HUE031916T2 - Szubsztituált triciklusos vegyületek mint FGFR inhibitorok - Google Patents

Claims (9)

1. i. (H) képietiï vegyülct

   vagy ennek gyógyszerészetileg elfogadható sója., ahol W jelentése NR<}; X jëktiiém €RBvagyN; R! jelentése H, MEAR!i, halogén és C.y3 a$% Er is .R? mindegyikének jelentése egymástól Eíggetíénül H, CM, C(ö)NRcRá és alkil kftaftl va» kiválasztva, aholm említett Cy? aikil adott esetben szubsztitaálva van halogén, OR*,-CM, MR*Rá -ás €(0)MR*R4 közöliegymástőíÎSggeifeftÜlkiválasztott i, 2 vagy 3sxubs^ibignssaS; vagy R2 és 8 azzal a szénatommal együtt, atmdyhez kapcsolódnak, 3-7 a 4-7 tagú hetetoőíkloalki'hgyüföí képaznek, amelyek mindegyike adót! estben Ci., halogénaikil, CM,'ÖR\ SIC, CtOW*. (.XOjNStfR* CCÖjORVOCíöjR*, C82(0}NRfiRá, NReR4, NReC(Q>R* és NRiC(ú.i(>)Cközül egymástól ftlggetlenü! kiválasztott 1,2 vftgy 3 szubsztituenssei: R4, Rs, ÍC\ R’ és :Rb mindegyikének jelentése egymástól függetlenül ül, halogén. Cm alkii, €>,$ alkeníl, Qos; alkinils C(j; halogénaikil, C„ )0 aril. C-, (ii eikloalkd, 5-10 tagú heteroaril, 4-10 tagé heterocikíoalkií, CM, íM*f, f»# C(O)Rl’\ UOjMlC'R”'. C{,0)0R“, OC(Ö)Rm, ÖC(0)NRe,K4i, NíC’R4’, NRcl€iü)R;:\ M^CtOpR^, MRctC(C))NR^Rm, Ci/-NRí!)RhÍ, C{•-NR*l)NR8lR<Si, NR<fC(~NR<<)MR''1R4', MiC'SífOR^, M«4iS(öfc|kw, MR*!lS{0)íNRSÍR4*. SíO)KM. SiUjNir'R41, S(OfeRw és S{0)jNRifRJf közöl egymástól tliggetkmill van kiválaszíva, ahol az «milieu CVs alkii, Cm elkenik Cm alktníl, CVm> #»l. (Vio oikloalkil, 5-íö tag# lieteröáril és 4-1Ö tagú heismeíklóalkll mindegyike adott esetben szubsztituálva van halogén, Ci4> aikil, C« al ke nil, 1\.„ aikmii, C«.* halogénaikil, CM, NíM, ORJ!, SRsl, C(OíRh\ C(Ö)MR"lR'is, CiO)ORsS, OC(Om!,i, OOíÖjNiC’R'1*, C{“:NR*5 )MRetR41, NfC’Ct --NR'-'lNlC’R41, NRV>R4\ NR^CfOjR**, MRe,C(0)0R*', MIC'CCOINR^R4’, MRciSfO)Rhi, NR0'StOljRi!i, NR<'S{0)iMRe,Rái, S(0)R,,l> SCOjNR^R* S(O^Rai és S(Ok>NR'!R’n kőz#l egymástól loggeílenü! kiválasztott 1, 2, 3, 4 vagy 5 sznbszbsztítuenssel; Rf jelentése 11, aikil, Cm alkeníl, 0>,„ alktníl, Cm* aril, Cwo cikioaikii, 5-íö tagú heteroaril, 4-10 tagú heterocikíoalkií, asil-C,..* aikil, O?.j0 eikloaikil-Ci.4 alkik (5-10 tagú heteroarll)-Cv< aikil vagy (4-10 tagú heterocikíoalkií)·CM aikil, ahol az emliteit C>„ aikil, Cm alkenii, €?..·, alkinil, €,.(.aril, Cs.!(, cikloalkil, 5-li tag# hetetmril 4-10 tag# heteroeikioaikii. C\.«, sril-C3..: alkik Cj.K, eikioalkil-Cj,,! aikil, (5-10 tagú hete:roaiil|-C}4 aikil és (4-H) tagó hetcTocikioalkiö-Cj.i alkii mindegyike adón esetben szubsztiiuâiva van R,a szdbszbsztímensék köztit egymástól függetlenül kiválasztott 1,2, 3, 4:vs0$ az R'ís -azu&amp;stdituenssek mindegyikének jelentése egymástól függetlenül Cy!, halogén. C,.* aikR C;.ft sikemí, Cw siklód, Cht> haiogénalkik CM, NO., OR*2, SRS\ C(Q}Rh\ C{0}NRcPa\ CIOIOR* OC(OpK;:, OaO)NRi?Rí?. CRNAnA**, NRciCO-'NR'")NRfP'l\ NRí2Rd\ ItApp85, NR*2C<Ö)ÖR*2« NR''ÍC{0)NR":;R'i;i, NReïS(0)Ri>2, nAíORR*'2, NR';S<0):NR‘"R"·', S(Opâ>\ StOpR^A S(0)Jiâ:î és S(0}jNR<?R<ß közül van kiválasztva, ahol az említett Q.« alku. Cm elkeniI és C.:,,h stlkinil mindegyike adott esetben szubsztítuáiva van Oy‘, halogén, ΓΝ, No,, OK*2. SRS\ C<0)RK\ aO)NRaR'JJ, ΐχθΚ»*% 0C(0)Rb?, OCíO)M4ÍR® C{~NR*2 )N R~R42. NRe2C<~NR*2}NRe2Rd2, MR%* nAXOR“ NR^CXOjÖR*2, NR0íC(O)NR<2R4\ NA(0}Rtó, NK^ÍOIP* íW^öfeNR**«*, S<0)Rb2, S{Ö)NReiR<ß, S{0}2Rü3 és SIOpíR^R^ közöl egymástól Riggeíienü! kiválasztott í,:2 vagy 3 embsziittteosseíí Ajeíeniéxe haló#«, €;*r«!kil» C?.« athéni!, Mm aikímS, C5.4· ha|0g4Ä% C&amp;m Ä -ÍSm« 5-10 tagé heteroanl, 4·· 10 tagú heterocikloalkil, CN. NO,, OR*3, SR*\ C®^£ppR^ OfÖpR*2, 00(0)11“ OC(0)NRe5Rá? , NR**Re, NRPïCOp85, NR^OPjOR;^, mcíC(0)N Aá5, C(-Nle3p>3:t Ci -NRf*5)NR<:íRíi\ NR‘:5C(~NR‘ ’)NR; 'R<( \ NRíJS(Ü)Rw, NR‘*S((%H#fcF, S(OjA S(ö}NR*,R'í\ $fÖ>.;Rb' és StOjjNir'K'*' közöl van kiválasztva; ahol az említeti Cp alkil; alketiil, síkin 11, Cvií, aril, O*.^. dkloaiLb. Ó-H) tagó hetemen! és 4-só tagú heterooíkloalkii mindegyike adott esetben szublimálva van Rl,!i> szubszbsztitaeméfe közül egymástól flggetSdíül kiválasztott 1,1, % 4 vágy 5 sznKyztliuensseí; R}í jelentése H, halogén, 0,.* alkíl, C« alkenil, CP alkími, €-¾.¾ halogénelkik €».«, aril, C}.w éikloaiklk 5~I0 tagú hetetteml 4-10 tagó heterodkloalkil. Í.N, NO,, OR*®« R#? €ίϋ}ΙΓ\ C(0}NA‘b, CpjOR*5, tiC(0)Rh\ OCí(.»NR°R";: , NR*V\ NRc<C{0}Rtó, NR^QGjGR^. NR*'‘t\0}NR*3Rdi, C(-NR^Ä P^NR^NA*, NR'’'<C{!S»NR*í)NK'’,Rá:,í nA<0)#\ m*P(Oj2A MR*3SPPHÄ*?s SiÖ)ßM, SPINR^R1*3, S{0}}Rhí és S(OhNRwRdí közül van kiválasztva; ahol az stnliieít CP aikd, Cp álkentl, €p slkümL C„ u, aril, Cm,·, eikleaikil, 5-3Ö tagó heteroarll és 4-10 tagú heteroeikíaaiktl mindegyike adott esetben szubszumálva van R10* szubszhsztí mernek közül egymásmi függetlenül kiválasztott % X 3, 4 vagy 5 szubsztítoensseí; Rw* jelentése npdegyik eUttordniási helyén egytnasiöl Siggntlettül Cy®, halogén, Cp.alkit, Cp aikenSí, Cm aiklnil, CP; áalógtóíkil, ÓN, NO>. OR*3, SR?3,. 