JP3450692B2

JP3450692B2 - 養毛・育毛料

Info

Publication number: JP3450692B2
Application number: JP01546798A
Authority: JP
Inventors: 英史貴傳名; 妙小川
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1998-01-28
Filing date: 1998-01-28
Publication date: 2003-09-29
Anticipated expiration: 2018-01-28
Also published as: JPH11217316A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、養毛・育毛料に関
し、更に詳しくは優れた養毛・育毛作用及び脱毛予防作
用を有し、しかも安全性の高い養毛・育毛料に関するも
のである。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
養毛・育毛を目的とした医薬品又は薬用化粧料には、種
々の作用を有する合成薬剤又は天然物抽出エキス等が使
用されているが、これらはいずれも少量の添加では、十
分な効果が得られず、一方、大量に添加すると適応部位
に不快な刺激を与え、更に継続して使用した場合には皮
膚炎が発生するといった欠点を有していた。

【０００３】また、これらの養毛・育毛料の多くは、ヒ
トに対して十分満足できる養毛・育毛効果を示すもので
はなかった。そこで、更に効果の高い養毛・育毛料が求
められていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】上記の課題を解決すべく
鋭意研究を重ねた結果、特定のグアニジン誘導体又はそ
の酸付加塩が優れた養毛・育毛効果及び脱毛予防効果を
示し、更には頭皮に柔軟効果、保湿効果等を与え、薄毛
の人や壮年の人の悩みである頭皮のつっぱり感といった
頭皮の不快感を改善し、健康な頭皮へ改善する効果を示
し、しかも長期にわたり安全性が高いことを見出し、本
発明を完成するに至った。

【０００５】すなわち本発明は、一般式(1)又は(2)

【０００６】

【化２】

【０００７】〔一般式(1)中、Ａ及びＢは同一又は異な
って、炭素数２〜８のアルキレン基を示し、Ｄは結合
手、-CO-又は置換基を有していてもよいメチレン基もし
くは炭素数２〜６のアルキレン基を示し、Ｅは水素原
子、低級アルキル基、アラルキル基又は置換基を有して
いてもよいアリール基を示し、ｍは１〜６の数を示し、
ｎは０〜６の数を示し、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル
基又は-(AO)_m-(BO)_n-D-Eを示す。ただし、Ｒ¹がメチル
基の場合、-(AO)_m-(BO)_n-D-Eはヒドロキシエチル基では
ない。一般式(2)中、ｌは１〜10の数を示し、Ｇは水素
原子、ヒドロキシル基、カルボキシル基、スルホン酸基
又はリン酸基を示し、Ｒ¹は前記と同じ意味を示す。〕
で表されるグアニジン誘導体又はその酸付加塩を含有す
ることを特徴とする養毛・育毛料を提供するものであ
る。

【０００８】

【発明の実施の形態】一般式(1)中、Ａ及びＢで示され
る炭素数２〜８のアルキレン基としては、例えば、エチ
レン基、トリメチレン基、テトラメチレン基、ペンタメ
チレン基、ヘキサメチレン基、ヘプタメチレン基、オク
タメチレン基、プロピレン基等を挙げることができ、な
かでも炭素数２〜６のもの、特にエチレン基、トリメチ
レン基及びプロピレン基が好ましい。

【０００９】Ｄで示される炭素数２〜６のアルキレン基
としては、例えば、エチレン基、トリメチレン基、テト
ラメチレン基、ペンタメチレン基、ヘキサメチレン基、
プロピレン基等を挙げることができる。

【００１０】Ｅ又はＲ¹で示される低級アルキル基とし
ては、例えば、メチル基、エチル基、n-プロピル基、イ
ソプロピル基、n-ブチル基、sec-ブチル基、tert-ブチ
ル基、ペンチル基等を挙げることができ、なかでもメチ
ル基が好ましい。

【００１１】Ｅで示されるアラルキル基としては、例え
ば、ベンジル基、フェネチル基、ナフチルメチル基等の
炭素数７〜12のものを挙げることができる。Ｅで示され
るアリール基としては、例えば、フェニル基、ナフチル
基等を挙げることができ、それらの置換基としては、ア
ミノ基、低級アルキル基置換アミノ基；ニトロ基；シア
ノ基；ヒドロキシル基；低級アルキル基、ハロゲン化低
級アルキル基又はアラルキル基でエステル型となってい
てもよいカルボン酸残基；カルバモイル基；フッ素、塩
素、臭素、ヨウ素等のハロゲン原子；メチル基、エチル
基、プロピル基、イソプロピル基等の低級アルキル基；
メトキシル基、エトキシル基等の低級アルコキシル基等
を挙げることができる。

