[go: up one dir, main page]

RU2012110246A - Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора - Google Patents

Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2012110246A
RU2012110246A RU2012110246/04A RU2012110246A RU2012110246A RU 2012110246 A RU2012110246 A RU 2012110246A RU 2012110246/04 A RU2012110246/04 A RU 2012110246/04A RU 2012110246 A RU2012110246 A RU 2012110246A RU 2012110246 A RU2012110246 A RU 2012110246A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituted
compound according
salt
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2012110246/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2580320C2 (ru
Inventor
Джеймс Джеффри ХАУБЕРТ
Грегори ДИТШ
Роберт ХЕРШБЕРГ
Лоренс И. БЕРДЖЕСС
Джордж Э. ДОУХЕРТИ
К. Тодд ЭРИ
Роберт Д. ГРОУНЕБЕРГ
Зэчери ДЖОУНС
Original Assignee
Вентиркс Фармасьютикалз, Инк.
Аррэй Байофарма, Инк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вентиркс Фармасьютикалз, Инк., Аррэй Байофарма, Инк filed Critical Вентиркс Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2012110246A publication Critical patent/RU2012110246A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2580320C2 publication Critical patent/RU2580320C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Luminescent Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I:или его таутомер, энантиомер или соль, где:Y означает замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил, где указанный замещенный арил или замещенный гетероарил замещен одной или более группами, независимо выбираемыми из CN, OH, -C(=O)R, галогена и -CH=CHC(=O)R;Rвыбирают из алкила, ORи NRR;Rвыбирают из H, алкила и -CHO(алкил),каждый из Rи Rнезависимо означает алкил, где указанный алкил необязательно замещен -OH, или Rи R, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH;Rвыбирают из ORи NRR;каждый из Rи Rнезависимо выбирают из H, алкила, циклоалкила, гетероцикла или бензила, где указанные алкил, циклоалкил или бензил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F, -OR, -NRSOR, -C(=O)NRR, или Rи R, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где, кроме того, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH;Rвыбирают из водорода и алкила, икаждый из R, Rи Rнезависимо выбирают из H и алкила, где указанный алкил необязательно замещен -OH;при условии, чтоa) когда Y означает арил, замещенныйто Rне является -OEt,илиb) когда Y означает арил, замещенный -C(=O)Rи R=NRR, и Rи R, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то Rне является -OEt или -N(пропил).2. Соединение по п.1, имеющее формулу II:,или его таутомер, энантиомер или соль, где W означает H или -OH; Z означает H или -OH; n равно 1 или 2,при условии, что когда W и Z оба означают H и n равно 1, то Rне является -OEt или -N(пропил).3. Соединение по п.1, имеющее формулу III:,или е�

Claims (19)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
Y означает замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил, где указанный замещенный арил или замещенный гетероарил замещен одной или более группами, независимо выбираемыми из CN, OH, -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил),
каждый из R10 и R11 независимо означает алкил, где указанный алкил необязательно замещен -OH, или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH;
R2 выбирают из OR14 и NR6R7;
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила, циклоалкила, гетероцикла или бензила, где указанные алкил, циклоалкил или бензил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(=O)NR12R13, или R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где, кроме того, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH;
R8 выбирают из водорода и алкила, и
каждый из R12, R13 и R14 независимо выбирают из H и алкила, где указанный алкил необязательно замещен -OH;
при условии, что
a) когда Y означает арил, замещенный
Figure 00000002
, то R2 не является -OEt,
или
b) когда Y означает арил, замещенный -C(=O)R9 и R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R2 не является -OEt или -N(пропил)2.
2. Соединение по п.1, имеющее формулу II:
Figure 00000003
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где W означает H или -OH; Z означает H или -OH; n равно 1 или 2,
при условии, что когда W и Z оба означают H и n равно 1, то R2 не является -OEt или -N(пропил)2.
3. Соединение по п.1, имеющее формулу III:
Figure 00000004
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где
T означает CH, CZ или N;
U означает CH, CZ или N;
V означает CH, CZ или N;
X означает CH, CZ или N;
W означает CH, CZ или N;
Z выбирают из галогена, -CN, -CONR16R17, -COOR18, -CH=CHCOOR18 и -OR19; и
каждый из R16, R17, R18 и R19 независимо выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил).