0$%0t C(OpR^Rrf\ C(0)OR#, ÖC(Opb| ÖCÍGJNR^R**, OpNR^pA**, N ReíC< “NR*3)N'R'?'3R<ií, NR'!Rá:t> W2CÇI$Rf5, NR^CPjOR*, ÍNRcíC(0)N R^R^, HR^SPi#, :'NR'"‘S(0)?Rfc}, NR^SPfeNR*^, S(P®, SPPR#Rdí,. és SPlpP’R"3 RözP van; kiválasztva, ahoi az említett €t* aíkii, C2.ft aikenri m Cm aíklntl mindegyike adott esetben *zuhszíituáíva van ély3, halogen, ON, NDj, OR*2, SR*\ C(0)&amp;k\ 0|ÍpRsi#r CpjOR*0, 0C{O)Rb2,· OCfONR^R^’, C(“NRí3)NR‘ 5R^, NRí:!R*', NR.0€(O)OR*®, NR^QOlNlPíé® tlÄO)Sö, NRöSpiRB, HR^SÍORNR^R^, B(0)Rh\ S(OPRfc'R«\ és '^0)íNRs-fR^:;küzÖÍ:^!!^ástól ínggétlenül kiválasztott 1,2 vagy 3 szithsztituensael; R A és R^rnmdegyíkének jelentése egymástól Riggetlenül H, CM aikil, C-m haiogénaikil, C:(^ alkéml, alkinii aril, €*.»· cikloaíkik 5-1Ö tagú heteroaril, 4-iÖ tagö lietetocikioalkíí, Os.«, aril-Ct-« ÄiU Cm» cskloalkii-C^, álkil, p-IÖ tág« betoroarijj-Cj^ afktl vagy tagú heteroéikíoáikiij-Gní aíkíl közül van felyálásztva, aiiöt az émitfétt 0t4:Â|Pj^#kàil|,.C^:aîkMl, Ct..m ári!, Cpö élklealkii, 5-1Ö tág« hé£er0árli, 4--10 tagó hetemeiklöalkii, €¢..)(,aikt| C5<® e<kleaíki!p.4 aikil, (5-10 tagó heterearil.K').:< aikii és (4-10 atkttt esetben «zubsztituálva van OH, CH, amltm, halogén, älktj, Ot:.saík<otk C’iMslkilÖOv: di^C!}^ «Μΐ^ϋίίί», Cm haiogénaikil ës C'm haiogénalkoM: közöl egymástól h|ggëOë»ül kiválasztott 1,2 vagy 3 szubsztituenssel; Cy! és C\? mindegyikének jelentése egymástól ftggetlénöi Gö,!0 adj, €&amp;&amp; etkiöáíkih S IÓ tagé heteroarií, 4-4Ö tagú heierocüdoaíkil közül van kiválásivá» amefysk mindegyike adott esetben szubszaítnálva van háSögóíij iCi^ alkil, Qm alternd, 0:.¾ aikiitU, t'}.„ haíogénalkíi, 0Υ*0 aril. (.Yjo cíkioalkll, S-10 tagú beteroaríl, 3-10 lapu heietvoikinaíkii, CN, NU* OR'!\ SlCl 0(0)10', Cp)NR‘Pa\ (\tYiC>R*\ 0C{0)Rbí, OC{0)NRcíR<,í, kiR“V\ ΝΚνίι'(0)^\ NRS-(.:(0)010^ NRcV<0)NRíJRdi, CC“NRe,)Rfa5, CC-NR^NR^R0, $lRtíi'(-NlO')NR,':R,is, NRt5S(0)Rw, Mr5S(0):Rb\ NlG'SpVNR^R45, S{0)RÍiS, SCONR^R^, b(Q)2RÍ,s és S(G):NR'íSR'í' hozni kiválasztott 1, 2, 3, 4 vagy S sziibszliiuenssel, ahol a/, említett Cm a!M|. Cjt. alkenil, Cj,6 áikipk ar|| Oi.u, cikíoaikil S 10 tagó heteroarií és 4-10 tagú heterocikloalkil mindegyike adöti: esetben SMhsiituá!va van halogén, c, <, alkil, Cm alkotni, CM alkintl, Cm haíogénalkíi, 04, NO> 0R*\ SRa\ C(Op-, 0(0}NÍ#Ra\ C(0)OR8S, 0C(0)RM, 0e{0)NRs5Rdi, Ct- NR85)'NR8V\ ï4Ri>CX-NR'"'}NRc$Ra', NIC5!#, ÄsOYO)Rfe\ NiCYtOOR“5, NReiC(0)NR<'5R'!,f NR“5$í 0)Rb;\ NR<''5S(0)jRb··, NRlSSiO.|3Ä5:l#', $(<*ρω, S«UNR‘V\ Stop1* és S|0);íNR';5R!Í5 kö^üi egymástól függetlenül kiválasztat 1,,¾.% 4 vagy S síahskhsztStuenssel; R”, R\ R\ Rd, Rsi, Rw, Rsi, RJi, R“2, Rw, !0\ Rdí, R* Rw, Ra, Rri:<, R*\ RM. R'“ &amp;> R* mindegyikének jeteiése egymésíóf Oiggetíénii H, Cm 4Μμ£;,ΐ halogénaiklk Cm: áikeoih C2.„ alkinil, Co.J0 aril, Cmq éiklnaikls. :S-:l:ö :tagó: hetessiaril, 4*10 tagó hetemetkloaikíi, Cílvi0 aríl-C:M aîklïi Çj^e ukloalkü-O^ alkil, (5-10 tag«:heteroaril;)-0*4:alkíl, vagy (40 8 tsgö heíemelkioalki3)-CM: álkil közül van kiválasztva, ahol su említett slkii, alkentl, Ojís alkiöd, £%» atü,(¾ eifcíoalkíl, 5-dó t^gäihet^earRyJ^il' tagú hetsrocildoaJP, Qm* adM2{_ä alkil, Os^sikloalkihC)^ aíkíl, (S^töiagó hetémariil-Ci^ álfcít és- (4*1ö.mgó 'hetéföniklöáötlÜ^is*:^^ adott esetben szdbszíitöiíva van Cm alkil. Cm kâlogénalkli, halogén, CN, OR“”, SR“6, C(öp!>4, OppR^R4'’, CtO)OR:!Í’, OQOR* 0C(0)NRtbR*, NRc*R:i<>, NR“&amp;C(0)Rt* NRcP{0)NRï6RQ NR1P(Ü)0RQ Ct-NIC^NR^’R®1, NR^et^NiCONR^S1*4, S(Ö)RQ S(OVNrV(’, S(0)2Któ, NR“dS(0)yRbb,PR®%(©)2l4R':iSR;í<í és Rpl-NíQ’R®’ köKÖÍ e^másídÍdhggeíÍenikkíVálasxtotf 1,2,3,4 vagy 5 szubsteituenssek vagy bármelyik Re és R4 azzal az Id atommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4», 0,44 vagy ?-tapi 6§fö«»éik.lö«fMkcsóp^f:Sáp«íek*:ajneÍy ado» őseiben sztiteiitttálvá Váii:¾ alkil, C(.-; cikloalkil, 4-7 tagú heierocik loaíkii, C^i0 anl, 5-6 tagú heseroanl, C;.Ä hálögenáílR, halógéig CN, OR“", SR:>t:. CtO’fR*1", CXONR^B46, C(0)0RsX 0C(0)Rb,>. CKXOiNR^R^V ΝΚ)60(Ο)Κ'·χ NRs6C(0)NR''f,R'i", NRc<,C(C»OR3·, CCddi^NR^R40, NirV(-NRtó)NR“Wy; SíOJNrP46, SiO)^, NRj6S(0)3RbX •hlR^SlOXíM R^R^és^^MR^R?* tözill egymástól ftíggetléníilkiválasktött 1, 2 vagy 3 sxabsztituenasel, ahol az említeti C;,* alkil:, Cs..? eikioalkíl, 4-7 tagá: hetepedkloalkík C(í,)ö et il és S-ó tagn lieteföädi adött esetben szabsztimáíva vsö halogén, CN, 0RSÍ>, #, Cp)ÍÍ:b, €(0)Ν10Χ140, C(0)ORa6, ΟΟξΟΡ66, CXpóNR^6. NlPiC'X NíPCpjR^» NRÍ7C(Ö)ÖRtó, CHdS^pR^MÍ®, HRc6C(“NR''!:‘)NRi<iR*i;>, SCOIR?6, SCOíR66, NXPtÜbR***, NR'-pCObNR^R46 és WßW®^&amp;M egymástél biggotienOi kivátesztott 3,2 vagy .XszöbsKÖttjenssél;: vagy bármelyik: Rr és Rdl azzal az N atoímsá! ggytln, κηοΐροζ kapcsolódnak, 4^, (G, b- vagy 7d:agá: heteröelkiöalkii-csöjmööt kép&amp;znek,: amely adó» eselbett aziibszíiíttálva vm Gp: alkil, C-g·? eíkloaikil, 4-7· tagé hetemclkioalkiS, C(i,í0 atil: 5-4 tag» beteroarii, Cos haíogénalkíi, halogén, 04, : OR45, SRä6, CCQp^, ßppÄ, C(0)OR,,<:', OCtO)«'-'’. OaOjNR^R^, NRe4R‘K', NRtAC(0)Ri:,>, NR^CXOINR^R“6, NRu><:íö)OR*'; Cl S^ipR^R®, SCOfcR* MRí4spptó, HR^iöYPR^R^ és S<0)pR'%^ kíkü! egymástól fitggetlenöí kïvéîàs^Î L 2 vagy 3 saibsztiíüenssék íáioi az említett Ci.*, alkií, Cx.