KR900701849A - 교차결합된 카르복시 다당류 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (71)
- 다당류의 적어도 한부분의 카르복실기가 동일한 다당류 분자의 히드록실기 및/ 또는 다당류 분자의 히드록실기와 에스테르 결합이나 락톤결합으로 교차결합되어 있는 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제1항에 있어서, 상기 다당류는 히알루론산, 알긴산, 카르복시메틸셀룰로오스 및 카르복시메틸키틴으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 다당류는 모든 카르복실관능기는 히드록실기와 에스테르 결합된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제1항 또는 제3항중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 다당류의 모든 카르복실기에 교차결합으로 포함되게 되는 카르복실기부분의 비율은 1내지 60%인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제4항에 있어서, 교차결합 비율은 15내지 30%인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제1항 또는 제2항 및 제4항 또는 제5항중 어는 하나의 항에 있어서, 상기 다당류의 카르복실기 부분은 히드록실기와 단지 교차결합된 것이고, 카르복실기의 다른 부분은 일가알콜 또는 다가알콜로 에스테르화된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제6항에 있어서, 상기 알콜은 지방족 알콜, 아르지방족 알콜, 환형 지방족 알콜 및 헤테로환형 알콜로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제7항에 있어서, 상기 지방족 계열의 알콜은 최대 탄소수가 34이고, 아미노, 히드록시, 메르캅토, 알데히도, 케탈, 카르복시, 히드로카르빌과 디히드로카르빌아미노, 에테르, 에스테르, 티오에스테르, 아세탈, 케탈, 카르바미드기 또는 하나 이상의 알킬기로 치환된 카르바미드기로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 또는 두개의 관능기에 의해 치환될 수 있고, 상기 관능기들의 히드로카르빌라디칼은 기능적으로 변성된 탄소의 최대수가 6이며, 이러한 지방족계열의 알콜은 산소, 황 및 질소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로 원자들로 인해 탄소원자쇄중에 삽입될 수 있는 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제8항에 있어서, 상기 알콜은 최대 탄소수 32이고, 관능기로 치환된 알콜의 경우에는 아민기, 에테르, 에스테르, 티오에테르, 티오에스테르, 아세탈 및 케탈의 히드로타르빌 라디칼이 최대 탄소수가 4의 알킬기이며, 에스테르화된 카르복시기와 치환된 카르바미드기의 경우에는 히드로카로빌기가 상기와 동일한 탄소수의 알킬기이되, 상기 치환된 아미노기 또는 카르바미드기는 최대 탄소수 8의 알킬렌아미노기 또는 알킬렌카르바미드기인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제9항에 있어서, 상기 알콜은 에틸 알콜, 프로필 알콜, 이소프로필 알콜, N-부틸 알콜, 이소부틸 알콜, t-부틸 알콜, 아밀 알콜, 펜틸 알콜, 헥실 알콜 또는 옥틸 알콜인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제9항에 있어서, 상기 알콜 성분은 에틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 부틸렌글리콜 또는 글레세린으로부터 유도된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제9항에 있어서, 상기 알콜은 타르트론 알콜, 락트산, 글리콜산, 말산, 타르타르산 또는 시트르산인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제7항에 있어서, 아르지방족 계열의 알콜은 오직 한개의 벤젠 잔기 및 최대 탄소수 4의 지방족 쇄를 포함하되, 벤젠잔기는 1번과 3번 위치 사이에서 메틸기나 히드록실기 및 할로겐 원자에 의해 치환되고, 지방족쇄는 자유 아미노기 또는 모노에틸기나 디에틸기로부터 선택된 하나 또는 두개의 관능기 또는 피롤리딘이나 피페라진기로 치환된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제7항에 있어서, 상기 환형 지방족 또는 지방족-환형지방족 계열의 알콜은 최대 탄소수 34의 모노 환형 탄소수소 또는 폴리환형 탄화수소인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제7항에 있어서, 상기 헤테로환형 알콜은 질소, 산소 및 황으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로 원자에 의해 탄소원자쇄나 탄소고리중에 삽입된 모노 또는 폴리환형-환형 지방촉 알콜이거나 또는 지방족-환형 지방족 알콜인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제7항에 있어서, 상기 헤테로환형 알콜은 알칼로이드, 페닐에틸아민, 페노티아진 약제, 티오크산텐 약제, 진경제, 항정신이상제, 제토제, 최면제, 식욕감퇴제, 신경 안정제, 근육이완제, 관상 혈관확장제, 아드레날린성 저지항체, 마취성 저지항체, 항종양제, 항바이러스제, 말초 혈관확장제, 탄산 탈수효소 억제제, 항천식제, 소염제, 술퍼아미드로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속, 마그네슘, 알루미늄 또는 아민으로된 제1항, 제2항, 제4항 내지 제16항중 어느 하나의 항에 따른 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 염.