4. Соединение по п.1, имеющее формулу IV:
Figure 00000005
,
или его таутомер, энантиомер или соль.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу V:
Figure 00000006
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где U означает N или CZ, и Z означает галоген.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу VI:
Figure 00000007
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где
J независимо выбирают из галогена, -C(=O)R9 и -CH=CHC(=O)R9;
p выбирают из 1, 2 и 3;
при условии, что когда p равно 1 и J означает
Figure 00000008
, присоединенный в 4-положение арильного цикла, то R2 не является -OEt, и, кроме того, при условии, что когда p равно 1 и J означает
Figure 00000009
, присоединенный в 4-положение арильного цикла, то R2 не является -OEt или -N(пропил)2.
7. Соединение по п.1, имеющее формулу VII:
Figure 00000010
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
Y означает замещенный арил или замещенный гетероарил, где указанные арил или гетероарил замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил);
каждый из R10 и R11 независимо означает алкил, где указанный алкил необязательно замещен -OH, или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH; и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH;
при условии, что когда Y означает арил, замещенный -C(=O)R9, и R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R6 и R7 оба не являются пропилом.
8. Соединение по п.7, где:
Y означает замещенный арил или замещенный гетероарил, где указанные арил или гетероарил замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 означает OR15;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил); и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH.
9. Соединение по п.7, где:
Y означает замещенный арил, где указанный арил замещен -C(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил);
R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH; и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH;
при условии, что когда R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R6 и R7 не могут оба означать пропил.
10. Соединение по п.7, имеющее формулу VIIa:
Figure 00000011
,
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
v равно 0, 1 или 2;
R6 выбирают из H, аллила, проп-1-енила и пропила, где указанный пропил необязательно замещен одним или более -OH;
R7 выбирают из аллила, проп-1-енила и пропила, где указанный пропил необязательно замещен одним или более -OH;
при условии, что когда v равно 0, то R6 и R7 не могут оба означать пропил.
11. Соединение по п.1, выбираемое из группы, состоящей из:
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
12. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
13. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
Figure 00000022
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
14. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
Figure 00000023
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
15. Соединение по п.1, где соль является фармацевтически приемлемой солью.
16. Набор для лечения TLR7- и/или TLR8-опосредованного состояния, содержащий:
a) фармацевтическую композицию, включающую соединение по п.1 или его таутомер, энантиомер или соль; и
b) необязательно, инструкции по применению.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1, или его таутомер, энантиомер или соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
18. Способ лечения TLR7- и/или TLR8-опосредованного состояния, включающий введение нуждающемуся в такой терапии пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
19. Способ модуляции иммунной системы пациента, включающий введение нуждающемуся в такой терапии пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
RU2012110246/04A 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора RU2580320C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US23497109P 2009-08-18 2009-08-18
US61/234,971 2009-08-18
PCT/US2010/045935 WO2011022509A2 (en) 2009-08-18 2010-08-18 Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016108987A Division RU2016108987A (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012110246A true RU2012110246A (ru) 2013-09-27
RU2580320C2 RU2580320C2 (ru) 2016-04-10

Family

ID=43607579

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016108987A RU2016108987A (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2012110246/04A RU2580320C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016108987A RU2016108987A (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора

Country Status (16)

Country Link
US (3) US8524702B2 (ru)
EP (2) EP2467380B1 (ru)
JP (2) JP5756805B2 (ru)
CN (2) CN102781933B (ru)
AU (2) AU2010284241B2 (ru)
BR (1) BR112012003703A2 (ru)
CA (1) CA2771484C (ru)
DK (1) DK2467380T3 (ru)
ES (1) ES2617676T3 (ru)
HR (1) HRP20170268T1 (ru)
HU (1) HUE031797T2 (ru)
IL (2) IL218155A (ru)
PL (1) PL2467380T3 (ru)
PT (1) PT2467380T (ru)
RU (2) RU2016108987A (ru)
WO (1) WO2011022509A2 (ru)

Families Citing this family (153)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI404537B (zh) * 2005-08-19 2013-08-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
TWI382019B (zh) 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
ES2545275T3 (es) * 2008-11-06 2015-09-09 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas
AP2011005745A0 (en) 2008-12-09 2011-06-30 Gilead Sciences Inc Modulators of toll-like receptors.