-. elkloalktl, 4-7 tagú bete»Mk:iottlkt!, C^jo arii és 5-6 tagú heteroaril aúött esetben szuhsztiiuáiva. van halogén, CN. OR* SR*\ GO)í&amp;, C{0)NR*R*\ CCOJOR* OC{ú)KH\ OCiONR^R*1, art** ΝίΓ*αο)κ^, mäöpr^r*, Nrte(o>oR*i .MR^pM^g»*, m>)&amp;%; SfOÄ. SplvR-, NR**S(OfeR**,: NR^í©)PRrtR* és Sld^NR^R^ közéi egymástól függetlenül kiválasztó« 1,2 vagy 3 szubsztíluenssei; :Wqß háratélyík R** és azzal az N «ómmal együtt, amelyhez kapcsolód«^.#», 5·* ö- vagy 7-tagá heterocikloalkil-csoportot képeznek, amely adott esetben szuhsztltuálva van alkil, C5,j cikioaíkih 4-7 íagé heteroeikloalkil Cfc.|., aril és 5-6 tagú hcteroaril, €;.;, haíogénalkil, halogén, t.'N, OK"*', SR*\ €(( CiO)NRi6R:il\ 1.'{0}0RS\ OC(0)R,v7. (í€(0)NR‘'<,R,í<,f MR^Vk NR^'tOIR^, NR^CPINR'V'', NRa>C(ÜK>R!><\ dí NR''"iNR'·'R'", NÍ*rV; NRft')NR^,R'i<>, S>0)RiA. Su nNirV”. S<ÜU<ío NR SCOí-MÓ NR“>S(0}pRsi,Rd8 és SíO);.NR”“R*tt kívül egymástól ftlggelíenüí kiválasztod I. 2 vagy 3 szubsztítuenssd, ahol az említett ί.\(. alkil, 0, - dkíoalkil, 4-7 tagú hetetodkbalkíl, CM0 aril és 5-6 tagú heteruaril adott esetben sziibsztítuáíva van halogén. CN, OR;"!, SR* CíO)R1*, C(0)NR<6R‘te> C(0)0R“ 00(0)1^. OCíOJNR^, NK',ftC(01Riy's N R ' bC(0) N R1 h R<l'\ HRtftC(0}0R84, CpNR*6 ! NR'*!!*5*', NR^Cí ~NlP)NReSR'!\ S(0}RÍ,:\ S(OjNRfi<‘R!Í,!, SíO).Rbí\ NR^SiOijR* NR^SfOfcNR^R*· es StOX-NR^R* közöl egymástól függetlenül kiválasztod í. 2 vagy 3 szabsz Mue ássd; vagy: bármélyilí ReS Is R^azzal az m ateHímak:égyi«ti:amétyhéK kafesolóöhaíí,% 5-, 6- vagy 7-tagti bétsó3e!klö£dfel:i->esoptí!íöt képeznék, amely asíott Ç3.7 eiklóalkít, 4-7 «iga heterocikloalkll·, CVi„ aril, M tagú heteroarll, Cí<ő, hnlogéöáMk Pió§éh, €1¾ #1*, SR?* C(Ö)R!*\ CCONR^R*, aü)OR3\ <KV>)#, OeppR^lP, NRtÄRdfi, MR^ÖJR6! NR^GppR^R^ ΝΚΛ0(Ο)ΟΙ'Γ\ Cí^NR^NR^R*’, NRe>,C(': NR^INR^R*', S(0)RN\ SíO)NRs6Rdó, Stf^R1* MR'''<,S(ö)íRbíí, M#S(Oj3N#R® és SiOpR^ közöl egyinástéi Slggettenül kiválasztöít 1, | vagy 7 szuhaziitnensse!, ahol az említeti Cf.(i alkil, C;.7 dkioafkíi, 4-7 tag« heteroeíkloalkil, Cfr!C. aril és 5-6 tagú heteroarll adott esetben szdbsziitdáiva van halogén, C?C OR'*, SR?6, C(0)R*\ 0(CWR*R* C<Ö)QR*, 0C{0}R* OC<ÖpR*R* NR^R* NRl<,C{0)R"\ NR*Ct<»)NR‘ Rá , NlOVtí ))(>1ΓΑ ( (-NR^NR^R* ΝΚΌ l( NRe*hNRt(>R'iö, scape* s(o)Mrt^: nr^cöxpr^r* és sKp^NR.^46 mm, iuggetienöl kiválasztó« I, 2 vagy a szuhsztituensseí; yagy bámeiyik K1·5 és R® azzal az K aiöm}«| egyött, f% 6- vágy 7-tap hétgtociklűáifeS-csoportot képeznek, amely adott esetben szúthsztltaáiva vast C;.,s alkil. Cs..7 dkioaikii, 4-7 tagú hétéröcikióalkii, Ct!.l0 aríl. 54 tagó heteröaríl, C:.* halogénalktl, hsiögén, €N, OR*6, SR8*, C(0)R^ €íO)NRcí,R'!,:. CiO)ORS!>, 0C(0)Rtó, CXXÖWR'V*, NR^R*, NR^OR“, NRí4€(0)NRc<iR'tó, 'N,Re!lC(0)ORsi, í.t NR^INR^R’16, NR^Cf-NR^íNR^R^, SÍO}Rw, ‘>(0}NRsbR‘’4, S(0)pte. NR^SiO)^#, NiR<:>'S(0>j.NR""R!!" es SÍOj;-NRí:<:R;it' közül egymástól függetlenül kiválasztott 1, 2 vagy 3 szuhsziituenssef, abal az emiiíett Cj.* alkil. Cj.? clkloalkil, 4-7 Rigú heteatcikloalkíl, C^io aril és 5-6 tagú betettsarii adott esetben szabsz!boáivá van halogén, CK OR8', SR*4, 00)1^, €{0)N'R';<’Riif‘, C(0)OR\ OCCOJR^, 0C<0)NR^if, NR^R'1", NR^VtOáR^, ΝίΓ'CfORsR^R^, NR^CCOPR*6, C{- NR^INR14«^ NR^Ct;; NR^NR^R?*4, StO)R\ S{0)NR' RJ>, StO) Rl\ NR^SfOblO', NR^S(Q:)2NRi6R<fc és StOhNR^R^ közöl egjottásld iÜgptiénül kiVSlasztöSt :!, 2 vagy 3 szubsztltiinnssdj R*1, R'\ és W* mindegyikének jelentése egymástól föggeileoííl H, CM alkil, €Μ, ÖStó, SR*8, Μβ)^\ C(0)Ru\ S{0}>N.rf;R* és CCOjNR^R'* közöl van kiválasztva; R**, R1”, JP # Rrfi iömöé^ikének jéíéniésé: egymástól függetlenül M, C^» aikik Ci,4 hafegénalkil, alkenil és Cp, alkinü közül van yyâlasétyâj ahol az említett CM alkil, CV4 alkenil és €>„» aikinli adóit őseiben szubsztitoáiva van OH, CM, amino, halogén, C,.a alkíl, Cm alkotó, C(.4 alkiltio, C,..#lkiiammo, <.1ί(€..+ alkiljamino, C^., halogéoaikil és ßH baiogéoaíkoxi közöl egymástól függetlenül kiválasztott 1, 3 vágy 3 szubsztitoenssel, vagy kánod y ik 1C' t\; IC" azzal ni N atommal egy&amp;b 4», S*, é- vagy f*W$ß haiercíclkloaikü-ésöpöttékkéiiezöek, amely »doit esöíbéü áétibpítitíálya IPS tóti CM, amino, halogén, CWMk Í'i.4 alkoxi, Cu alkiltio* Cm äfkjlamihö, :<$'€)*. itjkiljamlnö, Cm tódógénaSkil és haipjgéítáÍRtSííl Ítösíiil égymástöl függetk-uü! kivalas/UM 1, 2 vagy 3 szabykiiÔfêïtSBéi; és R^mindegyikértek jelentése egymástól tóggéííenüi Π, Cy„ aíki! és CN közül van ki választva. :1: AzA, igénypbiszermii vegyidet ygp éhnek gyógyszetpttóifég elfogadható tója. ahol áj íé jelentése: M, Cm alksl, Cf;,!ö árílj €gte elkíoaikil, 540 tagú heteroarii, <1-10 tagú heteroeikloalkil, CMÖ öfÜ-C^ alkil, Cfos eiktoaikii-CM alkíl, fMiÖ tagú |*pr«iál)-Ci4 alkíl vagy ¢4-10: tap heterodkioalkíi)-4¾. alkik almi: az smlptí C^gtkíl, Cs.4* pi| Çpô ciktóaMl, 540 tagú pieman], 4-tö tagú keteroeilctóatki], Ο*«,, ari}-CM alkíl, e:ikioaiki:l-C;i.4 sikik,(5.40. tagfohetefoanlj-CM: alkil és <4-3Θ tagú: hetevoeikloalkilj-C^ alkíl mindegyike adod: esetben szabsztóyálva van. R^ ttæubsztpenssél; vagy p # jeleníése K, £:m alkíl, Cmö clklealfcik 440 tagú hetemeikloaifcil, C^ii3 aiibCM alkíl vagy CkÄ dklotókil-C,,, alkil; vagy ej Rf je lentése C m alkíl; vágy d) R:J jelentése metis.