【００１２】ｍは１〜６の数を示すが、１〜４の数が好
ましく、ｎは０〜６の数を示すが、０〜４の数が好まし
い。

【００１３】一般式(2)中、Ｒ¹は前記と同じ意味を示
し、ｌは１〜10の数を示すが、１〜５の数が好ましく、
Ｇとしてはヒドロキシル基、カルボキシル基及びリン酸
基が好ましい。

【００１４】このような一般式(1)又は(2)で表されるグ
アニジン誘導体としては、例えば2-ヒドロキシグアニジ
ン、3-ヒドロキシグアニジン、2-ヒドロキシプロピルグ
アニジン、4-ヒドロキシブチルグアニジン、5-ヒドロキ
シペンチルグアニジン、6-ヒドロキシヘキシルグアニジ
ン、2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチルグアニジン、2-[2
-(2-ヒドロキシエトキシ)エトキシ]エチルグアニジン、
1-(3-ヒドロキシプロピル)-1-メチルグアニジン、1-(2-
ヒドロキシプロピル)-1-メチルグアニジン、1-(4-ヒド
ロキシブチル)-1-メチルグアニジン、1-(5-ヒドロキシ
ペンチル)-1-メチルグアニジン、1-(6-ヒドロキシヘキ
シル)-1-メチルグアニジン、1-[2-(2-ヒドロキシエトキ
シ)エチル]-1-メチルグアニジン、1-[2-(2-(2-ヒドロキ
シエトキシ)エトキシ)エチル]-1-メチルグアニジン、1,
1-ビス(2-ヒドロキシエチル)グアニジン、1,1-ビス(3-
ヒドロキシプロピル)グアニジン、1,1-ビス(2-ヒドロキ
シプロピル)グアニジン、1,1-ビス(4-ヒドロキシブチ
ル)グアニジン、1,1-ビス(5-ヒドロキシペンチル)グア
ニジン、1,1-ビス(6-ヒドロキシヘキシル)グアニジン、
1,1-ビス[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]グアニジ
ン、1,1-ビス[2-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)エトキシ)
エチル]グアニジン、(2-メトキシエチル)グアニジン、
(2-エトキシエチル)グアニジン、(3-メトキシプロピル)
グアニジン、(2-メトキシプロピル)グアニジン、(4-メ
トキシブチル)グアニジン、(5-メトキシペンチル)グア
ニジン、2-(2-メトキシエトキシ)エチルグアニジン、[2
-(2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ)エチル]グアニジ
ン、1,1-ビス(2-メトキシエチル)グアニジン、1,1-ビス
(2-エトキシエチル)グアニジン、1,1-ビス(3-メトキシ
プロピル)グアニジン、1,1-ビス(2-メトキシプロピル)
グアニジン、1,1-ビス(4-メトキシブチル)グアニジン、
1,1-ビス(5-メトキシペンチル)グアニジン、1,1-ビス(6
-メトキシヘキシル)グアニジン、1,1-ビス[2-(2-メトキ
シエトキシ)エチル]グアニジン、1,1-ビス[2-(2-(2-メ
トキシエトキシ)エトキシ)エチル]グアニジン、1-(2-メ
トキシエチル)-1-メチルグアニジン、1-(2-エトキシエ
チル)-1-メチルグアニジン、1-(3-メトキシプロピル)-1
-メチルグアニジン、1-(2-メトキシプロピル)-1-メチル
グアニジン、1-(4-メトキシブチル)-1-メチルグアニジ
ン、1-(5-メトキシペンチル)-1-メチルグアニジン、1-
(6-メトキシヘキシル)-1-メチルグアニジン、1-[2-(2-
メトキシエトキシ)エチル]-1-メチルグアニジン、1-[2-
(2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ)エチル]-1-メチルグ
アニジン、酢酸2-グアニジノエチル、酢酸3-グアニジノ
プロピル、酢酸2-グアニジノ-2-プロピル、酢酸4-グア