RU2016108987A (ru) * 2009-08-18 2018-11-26 Вентиркс Фармасьютикалз, Инк. Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
EP2467377B1 (en) * 2009-08-18 2016-12-28 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
DK2663550T3 (en) 2011-01-12 2017-03-27 Ventirx Pharmaceuticals Inc SUBSTITUTED BENZOAZEPINS AS MODULATORS OF TOLL-LIKE RECEPTORS
KR102154186B1 (ko) * 2013-12-03 2020-09-10 삼성전자 주식회사 테스트 효율성을 향상한 타이밍 콘트롤러, 소스 드라이버, 디스플레이 구동회로 및 디스플레이 구동회로의 동작방법
WO2015195947A1 (en) * 2014-06-20 2015-12-23 Yale University Compositions and methods to activate or inhibit toll-like receptor signaling
PL3166607T3 (pl) 2014-07-11 2023-02-20 Gilead Sciences, Inc. Modulatory receptorów toll-podobnych do leczenia hiv
SI3194401T1 (sl) 2014-09-16 2020-12-31 Gilead Sciences, Inc. Trdne oblike modulatorja toličnega receptorja
EP3233835B1 (en) * 2014-12-18 2019-01-23 F.Hoffmann-La Roche Ag Benzazepine sulfonamide compounds
KR101756050B1 (ko) 2015-03-04 2017-07-07 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 톨 유사 수용체 조정제 화합물
UA121887C2 (uk) * 2015-03-06 2020-08-10 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Сполуки бензазепіну дикарбоксаміду
US20210292327A1 (en) 2015-08-26 2021-09-23 Gilead Sciences, Inc. Deuterated toll-like receptor modulators
WO2017048727A1 (en) 2015-09-15 2017-03-23 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like recptors for the treatment of hiv
WO2017046112A1 (en) * 2015-09-17 2017-03-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Sulfinylphenyl or sulfonimidoylphenyl benzazepines
TWI814056B (zh) 2015-12-15 2023-09-01 美商基利科學股份有限公司 人類免疫不全病毒中和抗體
US10669252B2 (en) 2016-05-06 2020-06-02 Shanghai De Novo Pharmatech Co., Ltd. Benzazepine derivative, preparation method, pharmaceutical composition and use thereof
EP3464245B1 (en) 2016-05-23 2020-10-14 H. Hoffnabb-La Roche Ag Benzazepine dicarboxamide compounds with tertiary amide function
EP3464274B1 (en) 2016-05-23 2020-05-27 H. Hoffnabb-La Roche Ag Benzazepine dicarboxamide compounds with secondary amide function
BR102017010009A2 (pt) 2016-05-27 2017-12-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection
MX2018014377A (es) 2016-05-27 2019-03-14 Gilead Sciences Inc Metodos para tratar infecciones por virus de hepatitis b usando inhibidores de proteina no estructural 5a (ns5a), proteina no estructural 5b (ns5b) o proteina no estructural 3 (ns3).
