JPH08225465A - 分散体の形の組成物及びその調製方法 - Google Patents
分散体の形の組成物及びその調製方法Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】本発明は分散体の形の組成物及びその調製方法
を提供する。 【解決手段】本発明の分散体の形の組成物は、(a)60〜9
8重量%の水性相と(b)2〜40重量%の油性相とからな
り、かつ、上記油性相が水性相中に分散されているかつ
立方体状ゲル粒子を使用することによって実質的に安定
化されている分散体の形の組成物であって、上記立方体
状ゲル粒子は(i)組成物の全重量に基づいて0.1〜15重量
%の割合で使用されるかつ3,7,11,15-テトラメチル-1,
2,3-ヘキサデカントリオール即ちフィタントリオール、
N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカルボニル誘導体
及び不飽和脂肪酸モノグリセリドからなる群から選ばれ
た少なくとも1種の成分;及び(ii)組成物の全重量に基
づいて0.05〜3重量%の割合で使用されるかつ8〜22個
の炭素原子を有する線状又は分岐鎖状、飽和又は不飽和
脂肪鎖を含有する室温で水溶性の表面活性剤からなる群
から選ばれた分散剤兼安定化剤;から実質的に形成され
たものであることを特徴とする。
を提供する。 【解決手段】本発明の分散体の形の組成物は、(a)60〜9
8重量%の水性相と(b)2〜40重量%の油性相とからな
り、かつ、上記油性相が水性相中に分散されているかつ
立方体状ゲル粒子を使用することによって実質的に安定
化されている分散体の形の組成物であって、上記立方体
状ゲル粒子は(i)組成物の全重量に基づいて0.1〜15重量
%の割合で使用されるかつ3,7,11,15-テトラメチル-1,
2,3-ヘキサデカントリオール即ちフィタントリオール、
N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカルボニル誘導体
及び不飽和脂肪酸モノグリセリドからなる群から選ばれ
た少なくとも1種の成分;及び(ii)組成物の全重量に基
づいて0.05〜3重量%の割合で使用されるかつ8〜22個
の炭素原子を有する線状又は分岐鎖状、飽和又は不飽和
脂肪鎖を含有する室温で水溶性の表面活性剤からなる群
から選ばれた分散剤兼安定化剤;から実質的に形成され
たものであることを特徴とする。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は油性相が水性相中に
分散している分散体であって、該油性相が脂肪鎖を含有
する水溶性表面活性剤を使用して形成された立方体状ゲ
ル粒子を使用することによって安定化されている分散体
の形の組成物及びその調製方法に関する。
分散している分散体であって、該油性相が脂肪鎖を含有
する水溶性表面活性剤を使用して形成された立方体状ゲ
ル粒子を使用することによって安定化されている分散体
の形の組成物及びその調製方法に関する。
【0002】
【従来の技術及び解決すべき課題】エマルジョンのごと
き、水性相中に油性相を分散させた分散体の形を有する
多種類の製品が存在している。かかる分散体からなる製
品としては、特に化粧料、皮膚科用又は医薬用製品が知
られており、これらの分散体は皮膚に対する良好な感触
(sensory property)を付与しかつ容易に適用し得る。
き、水性相中に油性相を分散させた分散体の形を有する
多種類の製品が存在している。かかる分散体からなる製
品としては、特に化粧料、皮膚科用又は医薬用製品が知
られており、これらの分散体は皮膚に対する良好な感触
(sensory property)を付与しかつ容易に適用し得る。
【0003】しかしながら、上記したごとき分散体、特
に、エマルジョンは特に温度が変化した場合、経時の安
定性に欠けることは周知である;これらのエマルジョン
は“破壊”して、二つ分離した相を生じ、エマルジョン
を使用し得ないものにせしめる。
に、エマルジョンは特に温度が変化した場合、経時の安
定性に欠けることは周知である;これらのエマルジョン
は“破壊”して、二つ分離した相を生じ、エマルジョン
を使用し得ないものにせしめる。
【0004】乳化剤の種類と使用濃度はかかる組成物の
安定性に大きな影響を与え得る。しかしながら、適当な
乳化剤の選択とその使用濃度は種々の要因、特に、分散
体又はエマルジョンを構成する油に依存することは周知
である。
安定性に大きな影響を与え得る。しかしながら、適当な
乳化剤の選択とその使用濃度は種々の要因、特に、分散
体又はエマルジョンを構成する油に依存することは周知
である。
【0005】更に、ある種の表面活性剤は、特に、安定
性を改善する目的で高濃度で使用した場合、欠点を有す
る。実際に、これら表面活性剤は敏感な皮膚に対してあ
る種の刺激を与え得る。
性を改善する目的で高濃度で使用した場合、欠点を有す
る。実際に、これら表面活性剤は敏感な皮膚に対してあ
る種の刺激を与え得る。
【0006】
【課題を解決するための手段】今般、驚くべきことにか
つ予期しなかったことに、脂肪鎖を有する水溶性表面活
性剤を低い割合で含有する立方体状ゲル粒子を使用する
ことにより、非常に多種の油を使用して、水性相中に油
性相を分散させた分散体であって、特に安定でありかつ
刺激を与えることのない分散体を得ることができること
が認められた。更に、かく得られた分散体は特に満足し
得る感触を有する。
つ予期しなかったことに、脂肪鎖を有する水溶性表面活
性剤を低い割合で含有する立方体状ゲル粒子を使用する
ことにより、非常に多種の油を使用して、水性相中に油
性相を分散させた分散体であって、特に安定でありかつ
刺激を与えることのない分散体を得ることができること
が認められた。更に、かく得られた分散体は特に満足し
得る感触を有する。
【0007】本発明において使用される“立方体状ゲ
ル”(“cubic gel”)という用語は立方体状液晶相(cubi
c liquid crystal phase)の形を有する、偏光中で等方
性である(isotropic)透明ゲルを意味する。この立方体
状相は近接しているかつ熱力学的に安定な三次元網状構
造を形成する別個の(separate)親水性領域及び親油性領
域が二つ極が存在するような状態に(in bipolar manne
r)構成されている。かかる構成は、特に、1992年3月発
行、“La Recherche”、第23巻、第306-315頁及び1990
年4月発行、“Lipid Technology”、第2巻、第2号、
第42-45頁に記載されている。親水性領域と親油性領域
の配列に応じて、立方体状液晶相は正常型(normal typ
e)又は逆転型(reverse type)と呼ばれている。本発明で
使用される“立方体状ゲル”という用語は種々の形式の
立方体状相を有するゲルに分類されるものを意味するこ
とは明らかである。
ル”(“cubic gel”)という用語は立方体状液晶相(cubi
c liquid crystal phase)の形を有する、偏光中で等方
性である(isotropic)透明ゲルを意味する。この立方体
状相は近接しているかつ熱力学的に安定な三次元網状構
造を形成する別個の(separate)親水性領域及び親油性領
域が二つ極が存在するような状態に(in bipolar manne
r)構成されている。かかる構成は、特に、1992年3月発
行、“La Recherche”、第23巻、第306-315頁及び1990
年4月発行、“Lipid Technology”、第2巻、第2号、
第42-45頁に記載されている。親水性領域と親油性領域
の配列に応じて、立方体状液晶相は正常型(normal typ
e)又は逆転型(reverse type)と呼ばれている。本発明で
使用される“立方体状ゲル”という用語は種々の形式の
立方体状相を有するゲルに分類されるものを意味するこ
とは明らかである。
【0008】従って、本発明によれば、(a)60〜98重量
%の水性相と(b)2〜40重量%の油性相とからなり、か
つ、上記油性相が水性相中に分散されているかつ立方体
状ゲル粒子を使用することによって実質的に安定化され
ている分散体の形の組成物であって、上記立方体状ゲル
粒子は(i)組成物の全重量に基づいて0.1〜15重量%の割
合で使用されるかつ3,7,11,15-テトラメチル-1,2,3-ヘ
キサデカントリオール即ちフィタントリオール(phytane
triol)、N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカルボニ
ル誘導体及び不飽和脂肪酸モノグリセリドからなる群か
ら選ばれた少なくとも1種の成分;及び(ii)組成物の全
重量に基づいて0.05〜3重量%の割合で使用されるかつ
8〜22個の炭素原子を有する線状又は分岐鎖状、飽和又
は不飽和脂肪鎖を含有する室温で水溶性の表面活性剤か
らなる群から選ばれた分散剤兼安定化剤;から実質的に
形成されたものであることを特徴とする分散体の形の組
成物が提供される。
%の水性相と(b)2〜40重量%の油性相とからなり、か
つ、上記油性相が水性相中に分散されているかつ立方体
状ゲル粒子を使用することによって実質的に安定化され
ている分散体の形の組成物であって、上記立方体状ゲル
粒子は(i)組成物の全重量に基づいて0.1〜15重量%の割
合で使用されるかつ3,7,11,15-テトラメチル-1,2,3-ヘ
キサデカントリオール即ちフィタントリオール(phytane
triol)、N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカルボニ
ル誘導体及び不飽和脂肪酸モノグリセリドからなる群か
ら選ばれた少なくとも1種の成分;及び(ii)組成物の全
重量に基づいて0.05〜3重量%の割合で使用されるかつ
8〜22個の炭素原子を有する線状又は分岐鎖状、飽和又
は不飽和脂肪鎖を含有する室温で水溶性の表面活性剤か
らなる群から選ばれた分散剤兼安定化剤;から実質的に
形成されたものであることを特徴とする分散体の形の組
成物が提供される。
【0009】本発明の組成物の特定の態様によれば、成
分(i)と油性相との重量比は0.02/1〜1/1、好ましくは、
0.05/1〜0.5/1である。本発明の組成物の特定の態様に
よれば、分散剤兼安定化剤に対する成分(i)の重量比は
2〜200、好ましくは、50に等しいか又はそれ以下であ
る。
分(i)と油性相との重量比は0.02/1〜1/1、好ましくは、
0.05/1〜0.5/1である。本発明の組成物の特定の態様に
よれば、分散剤兼安定化剤に対する成分(i)の重量比は
