[go: up one dir, main page]

RU2016137181A - Противофиброзные пиридиноны - Google Patents

Противофиброзные пиридиноны Download PDF

Info

Publication number
RU2016137181A
RU2016137181A RU2016137181A RU2016137181A RU2016137181A RU 2016137181 A RU2016137181 A RU 2016137181A RU 2016137181 A RU2016137181 A RU 2016137181A RU 2016137181 A RU2016137181 A RU 2016137181A RU 2016137181 A RU2016137181 A RU 2016137181A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound
group
alkyl
aryl
Prior art date
Application number
RU2016137181A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2692485C2 (ru
RU2016137181A3 (ru
Inventor
Джонни И. Рамфал
Брэд Оуэн Бакмэн
Кумарасвами ЭМАЯН
Джон Бимонд Николас
Скотт Д. Сейверт
Original Assignee
Интермьюн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интермьюн, Инк. filed Critical Интермьюн, Инк.
Publication of RU2016137181A publication Critical patent/RU2016137181A/ru
Publication of RU2016137181A3 publication Critical patent/RU2016137181A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2692485C2 publication Critical patent/RU2692485C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C225/00—Compounds containing amino groups and doubly—bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton, at least one of the doubly—bound oxygen atoms not being part of a —CHO group, e.g. amino ketones
    • C07C225/20—Compounds containing amino groups and doubly—bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton, at least one of the doubly—bound oxygen atoms not being part of a —CHO group, e.g. amino ketones having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C25/00—Compounds containing at least one halogen atom bound to a six-membered aromatic ring
    • C07C25/18—Polycyclic aromatic halogenated hydrocarbons
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/74—Oxygen atoms
    • C07D211/76—Oxygen atoms attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/69—Two or more oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (170)

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 выбран из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, -CN, -C(O)R8, -SO2R16, С1-6 алкила, необязательно замещенного одним или более R4, С2-6 алкенила, необязательно замещенного одним или более R4, С2-6 алкинила, необязательно замещенного одним или более R4, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R4, 5-9 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R4, и С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного одним или более R4;
R3 выбран из группы, состоящей из С6-10 арила, 5-10 членного гетероарила, С3-10 карбоциклила и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых замещен по меньшей мере двумя соседними R9;
причем указанные два соседних R9, совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероарил или необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероциклил; и при этом R3 дополнительно необязательно замещен дополнительными одним или более R9, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного C1-6 алкилтио, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного С6-10 арила, -OR5, -NR14R15, -C(O)R8, -SO2R16, -CN и -NO2;
кольцо А выбрано из группы, состоящей из 5-6 членного гетероарила, С3-7 карбоциклила и 3-7 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -C(O)R8, -SO2R16, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, 5-10 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R11, или независимо два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
R14 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
каждый R12 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, и С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, и С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, и -(СН2)n-(3-10 членного гетероциклила), необязательно замещенного одним или более R10;
каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила и необязательно
замещенного С2-6 алкинила, или независимо два R10, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R11 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила и необязательно замещенного C1-6 алкокси;
каждый R16 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, C7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
Z выбран из кислорода и серы;
каждый n независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и
связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, независимо выбраны из группы, состоящей из одинарной связи и двойной связи.
2. Соединение по п. 1, в котором
R3 выбран из группы, состоящей из С6-10 арила или 5-10 членного гетероарила.
3. Соединение по п. 1 или 2, в котором R1 выбран из брома, хлора, фтора, С1-6 алкила, необязательно замещенного одним или более R4, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R4, или 5-9 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R4.
4. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R4.
5. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой 9-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более R4.
6. Соединение по п. 5, в котором R1 представляет собой имидазо[1,2-а]пиридин-ил.
7. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой 5-6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более R4.
8. Соединение по п. 7, в котором R1 выбран из пиридила или пиридазинила, необязательно замещенного одним или более R4.
9. Соединение по п. 7, в котором R1 представляет собой пиразолил или 1-метилпиразолил, необязательно замещенный одним или более R4.
10. Соедиение по любому из пп. 4-7, в котором по меньшей мере один из атомов водорода R1 представляет собой дейтерий.
11. Соединение по п. 10, в котором R1 представляет собой 1-CD3-пиразолил.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, в котором R3 выбран из С6-10 арила.
13. Соединение по п. 12, в котором R3 представляет собой фенил.
14. Соединение по п. 12 или 13, в котором два соседних R9 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный гетероарил.
15. Соединение по п. 14, в котором указанный 5-6 членный гетероарил выбран из имидазолила или оксазолила.
16. Соединение по любому из пп. 1-15, в котором кольцо А выбрано из 6-членного карбоциклила, 5-членного гетероарила, 6-членного гетероарила, 5-членного гетероциклила или 6-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
17. Соединение по п. 16, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
или
Figure 00000005
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4; и причем каждый R17 независимо выбран из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С3-6 циклоалкила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С-карбокси, ацила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11.
18. Соединение по п. 17, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
или
Figure 00000009
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
19. Соединение по п. 17 или 18, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000010
Figure 00000011
или
Figure 00000012
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
20. Соединение по любому из пп. 17-19, в котором R17 выбран из водорода, метила, этила, изопропила, циклопропила, -(CH2)2F, -(CH2)2ОН, -(CH2)2ОСН3, -(СН2)2OC2H5, -(СН2)2OC3H7, -С(O)O-t-Bu, -С(O)СН3 или бензила.
21. Соединение по любому из пп. 16-20, в котором по меньшей мере один атом водорода кольца А представляет собой дейтерий.
22. Соединение по п. 21, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000013
Figure 00000014
или
Figure 00000015
и при этом каждый R17 представляет собой -CD3.
23. Соединение по любому из пп. 1-22, в котором R4 выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
24. Соединение по п. 23, в котором R4 выбран из фтора, метила, трифторметила, -(СН2)2ОН, бензила, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
25. Соединение по любому из пп. 16-22, в котором кольцо А является незамещенным.
26. Соединение по любому из пп. 1-25, в котором Z представляет собой кислород.
27. Соединение по любому из пп. 1-26, в котором связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, представляют собой двойные связи, при условии, что, если кольцо А представляет собой
Figure 00000016
или
Figure 00000017
одна из связей, представленных сплошной и пунктирной линиями, представляет собой одинарную связь.
28. Соединение по п. 1, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из Соединение 727, 728, 733, 734, 737 и 738, представленных в таблице 1.
29. Соединение, имеющее структуру формулы (III):
Figure 00000018
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой 9-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более R4;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С6-10 арила, -(СН2)n-(5-10 членного гетероарила), -(СН2)n-(С3-10 карбоциклила) и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R9;
кольцо А выбрано из группы, состоящей из фенила, 5-6 членного гетероарила, С3-7 карбоциклила и 3-7 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -C(O)R8, -SO2R16, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6 алкокси, необязательно замещенного С6-10 арила, необязательно замещенного
одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, 5-10 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R11, или независимо два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6 алкилтио, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного С6-10 арила, -OR5, -NR14R15, -C(O)R8, -SO2R16, -CN и -NO2;
или независимо два соседних R9 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероарил или необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероциклил;
R14 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
каждый R12 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, и С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, и С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, С6-10 арила,
необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, и -(СН2)n-(3-10 членного гетероциклила), необязательно замещенного одним или более R10;
каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила и необязательно замещенного С2-6 алкинила или независимо два R10, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R11 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила и необязательно замещенного С1-6 алкокси;
каждый R16 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5.
Z выбран из кислорода и серы;
каждый n независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и
связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, независимо выбраны из группы, состоящей из одинарной связи и двойной связи, при условии, что
если R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R9, и Z представляет собой О; то кольцо А не может представлять собой необязательно замещенный фенил.
30. Соединение по п. 29, в котором
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С6-10 арила, 5-10 членного гетероарила, С3-10 карбоциклила и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R9.
31. Соединение по п. 29 или 30, в котором R1 представляет собой имидазо[1,2-а]пиридин-ил.
32. Соединение по любому из пп. 29-31, в котором по меньшей мере один из атомов водорода R1 представляет собой дейтерий.
33. Соединение по любому из пп. 29-32, в котором R3 представляет собой водород.
34. Соединение по любому из пп. 29-32, в котором R3 выбран из С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R9.
35. Соединение по п. 34, в котором R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R9.
36. Соединение по п. 34 или 35, в котором R3 является незамещенным.
37. Соединение по п. 34 или 35, в котором R9 выбран из циано, галогена, необязательно замещенного C1-6 алкила или необязательно замещенного С1-6 алкокси.
38. Соединение по п. 37, в котором R9 выбран из циано, фтора, хлора, метила, этила, этокси, метокси, трифторметила, трифторметокси или дифторметокси.
39. Соединение по п. 34 или 35, в котором два соседних R9 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6 членный гетероарил.
40. Соединение по п. 39, в котором указанный 5-6 членный гетероарил выбран из имидазолила или оксазолила.
41. Соединение по любому из пп. 29-40, в котором кольцо А выбрано из 6-членного карбоциклила, 5-членного гетероарила, 6-членного гетероарила, 5-членного гетероциклила или 6-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
42. Соединение по п. 41, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
или
Figure 00000022
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4; и причем каждый R17 независимо выбран из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С3-6 циклоалкила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С-карбокси, ацила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11.
43. Соединение по п. 42, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
или
Figure 00000026
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
44. Соединение по п. 42 или 43, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000027
Figure 00000028
или
Figure 00000029
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
45. Соединение по любому из пп. 42-44, в котором R17 выбран из водорода, метила, этила, изопропила, циклопропила, -(CH2)2F, -(СН2)2ОН, -(CH2)2ОСН3, -(СН2)2OC2H5, -(СН2)2OC3H7, -С(O)O-t-Bu, -С(O)СН3 или бензила.
46. Соединение по любому из пп. 41-45, в котором по меньшей мере один атом водорода кольца А представляет собой дейтерий.
47. Соединение по п. 46, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000030
Figure 00000031
или
Figure 00000032
и при этом каждый R17 представляет собой -CD3.
48. Соединение по любому из пп. 29-47, в котором R4 выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
49. Соединение по п. 48, в котором R4 выбран из фтора, метила, трифторметила, -(СН2)2ОН, бензила, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
50. Соединение по любому из пп. 41-47, в котором кольцо А является незамещенным.
51. Соединение по любому из пп. 29-50, в котором Z представляет собой кислород.
52. Соединение по любому из пп. 29-51, в котором связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, представляют собой двойные связи, при условии, что, если кольцо А представляет собой
Figure 00000033
или
Figure 00000034
одна из связей, представленных сплошной и пунктирной линиями, представляет собой одинарную связь.
53. Соединение по п. 29, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из Соединений 723 и 732, представленных в таблице 1.
54. Соединение, имеющее структуру формулы (III):
Figure 00000035
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 выбран из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, -CN, -C(O)R8, -SO2R16, С1-6 алкила, необязательно замещенного одним или более R4, С2-6 алкенила, необязательно замещенного одним или более R4, С2-6 алкинила, необязательно замещенного одним или более R4, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R4, 5-9-членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R4, С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного одним или более R4, и 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или более R4;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С6-10 арила, -(СН2)n-(5-10 членного гетероарила), -(СН2)n-(С3-10 карбоциклила) и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R9;
кольцо А выбрано из группы, состоящей из фенила, 5-6 членного гетероарила, С3-7 карбоциклила и 3-7 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -C(O)R8, -SO2R16, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6 алкокси, необязательно замещенного С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R11, или независимо два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила. необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного C1-6 алкилтио, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного С6-10 арила, -OR5, -NR14R15, -C(O)R8, -SO2R16, -CN и -NO2;
или независимо два соседних R9 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероарил или необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероциклил;
R14 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
каждый R12 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила необязательно замещенного одним или более R11 и С7-14 аралкила необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила необязательно замещенного одним или более R11 и С7-14 аралкила необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, и -(СН2)n-(3-10 членного гетероциклила), необязательно замещенного одним или более R10;
каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила и необязательно замещенного С2-6 алкинила, или независимо два R10, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R11 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила и необязательно замещенного С1-6 алкокси;
каждый R16 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
Z выбран из кислорода и серы:
каждый n независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и
связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, независимо выбраны из группы, состоящей из одинарной связи и двойной связи, при условии, что
по меньшей мере один из атомов водорода R1 или R3 представляет собой дейтерий.
55. Соединение по п. 54, в котором
R3 выбран из группы, состоящей из С6-10 арила, 5-10 членного гетероарила, С3-10 карбоциклила и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R9.
56. Соединение по п. 54, в котором R1 выбран из C1-6 алкила, необязательно замещенного одним или более R4, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R4, или 5-9 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R4.
