[go: up one dir, main page]

RU2214419C2 - Glp-1 производные - Google Patents

Glp-1 производные Download PDF

Info

Publication number
RU2214419C2
RU2214419C2 RU99106518/04A RU99106518A RU2214419C2 RU 2214419 C2 RU2214419 C2 RU 2214419C2 RU 99106518/04 A RU99106518/04 A RU 99106518/04A RU 99106518 A RU99106518 A RU 99106518A RU 2214419 C2 RU2214419 C2 RU 2214419C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
glp
lys
arg
derivative
amino acid
Prior art date
Application number
RU99106518/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU99106518A (ru
Inventor
Лиселотте Бьерре КНУДСЕН
Пер Олаф ХУУСФЕЛЬТ
Пер Франклин Нильсен
Original Assignee
Ново Нордиск А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=27221005&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2214419(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ново Нордиск А/С filed Critical Ново Нордиск А/С
Publication of RU99106518A publication Critical patent/RU99106518A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2214419C2 publication Critical patent/RU2214419C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/605—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/26—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/28—Insulins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • A61K47/542—Carboxylic acids, e.g. a fatty acid or an amino acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Micro-Organisms Or Cultivation Processes Thereof (AREA)
  • Vehicle Interior And Exterior Ornaments, Soundproofing, And Insulation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к производным GLP-1 родительского пептида, имеющим один или два липофильных заместителя, которые присоединены необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотному остатку, который не является N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность: HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG, или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененный на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода. Технический результат: пролонгирование профиля действия относительно GLP-1 (7-37). Описаны также фармацевтические композиции, содержащие указанные производные, а также их применение для получения лекарственного средства с пролонгированным профилем действия для лечения ожирения. 8 с. и 66 з.п. ф-лы, 2 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Claims (64)

1. Производное GLP-1 родительского пептида, имеющее только один липофильный заместитель, который присоединен необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотному остатку, который не является N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность
HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG
или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененный на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода.
2. Производное по п. 1, которое представляет Lys26(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
3. Производное по п. 1, которое представляет Lys34(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
4. Производное по п.1, которое представляет Lys26(Nε-тeтpaдeкaнoил)Arg34-GLP-1(7-37).
5. Производное по п.1, которое представляет Gly8Arg26,34Lys36(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
6. Производное по п.1, которое представляет Arg26,34Lys36(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
7. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-кapбoкcинoнaдeкaнoил))-GLP-1(7-37).
8. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-карбоксигептадеканоил))-GLP-1(7-37).
9. Производное по п.1, которое представляет Arg26,34Lys36(Nε-(ω-карбоксигептадеканоил))-GLP-1(7-37).
10. Производное по п.1, которое представляет Arg26,34Lys36(Nε-(ω-карбоксиундеканоил))-GLP-1(7-37).
11. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-карбоксиундеканоил))-GLP-1(7-37).
12. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-карбоксигептаноил))-GLP-1(7-37).
13. Производное по п.1, которое представляет Arg26,34Lys36(Nε-(ω-карбоксигептаноил))-GLP-1(7-37).
14. Производное по п.1, которое представляет Arg34Lys26(Nε-(ω-карбоксипентадеканоил))-GLP-1(7-37).
15.Производноепоп.1,котороепредставляетArg34Lys26(Nε-литохолил)-GLP-1(7-37).
16. Производное по п.1, которое представляет
Figure 00000001

17. Производное по п.1, которое представляет
Figure 00000002

18. Производное GLP-1 родительского пептида, имеющее только два липофильных заместителя, один из которых необязательно присоединен через аминокислоту или дипептидный спейсер к С-концевому аминокислотному остатку и другой присоединен необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотному остатку, который не является N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность
HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG
или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененных на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода.
19. Производное GLP-1 родительского пептида, имеющее только два липофильных заместителя, которые присоединены необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотным остаткам, которые не являются N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность
HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG
или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененных на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода.
20. Производное по п.19, которое представляет Lys26,34-бис(Nε-тетрадеканоил)-GLP-1(7-37).
21. Производное по п.19, которое представляет Lys26,34-бис(Nε-(ω-карбоксинонадеканоил))-GLP-1(7-37).
22. Производное по п.19, которое представляет Arg26,34-бис(Nε-(ω-карбоксиундеканоил))-GLP-1(7-37).
23. Производное по п.19, которое представляет Arg26,34-бис(Nε-(ω-карбоксигептаноил))-GLP-1(7-37).
24. Производное по п.19, которое представляет Lys26,34-бис(Nε-(ω-карбокситридеканоил))-GLP-1(7-37).
25. Производное по п.19, которое представляет
Figure 00000003

26. Производное по п.19, которое представляет
Figure 00000004

27. Производное GLP-1(7-C), где С выбирают из группы, включающей 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44 и 45, и это производное имеет только один липофильный заместитель, который присоединен необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к С-концевому аминокислотному остатку.
28. Производное GLP-1 родительского пептида, где (a) родительский пептид представляет аналог GLP-1 (А-В), где А представляет целое число 1 - 7 и В представляет целое число 38 - 45, где аналог имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененных на любой остаток α-аминокислоты, который может быть кодирован с помощью генетического кода, и (b) производное имеет один липофильный заместитель, присоединенный необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к С-концевому аминокислотному остатку, и второй необязательный липофильный заместитель, присоединенный необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к одному из других остатков аминокислот.
29. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38-(Nε-(ω-карбоксинонадеканоил))-GLP-1(7-38).
30. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38-(Nε-(ω-карбоксигептадеканоил))-GLP-1(7-38).
31. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38-(Nε-(ω-карбоксиундеканоил))-GLP-1(7-38).
32. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38-(Nε-(ω-карбоксигептаноил))-GLP-1(7-38).
33. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000005

34. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000006

35. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38(Nε-(ω-карбоксипентадеканоил))-GLP-1(7-38).
36. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000007

37. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38(Nε-(ω-карбоксипентадеканоил))-GLP-1(7-38).
38. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000008

39. Производное по п.28, которое представляет Arg18,23,26,30,34Lys38(Nε-гексадеканоил)-GLP-1(7-38).
40. Производное по п.28, которое представляет Arg26,34Lys38(Nε-(ω-карбокситридеканоил))-GLP-1(7-38).
41. Производное по п.28, которое представляет
Figure 00000009

42. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27 и 28, где родительский пептид выбирают из группы, состоящей из
Arg26GLP-1(7-37); Arg34-GLP-1(7-37); Lys36-GLP-1(7-37); Arg26,34Lys36-GLP-1(7-37); Arg26,34Lys38-GLP-1(7-38); Arg26,34Lys39-GLP-1(7-39); Arg26,34Lys40-GLP-1(7-40); Arg26Lys36-GLP-1(7-37); Arg34Lys36-GLP-1(7-37); Arg26Lys39-GLP-1(7-39); Arg34Lys40-GLP-1(7-40); Arg26,34Lys36,39-GLP-1(7-39); Arg26,34Lys36,40GLP-1(7-40); Gly8Arg26-GLP-1(7-37); Gly8Arg34-GLP-1(7-37); Gly8Lys36-GLP-1(7-37); Gly8Arg26,34Lys36-GLP-1(7-37); Gly8Arg26,34Lys39-GLP-1(7-39); Gly8Arg26,34Lys40-GLP-1(7-40); Gly8Arg26Lys36-GLP-1(7-37);Gly8Arg34Lys36-GLP-1(7-37);Gly8Arg26Lys39-GLP-1(7-39); Gly8Arg34Lys40-GLP-1(7-40); Gly8Arg26,34Lys36,39-GLP-1(7-39); Gly8Arg26,34Lys36,40-GLP-1(7-40);
43. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27 и 28, где родительский пептид выбирают из группы, состоящей из:
Arg26,34Lys38GLP-1(7-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(7-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(7-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(7-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(7-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(7-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(7-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(7-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(1-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(1-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(1-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(1-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(1-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(1-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(1-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(1-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(2-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(2-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(2-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(2-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(2-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(2-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(2-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(2-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(3-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(3-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(3-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(3-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(3-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(3-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(3-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(3-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(4-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(4-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(4-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(4-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(4-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(4-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(4-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(4-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(5-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(5-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(5-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(5-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(5-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(5-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(5-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(5-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(6-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(6-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(6-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(6-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(6-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(6-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(6-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(6-45);
Arg26Lys38GLP-1(1-38); Arg34Lys38GLP-1(1-38); Arg26,34Lys36,38GLP-1(1-38); Arg26Lys38GLP-1(7-38); Arg34Lys38GLP-1(7-38); Arg26,34Lys36,38GLP-1(7-38); Arg26Lys39GLP-1(1-39); Arg34Lys39GLP-1(1-39); Arg26,34Lys36,39GLP-1(1-39); Arg26Lys39GLP-1(7-39); Arg34Lys39GLP-1(7-39) и Arg26,34Lys36,39GLP-1(7-39).
44. Производное GLP-1 родительского пептида, где, по крайней мере, один аминокислотный остаток родительского пептида имеет липофильный заместитель, и родительский пептид выбирают из группы, состоящей из
Arg26,34Lys38GLP-1(7-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(7-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(7-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(7-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(7-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(7-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(7-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(7-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(1-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(1-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(1-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(1-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(1-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(1-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(1-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(1-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(2-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(2-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(2-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(2-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(2-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(2-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(2-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(2-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(3-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(3-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(3-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(3-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(3-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(3-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(3-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(3-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(4-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(4-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(4-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(4-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(4-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(4-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(4-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(4-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(5-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(5-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(5-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(5-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(5-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(5-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(5-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(5-45);
Arg26,34Lys38GLP-1(6-38);
Arg26,34Lys39GLP-1(6-39);
Arg26,34Lys40GLP-1(6-40);
Arg26,34Lys41GLP-1(6-41);
Arg26,34Lys42GLP-1(6-42);
Arg26,34Lys43GLP-1(6-43);
Arg26,34Lys44GLP-1(6-44);
Arg26,34Lys45GLP-1(6-45);
Arg26Lys38GLP-1(1-38);
Arg34Lys38GLP-1(1-38);
Arg26,34Lys36,38GLP-1(1-38);
Arg26Lys38GLP-1(7-38);
Arg34 Lys38GLP-1(1-38);
Arg26,34Lys36,38GLP-1(7-38);
Arg26,34Lys38GLP-1(7-38);
Arg26Lys39GLP-1(1-39);
Arg34Lys39GLP-1(1-39);
Arg26,34Lys36,39GLP-1(1-39);
Arg26Lys39GLP-1(7-39);
Arg34Lys39GLP-1(7-39);
Arg26,34Lys36,39GLP-1(7-39); при условии, что, если присутствует один липофильный заместитель и этот заместитель присоединен к N-концевому или С-концевому аминокислотному остатку родительского пептида, то этот заместитель представляет алкильную группу или группу, которая имеет ω-карбоксильную группу.
45. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28 и 42-44, где липофильный заместитель имеет 4 - 40 углеродных атомов, более предпочтительно 8 - 25 углеродных атомов.
46. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28 и 42-45, где липофильный заместитель присоединен к аминокислотному остатку таким образом, что карбоксильная группа липофильного заместителя образует амидную связь с аминогруппой аминокислотного остатка.
47. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28 и 42-45, где липофильный заместитель присоединен к аминокислотному остатку таким образом, что аминогруппа липофильного заместителя образует амидную связь с карбоксильной группой аминокислотного остатка.
48. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28 и 42-47, где липофильный заместитель присоединен к родительскому пептиду через спейсер.
49. Производное по п.48, где спейсер представляет неразветвленную алкановую α,ω-дикарбоновую кислоту, имеющую 1 - 7 метиленовых групп, предпочтительно две метиленовые группы, которые образуют мостик между аминогруппой родительского пептида и аминогруппой липофильного заместителя.
50. Производное по п.48, где спейсер представляет аминокислотный остаток, исключая Cys, или дипептид, такой, как Gly-Lys.
51. Производное по п.50, где карбоксильная группа родительского пептида образует амидную связь с аминогруппой Lys или дипептида, содержащего Lys остаток, и другая аминогруппа Lys спейсера или спейсера-дипептида, содержащего Lys остаток, образует амидную связь с карбоксильной группой липофильного заместителя.
52. Производное по п.50, где аминогруппа родительского пептида образует амидную связь с карбоксильной группой аминокислотного остатка или дипептидного спейсера и аминогруппа аминокислотного остатка или дипептидного спейсера образует амидную связь с карбоксильной группой липофильного заместителя.
53. Производное по п.50, где карбоксильная группа родительского пептида образует амидную связь с аминогруппой спейсера-аминокислотного остатка или дипептидного спейсера, и карбоксильная группа спейсера-аминокислотного остатка или дипептидного спейсера образует амидную связь с аминогруппой липофильного заместителя.
54. Производное по п.50, где карбоксильная группа родительского пептида образует амидную связь с аминогруппой спейсера, который является Asp или Glu, или дипептидного спейсера, содержащего Asp или Glu остаток, и карбоксильная группа спейсера образует амидную связь с аминогруппой липофильного заместителя.
55. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель включает частично или полностью гидрированный скелет циклопентанфенантрена.
56. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель представляет прямую или разветвленную алкильную группу.
57. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель представляет ацильную группу жирной кислоты с прямой или разветвленной цепью.
58. Производное по п.57, где ацильную группу выбирают из группы, включающей СН3(СН2)nСО-, где n = 4 - 38, предпочтительно СН3(СН2)6СО-, СН3(СН2)8СО-, СН3(СН2)10СО-, СН3(СН2)12СО-, СН3(СН2)14СО-, СН3(СН2)16СО-,
СН3(СН2)18СО-, СН3(СН2)20СО- и СН3(СН2)22СО-.
59. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель представляет ацильную группу алкановой α,ω-дикарбоновой кислоты с прямой или разветвленной цепью.
60. Производное по п.59, где ацильную группу выбирают из группы, включающей НООС(СН2)mСО-, где m = 4 - 38, предпочтительно 4 - 24, более предпочтительно выбирают из группы, включающей НООС(СН2)14СО-, НООС(СН2)16СО-, НООС(СН2)18СО-, НООС(СН2)20СО- и НООС(СН2)22СО-.
61. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
СН3(СН2)р((СН2)qСООН)СНNH-СО(СН2)2СО-,
где р и q представляют целые числа и p+q представляет целое число от 8 до 33, предпочтительно от 12 до 28.
62. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
CН3(СН2)rСО-NHCН(СООН)(СН2)2СО-,
где r представляет целое число от 10 до 24.
63. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
CH3(CH2)sCO-NHCH((CH2)2COOH)CO-,
где s представляет целое число от 8 до 24.
64. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
-NHCH(СООН)(СН2)4NH-СО(СН2)uСН3,,
где u представляет целое число от 8 до 18.
65. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
-NHCH(COOH)(CH2)4NH-COCH((CH2)2COOH)NH-CO(СН2)wСH3,
где w представляет целое число от 10 до 16.
66. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
-NHCH(COOH)(CН2)4NH-CO(CH2)2СH(COOH)NH-CO(СН2)хСН3,
где х представляет целое число от 10 до 16.
67. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-54, где липофильный заместитель со спейсером представляет группу формулы
-NHCH(COOH)(CH2)4NH-CO(CH2)2CH(COOH)NH-CO(СН2)уСН3,
где у представляет целое число от 1 до 22.
68. Производное по любому из пп.1, 18, 19, 27, 28, 42-67, в котором в сумме до шести аминокислотных остатков заменено на любой остаток α-аминокислоты, который может быть кодирован с помощью генетического кода.
69. Производное по любому из пп.1-68 для получения лекарственного средства, которое имеет пролонгированный профиль действия по сравнению с GLP-1(7-37).
70. Производное по любому из пп. 1-68 для получения лекарственного средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.
71. Производное по любому из пп. 1-68 для получения лекарственного средства для лечения инсулинзависимого сахарного диабета.
72. Производное по любому из пп. 1-68 для получения лекарственного средства для лечения ожирения.
73. Фармацевтическая композиция, обладающая пролонгированным профилем действия по сравнению с GLP-1(7-37), включающая производное по любому из пп. 1-68 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
74. Применение производного GLP-1 родительского пептида для получения лекарственного средства с пролонгированным профилем действия для лечения ожирения, где, по крайней мере, один аминокислотный остаток GLP-1 родительского пептида имеет липофильный заместитель, необязательно присоединенный через спейсер и где родительский пептид имеет в сумме до пятнадцати, предпочтительно до десяти, аминокислотных остатков, замененных на любой α-аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода, при условии, что, если присутствует только один липофильный заместитель и этот заместитель присоединен к N-концевому или С-концевому аминокислотному остатку родительского пептида, то этот заместитель является алкильной группой или группой, которая имеет ω-карбоксильную группу.
Приоритет по пунктам и признакам:
30.08.1996 - по пп.1-74;
08.11.1996 - по пп.1-74 (уточнение радикалов);
20.12.1996 - по пп.1-74 (уточнение радикалов).
RU99106518/04A 1996-08-30 1997-08-22 Glp-1 производные RU2214419C2 (ru)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DK0931/96 1996-08-30
DK93196 1996-08-30
DK125996 1996-11-08
DK1259/96 1996-11-08
DK1470/96 1996-12-20
DK147096 1996-12-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99106518A RU99106518A (ru) 2001-01-20
RU2214419C2 true RU2214419C2 (ru) 2003-10-20

Family

ID=27221005

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99106518/04A RU2214419C2 (ru) 1996-08-30 1997-08-22 Glp-1 производные

Country Status (21)

Country Link
EP (2) EP0944648B1 (ru)
JP (3) JP3149958B2 (ru)
KR (1) KR100556067B1 (ru)
CN (1) CN1271086C (ru)
AT (1) ATE356830T1 (ru)
BR (1) BRPI9711437B8 (ru)
CA (2) CA2468374C (ru)
CZ (1) CZ300837B6 (ru)
DE (3) DE69737479T4 (ru)
DK (1) DK0944648T3 (ru)
ES (1) ES2283025T3 (ru)
FR (1) FR09C0054I2 (ru)
HU (1) HU227021B1 (ru)
IL (3) IL128332A0 (ru)
NL (1) NL300422I2 (ru)
NO (3) NO325273B1 (ru)
PL (1) PL192359B1 (ru)
PT (1) PT944648E (ru)
RU (1) RU2214419C2 (ru)
UA (1) UA72181C2 (ru)
WO (1) WO1998008871A1 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2602601C2 (ru) * 2011-04-12 2016-11-20 Ново Нордиск А/С Дважды ацилированные производные glp-1
RU2735762C2 (ru) * 2015-04-16 2020-11-06 Зилэнд Фарма А/С Ацилированный аналог глюкагона, его применение и способы получения