ニジノ-1-ブチル、酢酸5-グアニジノ-1-ペンチル、酢酸
6-グアニジノ-1-ヘキシル、酢酸2-(2-グアニジノエトキ
シ)エチル、酢酸2-[2-(2-グアニジノエトキシ)エトキ
シ]エチル、酢酸2-(1-メチルグアニジノ)エチル、酢酸3
-(1-メチルグアニジノ)プロピル、酢酸2-(1-メチルグア
ニジノ)-1-メチルエチル、酢酸4-(1-メチルグアニジノ)
ブチル、酢酸5-(1-メチルグアニジノ)ペンチル、酢酸6-
(1-メチルグアニジノ)ペンチル、酢酸2-[2-(1-メチルグ
アニジノ)エトキシ]エチル、酢酸2-[2-(2-(1-メチルグ
アニジノ)エトキシ)エトキシ]エチル、安息香酸2-グア
ニジノエチル、安息香酸3-グアニジノプロピル、安息香
酸2-グアニジノ-2-プロピル、安息香酸4-グアニジノ-1-
ブチル、安息香酸5-グアニジノ-1-ペンチル、安息香酸6
-グアニジノ-1-ヘキシル、安息香酸2-(2-グアニジノエ
トキシ)エチル、安息香酸2-[2-(2-グアニジノエトキシ)
エトキシ]エチル、安息香酸2-(1-メチルグアニジノ)エ
チル、安息香酸3-(1-メチルグアニジノ)プロピル、安息
香酸2-(1-メチルグアニジノ)-1-メチルエチル、安息香
酸4-(1-メチルグアニジノ)ブチル、安息香酸5-(1-メチ
ルグアニジノ)ペンチル、安息香酸6-(1-メチルグアニジ
ノ)ペンチル、安息香酸2-[2-(1-メチルグアニジノ)エト
キシ]エチル、安息香酸2-[2-(2-(1-メチルグアニジノ)
エトキシ)エトキシ]エチル、サリチル酸2-グアニジノエ
チル、サリチル酸3-グアニジノプロピル、サリチル酸2-
グアニジノ-2-プロピル、サリチル酸4-グアニジノ-1-ブ
チル、サリチル酸5-グアニジノ-1-ペンチル、サリチル
酸6-グアニジノ-1-ヘキシル、サリチル酸2-(2-グアニジ
ノエトキシ)エチル、サリチル酸2-[2-(2-グアニジノエ
トキシ)エトキシ]エチル、サリチル酸2-(1-メチルグア
ニジノ)エチル、サリチル酸3-(1-メチルグアニジノ)プ
ロピル、サリチル酸2-(1-メチルグアニジノ)-1-メチル
エチル、サリチル酸4-(1-メチルグアニジノ)ブチル、サ
リチル酸5-(1-メチルグアニジノ)ペンチル、サリチル酸
6-(1-メチルグアニジノ)ペンチル、サリチル酸2-[2-(1-
メチルグアニジノ)エトキシ]エチル、サリチル酸2-[2-
(2-(1-メチルグアニジノ)エトキシ)エトキシ]エチル、m
-又はp-ヒドロキシ安息香酸2-グアニジノエチル、m-又
はp-ヒドロキシ安息香酸3-グアニジノプロピル、m-又は
p-ヒドロキシ安息香酸2-グアニジノ-2-プロピル、m-又
はp-ヒドロキシ安息香酸4-グアニジノ-1-ブチル、m-又
はp-ヒドロキシ安息香酸5-グアニジノ-1-ペンチル、m-
又はp-ヒドロキシ安息香酸6-グアニジノ-1-ヘキシル、m
-又はp-ヒドロキシ安息香酸2-(2-グアニジノエトキシ)
エチル、m-又はp-ヒドロキシ安息香酸2-[2-(2-グアニジ
ノエトキシ)エトキシ]エチル、m-又はp-ヒドロキシ安息
香酸2-(1-メチルグアニジノ)エチル、m-又はp-ヒドロキ
シ安息香酸3-(1-メチルグアニジノ)プロピル、m-又はp-
ヒドロキシ安息香酸2-(1-メチルグアニジノ)-1-メチル
エチル、m-又はp-ヒドロキシ安息香酸4-(1-メチルグア
ニジノ)ブチル、m-又はp-ヒドロキシ安息香酸5-(1-メチ
ルグアニジノ)ペンチル、m-又はp-ヒドロキシ安息香酸6
-(1-メチルグアニジノ)ペンチル、m-又はp-ヒドロキシ
安息香酸2-[2-(1-メチルグアニジノ)エトキシ]エチル、
m-又はp-ヒドロキシ安息香酸2-[2-(2-(1-メチルグアニ
ジノ)エトキシ)エトキシ]エチル、グアニジノプロパン
酸、グアニジノエチルリン酸等を挙げることができる。

