JP2008208117A - 水性頭皮外用剤 - Google Patents

Abstract

【課題】安全性や感触を損なわずに、発毛あるいは伸長してくる毛髪のハリコシやツヤを改善できる、頭皮に直接作用させる外用剤を提供する。
【解決手段】水性頭皮外用剤は、（ａ）ユーカリエキス、（ｂ）血行促進剤、（ｃ）抗炎症剤、（ｄ）アクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマー、（ｅ）エタノールを含有する。成分（ｂ）の血行促進剤としては、センブリエキス、ビタミンＥ類、及びニコチン酸類から選ばれるものが好ましい。また、（ｃ）抗炎症剤としては、グリチルレチン類が好ましい。
【選択図】なし

Description

本発明は、毛髪のハリコシを改善し且つ毛髪のツヤを高めることのできる水性頭皮外用剤に関する。

従来より、頭部の毛髪発毛領域の減少を抑止し、更に減少したその領域の回復を目的に、種々の作用を有する合成薬剤又は天然物抽出エキス等を配合したものが提案されている。例えば、血行促進剤または毛包賦活剤とユーカリの極性溶媒抽出物とを含有する育毛剤（特許文献１）や、フラバノノール類、ユーカリエキス及びメントールを含有する養毛・育毛剤（特許文献２）が提案されている。

ところで、従来の養毛・育毛剤の効果に関連して、発毛あるいは伸長してくる毛髪のハリコシやツヤにも注目が集まっている。これは、毛髪のハリコシやツヤは、頭髪が少ない人だけでなく、毛髪の量に問題がない人にも、加齢によりそれらが失われる傾向があるからである。最近では、後者の、発毛あるいは伸長してくる頭髪のハリコシやツヤを改善したい、という要望が人々の間で強まっている。

しかしながら、特許文献１，２の養毛・育毛剤を含む従来の養毛・育毛剤は、安全性や毛髪の感触を損なわずに養毛・育毛を促進することを目的としているため、毛髪のハリコシやツヤを改善するという課題に対する対応がなされておらず、実際、毛髪のハリコシやツヤを改善するという効果を与えることができていないというのが現状である。

特開２００１−２５３２号公報 特開２００６−１４３６４０号公報

本発明の目的は、安全性や感触を損なわずに、発毛あるいは伸長してくる毛髪のハリコシやツヤを改善できる、頭皮に直接作用させる外用剤を提供することである。

本発明者等は、ユーカリエキスと血行促進剤と抗炎症剤と特定の増粘剤とエタノールとを含む新規な構成の水性頭皮外用剤により、上述の目的を達成できることを見出し、本発明を完成させた。

即ち、本発明は、次の成分（ａ）〜（ｅ）及び水を含有する水性頭皮外用剤を提供する。

（ａ）ユーカリエキス
（ｂ）血行促進剤
（ｃ）抗炎症剤
（ｄ）アクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマー
（ｅ）エタノール

本発明の水性頭皮外用剤は上述した特定の成分（ａ）〜（ｅ）を含有している。このため、本発明の水性頭皮外用剤を頭皮に直接的に作用させると、それらの成分が頭皮から浸透して毛根に相乗的に作用し、安全性や毛髪の感触を損なわずに、発毛あるいは伸長してくる毛髪のハリコシを改善し、ツヤも高めることができる。

本発明の水性頭皮外用剤は、少なくとも（ａ）ユーカリエキス、（ｂ）血行促進剤、（ｃ）抗炎症剤、（ｄ）アクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマー、（ｅ）エタノール及び水から構成されるものであり、発毛あるいは伸長してくる毛髪のハリコシを改善し、ツヤも高めることができるものである。

本発明の水性頭皮外用剤の効果である毛髪の“ハリコシ”は、毛髪の硬さに密接に関係しており、毛髪の硬さが強くなるとハリコシが増すと感じられ、逆に毛髪の硬さが弱くなるとハリコシが減ると感じられる。ここで、毛髪の硬さは、毛髪のヤング率で評価することができ、毛髪のヤング率が大きくなると毛髪が硬いと評価でき、反対に小さくなると毛髪が柔らかいと評価できる。従って、毛髪のハリコシの具体的な評価指標として、毛髪のヤング率は適切なものとなる。

なお、毛髪のヤング率は、以下の数式（１）に従って算出することができる。なお、毛髪径は一般的なレーザー外径器（例えば、ダイアストロン社製、カトーテック株式会社製）を用いて測定でき、曲げ応力も一般的な曲げ応力計（例えば、ダイアストロン社製、カトーテック株式会社製）を用いて測定できる。