CN109311851B (zh) * 2016-06-12 2021-08-10 豪夫迈·罗氏有限公司 二氢嘧啶基苯并氮杂䓬甲酰胺化合物
KR102726248B1 (ko) 2016-07-07 2024-11-05 더 보드 어브 트러스티스 어브 더 리랜드 스탠포드 주니어 유니버시티 항체-애쥬번트 접합체
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
WO2018045144A1 (en) 2016-09-02 2018-03-08 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
US10640499B2 (en) 2016-09-02 2020-05-05 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
LT3510033T (lt) * 2016-09-09 2022-02-25 Novartis Ag Junginiai ir kompozicijos kaip endosominių toll tipo receptorių inhibitoriai
EP3526323B1 (en) 2016-10-14 2023-03-29 Precision Biosciences, Inc. Engineered meganucleases specific for recognition sequences in the hepatitis b virus genome
EA037488B1 (ru) * 2017-01-24 2021-04-02 Шанхай Де Ново Фарматек Ко., Лтд. Производное бензазепина, способ получения, фармацевтическая композиция и его применение
TWI714820B (zh) 2017-01-31 2021-01-01 美商基利科學股份有限公司 替諾福韋艾拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型
JOP20180008A1 (ar) 2017-02-02 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b
CN110612104A (zh) 2017-03-15 2019-12-24 希沃尔拜克治疗公司 苯并氮杂*化合物、缀合物及其用途
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
AR112413A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas sólidas de un inhibidor de la cápside del vih
AR112412A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih
EP3672970A1 (en) 2017-08-22 2020-07-01 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
CN109694351B (zh) * 2017-10-23 2020-07-28 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯并氮杂*衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2019084060A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Silverback Therapeutics, Inc. CONJUGATES AND METHODS OF USE FOR THE SELECTIVE DELIVERY OF IMMUNOMODULATORY AGENTS
CN111601822A (zh) 2017-12-15 2020-08-28 希沃尔拜克治疗公司 用于治疗肝炎的抗体构建体-药物缀合物
JP7098748B2 (ja) 2017-12-20 2022-07-11 インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー エーエスシーアール，ヴイ．ヴイ．アイ． Ｓｔｉｎｇアダプタータンパク質を活性化するホスホン酸結合を有する２’３’環状ジヌクレオチド
AU2018392213B2 (en) 2017-12-20 2021-03-04 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the STING adaptor protein
BR102019002873A2 (pt) 2018-02-13 2019-09-10 Gilead Sciences Inc inibidores de pd-1/pd-l1
US10836746B2 (en) 2018-02-15 2020-11-17 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds
WO2019161280A1 (en) 2018-02-16 2019-08-22 Gilead Sciences, Inc. Methods and intermediates for preparing a therapeutic compound useful in the treatment of retroviridae viral infection
CN111788204B (zh) 2018-02-26 2023-05-05 吉利德科学公司 作为hbv复制抑制剂的取代吡咯嗪化合物
WO2019195181A1 (en) 2018-04-05 2019-10-10 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis b virus protein x
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
US11142750B2 (en) 2018-04-12 2021-10-12 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the Hepatitis B virus genome
JP7242702B2 (ja) 2018-04-19 2023-03-20 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
PE20210685A1 (es) 2018-07-03 2021-04-08 Gilead Sciences Inc Anticuerpos que se dirigen al gp120 de vih y metodos de uso
EP3817818A1 (en) 2018-07-06 2021-05-12 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
CA3103987C (en) 2018-07-06 2023-08-01 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
US10774071B2 (en) 2018-07-13 2020-09-15 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
TWI842721B (zh) 2018-07-16 2024-05-21 美商基利科學股份有限公司 用於治療hiv之蛋白殼抑制劑
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
JP2022500404A (ja) * 2018-09-12 2022-01-04 シルバーバック セラピューティックス インコーポレイテッド 置換ベンゾアゼピン化合物、そのコンジュゲートおよび使用
CA3111784A1 (en) 2018-09-12 2020-03-19 Silverback Therapeutics, Inc. Methods and compositions for the treatment of disease with immune stimulatory conjugates
US11179397B2 (en) 2018-10-03 2021-11-23 Gilead Sciences, Inc. Imidazopyrimidine derivatives