2. 3. Az h vap2> Sgéitypoat szerinti vegyöíet vagy ennek pögyszerészeíUeg elfogadható sója, ahol R\ R" Is R5 mindegyikének jelentése H.
3. 4. Az 1-3. ipnypontök bármelyike szerinti vegyidet vagy ennek gyógyszefészetilőg elfogadható sója, ahol a) R\ R5, R6. R' és R* mindegyekének jelentése egymástól függetlenül íi, balogén, C,* alkil, Cw halüglnälkikCN és OR'*’ közöl van kiválasztva; vagy b) R4, Rs, R'*, R7 és R* mindepíkénp jelentése egymástól függetlenül ti, halogén és meíoxi közöl van kiválasztva; vagy c) mind R5, mind R7 jelentése metoxi és E:!, Ír és R* mindegyikének jelentése egymástól foggetienö! Ή és balogén: közöl van kiválasztva; vagy ál 1? jelentése hafogóo, Rs jelentése metótó, 1* jelentése M, R7 jelentés® metoxi és Is jelentése halóin.
4. 5. Az ( -4. igénypontok batmelylke szerinti Végyöíet vagy ennek, gyögyszorészetiieg elfogadható sója, ahol aj X jelentése CR*5; vagy fe) X jelentése CU. 4 Az :1 # tgésypöíitok temelylke sxsriMi vegyötet vagy ennek gvőgvszstPszeiíieg elfogadható #Ja» aiitsl R!S jelentése H vagy SUOtagû beteroaril, aaîeiÿ aë4t esçlfocîn Ci,« alkllesopörttaí van saibs/igiiâlva. ?,.:êM· -1-4 igénypontod Mrinelylke szerinti vègyület vagy ennek gyögy&amp;^fésxetííeg eifopdhaío sója, ahol Rjelentése Cj.(. alkih amely adott esetben 4:«7 M0 helen>eikloaíM^eso(><>rttal: vatt stíni^on.iálva, amely 4-7 tagú heierodkioalkii morfolinil, píper&amp;zinil, pipérídtefts pirroíidmil, tetrahidtPlhtanii és azetídlnt! kßxftl van kíyélasxtygj és amely 4-7 tagé tetterocíkioalkil adott esetben bxuhs»l?uáiva van halogén, C,.„ aíkü, haiogénalkil, CN. <>R*\ t(OtRw, Οί,ϋΙΜΓ'l4\ < íUiORf'. OOiÜ)Rs\ NR-'R*' es NFCVtOm^ közöl egymástól ÍÖggetlenlH kiválassftott 1,2 vagy 3 szabs/umenssel, iivázXR igénypont szerinti vegyük!: vagy ónttek; ip^W^s^l^xilifópdhaíó: #Ó|% ameiyssk::|ilaj képlete

   Ha. V. A 8. igénypont szerinti vegyidet vágy ennek gyögyszerészetileg elfogadható sója, ahol R4 jelentése teslögén, Rs jelentése tmmL Rö jelëntésè Ü, halogén. H). A 1 vagy 9. igénypont szerinti vegyöfeí svagy estnek lyágyszerészetiteg elfogadható sója. ahol R';> jelentése Ο).* alkik Ü, A 8-íÖ. igénypontok Msinoiyike szpriót! vegyidet vagy ennek gyógyszerészeti leg elfogadható sója, ahol «’0 jeSestésó%f5 áiklteameiy adött esetben samsatítnálva van 4-7 tagú betétetiktoalkíl-esoportlal, amely 4-7 tagé heteroeiklôalkii msÄte, ptpemztesl, p|>#yinik plrrolidmil, tetrtindroforanil és azetidími közöl van kivé Iáitatva, és amely 4-7 tagé heteroeikloaSkil adott esetlxtn szrtesztituâlva van halogén, C-^ aikil, Ci.* haiogénalkil. CN, OíC\ C(0)RM. CtOlNR^XCy C(0)ÜRa5, 0C{0)RbSs NReV$ és NR**C(0)Rw közöl egymástól Ülggetienttl kiválasztott 1,1 vagy ? szubszfituenssei. 1:2. Az 4. igénypont szerinti veg> illet, amely a következők közöl van kiválasztva: 3-t3,5-DinteíiiXÍf'enil)-l-metsi-S-ií--metiÍ-lH-pirazol-4-i]k-Í,3>4!7-teirahidro-2n-pis*ó:ktf3V2,::5Jójpir!-dof4,3“d |pinmtdtn«2-on: -karbsxamid; 3-(2~K lèfkî .S-dí trxitoxi fenil)- J M[3Wi5iôJp8Mo[4,3^d’jpjnmidin-2Kin; í oi' jî ‘. ΙΓ ; 3 j^ïi t «í«f -I » 3 -ci j j > i r ïî ïî s d in- 2-on ; J42~K.i6F^3jS»dÎm«tôxifenil^:i-^ÎïïiS“(l‘m#n^il*p^*ôî»54î)v}ïâj:^?rtett^iidr6~2H~psn'o*: lo [3 %;2l::5 jpirí tíí>(4j 3 -d |p ír nil Idirt -2-oííj 3·>(2-Κ1όΓ'3,5-άΪ3«δΐ0Χΐΐβ&amp;1ϊ)-ί“«ΐΒίΙΐΐ3-0χθ"2,3(4 J^í:eSMite»iH^feo|ss|3· ,22$$|ρϊΗ4οί4,3« ••d)pHHnídm-8-karboniín(; PP',235,6 jpi)k(oj4,3-d|p}rimÍdÍH-2-on; 3-(3<5-4)ííncKíxiien!Í}-í~mettl^~(l>'medíp!pBridW^'tli'l>3,4J-^í#iÍd«?~2í33p!íTöÍo[3^22Sjö|piHdö{^Jv dlpífiniídiü-k-o«; 3-(33~Diniek)xjfi^i])“M?M3'ÎFÎïôÂ^osô'*:>3>4^ietiHhki}0-!H^pifiO!o[:3!i2':5,6jpinde[4I,3-ïd]pi' (»'»dir· S-kærboxamid; 3··(3.3·Οί metox Í fö«il)~8^p^MdroxisxetiÄ^:ldl}ka^öJ] j- î *mM-lo|3’,2’.' S,6 ;piri(k'f[4,3 -d ]p>ifi sït i dirs -3 - öí 3 ; 3 -(3.3- Din3et(>xífei3tl:J-8rfpdiMroxip)f!'OÍ3cípi-- í-íi)KarlKmlí}-1 ‘jtte«}- i ,3.4,7-tdU«hidrc>2H*pirro~ !of 3\2’: 5,6 jp ín' dci(4,3'd)pki 5tbdffi-3~ot):; 3-pp-í.(inseti;xí!knií.í Osncdl-H •[(4'-n)ôti!j>jpei'aziî)-i'll)kasbôïi)ij-(,3,4,7-(etraí'iídn>2]-l'p!)T0' 1(>f3',2>-S,6Jpsndoj4,3"dJpírini)dá)^-»öip j^p-'Kiór-.kS-<la)ív)tox)feí!Íl)>-Kvl •'dimBí!Í'2--oxö-2p:A?-íeííaíúdro- Î kkpif>oio[3i>2‘:3,d}pifiáo[<i>3>d}pk rim id ίΐΐ-íl-k arbox a n s k( , 3-p“-Kiór-3,3-dimetosilV!)l!}-N N (dúincfilP-oxo^P^J^rahldró^H^pl^tóP^^őlpMácI^* •'djpi)))'nidin-8"karh(;xai':)id; Î^Î-KâôroP'-diîïïëtoxifenil)-8-[(Spidixíxiazeiidi»·-!