57. Соединение по п. 55 или 56, в котором по меньшей мере один из атомов водорода R1 представляет собой дейтерий.
58. Соединение по любому из пп. 55-57, в котором R1 представляет собой 5-6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более R4.
59. Соединение по п. 58, в котором R1 представляет собой пиридазинил, необязательно замещенный одним или более R4.
60. Соединение по п. 58, в котором R1 представляет собой пиразолил или 1-метилпиразолил, необязательно замещенный одним или более R4.
61. Соединение по п. 60, в котором R1 представляет собой 1-CD3-пиразолил.
62. Соединение по любому из пп. 54-61, в котором R3 представляет собой водород.
63. Соединение по любому из пп. 54-61, в котором R3 выбран из С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R9.
64. Соединение по п. 63, в котором R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R9.
65. Соединение по п. 63 или 64, в котором R3 является незамещенным.
66. Соединение по п. 63 или 64, в котором R9 выбран из циано, галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила или необязательно замещенного С1-6 алкокси.
67. Соединение по п. 66, в котором R9 выбран из циано, фтора, хлора, метила, этила, этокси, метокси, трифторметила. трифторметокси или дифторметокси.
68. Соединение по п. 63 или 64, в котором два соседних R9 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероарил.
69. Соединение по п. 68, в котором указанный 5-6-членный гетероарил выбран из имидазолила или оксазолила.
70. Соединение по любому из пп. 54-69, в котором кольцо А выбрано из 6-членного карбоциклила, 5-членного гетероарила, 6-члевного гетероарила, 5-членного гетероциклила или 6-членного гетероциклила. каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
71. Соединение по любому из пп. 54-70, в котором по меньшей мере один атом водорода кольца А представляет собой дейтерий.
72. Соединение по п. 70 или 71, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
или
Figure 00000039
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4; и при этом каждый R17 независимо выбран из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С3-6 циклоалкила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С-карбокси, ацила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11.
73. Соединение по п. 72, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
или
Figure 00000043
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
74. Соединение по любому из пп. 71-73, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000044
Figure 00000045
или
Figure 00000046
каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
75. Соединение по любому из пп. 72-74, в котором R17 выбран из водорода, метила, этила, изопропила, циклопропила, -(CH2)2F, -(СН2)2ОН, -(СН2)2ОСН3, -(СН2)2OC2H5, -(СН2)2OC3H7, -С(O)O-t-Bu, -С(O)СН3 или бензила, и при этом один из атомов водорода представляет собой дейтерий.
76. Соединение по любому из пп. 71-73, в котором кольцо А выбрано из
Figure 00000047
Figure 00000048
или
Figure 00000049
и при этом каждый R17 представляет собой -CD3.
77. Соединение по любому из пп. 54-76, в котором R4 выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
78. Соединение по п. 77, в котором R4 выбран из фтора, метила, трифторметила, -(СН2)2OH, бензила, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
79. Соединение по любому из пп. 70-76, в котором кольцо А является незамещенным.
80. Соединение по любому из пп. 54-79, в котором Z представляет собой кислород.
81. Соединение по любому из пп. 54-80, в котором связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, представляют собой двойные связи, при условии, что, если кольцо А
представляет собой
Figure 00000050
или
Figure 00000051
одна из связей, представленных сплошной и пунктирной линиями, представляет собой одинарную связь.
82. Соединение по п. 54, где указанное соединение выбрано из Соединения 724, представленного в таблице 1.
83. Соединение, выбранное из группы, состоящей из Соединений 710-722, 725, 726, 729-731, 735 и 736, указанных в описании изобретения.
84. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп. 1-83 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, вспомогательное вещество или их комбинацию.
85. Способ лечения фиброзного состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-83, его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 84 нуждающемуся в этом субъекту.
86. Способ по п. 85, включающий идентификацию субъекта как имеющего указанное фиброзное состояние или имеющего риск указанного фиброзного состояния.
87. Способ по п. 85 или 86, где указанное фиброзное состояние выбрано из фиброза легких, фиброза кожи, фиброза поджелудочной железы, фиброза печени и фиброза почек.
88. Способ по п. 87, где указанное фиброзное состояние представляет собой идиопатический фиброз легких.
89. Способ по любому из пп. 85-88, где указанное соединение, его фармацевтически приемлемую соль или фармацевтическую композицию вводят путем ингаляции.
90. Способ по любому из пп. 85-89, где указанный субъект представляет собой человека.
RU2016137181A 2014-04-02 2015-03-31 Противофиброзные пиридиноны RU2692485C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201461974334P 2014-04-02 2014-04-02
US61/974,334 2014-04-02
PCT/US2015/023712 WO2015153683A1 (en) 2014-04-02 2015-03-31 Anti-fibrotic pyridinones

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016137181A true RU2016137181A (ru) 2018-05-10
RU2016137181A3 RU2016137181A3 (ru) 2018-10-08
RU2692485C2 RU2692485C2 (ru) 2019-06-25

Family

ID=54241236

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016137181A RU2692485C2 (ru) 2014-04-02 2015-03-31 Противофиброзные пиридиноны

Country Status (9)

Country Link
US (2) US10233195B2 (ru)
EP (1) EP3126362B1 (ru)
JP (3) JP6525437B2 (ru)
KR (1) KR102373700B1 (ru)
CN (2) CN106459042B (ru)
CA (1) CA2943363A1 (ru)
MX (1) MX382781B (ru)
RU (1) RU2692485C2 (ru)
WO (1) WO2015153683A1 (ru)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015153683A1 (en) * 2014-04-02 2015-10-08 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
MA40940A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
JP6639497B2 (ja) 2014-11-10 2020-02-05 ジェネンテック， インコーポレイテッド ブロモドメインインヒビターおよびその使用
MA40943A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
EP3250571B1 (en) 2015-01-29 2022-11-30 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
CA2994472A1 (en) * 2015-08-11 2017-02-16 Neomed Institute Aryl-substituted dihydroquinolinones, their preparation and their use as pharmaceuticals
US10836742B2 (en) 2015-08-11 2020-11-17 Neomed Institute N-substituted bicyclic lactams, their preparation and their use as pharmaceuticals
ES2904258T3 (es) 2015-08-12 2022-04-04 Neomed Inst Bencimidazoles sustituidos, su preparación y su uso como productos farmacéuticos
US10501459B2 (en) 2015-10-21 2019-12-10 Neomed Institute Substituted imidazo[1,2-a]pyridines as bromodomain inhibitors
CN105330598B (zh) * 2015-12-02 2017-11-14 新发药业有限公司 一种吡非尼酮的制备方法
US10519151B2 (en) 2016-01-28 2019-12-31 Neomed Institute Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-A]pyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
CN105732497B (zh) * 2016-02-02 2019-02-01 浙江工业大学 2-芳基-4-甲基环并吡啶-1(2h)-酮类衍生物及其合成方法与应用
CN105541715B (zh) * 2016-02-02 2019-04-09 浙江工业大学 多取代吡啶-1(2h)-酮衍生物及其合成方法与应用
KR102357223B1 (ko) * 2016-04-08 2022-02-03 메르크 파텐트 게엠베하 기능성 물질의 합성을 위한 중간체 및 절차
AU2017251555B2 (en) * 2016-04-14 2021-04-29 Guangzhou Joyo Pharmatech Co., Ltd Pyridone derivative comprising heteroatomic ring butane substituent, for treating fibrosis and inflammatory diseases
US11207304B2 (en) 2016-11-30 2021-12-28 Genentech, Inc. Methods of administering anti-fibrotic therapy
CN106831531B (zh) * 2017-01-22 2018-10-30 西安交通大学 一种靛红衍生物及其合成方法
TW202332436A (zh) 2017-04-18 2023-08-16 美商塞爾基因定量細胞研究公司 治療用化合物
JP7352284B2 (ja) * 2017-05-15 2023-09-28 ザ・リージェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・ミシガン ＬＳＤ－１インヒビターとしてのピロロ〔２，３－ｃ〕ピリジン及び関連類似体
AR112682A1 (es) 2017-08-17 2019-11-27 Syngenta Participations Ag Compuestos herbicidas
US11198686B2 (en) 2017-10-13 2021-12-14 Guangzhou Joyo Pharmatech Co., Ltd. Crystal form and salt form of pyridone compound and preparation method therefor
CN112105616B (zh) * 2018-02-02 2023-09-01 基因技术公司 药学化合物、其盐类、其制剂和其制备和使用方法
AR114422A1 (es) 2018-03-30 2020-09-02 Syngenta Participations Ag Compuestos herbicidas
EP3849979A1 (en) 2018-09-12 2021-07-21 Novartis AG Antiviral pyridopyrazinedione compounds
GB201901617D0 (en) 2019-02-06 2019-03-27 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compounds
AR117990A1 (es) 2019-02-06 2021-09-08 Syngenta Crop Protection Ag Compuestos herbicidas
WO2020161138A1 (en) 2019-02-07 2020-08-13 Syngenta Crop Protection Ag Pyridazinium compounds for use in controlling unwanted plant growth
GB201901760D0 (en) 2019-02-08 2019-03-27 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compounds
GB201901866D0 (en) 2019-02-11 2019-04-03 Syngenta Crop Protection Ag Pre-harvest desiccation method
GB201902013D0 (en) 2019-02-14 2019-04-03 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compounds
GB201902064D0 (en) 2019-02-14 2019-04-03 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compounds
US20220192195A1 (en) 2019-02-15 2022-06-23 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compositions
CN113423272A (zh) 2019-02-15 2021-09-21 先正达农作物保护股份公司 除草组合物
JP2022520473A (ja) 2019-02-15 2022-03-30 シンジェンタ クロップ プロテクション アクチェンゲゼルシャフト 除草組成物
US20220142162A1 (en) 2019-02-15 2022-05-12 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compositions
EP3923725A1 (en) 2019-02-15 2021-12-22 Syngenta Crop Protection AG Herbicidal compositions
GB201902107D0 (en) 2019-02-15 2019-04-03 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compounds
GB201902383D0 (en) 2019-02-21 2019-04-10 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compounds
GB201903000D0 (en) 2019-03-06 2019-04-17 Syngenta Crop Protection Ag Herbicidal compounds
JP7417715B2 (ja) 2019-09-26 2024-01-18 ノバルティス アーゲー 抗ウイルスピラゾロピリジノン化合物
WO2021110805A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Combination of an azetidine lpa1 receptor antagonist with pirfenidone and/or nintedanib for use in the treatment of fibrotic diseases
CN118955502A (zh) * 2020-07-23 2024-11-15 上海赛岚生物科技有限公司 一类具有激酶抑制活性的化合物
CN111995623A (zh) * 2020-08-18 2020-11-27 上海毕得医药科技有限公司 一种7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法
CN114129517A (zh) * 2020-09-03 2022-03-04 苏州爱科百发生物医药技术有限公司 一种ak3287制剂及其制备方法和应用
TWI820720B (zh) * 2021-05-20 2023-11-01 大陸商廣州嘉越醫藥科技有限公司 一種含雜原子環丁烷取代基的吡啶酮衍生物的應用
CN116514803A (zh) * 2022-01-21 2023-08-01 上海赛岚生物科技有限公司 一种激酶抑制剂的盐晶型和自由碱晶型
CN116509850A (zh) * 2022-01-21 2023-08-01 苏州爱科百发生物医药技术有限公司 N-芳基吡啶酮类化合物在尘肺治疗中的用途
AU2023239344A1 (en) 2022-03-23 2024-10-10 Ideaya Biosciences, Inc. Piperazine substituted indazole compounds as inhibitors of parg
CN117398383A (zh) * 2022-07-14 2024-01-16 广州嘉越医药科技有限公司 一种吡啶酮衍生物的应用

Family Cites Families (525)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1070639B (de) 1959-12-10 Farbenfabriken Bayer Aktiengesellschaft, Levenkusen-Bayerwerk Verfahren zur Herstellung von Peptiderj
CH312530A (de) 1952-06-20 1955-12-31 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung eines Pyridazons.
CH312531A (de) 1952-06-20 1955-12-31 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung eines Pyridazons.