Families Citing this family (490)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE493998T1 (de) 1996-08-08 2011-01-15 Amylin Pharmaceuticals Inc Pharmazeutische zusammensetzung mit einem exendin-4-peptid
US6268343B1 (en) 1996-08-30 2001-07-31 Novo Nordisk A/S Derivatives of GLP-1 analogs
US6458924B2 (en) 1996-08-30 2002-10-01 Novo Nordisk A/S Derivatives of GLP-1 analogs
RU2214419C2 (ru) * 1996-08-30 2003-10-20 Ново Нордиск А/С Glp-1 производные
US7235627B2 (en) 1996-08-30 2007-06-26 Novo Nordisk A/S Derivatives of GLP-1 analogs
UA65549C2 (ru) 1996-11-05 2004-04-15 Елі Ліллі Енд Компані Применение аналогов и производных glp-1 для периферического введения для борьбы с ожирением
US6380357B2 (en) 1997-12-16 2002-04-30 Eli Lilly And Company Glucagon-like peptide-1 crystals
JP2002508162A (ja) * 1998-02-27 2002-03-19 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ Ｎ末端を短縮したｇｌｐ−１誘導体
DE69942305D1 (de) * 1998-02-27 2010-06-10 Novo Nordisk As Derivate von glp-1 und exendin mit verlängertem wirkdauer-profil
AU3247799A (en) 1998-02-27 1999-09-15 Novo Nordisk A/S Glp-1 derivatives of glp-1 and exendin with protracted profile of action
DE69942306D1 (de) 1998-02-27 2010-06-10 Novo Nordisk As Abkömmlinge von glp-1 analogen
WO1999043707A1 (en) 1998-02-27 1999-09-02 Novo Nordisk A/S N-terminally modified glp-1 derivatives
JP2002504518A (ja) * 1998-02-27 2002-02-12 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 部分的に構造化されたミセルー様凝集体を形成する、２５％を超えるヘリックス−含有率を有するｇｌｐ−１誘導体
EP1062229A1 (en) 1998-03-09 2000-12-27 Zealand Pharmaceuticals A/S Pharmacologically active peptide conjugates having a reduced tendency towards enzymatic hydrolysis
EP1932535A3 (en) 1998-07-31 2008-10-29 Novo Nordisk A/S Stimulation of beta cell profileration
EP1666054A1 (en) * 1998-08-28 2006-06-07 Eli Lilly & Company Method for administering insulinotropic peptides
JP2002523466A (ja) * 1998-08-28 2002-07-30 イーライ・リリー・アンド・カンパニー インスリン向性ペプチドの投与方法
US6720407B1 (en) 1998-08-28 2004-04-13 Eli Lilly And Company Method for administering insulinotropic peptides
WO2000015224A1 (en) 1998-09-17 2000-03-23 Eli Lilly And Company Protein formulations
MY155270A (en) * 1998-09-24 2015-09-30 Lilly Co Eli Use of glp-1 or analogs in treatment of stroke
JP2002538081A (ja) 1998-12-07 2002-11-12 ソシエテ・ドゥ・コンセイユ・ドゥ・ルシェルシュ・エ・ダプリカーション・シャンティフィック・エス・ア・エス Ｇｌｐ−１の類似体
CZ295890B6 (cs) 1998-12-07 2005-11-16 Societe De Conseils De Recherches Et D'application Analogy GLP-1, mající kyselinu aminoizomáselnou pozici 8 a D-arginin na pozici 36, jejich použití a farmaceutické prostředky je obsahující
CA2778047A1 (en) * 1998-12-07 2000-06-15 Ipsen Pharma S.A.S Analogues of glp-1
NZ512663A (en) 1999-01-14 2004-05-28 Amylin Pharmaceuticals Inc Novel exendin agonist formulations and methods of administration thereof
US6451987B1 (en) 1999-03-15 2002-09-17 Novo Nordisk A/S Ion exchange chromatography of proteins and peptides
AU3273200A (en) 1999-03-15 2000-10-04 Novo Nordisk A/S Ion exchange chromatographic separation of glp-1 and related peptides
US6444788B1 (en) 1999-03-15 2002-09-03 Novo Nordisk A/S Ion exchange chromatography of GLP-1, analogs and derivatives thereof
US6451974B1 (en) 1999-03-17 2002-09-17 Novo Nordisk A/S Method of acylating peptides and novel acylating agents
RU2001128068A (ru) * 1999-03-17 2004-02-20 Ново Нордиск А/С (DK) Способ ацилирования пептидов и новые ацилирующие агенты
KR20020002480A (ko) * 1999-03-17 2002-01-09 한센 핀 베네드, 안네 제헤르, 웨이콥 마리안느 펩티드의 아실화법 및 신규한 아실화제
JP2002544127A (ja) * 1999-04-30 2002-12-24 アミリン・ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 修飾されたエキセンジンおよびエキセンジン・アゴニスト
US6924264B1 (en) 1999-04-30 2005-08-02 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Modified exendins and exendin agonists
WO2000069911A1 (en) 1999-05-17 2000-11-23 Conjuchem, Inc. Long lasting insulinotropic peptides
US6514500B1 (en) 1999-10-15 2003-02-04 Conjuchem, Inc. Long lasting synthetic glucagon like peptide {GLP-!}
EP1076066A1 (en) * 1999-07-12 2001-02-14 Zealand Pharmaceuticals A/S Peptides for lowering blood glucose levels
US6528486B1 (en) 1999-07-12 2003-03-04 Zealand Pharma A/S Peptide agonists of GLP-1 activity
US6569832B1 (en) 1999-11-12 2003-05-27 Novo Nordisk A/S Inhibition of beta cell degeneration
WO2001035988A1 (en) * 1999-11-12 2001-05-25 Novo Nordisk A/S Use of glp-1 agonists for the inhibition of beta cell degeneration
US6844321B2 (en) * 2000-01-31 2005-01-18 Novo Nordisk A/S Crystallization of a GLP-1 analogue
ES2253353T3 (es) 2000-03-08 2006-06-01 Novo Nordisk A/S Reduccion del colesterol serico.
DE10013895A1 (de) 2000-03-21 2001-10-04 Dmc2 Degussa Metals Catalysts Cerdec Ag Verfahren zur katalytischen Umsetzung von Kohlenmonoxid in einem Wasserstoff enthaltenden Gasgemisch
WO2002010195A2 (en) * 2000-08-02 2002-02-07 Theratechnologies Inc. Modified peptides with increased potency
EP1346722B1 (en) 2000-12-01 2008-12-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited Method for producing preparation containing bioactive substance
ATE406384T1 (de) * 2000-12-07 2008-09-15 Lilly Co Eli Glp-1 fusion proteine
BR0116322A (pt) 2000-12-21 2003-10-14 Aventis Pharma Gmbh Derivados de difenilazetidinona, processo para sua preparação, medicamentos contendo esses compostos e seu emprego
DK1345895T3 (da) 2000-12-21 2007-05-07 Sanofi Aventis Deutschland Hidtil ukendt diphenylazetidioner, fremgangsmåde til deres fremstilling, lægemidler indeholdende disse forbindelser og deres anvendelse til behandling af lipidstofskifteforstyrrelser
AU2002235731A1 (en) * 2001-03-07 2002-09-19 Novo Nordisk A/S Combined use of derivatives of glp-1 analogs and ppar ligands
US6573237B2 (en) 2001-03-16 2003-06-03 Eli Lilly And Company Protein formulations
US8981061B2 (en) 2001-03-20 2015-03-17 Novo Nordisk A/S Receptor TREM (triggering receptor expressed on myeloid cells) and uses thereof
DE10142660A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von Derivaten von C2-substituierten Indan-1-ol-Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
DE60214361T2 (de) * 2001-05-02 2007-09-13 Novo Nordisk A/S Verfahren zur herstellung von gallensäure
US6653492B2 (en) 2001-05-02 2003-11-25 Novo Nordick A/S Preparation of bile acids
PE20021091A1 (es) 2001-05-25 2003-02-04 Aventis Pharma Gmbh Derivados de fenilurea sustituidos con carbonamida y procedimiento para su preparacion
PT1412384E (pt) 2001-06-28 2008-03-28 Novo Nordisk As Formulação estável de glp-1 modificado
US7595172B2 (en) 2001-07-24 2009-09-29 Novo Nordisk A/S Method for making acylated polypeptides
US20030082671A1 (en) 2001-07-24 2003-05-01 Thomas Hoeg-Jensen Method for making acylated polypeptides
NZ531293A (en) 2001-08-22 2005-08-26 Aventis Pharma Gmbh Pharamceuticals containing 1,4-benzothiepine-1,1-dioxide derivatives and another active substances such as ezetimibe, pamaqueside or tiqueside for treating lipid metabolism and atherosclerotic disorders
DE10142662B4 (de) 2001-08-31 2004-07-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Derivate von C2-substituierten Indan-1-ol-Systemen und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10142661B4 (de) 2001-08-31 2004-06-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Mehrfach substituierte Indan-1-ol-Systeme und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7399777B2 (en) 2001-08-31 2008-07-15 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Diarylcycloalkyl derivatives, processes for their preparation and their use as pharmceuticals
DE10142722A1 (de) 2001-08-31 2003-03-27 Aventis Pharma Deutschland GmbH, 65929 Frankfurt C2-substituierte Indan-1-one und ihre Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10142666A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von C2-substituierten Indan-1-ol-Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
DE10142665B4 (de) 2001-08-31 2004-05-06 Aventis Pharma Deutschland Gmbh C2-Disubstituierte Indan-1-one und ihre Derivate
DE10142668A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von C2-substituierten Indan-1-on-Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
DE10142663B4 (de) 2001-08-31 2004-08-19 Aventis Pharma Deutschland Gmbh C2-Disubstituierte Indan-1-ol-Systeme
DE10142667B4 (de) 2001-08-31 2004-06-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh C2-substituierte Indan-1-ole und ihre Derivate und ihre Verwendung als Arzneimittel
US6884812B2 (en) 2001-08-31 2005-04-26 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Diarylcycloalkyl derivatives, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
JP4436129B2 (ja) 2001-08-31 2010-03-24 サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング ジアリールシクロアルキル誘導体、その製造法及びｐｐａｒ−活性剤としてのその使用
DE10142659A1 (de) 2001-08-31 2003-03-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von mehrfach substituierten Indan-1-ol. Systemen zur Herstellung von Medikamenten zur Prophylaxe oder Behandlung von Obesitas
ES2320979T3 (es) 2001-09-24 2009-06-01 Imperial Innovations Limited Pyy-36 para la reduccion o prevencion de la obesidad.
WO2003031432A1 (en) 2001-10-12 2003-04-17 Novo Nordisk A/S Substituted piperidines and their use for the treatment of diseases related to the histamine h3 receptor
US7238671B2 (en) 2001-10-18 2007-07-03 Bristol-Myers Squibb Company Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions
CN1630709A (zh) 2001-10-18 2005-06-22 百时美施贵宝公司 人胰高血糖素样多肽－1模拟物和它们在治疗糖尿病和相关状况中的应用
US20030171411A1 (en) 2001-12-21 2003-09-11 Kodra Janos Tibor Amide derivatives as therapeutic agents
JP2005518408A (ja) 2001-12-29 2005-06-23 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 異常脂肪血症を治療するための、ｇｌｐ−１化合物と他の薬物との組み合わせ使用
AR038102A1 (es) * 2002-01-08 2004-12-29 Lilly Co Eli Analogos extendidos de peptido 1 de tipo glucagon
WO2003057235A2 (en) * 2002-01-10 2003-07-17 Imperial College Innovations Ltd Modification of feeding behavior
US8058233B2 (en) 2002-01-10 2011-11-15 Oregon Health And Science University Modification of feeding behavior using PYY and GLP-1
WO2003072195A2 (en) 2002-02-20 2003-09-04 Eli Lilly And Company Method for administering glp-1 molecules
US7223796B2 (en) 2002-04-11 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Acyl-4-carboxyphenylurea derivatives, processes for preparing them and their use
US7049341B2 (en) 2002-06-07 2006-05-23 Aventis Pharma Deutschland Gmbh N-benzoylureidocinnamic acid derivatives, processes for preparing them and their use
US7176194B2 (en) 2002-06-19 2007-02-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Ring-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
US7176193B2 (en) 2002-06-19 2007-02-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Acid-group-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
US7671047B2 (en) 2002-06-19 2010-03-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Cationically substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
PL215132B1 (pl) 2002-06-27 2013-10-31 Novo Nordisk As Pochodna arylokarbonylowa jako srodek terapeutyczny, jej zastosowanie i kompozycja farmaceutyczna ja zawierajaca
DE60327771D1 (de) * 2002-07-04 2009-07-09 Zealand Pharma As Glp-1 und behandlungsmethode für diabetes
US7262220B2 (en) 2002-07-11 2007-08-28 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Urea- and urethane-substituted acylureas, process for their preparation and their use
DE10231370B4 (de) 2002-07-11 2006-04-06 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Thiophenglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
DE50312261D1 (de) 2002-07-12 2010-02-04 Sanofi Aventis Deutschland Heterozyklisch substituierte benzoylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
US7141561B2 (en) 2002-07-25 2006-11-28 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted diaryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
US8821915B2 (en) 2002-08-09 2014-09-02 Veroscience, Llc Therapeutic process for the treatment of the metabolic syndrome and associated metabolic disorders
WO2004029081A2 (en) * 2002-09-25 2004-04-08 Theratechnologies Inc. Modified glp-1 peptides with increased biological potency
US7273921B2 (en) 2002-09-25 2007-09-25 Novo Nordisk A/S Method for producing acylated peptides
WO2004029077A2 (en) * 2002-09-25 2004-04-08 Novo Nordisk A/S Method for producing acylated peptides
US20040157922A1 (en) 2002-10-04 2004-08-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Carboxyalkoxy-substituted acyl-carboxyphenylurea derivatives and their use as medicaments
US7208504B2 (en) 2002-10-12 2007-04-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Bicyclic inhibitors of hormone sensitive lipase
WO2004035624A2 (en) * 2002-10-14 2004-04-29 Novo Nordisk A/S Glucagon - like peptide - 2 variants
DE10258007B4 (de) 2002-12-12 2006-02-09 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
US7655618B2 (en) 2002-12-27 2010-02-02 Diobex, Inc. Compositions and methods for the prevention and control of insulin-induced hypoglycemia
NZ541365A (en) 2002-12-27 2009-09-25 Diobex Inc Compositions and methods for the prevention and control of insulin-induced hypoglycemia
GB0300571D0 (en) * 2003-01-10 2003-02-12 Imp College Innovations Ltd Modification of feeding behaviour
US20040242583A1 (en) 2003-01-20 2004-12-02 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7-diones, processes for preparing them and their use
US7179941B2 (en) 2003-01-23 2007-02-20 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Carbonylamino-substituted acyl phenyl urea derivatives, process for their preparation and their use
EP1592471B1 (en) 2003-02-04 2011-03-23 Novo Nordisk A/S Injection device with rotatable dose setting mechanism
US7390814B2 (en) 2003-02-13 2008-06-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted hexahydropyrazino [1,2-a] pyrimidine-4,7-dione derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
US7652007B2 (en) 2003-02-13 2010-01-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-A]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments
DE10306250A1 (de) 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308355A1 (de) 2003-02-27 2004-12-23 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Aryl-cycloalkyl substituierte Alkansäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
