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JP2015530414A - アントラニルアミド化合物を含む殺有害生物活性混合物 - Google Patents

アントラニルアミド化合物を含む殺有害生物活性混合物 Download PDF

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JP2015530414A
JP2015530414A JP2015533602A JP2015533602A JP2015530414A JP 2015530414 A JP2015530414 A JP 2015530414A JP 2015533602 A JP2015533602 A JP 2015533602A JP 2015533602 A JP2015533602 A JP 2015533602A JP 2015530414 A JP2015530414 A JP 2015530414A
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methyl
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ポールマン，マティアス
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ランゲヴァルト，ユルゲン
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エル． カルバートソン，デボラ
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ロジャーズ，ダブリュ．デヴィット
浩志 郡嶋
浩志 郡嶋
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ヨセフ ブラウン，フランツ
ヨセフ ブラウン，フランツ
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Abstract

本発明は、活性化合物として1) 式(I)：【化１】(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびkは本明細書中に定義されるとおりである)；で表される少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物；ならびに2) 本明細書中に定義されるアゾール系化合物、ストロビルリン系化合物、カルボキサミド系化合物、カルバメート系化合物、複素環式化合物および様々な他の化合物を含む群Fから選択される殺菌少なくとも1種の活性化合物IIを相乗的有効量で含む殺有害生物混合物に関する。本発明はさらに、植物中および植物上の昆虫、ダニまたは線虫および有害菌類を駆除および防除するための、また有害生物に侵入されているかかる植物を保護するための、とりわけまた種子などの植物繁殖材料を保護するための方法ならびにこれらの混合物の使用に関する。【選択図】なし

Description

本発明は、アントラニルアミド化合物と1種以上の殺菌化合物との混合物および前記混合物を施用するステップを含む方法に関する。上記の混合物は、相乗的に増強された作用を有する。また本発明は、無脊椎有害生物および植物病原性菌類を防除するためのかかる組み合わせの使用、特に植物および植物繁殖材料を、植物病原性菌類による感染または無脊椎有害生物による侵入および/もしくは攻撃から保護するための使用にも関する。本発明はまた、植物の健康および/または作物収量を改善するためのこれらの組み合わせの使用にも関する。
有害生物防除の分野において生じる1つの典型的な問題は、好ましくない環境への影響または毒物学的影響を低下させまたは回避するために活性成分の施量を低減させながらも、効果的な有害生物防除を可能とする必要があることにある。
遭遇する別の問題は、広範囲の有害生物に対して有効な利用可能な殺有害生物防除剤を有する必要性に関する。
また、ノックダウン活性と持続的防除(すなわち速効作用と持続作用)とを併せ持つ殺有害生物防除剤の必要性も存在する。
有害昆虫の駆除は、多くの地域において、農業従事者が直面しなければならない唯一の問題ではない。有害な植物病原性菌類もまた、作物および他の植物に大きな被害を与え得る。この問題を克服するためには、殺虫活性と殺菌活性との効率的な組み合わせが望ましい。従って、本発明の目的は、一方では優れた殺虫活性を、また他方では優れた殺菌活性を有する組み合わせを提供することである。さらに、広範囲の有害生物に対して有効な、利用可能な殺有害生物活性剤を有することが望ましい。さらに、活性成分の施用は、作物に被害を与えてはならない。
殺有害生物剤の使用に関する別の困難性は、個々の殺有害生物化合物の反復的かつ独占的施用が、多くの場合、当該活性化合物に対する自然抵抗性または適応抵抗性を発達させた有害生物の急速な選抜をもたらすことである。従って、殺有害生物剤によって誘導される抵抗性の予防または克服を助ける殺有害生物防除剤に対する必要性が存在する。
さらに、施用された場合に植物を改善し、「植物の健康」「植物繁殖材料の活力」または「植物収量の増加」をもたらし得る殺有害生物化合物または殺有害生物化合物組み合わせに対する要求が存在する。
従って、本発明の目的は、以下のような議論される問題：
- 用量の低減；
- 活性スペクトラムの増強；
- ノックダウン活性と持続的防除の兼備；
- 抵抗性管理の改善；
- 植物の健康の改善；
- 植物繁殖材料の活力(種子活力とも呼ばれる)の改善；
- 植物収量の増加
の1つまたは2つ以上を解決する農薬的な組み合わせを提供することである。
従って、本発明の目的は、用量の低減、活性スペクトラムの増強またはノックダウン活性と持続的防除の兼備などの、あるいは抵抗性管理に関する議論される問題の少なくとも1つを解決する殺有害生物混合物を提供することであった。
この目的は、以下に定義される活性化合物の組み合わせによって部分的にまたは全体的に達成されることが見出された。
本発明は、活性化合物として、
1) 式(I)：
Figure 2015530414
 (式中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され；
R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され；
R3は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6アルキニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C4アルコキシ-C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルコキシ-C1〜C4アルキル、C(=O)Ra、C(=O)ORbおよびC(=O)NRcRdから選択され；
R4は、水素またはハロゲンであり；
R5、R6は、水素、C1〜C10アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C10アルケニル、C2〜C10アルキニルからなる群から互いに独立して選択され、ここで前記脂肪族基および脂環式基は、1〜10個の置換基Re、および非置換であるかまたは1〜5個の置換基Rfを有するフェニルで置換されていてもよく；あるいは
R5およびR6は、一緒になって、それらが結合している硫黄原子と共に3、4、5、6、7、8、9または10員の飽和、部分不飽和または完全不飽和環を形成するC2〜C7アルキレン鎖、C2〜C7アルケニレン鎖またはC6〜C9アルキニレン鎖を表し、ここでC2〜C7アルキレン鎖中の1〜4個のCH2基またはC2〜C7アルケニレン鎖中の1〜4個の任意のCH2基もしくはCH基またはC6〜C9アルキニレン鎖中の1〜4個の任意のCH2基は、C=O、C=S、O、S、N、NO、SO、SO2およびNHからなる群から独立して選択される1〜4個の基で置換されていてもよく、またここでC2〜C7アルキレン鎖、C2〜C7アルケニレン鎖またはC6〜C9アルキニレン鎖中の炭素原子および/または窒素原子は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6アルキニルおよびC2〜C6ハロアルキニルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく；2個以上の置換基が存在する場合、該置換基は互いに同一であるかまたは異なり；
R7は、ブロモ、クロロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3、S(=O)nCH3、およびS(=O)nCF3からなる群から選択され；
Raは、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個もしくは2個の置換基を有していてもよい)；
フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシ(ここで最後の4つの基は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくならびに/またはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、(C1〜C6アルコキシ)カルボニル、C1〜C6アルキルアミノおよびジ-(C1〜C6アルキル)アミノから選択される1、2または3個の置換基を有していてもよい)からなる群から選択され、
Rbは、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個または2個の置換基を有していてもよい)；
フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシ(ここで最後の4つの基は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、ならびに/またはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよび(C1〜C6アルコキシ)カルボニルから選択される1、2または3個の置換基を有していてもよい)からなる群から選択され；
Rc、Rdは、互いに独立して、また各事象とは無関係に、水素、シアノ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個または2個の基を有していてもよい)；
C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシ(ここで最後の4つの基は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくならびに/またはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよび(C1〜C6アルコキシ)カルボニルから選択される1、2または3個の置換基を有していてもよい)からなる群から選択され；あるいは
RcとRdは、それらが結合している窒素原子と共に、環員としてN、O、S、NO、SOおよびSO2から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子基をさらに含んでいてよい3、4、5、6または7員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の複素環式環(ここで複素環式環は、場合によりハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルコキシまたはC1〜C4ハロアルコキシで置換されていてもよい)を形成していてもよく；
Reは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-OH、-SH、-SCN、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個または2個の基を有していてもよい)；
C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、-ORa、-NRcRd、-S(O)nRa、-S(O)nNRcRd、-C(=O)Ra、-C(=O)NRcRd、-C(=O)ORb、-C(=S)Ra、-C(=S)NRcRd、-C(=S)ORb、-C(=S)SRb、-C(=NRc)Rb、-C(=NRc)NRcRd、フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシ(ここで最後の4つの基は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、ならびに/またはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルコキシから選択される1、2または3個の置換基を有していてもよい)からなる群から独立して選択され；あるいは
2個の隣接基Reは、一緒になって、基=O、=CH(C1〜C4アルキル)、=C(C1〜C4アルキル)C1〜C4アルキル、=N(C1〜C6アルキル)または=NO(C1〜C6アルキル)を形成し；
Rfは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-OH、-SH、-SCN、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個または2個の基を有していてもよい)；
C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、-ORa、-NRcRd、-S(O)nRa、-S(O)nNRcRd、-C(=O)Ra、-C(=O)NRcRd、-C(=O)ORb、-C(=S)Ra、-C(=S)NRcRd、-C(=S)ORb、-C(=S)SRb、-C(=NRc)Rb、および-C(=NRc)NRcRdからなる群から独立して選択され；
kは、0または1であり；
nは、0、1または2である)
で表される少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物あるいはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、または化合物の多形性結晶形態、共結晶もしくは溶媒和物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドと、
2) 以下からなる群Fから選択される少なくとも1種の殺有害生物活性化合物II：
F.I) 呼吸阻害剤
F.I-1)以下の群から選択されるQo部位における複合体IIIの阻害剤：
ストロビルリン系：例えばアゾキシストロビン、クメトキシストロビン、クモキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フルオキサストロビン、クレソキシムメチル、マンデストロビン、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ピリベンカルブ、トリクロピリカルブ/クロロジンカルブ、トリフロキシストロビン、2-[2-(2,5-ジメチル-フェノキシメチル)-フェニル]-3-メトキシ-アクリル酸メチルエステルおよび2-(2-(3-(2,6-ジクロロフェニル)-1-メチル-アリリデンアミノオキシメチル)-フェニル)-2-メトキシイミノ-N-メチル-アセトアミド；
ファモキサドン、フェンアミドンから選択されるオキサゾリジンジオン系およびイミダゾリノン系；
F.I-2) 以下の群から選択される複合体IIの阻害剤：
カルボキサミド系：例えば以下のものから選択されるカルボキシアニリド系：ベノダニル、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フェンヘキサミド、フルオピラム、フルトラニル、フラメトピル、イソフェタミド、イソピラザム、イソチアニル、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンフルフェン、ペンチオピラド、セダキサン、テクロフタラム、チフルザミド、チアジニル、2-アミノ-4-メチル-チアゾール-5-カルボキシアニリド、フルキサピロキサド (N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)、N-(4'-トリフルオロメチルチオビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(2-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-フェニル)-1,3-ジメチル-5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチルインダントリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、1,3-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)-ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(ジフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)-ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、1,3,5-トリメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(7-フルオロ-1,1,3-トリメチルインダン4-イル)-1,3-ジメチル-ピラゾール-4-カルボキサミド、N-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-メトキシ-1-メチル-エチル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-ピラゾール-4-カルボキサミド；
F.I-3)Qi部位における複合体IIIの阻害剤：例えばシアゾファミド、アミスルブロム、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[[3-(アセトキシメトキシ)-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-イソブトキシカルボニルオキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメトキシ)-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-2-ピリジニル)カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-8-(フェニルメチル)-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート；
F.I-4) 他の呼吸阻害剤(複合体I脱共役剤)、例えばジフルメトリム；(5,8-ジフルオロキナゾリン-4-イル)-{2-[2-フルオロ-4-(4-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)-フェニル]-エチル}-アミン；テクナゼン；アメトクトラジン；シルチオファムなど；
また例えば以下から選択されるニトロフェニル誘導体など：ビナパクリル、ジノブトン、ジノカップ、フルアジナム、フェリムゾン；ニトロタール-イソプロピル、
また例えばフェンチンアセテート、フェンチンクロライドまたはフェンチンヒドロキシドなどのフェンチン塩から選択される有機金属化合物など；
F.II)ステロール生合成阻害剤(SBI殺菌剤)
F.II-1)C14デメチラーゼ阻害剤、
例えば以下から選択されるトリアゾール系など：アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、パクロブトラゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、ウニコナゾール、1-[rel-(2S;3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-オキシラニルメチル]-5-チオシアナト-1H-[1,2,4]トリアゾール、2-[rel-(2S;3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-オキシラニルメチル]-2H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、1-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-シクロプロピル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)エタノール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-メチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-3-メチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、2-[4-(4-フルオロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール；
また例えばイマザリル、ペフラゾエート、オキスポコナゾール、プロクロラズ、トリフルミゾールから選択されるイミダゾール系など：；
また例えばフェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、トリホリン、[3-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾール-4-イル]-(3-ピリジル)メタノールから選択されるピリミジン系、ピリジン系およびピペラジン系など；
F.II-2) デルタ14-レダクターゼ阻害剤
例えばアルジモルフ、ドデモルフ、ドデモルフアセテート、フェンプロピモルフ、トリデモルフから選択されるモルホリン系など；
また例えばフェンプロピジン、ピペラリンから選択されるピペリジン系など；
また例えばスピロキサミンから選択されるスピロケタラミン系など；
F.II-3) 3-ケトレダクターゼの阻害剤：例えばフェンヘキサミドから選択されるヒドロキシアニリド系など；
F.III) 核酸合成阻害剤
F.III-1) RNA、DNA合成阻害剤、
例えばベナラキシル、ベナラキシル-M、キララキシル、メタラキシル、メタラキシル-M(メフェノキサム)、オフレース、オキサジキシルから選択されるフェニルアミド系またはアシルアミノ酸殺菌剤系など；
また例えばヒメキサゾール、オクチリノンから選択されるイソオキサゾール系およびイソチアゾロン系など；
F.III-2) オキソリン酸から選択されるDNAトポイソメラーゼ阻害剤系；
F.III-3)ヌクレオチド代謝阻害剤、例えばブピリメートから選択されるヒドロキシ(2-アミノ)-ピリミジン系など；
F.IV) 細胞分裂およびまたは細胞骨格の阻害剤
F.IV-1) チューブリン阻害剤：
例えばベノミル、カルベンダジム、フベリダゾール、チアベンダゾール、チオファネート-メチルから選択されるベンゾイミダゾール系およびチオファネート系など；
また例えば5-クロロ-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジンから選択されるトリアゾロピリミジン系など；
F.IV-2) 他の細胞分裂阻害剤
例えばジエトフェンカルブ、エタボキサム、ペンシクロン、フルオピコリド、ゾキサミドから選択されるベンズアミド系およびフェニルアセトアミド系；
F.IV-3)アクチン阻害剤：例えばメトラフェノン、ピリオフェノンから選択されるベンゾフェノン系など；
F.V)アミノ酸およびタンパク質合成の阻害剤
F.V-1)メチオニン合成阻害剤：例えばシプロジニル、メパニピリム、ニトラピリン、ピリメタニルから選択されるアニリノ-ピリミジン系など；
F.V-2)タンパク質合成阻害剤：例えばブラスチシジン-S、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩-水和物、ミルジオマイシン、ストレプトマイシン、オキシテトラサイクリン、ポリオキシン、バリダマイシンAから選択される抗生物質など；
F.VI)シグナル伝達阻害剤
F.VI-1)MAP/ヒスチジンキナーゼ阻害剤：例えばフルオロイミド、イプロジオン、プロシミドン、ビンクロゾリンから選択されるジカルボキシミド系など；
また例えばフェンピクロニル、フルジオキソニルから選択されるフェニルピロール系など；
F.VI-2)Gタンパク質阻害剤：例えばキノキシフェンから選択されるキノリン系など；
F.VII)脂質および膜合成阻害剤
F.VII-1)リン脂質生合成阻害剤：例えばエジフェンホス、イプロベンホス、ピラゾホスから選択される有機リン化合物系；
また例えばイソプロチオランから選択されるジチオラン系など；
F.VII-2)脂質過酸化
例えばジクロラン、キントゼン、テクナゼン、トルクロホス-メチル、ビフェニル、クロロネブ、エトリジアゾールから選択される芳香族炭化水素系など；
F.VII-3)カルボキシル酸アミド(CAA殺菌剤)
例えばジメトモルフ、フルモルフ、マンジプロアミド、ピリモルフから選択されるケイ皮酸アミド系またはマンデル酸アミド系など；
また例えばベンチアバリカルブ、イプロバリカルブ、ピリベンカルブ、バリフェナレートおよびN-(1-(1-(4-シアノ-フェニル)エタンスルホニル)-ブタ-2-イル)カルバミン酸-(4-フルオロフェニル)エステルから選択されるバリンアミドカルバメート系など；
F.VII-4)細胞膜透過性および脂肪酸に影響を及ぼす化合物：例えば以下から選択されるカルバメート系など：プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩；
F.VII-5)脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤：1-[4-[4-[5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-3-イソオキサゾリル]-2-チアゾリル]-1-ピペリジニル]-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン；
F.VIII)多部位作用を有する阻害剤
F.VIII-1)ボルドー混合物、酢酸銅、水酸化銅、オキシ塩化銅、塩基性硫酸銅、硫黄から選択される無機活性物質；
F.VIII-2)フェルバム、マンコゼブ、マネブ、メタム、メタスルホカルブ、メチラム、プロピネブ、チラム、ジネブ、ジラムから選択されるチオカルバメート系およびジチオカルバメート系；
F.VIII-3)有機塩素化合物：例えば、アニラジン、クロロタロニル、カプタホール、カプタン、ホルペット、ジクロフルアニド、ジクロロフェン、フルスルファミド、ヘキサクロロベンゼン、ペンタクロロフェノールおよびその塩、フタリド、トリルフルアニド、N-(4-クロロ-2-ニトロ-フェニル)-N-エチル-4-メチル-ベンゼンスルホンアミドから選択されるフタルイミド系、スルファミド系、クロロニトリル系など；
F.VIII-4)グアニジン、ドジン、ドジン遊離塩基、グアザチン、グアザチンアセテート、イミノクタジン、イミノクタジントリアセテート、イミノクタジン-トリス(アルベシレート)、ジチアノン、2,6-ジメチル-1H,5H-[1,4]ジチイノ[2,3-c:5,6-c']ジピロール-1,3,5,7(2H,6H)-テトラオンから選択されるグアニジン系；
F.VIII-5)ジチアノンから選択されるアントラキノン系；
F.IX)細胞壁合成阻害剤
F.IX-1)バリダマイシン、ポリオキシンBから選択されるグルカン合成阻害剤；
F.IX-2)ピロキロン、トリシクラゾール、カルプロパミド、ジシクロメット、フェノキサニルから選択されるメラニン合成阻害剤；
F.X)植物防御誘導物質
F.X-1)アシベンゾラル-S-メチルから選択されるサリチル酸経路；
F.X-2)プロベナゾール、イソチアニル、チアジニル、プロヘキサジオンカルシウムから選択される他のもの；例えばホセチル、ホセチルアルミニウム、亜リン酸およびその塩から選択されるホスホネート系など；
F.XI)未知の作用機序：
ブロノポール、キノメチオナート、シフルフェナミド、シモキサニル、ダゾメット、デバカルブ、ジクロメジン、ジフェンゾコート、ジフェンゾコートメチルスルフェートメチルスルフェート、ジフェニルアミン、フェンピラザミン、フルメトベル、フルスルファミド、フルチアニル、メタスルホカルブ、ニトラピリン、ニトロタール-イソプロピル、オキサチアピプロリン、トルプロカルブ、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-フルオロ-6-(プロパ-2-イン-1-イル-オキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-クロロ-6-(プロパ-2-イン-1-イル-オキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、オキシン銅、プロキナジド、テブフロキン、テクロフタラム、トリアゾキシド、2-ブトキシ-6-ヨード-3-プロピルクロメン-4-オン、N-(シクロプロピルメトキシイミノ-(6-ジフルオロ-メトキシ-2,3-ジフルオロ-フェニル)-メチル)-2-フェニルアセトアミド、N'-(4-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミド、N'-(4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、N'-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、N'-(5-ジフルオロメチル-2-メチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、2-{1-[2-(5-メチル-3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-チアゾール-4-カルボン酸メチル-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド、2-{1-[2-(5-メチル-3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-チアゾール-4-カルボン酸メチル-(R)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル-アミド、メトキシ-酢酸-6-tert-ブチル-8-フルオロ-2,3-ジメチル-キノリン-4-イルエステルおよびN-メチル-2-{1-[(5-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]-4-チアゾールカルボキサミド、3-[5-(4-クロロ-フェニル)-2,3-ジメチル-イソオキサゾリジン-3-イル]-ピリジン、ピリソオキサゾール、5-アミノ-2-イソプロピル-3-オキソ-4-オルト-トリル-2,3-ジヒドロ-ピラゾール-1-カルボチオ酸S-アリルエステル、N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-シクロプロパンカルボン酸アミド、5-クロロ-1-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イル)-2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール、2-(4-クロロ-フェニル)-N-[4-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-イソオキサゾール-5-イル]-2-プロパ-2-イニルオキシ-アセトアミド；エチル-(Z)-3-アミノ-2-シアノ-3-フェニル-プロパ-2-エノエート、tert-ブチル-N-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート(ピカルブトラゾクス)、ペンチル-N-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート、2-[2-[(7,8-ジフルオロ-2-メチル-3-キノリル)オキシ]-6-フルオロ-フェニル]プロパン-2-オール、2-[2-フルオロ-6-[(8-フルオロ-2-メチル-3-キノリル)オキシ]フェニル]プロパン-2-オール、3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、3-(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、3-(4,4,5-トリフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン；
F.XII)生育調節剤：
アブシジン酸、アミドクロル、アンシミドール、6-ベンジルアミノプリン、ブラシノリド、ブトラリン、クロルメコート(クロルメコートクロリド)、塩化コリン、シクラニリド、ダミノジド、ジケグラック、ジメチピン、2,6-ジメチルプリジン、エテホン、フルメトラリン、フルルプリミドール、フルチアセット、ホルクロルフェヌロン、ジベレリン酸、イナベンフィド、インドール-3-酢酸、マレイン酸ヒドラジド、メフルイジド、メピコート(メピコートクロリド)、ナフタレン酢酸、N6-ベンジルアデニン、パクロブトラゾール、プロヘキサジオン(プロヘキサジオンカルシウム)、プロヒドロジャスモン、チジアズロン、トリアペンテノール、トリブチルホスホロトリチオエート、2,3,5-トリ-ヨード安息香酸、トリネキサパックエチルおよびウニコナゾール；
F.XIII)生物殺有害生物剤：
F.XIII-1)殺真菌活性、殺細菌活性、殺ウイルス活性および/または植物防御活性化活性を有する微生物殺有害生物剤：アンペロマイセス・キスカリス(Ampelomyces quisqualis)、アスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus)、オウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)、バチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)、バチルス・モジャベンシス(B. mojavensis)、バチルス・プミルス(B. pumilus)、バチルス・シンプレックス(B. simplex)、バチルス・ソリサルシ(B. solisalsi)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)、バチルス・サブチリス変種アミロリケファシエンス(B. subtilis var. amyloliquefaciens)、カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)、カンジダ・サイトアナ(C. saitoana)、クラビバクター・ミシガンシエンシス(Clavibacter michiganensis)(バクテリオファージ)、コニオチリウム・ミニタンス(Coniothyrium minitans)、クリフォネクトリア・パラシティカ(Cryphonectria parasitica)、クリプトコッカス・アルビダス(Cryptococcus albidus)、フサリウム・オキシスポルム(Fusarium oxysporum)、クロノスタキス・ロゼアf.カテニュラータ(Clonostachys rosea f. catenulate)(グリオクラディウム・カテニュラタム(Gliocladium catenulatum)とも名付けられる)、グリオクラディウム・ロゼウム(Gliocladium roseum)、メチニコビア・フルクチコラ(Metschnikowia fructicola)、ミクロドキウム・ジメルム(Microdochium dimerum)、パエニバチルス・ポリミクサ(Paenibacillus polymyxa)、パントエア・アグロメランス(Pantoea agglomerans)、フレビオプシス・ギガンテア(Phlebiopsis gigantea)、シュードジマ・フロックロサ(Pseudozyma flocculosa)、ピシウム・オリガンドラム(Pythium oligandrum)、スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)、ストレプトマイセス・リディカス(Streptomyces lydicus)、ストレプトマイセス・ビオラセウスニガー(S. violaceusniger)、タラロマイセス・フラバス(Talaromyces flavus)、トリコデルマ・アスペレルム(Trichoderma asperellum)、トリコデルマ・アトロビリデ(T. atroviride)、トリコデルマ・ファーティル(T. fertile)、トリコデルマ・ガムシ(T. gamsii)、トリコデルマ・ハルマツム(T. harmatum)；トリコデルマ・ハルジアナム(T.harzianum)とトリコデルマ・ビリデ(T. viride)との混合物；トリコデルマ・ポリスポルム(T. polysporum)とトリコデルマ・ハルジアナム(T. harzianum)との混合物；トリコデルマ・ストロマティクム(T. stromaticum)、トリコデルマ・ビレンス(T. virens)(グリオクラディウム・ビレンス(Gliocladium virens)とも名付けられる)、トリコデルマ・ビリデ(T. viride)、ティフラ・ファコリーザ(Typhula phacorrhiza)、ウロクラディウム・オウデマ(Ulocladium oudema)、ウロクラディウム・オウデマンシ(U. oudemansii)、バーティシリウム・ダリエ(Verticillium dahlia)、ズッキーニ黄色モザイクウイルス(非病原性株)；
F.XIII-2)殺真菌活性、殺細菌活性、殺ウイルス活性および/または植物防御活性化活性を有する生化学殺有害生物剤：キトサン(加水分解産物)、ジャスモン酸またはその塩もしくは誘導体、ラミナリン、メンハーデン魚油、ナタマイシン、プラムポックスウイルスコートタンパク質、レイノウトリア・サクリネンシス(Reynoutria sachlinensis)抽出物、サリチル酸、ティーツリー油；
F.XIII-3)植物ストレス低減活性、植物生育調節活性、植物生育促進活性および/または収量増大活性を有する微生物殺有害生物剤：アゾスピリラム・アマゾネンス(Azospirillum amazonense)、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)、アゾスピリラム・リポフェルム(A. lipoferum)、アゾスピリラム・イラケンセ(A. irakense)、アゾスピリラム・ハロプラエフェランス(A. halopraeferens)、ブラディリゾビウム種(Bradyrhizobium sp.)、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)、グロムス・イントララディセス(Glomus intraradices)、メソリゾビウム種(Mesorhizobium sp.)、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)、ペニシリウム・ビライアエ(Penicillium bilaiae)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ファセオリ(Rhizobium leguminosarum bv. phaseolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種トリフォリ(R. l. trifolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ビシアエ(R. l. bv. viciae)、シノリゾビウム・メリロチ(Sinorhizobium meliloti)；
F.XIII-4)植物ストレス低減活性、植物生育調節活性および/または植物収量増大活性を有する生化学殺有害生物剤：アブシジン酸、ケイ酸アルミニウム(カオリン)、3-デセン-2-オン、ホモブラッシノリド、フメート類、リソホスファチジルエタノールアミン、ポリマーポリヒドロキシ酸、アスコフィルム・ノドスム(Ascophyllum nodosum)(ノルウェーケルプ、ブラウンケルプ)抽出物およびエクロニア・マキシマ(Ecklonia maxima)(ケルプ)抽出物
とを相乗的有効量で含む、殺有害生物混合物に関する。
さらに、活性化合物I(1種または複数種)の1種以上と化合物II(1種または複数種)の1種以上の同時(すなわち一緒のもしくは別々の)施用または活性化合物I(1種または複数種)の1種以上と活性化合物II(1種または複数種)の1種以上の連続施用(すなわち直ちに次々と施用し、これにより例えば植物のような所望の場所上に「in-situ」で混合物を作成する)は、個々の化合物を用いた場合に可能となる防除率と比較して増強された有害生物の防除を可能とすることが見出された。
従って、本明細書中で使用される用語「混合物」は、組み合わせも包含することが意図される。
さらに本発明は、以下：
- 少なくとも1種の式Iの化合物と少なくとも1種の殺菌化合物IIとの組み合わせ；
- 少なくとも1種の式Iの化合物と少なくとも1種の本明細書中で定義される殺菌化合物IIとを含む殺有害生物剤組成物；
- 植物病原性有害菌類を駆除するための本発明による組み合わせの使用；
- 無脊椎有害生物を駆除するための本発明による組み合わせの使用；
- 植物病原性有害菌類による感染に対しておよび／または無脊椎有害生物による侵入もしくは攻撃に対して植物を保護するための本発明による組み合わせの使用；
- 植物病原性有害菌類による感染に対しておよび/無脊椎有害生物による侵入または攻撃に対して植物繁殖材料を保護するための本発明による組み合わせの使用；植物の健康を改善するためおよび/または収量を増加させるための本発明による組み合わせの使用；
- 植物病原性有害菌類を防除する方法であって、菌類、それらの生息地、それらの場所(locus)または菌類の攻撃から保護すべき植物、土壌、または植物繁殖材料を有効量の本発明による組み合わせで処理する、前記方法；
- 無脊椎有害生物を防除する方法であって、無脊椎有害生物またはそれらの食糧供給源、生息地、繁殖地もしくはそれらの場所と有効量の本発明による組み合わせとを接触させるステップを含んでなる、前記方法；
- 植物病原性有害菌類による感染および/または無脊椎有害生物による攻撃もしくは侵入から植物を保護する方法であって、植物、または植物が生育している土壌もしくは水と、有効量の本発明による組み合わせとを接触させるステップを含んでなる、前記方法；
- 植物繁殖材料および/またはそれから生育する植物を植物病原性有害菌類および/または無脊椎有害生物による攻撃もしくは侵入から保護する方法であって、植物繁殖材料と有効量の本発明による組み合わせとを接触させるステップを含んでなる、前記方法；
- 植物の健康を改善するおよび/または収量を増加させる方法であって、植物、植物が生育しているかもしくは生育することが予想される場所、またはそこから植物が生育する植物繁殖材料を、有効量の本発明による組み合わせで処理する、前記方法；
さらに
- 少なくとも1種の式Iの化合物と少なくとも1種の本明細書中で定義される殺菌化合物IIとを、好ましくは植物繁殖材料100kg当たり総量0.01g〜10kgで含有する植物繁殖材料
に関する。
特に、本発明は、
無脊椎有害生物を駆除するための、
植物病原性菌類を駆除するための、
無脊椎有害生物による攻撃および/または侵入に対して植物を保護するための、
植物病原性菌類による感染に対して植物を保護するための、
無脊椎有害生物による攻撃および/または侵入に対して植物繁殖材料を保護するための、
植物病原性菌類による感染に対して植物繁殖材料を保護するための、
植物の健康を改善しおよび/または作物収量を増加させるための、
本明細書中に定義される混合物の使用に関する。
特に本発明は、植物病原性有害菌類を防除する方法であって、前記菌類、それらの生息地またはそれらの場所を、有効量の本明細書中に定義される混合物で処理する、前記方法に関する。
特に本発明は、植物の健康を改善するおよび/または収量を増加させる方法であって、植物、植物が生育しているかもしくは生育することが予想される場所、またはそこから植物が生育する植物繁殖材料を、有効量の本明細書中に定義される混合物で処理するステップを含んでなる、前記方法に関する。