GB788393A (en) 1953-04-30 1958-01-02 Ciba Ltd Process for the manufacture of pyridazone compounds
CH333366A (de) 1953-09-04 1958-10-15 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung neuer Pyridazone
GB889317A (en) 1959-01-22 1962-02-14 Ciba Ltd New phenyl-diazines and a process for their manufacture
US3014034A (en) 1959-01-22 1961-12-19 Ciba Pharm Prod Inc 1, 3-diaryl, 5-amino-pyridazinones
JPS422264Y1 (ru) 1966-08-10 1967-02-10
US3622340A (en) 1968-08-12 1971-11-23 Eastman Kodak Co 4-thiouracil compounds as fog inhibitors
UST866035I4 (en) 1969-05-05 1969-09-30 Defensive publication
FR2081572B1 (ru) 1970-03-12 1973-04-06 Rhone Poulenc Sa
BE787523A (fr) 1971-08-13 1973-02-12 Chem Pharmac Fabrik Dr Hermann Medicament a base de pyridone-2
DE2143744A1 (de) 1971-09-01 1973-03-08 Hoechst Ag 3,4-dihydro-2h-isochinolin-1-one und verfahren zu ihrer herstellung
CA1049411A (en) 1972-12-18 1979-02-27 Affiliated Medical Research N-substituted pyridone and general method for preparing pyridones
ES421598A1 (es) 1972-12-18 1977-01-01 Affiliated Med Res Un procedimiento para la sintesis de piridonas.
US4042699A (en) 1972-12-18 1977-08-16 Affiliated Medical Research, Inc. Method for reducing serum glucose levels
US3839346A (en) 1972-12-18 1974-10-01 Affiliated Med Res N-substituted pyridone and general method for preparing pyridones
US4052509A (en) 1972-12-18 1977-10-04 Affiliated Medical Research, Inc. Method for reducing serum uric acid levels
AT333774B (de) 1974-09-24 1976-12-10 Chemie Linz Ag Verfahren zur herstellung von 3-phenylpyridazonen
JPS51128438A (en) 1975-04-26 1976-11-09 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd An antibacterial drug against fish diseases
DE2557342A1 (de) 1975-12-19 1977-06-30 Hoechst Ag Basisch substituierte indolderivate und verfahren zu ihrer herstellung
US4258052A (en) 1976-08-17 1981-03-24 Yu Ruey J Treatment of psoriasis with nicotinamide analogues
DE2707268A1 (de) 1977-02-19 1978-08-31 Hoechst Ag Indol-3-carbaldehyd-oxime und verfahren zu ihrer herstellung
GB1596887A (en) 1977-07-15 1981-09-03 Rohm & Haas 2-pyridone derivatives and their use as plant growth regulators
JPS557201A (en) 1978-05-23 1980-01-19 Shionogi & Co Ltd Derivative of tetrahydrothiopyrano(2,3-b)indole
GB2044272B (en) 1979-02-05 1983-03-16 Sandoz Ltd Stabilising polymers
DD149666A1 (de) 1979-06-27 1981-07-22 Karl Gewald Verfahren zur herstellung von 6-amino-und 6-hydroxy-1-aryl-5-cyan-2(1h)-pyridinonen und-thionen
JPS5721388A (en) 1980-07-11 1982-02-04 Nippon Nohyaku Co Ltd Condensed pyrazole derivative
JPS5777671A (en) 1980-10-31 1982-05-15 Yasumitsu Tamura Preparation of hydroxyindoles ( or 1,4-dihydroisoquinolones) and their intermediate
US4404203A (en) 1981-05-14 1983-09-13 Warner-Lambert Company Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents
US4397854A (en) 1981-05-14 1983-08-09 Warner-Lambert Company Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents
US4476307A (en) 1982-09-20 1984-10-09 Pfizer Inc. Heteroylidene indolone compounds
US4473696A (en) 1982-10-07 1984-09-25 Ici Americas Inc. Synthesis of 2-substituted-5-methyl-pyridines
US4645839A (en) 1982-12-17 1987-02-24 Ici Americas Inc. Sulphur dehydrogenation process to yield 5-methyl-2-pyridone
US4650804A (en) 1984-03-30 1987-03-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Quinolizinone compounds and pharmaceutical composition comprising the same, useful as anti-ulcerative and anti-allergic agents
US4576942A (en) 1984-07-12 1986-03-18 Usv Pharmaceutical Corp. Anti-allergic and anti-inflammatory bi- and tri- cyclo-1,4-thiazine derivatives, composition, and method of use therefor
US4783443A (en) 1986-03-03 1988-11-08 The University Of Chicago Amino acyl cephalosporin derivatives
US4760083A (en) 1986-04-10 1988-07-26 E. I. Dupont De Nemours & Company 3,3-disubstituted indolines
US5173489A (en) 1986-04-10 1992-12-22 The Dupont Merck Pharmaceutical Co. α,α-disubstituted aromatics and heteroaromatics as cognition enhancers
GB8621217D0 (en) 1986-09-03 1986-10-08 Ici Plc Chemical compounds
DE3805746C2 (de) 1987-03-05 2003-04-10 Clariant Finance Bvi Ltd 1:2-Chromkomplexfarbstoffe
JPS63290821A (ja) 1987-05-25 1988-11-28 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 抗不整脈剤
DK641487A (da) 1987-12-07 1989-06-08 Gluetech Aps Fremgangsmaade til modificering af polymeroverflader
DE3807295A1 (de) 1988-03-05 1989-09-14 Basf Ag Neue n-heteroaryl-tetrahydrophthalimidverbindungen
JP2614081B2 (ja) 1988-05-27 1997-05-28 大塚化学株式会社 光学活性β−ラクタム誘導体の製造法
US5019365A (en) 1988-11-29 1991-05-28 The Dow Chemical Company Quaternary polyamines as sulfite oxidation inhibitors
US5167941A (en) 1988-11-29 1992-12-01 The Dow Chemical Company Quaternary polyamines as sulfite oxidation inhibitors in amine scrubbing of SO2
GB8901836D0 (en) 1989-01-27 1989-03-15 Sobio Lab Compounds
US5047554A (en) 1989-04-18 1991-09-10 Pfizer Inc. 3-substituted-2-oxindole derivatives
US5077142A (en) 1989-04-20 1991-12-31 Ricoh Company, Ltd. Electroluminescent devices
FI920023A7 (fi) 1989-07-07 1992-01-03 Pfizer Heteroaryylipiperatsiiniyhdisteet antipsykootteina
JPH0343744A (ja) 1989-07-12 1991-02-25 Hitachi Chem Co Ltd 電子写真感光体
US5518729A (en) 1989-11-22 1996-05-21 Margolin; Solomon B. Compositions and methods for reparation and prevention of fibrotic lesions
US5310562A (en) 1989-11-22 1994-05-10 Margolin Solomon B Composition and method for reparation and prevention of fibrotic lesions
US5716632A (en) 1989-11-22 1998-02-10 Margolin; Solomon B. Compositions and methods for reparation and prevention of fibrotic lesions
CA2078126A1 (en) 1990-03-27 1991-09-28 Jerry Leroy Adams 5-lipoxygenase inhibitors
ATE180475T1 (de) 1990-09-21 1999-06-15 Rohm & Haas Dihydropyridazinone und pyridazinone als fungizide
JPH04223457A (ja) 1990-12-26 1992-08-13 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
AU1191292A (en) 1991-02-11 1992-09-07 Schering Agrochemicals Limited Imidazole pesticides
ES2108120T3 (es) 1991-05-10 1997-12-16 Rhone Poulenc Rorer Int Compuestos bis arilicos y heteroarilicos mono- y biciclicos que inhiben tirosina quinasa receptora de egf y/o pdgf.
IL101879A (en) 1991-05-15 1998-06-15 Univ Yale Preparation of preparations of pre-pharmacological compounds that can be used for metabolism in the liver for the treatment of liver-related diseases
DE69115692T2 (de) 1991-09-10 1996-08-01 Agfa Gevaert Nv Thermisch übertragbare fluoreszierende Verbindungen
ATE163410T1 (de) 1991-12-26 1998-03-15 Mitsubishi Chem Corp Beta-oxo-beta-benzenepropanthioamidderivate
US5241065A (en) 1992-02-25 1993-08-31 Schering Corporation 2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepines having anti-psychotic activity
EP0636132A1 (en) 1992-04-16 1995-02-01 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Substituted nitrogen containing spiro compounds for use in treating cognitive deficits
AU4376893A (en) 1992-05-19 1993-12-13 Immunopharmaceutics, Inc. Compounds that modulate endothelin activity
DE4237656A1 (de) 1992-06-13 1993-12-16 Merck Patent Gmbh Benzimidazolderivate
US5457099A (en) 1992-07-02 1995-10-10 Sawai Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives and antiallergic agent
CA2099743A1 (en) 1992-07-02 1994-01-03 Akihiko Ishida Pyridazinone derivatives and processes for preparing the same
US5356904A (en) 1992-10-07 1994-10-18 Merck & Co., Inc. Carbostyril oxytocin receptor antagonists
DE4242451A1 (de) 1992-12-16 1994-06-23 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Ringheterocyclen
AU5891494A (en) 1993-01-29 1994-08-15 Nippon Soda Co., Ltd. Heterocyclic derivative
JPH06256187A (ja) 1993-03-02 1994-09-13 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd キノリジノン化合物またはその塩を含有する鎮咳・去痰剤
ES2183839T3 (es) 1993-05-07 2003-04-01 Solomon B Margolin Composiciones y procedimiento de reparacion y de prevencion de lesiones del tipo de fibrosis.
JP3507124B2 (ja) 1993-05-26 2004-03-15 塩野義製薬株式会社 ベンジリデン誘導体の製造法
DE4423934A1 (de) 1993-09-02 1995-03-09 Basf Ag 3(2H)-Pyridazinon-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung
RU2146674C1 (ru) 1993-10-15 2000-03-20 Такеда Кемикал Индастриз, Лтд. Производные триазина, способы их получения, антипротозойная композиция, добавка в пищу животных, способ ингибирования протозои у животных
JPH07128793A (ja) 1993-11-05 1995-05-19 Konica Corp 染料の固体微粒子分散物および該分散物を含有するハロゲン化銀写真感光材料
CA2153498A1 (en) 1993-11-10 1995-05-18 Hidetsura Cho Chroman derivative and medicinal use thereof
DE69430006T2 (de) 1993-12-15 2002-11-28 Smithkline Beecham Corp., Philadelphia Verbindungen und verfahren
JPH07233072A (ja) 1993-12-28 1995-09-05 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
CA2180253A1 (en) 1993-12-29 1995-07-06 Atsushi Akahane Pyrazolopyridine adenosine antagonists
JP3781200B2 (ja) 1994-04-27 2006-05-31 コニカミノルタホールディングス株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
JP3261641B2 (ja) 1994-04-28 2002-03-04 コニカ株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
US5466697A (en) * 1994-07-13 1995-11-14 Syntex (U.S.A.) Inc. 8-phenyl-1,6-naphthyridin-5-ones
JPH08134371A (ja) 1994-11-02 1996-05-28 Konica Corp 固体微粒子分散物及びハロゲン化銀写真感光材料及び画像形成方法
EP0717143A1 (de) 1994-12-16 1996-06-19 Lignozym GmbH Mehrkomponentensystem zum Verändern, Abbau oder Bleichen von Lignin, ligninhaltigen Materialien oder ähnlichen Stoffen sowie Verfahren zu seiner Anwendung
US6323201B1 (en) 1994-12-29 2001-11-27 The Regents Of The University Of California Compounds for inhibition of ceramide-mediated signal transduction
US6090822A (en) 1995-03-03 2000-07-18 Margolin; Solomon B. Treatment of cytokine growth factor caused disorders
JPH11501911A (ja) 1995-03-03 1999-02-16 ビー マーゴリン、ソロモン サイトカイン成長因子の引き起こす疾病の治療
US6114353A (en) 1995-03-03 2000-09-05 Margolin; Solomon B. Compositions and method for treatment of lymphomas, leukemias, and leiomyomas
US5869428A (en) 1995-03-13 1999-02-09 Ishihara Sangyo Kaisha Ltd. Pyridonesulfonylurea compounds, process for their production and herbicides containing them
US5635494A (en) 1995-04-21 1997-06-03 Rohm And Haas Company Dihydropyridazinones and pyridazinones and their use as fungicides and insecticides
WO1996033994A1 (fr) 1995-04-28 1996-10-31 Nippon Soda Co., Ltd. Derives amino-substitues, leur procede de preparation et herbicide
DE19520613A1 (de) 1995-06-06 1996-12-12 Bayer Ag Phenylpyridazinone
WO1997005137A1 (en) 1995-07-31 1997-02-13 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds, their preparation and use
JPH11509847A (ja) 1995-07-31 1999-08-31 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ ヘテロ環式化合物、それらの調製及び使用
AR003978A1 (es) 1995-08-25 1998-09-30 Rohm & Haas Composiciones de acidos grasos y piridazinonas que tienen efectos fungitoxicos sinergicos y metodos para controlar hongos.