2〜200、好ましくは、50に等しいか又はそれ以下であ
る。
【0010】本発明の立方体状ゲル粒子のフィタントリ
オールは既知化合物であり、Roche社から“Phytanetrio
l-63926”(登録商標)の名称で市販されている。
オールは既知化合物であり、Roche社から“Phytanetrio
l-63926”(登録商標)の名称で市販されている。
【0011】N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカル
ボニル誘導体としては、特に、下記の式(I): (式中、Rは分岐鎖C6-C18アルキル基を表す)で表され
るものが挙げられる。これらの誘導体としては、特に、
N-2-ヘキシルデシルオキシカルボニル-N-メチルグルカ
ミン、N-2-エチルヘキシルオキシカルボニル-N-メチル
グルカミン及びN-2-ブチルオクチルオキシカルボニル-N
-メチルグルカミンが挙げられる。
ボニル誘導体としては、特に、下記の式(I): (式中、Rは分岐鎖C6-C18アルキル基を表す)で表され
るものが挙げられる。これらの誘導体としては、特に、
N-2-ヘキシルデシルオキシカルボニル-N-メチルグルカ
ミン、N-2-エチルヘキシルオキシカルボニル-N-メチル
グルカミン及びN-2-ブチルオクチルオキシカルボニル-N
-メチルグルカミンが挙げられる。
【0012】上記式(I)の化合物は新規化合物であり、
下記の方法、即ち、(a)N-メチルグルカミンを水と有機
溶剤の混合物に溶解させ、(b)上記で得られた混合物に
炭酸水素ナトリウムをN-メチルグルカミンのモル数の約
4倍に相当する適当な割合で分散させ、(c)ついで、か
く得られた反応混合物にクロルギ酸アルキル(アルキル
基はC6-C18アルキルである)を適当な割合、通常、N-メ
チルグルカミンの割合と等しい割合で導入しついで混合
物を反応させ、(d)形成されたN-メチルグルカミンのN-2
-アルコキシカルボニル誘導体を回収する方法により調
製し得る。
下記の方法、即ち、(a)N-メチルグルカミンを水と有機
溶剤の混合物に溶解させ、(b)上記で得られた混合物に
炭酸水素ナトリウムをN-メチルグルカミンのモル数の約
4倍に相当する適当な割合で分散させ、(c)ついで、か
く得られた反応混合物にクロルギ酸アルキル(アルキル
基はC6-C18アルキルである)を適当な割合、通常、N-メ
チルグルカミンの割合と等しい割合で導入しついで混合
物を反応させ、(d)形成されたN-メチルグルカミンのN-2
-アルコキシカルボニル誘導体を回収する方法により調
製し得る。
【0013】工程(a)で使用される有機溶剤は通常、テ
トラヒドロフランである。工程(d)は、工程(c)で得られ
た反応混合物を濾過し、ペースト状残渣を濾過により捕
集しついでこの残渣をアセトンに溶解させついで5℃程
度の温度で晶出させることからなる。濾過後、結晶から
溶剤を流出させ、真空下で乾燥させる。ある種のN-メチ
ルグルカミンのN-2-アルコキシカルボニル誘導体の調製
は後記の実施例に示されている。
トラヒドロフランである。工程(d)は、工程(c)で得られ
た反応混合物を濾過し、ペースト状残渣を濾過により捕
集しついでこの残渣をアセトンに溶解させついで5℃程
度の温度で晶出させることからなる。濾過後、結晶から
溶剤を流出させ、真空下で乾燥させる。ある種のN-メチ
ルグルカミンのN-2-アルコキシカルボニル誘導体の調製
は後記の実施例に示されている。
【0014】本発明の組成物の特定の態様によれば、立
方体状ゲル粒子は成分(i)として、1〜40重量%のフィ
タントリオールと、60〜99重量%のN-メチルグルカミン
のN-2-アルコキシカルボニル誘導体の少なくとも1種と
の混合物を含有している(上記の割合は混合物の重量に
基づくものである)。
方体状ゲル粒子は成分(i)として、1〜40重量%のフィ
タントリオールと、60〜99重量%のN-メチルグルカミン
のN-2-アルコキシカルボニル誘導体の少なくとも1種と
の混合物を含有している(上記の割合は混合物の重量に
基づくものである)。
【0015】上記の態様の好ましい形式においては、フ
ィタントリオールの割合は混合物の全重量に基づいて10
〜30重量%であり、N-メチルグルカミンのN-2-アルコキ
シカルボニル誘導体の割合は混合物の全重量に基づいて
70〜90重量%である。
ィタントリオールの割合は混合物の全重量に基づいて10
〜30重量%であり、N-メチルグルカミンのN-2-アルコキ
シカルボニル誘導体の割合は混合物の全重量に基づいて
70〜90重量%である。
【0016】不飽和脂肪酸モノグリセリドは、好ましく
は、C16-C22不飽和脂肪鎖を有するものである。
は、C16-C22不飽和脂肪鎖を有するものである。
【0017】これらのモノグリセリドとしては、特に、
グリセリルモノオレエート即ちモノオレイン(monoolei
n)及びグリセリルモノリノレエート即ちモノリノレイン
(monolinorein)が挙げられる。
グリセリルモノオレエート即ちモノオレイン(monoolei
n)及びグリセリルモノリノレエート即ちモノリノレイン
(monolinorein)が挙げられる。
【0018】本発明の組成物においては、勿論、前記し
たごときモノグリセリドの混合物並びに不飽和脂肪酸モ
ノグリセリドと飽和脂肪酸モノグリセリドの混合物を使
用し得るが、飽和脂肪酸モノグリセリドの割合は不飽和
脂肪酸モノグリセリドの割合より低いことが好ましい。
たごときモノグリセリドの混合物並びに不飽和脂肪酸モ
ノグリセリドと飽和脂肪酸モノグリセリドの混合物を使
用し得るが、飽和脂肪酸モノグリセリドの割合は不飽和
脂肪酸モノグリセリドの割合より低いことが好ましい。
【0019】本発明の組成物の別の態様によれば、立方
体状ゲル粒子は成分(i)として、1〜50重量%のフィタ
ントリオールと、50〜99重量%の不飽和脂肪酸モノグリ
セリドの少なくとも1種との混合物(上記の割合は混合
物の重量に基づくものである)を含有している。
体状ゲル粒子は成分(i)として、1〜50重量%のフィタ
ントリオールと、50〜99重量%の不飽和脂肪酸モノグリ
セリドの少なくとも1種との混合物(上記の割合は混合
物の重量に基づくものである)を含有している。
【0020】上記の態様の好ましい形式においては、フ
ィタントリオールの割合は混合物の重量に基いて10〜30
重量%であり、、不飽和脂肪酸モノグリセリドの割合は
混合物の重量に基いて70〜90重量%である。
ィタントリオールの割合は混合物の重量に基いて10〜30
重量%であり、、不飽和脂肪酸モノグリセリドの割合は
混合物の重量に基いて70〜90重量%である。
【0021】分散剤兼安定化剤(ii)は(1)ポリオールア
ルキル又はアルケニルエーテル又はエステル、(2)N-ア
シル化アミノ酸及びその誘導体及びアルキル又はアルケ
ニル基でN-アシル化されたペプチド及びその塩、(3)ア
ルキル又はアルケニルエーテル又はエステルサルフェー
ト及びその誘導体及び塩、(4)ポリオキシエチレン化ア
ルキル又はアルケニル脂肪エーテル、又はエステル、
(5)ポリオキシエチレン化アルキル又はアルケニルカル
ボン酸及びその塩、(6)N-アルキル又はN-アルケニルベ
タイン、(7)アルキルトリメチルアンモニウム又はアル
ケニトリメチルアンモニウム及びその塩及び(8)これら
の混合物からなる群からばれる。
ルキル又はアルケニルエーテル又はエステル、(2)N-ア
シル化アミノ酸及びその誘導体及びアルキル又はアルケ
ニル基でN-アシル化されたペプチド及びその塩、(3)ア
ルキル又はアルケニルエーテル又はエステルサルフェー
ト及びその誘導体及び塩、(4)ポリオキシエチレン化ア
ルキル又はアルケニル脂肪エーテル、又はエステル、
(5)ポリオキシエチレン化アルキル又はアルケニルカル
ボン酸及びその塩、(6)N-アルキル又はN-アルケニルベ
タイン、(7)アルキルトリメチルアンモニウム又はアル
ケニトリメチルアンモニウム及びその塩及び(8)これら
の混合物からなる群からばれる。
【0022】上記で列挙した化合物において、アルキル
及びアルケニル基は8〜22個の炭素原子を有しておりか
つ混合物の形であり得る。
及びアルケニル基は8〜22個の炭素原子を有しておりか
つ混合物の形であり得る。
【0023】1−ポリオールアルキル又はアルケニルエ
ーテル又はエステル これらのものとしては、特に、下記のものが挙げられ
る: (a)少なくとも20単位のエチレンオキシドでポリオキシ
エチレン化されたソルビタンアルキル又はアルケニルエ
ステル;例えば、Seppic社から“Montanox 40DF”(登
録商標)の名称で市販されているソルビタンパルミテー
ト 20 EO即ちPolysorbate 40及びICI社から“Tween 2
0”(登録商標)の名称で市販されているソルビタンラ
ウレート即ちPolysorbate 20;
ーテル又はエステル これらのものとしては、特に、下記のものが挙げられ
る: (a)少なくとも20単位のエチレンオキシドでポリオキシ
エチレン化されたソルビタンアルキル又はアルケニルエ
ステル;例えば、Seppic社から“Montanox 40DF”(登
録商標)の名称で市販されているソルビタンパルミテー
ト 20 EO即ちPolysorbate 40及びICI社から“Tween 2
0”(登録商標)の名称で市販されているソルビタンラ
ウレート即ちPolysorbate 20;
【0024】(b)オキシエチレン化されているか又はさ
れていない、グリセロールから誘導された少なくとも10
個の単位を含有するポリグリセリルアルキル又はアルケ
ニルエステル;例えば、Nikko Chemicals社から“Decag
lyn 1-L”(登録商標)の名称で市販されているポリグ
リセリル-10 ラウレート;
れていない、グリセロールから誘導された少なくとも10
個の単位を含有するポリグリセリルアルキル又はアルケ
ニルエステル;例えば、Nikko Chemicals社から“Decag
lyn 1-L”(登録商標)の名称で市販されているポリグ
リセリル-10 ラウレート;
【0025】(c)ポリグリセリルアルキル又はアルケニ
ルエーテル;例えば、Chimex社から“Chimexane NF”
(登録商標)の名称で市販されているポリグリセリル-3
ヒドロキシラウリルエーテル;
ルエーテル;例えば、Chimex社から“Chimexane NF”
(登録商標)の名称で市販されているポリグリセリル-3
ヒドロキシラウリルエーテル;
【0026】(d)モノ−又はポリサッカリドのアルキル
又はアルケニルエーテル又はエステル、例えば、グルコ
ース、フルクトース、ガラクトース又はラクトースから