数式（１）における変数、係数は以下の意味を有する。
Ｍ：曲げ応力［ｇｆ・ｃｍ］
１／ρ：曲率
Ｅ：ヤング率［ＧＰａ］
Ｉ＝πａｂ^３／６４
ａ：毛髪の長径［μｍ］
ｂ：毛髪の短径［μｍ］

また、毛髪のツヤは、例えば、特開２０００−２０６０４３号公報あるいは特開２０００−２０６０４４号公報に開示された簡易型ツヤ測定装置を用いて測定することができる。この場合、毛髪に光源からの光を照射し、相対的な正反射強度を測定し、ツヤ指数としてもよい。

本発明の水性頭皮外用剤を構成する成分（ａ）のユーカリエキスは、フトモモ科ユーカリ属植物であるユーカリプタス・グロブラス〔学名：Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｇｌｏｂｕｌｕｓ、ユーカリノキ〕の葉、枝等をそのまま、又は乾燥粉砕して、溶剤抽出し、濃縮することにより得られる。かかるユーカリエキスは、保湿効果、抗菌効果、殺菌効果、血行促進効果、収斂効果等を示すことが知られている。また、成分（ａ）のユーカリエキスとして市販品を利用することもできる。なお、抽出溶剤としては、通常、植物成分の抽出に用いられる溶剤、例えば、水、石油エーテル、ｎ−ヘキサン、トルエン、ジクロロエタン、クロロホルム、エーテル、酢酸エチル、アセトン、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール等を用いることができる。特に水、エタノール、プロピレングリコール、ブチレングリコールを好ましく使用でき、これらを２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、抽出条件も従来のユーカリエキスの抽出条件を踏襲することができ、例えば上記植物を抽出溶剤に３〜１００℃で数時間〜数週間浸漬したり、抽出溶剤を加熱還流させたりすることが挙げられる。

ユーカリエキスは、そのまま本発明の育毛剤組成物の有効成分として使用できるが、さらに適当な分離手段、例えばゲル濾過、クロマトグラフィー、精密蒸留等により活性の高い画分を分画して用いることもできる。

水性頭皮外用剤中の成分（ａ）のユーカリエキスの含有量は、乾燥質量として、水性頭皮外用剤全量中に好ましくは０．００００１〜１質量％、より好ましくは０．０００１〜０．１質量％、特に好ましくは０．００１〜０．０５質量％である。この範囲での配合により、毛髪の感触を損なわないように、頭皮や毛髪のべたつきをより抑制し、且つ毛髪のハリコシをより改善し、毛髪のツヤをさらに高めることができる。

本発明の水性頭皮外用剤を構成する成分（ｂ）の血行促進剤としては、センブリエキス、ビタミンＥ類（ＤＬ−α−トコフェロール、Ｄ−α−トコフェロール、酢酸ＤＬ−α−トコフェロール、酢酸Ｄ−α−トコフェロール等）、ニコチン酸類（ニコチン酸、ＤＬ−α−トコフェロールニコチン酸エステル、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等）等を挙げることができる。中でも、効果の観点から、ニコチン酸アミド、センブリエキスを好ましく使用できる。これらは２種以上を併用してもよい。

水性頭皮外用剤中の成分（ｂ）の血行促進剤の含有量は、血行促進剤の種類により異なるが、水性頭皮外用剤全量中に好ましくは０．００００１〜１０質量％、より好ましくは０．０００１〜７質量％、特に好ましくは０．００１〜５質量％である。この範囲での配合により、本発明の効果をより高いレベルで得ることができる。具体的には、成分（ｂ）の血行促進剤としてセンブリエキスを使用する場合、蒸発残分として、好ましくは０．００００１〜１質量％、より好ましくは０．０００１〜０．１質量％、特に好ましくは０．００１〜０．０５質量％である。ビタミンＥ類もしくはニコチン酸類を使用する場合には、好ましくは０．０００１〜３質量％、より好ましくは０．００１〜１質量、特に好ましくは０．０１〜０．５質量％である。

本発明の水性頭皮外用剤を構成する成分（ｃ）の抗炎症剤としては、グリチルリチン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸及びその誘導体等のグリチルレチン類が好ましく挙げられる。中でも、効果の観点から、グリチルリチン酸ジカリウム、β−グリチルレチン酸を好ましく使用することができる。これらは２種以上を併用してもよい。

水性頭皮外用剤中の成分（ｃ）の抗炎症剤の含有量は、水性頭皮外用剤全量中に好ましくは０．０００１〜５質量％、好ましくは０．００１〜１質量％、特に好ましくは０．０１〜０．５質量％である。この範囲での配合により、本発明の効果をより高いレベルで得ることができる。