-113^^0)50)-014^(11^(^,4,7^1^1)(^0--2(3^1^0-k)[3\2k3>6)pir;dö[4>3-djpir!?))iálí5'2'0n; 3-(2-K l6!~3ï5-dimeîôxiPni(3”S''metil-8-x{p-medipippmxtî5-(-i1}kâTb0ô5|3-ipi4p-4;^)fkiîidmpH-p|î(;)-)(.)(3 ’ ; 3.6]pí ( idopj-dipblmid ())-2 -on ; N--Csk lopi'op(l-3-(2-duor-3,3-d(mB)0X!:fc )))1)--(--n5edí-'2--pxp-2,3>4>74«ö4ikPfó-fHíipírröi»>p!,2!:Sp3pif:(-di>i4,3'd]piri(!))dio-8-karboxarnid; 3--i2-F](!0r~3,5-di)«et0xifc)ii()-8-|(3'-ii:(d{^)kíaíísÍ:id(«-O5jpsíbppO))-ÍdííB5(}-l,3,4,7d®t(al)td(X5-2P-ptrF0- !oí.V.:?':3,6]pÍÍ'ido[4,3-d)psí'i)55íd!íí“2-oíí; ! •{[3-(2--Flüoí-3p'x!i)natí5xi%iií}'i-d:íeíl!)2-;öxo-2ppi7dstdiPdpv-lH-p)íT0(éÍ3'p’(5P}pkídö[4p-•d) psri-nidi n- (Fii lkaikon i 1 j pirrol id ())-3 -karbomiri! ; 3--( 2"Fl«<«--3,S--d(}««ioxifcRn)-{-nte|i^[(4-4n^PpiÄftv1*B)käiÄiil-i33^Hfe^rf#o»2S*p(*p-ío[3!,2':5,<>3pirkii>{4,3"d]p)fiinidm-2~on.; 3-(2-F!i!Oí'-(,3-dÍ!5:Cíoxifcr)í])-8-|C33Í5Íáíx>xip!per(díd--i-ii}körbóPÍ(3'd->{ne(:(OÍpí4s1óí6d;á!ddrö-2ÍÍ--pí(Tö“ ío{3,,2;:5,63pirido[4>3-d)pitimkiíri-2'paí • d jplil mid in -8-karbuxa?n id ; .^ipirimtdin-S-karbuxannd; vágy « feni említetlek SwmdyikÉtsk gydg«sim?^s^íií«g (di^aÄaf6si^m £3, Äz I. igénypom szerinti vegyüleg :a| a következők közül kiválasztva: ä“{äm^i!lf«0!'-3,5misneiDximni])-l-!«iSiii*^<te{mlfidi0^i|-p!r<}n-'4-ilVl>'?>4)7-!Vtr3hi<;irO'^fHntn> ktf3'p;:5t6|pirKlo|'4,3-dipiritnidiri-2~on; :3-(2 jö-ci ifi uur-3, ? ~d i nteto x i fe ni S)-f - '«éti í < 4-met ti pjpemKÍm1 -il)ka!bömi]~ t^J»4s^eímfxtdtms2M-p|í 'fep\2:'::3,63pirido[4i3-d3pirimidfn-2-on; 3-(2 J-diif nsr-3 m-dimetoxí feiülj-l-S-ímormiin^-MImíkmdi^^J^^^tfalidFo-Síí-pfín-íöf3::,2!:5/>|pindo|'4?3-d;]pífimidíö-2-öa; 3~(2m-díifuör-3íS-diöetöxifeil)“3-ti4,4KÍÍfi«ön>iper!di«-í-íifkaíböi«í]-l-«f:if"l -ipiiTöle[3f,2k5,éJpifídt»f4,3-á]pírímidm-'2-on;. vagy a feni említettek M«ngiyikáv#::^^^eetogíite§ elfogadható sója; Ψ80- b) a következők közöl kiválasztva: 3-(2>6~ϋίί1ηοΓ'3!5-άΐ^·δί0Χί^ί1)^^4^|1ί^ρ^^0^1“ΐΙ){ηβίΐ1||-'Ρ4·0β®1^3^ί7'ΐ®ΐί«Κίάί®^Η:-·ρΐί*0“ :lö[3!i,!2^5/íJpnido('4f3-d]pkiiniáih»2'^i;; ϊ3^,^ΐή«^5(§^^ί@χΙ^«}1^Ρ44^ίΙΙρΙ|ρδί«ζ&amp;“1·*Η5^^^Ν.4»;0ΐίΜ^4^·»ΜΑΙ*^0ίγ2Η·>|)>1ΐΐ®ί“ iiíP^kS^liniüdöid^-'dlpísmtdin-S-ínsi i öp’,2’: 5s^pirídí>f4 s3-d^píitnídf n-2-íhí; 342fS*áfíf«or-3p-d£mmöXiMsiSJ-k-[(!-eí!Ípiperkljri^-il)mé£ii|-!-metií-fppp-tetrakídim-2tftP!it'ö- inP^kS.SjpiridoHP-djplrtmidin^-öív; 3'-(2/vnjiifüör-3>S'-áiníetoxtr«i;l}-l-í)^etil-S-(niorfólin-'4-iimetií)-k3!4I7~tet:rahidro-2lf-pií'rO'' Ifepy’tS^ptrtitel^S^^pftisiÄ-S-oa; 3-(2,6-d if 1 «öf-3?S”dtiB®ö3xi fen i ll-S-ip-hl drexipfperid in-1 -4 I Jmeíií {-í-imeí i 1-1,3*4,7-íetrahídr ö®^im>* IpP’pkS^jpiridoldvS-djpiífmídift^'ön; 3-(2<6-4ΐί1«0^3ρ-4ίΐη8ί0ΧΪί4βίΙ|^-|(4ί#^:ΐ§00φίρδη0ΐη-1-ϊ^8ίΐΙ|-}-ίηδ®-3>3,4!?-·ί^1»0ΐ·0'2Β·-ρίΐΤ0- jo[3(2m5ö>jpiiido|4v3'djpisimidi!^2-or!; 3"(2,6-d ifi »oi-if.^-ditndvixiieniif-S-iCifd^difktotpipeTitltn· ! dOrnmif j-î-m&amp;di- 1,3,4,7-te!xaiifdm-2Hpitri>· ioP>235.6jpiridop,3-dJpiÄidin-2-<)m 3"(2df-dtfUtor-3f5-diroeiu%ifemi)-{-roeli}"8“(2-roorfoiin-4"HetilH>3A?~tetrakid«>~2H-pim>· .ioÍ3k23:5,6}pi{i«k)j4,3<íipiri>«ldití-2-c<n; 8-f2-az«íidist-1 -Htíf ií)-3 -(li.ij-difliior-J^-iiirmHOXäfenil}-1 -metil-1 ^^T-tetrahidro^H -plrroloili’^kS^lpi-(•)di>j4...>-d]pi.timidtxi-2<.sn; Mïj&amp;ÂÎutïp^S-dimeKiîùfglïÎîi^'KMil^-^^ k)f3'!2':5i>]p!rido|4,3-dipiritiJidiit-2-sax; 3-(¾ -<âÎî1ïÊôr-3,5-d smetöx ífet> m et i I - S -1 i-nun foHn -4 <Mprë^sil.)^ 1 ,-3^f4éiraifattÉSH-ï>îtl^ ki[33233,6]piridG|4,3-d}piri.nddin-2-on; S-[3-(4-€!k3epropí!pipera^in- !-il)píxipi;)-3-(2.&amp;-dínuor'''i,5'dtníeíoxiíöni])-1 -metii-i.3.4,7-tefrahkirei-2I4-~píttOks[332k5/i|pirido(4(3-d}píriiniü»v-3--oru J^2?6-di8i^p-3,S-d«»etóxífc«il>^-í(4-eíi]p»í*tas3Jt»-:l«U^i:ari>onll)4'íO)ettí<‘-l>3i4>?4etFahidro^2H-‘piito- löP'y2!:5?6]pirtdöP,3“d]pítHSddi«-2-öní; 3*(2/>'á!ÍTuör~3)5-'dtnietoxife«(Í)4--{f(3R,5S}-3,5~diffieíilpipenizm-l-iíJkafboíi!Í)-'i'mMiS-i,3:,4,7- ~tiítrahíc5ro-2H-pír{>ök>[3!>2<:5>6jpiríd<>f4;3-d]píHníii4lrí-'í-on: vagy a fent smbietek bärmelyskeitels jyögy^^szeídgg sífögadhsíó sója; vagy eV a köysike^ök köapl feíválassava: 342,e~dií1ifi>r-3>5-dtaetoxí&amp;«iS}''] dí>j4,3-d|piri«o idői-2-on; 3-<:2,6-cí {tKtor - 3 »5 “dimetöxiífej iil)~ í -et t í-8-[(4-iíí eí í Ip t peraziíi^ I"- í límetiJJ-l t3p;7-tstt-aliaíf»s2H*pírRí-k)(33235.ó]pirido[4 J~d]pinniidm-2~on; 3-(2,ó”diíí«or'3p“dÍ£{íeípXÍted}-í-'etíl-8dW-ed^PPeí'37>d''l'iS)ínMní"lí3p;t?'4eÍrahÍdíö-2H-p!rt:ö* k)P32kS56]píridoí4,3-d]pirirnidin-2-ön; ioj 332’: 5,6Jpii kkt[4.,3-dJpirinikiki-2 -on ; ... 