【００１５】これらのグアニジン誘導体のうち、特に、
2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチルグアニジン、5-ヒドロ
キシペンチルグアニジン、グアニジノプロパン酸及びグ
アニジノエチルリン酸が好ましい。

【００１６】また、グアニジン誘導体の酸付加塩を形成
するための酸としては、有機酸又は無機酸のいずれでも
よく、有機酸としては、例えばギ酸、酢酸、プロピオン
酸、酪酸、イソ酪酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタ
ン酸、ノナン酸、デカン酸、ラウリン酸、ミリスチン
酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アクリル酸、メタク
リル酸、クロトン酸、イソクロトン酸、フェニル酢酸、
ケイ皮酸、安息香酸、ソルビン酸、ニコチン酸、ウロカ
ニン酸、ピロリドンカルボン酸等のモノカルボン酸；シ
ュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタミン酸、アジピン
酸、ピメリン酸、コルク酸、アゼライン酸、セバシン
酸、マレイン酸、フマル酸、フタル酸、テレフタル酸等
のジカルボン酸；グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石
酸、クエン酸、o-、m-又はp-ヒドロキシ安息香酸等のヒ
ドロキシ酸；グリシン、アラニン、β-アラニン、バリ
ン、ロイシン、フェニルアラニン、チロシン、セリン、
トレオニン、メチオニン、システイン、シスチン、プロ
リン、ヒドロキシプロリン、ピペコリン酸、トリプトフ
ァン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、
グルタミン、リジン、ヒスチジン、オルニチン、アルギ
ニン、アミノ安息香酸等のアミノ酸；メタンスルホン
酸、トリフルオロメタンスルホン酸等の低級アルキルス
ルホン酸；ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸
等のアリールスルホン酸などが挙げられ、無機酸として
は、フッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸等
のハロゲン化水素酸；過塩素酸、硫酸、硝酸、リン酸、
炭酸などを挙げることができる。

【００１７】これらのうち一般式(1)で表されるグアニ
ジン誘導体は、例えば次の反応式に従って製造すること
ができる。

【００１８】

【化３】

【００１９】〔式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ及びＲ¹
は前記と同じ意味を示す。〕

【００２０】すなわち、アミン誘導体(3)に、グアニジ
ル化試薬を反応させることにより、グアニジン誘導体
(1)を得ることができる。

【００２１】なお、一般式(2)で表されるグアニジン誘
導体又はその酸付加塩も、上記方法に準じて製造するこ
とができる。

【００２２】これらグアニジン誘導体又はその酸付加塩
は、単独で又は２種以上を組み合わせて用いることがで
き、本発明の養毛・育毛料への配合量は、育毛効果及び
健康な頭皮への改善効果の点で、0.001〜50.0重量％、
更に0.001〜30.0重量％、特に0.01〜20.0重量％が好ま
しい。

【００２３】本発明の養毛・育毛料には、更に有機酸、
無機酸又はそれらのエステルを配合することが好まし
く、これにより、育毛効果及び健康な頭皮への改善効果
を高めることができる。

【００２４】このような有機酸としては、グアニジン誘
導体に包含されないものであれば特に制限されず、アス
コルビン酸、イプシロンアミノカプロン酸、エリソルビ
ン酸、クエン酸、コハク酸、酒石酸、ソルビン酸、デヒ
ドロ酢酸、乳酸、ウロカニン酸、エデト酸、オキシベン
ゾンスルホン酸、オロット酸、カプリン酸、グリコール
酸、セロチン酸、ニコチン酸、ヒドロキシエタンジホス
ホン酸、フィチン酸、フマル酸、リンゴ酸、レブリン
酸、リノール酸、γ-リノレイン酸、コルンビン酸、ニ
コサ-(η-6,9,13)-トリエン酸、アラキドン酸、α-リノ
レイン酸、チムノドン酸、ヘキサエン酸、イソステアリ
ン酸、ウンデシレン酸、ステアリン酸、パルミチン酸、
ベヘン酸、ミリスチン酸、ヤシ油脂肪酸、ラウリン酸、
ラノリン酸、ドコサヘキサエン酸、12-ヒドロキシステ
アリン酸、アクリル酸及びそのオリゴマーもしくはポリ
マー等を挙げることができる。無機酸としては、リン
酸、硫酸、塩酸等を挙げることができる。またエステル
としては、セチルリン酸等のモノアルキルリン酸、ジア
ルキルリン酸などを挙げることができる。

【００２５】これらの有機酸、無機酸及びエステルの中
でも、ジカルボン酸、特にコハク酸が、柔軟化効果を一
層高めることができるため好ましい。

【００２６】有機酸、無機酸又はそれらのエステルは、
単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができ、
本発明の養毛・育毛料への配合量は、育毛効果及び健康
な頭皮への改善効果の一層の向上のため、0.001〜30.0
重量％、更に0.005〜20.0重量％、特に0.01〜10.0重量
％が好ましい。また、グアニジン誘導体又はその酸付加
塩との配合比は、重量比で0.5：99.5〜99.5：0.5、特に
５：95〜95：５が好ましい。

【００２７】本発明の育毛・養毛量には、更に薬効成分
として、血行促進剤、抗菌剤、抗炎症剤、毛包賦活剤、
保湿剤、角質溶解剤、抗脂漏剤、局所刺激剤、抗男性ホ
ルモン剤、カリウムチャンネルオープナー、抗酸化剤等
を配合することができる。これらの薬効成分としては、
一般に血行促進能、抗菌(殺菌)能、抗炎症能、毛包(細
胞)賦活能、保湿能、角質溶解能、抗脂漏能、局所刺激
能、抗男性ホルモン能、カリウムチャンネルオープナー
作用、抗酸化能等を有するものであれば特に制限され
ず、具体的には以下のようなものが挙げられる。血行促
進剤としては、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジ
ル、ニコチン酸dl-α-トコフェロール、アセチルコリ
ン、センブリエキス、ニンジンエキス、イチョウエキ
ス、塩化カルプロニウム、塩酸ジフェンヒドラミン、γ
-オリザノール、サークレチン、ビタミンＥ及びその誘
導体、ニコランジル、ピナシジル、フタリド類、キナエ
キス、トウヒエキス等が挙げられる。このうち、ニコチ
ン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、センブリエキス、ニ
ンジンエキス、ビタミンＥ及びその誘導体、塩化カルプ
ロニウムが好ましい。抗菌剤としては、イソプロピルメ
チルフェノール、塩化ベンザルコニウム、オクトピロッ
クス、感光色素101、感光色素201、クロルヘキシジン、
サリチル酸、ジンクピリチオン、ソルビン酸カリウム、
ヒノキチオール、フェノール等が挙げられる。このう
ち、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニ
ウム、オクトピロックス、ジンクピリチン、ヒノキチオ
ールが好ましい。抗炎症剤としては、甘草エキス、グリ
チルリチン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸及びそ
の誘導体、脂溶性グリチルレチン酸類、アズレン、グア
イアズレン、ジフェンヒドラミン等の抗ヒスタミン剤、
酢酸ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、オウゴンエキ
ス、カミツレエキス、クマザサエキス、シラカバエキ
ス、ゼニアオイエキス、桃葉エキス、セイヨウノコギリ
ソウエキス、キキョウエキス、ビワ葉エキス、ボダイジ
ュエキス等が挙げられる。このうち、甘草エキス、グリ
チルリチン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸及びそ
の誘導体、アズレン、グアイアズレン、オウゴンエキ
ス、カミツレエキス、クマザサエキス、シラカバエキ
ス、ゼニアオイエキス、桃葉エキス、セイヨウノコギリ
ソウエキスが好ましい。毛包賦活剤としては、N-アセチ
ル-L-メチオニン、タマサキツヅラフジ、セファランチ
ン、アデノシン三リン酸ジナトリウム、アスパラギン酸
カリウム、感光色素301、ペンタデカングリセリド、パ
ントテン酸エチル、チクセツニンジン、ビオチン、モノ
ニトログアヤコールナトリウム、酵母エキス、ニンニク
成分、真珠蛋白抽出液、タイソウエキス、プラセンタエ
キス、ローヤルゼリー等が挙げられる。このうち、タマ
サキツヅラフジ、セファランチン、アデノシン三リン酸
ジナトリウム、ペンタデカングリセリド、パントテン酸
エチル、チクセツニンジン、ビオチン、モノニトログア
ヤコールナトリウム、プラセンタエキス、ローヤルゼリ
ーが好ましい。保湿剤としては、オトギリソウエキス、
カラス麦エキス、可溶性コラーゲン、グリセリン、コン
ドロイチン硫酸、チューベロースポリサッカライド、プ
ロピレングリコール、冬虫夏草エキス、延命草エキス、
オオムギエキス、オレンジエキス、ブドウエキス、海藻
エキス、ボタンピエキス、ジオウエキス、デュークエキ
ス、マイカイ花エキス、ボタンピエキス、ヨクイニンエ
キス等が挙げられる。このうち、オトギリソウエキス、
オーツ麦エキス、グリセリン、チューベロースポリサッ
カライド、冬虫夏草エキス、延命草エキス、オオムギエ
キス、ブドウエキス、海藻エキス、ボタンピエキス、ジ
オウエキス、デュークエキス、マイカイ花エキス、ボタ
ンピエキス、ヨクイニンエキスが好ましい。角質溶解剤
としては、アスピリン等が挙げられる。抗脂漏剤として
は、イオウ、レシチン、カシュウエキス、チオキソロン
等が挙げられる。局所刺激剤としては、カンファー、ト
ウガラシチンキ、l-メントール、ノニル酸ワニリルアミ
ド、ショウキョウチンキ、オランダガラシ、カンタリス
チンキ、サンショウエキス、ハッカ油、ワサビ大根エキ
ス等が挙げられる。抗男性ホルモン剤としては、サイプ
ロテロンアセテート、11α-ハイドロキシプロゲステロ
ン、フルタマイド、3-デオキシアデノシン、酢酸クロル
マジノン、エチニルエストラジオール、スピロノラクト
ン、エピテステロン、アロエ、サンショウ、オタネニン
ジン等が挙げられる。カリウムチャンネルオープナーと
しては、ミノキシジル、クロマカリム、ジアゾキシド及
びその誘導体、ピナシジル等が挙げられる。抗酸化剤と
しては、紅茶エキス、茶エキス、チョウジエキス、エイ
ジツエキス、黄杞エキス、ビタミンＣ及びその誘導体、
エリソルビン酸、没食子酸プロピル、ジブチルヒドロキ
シトルエン等が挙げられる。これら薬効成分は、単独で
又は２種以上を組み合わせて用いることができ、本発明
の育毛・養毛料中に0.001〜30.0重量％、特に0.01〜15.
0重量％配合するのが好ましい。