AU709178B2 (en) 1995-09-19 1999-08-26 Intermune, Inc. Inhibition of tumor necrosis factor alpha
US5962478A (en) 1995-09-19 1999-10-05 Margolin; Solomon B. Inhibition of tumor necrosis factor α
DE19535501A1 (de) 1995-09-25 1997-03-27 Bayer Ag Pyridonmethidazofarbstoffe
JPH09249567A (ja) 1996-01-12 1997-09-22 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 医薬組成物
JPH09204932A (ja) 1996-01-25 1997-08-05 Fujitsu Ltd リチウム二次電池用電解液及びリチウム二次電池
IT1286545B1 (it) 1996-02-09 1998-07-15 Antonio Guarna Derivati benzo(c) chinolizinici,loro preparazione ed uso come inibitori delle 5-alfa-riduttasi
JPH09244235A (ja) 1996-03-14 1997-09-19 Toshiba Corp アルカリ現像用レジスト
GB9607503D0 (en) 1996-04-11 1996-06-12 Merck Frosst Canada Inc Bisaryl cyclobutenes derivatives as cyclooxygenase inhibitors
ES2182035T3 (es) 1996-03-29 2003-03-01 Merck Frosst Canada Inc Derivados del bisarilciclobuteno como inhibidores de ciclooxigenasa.
JPH09319023A (ja) 1996-05-27 1997-12-12 Fuji Photo Film Co Ltd 感熱記録材料
EP0906307B1 (en) 1996-06-10 2005-04-27 Merck & Co., Inc. Substituted imidazoles having cytokine inhibitory activity
US6294504B1 (en) 1996-09-26 2001-09-25 Syngenta Crop Protection, Inc. Herbicidal composition
US6121251A (en) 1996-10-11 2000-09-19 Rohm And Haas Company Dihydropyridazinones and pyridazinones and their use as fungicides and insecticides
US5977134A (en) 1996-12-05 1999-11-02 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
DE19754348A1 (de) 1996-12-11 1998-06-18 Ciba Geigy Ag Neue Herbizide
WO1998029119A1 (en) 1996-12-30 1998-07-09 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US5855654A (en) 1997-01-30 1999-01-05 Rohm And Haas Company Pyridazinones as marine antifouling agents
US6117973A (en) 1997-02-24 2000-09-12 Georgia Tech Research Corp. PNA monomers with electron donor or acceptor
DE19708928A1 (de) 1997-03-05 1998-09-10 Bayer Ag Substituierte aromatische Aminoverbindungen
DE19821263A1 (de) 1997-05-12 1998-11-19 Call Krimhild Enzymatisches Bleichsystem mit enzymwirkungsverstärkenden Verbindungen zur Behandlung von Textilien
EP0983334A1 (de) 1997-05-12 2000-03-08 Call, Krimhild Enzymatisches bleichsystem mit neuen enzymwirkungsverstärkenden verbindungen
DE19726241A1 (de) 1997-06-20 1998-12-24 Call Krimhild Erweitertes enzymatisches Multikomponentensystem zur Behandlung von Abwässern, zur Herstellung von Holzverbundstoffen, zum Deinken von Altpapier, Colour stripping von Altpapier, zum Einsatz als Oxidationssystem bei der organischen Synthese und zum Einsatz bei der Kohleverflüssigung
DE19729061A1 (de) 1997-07-08 1999-01-14 Agfa Gevaert Ag Farbfotografisches Aufzeichnungsmaterial
SE9702651D0 (sv) 1997-07-09 1997-07-09 Astra Pharma Prod Novel compounds
DE19731784A1 (de) 1997-07-24 1999-02-04 Bayer Ag Substituierte N-Aryl-N-thioxocarbonyl-sulfonamide
SE9702794D0 (sv) 1997-07-24 1997-07-24 Astra Pharma Prod New compounds
JPH1149755A (ja) 1997-07-30 1999-02-23 Nippon Kayaku Co Ltd 新規含窒素ヘテロ環誘導体およびそれを有効成分とする殺虫殺ダニ組成物
ITFI970193A1 (it) 1997-08-01 1999-02-01 Applied Research Systems Uso di derivati benzo(c) chinolizinici come regolatori della crescita delle piante e composizioni ad uso agricolo che contengono tali
ES2260846T3 (es) 1997-08-22 2006-11-01 Abbott Laboratories Inhibidores para la biosintesis de la prostaglandina h2 sintasa.
CA2299300C (en) 1997-08-22 2007-04-17 Abbott Laboratories Arylpyridazinones as prostaglandin endoperoxide h synthase bisoynthesis inhibitors
US6307047B1 (en) 1997-08-22 2001-10-23 Abbott Laboratories Prostaglandin endoperoxide H synthase biosynthesis inhibitors
CA2303438A1 (en) 1997-09-09 1999-03-18 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Benzimidazolinones, benzoxazolinones, benzopiperazinones, indanones, and derivatives thereof as inhibitors of factor xa
HUP0004151A3 (en) 1997-10-27 2001-12-28 Isk Americas Inc Concord Herbicidal substituted benzene derivatives, intermediates, preparation and use thereof
PT1042320E (pt) 1997-11-21 2002-07-31 Astrazeneca Uk Ltd Novos compostos que sao antagonistas de receptores duplos de ourinoceptores p2 e de proteina g 7-transmembranar
ES2304797T3 (es) 1997-12-19 2008-10-16 Amgen Inc. Compuestos de piridina y piridazina sustituidos y su uso farmaceutico.
US6174901B1 (en) 1998-12-18 2001-01-16 Amgen Inc. Substituted pyridine and pyridazine compounds and methods of use
JPH11180952A (ja) 1997-12-19 1999-07-06 Maruho Co Ltd ２−オキシインドール誘導体
DE19803667A1 (de) 1998-01-30 1999-08-05 Max Planck Gesellschaft Verfahren zur Herstellung von 5-Alkoxy (bzw. 5-Aroxy) -2,3-dihydrofuran-2-onen
FR2774986A1 (fr) 1998-02-16 1999-08-20 Rhodia Chimie Sa Utilisation de pyrone(s) ou equivalent pour masquer des isocyanates, procede de masquage, isocyanates ainsi masques, composition en contenant, procede de revetement utilisant ces compositions, revetement aini obtenu
AU755003B2 (en) 1998-03-17 2002-11-28 Solomon B. Margolin Topical antiseptic compositions and methods
WO1999050263A1 (en) 1998-03-31 1999-10-07 Warner-Lambert Company Quinolones as serine protease inhibitors
AU742108B2 (en) 1998-04-09 2001-12-20 Bayer Aktiengesellschaft Substituted phenyl pyridazinones
WO1999055668A1 (fr) 1998-04-27 1999-11-04 Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. Derives du 3-arylphenyl-sulfure, insecticides et acaricides
CZ20003978A3 (cs) 1998-04-27 2001-09-12 Centre National De La Recherche Scientifique Deriváty 3-(amino- nebo aminoalkyl) pyridinonu a jejich použití
EP1084710B1 (en) 1998-06-01 2006-10-18 Astellas Pharma Inc. Adenosine a1 antagonists for male sterility
FR2779429B1 (fr) 1998-06-03 2000-07-13 Synthelabo Derives d'oxindole, leurs preparations et leurs applications en therapeutique
DE19826671A1 (de) 1998-06-16 1999-12-23 Hoechst Schering Agrevo Gmbh 1,3-Oxazolin- und 1,3-Thiazolin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel
DE69810518D1 (de) 1998-09-18 2003-02-06 Mepha Ag Aesch Topisch verabreichbare alkyl-, phenyl-pyridone-arzneimittel
AU1230100A (en) 1998-10-29 2000-05-22 Merck & Co., Inc. A method of treating endometriosis
JP3043744B1 (ja) 1999-03-17 2000-05-22 日本ピラー工業株式会社 単結晶ＳｉＣの育成方法
US6586447B1 (en) 1999-04-01 2003-07-01 Pfizer Inc 3,3-disubstituted-oxindole derivatives useful as anticancer agents
DE19918725A1 (de) 1999-04-24 2000-10-26 Bayer Ag Substituierte N-Cyano-sulfonsäureanilide
US6972296B2 (en) 1999-05-07 2005-12-06 Encysive Pharmaceuticals Inc. Carboxylic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
PL205322B1 (pl) * 1999-05-07 2010-04-30 Encysive Pharmaceuticals Inc Pochodne kwasu propionowego, środek farmaceutyczny i zastosowanie pochodnych kwasu propionowego
AU4826900A (en) 1999-05-07 2000-11-21 Texas Biotechnology Corporation Propanoic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
US6723711B2 (en) 1999-05-07 2004-04-20 Texas Biotechnology Corporation Propanoic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
AU6762400A (en) 1999-08-12 2001-03-13 Cor Therapeutics, Inc. Inhibitors of factor xa
FR2797629B1 (fr) 1999-08-19 2001-09-21 Rhodia Chimie Sa Utilisation de pyrone(s) ou equivalent pour masquer des isocyanates, procede de masquage, isocyanates ainsi masques, composition en contenant, procede de revetement utilisant ces compositions, revetement ainsi obtenu
AT408223B (de) 1999-12-27 2001-09-25 Dsm Fine Chem Austria Gmbh Verfahren zur herstellung von oxindolen
DE60119894D1 (de) 2000-01-20 2006-06-29 Eisai Co Ltd Piperidinverbindungen und diese enthaltenden medikamente
WO2001057021A2 (en) 2000-02-01 2001-08-09 Cor Therapeutics, Inc. 2-[1H]-QUINOLONE AND 2-[1H]-QUINOXALONE INHIBITORS OF FACTOR Xa
WO2001057019A1 (en) 2000-02-01 2001-08-09 Cor Therapeutics, Inc. INDALONE AND BENZIMIDAZOLONE INHIBITORS OF FACTOR Xa
JP4574100B2 (ja) 2000-02-04 2010-11-04 ポートラ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 血小板ａｄｐレセプターインヒビター
US6906063B2 (en) 2000-02-04 2005-06-14 Portola Pharmaceuticals, Inc. Platelet ADP receptor inhibitors
GB0002740D0 (en) 2000-02-07 2000-03-29 Novartis Ag Organic compounds
AU2001230605A1 (en) 2000-02-09 2001-08-20 Shionogi And Co., Ltd. Apoptosis inhibitor
AU3712500A (en) 2000-02-21 2001-09-03 Cymar Inc Compositions and methods for treatment of epilepsy
US6924292B2 (en) 2000-03-23 2005-08-02 Takeda Chemical Industries, Ltd. Furoisoquinoline derivatives, process for producing the same and use thereof
US6548517B2 (en) 2000-03-24 2003-04-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Oxindole inhibitors of factor Xa
DE10024938A1 (de) 2000-05-19 2001-11-22 Bayer Ag Substituierte Iminoazine
US20030194748A1 (en) 2000-05-29 2003-10-16 Tohru Nagasaki Method for labeling with tritium
NZ522773A (en) 2000-06-12 2005-06-24 Eisai Co Ltd 1,2-dihydropyridine compounds, manufacturing method thereof and use thereof
DE10034803A1 (de) 2000-07-18 2002-01-31 Bayer Ag Substituierte Sulfonsäureanilide
EP1308441B1 (en) 2000-08-11 2009-10-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. 2-aminopyridine compounds and use thereof as drugs
US20020049211A1 (en) 2000-09-06 2002-04-25 Sobolov-Jaynes Susan Beth Combination treatment for depression and anxiety
CA2742411A1 (en) 2000-09-18 2002-03-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pyridazinone and triazinone compounds and use thereof as pharmaceutical preparations
US7115608B2 (en) 2000-09-19 2006-10-03 Centre National De La Recherche Schentifique Pyridinone and pyridinethione derivatives having HIV inhibiting properties
CN1120151C (zh) 2000-10-24 2003-09-03 大连化学工业股份有限公司 制备内酰胺的方法
IL155510A0 (en) 2000-10-27 2003-11-23 Dow Agrosciences Llc Substituted 4,5-dihydro-1,2,4-triazin-6-ones, 1,2,4-triazin-6-ones, and their use as fungicides and insecticides
AU2002237664A1 (en) 2000-11-20 2002-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Pyridone derivatives as AP2 inhibitors
US7160912B2 (en) 2000-12-26 2007-01-09 Dr.Reddy's Laboratories Ltd. Heterocyclic compounds having antibacterial activity: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
YU52403A (sh) 2000-12-26 2006-03-03 Dr.Reddy's Research Foundation Heterociklična jedinjenja koja imaju antibakterijsko dejstvo, postupak za njihovo dobijanje i farmaceutske smeše koje ih sadrže
JP4137636B2 (ja) 2000-12-28 2008-08-20 塩野義製薬株式会社 カンナビノイド２型受容体親和作用を有するピリドン誘導体
ATE452637T1 (de) 2001-01-29 2010-01-15 Shionogi & Co Arzneipräparat, das als wirkstoff 5-methyl-1- phenyl-2-(1h)-pyridon enthält
DE10108995A1 (de) 2001-02-23 2002-09-05 Abbott Gmbh & Co Kg Substituierte Pyrimidinon-Derivate als Liganden von Integrinrezeptoren
WO2002085858A1 (fr) 2001-04-20 2002-10-31 Asahi Glass Company, Limited Procede de production d'un derive de piperidine purifie
ES2282410T3 (es) 2001-05-08 2007-10-16 Kudos Pharmaceuticals Limited Derivados de isoquinolinona como inhibidores de parp.