JP7158577B2 (ja) 2018-10-24 2022-10-21 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤
AU2019373221B2 (en) 2018-10-31 2022-05-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds having HPK1 inhibitory activity
PE20211655A1 (es) 2018-10-31 2021-08-24 Gilead Sciences Inc Compuestos de 6-azabencimidazol sustituidos como inhibidores de hpk1
WO2020162705A1 (ko) 2019-02-08 2020-08-13 성균관대학교산학협력단 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자와 콜레스테롤의 결합체 및 그 용도
WO2020176505A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
WO2020176510A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
CA3129011C (en) 2019-03-07 2023-12-19 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
US20220152078A1 (en) 2019-03-07 2022-05-19 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
US11766447B2 (en) 2019-03-07 2023-09-26 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
AU2020241686A1 (en) 2019-03-15 2021-11-04 Bolt Biotherapeutics, Inc. Immunoconjugates targeting HER2
EP3938047B1 (en) 2019-03-22 2022-06-22 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
TW202212339A (zh) 2019-04-17 2022-04-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI751516B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI762925B (zh) 2019-05-21 2022-05-01 美商基利科學股份有限公司 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法
US11453681B2 (en) 2019-05-23 2022-09-27 Gilead Sciences, Inc. Substituted eneoxindoles and uses thereof
JP7558205B2 (ja) * 2019-06-13 2024-09-30 ボルト バイオセラピューティクス、インコーポレーテッド 高分子支持アミノベンズアピン化合物
US20220305115A1 (en) 2019-06-18 2022-09-29 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives
BR112021025699A2 (pt) 2019-06-19 2022-03-03 Silverback Therapeutics Inc Anticorpos anti-mesotelina e imunoconjugados dos mesmos
CR20210687A (es) 2019-06-25 2022-03-03 Gilead Sciences Inc PROTEÍNAS DE FUSIÓN FLT3L-Fc Y MÉTODOS DE USO
CN114761041A (zh) 2019-07-16 2022-07-15 吉利德科学公司 Hiv疫苗及其制备和使用方法
US20220257619A1 (en) 2019-07-18 2022-08-18 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
JP2022544543A (ja) 2019-08-15 2022-10-19 シルバーバック セラピューティックス インコーポレイテッド ベンザゼピンコンジュゲートの製剤およびその使用
WO2021034804A1 (en) 2019-08-19 2021-02-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
EP4037708B1 (en) 2019-09-30 2024-09-18 Gilead Sciences, Inc. Hbv vaccines and methods treating hbv
AU2020358726A1 (en) 2019-10-01 2022-04-07 Silverback Therapeutics, Inc. Combination therapy with immune stimulatory conjugates
PL4045083T3 (pl) 2019-10-18 2024-05-13 Forty Seven, Inc. Terapie skojarzone do leczenia zespołów mielodysplastycznych i ostrej białaczki szpikowej
US20210147568A1 (en) 2019-10-31 2021-05-20 Forty Seven, Inc. Anti-cd47 based treatment of blood cancer
TWI778443B (zh) 2019-11-12 2022-09-21 美商基利科學股份有限公司 Mcl1抑制劑
AU2020391466B2 (en) 2019-11-26 2024-05-23 Gilead Sciences, Inc. Capsid inhibitors for the prevention of HIV
CN116057068A (zh) 2019-12-06 2023-05-02 精密生物科学公司 对乙型肝炎病毒基因组中的识别序列具有特异性的优化的工程化大范围核酸酶
PH12022551441A1 (en) 2019-12-24 2023-11-20 Carna Biosciences Inc Diacylglycerol kinase modulating compounds
CN115087488A (zh) 2020-02-14 2022-09-20 震动疗法股份有限公司 与ccr8结合的抗体和融合蛋白及其用途
JP2023514727A (ja) 2020-02-21 2023-04-07 シルバーバック セラピューティックス インコーポレイテッド ネクチン－４抗体コンジュゲートおよびその使用
CA3170551A1 (en) 2020-03-02 2021-09-10 Yong Taik Lim Live-pathogen-mimetic nanoparticles based on pathogen cell wall skeleton, and production method thereof
AU2021237718B2 (en) 2020-03-20 2023-09-21 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of 4'-C-substituted-2-halo-2'-deoxyadenosine nucleosides and methods of making and using the same
EP4143194A1 (en) 2020-05-01 2023-03-08 Gilead Sciences, Inc. Cd73 inhibiting 2,4-dioxopyrimidine compounds
WO2021236944A1 (en) 2020-05-21 2021-11-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising bictegravir
TWI858267B (zh) 2020-06-25 2024-10-11 美商基利科學股份有限公司 用於治療hiv之蛋白殼抑制劑