DE10308353A1 (de) 2003-02-27 2004-12-02 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Diarylcycloalkylderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308351A1 (de) 2003-02-27 2004-11-25 Aventis Pharma Deutschland Gmbh 1,3-substituierte Cycloalkylderivate mit sauren, meist heterocyclischen Gruppen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308352A1 (de) 2003-02-27 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Arylcycloalkylderivate mit verzweigten Seitenketten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
US7148246B2 (en) 2003-02-27 2006-12-12 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Cycloalkyl derivatives having bioisosteric carboxylic acid groups, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
JP4548335B2 (ja) 2003-03-07 2010-09-22 味の素株式会社 腸管細胞のインスリン産生細胞への変換誘導剤、及び糖尿病治療剤
US7501440B2 (en) 2003-03-07 2009-03-10 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted benzoylureidopyridylpiperidine-and-pyrrolidinecarboxylic acid derivatives, processes for preparing them and their use
WO2004093823A2 (en) 2003-03-19 2004-11-04 Eli Lilly And Company Polyethelene glycol link glp-1 compounds
EP2256189A1 (en) 2003-03-28 2010-12-01 National Institute Of Agrobiological Sciences Process for producing a plant storage organ in which a GLP-1 derivative recombinant protein is highly produced.
DE10314610A1 (de) 2003-04-01 2004-11-04 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Neues Diphenylazetidinon mit verbesserten physiologischen Eigenschaften, Verfahren zu dessen Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und dessen Verwendung
WO2004089896A1 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S 11β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ACTIVE COMPOUNDS
ES2737835T3 (es) 2003-04-23 2020-01-16 Valeritas Inc Bomba accionada hidráulicamente para la administración de medicamentos de larga duración
JP2007524592A (ja) 2003-06-03 2007-08-30 ノボ・ノルデイスク・エー／エス 安定化された薬学的ペプチド組成物
JP4936884B2 (ja) 2003-06-03 2012-05-23 ノボ・ノルデイスク・エー／エス 安定化された薬学的ペプチド組成物
AU2004266757A1 (en) 2003-08-21 2005-03-03 Novo Nordisk A/S Separation of polypeptides comprising a racemized amino acid
WO2005023291A2 (en) * 2003-09-11 2005-03-17 Novo Nordisk A/S Use of glp1-agonists in the treatment of patients with type i diabetes
CN101380476A (zh) * 2003-09-19 2009-03-11 诺沃挪第克公司 治疗肽的清蛋白结合型衍生物
ATE525083T1 (de) * 2003-11-13 2011-10-15 Novo Nordisk As Pharmazeutische zusammensetzung umfassend eine insulinotrope glp-1(7-37) analoge, asp(b28)- insulin, und eine oberflächenaktive verbindung
US20060287221A1 (en) 2003-11-13 2006-12-21 Novo Nordisk A/S Soluble pharmaceutical compositions for parenteral administration comprising a GLP-1 peptide and an insulin peptide of short time action for treatment of diabetes and bulimia
DK1687019T3 (en) 2003-11-20 2018-02-12 Novo Nordisk As Propylene glycol peptide formulations that are optimal for production and use in injection devices
JP4865565B2 (ja) 2003-12-09 2012-02-01 ノヴォ ノルディスク アー／エス Ｇｌｐ−１アゴニストを用いた食物選択の制御
WO2005058252A2 (en) 2003-12-16 2005-06-30 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. Glp-1 pharmaceutical compositions
EP1711523B1 (en) * 2003-12-16 2012-10-10 Ipsen Pharma Analogues of glp-1
MXPA06006745A (es) 2003-12-18 2006-08-18 Novo Nordisk As Compuestos glp-1 novedosos.
US20060286129A1 (en) 2003-12-19 2006-12-21 Emisphere Technologies, Inc. Oral GLP-1 formulations
ES2399052T3 (es) 2004-01-06 2013-03-25 Novo Nordisk A/S Heteroaril-ureas y su uso como activadores de glucocinasa
US7538185B2 (en) 2004-01-08 2009-05-26 Theratechnologies Inc. Glucagon-like peptide-1 analogs with long duration of action
BRPI0506864A (pt) 2004-01-21 2007-05-29 Novo Nordisk As método para conjugar peptìdeos, peptìdeo conjugado, composto e sais, pró-drogas e solvatos farmaceuticamente aceitáveis destes, composição farmacêutica, uso de um composto, e, método para tratamento de doença
US7241787B2 (en) 2004-01-25 2007-07-10 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted N-cycloexylimidazolinones, process for their preparation and their use as medicaments
US7402674B2 (en) 2004-01-31 2008-07-22 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh, 7-Phenylamino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
US7470706B2 (en) 2004-01-31 2008-12-30 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Cycloalkyl-substituted 7-amino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
US7498341B2 (en) 2004-01-31 2009-03-03 Sanofi Aventis Deutschland Gmbh Heterocyclically substituted 7-amino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
DE102004005172A1 (de) 2004-02-02 2005-08-18 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Indazolderivate als Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase
KR100564618B1 (ko) 2004-03-11 2006-03-28 삼성전자주식회사 디스크 드라이브의 층간 탐색 방법
GT200500063A (es) 2004-04-01 2005-10-14 Metodo para tratar la esquizofrenia y/o anormalidades glucoregulatorias
EP1586573B1 (en) 2004-04-01 2007-02-07 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Oxadiazolones, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
EP1604988A1 (en) 2004-05-18 2005-12-14 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Pyridazinone derivatives, methods for producing them and their use as pharmaceuticals
JP2008501765A (ja) 2004-06-11 2008-01-24 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ Ｇｌｐ−１アゴニストを用いた薬剤誘発性肥満の中和
WO2006014425A1 (en) 2004-07-02 2006-02-09 Biovalve Technologies, Inc. Methods and devices for delivering glp-1 and uses thereof
US8710181B2 (en) 2004-08-31 2014-04-29 Novo Nordisk A/S Use of tris(hydroxymethyl) aminomethane for the stabilization of peptides, polypeptides and proteins
WO2006028970A1 (en) 2004-09-02 2006-03-16 Cengent Therapeutics, Inc. Derivatives of thiazole and thiadiazole inhibitors of tyrosine phosphatases
US8030273B2 (en) 2004-10-07 2011-10-04 Novo Nordisk A/S Protracted exendin-4 compounds
EP1799710A2 (en) * 2004-10-07 2007-06-27 Novo Nordisk A/S Protracted glp-1 compounds
CA2586771A1 (en) 2004-11-12 2006-05-18 Novo Nordisk A/S Stable formulations of insulinotropic peptides
GB0426146D0 (en) 2004-11-29 2004-12-29 Bioxell Spa Therapeutic peptides and method
AU2005311269B2 (en) 2004-12-03 2011-11-10 Transtech Pharma, Inc. Heteroaromatic glucokinase activators
TWI376234B (en) * 2005-02-01 2012-11-11 Msd Oss Bv Conjugates of a polypeptide and an oligosaccharide
ES2435522T3 (es) 2005-02-02 2013-12-20 Novo Nordisk A/S Derivados de insulina
ES2438145T3 (es) 2005-02-02 2014-01-16 Novo Nordisk A/S Nuevos derivados de insulina
TWI362392B (en) * 2005-03-18 2012-04-21 Novo Nordisk As Acylated glp-1 compounds
RU2007134155A (ru) 2005-03-18 2009-04-27 Ново Нордиск А/С (DK) Glp-1 соединения с увеличенным временем полужизни
US7699833B2 (en) 2005-05-06 2010-04-20 Moberg Sheldon B Pump assembly and method for infusion device
US8840586B2 (en) 2006-08-23 2014-09-23 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir filling and infusion medium delivery
US7905868B2 (en) 2006-08-23 2011-03-15 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery device and method with drive device for driving plunger in reservoir
US8512288B2 (en) 2006-08-23 2013-08-20 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery device and method with drive device for driving plunger in reservoir
US20080097291A1 (en) 2006-08-23 2008-04-24 Hanson Ian B Infusion pumps and methods and delivery devices and methods with same
US8137314B2 (en) 2006-08-23 2012-03-20 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery device and method with compressible or curved reservoir or conduit
US8277415B2 (en) 2006-08-23 2012-10-02 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery device and method with drive device for driving plunger in reservoir
JPWO2006126673A1 (ja) * 2005-05-27 2008-12-25 第一三共株式会社 組み合わせによる糖尿病治療薬
DE102005026762A1 (de) 2005-06-09 2006-12-21 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azolopyridin-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
US7943669B2 (en) 2005-06-30 2011-05-17 High Point Pharmaceuticals, Llc Phenoxy acetic acids as PPAR delta activators
WO2007003604A2 (en) 2005-07-04 2007-01-11 Novo Nordisk A/S Hists1mine h3 receptor antagonists
US7884210B2 (en) 2005-07-14 2011-02-08 Novo Nordisk A/S Ureido-thiazole glucokinase activators
US8106090B2 (en) 2005-07-20 2012-01-31 Eli Lilly And Company 1-amino linked compounds
ATE448247T1 (de) 2005-09-22 2009-11-15 Biocompatibles Uk Ltd Fusionspolypeptide vom glp-1 (glucagon-like peptide-1) mit erhöhten peptidaseresistenz
SI1951658T1 (sl) 2005-11-17 2012-11-30 Lilly Co Eli Antagonisti glukagonskega receptorja priprava interapevtska uporaba
US8293869B2 (en) 2005-12-16 2012-10-23 Nektar Therapeutics Polymer conjugates of GLP-1
WO2007071766A2 (en) 2005-12-22 2007-06-28 Transtech Pharma Phenoxy acetic acids as ppar delta activators
CN101400363B (zh) 2006-01-18 2012-08-29 昌达生物科技公司 具有增强的稳定性的药物组合物
US11478623B2 (en) 2006-02-09 2022-10-25 Deka Products Limited Partnership Infusion pump assembly
AU2007212269B2 (en) 2006-02-09 2013-03-28 Deka Products Limited Partnership Fluid delivery systems and methods
US11364335B2 (en) 2006-02-09 2022-06-21 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
US12151080B2 (en) 2006-02-09 2024-11-26 Deka Products Limited Partnership Adhesive and peripheral systems and methods for medical devices
US11027058B2 (en) 2006-02-09 2021-06-08 Deka Products Limited Partnership Infusion pump assembly
US12070574B2 (en) 2006-02-09 2024-08-27 Deka Products Limited Partnership Apparatus, systems and methods for an infusion pump assembly
US11497846B2 (en) 2006-02-09 2022-11-15 Deka Products Limited Partnership Patch-sized fluid delivery systems and methods
JP5424480B2 (ja) 2006-03-13 2014-02-26 杏林製薬株式会社 Ｇｓｋ−３インヒビターとしてのアミノキノロン
ES2397659T3 (es) 2006-03-15 2013-03-08 Novo Nordisk A/S Mezclas de amilina e insulina
AU2007229492B2 (en) 2006-03-28 2011-11-03 High Point Pharmaceuticals, Llc Benzothiazoles having histamine H3 receptor activity
AU2007233231B2 (en) 2006-03-30 2011-02-24 Mannkind Corporation Multi-cartridge fluid delivery device
AU2007244971B2 (en) 2006-04-24 2012-01-19 Eli Lilly And Company Cyclohexyl substituted pyrrolidinones as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
ATE444741T1 (de) 2006-05-10 2009-10-15 Biocompatibles Uk Ltd Glp-1 peptide enthaltende kugelförmige mikrokapseln, deren produktion und deren verwendung
EP2402324A1 (en) 2006-05-29 2012-01-04 High Point Pharmaceuticals, LLC Benzodioxolylcyclopropylpiperazinylpyridazines
DE102006028862A1 (de) 2006-06-23 2007-12-27 Merck Patent Gmbh 3-Amino-imidazo[1,2-a]pyridinderivate
BRPI0715469A2 (pt) 2006-07-11 2013-03-12 Qps Llc composiÇÕes farmacÊuticas para a liberaÇço sustentada de peptÍdeos
CA2658286A1 (en) 2006-07-18 2008-01-24 Centocor, Inc. Human glp-1 mimetibodies, compositions, methods and uses
MX2009001043A (es) 2006-08-08 2009-02-06 Sanofi Aventis Imidazolidina-2,4-dionas sustituidas con arilaminoarilalquilo, procedimiento para preparalas, medicamentos que comprenden estos compuestos y su uso.
US7828764B2 (en) 2006-08-23 2010-11-09 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir filling and infusion medium delivery
US7811262B2 (en) 2006-08-23 2010-10-12 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir filling and infusion medium delivery
US7794434B2 (en) 2006-08-23 2010-09-14 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir filling and infusion medium delivery
US7736338B2 (en) 2006-08-23 2010-06-15 Medtronic Minimed, Inc. Infusion medium delivery system, device and method with needle inserter and needle inserter device and method
JP5570809B2 (ja) 2006-09-01 2014-08-13 ノボ ノルディスク ヘルス ケア アーゲー 修飾タンパク質
EA200900392A1 (ru) 2006-09-07 2010-06-30 Никомед Гмбх Комбинированное лечение сахарного диабета
CA2669874A1 (en) 2006-11-15 2008-05-22 High Point Pharmaceuticals, Llc Novel 2-(2-hydroxyphenyl) benzothiadiazines useful for treating obesity and diabetes
TWI428346B (zh) 2006-12-13 2014-03-01 Imp Innovations Ltd 新穎化合物及其等對進食行為影響
JP5226008B2 (ja) 2007-01-11 2013-07-03 ノボ・ノルデイスク・エー／エス ウレアグルコキナーゼアクチベーター
DE102007002260A1 (de) 2007-01-16 2008-07-31 Sanofi-Aventis Verwendung von substituierten Pyranonsäurederivaten zur Herstellung von Medikamenten zur Behandlung des Metabolischen Syndroms
DE102007005045B4 (de) 2007-01-26 2008-12-18 Sanofi-Aventis Phenothiazin Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
CA2677667A1 (en) 2007-02-09 2008-08-14 Deka Products Limited Partnership Automated insertion assembly
DE102007008420A1 (de) 2007-02-21 2008-08-28 Merck Patent Gmbh Benzimidazolderivate
EP1975176A1 (en) * 2007-03-27 2008-10-01 Biocompatibles UK Limited Novel glp-1 fusion peptides, their production and use
US8323250B2 (en) 2007-04-30 2012-12-04 Medtronic Minimed, Inc. Adhesive patch systems and methods
US7959715B2 (en) 2007-04-30 2011-06-14 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir air bubble management
US8613725B2 (en) 2007-04-30 2013-12-24 Medtronic Minimed, Inc. Reservoir systems and methods
CA2685474C (en) 2007-04-30 2014-07-08 Medtronic Minimed, Inc. Reservoir filling, bubble management, and infusion medium delivery systems and methods with same
US7963954B2 (en) 2007-04-30 2011-06-21 Medtronic Minimed, Inc. Automated filling systems and methods
US8434528B2 (en) 2007-04-30 2013-05-07 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods for reservoir filling
US8597243B2 (en) 2007-04-30 2013-12-03 Medtronic Minimed, Inc. Systems and methods allowing for reservoir air bubble management
PT2152663E (pt) 2007-06-04 2014-06-03 Univ Ben Gurion Compostos de triarilo e composições que compreendem os mesmos
US20080319221A1 (en) 2007-06-22 2008-12-25 Bernd Junker Esters of Pentahydroxyhexylcarbamoyl Alkanoic Acids
JP2009019027A (ja) * 2007-07-16 2009-01-29 Hanmi Pharmaceutical Co Ltd アミノ末端のアミノ酸が変異したインスリン分泌ペプチド誘導体
JP5688969B2 (ja) 2007-07-16 2015-03-25 ノボ・ノルデイスク・エー／エス プロテアーゼに対して安定しているペグ化インスリンアナログ
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
JP2010538049A (ja) 2007-09-05 2010-12-09 ノボ・ノルデイスク・エー／エス 切断型ｇｌｐ−１誘導体及びその治療的使用
JP5606314B2 (ja) 2007-09-05 2014-10-15 ノボ・ノルデイスク・エー／エス Ａ−ｂ−ｃ−ｄ−で誘導体化されたペプチドとその治療用途
EP2190872B1 (en) 2007-09-05 2018-03-14 Novo Nordisk A/S Glucagon-like peptide-1 derivatives and their pharmaceutical use
CN101855228B (zh) 2007-09-11 2012-10-24 杏林制药株式会社 作为gsk-3抑制剂的氰基氨基喹诺酮和四唑并氨基喹诺酮
WO2009035684A1 (en) 2007-09-12 2009-03-19 Activx Biosciences, Inc. Spirocyclic aminoquinolones as gsk-3 inhibitors
DE102007048716A1 (de) 2007-10-11 2009-04-23 Merck Patent Gmbh Imidazo[1,2-a]pyrimidinderivate