【００２８】また、本発明の育毛・養毛料には、上記成
分のほかに、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範
囲で、通常の化粧品等で使用される油性基材、ポリマ
ー、ゲル化剤、界面活性剤、香料、着色剤等を添加配合
することができる。

【００２９】本発明で用いられる界面活性剤としては、
通常安全に用いられるものであれば、非イオン性界面活
性剤、陽イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤及
び両性界面活性剤のいずれを使用することもできる。界
面活性剤は単独で又は２種以上を組み合わせて用いるこ
とができ、本発明の育毛・養毛料中に0.005〜20重量、
特に0.01〜10重量％配合するのが好ましい。

【００３０】本発明の養毛・育毛料は、毛髪及び頭皮に
効果的に塗布される剤形が好ましく、通常は液剤を主体
とし、ローションやヘアトニックが代表的なものである
が、クリーム、ジェル、シャンプー、リンス、ヘアフォ
ーム剤、ヘアスプレー剤等とすることもできる。使用の
簡便さからは、エアゾール剤とすることが好ましいが、
この場合には、噴射剤として、炭酸ガス、LPG、DME、窒
素ガス、イソペンタン等のいずれか又は２種以上を組み
合わせて用いることができ、特に、使用感の面から炭酸
ガスを含有させることが好ましい。

【００３１】炭酸ガスは、これが溶解している溶液のpH
が酸性の場合にはCO₂分子として存在し、血管拡張作用
を示し、頭皮中の毛細血管の血行を促進して本発明品の
育毛促進効果を増加させることができる。従って、炭酸
ガスを配合した本発明の養毛・育毛料の液性はpH７以
下、特にpH4.5〜6.5に調整するのが好ましい。なお、炭
酸ガスが養毛・育毛料中に溶け込むと更に酸性度が高く
なるが、必要に応じて最終pHが上記範囲内になるように
調節すればよい。このpH調整剤としては、例えば、クエ
ン酸、酒石酸、乳酸等の有機酸又はこれらの塩、あるい
はリン酸又はその塩が好適に使用される。