IL299508A (en) 2020-07-01 2023-02-01 Ars Pharmaceuticals Inc Anti-asgr1 antibody conjugates and uses thereof
WO2022031057A1 (ko) 2020-08-04 2022-02-10 성균관대학교산학협력단 활성화 부위가 일시적으로 비활성화된 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자와 기능성 약물의 결합체 및 그 용도
EP4194008A4 (en) 2020-08-04 2025-01-08 Progeneer Inc KINETIC ACTION ADJUVANT SET
EP4194006A4 (en) 2020-08-04 2024-12-04 Progeneer Inc. mRNA VACCINE WITH AN ADJUVANT CAPABLE OF KINETIC CONTROL
AU2021320236B2 (en) 2020-08-07 2024-10-03 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
TW202406932A (zh) 2020-10-22 2024-02-16 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
CN116437958A (zh) 2020-11-11 2023-07-14 吉利德科学公司 鉴定对采用gp120 CD4结合位点导向的抗体的疗法敏感的HIV患者的方法
JP2024518709A (ja) 2021-04-10 2024-05-02 プロファウンドバイオ ユーエス カンパニー Ｆｏｌｒ１結合剤、そのコンジュゲートおよびこれを使用する方法
TW202302145A (zh) 2021-04-14 2023-01-16 美商基利科學股份有限公司 ＣＤ４７／ＳＩＲＰα結合及ＮＥＤＤ８活化酶Ｅ１調節次單元之共抑制以用於治療癌症
WO2022226317A1 (en) 2021-04-23 2022-10-27 Profoundbio Us Co. Anti-cd70 antibodies, conjugates thereof and methods of using the same
TW202348237A (zh) 2021-05-13 2023-12-16 美商基利科學股份有限公司 TLR8調節化合物及抗HBV siRNA療法之組合
TW202313094A (zh) 2021-05-18 2023-04-01 美商基利科學股份有限公司 使用ＦＬＴ３Ｌ—Ｆｃ融合蛋白之方法
CA3222439A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
WO2022271677A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
JP2024522594A (ja) 2021-06-23 2024-06-21 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ジアシルグリセロールキナーゼ調節化合物
CA3222277A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
TW202320857A (zh) 2021-07-06 2023-06-01 美商普方生物製藥美國公司 連接子、藥物連接子及其結合物及其使用方法
WO2023076983A1 (en) 2021-10-28 2023-05-04 Gilead Sciences, Inc. Pyridizin-3(2h)-one derivatives
WO2023077030A1 (en) 2021-10-29 2023-05-04 Gilead Sciences, Inc. Cd73 compounds
EP4440701A1 (en) 2021-12-03 2024-10-09 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv virus infection
CN118355020A (zh) 2021-12-03 2024-07-16 吉利德科学公司 Hiv病毒感染的治疗性化合物
CA3235937A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv virus infection
US20230220106A1 (en) 2021-12-08 2023-07-13 Dragonfly Therapeutics, Inc. Antibodies targeting 5t4 and uses thereof
US20230203202A1 (en) 2021-12-08 2023-06-29 Dragonfly Therapeutics, Inc. Proteins binding nkg2d, cd16 and 5t4
JP2024545228A (ja) * 2021-12-16 2024-12-05 デュアリティ バイオロジクス（スーチョウ）カンパニー，リミティド Ｔｌｒ モジュレータ及びその使用
AU2022419982A1 (en) 2021-12-22 2024-06-06 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
JP2024545193A (ja) 2021-12-22 2024-12-05 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｉｋａｒｏｓジンクフィンガーファミリー分解剤及びその使用
TW202340168A (zh) 2022-01-28 2023-10-16 美商基利科學股份有限公司 Ｐａｒｐ７抑制劑
WO2023178181A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
WO2023183817A1 (en) 2022-03-24 2023-09-28 Gilead Sciences, Inc. Combination therapy for treating trop-2 expressing cancers
AU2023249523A1 (en) 2022-04-05 2024-10-17 Gilead Sciences, Inc. Combinations of antibody therapies for treating colorectal cancer
TWI856796B (zh) 2022-04-06 2024-09-21 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
PE20250157A1 (es) 2022-04-21 2025-01-22 Gilead Sciences Inc Compuestos de modulacion de kras g12d
US20240116928A1 (en) 2022-07-01 2024-04-11 Gilead Sciences, Inc. Cd73 compounds
US20240034724A1 (en) 2022-07-01 2024-02-01 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds useful for the prophylactic or therapeutic treatment of an hiv virus infection
CN119677546A (zh) 2022-07-12 2025-03-21 吉利德科学公司 Hiv免疫原性多肽和疫苗及其用途
AU2023330037A1 (en) 2022-08-26 2025-03-06 Gilead Sciences, Inc. Dosing and scheduling regimen for broadly neutralizing antibodies
US20240091351A1 (en) 2022-09-21 2024-03-21 Gilead Sciences, Inc. FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPa DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY
US20240226130A1 (en) 2022-10-04 2024-07-11 Gilead Sciences, Inc. 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use