3 -(23Í-dflo<«r-'3,$-diníekxxífeidl)--8--í[4424Hdröxiatíf)pjpsra?in·' I-iljmeidj-l -metíi-1 .,;3,4,74eti«fhiäö3* .r2:tI*pttToki[;r/235.6]psrp^iï»â3p:Mteyfe2'^|ii 3-(4- ; [3-(2 A4-dOi»or-3,5-dÍRietpxiieníl)-'I-mtdik2^ö-2,3,427''ietrahídrO'ífkpím>fö[3V2k$i6Jp#idöf4i3·· :pJpirii£ndin-S-il)ineü])pipera2in-ld!jpröpännifVii; (-{[SdS.ó-diduor-S^-díníőípx^foííJ-NneÍü-S^oss-SjSp^deífíaiHdFo-lH-plrroiop'^'^jóJpiridopP- ¥d|pirlnndin-S-tl|nie(i])piperidine-4~ka)3íOipmí; <3S}' i -{P-{2,6-ddluor-3.5 -ilhnctwfrnilH ~med J-2-oxo42,3,4 J-te{Äd^ö4:H^m*iiöPi;2kSÄM» .do(4,3-d|piriTttidhi--8--íS|nietií}pimdidui-3-k;irbonifriU ;>-í.?.,6-dií!uot'-3,3-difnek)\dkrnS}'!-ineiÍ!-S-| j( í'meíi{piptn4ítín-4-:í:iJammö)tpedi}-i>3!4i;7“teí:mhid:í’ö-2l3-:jdrröki[33235,6jpirido!4,3-djpi>midin~2-on; 3-(.2,6-di{luof-3,5«dímekJxi{'eniíV I -nunii-S- {l(3S)*Mraldd»tikap-3-(l8Pi}pöJöt«ii1:}:-*I:y3;d*7-isdvaiddi‘ö-42iï-pirro!oj3!,2':3,ôjpindot‘k3-dlpirimjdin-2-on, 3^2 3)-ϋίΠ!!ο·Γ-.k?-dknvU)>: d^n il!-· ! -πΐ<ΐί 1--8-3(( jR)-U'ü^(hKÍroi\íríin~3-ijamínöjmetií}'1,3,3 //-tetrahidro->2líd-pirroío[3',2':3.v'>|piriiJo(4.3-d(piiiot!dífi-'2-on; 3--(:36-dí Πικη·--3 v3--dsmeíoxíl%ndJ-8-(:í:® Ipdda^i-1-iteötií)-1 ~nie(ib:l 3P,7*kalHdfö-2:I4-pi»'e·-ÍOp’^’^sbjpiridopkk-dlpitimidíH-k-oiv;: ioj.332' :53>]pkiiio(43-djpiriïnidiR-2-<yri; S^id-diduö^i^-dkiiptexifeniö-l-inietM^-fff'jPetd-lH'piraxo^dlJm^iJj-i^jp-ietnshtdrtt-äii^krö- {o(33235>6|pitkioid,3-djpinroidm-2--oxf; 3-(2,6-din«ot-3J5-diifiek)xí:to(!^l,tHe(£M-(2-piridsn-2-}!eti1>{,3!4,7-totfahidfo-2H-pirroJöP',235í6]pín- do(4,3-djpirii»idi»-2-t.>»; 3-(2-^16^6-0¾¾^ ,5>:díme íox d en jlJ*|‘eti|SÏ-{moriôî íb-4^ dnveíib ί>||^4 ídircí^iH^ö^öí- ÍDpU’:5'ö'Ípirido(4,:í-d]pin'mídíiv?.“Ofí; io!3(2^5,6jptridi)(41.Vd]pir;ïnÂ4-iHU 3-(2dï-diî)vii:ir-3,5-diir}etOKÎienii)'8“[2-(3-fîuoÂÂW:-d5Mi|-i'-metii4|j3ï4j4gti®Wdm-2H<pn-o·-;|ρ ( 332’ :5,6] p ii'ido ( 4,3 -d ! pin f n idm-2-o«; ίο{ 33235.6 jptndoi4,3~d]pirifnidiiv34d©j :^i2,6-iddiiDr^!5”dinwtoxíÍSi5l^lrp-hidmxÍedi;J-S"p>4ís}ööds-4di'edl)vÍppp-)«ír^dm-2!Í^írö- loÍ3(3254>jpiridoj4!3'd|pírimidin-2-öR· :>i2,6-(iif!v:or-3,5-dinwtoxi;&amp;®i)-Í-:p>-fluorÉssÍÍ}-8-(íHörfeHii-4-ílínetd3'd,3,4s2-teírahídfö-2H“piii®- Ki[32225,n|p;rido;d,3'd|piri)i!!din-2-oft; 3-(2x>-dinüord)5-dírnetoxifcidj)-84P^íSippe^®-'3”^|í«sd1Í-l-(2-iüöi'ífö8Íl)-l,3,417-fóffdhidn>2í^ •»pírro1o[3\2< 5,ó|pKÍdof4t3 - ti} p i ri îït í <ïi t -2í-oí ΐ : i-cikiohttíis-3-( 2,6-diÛ«or-3,5-dîmeioxifemi}-S?(mpd«iÏ8~4-t|î^iÎ|i~ lo{ V,1 ‘ísöIPi* *‘ i! 1 ! 4,3 -d]pirimidtn-2-οπ: l-ctit hindii-3 (2,6“dinuoT-3t5-dinïeiôxifefiî|^8-p3fî}OFMis-4-iietii^iJ,4;2dÂ^ddiô^H-pte-:lf»P'>2':5>6]pirido{4,3-d|pirímidÍJv2-on; 3“(2,6-dtíluo!'~3,5-diinetoxíiet)iii'8-(niofföÍin-4d:Íöíed|^|>|TOpÍ3i,3:,4:,?4gfmhldíO>-2íí-pirF6~ k>[33233,<>jptr!do(4,3-d|pÍ!'ÍTnidiíi'2ots; 3-í2,6-diiiui>t· :k5-(iiinekíxii^íi)d”etíi4:d2^fíkíríöÍis-4-ifed(H>3,4,7-tetndddrö-2H-f ií'röiöE3’>2,:J,6]piti·' do[-i ,3-d]pirítnidin--2 -on; •)o[3',2<:5,6jpjridof4,3'djpirimíd»n-2íö^· i -cíkiopropt i-3-( 2 ,P-d iíluor^3 ^‘54<ííí«^fpí£Ífé»iÍ -sp«ÍiIpíp©raKíri-· 3 i »3 j4>7''tsíi‘ab idro-:2Íí~pir' :rok>[3,,2,:5,6|pittdoi4J-dJ;>irimídi»-2-<m; l-cikhpmpií- > (3.ti diH!!or-3.S-dirneîoxsr«îîd)-8-[t4'Ctdpipenuin~!-d}ffîeïi]|-Î,k'i.d'tcifahidro .?H-p:ms· ii'>|3'>?,'5^!piiidit[4, ' «l}ptft'.n>tli«-2“On; 3d2,6-diiluor-3,5-dimetox?í^si>]-P4-topr|epi|3g-(:p3öi-|blm-44kTíeííi)-},3>4,?d§P^Mdí'0-2l4*pirro- iop3235,6]pindoj4,;}-djpinmidh-2-oti; 3-(2,6^itluor-3,5-dimdoxjrmi0*H4-ftödffeß||fe^|(4^Ä|>|i3!«^lö4:4|j^d|-4,3?4^4te(^iite%2Mk -ptnoio!33 225,6 jptridoU,3-d {pirinndtn-2-on; 3-(256--t?tiiui>r-3,5:-cijmi;iox; fon 10- i -(4 - îî u« ΐ"ίΐ?ϊ>ΐ! :^8- [(4-S ί ΐ I p Ϊ i ÎJîïïiîtli ^ 1,3,4, ît^ti í íidrö'\2 M>> *p«T<íío|3>,2,:5,61ptrído(4>3-<ijptrinridie-2-on; 3-(2,6“tííni5or-3,5~í.Un^ei4>xLfcníi>-í~^2,3-<iií3po itííef ti i3~S -((¾ ^ îïï et íl|SÍ 1 »1Π tPöt: ïî 1,3 .-ψ ^ 7 - teirah itiro - "2i{“pir>OkH3(2,:53>Spititioj43-d]pitimidin-2rvn’( 3-(2,6^in««r-34s^~dimetosira)il)-t-(22i-diflw#teö48-[(i4;<«il1pipfö(»Äi-.l>ii^d:|41:J|,4,7:“ileiöBMdro- -2H-pinuio[3<,2(:53>]p!fiti«[4>3-d|f)snirtí<iÍTi-3-í>in 3i(2sd-dii1t}or-3,5'diiïîetoxiitfdi.)”8H<»of}biiti4-dâ«Bdi)-i-plrid!n4-ii-î>3!4i2-t8tt!idiidi,o-2Mipiïïô· iöj 33235,6 jpiíídt>í4,3-d)pírstnidín--2-i>iú j$j!6p\?