【００３２】炭酸ガスを本発明の養毛・育毛料に配合す
るには、炭酸ガスを除く他の成分を耐圧容器に入れ、こ
れに高圧炭酸ガスを封入する方法、耐圧容器に炭酸水素
ナトリウム等の炭酸塩を含ませた炭酸ガスを発生する成
分を入れ、これに適当なpH調整剤を加えて炭酸ガスを発
生させ、直ちに密封する方法、あるいはドライアイスペ
レットを容器内に入れて密封する方法等が採用され、特
に高圧炭酸ガスを封入する方法が好ましい。これによ
り、炭酸ガスの一部は本発明の養毛・育毛料中に溶解
し、また一部は容器中に気体として存在する。炭酸ガス
の配合効果を得るためには、炭酸ガスが養毛・育毛料中
に溶解していることが重要であり、炭酸ガス濃度が60pp
m以上であることが好ましい。炭酸ガス濃度が60ppmに満
たない場合、炭酸ガスの注入（圧入）量によってその配
合量を調節することができる。一般に容器中の圧力が35
℃の温度で1.2〜10kg/cm²（ゲージ圧）、特に4.5〜10kg
/cm²（ゲージ圧）になるようにするのが好ましい。

【００３３】本発明の養毛・育毛料は、常法に従い、前
記必須成分及び任意成分を、適宜混合等することにより
製造することができる。

【００３４】

【実施例】以下に実施例により本発明を具体的に説明す
るが、本発明はこれらに限定されるものではない。

【００３５】実施例１〜６及び比較例１〜３表１に示す組成の養毛・育毛料を常法により製造し、そ
の育毛促進効果について評価した。すなわち、生後49日
齢のC3H/HeNCrjマウス（１群20頭）の背部毛を、電気バ
リカン及び電気シェイバーを用いて皮膚を傷つけないよ
うに２×４cmにわたり剃毛した。次いで、翌日より、養
毛・育毛料を１日１回（20μl）塗布した。塗布18日後
の再生毛面積比（再生面積／剃毛面積）を測定した。そ
の結果を平均値として表１に示す。

【００３６】

【表１】

【００３７】実施例７以下に示す組成の養毛・育毛料（ローション）を常法に
より製造した。 (重量％) 2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチルグアニジン^* 1.0 ニコチン酸アミド 0.1 オトギリソウエキス 0.5 l-メントール 0.3 イソプロピルメチルフェノール 0.01 コハク酸 0.01 エタノール 50.0 精製水残部＊：式(1)中、Ｒ¹＝Ｈ，Ａ＝C₂H₄，ｍ＝２，ｎ＝０，Ｄ＝単結合，Ｅ＝Ｈ

【００３８】実施例８以下に示す組成の養毛・育毛料（ローション）を常法に
より製造した。 (重量％) 5-ヒドロキシペンチルグアニジン^* 2.0 酢酸dl-α-トコフェロール 0.05 グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 黄杞エキス 0.2 延命草エキス 0.2 センブリエキス 1.0 オクトピロックス 0.05 l-メントール 0.3 ミノキシジル 0.3 ポリオキシエチレン(25)硬化ヒマシ油 1.0 エタノール 50.0 精製水残部＊：式(2)中、Ｒ¹＝Ｈ，ｌ＝５，Ｇ＝OH

【００３９】実施例９以下に示す組成の養毛・育毛料（ジェル）を常法により
製造した。 (重量％) グアニジノエチルリン酸^* 1.0 グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 センブリエキス 1.3 チョウジエキス 2.5 プラセンタエキス 0.1 クマザサエキス 1.0 l-メントール 0.1 カルボキシビニルポリマー（カーボポール940，B.F.グッドリッチ社製） 0.3 水酸化ナトリウム適量エタノール 20.0 精製水残部＊：式(2)中、Ｒ¹＝Ｈ，ｌ＝２，Ｇ＝PO₄H₂

【００４０】実施例10 以下に示す組成の養毛・育毛料（ローション）を常法に
より製造した。 (重量％) グアニジノプロパン酸^* 1.0 酢酸dl-α-トコフェロール 0.05 チャエキス 1.0 センブリエキス 1.3 ボタンピエキス 0.2 l-メントール 0.2 dl-カンファー 0.15 ポリオキシエチレン(50)硬化ヒマシ油 0.15 塩化ステアリルトリメチルアンモニウム（コータミン86W，花王社製） 0.1 エタノール 50.0 精製水残部＊：式(2)中、Ｒ¹＝Ｈ，ｌ＝２，Ｇ＝COOH

【００４１】実施例７〜10で得られた養毛・育毛料は、
いずれも優れた養毛・育毛効果及び脱毛効果を示すのみ
ならず、頭皮に柔軟効果、保湿効果等を与え、頭皮のつ
っぱり感といった頭皮の不快感を改善し、健康な頭皮へ
改善する効果を示し、しかも長期にわたり高いものであ
った。

【００４２】実施例11〜14及び比較例４〜６表２に示す組成の養毛・育毛料を常法により製造し、そ
の育毛効果及び感触の改善度について評価した。評価
は、軽度〜中程度の男性型脱毛症の被験者（各10名）に
３ケ月間使用を依頼し、その後の育毛効果及び頭皮の感
触の改善度について、下記の基準に従って判定した。こ
の結果を表２に示す。

【００４３】・育毛効果写真判定により、著効、有効、やや有効、不変、悪化の
５段階で評価し、有効以上を◎、やや有効を○、不変を
△、悪化を×とした。

【００４４】・頭皮の感触改善効果効果の有無は、各被験者の官能評価によった。８名以上が効果ありと評価：◎ ５〜７名が効果ありと評価：○ ２〜４名が効果ありと評価：△ ０〜１名が効果ありと評価：×

【００４５】

【表２】

【００４６】表２に示す結果から明らかなように、本発
明品は比較品に比べ、育毛効果及び頭皮の感触の改善効
果が著しく優れていた。また、本発明品を塗布した被験
者の頭皮への刺激等の影響は全く認められなかった。

【００４７】

【発明の効果】本発明の養毛・育毛料は、優れた養毛・
育毛効果及び脱毛効果を示すのみならず、頭皮に柔軟効
果、保湿効果等を与え、薄毛の人や壮年の人の悩みであ
る頭皮のつっぱり感といった頭皮の不快感を改善し、健
康な頭皮へ改善する効果を示し、しかも長期にわたり安
全性の高いものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献特開平４−49222（ＪＰ，Ａ) 特開平９−95477（ＪＰ，Ａ) 特開平９−202709（ＪＰ，Ａ) 特開平９−194333（ＪＰ，Ａ) 特開平８−92054（ＪＰ，Ａ) 特開平９−71527（ＪＰ，Ａ) 特開平９−202710（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】一般式(1)又は(2) 【化１】〔一般式(1)中、Ａ及びＢは同一又は異なって、炭素数
２〜８のアルキレン基を示し、Ｄは結合手、-CO-又は置
換基を有していてもよいメチレン基もしくは炭素数２〜
６のアルキレン基を示し、Ｅは水素原子、低級アルキル
基、アラルキル基又は置換基を有していてもよいアリー
ル基を示し、ｍは１〜６の数を示し、ｎは０〜６の数を
示し、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基又は-(AO)_m-(BO)
_n-D-Eを示す。ただし、Ｒ¹がメチル基の場合、-(AO)_m-
(BO)_n-D-Eはヒドロキシエチル基ではない。一般式(2)
中、ｌは１〜10の数を示し、Ｇは水素原子、ヒドロキシ
ル基、カルボキシル基、スルホン酸基又はリン酸基を示
し、Ｒ¹は前記と同じ意味を示す。〕で表されるグアニ
ジン誘導体又はその酸付加塩を含有することを特徴とす
る養毛・育毛料。
【請求項２】更に、有機酸、無機酸又はそれらのエス
テルを含有する請求項１記載の養毛・育毛料。
【請求項３】更に、血行促進剤、抗菌剤、抗炎症剤、
毛包賦活剤、保湿剤、角質溶解剤、抗脂漏剤、局所刺激
剤、抗男性ホルモン剤、カリウムチャンネルオープナー
及び抗酸化剤から選ばれる薬効成分を含有するものであ
る請求項１又は２記載の養毛・育毛料。
【請求項４】エアゾール剤である請求項１〜３のいず
れかに記載の養毛・育毛料。
【請求項５】炭酸ガスを噴射剤とするものである請求
項４記載の養毛・育毛料。