本発明はまた、昆虫、ダニまたは線虫の防除方法であって、昆虫、ダニもしくは線虫またはそれらの食糧供給、生息地、繁殖地またはそれらの場所を、殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物と接触させるステップを含んでなる、前記方法も提供する。
さらに本発明はまた、植物を昆虫、ダニまたは線虫による攻撃または侵入から保護する方法であって、植物、または植物が生育している土壌もしくは水と、殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物とを接触させるステップを含んでなる、前記方法にも関する。
本発明はまた、植物繁殖材料(好ましくは種子)を土壌昆虫から保護し、また実生の根および苗条を土壌昆虫および葉につく昆虫から保護する方法であって、植物繁殖材料(例えば種子)を、播種前および/または前発芽後に殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物と接触させるステップを含んでなる、前記方法も提供する。
本発明はまた、少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物を含む種子も提供する。
本発明はまた、液体担体または固体担体および少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物を含む殺有害生物剤組成物も提供する。
本発明はまた、昆虫、クモ形類または線虫を駆除するための、少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物の使用にも関する。
少なくとも1種の式(I)の活性化合物と少なくとも1種の活性化合物IIの混合物(1種または複数種)は、本明細書中で、「本発明による混合物(1種または複数種)」と呼ばれる。
具体的な実施形態において、本発明による混合物は、1種の式(I)の活性化合物と1種の活性化合物IIの混合物(二成分混合物)である。
別の実施形態において、本発明による混合物は、1種の式(I)の活性化合物と少なくとも1種の活性化合物IIの混合物である。
別の実施形態において、本発明による混合物は、1種の式(I)の活性化合物と2種の活性化合物IIの混合物、または1種の式(I)の活性化合物と1種の活性化合物IIおよびさらなる活性化合物(例えば本明細書中に記載される群Mから選択される活性化合物)の混合物(三成分混合物)である。
別の実施形態において、本発明による混合物は、1種の式(I)の活性化合物と3種の活性化合物IIの混合物、または1種の式(I)の活性化合物と3種の群Mおよび群Fから選択される活性化合物(ここで少なくとも1種の化合物は群Fから選択される)の混合物(4ウェイ混合物)である。
別の実施形態において、本発明による混合物は、1種の式(I)の活性化合物と4種の活性化合物IIの混合物、または1種の式(I)の活性化合物と群Mおよび群Fから選択される3種の活性化合物(ここで少なくとも1種の化合物は群Fから選択される)の混合物(5ウェイ混合物)である。
式Iの化合物
WO 2007/006670は、スルフィルイミン基またはスルホキシイミン基を有するN-チオ-アントラニルアミド化合物および殺有害生物剤としてのそれらの使用について記載している。PCT/EP2012/065650、PCT/EP2012/065651、ならびに未公開出願US 61/578267、US 61/593897およびUS 61/651050は、特定のN-チオ-アントラニルアミド化合物および殺有害生物剤としてのそれらの使用について記載している。
PCT/EP2012/065648、PCT/EP2012/065649およびEP11189973.8は、N-チオ-アントラニルアミド化合物の合成方法について記載している。
先行技術文献は、他の殺有害生物活性化合物と組み合わせて予想外かつ相乗的効果を示す本発明による選択的アントラニルアミド化合物を含む殺有害生物混合物については開示していない。
式Iの化合物、ならびに「(本)発明による方法のための化合物」、「(本)発明による化合物」または「式(I)の化合物」または「化合物(複数可)II」という用語(全ての化合物(複数可)は、本発明による方法および使用において適用される)は、本明細書に定義されているような化合物(複数可)、および公知のその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドを含む。
「本発明による組成物(複数可)」または「本発明の組成物(複数可)」という用語は、上記に定義されているような本発明による方法において使用および/または施用されるための、少なくとも1種の式Iの化合物を含む組成物(複数可)、または式Iの化合物と他の殺有害生物活性化合物(複数可)IIとの混合物を包含する。
置換パターンによって、式(I)の化合物は、キラリティーの1つ以上の中心を有してもよく、この場合、これらはエナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物として存在している。本発明は、式(I)の化合物の純粋なエナンチオマーまたは純粋なジアステレオマーの両方、およびこれらの混合物、ならびに式(I)の化合物の純粋なエナンチオマーもしくは純粋なジアステレオマー、またはその混合物の本発明による使用を提供する。適切な式(I)の化合物はまた、全ての可能な幾何立体異性体(シス/トランス異性体)およびこれらの混合物を含む。シス/トランス異性体は、アルケン、炭素-窒素二重結合、窒素-硫黄二重結合またはアミド基に関して存在し得る。「立体異性体(複数可)」という用語は、両方の光学異性体、例えば、エナンチオマーまたはジアステレオマー(後者は、分子における複数のキラリティーの中心によって存在する)、および幾何異性体(シス/トランス異性体)を包含する。
本発明の化合物の塩は好ましくは、農業的および獣医学的に許容される塩である。これらは、通例の方法で、例えば、本発明の化合物が塩基性官能基を有する場合、化合物と酸とを反応させることによって、または本発明の化合物が酸性官能基を有する場合、化合物と適切な塩基とを反応させることによって形成することができる。
一般に、適切な「農業的に有用な塩」または「農業的に許容される塩」は特に、それぞれ、それらのカチオンおよびアニオンが、本発明による化合物の作用に対して有害効果を有さないこれらのカチオンの塩またはこれらの酸の酸付加塩である。適切なカチオンは、特に、アルカリ金属、好ましくは、リチウム、ナトリウムおよびカリウムの、アルカリ土類金属、好ましくは、カルシウム、マグネシウムおよびバリウムの、ならびに遷移金属、好ましくは、マンガン、銅、亜鉛および鉄のイオン、ならびにまたアンモニウム(NH4 +)および置換アンモニウム(水素原子の1〜4個は、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ヒドロキシアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニルまたはベンジルで置き換えられている)である。置換アンモニウムイオンの例は、メチルアンモニウム、イソプロピルアンモニウム、ジメチルアンモニウム、ジイソプロピルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、テトラブチルアンモニウム、2-ヒドロキシエチルアンモニウム、2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル-アンモニウム、ビス(2-ヒドロキシエチル)アンモニウム、ベンジルトリメチルアンモニウムおよびベンジルトリエチルアンモニウム、さらにホスホニウムイオン、スルホニウムイオン、好ましくは、トリ(C1〜C4-アルキル)スルホニウム、およびスルホキソニウムイオン、好ましくは、トリ(C1〜C4-アルキル)スルホキソニウムを含む。
有用な酸付加塩のアニオンは主に、塩化物、臭化物、フッ化物、硫酸水素塩、硫酸、リン酸二水素、リン酸水素、リン酸、硝酸、炭酸水素、炭酸、ヘキサフルオロ-ケイ酸、ヘキサフルオロ-リン酸、安息香酸、およびC1〜C4-アルカン酸のアニオン、好ましくは、ギ酸、酢酸、プロピオン酸および酪酸である。これらは、式Iの化合物と、対応するアニオンの酸、好ましくは、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸または硝酸とを反応させることによって形成することができる。
式(I)の化合物は、これらのN-オキシドの形態で存在し得る。「N-オキシド」という用語は、N-オキシド部分に酸化されている少なくとも1個の3級窒素原子を有する本発明の任意の化合物を含む。化合物(I)のN-オキシドは、ピリジン環および/またはピラゾール環の環窒素原子(複数可)を適切な酸化剤、例えば、ペルオキソカルボン酸または他のペルオキシドで酸化することによって特に調製することができる。当業者は、本発明の式(I)の化合物がN-オキシドを形成し得るかどうか、およびどの位置で本発明の式(I)の化合物がN-オキシドを形成し得るかを知っている。
本発明の化合物はアモルファスでよく、または異なる巨視的性質、例えば、安定性を有し、もしくは異なる生物学的特性、例えば、活性を示し得る、1種以上の異なる結晶状態(多形)で存在してもよい。本発明は、式(I)のアモルファスおよび結晶化合物の両方、これらのエナンチオマーまたはジアステレオマー、それぞれの式(I)の化合物の異なる結晶状態の混合物、そのエナンチオマーまたはジアステレオマー、およびそのアモルファスまたは結晶塩を含む。
「共結晶」という用語は、本発明による化合物、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドと、1個以上の他の分子(好ましくは、1個の分子タイプ)との錯体を示し、通常、本発明による化合物および他の分子の比は、化学量論比である。
「溶媒和物」という用語は、本発明による化合物、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドと、溶媒分子との共錯体を示す。溶媒は通常、液体である。溶媒の例は、メタノール、エタノール、トルオール、キシロールである。溶媒和物を形成する好ましい溶媒は水であり、この溶媒和物は「水和物」と称される。溶媒和物または水和物は通常、定数である本発明による化合物のm個の分子当たりの溶媒のn個の分子の存在によって特徴付けられる。
可変部分の上の定義において記述されている有機部分は、ハロゲンという用語と同様に、個々の群のメンバーの個々の一覧についての集合用語である。接頭辞Cn〜Cmは、いずれの場合にも、基における炭素原子の可能な数を示す。
ハロゲンという用語は、いずれの場合にも、フッ素、臭素、塩素またはヨウ素、特に、フッ素、塩素または臭素を示す。
「部分的または完全にハロゲン化した」という用語は、所与の基の水素原子の1個またはそれ超、例えば、1個、2個、3個、4個または5個または全てがハロゲン原子、特に、フッ素または塩素で置き換えられていることを意味する。部分的または完全にハロゲン化された基は、下記でまた「ハロ-基」と称される。例えば、部分的または完全にハロゲン化されたアルキルはまた、ハロアルキルと称される。
「アルキル」という用語は、本明細書において(およびアルキル基を含む他の基、例えば、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルおよびアルコキシアルキルのアルキル部分において)使用する場合、いずれの場合にも、通常、1〜12個または1〜10個の炭素原子、頻繁に、1〜6個の炭素原子、好ましくは、1〜4個の炭素原子、特に、1〜3個の炭素原子を有する直鎖または分岐状アルキル基を表す。C1〜C4-アルキルの例は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル(sec-ブチル)、イソブチルおよびtert-ブチルである。C1〜C6-アルキルについての例は、C1〜C4-アルキルについて記載したもの以外では、n-ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、n-ヘキシル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピルおよび1-エチル-2-メチルプロピルである。C1〜C10-アルキルについての例は、C1〜C6-アルキルについて記載したもの以外では、n-ヘプチル、1-メチルヘキシル、2-メチルヘキシル、3-メチルヘキシル、4-メチルヘキシル、5-メチルヘキシル、1-エチルペンチル、2-エチルペンチル、3-エチルペンチル、n-オクチル、1-メチルオクチル、2-メチルヘプチル、1-エチルヘキシル、2-エチルヘキシル、1,2-ジメチルヘキシル、1-プロピルペンチル、2-プロピルペンチル、ノニル、デシル、2-プロピルヘプチルおよび3-プロピルヘプチルである。
「アルキレン」(またはアルカンジイル)という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、上記に定義されているようなアルキル基を示し、炭素骨格の任意の位置における1個の水素原子は、1つのさらなる結合部位で置き換えられており、このように二価部分を形成する。
「ハロアルキル」という用語は、本明細書において(およびハロアルキル基を含む他の基、例えば、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ハロアルキルカルボニル、ハロアルキルスルホニルおよびハロアルキルスルフィニルのハロアルキル部分において)使用する場合、いずれの場合にも、通常、1〜10個の炭素原子(「C1〜C10-ハロアルキル」)、頻繁に、1〜6個の炭素原子(「C1〜C6-ハロアルキル」)、より頻繁に、1〜4個の炭素原子(「C1〜C10-ハロアルキル」)を有する直鎖または分岐状アルキル基を表し、この基の水素原子は、ハロゲン原子で部分的または完全に置き換えられている。好ましいハロアルキル部分は、C1〜C4-ハロアルキル、より好ましくはC1〜C2-ハロアルキル、より好ましくはハロメチル、特に、C1〜C2-フルオロアルキルから選択される。ハロメチルは、1個、2個または3個の水素原子がハロゲン原子で置き換えられているメチルである。例は、ブロモメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチルなどである。C1〜C2-フルオロアルキルについての例は、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチルなどである。C1〜C2-ハロアルキルについての例は、C1〜C2-フルオロアルキルについて記載したもの以外では、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ブロモメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1-クロロエチル、2-クロロエチル、2,2,-ジクロロエチル、2,2,2-トリクロロエチル、2-クロロ-2-フルオロエチル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル、1-ブロモエチルなどである。C1〜C4-ハロアルキルについての例は、C1〜C2-ハロアルキルについて記載したもの以外では、1-フルオロプロピル、2-フルオロプロピル、3-フルオロプロピル、3,3-ジフルオロプロピル、3,3,3-トリフルオロプロピル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1-トリフルオロプロパ-2-イル、3-クロロプロピル、4-クロロブチルなどである。
「シクロアルキル」という用語は、本明細書において(およびシクロアルキル基を含む他の基、例えば、シクロアルコキシおよびシクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分において)使用する場合、いずれの場合にも、通常、3〜10個の炭素原子(「C3〜C10-シクロアルキル」)、好ましくは、3〜8個の炭素原子(「C3〜C8-シクロアルキル」)、または特に、3〜6個の炭素原子(「C3〜C6-シクロアルキル」)を有する単環式または二環式の脂環式基を示す。3〜6個の炭素原子を有する単環式基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを含む。3〜8個の炭素原子を有する単環式基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルを含む。7個または8個の炭素原子を有する二環式基の例は、ビシクロ[2.1.1]ヘキシル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[2.2.2]オクチルおよびビシクロ[3.2.1]オクチルを含む。
「シクロアルキレン」(またはシクロアルカンジイル)という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、上記に定義されているようなシクロアルキル基を示し、炭素骨格の任意の位置における1個の水素原子が1つのさらなる結合部位で置き換えられており、このように二価部分が形成される。
「ハロシクロアルキル」という用語は、本明細書において(およびハロシクロアルキル基を含む他の基、例えば、ハロシクロアルキルメチルのハロシクロアルキル部分において)使用する場合、いずれの場合にも、通常、3〜10個の炭素原子、好ましくは、3〜8個の炭素原子、または特に、3〜6個の炭素原子を有する単環式または二環式の脂環式基を示し、少なくとも1個、例えば、1個、2個、3個、4個または5個の水素原子は、ハロゲン、特に、フッ素または塩素で置き換えられている。例は、1-および2-フルオロシクロプロピル、1,2-、2,2-および2,3-ジフルオロシクロプロピル、1,2,2-トリフルオロシクロプロピル、2,2,3,3-テトラフルオロシクルプロピル、1-および2-クロロシクロプロピル、1,2-、2,2-および2,3-ジクロロシクロプロピル、1,2,2-トリクロロシクロプロピル、2,2,3,3-テトラクロロシクルプロピル、1-、2-および3-フルオロシクロペンチル、1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-ジフルオロシクロペンチル、1-、2-および3-クロロシクロペンチル、1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-ジクロロシクロペンチルなどである。
本明細書において使用される「シクロアルキル-アルキル」という用語は、アルキレン基を介して分子の残部に結合している上記に定義されているようなシクロアルキル基を表す。「C3〜C8-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル」という用語は、上記に定義されているようなC1〜C4-アルキル基を介して分子の残部に結合している上記に定義されているようなC3〜C8-シクロアルキル基を指す。例は、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピルなどである。
「アルケニル」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、通常、2〜10個(「C2〜C10-アルケニル」)、好ましくは、2〜6個の炭素原子(「C2〜C6-アルケニル」)、特に、2〜4個の炭素原子(「C2〜C4-アルケニル」)、および任意の位置における二重結合を有する一不飽和の直鎖または分岐状炭化水素基、例えば、C2〜C4-アルケニル、例えば、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-メチルエテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-メチル-1-プロペニル、2-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニルまたは2-メチル-2-プロペニル、C2〜C6-アルケニル、例えば、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-メチルエテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-メチル-1-プロペニル、2-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル、2-メチル-2-プロペニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、1-メチル-1-ブテニル、2-メチル-1-ブテニル、3-メチル-1-ブテニル、1-メチル-2-ブテニル、2-メチル-2-ブテニル、3-メチル-2-ブテニル、1-メチル-3-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチル-3-ブテニル、1,1-ジメチル-2-プロペニル、1,2-ジメチル-1-プロペニル、1,2-ジメチル-2-プロペニル、1-エチル-1-プロペニル、1-エチル-2-プロペニル、1-ヘキセニル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル、5-ヘキセニル、1-メチル-1-ペンテニル、2-メチル-1-ペンテニル、3-メチル-1-ペンテニル、4-メチル-1-ペンテニル、1-メチル-2-ペンテニル、2-メチル-2-ペンテニル、3-メチル-2-ペンテニル、4-メチル-2-ペンテニル、1-メチル-3-ペンテニル、2-メチル-3-ペンテニル、3-メチル-3-ペンテニル、4-メチル-3-ペンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、2-メチル-4-ペンテニル、3-メチル-4-ペンテニル、4-メチル-4-ペンテニル、1,1-ジメチル-2-ブテニル、1,1-ジメチル-3-ブテニル、1,2-ジメチル-1-ブテニル、1,2-ジメチル-2-ブテニル、1,2-ジメチル-3-ブテニル、1,3-ジメチル-1-ブテニル、1,3-ジメチル-2-ブテニル、1,3-ジメチル-3-ブテニル、2,2-ジメチル-3-ブテニル、2,3-ジメチル-1-ブテニル、2,3-ジメチル-2-ブテニル、2,3-ジメチル-3-ブテニル、3,3-ジメチル-1-ブテニル、3,3-ジメチル-2-ブテニル、1-エチル-1-ブテニル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブテニル、2-エチル-1-ブテニル、2-エチル-2-ブテニル、2-エチル-3-ブテニル、1,1,2-トリメチル-2-プロペニル、1-エチル-1-メチル-2-プロペニル、1-エチル-2-メチル-1-プロペニル、1-エチル-2-メチル-2-プロペニルなど、またはC2〜C10-アルケニル、例えば、C2〜C6-アルケニルについて記述した基、さらに1-ヘプテニル、2-ヘプテニル、3-ヘプテニル、1-オクテニル、2-オクテニル、3-オクテニル、4-オクテニル、1-ノネニル、2-ノネニル、3-ノネニル、4-ノネニル、1-デセニル、2-デセニル、3-デセニル、4-デセニル、5-デセニルおよびその位置異性体を表す。
「アルケニレン」(またはアルケンジイル)という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、上記に定義されているようなアルケニル基を示し、炭素骨格の任意の位置における1個の水素原子は、1つのさらなる結合部位で置き換えられており、このように二価部分を形成する。
「ハロゲンで置換されていてもよいアルケニル」ともまた表し得る本明細書において使用するような「ハロアルケニル」という用語、およびハロアルケニルオキシ、ハロアルケニルカルボニルなどにおけるハロアルケニル部分は、2〜10個(「C2〜C10-ハロアルケニル」)または2〜6個(「C2〜C6-ハロアルケニル」)または2〜4個(「C2〜C4-ハロアルケニル」)の炭素原子、および任意の位置における二重結合を有する不飽和の直鎖または分岐状炭化水素基を指し、例えば、クロロビニル、クロロアリルなど、これらの基における水素原子のいくつかまたは全ては、上記のようなハロゲン原子、特に、フッ素、塩素および臭素で置き換えられている。
「アルキニル」という用語は、本明細書において使用する場合、通常、2〜10個(「C2〜C10-アルキニル」)、頻繁に、2〜6個(「C2〜C6-アルキニル」)、好ましくは、2〜4個の炭素原子(「C2〜C4-アルキニル」)、および任意の位置における1つまたは2つの三重結合を有する不飽和の直鎖または分岐状炭化水素基、例えば、C2〜C4-アルキニル、例えば、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-メチル-2-プロピニルなど、C2〜C6-アルキニル、例えば、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-メチル-2-プロピニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル、4-ペンチニル、1-メチル-2-ブチニル、1-メチル-3-ブチニル、2-メチル-3-ブチニル、3-メチル-1-ブチニル、1,1-ジメチル-2-プロピニル、1-エチル-2-プロピニル、1-ヘキシニル、2-ヘキシニル、3-ヘキシニル、4-ヘキシニル、5-ヘキシニル、1-メチル-2-ペンチニル、1-メチル-3-ペンチニル、1-メチル-4-ペンチニル、2-メチル-3-ペンチニル、2-メチル-4-ペンチニル、3-メチル-1-ペンチニル、3-メチル-4-ペンチニル、4-メチル-1-ペンチニル、4-メチル-2-ペンチニル、1,1-ジメチル-2-ブチニル、1,1-ジメチル-3-ブチニル、1,2-ジメチル-3-ブチニル、2,2-ジメチル-3-ブチニル、3,3-ジメチル-1-ブチニル、1-エチル-2-ブチニル、1-エチル-3-ブチニル、2-エチル-3-ブチニル、1-エチル-1-メチル-2-プロピニルなどを示す。
「アルキニレン」(またはアルキンジイル)という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、上記に定義されているようなアルキニル基を示し、炭素骨格の任意の位置における1個の水素原子は、1つのさらなる結合部位で置き換えられ、このように二価部分が形成される。
「ハロゲンで置換されていてもよいアルキニル」とまた表される「ハロアルキニル」という用語は、本明細書において使用する場合、通常、3〜10個の炭素原子(「C2〜C10-ハロアルキニル」)、頻繁に、2〜6個(「C2〜C6-ハロアルキニル」)、好ましくは、2〜4個の炭素原子(「C2〜C4-ハロアルキニル」)、および任意の位置における1つまたは2つの三重結合(上記のような)を有する不飽和の直鎖または分岐状炭化水素基を指し、これらの基における水素原子のいくつかまたは全ては、上記のようなハロゲン原子、特に、フッ素、塩素および臭素で置き換えられている。
「アルコキシ」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、酸素原子を介して分子の残部に結合している、通常、1〜10個の炭素原子(「C1〜C10-アルコキシ」)、頻繁に、1〜6個の炭素原子(「C1〜C6-アルコキシ」)、好ましくは、1〜4個の炭素原子(「C1〜C4-アルコキシ」)を有する直鎖または分岐状アルキル基を示す。C1〜C2-アルコキシは、メトキシまたはエトキシである。C1〜C4-アルコキシはさらに、例えば、n-プロポキシ、1-メチルエトキシ(イソプロポキシ)、ブトキシ、1-メチルプロポキシ(sec-ブトキシ)、2-メチルプロポキシ(イソブトキシ)または1,1-ジメチルエトキシ(tert-ブトキシ)である。C1〜C6-アルコキシはさらに、例えば、ペントキシ、1-メチルブトキシ、2-メチルブトキシ、3-メチルブトキシ、1,1-ジメチルプロポキシ、1,2-ジメチルプロポキシ、2,2-ジメチルプロポキシ、1-エチルプロポキシ、ヘキソキシ、1-メチルペントキシ、2-メチルペントキシ、3-メチルペントキシ、4-メチルペントキシ、1,1-ジメチルブトキシ、1,2-ジメチルブトキシ、1,3-ジメチルブトキシ、2,2-ジメチルブトキシ、2,3-ジメチルブトキシ、3,3-ジメチルブトキシ、1-エチルブトキシ、2-エチルブトキシ、1,1,2-トリメチルプロポキシ、1,2,2-トリメチルプロポキシ、1-エチル-1-メチルプロポキシまたは1-エチル-2-メチルプロポキシである。C1〜C8-アルコキシはさらに、例えば、ヘプチルオキシ、オクチルオキシ、2-エチルヘキシルオキシおよびその位置異性体である。C1〜C10-アルコキシはさらに、例えば、ノニルオキシ、デシルオキシおよびその位置異性体である。
「ハロアルコキシ」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、1〜10個の炭素原子(「C1〜C10-ハロアルコキシ」)、頻繁に、1〜6個の炭素原子(「C1〜C6-ハロアルコキシ」)、好ましくは、1〜4個の炭素原子(「C1〜C4-ハロアルコキシ」)、より好ましくは、1〜3個の炭素原子(「C1〜C3-ハロアルコキシ」)を有する上記に定義されているような直鎖または分岐状アルコキシ基を示し、この基の水素原子は、ハロゲン原子、特に、フッ素原子で部分的または完全に置き換えられている。C1〜C2-ハロアルコキシは、例えば、OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、2-フルオロエトキシ、2-クロロエトキシ、2-ブロモエトキシ、2-ヨードエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2-クロロ-2-フルオロエトキシ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエトキシ、2,2,2-トリクロロエトキシまたはOC2F5である。C1〜C4-ハロアルコキシはさらに、例えば、2-フルオロプロポキシ、3-フルオロプロポキシ、2,2-ジフルオロプロポキシ、2,3-ジフルオロプロポキシ、2-クロロプロポキシ、3-クロロプロポキシ、2,3-ジクロロプロポキシ、2-ブロモプロポキシ、3-ブロモプロポキシ、3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3,3,3-トリクロロプロポキシ、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-フルオロエトキシ、1-(CH2Cl)-2-クロロエトキシ、1-(CH2Br)-2-ブロモエトキシ、4-フルオロブトキシ、4-クロロブトキシ、4-ブロモブトキシまたはノナフルオロブトキシである。C1〜C6-ハロアルコキシはさらに、例えば、5-フルオロペントキシ、5-クロロペントキシ、5-ブロモペントキシ、5-ヨードペントキシ、ウンデカフルオロペントキシ、6-フルオロヘキソキシ、6-クロロヘキソキシ、6-ブロモヘキソキシ、6-ヨードヘキソキシまたはドデカフルオロヘキソキシである。
「アルコキシアルキル」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、通常、1〜6個の炭素原子、好ましくは、1〜4個の炭素原子を含むアルキルを示し、1個の炭素原子は、通常、上記に定義されているような1〜10個、頻繁に、1〜6個、特に、1〜4個の炭素原子を含むアルコキシ基を有する。「C1〜C6-アルコキシ-C1〜C6-アルキル」は、上記に定義されているようなC1〜C6-アルキル基であり、ここでは1個の水素原子は、上記に定義されているようなC1〜C6-アルコキシ基で置き換えられている。例は、CH2OCH3、CH2-OC2H5、n-プロポキシメチル、CH2-OCH(CH3)2、n-ブトキシメチル、(1-メチルプロポキシ)-メチル、(2-メチルプロポキシ)メチル、CH2-OC(CH3)3、2-(メトキシ)エチル、2-(エトキシ)エチル、2-(n-プロポキシ)-エチル、2-(1-メチルエトキシ)-エチル、2-(n-ブトキシ)エチル、2-(1-メチルプロポキシ)-エチル、2-(2-メチルプロポキシ)-エチル、2-(1,1-ジメチルエトキシ)-エチル、2-(メトキシ)-プロピル、2-(エトキシ)-プロピル、2-(n-プロポキシ)-プロピル、2-(1-メチルエトキシ)-プロピル、2-(n-ブトキシ)-プロピル、2-(1-メチルプロポキシ)-プロピル、2-(2-メチルプロポキシ)-プロピル、2-(1,1-ジメチルエトキシ)-プロピル、3-(メトキシ)-プロピル、3-(エトキシ)-プロピル、3-(n-プロポキシ)-プロピル、3-(1-メチルエトキシ)-プロピル、3-(n-ブトキシ)-プロピル、3-(1-メチルプロポキシ)-プロピル、3-(2-メチルプロポキシ)-プロピル、3-(1,1-ジメチルエトキシ)-プロピル、2-(メトキシ)-ブチル、2-(エトキシ)-ブチル、2-(n-プロポキシ)-ブチル、2-(1-メチルエトキシ)-ブチル、2-(n-ブトキシ)-ブチル、2-(1-メチルプロポキシ)-ブチル、2-(2-メチル-プロポキシ)-ブチル、2-(1,1-ジメチルエトキシ)-ブチル、3-(メトキシ)-ブチル、3-(エトキシ)-ブチル、3-(n-プロポキシ)-ブチル、3-(1-メチルエトキシ)-ブチル、3-(n-ブトキシ)-ブチル、3-(1-メチルプロポキシ)-ブチル、3-(2-メチルプロポキシ)-ブチル、3-(1,1-ジメチルエトキシ)-ブチル、4-(メトキシ)-ブチル、4-(エトキシ)-ブチル、4-(n-プロポキシ)-ブチル、4-(1-メチルエトキシ)-ブチル、4-(n-ブトキシ)-ブチル、4-(1-メチルプロポキシ)-ブチル、4-(2-メチルプロポキシ)-ブチル、4-(1,1-ジメチルエトキシ)-ブチルなどである。
「ハロアルコキシ-アルキル」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、通常、1〜6個の炭素原子、好ましくは、1〜4個の炭素原子(1個の炭素原子は、上記に定義されているようなハロアルコキシ基を有する)を含む、通常、1〜10個、頻繁に、1〜6個、特に、1〜4個の上記に定義されているような炭素原子を含む、上記に定義されているようなアルキルを示す。例は、フルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、1-フルオロエトキシメチル、2-フルオロエトキシメチル、1,1-ジフルオロエトキシメチル、1,2-ジフルオロエトキシメチル、2,2-ジフルオロエトキシメチル、1,1,2-トリフルオロエトキシメチル、1,2,2-トリフルオロエトキシメチル、2,2,2-トリフルオロエトキシメチル、ペンタフルオロエトキシメチル、1-フルオロエトキシ-1-エチル、2-フルオロエトキシ-1-エチル、1,1-ジフルオロエトキシ-1-エチル、1,2-ジフルオロエトキシ-1-エチル、2,2-ジフルオロエトキシ-1-エチル、1,1,2-トリフルオロエトキシ-1-エチル、1,2,2-トリフルオロエトキシ-1-エチル、2,2,2-トリフルオロエトキシ-1-エチル、ペンタフルオロエトキシ-1-エチル、1-フルオロエトキシ-2-エチル、2-フルオロエトキシ-2-エチル、1,1-ジフルオロエトキシ-2-エチル、1,2-ジフルオロエトキシ-2-エチル、2,2-ジフルオロエトキシ-2-エチル、1,1,2-トリフルオロエトキシ-2-エチル、1,2,2-トリフルオロエトキシ-2-エチル、2,2,2-トリフルオロエトキシ-2-エチル、ペンタフルオロエトキシ-2-エチルなどである。
「アルキルチオ」(また、アルキルスルファニルまたはアルキル-S-)という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、アルキル基における任意の位置において硫黄原子を介して結合している、通常、1〜10個の炭素原子(「C1〜C10-アルキルチオ」)を含む、頻繁に、1〜6個の炭素原子(「C1〜C6-アルキルチオ」)、好ましくは、1〜4個の炭素原子(「C1〜C4-アルキルチオ」)を含む、上記に定義されているような直鎖または分岐状飽和アルキル基を示す。C1〜C2-アルキルチオは、メチルチオまたはエチルチオである。C1〜C4-アルキルチオはさらに、例えば、n-プロピルチオ、1-メチルエチルチオ(イソプロピルチオ)、ブチルチオ、1-メチルプロピルチオ(sec-ブチルチオ)、2-メチルプロピルチオ(イソブチルチオ)または1,1-ジメチルエチルチオ(tert-ブチルチオ)である。C1〜C6-アルキルチオはさらに、例えば、ペンチルチオ、1-メチルブチルチオ、2-メチルブチルチオ、3-メチルブチルチオ、1,1-ジメチルプロピルチオ、1,2-ジメチルプロピルチオ、2,2-ジメチルプロピルチオ、1-エチルプロピルチオ、ヘキシルチオ、1-メチルペンチルチオ、2-メチルペンチルチオ、3-メチルペンチルチオ、4-メチルペンチルチオ、1,1-ジメチルブチルチオ、1,2-ジメチルブチルチオ、1,3-ジメチルブチルチオ、2,2-ジメチルブチルチオ、2,3-ジメチルブチルチオ、3,3-ジメチルブチルチオ、1-エチルブチルチオ、2-エチルブチルチオ、1,1,2-トリメチルプロピルチオ、1,2,2-トリメチルプロピルチオ、1-エチル-1-メチルプロピルチオまたは1-エチル-2-メチルプロピルチオである。C1〜C8-アルキルチオはさらに、例えば、ヘプチルチオ、オクチルチオ、2-エチルヘキシルチオおよびその位置異性体である。C1〜C10-アルキルチオはさらに、例えば、ノニルチオ、デシルチオおよびその位置異性体である。
「ハロアルキルチオ」という用語は、本明細書において使用する場合、上記に定義されているようなアルキルチオ基を指し、水素原子は、フッ素、塩素、臭素および/またはヨウ素で部分的または完全に置換されている。C1〜C2-ハロアルキルチオは、例えば、SCH2F、SCHF2、SCF3、SCH2Cl、SCHCl2、SCCl3、クロロフルオロメチルチオ、ジクロロフルオロメチルチオ、クロロジフルオロメチルチオ、2-フルオロエチルチオ、2-クロロエチルチオ、2-ブロモエチルチオ、2-ヨードエチルチオ、2,2-ジフルオロエチルチオ、2,2,2-トリフルオロエチルチオ、2-クロロ-2-フルオロエチルチオ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチルチオ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチルチオ、2,2,2-トリクロロエチルチオまたはSC2F5である。C1〜C4-ハロアルキルチオはさらに、例えば、2-フルオロプロピルチオ、3-フルオロプロピルチオ、2,2-ジフルオロプロピルチオ、2,3-ジフルオロプロピルチオ、2-クロロプロピルチオ、3-クロロプロピルチオ、2,3-ジクロロプロピルチオ、2-ブロモプロピルチオ、3-ブロモプロピルチオ、3,3,3-トリフルオロプロピルチオ、3,3,3-トリクロロプロピルチオ、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-フルオロエチルチオ、1-(CH2Cl)-2-クロロエチルチオ、1-(CH2Br)-2-ブロモエチルチオ、4-フルオロブチルチオ、4-クロロブチルチオ、4-ブロモブチルチオまたはノナフルオロブチルチオである。C1〜C6-ハロアルキルチオはさらに、例えば、5-フルオロペンチルチオ、5-クロロペンチルチオ、5-ブロモペンチルチオ、5-ヨードペンチルチオ、ウンデカフルオロペンチルチオ、6-フルオロヘキシルチオ、6-クロロヘキシルチオ、6-ブロモヘキシルチオ、6-ヨードヘキシルチオまたはドデカフルオロヘキシルチオである。
「アルキルスルフィニル」および「S(O)n-アルキル」(式中、nは、1である)という用語は同等であり、本明細書において使用する場合、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している上記に定義されているようなアルキル基を示す。例えば、「C1〜C2-アルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している上記に定義されているようなC1〜C2-アルキル基を指す。「C1〜C4-アルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している上記に定義されているようなC1〜C4-アルキル基を指す。「C1〜C6-アルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している上記に定義されているようなC1〜C6-アルキル基を指す。C1〜C2-アルキルスルフィニルは、メチルスルフィニルまたはエチルスルフィニルである。C1〜C4-アルキルスルフィニルはさらに、例えば、n-プロピルスルフィニル、1-メチルエチルスルフィニル(イソプロピルスルフィニル)、ブチルスルフィニル、1-メチルプロピルスルフィニル(sec-ブチルスルフィニル)、2-メチルプロピルスルフィニル(イソブチルスルフィニル)または1,1-ジメチルエチルスルフィニル(tert-ブチルスルフィニル)である。C1〜C6-アルキルスルフィニルはさらに、例えば、ペンチルスルフィニル、1-メチルブチルスルフィニル、2-メチルブチルスルフィニル、3-メチルブチルスルフィニル、1,1-ジメチルプロピルスルフィニル、1,2-ジメチルプロピルスルフィニル、2,2-ジメチルプロピルスルフィニル、1-エチルプロピルスルフィニル、ヘキシルスルフィニル、1-メチルペンチルスルフィニル、2-メチルペンチルスルフィニル、3-メチルペンチルスルフィニル、4-メチルペンチルスルフィニル、1,1-ジメチルブチルスルフィニル、1,2-ジメチルブチルスルフィニル、1,3-ジメチルブチルスルフィニル、2,2-ジメチルブチルスルフィニル、2,3-ジメチルブチルスルフィニル、3,3-ジメチルブチルスルフィニル、1-エチルブチルスルフィニル、2-エチルブチルスルフィニル、1,1,2-トリメチルプロピルスルフィニル、1,2,2-トリメチルプロピルスルフィニル、1-エチル-1-メチルプロピルスルフィニルまたは1-エチル-2-メチルプロピルスルフィニルである。
「アルキルスルホニル」および「S(O)n-アルキル」(式中、nは、2である)という用語は同等であり、本明細書において使用する場合、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している上記に定義されているようなアルキル基を示す。「C1〜C2-アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している上記に定義されているようなC1〜C2-アルキル基を指す。「C1〜C4-アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している上記に定義されているようなC1〜C4-アルキル基を指す。「C1〜C6-アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している上記に定義されているようなC1〜C6-アルキル基を指す。C1〜C2-アルキルスルホニルは、メチルスルホニルまたはエチルスルホニルである。C1〜C4-アルキルスルホニルはさらに、例えば、n-プロピルスルホニル、1-メチルエチルスルホニル(イソプロピルスルホニル)、ブチルスルホニル、1-メチルプロピルスルホニル(sec-ブチルスルホニル)、2-メチルプロピルスルホニル(イソブチルスルホニル)または1,1-ジメチルエチルスルホニル(tert-ブチルスルホニル)である。C1〜C6-アルキルスルホニルはさらに、例えば、ペンチルスルホニル、1-メチルブチルスルホニル、2-メチルブチルスルホニル、3-メチルブチルスルホニル、1,1-ジメチルプロピルスルホニル、1,2-ジメチルプロピルスルホニル、2,2-ジメチルプロピルスルホニル、1-エチルプロピルスルホニル、ヘキシルスルホニル、1-メチルペンチルスルホニル、2-メチルペンチルスルホニル、3-メチルペンチルスルホニル、4-メチルペンチルスルホニル、1,1-ジメチルブチルスルホニル、1,2-ジメチルブチルスルホニル、1,3-ジメチルブチルスルホニル、2,2-ジメチルブチルスルホニル、2,3-ジメチルブチルスルホニル、3,3-ジメチルブチルスルホニル、1-エチルブチルスルホニル、2-エチルブチルスルホニル、1,1,2-トリメチルプロピルスルホニル、1,2,2-トリメチルプロピルスルホニル、1-エチル-1-メチルプロピルスルホニルまたは1-エチル-2-メチルプロピルスルホニルである。
「アルキルアミノ」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、基-NHRを示し、Rは、通常、1〜6個の炭素原子(「C1〜C6-アルキルアミノ」)、好ましくは、1〜4個の炭素原子(「C1〜C4-アルキルアミノ」)を有する直鎖または分岐状アルキル基である。C1〜C6-アルキルアミノの例は、メチルアミノ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、2-ブチルアミノ、イソ-ブチルアミノ、tert-ブチルアミノなどである。