- 제17항에 있어서의 상기 다당류의 염은 나드륨 또는 암모늄으로 된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 염.
- 제17항에 있어서, 상기 아민은 지방족 아민, 아르지방족 아민, 환형지방족 아민 또는 헤테로환형 아민인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류.
- 제19항에 있어서, 상기 아민은 치료학적으로 허용가능한 염기인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 염.
- 제19항에 있어서, 상기 아민은 치료학적으로 활성염기인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 염.
- 제21항에 있어서, 상기 아민은 알칼로이드, 펩티드, 메노티아진, 벤조디아제핀, 티오크산텐, 호르몬, 비타민, 진경제, 항전신이상제, 제토제, 진통제, 최면제, 식용감퇴제, 신경안정제, 근육이완제, 관상 혈관 확장제, 항증양제, 항생제, 항균제, 항바이러스제, 항말라리아제, 탄산 탈수효소 억제제, 비스테로이드성 소염제, 혈관 수축제, 콜린성 동근제, 콜린성 저지항체, 아드레날린성 동근제, 아드레날린성 저지항체, 마취성 저지항체로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 것을 특징으로 하는 교차결합원 카르복시 산성 다당류의 염.
- 제17항에 있어서, 상기 아민은 약리학적으로 비활성이고, 최대 탄소수 18의 모노알킬아민, 디알킬아민 및 트리알킬아민과 지방족 부분의 최대 탄소수가 18이고, 방향족 부분은 벤젠인 아릴알킬 아민으로 이투어진 그룹으로 부터 선택되어지며, 상기 관능기들은 필요에 따라 1번 탄소와 3번 탄소사이에 에틸기, 할로겐 원자, 히드톡실기 및 O화 S로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로 원자들에 의해 4번 탄소와 6번 탄소사이에 임의적으로 삽입된 고리를 가진 알킬렌 아민에 의해 치환될 수 있으며, 상기 모든 아민류는 아미노 관능기 또는 히드록시 관능기에 의해 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 염.
- 제1항 내지 제23항중 어는 하나의 항에 있어서의 상기 다당류는 히알루론산인 것을 특징으로 하는 교차 결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염.
- 제1항 내지 제23항중 어는 하나의 항에 있어서의 상기 다당류는 알긴산인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 엄.
- 제1항 내지 제23항중 어는 하나의 항에 있어서의 상기 다당류는 카르복시에실키틴인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염.
- 제24항에 있어서의 상기 다당류는 또는 그의 염은 전체적으로 교차결합된 히알루론산이거나 또는 저급지방족 알콜로 에스테르화된 카르복실기 일부분을 포함하고, 필요에 따라, 알칼리 금속으로 염화된 카르복실기 일부분을 포함하는 부분적으로 교차결합된 히알루론산인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류또는 그의 염.
- 제27항에 있어서의 상기 다당류 또는 그의 염은 카르복시기 1%는 교차결합되고 99%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기 5%는 교차결합되고 95%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기 10%는 교차 결합되고 90%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기 25%는 교차결합되고 75%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기 50%는 교차결합되고 50%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기 75%는 교차결합되고 25%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기 100%가 교차결합된 히알루론산, 카르복시기 25%는 교차결합되고 25%는 에탄올에 의해 에스테르화되었으며 50%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기 25%는 교차결합되고 25는 에탄올에 의해 에스테르화 되었으여 50%는 나트륨으로 염화된 히알루론산 및 카르복시기 25%는 교차결합되고 75%는 에탄올에 의해 에스테르화된 히알루론산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염.
- 제25항에 있어서의 상기 다당류 또는 그의 염은 전체적으로 교차결합된 알긴산이거나 또는 저급 지방족 알콜로 에스테르화된 카르복실기 일부분을 포함하고, 필요에 따라, 알칼리 금속으로 염화된 카르복실기 일부분을 포함하는 부분적으로 교차결합된 알긴산인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염.
- 제29항에 있어서의 상기 다당류 또는 그의 염은 카르복시기 1%는 교차결합되고 99%는 나트륨으로 염화된 알긴산, 카르복시기 5%는 교차결합되고 95%는 나트륨으로 염화된 알긴산, 카르복시기 10%는 교차결합되고 90%는 나트륨으로 염화된 알긴산, 카르복시기 25%는 교차결합되고 75%는 나트륨으로 염화된 알긴산, 카르복시기 5O%는 교차결합되고 50%는 나트륨으로 염화된 알긴산, 카르복시기 100%가 교차결합된 알긴산, 카르복시기 25%는 교차결합되고 25%는 에탄올에 의해 에스테르화 되었으며 50%는 나트륨으로 염화된 알긴산, 카르복시기 25%는 교차결합되고 50%는 에탄올에 의해 에스테르화되었으며 75%는 나트륨으로 염화된 알긴산 및 카르복시기 25%는 교차결합되고 75%는 에탄올에 의해 에스테르화 된 알긴산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염.