AU2002316180A1 (en) 2001-06-01 2002-12-16 The Regents Of The University Of California Inhibitors of cell proliferation, angiogenesis, fertility, and muscle contraction
JP2002371078A (ja) 2001-06-12 2002-12-26 Sankyo Co Ltd キノリン誘導体及びキノロン誘導体
JP4180254B2 (ja) 2001-06-29 2008-11-12 独立行政法人科学技術振興機構 窒素含有６員環の製造方法
JP2003021901A (ja) 2001-07-05 2003-01-24 Fuji Photo Film Co Ltd 感光性平版印刷版の光重合方法
KR100898888B1 (ko) 2001-08-06 2009-05-21 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 5-메틸-1-페닐-2(1ｈ)피리디논의 제조 방법
WO2003035650A1 (fr) 2001-09-25 2003-05-01 Takeda Chemical Industries, Ltd. Inhibiteur d'entree
GB0124848D0 (en) 2001-10-16 2001-12-05 Celltech R&D Ltd Chemical compounds
TWI301834B (en) 2001-10-22 2008-10-11 Eisai R&D Man Co Ltd Pyrimidone compound and pharmaceutical composition including the same
TWI330183B (ru) 2001-10-22 2010-09-11 Eisai R&D Man Co Ltd
CN1257901C (zh) 2001-11-08 2006-05-31 中国科学院上海药物研究所 一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途
US7030141B2 (en) 2001-11-29 2006-04-18 Christopher Franklin Bigge Inhibitors of factor Xa and other serine proteases involved in the coagulation cascade
GB0129260D0 (en) 2001-12-06 2002-01-23 Eisai London Res Lab Ltd Pharmaceutical compositions and their uses
GB0129391D0 (en) 2001-12-07 2002-01-30 Syngenta Participations Ag Microbiocidal n-phenyl-n-[4-(4-pyridyl)-2-pyrimidin-2-yl]-amine derivatives
JP2005170790A (ja) 2002-01-09 2005-06-30 Ajinomoto Co Inc Ｎ−アルキルスルフォニル置換アミド誘導体
AU2003209321A1 (en) 2002-01-18 2003-07-30 Pharmacia Corporation Substituted pyridazinones as inhibitors of p38
EA008008B1 (ru) 2002-02-14 2007-02-27 Фармация Корпорейшн Замещённые пиридиноны в качестве модуляторов мар-киназы р38
JP2003238611A (ja) 2002-02-18 2003-08-27 Japan Polyolefins Co Ltd オレフィン類重合用触媒成分、オレフィン類重合用触媒及びポリオレフィン類の製造方法
DE60329981D1 (de) 2002-02-19 2009-12-24 Shionogi & Co Antipruriginosa
JP2003261535A (ja) 2002-03-08 2003-09-19 Mitsubishi Chemicals Corp ２−ヒドロキシ−５−メチルピリジンの製造方法
IL163957A0 (en) 2002-03-14 2005-12-18 Bayer Healthcare Ag Monocyclic aroylpyridinones as antiinflammatory agents
WO2003082265A2 (en) 2002-04-02 2003-10-09 Fujisawa Pharmaceutical Co Pharmaceutical composition for treating or preventing virus infectious diseases
GB0210127D0 (en) 2002-05-02 2002-06-12 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
AU2003229004A1 (en) 2002-05-13 2003-12-02 Merck & Co., Inc. Phenyl substituted imidazopyridines and phenyl substituted benzimidazoles
CN1218942C (zh) * 2002-06-11 2005-09-14 中南大学湘雅医学院 抗纤维化吡啶酮化合物及其生产工艺方法
CA2488635C (en) 2002-06-12 2012-10-23 Abbott Laboratories Antagonists of melanin concentrating hormone receptor
US20040006135A1 (en) 2002-06-19 2004-01-08 Pfizer Inc. Combination treatment for depression and anxiety
GB0214268D0 (en) 2002-06-20 2002-07-31 Celltech R&D Ltd Chemical compounds
GB0215293D0 (en) 2002-07-03 2002-08-14 Rega Foundation Viral inhibitors
AU2003249244A1 (en) 2002-07-15 2004-02-02 Combinatorx, Incorporated Methods for the treatment of neoplasms
CA2492342C (en) 2002-07-22 2011-03-22 Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd. Novel bio-active pyrimidine derivatives
JPWO2004009556A1 (ja) 2002-07-24 2005-11-17 杏林製薬株式会社 ４−置換アリール−５−ヒドロキシイソキノリノン誘導体
GB0218630D0 (en) 2002-08-10 2002-09-18 Tanabe Seiyaku Co Novel compounds
WO2004014892A1 (en) 2002-08-13 2004-02-19 Warner-Lambert Company Llc Monocyclic derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
EP1551369A4 (en) 2002-08-28 2007-05-09 Intermune Inc COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF FIBROTIC DISEASES
JP2006506352A (ja) 2002-09-11 2006-02-23 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｈｉｖインテグラーゼ阻害剤として有用なジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオン化合物
CH696420A5 (de) 2002-09-13 2007-06-15 Mepha Ag Neue stabile Zubereitungen von Alkyl-, Phenyl-Pyridonen für topische Anwendung.
EP1400243A1 (en) 2002-09-19 2004-03-24 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Calcium-activated K channel activator
GB0222743D0 (en) 2002-10-01 2002-11-06 Celltech R&D Ltd Chemical compounds
AU2003279735A1 (en) 2002-10-02 2004-04-23 Bristol-Myers Squibb Company Lactam-containing diaminoalkyl, beta-aminoacids, alpha-aminoacids and derivatives thereof as factor xa inhibitors
WO2004037159A2 (en) 2002-10-23 2004-05-06 Obetherapy Biotechnology Compounds, compositions and methods for modulating fat metabolism
US6930117B2 (en) 2002-11-09 2005-08-16 The Procter & Gamble Company N-alkyl-4-methyleneamino-3-hydroxy-2-pyridones
PE20040844A1 (es) 2002-11-26 2004-12-30 Novartis Ag Acidos fenilaceticos y derivados como inhibidores de la cox-2
JP4542743B2 (ja) 2002-12-26 2010-09-15 Ｋｄｌ株式会社 ピリドン誘導体の溶液状医薬組成物
US7144911B2 (en) 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
US7202257B2 (en) 2003-12-24 2007-04-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US20040142950A1 (en) 2003-01-17 2004-07-22 Bunker Amy Mae Amide and ester matrix metalloproteinase inhibitors
US7618974B2 (en) 2003-01-31 2009-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Gyrase inhibitors and uses thereof
US7582641B2 (en) 2003-01-31 2009-09-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Gyrase inhibitors and uses thereof
AR042956A1 (es) 2003-01-31 2005-07-13 Vertex Pharma Inhibidores de girasa y usos de los mismos
US7569591B2 (en) 2003-01-31 2009-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Gyrase inhibitors and uses thereof
US20040157738A1 (en) 2003-02-12 2004-08-12 Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. Novel oxygen containing fused cyclic derivatives and herbicidal, desiccant and defoliate compositions containing them
CL2004000234A1 (es) 2003-02-12 2005-04-15 Biogen Idec Inc Compuestos derivados 3-(piridin-2-il)-4-heteroaril-pirazol sustituidos, antagonistas de aik5 y/o aik4; composicion farmaceutica y uso del compuesto en el tratamiento de desordenes fibroticos como esclerodermia, lupus nefritico, cicatrizacion de herid
AU2004212957A1 (en) 2003-02-14 2004-09-02 Smithkline Beecham Corporation Novel compounds
US7012088B2 (en) 2003-02-24 2006-03-14 Pharmacia & Upjohn Company Indolone oxazolidinones and derivatives thereof
EP1599171A2 (en) 2003-02-28 2005-11-30 Intermune, Inc. Combination therapy for treating alphavirus infection and liver fibrosis
US20070049514A1 (en) 2003-02-28 2007-03-01 Morgan Lee Roy R Resonance modulator for diagnosis and therapy
JP2004269469A (ja) 2003-03-12 2004-09-30 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd ピリミジン誘導体又はその塩
RU2362772C2 (ru) 2003-04-08 2009-07-27 Басф Акциенгезельшафт Производные бензолсульфонамида
JP4089491B2 (ja) 2003-04-14 2008-05-28 コニカミノルタホールディングス株式会社 重合開始剤、重合組成物、ラジカル発生方法、平版印刷版材料および平版印刷版の作製方法
WO2004105684A2 (en) 2003-05-16 2004-12-09 Intermune, Inc. Combination therapy for proliferative disorders
US20070092488A1 (en) 2003-05-16 2007-04-26 Intermune Inc. Methods of treating idiopathic pulmonary fibrosis
US20070032457A1 (en) 2003-05-16 2007-02-08 Blatt Lawrence M Combination therapy for cancer treatment
JP2004359641A (ja) 2003-06-06 2004-12-24 Ono Pharmaceut Co Ltd Ｃｃｒ５活性化剤
WO2005000227A2 (en) 2003-06-06 2005-01-06 Intermune, Inc. Methods of treating tnf-mediated disorders
US20060247269A1 (en) 2003-06-20 2006-11-02 Brookings Daniel C Thienopyridone derivatives as kinase inhibitors
BRPI0410653A (pt) 2003-06-20 2006-07-04 Celltech R&D Ltd composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto ou um sal, solvato, hidrato ou n-óxido farmaceuticamente aceitável do mesmo
JP2005013152A (ja) 2003-06-27 2005-01-20 Asahi Kasei Corp 細胞分化抑制剤及びこれを用いた細胞培養方法、培養液、培養された細胞
WO2005000818A1 (en) 2003-06-27 2005-01-06 Warner-Lambert Company Llc 5-substituted-4-`(substituted phenyl)!amino!-2-pyridone deviatives for use as mek inhibitors
KR101160698B1 (ko) 2003-06-27 2012-06-28 아사히 가세이 가부시키가이샤 세포 분화 억제제, 이것을 이용하는 세포 배양 방법, 배양 배지 및 배양된 세포주
EP2289504A3 (en) 2003-07-01 2012-05-23 President and Fellows of Harvard College SIRT1 modulators for manipulating cell/organism lifespan/stress response
US20060025337A1 (en) 2003-07-01 2006-02-02 President And Fellows Of Harvard College Sirtuin related therapeutics and diagnostics for neurodegenerative diseases
WO2005007632A1 (en) 2003-07-18 2005-01-27 Pharmacia Corporation Substituted pyridazinones as inhibitors of p38
BRPI0413234A (pt) 2003-08-01 2006-10-03 Genelabs Tech Inc derivados de imidazola bicìclica contra flaviviridae
NL1026826C2 (nl) 2003-08-13 2007-01-04 Pharmacia Corp Gesubstitueerde pyridinonen.