本発明の水性頭皮外用剤を構成する成分（ｄ）のアクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマーは、Ｃ１０−３０アルキルアクリレートと、アクリル酸、メタクリル酸又はショ糖アリルエーテルもしくはペンタエリスリトールアリルエーテルで架橋された単純なアクリル酸エステルもしくはメタクリル酸エステルとを共重合して得られるコポリマーであり、増粘剤やエマルジョン分散安定剤として通常用いられているものである。

このような成分（ｄ）のアクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマーは、エタノールが比較的多量に含有している水性組成物においても好適な増粘挙動を示し、水性組成物を増粘させない場合よりもヤング率やツヤ強度の改善作用を強く発現することができる。このような、アクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマーを用いることで得られるヤング率やツヤ強度の改善作用は、旧来の増粘性ポリマーであるカーボポールを用いた場合には得られない効果である。

成分（ｄ）のアクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマーの具体例としては、グッドリッチ社から市販されている、ペムレンＴＲ−１、ペムレンＴＲ−２を好ましく使用することができる。これらのコポリマーは、皮膚外用剤の分野において、乳化作用を有する増粘剤として使用されているものである。

本発明においては、成分（ｄ）のアクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマーを中和して水性ゲルを形成させることが好ましく、その場合には、水性頭皮外用剤に塩基性物質を配合する。塩基性物質としては、例えば、トリエタノールアミン、モノエタノールアミン、２−アミノ−２−メチル−１−プロパノール等の有機アミン、アンモニア、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。このような塩基性物質の配合量は、成分（ｄ）のアクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマーを中和して水性ゲルを形成させるに充分な量を、塩基性物質の種類に応じて適宜決定すればよい。

水性頭皮外用剤中の成分の（ｄ）アクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマーの含有量は、水性頭皮外用剤全量中に好ましくは０．００１〜３質量％、より好ましくは０．００５〜２質量％、特に好ましくは０．０１〜１質量％である。この範囲での配合により、本発明の効果をより高いレベルで得ることができる。

本発明の水性頭皮外用剤を構成する成分（ｅ）エタノールの含有量は、水性頭皮外用剤全量中に好ましくは２０〜６０質量％、より好ましくは２３〜４０質量％、特に好ましくは２５〜３５質量％である。この範囲での配合により、本発明の効果をより高いレべルで得ることができる。

本発明の水性頭皮外用剤の媒体となる水の含有量は、好ましくは３０〜７５質量％、より好ましくは５０〜７３質量％、特に好ましくは５５〜７０質量％である。かかる水としては、イオン交換水、精製水、蒸留水等を好ましく使用することができる。

本発明の水性頭皮外用剤には、必要に応じて、更に、抗菌剤、毛包賦活剤、保湿剤、角質溶解剤、抗脂漏剤、局所刺激剤、抗男性ホルモン剤、カリウムチャンネルオープナー及び抗酸化剤から選ばれる成分を１種又は２種以上を組み合わせて配合することができる。これらの成分は、本発明の水性頭皮外用剤中に、好ましくは０．００１〜３０質量％、より好ましくは０．０１〜１５質量％で配合する。この範囲での配合により、本発明の効果をより高いレベルで得ることができる。

抗菌剤としては、例えばイソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、オクトピロックス、感光色素１０１、感光色素２０１、クロルヘキシジン、サリチル酸、ジンクピリチオン、ソルビン酸カリウム、ヒノキチオール、フェノール等が挙げられる。これらのうち、特にイソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、オクトピロックス、ジンクピリチオン、ヒノキチオール等が好ましく挙げられる。

毛包賦活剤としては、例えばトランス−３，４′−ジメチル−３−ヒドロキシフラバノン、アデノシン、パントテニルエチルエーテル、サイトプリン、Ｎ−アセチル−Ｌ−メチオニン、タマサキツヅラフジ、セファランチン、アデノシン三リン酸ジナトリウム、アスパラギン酸カリウム、感光色素３０１、ペンタデカン酸グリセリド、パントテン酸エチル、チクセツニンジン、ビオチン、モノニトログアヤコールナトリウム、酵母エキス、ニンニク成分、真珠蛋白抽出液、タイソウエキス、プラセンタエキス、ローヤルゼリー、ソフォラ抽出ペースト（クジン）、６−ベンジルアミノプリン、ジアルキルモノアミン誘導体等が挙げられる。これらのうち、特にタマサキツヅラフジ、セファランチン、アデノシン三リン酸ジナトリウム、ペンタデカン酸グリセリド、パントテン酸エチル、チクセツニンジン、ビオチン、モノニトログアヤコールナトリウム、プラセンタエキス、ローヤルゼリー等が好ましく挙げられる。