*:$,6 ipirido(4,J'd jpirimíd m-2*on; 3 (2.6- difluor-3,5-dimetokífeml s- I444^eWÍ«ám4lí>-p5Fíö-bp1,^ 3,6}piricki|4,3-d]pifimídía-2-on. 3 •(2>6»dilluor-3<5 -dímcioxiíenn )-1 í -11^1:111- 5,3,4,7-$efraMdro-2H* 'P«'rt!lo[3‘,2',:5j6]p)ti(b|,4,3-d]pitimidúí"2“On; 3-(2..6"C}ífliior--3í5-díme{oxjfenl}.)-!-(--nuorrer»H)'8-i'2-(4-etíípÍper8zm-}-ii)eíil!-b3,4.?-ieiridt}dn>-?.H-~pd:r«lo[332':3,6'jpÍ! idoj 4.3 'd]pirimklifí-2-on; 342.6-dinuor- 3.:kdÍTti«íDíiifejíll)-í :li{âiî>*2H-pirrol(>{3'>2,:5.6jp«rido[4.3-djpir!mi(liii-2“On; 3 '(3.^-di fluor-3,5 -tlmíctox i IV« il >-1 *( i --ϊιϊ^ΙΙ,- 1 -35d-pin-«íof V.2^5.6|piridi)[-k:kdip!rimklin -2-oîî; 3-(2.6«dinu<M,«3,5-dh«<ftosjreBjl)-8-i(4-n>et5!p^ßf^i44Qmft)l:|4.<J*metiMH-pira2<>l'4-tl>.|>3.4J7- 4«í»W4fo*2H'pjTS'-ó!ol3,>2,:5,6jpirido[4>3-d]pírimid|(s4|-i«s?:: J«.(2«6'diööOf4<3^lmetoxiifeRil)-8-f(4-eiilpjp^}ö44l5mi6tH^14^Ä*^lW^^(N*Wpl:«lsl^ 4«ïf aÍTÍdf64líí^5Ín'oio[3 ',2': 5,6] piridof.4 ,3 -d]píri m iám-2-οΐΚ 1''IP~(2b'4dHiot^3.5-dítneíoxi?enilhS-n5edi-2~öso-'2í3!4!7~£8pabl^4£bpin'oio}á,.2t:5>6]pbidoj'4.3·' -tíj p irím i tîi η ~ 8 ^ i Í If « <ί ΐ i ΐ} a sæî id Ιϊΐίΐ >3 -kar b öíí4; ri I; |3iÄ }- :i IP -(2 ,fî -d i fiuoro. 5 -ds® eîôXïfô« í b- i-m^ii-4>-öxö«24,ds24e{bki#^ 5 H-ptnrotof 3bP Sb jpiri-(Íöf4.3-d]píf :int}diíV-^iÍ!:Jp)&amp;u4}pjtröSídiíV'3-kari>öií{pik .3 -< 3} í>~ d ! íl U í>r '3,5- d ImöítJKÍ Γόίΐί l(í- 3 - Ô tjófaxetííSí n - í - î I >e íí Î j- í ^<2 í - rpíjtoSo{'3^22Sk^|píí3do(4.rv'd|piíd«H#ift>2-'ön· 3-{2,6-diiluot''3, >-dh«Êfôxi feísílV ! ^id^SölbÄo^aB-päf«- Iö^:;2':5.6]piridí>(4,3-<Hpírítt«din-2'On; .kP2,d-di(ka>f''-3,5''dimefoxsbnil}-l-'(3“dässrfeni0-§-(möfk5iin-4-dikPid;M,3;4>?4ett®byfo^2B->ptow? ít)(3'.2':5;6ipírldop t3-djpirmiidin-2-iin; 3'·!2^4ί^«0Γ-3,3'4«ηδί:0Χ!ί0πί!}-1~(3”Ι1ί®Γί«ηί])'8-[ί4-^6ί1ρ|^·820ϊ':ί-ίϊ^ϊ^ΐ0)-:ΐ4>4>2-ί»ΐχΐΐ(ΐΡΓο-2]4-- ^hTolop\22.V4jpindo(4.34'jpinmidk^2~on; 3-(2,6'-diftöor-3p-d«»g(:6xiií6il:)-l ~(341i®fï«î;tl)“8-[(4seÎïbipf8æb-!-íl4ínedl4 J,4 J-Jéífdddkí^H' .pirruío{3^2254dpáidoSd.3'd'jpidmidí«-2-'on; 342,6”dif1iK>f-3,5'diî8ôd:>>:M!nil)-:l^îidSfP-<5Xi>ptttdlr^4(2H)-ii)»ætii]- !,3,4,'7--teíí-ab.ídTO--2í{~piiTo·· l<5(:V 2354(lpíridupP -d|psrimídin--2·-«:); 3-(2,6'didiK)r-434tb6iö4^f«l>!-«dkÍÍ^|(pffldb-3-ibxi)mét!Í}-!s3.4.?-istrahídro-2H-p5rro- kd.3'-235j'(|psrid<d.3»3-djpirÍtxiídíá--2-o:í; 3'(2.6-dinu()r-3Y5--dij?ied>xifóidlvl^(24ddroxiet!Í>~8dmorfoim4-ílbeiÍ)-'Í(3<44-töÍphídi>sí^2fÍ-pinp- ;jo[:V,2,:.1.6Jj:di1d<i(4y3-d|pifimidÍTí-2-őPí 3-(2,6-<n Πικ5Γ~3.5-diniétoxi fèôill-· I-(2p-dpaö!4bíÍMdp-mófibÍÍ84kÜptií)-ip>4>7-ted'8hympH-f bt»-lö( 3‘. 2’: :46ipirkäo|4.3--d)p!fiinid!!'.-'2'0«; 3 (2.6 diiluör-S.S-dimetoxífedd"í-pp-dp8effbîil3-8"p-(4-oiePpipp}^dïii-i ./^g-íptr«>b{3\2,:5»6{pirid^^^M«ái<iin-;t4öiá§; -2n-pjfmio}3k225.6jpirkloj'4,3-djpirimidin~2'<:!», U>{ 3%2' : 5,6||;> i r Idoj 4 ,;>~d jpir s í n i d I n-2 -on ; 3^2>6-dsiK«vO,5“dimd«xi{ênin-!-(d'nii#:deîïii)?^-[2*{4^siiîpip0mdn^td:Ofetij|^i.»3»4i:?;‘tetfah5d5:O'2l:I·' gdmdnP'.d'': -4> |pirido[4,3”d Ipirhmdin -2-un; lp:|íVi2k5,6jpiridö[43*djpírinddin-2-ön; «pitén loj 5’,2::5id]pii'ido[4,3”djpiriinidifi-2-0n; H2.6"difl«i>r-3,5-dimetoxlfenil)* * ί -pirroio[3,>2,:5s63piritiol4)3Mdjpirim}din-2-on; ! - {2-Γ342,6-diiluor-3,5-dímeSoxiíenü >- ! 'eui-2-ox«-2.3,4,7-teirahidro- i H-pirrulo[.V,2,.d1i)]p}rîdof4, >-"d]piriníKhri-ÍPil jetii} axetidine~3~karbonitrii; 5 ( \o •\d«öP‘3p‘-d4®etosÍÍdpiÍ^í-«ííPS4^xP-^4öfazetídíP“il^i|ey3J-í J:í4!^íbi;pliidFöPH'pí«-olo[3!!21 :S,6j:'P uiojd,3 d]puimidííK2~on; 3 4 2>6-ddi«:ör*3,3-di metöx ifsn i i}-1-(2 - i1:tíareíd3-8^(:ffiörfb!m-4^iíí»0iil)" ti ^-pímldditp-'S ll^pifW- lp|3'p23,d]pÍHdt)[4d^dÍpir!níidin-2~ön; és 3-(2,6'-dÍllviös^3P”diínőí:osifenii)~ld2'i1:uarsíít|^8~|P-inetdpipei'aKÍi^ii”il)íííőtil]~i ,.3,4,7-teíra|íí<á®&amp;«ffi-· -phTuk>[32225><'>jpiridoS.4.3'djpi(in!kiif!'2-un; vagy à leni astdief tek bármely ikdnék gvó^-sxeíbsxetifcg dSfegadbaté sdjáv
5. 14. At '%... igénypont.....saetiníi vegyidet, ànaïiÿ a 3'p,d“dtní)or-3sS4lteTOsifend)^í^sÍ"g^naSfis3ín"4^ -lídsítííH j3pt>?4ett,aliideö^233^pím>ií43k223;d|piridöPs3“d|pifíisddiP-2-pri vagy ennek gÿPgÿsaerésâstïieg siiogadimié sója. í 5. Az í> igénypont szerinti vagyaiét, aroeiy a 3-(2,6-diniH)r-3.,5-dimetoxiiënd}-i*«!Ji-8-(mori'oiin-‘t-4;íÍiitíetfí1f^Í:i3y4^7“tea^ííiát»*2H-pirrolpt3%2,:§«Ö3píí^ífe>^i3^^^öStti^lfei~S'«o*Éi íd.Aa I, igényptmt szerinti vegyidet, am#^:&amp;.:34i^'tS«öt^3,IAMtoxí^íip8“|(4»«i%íprasdR“-í* 4Í|fe«!Ö;iÍ-Í^stii>-í3«4j4«tmhj!Í^*2Br|ííiT0top^^!g3jpMád|4^^|pfe;ÍmlŐ^2*en vagy ennek gypgysze-· tis^tdeg eilpgadhaté spa.