DE102007054497B3 (de) 2007-11-13 2009-07-23 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue kristalline Diphenylazetidinonhydrate und Verfahren zu deren Herstellung
JP5241849B2 (ja) 2007-11-16 2013-07-17 ノボ・ノルデイスク・エー／エス インスリン及びインスリン分泌性ペプチドを含む薬学的組成物
US20100317057A1 (en) 2007-12-28 2010-12-16 Novo Nordisk A/S Semi-recombinant preparation of glp-1 analogues
US10188787B2 (en) 2007-12-31 2019-01-29 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
US8900188B2 (en) 2007-12-31 2014-12-02 Deka Products Limited Partnership Split ring resonator antenna adapted for use in wirelessly controlled medical device
US10080704B2 (en) 2007-12-31 2018-09-25 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
US8881774B2 (en) 2007-12-31 2014-11-11 Deka Research & Development Corp. Apparatus, system and method for fluid delivery
EP3679969A3 (en) 2007-12-31 2020-09-30 DEKA Products Limited Partnership Infusion pump assembly
US9456955B2 (en) 2007-12-31 2016-10-04 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
CN104874047B (zh) 2007-12-31 2019-05-28 德卡产品有限公司 输注泵组件
DE102008003566A1 (de) 2008-01-09 2009-07-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Insulinderivate mit extrem verzögertem Zeit-/ Wirkungsprofil
NZ586589A (en) 2008-01-09 2012-04-27 Sanofi Aventis Deutschland Novel insulin analogues having an extremely delayed time-action profile
DE102008025008A1 (de) 2008-05-24 2009-11-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Insulinderivate mit extrem verzögertem Zeit-/ Wirkungsprofil
DE102008025007A1 (de) 2008-05-24 2009-11-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Insulinderivate mit extrem verzögertem Zeit-/ Wirkungsprofil
DE102008003568A1 (de) 2008-01-09 2009-07-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Insulinderivate mit extrem verzögertem Zeit-/ Wirkungsprofil
CA2711749A1 (en) 2008-01-09 2009-07-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Novel insulin derivatives having an extremely delayed time-action profile
WO2009109927A2 (en) * 2008-03-05 2009-09-11 Tel Hashomer Medical Research Infrastructure And Services Ltd. Glp-1 receptor agonists and related active pharmaceutical ingredients for treatment of cancer
PL2910570T3 (pl) 2008-03-18 2017-06-30 Novo Nordisk A/S Stabilizowane względem proteaz, acylowane analogi insuliny
DE102008017590A1 (de) 2008-04-07 2009-10-08 Merck Patent Gmbh Glucopyranosidderivate
CN101555214B (zh) 2008-04-08 2012-07-11 北京嘉事联博医药科技有限公司 苯基环丁基酰胺衍生物及其光学异构体、制备方法和用途
WO2009158704A2 (en) 2008-06-27 2009-12-30 Duke University Therapeutic agents comprising elastin-like peptides
TW201014822A (en) 2008-07-09 2010-04-16 Sanofi Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
KR20110039348A (ko) 2008-08-06 2011-04-15 노보 노르디스크 헬스 케어 악티엔게젤샤프트 연장된 생체내 효능을 가지는 콘쥬게이트된 단백질
JP5591243B2 (ja) 2008-09-12 2014-09-17 ノボ・ノルデイスク・エー／エス ペプチド又はタンパク質のアシル化の方法
CA2954728C (en) 2008-09-15 2019-03-26 Deka Products Limited Partnership Systems and methods for fluid delivery
DE102008053048A1 (de) 2008-10-24 2010-04-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Kombination von einem Insulin und einem GLP-1-Agonisten
DE102009038210A1 (de) 2009-08-20 2011-03-03 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Kombination von einem Insulin und einem GLP-1-Agonisten
KR101820024B1 (ko) 2008-10-17 2018-01-18 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 인슐린과 ｇｌｐ－1 효능제의 병용물
DE102008051834A1 (de) 2008-10-17 2010-04-22 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Kombination von einem Insulin und einem GLP-1-Agonisten
EP2344519B1 (en) 2008-11-07 2016-09-28 The General Hospital Corporation C-terminal fragments of glucagon-like peptide-1 (glp-1)
IT1392655B1 (it) 2008-11-20 2012-03-16 Bio Ker S R L Site-specific monoconjugated insulinotropic glp-1 peptides.
MX2011005037A (es) 2008-11-21 2011-06-16 High Point Pharmaceuticals Llc Compuestos de adamantilo benzamida.
BRPI0922689A2 (pt) 2008-12-05 2018-11-06 Angiochem Inc. conjugados de neurotensina ou análogos de neurotensina e usos dos mesmos
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
EA020537B1 (ru) 2008-12-15 2014-11-28 Зилэнд Фарма А/С Аналоги глюкагона
JP5635532B2 (ja) 2008-12-15 2014-12-03 ジーランド ファーマ アクティーゼルスカブ グルカゴン類似体
MX2011006320A (es) 2008-12-15 2011-09-22 Zealand Pharma As Analogos de glucagon.
JP5635530B2 (ja) 2008-12-15 2014-12-03 ジーランド ファーマ アクティーゼルスカブ グルカゴン類似体
MX2011007736A (es) 2009-01-22 2011-09-06 Novo Nordisk Healthcare Ag Compuestos de hormona del crecimiento estables.
EP2389190B1 (en) 2009-01-23 2018-09-19 Novo Nordisk A/S Fgf21 derivatives with albumin binder a-b-c-d-e- and their use
CN101824087A (zh) * 2009-03-05 2010-09-08 连云港恒邦医药科技有限公司 胰高血糖素样肽-2类似物及其制备方法和用途
CA2755120C (en) 2009-03-11 2017-05-16 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. 7-cycloalkylaminoquinolones as gsk-3 inhibitors
AU2014265118B2 (en) * 2009-06-05 2016-11-17 Veroscience Llc Combination of dopamine agonists plus first phase insulin secretagouges for the treatment of metabolic disorders
US9352025B2 (en) 2009-06-05 2016-05-31 Veroscience Llc Combination of dopamine agonists plus first phase insulin secretagogues for the treatment of metabolic disorders
JP5883382B2 (ja) * 2009-06-05 2016-03-15 ヴェロサイエンス・エルエルシー 代謝障害の治療のためのドーパミン作動薬と第一相インスリン分泌促進薬の組合せ
JP2012529463A (ja) * 2009-06-11 2012-11-22 ノヴォ ノルディスク アー／エス ２型糖尿病を治療するための、ｇｌｐ−１とｆｇｆ２１との組合せ
ME02220B (me) 2009-07-13 2016-02-20 Zealand Pharma As Analozi acilovanog glukagona
CA2768011C (en) 2009-07-15 2018-07-24 Deka Products Limited Partnership Apparatus, systems and methods for an infusion pump assembly
CN101987868B (zh) * 2009-07-30 2013-09-04 江苏豪森医药集团有限公司 Glp-1类似物的衍生物或其可药用盐和用途
US8614182B2 (en) 2009-07-30 2013-12-24 Jiangsu Hansoh Pharmaceuticals Co., Ltd. GLP-1 analogues and their pharmaceutical salts and uses
US8841249B2 (en) 2009-08-06 2014-09-23 Novo Nordisk A/S Growth hormones with prolonged in-vivo efficacy
BR112012003973A2 (pt) 2009-08-26 2015-09-08 Sanofi Sa hidratos de fluoroglicosídeo heteroaromático cristalinos, produtos farmacêuticos compreendendo estes compostos e seu uso
WO2011039338A2 (en) 2009-10-02 2011-04-07 Sanofi-Aventis Use of compounds with sglt-1/sglt-2 inhibitor activity for producing medicaments for treatment of bone diseases
WO2011048614A2 (en) 2009-10-22 2011-04-28 Cadila Healthcare Limited Short chain peptidomimetics based orally active glp-1 agonist and glucagon receptor antagonist
ES2667069T3 (es) 2009-11-13 2018-05-09 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Composición farmacéutica que comprende desPro36exendina-4(1-39)-Lys6-NH2 y metionina
TR201809460T4 (tr) 2009-11-13 2018-07-23 Sanofi Aventis Deutschland Bir GLP- 1-agonisti, bir insülin ve metiyonin içeren farmasötik bileşim.
JP5411366B2 (ja) 2009-12-16 2014-02-12 ノヴォ ノルディスク アー／エス 二重アシル化ｇｌｐ−１誘導体
JP5844280B2 (ja) 2010-01-22 2016-01-13 デカ・プロダクツ・リミテッド・パートナーシップ 形状記憶合金ワイヤ制御のための方法およびシステム
CN106139158B (zh) 2010-01-22 2024-06-21 诺沃—诺迪斯克保健股份有限公司 体内功效延长的生长激素
CA2787895A1 (en) 2010-01-22 2011-07-28 Novo Nordisk Health Care Ag Stable growth hormone compounds
BR112012021231A2 (pt) 2010-02-26 2015-09-08 Basf Plant Science Co Gmbh método para acentuar o rendimento em plantas, planta, construto, uso de um construto, método para a produção de uma planta transgênica, partes coletáveis de uma planta, produtos derivados de uma planta, uso de um ácido nucleíco e método para a produção de um produto
WO2011104378A1 (en) 2010-02-26 2011-09-01 Novo Nordisk A/S Peptides for treatment of obesity
WO2011107447A1 (en) 2010-03-01 2011-09-09 Novo Nordisk A/S Preparative rp-hplc method for purifying peptides
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US20130143798A1 (en) 2010-03-26 2013-06-06 Novo Nordisk A/S Novel glucagon analogues
EP2555791B1 (en) 2010-04-09 2017-11-01 Sinai Health System Methods for treating disorders of the gastrointestinal tract using a glp-1 agonist
DE102010015123A1 (de) 2010-04-16 2011-10-20 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Benzylamidische Diphenylazetidinone, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
BR112012027759A2 (pt) 2010-04-27 2017-08-15 Zealand Pharma As Conjugados de peptídeos de agonistas de receptores glp-1 e gastrina e seu uso
PH12012502018A1 (en) 2010-04-30 2018-03-21 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Peptide for improving biostability of bioactive substance, and bioactive substance having improved biostability
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
AR081975A1 (es) 2010-06-23 2012-10-31 Zealand Pharma As Analogos de glucagon
CA2802897A1 (en) 2010-06-24 2011-12-29 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
AU2010360116B2 (en) 2010-08-30 2014-06-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Use of AVE0010 for the manufacture of a medicament for the treatment of diabetes mellitus type 2
US9040481B2 (en) 2010-11-02 2015-05-26 The General Hospital Corporation Methods for treating steatotic disease
US9708383B2 (en) 2010-11-09 2017-07-18 Novo Nordisk A/S Double-acylated GLP-1 derivatives
PT2651398T (pt) 2010-12-16 2018-03-09 Novo Nordisk As Composições sólidas compreendendo um agonista de glp-1 e um sal de ácido n-(8-(2-hidroxibenzoil)amino) caprílico
CN103298457A (zh) 2011-01-19 2013-09-11 诺沃—诺迪斯克有限公司 Glp-1组合物
US20140004198A1 (en) 2011-01-19 2014-01-02 Novo Nordisk A/S Glp-1 particles and compositions
MX2013008005A (es) 2011-01-20 2013-08-21 Zealand Pharma As Combinacion de analogos de glucagon acilados con analogos de insulina.
WO2012104834A1 (en) 2011-02-03 2012-08-09 Pharmedica Ltd. New oral dissolving films for insulin administration, for treating diabetes
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683701B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683705B1 (de) 2011-03-08 2015-04-22 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8895547B2 (en) 2011-03-08 2014-11-25 Sanofi Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683698B1 (de) 2011-03-08 2017-10-04 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
JP2014510739A (ja) 2011-03-28 2014-05-01 ノヴォ ノルディスク アー／エス 新規のグルカゴン類似体
WO2012150503A2 (en) 2011-05-03 2012-11-08 Zealand Pharma A/S Glu-glp-1 dual agonist signaling-selective compounds
EP2707713A2 (en) 2011-05-10 2014-03-19 Zealand Pharma A/S Glu-glp-1 dual agonist signaling-selective compounds
US9821032B2 (en) 2011-05-13 2017-11-21 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Pharmaceutical combination for improving glycemic control as add-on therapy to basal insulin
WO2013006692A2 (en) 2011-07-06 2013-01-10 The General Hospital Corporation Methods of treatment using a pentapeptide derived from the c-terminus of glucagon-like peptide 1 (glp-1)
RU2650616C2 (ru) 2011-08-29 2018-04-16 Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх Фармацевтическая комбинация для применения при гликемическом контроле у пациентов с сахарным диабетом 2 типа
AR087744A1 (es) 2011-09-01 2014-04-16 Sanofi Aventis Deutschland Composicion farmaceutica para uso en el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa
CN103189389B (zh) * 2011-09-03 2017-08-11 深圳市健元医药科技有限公司 新的glp‑ⅰ类似物及其制备方法和用途
ES2626013T3 (es) * 2011-09-06 2017-07-21 Novo Nordisk A/S Derivados de GLP-1
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
IN2014CN02448A (ru) 2011-09-23 2015-06-19 Novo Nordisk As
UY34347A (es) 2011-09-26 2013-04-30 Novartis Ag Proteínas de función dual para tratar trastornos metabólicos
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
HUE028568T2 (en) 2011-10-04 2016-12-28 Sanofi Aventis Deutschland For use in the treatment of constriction and / or obstruction of the lysine senate and pancreatic duct system
WO2013050378A1 (en) 2011-10-04 2013-04-11 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Glp-1 agonist for use in the treatment of stenosis or/and obstruction in the biliary tract
CA2853884A1 (en) 2011-11-03 2013-05-10 Zealand Pharma A/S Glp-1 receptor agonist peptide gastrin conjugates
JP2015500823A (ja) 2011-12-09 2015-01-08 ノヴォ ノルディスク アー／エス Ｇｌｐ−１アゴニスト
CN110041399B (zh) 2011-12-29 2023-12-12 诺沃—诺迪斯克有限公司 包含非成蛋白质性的氨基酸的二肽
DK2814844T3 (da) 2012-02-15 2017-11-13 Novo Nordisk As Antistoffer, der binder og blokerer udløsende receptor udtrykt på myeloide celler-1 (trem-1)
US9550830B2 (en) 2012-02-15 2017-01-24 Novo Nordisk A/S Antibodies that bind and block triggering receptor expressed on myeloid cells-1 (TREM-1)
US9663568B2 (en) 2012-02-15 2017-05-30 Novo Nordisk A/S Antibodies that bind peptidoglycan recognition protein 1
WO2013134519A2 (en) 2012-03-07 2013-09-12 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
CN107812181B (zh) 2012-03-22 2022-06-17 诺和诺德股份有限公司 Glp-1肽组合物及其制备
JP6356660B2 (ja) 2012-03-22 2018-07-11 ノヴォ ノルディスク アー／エス 送達剤を含む組成物およびその調製
IN2014MN02304A (ru) 2012-05-03 2015-08-07 Zealand Pharma As
WO2013164484A1 (en) 2012-05-03 2013-11-07 Zealand Pharma A/S Glucagon-like-peptide-2 (glp-2) analogues
WO2013167455A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Novo Nordisk A/S Double-acylated glp-1 derivatives
EP2846823B1 (en) 2012-05-08 2019-12-04 Novo Nordisk A/S Double-acylated glp-1 derivatives
EP2664374A1 (en) * 2012-05-15 2013-11-20 F. Hoffmann-La Roche AG Lysin-glutamic acid dipeptide derivatives
EP2863895B1 (en) 2012-06-20 2021-04-14 Novo Nordisk A/S Tablet formulation comprising a peptide and a delivery agent
EP2866825B1 (en) 2012-07-01 2020-04-08 Novo Nordisk A/S Use of long-acting glp-1 peptides
US20150157619A1 (en) 2012-07-10 2015-06-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pharmaceutical preparation for injection
MX356957B (es) 2012-07-23 2018-06-20 Zealand Pharma As Analogos del glucagon.
FR2994848B1 (fr) 2012-08-30 2014-08-22 Univ Paris Curie Traitement de l'arthrose par les hormones incretines ou leurs analogues
TWI608013B (zh) 2012-09-17 2017-12-11 西蘭製藥公司 升糖素類似物
UA116217C2 (uk) 2012-10-09 2018-02-26 Санофі Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону
CN104717972A (zh) 2012-10-17 2015-06-17 诺和诺德A/S（股份有限公司） 用于口服肽递送的脂肪酸酰化氨基酸
IN2015DN03795A (ru) 2012-10-24 2015-10-02 Inserm Inst Nat De La Santé Et De La Rech Médicale
WO2014093696A2 (en) 2012-12-12 2014-06-19 Massachusetts Institute Of Technology Insulin derivatives for diabetes treatment
AR099912A1 (es) 2012-12-21 2016-08-31 Sanofi Sa Derivados de exendina-4 como agonistas dobles de glp1 / gip o triples de glp1 / gip / glucagon
CN103059127B (zh) * 2013-01-07 2014-12-17 天津嘉宏科技有限公司 Glp-1类似物及其制备方法与应用