保湿剤としては、例えばオトギリソウエキス、カラスムギエキス、可溶性コラーゲン、グリセリン、コンドロイチン硫酸、チューベロースポリサッカライド、プロピレングリコール、冬虫夏草エキス、延命草エキス、オオムギエキス、オレンジエキス、ブドウエキス、海藻エキス、ボタンピエキス、ジオウエキス、デュークエキス、マイカイ花エキス、ヨクイニンエキス、パナックスジンセンエキス、デルアミド、アルテア抽出液、クアチャララーテ抽出液、ヒレハリソウ抽出物、コリアンダー抽出液、サンショウ抽出物、アマチャ抽出液、ホップエキス等が挙げられる。これらのうち、特にオトギリソウエキス、カラスムギエキス、グリセリン、チューベロースポリサッカライド、冬虫夏草エキス、延命草エキス、オオムギエキス、ブドウエキス、海藻エキス、ボタンピエキス、ジオウエキス、デュークエキス、マイカイ花エキス、ヨクイニンエキス等が好ましく挙げられる。

角質溶解剤としては、例えばアスピリン等が挙げられる。抗脂漏剤としては、例えばイオウ、レシチン、カシュウエキス、チオキソロン等が挙げられる。

局所刺激剤としては、例えばカンファー、トウガラシチンキ、ｌ−メントール、ノニル酸ワニリルアミド、ショウキョウチンキ、オランダガラシ、カンタリスチンキ、サンショウエキス、ハッカ油、ワサビ大根エキス等が挙げられる。抗男性ホルモン剤としては、例えば、サイプロテロンアセテート、１１α−ハイドロキシプロゲステロン、フルタマイド、３−デオキシアデノシン、酢酸クロルマジノン、エチニルエストラジオール、スピロノラクトン、エピテステロン、アロエ、サンショウ、オタネニンジン等が挙げられる。

カリウムチャンネルオープナーとしては、例えば、ミノキシジル、クロマカリウム、ジアゾキシド及びその誘導体、ピナシジル等が挙げられる。

抗酸化剤としては、例えば紅茶エキス、茶エキス、チョウジエキス、エイジツエキス、黄杞エキス、ビタミンＣ及びその誘導体、エリソルビン酸、没食子酸プロピル、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げられる。

本発明の水性頭皮外用剤には、更に、非イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる一種以上の界面活性剤を配合することができる。かかる界面活性剤としては、通常の化粧料等に用いられるものであれば特に制限されず、例えば非イオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルアリルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル等が挙げられ、陽イオン性界面活性剤としては、アルキルアミン塩、第４級アンモニウム塩等が挙げられ、陰イオン性界面活性剤としては、ラウリル硫酸塩、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸塩等が挙げられ、そして両性界面活性剤としては、アルキルベタイン、アミンオキサイド等が挙げられる。

本発明の水性頭皮外用剤における界面活性剤の配合量は、水性頭皮外用剤全量中に好ましくは０．００５〜２０質量％、より好ましくは０．０１〜１０質量％である。この範囲での配合により、本発明の効果をより高いレベルで得ることができる。

本発明の水性頭皮外用剤は、通常の方法に従って製造することができ、例えば、前述の成分（ａ）〜（ｅ）及び水、更には、必要に応じて用いられる他の成分とを、常法に従って均一に混合することにより製造することができる。

本発明の水性頭皮外用剤は、配合する他の添加剤や剤形に応じて、化粧品、医薬品、医薬部外品等として使用することができる。ここで、剤形としては、頭皮に本発明の水性頭皮外用剤を適用できる剤形であれば特に制限されず、例えばローション、トニック、クリーム、ジェル、フォーム、スプレー、エアゾールなどの剤形とすることができる。また、噴射剤を含有したエアゾール剤とする場合、噴射剤としては、例えば炭酸ガス、ＬＰＧ、ジメチルエーテル、窒素ガス、イソペンタン、亜酸化窒素等が挙げられ、これらは１種又は２種以上を組み合わせて用いることができる。これらのうち、使用感の点から、特に炭酸ガスが好ましい。