   11, Ak L igénypont sgsríníi vegyidet, amely a íd. Az i. igénypont szerinti vegyidet, amely a 3-(246-diÍlüor-3,5-d:ÍHiet<)xifet^il)-i-ixtetil-8-(íní:»'föiín-4· 4imeiíi}»i s3/i:>?4éim}iidío»2ÍÍ-'pim>!of 3*,22 S,d jpiridöp J-d}ptftóíd!n^2Aín vagy ennék gydpfszerészeiíieg elibgsdast&amp;sbja. iO, A/ i iecnjpnnt sa'! inti vegyidéi, amely a :3H^iëw.iâi'fiiiiar-3^-diïmeioitiiifièfâîïj-Î-metiί^ίΐή?^^ 1.3^î^''tcitubùltoOI-î'ï>lm»loJ3-lT-5,6jpirido[-4!.3^|piÎl*a-|iâï8î'a!«Oô,..
6. 20, Az i. igénypont szerinjU vegyatet, amely a <l{elil)«l434447'tetrahidf«-2U-i>»TOloi.T,2,:5%6}pmiio|4>3-<!jpiriK«<iía:r2-ö»: vagy ennek: gyögysxerészettleg elfogadható sój ÄI.
7. 21, Az !. igénypont szerinti vegyidet. amely a S-^Ö-ditlui^-^y.dfcndöÄ^^ :4|gjtjl J-M A^-iettahidr«· 21 l-pirroloi 3',2*: \6 Ipirido^-dipirinridin-^-on.
8. 22, Gyógyszerkészítmény, amely tartalmaz (a) egy. az M3, Igénypontok inbmelyike szerinti vegyöletet vagy ennek gyógyszerészetüeg elfogadható Sióját és legalább egy gyógyszerészei Heg el fogadható hordozói, vagy (h.) egy, a H„ 16., 18. vagy 20. igénypontok bármelyike: szerinti vegyöletet vágy ennek •;jgyógyS2erészetileg ciftigudhatő sóját és legalább egy·· gyógyszerészeti leg éíibgádkató berdozot· vagy <c) egy, a 13., 17., ló. vagy 21, igénypontok bármelyiké! szerinti vepalefét M legalább égy 2.3. Kijárás egy SGIR enzim gáíiásfeái^ worn ériotkezteíjilk ta) egy, az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti vegyttletette) vagy ennek gyógyszerészeiileg elfogadható sójával: vagy ib) egy, a 14,, 16,, 18, vagy 20. igénypontok feártnélyike szeÄi vegpfeiepoi vap ennek gyógyszerészeti leg eitbgedhötó s||ával; vagy se} egy, a 15., 17., ló. vagy 21. igénypontok bármelyike szerinti vcgyöletettel. :-M. Az. 1-13., 14., 16., 18. vagy :2Ő. igénypontok bártnelyike szerinti vegyidet vagy ennek |íy6gys»zcrósafsetileg kezelésében törlépő alkalmazásra: sí tak; vagy b) rák, ahol az említeti; rák hólyagták, emlőrák, mébnyakrák, yssiag-végbéirálí, méknyáíkaliirtyarlks gyomorrá!*, lejen és nyakon jelentkező rák, veserák, tnájt#, tüdőrák, petefészekrák, prosztatarák, nyetöcsMk, epehólyagrák, hasnyálmirigyrák, paízsnuriprák, bÖríik, îëpfeémia, míeloma multiplex, krónikus iimíbtikus limloma, felnőttkori Ί-sejtés;leukemia, B^MlkrtÄ^Äöt*»Mögé» leukémia, ttodgkin vagy nub-Hodgkin limloma, Waldenstrom l^Äfjpü itafétlPk JSÉ.ett iimfőma, gSIöbiásztémáv melanóma és rabdoszarkoma kö,ml van kiváiasziva.
9. 25. Az 1-1.3-, 14., ifi., 18 vagy 20. Igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy érmék gyögyszerészetiieg elfogadható sója a kővetkezők kezelésében ttirténö atfeálídírótsrat a) mieíoproliferativ tvndeilenesseg: vagy b) mieloprolileratív rendellenesseg, ahol az említeti vera, ésszcmdálk, ttombodtémia és printer anelofibrózis közűi vart kiválasztva. 'Μ.·&amp;ζ: Ι-d!., :Μ,, :IS.,: 38:. vagy 2fti· igénypontok: baroselyiike «ζ«Ηηϊί yégyüiet vagy essek gyogp^rés?et!iîeg alSsgadkStS s&amp;síi aikôvejkexSk: kcieiésèbé» fôNIîtô aikâlmgzâsm: a) csssîvâZî vagy lissärseits rendélloüéaság; vagy bl csontváz vagy kondrocita rendellenesség, áhöl 8¾ eíslüeti csontváz vagy köss|meita rendellenesség aelfjndroplázía, hipochondroplázla, törpeség, tanatofór diszplázta (Tl>), Apen tünetcsoport, Crouzon ItssfösspOiíg Jackson-Weiss tiinetesopors, Benre-Stevetison bor girádo innetesöpori, FföÄr tünetcsoport es köpöüpössZécsóntosodás tünetcsoport hözíb vas kiválasztva». ΊΊ. Az 1-13., 14, i6„ 18. vagy·' Ä igénypontok báMelylke sxeristi vegyület vagy essek gyégyszerészetileg clfogadható sója a következők-kezdésében történi alkalmazásra: ajhípofoszfatétnia rendellenesség; vagy b) hipoíoszíatémia rendellenesség., ahol az említeti hipofoszlàtèroia rendellenesség X-kapcsolódó hipofoszíatéiniás angolkór, aoioszontáhs reesssziv hípöfbszfStsimiás angolkbr és áütöszotnáijs domináns hipofoszíatéiniás angolkór vagy tumor-Indtskálta oSZteibnialacKi. 28, A 15., 17,, 19. vagy 21. igih$$Ä a kővetkezők kezelésében töttétti alkalmazásra; a) rák: vagy b) rák, ahol az «miket! rák hblyagrák, emlőrák. méboyakrák, vasíag-végbélrák, mélioyáikshártyafák, gyomorfák. fejen és nyakon jelentkező ták, veserák, májrák, tüdőrák, peíefószskrák, proszttüarák, nyéíöosirák, epehólyagiák, hasnyálmirigyrák, pajzstningyrák, bőrrák, leukémia, midonui multiplex, krósikos limfbtikns lint fúrna. felsőnkön Ί-sejtes leukémia, B-sejtes iimföma, akut ntíelogés leukémia, Hodgkin vagy sösdlodgliís limloma, Waldenstrom makroglobn linóm ia, szárössejtes iimföma, Burkett Iimföma, glioblasztóísay:isbÍastása és rsbduszarkóma közül van kiválasztva. 29. A 15., í ? . 19. vagy 23, igénypontok bármelyike szerinti vegyidéi a következők kezelésébeníöfiéhö a ikoirnazásra: a) rnieloprol·. feral tv rendellenesség; vagy b) mieloproliferatív rendellenesség, «hol az említett mieSoprolllamtiy rendellenesség poiicjs2tibüÍá:W% esszenciális tronthocitémia és primer mielofibrözis közöl van kiválasztva. 3U À 15., 1?.. 19, vagy 21. igémpontokbtümclxthe szerinti vegyüld a kővetkezők kezelésében történő alkalmazásra a) csontváz: vagy kondrodta rétidéi lenes,ség; vagy b) csontváz vagy kottdrociia rendellenesség, ahol az emliiett esontyéz vágy :&amp;Oft#pe4li:-t«sádallé8í$S^ég achrondroplázla, hipochoridroplázia, törpeség, íanatoför dtszpfázla (föl Apért tüneíesöport, Croszoü tünetcsoport, Jackson-Weiss tünetcsoport, Beate-Stevenson bőt gicácío intsetesoporp Pfeif Jetii tünetcsoport és koponyaösszeesosíüsndás tünetcsoport közül van kiválasztva. 3). Λ 15 . :7., vagy 21, igdoypaomk bármelyike szerinti: vegyidet: a kóveíkezök kezelésében törtöiö alkalmazásra a) hlpoi'ua/faïéîHia rendellenesség; vagy h) hipyfcszlaléntia rendellenesség, ahol az esüftetk hspofoszfaíém® resídslleaesság X-kapesoíódö hipofosztáíémíás angolkór, aukisaomálts recesszív hipofoszfatömias angolkór és. antoszoxnális domináns hipöf őszi alcirt íás angolkór vagy sumor-indukálta öszieronmlada.