US20240254118A1 (en) 2022-12-22 2024-08-01 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
US20240383922A1 (en) 2023-04-11 2024-11-21 Gilead Sciences, Inc. KRAS Modulating Compounds
WO2024220624A1 (en) 2023-04-19 2024-10-24 Gilead Sciences, Inc. Dosing regimen of capsid inhibitor
WO2024220917A1 (en) 2023-04-21 2024-10-24 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
WO2024249573A1 (en) 2023-05-31 2024-12-05 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of compounds useful in the treatment of hiv
US20250042926A1 (en) 2023-05-31 2025-02-06 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv
US20250042922A1 (en) 2023-06-30 2025-02-06 Gilead Sciences, Inc. Kras modulating compounds
WO2025024663A1 (en) 2023-07-26 2025-01-30 Gilead Sciences, Inc. Parp7 inhibitors
US20250100998A1 (en) 2023-07-26 2025-03-27 Gilead Sciences, Inc. Parp7 inhibitors
WO2025029247A1 (en) 2023-07-28 2025-02-06 Gilead Sciences, Inc. Weekly regimen of lenacapavir for the treatment and prevention of hiv
WO2025042394A1 (en) 2023-08-23 2025-02-27 Gilead Sciences, Inc. Dosing regimen of hiv capsid inhibitor
WO2025054530A1 (en) 2023-09-08 2025-03-13 Gilead Sciences, Inc. Pyrimidine-containing polycyclic derivatives as kras g12d modulating compounds
US20250101042A1 (en) 2023-09-08 2025-03-27 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3854480A (en) 1969-04-01 1974-12-17 Alza Corp Drug-delivery system
US4002610A (en) * 1975-09-22 1977-01-11 Mcneil Laboratories, Incorporated 2-Aminobenzodiazepine-5-ones
GB1600748A (en) * 1977-05-23 1981-10-21 Sandoz Ltd Benzazepine derivatives
US4675189A (en) 1980-11-18 1987-06-23 Syntex (U.S.A.) Inc. Microencapsulation of water soluble active polypeptides
US4452775A (en) 1982-12-03 1984-06-05 Syntex (U.S.A.) Inc. Cholesterol matrix delivery system for sustained release of macromolecules
US5075109A (en) 1986-10-24 1991-12-24 Southern Research Institute Method of potentiating an immune response
US5133974A (en) 1989-05-05 1992-07-28 Kv Pharmaceutical Company Extended release pharmaceutical formulations
US5407686A (en) 1991-11-27 1995-04-18 Sidmak Laboratories, Inc. Sustained release composition for oral administration of active ingredient
US5525596A (en) 1994-10-21 1996-06-11 Merck & Co., Inc. Absorption enhancer/solubilizer combination for improved bioavailability of a zwitterionic compound
US5543523A (en) 1994-11-15 1996-08-06 Regents Of The University Of Minnesota Method and intermediates for the synthesis of korupensamines
US5736152A (en) 1995-10-27 1998-04-07 Atrix Laboratories, Inc. Non-polymeric sustained release delivery system
DK0825186T3 (da) * 1996-08-16 2002-07-22 Pfizer 2-aminobenzazepinderivater og deres anvendelse til behandling af immunosuppression
GB9711643D0 (en) 1997-06-05 1997-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Glass thermoplastic systems
WO2002047679A2 (en) * 2000-12-15 2002-06-20 Emory University Nonpeptide agonists and antagonists of vasopressin receptors
AU2002317377A1 (en) 2001-07-20 2003-03-03 Cancer Research Technology Limited Biphenyl apurinic/apyrimidinic site endonuclease inhibitors to treat cancer
US20040213264A1 (en) 2003-04-25 2004-10-28 Nortel Networks Limited Service class and destination dominance traffic management
PT2298743E (pt) 2003-06-26 2012-12-04 Novartis Ag Inibidores de p38 quinase a base de heterociclo de 5 elementos
WO2005035534A1 (ja) 2003-10-08 2005-04-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 複素ビシクロ環および複素トリシクロ環化合物およびその医薬
CN101775013A (zh) * 2004-09-13 2010-07-14 小野药品工业株式会社 含氮杂环衍生物及含有其作为活性成分的药物
TWI404537B (zh) 2005-08-19 2013-08-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
TWI382019B (zh) 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
ES2374455T3 (es) * 2006-02-17 2012-02-16 Pfizer Limited Derivados de 3-deazapurinza como moduladores de tlr7.