本発明の水性頭皮外用剤の使用方法としては、頭皮に水性頭皮外用剤が付着するような態様であれば特に制限されることはない。

以下、実施例及び比較例を挙げ、本発明を更に具体的に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。

実施例１及び比較例１〜４
表１に示す組成の成分を均一に混合することにより、水性頭皮外用剤を調製した。なお、表１中、成分の配合量の単位は質量％である。

得られた各水性頭皮外用剤３ｇを被験者５名（４０〜４５歳日本人女性）に、１日に２回、頭皮に塗布した。水性頭皮外用剤の塗布開始時と、塗布を３ヶ月継続した後に、毛髪を根元から刈り取り、それぞれの毛髪の太さと曲げ応力とを測定した。毛髪の太さについては、レーザー外径器（カトーテック株式会社製）を用いて測定した。また、曲げ応力については、曲げ応力計（カトーテック株式会社製）を用いて測定し、前述の数式（１）に従ってヤング率を算出した。そして、得られた３ヶ月後のヤング率の数値を開始時のヤング率の数値で除した値（ヤング率比）を求め、それを表１に示す。

また、塗布開始時と塗布３ヶ月後のそれぞれの時点における毛髪のツヤ強度については、特開２０００−２０６０４４号公報（図１〜図３、段落０００６〜００１９、００２６等参照）に記載のツヤ評価装置を用い、同公報（段落００２０〜００２４、００２７等参照）に記載の評価方法により求めた輝度分布曲線を微分して輝度の変化量を求め、その変化量の絶対値をツヤ強度とした。そして得られた３ヶ月後のツヤ強度の数値を開始時のツヤ強度の数値で除した値（ツヤ強度比）を求め、それを表１に示す。

表１から、成分（ａ）〜（ｅ）を含有する実施例１の水性頭皮外用剤は、ヤング率比もツヤ強度比も１を大きく超えており、毛髪のハリコシとツヤが大きく改善されていることがわかる。それに対し、（ａ）〜（ｄ）のいずれかが配合されていないと、ヤング率比もツヤ強度比も１以下であり、毛髪のハリコシとツヤが改善されていないことがわかる。

実施例２〜５、比較例５〜９
表２に示す組成の成分を均一に混合することにより、水性頭皮外用剤を調製した。なお、表２中、成分の配合量の単位は質量％である。

得られた各水性頭皮外用剤１ｇを、被験者３名に対し、１日に２回、約１０ｃｍ四方の頭皮部分に塗布した。開始時と比較した、塗布を１ヶ月継続した後の毛髪のハリコシ及びツヤについて、３名の熟練した評価者が目視および触診で以下の０〜３点の４段階で評価し、各スコアを平均した。得られた結果を表２に示す。
３点： 明らかに改善が認められる
２点： やや改善が認められる
１点： 改善が認められない
０点： 明らかに悪化が認められる

表２から、成分（ａ）〜（ｅ）を含有する実施例２〜５の水性頭皮外用剤は、毛髪のハリコシとツヤが大きく改善されていることがわかる。それに対し、（ａ）〜（ｄ）のいずれかが配合されていないと、毛髪のハリコシとツヤが改善されていないことがわかる。

実施例６
表３に示す組成の養毛・育毛剤（ジェル）を常法により製造した。得られた養毛・育毛剤を、実施例１と同様に被験者５名（４０〜４５歳日本人女性）の頭皮に適用したところ、３ヶ月経過後には、毛髪のハリコシとツヤが適用前に比べ大きく改善された。

本発明の水性頭皮外用剤は、特定の成分（ａ）〜（ｅ）を含有しているため、それを頭皮に直接的に作用させると、それらの成分が頭皮から浸透して毛根に相乗的に作用し、安全性や毛髪の感触を損なわずに、発毛あるいは伸長してくる毛髪のハリコシを改善し、ツヤも高めることができる。従って、本発明の水性頭皮外用剤は、加齢による毛髪のハリコシやツヤの減少を抑制し、更に改善する毛髪化粧料等に非常に適している。

Claims (4)

1. 次の成分（ａ）〜（ｅ）及び水を含有する水性頭皮外用剤。
   （ａ）ユーカリエキス
   （ｂ）血行促進剤
   （ｃ）抗炎症剤
   （ｄ）アクリル酸／アクリル酸アルキル（Ｃ１０−３０）コポリマー
   （ｅ）エタノール
2. 成分（ｂ）の血行促進剤が、センブリエキス、ビタミンＥ類、及びニコチン酸類から選ばれる少なくとも一種である請求項１記載の水性頭皮外用剤。
3. 成分（ｃ）の抗炎症剤が、グリチルレチン類である請求項１記載の水性頭皮外用剤。
4. 水性頭皮外用剤全量中に、成分（ａ）を乾燥質量として０．００００１〜１質量％、成分（ｂ）を０．００００１〜１０質量％、成分（ｃ）を０．０００１〜５質量％、成分（ｄ）を０．００１〜３質量％、及び成分（ｅ）を２０〜６０質量％含有する請求項１記載の水性頭皮外用剤。