WO2005023246A1 (en) 2003-09-04 2005-03-17 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted indoles as inhibitors of poly (adp-ribose) polymerase (parp)
EP1697342A2 (en) 2003-09-08 2006-09-06 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
SE0302487D0 (sv) 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302486D0 (sv) 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds
DE10345648A1 (de) 2003-10-01 2005-04-21 Studiengesellschaft Kohle Mbh Verfahren zur Herstellung von TMC-69-6H und verwandten Pyridonderivaten und deren Verwendung als Phosphatase-Inhibitoren
US7407973B2 (en) 2003-10-24 2008-08-05 Intermune, Inc. Use of pirfenidone in therapeutic regimens
WO2005039598A1 (en) 2003-10-24 2005-05-06 Intermune, Inc. Method of treating alcoholic liver disease
CA2545813C (en) * 2003-11-14 2011-01-04 Shanghai Genomics, Inc. The derivatives of pyridone and use thereof
JP4170198B2 (ja) 2003-11-14 2008-10-22 一丸ファルコス株式会社 化粧料組成物
US7517994B2 (en) 2003-11-19 2009-04-14 Array Biopharma Inc. Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof
US7732616B2 (en) 2003-11-19 2010-06-08 Array Biopharma Inc. Dihydropyridine and dihydropyridazine derivatives as inhibitors of MEK and methods of use thereof
JP4768628B2 (ja) 2003-11-19 2011-09-07 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド Ｍｅｋの二環系阻害剤及びその使用方法
EP1690863A1 (en) 2003-11-26 2006-08-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Novel condensed imidazole derivative
JP5023492B2 (ja) 2003-12-05 2012-09-12 小野薬品工業株式会社 馬尾神経組織血流増加剤
DE10358004A1 (de) 2003-12-11 2005-07-14 Abbott Gmbh & Co. Kg Ketolactam-Verbindungen und ihre Verwendung
US20070191336A1 (en) 2003-12-24 2007-08-16 Flynn Daniel L Anti-inflammatory medicaments
DE602005005167T2 (de) 2004-01-29 2009-04-30 Pfizer Inc. 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-carbonsäureamidderivate mit agonistischer wirkung am 5-ht4-rezeptor
GB0402812D0 (en) 2004-02-09 2004-03-10 Tanabe Seiyaku Co Novel compounds
JP2005255675A (ja) 2004-02-09 2005-09-22 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
EP1742905A2 (en) 2004-02-20 2007-01-17 Japan Science and Technology Agency Process of making alfa-aminooxyketone/ alfa-aminooxyaldehyde and alfa-hydroxyketone/ alfa-hydroxyaldehyde compounds and a process of making reaction products from cyclic alfa, beta-unsaturated ketone substrates and nitroso substrates
CN1930126A (zh) 2004-03-05 2007-03-14 万有制药株式会社 吡啶酮衍生物
PE20060285A1 (es) 2004-03-30 2006-05-08 Aventis Pharma Inc Piridonas sustituidas como inhibidores de pol(adp-ribosa)-polimerasa (parp)
CA2562244A1 (en) 2004-04-07 2005-10-27 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cyclic compounds
EP2543376A1 (en) 2004-04-08 2013-01-09 Targegen, Inc. Benzotriazine inhibitors of kinases
WO2005105743A1 (ja) 2004-04-28 2005-11-10 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 含窒素複素環化合物およびその医薬用途
TWI326282B (en) 2004-04-28 2010-06-21 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Heterocyclic compound
DE102004028973A1 (de) 2004-06-16 2006-01-05 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte Tetrahydro-2H-isochinolin-1-on-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Medikament
BRPI0512273A (pt) 2004-06-18 2008-02-19 Millennium Pharm Inc inibidores do fator xa
US7696352B2 (en) 2004-06-18 2010-04-13 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Factor Xa inhibitors
MY148809A (en) 2004-07-06 2013-05-31 Eisai R&D Man Co Ltd Crystals of 1,2-dihydropyridine compound and their production process
WO2006011024A2 (en) 2004-07-19 2006-02-02 Glenmark Pharmaceuticals Ltd. New tricyclic compounds useful for the treatment of inflammatory and allergic disorders: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP5704785B2 (ja) 2004-07-19 2015-04-22 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティ 免疫抑制のためのｆｌｔ３阻害剤
EP1797054A2 (en) 2004-08-02 2007-06-20 OSI Pharmaceuticals, Inc. Aryl-amino substituted pyrrolopyrimidine multi-kinase inhibiting compounds
US20080171755A1 (en) 2004-08-31 2008-07-17 Wen-Cherng Lee Pyrimidinylpyrazoles as Tgf-Beta Inhibitors
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
NZ553646A (en) 2004-09-22 2010-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Inhibitors of the interaction between MDM2 and p53
US20060069260A1 (en) 2004-09-28 2006-03-30 Huiping Zhang Preparation of N-aryl pyridones
JP4223457B2 (ja) 2004-10-06 2009-02-12 本田技研工業株式会社 車両の電動ステアリング装置
WO2006038734A1 (en) 2004-10-08 2006-04-13 Astellas Pharma Inc. Pyridazinone derivatives cytokines inhibitors
JP2008515980A (ja) 2004-10-12 2008-05-15 デコード ジェネティクス イーエイチエフ 閉塞性動脈疾患のためのアリールスルホンアミドぺリ置換二環式化合物
TWI360539B (en) 2004-10-28 2012-03-21 Shionogi & Co 3-carbamoyl-2-pyridone derivatives
ATE542817T1 (de) 2004-11-10 2012-02-15 Ono Pharmaceutical Co Stickstoffhaltige heterocyclische verbindung und deren pharmazeutische verwendung
US20060206269A1 (en) 2004-11-19 2006-09-14 Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. One-dimensional QSAR models
JP2006142666A (ja) 2004-11-19 2006-06-08 Mitsubishi Chemicals Corp 光学記録媒体用色素
AU2005309647A1 (en) 2004-11-23 2006-06-01 Wyeth Gonadotropin Releasing Hormone receptor antagonists
ZA200704913B (en) 2004-11-24 2008-09-25 Vertex Pharma 3-[2-(3-acylamino-2-oxo-2H-pyridin-1-YL)-acetylamino]-4-oxo-pentanoic acid derivatives and their use as caspase inhibitors
EP1838675A1 (en) 2004-11-24 2007-10-03 Laboratoires Serono S.A. Novel 4-arylamino pyridone derivatives as mek inhibitors for the treatment of hyperproliferative disorders
EP1833480A2 (en) 2004-11-30 2007-09-19 Artesian Therapeutics, Inc. Cardiotonic compounds with inhibitory activity against beta-adrenergic receptors and phosphodiesterase
JPWO2006059778A1 (ja) 2004-12-01 2008-06-05 萬有製薬株式会社 置換ピリドン誘導体
CA2589527A1 (en) 2004-12-17 2006-06-22 Anadys Pharmaceuticals, Inc. Pyridazinone compounds
CA2591053C (en) 2004-12-23 2011-03-15 Zhejiang Hisun Pharma. Co., Ltd Pyrimidinone compounds and preparation and use thereof
US20060148842A1 (en) 2004-12-29 2006-07-06 Scialdone Mark A Nepetalactams and N-substituted derivatives thereof
AU2005321861A1 (en) 2004-12-29 2006-07-06 E. I. Du Pont De Nemours And Company Dihydronepetalactams and N-substituted derivatives thereof
CA2595159A1 (en) 2005-01-13 2006-07-20 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Novel compositions for preventing and treating neurodegenerative and blood coagulation disorders
JP2008528510A (ja) 2005-01-20 2008-07-31 サートリス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 紅潮および／または薬物誘発性体重増加を処置するためのサーチュイン活性化化合物の使用
US7582634B2 (en) 2005-02-18 2009-09-01 Wyeth 7-substituted imidazo[4,5-c]pyridine antagonists of gonadotropin releasing hormone receptor
US7534796B2 (en) 2005-02-18 2009-05-19 Wyeth Imidazo[4,5-b]pyridine antagonists of gonadotropin releasing hormone receptor
CN1676518B (zh) 2005-03-17 2010-05-12 南开大学 4-取代苯基哒嗪类化合物及除草活性
DK1871368T3 (da) 2005-04-04 2011-09-19 Eisai R&D Man Co Ltd Dihydropyridinforbindelser til neurodegenerative sygdomme og demens
BRPI0607913A2 (pt) 2005-04-08 2010-03-23 Eisai R&D Man Co Ltd agente terapÊutico para discinesia
CN1846699A (zh) 2005-04-13 2006-10-18 中南大学湘雅医院 1－(取代苯基)－5－甲基－2－(1h) 吡啶酮(i)化合物用于制备抗除肾间质纤维化外其他器官纤维化或组织纤维化药物的应用
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
EA013239B1 (ru) 2005-04-28 2010-04-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний
CN101237869A (zh) * 2005-05-10 2008-08-06 英特芒尼公司 用于调节应激-活化蛋白激酶系统的吡啶酮衍生物
JP2008544743A (ja) 2005-05-10 2008-12-11 インターミューン インコーポレイテッド ストレス活性化蛋白質キナーゼ系をモジュレートするためのピリドン誘導体
GB0511190D0 (en) 2005-06-01 2005-07-06 Sterix Ltd Use
US8350043B2 (en) 2005-06-07 2013-01-08 Pharmacopeia, Inc. Azinone and diazinone V3 inhibitors for depression and stress disorders
BRPI0611922A2 (pt) 2005-06-08 2010-10-05 Novartis Ag compostos orgánicos
EP1891008B1 (en) 2005-06-10 2010-06-30 Merck Patent GmbH Oxindoles as kinase inhibitors
WO2006138418A2 (en) 2005-06-14 2006-12-28 President And Fellows Of Harvard College Improvement of cognitive performance with sirtuin activators
EP1896033A4 (en) 2005-06-15 2010-12-22 New York Blood Ct Inc ANTIVIRAL COMPOSITIONS WITH HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PHENYLFURANES AND RELATED COMPOUNDS
WO2007008548A2 (en) 2005-07-07 2007-01-18 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Methods and related compositions for treating or preventing obesity, insulin resistance disorders, and mitochondrial-associated disorders
WO2007006591A2 (fr) 2005-07-13 2007-01-18 Bayer Cropscience Sa Dihalogenation d'hydroxipyridones n,o-disubstituees et leurs utilisations
JP2007063268A (ja) 2005-08-05 2007-03-15 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
JP2007056213A (ja) 2005-08-26 2007-03-08 Fujifilm Corp 焼結含油軸受油用組成物、並びにそれを用いた軸受け装置及び摺動部材
AU2006285599A1 (en) 2005-09-01 2007-03-08 Astellas Pharma Inc. Pyridazinone derivatives used for the treatment of pain
JP2007080544A (ja) * 2005-09-09 2007-03-29 Citizen Electronics Co Ltd 照明装置
NZ591443A (en) 2005-09-22 2013-04-26 Intermune Inc Granule formation of pirfenidone and pharmaceutically acceptable excipients
WO2007037543A1 (ja) 2005-09-29 2007-04-05 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. ビアリールアミド誘導体
JP5119924B2 (ja) 2005-10-03 2013-01-16 小野薬品工業株式会社 含窒素複素環化合物およびその医薬用途
WO2007044796A2 (en) 2005-10-11 2007-04-19 Nps Pharmaceuticals, Inc. Pyridazinone compounds as calcilytics
JP5119157B2 (ja) 2005-10-21 2013-01-16 エクセリクシス， インク． カゼインキナーゼｉｉ（ｃｋ２）モジュレーターとしてのピラゾロ−ピリミジン類
JP2007145819A (ja) 2005-10-28 2007-06-14 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
WO2007053610A2 (en) 2005-11-01 2007-05-10 The Regents Of The University Of California Methods of treating atrial fibrillation wtih pirfenidone
CN101312969A (zh) 2005-11-18 2008-11-26 霍夫曼-拉罗奇有限公司 氮杂吲哚-2-甲酰胺衍生物
WO2007058392A1 (ja) 2005-11-21 2007-05-24 Japan Tobacco Inc. ヘテロ環化合物およびその医薬用途
EP2426134A3 (en) 2005-11-23 2012-07-04 Intermune, Inc. Method of modulating stress-activated protein kinase system
WO2007064797A2 (en) 2005-11-30 2007-06-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of c-met and uses thereof
US7618982B2 (en) * 2005-12-19 2009-11-17 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Heteroarylpyrrolopyridinones active as kinase inhibitors
WO2007072868A1 (ja) 2005-12-21 2007-06-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. １，２－ジヒドロピリジン化合物の結晶（ｉｖ型）
US7803818B2 (en) 2005-12-21 2010-09-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Amorphous form of 1,2-dihydropyridine compound
US7709501B2 (en) 2005-12-23 2010-05-04 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
UY30117A1 (es) 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compuesto amina trisustituido
WO2007088876A1 (ja) 2006-02-02 2007-08-09 Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. ピリドン誘導体及び除草剤
US7728031B2 (en) 2006-02-24 2010-06-01 Abbott Laboratories Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives
TW200803855A (en) 2006-02-24 2008-01-16 Kalypsys Inc Quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors
WO2007104034A2 (en) 2006-03-08 2007-09-13 Takeda San Diego, Inc. Glucokinase activators
WO2007108968A2 (en) 2006-03-13 2007-09-27 Merck & Co., Inc. Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension
CN100396669C (zh) 2006-03-15 2008-06-25 浙江省医学科学院 一种抗纤维化药物吡非尼酮的制备方法
CA2644649C (en) 2006-03-22 2014-06-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Cyclic-alkylaminederivatives as inhibitors of the interaction between mdm2 and p53
WO2007117559A2 (en) 2006-04-05 2007-10-18 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Renin inhibitors
WO2007117482A2 (en) 2006-04-05 2007-10-18 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Renin inhibitors
US20100055116A1 (en) 2006-04-13 2010-03-04 Liou Hsiou-Chi Methods and Compositions for Targeting c-Rel
CA2650711A1 (en) 2006-04-28 2007-11-08 Northwestern University Compositions and treatments using pyridazine compounds and cholinesterase inhibitors
WO2007127475A2 (en) 2006-04-28 2007-11-08 Northwestern University Pyridazines for demyelinating diseases and neuropathic pain
HUE033281T2 (en) 2006-05-04 2017-11-28 Chroma Therapeutics Ltd p38 mitogen-activated protein (MAP) kinase inhibitors
CA2651303A1 (en) 2006-05-05 2007-11-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Factor xa inhibitors
WO2007139150A1 (ja) 2006-05-30 2007-12-06 The University Of Tokushima ＴＮＦα阻害物質を含有してなる抗インフルエンザウイルス剤
WO2007146712A2 (en) 2006-06-09 2007-12-21 Kemia, Inc. Therapy using cytokine inhibitors
JP5213852B2 (ja) 2006-06-15 2013-06-19 シャンハイ ゲノミックス インク 放射線肺障害の予防及び治療のためのピリドン系誘導体の使用
GB0612428D0 (en) 2006-06-22 2006-08-02 Prolysis Ltd Antibacterial agents
GB0724349D0 (en) 2007-12-13 2008-01-30 Prolysis Ltd Antibacterial agents
ES2436028T3 (es) 2006-06-23 2013-12-26 Radius Health, Inc. Tratamiento de síntomas vasomotores con moduladores selectivos de receptores de estrógeno
MX2009000661A (es) 2006-07-19 2009-03-27 Univ Georgia Res Found Piridinon-diceto-acidos: inhibidores de replicacion de vih en terapia de combinacion.