誘導されたもの、特に、D-フルクトース、デシルグルコ
ース及びデシルポリグルコースの位置-1及び-6における
モノエステル。
又はアルケニルエーテル又はエステル、例えば、グルコ
ース、フルクトース、ガラクトース又はラクトースから
誘導されたもの、特に、D-フルクトース、デシルグルコ
ース及びデシルポリグルコースの位置-1及び-6における
モノエステル。
【0027】2−N-アシル化アミノ酸及びその誘導体及
びアルキル又はアルケニル基でN-アシル化されたペプチ
ド及びその塩 これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するものを使用することが好ましい。
本発明において、アミノ酸という用語はα、β又はγ−
アミノ酸を意味する。N-アシル化アミノ酸塩としては、
例えばN-アシル化グルタメートの塩例えばモノナトリウ
ムココイルグルタメート、モノナトリウムラウロイルグ
ルタメート、ジナトリウムC14-C20アルコイルグルタメ
ート(C14-C20アルコイル基は水素化タローから誘導さ
れる)が挙げられる;これらは味の素株式会社から、そ
れぞれ、“Acylglutamate CS-11”(登録商標)、“Acy
lglutamate LS-11”(登録商標)及び“Acylglutamate
HS-21”(登録商標)の名称で市販されている。N-アシ
ル化リシン、例えば味の素株式会社から“Amihope LL”
(登録商標)の名称で市販されているラウロイルリシン
も挙げられる。
びアルキル又はアルケニル基でN-アシル化されたペプチ
ド及びその塩 これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するものを使用することが好ましい。
本発明において、アミノ酸という用語はα、β又はγ−
アミノ酸を意味する。N-アシル化アミノ酸塩としては、
例えばN-アシル化グルタメートの塩例えばモノナトリウ
ムココイルグルタメート、モノナトリウムラウロイルグ
ルタメート、ジナトリウムC14-C20アルコイルグルタメ
ート(C14-C20アルコイル基は水素化タローから誘導さ
れる)が挙げられる;これらは味の素株式会社から、そ
れぞれ、“Acylglutamate CS-11”(登録商標)、“Acy
lglutamate LS-11”(登録商標)及び“Acylglutamate
HS-21”(登録商標)の名称で市販されている。N-アシ
ル化リシン、例えば味の素株式会社から“Amihope LL”
(登録商標)の名称で市販されているラウロイルリシン
も挙げられる。
【0028】N-アシル化アミノ酸誘導体及びその塩は、
好ましくは、N-アシル化サルコシネート、例えば、Sepp
ic社から“Oramix L30”(登録商標)の名称で市販され
ているナトリウムラウロイルサルコシネート及びNikko
Chemicals社からそれぞれ“Nikkol Sarcosinate MN”
(登録商標)及び“Nikkol Sarcosinate PN”(登録商
標)の名称で市販されているナトリウムミリストイルサ
ルコシネート及びナトリウムパルミトイルサルコシネー
トである。
好ましくは、N-アシル化サルコシネート、例えば、Sepp
ic社から“Oramix L30”(登録商標)の名称で市販され
ているナトリウムラウロイルサルコシネート及びNikko
Chemicals社からそれぞれ“Nikkol Sarcosinate MN”
(登録商標)及び“Nikkol Sarcosinate PN”(登録商
標)の名称で市販されているナトリウムミリストイルサ
ルコシネート及びナトリウムパルミトイルサルコシネー
トである。
【0029】N-アシル化ペプチドとしては、コラーゲン
又はケラチンの全部又は一部から誘導されたもの、例え
ば、Seppic社から“Proteol B 30”(登録商標)及び
“Lipacide PK”(登録商標)の名称で市販されている
ナトリウムラウロイルコラーゲン及びパルミトイルケラ
チンが挙げられる。
又はケラチンの全部又は一部から誘導されたもの、例え
ば、Seppic社から“Proteol B 30”(登録商標)及び
“Lipacide PK”(登録商標)の名称で市販されている
ナトリウムラウロイルコラーゲン及びパルミトイルケラ
チンが挙げられる。
【0030】3−アルキル又はアルケニルエーテル又は
エステルサルフェート及びその誘導体及び塩 これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するものを使用することが好ましい。
アルキル又はアルケニルエーテルサルフェートとして
は、アルキルエーテルサルフェート塩、特に、ナトリウ
ムラウリルエーテルサルフェートを使用することが好ま
しい。アルキル又はアルケニルエステルサルフェートと
しては、例えばイセチオン酸のエステル及びその塩、特
に、Rhone Poulenc社から“Geropon AC 78”(登録商
標)の名称で市販されているナトリウムココイルイセチ
オネートを挙げ得る。
エステルサルフェート及びその誘導体及び塩 これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するものを使用することが好ましい。
アルキル又はアルケニルエーテルサルフェートとして
は、アルキルエーテルサルフェート塩、特に、ナトリウ
ムラウリルエーテルサルフェートを使用することが好ま
しい。アルキル又はアルケニルエステルサルフェートと
しては、例えばイセチオン酸のエステル及びその塩、特
に、Rhone Poulenc社から“Geropon AC 78”(登録商
標)の名称で市販されているナトリウムココイルイセチ
オネートを挙げ得る。
【0031】4−ポリオキシエチレン化アルキル又はア
ルケニル脂肪エーテル又はエステル これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するものを使用することが好ましい。
特に好ましいものは、例えばPEG-20ステアレート、ラウ
レス-23(laureth-23)、オレス-20(oreth-20)及びPEG-25
フィトステロールのごとく、少なくとも20単位のエチレ
ンオキシドを有する。
ルケニル脂肪エーテル又はエステル これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するものを使用することが好ましい。
特に好ましいものは、例えばPEG-20ステアレート、ラウ
レス-23(laureth-23)、オレス-20(oreth-20)及びPEG-25
フィトステロールのごとく、少なくとも20単位のエチレ
ンオキシドを有する。
【0032】5−ポリオキシエチレン化アルキル又はア
ルケニルカルボン酸及びその塩 これらの内、少なくとも10個のエチレンオキシド単位を
含有するもの、例えばラウレス-10 カルボン酸及びオレ
ス-10 カルボン酸を使用することが好ましい。 6−N-アルキル又はN-アルケニルベタイン これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するもの、例えばラウリルアミドプロ
ピルベタイン及びオレイルアミドプロピルベタインを使
用することが好ましい。
ルケニルカルボン酸及びその塩 これらの内、少なくとも10個のエチレンオキシド単位を
含有するもの、例えばラウレス-10 カルボン酸及びオレ
ス-10 カルボン酸を使用することが好ましい。 6−N-アルキル又はN-アルケニルベタイン これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するもの、例えばラウリルアミドプロ
ピルベタイン及びオレイルアミドプロピルベタインを使
用することが好ましい。
【0033】7−アルキルトリメチルアンモニウム又は
アルケニルトリメチルアンモニウム及びその塩 これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するものを使用することが好ましい。
塩としては、ココイルトリメチルアンモニウムクロライ
ド及びセチルトリメチルアンモニウムブロマイドのごと
き臭化物及び塩化物を使用することが好ましい。
アルケニルトリメチルアンモニウム及びその塩 これらの内、アルキル又はアルケニル基が少なくとも12
個の炭素原子を有するものを使用することが好ましい。
塩としては、ココイルトリメチルアンモニウムクロライ
ド及びセチルトリメチルアンモニウムブロマイドのごと
き臭化物及び塩化物を使用することが好ましい。
【0034】成分(i)が式(I)のN-メチルグルカミンのN-
2-アルコキシカルボニル誘導体である場合には、分散剤
兼安定化剤(ii)として、ポリグリセリル-3 ヒドロキシ
ラウリルエーテル、ナトリウムラウリルエーテルサルフ
ェート又はセチルトリメチルアンモニウムブロマイドを
使用することが好ましい。
2-アルコキシカルボニル誘導体である場合には、分散剤
兼安定化剤(ii)として、ポリグリセリル-3 ヒドロキシ
ラウリルエーテル、ナトリウムラウリルエーテルサルフ
ェート又はセチルトリメチルアンモニウムブロマイドを
使用することが好ましい。
【0035】本発明の組成物の特定の態様によれば、立
方体状ゲル粒子は、更に、0.0005〜5重量%、好ましく
は0.001〜2重量%の水不溶性、イオン性両親媒性脂質
(amphiphilic lipid)を含有している。
方体状ゲル粒子は、更に、0.0005〜5重量%、好ましく
は0.001〜2重量%の水不溶性、イオン性両親媒性脂質
(amphiphilic lipid)を含有している。
【0036】これらの脂質として、特に、下記のものが
挙げられる: (i)リン脂質;例えば天然リン脂質、例えば大豆又は卵
レシチン、化学的に又は酵素的に変性したリン脂質、例
えば水素化レレシチン又はホスファチジン酸(phosphati
dic acid)ナトリウム塩、及び、合成リン脂質、例えば
ジパルミトイルホスファチジルコリン;
挙げられる: (i)リン脂質;例えば天然リン脂質、例えば大豆又は卵
レシチン、化学的に又は酵素的に変性したリン脂質、例
えば水素化レレシチン又はホスファチジン酸(phosphati
dic acid)ナトリウム塩、及び、合成リン脂質、例えば
ジパルミトイルホスファチジルコリン;
【0037】(ii)Mona社から“Monafax 160”(登録商
標)の名称で市販されている脂肪酸ホスホン酸エステ
ル、例えば、モノセチルホスフェート及びそのナトリウ
ム及びカリウム塩、及び、Chimex社から“Mexoryl SY”
(登録商標)の名称で市販されているジミリスチルホス
フェート及びそのナトリウム及びカリウム塩;
標)の名称で市販されている脂肪酸ホスホン酸エステ
ル、例えば、モノセチルホスフェート及びそのナトリウ
ム及びカリウム塩、及び、Chimex社から“Mexoryl SY”
(登録商標)の名称で市販されているジミリスチルホス
フェート及びそのナトリウム及びカリウム塩;
【0038】(iii)グルタミン酸のN-アシル化誘導体;
例えば、味の素株式会社から“Acylglutamate HS-11”
(登録商標)の名称で市販されているモノナトリウムス
テアロイルグルタメート及び味の素株式会社から“Acyl
glutamate GS-11”(登録商標)の名称で市販されてい
るモノナトリウムココイル-(C14-C20)アルコイルグル
タメート混合物(C14-C20アルコイル基は、水素化タロ
ーから誘導される);
例えば、味の素株式会社から“Acylglutamate HS-11”
(登録商標)の名称で市販されているモノナトリウムス
テアロイルグルタメート及び味の素株式会社から“Acyl
glutamate GS-11”(登録商標)の名称で市販されてい
るモノナトリウムココイル-(C14-C20)アルコイルグル
タメート混合物(C14-C20アルコイル基は、水素化タロ
ーから誘導される);
【0039】(iv)Nikko Chemicals社から“Nikkol SC
S”(登録商標)の名称で市販されているセチル硫酸ト
ナトリウム; (v)Nikko Chemicals社から“Nikkol SGC 80N”(登録商
標)の名称で市販されているナトリウムココイルモノグ
リセリドサルフェート;及び
S”(登録商標)の名称で市販されているセチル硫酸ト
ナトリウム; (v)Nikko Chemicals社から“Nikkol SGC 80N”(登録商
標)の名称で市販されているナトリウムココイルモノグ
リセリドサルフェート;及び
【0040】(vi)第4アンモニウム誘導体;例えばベヘ
ニルトリメチルアンモニウムクロライド、ジラウリルジ
メチルアンモニウムクロライド、ジステアリルジメチル
アンモニウムクロライド、及び、Rewo Chemische社から
“Rewoquat W75H”(登録商標)の名称で市販されてい
る4,5-ジヒドロ-1-メチル-2-(C14-C20)アルコイル-1-
(2-(C14-C20)アルコイル-アミノエチル)イミダゾリウ
ムメチルサルフェート(C14-C20アルコイル基は水素化
タローから誘導される)及びStepan社から“Stepanquat
VP 85”(登録商標)の名称で市販されている、水素化
されているか又はされていないジアルキルヒドロキエチ
ルメチルアンモニウムメチルサルフェート(アルキル基
はタローから誘導される)及びSeppic社から“Amonyl D
M”(登録商標)の名称で市販されている“Quaternium-
82”。
ニルトリメチルアンモニウムクロライド、ジラウリルジ
メチルアンモニウムクロライド、ジステアリルジメチル
アンモニウムクロライド、及び、Rewo Chemische社から
“Rewoquat W75H”(登録商標)の名称で市販されてい
る4,5-ジヒドロ-1-メチル-2-(C14-C20)アルコイル-1-
(2-(C14-C20)アルコイル-アミノエチル)イミダゾリウ
ムメチルサルフェート(C14-C20アルコイル基は水素化
タローから誘導される)及びStepan社から“Stepanquat
VP 85”(登録商標)の名称で市販されている、水素化
されているか又はされていないジアルキルヒドロキエチ
ルメチルアンモニウムメチルサルフェート(アルキル基
はタローから誘導される)及びSeppic社から“Amonyl D
M”(登録商標)の名称で市販されている“Quaternium-
82”。
【0041】これらの水不溶性、イオン性両親媒性脂質
を配合することにより立方体状ゲル粒子に表面電荷が付
与され、この電荷により粒子の相互静電反撥が生じる。
を配合することにより立方体状ゲル粒子に表面電荷が付
与され、この電荷により粒子の相互静電反撥が生じる。
【0042】前記したごとき立方体状ゲル粒子は、Broo
khaven Instruments Corporation社製のBI 90レーザー
粒度計を使用して測定して、約0.05μm〜約1μm、好ま
しくは0.5μmに等しいか又はそれ以下の平均粒子径を有
する。
khaven Instruments Corporation社製のBI 90レーザー
粒度計を使用して測定して、約0.05μm〜約1μm、好ま
しくは0.5μmに等しいか又はそれ以下の平均粒子径を有
する。
【0043】立方体状ゲル粒子に種々の種類の活性成分
を配合することもできる。特に、ゲル粒子は親水性活性
物質又は親油性活性物質を含有し得る。
を配合することもできる。特に、ゲル粒子は親水性活性
物質又は親油性活性物質を含有し得る。
【0044】立方体状ゲル粒子の特殊な構造のために、
親水性活性物質及び親油性活性物質の両者を、これらの
活性物質の間にある種の非相溶性が存在する場合でも、
立方体状ゲル粒子中に配合し得る。
親水性活性物質及び親油性活性物質の両者を、これらの
活性物質の間にある種の非相溶性が存在する場合でも、
立方体状ゲル粒子中に配合し得る。
【0045】配合し得る種々の活性物質としては下記の
ものを挙げることができる: 1)酸化防止剤又は抗遊離基剤、例えば蛋白質及び酵素、
例えばスーパーオキシドジスムターゼ(SOD)、ラクトペ
ルオキシダーゼ及びラクトフェリン;ペプチド及びその
誘導体、例えばタウリン及びカルノシン;金属イオン封
鎖剤、例えばフィチン酸及びポリリン酸誘導体;フラボ
ノイド、例えばルチン及びα-グリコシルルチン;クロ
ロフィリン;エトキシキン;グアノシン;トコフェロー
ル特に、α-,β-又はγ-トコフェロール、特に、Henkel
社から“Copherol 1300”(登録商標)の名称で市販さ
れているd-α-トコフェロール、並びに、トコフェロー
ルアセテート、Chimex社から“Mexoryl SAD”(登録商
標)の名称で市販されているジ-t-ブチルヒドロキシベ
ンジリデンカンファー及びRhone Poulenc社から“Emban
ox”(登録商標)の名称で市販されているt-ブチルヒド
ロキノン;アスコルビルパルミテート及びβ-カロテ
ン;
ものを挙げることができる: 1)酸化防止剤又は抗遊離基剤、例えば蛋白質及び酵素、
例えばスーパーオキシドジスムターゼ(SOD)、ラクトペ
ルオキシダーゼ及びラクトフェリン;ペプチド及びその
誘導体、例えばタウリン及びカルノシン;金属イオン封
鎖剤、例えばフィチン酸及びポリリン酸誘導体;フラボ
ノイド、例えばルチン及びα-グリコシルルチン;クロ
ロフィリン;エトキシキン;グアノシン;トコフェロー
ル特に、α-,β-又はγ-トコフェロール、特に、Henkel
社から“Copherol 1300”(登録商標)の名称で市販さ
れているd-α-トコフェロール、並びに、トコフェロー
ルアセテート、Chimex社から“Mexoryl SAD”(登録商
標)の名称で市販されているジ-t-ブチルヒドロキシベ
ンジリデンカンファー及びRhone Poulenc社から“Emban
ox”(登録商標)の名称で市販されているt-ブチルヒド
ロキノン;アスコルビルパルミテート及びβ-カロテ
ン;
【0046】2)水和剤又は保湿剤、例えばヒアルロン酸
及びそのナトリウム塩;β-グリセロホスフェート;グ
リセロール及びソルビトール; 3)UV遮蔽剤、例えばMerck社から“Eusolex 232”(登録
商標)の名称で市販されている製品、Givaudan-Roure社
から“Parsol 1789”(登録商標)及び“Parsol MCX”
(登録商標)の名称で市販されている製品、Chimex社か
ら“Mexoryl SX”(登録商標)の名称で市販されている
製品及びBASF社から“Uvinul T150”(登録商標)の名
称で市販されている製品;
及びそのナトリウム塩;β-グリセロホスフェート;グ
リセロール及びソルビトール; 3)UV遮蔽剤、例えばMerck社から“Eusolex 232”(登録
商標)の名称で市販されている製品、Givaudan-Roure社
から“Parsol 1789”(登録商標)及び“Parsol MCX”
(登録商標)の名称で市販されている製品、Chimex社か
ら“Mexoryl SX”(登録商標)の名称で市販されている
製品及びBASF社から“Uvinul T150”(登録商標)の名
称で市販されている製品;
【0047】4)角質分解剤(keratolytic agent)、例え
ば蛋白質分解酵素、特にスブチリシン、トリプシン、α
-キモトリプシン及びパパイン;レチノイン酸及びα-ヒ
ドロキシ酸;これは芳香族系のもの、特にサリチル酸及
びその誘導体、特に、5-n-ドデカノイルサリチル酸であ
る;
ば蛋白質分解酵素、特にスブチリシン、トリプシン、α
-キモトリプシン及びパパイン;レチノイン酸及びα-ヒ
ドロキシ酸;これは芳香族系のもの、特にサリチル酸及
びその誘導体、特に、5-n-ドデカノイルサリチル酸であ
る;
【0048】5)日焼け(タンニング)(tanning)促進
剤、例えばカフェイン及びチロシン誘導体、例えばグル
コースチロシネート及びN-L-マリルチロシンジナトリウ
ム塩; 6)脱色剤、例えばコウジ酸、グリコール酸、ビタミン C
及び特にマグネシウムアスコルビルホスフェート及びア
ルブチン及びその誘導体;7)天然染料、例えばクロロフ
ィリン及びβ-カロテンのごとき植物から抽出される染
料、及び、コチニールカーミンのごとき動物から抽出さ
れる染料及びカラメル;
剤、例えばカフェイン及びチロシン誘導体、例えばグル
コースチロシネート及びN-L-マリルチロシンジナトリウ
ム塩; 6)脱色剤、例えばコウジ酸、グリコール酸、ビタミン C
及び特にマグネシウムアスコルビルホスフェート及びア
ルブチン及びその誘導体;7)天然染料、例えばクロロフ
ィリン及びβ-カロテンのごとき植物から抽出される染
料、及び、コチニールカーミンのごとき動物から抽出さ
れる染料及びカラメル;
【0049】8)日焼け剤(tanning agent)、例えばジヒ
ドロキシアセトン及びインドール; 9)脂質調節剤、例えばγ- オリザノール、ゲニン及びア
ジアチン酸(asiaticacid)を含有するセンテラ アジアチ
カ(Centella asiatica)の抽出物、カフェイン及びテオ
フィリン;
ドロキシアセトン及びインドール; 9)脂質調節剤、例えばγ- オリザノール、ゲニン及びア
ジアチン酸(asiaticacid)を含有するセンテラ アジアチ
カ(Centella asiatica)の抽出物、カフェイン及びテオ
フィリン;
【0050】10)老化及びしわ防止剤、例えば、ヒドロ
キシ酸、特に、グリコール酸のごときα-ヒドロキシ
酸、サリチル酸及びその誘導体、例えば、Chimex社から
“Mexoryl SAB”(登録商標)の名称で市販されているn
-オクタノイルサリチル酸、乳酸及びその誘導体、例え
ばGrinsted社から、それぞれ“Lactodan B 30”(登録
商標)及び“Lactodan F 15”(登録商標)の名称で市
販されているグリセリルラクテートステアレート及びグ
リセリルラクテートパルミテート及びNisshin Oil Mill
s社から“Cosmol 13”(登録商標)の名称で市販されて
いるオクチルドデシルラクテート;レチノール及びその
誘導体、例えばレチノールアセテート、パルミテート及
びプロピオネート;及びレチノイド;
キシ酸、特に、グリコール酸のごときα-ヒドロキシ
酸、サリチル酸及びその誘導体、例えば、Chimex社から
“Mexoryl SAB”(登録商標)の名称で市販されているn
-オクタノイルサリチル酸、乳酸及びその誘導体、例え
ばGrinsted社から、それぞれ“Lactodan B 30”(登録
商標)及び“Lactodan F 15”(登録商標)の名称で市
販されているグリセリルラクテートステアレート及びグ
リセリルラクテートパルミテート及びNisshin Oil Mill
s社から“Cosmol 13”(登録商標)の名称で市販されて
いるオクチルドデシルラクテート;レチノール及びその
誘導体、例えばレチノールアセテート、パルミテート及
びプロピオネート;及びレチノイド;
【0051】11)抗炎症剤及び瘢痕形成剤(cicatrizing
agent)、例えば18-β-グリシルレチン酸(18-β-glycyrr
hetinic acid)及びその塩、特に、そのアンモニウム
塩、α-ビサボロール(α-bisabolol)及びセンテラ アジ
アチカの抽出物; 12)殺菌剤及び殺カビ剤、例えば、ベンズアルコニウム
クロライド、クロルヘキシジン、ヘキセチジン及びヘキ
サミジン; 13)昆虫忌避剤(insect repellant)、例えば、ジエチル
及びジメチルトルアミド;
agent)、例えば18-β-グリシルレチン酸(18-β-glycyrr
hetinic acid)及びその塩、特に、そのアンモニウム
塩、α-ビサボロール(α-bisabolol)及びセンテラ アジ
アチカの抽出物; 12)殺菌剤及び殺カビ剤、例えば、ベンズアルコニウム
クロライド、クロルヘキシジン、ヘキセチジン及びヘキ
サミジン; 13)昆虫忌避剤(insect repellant)、例えば、ジエチル
及びジメチルトルアミド;
【0052】14)脱臭剤、例えば、ヘキサクロロフェン
及びトリクロサン、Ciba-Geigy社から“Irgasan DP 30
0”(登録商標)の名称で市販されている製品; 15)ふけ防止剤(anti-dandraff agent)、例えば、オクト
ピロックス及びOlin社から“Omadine”(登録商標)の
名称で市販されているピリジンチオン誘導体; 16)脱毛防止剤、例えばメチル又はヘキシルニコチネー
ト及びミノキシジル;
及びトリクロサン、Ciba-Geigy社から“Irgasan DP 30
0”(登録商標)の名称で市販されている製品; 15)ふけ防止剤(anti-dandraff agent)、例えば、オクト
ピロックス及びOlin社から“Omadine”(登録商標)の
名称で市販されているピリジンチオン誘導体; 16)脱毛防止剤、例えばメチル又はヘキシルニコチネー
ト及びミノキシジル;
【0053】17)毛髪用染料、例えば、酸化カップラー
及びベース(oxidation couplersand bases)、直接染料
及び自己酸化性染料; 18)パーマネントウエーブ還元剤、例えば、チオグリコ
ール酸、システイン、N-アセチルシステイン、N-アセチ
ルシステアミン及びグリセリルチオグリコレート; 19)皮膚及び毛髪用状態調節剤(conditioner)、例えば、
カチオン重合体及びカチオン;及び 20)精油、例えばベルガモット油。
及びベース(oxidation couplersand bases)、直接染料
及び自己酸化性染料; 18)パーマネントウエーブ還元剤、例えば、チオグリコ
ール酸、システイン、N-アセチルシステイン、N-アセチ
ルシステアミン及びグリセリルチオグリコレート; 19)皮膚及び毛髪用状態調節剤(conditioner)、例えば、
カチオン重合体及びカチオン;及び 20)精油、例えばベルガモット油。
【0054】本発明の組成物においては、活性物質を含
有していない立方体状ゲル粒子又は親水性活性物質及び
親油性活性物質の一方を含有するゲル粒子又は親水性活
性物質と親油性活性物質の両者を含有する粒子を使用し
得る。
有していない立方体状ゲル粒子又は親水性活性物質及び
親油性活性物質の一方を含有するゲル粒子又は親水性活
性物質と親油性活性物質の両者を含有する粒子を使用し
得る。
【0055】本発明の組成物においては、油性相は水性
相中に分散しておりかつ、通常、0.1μm〜10μmの平均
粒子径を有する液滴の形にある。
相中に分散しておりかつ、通常、0.1μm〜10μmの平均
粒子径を有する液滴の形にある。
【0056】本発明の組成物の油性相は、化粧料用、皮
膚科用又は医薬用に許容される、植物油、動物油、鉱物
油又は合成油の少なくとも1種から本質的になる。
膚科用又は医薬用に許容される、植物油、動物油、鉱物
油又は合成油の少なくとも1種から本質的になる。
【0057】植物油としては、特に、ヒマワリ油、トウ
モロコシ油、大豆油、マロー油(marrow oil)、ブドー種
子油(grapeseed oil)、ブラックカラント種子油(blackc
urrant seed oil)、ジョジョバ油、アーモンド油、サフ
ラワー油、ゴマ油、ルリチシャ(borage)油、ハシバミ
油、マカダミア油及びカリテバターの液状留分が挙げら
れる。
モロコシ油、大豆油、マロー油(marrow oil)、ブドー種
子油(grapeseed oil)、ブラックカラント種子油(blackc
urrant seed oil)、ジョジョバ油、アーモンド油、サフ
ラワー油、ゴマ油、ルリチシャ(borage)油、ハシバミ
油、マカダミア油及びカリテバターの液状留分が挙げら
れる。
【0058】植物油としては、ユーカリ油、交配種(hyb
rid)ラベンダー油、ラベンダー油、ベチベルソウ油、リ
トセア クベバ(Litsea cubeba)油、レモン油、ビャクタ
ン油、ローズマリー油、カモミル油、セイバリー油、ニ
クズク油、肉桂樹油、ヒソップ油、キャラウエイ油、オ
レンジ油、ゼラニウム油、有棘ビャクシン(pricklyjuni
per)油及びベルガモット油のごとき精油も使用し得る。
rid)ラベンダー油、ラベンダー油、ベチベルソウ油、リ
トセア クベバ(Litsea cubeba)油、レモン油、ビャクタ
ン油、ローズマリー油、カモミル油、セイバリー油、ニ
クズク油、肉桂樹油、ヒソップ油、キャラウエイ油、オ
レンジ油、ゼラニウム油、有棘ビャクシン(pricklyjuni
per)油及びベルガモット油のごとき精油も使用し得る。
【0059】動物油としては、特に、魚油、かめ油、ミ
ンク油及び水素化スクアレン(又はペルヒドロスクアレ
ン)が挙げられる。鉱物油としては、特に、流動パラフ
ィン及びイソパラフィンが挙げられる。
ンク油及び水素化スクアレン(又はペルヒドロスクアレ
ン)が挙げられる。鉱物油としては、特に、流動パラフ
ィン及びイソパラフィンが挙げられる。
【0060】合成油として、特に、イソヘキサデカン、
ポリデセン及びポリイソブテンのごとき炭化水素、オク
チルドデカノール、イソステアリルアルコール及びオレ
イルアルコールのごとき脂肪アルコール、必須脂肪酸グ
リセリド、カプリン酸及びカプリル酸及びその混合物の
トリグリセリド及び線状又は分岐鎖状脂肪酸と脂肪アル
コールとのエステル、例えば、プルセリン油(ステアリ
ルオクタノエート)のごときエステルが挙げられる。
ポリデセン及びポリイソブテンのごとき炭化水素、オク
チルドデカノール、イソステアリルアルコール及びオレ
イルアルコールのごとき脂肪アルコール、必須脂肪酸グ
リセリド、カプリン酸及びカプリル酸及びその混合物の
トリグリセリド及び線状又は分岐鎖状脂肪酸と脂肪アル
コールとのエステル、例えば、プルセリン油(ステアリ
ルオクタノエート)のごときエステルが挙げられる。
【0061】本発明の組成物中で使用し得る合成油とし
ては、ポリジメチルシロキサンのごとき線状型のシリコ
ーン油、シクロペンタジメチルシロキサンのごとき環式
型のシリコーン油及びオキシエチレン化又はオキシプロ
ピレン化した、ポリフェニルトリメチルシロキサン及び
ポリジメチルシロキサンのごとき有機的に変性したシリ
コーン油も挙げられる。
ては、ポリジメチルシロキサンのごとき線状型のシリコ
ーン油、シクロペンタジメチルシロキサンのごとき環式
型のシリコーン油及びオキシエチレン化又はオキシプロ
ピレン化した、ポリフェニルトリメチルシロキサン及び
ポリジメチルシロキサンのごとき有機的に変性したシリ
コーン油も挙げられる。
【0062】パーフルオロデカヒドロナフタレン、例え
ばペンタフルオロデカリンのごときフルオロ油並びにパ
ーフルオロポリメチルイソプロピルエーテルのごとき重
合体型の油も挙げられる。
ばペンタフルオロデカリンのごときフルオロ油並びにパ
ーフルオロポリメチルイソプロピルエーテルのごとき重
合体型の油も挙げられる。
【0063】本発明の組成物の一態様によれば、少なく
とも1種の活性物質を油性相中及び/又は水性相中に配
合することも可能である。活性物質は特に前記した活性
物質から選択し得る。
とも1種の活性物質を油性相中及び/又は水性相中に配
合することも可能である。活性物質は特に前記した活性
物質から選択し得る。
【0064】本発明の組成物の水性相は種々の慣用の添
加剤も含有し得る。これらの添加剤としては特に、防腐
剤、香料、顔料(TiO2)、染料、充填剤及びゲル化剤が挙
げられる。
加剤も含有し得る。これらの添加剤としては特に、防腐
剤、香料、顔料(TiO2)、染料、充填剤及びゲル化剤が挙
げられる。
【0065】本発明の組成物中で使用し得るゲル化剤と
しては、特に、ヒドロキシエチルセルロース及びアルキ
ルヒドロキシエチルセルロースのごときセルロース誘導
体、サチアゴム(satia gum)のごとき藻類(algae)誘導
体、トラガントゴムのごとき天然ゴム、ポリカルボキシ
ビニル酸の混合物のごとき合成重合体、特に、Goodrich