- 제26항에 있어서의 상기 다당류 또는 그의 염은 전체적으로 교차결합된 카르복시에틸키틴이거나 또는 저급 지방족 알콜로 에스테르화된 카르복실기 일부분을 포함하고, 필요에 따라, 알칼리 금속으로 염화된 카르복실기 일부분으로 포함하는 부분적으로 교차결합된 카르복시메틸키틴인 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염.
- 제31항에 있어서의 상기 다당류 또는 그의 염은 카르복시기 1%는 교차결합되고99%는 나트륨으로 염화된 카르복시에틸키닌, 카르복시기 5%는 교차결합되고 95%는 나트륨으로 염화된 카르복시메틸키틴, 카르복시기 10%는 교차결합되고 90%는 나트륨으로 염화된 카르복시메틸키틴, 카르복시기 25%는 교차결합되고 75%는 나트륨으로 염화된 카르복시메키틴, 카르복시기 50%는 교차결합되고 50%는 나트륨으로 염화된 카르복시메틸키틴, 카르복시기 75%는 교차결합되고 25%는 나트륨으로 염화된카르복시메틸키턴 카르복시기 100%가 교차결합된 카르복시메틸키틴인 것으로 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염.
- 제31항에 있어서의 상기 다당류 또는 그의 염은 카르복시기 25%는 교차결합되고 25%는 에탄올에 의해 에스테르화되었으며 50%는 나트륨으로 염화된 카르복시메틸키틴, 카르복시기 25%는 교차결합되고 50%는 에탄올에 의해 에스테르화되었으며 25%는 나트륨으로 염화된 카르복시에틸키틴 및 카르복시기 25%는 교차결합되고 75%는 에탄올에 의해 에스테르화된 카르복시메틸키틴으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염.
- 제24항에 있어서의 상기 다당류 또는 그의 염은 카르복시기의 25%가 교차결합되고 20%는 코르티손으로 에스테르화되었으며 55%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기 25%는 교차결합되고 20%는 코르티손으로, 25%는 에탄올로 에스테르로화되었으며 30%는 나트륨으로 염화된 히알루론산, 카르복시기의 10%는 교차결합되고 20%는 코르티손으로, 70%는 에탄올로 에스테르화된 히알루론산, 카르복시기의 25%는 교차결합되고 75%는 카르테올로로를 이용해 염화된 히알루론산, 카르복시기의 25%는 교차결합되고 75%는 카나미신으로 염화된 히알루론산 및 카르복시기의 25%는 교차결합되고 75%는 아미카신으로 염화된 히알루론산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 교차결합된 카르복신 산성 다당류 또는 그의 염.
- 부형제와 함께 제21항에 따른 화합물이 유효성분으로서 함유된 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- (1)약리학적 유효성분 또는 약리학적 유효성분의 혼합물 및 (2)교차결합된 카르복시 산성 다당류 또는 그의 염으로 구성된 운반체로 이루어진 것을 특징으로 하는 약제.
- 제38항에 있어서, 상기 성분(1)은 경구투여, 비경구투여 또는 국소투여를 위한 물질인 것을 특징으로 하는 약제.
- 제37항에 있어서, 상기 성분(2)의 다당류는 히알루론산인 것을 특징으로 하는 약제.
- 제36항 내지 제38항중 어느 하나의 항에 있어서, 성분(1)은 마취제, 진통제, 소염제, 혈관 확장제, 항생제/항균제 또는 항바이러스제인 것을 특징으로 하는 약제.
- 제l항 내지 제34항중 어느 하나의 항에 따른 교차결합된 카르복시 산성다당류를 함유하는 것을 특징으로 하는 미용제.
- 제l항 내지 제34항중 어느 하나의 항에 따른 교차접합된 카르복시 산성다당류를 함유하는 것을 특징으로 하는 위생제 또는 외과제.
- 제4l항에 있어서의 위생제 또는 외과제는 산성다당류 교결합물이 실 또는 필름형태인 것을 특징으로 하는 위생제 또는 외과제.
- 제41항에 있어서의 위생제 또는 외과제는 약재를 피하 투여시킬 수 있게 캡슐로 된 것을 특징으로 하는 위생제 또는 외과제.
- 제41항에 있어서의 위생제 또는 외과제는 피하주사, 근육주사 또는 정액주사 시킬 수 있게 미세 캡슐로된 것을 특징으로 하는 위생제 또는 외과제.
- 제41항에 있어서의 위생제 또는 외과제는 일정시간 후에 제거될 수 있도록 고형 삽입물로 된 것을 특징으로 하는 위생제 또는 외과제.