GB0603684D0 (en) 2006-02-23 2006-04-05 Novartis Ag Organic compounds
EP1849781A1 (en) 2006-04-28 2007-10-31 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Substituted 3-Amino-4-hydroxy pyrrolidines compounds, their preparation and use as medicaments
JP5356228B2 (ja) * 2006-07-07 2013-12-04 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ｔｏｌｌ様レセプター７の調節因子
US7727978B2 (en) 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
CA2680173A1 (en) 2007-03-07 2008-09-12 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Metalloprotease inhibitors containing a heterocyclic moiety
CN101687865A (zh) * 2007-06-26 2010-03-31 塞诺菲-安万特股份有限公司 稠合的苯并咪唑和氮杂苯并咪唑的区域选择性金属催化合成
RU2016108987A (ru) * 2009-08-18 2018-11-26 Вентиркс Фармасьютикалз, Инк. Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
EP2467377B1 (en) * 2009-08-18 2016-12-28 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators

Also Published As

Publication number Publication date
EP2467380A2 (en) 2012-06-27
WO2011022509A2 (en) 2011-02-24
CA2771484C (en) 2019-01-15
PL2467380T3 (pl) 2017-09-29
US9242964B2 (en) 2016-01-26
RU2016108987A (ru) 2018-11-26
EP3159337A2 (en) 2017-04-26
US8524702B2 (en) 2013-09-03
US20160137608A1 (en) 2016-05-19
ES2617676T3 (es) 2017-06-19
WO2011022509A3 (en) 2011-06-16
PT2467380T (pt) 2017-03-07
EP2467380B1 (en) 2016-11-30
AU2010284241B2 (en) 2016-11-10
JP2015155472A (ja) 2015-08-27
IL243710A0 (en) 2016-04-21
HUE031797T2 (en) 2017-08-28
US20110118235A1 (en) 2011-05-19
EP3159337A3 (en) 2017-07-26
IL218155A0 (en) 2012-07-31
RU2580320C2 (ru) 2016-04-10
JP5756805B2 (ja) 2015-07-29
US20140142086A1 (en) 2014-05-22
CA2771484A1 (en) 2011-02-24
AU2010284241A1 (en) 2012-03-08
JP2013502431A (ja) 2013-01-24
IL243710A (en) 2017-10-31
CN102781933B (zh) 2016-01-20
HRP20170268T1 (hr) 2017-05-19
RU2016108987A3 (ru) 2018-11-26
IL218155A (en) 2016-02-29
EP2467380A4 (en) 2013-01-02
CN102781933A (zh) 2012-11-14
DK2467380T3 (en) 2017-03-13
BR112012003703A2 (pt) 2020-12-08
AU2017200936A1 (en) 2017-03-02
CN105669552A (zh) 2016-06-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
JP2013502431A5 (ru)
RU2472797C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-[(2-(ФЕНИЛАМИНО)-1Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)АМИНО]БЕНЗАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ IGF-1R ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2495044C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
RU2010136050A (ru) 2-аминохинолиновые производные для использования в качестве ингибиторов секретазы (васе)
RU2005122901A (ru) Производные пиридино [2,3-] пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
RU2015107803A (ru) Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания
RU2016125705A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов
JP2013502430A5 (ru)
RU2008109914A (ru) Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат
KR940005566A (ko) 퀴놀린 화합물
RU2008125040A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА
JP2011509309A5 (ru)
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
RU2010117156A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора
RU2016134751A (ru) Соединения
AR056892A1 (es) Derivados de cinolin-3-carboxamida, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion del receptor gabaa
RU2012112050A (ru) Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение
RU2016130932A (ru) Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
RU2008133306A (ru) Соединенные мостиковой связью n-циклические сульфонамидо-ингибиторы гамма-секретазы
RU2012125971A (ru) Новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных