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DE10057770A1 - Hautpflegeprodukte mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen darstellen , - Google Patents

Hautpflegeprodukte mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen darstellen ,

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DE10057770A1
DE10057770A1 DE2000157770 DE10057770A DE10057770A1 DE 10057770 A1 DE10057770 A1 DE 10057770A1 DE 2000157770 DE2000157770 DE 2000157770 DE 10057770 A DE10057770 A DE 10057770A DE 10057770 A1 DE10057770 A1 DE 10057770A1
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DE
Germany
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water
skin
cosmetic
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oil
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DE2000157770
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Joerg Schreiber
Claudius Schwarzwaelder
Thorsten Cassier
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Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
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Publication date
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Abstract

Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus DOLLAR A a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikelbildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und DOLLAR A b) einem oder mehreren Wasserbereichen und DOLLAR A c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen, DOLLAR A sowie einem zusätzlichen Gehalt an DOLLAR A d) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en), gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxidantien und Wirkstoffen und DOLLAR A e) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b), c) und d) kompatiblen Verdickern.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Hautpflegeprodukte sowie Verfahren zu deren Herstellung. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Bekämpfung von Hautkrankheiten (wie Akne etc.) und zur leichten Desodorierung sowie Formulierungen, welche die Haut nach einem Sonnenbad gezielt pflegen und die Nachreaktionen der Haut auf die Einwir­ kung von UV-Strahlung vermindern.
Die vorliegende Erfindung betrifft ferner kosmetische und dermatologische Hautpflege­ produkte zur Stärkung der Barrierefunktion der Haut sowie zur Pflege und zum Schutz der Haut, insbesondere der empfindlichen und trockenen Haut wie auch ganz beson­ ders der durch intrinsische und/oder extrinsische Faktoren gealterten oder alternden Haut.
Kosmetische Zubereitungen werden im wesentlichen zur Pflege der Haut benutzt. Die Haut ist das größte Organ des Menschen. Unter ihren vielen Funktionen (beispiels­ weise zur Wärmeregulation und als Sinnesorgan) ist die Barrierefunktion, die das Aus­ trocknen der Haut (und damit letztlich des gesamten Organismus) verhindert, die wohl wichtigste. Gleichzeitig wirkt die Haut als Schutzeinrichtung gegen das Eindringen und die Aufnahme von außen kommender Stoffe (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorga­ nismen).
Die kosmetische Hautpflege dient daher in erster Linie dazu, diese natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (neben Wasser auch natürliche Fette, Elektrolyte etc.) zu stärken oder wieder­ herzustellen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliches Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürli­ che Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
Bei alter Haut erfolgt die regenerative Erneuerung verlangsamt, wobei insbesondere das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht nachläßt. Sie wird deshalb inflexibel, trocken und rissig ("physiologisch" trockene Haut). Ein Barriereschaden ist die Folge. Die Haut wird anfällig für negative Umwelteinflüsse wie die Invasion von Mikroorganis­ men, Toxinen und Allergenen. Bei pathologisch trockener und empfindlicher Haut liegt ein Barriereschaden a priori vor. Epidermale Interzellularlipide werden offenbar fehler­ haft oder in ungenügender Menge bzw. Zusammensetzung gebildet. Die Konsequenz ist eine erhöhte Durchlässigkeit der Hornschicht und ein unzureichender Schutz der Haut vor Verlust an hygroskopischen Substanzen und Wasser.
Zubereitungen zur Pflege und Behandlung trockener Haut sind an sich bekannt. Ihr Bei­ trag zur Regeneration einer physiologisch intakten, hydratisierten und glatten Horn­ schicht ist allerdings umfangsmäßig und zeitlich begrenzt.
Die Wirkung von bekannten Salben und Cremes auf Barrierefunktion und Hydratation der Hornschicht besteht nur teilweise in einer Wiederherstellung beziehungsweise Stär­ kung der physikalisch-chemischen Eigenschaften der Lamellen aus Interzellularlipiden. Ein wesentlicher Teileffekt beruht auf der bloßen Abdeckung der behandelten Haut­ bezirke und dem daraus resultierenden Wasserstau in der darunterliegenden Horn­ schicht. Entsprechend leicht kann diese physikalische Barriere wieder entfernt werden. Darüber hinaus kann die Hautpflegewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen, so daß schließlich sogar der Status quo wieder erreicht wird. Nach dem Absetzen der Produktanwendung kehrt die Haut sehr schnell wieder in den Zustand vor Behand­ lungsbeginn zurück. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut unter Umständen vorübergehend.
Eine nachhaltige Wirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem eingeschränk­ ten Maße erreicht.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen. Insbesondere sollten kosmetische und dermatologische Zubereitungen geschaffen werden, die dauerhaft und nachhaltig beanspruchte Haut, insbesondere pathologisch trockene Haut und Altershaut, pflegen und glätten. Der erzielte Effekt sollte auch nach dem Ende der Anwendung noch eine gewisse Zeit erhalten bleiben. Die Zubereitungen sollten ferner zur Behandlung und Prophylaxe von Folgeschäden der Hautaustrocknung, beispielsweise Fissuren oder inflammatorischen oder allergischen Prozessen oder auch Neurodermitis geeignet sein.
Bestimmte, strukturell an sich durchaus nicht einheitliche Biomoleküle werden in der bio­ chemischen Fachsprache unter dem Begriff "Lipide" zusammengefaßt. Im ursprüngli­ chen Sinne sind unter "Lipiden" Fette zu verstehen, also Carbonsäureester des Glyce­ rins.
Im weiteren Sinne wird in diesen Begriff eine Gruppe von in Wasser unlöslichen Mole­ külen verstanden, welche sich durch wenigstens einen ausgeprägt hydrophilen Molekül­ bereich und wenigstens einen ausgeprägt lipophilen Molekülbereich auszeichnen. Die Phosphorsäureester acylierter Glycerine, die sogenannten "Phospholipide" und andere Verbindungen gehören zu dieser insgesamt recht inhomogenen Gruppe chemischer Verbindungen.
Von größter Bedeutung unter den Phosphatidylcholinen sind beispielsweise die Lecithi­ ne, welche sich durch die allgemeine Struktur
auszeichnen, wobei R' und R" typischerweise unverzweigte aliphatische Reste mit 15 oder 17 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 cis-Doppelbindungen darstellen.
Aufgrund der strukturellen Gegebenheiten bilden Lipide in vitro, beispielsweise im Ge­ menge mit Wasser, in der Regel keine echten molekularen Lösungen. Vielmehr schlie­ ßen sie sich beispielsweise zu sogenannten Micellen zusammen, in welchen die lipophi­ len Molekülbereiche der Lipidmoleküle zum Innern der Micelle gerichtet sind und die hydrophilen Bereiche der Lipidmoleküle den Außenbereich der Micellen darstellen.
Von größter biologischer Bedeutung ist ferner die Fähigkeit der Lipide, sich in den be­ kannten Lipiddoppelschichten anzuordnen. Lipidmembranen können beispielsweise li­ near, gekrümmt (kubische Phasen, L3-Phasen) oder in sich geschlossen (Vesikel, L4-Phasen) vorliegen.
Disperse Flüssigkristalle, welche kubische oder invers-kubische Phasen darstellen, sind an sich bekannt. Sie können formal aus kristallographischen Kugelpackungen abgeleitet werden, bei welchen die Kugeln Micellen darstellen (Fig. 1), die sich regelmäßig in ei­ nem Gitter anordnen können (Fig. 2). Neben diesen micellar kubischen oder auch invers micellar kubischen Strukturen gibt es sogenannte bikontinuierlich kubische Strukturen, an denen anstatt von Micellen Lipiddoppelmembranen beteiligt sind. Diese können sich zu Kugeln krümmen (Liposomen, Vesikel) oder ausgedehnte dreidimensionale Struktu­ ren bilden, welche beispielsweise von Schwarz mathematisch beschrieben worden sind. Die gedachte Minimaloberfläche ist im Fall der kubischen bikontinuierlichen Phase die im Raum gekrümmte Bilayermembran, die infolge der regelmäßigen Struktur die Bildung von zwei unabhängigen Wasserkanälen erlaubt. Die Gesamtkrümmung eines solchen Gebildes ist allerdings Null, es bedarf keiner Energie zur Bildung derartiger Strukturen außer der zum Mischen der Komponenten, wie Glycerylmonooleat und Wasser. Bikonti­ nuität entsteht durch die in drei Dimensionen vorkommenden Wasserkanäle sowie durch die kontinuierliche Bilayermembran.
Diese Strukturen bilden teils hochkomplizierte einander durchdringende Hohlraumstruk­ turen aus, deren innere Oberflächen allerdings oft durch einfache mathematische For­ meln beschrieben werden können, wie folgende Beispiele aus dem kubischen (isometri­ schen) Kristallsystem demonstrieren sollen:
für die kubisch primitive Struktur: cos x + cos z + cos y = 0
für die Diamantstruktur: sin x.sin y.sin z + sin x.cos y.cos z + cos x.sin y.cos z + cos x.cos y.sin z = 0
für die "Gyroid"-Struktur: cos x.sin y + cos y.sin z + cos z.sin x = 0
Kubische Phasen können auch in Dreiphasensystemen aus Lipidphase, Wasserphase und Tensidphase auftreten.
In Fig. 4 ist ein vereinfachtes Phasendiagramm für ein Dreikomponentensystem aus Wasser, Tensid und Ölphase beispielhaft aufgeführt. Dabei bedeuten die Symbole H eine hexagonale Phase, C eine kubische Phase, L eine lamellare Phase und iH eine invers-hexagonale Phase.
Kubische Phasen sind bereits in der Literatur beschrieben worden, so z. B. in Biochem. Biophys. Acta 1190 (1994) 9; Biochemistry 29 (1990) 7997; Biochemistry 29 (1990) 7999; Biophys. Journal 70 (1996) 1407; Biophys. Journal 68 (1995) 1856; Biophys. Journal 70 (1996) 2299; Biophys. Journal 68 (1995) 1423; Chemistry and Physics of Lipids 84 (1996) 123; Europ. J. Pharm. Sci. 6 (1998) 231; FEBS Letters 368 (1995) 143; FEBS Letters 369 (1995) 13; Int. J. Pharm. 147 (1997) 135; Int. J. Pharm. 173 (1998) 51; J. Contr. Release 46 (1997) 215; J. Contr. Release 60 (1999) 67; J. Phys. Chem. B 102 (1998) 7262; J. Phys. Chem. 100 (1996) 11766; Langmuir 14 (1998) 4503; Lang­ muir 13 (1997) 5476; Langmuir 12 (1996) 4611; Langmuir 12 (1996) 1419; Langmuir 12 (1996) 5250; Langmuir 13 (1997) 3706; Yukagaku 44 (1995) 1004; Yukagaku 44 (1995) 997; Zoological Studies 34 Supplement I (1995) 175; Zoological Studies 34 Supplement I (1995) 241; Zeitschrift für Kristallographie 211 (1996) 875.
Auch die Verwendung von kubischen Phasen in kosmetischen Zubereitungen ist an sich bekannt.
So beschreibt beispielsweise die Schrift WO 97/14394 kosmetische Zusammensetzun­ gen, die mindestens ein amphiphiles Material enthalten, welches in der Lage ist, eine wasserunlösliche flüssigkristalline Phase mit einer mehrdimensionalen Periodizität zu bilden, sobald diese Zusammensetzung auf der Haut angewendet wird.
WO 97/13528 beschreibt pharmazeutische Zubereitungen mit einem Gehalt an Wirk­ stoffen und Fettsäureestern, welche flüssig-kristalline Phase bilden können, wobei die Zubereitungen entweder bereits flüssig-kristalline Phasen enthalten oder aber Vorläufer hierzu, die bei Kontakt mit Feuchtigkeit in situ diese Phasen bilden.
WO 96/27364 beschreibt Zubereitungen für wasserfreie Darreichungsformen mit acety­ lierten Monoglyceriden, die sich durch occlusive Filme auszeichnen.
WO 95/34287 beschreibt Zubereitungen zur kontrollierten Freisetzung von Wirkstoffen, welche Diacylglyceride und Phospholipide enthalten, die miteinander kubische Phasen bilden.
WO 99/56725 beschreibt ebenfalls Zubereitungen zur kontrollierten Freisetzung von Wirkstoffen, wobei diese Zubereitungen flüssig sind, sich durch einen Gehalt an Phospholipiden, pharmazeutisch akzeptablen Solventien und Fettsäuren auszeichnen und in Gegenwart von Wasser gelieren.
WO 94/24993 und US 5593663 beschreiben antitranspirante Zubereitungen, die bei Kontakt mit Schweiß kubische Phasen bilden. Diese Zubereitungen weisen dementspre­ chend schweißabsorbierende Eigenschaften auf.
In WO 94/06400 werden darüber hinaus Lippenstifte offenbart, die kubische Strukturen enthalten können, WO 94/04122 beschreibt Diacylglyceride zur Erhöhung des Melanins in Melanocyten und WO 92/20377 beschreibt Zubereitungen aus Glycerylmonolinolea­ ten für transdermale Anwendungen. Ferner wird über den Einsatz von Glyceryimono­ linoleaten zur Behandlung von Winter xerosis in WO 92/10995 berichtet. Laut WO 89/11872 können ethanolhaltige Glycerylmonooleat-Rezepturen zum Zwecke ver­ stärkter Wirkstoffpenetration genutzt werden und kubische Phasen werden ferner in WO 84/02076 beschrieben.
Ferner werden in WO 98/47487 pharmazeutische Zubereitungen zur kontrollierten Frei­ setzung von Wirkstoffen beschrieben, welche in Form von flüssig-kristallinen Phasen vorliegen und für die Anwendung an verletzter und unverletzter Haut sowie Nägel und Schleimhäuten dienen können.
US 5756108 und EP 968704 offenbaren kosmetische, dermatologische oder pharma­ zeutische Zubereitungen, welche eine in einer Wasserphase dispergierte Ölphase ent­ halten, wobei die Öltröpfchen durch kubische Gelpartikel stabilisiert werden.
Dispergierte kubische Phasen ("Cubosomen")
Zwar sind fragmentierte kubische Phasen an sich bekannt. Die EP-B-0 643 620 bei­ spielsweise beschreibt die Herstellung und pharmakologische Verwendung kolloider Teilchen auf der Basis kubischer Phasen. Ferner werden dispergierte kubische Phasen auf Basis von Phytantriol in US 5834013 und in EP 686 386 beschrieben. Dispersionen aus wenigstens zwei amphiphilen Komponenten werden auch in EP 968 704 beschrie­ ben.
Der Stand der Technik kennt verschiedene Möglichkeiten, flüssig-kristalline bzw. kubi­ sche Phasen zu dispergieren oder zu fragmentieren. Dispergierte kubische Phasen wer­ den auch als "Cubosomen" bezeichnet.
Beispielsweise kann Glyceryloleat in Gegenwart geeigneter Fragmentierer dispergierte kubische Phasen bilden.
Ferner wird in WO 93/06921 (Seite 12, Zeile 51 bis Seite 14, Zeile 5) beschrieben, daß eine kubische Phase in eine fragmentierte kubische Phase überführt werden kann durch
  • a) Blockcopolymere,
  • b) Polymere (wie Alginate, Propylenglycolalginate, Gum, Arabic, Xanthan, Carragenan, PVP und Carboxymethylcellulose),
  • c) Ultraschall in Gegenwart grenzflächenaktiver Substanzen mit einem HLB-Wert von 15 oder größer oder
  • d) lamellare Phasen bildende Fragmentierer.
Offenbart wird hier ferner (Seite 20, Zeile 24) eine Reihe von geeigneten amphiphilen Polymeren und nichtionischen, anionischen, kationischen oder zwitterionischen Frag­ mentierern, die vorteilhaft eingesetzt werden können. Es wird darüber hinaus beschrie­ ben (Seite 23, Zeile 25-34), daß durch Zusatz eines Polymers (Alginate, Amylopektin, Dextran) der Instabilität der Cubosomen entgegengewirkt werden könne und daß Zu­ sätze wie Sucrose und Glycerin eingesetzt werden können, ohne die Integrität der Parti­ kel zu zerstören (Seite 23, Zeile 55 bis Seite 24, Zeile 1). Neben vielen Einsatzgebieten wird auch der Einsatz für dermatologische Anwendungen beschrieben.
WO 99/15171 beschreibt nikotinhaltige Zubereitungen, die u. a. in Form von kubischen Flüssigkristallen oder als entsprechende Dispersionen vorliegen können.
Allerdings konnte keine der genannten Schriften den Weg zur vorliegenden Erfindung weisen.
Nachteile des Standes der Technik bezüglich der dispergierten kubischen Phasen sind, daß die beschriebenen Systeme häufig nicht ausreichend stabil sind.
Für kosmetische, dermatologische und pharmazeutische Anwendungszwecke müssen in das dispergierte Membransystem Zusätze - wie zum Beispiel Wirkstoffe, Parfüm, kos­ metische Ölkomponenten, Konservierungsmittel, Antioxidantien und dergleichen - ein­ gefügt werden. Allerdings verändert jeder dieser Zusätze die Membraneigenschaften in Abhängigkeit von seiner Konzentration und chemischen Beschaffenheit in nicht vorher­ sehbarer Weise, so daß die Zubereitungen leicht zerfallen. Außerdem kann auch das Membransystem von an sich (physikalisch) stabilen Partikeln durch Oxidation von unge­ sättigten Lipiden (wie Glyceryloleat, -linoleat etc.) zerstört werden.
Ein weiterer Nachteil der Zubereitungen des Standes der Technik ist, daß sie von einer sehr flüssigen, milchartigen Konsistenz sind. Wünschenswert für kosmetische und der­ matologische Anwendungen wären aber insbesondere auch (dickflüssigere) Lotionen oder Produkte mit cremeartiger Konsistenz. Allerdings gibt der Stand der Technik kei­ nerlei Anhaltspunkte, wie sich bekannte Zubereitungen verdicken lassen könnten. Die einfache Einarbeitung eines verdickend wirkenden Polymers (Verdicker) ist insofern kri­ tisch, als auch an sich stabile Partikeldispersionen durch Zusatz eines Verdickers zer­ stört werden können. Ein weiterer, wesentlicher Nachteil der beschriebenen Rezepturen des Standes der Technik ist, daß diese bei Einsatz an sich verträglicher nichtionischer oder anionischer Fragmentierer nicht ausreichend hautverträglich sind, was sich z. B. durch Epikutantests zeigen läßt.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, den dargestellten Nachteilen des Standes der Technik Abhilfe zu leisten.
Es wurde überraschenderweise gefunden, und darin liegt die Lösung all dieser Aufga­ ben begründet, daß
kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus
  • a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikel­ bildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und
  • b) einem oder mehreren Wasserbereichen und
  • c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen,
sowie einem zusätzlichen Gehalt an
  • a) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxi­ dantien und Wirkstoffen
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende Präparate, die erstaunlicherweise hervorragende kosmetische Eigenschaften zeigen und sich durch eine ausgezeichnete Hautverträglichkeit auszeichnen. Es wurde über­ raschenderweise gefunden, daß durch die Zusätze gemäß d) die Nachteile des Standes der Technik vermieden werden und die Integrität der kubischen Partikel dennoch sicher­ gestellt ist. Insbesondere kann durch die erfindungsgemäßen Zusätze die Hautverträg­ lichkeit des Darreichungssystems signifikant verbessert werden.
Der Gehalt an erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoffen gemäß d) (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,01 bis 20 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu­ bereitung.
Sofern kosmetische Ölkomponenten, wie beispielsweise Macadamiaöl, und/oder Ste­ role, wie z. B. Cholesterin, den oder die erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatz­ stoffe darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,01 bis 3,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Phospholipide, wie beispielsweise Phosphatidylcholin, den oder die erfindungs­ gemäßen hautverträglichen Zusatzstoffe darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,01 bis 3,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamt­ gewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Glycerin den erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoff darstellt, ist es vorteilhaft, seine Konzentrationen aus dem Bereich von 0,5 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Antioxidantien den oder die erfindungsgemäßen hautverträglichen Zusatzstoffe darstellen, ist es vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,01 bis 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen. Geeig­ nete Antioxidantien sind z. B. Butylhydroxytoluol, Propylgallat und Tocopherole und De­ rivate (z. B. Vitamin E - acetat), insbesondere solche, welche unter der Handelsbezeich­ nung Mixed Tocopherols MTS 70 von der Firma ADM erhältlich sind.
Ferner ist es besonders vorteilhaft, die oben beschriebenen einzelnen hautverträglichen Zusatzstoffe zu kombinieren und auf diese Weise eine gegenüber dem Stand der Tech­ nik besonders hautfreundliche Komposition zu erhalten.
Es war insbesondere überraschend, daß erfindungsgemäße Zubereitungen bereits mit geringem Zusatz eines Moisturizers - wie beispielsweise Glycerin in einer Konzentration von 3 Gew.-% - bei der kontinuierlichen Anwendung auf der Haut über vier Wochen hervorragende Hautbefeuchtungs- (+ 33% gegen unbehandelte Vergleichsareale) und Hautglättungseffekte hervorrufen und daher vielen klassischen Darreichungsformen, wie z. B. Emulsionen, mit analogem Moisturizergehalt deutlich überlegen sind. Diese Haut­ pflegeeffekte können noch gesteigert werden, wenn der Moisturizergehalt weiter erhöht wird.
Als Moisturizer werden Stoffe oder Stoffgemische bezeichnet, welche kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen die Eigenschaft verleihen, nach dem Auftragen bzw. Verteilen auf der Hautoberfläche die Feuchtigkeitsabgabe der Hornschicht (auch transepidermal water loss (TEWL) genannt) zu reduzieren und/oder die Hydratation der Hornschicht positiv zu beeinflussen.
Vorteilhafte Moisturizer im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glyce­ rin, Milchsäure, Pyrrolidoncarbonsäure und Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von Vorteil, polymere Moisturizer aus der Gruppe der wasserlöslichen und/oder in Wasser quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren Polysaccharide zu verwenden. Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise Hyaluronsäure, Chitosan und/oder ein fuco­ sereiches Polysaccharid, welches in den Chemical Abstracts unter der Registraturnum­ mer 178463-23-5 abgelegt und z. B. unter der Bezeichnung Fucogel®1000 von der Ge­ sellschaft SOLABIA S.A. erhältlich ist.
Es ist aber überraschenderweise auch möglich, Hautpflegeeffekte ohne Zusatz eines Moisturizers zu erzielen, beispielsweise durch Integration von Ceramiden (insbesondere Ceramid III) oder Phosphatidylcholin oder Kombinationen aus beiden in die dispergierte kubische Membran der erfindungsgemäßen Zubereitungen.
Ferner wurde überraschend gefunden, daß die Hautpflegeeffekte (wie z. B. die Haut­ glättung) mit dem Gehalt an dispergierten kubischen Partikeln bzw. dem Gehalt des ungesättigten Glycerylesters in den erfindungsgemäßen Zubereitungen ansteigt.
Es wurde ferner nachgewiesen, daß nach topischer Applikation der dispergierten kubi­ schen Partikel über vier Wochen freie Fettsäuren - wie Linolsäure (bei Verwendung von Glyceryllinoleat als Strukturbildner), Linolensäure (bei Verwendung von Glyceryllinole­ nat) bzw. Ölsäure (bei Verwendung von Glyceryloleat) - in der Haut angereichert wer­ den. Bei Personen mit einem Defizit an diesen Fettsäuren lassen sich dementsprechend derartige Mangelerscheinungen durch Verwendung der erfindungsgemäßen Zuberei­ tungen beheben.
Ferner wird auch der Cholesterolgehalt in der Haut nach Applikation der erfindungsge­ mäßen Zubereitungen erhöht. Darüber hinaus können ausgewählte erfindungsgemäße Rezepturen auch eine Antifaltenwirkung aufweisen bzw. die Wirkung bekannter Antifal­ tenwirkstoffe erheblich steigern. Dementsprechend eignen sich Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung insbesondere vorteilhaft zur Prophylaxe und Behand­ lung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen, wie sie z. B. bei der Hautalterung auftreten. Weiterhin vorteilhaft eignen sie sich gegen das Erscheinungs­ bild der trockenen bzw. rauhen Haut.
Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht. in Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z. B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff "Senile Xerosis" fallen können:
  • a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von (Trockenheits-)Fältchen,
  • b) Juckreiz und
  • c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach dem Waschen).
Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und z. B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epi­ dermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z. B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chronologischer Alterung hinausgehen:
  • a) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
  • b) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
  • c) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken) und
  • d) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
In einer besonderen Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut, sowie zur Behandlung der Folgeschäden der Lichtalterung, insbesondere der unter a) bis g) aufgeführten Phä­ nomene.
Besonders vorteilhafte Ausführungsformen der erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die ihrerseits auf erfinderischer Tätigkeit beruhen, enthalten zusätzlich zu den genannten Merkmalen a) bis e) einen oder mehrere mit den Komponenten nach a), b), c), d) und e) kompatiblen Verdicker.
Durch die Kombination mit Verdickern sind lotion-/cremeartige (d. h. höherviskose) Darreichungsformen erhältlich. Erfindungsgemäße dünnflüssige (sprühbare) Zuberei­ tungen, welche keine Verdicker enthalten, haben vorzugsweise Viskositäten von weni­ ger als 2.000 mPa.s, insbesondere weniger als 1.500 mPa.s; fließfähige Lotionen im Sinne der vorliegenden Erfindung haben in der Regel Viskositäten von etwa 2.000 mPa.s bis zu etwa 6.000 mPa.s und finden in der Kosmetik beispielsweise als Pflege-, Reinigungs-, Gesichts- oder Handlotion Verwendung. Die Viskosität der erfin­ dungsgemäßen Formulierungen kann aber vorteilhaft auch deutlich größer als 6.000 mPa.s sein; so können z. B. vorteilhaft "weiche" Cremes mit einer Viskosität von etwa 6.000 mPa.s bis zu etwa 10.000 mPa.s hergestellt werden. Ferner sind auch For­ mulierungen mit Viskositäten größer als 10.000 mPa.s vorteilhaft im Sinne der vorlie­ genden Erfindung. (Alle Viskositäten bestimmbar mit einem Haake Viskotester VT-02 bei 25°C.)
Vorzugsweise enthalten lotion-/cremeartige Formulierungen im Sinne der vorliegenden Erfindung mindestens einen Verdicker, und zwar bevorzugt in einer Konzentration von bis zu etwa 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Vorteilhaft können eingesetzt werden:
Cellulosen und deren Derivate, Polyacrylsäuren und deren Derivate, Acrylsäure Copoly­ mere und deren Derivate, Stärken und deren Derivate, Pektine und deren Derivate, Algi­ nate und deren Derivate, Keratine und deren Derivate, Guar und deren Derivate, Kolla­ gene und deren Derivate, Hyaluronsäure und deren Derivate, Chitosane und deren Deri­ vate, Carragenane und deren Derivate, Schichtsilikate und deren Derivate, Siloxane und deren Derivate, Polyethylenglykole und deren Derivate [insbesondere vom ABA-Typ (A: hydrophob, B: hydrophil)], Polyethylenglykol/Polypropylenglykol Blockcopolymere, Poly­ quaterniumverbindungen und deren Derivate, Polyvinylpyrrolidone und deren Derivate, Polyvinylpyrrolidone Copolymere und deren Derivate.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Cetylhydroxyethylcellulose, Carboxymethylcellulose, Nat­ rium Carboxymethylcellulose, PEG 150 Distearat, Xanthangummi und Carbomere.
Es war überraschend, daß nur ausgewählte Verdicker geeignet sind, die Integrität der Partikel-Dispersion bei gleichzeitiger cremeartiger Konsistenz zu gewährleisten und dabei eine Phasentrennung bei verschiedenen Stabilitätsbelastungstests zu verhindern.
Bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung ist Xanthan (CAS-Nr. 11138-66-2), auch Xanthan Gummi genannt, welches ein anionisches Heteropolysaccharid ist, das in der Regel durch Fermentation aus Maiszucker gebildet und als Kaliumsalz isoliert wird. Es wird von Xanthomonas campestris und einigen anderen Species unter aeroben Be­ dingungen mit einem Molekulargewicht von 2 × 106 bis 24 × 106 produziert. Xanthan wird aus einer Kette mit β-1,4-gebundener Glucose (Cellulose) mit Seitenketten gebildet. Die Struktur der Untergruppen ("repeated units") besteht aus Glucose, Mannose, Glu­ curonsäure, Acetat und Pyruvat.
Erfindungsgemäß vorteilhafte Verdicker sind ferner Polymere der Acrylsäure, insbeson­ dere solche, die aus der Gruppe der sogenannten Carbomere oder Carbopole (Carbo­ pol® ist eigentlich eine eingetragene Marke der B.F. Goodrich Company) gewählt wer­ den. Carbopole sind Verbindungen der allgemeinen Strukturformel
deren Molgewicht zwischen ca. 400.000 und mehr als 4.000.000 betragen kann. In die Gruppe der Carbopole gehören ferner Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, beispielsweise solche, die sich durch die folgende Struktur auszeichnen:
Darin stellen R' einen langkettigen Alkylrest und x und y Zahlen dar, welche den jeweili­ gen stöchiometrischen Anteil der jeweiligen Comonomere symbolisieren. Auch diese Carbopole sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Vorteilhafte Carbopole sind beispielsweise die Typen 907, 910, 934, 940, 941, 951, 954, 980, 981, 1342, 1382, 2984, 5984 und ETD 2001, wobei diese Verbindungen einzeln oder in beliebigen Kombinationen untereinander vorliegen können. Besonders bevor­ zugt sind Carbopol 981, 1382 und 5984 (sowohl einzeln als auch in Kombination mit weiteren Hydrokolloiden).
Ferner vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die den Acrylat-Alkylacrylat- Copolymeren vergleichbaren Copolymere aus C10-30-Alkylacrylaten und einem oder meh­ reren Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester. Die INCI-Be­ zeichnung für solche Verbindungen ist "Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer". Insbesondere vorteilhaft sind die unter den Handelsbezeichnungen Pemulen TR1 und Pemulen TR2 bei der B.F. Goodrich Company erhältlichen.
Die Gesamtmenge an einem oder mehreren Verdickern wird in den fertigen kosmeti­ schen oder dermatologischen Zubereitungen besonders vorteilhaft kleiner als oder gleich 3.0 Gew.-%, ganz besonders zwischen 0,01 und 1.5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen gewählt.
Es war insbesondere überraschend, daß durch Zusatz von Verdickern zu moisturizer­ haltigen kubischen Dispersionen eine weitere Steigerung der Hautbefeuchtung und Hautglättung im Vergleich zur niedrig viskosen Dispersion erreicht werden konnte.
Insbesondere vorteilhafte Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, welche sich durch erstaunlich gute Kurzzeit-Hautbefeuchtungseffekte (+ 10% gegenüber unbe­ handelten Hautarealen) auszeichnen und dabei gänzlich frei von Moisturizern sein kön­ nen, enthalten beispielsweise neben dem ungesättigten Glycerinester Phosphatidylcho­ lin und Cholesterin und als Verdicker beispielsweise Cetylhydroxyethylcellulose.
Auch erfindungsgemäße Zubereitungen, welche - beispielsweise durch Carbomer­ zusatz - verdickt sind, zeigen nach der topischen Applikation hervorragende Hautbe­ feuchtungs- und Hautglättungseffekte und wirken schuppigkeitsreduzierend. Dement­ sprechend sind auch diese Zubereitungen denen des Standes der Technik deutlich überlegen.
Es ist besonders vorteilhaft, die bereits beschriebenen vorteilhaften Zusatz- und/oder Wirkstoffe mit den als vorteilhaft beschriebenen Verdickern zu kombinieren.
Besonders vorteilhafte Zubereitungen werden ferner erhalten, wenn als Zusatz- oder Wirkstoffe Antioxidantien eingesetzt werden. Erfindungsgemäß enthalten die Zuberei­ tungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxidantien. Als günstige, aber dennoch fakul­ tativ zu verwendende Antioxidantien können alle für kosmetische und/oder dermatologi­ sche Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu­ ren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro­ caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothio­ glucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cy­ stin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Sal­ ze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Deri­ vate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximin­ verbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E - acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A - palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydro­ guajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Sal­ ze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können wasserlösliche Anti­ oxidantien eingesetzt werden.
Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäße Zubereitungen ist, daß diese sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei bevorzugte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidativer Beanspru­ chung schützen können. Bevorzugte Antioxidantien sind dabei Vitamin E und dessen Derivate sowie Vitamin A und dessen Derivate.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung. Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor­ tison-17-valerat, Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B1, das Vitamin B12 das Vitamin D1, aber auch Bisa­ bolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäure, Do­ cosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine, Thy­ mol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.
Besonders vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe ferner gewählt aus der Gruppe der NO-Synthasehemmer, insbesondere wenn die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die Haut dienen sollen.
Bevorzugter NO-Synthasehemmer ist das Nitroarginin.
Weiter vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe, welche Cate­ chine und Gallensäureester von Catechinen und wäßrige bzw. organische Extrakte aus Pflanzen oder Pflanzenteilen umfaßt, die einen Gehalt an Catechinen oder Gallen­ säureestern von Catechinen aufweisen, wie beispielsweise den Blättern der Pflanzen­ familie Theaceae, insbesondere der Spezies Camellia sinensis (grüner Tee). Insbeson­ dere vorteilhaft sind deren typische Inhaltsstoffe (wie z. B. Polyphenole bzw. Catechine, Coffein, Vitamine, Zucker, Mineralien, Aminosäuren, Lipide).
Catechine stellen eine Gruppe von Verbindungen dar, die als hydrierte Flavone oder An­ thocyanidine aufzufassen sind und Derivate des "Catechins" (Catechol, 3,3',4',5,7-Fla­ vanpentaol, 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-chroman-3,5,7-triol) darstellen. Auch Epicatechin ((2R,3R)-3,3',4',5,7-Flavanpentaol) ist ein vorteilhafter Wirkstoff im Sinne der vorliegen­ den Erfindung.
Vorteilhaft sind ferner pflanzliche Auszüge mit einem Gehalt an Catechinen, insbeson­ dere Extrakte des grünen Tees, wie z. B. Extrakte aus Blättern der Pflanzen der Spezies Camellia spec., ganz besonders der Teesorten Camellia sinenis, C. assamica, C. talien­ sis bzw. C. irrawadiensis und Kreuzungen aus diesen mit beispielsweise Camellia japo­ nica.
Bevorzugte Wirkstoffe sind ferner Polyphenole bzw. Catechine aus der Gruppe (-)- Catechin, (+)-Catechin, (-)-Catechingallat, (-)-Gallocatechingallat, (+)-Epicatechin, (-)- Epicatechin, (-)-Epicatechin Gallat, (-)-Epigallocatechin, (-)-Epigallocatechingallat.
Auch Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv "Flavone" genannt) sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Sie sind durch folgende Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspositionen angegeben):
Einige der wichtigeren Flavone, welche auch bevorzugt in erfindungsgemäßen Zube­ reitungen eingesetzt werden können, sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt:
In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.
Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Sub­ stanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1 bis Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alko­ xy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1 bis Z6 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alko­ xy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff­ atome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Man­ nosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfin­ dungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Vorteilhaft werden Z1 bis Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Methoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur
Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff­ atome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Man­ nosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfin­ dungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavongly­ coside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosyliso­ quercitrin, α-Glucosylisoquercetin und α-Glucosylquercitrin.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist α-Glucosylrutin.
Erfindungsgemäß vorteilhaft sind auch Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnogluco­ sid), Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hespe­ retin-7-O-rutinosid). Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-ruti­ nosid, Sophorin, Birutan, Rutabion, Taurutin, Phytomelin, Melin), Troxerutin (3,5-Di­ hydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D- glucopyranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6- O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Dihydrorobinetin (3,3',4',5',7- Pentahydroxyflavanon), Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon), Eriodictyol-7-glu­ cosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid), Flavanomareïn (3,4',7,8-Tetra­ hydroxyflavanon-7-glucosid) und Isoquercetin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon-3-(β-D- Glucopyranosid).
Vorteilhaft ist es auch, den oder die Wirkstoffe aus der Gruppe der Ubichinone und Plastochinone zu wählen.
Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel
aus und stellen die am weitesten verbreiteten und damit am besten untersuchten Bio­ chinone dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Iso­ pren-Einheiten als Q-1, Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in eini­ gen Mikroorganismen und Hefen mit n = 6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Q10.
Besonders vorteilhaft ist Coenzym Q10, welches durch folgende Strukturformel gekenn­ zeichnet ist:
Plastochinone weisen die allgemeine Strukturformel
auf. Plastochinone unterscheiden sich in der Anzahl n der Isopren-Reste und werden endsprechend bezeichnet, z. B. PQ-9 (n = 9). Ferner existieren andere Plastochinone mit unterschiedlichen Substituenten am Chinon-Ring.
Auch Kreatin und/oder Kreatinderivate sind bevorzugte Wirkstoffe im Sinne der vorlie­ genden Erfindung. Kreatin zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Bevorzugte Derivate sind Kreatinphosphat sowie Kreatinsulfat, Kreatinacetat, Kreatin­ ascorbat und die an der Carboxylgruppe mit mono- oder polyfunktionalen Alkoholen veresterten Derivate.
Ein weiterer vorteilhafter Wirkstoff ist L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-butter­ säurebetain]. Auch Acyl-Carnitine, welche gewählt aus der Gruppe der Substanzen der folgenden allgemeinen Strukturformel
wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und insbesondere Acetylcarnitin. Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispiels­ weise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
Weitere vorteilhafte Wirkstoffe sind Sericosid, Pyridoxol, Vitamin K, Biotin und Aroma­ stoffe.
Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den erfindungs­ gemäßen Zubereitungen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitie­ rend sein. Die Wirkstoffe können einzelnen oder in beliebigen Kombinationen miteinan­ der verwendet werden.
So wurde z. B. überraschend gefunden, daß hydrophile und polare Wirkstoffe wie z. B. Alphaglycosylrutin oder Biotin aus den erfindungsgemäßen Zubereitungen (im Vergleich zu anderen Darreichungsformen wie beispielsweise Emulsionen) besonders gut dermal absorbiert werden und auch besser in Epidermis und Dermis eingelagert werden. Ferner stieg der Ceramidgehalt an, wenn biotinhaltige Produkte topisch appliziert wurden.
Ferner ist die Löslichkeit von schwerlöslichen Wirkstoffen wie beispielsweise Biotin in den erfindungsgemäßen Zubereitungen deutlich erhöht. Dabei können die Zubereitun­ gen sowohl niedrig-viskos als auch lotion- bzw. cremeartig sein.
Darüber hinaus ist auch die Bioverfügbarkeit lipophiler Wirkstoffe wie Q-10, Tocophe­ role, Liponsäure, Ceramid III, Ascorbylpalmitat, Sericosid und/oder Nitroarginin deutlich höher als aus Darreichungsformen des Standes der Technik.
Es war ferner überraschend, daß die erfindungsgemäßen Zubereitungen eine Anti- Akne-Wirkung haben können. Dies wurde an einem 14köpfigen Probandenkollektiv beobachtet.
Erfindungsgemäß erzielte Vorteile, die den Fachmann überraschen mußten, sind die gute Anhaftung von Wirkstoffen oder Wirkprinzipien an der Haut.
Die Bioadhäsivität der Rezepturen kann z. B. genutzt werden, um einen Anti-Stinging­ effekt zu erhalten. Es wird vermutet, daß nach topischer Applikation das Produktwasser verdampft, wodurch die dispergierte kubische Phase in eine kubische Phase (oder andere kolloidchemische Phasen) übergeht. Dieser kubische Lipidfilm (bzw. der Film anderer kolloidchemischer Phasen) schützt gegen Umweltnoxen. Derartige Produkte könnten dementsprechend auch als neuartige Barrier-Creams genutzt werden.
Schließlich zeichnen sich kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung durch sehr gute Hautverträglichkeit aus.
Besonders hautverträgliche und langzeitstabile Formulierungen sind im Sinne der vorlie­ genden Erfindung erhältlich, wenn anstelle des Glycerylmonooleats Glycerylinoleat oder Glyceryllinolenat, bevorzugt in einer Konzentration von 0,1 bis 7,5 Gew.-% eingesetzt wird, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die erfindungsgemäßen dispersen Flüssigkristalle, welche kubische Phasen darstellen, werden z. B. nach folgenden Methoden hergestellt:
  • a) Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, den oder die - vorteilhaft - fettlös­ lichen Fragmentierer und gegebenenfalls sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und gegebenenfalls sonstige wasserlösliche Zusätze.
Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase por­ tionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Dispergiergerät (wie beispielsweise einem Ultra-Turrax) oder nach anderen üblichen Verfahren der Homoge­ nisierung, beispielsweise der Hochdruckhomogenisierung, homogenisiert.
  • a) Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und gegebenenfalls sonstige fettlös­ liche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den oder die - vorteilhaft - wasserlöslichen Frag­ mentierer und gegebenenfalls sonstige wasserlöslichen Zusätzen. Zu der auf Raum­ temperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird vorzugsweise mit einem Dispergiergerät (wie beispielsweise einem Ultra-Turrax, Becomischer oder Kriegermischer homogenisiert.
Auch andere übliche Verfahren der Homogenisierung, wie beispielsweise Hochdruck­ homogenisierung, sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
I. Partikelbildner
Im Sinne der vorliegenden Erfindung wird das Grundlipid der kubischen Phase (im Rah­ men der Offenbarung auch "Partikelbildner" genannt) bevorzugt gewählt aus der Gruppe der ungesättigten Fettsäuremonoglyceride, wie beispielsweise Glycerylmonooleat, Gly­ cerylmonolinoleat, Fettsäurediglyceride wie beispielsweise Diglyceryldioleat oder Digly­ ceryldilinoleat, ferner auch Gemische aus den vorstehend bezeichneten Substanzen wie beispielsweise Gemische aus Diglycerylmonooleat mit Diglyceryldioleat, Gemische aus Diglycerylmonooleat mit Diglyceryldilinoleat usw. Aber auch andere lipoide Substan­ zen wie beispielsweise Phytantriol sind geeignete Partikelbildner im Sinne der vorlie­ genden Erfindung.
Die Partikelbildner können in Mengen von 0,1 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamt­ gewicht der kubischen Phasen vorliegen.
II. Fragmentierer
Die Fragmentierer können in Mengen von 0,01 bis 45 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen vorliegen.
Bei den Fragmentierern handelt es sich um Tenside oder Emulgatoren, die sowohl ioni­ scher als auch nichtionischer Natur sein können. Die Begriffe "Tenside" bzw. "Emulgato­ ren" werden dementsprechend nachfolgend häufig als Synonyme für den Begriff "Frag­ mentierer" verwendet werden. Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls han­ delt es sich meist um polare funktionelle Gruppen, beispielweise -COO-, -OSO3 2-, -SO3 -, während die hydrophoben Teile in der Regel unpolare Kohlenwasserstoffreste darstel­ len. Tenside werden im allgemeinen nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils klassifiziert. Hierbei können vier Gruppen unterschieden werden:
  • - anionische Tenside (= anionische Fragmentierer),
  • - kationische Tenside (= kationische Fragmentierer),
  • - amphotere Tenside (= amphotere Fragmentierer) und
  • - nichtionische Tenside (nichtionische Fragmentierer).
a) ionische Fragmentierer
Anionische Tenside weisen als funktionelle Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfat- oder Sulfonatgruppen auf. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Mi­ lieu negativ geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe ausschließ­ lich durch das Vorhandensein einer quaternären Ammoniumgruppe gekennzeichnet. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene organische Ionen. Amphotere Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische Gruppen und verhalten sich demnach in wäßriger Lösung je nach pH-Wert Nie anionische oder kationische Tenside. Im stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im alkalischen Milieu eine negative Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie zwitterionisch, wie das folgende Beispiel verdeutlichen soll:
RNH2 +CH2CH2COOH X- (bei pH = 2) X- = beliebiges Anion, z. B. Cl-
RNH2 +CH2CH2COO (bei pH = 7)
RNHCH2CH2COO- B+ (bei pH = 12) B+ = beliebiges Kation, z. B. Na+
Typisch für nichtionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nicht-ionische Tenside bilden in wäßrigem Medium keine Ionen.
A. Anionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind
Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
  • 1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und Natrium Caprylic/Capric Glutamat, Acylglycinate, beispielsweise Natrium Cocoyl Glycinat,
  • 2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoyl-hydrolysiertes Milchprotein, Natrium Cocoyl- hydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/Kalium Cocoyl-hydrolysiertes Kollagen,
  • 3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-lauroyl Sarcosinat, Natrium­ lauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat,
  • 4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
  • 5. Acyllactylate, beispielsweise Natriumlauroyllactylat, Natriumcaproyllactylat,
  • 6. Alaninate,
  • 7. Salze der Hyaluronsäure, der Pyrrolidoncarbonsäure,
Carbonsäuren und Derivate, wie
  • 1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat und Zinkundecylenat,
  • 2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Calciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und Natrium PEG-4 Lauramidcarboxylat,
  • 3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium PEG-6 Cocamide Carboxylat,
Phosphorsäureester und Salze, wie beispielsweise DEA-Oleth-10-Phosphat und Dilau­ reth-4 Phosphat,
Sulfonsäuren und Salze, wie
  • 1. Acyl-isethionate, z. B. Natrium-/Ammoniumcocoyl-isethionat,
  • 2. Alkylarylsulfonate,
  • 3. Alkylsulfonate, beispielsweise Natriumcocosmonoglyceridsulfat, Natrium C12-14 Ole­ fin-sulfonat, Natriumlaurylsulfoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
  • 4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat, Dinatriumlaurethsulfo­ succinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido MEA-Sulfo­ succinat
sowie
Schwefelsäureester, wie
  • 1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA- TIPA- Laurethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13 Parethsulfat,
  • 2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA-Laurylsulfat.
Ferner lassen sich auch durch anionische Fragmentierhilfen wie zum Beispiel Natrium Lauroyl Lactylat oder Natrium Cococyl Glutamate oder Natriumcocoamphoacetate erfin­ dungsgemäße Cubosomen herstellen.
B. Kationische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
  • 1. Alkylamine,
  • 2. Alkylimidazole,
  • 3. Ethoxylierte Amine und
  • 4. Quaternäre Tenside,
  • 5. Esterquats.
Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgrup­ pen kovalent verbunden ist. Dies führt - unabhängig vom pH-Wert - zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhy­ droxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere Benzyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Ben­ zyldimethylstearylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammonium­ chloride oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamid­ ethyltrimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetylpyrimidiniumchlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Cha­ rakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyl­ dimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu ver­ wenden.
C. Amphotere Tenside
Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
  • 1. Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacyl­ amphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypro­ pylsulfonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat,
  • 2. N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropion­ säure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat,
  • 3. N-Alkyl- oder N-Alkenylbetaine mit mindestens 12 C-Atomen, wie z. B. Laurylami­ dopropylbetain und Oleylamidopropylbetain.
b) nichtionische Fragmentierer
Vorteilhaft wird oder werden polyethoxylierte bzw. polyethoxylierte und polypropoxylierte O/W-Emulgatoren verwendet (eine oder mehrere Verbindungen), bevorzugt gewählt aus den folgenden Gruppen
  • - der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C- Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der ethoxylierten Wollwachsalkohole,
  • - der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenyl­ reste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel,
  • - R-COO-(-CH2CH2-O)n -H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2O-)n -R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-C(O)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweig­ te oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, ver­ zweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit mindestens 12 C-Atomen und ei­ nem Ethoxylierungsgrad von mindestens 15,
  • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
  • - der Cholesterinethoxylate mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
  • - der ethoxylierten Triglyceride mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alke­ nylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 10 darstellen,
  • - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unver­ zweigten Alkan- oder Alkensäuren mit mindestens 12 C-Atomen und einen Ethoxy­ lierungsgrad von mindestens 20 aufweisend, beispielsweise vom Sorbeth-Typ,
  • - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der all­ gemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H, wobei R einen verzweigten oder un­ verzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Al­ kenylrest mit mindestens 10 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 2 darstel­ len,
  • - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der all­ gemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H mit kosmetisch oder pharmazeu­ tisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 5 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 2 dar­ stellen,
  • - der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenyl­ rest mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylengruppe und X eine Oxypropy­ lengruppe darstellen und n und m unabhängig voneinander ganze Zahlen von 5 bis 50 sind,
  • - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unver­ zweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylen­ gruppe und X eine Oxypropylengruppe darstellen und n und m unabhängig vonein­ ander ganze Zahlen von 5 bis 100 sind,
  • - der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-Xn-Ym-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unver­ zweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethy­ lengruppe und X eine Oxypropylengruppe darstellen und n und m unabhängig von­ einander ganze Zahlen von 5 bis 100 sind,
  • - der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-COO-Xn-Ym-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alke­ nylrest mit mindestens 12 C-Atomen, Y eine Oxyethylengruppe und X eine Oxypro­ pylengruppe darstellen und n und m unabhängig voneinander ganze Zahlen von 5 bis 50 sind,
  • - der Polyglycerinester der allgemeinen Formel R-COO(CH2CH(OH)CH2OH)x wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und x einer Anzahl von mindestens 10 Glycerineinheiten entspricht,
  • - der Polysiloxan-Polyether-Copolymere (z. B. DC 193 von Dow Corning).
Insbesondere ist vorteilhaft, wenn der polyethoxylierte bzw. polyethoxylierte und poly­ propoxylierte O/W-Emulgator (eine oder mehrere Verbindungen) gewählt wird aus den Gruppen
  • - der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C- Atomen und n eine Zahl von mindestens 12 darstellen,
  • - der ethoxylierten Wollwachsalkohole mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz beson­ ders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17,
  • - der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenyl­ reste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C- Atomen und n eine Zahl von mindestens 12 darstellen,
  • - der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -C(O)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweig­ te oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 20 darstellen,
  • - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, ver­ zweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit mindestens 12 C-Atomen und ei­ nem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
  • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von mindestens 20,
  • - der Cholesterinethoxylate mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz besonders vorteil­ haft mit HLB-Werten von 15 bis 17,
  • - der ethoxylierten Triglyceride mit HLB-Werten Werten von 14 bis 19, ganz beson­ ders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17,
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alke­ nylrest mit mindestens 12 Atomen und n eine Zahl von mindestens 15 darstellen,
  • - der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unver­ zweigten Alkan- oder Alkensäuren und einen Ethoxylierungsgrad von mindestens 20 aufweisend, beispielsweise vom Sorbeth-Typ,
  • - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der all­ gemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n -SO3-H mit kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit mindestens 12 C-Atomen und n eine Zahl von mindestens 5 dar­ stellen.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten O/W-Emulgatoren gewählt aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 14 bis 19, ganz besonders vorteilhaft mit HLB-Werten von 15 bis 17, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste R und R' aufweisen. Wei­ sen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf, oder liegen Isoalkylde­ rivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren auch niedriger sein oder darüber liegen.
III. Ölbestandteile
Als Bestandteil des Membransystems der dispersen kubischen Phase können ein oder mehrere Ölbestandteile gewählt werden, wiewohl dies nicht für alle Systeme zwingend notwendig ist. Ölbestandteile können dabei in der Regel vorteilhaft bis zu 3 Gew.-% des Gesamtgewichts der kubischen Phase annehmen.
Im übrigen sind die nachfolgenden Ölbestandteile gleichermaßen geeignet, die Ölphase einer Gesamtformulierung zu bilden bzw. an dieser teilzuhaben.
Die Ölbestandteile werden vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweig­ ten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Bu­ tylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisono­ nanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecyl­ palmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsyn­ thetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner können die Ölbestandteile vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der ver­ zweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silikonöle, der Di­ alkylether, der Dialkylcarbonate, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, ver­ zweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Son­ nenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl, Maca­ damiaöl, Avocadoöl, Nachtkerzensamenöl, Canolaöl, Rizinusöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen.
Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse zu den Ölbestandteilen hinzuzu­ fügen.
Vorteilhaft werden die Ölbestandteile gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylben­ zoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicacaprylcarbonat, Dicaprylylether.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind einzusetzen: Sterole, wie Choleste­ rol, Lecithine, hydrierte Lecithine und verschieden Mischungen dieser Komponenten.
Vorteilhaft können die Ölbestandteile ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Si­ likonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sin­ ne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung können die erfindungsgemäßen Formulierungen in Form von Aerosolen, also aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen oder durch eine Pumpvorrichtung versprühbaren Präparaten vorliegen oder in Form von mittels Roll-on-Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzungen und in Form von aus normalen Flaschen und Behältern auftragbaren Formulierungen, z. B. als Cremes oder Lotionen. Weiterhin können sie vorteilhaft in Form von desodorierenden Tinkturen, desodorierenden Intimreinigungsmitteln, desodorierenden Shampoos, deso­ dorierenden Dusch- oder Badezubereitungen, desodorierenden Pudern oder desodorie­ renden Pudersprays vorliegen.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können ebenfalls filmbildende Polymere enthal­ ten. Von solchen Polymeren mit wenigstens teilweise quaternisierten Stickstoffgruppen (im folgenden "Filmbildner" genannt), eigenen sich bevorzugt solche, welche gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen, welche nach der INCI-Nomenklatur (internatio­ nal Nomenclature Cosmetic Ingredient) den Namen "Polyquaternium" tragen, beispiels­ weise:
Polyquaternium-2: Chemical Abstracts-Nr. 63451-27-4, z. B. Mirapol® A-15,
Polyquaternium-5: Copolymeres aus dem Acrylamid und dem β-Methacryloxyethyltri­ methylammoniummethosulfat, CAS-Nr. 26006-22-4,
Polyquaternium-6: Homopolymer des N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-amini­ umchlorids, CAS-Nr. 26062-79-3, z. B. Merquat® 100,
Polyquaternium-7: N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-aminiumchlorid, Polymeres mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 26590-05-6, z. B. Merquat® S,
Polyquaternium-10: Quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, CAS-Nr. 53568-66-4, 55353-19-0, 54351-50-7, 68610-92-4, 81859-24-7, z. B. Celquat® SC-230M,
Polyquaternium-11: Vinylpyrrolidon/dimethylaminoethyl-Methacrylat-Copolymer/Diethyl­ sulfat-Reaktionsprodukt, CAS-Nr. 53633-54-8, z. B. Gafquat® 755N,
Polyquaternium-16: Vinylpyrrolidon/vinylimidazoliniummethochlorid-Copolymer, CAS- Nr. 29297-55-0, z. B. Luviquat® HM 552,
Polyquaternium-17: CAS-Nr. 90624-75-2, z. B. Mirapol® AD-1,
Polyquaternium-19: Quaternisierter wasserlöslicher Polyvinylalkohol,
Polyquaternium-20: in Wasser dispergierbarer quaternisierter Polyvinyloctadecylether,
Polyquaternium-21: Polysiloxan-polydimethyl-dimethylammoniumacetat-Copolymeres, z. B. Abil® B 9905,
Polyquaternium-22: Dimethyldiallylammoniumchlorid/Acrylsäure-Copolymer, CAS-Nr. 53694-7-0, z. B. Merquat® 280,
Polyquaternium-24: Polymeres quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, Reaktionsprodukt mit einem mit Lauryldimethylammonium substi­ tuierten Epoxid, CAS-Nr. 107987-23-5, z. B. Quatrisoft® LM-200,
Polyquaternium-28: Vinylpyrrolidon/Methacrylamidopropyltrimethylammoniumchlorid- Copolymer, z. B. Gafquat® HS-100,
Polyquaternium-29: z. B. Lexquat® CH,
Polyquaternium-31: CAS-Nr. 136505-02-7, z. B. Hypan® QT 100,
Polyquaternium-32: N,N,N-trimethyl-2-[(2-methyl-1-oxo-2-propenyl)oxy]-Ethanaminium­ chlorid, polymer mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 35429-19-7,
Polyquaternium-37: CAS-Nr. 26161-33-1.
Vorteilhaft enthalten erfindungsgemäße Zubereitungen kosmetischer Desodorantien 0,2 bis 50 Gew.-% eines oder mehrerer Filmbildner, bevorzugt 5 bis 30 Gew.-%, insbe­ sondere 10 bis 25 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Es ist davon auszugehen, daß anspruchsvolle kosmetische Zubereitungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Dementsprechend können die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Formulierungen Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwenden werden, z. B. Kon­ sistenzgeber, Füllstoffe, Parfüm, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Sta­ bilisatoren, Wasser, antimikrobiell wirksame Substanzen, Konservierungsmittel, Bakteri­ zide, Viruzide, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, weitere, nicht unter die Definition der erfindungsgemäßen Verdicker fallende Verdickungsmittel, oberflächenak­ tive Substanzen, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, entzündungshemmende Substanzen, Medikamente, Öle oder andere übliche Bestand­ teile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propy­ lenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Pro­ pylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, Salze und/oder organische Lösungsmittel.
Als weitere Bestandteile können verwendet werden Fette, Wachse und andere natürli­ che und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen nied­ riger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettal­ koholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
  • - Wasser oder wäßrige Lösungen,
  • - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono­ ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono­ butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Pro­ dukte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermato­ logische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekann­ ten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Pro­ pan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt wer­ den können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund­ sätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräpara­ ten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwas­ serstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Als erfindungsgemäß besonders vorteilhaft enthalten die kosmetischen oder dermatolo­ gischen Desodorantien einen oder mehrere der üblichen desodorierenden und/oder an­ titranspirant wirksamen Wirkstoffe, beispielsweise Geruchsüberdecker, wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsorber, beispielsweise die in der Patentoffenlegungs­ schrift DE-P 40 09 347 beschriebenen Schichtsilikate, von diesen insbesondere Mont­ morillonit, Kaolinit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinolsäure. Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet, in die erfin­ dungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substanzen sind 2,4,4'-Trichlor-2'hydroxydiphenylether (Irgasan), 1,6-Di-(4-chlorphenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'-Trichlorcarbonilid, quaternäre Ammoniumverbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymianöl, Triethylcitrat, Farnesol (3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-ol) sowie die in den Patentoffenlegungsschriften DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321, DE-42 29 707, DE-42 29 737, DE-42 37 081, DE-43 09 372, DE-43 24 219 beschriebenen wirksamen Agenzien.
Die Einarbeitung kann beispielsweise vorteilhaft dergestalt erfolgen, daß öllösliche oder öldispergierbare Wirkstoffe den Ölbestandteilen der dispergierten kubischen Phase zu­ geschlagen werden, und/oder daß wasserlösliche oder wasserdispergierbare Wirkstoffe der Wasserphase der dispergierten kubischen Phase zugeschlagen werden.
Es ist aber auch gegebenenfalls von Vorteil, solche Wirkstoffe dem die dispergierte Phase umgebenden Medium beizufügen. Handelt es sich bei der erfindungsgemäßen Zubereitung beispielsweise um eine Zubereitung, welche eine in der Wasser- oder Öl­ phase dispergierte kubische Phase enthält, so kann beispielsweise die Wasser- und/oder die Ölphase der Zubereitung einen desodorierenden und/oder antitranspirant wirksamen Wirkstoff entweder als alleinigen Wirkstoff enthalten oder aber als Wirkstoff zusätzlich zu den in der kubischen Phase befindlichen Wirkstoffen.
Die Konzentration der Wirkstoffe kann an sich nahezu beliebig gewählt werden, über­ schreitet jedoch in der Regel nicht ca. 80 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der dispergierten kubischen Phase oder ca. 40 Gew.-% des Gesamtgewichtes der erfin­ dungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung.
Es folgen vorteilhafte Ausführungsbeispiele der vorliegenden Erfindung.
Beispiel 1 Körperpflege-Creme
Gew.-%
PEG-40 Stearate 1.25
Glyceryl Linoleate 3.75
Carbomer 0.70
Sodium Hydroxide (40%ig) 0.37
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.10
Glycerin 10.00
Biotin 0.40
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 2 Niedrigviskose Milch, (Körperpflegetonic)
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 2.25
PEG-40 Stearate 0.75
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.06
Glycerin 10.00
Cholesterol 0.30
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 3 Niedrigviskose Milch, (After-Shave Lotion)
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 3.50
PEG-40 Hydrogenated Castor Oil 1.50
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.06
Glycerin 15.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 4 Niedrigviskose Milch, (Face-Tonic)
Gew.-%
Glyceryl Oleate 3.75
PEG-40 Stearate 1.25
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.10
Glycerin 3.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 5 Anti-Stinging-Creme
Gew.-%
PEG-40 Stearate 1.25
Glyceryl Linoleate 3.75
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.10
Carbomer 1.00
Sodium Hydroxide 0.22
Glycerin 10.00
Cholesterol 0.50
Aluminium Starch Octenylsuccinate 1.00
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 6 After sun-Lotion
Gew.-%
PEG-40 Stearate 1.25
Glyceryl Linoleate 3.75
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.10
Cetyl Hydroxyethylcellulose 1.00
Glycerin 10.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 7 Hautpflegelotion
Gew.-%
PEG-40 Stearate 1.25
Glyceryl Linoleate 3.75
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.10
Sodium Hyaluronate 0.60
Glycerin 10.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 8 Anti-Akne-Creme
Gew.-%
PEG-25 Stearate 2.25
Glyceryl Linoleate 0.75
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.06
Carbomer 0.70
Sodium Hydroxide (40%ig) 0.37
Glycerin 15.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 9 Niedrigviskose Milch, (Bodyspray)
Gew.-%
Glyceryl Linoleate 2.25
PEG-25 Stearate 0.75
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.06
Glycerin 15.00
Cholesterol 0.30
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige tettlösliche Zusätze, sowie den Fragmentierer. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser und alle sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 10 Antifalten-Tagescreme
Gew.-%
PEG-40 Stearate 1.25
Glyceryl Linoleate 3.75
Carbomer 0.70
Sodium Hydroxide (40%ig) 0.37
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.10
Glycerin 10.00
Glucosylrutin, Isoquercitin 0.25
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlicher Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 11 Feuchtigkeitscreme
Gew.-%
Decagylcerol Mono-Di Laurate 1.50
Glyceryl Linoleate 3.50
Carbomer 0.70
Sodium Hydroxide (40%ig) 0.37
Canola Oil 0.10
Glycerin 7.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 12 Niedrigviskose Milch, (Bodyspray)
Gew.-%
Decylglucoside 1.50
Glyceryl Oleate 3.50
Avocado Oil 0.10
Glycerin 5.00
Cholesterol 0.20
Lecithin 0.15
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 13 Hautpflegelotion für trockene Haut
Gew.-%
PEG-100 Stearate 1.00
Glyceryl Linolenate 4.00
Cetyl Hydroxyethylcellulose 1.00
Macadamia Ternifolia Seed Oil 0.10
Glycerin 10.00
Cholesterol 0.30
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 14 Hautpflegecreme für trockene Haut
Gew.-%
Ceteareth 25/33 1.00
Glyceryl Linolenate 1.00
Glyceryl Linoleat 3.00
Squalan 0.10
Carbomer 1.00
Sodium Hydroxid (40%ig) 0.50
Glycerin 12.00
Cholesterol 0.30
Ceramid 0.10
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 15 Handcreme
Gew.-%
Laureth-23 0.75
Glyceryl Dioleat 1.00
Glyceryl Linoleat 3.25
Carbomer 0.70
Sodium Hydroxid (40%ig) 0.37
Glycerin 8.00
Cholesterol 0.50
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 16 Pflegelotion
Gew.-%
PEG-30 Cholesterylether 1.25
Glyceryl Oleat 3.75
Xanthan Gum 0.60
Tocopherol 0.30
Canola oil 0.10
Glycerin 7.50
Cholesterol 0.20
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 17 Pflegelotion
Gew.-%
Dimethicone Copolyol 1.50
Glyceryl Linoleat 3.50
Xanthan Gum 0.60
Tocopherol 0.30
Avocado oil 0.10
Glycerin 5.00
Cholesterol 0.20
Konservierung, Antioxidantien q.s.
Aqua ad 100.00
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert. Die erhaltene Dispersion wird in die parallel angesetzte Verdickerphase eingearbeitet.
Beispiel 18 Antimikrobiell wirkendes Body-tonic
Gew.-%
Natriumlauroyllactylat 0.200
Glyceryllinoleat 4.560
Glycerin 15.000
2-Butyloctansäure 0.200
Konservierung, Antioxidantien, Parfum q.s.
Wasser ad 100.000
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 19 Aftershave-Lotion
Gew.-%
Glyceryllinoleat 4.600
Natriumcocoylglutamat 0.125
Glycerin 15.000
Glycerylcaprylat 0.200
Konservierung, Antioxidantien, Parfum q.s.
Wasser ad 100.000
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.
Beispiel 20 Nachtpflegecreme zur Aromatherapie
Gew.-%
Glyceryllinoleat 4.600
Natriumcocoylglutamat 0.125
Carbomer 0.700
Natronlauge (45%) 0.370
Glycerin 15.000
Glycerylcaprylat 0.200
Konservierung, Antioxidantien, Parfum q.s.
Wasser ad 100.000
Die Ölphase umfaßt den oder die Partikelbildner, und sonstige fettlösliche Zusätze. Die Mischung wird bis zur homogenen Schmelze unter Erwärmen gerührt.
Die Wasserphase umfaßt Wasser, den wasserlöslichen Fragmentierer und sonstige wasserlösliche Zusätzen. Zu der auf Raumtemperatur befindlichen Wasserphase wird die warme Ölphase portionsweise unter starkem Rühren zugesetzt. Danach wird mit einem Ultra-Turrax-Rührer, einem Beco- oder einem Krieger-Mischer homogenisiert.

Claims (10)

1. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus
  • a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikel­ bildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und
  • b) einem oder mehreren Wasserbereichen und
  • c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen,
sowie einem zusätzlichen Gehalt an
  • a) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxi­ dantien und Wirkstoffen.
2. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Parti­ kelbildner gewählt werden aus der Gruppe, welche gebildet wird aus Phytantriol, ungesättigten Fettsäuremonoglyceriden, wie beispielsweise Glycerylmonooleat, Glycerylmonolinoleat, Glycerylmonolinolenat, Fettsäurediglyceriden wie beispiels­ weise Diglyceryldioleat oder Diglyceryldilinoleat, und/oder Gemischen aus den vor­ stehend bezeichneten Substanzen.
3. Zubereitung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich­ net, daß der oder die Partikelbildner in Mengen von 0,01 bis 50 Gew.-% vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen.
4. Zubereitung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich­ net, daß der oder die Fragmentierer gewählt werden aus der Gruppe der
  • - anionischen Tenside (= anionischen Fragmentierer),
  • - kationischen Tenside (= kationischen Fragmentierer),
  • - amphoteren Tenside (= amphoteren Fragmentierer) und
  • - nichtionischen Tenside (nichtionischen Fragmentierer).
5. Zubereitung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich­ net, daß der oder die Fragmentierer in Mengen von 0,01 bis 45 Gew.-% vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der kubischen Phasen.
6. Zubereitung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich­ net, daß der Gehalt an hautverträglichen Zusatzstoffen gemäß d) (eine oder meh­ rere Verbindungen) in den Zubereitungen 0,01 bis 20 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
7. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an dispersen Flüssigkristallen, welche kubische Phasen aus
  • a) einem periodischen Membransystem, umfassend mindestens einen Partikel­ bildner und gegebenenfalls ein oder mehrere natürliche oder synthetische Lipide, und
  • b) einem oder mehreren Wasserbereichen und
  • c) einem oder mehreren Fragmentierern darstellen,
sowie einem zusätzlichen Gehalt an
  • a) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b) und c) kompatiblen hautverträglichen Zusatzstoff(en) gewählt aus der Gruppe, welche gebildet wird aus kosmetischen Ölen, Sterolen, Phospholipiden, Polyolen, Antioxi­ dantien und Wirkstoffen und
  • b) einem oder mehreren mit den Komponenten nach a), b), c) und d) kompa­ tiblen Verdickern.
8. Zubereitung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtmenge an einem oder mehreren Verdickern in den fertigen kosmetischen oder dermatolo­ gischen Zubereitung kleiner als oder gleich 3,0 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 1,5 Gew.-% gewählt wird, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
9. Zubereitung nach einem der Ansprüche 7 oder 8, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die Verdicker aus der Gruppe der hydrophob modifizierten wasserlösli­ chen Polymere wie PEG-150 Distearat, Xanthan Gummi, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Cetylhydroxyethylcellulose, Carboxymethylcellu­ lose, Natrium Carboxymethylcellulose und Carbomere gewählt werden.
10. Zubereitung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeich­ net, daß die Viskosität dieser Zubereitung größer als 2.000 mPa.s, insbesondere zwischen 2.000 und 10.000 mPa.s (bestimmbar mit einem Haake Viskotester VT-02 bei 25°C) gewählt wird.
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