CA2901439C (en) 2013-03-01 2023-04-04 Fundacio Hospital Universitari Vall D'hebron - Institut De Recerca Peptides for use in the topical treatment of retinal neurodegenerative diseases, in particular in early stages of diabetic retinopathy and other retinal diseases in which neurodegeneration plays an essential role
HRP20211911T1 (hr) 2013-03-15 2022-03-18 Protagonist Therapeutics, Inc. Analozi hepcidina i njihova uporaba
EP2981282B1 (en) 2013-04-05 2020-11-04 Novo Nordisk Health Care AG Growth hormone compound formulation
MY174727A (en) 2013-04-18 2020-05-11 Novo Nordisk As Stable, protracted glp-1/glucagon receptor co-agonists for medical use
EP4309699A3 (en) 2013-07-03 2024-04-24 DEKA Products Limited Partnership Apparatus and system for fluid delivery
WO2015022400A1 (en) 2013-08-15 2015-02-19 Novo Nordisk A/S Glp-1 derivatives, and uses thereof
GB201315335D0 (en) 2013-08-29 2013-10-09 Of Singapore Amino diacids containing peptide modifiers
US9988429B2 (en) 2013-10-17 2018-06-05 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
EP3057984B1 (en) 2013-10-17 2018-07-11 Zealand Pharma A/S Acylated glucagon analogues
EA201690938A1 (ru) 2013-11-05 2016-11-30 Бен-Гурион Юниверсити Оф Дзе Негев Рисерч Энд Дивелопмент Оторити Соединения для лечения диабета и осложнений, возникающих из-за этого заболевания
BR112016009995B1 (pt) 2013-11-06 2023-04-18 Zealand Pharma A/S Compostos agonistas triplos glucagon-glp-1-gip
BR112016009889B1 (pt) 2013-11-06 2023-11-28 Zealand Pharma A/S Análogo do gip, composição farmacêutica compreendendo um análogo do gip, ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, e seu uso
EP3080149A1 (en) 2013-12-13 2016-10-19 Sanofi Dual glp-1/glucagon receptor agonists
EP3080154B1 (en) 2013-12-13 2018-02-07 Sanofi Dual glp-1/gip receptor agonists
WO2015086728A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists
WO2015086730A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Non-acylated exendin-4 peptide analogues
CN103884846B (zh) * 2014-03-06 2016-06-08 杭州九源基因工程有限公司 一种利拉鲁肽生物学活性的检测方法
TW201625668A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 作為胜肽性雙重ｇｌｐ－１／昇糖素受體激動劑之艾塞那肽－４衍生物
TW201625670A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自ｅｘｅｎｄｉｎ－４之雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑
TW201625669A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自艾塞那肽－４（Ｅｘｅｎｄｉｎ－４）之肽類雙重ＧＬＰ－１／升糖素受體促效劑
EP3129041B1 (en) * 2014-04-07 2019-06-12 Novo Nordisk A/S Double-acylated glp-1 compounds
EP3139948B1 (en) 2014-05-07 2020-03-04 Novo Nordisk A/S Treatment of diabetes type 1 using glp-1 and anti-il-21
SI3143037T1 (sl) 2014-05-16 2021-11-30 Protagonist Therapeutics, Inc. Antagonisti integrin alpha4beta7 tioeterskih peptidov
JP2017525656A (ja) 2014-06-04 2017-09-07 ノヴォ ノルディスク アー／エス 医療用のｇｌｐ−１／グルカゴン受容体コアゴニスト
US9932381B2 (en) 2014-06-18 2018-04-03 Sanofi Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists
CN104987383A (zh) * 2014-07-08 2015-10-21 四川百利药业有限责任公司 一种glp-1衍生物
GB2528436A (en) 2014-07-15 2016-01-27 Lancaster Univ Business Entpr Ltd Treatment of neurological diseases
AU2015289054B2 (en) 2014-07-17 2021-04-08 Novo Nordisk A/S Site directed mutagenesis of trem-1 antibodies for decreasing viscosity
DK3169403T5 (da) 2014-07-17 2024-09-16 Protagonist Therapeutics Inc Orale peptidinhibitorer af interleukin-23-receptor og deres anvendelse til behandling af inflammatoriske tarmsygdomme
ES2685987T3 (es) 2014-09-05 2018-10-15 University Of Copenhagen Análogos de péptidos gip
US9809623B2 (en) 2014-10-01 2017-11-07 Protagonist Therapeutics, Inc. α4β7 peptide monomer and dimer antagonists
EP3201217A4 (en) 2014-10-01 2018-07-18 Protagonist Therapeutics Inc. Novel cyclic monomer and dimer peptides having integrin antagonist activity
ES2630106T3 (es) 2014-10-07 2017-08-18 Cyprumed Gmbh Formulaciones farmacéuticas para la administración oral de fármacos peptídicos o proteicos
AU2015340586B2 (en) 2014-10-29 2020-04-30 Zealand Pharma A/S GIP agonist compounds and methods
ES2739289T3 (es) * 2014-11-27 2020-01-30 Novo Nordisk As Derivados de GLP-1 y sus usos
US9950039B2 (en) 2014-12-12 2018-04-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Insulin glargine/lixisenatide fixed ratio formulation
RS59154B1 (sr) 2014-12-23 2019-10-31 Novo Nordisk As Fgf21 derivati i njihova upotreba
TWI748945B (zh) 2015-03-13 2021-12-11 德商賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 第２型糖尿病病患治療
WO2016146739A1 (en) 2015-03-18 2016-09-22 Zealand Pharma A/S Amylin analogues
TW201705975A (zh) 2015-03-18 2017-02-16 賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 第２型糖尿病病患之治療
WO2016151018A1 (en) 2015-03-24 2016-09-29 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Method and pharmaceutical composition for use in the treatment of diabetes
AR105319A1 (es) 2015-06-05 2017-09-27 Sanofi Sa Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico
AR105284A1 (es) 2015-07-10 2017-09-20 Sanofi Sa Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón
US10787490B2 (en) 2015-07-15 2020-09-29 Protaganist Therapeutics, Inc. Peptide inhibitors of interleukin-23 receptor and their use to treat inflammatory diseases
US10905744B2 (en) 2015-10-07 2021-02-02 Cyprumed Gmbh Pharmaceutical formulations for the oral delivery of peptide drugs
WO2017117411A1 (en) 2015-12-30 2017-07-06 Protagonist Therapeutics, Inc. Analogues of hepcidin mimetics with improved in vivo half lives
DK3405476T3 (da) 2016-01-20 2024-05-21 Polypeptide Laboratories Holding Ppl Ab Fremgangsmåde til fremstilling af peptider med psWANG linker
EP3196206A1 (en) 2016-01-20 2017-07-26 Lonza Ltd Method for preparation of liraglutide
EP3205660A1 (en) 2016-02-10 2017-08-16 Polypeptide Laboratories Holding (PPL) AB Method for preparation of peptides with pswang linker
EP3205664A1 (en) 2016-02-11 2017-08-16 Polypeptide Laboratories Holding (PPL) AB Method for preparation of liraglutide using bal linker
EP3423481B1 (en) 2016-03-03 2020-10-07 Novo Nordisk A/S Glp-1 derivatives and uses thereof
MA43684A (fr) 2016-03-04 2018-11-28 Novo Nordisk As Liraglutide utilisé dans le traitement de maladies rénales
US20190070266A1 (en) 2016-03-04 2019-03-07 Novo Nordisk A/S Liraglutide in Diabetic Foot Ulcer
CA3018618A1 (en) 2016-03-23 2017-09-28 Bachem Holding Ag Method for preparing glucagon-like peptides
EP3432906A4 (en) 2016-03-23 2020-04-01 Protagonist Therapeutics, Inc. METHOD FOR SYNTHETIZING ALPHA4BETA7 PEPTIDE ANTAGONISTS
US10690635B2 (en) 2016-03-23 2020-06-23 Bachem Holding Ag Purification of glucagon-like peptide 1 analogs
AR109514A1 (es) 2016-09-09 2018-12-19 Zealand Pharma As Análogos de amilina
WO2018057977A1 (en) 2016-09-23 2018-03-29 Delpor, Inc. Stable compositions for incretin mimetic compounds
WO2018065634A1 (en) 2016-10-07 2018-04-12 Cyprumed Gmbh Pharmaceutical compositions for the nasal delivery of peptide or protein drugs
WO2018096164A1 (en) 2016-11-28 2018-05-31 Novo Nordisk A/S Insulin degludec for treating diabetes
EP3544682A1 (en) 2016-11-28 2019-10-02 Novo Nordisk A/S Insulin degludec for improvement of glycaemic control and reduction of acute and long-term diabetes complications
WO2018096162A1 (en) 2016-11-28 2018-05-31 Novo Nordisk A/S Insulin degludec in cardiovascular conditions
US11285180B2 (en) 2016-12-06 2022-03-29 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Methods of enhancing the potency of incretin-based drugs in subjects in need thereof
WO2018104558A1 (en) 2016-12-09 2018-06-14 Zealand Pharma A/S Acylated glp-1/glp-2 dual agonists
WO2018104560A1 (en) 2016-12-09 2018-06-14 Zealand Pharma A/S Glp-1/glp-2 dual agonists
WO2018103868A1 (en) 2016-12-09 2018-06-14 Zealand Pharma A/S Acylated glp-1/glp-2 dual agonists
CN110088125B (zh) 2016-12-09 2023-10-03 西兰制药公司 酰化的glp-1/glp-2双重激动剂
GB201621987D0 (en) 2016-12-22 2017-02-08 Archer Virgil L See Archer Sheri A Arecor Ltd Novel composition
MA49883A (fr) 2017-03-15 2021-04-21 Novo Nordisk As Composés bicycliques aptes à se lier au récepteur de mélanocortine 4
WO2018210919A1 (en) 2017-05-17 2018-11-22 Novo Nordisk A/S Glp-1 compositions and uses thereof
US11572399B2 (en) 2017-05-31 2023-02-07 University Of Copenhagen Long-acting GIP peptide analogues
BR112020002804A2 (pt) 2017-08-24 2020-07-28 Novo Nordisk A/S composição farmacêutica líquida, e, kit
US11260108B2 (en) 2017-09-10 2022-03-01 Novo Nordisk A/S MIC-1 and GLP-1 for use in the treatment of obesity
EP4092038A1 (en) 2017-09-11 2022-11-23 Protagonist Therapeutics, Inc. Opioid agonist peptides and uses thereof
EP3728303A1 (en) 2017-12-19 2020-10-28 Novo Nordisk A/S Solubility of glp-1 peptide
SG11202006595RA (en) 2018-02-02 2020-08-28 Novo Nordisk As Solid compositions comprising a glp-1 agonist, a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid and a lubricant
WO2019157268A1 (en) 2018-02-08 2019-08-15 Protagonist Therapeutics, Inc. Conjugated hepcidin mimetics
MX2020008902A (es) 2018-02-27 2020-12-03 Zp Spv 3 K/S Analogos de compstatina y sus usos medicos.
SG11202009625WA (en) 2018-04-02 2020-10-29 Bristol Myers Squibb Co Anti-trem-1 antibodies and uses thereof
SI3774862T1 (sl) 2018-04-05 2022-10-28 Sun Pharmaceutical Industries Limited Novi analogi GLP-1
WO2019193204A1 (en) 2018-04-06 2019-10-10 Cyprumed Gmbh Pharmaceutical compositions for the transmucosal delivery of therapeutic peptides and proteins
WO2019200594A1 (zh) 2018-04-19 2019-10-24 杭州先为达生物科技有限公司 酰化的glp-1衍生物
US11523972B2 (en) 2018-04-24 2022-12-13 Deka Products Limited Partnership Apparatus, system and method for fluid delivery
TWI829687B (zh) 2018-05-07 2024-01-21 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 包含glp-1促效劑與n-(8-(2-羥基苯甲醯基)胺基)辛酸之鹽的固體組成物
TW201946930A (zh) * 2018-05-15 2019-12-16 展旺生命科技股份有限公司 製備利拉魯肽衍生物的方法
WO2019219714A1 (en) 2018-05-15 2019-11-21 Novo Nordisk A/S Compounds capable of binding to melanocortin 4 receptor
US10905738B2 (en) 2018-07-05 2021-02-02 Biozeus Desenvolvimento De Produtos Biofarmacêuticos Synthetic peptides, prodrugs, pharmaceutical compositions and uses
WO2020053414A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Novo Nordisk A/S Bicyclic compounds capable of acting as melanocortin 4 receptor agonists
US12187773B2 (en) 2018-12-03 2025-01-07 Antag Therapeutics Aps Modified GIP peptide analogues
WO2020187770A1 (en) 2019-03-15 2020-09-24 Diet4Life Aps Combination of dietary peptides
MA55504A (fr) 2019-04-01 2022-02-09 Novo Nordisk As Anticorps dirigés contre le liraglutide et leur utilisation
AU2020311395A1 (en) 2019-07-10 2022-02-03 Protagonist Therapeutics, Inc. Peptide inhibitors of interleukin-23 receptor and their use to treat inflammatory diseases
WO2021037942A1 (en) 2019-08-27 2021-03-04 Zp Spv 3 K/S Compstatin analogues and their medical uses
WO2021046246A1 (en) 2019-09-03 2021-03-11 Protagonist Therapeutics, Inc. Conjugated hepcidin mimetics
PH12022550842A1 (en) 2019-11-06 2023-10-09 Novo Nordisk As Glp-1 receptor agonists in dementia
EP4054536A1 (en) 2019-11-07 2022-09-14 Novo Nordisk A/S Solid compositions comprising a glp-1 agonist, an sglt2 inhibitor and a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid
WO2021105393A1 (en) 2019-11-29 2021-06-03 Novo Nordisk A/S Processes for obtaining stable glp-1 compositions
CN111040022B (zh) 2019-12-23 2021-12-14 万新医药科技(苏州)有限公司 针对胰高血糖素样肽-1受体、胰高血糖素受体、以及抑胃肽受体的三重激动剂
KR20220119731A (ko) 2019-12-30 2022-08-30 간 앤 리 파마슈티칼스 컴퍼니, 리미티드 장기 지속형 glp-1 화합물
KR20220141808A (ko) 2020-01-15 2022-10-20 얀센 바이오테크 인코포레이티드 인터루킨-23 수용체의 펩티드 억제제 및 염증성 질환을 치료하기 위한 이의 용도
CN115298196A (zh) 2020-01-15 2022-11-04 詹森生物科技公司 介白素-23受体的肽抑制剂及其治疗炎性疾病的用途
EP4106727A1 (en) 2020-02-18 2022-12-28 Novo Nordisk A/S Pharmaceutical formulations
US20230110689A1 (en) 2020-03-30 2023-04-13 Zealand Pharma A/S Agonist combination
WO2021198196A1 (en) 2020-03-30 2021-10-07 Zealand Pharma A/S Glp-1/glp-2 dual agonists
US11478533B2 (en) 2020-04-27 2022-10-25 Novo Nordisk A/S Semaglutide for use in medicine
WO2021219710A1 (en) 2020-04-29 2021-11-04 Novo Nordisk A/S Solid compositions comprising a glp-1 agonist and histidine
WO2021224338A1 (en) 2020-05-07 2021-11-11 Frederiksberg Hospital Treatment of hyperuricemia
CN116419750A (zh) 2020-09-07 2023-07-11 西普鲁梅有限公司 改进的glp-1受体激动剂的药物制剂
CA3193453A1 (en) * 2020-09-30 2022-04-07 Beijing Ql Biopharmaceutical Co., Ltd. Polypeptide conjugates and methods of uses
TW202237167A (zh) 2020-11-20 2022-10-01 比利時商健生藥品公司 介白素-23受體之肽抑制劑組合物
JP2025505052A (ja) 2021-01-24 2025-02-20 デイヴィッド フォレスト マイケル Ａｔｐ合成酵素の阻害剤－美容および治療への使用
FR3120189B1 (fr) 2021-03-01 2024-11-29 Farid Bennis Composition pharmaceutique pour une administration par voie orale d’un agoniste du récepteur du GLP-1
WO2023285334A1 (en) 2021-07-12 2023-01-19 Novo Nordisk A/S Novel fatty acid modified urocortin 2 derivatives and the uses thereof
WO2023012263A1 (en) 2021-08-04 2023-02-09 Novo Nordisk A/S Solid oral peptide formulations
WO2023031380A1 (en) 2021-09-03 2023-03-09 Zealand Pharma A/S Dosage regime
WO2023038039A1 (ja) 2021-09-08 2023-03-16 塩野義製薬株式会社 抗肥満作用の関与する疾患の予防及び治療用医薬
WO2023192873A1 (en) * 2022-03-28 2023-10-05 Bristol-Myers Squibb Company Macrocyclic immunomodulators
WO2024061919A1 (en) 2022-09-19 2024-03-28 Zealand Pharma A/S Combination therapy
WO2024068848A1 (en) 2022-09-28 2024-04-04 Zealand Pharma A/S Methods for treating obesity
EP4345104B1 (en) 2022-09-30 2024-08-28 Bachem Holding AG Method for preparing liraglutide
TW202421645A (zh) 2022-11-25 2024-06-01 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 如ｇｌｐ—１之肽治療劑的口服投與
WO2024123812A1 (en) 2022-12-05 2024-06-13 Shattuck Labs, Inc. Fusion proteins for the treatment of cardiometabolic diseases
WO2024141760A1 (en) 2022-12-30 2024-07-04 Algipharma As Compositions and methods to increase the systemic bioavailability of a polypeptide therapeutic agent undergoing oral administration
WO2024165571A2 (en) 2023-02-06 2024-08-15 E-Therapeutics Plc Inhibitors of expression and/or function
WO2024252367A2 (en) 2023-06-09 2024-12-12 Sun Pharmaceutical Industries Limited Novel glp-1/gip dual and glp-1/gcg dual receptor agonists
WO2024256632A1 (en) 2023-06-15 2024-12-19 Novo Nordisk A/S Pharmaceutical formulations of an amylin receptor agonist and a glp-1 receptor agonist comprising a cyclodextrin
WO2024261259A1 (en) 2023-06-21 2024-12-26 Zealand Pharma A/S Analogues with improved properties
WO2024261076A1 (en) 2023-06-21 2024-12-26 Zealand Pharma A/S Weight loss
WO2025003471A1 (en) 2023-06-30 2025-01-02 Zealand Pharma A/S Combination therapy

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4683202A (en) 1985-03-28 1987-07-28 Cetus Corporation Process for amplifying nucleic acid sequences
EP0305387B2 (en) 1986-05-05 1996-08-28 The General Hospital Corporation Insulinotropic hormone
NZ222907A (en) 1986-12-16 1990-08-28 Novo Industri As Preparation for intranasal administration containing a phospholipid absorption enhancing system
JP3262329B2 (ja) * 1990-01-24 2002-03-04 アイ． バックレイ，ダグラス 糖尿病治療に有用なｇｌｐ―１アナログ
DK36492D0 (da) 1992-03-19 1992-03-19 Novo Nordisk As Praeparat
GB9409496D0 (en) * 1994-05-12 1994-06-29 London Health Ass Method for improving glycaemic control in diabetes
US5512549A (en) * 1994-10-18 1996-04-30 Eli Lilly And Company Glucagon-like insulinotropic peptide analogs, compositions, and methods of use
RU2214419C2 (ru) * 1996-08-30 2003-10-20 Ново Нордиск А/С Glp-1 производные

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2602601C2 (ru) * 2011-04-12 2016-11-20 Ново Нордиск А/С Дважды ацилированные производные glp-1
RU2735762C2 (ru) * 2015-04-16 2020-11-06 Зилэнд Фарма А/С Ацилированный аналог глюкагона, его применение и способы получения

Also Published As

Publication number Publication date
NO990950L (no) 1999-04-28
PL192359B1 (pl) 2006-10-31
DK0944648T3 (da) 2007-07-02
JP3149958B2 (ja) 2001-03-26
DE122009000079I2 (de) 2011-06-16
NO990950D0 (no) 1999-02-26
JP2006348038A (ja) 2006-12-28
NO2009027I2 (no) 2015-01-19
NL300422I2 (nl) 2010-04-01
IL189136A0 (en) 2008-06-05
CZ62999A3 (cs) 1999-07-14
AU3847897A (en) 1998-03-19
DE69737479D1 (de) 2007-04-26
PT944648E (pt) 2007-06-26
EP1826216A1 (en) 2007-08-29
KR100556067B1 (ko) 2006-03-07
ATE356830T1 (de) 2007-04-15
CA2468374C (en) 2010-12-21
JP2000500505A (ja) 2000-01-18
FR09C0054I1 (ru) 2009-04-12
UA72181C2 (ru) 2005-02-15
NO325273B1 (no) 2008-03-17
AU732957B2 (en) 2001-05-03
DE122009000079I1 (de) 2010-05-27
NL300422I1 (nl) 2010-01-04
BR9711437A (pt) 2000-01-18
CN1271086C (zh) 2006-08-23
EP0944648A1 (en) 1999-09-29
IL128332A0 (en) 2000-01-31
KR20000035964A (ko) 2000-06-26
IL128332A (en) 2008-04-13
BRPI9711437B1 (pt) 2017-05-16
HU227021B1 (en) 2010-05-28
PL331896A1 (en) 1999-08-16
AU732957C (en) 1998-03-19
DE69737479T4 (de) 2010-05-06
CA2468374A1 (en) 1998-03-05
CN1232470A (zh) 1999-10-20
CA2264243C (en) 2004-10-05
NO2019036I1 (no) 2019-09-20
WO1998008871A1 (en) 1998-03-05
DE69737479T2 (de) 2007-11-29
BRPI9711437B8 (pt) 2021-05-25
FR09C0054I2 (fr) 2011-04-01
IL189136A (en) 2015-05-31
EP0944648B1 (en) 2007-03-14
HUP9903714A3 (en) 2000-07-28
NO2009027I1 (no) 2009-11-30
JP2001011095A (ja) 2001-01-16
CZ300837B6 (cs) 2009-08-26
HUP9903714A2 (hu) 2000-03-28
CA2264243A1 (en) 1998-03-05
ES2283025T3 (es) 2007-10-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2214419C2 (ru) Glp-1 производные
RU99106518A (ru) Glp-1 производные
EP1061946B1 (en) Glp-1 derivatives with helix-content exceeding 25 %, forming partially structured micellar-like aggregates
RU2208015C2 (ru) Аналоги гпп-1
RU2207874C9 (ru) Производное инсулина или его физиологически приемлемая соль, предшественник производного инсулина, днк-последовательность, кодирующая предшественник, вектор экспрессии, содержащий упомянутую днк-последовательность, субстрат, трансформированный упомянутым вектором экспрессии, фармацевтическая композиция с понижающей, соответственно регулирующей уровень глюкозы в крови эффективностью
US6451974B1 (en) Method of acylating peptides and novel acylating agents
DE69326069T2 (de) Zusammensetzungen die die hiv replikation inhibieren
US6844321B2 (en) Crystallization of a GLP-1 analogue
KR950701937A (ko) 글루카곤-유사 펩티드 및 인슐리노트로핀 유도체(glucagon-like peptide and insulinotropin derivatives)
US20110053839A1 (en) GLP-1 Derivatives II
CA2361830A1 (en) Method for acylating peptides and novel acylating agents
KR930000536A (ko) A-c-b 프로인슐린, 그의 제조방법, 그의 용도 및 인슐린 생산을 위한 중간체
RU2006120077A (ru) Аналоги глюкагоноподобного пептида-1 (glp-1), связанные с альбуминоподобными агентами
JPS60202899A (ja) 安定性の高い組換えガンマインタ−フエロン
CN103189389A (zh) 新的glp-ⅰ类似物及其制备方法和用途
Zhang et al. Modification of antimicrobial peptide with low molar mass poly (ethylene glycol)
Najjar et al. Tuftsin, a natural activator of phagocytic functions including tumoricidal activity
CA2551039A1 (en) Analogues of glp-1
AU2021251791B2 (en) Incretin analogue, preparation method therefor, and use thereof
EP3000821B1 (en) Pseudofactin derivatives, a method of synthesizing pseudofactin derivatives and their use
WO2001057084A1 (en) Crystallisation of a glp-1 analogue
AOYAGI et al. Interaction of synthetic fragments of the extension peptide of cytochrome P-450 (SCC) precursor with phospholipid bilayer
DE69016524T2 (de) CD4-Fragment mit Anti-HIV-Aktivitäten.
JP4476645B2 (ja) 生理活性ペプチド
AU3847897C1 (en) GLP-1 derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Free format text: CLAIMS: 1, 16, 45, 48, 50, 52, 57, 58, 62, 68-74

Extension date: 20220823