社から“Carbopol”(登録商標)の名称で、また、3V S
A社から“Synthalen”(登録商標)の名称で市販されて
いる製品が挙げられる。ゲル化剤の割合は、通常、組成
物の全重量に基づいて0.1〜2重量%である。
しては、特に、ヒドロキシエチルセルロース及びアルキ
ルヒドロキシエチルセルロースのごときセルロース誘導
体、サチアゴム(satia gum)のごとき藻類(algae)誘導
体、トラガントゴムのごとき天然ゴム、ポリカルボキシ
ビニル酸の混合物のごとき合成重合体、特に、Goodrich
社から“Carbopol”(登録商標)の名称で、また、3V S
A社から“Synthalen”(登録商標)の名称で市販されて
いる製品が挙げられる。ゲル化剤の割合は、通常、組成
物の全重量に基づいて0.1〜2重量%である。
【0066】本発明によれば、更に、分散体の形の組成
物の調製方法も提供される;この方法は少なくとも2工
程からなる。
物の調製方法も提供される;この方法は少なくとも2工
程からなる。
【0067】第1工程は、請求項1で定義したごとき成
分(i)の少なくとも1種、水、前記で定義したごとき分
散剤兼安定化剤(ii)の少なくとも1種及び、場合によ
り、水不溶性、イオン性両親媒性脂質及び/又は親水性
及び/又は親油性活性物質を使用することによって形成
された立方体状ゲルを、ホモジナイザーを使用して破砕
することにより立方体状ゲル粒子の水性分散体を調製す
ることからなる。ホモジナイザーは“Virtis”(登録商
標)又は“Heidolph Diax 600”(登録商標)のごとき
高い剪断勾配(shear gradient)を有するローター−ステ
ーター型のもの又は約200〜1800バール(20〜180 MPa)で
作動する高圧ホモジナイザーであり得る。
分(i)の少なくとも1種、水、前記で定義したごとき分
散剤兼安定化剤(ii)の少なくとも1種及び、場合によ
り、水不溶性、イオン性両親媒性脂質及び/又は親水性
及び/又は親油性活性物質を使用することによって形成
された立方体状ゲルを、ホモジナイザーを使用して破砕
することにより立方体状ゲル粒子の水性分散体を調製す
ることからなる。ホモジナイザーは“Virtis”(登録商
標)又は“Heidolph Diax 600”(登録商標)のごとき
高い剪断勾配(shear gradient)を有するローター−ステ
ーター型のもの又は約200〜1800バール(20〜180 MPa)で
作動する高圧ホモジナイザーであり得る。
【0068】立方体状ゲル粒子の大きさは、使用する分
散剤兼安定化剤(ii)の種類と濃度によって調節し得る。
散剤兼安定化剤(ii)の種類と濃度によって調節し得る。
【0069】立方体状ゲル粒子の水性分散体を調製する
この工程において、種々の添加剤及び/又は活性物質を
導入することは、勿論、可能である。
この工程において、種々の添加剤及び/又は活性物質を
導入することは、勿論、可能である。
【0070】立方体状ゲル粒子の形成後には、分散剤兼
安定化剤は、通常、上記粒子の外側に存在する。
安定化剤は、通常、上記粒子の外側に存在する。
【0071】第2工程は、第1工程で得られた分散体
に、場合によりある種の親油性添加剤及び/又は活性物
質を含有する油性相を添加しついで混合物を機械的に攪
拌することからなる;この攪拌は、特に、前記したもの
と同一の形式のホモジナイザーを使用して行い得る。種
々の添加剤及び/又は活性物質をこの工程において導入
することも可能である。
に、場合によりある種の親油性添加剤及び/又は活性物
質を含有する油性相を添加しついで混合物を機械的に攪
拌することからなる;この攪拌は、特に、前記したもの
と同一の形式のホモジナイザーを使用して行い得る。種
々の添加剤及び/又は活性物質をこの工程において導入
することも可能である。
【0072】特に、ゲル化した分散体を調製することを
希望する場合には、ゲル化剤を含有する水溶液を、通
常、第2工程の後に得られる混合物に添加する。
希望する場合には、ゲル化剤を含有する水溶液を、通
常、第2工程の後に得られる混合物に添加する。
【0073】分散体の形の本発明の組成物は、特に、化
粧料用、皮膚科用又は医薬用の組成物であり、特に、乳
液、クリーム又は漿液(serum)のごとき種々の形を有す
る。
粧料用、皮膚科用又は医薬用の組成物であり、特に、乳
液、クリーム又は漿液(serum)のごとき種々の形を有す
る。
【0074】
【実施例】N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカルボ
ニル誘導体の調製例並びに本発明の分散体の形の組成物
の種々の例を以下に示す。
ニル誘導体の調製例並びに本発明の分散体の形の組成物
の種々の例を以下に示す。
【0075】N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカル
ボニル誘導体の調製 実施例 A : N-2-ヘキシルデシルオキシカルボニル-N-メ
チルグルカミンの調製 反応容器内で60ミリリットルの水と80ミリリットルのテ
トラヒドロフランとの混合物に、70.2gのN-メチルグル
カミン(0.36モル)を溶解させついでこれに120.96gの炭
酸水素ナトリウム(1.44モル)を分散させた。
ボニル誘導体の調製 実施例 A : N-2-ヘキシルデシルオキシカルボニル-N-メ
チルグルカミンの調製 反応容器内で60ミリリットルの水と80ミリリットルのテ
トラヒドロフランとの混合物に、70.2gのN-メチルグル
カミン(0.36モル)を溶解させついでこれに120.96gの炭
酸水素ナトリウム(1.44モル)を分散させた。
【0076】反応混合物の温度を8℃に保持しながら、
109.62gの2-ヘキシルデカノイルクロロホルメート(0.36
モル)を滴下し、混合物を5℃で攪拌しながら3時間反
応させた。反応混合物を室温で一夜、放置した後、濾過
し、濃縮した。ついで、ペースト状残渣を1リットルの
アセトンに溶解させた。冷却して結晶化させた後、生成
物を濾別しついで0.5リットルのアセトンから再結晶さ
せた。結晶した生成物を濾別し、乾燥させた。
109.62gの2-ヘキシルデカノイルクロロホルメート(0.36
モル)を滴下し、混合物を5℃で攪拌しながら3時間反
応させた。反応混合物を室温で一夜、放置した後、濾過
し、濃縮した。ついで、ペースト状残渣を1リットルの
アセトンに溶解させた。冷却して結晶化させた後、生成
物を濾別しついで0.5リットルのアセトンから再結晶さ
せた。結晶した生成物を濾別し、乾燥させた。
【0077】かくして、70.6℃の融点を有するN-2-ヘキ
シルデシルオキシカルボニル-N-メチルグルカミン100g
が得られた(収率:60%)。
シルデシルオキシカルボニル-N-メチルグルカミン100g
が得られた(収率:60%)。
【0078】上記と同一の方法に従って、N-2-エチルヘ
キシルオキシカルボニル-N-メチルグルカミン(融点:7
4.2℃)及びN-2-ブチルオクチルオキシカルボニル-N-メ
チルグルカミン(融点:77℃)も調製した。
キシルオキシカルボニル-N-メチルグルカミン(融点:7
4.2℃)及びN-2-ブチルオクチルオキシカルボニル-N-メ
チルグルカミン(融点:77℃)も調製した。
【0079】組成物の実施例 実施例1: 下記の方法により立方体状ゲル粒子の水性分
散体を調製した;3gのフィタントリオールと1.28gの水
を混合し、これにSeppic社から“Montanox 40 DF”(登
録商標)の名称で市販されているPolysorbate 40 0.95g
を含有する水溶液75.7gを添加した。ついで、混合物を
“Virtis”(登録商標)型のホモジナイザーを使用し
て、室温で、35,000rpmで5分間、予備分散させ、均質
化した;この攪拌を4回反復した。
散体を調製した;3gのフィタントリオールと1.28gの水
を混合し、これにSeppic社から“Montanox 40 DF”(登
録商標)の名称で市販されているPolysorbate 40 0.95g
を含有する水溶液75.7gを添加した。ついで、混合物を
“Virtis”(登録商標)型のホモジナイザーを使用し
て、室温で、35,000rpmで5分間、予備分散させ、均質
化した;この攪拌を4回反復した。
【0080】かく得られた立方体状ゲル粒子の水性分散
体に0.02gの防腐剤を添加しついで10gのアンズアーモン
ド油(apricot almond oil)と、Dow Corning社から“Dow
Corning Fluid 345”(登録商標)の名称で市販されて
いる揮発性シリコーン油10gを含有する油性相を添加し
た。“Virtis”(登録商標)型のホモジナイザーを使用
して、室温で、35,000rpmで5分間、攪拌し、この攪拌
を5回、反復した後に、適用するのに快適な、良好な稠
度(consistency)を有する安定な分散体が得られた。油
性相の液滴の平均粒子径は約0.51μm[多分散度(polydi
spersity):0.6]であった。
体に0.02gの防腐剤を添加しついで10gのアンズアーモン
ド油(apricot almond oil)と、Dow Corning社から“Dow
Corning Fluid 345”(登録商標)の名称で市販されて
いる揮発性シリコーン油10gを含有する油性相を添加し
た。“Virtis”(登録商標)型のホモジナイザーを使用
して、室温で、35,000rpmで5分間、攪拌し、この攪拌
を5回、反復した後に、適用するのに快適な、良好な稠
度(consistency)を有する安定な分散体が得られた。油
性相の液滴の平均粒子径は約0.51μm[多分散度(polydi
spersity):0.6]であった。
【0081】実施例2:下記の方法により立方体状ゲル
粒子の水性分散体を調製した;2.97gのフィタントリオ
ールと、味の素株式会社から“Acylgulutamate HS-11”
(登録商標)の名称で市販されているモノナトリウムス
テアロイルグルタメート0.03gと、1.28gの水とを混合
し、これに0.95gのPolysorbate 40を含有する水溶液75.
7gを添加した。ついで、混合物を“Virtis”(登録商
標)型のホモジナイザーを使用して、室温で、35,000rp
mで5分間、予備分散させ、均質化した;この攪拌を4
回反復した。
粒子の水性分散体を調製した;2.97gのフィタントリオ
ールと、味の素株式会社から“Acylgulutamate HS-11”
(登録商標)の名称で市販されているモノナトリウムス
テアロイルグルタメート0.03gと、1.28gの水とを混合
し、これに0.95gのPolysorbate 40を含有する水溶液75.
7gを添加した。ついで、混合物を“Virtis”(登録商
標)型のホモジナイザーを使用して、室温で、35,000rp
mで5分間、予備分散させ、均質化した;この攪拌を4
回反復した。
【0082】かく得られた立方体状ゲル粒子の水性分散
体に0.02gの防腐剤を添加しついで10gのアンズアーモン
ド油と、Dow Corning社から“Dow Corning Fluid 345”
(登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン
油10gを含有する油性相を添加した。“Virtis”(登録
商標)型のホモジナイザーを使用して、室温で、35,000
rpmで5分間、攪拌し、この攪拌を5回、反復した後
に、安定でかつ均質な分散体が得られた。油性相の液滴
の平均粒子径は約0.37μm[多分散度:0.05]であった。
体に0.02gの防腐剤を添加しついで10gのアンズアーモン
ド油と、Dow Corning社から“Dow Corning Fluid 345”
(登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン
油10gを含有する油性相を添加した。“Virtis”(登録
商標)型のホモジナイザーを使用して、室温で、35,000
rpmで5分間、攪拌し、この攪拌を5回、反復した後
に、安定でかつ均質な分散体が得られた。油性相の液滴
の平均粒子径は約0.37μm[多分散度:0.05]であった。
【0083】実施例3、4及び5(比較例) 下記の組成物は実施例1の組成物を参照してかつ同一の
方法で調製した:実施例3 Polysorbate 40 0.95 g 防腐剤 0.02 g アンズアーモンド油 10 g Dow Corning 社から“Dow Corning Fluid 345” (登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン油 10 g 水 全体が100gになる量
方法で調製した:実施例3 Polysorbate 40 0.95 g 防腐剤 0.02 g アンズアーモンド油 10 g Dow Corning 社から“Dow Corning Fluid 345” (登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン油 10 g 水 全体が100gになる量
【0084】実施例4 Polysorbate 40 0.95 g モノナトリウムステアロイルグルタメート 0.03 g 防腐剤 0.02 g アンズアーモンド油 10 g Dow Corning 社から“Dow Corning Fluid 345” (登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン油 10 g 水 全体が100gになる量
【0085】実施例5 モノナトリウムステアロイルグルタメート 0.03 g 防腐剤 0.02 g アンズアーモンド油 10 g Dow Corning社から“Dow Corning Fluid 345” (登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン油 10 g 水 全体が100gになる量
【0086】ついで、得られた分散体中の液滴の平均粒
子径をBrookhaven InstrumentsCorporation社製のBI 90
レーザー粒度計を使用して測定することにより算定し
た。
子径をBrookhaven InstrumentsCorporation社製のBI 90
レーザー粒度計を使用して測定することにより算定し
た。
【0087】室温で1か月後に、顕微鏡で観察すること
により得られた分散体の安定性も評価した。1か月放置
した後に水性相と油性相の分離が観察されない場合は安
定であると考えられる。下記の結果が得られた:
により得られた分散体の安定性も評価した。1か月放置
した後に水性相と油性相の分離が観察されない場合は安
定であると考えられる。下記の結果が得られた:
【0088】実施例3の分散体は立方体状ゲル粒子を含
有していないことにおいてのみ、実施例1の分散体と相
違するものであるが、この分散体は不安定である。この
ことは安定性の良好な分散体を得るのに立方体状ゲル粒
子が重要であることを示している。
有していないことにおいてのみ、実施例1の分散体と相
違するものであるが、この分散体は不安定である。この
ことは安定性の良好な分散体を得るのに立方体状ゲル粒
子が重要であることを示している。
【0089】実施例4の分散体は、水不溶性、イオン性
両親媒性脂質、即ち、モノナトリウムステアロイルグル
タメートを含有していること以外、実施例3の分散体と
同一である。水不溶性、イオン性両親媒性脂質の存在は
安定性に対して効果がなく、この実施例も立方体状ゲル
粒子が安定性に対して重要であることを示している。実
施例5の分散体は、分散剤兼安定化剤、即ち、Polysorb
ate 40を含有していないこと以外、実施例4の分散体と
同一である。この場合にも水不溶性、イオン性両親媒性
脂質だけを存在させた場合には安定な分散体を得ること
ができない。この比較実験の結果は立方体状ゲル粒子を
存在させた場合にだけ、良好な安定性を有する分散体が
得られることを示している。
両親媒性脂質、即ち、モノナトリウムステアロイルグル
タメートを含有していること以外、実施例3の分散体と
同一である。水不溶性、イオン性両親媒性脂質の存在は
安定性に対して効果がなく、この実施例も立方体状ゲル
粒子が安定性に対して重要であることを示している。実
施例5の分散体は、分散剤兼安定化剤、即ち、Polysorb
ate 40を含有していないこと以外、実施例4の分散体と
同一である。この場合にも水不溶性、イオン性両親媒性
脂質だけを存在させた場合には安定な分散体を得ること
ができない。この比較実験の結果は立方体状ゲル粒子を
存在させた場合にだけ、良好な安定性を有する分散体が
得られることを示している。
【0090】実施例6: デークリーム 下記の方法で立方体状ゲル粒子の水性分散体を調製し
た;2.97gのフィタントリオールと、味の素株式会社か
ら“Acylgulutamate HS-11”(登録商標)の名称で市販
されているモノナトリウムステアロイルグルタメート0.
03gと、0.1gのトコフェロールアセテートと、1.3gの脱
イオン水とを室温で混合し、これに3gのグリセロール
と0.01gのグアノシンと1gのPolysorbate 40とを含有す
る水溶液51gを室温で添加した。
た;2.97gのフィタントリオールと、味の素株式会社か
ら“Acylgulutamate HS-11”(登録商標)の名称で市販
されているモノナトリウムステアロイルグルタメート0.
03gと、0.1gのトコフェロールアセテートと、1.3gの脱
イオン水とを室温で混合し、これに3gのグリセロール
と0.01gのグアノシンと1gのPolysorbate 40とを含有す
る水溶液51gを室温で添加した。
【0091】ついで、18G 分散ヘッドを取付けた“Heid
olph Diax 600(登録商標)型のホモジナイザーを使用
して、室温で、25,000rpmで15分間、混合物を分散さ
せ、均質化しついで“Soavi”(登録商標)型の高圧ホ
モジナイザーを600バールで4回通過させた。
olph Diax 600(登録商標)型のホモジナイザーを使用
して、室温で、25,000rpmで15分間、混合物を分散さ
せ、均質化しついで“Soavi”(登録商標)型の高圧ホ
モジナイザーを600バールで4回通過させた。
【0092】かく得られた立方体状ゲル粒子の水性分散
体(分散体 Aと称する)を、下記の成分を混合すること
により得られた溶液 Bに添加した:溶液 B: アンズアーモンド油 12 g 日光遮蔽剤(sunscreen) 1 g Dow Corning社から“Dow Corning Fluid 345” (登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン油 12 g 香料 0.3 g ついで混合物を“Soavi”(登録商標)型の高圧ホモジ
ナイザーを使用して、室温で、600バールで4回通過さ
せることにより均質化した。
体(分散体 Aと称する)を、下記の成分を混合すること
により得られた溶液 Bに添加した:溶液 B: アンズアーモンド油 12 g 日光遮蔽剤(sunscreen) 1 g Dow Corning社から“Dow Corning Fluid 345” (登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン油 12 g 香料 0.3 g ついで混合物を“Soavi”(登録商標)型の高圧ホモジ
ナイザーを使用して、室温で、600バールで4回通過さ
せることにより均質化した。
【0093】
【0094】ついで、上記で得た混合物に溶液Cを添加
した;この溶液は下記の成分を混合することにより調製
した:溶液 C Aqualon 社から“Natrosol Plus Grade 330 CS”(登録商標) の名称で市販されているセチルヒドロキシエチルセルロース 1 g 防腐剤 0.3 g 脱イオン水 18 g
した;この溶液は下記の成分を混合することにより調製
した:溶液 C Aqualon 社から“Natrosol Plus Grade 330 CS”(登録商標) の名称で市販されているセチルヒドロキシエチルセルロース 1 g 防腐剤 0.3 g 脱イオン水 18 g
【0095】ついで、混合物を“Heidolph RZR 50”
(登録商標)型のパドル攪拌機を使用して、室温で、50
rpmで30分間均質化した。
(登録商標)型のパドル攪拌機を使用して、室温で、50
rpmで30分間均質化した。
【0096】クリームの形で得られた分散体は安定でか
つ均質であった。この分散体は皮膚に適用することが容
易であり、粘着性を示さずかつ皮膚を遊離基の有害な作
用から保護する。
つ均質であった。この分散体は皮膚に適用することが容
易であり、粘着性を示さずかつ皮膚を遊離基の有害な作
用から保護する。
【0097】実施例7: 老化防止用デークリーム 実施例6に述べたものと同様の方法に従って、下記の成
分を混合することにより分散体の形のデークリームを調
製した:分散体 A フィタントリオール 2.97 g 味の素株式会社から“Acylgulutamate HS-11”(登録商標)の 名称で市販されているモノナトリウムステアロイルグルタメート 0.03 g ビタミン E 0.1 g グリセロール 3 g Seppic社から“Montanox 40 DF”(登録商標)の名称で 市販されているPolysoebate 40 1 g Monsanto社から“Dequest 2046”(登録商標)の名称で 市販されているポリホスホネート 0.1 g Bio-Technology社から“CU-ZN SOD”(登録商標)の名称で 市販されているスーパーオキシドジスムターゼ 0.0005 g 脱イオン水 44.4995 g
分を混合することにより分散体の形のデークリームを調
製した:分散体 A フィタントリオール 2.97 g 味の素株式会社から“Acylgulutamate HS-11”(登録商標)の 名称で市販されているモノナトリウムステアロイルグルタメート 0.03 g ビタミン E 0.1 g グリセロール 3 g Seppic社から“Montanox 40 DF”(登録商標)の名称で 市販されているPolysoebate 40 1 g Monsanto社から“Dequest 2046”(登録商標)の名称で 市販されているポリホスホネート 0.1 g Bio-Technology社から“CU-ZN SOD”(登録商標)の名称で 市販されているスーパーオキシドジスムターゼ 0.0005 g 脱イオン水 44.4995 g
【0098】溶液 B ブラックカラント種子油 10 g ジョジョバ油 7 g ビタミン E 1 g Dow Corning社から“Dow Corning Fluid 345” (登録商標)の名称で市販されている揮発性シリコーン油 4 g 日光遮蔽剤 1 g 香料 0.3 g
【0099】溶液 C Aqualon 社から“Natrosol Plus Grade 330 CS”(登録商標) の名称で市販されているセチルヒドロキシエチルセルロース 1 g 防腐剤 0.3 g 脱イオン水 23.7 g
【0100】実施例8: 水和性乳液(hydrating milk) 実施例6に述べたものと同様の方法に従って、下記の成
分を混合することにより分散体の形の水和性乳液を調製
した:分散体 A フィタントリオール 1.96 g Mona社から“Monofax 160”(登録商標)の名称で 市販されているセチルホスフェート 0.04 g Chimex社から“Mexanyl GZ”(登録商標)の名称で 市販されている合成セラミド 0.2 g グリセロール 2 g L-ヒドロキシプロリン 1 g Seppic社から“Montanox 40 DF”(登録商標)の名称で 市販されているPolysoebate 40 0.75 g 8モルのエチレンオキシドを含有するポリエチレンオキシド (PEG-8) 1 g トリエタノールアミン 0.02 g 脱イオン水 61.58 g
分を混合することにより分散体の形の水和性乳液を調製
した:分散体 A フィタントリオール 1.96 g Mona社から“Monofax 160”(登録商標)の名称で 市販されているセチルホスフェート 0.04 g Chimex社から“Mexanyl GZ”(登録商標)の名称で 市販されている合成セラミド 0.2 g グリセロール 2 g L-ヒドロキシプロリン 1 g Seppic社から“Montanox 40 DF”(登録商標)の名称で 市販されているPolysoebate 40 0.75 g 8モルのエチレンオキシドを含有するポリエチレンオキシド (PEG-8) 1 g トリエタノールアミン 0.02 g 脱イオン水 61.58 g
【0101】溶液 B アーモンド油 5 g 揮発性シリコーン油 5 g 香料 0.3 g溶液 C ヒアルロン酸ナトリウム 0.05 g 脱イオン水 10 g
【0102】分散体A、溶液B及び溶液Cを均質化した
後、最後に溶液 Dを添加した:溶液 D Goodrich社から“Carbopol 980”(登録商標)の名称で 市販されているポリカルボキシビニル酸の混合物 0.3 g 防腐剤 0.3 g トリエタノールアミン pH=6.5 になる量 脱イオン水 10.5 g
後、最後に溶液 Dを添加した:溶液 D Goodrich社から“Carbopol 980”(登録商標)の名称で 市販されているポリカルボキシビニル酸の混合物 0.3 g 防腐剤 0.3 g トリエタノールアミン pH=6.5 になる量 脱イオン水 10.5 g
【0103】実施例9: デーフルード(day fluid) 分散体 A フィタントリオール 0.27 g 実施例 Aで得られたN-2-ヘキシルデシルオキシカルボニル -N-メチルグルカミン 2.43 g Lucas Meyer 社から“Epikuron 145 V”(登録商標)の名称で 市販されているレシチン 0.3 g グアノシン 0.01 g グリセロール 3 g Chimex社から“Chimexane NF”(登録商標)の名称で市販 されているポリグリセリル-3 ヒドロキシラウリルエーテル 0.5 g 脱イオン水 69.09 g
【0104】溶液 B アンズアーモンド油 5 g 日光遮蔽剤 1 g 揮発性シリコーン油 5 g 香料 0.3 g溶液 C Goodrich社から“Carbopol 980”(登録商標)の名称で 市販されているポリカルボキシビニル酸の混合物 0.2 g 防腐剤 0.3 g トリエタノールアミン pH=6.5になる量 脱イオン水 12.6 g
【0105】実施例10:デークリーム 実施例6に述べたものと同様の方法に従って、下記の成
分を混合することにより、デークリームを分散体の形で
調製した:分散体 A フィタントリオール 0.3 g Eeastman-Kodak社から“Myverol 18-99”(登録商標)の名称で 市販されている不飽和脂肪酸モノグリセリドの混合物 2.55 g Lucas Meyer 社から“Epikuron 200”(登録商標)の名称で 市販されているレシチン 0.15 g グルセロール 3 g L-ヒドロキシプロリン 1 g D-パンテノール 0.5 g Monsanto社から“Dequest 2046”(登録商標)の名称で 市販されているポリホスホネート 0.1 g 味の素株式会社から“Acylgulutamate LS 11”(登録商標)の名称 で市販されているモノナトリウムラウロイルグルタメート 0.1 g 脱イオン水 56.85 g
分を混合することにより、デークリームを分散体の形で
調製した:分散体 A フィタントリオール 0.3 g Eeastman-Kodak社から“Myverol 18-99”(登録商標)の名称で 市販されている不飽和脂肪酸モノグリセリドの混合物 2.55 g Lucas Meyer 社から“Epikuron 200”(登録商標)の名称で 市販されているレシチン 0.15 g グルセロール 3 g L-ヒドロキシプロリン 1 g D-パンテノール 0.5 g Monsanto社から“Dequest 2046”(登録商標)の名称で 市販されているポリホスホネート 0.1 g 味の素株式会社から“Acylgulutamate LS 11”(登録商標)の名称 で市販されているモノナトリウムラウロイルグルタメート 0.1 g 脱イオン水 56.85 g
【0106】溶液 B ジョジョバ油 10 g Chimex社から“Mexoryl SAD ”(登録商標)の名称で市販 されているジ-t- ブチルヒドロキシベンジリデンカンファー 0.05 g 揮発性シロコーン油 10 g 香料 0.3 g
【0107】溶液 C Goodrich社から“Carbopol 980”(登録商標)の名称で 市販されているポリカルボキシビニル酸の混合物 0.4 g 防腐剤 0.3 g リシン pH=6.5 になる量 脱イオン水 14.4 g
Claims (23)
- 【請求項1】 (a)60〜98重量%の水性相と(b)2〜40重
量%の油性相とからなり、かつ、上記油性相が水性相中
に分散されているかつ立方体状ゲル粒子を使用すること
によって実質的に安定化されている分散体の形の組成物
であって、上記立方体状ゲル粒子は(i)組成物の全重量
に基づいて0.1〜15重量%の割合で使用されるかつ3,7,1
1,15-テトラメチル-1,2,3-ヘキサデカントリオール即ち
フィタントリオール、N-メチルグルカミンのN-2-アルコ
キシカルボニル誘導体及び不飽和脂肪酸モノグリセリド
からなる群から選ばれた少なくとも1種の成分;及び(i
i)組成物の全重量に基づいて0.05〜3重量%の割合で使
用されるかつ8〜22個の炭素原子を有する線状又は分岐
鎖状、飽和又は不飽和脂肪鎖を含有する室温で水溶性の
表面活性剤からなる群から選ばれた分散剤兼安定化剤;
から実質的に形成されたものであることを特徴とする分
散体の形の組成物。 - 【請求項2】 成分(i)と油性相との重量比は0.02/1〜1
/1である、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項3】 前記の重量比は0.05/1〜0.5/1である、
請求項2に記載の組成物。 - 【請求項4】 分散剤兼安定化剤に対する成分(i)の重
量比は2〜200である、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項5】 N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカ
ルボニル誘導体は下記の式(I): (式中、Rは分岐鎖C6 -C18アルキル基を表す)で表され
る、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項6】 N-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカ
ルボニル誘導体はN-2-ヘキシルデシルオキシカルボニル
-N-メチルグルカミン、N-2-エチルヘキシルオキシカル
ボニル-N-メチルグルカミン及びN-2-ブチルオクチルオ
キシカルボニル-N-メチルグルカミンからなる群から選
ばれる、請求項5に記載の組成物。 - 【請求項7】 前記立方体状ゲル粒子は成分(i)とし
て、1〜40重量%のフィタントリオールと、60〜99重量
%のN-メチルグルカミンのN-2-アルコキシカルボニル誘
導体の少なくとも1種との混合物(上記の割合は混合物
の重量に基づくものである)を含有している、請求項1
に記載の組成物。 - 【請求項8】 前記立方体状ゲル粒子は、10〜30重量%
のフィタントリオールと、70〜90重量%のN-メチルグル
カミンのN-2-アルコキシカルボニル誘導体の少なくとも
1種との混合物(上記の割合は混合物の重量に基づくも
のである)を含有している、請求項7に記載の組成物。 - 【請求項9】 前記不飽和脂肪酸モノグリセリドはグル
セリルモノオレエート及びグルセリルモノリノレエート
からなる群から選ばれる、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項10】 前記立方体状ゲル粒子は成分(i)とし
て、1〜50重量%のフィタントリオールと、50〜99重量
%の不飽和脂肪酸モノグリセリドの少なくとも1種との
混合物(上記の割合は混合物の重量に基づくものであ
る)を含有している、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項11】 前記混合物は10〜30重量%のフィタン
トリオールと、70〜90重量%の不飽和脂肪酸モノグリセ
リドの少なくとも1種との混合物(上記の割合は混合物
の重量に基づくものである)を含有している、請求項1
0に記載の組成物。 - 【請求項12】 前記分散剤兼安定化剤は (1)ポリオールアルキル又はアルケニルエーテル又はエ
ステル、 (2)N-アシル化アミノ酸及びその誘導体及びアルキル又
はアルケニル基でN-アシル化されたペプチド及びその
塩、 (3)アルキル又はアルケニルエーテル又はエステルサル
フェート及びその誘導体及び塩、 (4)ポリオキシエチレン化アルキル又はアルケニル脂肪
エーテル、又はエステル、 (5)ポリオキシエチレン化アルキル又はアルケニルカル
ボン酸及びその塩、 (6)N-アルキル又はN-アルケニルベタイン、 (7)アルキルトリメチルアンモニウム又はアルケニトリ
メチルアンモニウム及びその塩及び (8)これらの混合物 からなる群からばれる、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項13】 前記立方体状ゲル粒子は少なくとも1
種の水不溶性、イオン性両親媒性脂質を組成物の全重量
に基づいて0.0005%〜5重量%含有している、請求項1
に記載の組成物。 - 【請求項14】 水不溶性、イオン性両親媒性脂質の割
合は、組成物の全重量に基づいて0.001%〜2重量%で
ある、請求項13に記載の組成物。 - 【請求項15】 水不溶性、イオン性両親媒性脂質は (i) リン脂質、 (ii)脂肪酸ホスホン酸エステル、 (iii) 水不溶性の、グルタミン酸のN-アシル化誘導体、 (iv)セチル硫酸ナトリウム、 (v) ナトリウム ココイルモノグリセリドサルフェート
及び (vi)水不溶性第4アンモニウム誘導体 からなる群からばれる、請求項13に記載の組成物。 - 【請求項16】 前記立方体状ゲル粒子は約0.05μm〜
1μmの平均粒子径を有する、請求項1に記載の組成
物。 - 【請求項17】 前記立方体状ゲル粒子は少なくとも1
種の親水性及び/又は親油性活性物質を含有している、
請求項1に記載の組成物。 - 【請求項18】 前記油性相は0.1μm〜10μmの大きさ
の液滴の形である、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項19】 前記油性相は少なくとも1種の親油性
活性物質を含有している、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項20】 前記水性相は少なくとも1種の親水性
活性物質を含有している、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項21】 第1工程において、請求項1で定義し
たごとき成分(i)の少なくとも1種、水及び請求項1で
定義したごとき分散剤兼安定化剤(ii)の少なくとも1種
によって形成される立方体状ゲルをホモジナイザーを使
用して破砕することにより立方体状ゲル粒子の水性分散
体を調製し、ついで第2工程において、かく得られた分
散体に油性相を添加しついで混合物を機械的に攪拌する
ことからなる、請求項1に記載の分散体と形の組成物の
調製方法。 - 【請求項22】 第1工程を少なくとも1種の水不溶
性、イオン性両親媒性脂質及び/又は少なくとも1種の
親水性及び/又は親油性活性物質の存在下で行う、請求
項21に記載の方法。 - 【請求項23】 油性相は少なくとも1種の親油性添加
剤及び/又は活性物質を含有している、請求項21に記
載の方法。
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