WO2008011109A2 (en) * 2006-07-20 2008-01-24 Amgen Inc. Substituted pyridone compounds and methods of use
EP2069312B1 (en) 2006-07-25 2012-11-07 Cephalon, Inc. Pyridizinone derivatives
CA2659084C (en) 2006-08-02 2011-07-12 Lg Life Sciences Ltd. Caspase inhibitors based on pyridazinone scaffold
JP4747985B2 (ja) 2006-08-02 2011-08-17 コニカミノルタオプト株式会社 光学フィルム、それを用いた偏光板及び液晶表示装置
CA2657183A1 (en) 2006-08-25 2008-02-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh New pyridone derivatives with mch antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
CN100516126C (zh) 2006-09-06 2009-07-22 北京理工大学 一种离子液体
AR063706A1 (es) 2006-09-11 2009-02-11 Cgi Pharmaceuticals Inc Determinadas amidas sustituidas, el uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la actividad de btk y composiciones farmaceuticas que las comprenden.
JP2008076948A (ja) 2006-09-25 2008-04-03 Konica Minolta Medical & Graphic Inc 感光性平版印刷版材料
CL2007003226A1 (es) 2006-11-08 2008-02-08 Bristol Myers Squibb Co Compuestos derivados de piridinona; composicion farmaceutica; y uso para tratar el cancer.
KR20080045538A (ko) 2006-11-20 2008-05-23 에스케이케미칼주식회사 피리딘 화합물을 포함하는 염증 및 면역질환 치료용 약제조성물
CN1962642A (zh) 2006-11-21 2007-05-16 南开大学 具有除草活性的三氟甲基苯基哒嗪类衍生物及制备方法
GB0624105D0 (en) 2006-12-01 2007-01-10 Sterix Ltd Use
ES2483866T3 (es) 2006-12-05 2014-08-08 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1
MX2009006319A (es) 2006-12-14 2009-12-14 Lilly Co Eli Derivados de 5-[4-(azetidin-3-iloxi)-fenil] -2-fenil-5h tiazolo [5,4-c] piridin-4-ona y su uso como antagonistas del receptor de mch.
PT2094662E (pt) 2006-12-14 2012-07-02 Astellas Pharma Inc Compostos ácidos policíclicos úteis como antagonistas dos crth2 e agentes antialérgicos
EP2091947A2 (en) 2006-12-20 2009-08-26 Takeda San Diego, Inc. Glucokinase activators
US9562019B2 (en) 2006-12-21 2017-02-07 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Substituted pyridazines as EGFR and/or KRAS inhibitors
US7795249B2 (en) 2006-12-22 2010-09-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Certain pyrazoline derivatives with kinase inhibitory activity
EP2102187B1 (en) 2006-12-27 2015-04-01 Sanofi Substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives as inhibitors of rho-kinase
US9623021B2 (en) 2007-01-22 2017-04-18 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
JP5484914B2 (ja) * 2007-01-22 2014-05-07 ジーティーエックス・インコーポレイテッド 核内受容体結合剤
CN101235030A (zh) 2007-01-30 2008-08-06 中南大学 1-取代-5-三氟甲基-2-(1h)吡啶酮化合物、制备方法及其用途
DE102007007751A1 (de) 2007-02-16 2008-08-21 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
US8314087B2 (en) 2007-02-16 2012-11-20 Amgen Inc. Nitrogen-containing heterocyclyl ketones and methods of use
WO2008106202A1 (en) 2007-02-27 2008-09-04 Housey Gerard M Theramutein modulators
JP5134834B2 (ja) 2007-03-01 2013-01-30 東ソー株式会社 ５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体の製造方法
TW200900065A (en) 2007-03-07 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
GB0722769D0 (en) 2007-11-21 2008-01-02 Biolipox Ab New compounds
CN101686952A (zh) 2007-03-12 2010-03-31 Vm生物医药公司 新型钙离子通道调节剂
MX2009009948A (es) 2007-03-15 2009-09-24 Schering Corp Derivados de piridazinona utiles como inhibidores de glucano sintasa.
US20080234332A1 (en) 2007-03-20 2008-09-25 Xiong Cai Raf kinase inhibitors containing a zinc binding moiety
WO2008121407A1 (en) 2007-03-30 2008-10-09 The Regents Of The University Of California In vivo imaging of sulfotransferases
EP2142498A2 (en) 2007-04-02 2010-01-13 Institute for Oneworld Health Cftr inhibitor compounds and uses thereof
PT2137184E (pt) 2007-04-03 2013-08-01 Array Biopharma Inc Compostos imidazo[1,2-a]piridina como inibidores do receptor de tirosina quinase
WO2008124582A1 (en) 2007-04-05 2008-10-16 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
US20100179109A1 (en) 2007-04-05 2010-07-15 Baldwin Jonh J Renin inhibitors
US20100129933A1 (en) 2007-04-26 2010-05-27 Forschungszentrum Karlsruhe Gmbh Method for detecting the binding between mdm2 and the proteasome
TW200904421A (en) 2007-05-03 2009-02-01 Astellas Pharma Inc New compounds
CA2686838C (en) 2007-05-09 2017-03-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cftr
WO2008144720A2 (en) 2007-05-21 2008-11-27 University Of Washington Inhibitors of igf-1r signaling for the treatment of respiratory disorders
MX2007006349A (es) 2007-05-29 2009-02-18 Cell Therapy And Technology S Nuevo proceso de sintesis para la obtencion de 5-metil-1-fenil-2-(ih)-piridona, composicion y uso de la misma.
WO2008147169A2 (es) 2007-05-29 2008-12-04 Cell Therapy Technology, S.A. De C.V. Microemolsion conteniendo pirfenidona
US7928111B2 (en) 2007-06-08 2011-04-19 Senomyx, Inc. Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors
US9603848B2 (en) 2007-06-08 2017-03-28 Senomyx, Inc. Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
ES2400026T3 (es) 2007-06-20 2013-04-05 Auspex Pharmaceuticals, Inc. N-arilpiridinonas sustituidas como inhibidores fibróticos
DE102007028406A1 (de) 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
JP2010533128A (ja) 2007-07-13 2010-10-21 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 神経因性疼痛のためのａｍｐａ受容体アンタゴニストおよびゾニサミド
CA2690110A1 (en) 2007-07-13 2009-01-22 Eisai R&D Management Co., Ltd. Ampa receptor antagonists for neuropathic pain
EP2164488A1 (en) 2007-07-13 2010-03-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Ampa receptor antagonists and aldose reductase inhibitors for neuropathic pain
HRP20110806T1 (hr) 2007-07-17 2011-11-30 Bristol-Myers Squibb Company Agonisti piridon gpr119 g protein-vezanih receptora
DE102007035333A1 (de) 2007-07-27 2009-01-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
WO2009022548A1 (ja) 2007-08-10 2009-02-19 Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. 有害生物防除剤組成物及び有害生物防除方法
MX2007009796A (es) 2007-08-14 2009-02-25 Cell Therapy And Technology S Gel conteniendo pirfenidona.
CN101371833A (zh) 2007-08-23 2009-02-25 中南大学 1-芳基-2(1h)-吡啶酮类化合物在制备治疗皮肤瘙痒药物中的应用
WO2009029625A1 (en) 2007-08-27 2009-03-05 Kalypsys, Inc. 4- [heterocyclyl-methyl] -8-fluoro-quinolin-2-ones useful as nitric oxide synthase inhibitors
WO2009035598A1 (en) 2007-09-10 2009-03-19 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated pirfenidone
EA016969B1 (ru) 2007-09-14 2012-08-30 Аддекс Фарма С.А. 1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны
WO2009039773A1 (fr) 2007-09-19 2009-04-02 Central South University Nouvelle utilisation thérapeutique d'une aryl-2(1h)-pyridone substituée en position 1
WO2009054543A1 (en) 2007-10-26 2009-04-30 Eisai R & D Management Co., Ltd. Ampa receptor antagonists and zonisamide for parkinson's disease and movement disorders
WO2009054544A1 (en) 2007-10-26 2009-04-30 Eisai R & D Management Co., Ltd. Ampa receptor antagonists for parkinson's disease and movement disorders
KR20100084516A (ko) 2007-10-31 2010-07-26 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 피리다지논 유도체 및 이의 ｐ2ｘ7 수용체 억제제로서의 용도
JP5479105B2 (ja) 2007-11-05 2014-04-23 国立大学法人佐賀大学 新規ユビキリン結合性小分子
EP2225237A2 (de) 2007-11-22 2010-09-08 Boehringer Ingelheim International GmbH Organische verbindungen
EP2227233B1 (en) 2007-11-30 2013-02-13 Newlink Genetics Ido inhibitors
CA2708780A1 (en) 2007-12-11 2009-06-18 Research Development Foundation Small molecules for neuronal differentiation of embryonic stem cells
JP2011507799A (ja) 2007-12-26 2011-03-10 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 癲癇のためのａｍｐａ受容体アンタゴニストおよびゾニサミド
JP2011507800A (ja) 2007-12-26 2011-03-10 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 癲癇、精神障害、または感覚器官の障害のためのａｍｐａ受容体アンタゴニスト
US8558000B2 (en) 2008-01-23 2013-10-15 Bristol-Myers Squibb Company 4-pyridinone compounds and their use for cancer
JP5524082B2 (ja) 2008-01-30 2014-06-18 セファロン、インク． ヒスタミン−３（ｈ３）受容体リガンドとしての置換スピロ環状ピペリジン誘導体
AU2009217543A1 (en) 2008-02-25 2009-09-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Tetrahydro-1H-pyrrolo fused pyridones
EP2262501B1 (en) 2008-03-07 2014-08-13 Solanan, Inc. Treatment of sepsis with 5-ethyl-1-phenyl-2(1h)-pyridone
US8349864B2 (en) 2008-03-25 2013-01-08 New Mexico Technical Research Foundation Pyrano [3,2-C] pyridones and related heterocyclic compounds as pharmaceutical agents for treating disorders responsive to apoptosis, antiproliferation or vascular disruption, and the use thereof
US20090246198A1 (en) 2008-03-31 2009-10-01 Takeda Pharmaceutical Company Limited Mapk/erk kinase inhibitors and methods of use thereof
WO2009124119A2 (en) 2008-04-01 2009-10-08 The Trustes of Columbia University in the City of New York Phosphodiesterase inhibitors and uses thereof
WO2009124553A2 (en) 2008-04-09 2009-10-15 Neurokey A/S Use of hypothermia inducing drugs
CA2722734C (en) 2008-05-05 2013-11-05 Merck Frosst Canada Ltd. 3,4-substituted piperidine derivatives as renin inhibitors
EP2328586A2 (en) 2008-05-20 2011-06-08 Cephalon, Inc. Substituted pyridazinone derivatives as histamine-3 (h3) receptor ligands
CA3034994A1 (en) 2008-06-03 2009-12-10 Intermune, Inc. Substituted aryl-2 pyridone compounds and use thereof for treating inflammatory and fibrotic disorders
EP2297133B1 (en) 2008-06-25 2017-09-13 Forum Pharmaceuticals Inc. 1, 2 disubstituted heterocyclic compounds
KR20130084328A (ko) 2008-06-27 2013-07-24 노파르티스 아게 유기 화합물
US8334288B2 (en) 2008-07-11 2012-12-18 Irm Llc 4-phenoxymethylpiperidines as modulators of GPR119 activity
TW201006821A (en) 2008-07-16 2010-02-16 Bristol Myers Squibb Co Pyridone and pyridazone analogues as GPR119 modulators
WO2010027567A2 (en) 2008-07-23 2010-03-11 Schering Corporation Tricyclic spirocycle derivatives and methods of use thereof
BRPI0917394A2 (pt) 2008-08-18 2019-09-24 Univ Yale moduladores de mif
WO2010025087A1 (en) 2008-08-25 2010-03-04 Smithkline Beecham Corporation Prolyl hydroxylase inhibitors
CA2736970A1 (en) 2008-09-12 2010-03-18 Biolipox Ab Pyrimidinone derivatives for use as medicaments
CN102256966B (zh) 2008-10-17 2016-02-10 白头生物医学研究所 可溶性mTOR复合物和其调节剂
US8703962B2 (en) 2008-10-24 2014-04-22 Purdue Pharma L.P. Monocyclic compounds and their use as TRPV1 ligands
CA2741954A1 (en) 2008-10-29 2010-05-06 Pacific Therapeutics Ltd. Composition and method for treating fibrosis
US7635707B1 (en) 2008-11-10 2009-12-22 Intermune, Inc. Pirfenidone treatment for patients with atypical liver function
US20110313004A1 (en) 2008-12-04 2011-12-22 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated pyridinones
BRPI0922224A2 (pt) 2008-12-08 2016-08-02 Vm Pharma Llc composições de inibidores de proteína tirosina quiinase receptora.