- 제41항에 있어서의 위생제 또는 외과제는 창상 및 병변 치료, 약물용 스폰지로 된 것을 특징으로 하는 위생제 또는 외과제.
- 제41항 내지 제46항중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 다당류는 히알루론산인 것을 특징으로 하는 위생제 또는 외과제.
- 제41항 내지 제46항중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 다당류는 알긴산인 것을 특징으로 하는 위생제 또는 외과제.
- 제1항 내지 제34항중 어느 하나의 항에 따른 교차결합된 산성 다당류를 사용하는 치료방법.
- 제1항 내지 제34항중 어느 하나의 항에 따른 교차결합된 산성 다당류를 산업분야에 사용하는 방법.
- 제1항 내지 제34항중 어느 하나의 항에 따른 교차결합된 산성 다당류를 영양제, 미용제, 위생제 및 외과제 분야와 종이, 수지, 염료 및 가정용품에 사용하는 방법.
- 제1항 내지 제34항중 어느 하나의 항에 따른 교차결합된 산성 다당류를 인조 피부인 피부병치료에 사용하는 방법.
- 제1항 내지 제34항중 어느 하나의 항에 있어서의 상기 다당류는 히알루론산 또는 알긴산인 것을 특징으로 하는 사용방법.
- 제1항 내지 제34항중 어느 하나의 항에 따른 교차결합된 산성 다당류를 외과 수술시 봉합실로 사용하는 방법.
- (가)교차결합된 산성 다당류를 유기 용매에 용해시키고, (나)상기 교차결합된 산성 다당류 용액을 시이트나 실 형태로 형성시킨 다음, (다)이것을 상기 유기용매에 용해될 수 있는 제2의 유기용매나 수용성 용매로 처리하여 상기 첫번째 용매를 제거시켜서 되는 것임 특징으로 하는 실 또는 필름형태로 교차결합된 산성 다당류를 제조하는 방법,
- 제55항에 있어서, 첫번째 유기용매는 디메틸술폭사이드임을 특징으로 하는 교차결합된 산성 다당류의 제조방법.
- 제55항에 있어서, 상기 첫번째 유기용매는 헥사플루오로이소프로핀올이되, 이것은 가열된 불활성 기체를 유출시키면서 처리함으로써 제거됨을 특징으로 하는 교차결합된 산성 다당류의 제조방법.
- (가)상기 다당류의 카르복시기를 활성화시킬수 있는 활성제와 산성 다당류를 반응시켜 활성화된 다당류 유도체인 중간제를 제조한 후, (나)상기 중간제를 가열시키거나 복사시킴으로씨 제조됨을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제58항에 있어서, 상기 산성 다당류중 카르복시기의 일부분 이상을 염화시키는 것임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제59항에 있어서, 삭기 카르복시기의 일부분 이상을 알칼리금속이나 알칼리 토금속 또는 4차 암모늄으로 염화시키는 것임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제58항에 있어서, 활성제는 촉매존재하에서 처리시키는 것임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제58항에 있어서, 상기 산성 다당류중 카르복시기의 일부분이 일가 또는 다가 알콜에 의해 에스테르화되는 것임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제58항 내지 제62항중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 활성제는 카르보디이미드, 에톡시아세틸렌, 우드워드 시약 또는 클로로아세토니트릴 임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제58항 내지 제62항중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 활성제는 2-할로겐-N-알킬피리디늄염이되, 할로겐은 염소 또는 브롬으로 이루어진 그룹으로부터 선택되고 알킬기는 최대 탄소수 6임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제64항에 있어서, 상기 활성제는2-클로로-N-메틸-피리딘의 염화물이되, 3차 아민 염기 존재하에서 다당류의 테트라부틸 암모늄염과 반응시켜서 됨을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제58항 내지 제65항중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 유기 비양자성 용매중에서 실시됨을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제66항 있어시, 비양자성 용매를 포함한 상기 유기용매는 알킬기의 최대 탄소수가 6인 저급 지방족 알콜인 디알킬술폭사이드 또는 디알킬아미드임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제67항 있어서, 상기 유기용매는 디메틸술폭사이드임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제58항 내지 제68항중 어느 하나의 항에 있어서, 반응온도는 O내지 150℃임을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제69항에 있어서, 상기 반응은 실온에서 실시됨을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.
- 제58항 내지 제7O항중 어느 하나의 항에 있어서, 교차결합 반응을 실시한 후에 교차결합된 산성 다당류중 반응하지 않은 잔류 자유 카르복시기의 일정부분 이상을 염화시키거나 또는 일가알콜이나 다가알콜로에스테르화시킴을 특징으로 하는 교차결합된 카르복시 산성 다당류의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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