WO2010066028A1 (en) 2008-12-10 2010-06-17 Merck Frosst Canada Ltd. 3,4 - substituted piperidine derivatives as renin inhibitors
JP5086478B2 (ja) 2008-12-11 2012-11-28 塩野義製薬株式会社 カルバモイルピリドンｈｉｖインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の合成
US20120122889A1 (en) 2008-12-23 2012-05-17 President And Fellows Of Harvard College Small molecule inhibitors of necroptosis
KR101634625B1 (ko) 2009-01-07 2016-06-30 헨켈 아이피 앤드 홀딩 게엠베하 과산화수소 복합체 및 이의 혐기성 접착제의 경화 시스템에서의 용도
CA2747251A1 (en) * 2009-01-26 2010-07-29 Intermune, Inc. Methods for treating acute myocardial infarctions and associated disorders
CA2750051A1 (en) 2009-02-02 2010-08-05 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
JO3114B1 (ar) 2009-02-05 2017-09-20 Takeda Pharmaceuticals Co مركبات بيريدازينون
US8278316B2 (en) 2009-03-09 2012-10-02 Bristol-Myers Squibb Company Aza pyridone analogs useful as melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
US8563583B2 (en) 2009-03-09 2013-10-22 Bristol-Myers Squibb Company Pyridone analogs useful as melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
EP2408863B1 (en) 2009-03-16 2018-01-10 Promega Corporation Nucleic acid binding dyes and uses therefor
WO2010108652A1 (en) 2009-03-27 2010-09-30 Ardea Biosciences Inc. Dihydropyridin sulfonamides and dihydropyridin sulfamides as mek inhibitors
CN102404993B (zh) 2009-04-20 2015-08-26 马罗内生物创新公司 用于控制软体动物的化学剂和生物学剂
JP2012525336A (ja) 2009-04-27 2012-10-22 エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド α−４インテグリンのピリジノンアンタゴニスト
JP2012131708A (ja) 2009-04-28 2012-07-12 Nissan Chem Ind Ltd ４位置換ピリダジノン化合物及びｐ２ｘ７受容体阻害剤
MX2011011735A (es) 2009-05-04 2011-11-29 Plexxikon Inc Compuestos y metodos para la inhibicion de renina, e indicaciones para ello.
WO2010132864A1 (en) 2009-05-15 2010-11-18 Intermune, Inc. Methods of treating hiv patients with anti-fibrotics
WO2010135470A1 (en) 2009-05-19 2010-11-25 Intermune, Inc. Pifenidone derivatives for treating bronchial asthma
WO2010135972A1 (zh) 2009-05-25 2010-12-02 中南大学 1-(取代芳基)-5-三氟甲基-2-（1h）吡啶酮化合物及其盐的制备方法及其用途
WO2010135976A1 (zh) 2009-05-25 2010-12-02 中南大学 1-（取代苄基）-5-三氟甲基-2-（1h）吡啶酮化合物及其盐，其制备方法及其用途
US20100305326A1 (en) 2009-06-02 2010-12-02 Marquette University Chemical Fragment Screening and Assembly Utilizing Common Chemistry for NMR Probe Introduction and Fragment Linkage
JP2012528871A (ja) 2009-06-03 2012-11-15 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー メラニン凝集ホルモン受容体１アンタゴニストとしてのビス−ピリジルピリドン類
JP2012528869A (ja) 2009-06-03 2012-11-15 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー メラニン凝集ホルモン受容体１アンタゴニストとしてのビス−ピリジルピリドン類
EP2437599A4 (en) 2009-06-03 2012-10-31 Glaxosmithkline Llc BIS-PYRIDYLPYRIDONE AS MELANIN CONCENTRATION HORMONE RECEPTOR-1 ANTAGONISTS
WO2010141545A1 (en) 2009-06-03 2010-12-09 Glaxosmithkline Llc Bis-pyridylpyridones as melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonists
TWI434833B (zh) 2009-06-03 2014-04-21 Intermune Inc 用於合成吡非尼酮（ｐｉｒｆｅｎｉｄｏｎｅ）的改良方法
WO2011055270A1 (en) * 2009-11-04 2011-05-12 Wyeth Llc Indole based receptor crth2 antagonists
US8084475B2 (en) 2009-12-04 2011-12-27 Intermune, Inc. Pirfenidone therapy and inducers of cytochrome P450
TW201143768A (en) 2009-12-15 2011-12-16 Lundbeck & Co As H Pyridone derivatives as NK3 antagonists
US20120225896A1 (en) 2009-12-22 2012-09-06 Kowa Company, Ltd. Novel 2-pyridone derivative and pharmaceutical product containing same
US9099961B2 (en) * 2010-04-19 2015-08-04 Rf Micro Devices, Inc. Output impedance compensation of a pseudo-envelope follower power management system
CN102939088A (zh) 2010-04-23 2013-02-20 奇尼塔公司 抗病毒化合物
PH12012502391A1 (en) 2010-06-28 2013-02-11 Merck Patent Gmbh 2,4- diaryl - substituted [1,8] naphthyridines as kinase inhibitors for use against cancer
JP2013537210A (ja) 2010-09-16 2013-09-30 ノバルティス アーゲー １７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ１７，２０−リアーゼ阻害剤
CN102020651B (zh) 2010-11-02 2012-07-18 北京赛林泰医药技术有限公司 6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺mek抑制剂
EP2649050A4 (en) 2010-12-06 2014-04-23 Glaxo Group Ltd LINKS
KR101928505B1 (ko) 2011-01-28 2018-12-12 에스케이바이오팜 주식회사 피리돈 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물
KR101925971B1 (ko) 2011-01-28 2018-12-06 에스케이바이오팜 주식회사 피리돈 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물
US10105356B2 (en) 2011-01-31 2018-10-23 Avalyn Pharma Inc. Aerosol pirfenidone and pyridone analog compounds and uses thereof
JP6021117B2 (ja) 2011-01-31 2016-11-02 ジェノア ファーマシューティカルズ，インク． エアロゾルのピルフェニドンおよびピリドンアナログの化合物、および、その使用
WO2012107831A1 (en) 2011-02-11 2012-08-16 Signa S.A. De C.V. Method of making a pyridone compound, 5-ethyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone, and intermediates thereof
JP2014507474A (ja) 2011-03-08 2014-03-27 オースペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド 置換ｎ−アリールピリジノン
FI20115234A0 (fi) 2011-03-08 2011-03-08 Biotie Therapies Corp Uusia pyridatsinoni- ja pyridoniyhdisteitä
KR20140022048A (ko) 2011-05-25 2014-02-21 인터뮨, 인크. 선택된 환자에서의 피르페니돈 및 항-섬유성 치료제
CN102816175B (zh) 2011-06-09 2015-12-16 上海汇伦生命科技有限公司 一种杂环并吡啶酮类化合物,其中间体、制备方法和用途
WO2012175514A1 (en) 2011-06-21 2012-12-27 Bayer Intellectual Property Gmbh Pyridinone derivatives and pharmaceutical compositions thereof
MX2011007675A (es) 2011-07-19 2012-07-11 Cell Therapy And Technology S A De C V Procedimiento para la fabricacion de una composicion farmaceutica en forma de tabletas de liberacion prolongada conteniendo pirfenidona y su aplicacion en la regresion de la insuficiencia renal cronica, contractura capsular mamaria y fibrosis hepatica humanas.
WO2013018685A1 (ja) 2011-07-29 2013-02-07 東レ株式会社 ラクタム誘導体及びその医薬用途
AU2012297569B2 (en) 2011-08-16 2017-11-09 Baker Heart and Diabetes Institute Controlled-release formulation
EP2818473A4 (en) * 2012-02-20 2015-04-15 Takeda Pharmaceutical HETEROCYCLIC CONNECTION
US9718821B2 (en) * 2012-02-23 2017-08-01 Abbvie Inc. Pyridopyrimidinone inhibitors of kinases
PT3321262T (pt) 2012-03-01 2021-03-04 Array Biopharma Inc Inibidores de serina/treonina quinases
WO2013142390A1 (en) 2012-03-21 2013-09-26 Gtx, Inc. Aldo-keto reductase subfamily 1c3 (akr1c3) inhibitors
MX346763B (es) 2012-03-28 2017-03-31 Cell Therapy And Tech S A De C V Composición tópica semisólida conteniendo pirfenidona y dialil óxido de disulfuro modificado (odd-m) para eliminar o prevenir el acné.
KR102057877B1 (ko) 2012-07-18 2019-12-20 노스 앤드 사우스 브라더 파마시 인베스트먼트 컴파니 리미티드 질소함유 헤테로고리 유도체 및 그의 약물에서의 용도
ES2959198T3 (es) 2012-07-24 2024-02-21 Avalyn Pharma Inc Compuestos análogos de pirfenidona y piridona en aerosol
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
US20140094456A1 (en) 2012-10-02 2014-04-03 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
WO2014125408A2 (en) * 2013-02-12 2014-08-21 Aurigene Discovery Technologies Limited Substituted 1h-pyrrolopyridinone derivatives as kinase inhibitors
WO2015153683A1 (en) * 2014-04-02 2015-10-08 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
JP6256187B2 (ja) 2014-05-14 2018-01-10 株式会社デンソー 判定帰還型等化器

Also Published As

Publication number Publication date
US10544161B2 (en) 2020-01-28
CN106459042A (zh) 2017-02-22
EP3126362A1 (en) 2017-02-08
US20190144467A1 (en) 2019-05-16
CA2943363A1 (en) 2015-10-08
JP2019070047A (ja) 2019-05-09
MX382781B (es) 2025-03-13
JP6525437B2 (ja) 2019-06-05
RU2692485C2 (ru) 2019-06-25
BR112016022715A2 (pt) 2017-08-15
WO2015153683A8 (en) 2016-10-13
CN110452216B (zh) 2022-08-26
CN106459042B (zh) 2019-06-28
EP3126362A4 (en) 2017-08-16
KR102373700B1 (ko) 2022-03-11
JP2017512784A (ja) 2017-05-25
JP2020128418A (ja) 2020-08-27
JP6745926B2 (ja) 2020-08-26
RU2016137181A3 (ru) 2018-10-08
US10233195B2 (en) 2019-03-19
MX2016012808A (es) 2017-01-05
KR20160138289A (ko) 2016-12-02
US20170121345A1 (en) 2017-05-04
EP3126362B1 (en) 2022-01-12
CN110452216A (zh) 2019-11-15
WO2015153683A1 (en) 2015-10-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016137181A (ru) Противофиброзные пиридиноны
JP2010539110A5 (ru)
JP2019509276A5 (ru)
JP2019518766A5 (ru)
JP2016518328A5 (ru)
JP2015514808A5 (ru)
JP2017517538A5 (ru)
JP2013502431A5 (ru)
JP2017511360A5 (ru)
JP2013209405A5 (ru)
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
JP2010523522A5 (ru)
JP2014521662A5 (ru)
JP2017505762A5 (ru)
RU2013126041A (ru) Пиразолопиридины и пиразолопиридины и их применение в качестве ингибиторов tyk2
JP2013520443A5 (ru)
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
RU2018112312A (ru) Пиридинондикарбоксамиды для применения в качестве ингибиторов бромодомена
RU2013144571A (ru) Алинзамещенные хиназолины и способы их применения
JP2020532545A5 (ru)
HK1219939A1 (zh) 三環苯並氧雜硼雜環戊烯化合物及其用途
JP2016528273A5 (ru)
EA201791816A1 (ru) Ингибиторы kv1.3 и их применение в медицине
JP2014518543A5 (ru)
JP2020511547A5 (ru)