「ジアルキルアミノ」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、基-NRR'を示し、RおよびR'は、互いに独立に、それぞれが通常、1〜6個の炭素原子(「ジ-(C1〜C6-アルキル)-アミノ」)、好ましくは、1〜4個の炭素原子(「ジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノ」)を有する直鎖または分岐状アルキル基である。ジ-(C1〜C6-アルキル)-アミノ基の例は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノ、メチル-エチル-アミノ、メチル-プロピル-アミノ、メチル-イソプロピルアミノ、メチル-ブチル-アミノ、メチル-イソブチル-アミノ、エチル-プロピル-アミノ、エチル-イソプロピルアミノ、エチル-ブチル-アミノ、エチル-イソブチル-アミノなどである。
「シクロアルキルアミノ」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、基-NHRを示し、Rは、通常、3〜8個の炭素原子(「C3〜C8-シクロアルキルアミノ」)、好ましくは、3〜6個の炭素原子(「C3〜C6-シクロアルキルアミノ」)を有するシクロアルキル基である。C3〜C8-シクロアルキルアミノの例は、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノなどである。
「アルキルアミノスルホニル」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、スルホニル[S(O)2]基を介して分子の残部に結合している上記に定義されているような直鎖または分岐状アルキルアミノ基を示す。アルキルアミノスルホニル基の例は、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、n-プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、n-ブチルアミノスルホニル、2-ブチルアミノスルホニル、イソ-ブチルアミノスルホニル、tert-ブチルアミノスルホニルなどである。
「ジアルキルアミノスルホニル」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、スルホニル[S(O)2]基を介して分子の残部に結合している上記に定義されているような直鎖または分岐状アルキルアミノ基を示す。ジアルキルアミノスルホニル基の例は、ジメチルアミノスルホニル、ジエチルアミノスルホニル、ジプロピルアミノスルホニル、ジブチルアミノスルホニル、メチル-エチル-アミノスルホニル、メチル-プロピル-アミノスルホニル、メチル-イソプロピルアミノスルホニル、メチル-ブチル-アミノスルホニル、メチル-イソブチル-アミノスルホニル、エチル-プロピル-アミノスルホニル、エチル-イソプロピルアミノスルホニル、エチル-ブチル-アミノスルホニル、エチル-イソブチル-アミノスルホニルなどである。
基における接尾辞「-カルボニル」は、いずれの場合にも、基がカルボニルC=O基を介して分子の残部に結合していることを示す。これは、例えば、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニルにおいて当てはまる。
「アリール」という用語は、本明細書において使用する場合、単環式、二環式または三環式の芳香族炭化水素基、例えば、フェニルまたはナフチル、特に、フェニルを指す。
「ヘテ(ロ)アリール」という用語は、本明細書において使用する場合、単環式、二環式または三環式のヘテロ芳香族炭化水素基、好ましくは、単環式ヘテロ芳香族基、例えば、ピリジル、ピリミジルなどを指す。
酸素、窒素、硫黄から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する飽和、部分不飽和または不飽和の3員〜8員の環系は、2個の酸素原子が隣接する位置にあってはならず、少なくとも1個の炭素原子が環系中になくてはならない環系、例えば、チオフェン、フラン、ピロール、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、1,3,4-オキサジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、1,3,4-トリアゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、1,2,4-トリアゾール、1,2,3-トリアゾール、1,2,3,4-テトラゾール、ベンゾ[b]チオフェン、ベンゾ[b]フラン、インドール、ベンゾ[c]チオフェン、ベンゾ[c]フラン、イソインドール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、ジベンゾフラン、ジベンゾチオフェン、カルバゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、1,3,5-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,2,4,5-テトラジン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、1,8-ナフチリジン、1,5-ナフチリジン、1,6-ナフチリジン、1,7-ナフチリジン、フタラジン、ピリドピリミジン、プリン、プテリジン、4H-キノリジン、ピペリジン、ピロリジン、オキサゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、イソオキサゾリジンまたはチアゾリジン、オキシランまたはオキセタンである。
酸素、窒素、硫黄から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する飽和、部分不飽和または不飽和の3員〜8員の環系はまた、例えば、酸素、窒素および硫黄から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する飽和、部分不飽和または不飽和の5員または6員の複素環、例えば、ピリジン、ピリミジン、(1,2,4)-オキサジアゾール、(1,3,4)-オキサジアゾール、ピロール、フラン、チオフェン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラゾール、ピラジン、ピリダジン、オキサゾリン、チアゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリン、ピロリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、あるいは1個の窒素原子、ならびに酸素、窒素および硫黄、好ましくは、酸素および窒素から選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する飽和、部分不飽和または不飽和の5員または6員の複素環、例えば、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリンである。
好ましくは、この環系は、2個の酸素原子が、隣接する位置にあってはならず、少なくとも1個の炭素原子が環系中になくてはならない、酸素、窒素、硫黄から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する飽和、部分不飽和または不飽和の3員〜6員の環系である。
最も好ましくは、この環系は、ピリジン、ピリミジン、(1,2,4)-オキサジアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、ピロール、フラン、チオフェン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラゾール、ピラジン、ピリダジン、オキサゾリン、チアゾリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリン、ピロリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、オキシランまたはオキセタンの基である。
式Iの化合物の調製は、その中で記載した経路に限定されることなく、有機化学の標準的方法によって、例えば、WO2007/006670、PCT/EP2012/065650およびPCT/EP2012/065651に記載されている方法または実施例によって達成することができる。
上記の式Iの化合物の調製によって、これらを異性体混合物として得ることができる。必要に応じて、これらは、この目的のために通例の方法、例えば、また光学活性な吸着質上の結晶化またはクロマトグラフィーによって分離され、純粋な異性体を得ることができる。
化合物Iの農業的に許容される塩は、通例の様式で、例えば、問題のアニオンの酸との反応によって形成することができる。
化合物II
上で一覧表示した市販の群Fの化合物IIは、他の公開資料の中でもThe Pesticide Manual、第15版、C. D. S. Tomlin、British Crop Protection Council(2011年)に見出し得る。有害な菌類に対するこれらの調製およびこれらの活性は公知である(:http://www.alanwood.net/pesticides/を参照されたい)。これらの物質は、市販されている。IUPAC命名法によって記載されている化合物、これらの調製およびこれらの殺菌性活性はまた公知である(Can. J. Plant Sci.48(6)、587〜94頁、1968年、EP A141 317、EP-A152 031、EP-A226 917、EP A243 970、EP A256 503、EP-A428 941、EP-A532 022、EP-A1 028 125、EP-A1 035 122、EP A1 201 648、EP A1 122 244、JP2002316902、DE19650197、DE10021412、DE102005009458、US3,296,272、US3,325,503、WO98/46608、WO99/14187、WO99/24413、WO99/27783、WO00/29404、WO00/46148、WO00/65913、WO01/54501、WO01/56358、WO02/22583、WO02/40431、WO03/10149、WO03/11853、WO03/14103、WO03/16286、WO03/53145、WO03/61388、WO03/66609、WO03/74491、WO04/49804、WO04/83193、WO05/120234、WO05/123689、WO05/123690、WO05/63721、WO05/87772、WO05/87773、WO06/15866、WO06/87325、WO06/87343、WO07/82098、WO07/90624、WO11/028657を参照されたい)。
生物殺有害生物剤
群F.XIII)（および下記のような群M.Y）からの生物殺有害生物剤、これらの調製、ならびに、例えば、有害な菌類、有害生物に対するこれらの生物活性は公知である(e-Pesticide Manual V 5.2(ISBN978 1 901396 85 0)(2008〜2011年)、http://www.epa.gov/opp00001/biopesticides/、その中の製品一覧を参照されたい、http://www.omri.org/omri-lists、その中の一覧を参照されたい、生物殺有害生物剤データベースBPDB、http://sitem.herts.ac.uk/aeru/bpdb/、その中のA〜Zのリンクを参照されたい)。これらの生物殺有害生物剤の多くは、登録され、かつ/または市販されている。ケイ酸アルミニウム(Certis LLC、USAからのSCREEN(商標)DUO)、アンペロマイセス・キスカリス(Ampelomyces quisqualis)M-10(例えば、Intrachem Bio GmbH & Co.KG、ドイツからのAQ10(登録商標))、アスコフィラム・ノドサム(Ascophyllum nodosum)(ノルウェーケルプ(Norwegian kelp)、ブラウンケルプ(Brown kelp))抽出物(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのORKA GOLD)、アスペルギルス・フラバス(Aspergillus flavus)NRRL21882(例えば、Syngenta、CHからのAFLA-GUARD(登録商標))、アウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)(例えば、bio-ferm GmbH、ドイツからのBOTECTOR(登録商標))、アゾスピリルム・ブラシレンセ(Azospirillum brasilense)XOH(例えば、Xtreme Gardening、USAまたはRTI Reforestation Technologies International、USAからのAZOS)、バチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)IT-45(CNCM I3800、NCBI1091041)(例えば、ITHEC、フランスからのRHIZOCELL C)、B.アミロリケファシエンス亜種プランタルム(plantarum)MBI600(NRRL B-50595、米国農務省において寄託されている)(例えば、Becker Underwood、USAからのINTEGRAL(登録商標)、CLARITY、SUBTILEX NG)、B.プミルス(B.pumilus)QST2808(NRRLアクセッション番号B30087)(例えば、AgraQuest Inc.、USAからのSONATA(登録商標)およびBALLAD(登録商標)Plus)、B.スブチリス(B. subtilis)GB03(例えば、Gustafson、Inc.、USAからのKODIAK)、B.スブチリスGB07(Gustafson、Inc.、USAからのEPIC)、B.スブチリスQST-713(Agra-Quest Inc.、USAからのRHAPSODY(登録商標)、SERENADE(登録商標)MAXおよびSERENADE(登録商標)ASOにおけるNRRL-Nr.B21661)、B.スブチリス品種アミロリケファシエンス(amyloliquefaciens)FZB24(例えば、Novozyme Biologicals、Inc.、USAからのTAEGRO(登録商標))、B.スブチリス品種アミロリケファシエンスD747(例えば、Certis LLC、USAからのDouble Nickel55)、バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスタキSB4(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのBETA PRO(登録商標))、ビューベリア・バシアナGHA(Laverlam Int.Corp.、USAからのBOTANIGARD(登録商標)22WGP)、B.バシアナ12256(例えば、Live Sytems Technology S.A.、コロンビアからのBIOEXPERT(登録商標)SC)、B.バシアナPRPI5339(昆虫病原性菌類培養物のUSDA ARS保存機関におけるARSEF第5339号)(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのBROADBAND(登録商標))、ブラディリゾビウム属の種(Bradyrhizobium sp.)(例えば、Becker Underwood、USAからのVAULT(登録商標))、B.ジャポニクム(B.japonicum)(例えば、Becker Underwood、USAからのVAULT(登録商標))、カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)I-82(例えば、Ecogen Inc.、USAからのASPIRE(登録商標))、カンジダ・サイトアナ(Candida saitoana)(例えば、Micro Flo Company、USA(BASF SE)およびArystaからのBIOCURE(登録商標)(リゾチームとの混合物中)およびBIOCOAT(登録商標))、キトサン(例えば、BotriZen Ltd.、NZからのARMOUR-ZEN)、クロノスタチス・ロゼアf.カテヌラタ(Clonostachys rosea f.catenulata)、またグリオクラディウム・カテニュレータム(Gliocladium catenulatum)と称される(例えば、分離株J1446:Verdera、フィンランドからのPRESTOP(登録商標))、コニオスリウム・ミニタンス(Coniothyrium minitans)CON/M/91-08(例えば、Prophyta、ドイツからのContans(登録商標)WG)、クリフォネクトリア・パラシチカ(Cryphonectria parasitica)(例えば、CNICM、フランスからのエンドティア・パラシティカ(Endothia parasitica))、クリプトコッカス・アルビダス(Cryptococcus albidus)(例えば、Anchor Bio-Technologies、南アフリカからのYIELD PLUS(登録商標))、エクロニア・マキシマ(Ecklonia maxima)(ケルプ(kelp))抽出物(例えば、Kelp Products Ltd、南アフリカからのKELPAK SL)、フザリウム・オキシスポルム(Fusarium oxysporum)(例えば、S.I.A.P.A.、イタリアからのBIOFOX(登録商標)、Natural Plant Protection、フランスからのFUSACLEAN(登録商標))、グロムス・イントララディケス(Glomus intraradices)(例えば、ITHEC、フランスからのMYC4000)、グロムス・イントララディケスRTI-801(例えば、Xtreme Gardening、USAまたはRTI Reforestation Technologies International、USAからのMYKOS)、グレープフルーツの種子および果肉の抽出物(例えば、Chemie S.A.、チリからのBC-1000)、セキキョウキンApopka-97(ATCC20874)(Certis LLC、USAからのPFR-97(商標))、レカニシリウム・マスカリウム(Lecanicillium muscarium)(旧ベルチシリウム・レカニイ)(例えば、Koppert BV、オランダからのMYCOTAL)、レカニシリウム・ロンギスポラムKV42およびKV71(例えば、Koppert BV、オランダからのVERTALEC(登録商標))、メタリジウム・アニソプリアエ品種アクリダムIMI330189(ヨーロッパ培養株保存機関CABIにおいて寄託されている)(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのGREEN MUSCLE(登録商標))、M.アニソプリアエFI-1045(例えば、Becker Underwood Pty Ltd、豪州からのBIOCANE(登録商標))、M.アニソプリアエ品種アクリダムFI-985(例えば、Becker Underwood Pty Ltd、豪州からのGREEN GUARD(登録商標)SC)、M.アニソプリアエF52(例えば、MET52(登録商標)Novozymes Biologicals BioAg Group、カナダ)、M.アニソプリアエICIPE69(例えば、ICIPE、ケニアからのMETATHRIPOL)、メチニコビア・フルクチコラ(Metschnikowia fructicola)(例えば、Agrogreen、イスラエルからのSHEMER(登録商標))、ミクロドキウム・ジメルム(Microdochium dimerum)(例えば、Agrauxine、フランスからのANTIBOT(登録商標))、ニーム油(例えば、Certis LLC、USAからのTRILOGY(登録商標)、TRIACT(登録商標)70EC)、ペシロマイセス・フモソロセウス菌株FE9901(例えば、Natural Industries、Inc.、USAからのNO FLY(商標))、P.リラシヌスDSM15169(例えば、Live Systems Technology S.A.、コロンビアからのNEMATA(登録商標)SC)、P.リラシヌスBCP2(例えば、Becker Underwood BioAg SA Ltd、南アフリカからのPL GOLD)、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6およびバチルス・プミルス(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのBAC-UP)の混合物、ペニシリウム・ビライアエ(Penicillium bilaiae)(例えば、Novozymes Biologicals BioAg Group、カナダからのJUMP START(登録商標))、カミカワタケ(Phlebiopsis gigantea)(例えば、Verdera、フィンランドからのROTSTOP(登録商標))、ケイ酸カリウム(例えば、Certis LLC、USAからのSil-MATRIX(商標))、シュードザイマ・フロッキュローサ(Pseudozyma flocculosa)(例えば、Plant Products Co.Ltd.、カナダからのSPORODEX(登録商標))、ピシウム・オリガンドラム(Pythium oligandrum)DV74(例えば、Remeslo SSRO、Biopreparaty、チェコ共和国からのPOLYVERSUM(登録商標))、レイノウトリア・サクリネンシス(Reynoutria sachlinensis)抽出物(例えば、Marrone BioInnovations、USAからのREGALIA(登録商標))、リゾビウム・レグミノサルムbv.インゲンマメ(Rhizobium leguminosarum bv.phaseolii)(例えば、Becker Underwood、USAからのRHIZO-STICK)、R.l.トリフォリイ(trifolii)(例えば、Becker Underwood、USAからのDORMAL)、R.l.bv.ヴィシアエ(viciae)(例えば、Becker Underwood、USAからのNODULATOR)、シノリゾビウム・メリロッティ(Sinorhizobium meliloti)(例えば、Becker Underwood、USAからのDORMAL ALFALFA、Novozymes Biologicals BioAg Group、カナダからのNITRAGIN(登録商標)Gold)、ステイネルネマ・フェルチアエ(BioWorks、Inc.、USAからのNEMASHIELD(登録商標))、ストレプトマイセス・リジクス(Streptomyces lydicus)WYEC108(例えば、Natural Industries、Inc.、USAからのActinovate(登録商標)、US5,403,584)、S.バイオラセウスニガー(violaceusniger)YCED-9(例えば、Natural Industries、Inc.、USAからのDT-9(登録商標)、US5,968,503)、タラロマイセス・フラバス(Talaromyces flavus)V117b(例えば、Prophyta、ドイツからのPROTUS(登録商標))、トリコデルマ・アスペレルム(Trichoderma asperellum)SKT-1(例えば、クミアイ化学工業株式会社、日本からのECO-HOPE(登録商標))、T.アトロビリデ(atroviride)LC52(例えば、Agrimm Technologies Ltd、NZからのSENTINEL(登録商標))、T.フェルティレ(fertile)JM41R(例えば、Becker Underwood Bio Ag SA Ltd、南アフリカからのRICHPLUS(商標))、T.ハルジアナム(harzianum)T-22(例えば、PLANTSHIELD(登録商標)、Firma BioWorks Inc.、USA)、T.ハルジアナムTH35(例えば、Mycontrol Ltd.、イスラエルからのROOT PRO(登録商標))、T.ハルジアナムT-39(例えば、Mycontrol Ltd.、イスラエルおよびMakhteshim Ltd.、イスラエルからのTRICHODEX(登録商標)およびTRICHODERMA2000(登録商標))、T.ハルジアナムおよびT.ビリデ(viride)(例えば、Agrimm Technologies Ltd、NZからのTRICHOPEL)、T.ハルジアナムICC012およびT.ビリデICC080(例えば、Isagro Ricerca、イタリアからのREMEDIER(登録商標)WP)、T.ポリスポラム(polysporum)およびT.ハルジアナム(例えば、BINAB Bio-Innovation AB、スウェーデンからのBINAB(登録商標))、T.ストロマチクム(stromaticum)(例えば、C.E.P.L.A.C.、ブラジルからのTRICOVAB(登録商標))、T.ビレンス(virens)GL-21(またグリオクラディウム・ビレンス(Gliocladium virens)と称される)(例えば、Certis LLC、USAからのSOILGARD(登録商標))、T.ビリデ(例えば、Ecosense Labs.(インド)Pvt.Ltd.、IndienからのTRIECO(登録商標)、T.Stanes & Co.Ltd.、IndienからのBIO-CURE(登録商標)F)、T.ビリデTV1(例えば、Agribiotec srl、イタリアからのT.ビリデTV1)、ウロクラジウム・オウデマンシイ(Ulocladium oudemansii)HRU3(例えば、Botry-Zen Ltd、NZからのBOTRY-ZEN(登録商標))、バチルス・アミロリケファシエンスAP-136(NRRL B-50614)、B.アミロリケファシエンスAP-188(NRRL B-50615)、B.アミロリケファシエンスAP-218(NRRL B-50618)、B.アミロリケファシエンスAP-219(NRRL B-50619)、B.アミロリケファシエンスAP-295(NRRL B-50620)、B.モジャベンシス(mojavensis)AP-209(ナンバーNRRL B-50616)、B.ソリサルシ(solisalsi)AP-217(NRRL B-50617)、B.プミルス菌株INR-7(別にはBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と称される)、B.シンプレクス(simplex)ABU288(NRRL B-50340)およびB.アミロリケファシエンス亜種プランタルムMBI600(NRRL B-50595)は、とりわけ、US特許出願20120149571、WO2012/079073に記述されてきた。ビューベリア・バシアナDSM12256は、US200020031495から公知である。ブラディリゾビウム・ジャポニクム(Bradyrhizobium japonicum)USDAは、US特許7,262,151から公知である。スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)IDAC301008-01(IDAC=カナダ保存機関の国際寄託当局)は、WO2011/022809から公知である。
受託番号NRRL B-50595を有するバチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタルムMBI600は、菌株表示バチルス・スブチリス(Bacillus subtilis)1430で米国農務省に2011年11月10日に寄託されている。これはまたNational Collections of Industrial and Marine Bacteria Ltd.(NCIB)、Torry Research Station、P.O.Box31、135Abbey Road、Aberdeen、AB9 8DG、Scotlandに受託番号1237として1986年12月22日に寄託された。バチルス・アミロリケファシエンスMBI600は、Int.J.Microbiol.Res.ISSN0975-5276、3(2)(2011年)、120〜130頁から植物成長を促進させるイネ(rice)の種子処理として公知であり、例えば、US2012/0149571A1にさらに記載されている。この菌株MBI600は、液体配合物製品Integral(登録商標)として市販されている(Becker-Underwood Inc.、USA)。最近、菌株MBI 600は、伝統的なツール(例えば、培養をベースとする方法)ならびに分子的ツール(例えば、ジェノタイピングおよび脂肪酸分析)の混合に依存する古典的な微生物学的方法を合わせた多相試験に基づいて、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタルムとして再分類されてきた。このように、バチルス・スブチリスMBI600(またはMBI 600もしくはMBI-600)は、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタルムMBI600、旧バチルス・スブチリスMBI600と同一である。
メタリジウム・アニソプリアエIMI33は、製品Green GuardとしてBecker Underwoodから市販されている。M.アニソプリアエ変種アクリダム(acridium)菌株IMI330189(NRRL-50758)は、製品Green MuscleとしてBecker Underwoodから市販されている。
バチルス・スブチリス菌株FB17は、北米においてレッドビート(red beet)の根から当初単離された(System Appl.Microbiol、27(2004年)372〜379頁)。このバチルス・スブチリス菌株は、植物健康を促進する(US2010/0260735A1、WO2011/109395A2)。B．スブチリスFB17はまた、アメリカ培養株保存機関(ATCC)、Manassas、VA、USAに受託番号PTA-11857として2011年4月26日に寄託された。バチルス.スブチリス菌株FB17はまた、UD1022またはUD10-22と称し得る。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、群F.XIII-1またはF.XIII-4から選択される:
F.XIII-1)殺真菌活性、殺細菌活性、殺ウイルス活性および/または植物防御活性化活性を有する微生物殺有害生物剤：アンペロマイセス・キスカリス(Ampelomyces quisqualis)M-10、アスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus)(受託番号21882)、オウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)DSM 14940、オバシジウム・プルランスDSM 14941、バチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)AP-136 (NRRL B-50614)、バチルス・アミロリケファシエンスAP-188 (NRRL B-50615)、バチルス・アミロリケファシエンスAP-218 (NRRL B-50618)、バチルス・アミロリケファシエンスAP-219 (NRRL B-50619)、バチルス・アミロリケファシエンスAP-295 (NRRL B-50620)、バチルス・アミロリケファシエンスIT-45 (CNCM I 3800, NCBI 1091041)、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタラムMBI600 (NRRL B-50595)、バチルス・モジャベンシス(B. mojavensis)AP-209 (No. NRRL B-50616)、バチルス・プミルス(B. pumilus)INR-7 (BU-F22 (NRRL B-50153)およびBU-F33 (NRRL B-50185)とも呼ばれる)、バチルス・プミルスKFP9F、バチルス・プミルスQST 2808 (NRRL B 30087)、バチルス・プミルスGHA 181、バチルス・シンプレックス(B. simplex)ABU 288 (NRRL B-50340)、バチルス・ソリサルシ(B. solisalsi)AP-217 (NRRL B-50617)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)CX-9060、バチルス・サブチリスGB03、バチルス・サブチリスGB07、バチルス・サブチリスQST-713 (NRRL B-21661)、バチルス・サブチリス変種アミロリケファシエンス(B. subtilis var. amyloliquefaciens)FZB23、バチルス・サブチリス変種アミロリケファシエンスD747、カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)I-82、カンジダ・オレオフィラ O、カンジダ・サイトアナ(C. saitoana)、クラビバクター・ミシガンシエンシス(Clavibacter michiganensis)(バクテリオファージ)、コニオチリウム・ミニタンス(Coniothyrium minitans)CON/M/91-08、クリフォネクトリア・パラシティカ(Cryphonectria parasitica)、クリプトコッカス・アルビダス(Cryptococcus albidus)、フサリウム・オキシスポルム(Fusarium oxysporum)、クロノスタキス・ロゼアf.カテニュラータ(Clonostachys rosea f. catenulate)(グリオクラディウム・カテニュラタム(Gliocladium catenulatum)とも名付けられる)J1446、グリオクラディウム・ロゼウム(Gliocladium roseum)321U、メチニコビア・フルクチコラ(Metschnikowia fructicola)、ミクロドキウム・ジメルム(Microdochium dimerum)、パエニバチルス・ポリミクサ(Paenibacillus polymyxa)PKB1 (ATCC No. 202127)、パントエア・アグロメランス(Pantoea agglomerans) c91、フレビオプシス・ギガンテア(Phlebiopsis gigantea)、シュードジマ・フロックロサ(Pseudozyma flocculosa)、ピシウム・オリガンドラム(Pythium oligandrum)DV74、スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)IDAC 301008-01、ストレプトマイセス・リディカス(Streptomyces lydicus)WYEC 108、ストレプトマイセス・ビオラセウスニガー(S. violaceusniger)XL-2、ストレプトマイセス・ビオラセウスニガーYCED-9、タラロマイセス・フラバス(Talaromyces flavus)V117b、トリコデルマ・アスペレルム(Trichoderma asperellum)T34、トリコデルマ・アスペレルムSKT-1、トリコデルマ・アトロビリデ(T. atroviride) LC52、トリコデルマ・ファーティル(T. fertile)JM41R、トリコデルマ・ガムシ(T. gamsii)、トリコデルマ・ハルマツム(T. harmatum)TH 382、トリコデルマ・ハルジアナム(T.harzianum)TH-35、トリコデルマ・ハルジアナム T-22、トリコデルマ・ハルジアナムT-39；トリコデルマ・ハルジアナム(T.harzianum) ICC012とトリコデルマ・ビリデ(T. viride)ICC080との混合物；トリコデルマ・ポリスポルム(T. polysporum)とトリコデルマ・ハルジアナム(T. harzianum)との混合物；トリコデルマ・ストロマティクム(T. stromaticum)、トリコデルマ・ビレンス(T. virens)(グリオクラディウム・ビレンス(Gliocladium virens)とも名付けられる)GL-21、トリコデルマ・ビレンスG41、トリコデルマ・ビリデ(T. viride)TV1、ティフラ・ファコリーザ(Typhula phacorrhiza)94671、ウロクラディウム・オウデマ(Ulocladium oudema)、ウロクラディウム・オウデマンシ(U. oudemansii) HRU3、バーティシリウム・ダリエ(Verticillium dahlia)、ズッキーニ黄色モザイクウイルス(非病原性株)；
F.XIII-2)殺真菌活性、殺細菌活性、殺ウイルス活性および/または植物防御活性化活性を有する生化学殺有害生物剤：キトサン(加水分解産物)、ラミナリン、ジャスモン酸メチル、シスジャスモン、メンハーデン魚油、ナタマイシン、プラムポックスウイルスコートタンパク質、レイノウトリア・サクリネンシス(Reynoutria sachlinensis)抽出物、サリチル酸、ティーツリー油；
F.XIII-3)植物ストレス低減活性、植物生育調節活性、植物生育促進活性および/または収量増大活性を有する微生物殺有害生物剤：アゾスピリラム・アマゾネンス(Azospirillum amazonense) BR 11140 (SpY2T)、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)XOH、アゾスピリラム・ブラシレンスBR 11005 (Sp245)、アゾスピリラム・ブラシレンスBR 11002、アゾスピリラム・リポフェルム(A. lipoferum)BR 11646 (Sp31)、アゾスピリラム・イラケンセ(A. irakense)、アゾスピリラム・ハロプラエフェランス(A. halopraeferens)、ブラディリゾビウム種(Bradyrhizobium sp.)(Vigna)、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 3、ブラディリゾビウム・ジャポニクムUSDA 31、ブラディリゾビウム・ジャポニクムUSDA 76、ブラディリゾビウム・ジャポニクム USDA 110、ブラディリゾビウム・ジャポニクムUSDA 121、グロムス・イントララディセス(Glomus intraradices)RTI-801、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6、ペニシリウム・ビライアエ(Penicillium bilaiae)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ファセオリ(Rhizobium leguminosarum bv. phaseolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種トリフォリ(R. l. trifolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ビシアエ(R. l. bv. viciae)、シノリゾビウム・メリロチ(Sinorhizobium meliloti)；
F.XIII-4)植物ストレス低減活性、植物生育調節活性および/または植物収量増大活性を有する生化学殺有害生物剤：アブシジン酸、ケイ酸アルミニウム(カオリン)、3-デセン-2-オン、ホモブラッシノリド、フメート類、リソホスファチジルエタノールアミン、ポリマーポリヒドロキシ酸、アスコフィルム・ノドスム(Ascophyllum nodosum)(ノルウェーケルプ、ブラウンケルプ)抽出物およびエクロニア・マキシマ(Ecklonia maxima)(ケルプ)抽出物。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、群F.XIII-1またはF.XIII-2から選択される。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、群F.XIII-3またはF.XIII-4から選択される。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、群F.XIII-1またはF.XIII-3から選択される。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、群F.XIII-2またはF.XIII-4から選択される。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタルムMBI600である。これらの混合物は、ダイズ(soybean)において特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、B.プミルス菌株INR-7である(別にBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と称される、WO2012/079073を参照されたい)。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシ(corn)において特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、バチルス・プミルス(Bacillus pumilus)、好ましくは、B.プミルス菌株INR-7である(別にBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と称される)。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、バチルス・シンプレクス(Bacillus simplex)、好ましくは、B.シンプレクス菌株ABU288(NRRL B-50340)である。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、トリコデルマ・アスペレルム、T.アトロビリデ、T.フェルティレ、T.ガムシイ(gamsii)、T.ハルマツム(harmatum)、T.ハルジアナムおよびT.ビリデの混合物、T.ポリスポラムおよびT.ハルジアナムの混合物、T.ストロマチクム、T.ビレンス(またグリオクラディウム・ビレンスと称される)およびT.ビリデ、好ましくは、トリコデルマ・フェルティレ(Trichoderma fertile)、特に、T.フェルティレ菌株JM41Rから選択される。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、スフェロデス・ミコパラシチカ、好ましくは、スフェロデス・ミコパラシチカ菌株IDAC301008-01(菌株SMCD2220-01とまた称される)である。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、ビューベリア・バシアナ、好ましくは、ビューベリア・バシアナ菌株PPRI5339である。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIは、メタリジウム・アニソプリアエまたはM.アニソプリアエ品種アクリダムであり、好ましくは、Mアニソプリアエ(anisolpiae)菌株IMI33およびM.アニソプリアエ品種アクリダム菌株IMI330189から選択される。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、生物殺有害生物剤IIとしてブラディリゾビウム属の種(任意のブラディリゾビウム属の種および/または菌株を意味する)は、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B.ジャポニクム)である。これらの混合物は、ダイズにおいて特に適している。好ましくは、B.ジャポニクムは、菌株TA-11または532cの1つではない。B.ジャポニクム菌株を、当技術分野で公知の培地および発酵技術を使用して、例えば、酵母抽出物-マンニトールブロス(YEM)において27℃にて約5日間培養した。
様々なB.ジャポニクム菌株についての言及は、例えば、US7,262,151に記載されている(B.ジャポニクム菌株USDA110(=IITA2121、SEMIA5032、RCR3427、ARS I-110、Nitragin61A89、フロリダにおいて1959年にグリシン・マックス(Glycine max)から単離、血清群110、Appl Environ Microbiol、60、940〜94頁、1994年)、USDA31(=Nitragin61A164、ウィスコンシン、USAにおいて1941年にグリシン・マックスから単離、血清群31)、USDA76(1956年にカリフォルニア、USAにおいてグリシン・マックスから単離した菌株USDA74の植物継代、血清群76)、USDA121(オハイオ、USAにおいて1965年にグリシン・マックスから単離)、USDA3(バージニア、USAにおいて1914年にグリシン・マックスから単離、血清群6)およびUSDA136(=CB1809、SEMIA586、Nitragin61A136、RCR3407、Beltsville、メリーランドにおいて1961年にグリシン・マックスから単離、Appl Environ Microbiol、60、940〜94頁、1994年)。USDAは、米国農務省培養株保存機関、Beltsville、Md.、USAを指す(例えば、Beltsville Rhizobium Culture Collection Catalog、1987年3月、ARS-30を参照されたい)。さらなる適切なB.ジャポニクム菌株G49(INRA、Angers、フランス)は、特に、欧州、特に、フランスにおいて生育するダイズについて、Fernandez-Flouret、D.& Cleyet-Marel、J.C.(1987年)C R Acad Agric Fr、73、163〜171頁)に記載されている。さらなる適切なB.ジャポニクム菌株TA-11(TA11NOD+)(NRRL B-18466)は、とりわけ、US5,021,076、Appl Environ Microbiol(1990年)56、2399〜2403頁に記載されており、ダイズのための液体接種材料(VAULT(登録商標)NP、Becker Underwood、USA)として市販されている。生物殺有害生物剤IIについての例としてさらなるB.ジャポニクム菌株は、US2012/0252672Aに記載されている。さらなる適切で、特にカナダにおいて市販の菌株532c(Nitragin Company、Milwaukee、Wisconsin、USA、ウィスコンシンからの野生分離株、Nitragin菌株保存、第61A152号、Can J Plant Sci 70(1990年)、661〜666頁)。
他の適切および市販のB.ジャポニクム菌株(例えば、Appl Environ Microbiol、2007年、73(8)、2635頁を参照されたい)は、SEMIA566(北米の接種材料から1966年に単離され、ブラジルの市販の接種材料において1966〜1978年に使用される)、SEMIA586(=CB1809、Maryland、USAにおいて当初単離されたが、1966年にオーストラリアから受け取り、ブラジルの接種材料において1977年に使用される)、CPAC15(=SEMIA5079、1992年から市販の接種材料において使用されたSEMIA566の天然バリアント)およびCPAC7(=SEMIA5080、1992年から市販の接種材料において使用されたSEMIA586の天然バリアント)である。これらの菌株は特に、豪州または南米、特に、ブラジルにおいて生育するダイズに適している。上記の菌株のいくつかは、新規な種であるブラディリゾビウム・エルカニ(Bradyrhizobium elkanii)、例えば、菌株USDA76として再分類されてきた(Can. J. Microbiol.、1992年、38、501〜505頁)。
別の適切および市販のB.ジャポニクム菌株は、E-109である(菌株USDA138のバリアント、例えば、Eur. J. Soil Biol. 45(2009年)28〜35頁、Biol Fertil Soils(2011年)47:81〜89頁を参照されたい、Instituto de Microbiologia y Zoologia Agricola(IMYZA)、Instituto Nacional de Tecnologi'a Agropecuaria(INTA)、Castelar、アルゼンチンの農業保存試験施設に寄託されている)。この菌株は、南米、特に、アルゼンチンにおいて生育するダイズに特に適している。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム・エルカニおよびブラディリゾビウム・リアオニンゲンス(Bradyrhizobium liaoningense)(B.エルカニ(B.elkanii)およびB.リアオニンゲンス)、より好ましくは、B.エルカニから選択される混合物に関する。これらの混合物は、ダイズにおいて特に適している。B.エルカニおよびリアオニンゲンスは、当技術分野で公知の培地および発酵技術を使用して、例えば、酵母抽出物-マンニトールブロス(YEM)中で27℃にて約5日間培養された。
適切および市販のB.エルカニ菌株は、SEMIA587およびSEMIA5019(=29W)(例えば、Appl Environ Microbiol、2007年、73(8)、2635頁を参照されたい)、ならびにUSDA3254およびUSDA76およびUSDA94である。さらなる市販のB.エルカニ菌株は、U-1301およびU-1302である(例えば、Novozymes Bio As S.A.、ブラジルからの製品Nitroagin(登録商標)Optimize、またはLAGE y Cia、ブラジルからのダイズについてNITRASEC)。これらの菌株は、豪州または南米、特に、ブラジルにおいて生育するダイズに特に適している。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム・ジャポニクム(B.ジャポニクム)から選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸または、cis-ジャスモン、好ましくは、メチル-ジャスモネートまたはcis-ジャスモンを含めたその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、混合物に関し、生物殺有害生物剤IIは、とりわけ、ササゲ(ヴィグナ・ウングイクラタ(Vigna unguiculata))、サイラトロ(siratro)(マクロプティリウム・アトロプルプレウム(Macroptilium atropurpureum))、ライマメ(lima bean)(ファセオルス・ルナツス(Phaseolus lunatus))、およびピーナッツ(peanut)(アラキス・ヒポゲア(Arachis hypogaea))に対する土地固有のササゲのブラディリゾビウムを含む、ササゲミセラニー(cowpea miscellany)交互接種群を説明するブラディリゾビウム属の種(アラキス(Arachis))(B.sp.アラキス)から選択される。生物殺有害生物剤IIとしてB.sp.アラキスを含むこの混合物は、ピーナッツ、ササゲ、リョクトウ(Mung bean)、モスビーン(Moth bean)、デューンビーン(Dune bean)、シマツルアズキ(Rice bean)、ジュウロクササゲ(Snake bean)および匍匐ササゲ(Creeping vigna)、特に、ピーナッツにおける使用に特に適している。
適切および市販のB.sp.(アラキス)菌株は、CB1015である(=IITA1006、インドにおいて恐らく当初集められたUSDA3446、オーストラリアの接種材料研究グループから、例えば、http://www.qaseeds.com.au/inoculant_applic.phpを参照されたい、Beltsville Rhizobium Culture Collection Catalog、1987年3月、USDA-ARS ARS-30)。これらの菌株は、豪州、北米または南米、特に、ブラジルにおいて生育するピーナッツに特に適している。さらなる適切な菌株は、ブラディリゾビウム属の種PNL01である(Becker Underwood、ISO Rep Marita McCreary、QCマネージャーPadma Somasageran、IDENTIFICATION OF RHIZOBIA SPECIES THAT CAN ESTABLISH NITROGEN-FIXING NODULES IN CROTALARIA LONGIROSTRATA。2010年4月29日、マサチューセッツアマースト大学:http://www.wpi.edu/Pubs/E-project/Available/E-project-042810-163614/unrestricted/Bisson.Mason._Identification_of_Rhizobia_Species_That_can_Establish_Nitrogen-Fixing_Nodules_in_Crotalia_Longirostrata.pdf)。
特に、ササゲおよびピーナッツについてではあるが、またダイズについての適切および市販のブラディリゾビウム属の種(アラキス)菌株は、ブラディリゾビウムSEMIA6144、SEMIA6462(=BR3267)およびSEMIA6464(=BR3262)である(FEPAGRO-MIRCEN、R.Goncalves Dias、570Porto Alegre-RS、90130-060、ブラジルにおいて寄託されている、例えば、FEMS Microbiology Letters(2010年)303(2)、123〜131頁、Revista Brasileira de Ciencia do Solo(2011年)35(3)、739〜742頁、ISSN0100-0683を参照されたい)。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム属の種(アラキス)から選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸または、cis-ジャスモン、好ましくは、メチル-ジャスモネートまたはcis-ジャスモンを含めたその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム属の種(ルピナス(Lupine))(B.ルピニ(lupini)、B.ルピナスまたはリゾビウム・ルピニ(Rhizobium lupini)とまた称される)から選択される混合物に関する。この混合物は、乾燥豆およびルピナスにおける使用に特に適している。
適切および市販のB.ルピニ菌株は、LL13である(フランスの土壌からのノボリフジ(Lupinus iuteus)の根粒から単離、INRA、DijonおよびAngers、フランスにおいて寄託されている、http://agriculture.gouv.fr/IMG/pdf/ch20060216.pdf)。この菌株は、豪州、北米または欧州、特に、欧州において生育するルピナスに特に適している。
さらなる適切および市販のB.ルピニ菌株WU425(Esperance、西豪州においてオーストラリアのものではないマメ科植物のキバナツノウマゴヤシ(Ornthopus compressus)から単離)、WSM4024(2005年の調査の間に豪州においてCRSによってルピナスから単離)およびWSM471(Oyster Harbour、西豪州においてオルニソプス・ピナツス(Ornithopus pinnatus)から単離)は、例えば、Palta J.A.およびBerger J.B.(編)、2008年、Proceedings 12th International Lupin Conference、2008年9月14〜18日、Fremantle、Western Australia. International Lupin Association、Canterbury、New Zealand、47〜50、ISBN0-86476-153-8:http://www.lupins.org/pdf/conference/2008/Agronomy%20and%20Production/John%20Howieson%20and%20G%20OHara.pdf、Appl Environ Microbiol(2005年)71、7041〜7052頁およびAustralian J. Exp. Agricult.(1996年)36(1)、63〜70頁に記載されている。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム属の種(ルピナス)(B.ルピニ)から選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸または、cis-ジャスモン、好ましくは、メチル-ジャスモネートまたはcis-ジャスモンを含めたその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがメソリゾビウム(Mesorhizobium)属の種(任意のメソリゾビウム属の種および/または菌株を意味する)、より好ましくは、メソリゾビウム・シセリ(Mesorhizobium ciceri)から選択される混合物に関する。これらの混合物は、ササゲにおいて特に適している。
適切および市販のM.sp.菌株は、例えば、M.シセリCC1192(=UPM848、CECT5549、Horticultural Research Station、Gosford、豪州から、イスラエルにおいてヒヨコマメ(Cicer arietinum)の根粒から集めた、Can J Microbial(2002年)48、279〜284頁)およびメソリゾビウム属の種の菌株WSM1271(Sardinia、イタリアにおいて植物宿主ビセルラ・ペレシヌス(Biserrula pelecinus)から集めた)、WSM1497(Mykonos、ギリシャにおいて植物宿主ビセルラ・ペレシヌスから集めた)、M.ロティ(loti)菌株CC829(豪州におけるロトゥス・ペドゥンクラトゥス(Lotus pedunculatus)およびL.ウルギノスス(ulginosus)のための市販の接種材料、USAにおいてL.ウルギノススの根粒から単離)およびSU343(豪州においてロトゥス・コルニクラトゥス(Lotus corniculatus)のための市販の接種材料、USAにおいて宿主の根粒から単離)であり、これらの全ては、Western Australian Soil Microbiology(WSM)培養株保存機関、豪州および/またはCSIRO保存機関(CC)、Canberra、オーストラリア首都特別地域に寄託されている(例えば、Soil Biol Biochem(2004年)36(8)、1309〜1317頁、Plant and Soil(2011年)348(1-2)、231〜243頁を参照されたい)。
適切および市販のM.ロティ菌株は、例えば、ロトゥス・ペドゥンクラトゥスについてのM.ロティCC829である。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム属の種(ルピナス)(B.ルピニ)から選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸または、cis-ジャスモン、好ましくは、メチル-ジャスモネートまたはcis-ジャスモンを含めたその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがリゾビウム・フワクイ(Rhizobium huakuii)ともまた称されるメソリゾビウム・フワクイ(Mesorhizobium huakuii)から選択される混合物に関する(例えば、Appl. Environ. Microbiol.2011年、77(15)、5513〜5516頁を参照されたい)。これらの混合物は、アストラガルス(Astralagus)、例えば、アストラガルス・シニクス(Astalagus sinicus)(中国レンゲソウ(Chinese milkwetch))、サーモプシス(Thermopsis)、例えば、センダイハギ(Thermopsis luinoides)(ゴールデンバナー(Goldenbanner))および同様のものにおいて特に適している。
適切および市販のM.フワクイ(huakuii)菌株は、中国南部の稲作をしている農地におけるアストラガルス・シニクス(Astralagus sinicus)から単離されたHN3015である(例えば、World J. Microbiol. Biotechn. (2007年)23(6)、845〜851頁、ISSN0959-3993を参照されたい)。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがメソリゾビウム・フワクイから選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸または、cis-ジャスモン、好ましくは、メチル-ジャスモネートまたはcis-ジャスモンを含めたその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、少なくとも1種の生物殺有害生物剤IIがアゾスピリルム・アマゾネンス(Azospirillum amazonense)、A.ブラシレンセ(brasilense)、A.リポフェルム(lipoferum)、A.イラケンス(irakense)、A.ハロプラエフェレンス(halopraeferens)から、より好ましくは、A.ブラシレンセから選択され、特に、ブラジルにおいて両方とも商業的に使用されており、EMBRAPA、ブラジルから入手可能であるA.ブラシレンセ菌株BR11005(SP245)およびAZ39から選択される混合物に関する。これらの混合物は、ダイズにおいて特に適している。
フメートは、レオナルダイトとして公知である褐炭および粘土の形態から抽出したフミン酸およびフルボ酸である。フミン酸は、腐植質ならびに他の有機的に由来する材料、例えば、ピートおよび特定の軟質炭において生じる有機酸である。これらは、植物によるホスフェートおよび微量栄養素の取込みにおける肥料効率、ならびに植物の根系の発生の促進を増加させることを示してきた。
ジャスモン酸の塩(ジャスモネート)または誘導体には、これらに限定されないが、ジャスモン酸塩、カリウムジャスモネート、ナトリウムジャスモネート、リチウムジャスモネート、アンモニウムジャスモネート、ジメチルアンモニウムジャスモネート、イソプロピルアンモニウムジャスモネート、ジオールアンモニウムジャスモネート、ジエトトリエタノールアンモニウムジャスモネート、ジャスモン酸メチルエステル、ジャスモン酸アミド、ジャスモン酸メチルアミド、ジャスモン酸-L-アミノ酸(アミド-結合)コンジュゲート(例えば、L-イソロイシン、L-バリン、L-ロイシン、またはL-フェニルアラニンとのコンジュゲート)、12-オキソ-フィトジエン酸、コロナチン、コロナファコイル-L-セリン、コロナファコイル-L-トレオニン、1-オキソ-インダノイル-イソロイシンのメチルエステル、1-オキソ-インダノイル-ロイシンのメチルエステル、コロナロン(2-[(6-エチル-l-オキソ-インダン-4-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-ペンタン酸メチルエステル)、リノール酸またはその誘導体およびcis-ジャスモン、または上記のいずれかの組合せが含まれる。
一実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤は、本明細書に定義されているようなそれぞれの微生物の単離した純粋な培養物だけでなく、その細胞非含有の抽出物、全ブロス培養物中のその懸濁液、または代謝物含有上清、または微生物もしくは微生物菌株の全ブロス培養物から得た精製した代謝物をまた包含する。
さらなる実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤は、本明細書に定義されているようなそれぞれの微生物の単離した純粋な培養物だけでなく、その細胞非含有の抽出物もしくは少なくとも1種のその代謝物、ならびに/または全てのその同定する特徴を有するそれぞれの微生物の変異体、およびまた変異体の細胞非含有の抽出物または少なくとも1種の代謝物をまた包含する。
「全ブロス培養物」は、細胞および培地の両方を含有する液体培養物を指す。
「上清」は、ブロス中で増殖した細胞が遠心分離、濾過、沈降、または当技術分野で周知の他の手段によって除去されたとき、残った液体ブロスを指す。
「代謝物」という用語は、植物成長、植物の水使用の効率、植物健康、植物の外見、または植物活性の周りの土壌中の有益な微生物の集団を改善する微生物(例えば、菌類および細菌)によって生成された任意の化合物、物質または副生成物を指す。
「変異体」という用語は、直接の変異体の選択によって得た微生物を指すが、さらに変異誘発またはその他の点で操作された(例えば、プラスミドの導入によって)微生物をまた含む。したがって、実施形態は、それぞれの微生物の変異体、バリアント、ならびに/または誘導体、天然および人工的に誘発された変異体の両方を含む。例えば、変異体は、通常の方法を使用して、微生物を公知の変異原、例えば、N-メチル-ニトロソグアニジンに供することによって誘発し得る。
本発明によれば、生物殺有害生物剤(油、例えば、ニーム油、マンジュギク油などを例外として)の固体材料(乾物)は、活性構成要素と考えられる(例えば、微生物の殺有害生物剤の液体配合物の場合、抽出培地または懸濁培地の乾燥または蒸発の後に得られる)。
本発明によると、生物学的抽出物、例えば、キラヤ抽出物のために本明細書において使用される重量比および百分率は、それぞれの抽出物(複数可)の乾燥した内容物(固体材料)の全重量に基づく。
微生物の殺有害生物剤について、重量比および/または百分率は、それぞれの生物殺有害生物剤の調製物の総重量を指し、少なくとも1×106CFU/g(「1グラムの総重量当たりのコロニー形成単位」)、好ましくは、少なくとも1×108CFU/g、さらにより好ましくは、1×108〜1×1012CFU/gの乾物を伴う。コロニー形成単位は、生存している微生物細胞、特に、菌類細胞および細菌細胞の尺度である。さらに、ここでCFUはまた、(昆虫病原性の)線虫生物殺有害生物剤、例えば、ステイネルネマ・フェルチアエの場合、(幼若の)個々の線虫の数と理解し得る。
本明細書において、微生物の殺有害生物剤は、任意の生理的状態、例えば、活性状態または休眠状態で供給し得る。このような休眠活性構成要素は、例えば、凍結されて、乾燥されて、もしくは凍結乾燥されて、もしくは部分的に乾燥保存されて(これらの部分的に乾燥保存された生物を生成する手順は、WO2008/002371に記載されている)、または胞子の形態で供給し得る。
活性状態の生物として使用される微生物の殺有害生物剤は、さらなる添加物または材料を伴わないで、または適切な栄養素混合物と組み合わせて、増殖培地中で送達することができる。
さらなる実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤は、休眠状態で、より好ましくは、胞子の形態で送達および配合される。
構成要素2として微生物の殺有害生物剤を含む組成物の総重量比は、構成要素1)の固体材料(乾物)の全重量に基づいて、構成要素2)のCFUの量を使用して決定することができ、下記の1×109CFUは、1グラムの構成要素2)の総重量に等しいという等式によって構成要素2)の総重量を計算する。
一実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤を含む組成物は、1グラムの組成物の総重量当たり、0.01〜90%(w/w)の構成要素1)の乾物(固体材料)、および1×105CFU〜1×1012CFUの構成要素2)を含む。
別の実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤を含む組成物は、1グラムの組成物の総重量当たり、5〜70%(w/w)の構成要素1)の乾物(固体材料)、および1×106CFU〜1×1010CFUの構成要素2)を含む。
別の実施形態によれば、1つの構成要素が微生物の殺有害生物剤である組成物は、1グラムの組成物の総重量当たり、25〜70%(w/w)の構成要素1)の乾物(固体材料)、および1×107CFU〜1×109CFUの構成要素2)を含む。
微生物の殺有害生物剤を含む混合物の場合、施用量は好ましくは、約1×106〜5×1015(またはそれ超)CFU/haの範囲である。好ましくは、胞子濃度は、約1×107〜約1×1011CFU/haである。微生物の殺有害生物剤として(昆虫病原性)線虫(例えば、ステイネルネマ・フェルチアエ)の場合、施用量は好ましくは、約1×105〜1×1012(またはそれ超)、より好ましくは、1×108〜1×1011、さらにより好ましくは、5×108〜1×1010の(例えば、卵の形態、幼若または任意の他の生体の段階、好ましくは、感染性の幼若段階の)個体/haの範囲である。
微生物の殺有害生物剤を含む混合物の場合、植物繁殖材料に関して施用量は、好ましくは、約1×106〜1×1012(またはそれ超)CFU/種子の範囲である。好ましくは、濃度は、約1×106〜約1×1011CFU/種子である。微生物の殺有害生物剤の場合、植物繁殖材料に関して施用量はまた好ましくは、100kgの種子当たり約1×107〜1×1014(またはそれ超)CFU、好ましくは、100kgの種子当たり1×109〜約1×1011CFUの範囲である。
優先度
式(I)の化合物の可変部分(置換基)の好ましい実施形態に関して下で行った記述は、それ自体で、好ましくは、互いに組み合わせて、その立体異性体、互変異性体、N-オキシドまたは塩と組み合わせて、および適用可能な場合、本発明による使用および方法ならびに本発明による組成物に関して妥当である。
本発明による好ましい化合物は、式(I)の化合物、またはその立体異性体、N-オキシドもしくは塩であり、塩は、農業的にまたは獣医学的に許容される塩である。
式(I)の化合物およびそれらの例は、それらの互変異性体、ラセミ混合物、個々の純粋なエナンチオマーおよびジアステレオマーならびにそれらの光学活性混合物を包含する。
用語「化合物、その立体異性体、互変異性体、N-オキシドまたは塩」は、化合物の多形性結晶形態、共結晶または溶媒和物あるいは立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシドも包含し得る。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、式Iの化合物は、式IAの化合物であり、
Figure 2015530414
 式中、
R4は、ハロゲンであり、
可変部分R1、R2、R7、R5、R6およびkは、本明細書に定義されている通りである。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、式Iの化合物は、式IBの化合物であり、
Figure 2015530414
 式中、
R2は、ブロモ、クロロ、シアノからなる群から選択され、
R7は、ブロモ、クロロ、トリフルオロメチルおよびOCHF2からなる群から選択され、
可変部分R2、R7、R5、R6およびkは、本明細書に定義されている通りである。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、式Iの化合物は、式ICの化合物であり、
Figure 2015530414
 式中、
R1は、ハロゲンおよびハロメチルからなる群から選択され、
R2は、ブロモ、クロロおよびシアノからなる群から選択され、
可変部分R5、R6およびkは、本明細書に定義されている通りである。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、式Iの化合物は、式IDの化合物であり、
Figure 2015530414
 式中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され、
R2は、ブロモ、クロロおよびシアノからなる群から選択され、
可変部分R5、R6およびkは、本明細書に定義されている通りである。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、R5、R6は、互いに独立に、水素、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキルからなる群から選択され、上記の脂肪族および脂環式基は、1〜10個の置換基Reで置換されていてもよく、あるいは
R5およびR6は一緒に、C2〜C7-アルキレン鎖を表し、それらが結合している硫黄原子と一緒に3員、4員、5員、6員、7員または8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の環を形成し、C2〜C7-アルキレン鎖におけるCH2基の1〜4個は、C=O、C=S、O、S、N、NO、SO、SO2およびNHからなる群から独立に選択される1〜4個の基で置き換えられていてもよく、C2〜C7-アルキレン鎖における炭素および/または窒素原子は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニルおよびC2〜C6-ハロアルキニルからなる群から独立に選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく、前記置換基は、複数の置換基が存在する場合、同一または互いに異なっている。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、R5、R6は、互いに独立に、水素、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキルからなる群から選択され、上記の脂肪族および脂環式基は、1〜10個の置換基Reで置換されていてもよい。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、R7は、ブロモ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、OCHF2、OCH2FおよびOCH2CF3からなる群から選択される。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、R7は、ブロモ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよびOCHF2からなる群から選択される。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、Reは、ハロゲン、シアノ、-OH、-SH、-SCN、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C8-シクロアルキルからなる群から独立に選択され、上記の基の1個以上のCH2基は、C=O基で置き換えられていてもよく、かつ/あるいは上記の基の脂肪族および脂環式部分は、非置換であり、部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、かつ/あるいはC1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルチオ、-ORa、-NRcRd、-S(O)nRa、-S(O)nNRcRd、-C(=O)Ra、-C(=O)NRcRd、-C(=O)ORb、-C(=S)Ra、-C(=S)NRcRd、-C(=S)ORb、-C(=S)SRb、-C(=NRc)Rb、-C(=NRc)NRcRd、フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシから選択される1個または2個の基を有してもよく、最後の4つの基は、非置換であり、部分的または完全にハロゲン化されており、かつ/あるいはC1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシおよびC1〜C6-ハロアルコキシから選択される1個、2個または3個の置換基を有してもよい。
好ましいのは、式(I)の化合物の混合物であり、Reは、ハロゲン、シアノ、-OH、-SH、-SCN、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C8-シクロアルキルからなる群から独立に選択され、上記の基の1個以上のCH2基は、C=O基で置き換えられていてもよく、かつ/あるいは上記の基の脂肪族および脂環式部分は、非置換であり、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい。
好ましいのは、本明細書に記載のような式(I)の化合物の混合物であり、式Iの化合物において、
R5およびR6は、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルから選択される。
好ましいのは、本明細書に記載のような式(I)の化合物の混合物であり、式Iの化合物において、
R5およびR6は、同一である。
特に好ましい実施形態において、本発明による混合物は、少なくとも1種の式(IA)の化合物を含み、
Figure 2015530414
 式中、
R4は、Clであり、
R1は、Cl、Br、およびメチルからなる群から選択され、
R2は、ブロモおよびクロロからなる群から選択され、
R5、R6は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチルからなる群から互いに独立に選択され、
R7は、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルからなる群から選択される。
本発明の特に好ましいアントラニルアミド化合物Iの例は、式(IA-1)のものであり、
Figure 2015530414
 式中、R1、R2、R7、R5、R6は、本明細書に定義されている通りである。
本発明による混合物における式Iの好ましい化合物の例を、下記の表1〜60においてまとめる。さらに、表における個々の可変部分について下で記述した意味は、それ自体は、これらが記述されている組合せとは関係なく、当該の置換基の特に好ましい実施形態である。
表1 R1がFであり、R2がClであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表2 R1がBrであり、R2がClであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表3 R1がClであり、R2がClであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表4 R1がメチルであり、R2がClであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表5 R1がFであり、R2がBrであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表6 R1がBrであり、R2がBrであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表7 R1がClであり、R2がBrであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表8 R1がメチルであり、R2がBrであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表9 R1がFであり、R2がシアノであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表10 R1がBrであり、R2がシアノであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表11 R1がClであり、R2がシアノであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表12 R1がメチルであり、R2がシアノであり、R7がCF3であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表13 R1がFであり、R2がClであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表14 R1がBrであり、R2がClであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表15 R1がClであり、R2がClであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表16 R1がメチルであり、R2がClであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表17 R1がFであり、R2がBrであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表18 R1がBrであり、R2がBrであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表19 R1がClであり、R2がBrであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表20 R1がメチルであり、R2がBrであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表21 R1がFであり、R2がシアノであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表22 R1がBrであり、R2がシアノであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表23 R1がClであり、R2がシアノであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表24 R1がメチルであり、R2がシアノであり、R7がCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表25 R1がFであり、R2がClであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表26 R1がBrであり、R2がClであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表27 R1がClであり、R2がClであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表28 R1がメチルであり、R2がClであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表29 R1がFであり、R2がBrであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表30 R1がBrであり、R2がBrであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表31 R1がClであり、R2がBrであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表32 R1がメチルであり、R2がBrであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表33 R1がFであり、R2がシアノであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表34 R1がBrであり、R2がシアノであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表35 R1がClであり、R2がシアノであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表36 R1がメチルであり、R2がシアノであり、R7がBrであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表37 R1がFであり、R2がClであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表38 R1がBrであり、R2がClであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表39 R1がClであり、R2がClであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表40 R1がメチルであり、R2がClであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表41 R1がFであり、R2がBrであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表42 R1がBrであり、R2がBrであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表43 R1がClであり、R2がBrであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表44 R1がメチルであり、R2がBrであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表45 R1がFであり、R2がシアノであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表46 R1がBrであり、R2がシアノであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表47 R1がClであり、R2がシアノであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表48 R1がメチルであり、R2がシアノであり、R7がClであり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表49 R1がFであり、R2がClであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表50 R1がBrであり、R2がClであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表51 R1がClであり、R2がClであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表52 R1がメチルであり、R2がClであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表53 R1がFであり、R2がBrであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表54 R1がBrであり、R2がBrであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表55 R1がClであり、R2がBrであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表56 R1がメチルであり、R2がBrであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表57 R1がFであり、R2がシアノであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表58 R1がBrであり、R2がシアノであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表59 R1がClであり、R2がシアノであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
表60 R1がメチルであり、R2がシアノであり、R7がOCHF2であり、化合物についてR5およびR6の組合せが、各場合において、表Aの一つの行に相当する式(IA-1)の化合物。
Figure 2015530414
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Figure 2015530414
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Figure 2015530414
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とりわけ好ましい式Iの化合物の群は、実施例節中の表Cに挙げられる式IA-1の化合物I-1〜I-41である。
本発明の一実施形態において、本発明は、化合物I-1〜I-41と群Fから選択される活性化合物IIとの混合物に関する。
一実施形態において、化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物は、本発明による混合物中の化合物Iであり、これらは実施例節の表Cに従って定義される：
Figure 2015530414
Figure 2015530414
一実施形態において、I-11は、本発明による混合物中の化合物Iである。
一実施形態において、I-16は、本発明による混合物中の化合物Iである。
一実施形態において、I-21は、本発明による混合物中の化合物Iである。
一実施形態において、I-26は、本発明による混合物中の化合物Iである。
一実施形態において、I-31は、本発明による混合物中の化合物Iである。
群Fから選択される活性化合物II
本発明の殺有害生物混合物における活性化合物IIの使用について、特に好ましいのは以下の段落に挙げられる化合物IIである。本混合物中の化合物Iに関しては本明細書の終わりの実施例節中の表Cに定義される化合物I-1〜I-41が好ましい。
本発明の殺有害生物混合物における使用に関して、アゾール系の群から選択される化合物IIが好ましく、とりわけプロクロラズ、プロチオコナゾール、テブコナゾールおよびトリチコナゾール、とりわけプロチオコナゾールおよびトリチコナゾールが好ましい。
本明細書中で(例えば表Cにおいて)個別化される式Iの化合物と、化合物IIとしてのトリチコナゾールとの混合物が特に好ましい。本明細書中で(例えば表Cにおいて)個別化される式Iの化合物と、化合物IIとしてのプロチオコナゾールとの混合物が特に好ましい。
本発明の殺有害生物混合物における使用に関して、好ましいのはベノミル、カルベンダジム、エポキシコナゾール、フルキンコナゾール、フルトリアホール、フルシラゾール、メトコナゾール、プロクロラズ、プロチオコナゾール、テブコナゾール、トリチコナゾール、ピラクロストロビン、トリフロキシストロビン、ボスカリド、ジメトモルフ、ペンチオピラド、ドデモルフ、ファモキサドン、フェンプロピモルフ、プロキナジド、ピリメタニル、トリデモルフ、化合物II-TFPTAP(5-クロロ-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン)、マネブ、マンコゼブ、メチラム、チラム、クロロタロニル、ジチアノン、フルスルファミド、メトラフェノン、フルキサピロキサド(N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)、ビキサフェン、ペンフルフェン、セダキサン、イソピラザムの群から選択される化合物IIである。とりわけ好ましいのは、ピラクロストロビンおよびフルキサピロキサドである。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とストロビルリンとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とストロビルリンとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とピラクロストロビンとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とピラクロストロビンとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とクレソキシムメチルとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とクレソキシムメチルとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とトリフロキシストロビンとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とトリフロキシストロビンとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とカルボキサミドとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とカルボキサミドとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とボスカリドとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とボスカリドとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とフルオピラムとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とフルオピラムとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とペンフルフェンとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とペンフルフェンとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とフルキサピロキサドとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とフルキサピロキサドとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とビキサフェンとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とビキサフェンとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とペンチオピラドとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とペンチオピラドとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とフルオピラムとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とフルオピラムとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とセダキサンとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とセダキサンとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とイソピラザムとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とイソピラザムとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とベンゾビンジフルピルとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とベンゾビンジフルピルとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とイソチアニルとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とイソチアニルとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とアゾールとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とアゾールとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とエポキシコナゾールとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とエポキシコナゾールとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とフルキンコナゾールとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とフルキンコナゾールとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とトリチコナゾールとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とトリチコナゾールとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とメトコナゾールとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とメトコナゾールとの混合物である。
一実施形態において、本発明による混合物は、式Iの化合物とプロチオコナゾールとの混合物であり、より好ましくは式IAの化合物、また好ましくは式IBの化合物、また好ましくは式ICの化合物、また好ましくは式IDの化合物；より好ましくは表Cに定義される化合物I-1〜I-41から選択される化合物；より好ましくは表C/C’による化合物I-11、I-16、I-21、I-26、I-31から選択される化合物とプロチオコナゾールとの混合物である。
本発明は、少なくとも1種の化合物I(成分1)と植物保護に有用な少なくとも1種のさらなる活性物質(例えば群F(成分2)から選択される活性物質)との混合物を含む農薬組成物に関する。
本発明によるとりわけ好ましい混合物は以下の表Mに挙げられ、ここで化合物I-1〜I-40は、本明細書の終わりの実施例節中の表Cに定義されるとおりである：
Figure 2015530414
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本発明の一実施形態において、化合物2は、好ましくは群F.I)〜F.XI)から選択される殺菌剤である。
本発明の一実施形態において、化合物2は、好ましくは群F.XII)から選択される生育調節剤である。
本発明の一実施形態において、化合物2は、好ましくは群F.XIII)から選択される生物殺有害生物剤である。一副実施形態において、本発明による混合物は本明細書に記載されるとおりであるが、但しこれらは以下のものを含む混合物ではない：
A) 生物殺有害生物剤(特に本明細書中で群F.XIIIおよびM.Yに記載される生物殺有害生物剤)、ならびに
B) N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4-クロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4-クロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(ジフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4,6-ジブロモ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4-クロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-シアノ-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4,6-ジブロモ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド[化合物I]から選択される化合物；および
C) 以下のものから選択されるトリアゾール化合物：
C-a) EP13175404.6に記載されるトリアゾール化合物、
C-b) 式T：
Figure 2015530414
 (式中、
R1Tは、(C1〜C4)-アルキル、(C3〜C6)-シクロアルキルまたは(C2〜C4)-アルキニルであり；
R2Tは、水素、(C1〜C3)-アルキル、(C2〜C4)-アルケニルまたは(C2〜C4)-アルキニルであり；
R3Tは、ClまたはCF3であり；また
R4Tは、ClまたはFである)
で表される化合物；
C-c) EP13172462.7において化合物Iとして記載されているストロビルリン型化合物；
C-d) EP13172461.9において化合物Iとして記載されているストロビルリン型化合物。
さらに、一副実施形態において、本発明による混合物は本明細書に記載されるとおりであるが、但しこれらは以下のものを含むEP 13160219.5またはEP13160196.5に記載されるような混合物ではない：
- バチルス・サブチリス(Bacillus subtilis)株FB17、またはその無細胞抽出物もしくは少なくとも1種のその代謝産物、および/あるいはその全ての同定特性を有するバチルス・サブチリス(Bacillus subtilis)FB17の変異体または前記変異体の抽出物である生物殺有害生物剤；
- N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4-クロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4-クロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(ジフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4,6-ジブロモ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4-クロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)-カルバモイル]-6-シアノ-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド；N-[4,6-ジブロモ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミドの群から選択される化合物[化合物I]。
本発明はさらに、少なくとも1種の化合物I(成分1)と、植物保護に有用な少なくとも1種のさらなる活性物質(例えば群F.XIII)から選択される活性物質)(成分2)、特に上記の群F.XIII-1)およびF.XIII-2)から選択される少なくとも1種のさらなる殺菌性生物殺有害生物剤との混合物、また所望の場合には1種の好適な溶媒または固体担体を含む農薬組成物に関する。また、生物殺有害生物剤II(成分3)として、群F.XIII-1)から選択される生物殺有害生物剤、好ましくはバチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)AP-136(NRRL B-50614)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-188(NRRL B-50615)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-218(NRRL B-50618)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-219(NRRL B-50619)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-295(NRRL B-50620)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)IT-45(CNCM I-3800、NCBI 1091041)、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタラム(B. amyloliquefaciens subsp. plantarum)MBI600(NRRL B-50595)、バチルス・モジャベンシス(B. mojavensis)AP-209(No. NRRL B-50616)、バチルス・プミルス(B. pumilus)INR-7(他にBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と呼ばれる)、バチルス・プミルス(B. pumilus)KFP9F、バチルス・プミルス(B. pumilus)QST 2808(NRRL B-30087)、バチルス・プミルス(B. pumilus)GHA 181、バチルス・シンプレックス(B. simplex)ABU 288(NRRL B-50340)、バチルス・ソリサルシ(B. solisalsi)AP-217(NRRL B-50617)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)CX-9060、バチルス・サブチリス(B. subtilis)GB03、バチルス・サブチリス(B. subtilis)GB07、バチルス・サブチリス(B. subtilis)QST-713(NRRL B-21661)、バチルス・サブチリス変種アミロリケファシエンス(B. subtilis var. amyloliquefaciens)FZB23、バチルス・サブチリス変種アミロリケファシエンス(B. subtilis var. amyloliquefaciens)D747、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6、パエニバチルス・ポリミクサ(Paenibacillus polymyxa)PKB1(ATCC No. 202127)、スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)IDAC 301008-01およびトリコデルマ・ファーティル(Trichoderma fertile)JM41Rから選択される生物殺有害生物剤、さらにより好ましくはバチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)AP-136(NRRL B-50614)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-188(NRRL B-50615)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-218(NRRL B-50618)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-219(NRRL B-50619)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-295(NRRL B-50620)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)IT-45(CNCM I-3800、NCBI 1091041)、バチルス・モジャベンシス(B. mojavensis)AP-209(No. NRRL B-50616)、バチルス・プミルス(B. pumilus)INR-7(他にBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と呼ばれる)、バチルス・プミルス(B. pumilus)QST 2808(NRRL B-30087)、バチルス・シンプレックス(B. simplex)ABU 288(NRRL B-50340)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)QST-713(NRRL B-21661)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)MBI600(NRRL B-50595)、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6、スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)IDAC 301008-01およびトリコデルマ・ファーティル(Trichoderma fertile)JM41Rから選択される生物殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、生物殺有害生物剤II(成分3)として、群L2)から選択される生物殺有害生物剤、好ましくはキトサン(加水分解産物)、ジャスモン酸メチル、シスジャスモン、ラミナリン、レイノウトリア・サクリネンシス(Reynoutria sachlinensis)抽出物およびティーツリー油から選択される生物殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、生物殺有害生物剤II(成分3)として、群L3)から選択される生物殺有害生物剤、好ましくはバチルス・フィルムス(Bacillus firmus)菌株1582、バチルス・スリンギエンシス亜種クルスタキ(Bacillus thuringiensis ssp. kurstaki)SB4、ボーベリア・バシアーナ(Beauveria bassiana)GHA、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)H123、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)DSM 12256、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)PRPI 5339、メタリジウム・アニソプリエ変種アクリダム(Metarhizium anisopliae var. acridum)IMI 330189、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)FI-985、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)FI-1045、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)F52、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)ICIPE 69、パエシロマイセス・リラシナス(Paecilomyces lilacinus)DSM 15169、パエシロマイセス・リラシナス(P. lilacinus)BCP2、パエニバチルス・ポピリエ(Paenibacillus poppiliae)Dutky-1940(NRRL B-2309 = ATCC 14706)、パエニバチルス・ポピリエ(P. poppiliae)KLN 3およびパエニバチルス・ポピリエ(P. poppiliae)Dutky 1から選択される生物殺有害生物剤、さらにより好ましくはバチルス・スリンギエンシス亜種クルスタキ(Bacillus thuringiensis ssp. kurstaki)SB4、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)DSM 12256、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)PRPI 5339、メタリジウム・アニソプリエ変種アクリダム(Metarhizium anisopliae var. acridum)IMI 330189、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)FI-985、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)FI-1045、パエシロマイセス・リラシナス(Paecilomyces lilacinus)DSM 15169、パエシロマイセス・リラシナス(P. lilacinus)BCP2、パエニバチルス・ポピリエ(Paenibacillus poppiliae)Dutky-1940(NRRL B-2309 = ATCC 14706)、パエニバチルス・ポピリエ(P. poppiliae)KLN 3およびパエニバチルス・ポピリエ(P. poppiliae)Dutky 1から選択される生物殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、生物殺有害生物剤II(成分3)として、群L4)から選択される生物殺有害生物剤、好ましくはジャスモン酸メチル、アカシア・ネグラック(Acacia negraq)抽出物、グレープフルーツの種子および果肉の抽出物、キャットニップ油、ニーム油、キラヤ(Quillay)抽出物およびマンジュギク油から選択される生物殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、生物殺有害生物剤II(成分3)として、群L5)から選択される生物殺有害生物剤、好ましくはアゾスピリラム・アマゾネンス(Azospirillum amazonense)BR 11140(SpY2T)、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)XOH、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)BR 11005(Sp245)、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)BR 11002、アゾスピリラム・リポフェルム(A. lipoferum)BR 11646 (Sp31)、アゾスピリラム・イラケンセ(A. irakense)、アゾスピリラム・ハロプラエフェランス(A. halopraeferens)、バチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)AP-136(NRRL B-50614)、ブラディリゾビウム種(Bradyrhizobium sp.)(ビグナ(Vigna))、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 3、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 31、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 76、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 110、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 121、グロムス・イントララディセス(Glomus intraradices) RTI-801、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6、ペニシリウム・ビライアエ(Penicillium bilaiae)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ファセオリ(Rhizobium leguminosarum bv. phaseolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種トリフォリ(R. l. trifolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ビシアエ(R. l. bv. viciae)、およびシノリゾビウム・メリロチ(Sinorhizobium meliloti)から選択される生物殺有害生物剤、より好ましくはアゾスピリラム・ブラシレンス(Azospirillum brasilense)BR 11005(Sp245)、ブラディリゾビウム種(Bradyrhizobium sp.)(ビグナ(Vigna))、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 3、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 31、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 76、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 110、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 121、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ファセオリ(Rhizobium leguminosarum bv. phaseolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種トリフォリ(R. l. trifolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ビシアエ(R. l. bv. viciae)、およびシノリゾビウム・メリロチ(Sinorhizobium meliloti)から選択される生物殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、生物殺有害生物剤II(成分3)として、群L6)から選択される生物殺有害生物剤、好ましくはアブシジン酸、ケイ酸アルミニウム(カオリン)、フミン酸塩類、アスコフィルム・ノドスム(Ascophyllum nodosum)(ノルウェーケルプ、ブラウンケルプ)抽出物およびエクロニア・マキシマ(Ecklonia maxima)(ケルプ)抽出物から選択される生物殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
生物殺有害生物剤IIとして、群L1)、L3)およびL5)から選択される微生物殺有害生物剤を含む本発明の混合物は、植物用の接種材料として製剤化することができる。用語「接種材料（inoculant）」は、微生物殺有害生物剤の単離培養物および場合により生物学的に許容可能な媒体を含み得る担体を含む調製物を意味する。
無脊椎有害生物および菌類
本発明による混合物およびその組成物は、それぞれ、植物病原性菌類(有害菌類)、特に以下の植物病の原因となる植物病原性菌類(有害菌類)を防除するために有用である：
観葉植物、野菜(例えばアルブゴ・カンジダ(A. candida))およびヒマワリ(例えばアルブゴ・トラゴポゴニス(A. tragopogonis))につくアルブゴ属種(Albugo spp.)(白さび病)；野菜、アブラナ(アルテルナリア・ブラシコラ(A. brassicola)またはブラシカエ(brassicae))、テンサイ(アルテルナリア・テヌイス(A. tenuis))、果実、イネ、ダイズ、ジャガイモ(例えばアルテルナリア・ソラニ(A. solani)またはアルテルナリア・アルテルナタ(A. alternata))、トマト(例えばアルテルナリア・ソラニ(A. solani)またはアルテルナリア・アルテルナタ(A. alternata))およびコムギにつくアルテルナリア属種(Alternaria spp.)(アルテルナリア斑点病)；テンサイおよび野菜につくアファノマイセス属種(Aphanomyces spp.)；禾穀類および野菜につくアスコキタ属種(Ascochyta spp.)、例えばコムギにつくアスコキタ・トリチシ(A. tritici)(炭疽病)およびオオムギにつくアスコキタ・ホルデイ(A. hordei)；バイポラリス属種(Bipolaris spp.)およびドレクスレラ属種(Drechslera spp.)(有性型：コクリオボルス属種(Cochliobolus spp.))、例えばトウモロコシのごま葉枯れ病(ドレクスレラ・マイディス(D. maydis))またはすす紋病(バイポラリス・ゼイコラ(B. zeicola))、例えば禾穀類の斑点病(バイポラリス・ソロキニアナ(B. sorokiniana))、また例えば、イネおよび芝につくバイポラリス・オリザエ(B. oryzae)；禾穀類につく(例えばコムギまたはオオムギにつく)ブルメリア・グラミニス(Blumeria(以前はエリシフェ(Erysiphe)) graminis)(ウドンコ病)；果実および液果類(例えばイチゴ)、野菜(例えばレタス、ニンジン、セロリおよびキャベツ)、アブラナ、花、つる植物、森林植物およびコムギにつくボトリティス・シネレア(Botrytis cinerea)(有性型：ボトリオチニア・フッケリアナ(Botryotinia fuckeliana)：灰色かび病)；レタスにつくブレミア・レクツカエ(Bremia lactucae)(べと病)；広葉樹および常緑樹につくセラトシスティス属種(Ceratocystis spp.)(オフィオストマ(Ophiostoma)と同義)(青変病)、例えばニレにつくセラトシスティス・ウルミ(C. ulmi)(オランダニレ病)；トウモロコシ(例えば灰色斑点病：セルコスポラ・ゼアエ-マイディス(C. zeae-maydis))、イネ、テンサイ(例えばセルコスポラ・ベティコーラ(C. beticola))、サトウキビ、野菜、コーヒー、ダイズ(例えばセルコスポラ・ソジナ(C. sojina)またはセルコスポラ・キクチイ(C. kikuchii))およびイネにつくセルコスポラ属種(Cercospora spp.)(セルコスポラ斑点病)；トマト(例えばクラドスポリウム・フルブム(C. fulvum)：葉カビ病)および禾穀類につくクラドスポリウム属種(Cladosporium spp.)、例えばコムギにつくクラドスポリウム・ヘルバルム(C. herbarum)(黒穂病)；禾穀類につくクラビセプス・プルプレア(Claviceps purpurea)(麦角)；トウモロコシ(コクリオボルス・カルボヌム(C. carbonum))、禾穀類(例えばコクリオボルス・サティブス(C. sativus)、無性型：バイポラリス・ソロキニアナ(B. sorokiniana))およびイネ(例えばコクリオボルス・ミヤベアヌス(C. miyabeanus)、無性型：ヘルミントスポリウム・オリザエ(H. oryzae))につくコクリオボルス属種(Cochliobolus spp.)(無性型：ヘルミントスポリウム(Helminthosporium)またはバイポラリス(Bipolaris))(斑点病)；ワタ(例えばコレトトリクム・ゴシピイ(C. gossypii))、トウモロコシ(例えばコレトトリクム・グラミニコラ(C. graminicola)：炭疽茎腐病)、軟果、ジャガイモ(例えばコレトトリクム・ココデス(C. coccodes)：黒斑病)、マメ(例えばコレトトリクム・リンデムチアヌム(C. lindemuthianum))およびダイズ(例えばコレトトリクム・トルンカツム(C. truncatum)またはコレトトリクム・グロエオスポリオイデス(C. gloeosporioides))につくコレトトリクム属種(Colletotrichum spp.)(有性型：グロメレラ(Glomerella))(炭疽病)；コルティシウム属種(Corticium spp.)、例えばイネにつくコルティシウム・ササキイ(C. sasakii)(紋枯病)；ダイズおよび観葉植物につくコリネスポラ・カシイコラ(Corynespora cassiicola)(斑点病)；シクロコニウム属種(Cycloconium spp.)、例えばオリーブの木につくシクロコニウム・オレアギヌム(C. oleaginum)；果樹、つる植物(例えばシリンドロカルポン・リリオデンドリ(C. liriodendri)、有性型：ネオネクトリア・リリオデンドリ(Neonectria liriodendri)：黒脚病)および観葉植物につくシリンドロカルポン属種(Cylindrocarpon spp.)(例えば果樹潰瘍病または幼若つる枯病、有性型：ネクトリア属種(Nectria spp.)またはネオネクトリア属種(Neonectria spp.))；ダイズにつくデマトフォラ・ネカトリクス(Dematophora(有性型：ロセリニア(Rosellinia)) necatrix)(根および茎の腐れ病)；ディアポルテ属種(Diaporthe spp.)、例えばダイズにつくディアポルテ・ファゼオロルム(D. phaseolorum)(立ち枯れ病)；トウモロコシ、禾穀類、例えばオオムギ(例えばドレクスレラ・テレス(D. teres)、網斑病)およびコムギ(例えばドレクスレラ・トリティシ-レペンティス(D. tritici-repentis)：褐斑病)、イネおよび芝につくドレクスレラ属種(Drechslera spp.)(ヘルミントスポリウム(Helminthosporium)と同義、有性型：ピレノフォラ(Pyrenophora))；フォルミティポリア・プンクタタ(Formitiporia(フェリヌス(Phellinus)と同義) punctata)、フォルミティポリア・メディテラネア(F. mediterranea)、ファエオモニエラ・クラミドスポラ(Phaeomoniella chlamydospora)(以前のファエオアクレモニウム・クラミドスポルム(Phaeoacremonium chlamydosporum))、ファエオアクレモニウム・アレオフィルム(Phaeoacremonium aleophilum)および/またはボトリオスファエリア・オブツサ(Botryosphaeria obtusa)によって引き起こされる、つる植物につくエスカ(Esca)(胴枯病、卒中)；仁果類(エルシノエ・ピリ(E. pyri))、軟果類(エルシノエ・ヴェネタ(E. veneta)：炭疽病)およびつる植物(エルシノエ・アンペリナ(E. ampelina)：炭疽病)につくエルシノエ属種(Elsinoe spp.)；イネにつくエンティロマ・オリザエ(Entyloma oryzae)(黒腫病)；コムギにつくエピコッカム属種(Epicoccum spp.)(黒かび病)；テンサイ(エリシフェ・ベタエ(E. betae))、野菜(例えばエリシフェ・ピシ(E. pisi))、例えばウリ科植物(例えばエリシフェ・シコラセアルム(E. cichoracearum))、キャベツ、アブラナ(例えばエリシフェ・クルシフェラルム(E. cruciferarum))につくエリシフェ属種(Erysiphe spp.)(ウドンコ病)；果樹、つる植物および観葉樹につくエウティパ・ラタ(Eutypa lata)(エウティパ・キャンカー(Eutypa canker)すなわち枝枯病、無性型：シトスポリナ・ラタ(Cytosporina lata)、リベルテラ・ブレファリス(Libertella blepharis)と同義)；トウモロコシ(例えばエクセロヒルム・ツルシクム(E. turcicum))につくエクセロヒルム属種(Exserohilum spp.)(ヘルミントスポリウム(Helminthosporium)と同義)；様々な植物につくフザリウム(Fusarium(有性型：ジベレラ(Gibberella))属種(立ち枯れ病、根または茎の腐れ病)、例えば禾穀類(例えばコムギまたはオオムギ)につくフザリウム・グラミネアルム(F. graminearum)またはフザリウム・クルモルム(F. culmorum)(根腐れ病、黒星病または赤カビ病)、トマトにつくフザリウム・オキシスポルム(F. oxysporum)、ダイズにつくフザリウム・ソラニ(F. solani)およびトウモロコシにつくフザリウム・ヴェルティシリオイデス(F. verticillioides)；禾穀類(例えばコムギまたはオオムギ)およびトウモロコシにつくガエウマノマイセス・グラミニス(Gaeumannomyces graminis)(立ち枯れ病)；禾穀類(例えばジベレラ・ゼアエ(G. zeae))およびイネ(例えばジベレラ・フジクロイ(G. fujikuroi)：馬鹿苗病)につくジベレラ属種(Gibberella spp.)；つる植物、仁果類および他の植物につくグロメレラ・シングラタ(Glomerella cingulata)、ならびにワタにつくグロメレラ・ゴシピイ(G. gossypii)；イネにつく穀粒染色複合体(Grainstaining complex)；つる植物につくグイグナルディア・ビドウェリー(Guignardia bidwellii)(黒腐病)；バラ科植物およびビャクシンにつくギムノスポランギウム属種(Gymnosporangium spp.)、例えばセイヨウナシにつくギムノスポランギウム・サビナエ(G. sabinae)(さび病)；トウモロコシ、禾穀類およびイネにつくヘルミントスポリウム属種(Helminthosporium spp.)(ドレクスレラ(Drechslera)と同義、有性型：コクリオボルス(Cochliobolus))；ヘミレイア属種(Hemileia spp.)、例えばコーヒーにつくヘミレイア・バスタトリックス(Hemileia vastatrix)(コーヒー葉さび病)；つる植物につくイサリオプシス・クラビスポラ(Isariopsis clavispora)(クラドスポリウム・ビティス(Cladosporium vitis)と同義)；ダイズおよびワタにつくマクロフォミア・ファセオリナ(Macrophomina phaseolina(ファセオリ(phaseoli)と同義))(根および茎の腐れ病)；禾穀類(例えばコムギまたはオオムギ)につくミクロドキウム・ニバレ(Microdochium(フザリウム(Fusarium)と同義) nivale)(紅色雪腐病)；ダイズにつくミクロスファエラ・ディフサ(Microsphaera diffusa)(ウドンコ病)；核果類および他のバラ科植物につくモニリニア属種(Monilinia spp.)、例えばモニリニア・ラクサ(M. laxa)、モニリニア・フルクティコラ(M. fructicola)およびモニリニア・フルクティゲナ(M. fructigena)(花および枝枯病、褐色腐敗病)；禾穀類、バナナ、軟果類および落花生につくミコスファエレラ属種(Mycosphaerella spp.)、例えばコムギにつくミコスファエレラ・グラミニコラ(M. graminicola)(無性型：セプトリア・トリティシ(Septoria tritici)、セプトリア・ブロッチ(Septoria blotch))、またはバナナにつくミコスファエレラ・フィジエンシス(M. fijiensis)(黒シガトカ病)など；キャベツ(例えばペロノスポラ・ブラシカエ(P. brassicae))、アブラナ(例えばペロノスポラ・パラシティカ(P. parasitica))、タマネギ(例えばペロノスポラ・デストラクター(P. destructor))、タバコ(ペロノスポラ・タバシナ(P. tabacina))およびダイズ(例えばペロノスポラ・マンシュリカ(P. manshurica))につくペロノスポラ属種(Peronospora spp.)(べと病)；ダイズにつくファコプソラ・パキリジ(Phakopsora pachyrhizi)およびファコプソラ・メイボミアエ(P. meibomiae)(ダイズさび病)；例えばつる植物(例えばフィアロフォラ・トラケイフィラ(P. tracheiphila)およびフィアロフォラ・テトラスポラ(P. tetraspora))ならびにダイズ(例えばフィアロフォラ・グレガタ(P. gregata)：茎腐病)につくフィアロフォラ属種(Phialophora spp.)；アブラナおよびキャベツにつくフォマ・リンガム(Phoma lingam)(根および茎の腐れ病)ならびにテンサイにつくフォマ・ベタエ(P. betae)(根腐れ病、斑点病および立ち枯れ病)；ヒマワリ、つる植物(例えばフォモプシス・ヴィティコラ(P. viticola)：蔓割病)およびダイズ(例えば茎腐病：フォモプシス・ファセオリ(P. phaseoli)、有性型：ディアポルテ・ファゼオロルム(Diaporthe phaseolorum))につくフォモプシス属種(Phomopsis spp.)；トウモロコシにつくフィソデルマ・マイディス(Physoderma maydis)(褐斑病)；様々な植物、例えばパプリカおよびウリ科植物(例えばフィトフトラ・カプシキ(P. capsici))、ダイズ(例えばフィトフトラ・メガスペルマ(P. megasperma)、フィトフトラ・ソヤエ(P. sojae)と同義)、ジャガイモおよびトマト(例えばフィトフトラ・インフェスタンス(P. infestans)：葉枯病)ならびに広葉樹(例えばフィトフトラ・ラモルム(P. ramorum)：樫の木の突然枯死)につくフィトフトラ(Phytophthora)属種(立ち枯れ病、根、葉、果実および茎の腐れ病)；キャベツ、アブラナ、ダイコンおよび他の植物につくプラスモディオフォラ・ブラシカエ(Plasmodiophora brassicae)(根瘤病)；プラスモパラ属種(Plasmopara spp.)、例えばつる植物につくプラスモパラ・ヴィティコラ(P. viticola)(ブドウべと病)およびヒマワリにつくプラスモパラ・ハルステディイ(P. halstedii)；バラ科植物、ホップ、仁果類および軟果類につくポドスファエラ属種(Podosphaera spp.)(ウドンコ病)、例えばリンゴにつくポドスファエラ・レウコトリカ(P. leucotricha)；例えばオオムギおよびコムギ等の禾穀類(ポリミクサ・グ

ラミニス(P. graminis))ならびにテンサイ(ポリミクサ・ベタエ(P. betae))につくことによってウイルス病に感染させるポリミクサ属種(Polymyxa spp.)；禾穀類(例えばコムギまたはオオムギ)につくシュードセルコスポレラ・ヘルポトリコイデス(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼紋病、有性型：タペシア・ヤルンダエ(Tapesia yallundae))；様々な植物につくシュードペロノスポラ(Pseudoperonospora)(べと病)、例えばウリ科植物につくシュードペロノスポラ・キュベンシス(P. cubensis)またはホップにつくシュードペロノスポラ・フミリ(P. humili)；つる植物につくシュードペジキュラ・トラケイフィラ(Pseudopezicula tracheiphila)(レッドファイア病すなわち「ロットブレンナー(rotbrenner)病」、無性型：フィアロフォラ(Phialophora))；様々な植物につくプクキニア属種(Puccinia spp.)(さび病)、例えば禾穀類(例えばコムギ、オオムギまたはライムギなど)につくプクキニア・トリティキナ(P. triticina)(褐さび病もしくは葉さび病)、プクキニア・ストリイフォルミス(P. striiformis)(縞さび病もしくは黄さび病)、プクキニア・ホルデイ(P. hordei)(小さび病)、プクキニア・グラミニス(P. graminis)(茎さび病もしくは黒さび病)またはプクキニア・レコンディタ(P. recondita)(褐さび病もしくは葉さび病)、サトウキビにつくプクキニア・クエフニイ(P. kuehnii)(オレンジさび病)およびアスパラガスにつくプクキニア・アスパラギ(P. asparagi)；コムギにつくピレノフォラ・トリティシ-レペンティス(Pyrenophora(無性型：ドレクスレラ(Drechslera)) tritici-repentis)(褐斑病)またはオオムギにつくピレノフォラ・テレス(P. teres)(網斑病)；ピリクラリア属種(Pyricularia spp.)、例えばイネにつくピリクラリア・オリザエ(P. oryzae)(有性型：マグナポルテ・グリセア(Magnaporthe grisea)、イネイモチ病)ならびに芝および禾穀類につくピリクラリア・グリセア(P. grisea)；芝、イネ、トウモロコシ、コムギ、ワタ、アブラナ、ヒマワリ、ダイズ、テンサイ、野菜および様々な他の植物につくピシウム属種(Pythium spp.)(立ち枯れ病)(例えばピシウム・ウルティムム(P. ultimum)またはピシウム・アファニデルマツム(P. aphanidermatum))；ラムラリア属種(Ramularia spp.)、例えばオオムギにつくラムラリア・コロ-シグニ(R. collo-cygni)(ラムラリア斑点病、生理的斑点病)およびテンサイにつくラムラリア・ベティコーラ(R. beticola)；ワタ、イネ、ジャガイモ、芝、トウモロコシ、アブラナ、ジャガイモ、テンサイ、野菜および様々な他の植物につくリゾクトニア属種(Rhizoctonia spp.)、例えばダイズにつくリゾクトニア・ソラニ(R. solani)(根および茎の腐れ病)、イネにつくリゾクトニア・ソラニ(R. solani)(紋枯病)またはコムギもしくはオオムギにつくリゾクトニア・セレアリス(R. cerealis)(リゾクトニア春枯病)；イチゴ、ニンジン、キャベツ、つる植物およびトマトにつくリゾプス・ストロニファー(Rhizopus stolonifer)(黒かび病、軟腐病)；オオムギ、ライムギおよびライコムギにつくリンコスポリウム・セカリス(Rhynchosporium secalis)(雲形病)；イネにつくサロクラディウム・オリザエ(Sarocladium oryzae)およびサロクラディウム・アテヌアツム(S. attenuatum)(葉夾腐敗病)；野菜および農作物、例えばアブラナ、ヒマワリ(例えばスクレロティニア・スクレロチオルム(S. sclerotiorum))およびダイズ(例えばスクレロティニア・ロルフシイ(S. rolfsii)またはスクレロティニア・スクレロチオルム(S. sclerotiorum))につくスクレロティニア属種(Sclerotinia spp.)(茎腐病または白かび病)；様々な植物につくセプトリア属種(Septoria spp.)、例えばダイズにつくセプトリア・グリシネス(S. glycines)(褐斑病)、コムギにつくセプトリア・トリティシ(S. tritici)(セプトリア斑病)および禾穀類につくセプトリア・ノドルム(S.(スタゴノスポラ(Stagonospora)と同義) nodorum)(スタゴノスポラ斑病)；つる植物につくウンシヌラ・ネカトール(Uncinula(エリシフェ(Erysiphe)と同義) necator)(ウドンコ病、無性型：オイディウム・ツケリ(Oidium tuckeri))；トウモロコシ(例えばセトスパエリア・ツルシクム(S. turcicum)、ヘルミントスポリウム・ツルシクム(Helminthosporium turcicum)と同義)および芝につくセトスパエリア属種(Setospaeria spp.)(葉枯病)；トウモロコシ(例えばスファセロテカ・レイリアナ(S. reiliana)：糸黒穂病)、ソルガムおよびサトウキビにつくスファセロテカ属種(Sphacelotheca spp.)(黒穂病)；ウリ科植物につくスファエロテカ・フリギネア(Sphaerotheca fuliginea)(ウドンコ病)；ジャガイモにつくことによってウイルス病に感染させるスポンゴスポラ・サブテラネア(Spongospora subterranea)(粉状そうか病)；禾穀類につくスタゴノスポラ属種(Stagonospora spp.)、例えばコムギにつくスタゴノスポラ・ノドルム(S. nodorum)(スタゴノスポラ斑病、有性型：レプトスファエリア・ノドルム(Leptosphaeria[ファエオスファエリア(Phaeosphaeria)と同義] nodorum))；ジャガイモにつくシンキトリウム・エンドビオチクム(Synchytrium endobioticum)(ジャガイモ癌腫病)；タフリナ属種(Taphrina spp.)、例えばモモにつくタフリナ・デフォルマンス(T. deformans)(葉巻き病)およびプラムにつくタフリナ・プルニ(T. pruni)(プラムふくろみ病)；タバコ、仁果類、野菜、ダイズおよびワタにつくティエラビオプシス属種(Thielaviopsis spp.)(黒根腐病)、例えばティエラビオプシス・バシコラ(T. basicola)(チャララ・エレガンス((Chalara elegans)と同義)；禾穀類につくティレティア属種(Tilletia spp.) (汎黒穂病または悪臭黒穂病)、例えばコムギにつくティレティア・トリティシ(T. tritici)(ティレティア・カリエス(T. caries)と同義、コムギ黒穂病)およびティレティア・コントロベルサ(T. controversa)(萎縮黒穂病)など；オオムギまたはコムギにつくティフラ・インカルナタ(Typhula incarnata)(灰色雪カビ病)；ウロシスティス属種(Urocystis spp.)、例えばライムギにつくウロシスティス・オキュルタ(U. occulta)(茎黒穂病)；マメ(例えばウロマイセス・アペンディクラツス(U. appendiculatus)、ウロマイセス・ファセオリ(U. phaseoli)と同義)およびテンサイ(例えばウロマイセス・ベタエ(U. betae))などの野菜につくウロマイセス属種(Uromyces spp.)(さび病)；禾穀類(例えばウスティラゴ・ヌダ(U. nuda)およびウスティラゴ・アベナエ(U. avaenae))、トウモロコシ(例えばウスティラゴ・マイディス(U. maydis)：トウモロコシ黒穂病)およびサトウキビにつくウスティラゴ属種(Ustilago spp.)(裸黒穂病)；リンゴ(例えばヴェンチュリア・イナエクアリス(V. inaequalis))およびセイヨウナシにつくヴェンチュリア属種(Venturia spp.)(黒星病)；ならびに果実および観葉植物、つる植物、軟果類、野菜および農作物などの様々な植物につくバーティシリウム属種(Verticillium spp.)(立ち枯れ病)、例えばイチゴ、アブラナ、ジャガイモおよびトマトにつくバーティシリウム・ダリアエ(V. dahliae)。
また、本発明による混合物は、保存製品または保存収穫物の保護および資材の保護における有害菌類の防除にも適している。用語「資材の保護」は、真菌および細菌などの有害微生物による侵入および破壊に対する工業用資材および非生物資材(例えば粘着剤、接着剤、木材、紙および板紙、織物、皮革、塗料分散剤、プラスチック、冷却潤滑剤、繊維または布など)の保護を表すと理解されたい。木材および他の資材の保護については、特に以下の有害菌類に注意が払われる：子嚢菌類(Ascomycetes)、例えばオフィオストマ属種(Ophiostoma spp.)、セラトシスティス属種(Ceratocystisspp.)、アウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)、スクレロフォーマ属種(Sclerophoma spp.)、カエトミウム属種(Chaetomiumspp.)、フミコラ属種(Humicolaspp.)、ペトリエラ属種(Petriellaspp.)、トリクルス属種(Trichurusspp.)；担子菌類(Basidiomycetes)、例えばコニオフォラ属種(Coniophora spp.)、コリオルス属種(Coriolus)、グロエオフィルム属種(Gloeophyllum spp.)、レンチヌス属種(Lentinus)、プレウロツス属種(Pleurotus spp.)、ポリア属種(Poria spp.)、セルプラ属種(Serpula spp.)およびチロマイセス属種(Tyromyces spp.)、不完全菌類(Deuteromycetes)、例えばアスペルギルス属種(Aspergillus spp.)、クラドスポリウム属種(Cladosporiumspp.)、ペニシリウム属種(Penicilliumspp.)、トリコルマ属種(Trichormaspp.)、アルテルナリア属種(Alternariaspp.)、ペシロマイセス属種(Paecilomycesspp.)および接合菌類(Zygomycetes)例えばムコール属種(Mucor spp.)、またさらに保存製品および保存収穫物の保護において、以下の酵母菌が注目に値する：カンジダ属種(Candida spp.)およびサッカロマイセス・セレビシエ(Saccharomyces cerevisae)。
本発明による混合物は、特にクモ形類、多足類および昆虫ならびに線虫などの節足動物有害生物を効果的に防除するのに適している。本発明による混合物は、以下の有害生物を効果的に駆除するのにとりわけ適している：
鱗翅目(鱗翅類(Lepidoptera))の目からの昆虫、例えば、オオケンモン(Acronicta major)、コカクモンハマキ(Adoxophyes orana)、ナカジロシタバ(Aedia leucomelas)、アグロチス属の種(Agrotis spp.)、例えば、アグロチス・フコサ(Agrotis fucosa)、アグロチス・セゲツム(Agrotis segetum)、アグロチス・イプシロン(Agrotis ypsilon)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)、アンティカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)、アンティカルシア属の種(Anticarsia spp.)、リンゴヒメシンクイ(Argyresthia conjugella)、ガンマキンウワバ(Autographa gamma)、バラトラ・ブラシカエ(Barathra brassicae)、ブツカラトリツクス・スルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、カコエシア・ムリナナ(Cacoecia murinana)、カコエシア・ポダナ(Cacoecia podana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、カルポカプサ・ポモネラ(Carpocapsa pomonella)、ケイマトビア・ブルマータ(Cheimatobia brumata)、キロ属の種(Chilo spp.)、例えば、ニカメイガ(Chilo suppressalis)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、コリストネウラ・オシデンタリス(Choristoneura occidentalis)、シルフィス・ウニプンクタ(Cirphis unipuncta)、ブドウホソハマキ(Clysia ambiguella)、クナファロセルス属の種(Cnaphalocerus spp.)、シディア・ポモネラ(Cydia pomonella)、デンドロリムス・ピニ(Dendrolimus pini)、ジアファニア・ニチダリス(Diaphania nitidalis)、ジアトラエア・グランジオセラ(Diatraea grandiosella)、ミスジアオリンガ(Earias insulana)、モロコシマダラメイガ(Elasmopalpus lignosellus)、エフェスチア・カウテラ(Ephestia cautella)、エフェスチア・クエニエラ(Ephestia kuehniella)、ブドウホソハマキ(Eupoecilia ambiguella)、ユープロクティス・クリソロエア(Euproctis chrysorrhoea)、エウクソア属の種(Euxoa spp.)、エベトリア・ボウリアナ(Evetria bouliana)、フェルチア属の種(Feltia spp.)、例えば、フェルチア・スブテラネア(Feltia subterranean)、ハチノスツヅリガ(Galleria mellonella)、スモモヒメハマキ(Grapholitha funebrana)、ナシヒメシンクイ(Grapholitha molesta)、ヘリコベルパ属の種(Helicoverpa spp.)、例えば、オオタバコガ(Helicoverpa armigera)、ヘリコベルパ・ゼア(Helicoverpa zea)、ヘリオティス属の種(Heliothis spp.)、例えば、ヘリオティス・アルミゲラ(Heliothis armigera)、ヘリオティス・ビレセンス(Heliothis virescens)、ヘリオティス・ゼア(Heliothis zea)、ハイマダラノメイガ(Hellula undalis)、ヒベルニア・デホリアリア(Hibernia defoliaria)、チャイロマルハキバガ(Hofmannophila pseudospretella)、チャハマキ(Homona magnanima)、アメリカシロヒトリ(Hyphantria cunea)、ヒポノメウタ・パデラ(Hyponomeuta padella)、ヒポノメウタ・マリネルス(Hyponomeuta malinellus)、ケイフェリア・リコペルシケラ(Keiferia lycopersicella)、ランブジナ・フィセラリア(Lambdina fiscellaria)、ラフィグマ属の種(Laphygma spp.)、例えば、ラフィグマ・エキシグア(Laphygma exigua)、ロイコプテラ・コフェエラ(Leucoptera coffeella)、ロイコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、リトコレチス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、リトファネ・アンテンナタ(Lithophane antennata)、ロベシア・ボトラナ(Lobesia botrana)、ロキサグロチス・アルビコスタ(Loxagrotis albicosta)、ロクソステゲ・スチクチカリス(Loxostege sticticalis)、マイマイガ属の種(Lymantria spp.)、例えば、マイマイガ(Lymantria dispar)、ノンネマイマイ(Lymantria monacha)、モモハモグリガ(Lyonetia clerkella)、オビカレハ(Malacosoma neustria)、マメストラ属の種(Mamestra spp.)、例えば、ヨトウガ(Mamestra brassicae)、モシス・レパンダ(Mocis repanda)、アワヨトウ(Mythimna separata)、オルギア・プソイドツガタ(Orgyia pseudotsugata)、オリア属の種(Oria spp.)、オストリニア属の種(Ostrinia spp.)、例えば、オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis)、イネドロオイムシ(Oulema oryzae)、パノリス・フランメア(Panolis flammea)、ペクチノフォラ属の種(Pectinophora spp.)、例えば、ワタアカミムシ(Pectinophora gossypiella)、ニセタマナヤガ(Peridroma saucia)、ファレラ・ブセファラ(Phalera bucephala)、フトリメーア属の種(Phthorimaea spp.)、例えば、ジャガイモガ(Phthorimaea operculella)、ミカンハモグリガ(Phyllocnistis citrella)、シロチョウ属の種(Pieris spp.)、例えば、オオモンシロチョウ(Pieris brassicae)、モンシロチョウ(Pieris rapae)、プラチペナ・スカブラ(Plathypena scabra)、プルテッラ・マクリペンニス(Plutella maculipennis)、コナガ(Plutella xylostella)、プロデニア属の種(Prodenia spp.)、プセウダレチア属の種(Pseudaletia spp.)、プソイドプルシア・インクリデンス(Pseudoplusia includens)、ピラウスタ・ヌビラリス(Pyrausta nubilalis)、リアキオニア・フルストラナ(Rhyacionia frustrana)、スクロビパルプラ・アブソルタ(Scrobipalpula absoluta)、バクガ(Sitotroga cerealella)、テングハマキ(Sparganothis pilleriana)、スポドプテラ属の種(Spodoptera spp.)、例えば、スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)、スポドプテラ・リトラリス(Spodoptera littoralis)、ハスモンヨトウ(Spodoptera litura)、タウマトポエア・ピチオカンパ(Thaumatopoea pityocampa)、テルメシア・ゲマタリス(Thermesia gemmatalis)、チネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、コイガ(Tineola bisselliella)、トルトリクス・ビリダナ(Tortrix viridana)、トリコプルシア属の種(Trichoplusia spp.)、例えば、イラクサギンウワバ(Trichoplusia ni)、ツタ・アブソルタ(Tuta absoluta)、およびゼイラフェラ・カナデンシス(Zeiraphera canadensis)、
カブトムシ(beetles)(甲虫類(Coleoptera))、例えば、インゲンマメゾウムシ(Acanthoscehdes obtectus)、アドレツス属の種(Adoretus spp.)、アゲラスティカ・アルニ(Agelastica alni)、アグリルス・シヌアツス(Agrilus sinuatus)、アグリオテス属の種(Agriotes spp.)、例えば、アグリオテス・フシコリス(Agriotes fuscicollis)、アグリオテス・リネアツス(Agriotes lineatus)、アグリオテス・オブスクルス(Agriotes obscurus)、アンフィマルス・ソルスチチアリス(Amphimallus solstitialis)、アニサンドルス・ジスパル(Anisandrus dispar)、アノビウム・プンクタツム(Anobium punctatum)、ヒメコガネ(Anomala rufocuprea)、アノプロフォラ属の種(Anoplophora spp.)、例えば、ツヤハダゴマダラカミキリ(Anoplophora glabripennis)、イチゴハナゾウムシ属の種(Anthonomus spp.)、例えば、アントノムス・グランディス(Anthonomus grandis)、アントノムス・ポモルム(Anthonomus pomorum)、ヒメマルカツオブシムシ属の種(Anthrenus spp.)、アフトナ・ユーホリダエ(Aphthona euphoridae)、アポゴニア属の種(Apogonia spp.)、アソウス・ハエモロイダリス(Athous haemorrhoidalis)、アトマリア属の種(Atomaria spp.)、例えば、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、アタゲヌス種の属(Attagenus spp.)、ウリハムシ(Aulacophora femoralis)、ブラストファガス・ピニペルダ(Blastophagus piniperda)、ブリトファガ・ウンダタ(Blitophaga undata)、ブルキディウス・オブテクタス(Bruchidius obtectus)、ブルーカス属の種(Bruchus spp.)、例えば、ブルーカス・レンチス(Bruchus lentis)、エンドウゾウムシ(Bruchus pisorum)、ソラマメゾウムシ(Bruchus rufimanus)、ビクチスクス・ベツラ(Byctiscus betulae)、アズキマメゾウムシ(Callosobruchus chinensis)、カメノコハムシ(Cassida nebulosa)、セロトマ・トリフルカタ(Cerotoma trifurcata)、セトニア・アウラタ(Cetonia aurata)、ケウトリンクス属の種(Ceuthorhynchus spp.)、例えば、ケウトリンクス・アッシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、ケウトリンクス・ナピ(Ceuthorrhynchus napi)、ケトクネマ・ティビアリス(Chaetocnema tibialis)、クレオヌス・メンジクス(Cleonus mendicus)、コノデルス種の属(Conoderus spp.)、例えば、コノデルス・ベスペルティヌス(Conoderus vespertinus)、コスモポリテス属の種(Cosmopolites spp.)、コステリトラ・ゼアランジカ(Costelytra zealandica)、クリオセリス・アスパラギ(Crioceris asparagi)、ヤナギシリジロゾウムシ(Cryptorhynchus lapathi)、クテニセラ(Ctenicera)亜種、例えば、クテニセラ・デストルクトル(Ctenicera destructor)、シギゾウムシ属の種(Curculio spp.)、デクテス・テキサヌス(Dectes texanus)、デルメステス属の種(Dermestes spp.)、ジアブロチカ属の種(Diabrotica spp.)、例えば、ジアブロチカ12-プンクタタ・ジアブロチカ・スペシオサ(Diabrotica12-punctata Diabrotica speciosa)、ジアブロチカ・ロンギコルニス(Diabrotica longicornis)、ジアブロチカ・セミプンクタタ(Diabrotica semipunctata)、ジアブロチカ・ビルギフェラ(Diabrotica virgifera)、エピラクナ属の種(Epilachna spp.)、例えば、エピラクナ・バリベスティス(Epilachna varivestis)、オオニジュウヤホシテントウ(Epilachna vigintioctomaculata)、エピトリックス属の種(Epitrix spp.)、例えば、エピトリックス・ヒルチペンニス(Epitrix hirtipennis)、ユーチノボトルス・ブラシリエンシス(Eutinobothrus brasiliensis)、ファウスチヌス・クバエ(Faustinus cubae)、セマルヒョウホンムシ(Gibbium psylloides)、ヘテロニクス・アラトル(Heteronychus arator)、ヒラモルファ・エレガンス(Hylamorpha elegans)、ヒロビウス・アビエチス(Hylobius abietis)、ヒロトルペス・バユルス(Hylotrupes bajulus)、ヒペラ・ブルネイペンニス(Hypera brunneipennis)、ヒペラ・ポスティカ(Hypera postica)、ハイポセネムス属の種(Hypothenemus spp.)、ヤツバキクイムシ(Ips typographus)、ラクノステルナ・コンサングイネア(Lachnosterna consanguinea)、レマ・ビリネアタ(Lema bilineata)、レマ・メラノプス(Lema melanopus)、レプチノタルサ属の種(Leptinotarsa spp.)、例えば、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、リモニウス・カリホルニカス(Limonius californicus)、イネミズゾウムシ(Lissorhoptrus oryzophilus)、イネミズゾウムシ、リクサス属の種(Lixus spp.)、リクタス属の種(Lyctus spp.)、例えば、リクタス・ブルネウス(Lyctus bruneus)、メラノツス・コンムニス(Melanotus communis)、メリゲテス属の種(Meligethes spp.)、例えば、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、メロロンタ・ヒポカスタニ(Melolontha hippocastani)、メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha)、ミグドルス属の種(Migdolus spp.)、モノシャムス属の種(Monochamus spp.)、例えば、マツノマダラカミキリ(Monochamus alternatus)、ナウパクツス・キサントグラフス(Naupactus xanthographus)、ニプトゥス・ホロレウクス(Niptus hololeucus)、サイカブトムシ(Oryctes rhinoceros)、ノコギリヒラタムシ(Oryzaephilus surinamensis)、オチオリンクス・スルカタス(Otiorrhynchus sulcatus)、オチオリンクス・オバタス(Otiorrhynchus ovatus)、オチオリンクス・スルカタス、イネドロオイムシ、コアオハナムグリ(Oxycetonia jucunda)、ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)、フィロビウス・ピリ(Phyllobius pyri)、フィロペルタ・ホルチコラ(Phyllopertha horticola)、フィロファガ属の種(Phyllophaga spp.)、フィロトレタ属の種(Phyllotreta spp.)、例えば、フィロトレタ・クリソセファラ(Phyllotreta chrysocephala)、フィロトレタ・ネモルム(Phyllotreta nemorum)、キスジノミハムシ(Phyllotreta striolata)、フィロファガ属の種、フィロペルタ・ホルチコラ、マメコガネ(Popillia japonica)、プレムノトリペス属の種(Premnotrypes spp.)、プシリオデス・クリンセファラ(Psylliodes chrysocephala)、プチナス属の種(Ptinus spp.)、リゾビウス・ベントラリス(Rhizobius ventralis)、コナナガシンクイ(Rhizopertha dominica)、アカアシチビコフキゾウムシ(Sitona lineatus)、コクゾウムシ属の種(Sitophilus spp.)、例えば、シトフィルス・グラナリア(Sitophilus granaria)、シトフィルス・ゼアマイス(Sitophilus zeamais)、スフェノフォラス属の種(Sphenophorus spp.)、例えば、スフェノフォラス・レビス(Sphenophorus levis)、ステルネクス属の種(Sternechus spp.)、例えば、ステルネクス・スブシグナツス(Sternechus subsignatus)、シンフィレテス属の種(Symphyletes spp.)、チャイロコメノゴミムシダマシ(Tenebrio molitor)、トリボリウム属の種(Tribolium spp.)、例えば、コクヌストモドキ(Tribolium castaneum)、トロゴデルマ属の種(Trogoderma spp.)、チキアス属の種(Tychius spp.)、トラカミキリ属の種(Xylotrechus spp.)、およびザブルス属の種(Zabrus spp.)、例えば、ザブルス・テネブリオイデス(Zabrus tenebrioides)、
ハエ(flies)、カ(mosquitoes)(双翅類(Diptera))、例えば、ヤブカ属の種(Aedes spp.)、例えば、ネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、メキシコミバエ(Anastrepha ludens)、アノフェレス属の種(Anopheles spp.)、例えば、アノフェレス・アルビマナス(Anopheles albimanus)、アノフェレス・クルキアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・ガムビエ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・ロイコスフィラス(Anopheles leucosphyrus)、アノフェレス・マキュリペンニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・ミニマス(Anopheles minimus)、アノフェレス・クァドリマクラタス(Anopheles quadrimaculatus)、シナハマダラカ(Anopheles sinensis)、ビビオ・ホルツラヌス(Bibio hortulanus)、カリフォラ・エリスロセファラ(Calliphora erythrocephala)、カリフォラ・ビシナ(Calliphora vicina)、チチュウカイミバエ(Cerafitis capitata)、チチュウカイミバエ(Ceratitis capitata)、クリソミア属の種(Chrysomyia spp.)、例えば、クリソミア・ベジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラキス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、クリソプス・ディスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、コクリオミイヤ属の種(Cochliomyia spp.)、例えば、コクリオミイヤ・ホミニボラキス(Cochliomyia hominivorax)、コンタリニア属の種(Contarinia spp.)、例えば、コンタリニア・ソルギコラ(Contarinia sorghicola)、コルディロビア・アンスロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クレクス属の種(Culex spp.)、例えば、クレクス・ニグリパルプス(Culex nigripalpus)、クレクス・ピピエンス(Culex pipiens)、クレクス・クウィンクウェファスキアトゥス(Culex quinquefasciatus)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、クレクス・トリタエニオルヒュンクス(Culex tritaeniorhynchus)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ウサギヒフバエ属の種(Cuterebra spp.)、ウリミバエ(Dacus cucurbitae)、オリーブミバエ(Dacus oleae)、ダイコンタマバエ(Dasineura brassicae)、デリア属の種(Delia spp.)、例えば、デリア・アンチクエ(Delia antique)、デリア・コアルクタタ(Delia coarctata)、タネバエ(Delia platura)、デリア・ラジクム(Delia radicum)、ヒトヒフバエ(Dermatobia hominis)、ドロソフィラ属の種(Drosophila spp.)、ファニア属の種(Fannia spp.)、例えば、ファニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ガステロフィルス属の種(Gastraphilus spp.)、例えば、ガステロフィルス・インテスチナリス(Gasterophilus intestinalis)、ゲオミザ・トリプンクタタ(Geomyza Tripunctata)、グロッシナ・フスシペス(Glossina fuscipes)、グロッシナ・モラシタンス(Glossina morsitans)、グロッシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロッシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ノサシバエ(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ヒレミア属の種(Hylemyia spp.)、例えば、ヒレミア・プラツラ(Hylemyia platura)、ヒフバエ属の種(Hypoderma spp.)、例えば、キスジウシバエ(Hypoderma lineata)、ヒッポボスカ属の種(Hyppobosca spp.)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、リリオミザ属の種(Liriomyza spp.)、例えば、トマトモグリバエ(Liriomyza sativae)、マメハモグリバエ(Liriomyza trifolii)、ルシリア属の種(Lucilia spp.)、例えば、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)、ルシリア・セリカータ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア・ティティラヌス(Mansonia titillanus)、マイエチオラ属の種(Mayetiola spp.)、例えば、マイエチオラ・デストルクトル(Mayetiola destructor)、イエバエ属の種(Musca spp.)、例えば、ムスカ・オータムナリス(Musca autumnalis)、イエバエ(Musca domestica)、オオイエバエ(Muscina stabulans)、オエストルス属の種(Oestrus spp.)、例えば、ヒツジバエ(Oestrus ovis)、オポミザ・フロルム(Opomyza florum)、オシネラ属の種(Oscinella spp.)、例えば、オシネラ・フリト(Oscinella frit)、ペゴミア・ヒソシアミ(Pegomya hysocyami)、フレボトムス・アルゲンチペス(Phlebotomus argentipes)、ホルビア属の種(Phorbia spp.)、例えば、ホルビア・アンチクア(Phorbia antiqua)、ホルビア・ブラッシカ(Phorbia brassicae)、ホルビア・コアルクタタ(Phorbia coarctata)、プロシムリウム・ミクスタム(Prosimulium mixtum)、ニンジンサビバエ(Psila rosae)、プソロフォラ・コルムビエ(Psorophora columbiae)、プソロフォラ・ディスカラ(Psorophora discolor)、ヨーロッパオウトウミバエ(Rhagoletis cerasi)、リンゴミバエ(Rhagoletis pomonella)、サルコファガ属の種(Sarcophaga spp.)、例えば、サルコファガ・ヘモロイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、シムリウム・ウィッタツム(Simulium vittatum)、ストモキシス属の種(Stomoxys spp.)、例えば、サシバエ(Stomoxys calcitrans)、タバヌス属の種(Tabanus spp.)、例えば、タバヌス・アトラタス(Tabanus atratus)、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)、タバナス・シミリス(Tabanus similis)、タニア属の種(Tannia spp.)、チプラ・オレラセア(Tipula oleracea)、チプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、およびウォルファルティア属の種(Wohlfahrtia spp.)、
アザミウマ(thrips)(総翅類(Thysanoptera))、例えば、バリオトリプス・ビフォルミス(Baliothrips biformis)、ジクロモトリプス・コルベッチ(Dichromothrips corbetti)、ジクロモトリプス(Dichromothrips)亜種、エネオトリプス・フラベンス(Enneothrips flavens)、フランクリニエラ属の種(Frankliniella spp.)、例えば、フランクリニエラ・フスカ(Frankliniella fusca)、ミカンキイロアザミウマ(Frankliniella occidentalis)、フランクリニエラ・トリチシ(Frankliniella tritici)、ヘリオスリップス属の種(Heliothrips spp.)、クリバネアザミウマ(Hercinothrips femoralis)、カコスリップス属の種(Kakothrips spp.)、リピフォロスリップス・クルエンタッツス(Rhipiphorothrips cruentatus)、シルトスリップス属の種(Scirtothrips spp.)、例えば、シルトスリップス・シトリ(Scirtothrips citri)、タエニオトリプス・カルダモニ(Taeniothrips cardamoni)、アザミウマ属の種、例えば、イネアザミウマ(Thrips oryzae)、ミナミキイロアザミウマ(Thrips palmi)、ネギアザミウマ(Thrips tabaci)、
シロアリ(termites)(等翅類(Isoptera))、例えば、カロテルメス・フラビコリス(Calotermes flavicollis)、イエシロアリ(Coptotermes formosanus)、ヘテロテルメス・アウレウス(Heterotermes aureus)、ヘテロテルメス・ロンギセプス(Heterotermes longiceps)、ヘテロテルメス・テヌイス(Heterotermes tenuis)、ロイコテルメス・フラビペス(Leucotermes flavipes)、オドントテルメス属の種(Odontotermes spp.)、ヤマトシロアリ属の種(Reticulitermes spp.)、例えば、ヤマトシロアリ(Reticulitermes speratus)、レティクリテルメス・フラウイペス(Reticulitermes flavipes)、レティクリテルメス・グラッセイ(Reticulitermes grassei)、レティクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus)、レティクリテルメス・サントネンシス(Reticulitermes santonensis)、レティクリテルメス・ヴィルギニクス(Reticulitermes virginicus)、テルメス・ナタレンシス(Termes natalensis)、
ゴキブリ(cockroaches)(ゴキブリ目(Blattaria)-ゴキブリ亜目(Blattodea))、例えば、アチェタ・ドメスティカス(Acheta domesticus)、トウヨウゴキブリ(Blatta orientalis)、ブラテラ・アサヒナイ(Blattella asahinae)、ブラテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、グリロタルパ属の種(Gryllotalpa spp.)、マデイラゴキブリ(Leucophaea maderae)、ロクスタ属の種(Locusta spp.)、メラノプルス属の種(Melanoplus spp.)、ワモンゴキブリ(Periplaneta americana)、コワモンゴキブリ(Periplaneta australasiae)、トビイロゴキブリ(Periplaneta brunnea)、クロゴキブリ(Periplaneta fuligginosa)、ヤマトゴキブリ(Periplaneta japonica)、
カメムシ(bugs)、アブラムシ(aphids)、ヨコバイ(leafhoppers)、コナジラミ(whiteflies)、カイガラムシ(scale insects)、セミ(cicadas)(半翅類(Hemiptera))、例えば、アクロステルヌム属の種(Acrosternum spp.)、例えば、アクロステルヌム・ヒラレ(Acrosternum hilare)、アシルトシホン属の種(Acyrthosipon spp.)、例えば、アシルトシホン・オノブリキス(Acyrthosiphon onobrychis)、エンドウヒゲナガアブラムシ(Acyrthosiphon pisum)、カラマツカサアブラムシ(Adelges laricis)、アエネオラミア属の種(Aeneolamia spp.)、アゴノセナ属の種(Agonoscena spp.)、アレウロデス属の種(Aleurodes spp.)、アレウロロブス・バロデンシス(Aleurolobus barodensis)、アレウロトリクスス属の種(Aleurothrixus spp.)、アムラスカ属の種(Amrasca spp.)、アナサ・トリスチス(Anasa tristis)、アンテスティオプシス属の種(Antestiopsis spp.)、アヌラフィス・カルズイ(Anuraphis cardui)、アオニディエラ属の種(Aonidiella spp.)、アファノスチグマ・ピリ(Aphanostigma piri)、アフィドゥラ・ナスツルチイ(Aphidula nasturtii)、ワタアブラムシ属の種(Aphis spp.)、例えば、マメクロアブラムシ(Aphis fabae)、イチゴネアブラムシ(Aphis forbesi)、ワタアブラムシ(Aphis gossypii)、アフィス・グロスラリア(Aphis grossulariae)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、アフィス・サムブシ(Aphis sambuci)、アフィス・シュネイデリ(Aphis schneideri)、ユキヤナギアブラムシ(Aphis spiraecola)、フタテンヒメヨコバイ(Arboridia apicalis)、アリルス・クリスタツス(Arilus critatus)、アスピジエラ属の種(Aspidiella spp.)、アスピディオトゥス属の種(Aspidiotus spp.)、アタヌス属の種(Atanus spp.)、ジャガイモヒゲナガアブラムシ(Aulacorthum solani)、ベミシア属の種(Bemisia spp.)、例えば、シルバーリーフコナジラミ(Bemisia argentifolii)、タバココナジラミ(Bemisia tabaci)、ブリサス属の種(Blissus spp.)、例えば、ブリスス・ロイコプテルス(Blissus leucopterus)、ブラキカウズス・カルズイ(Brachycaudus cardui)、ムギワラギクオマルアブラムシ(Brachycaudus helichrysi)、ブラキカウズス・ペルシケ(Brachycaudus persicae)、ブラキカウズス・プルニコラ(Brachycaudus prunicola)、ブラキコルス属の種(Brachycolus spp.)、ダイコンアブラムシ(Brevicoryne brassicae)、カリジポナ・マルギナタ(Calligypona marginata)、カロコリス属の種(Calocoris spp.)、キャンピロンマ・リビダ(Campylomma livida)、カピトフォルス・ホルニ(Capitophorus horni)、カルネオセファラ・フルギダ(Carneocephala fulgida)、カベレリウス属の種(Cavelerius spp.)、セロプラステス属の種(Ceraplastes spp.)、カンシャワタムシ(Ceratovacuna lanigera)、アワフキムシ科(Cercopidae)、セロシファ・ゴッシピイ(Cerosipha gossypii)、イチゴケナガアブラムシ(Chaetosiphon fragaefolii)、キオナスピス・テガレンシス(Chionaspis tegalensis)、クロリタ・オヌキイ(Chlorita onukii)、クロマフィス・ジュグランディコラ(Chromaphis juglandicola)、クリソムファルス・フィクス(Chrysomphalus ficus)、シカズリナ・ムビラ(Cicadulina mbila)、キメクス属の種(Cimex spp.)、例えば、ネッタイトコジラミ(Cimex hemipterus)、トコジラミ(Cimex lectularius)、ココミティルス・ハリ(Coccomytilus halli)、コッカス属の種(Coccus spp.)、クレオンチアデス・ジルツス(Creontiades dilutus)、クリプトミザス・リビス(Cryptomyzus ribis)、クリプトミザス・リビス、シルトペルチス・ノタツス(Cyrtopeltis notatus)、ダルブルス属の種(Dalbulus spp.)、ダシヌス・ピペリス(Dasynus piperis)、ジアレウロデス属の種(Dialeurades spp.)、ジアホリナ属の種(Diaphorina spp.)、ジアスピス属の種(Diaspis spp.)、ジケロプス・フルカツス(Dichelops furcatus)、ジコノコリス・ヘウェチ(Diconocoris hewetti)、ドラリス属の種(Doralis spp.)、ドレイフシア・ノルドマニアナ(Dreyfusia nordmannianae)、ドレイフシア・ピセア(Dreyfusia piceae)、ドロシカ属の種(Drosicha spp.)、ジサフィス属の種(Dysaphis spp)、例えば、ジサフィス・プランタギネア(Dysaphis plantaginea)、ジサフィス・ピリ(Dysaphis pyri)、ジサフィス・ラジコラ(Dysaphis radicola)、ジサウラコルツム・プソイドソラニ(Dysaulacorthum pseudosolani)、ジスデルクス属の種(Dysdercus spp.)、例えば、ジスデルクス・シングラツス(Dysdercus cingulatus)、ジスデルクス・インテルメジウス(Dysdercus intermedius)、ジスミコックス属の種(Dysmicoccus spp.)、エンポアスカ属の種(Empoasca spp.)、例えば、エンポアスカ・ファバエ(Empoasca fabae)、エンポアスカ・ソラナ(Empoasca solana)、エリオソマ属の種(Eriosoma spp.)、エリスロニューラ属の種(Erythroneura spp.)、ユリガステル属の種(Eurygaster spp.)、例えば、ユリガステル・インテグリセプス(Eurygaster integriceps)、ユーセリス・ビロバタス(Euscelis bilobatus)、エウスキスツス属の種(Euschistus spp.)、例えば、エウスキスツス・ヘロス(Euschistuos heros)、エウスキスツス・インピクチベントリス(Euschistus impictiventris)、エウスキスツス・セルブス(Euschistus servus)、ゲオコックス・コッフェアエ(Geococcus coffeae)、ハリオモルファ属の種(Halyomorpha spp.)、例えば、クサギカメムシ(Halyomorpha halys)、ヘリオペルチス属の種(Heliopeltis spp.)、ホマロジスカ・コアグラタ(Homalodisca coagulata)、ホルシアス・ノビレルス(Horcias nobilellus)、モモコフキアブラムシ(Hyalopterus pruni)、チシャミドリアブラムシ(Hyperomyzus lactucae)、イセリヤ属の種(Icerya spp.)、イジオセルス属の種(Idiocerus spp.)、イジオスコプス属の種(Idioscopus spp.)、ラオデルファクス・ストリアテルス(Laodelphax striatellus)、レカニウム属の種(Lecanium spp.)、レピドサフェス属の種(Lepidosaphes spp.)、レプトコリサ属の種(Leptocorisa spp.)、レプトグロスス・フィロプス(Leptoglossus phyllopus)、ニセダイコンアブラムシ(Lipaphis erysimi)、リグス属の種(Lygus spp.)、例えば、リグス・ヘスペルス(Lygus hesperus)、リグス・リネオラリス(Lygus lineolaris)、リグス・プラテンシス(Lygus pratensis)、マクロペス・エクスカバツス(Macropes excavatus)、マクロシフム属の種(Macrosiphum spp.)、例えば、マクロシフム・ロサエ(Macrosiphum rosae)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、チューリップヒゲナガアブラムシ(Macrosiphum euphorbiae)、マハナルバ・フィムブリオラタ(Mahanarva fimbriolata)、タイワンマルカメムシ(Megacopta cribraria)、ソラマメヒゲナガアブラムシ(Megoura viciae)、メラナフィス・ピラリウス(Melanaphis pyrarius)、メラナフィス・サッカリ(Melanaphis sacchari)、メトカルフィエラ属の種(Metcafiella spp.)、メトポロフィウム・ジルホヅム(Metopolophium dirhodum)、ミリダエ属の種(Miridae spp.)、モネリア・コスタリス(Monellia costalis)、モネリオプシス・ペカニス(Monelliopsis pecanis)、ミズス属の種(Myzus spp.)、例えば、ミズス・アスカロニクス(Myzus ascalonicus)、ミズス・セラシ(Myzus cerasi)、ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ミズス・バリアンス(Myzus varians)、ナソノビア・リビスニグリ(Nasonovia ribis-nigri)、ツマグロヨコバイ属の種(Nephotettix spp.)、例えば、マラヤツマグロヨコバイ(Nephotettix malayanus)、クロスジツマグロヨコバイ(Nephotettix nigropictus)、ネフォテッティクス・パルヴス(Nephotettix parvus)、タイワンツマグロヨコバイ(Nephotettix virescens)、ネザラ属の種(Nezara spp.)、例えば、ミナミアオカメムシ(Nezara viridula)、トビイロウンカ(Nilaparvata lugens)、オエバルス属の種(Oebalus spp.)、オンコメトピア属の種(Oncometopia spp.)、オルテジア・プラエロンガ(Orthezia praelonga)、パラベミシア・ミリカエ(Parabemisia myricae)、パラトリオザ属の種(Paratrioza spp.)、パルラトリア属の種(Parlatoria spp.)、ペムフィグス属の種(Pemphigus spp.)、例えば、ペムフィグス・ブルサリウス(Pemphigus bursarius)、カメムシ科(Pentomidae)、トウモロコシウンカ(Peregrinus maidis)、クロフツノウンカ(Perkinsiella saccharicida)、フェナコックス属の種(Phenacoccus spp.)、ドロノキワタアブラムシ(Phloeomyzus passerinii)、ホップイボアブラムシ(Phorodon humuli)、ネアブラムシ属の種(Phylloxera spp.)、ピエスマ・クアドラタ(Piesma quadrata)、ピエゾドルス属の種(Piezodorus spp.)、例えば、ピエゾドルス・グイルディニ(Piezodorus guildinii)、ハランナガカイガラムシ(Pinnaspis aspidistrae)、プラノコッカス属の種(Planococcus spp.)、プロトプルビナリア・ピリホルミス(Protopulvinaria pyriformis)、プサルス・セリアツス(Psallus seriatus)、シューダシスタ・ぺルセア(Pseudacysta persea)、クワシロカイガラムシ(Pseudaulacaspis pentagona)、プソイドコッカス属の種(Pseudococcus spp.)、例えば、クワコナカイガラムシ(Pseudococcus comstocki)、キジラミ類の種(Psylla spp.)、例えば、リンゴキジラミ(Psylla mali)、プシラ・ピリ(Psylla piri)、プテロマルス属の種(Pteromalus spp.)、ピリラ属の種(Pyrilla spp.)、クアドラスピディオツス属の種(Quadraspidiotus spp.)、クエサダ・ギガス(Quesada gigas)、ラストロコッカス属の種(Rastrococcus spp.)、レデュビウス・セニリス(Reduvius senilis)、ロドニウス属の種(Rhodnius spp.)、ロパロミズス・アスカロニクス(Rhopalomyzus ascalonicus)、ロパロシファム属の種(Rhopalosiphum spp.)、例えば、ニセダイコンアブラムシ(Rhopalosiphum pseudobrassicas)、リンゴクビレアブラムシ(Rhopalosiphum insertum)、トウモロコシアブラムシ(Rhopalosiphum maidis)、ムギクビレアブラムシ(Rhopalosiphum padi)、ソガトデス属の種(Sagatodes spp.)、サールベルゲラ・シンギュラリス(Sahlbergella singularis)、サイセチア属の種(Saissetia spp.)、サッパフィス・マラ(Sappaphis mala)、サッパフィス・マリ(Sappaphis mali)、スカホイデス・チタヌス(Scaphoides titanus)、ムギミドリアブラムシ(Schizaphis graminum)、シゾネウラ・ラヌギノサ(Schizoneura lanuginosa)、スコチノフォラ属の種(Scotinophora spp.)、セレナスピズス・アルチクラツス(Selenaspidus articulatus)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、ソガタ属の種(Sogata spp.)、セジロウンカ(Sogatella furcifera)、ソルベア・インスラリス(Solubea insularis)、ナシグンバイ(Stephanitis nashi)、スチクトセファラ・フェスチナ(Stictocephala festina)、テナラファラ・マラエンシス(Tenalaphara malayensis)、チアンタ属の種(Thyanta spp.)、例えば、チアンタ・ペルジトル(Thyanta perditor)、チブラカ属の種(Tibraca spp.)、チノカリス・カリアエホリアエ(Tinocallis caryaefoliae)、トマスピス属の種(Tomaspis spp.)、トキソプテラ属の種(Toxoptera spp.)、例えば、コミカンアブラムシ(Toxoptera aurantii)、トリアレウロデス(Trialeurodes)属の種、例えば、オンシツコナジラミ(Trialeurodes vaporariorum)、トリアトマ属の種(Triatoma spp.)、トリオザ属の種(Trioza spp.)、チフロシバ属の種(Typhlocyba spp.)、ウナスピス属の種(Unaspis spp.)、例えば、ヤノネカイガラムシ(Unaspis yanonensis)、およびビテウス・ビチホリ(Viteus vitifolii)、
アリ(ants)、ミツバチ(bees)、スズメバチ(wasps)、ハバチ(sawflies)(膜翅類(Hymenoptera))、例えば、アタリア・ロサエ(Athalia rosae)、アッタ・カピグアラ(Atta capiguara)、アッタ・ケファロテス(Atta cephalotes)、アッタ・ケファロテス、アッタ・レビガータ(Atta laevigata)、アッタ・ロブスタ(Atta robusta)、アッタ・セクデンス(Atta sexdens)、アッタ・テキサナ(Atta texana)、ボンブス属の種(Bombus spp.)、カンポノトゥス・フロリダヌス(Camponotus floridanus)、クレマトガスター属の種(Crematogaster spp.)、ダシムチラ・オッシデンタリス(Dasymutilla occidentalis)、ジプリオン属の種(Diprion spp.)、ドリコベスプラ・マクラータ(Dolichovespula maculata)、ホプロカンパ属の種(Hoplocampa spp.)、例えば、ホプロカンパ・ミヌタ(Hoplocampa minuta)、ホプロカンパ・テスツジネア(Hoplocampa testudinea)、ケアリ属の種(Lasius spp.)、例えば、トビイロケアリ(Lasius niger)、アルゼンチンアリ(Linepithema humile)、イエヒメアリ(Monomorium pharaonis)、パラベスプラ・ゲルマニカ(Paravespula germanica)、パラベスプラ・ペンシルバニカ(Paravespula pennsylvanica)、パラベスプラ・ブルガリス(Paravespula vulgaris)、ツヤオオズアリ(Pheidole megacephala)、ポゴノミルメクス・バルバツス(Pogonomyrmex barbatus)、ポゴノミルメクス・カリフォルニクス(Pogonomyrmex californicus)、ポリステス・ルビギノサ(Polistes rubiginosa)、アカカミアリ(Solenopsis geminata)、ソレノプシス・インウィクタ(Solenopsis invicta)、ソレノプシス・リクテリ(Solenopsis richteri)、ソレノプシス・キシロニ(Solenopsis xyloni)、ベスパ属の種(Vespa spp.)、例えば、モンスズメバチ(Vespa crabro)、およびヴェスプラ・スクアモサ(Vespula squamosa)、
コオロギ(crickets)、バッタ(grasshoppers)、イナゴ(locusts)(バッタ目(Orthoptera))、例えば、ヨーロッパイエコオロギ(Acheta domestica)、カリプタマス・イタリカス(Calliptamus italicus)、コルトイケテス・テルミニフェラ(Chortoicetes terminifera)、ドシオスタウラス・マロッカナス(Dociostaurus maroccanus)、グリロタルパ・アフリカーナ(Gryllotalpa africana)、グリロタルパ・グリロタルパ(Gryllotalpa gryllotalpa)、ヒエログリフス・ダガネンシス(Hieroglyphus daganensis)、クラウッサリア・アングリフェラ(Kraussaria angulifera)、トノサマバッタ(Locusta migratoria)、ロクスタナ・パルダリナ(Locustana pardalina)、メラノプルス・ビビタタス(Melanoplus bivittatus)、メラノプルス・フェムルブラム(Melanoplus femurrubrum)、メラノプルス・メキシカヌス(Melanoplus mexicanus)、メラノプルス・サングイニペス(Melanoplus sanguinipes)、メラノプルス・スプレトゥス(Melanoplus spretus)、アカトビバッタ(Nomadacris septemfasciata)、オエダレウス・セネガレンシス(Oedaleus senegalensis)、シストセルカ・アメリカーナ(Schistocerca americana)、サバクトビバッタ(Schistocerca gregaria)、クラズミウマ(Tachycines asynamorus)、およびゾノゼラス・バリエガタス(Zonozerus variegatus)、
蛛形類動物(蛛形綱(Arachnida))、例えば、ヒメダニ科(Argasidae)、マダニ科(Ixodidae)およびヒゼンダニ科(Sarcoptidae)の科の、例えば、ダニ類(Acari)、例えば、キララマダニ属の種(Amblyomma spp.)(例えば、アムブリオマ・アメリカナム(Amblyomma americanum)、アムブリオマ・ファリエガツム(Amblyomma variegatum)、アムブリオマ・マクラツム(Amblyomma maculatum))、ヒメダニ属の種(Argas spp.)(例えば、ナガヒメダニ(Argas persicus))、ウシマダニ属の種(Boophilus spp.)(例えば、ブーフィラス・アニュラタス(Boophilus annulatus)、ブーフィラス・デコロラタス(Boophilus decoloratus)、オウシマダニ(Boophilus microplus))、デルマセントル・シルバルム(Dermacentor silvarum)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、デルマセントル・ヴァリアビリス(Dermacentor variabilis)、イボマダニ属の種(Hyalomma spp.)(例えば、ヒアロムマ・トランカタム(Hyalomma truncatum))、イクソデス属の種(Ixodes spp.)(例えば、イクソデス・リシヌス(Ixodes ricinus)、イクソデス・ルビキュンダス(Ixodes rubicundus)、イクソデス・スキャプラリス(Ixodes scapularis)、イクソデス・ホロチクルス(Ixodes holocyclus)、イクソデス・パシフィカス(Ixodes pacificus))、オルニトドルス属の種(Ornithodorus spp.)(例えば、オルニトドルス・モウバタ(Ornithodorus moubata)、オルニトドルス・ヘルムシ(Ornithodorus hermsi)、オルニトドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata))、イエダニ(Ornithonyssus bacoti)、オトビウス・メグニニ(Otobius megnini)、ワクモ(Dermanyssus gallinae)、プソロプテス属の種(Psoroptes spp.)(例えば、プソロプテス・オウィス(Psoroptes ovis))、コイタマダニ属の種(Rhipicephalus spp.)(例えば、クリイロコイタマダニ(Rhipicephalus sanguineus)、リピセファラス・アペンディキュレイタス(Rhipicephalus appendiculatus)、リピセファラス・エベルトシ(Rhipicephalus evertsi))、リゾギルホス属の種(Rhizoglyphus spp.)、サルコプテス属の種(Sarcoptes spp.)(例えば、サルコプテス・スカビエイ(Sarcoptes scabiei))、およびフシダニ属の種(Eriophyidae spp.)、例えば、アカリア・シェルドニ(Acaria sheldoni)、アクロプス属の種(Aculops spp.)(例えば、ミカンサビダニ(Aculops pelekassi))、アクルス属の種(Aculus spp.)(例えば、アクルス・シュレクテンダリ(Aculus schlechtendali))、ナシサビダニ(Epitrimerus pyri)、フィロコプツルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)およびエリオフィエス属の種(Eriophyes spp.)(例えば、エリオフィエス・シェルドニ(Eriophyes sheldoni))、ホコリダニ属の種(Tarsonemidae spp.)、例えば、ヘミタルソネムス属の種(Hemitarsonemus spp.)、シクラメンホコリダニ(Phytonemus pallidus)およびチャノホコリダニ(Polyphagotarsonemus latus)、ステノタルソネムス属の種(Stenotarsonemus spp.)、ヒメハダニ属の種(Tenuipalpidae spp.)、例えば、ブレビパルプス属の種(Brevipalpus spp.)(例えば、ブレビパルプス・ホエニシス(Brevipalpus phoenicis))、ハダニ属の種(Tetranychidae spp.)、例えば、エオテトラニクス属の種(Eotetranychus spp.)、エウテトラニクス属の種(Eutetranychus spp.)、オリゴニクス属の種(Oligonychus spp.)、ニセナミハダニ(Tetranychus cinnabarinus)、カンザワハダニ(Tetranychus kanzawai)、テトラニクス・パキフィクス(Tetranychus pacificus)、テトラニクス・テラリウス(Tetranychus telarius)およびナミハダニ(Tetranychus urticae)、クローバービラハダニ(Bryobia praetiosa)、パノニクス属の種(Panonychus spp.)(例えば、リンゴハダニ(Panonychus ulmi)、ミカンハダニ(Panonychus citri))、メタテトラニクス属の種(Metatetranychus spp.)およびオリゴニクス属の種(例えば、オリゴニクス・プラテンシス(Oligonychus pratensis))、ヴァサテス・リコペルシキ(Vasates lycopersici)、真正クモ目(Araneida)、例えば、クロゴケグモ(Latrodectus mactans)、およびドクイトグモ(Loxosceles reclusa)およびアシブトコナダニ(Acarus siro)、ショクヒヒゼンダニ属の種(Chorioptes spp.)、スコルピオ・マウルス(Scorpio maurus)、
ノミ(fleas)(ノミ目(Siphonaptera))、例えば、ナガノミ属の種(Ceratophyllus spp.)、ネコノミ(Ctenocephalides felis)、イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)、ヒトノミ(Pulex irritans)、スナノミ(Tunga penetrans)、およびヨーロッパネズミノミ(Nosopsyllus fasciatus)、
シミ(silverfish)、マダラシミ(firebrat)(総尾目(Thysanura))、例えば、セイヨウシミ(Lepisma saccharina)およびテルモビア・ドメスチカ(Thermobia domestica)、
ムカデ(centipedes)(唇脚綱(Chilopoda))、例えば、ジムカデ属の種(Geophilus spp.)、スクティゲラ属の種(Scutigera spp.)、例えば、スクティゲラ・コレオプトラタ(Scutigera coleoptrata)、
ヤスデ(millipedes)(倍脚綱(Diplopoda))、例えば、ブラニウルス・グツラツス(Blaniulus guttulatus)、ナルセウス属の種(Narceus spp.)、
ハサミムシ(Earwigs)(革翅目(Dermaptera))、例えば、ヨーロッパクギヌキハサミムシ(forficula auricularia)、
シラミ(lice)(シラミ目(Phthiraptera))、例えば、ダマリニア属の種(Damalinia spp.)、シラミ属の種(Pediculus spp.)、例えば、アタマジラミ(Pediculus humanus capitis)、コロモジラミ(Pediculus humanus corporis)、ケジラミ(Pthirus pubis)、ブタジラミ属の種(Haematopinus spp.)、例えば、ウシジラミ(Haematopinus eurysternus)、ブタジラミ(Haematopinus suis)、ケモノホソジラミ属の種(Linognathus spp.)、例えば、ウシホソジラミ(Linognathus vituli)、ウシハジラミ(Bovicola bovis)、ニワトリハジラミ(Menopon gallinae)、ニワトリオオハジラミ(Menacanthus stramineus)およびケブカウシジラミ(Solenopotes capillatus)、ケモノハジラミ属の種(Trichodectes spp.)、
トビムシ(springtails)(トビムシ目(Collembola))、例えば、オニキウルス(Onychiurus)亜種、例えば、オニキウルス・アルマツス(Onychiurus armatus)。
これらはまた、線虫:植物寄生線虫、例えば、ネコブセンチュウ(root knot nematodes)、キタネコブセンチュウ(Meloidogyne hapla)、サツマイモネコブセンチュウ(Meloidogyne incognita)、ジャワネコブセンチュウ(Meloidogyne javanica)、および他のキタネコブセンチュウ種(Meloidogyne species)、嚢腫を形成する線虫、ジャガイモシストセンチュウ(Globodera rostochiensis)および他のグロボデラ(Globodera)属の種、ヘテロデラ・アベナエ(Heterodera avenae)、ヘテロデラ・グリシネス(Heterodera glycines)、ヘテロデラ・シャクチイ(Heterodera schachtii)、ヘテロデラ・トリホリイ(Heterodera trifolii)、および他のヘテロデラ属(Heterodera)の種、タネコブセンチュウ(Seed gall nematodes)、アングイナ(Anguina)属の種、茎および葉線虫(Stem and foliar nematodes)、ハガレセンチュウ(Aphelenchoides)種、例えば、イネシンガレセンチュウ(Aphelenchoides besseyi)、刺毛線虫(Sting nematodes)、ベロノライムス・ロンギカウダツス(Belonolaimus longicaudatus)および他のベロノライムス(Belonolaimus)属の種、マツの線虫(Pine nematodes)、マツノザイセンチュウ(Bursaphelenchus lignicolus Mamiya et Kiyohara)、ブルサフェレンクス・キシロフィルス(Bursaphelenchus xylophilus)および他のブルサフェレンクス(Bursaphelenchus)属の種、リング線虫(Ring nematodes)、クリコネマ(Criconema)属の種、クリコネメラ(Criconemella)属の種、クリコネモイデス(Criconemoides)属の種、メソクリコネマ(Mesocriconema)属の種、ナミクキセンチュウ(Stem and bulb nematodes)、イモグサレセンチュウ(Ditylenchus destructor)、ジチレンクス・ジプサシ(Ditylenchus dipsaci)および他のジチレンクス(Ditylenchus)属の種、オール線虫(Awl nematodes)、ドリコドルス(Dolichodorus)属の種、ラセン線虫(Spiral nematodes)、ヘリオコチレンクス・マルチシンクツス(Heliocotylenchus multicinctus)および他のエリコチレンクス(Helicotylenchus)属の種、鞘および鞘様線虫(Sheath and sheathoid nematodes)、ヘミシクリオホラ(Hemicycliophora)属の種およびヘミクリコネモイデス(Hemicriconemoides)属の種、ヒルシュマンニエラ(Hirshmanniella)属の種、ヤリ線虫(Lance nematodes)、ホプロアイムス(Hoploaimus)属の種、ニセネコブ線虫(false rootknot nematodes)、ナコブス(Nacobbus)属の種、ハリ線虫(Needle nematodes)、ロンギドルス・エロンガトス(Longidorus elongatus)および他のロンギドルス(Longidorus)属の種、ネグサレ線虫(Lesion nematodes)、プラチレンクス・ブラキウルス(Pratylenchus brachyurus)、ムギネグサレセンチュウ(Pratylenchus neglectus)、キタネグサレセンチュウ(Pratylenchus penetrans)、プラチレンクス・クルビタツス(Pratylenchus curvitatus)、プラチレンクス・ゴオデイ(Pratylenchus goodeyi)および他のプラチレンクス(Pratylenchus)属の種、ネモグリ線虫(Burrowing nematodes、バナナネモグリセンチュウ(Radopholus similis)および他のラドホルス(Radopholus)属の種、ニセフクロ線虫(Reniform nematodes)、ロチレンクス・ロブスタス(Rotylenchus robustus)、ロチレンクス・レニフォルミス(Rotylenchus reniformis)および他のロチレンクス(Rotylenchus)属の種、スクテッロネマ(Scutellonema)属の種、切り株線虫(Stubby root nematodes)、バナナネモグリセンチュウ(Trichodorus primitivus)および他のトリコドルス(Trichodorus)属の種、パラトリコドルス(Paratrichodorus)属の種、スタント線虫(Stunt nematodes)、ティレンコリンクス・クライトニ(Tylenchorhynchus claytoni)、ティレンコリンクス・ズビウス(Tylenchorhynchus dubius)および他のティレンコリンクス(Tylenchorhynchus)属の種、ミカンネ線虫(Citrus nematodes)、チュレンクルス(Tylenchulus)属の種、例えば、チュレンクルス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans)、オオハリセンチュウ(Dagger nematodes)、キシフィネマ(Xiphinema)属の種、および他の植物寄生線虫種を防除するのに適している。
式(I)の化合物によって防除し得るさらなる有害生物種の例には、双殻類(Bivalva)のクラスから、例えば、カワホトトギスガイ属の種(Dreissena spp.)、腹足綱(Gastropoda)のクラスから、例えば、アリオン属の種(Arion spp.)、ビオンファラリア属の種(Biomphalaria spp.)、ブリヌス属の種(Bulinus spp.)、デロセラス属の種(Deroceras spp.)、ガルバ属の種(Galba spp.)、リムナエア属の種(Lymnaea spp.)、オンコメラニア属の種(Oncomelania spp.)、スクシネア属の種(Succinea spp.)、蠕虫(helminths)のクラスから、例えば、アンシロストーマ・デュオデナーレ(Ancylostoma duodenale)、アンシロストーマ・ケイラニクム(Ancylostoma ceylanicum)、アンシロストーマ・ブラジリエンシス(Acylostoma braziliensis)、アンシロストーマ属の種(Ancylostoma spp.)、アスカリス・ルブリコイデス(Ascaris lubricoides)、アスカリス属の種(Ascaris spp.)、ブルギア・マライ(Brugia malayi)、ブルギア・チモリ(Brugia timori)、ブノストムム属の種(Bunostomum spp.)、カベルチア属の種(Chabertia spp.)、クロノルキス属の種(Clonorchis spp.)、クーペリア属の種(Cooperia spp.)、ディクロコエリウム属の種(Dicrocoelium spp.)、ディクチオカウルス・フィラリア(Dictyocaulus filaria)、広節裂頭条虫(Diphyllobothrium latum)、メジナ虫(Dracunculus medinensis)、単包条虫(Echinococcus granulosus)、多包条虫(Echinococcus multilocularis)、蟯虫(Enterobius vermicularis)、ファシオラ属の種(Faciola spp.)、ヘモンクス属の種(Haemonchus spp.)、例えば、ヘモンクス・コントルタス(Haemonchus contortus)、ヘテラキス属の種(Heterakis spp.)、小型条虫(Hymenolepis nana)、ヒオストロングルス属の種(Hyostrongulus spp.)、ロア糸状虫(Loa Loa)、ネマトジルス属の種(Nematodirus spp.)、エソファゴストム属の種(Oesophagostomum spp.)、オピストルキス属の種(Opisthorchis spp.)、回旋糸状虫(Onchocerca volvulus)、オステルターグ属の種(Ostertagia spp.)、パラゴニムス属の種(Paragonimus spp.)、スキストソメン属の種(Schistosomen spp.)、ストロンギロイデス・フエレボルニ(Strongyloides fuelleborni)、ストロンギロイデス・ステルコラリス(Strongyloides stercora lis)、ストロンギロイデス属の種(Stronyloides spp.)、無鉤条虫(Taenia saginata)、有鉤条虫(Taenia solium)、旋毛虫(Trichinella spiralis)、トリキネラ・ナチバ(Trichinella nativa)、トリキネラ・ブリトビ(Trichinella britovi)、トリキネラ・ネルソニ(Trichinella nelsoni)、トリキネラ・シュードプシラリス(Trichinella pseudopsiralis)、トリコストロングルス属の種(Trichostrongulus spp.)、トリクリス・トリクリア(Trichuris trichuria)、バンクロフト糸状虫(Wuchereria bancrofti)、等脚目(Isopoda)の目から、例えば、オカダンゴムシ(Armadillidium vulgare)、オニスカス・アセルス(Oniscus asellus)、ワラジムシ(Porcellio scaber)、コムカデ目(Symphyla)の目から、例えば、スクチゲレラ・イマクラタ(Scutigerella immaculata)が含まれる。
式(I)の化合物によって防除し得る有害生物種のさらなる例には、アニソプリア・アウストリアカ(Anisoplia austriaca)、アパメア属の種(Apamea spp.)、アウストロアスカ・ヴィリジグリセア(Austroasca viridigrisea)、バリオトリプス・ビフォルミス、カエノラブディティス・エレガンス(Caenorhabditis elegans)、セフス属の種(Cephus spp.)、セウトトリンクス・ナピ(Ceutorhynchus napi)、カエトクネマ・アリヅラ(Chaetocnema aridula)、キロ・アウリキリウス(Chilo auricilius)、キロ・インジクス(Chilo indicus)、キロ・ポリクリスス(Chilo polychrysus)、オーストラリアトビバッタ(Chortiocetes terminifera)、コブノメイガ(Cnaphalocroci medinalis)、クナファロクロシス属の種(Cnaphalocrosis spp.)、オオアメリカモンキチョウ(Colias eurytheme)、コロプス属の種(Collops spp.)、コルニテルメス・クムランス(Cornitermes cumulans)、クレオンチアデス属の種(Creontiades spp.)、シクロセファラ属の種(Cyclocephala spp.)、ダルブルス・マイジス(Dalbulus maidis)、ノハラナメクジ(Deraceras reticulatum)、ジアトレア・サッカラリス(Diatrea saccharalis)、ジケロプス・フルカツス(Dichelops furcatus)、ディクラディスパ・アルミゲラ(Dicladispa armigera)、ジロボデルス属の種(Diloboderus spp.)、例えば、アブデルスツノカブト(Diloboderus abderus)、エデッサ属の種(Edessa spp.)、エピノチア属の種(Epinotia spp.)、アリ科(Formicidae)、ゲオコリス属の種(Geocoris spp.)、グロビテルメス・スルフレウス(Globitermes sulfureus)、ケラ科(Gryllotalpidae)、ハロチデウス・デストルクトル(Halotydeus destructor)、ヒプノデス・ビコロル(Hipnodes bicolor)、トウヨウイネクキミギワバエ(Hydrellia philippina)、ジュルス属の種(Julus spp.)、ラオデルファクス属の種(Laodelphax spp.)、レプトコルシア・アクタ(Leptocorsia acuta)、レプトコルシア・オラトリウス(Leptocorsia oratorius)、リオゲニス・フスクス(Liogenys fuscus)、ルシリア属の種(Lucillia spp.)、リオゲニス・フスクス(Lyogenys fuscus)、マハナルヴァ属の種(Mahanarva spp.)、マラデラ・マトリダ(Maladera matrida)、マラスミア属の種(Marasmia spp.)、マストテルメス属の種(Mastotermes spp.)、コナカイガラムシ(Mealybugs)、メガセリス(Megascelis)亜種、メタマシウス・ヘミプテルス(Metamasius hemipterus)、ミクロテカ属の種(Microtheca spp.)、モシス・ラチペス(Mocis latipes)、ムルガンチア属の種(Murgantia spp.)、アワヨトウ(Mythemina separata)、ネオカプリテルメス・オパクス(Neocapritermes opacus)、ネオカプリテルメス・パルブス(Neocapritermes parvus)、ネオメガロトマス属の種(Neomegalotomus spp.)、ネオテルメス属の種(Neotermes spp.)、ニンフラ・デプンクタリス(Nymphula depunctalis)、オエバルス・プグナキス(Oebalus pugnax)、オルセオリア属の種(Orseolia spp.)、例えば、オルセオリア・オリゼ(Orseolia oryzae)、オキシカラエヌス・ヒアリニペンニス(Oxycaraenus hyalinipennis)、プルシア属の種(Plusia spp.)、スクミリンゴガイ(Pomacea canaliculata)、プロコルニテルメス(Procornitermes)亜種、プロコルニテルメス・トリアシフェル(Procornitermes triacifer)、プシロイデス属の種(Psylloides spp.)、ラチプルシア属の種(Rachiplusia spp.)、ラドフォルス属の種(Rhodopholus spp.)、スカプトコリス・カスタネア(Scaptocoris castanea)、スカプトコリス属の種(Scaptocoris spp.)、スキルポファガ属の種(Scirpophaga spp.)、例えば、サンカメイチュウ((サンカメイガ) Scirpophaga incertulas)、スキルポファガ・イノタタ(Scirpophaga innotata)、スコチノファラ属の種(Scotinophara spp.)、例えば、スコティノファラ・コアルクタタ(Scotinophara coarctata)、セサミア属の種(Sesamia spp.)、例えば、イネヨトウ(Sesamia inferens)、セジロウンカ(Sogaella frucifera)、アカカミアリ(Solenapsis geminata)、スピシスチルス属の種(Spissistilus spp.)、ストークボーラー(Stalk borer)、イネアザミウマ(Stenchaetothrips biformis)、ステネオタルソネムス・スピンキ(Steneotarsonemus spinki)、シレプタ・デロガタ(Sylepta derogata)、テレヒン・リクス(Telehin licus)、トリコストロンギルス属の種(Trichostrongylus spp.)が含まれる。
本発明の混合物は、昆虫、好ましくは、吸いつくまたは刺す昆虫、例えば、総翅類、双翅類および半翅類の属からの昆虫、ならびに噛む-噛みつく有害生物、例えば、鱗翅類および甲虫類の属からの昆虫、特に、下記の種:総翅類:フランクリニエラ・フスカ、ミカンキイロアザミウマ、フランクリニエラ・トリチシ、シルトスリップス・シトリ、イネアザミウマ、ミナミキイロアザミウマおよびネギアザミウマ、
双翅目(Diptera)、例えば、アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti)、アエデス・アルボピクツス(Aedes albopictus)、アエデス・ベキサンス(Aedes vexans)、アナストレファ・ルデンス(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルキアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマヌス(Anopheles albimanus)、アノフェレス・ガンビアエ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・フレボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・ロイコスフィルス(Anopheles leucosphyrus)、アノフェレス・ミニムス(Anopheles minimus)、アノフェレス・クアドリマクラツス(Anopheles quadrimaculatus)、カリフォラ・ビキナ(Calliphora vicina)、セラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata)、クリソミア・ベジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラックス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・ジスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、コクリオミア・ホミニボラックス(Cochliomyia hominivorax)、コンタリニア・ソルギコラ(Contarinia sorghicola)、コルジロビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、クレックス・ピピエンス(Culex pipiens)、クレックス・ニグリパルパス(Culex nigripalpus)、クレックス・クインクエファシアツス(Culex quinquefasciatus)、クレックス・タルサリス(Culex tarsalis)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ダクス・ククルビタエ(Dacus cucurbitae)、ダクス・オレアエ(Dacus oleae)、ダシネウラ・ブラシカエ(Dasineura brassicae)、デリア・アンチクエ(Delia antique)、デリア・コアルクタタ(Delia coarctata)、デリア・プラツラ(Delia platura)、デリア・ラジクム(Delia radicum)、デルマトビア・ホミニス(Dermatobia hominis)、ファニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ゲオミザ・トリプンクタタ(Geomyza Tripunctata)、ガステロフィルス・インテスチナリス(Gasterophilus intestinalis)、グロシナ・モルシタンス(Glossina morsitans)、グロシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロシナ・フシペス(Glossina fuscipes)、グロシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ハエマトビア・イリタンス(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ヒレミア・プラツラ(Hylemyia platura)、ヒポデルマ・リネアタ(Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、リリオミザ・サチバエ(Liriomyza sativae)、リリオミザ・トリフォリイ(Liriomyza trifolii)、ルキリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ルキリア・クプリナ(Lucilia cuprina)、ルキリア・セリカタ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア・チチラヌス(Mansonia titillanus)、マイエチオラ・デストルクトル(Mayetiola destructor)、ムスカ・アウツムナリス(Musca autumnalis)、ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica)、ムシナ・スタブランス(Muscina stabulans)、オエストルス・オビス(Oestrus ovis)、オポミザ・フロルム(Opomyza florum)、オシネラ・フリット(Oscinella frit)、ペゴミア・ヒソキアミ(Pegomya hysocyami)、フォルビア・アンチクア(Phorbia antiqua)、フォルビア・ブラシカエ(Phorbia brassicae)、フォルビア・コアルクタタ(Phorbia coarctata)、フレボトムス・アルゲンチペス(Phlebotomus argentipes)、プソロフォラ・コルンビアエ(Psorophora columbiae)、プシラ・ロサエ(Psila rosae)、プソロフォラ・ジスコロル(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスツム(Prosimulium mixtum)、ラゴレチス・セラシ(Rhagoletis cerasi)、ラゴレチス・ポモネラ(Rhagoletis pomonella)、サルコファガ・ハエモロイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、サルコファガ属の種(Sarcophaga spp.)、シムリウム・ビッタツム(Simulium vittatum)、ストモキシス・カルキトランス(Stomoxys calcitrans)、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・アトラツス(Tabanus atratus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)およびタバナス・シミリス(Tabanus similis)、チプラ・オレラセア(Tipula oleracea)およびチプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、
半翅目(Hemiptera)、特にアブラムシ：アクリトシフォン・オノブリキス(Acrythosiphon onobrychis)、アデルゲス・ラリキス(Adelges laricis)、アフィズラ・ナスツルチ(Aphidula nasturtii)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・フォルベシ(Aphis forbesi)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、アフィス・ゴシピ(Aphis gossypii)、アフィス・グロスラリアエ(Aphis grossulariae)、アフィス・シュネイデリ(Aphis schneideri)、アフィス・スピラエコラ(Aphis spiraecola)、アフィス・サンブキ(Aphis sambuci)、アクリトシフォン・ピスム(Acyrthosiphon pisum)、アウラコルツム・ソラニ(Aulacorthum solani)、ブラチカウズス・カルズイ(Brachycaudus cardui)、ブラチカウズス・ヘリクリシ(Brachycaudus helichrysi)、ブラチカウズス・ペルシカエ(Brachycaudus persicae)、ブラチカウズス・プルニコラ(Brachycaudus prunicola)、ブレビコリネ・ブラシカエ(Brevicoryne brassicae)、カピトフォルス・ホルニ(Capitophorus horni)、セロシファ・ゴシピ(Cerosipha gossypii)、カエトシフォン・フラガエフォリ(Chaetosiphon fragaefolii)、クリプトミズス・リビス(Cryptomyzus ribis)、ドレイフシア・ノルドマニアナエ(Dreyfusia nordmannianae)、ドレイフシア・ピセアエ(Dreyfusia piceae)、ジサフィス・ラジコラ(Dysaphis radicola)、ジサウラコルツム・シュードソラニ(Dysaulacorthum pseudosolani)、ジサフィス・プランタギネア(Dysaphis plantaginea)、ジサフィス・ピリ(Dysaphis pyri)、エンポアスカ・ファバエ(Empoasca fabae)、ヒアロプテルス・プルニ(Hyalopterus pruni)、ヒペロミズス・ラクツカエ(Hyperomyzus lactucae)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、マクロシフム・エウホルビアエ(Macrosiphum euphorbiae)、マクロシフォン・ロサエ(Macrosiphon rosae)、メゴウラ・ビキアエ(Megoura viciae)、メラナフィス・ピラリウス(Melanaphis pyrarius)、メトポロフィウム・ジローズム(Metopolophium dirhodum)、ミゾデス・ペルシカエ(Myzodes persicae)、ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ミズス・アスカロニクス(Myzus ascalonicus)、ミズス・セラシ(Myzus cerasi)、ミズス・バリアンス(Myzus varians)、ナソノビア・リビス-ニグリ(Nasonovia ribis-nigri)、ネフォティクス・ビレセンス（Nephotettix virescens）、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、ペムフィグス・ブルサリウス(Pemphigus bursarius)、パーキンシエラ・サッカリキダ(Perkinsiella saccharicida)、ホロドン・フミリ(Phorodon humili)、プシラ・マリ(Psylla mali)、プシラ・ピリ(Psylla piri)、ロパロミズス・アスカロニクス(Rhopalomyzus ascalonicus)、ロパロシフム・マイジス(Rhopalosiphum maidis)、ロパロシフム・パジ(Rhopalosiphum padi)、ロパロシフム・インセルツム(Rhopalosiphum insertum)、サッパフィス・マラ(Sappaphis mala)、サッパフィス・マリ(Sappaphis mali)、シザフィス・グラミヌム(Schizaphis graminum)、シゾネウラ・ラヌジノサ(Schizoneura lanuginosa)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、トリアロイロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、トキソプテラ・アウランチアンド(Toxoptera aurantiiand)およびビテウス・ビチフォリイ(Viteus vitifolii)、
鱗翅目(Lepidoptera)、特に：アグロティス・イプシロン(Agrotis ypsilon)、アグロティス・セゲタム(Agrotis segetum)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)、アンチカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)、アルギレスチア・コンジュゲラ(Argyresthia conjugella)、オートグラファ・ガンマ(Autographa gamma)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、カコエキア・ムリナナ(Cacoecia murinana)、カプア・レチキュラナ(Capua reticulana)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、コリストネウラ・オシデンタリス(Choristoneura occidentalis)、キルフィス・ウニパンクタ(Cirphis unipuncta)、シディア・ポモネラ(Cydia pomonella)、デンドロリマス・ピニ(Dendrolimus pini)、ジアファニア・ニチダリス(Diaphania nitidalis)、ジアトラエア・グランジオセラ(Diatraea grandiosella)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、エラスモパルパス・リグノセラス(Elasmopalpus lignosellus)、エウポエキリア・アンビゲラ(Eupoecilia ambiguella)、エベトリア・ボーリアナ(Evetria bouliana)、フェルチア・サブテラネア(Feltia subterranea)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、グラホリタ・フネブラナ(Grapholitha funebrana)、グラホリタ・モレスタ(Grapholitha molesta)、ヘリオチス・アルミゲラ(Heliothis armigera)、ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens)、ヘリオチス・ゼア(Heliothis zea)、ヘルラ・ウンダリス(Hellula undalis)、ヒベルニア・デフォリアリア(Hibernia defoliaria)、ヒファントリア・クネア(Hyphantria cunea)、ヒポノメウタ・マリネルス(Hyponomeuta malinellus)、ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、ラムジナ・フィスセラリア(Lambdina fiscellaria)、ラフィグマ・エキシグア(Laphygma exigua)、ロイコプテラ・コフェーラ(Leucoptera coffeella)、ロイコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、リトコレティス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、ロベシア・ボトラナ(Lobesia botrana)、ロキソステジ・スティクティカリス(Loxostege sticticalis)、リマントリア・ジスパー(Lymantria dispar)、リマントリア・モナカ(Lymantria monacha)、リオネチア・クレルケラ(Lyonetia clerkella)、マラコソマ・ニューストリア(Malacosoma neustria)、マメストラ・ブラシカエ(Mamestra brassicae)、オルギア・シュードツガタ(Orgyia pseudotsugata)、オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis)、パノリス・フラメア(Panolis flammea)、ペクチノフォラ・ゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)、ペリドロマ・サウキア(Peridroma saucia)、ファレラ・ブセファラ(Phalera bucephala)、フトリマエア・オペルクレラ(Phthorimaea operculella)、フィロクニスティス・キトレラ(Phyllocnistis citrella)、ピエリス・ブラシカエ(Pieris brassicae)、プラチペナ・スカブラ(Plathypena scabra)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、シュードプルシア・インクルデンス(Pseudoplusia includens)、リアキオニア・フルストラナ(Rhyacionia frustrana)、スクロビパルプラ・アブソルタ(Scrobipalpula absoluta)、シトトラガ・セレアレラ(Sitotroga cerealella)、スパルガノティス・ピレリアナ(Sparganothis pilleriana)、スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)、スポドプテラ・リトラリス(Spodoptera littoralis)、スポドプテラ・リツラ(Spodoptera litura)、タウマトポエア・ピチオカンパ(Thaumatopoea pityocampa)、ツタ・アブソルタ(Tuta absoluta)、トルトリックス・ビリダナ(Tortrix viridana)、トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)およびゼイラフェラ・カナデンシス(Zeiraphera canadensis)
を防除するのに特に有用である
本発明の混合物は、甲虫類の目からの昆虫、特に、アグリルス・シヌアツス、アグリオテス・リネアツス、アグリオテス・オブスクルス、アンフィマルス・ソルスチチアリス、アニサンドルス・ジスパル、ツヤハダゴマダラカミキリ、アントノムス・グランディス、アントノムス・ポモルム、アフトナ・ユーホリダエ、アソウス・ハエモロイダリス、アトマリア・リネアリス、ブラストファガス・ピニペルダ、ブリトファガ・ウンダタ、ソラマメゾウムシ、エンドウゾウムシ、ブルーカス・レンチス(Bruchus lentis)、ビクチスクス・ベツラ、カメノコハムシ、セロトマ・トリフルカタ、セトニア・アウラタ、ケウトリンクス・アッシミリス、セウトリンクス・ナピ、ケトクネマ・ティビアリス、コノデルス・ベスペルティヌス、クリオセリス・アスパラギ、クテニセラ(Ctenicera)亜種、ジアブロチカ・ロンギコルニス、ジアブロチカ・セミプンクタタ、ジアブロチカ12-プンクタタ・ジアブロチカ・スペシオサ、ジアブロチカ・ビルギフェラ、エピラクナ・バリベスティス、エピトリックス・ヒルチペニス、ユーチノボトルス・ブラシリエンシス、ヒロビウス・アビエチス、ヒペラ・ブルネイペニス、ヒペラ・ポスティカ、ヤツバキクイムシ、レマ・ビリネアタ、レマ・メラノプス、レプチノタルサ・デセムリネアタ、リモニウス・カリホルニカス、イネミズゾウムシ、メラノツス・コンムニス、メリゲテス・アエネウス、メロロンタ・ヒポカスタニ、メロロンタ・メロロンタ、イネドロオイムシ、オチオリンクス・スルカタス、オチオリンクス・オバタス、ファエドン・コクレアリアエ、フィロビウス・ピリ、フィロトレタ・クリソセファラ、フィロファガ属の種、フィロペルタ・ホルチコラ、フィロトレタ・ネモルム、キスジノミハムシ、マメコガネ、アカアシチビコフキゾウムシおよびシトフィルス・グラナリアを防除するのに特に有用である。
本発明の混合物は、鱗翅類、甲虫類、半翅類および総翅類の目の昆虫を防除するのに特に有用である。
本発明の混合物は、有害生物、例えば、鱗翅目(鱗翅類)、カブトムシ(甲虫類)、ハエおよびカ(双翅類)、アザミウマ(総翅類)、シロアリ(等翅類)、カメムシ、アブラムシ、ヨコバイ、コナジラミ、カイガラムシ、セミ(半翅類)、アリ、ミツバチ、スズメバチ、ハバチ(膜翅類)、コオロギ、バッタ、イナゴ(バッタ目)、ならびにまたクモ形類(Arachnoidea)、例えば、蛛形類動物(ダニ目)の目からの昆虫と効率的に戦うのに特に適している。
好ましい実施形態において、本発明による混合物、とりわけ本明細書中で個別化される混合物、とりわけ上記に示される表Mによる混合物は、以下の施用タイプを有する：
Figure 2015530414
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植物の健康、収量の増加
本発明による組み合わせおよびその組成物は、それぞれ、植物の健康を改善するためおよび/または植物収量(作物収量)を増加させるために有用である。
「植物の健康」とは、単独のまたは互いに組み合わせた幾つかの態様によって決定される植物の状態を意味することを意図している。
植物の状態の1つの指標(指標1)は収量であり、これは作物および/または果実の収量である。「作物」および「果実」は、収穫後にさらに利用される任意の植物生産物、例えば厳密な意味での果実、野菜、堅果、穀粒、種子、木材(例えば林業植物の場合)、花(例えば園芸植物、観葉植物の場合)等、すなわち植物によって生産される経済的価値のあるあらゆるものとして理解されたい。収量を測定する1つの方法は、収穫された穀物の千粒重(Thousand Grain Weight(TGW))である。
本発明の一実施形態において、植物収量は、千粒重(TGW)、わら収量、穀粒収量、分げつ、収穫指数および単穂穀粒収量の増加によって明らかにされる。
植物の状態の別の指標(指標2)は、植物の活力である。植物の活力は幾つかの態様においても明らかにされ、その一部は外観(例えば葉の色、果実の色および態様)、根出葉枯死の量および/または葉身枯死の程度、植物重量、植物丈、植物挫折(倒伏)の程度、数、分げつまたは枝もしくは茎の強さおよび生産性、円錐花序の長さ、結実、根系の発達程度、根の強さ、根粒形成の程度、特に根粒菌による根粒形成の程度、発芽、出芽、開花、穀粒の成熟および/または老化の時点、タンパク質含量、糖含量などである。
本発明の一実施形態において、植物の活力は、植物丈、穂を有する茎の数、分げつ、植物の苗条生育、一穂当たりの穀粒数および緑葉面積の増大によって明らかとなる。
植物の状態の別の指標(指標3)は、非生物的ストレス因子に対する植物の耐性または抵抗性である。非生物的ストレス(とりわけ長期間にわたるもの)は、植物に有害な影響を及ぼし得る。非生物的ストレスは、例えば極端な温度(例えば熱または低温)、あるいは温度の激しい変化または特定の季節にしては異常な温度、干ばつ、洪水または湛水のような極度の湿気、嫌気状態、高塩分、放射線(例えばオゾン保護層の減少によるUV放射の増加)、オゾンレベルの増加および有機性汚染(例えば植物毒性量の殺有害生物剤による)または無機性汚染(例えば重金属汚染による))によって引き起こされる。結果として、ストレスを受けた植物、それらの作物および果実の量および品質は低下する。品質に関する限り、生殖発生は、通常は、果実または種子にとって重要である作物の結果によって深刻な影響を受ける。タンパク質の合成、蓄積および保存は温度によって最も影響を受け；生育はほぼ全種類のストレスによって遅延し；多糖合成は、構造的にかつ保存の点で低下しまたは改変され：これらの影響は、バイオマスを減少させ且つ生産物の栄養価を変化させる。
本発明の一実施形態において、干ばつストレス(非生物的ストレス)に対する植物の耐性は、水使用効率の増加および植物の蒸散の減少によって明らかになる。
1つの好ましい実施形態において、本発明は、植物の収量(本明細書中以降作物収量と呼ぶ)、好ましくは農作植物、林業植物および/または観葉植物の収量、より好ましくは農作植物の収量を増加させるための本発明による混合物の使用を提供する。
本発明はさらに、植物の収量(作物収量)、好ましくは農作植物、林業植物および/または観葉植物、より好ましくは農作植物の収量を増加する方法を提供する。
より好ましい実施形態において、植物の収量を増加させるための前記方法は、植物および/または植物が生育しているか生育することが予想される場所を本発明による混合物で処理するステップを含み、ここで上記の植物は、好ましくは農作物(例えばジャガイモ、テンサイ)、禾穀類(例えばコムギ、ライムギ、オオムギ、カラスムギ、ソルガム、イネ、トウモロコシ)、ワタ、アブラナ、ナタネおよびキャノーラ、マメ科植物(例えばダイズ、エンドウマメおよびフィールドマメ)、ヒマワリ、サトウキビ；観葉植物；あるいは野菜(例えばキュウリ、トマト、またはタマネギ、リーキ、レタス、カボチャ)からなる群から選択され、より好ましくは、農作植物は、ジャガイモ、テンサイ、禾穀類(例えばコムギ、ライムギ、オオムギ、カラスムギ、ソルガム、イネ、トウモロコシ)、ワタ、ダイズ、ナタネ、キャノーラ、ヒマワリである。
とりわけ好ましい実施形態において、植物の健康を向上させるための前記方法は、植物および/または植物が生育しているか生育することが予想される場所を本発明による混合物で処理するステップを含み、ここで上記の植物は、コムギ、メイズ(トウモロコシ)およびダイズである。
特に好ましい実施形態において、植物の収量を増加させるための前記方法は、植物および/または植物が生育しているか生育することが予想される場所を本発明による混合物で処理するステップを含み、ここで上記の植物は、トランスジェニックダイズまたは非トランスジェニックダイズである。
本発明によれば、植物の「収量の増加」、特に農作植物、林業植物および/または観葉植物、より好ましくは農作植物の収量の増加は、各植物の生産物の収量が、同じ条件下で生産されたが本発明の組成物を施用されていない同じ植物の生産物の収量を超える測定可能な量で増加することを意味する。
本発明によれば、収量が少なくとも0,5％、より好ましくは少なくとも1％、さらにより好ましくは少なくとも2％、なおより好ましくは少なくとも4％増加することが好ましい。
本発明による収量の増加の改善は、特に上記の植物特性のいずれか1つもしくは幾つかまたは全ての改善が、本発明の組み合わせの殺有害生物作用とは無関係に改善されることを意味する。
別の好ましい実施形態において、本発明は、植物(例えば農作植物、林業植物および/または観葉植物、より好ましくは農作植物)の収量を増加しおよび/または活力を改善するための本発明の混合物または組み合わせの使用を提供する。
本発明はさらに、植物(好ましくは農作植物、林業植物および/または観葉植物、より好ましくは農作植物)の収量を増加しおよび/または活力を改善するための方法を提供する。
より好ましい実施形態において、植物の活力を増大させまたは改善するための前記方法は、植物および/または植物が生育しているか生育することが予想される場所を本発明による混合物で処理するステップを含み、ここで上記の植物は、好ましくは農作物(例えばジャガイモ、テンサイ)、禾穀類(例えばコムギ、ライムギ、オオムギ、カラスムギ、ソルガム、イネ、トウモロコシ)、ワタ、アブラナ、ナタネおよびキャノーラ)、マメ科植物(例えばダイズ、エンドウマメおよびフィールドマメ)、ヒマワリ、サトウキビ；観葉植物；あるいは野菜(例えばキュウリ、トマト、またはタマネギ、リーキ、レタス、カボチャ)からなる群から選択され、より好ましくは、農作植物は、ジャガイモ、テンサイ、禾穀類(例えばコムギ、ライムギ、オオムギ、カラスムギ、ソルガム、イネ、トウモロコシ)、ワタ、ダイズ、ナタネ、キャノーラ、ヒマワリである。
特に好ましい実施形態において、植物の活力を増大させるための前記方法は、植物および/または植物が生育しているか生育することが予想される場所を本発明による混合物で処理するステップを含み、ここで上記植物は、トランスジェニックダイズまたは非トランスジェニックダイズである。
本発明によれば、「植物の活力の改善」は、特定の作物特性が、同じ条件下で生産されたが本発明の組成物を施用されていない同じ植物の因子を超える測定可能な量または顕著な量で増加または改善することを意味する。
植物の活力の改善は、とりわけ、以下の植物の特性の改善の少なくとも1つによって特徴付けることができる：
- 植物の生命力の改善、
- 植物および/または植物生産物の品質の改善、例えばタンパク質含量の増大、果実の大きさの増大、より均一な果実または穀粒の色等、
- 収穫された植物または植物部分の保存性の改善、
- 外観の改善、
- 老化の遅延、その結果としてのより長持ちする光合成活性葉器官、
- 根の生育の増強および/またはより発達した根系、
- 根粒形成(特に根粒菌の根粒形成)の増強、
- より長い円錐花序、
- より大きな夾、
- 着夾の改善、
- 結実の改善、
- 着果の改善、
- 花の発育不全の減少、
- 夾の発育不全の減少、
- 種子の発育不全の減少、
- より大きな葉身、
- より少ない根出葉枯死、
- 葉面積指数の改善、
- 植物の林分密度の増加または改善、
- より少ない植物挫折(倒伏)、
- 植物重量の増加、
- 植物丈の増大、
- 苗条生育の増大、
- 分げつの増加、
- 分枝の増加、
- より強くおよび/またはより生産的な分げつまたは枝、
- より少ない非生産的な分げつ、
- 光合成活性の増大および/または色素含量の増大およびその結果としてのより緑色の葉色、
- 植物によるエチレン生産の低減および/またはエチレン受容の阻害、
- 早期発芽および発芽の改善、
- 出芽の改善、
- 早期開花、
- 早期結実、
- 早期穀粒成熟、
- より均一な登熟、
- より少ない必要とされる肥料、
- 収穫指数の改善、
- 保存期間の改善、
- 水使用効率の増加、
- 緑色葉面積の増加、
- より優れた収穫可能性、
- 植物および/または植物生産物の品質の改善、例えばタンパク質含量の増大、果実の大きさの増大、より均一な果実または穀粒の色等、
- 収穫された植物または植物部分の保存性の改善、
- 外観の改善、
- 老化の遅延、その結果としてのより長持ちする光合成活性葉器官、
- 根の生育の増強および/またはより発達した根系、
- 根粒形成(特に根粒菌の根粒形成)の増強、
- より長い円錐花序、
- より大きな夾、
- 着夾の改善、
- 結実の改善、
- 着果の改善、
- 花の発育不全の減少、
- 夾の発育不全の減少、
- 種子の発育不全の減少、
- より大きな葉身、
- より少ない根出葉枯死、
- 葉面積指数の改善、
- 植物の林分密度の増加または改善、
- より少ない植物挫折(倒伏)、
- 植物重量の増加、
- 植物丈の増大、
- 苗条生育の増大、
- 分げつ増加、
- 分枝の増加、
- より強くおよび/またはより生産的な分げつまたは枝、
- より少ない非生産的な分げつ、
- 光合成活性の増大および/または色素含量の増大およびその結果としてのより緑色の葉色、
- 植物によるエチレン生産の低減および/またはエチレン受容の阻害、
- 早期発芽および発芽の改善、
- 出芽の改善、
- 早期開花、
- 早期結実、
- 早期穀粒成熟、
- より均一な登熟、
- より少ない必要とされる肥料、
- 収穫指数の改善、
- 保存期間の改善、
- 水使用効率の増加、
- 緑色葉面積の増加、
- より優れた収穫可能性。
本発明の別の好ましい実施形態において、本発明による混合物は、苗条生育の増大のために使用される。
本発明の別の好ましい実施形態において、本発明による混合物は、植物によるエチレン生産の低減および/またはエチレン受容の阻害のために使用される。
本発明の別の好ましい実施形態において、本発明による混合物は、植物、植物部分または果実のより均一な登熟のために使用される。
本発明の別の好ましい実施形態において、本発明による混合物は、収穫可能性の増加のために使用される。
本発明の最も好ましい実施形態において、本発明による混合物は、植物の生命力の改善の増進のために使用される。
本発明の別の最も好ましい実施形態において、本発明の組み合わせは、老化の遅延およびその結果としての葉器官のより長い光合成活性のために使用される。
本発明の別の最も好ましい実施形態において、本発明による混合物は、より大きな葉身のために使用される。
本発明の別の最も好ましい実施形態において、本発明による混合物は、より少ない根出葉枯死のために使用される。
本発明の別の最も好ましい実施形態において、本発明による混合物は、結実または着果の改善のために使用される。
本発明の別の最も好ましい実施形態において、本発明による混合物は、植物重量の増加のために使用される。
本発明の別の最も好ましい実施形態において、本発明による混合物は、植物丈の増大のために使用される。
本発明の別の最も好ましい実施形態において、本発明による混合物は、苗条生育の増大のために使用される。
さらに別の好ましい実施形態において、本発明は、非生物的ストレス因子に対する植物の耐性または抵抗性を強化するための本発明による混合物の使用を提供する。
本発明はさらに、非生物的ストレス因子に対する植物の耐性または抵抗性を強化する方法であって、植物および/または植物が生育しているかもしくは生育することが予想される場所を本発明による混合物で処理するステップを含む、前記方法を提供する。
より好ましい実施形態において、非生物的ストレス因子に対する植物の耐性または抵抗性を強化するための前記方法は、植物および/または植物が生育しているかもしくは生育することが予想される場所を本発明による混合物で処理するステップを含み、ここで上記植物は、好ましくは農作物(例えばジャガイモ、テンサイ)、禾穀類(例えばコムギ、ライムギ、オオムギ、カラスムギ、ソルガム、イネ、トウモロコシ）、ワタ、ダイズ、アブラナ、ナタネおよびキャノーラ、マメ科植物(例えばダイズ、エンドウマメおよびフィールドマメ)、ヒマワリ、サトウキビ；観葉植物；あるいは野菜(例えばキュウリ、トマト、またはタマネギ、リーキ、レタス、カボチャ)からなる群から選択され、より好ましくは、農作植物は、ジャガイモ、テンサイ、禾穀類(例えばコムギ、ライムギ、オオムギ、カラスムギ、ソルガム、イネ、トウモロコシ)、ワタ、ダイズ、ナタネ、キャノーラ、ヒマワリである。
特に好ましい実施形態において、非生物的ストレス因子に対する植物の耐性または抵抗性を強化するための前記方法は、植物、植物が生育しているかもしくは生育することが予想される場所を本発明による混合物で処理するステップを含み、ここで上記植物は、トランスジェニックダイズまたは非トランスジェニックダイズである。
非生物的ストレス因子は、上記に定義されている。
本発明によれば、「非生物的ストレス因子に対する植物の耐性または抵抗性の強化」とは、(1.)非生物的ストレスによって引き起こされる特定の負の因子が、同一条件に曝されたが本発明による混合物で処理されていない植物と比較して測定可能な量または顕著な量で減少し、また(2.)この負の影響が、ストレス因子に対する本組成物の直接的な作用によって(例えば微生物または有害生物を直接破壊する殺菌作用または殺虫作用によって)減少するわけではなく、むしろ上記のストレス因子に対する植物自身の防御反応の刺激によって減少することを意味する。
非生物的ストレスによって引き起こされる負の因子もよく知られており、植物の活力(上記参照)の低下として観察し得る場合が多く、ほんの数例を挙げるだけでも、例えば斑葉、「葉焼け(burned leaves)」、生育の低下、より少ない花数、より少ないバイオマス、より少ない作物収量、作物の栄養価の低下、作物成熟の遅れがある。
好ましい実施形態において、非生物的ストレス因子に対する耐性および/または抵抗性が増強される。従って、本発明のさらなる実施形態によれば、本発明の組成物は、非生物的ストレス(例えば極端な温度(例えば熱または低温)、あるいは温度の激しい変化または特定の季節にしては異常な温度、干ばつ、極度の湿気、高塩分、放射線(例えばオゾン保護層の減少に起因するUV放射の増加)、オゾンレベルの増加、有機性汚染(例えば植物毒性量の殺有害生物剤による)および/または無機性汚染(例えば重金属汚染による)など)に対する植物自身の防御反応を刺激するために使用される。
より好ましい実施形態において、本発明による混合物は、非生物的ストレスに対する植物自身の防御反応を刺激するために使用され、ここで非生物的ストレス因子は、好ましくは極度の温度、干ばつおよび極度の湿気から選択される。
より好ましい実施形態において、本発明による混合物は、非生物的ストレス(ここで非生物的ストレス因子は干ばつストレスである)に対する植物自身の防御反応を刺激するために使用される。
別のより好ましい実施形態において、本発明による混合物は、植物毒性量の殺有害生物剤(例えば殺菌剤、除草剤および/または殺虫剤)によって引き起こされる植物に対する損傷を低減しまたは抑制するために使用される。
製剤
本発明による混合物は、慣用の製剤、例えば液剤、エマルション剤、懸濁剤、粉剤、散剤、ペースト剤および粒剤に変換することができる。使用形態は、特定の意図される目的によって決まるが、いずれの場合も、本発明による混合物の化合物の微細で均一な分散が確実になされなければならない。
従って、本発明はまた、助剤および本発明による混合物(すなわち少なくとも1種の式Iの化合物Iと少なくとも1種の本発明による化合物IIの混合物)を含む農薬組成物にも関する。
農薬組成物は、殺有害生物有効量量の殺有害生物混合物を含む。「有効量」という用語は、栽培植物につく有害な有害生物の防除または資材の保護には十分であり、且つ処理植物に実質的な損害を与えない、本組成物の量または本混合物の量を意味する。このような量は、広い範囲で変動してよく、また様々な因子(例えば、防除対象の動物有害生物種、処理される栽培植物または資材、気候条件および使用される特定の混合物)によって決まる。
本発明による混合物は、慣用の種類の農薬組成物、例えば液剤、エマルション剤、懸濁剤、粉剤、散剤、ペースト剤、粒剤、圧縮剤、カプセル剤、およびそれらの混合物に変換することができる。組成物種の例は、懸濁剤(例えばSC、OD、FS)、乳剤(例えばEC)、エマルション剤(例えばEW、EO、ES、ME)、カプセル剤(例えばCS、ZC)、ペースト剤、芳香剤、水和散剤または水和粉剤(例えばWP、SP、WS、DP、DS)、圧縮剤(例えばBR、TB、DT)、粒剤(例えばWG、SG、GR、FG、GG、MG)、殺虫製品(例えばLN)、ならびに植物繁殖材料(例えば種子)の処理用のゲル製剤(例えばGF)である。これらのおよびさらなる組成物種は、“Catalogue of pesticide formulation types and international coding system”、Technical Monograph No. 2、第6版 (2008年5月)、CropLife International中に定義されている。
上記の組成物は、MolletおよびGrubemannによりFormulation technology、Wiley VCH、Weinheim (2001年)に記載される方法；あるいは KnowlesによりNew developments in crop protection product formulation, Agrow Reports DS243, T&F Informa, London (2005年)に記載される方法などの公知の方法で調製される。
好適な助剤の例は、溶媒、液体担体、固体担体または充填剤、界面活性剤、分散剤、乳化剤、湿潤剤、補助剤、可溶化剤、浸透促進剤、保護コロイド、粘着剤、増粘剤、保湿剤、忌避剤、誘引剤、摂食刺激材料、相溶化剤、殺細菌剤、凍結防止剤、消泡剤、着色剤、粘着付与剤および結合剤である。
好適な溶媒および液体担体は、水および有機溶媒(中〜高沸点の鉱油画分(例えばケロセン、ディーゼルオイル)など)；植物または動物由来の油；脂肪族、環状および芳香族炭化水素(例えば、トルエン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン)；アルコール(例えばエタノール、プロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、シクロヘキサノール)；グリコール；DMSO；ケトン(例えばシクロヘキサノン)；エステル(例えば乳酸塩、炭酸塩、脂肪酸エステル、ガンマ-ブチロラクトン)；脂肪酸；ホスホネート；アミン；アミド(例えばN-メチルピロリドン、脂肪酸ジメチルアミド)；およびそれらの混合物である。
好適な固体担体または充填剤は、鉱物質土類(例えばシリケート、シリカゲル、タルク、カオリン、石灰石、石灰、白亜、クレイ、ドロマイト、珪藻土、ベントナイト、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム)；多糖(例えばセルロース、デンプン)；肥料(例えば硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素)；植物起源の製品(例えば穀粉、樹皮粉、木粉、堅果殻粉、およびそれらの混合物)である。
好適な界面活性剤は、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤および両性界面活性剤、ブロックポリマー、高分子電解質、およびそれらの混合物などの界面活性化合物である。このような界面活性剤は、乳化剤、分散剤、可溶化剤、湿潤剤、浸透促進剤、保護コロイド、または補助剤として使用することができる。界面活性剤の例は、"McCutcheon's, 第1巻：Emulsifiers & Detergents, McCutcheon's Directories, Glen Rock, USA, (2008年)(国際版または北米版)"に挙げられている。
好適なアニオン性界面活性剤は、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、カルボン酸塩のアルカリ塩、アルカリ土類塩またはアンモニウム塩およびそれらの混合物である。スルホン酸塩の例は、アルキルアリールスルホン酸塩、ジフェニルスルホン酸塩、アルファ-オレフィンスルホン酸塩、リグニンスルホン酸塩、脂肪酸および油のスルホン酸塩、エトキシル化アルキルフェノールのスルホン酸塩、アルコキシル化アリールフェノールのスルホン酸塩、縮合ナフタレンのスルホン酸塩、ドデシルベンゼンおよびトリデシルベンゼンのスルホン酸塩、ナフタレンおよびアルキルナフタレンのスルホン酸塩、スルホスクシネートまたはスルホスクシナネートである。硫酸塩の例は、脂肪酸および油の硫酸塩、エトキシル化アルキルフェノールの硫酸塩、アルコールの硫酸塩、エトキシル化アルコールの硫酸塩、または脂肪酸エステルの硫酸塩である。リン酸塩の例は、リン酸エステルである。カルボン酸塩の例は、アルキルカルボン酸塩、さらにカルボキシル化アルコールまたはアルキルフェノールエトキシレートである。
好適な非イオン性界面活性剤は、アルコキシレート、N-置換脂肪酸アミド、アミンオキシド、エステル、糖ベースの界面活性剤、ポリマー界面活性剤およびそれらの混合物である。アルコキシレートの例は、1〜50当量アルコキシル化されているアルコール、アルキルフェノール、アミン、アミド、アリールフェノール、脂肪酸または脂肪酸エステルなどの化合物である。エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシド(好ましくはエチレンオキシド)をアルコキシル化に用いることができる。N-置換脂肪酸アミドの例は、脂肪酸グルカミドまたは脂肪酸アルカノールアミドである。エステルの例は、脂肪酸エステル、グリセロールエステルまたはモノグリセリドである。糖ベースの界面活性剤の例は、ソルビタン、エトキシル化ソルビタン、スクロースおよびグルコースエステルまたはアルキルポリグルコシドである。ポリマー界面活性剤の例は、ビニルピロリドン、ビニルアルコール、またはビニルアセテートのホモポリマーまたはコポリマーである。
好適なカチオン性界面活性剤は、第四級界面活性剤、例えば、1個または2個の疎水性基を有する第四級アンモニウム化合物、または長鎖第一級アミンの塩である。好適な両性界面活性剤は、アルキルベタインおよびイミダゾリンである。好適なブロックポリマーは、ポリエチレンオキシドとポリプロピレンオキシドのブロックを含むA-B型またはA-B-A型のブロックポリマー、またはアルカノール、ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドを含むA-B-C型のブロックポリマーである。好適な高分子電解質は、ポリ酸またはポリ塩基である。ポリ酸の例は、ポリアクリル酸またはポリ酸櫛型ポリマーのアルカリ塩である。ポリ塩基の例は、ポリビニルアミンまたはポリエチレンアミンである。
好適な補助剤は、それ自体の殺有害生物活性は無視し得るか、またはそれ自体は殺有害生物活性を有さず、標的に対する本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物の生物学的性能を高める化合物である。例としては、界面活性剤、鉱物油または植物油、および他の助剤がある。さらなる例は、Knowlesにより、"Adjuvants and additives, Agrow Reports DS256, T&F Informa UK, 2006, 第5章"に挙げられている。
好適な増粘剤は、多糖(例えば、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース)、無機粘土(有機修飾粘土または無修飾粘土)、ポリカルボキシレートおよびシリケートである。
好適な殺細菌剤は、ブロノポールおよびイソチアゾリノン誘導体(例えばアルキルイソチアゾリノンおよびベンズイソチアゾリノン)である。
好適な凍結防止剤は、エチレングリコール、プロピレングリコール、尿素およびグリセリンである。
好適な消泡剤は、シリコーン、長鎖アルコールおよび脂肪酸の塩である。
好適な着色剤(例えばレッド、ブルー、またはグリーンの着色剤)は、低水溶性の色素および水溶性染料である。例としては、無機着色剤(例えば、酸化鉄、酸化チタン、鉄ヘキサシアノ鉄酸塩)および有機着色剤(例えば、アリザリン着色剤、アゾ着色剤およびフタロシアニン着色剤)がある。
好適な粘着付与剤または結合剤は、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアセテート、ポリビニルアルコール、ポリアクリレート、生物学的ワックスまたは合成ワックス、およびセルロースエーテルである。
組成物種およびそれらの調製の例は以下のとおりである：
i) 水溶性濃縮剤(SL、LS)
10〜60重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物と5〜15重量％の湿潤剤(例えばアルコールアルコキシレート)を100重量％までの水および/または水溶性溶媒(例えばアルコール)に溶解する。活性物質は水で希釈すると溶解する。
ii) 分散性濃縮剤(DC)
5〜25重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物と1〜10重量％の分散剤(例えばポリビニルピロリドン)を、100重量％までの有機溶媒(例えばシクロヘキサノン)に溶解する。水で希釈すると分散液が得られる。
iii) 乳化性濃厚剤(EC)
15〜70重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物と5〜10重量％の乳化剤(例えばドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート)を、100重量％までの非水溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)に溶解する。水で希釈するとエマルションが得られる。
iv) エマルション剤(EW、EO、ES)
5〜40重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物と1〜10重量％の乳化剤(例えばドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート)を、20〜40重量％の非水溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)に溶解する。この混合物を、乳化装置を用いて100重量％までの水に導入し、均一なエマルションにする。水で希釈するとエマルションが得られる。
v) 懸濁剤(SC、OD、FS)
撹拌下のボールミル内で、20〜60重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物に、2〜10重量％の分散剤および湿潤剤(例えばリグノスルホン酸ナトリウムおよびアルコールエトキシレート)、0,1〜2重量％の増粘剤(例えばキサンタンガム)および100重量％までの水を加えながら粉砕し、活性物質の微細懸濁液を得る。水で希釈すると活性物質の安定な懸濁液が得られる。FSタイプの組成物には、40重量％までの結合剤(例えばポリビニルアルコール)を加える。
vi) 水分散性粒剤および水溶性粒剤(WG、SG)
50〜80重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物に、100重量％までの分散剤と湿潤剤(例えばリグノスルホン酸ナトリウムとアルコールエトキシレート)を加えながら微粉砕し、専用の装置(例えば、押出機、噴霧塔、流動床)を用いて水分散性粒剤または水溶性粒剤として調製する。水で希釈すると活性物質の安定な分散液または溶液が得られる。
vii) 水分散性散剤および水溶性散剤(WP、SP、WS)
ローターステーターミル内で、50〜80重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物に、1〜5重量％の分散剤(例えばリグノスルホン酸ナトリウム)、1〜3重量％の湿潤剤(例えばアルコールエトキシレート)および100重量％までの固体担体(例えばシリカゲル)を加えながら粉砕する。水で希釈すると活性物質の安定な分散液または溶液が得られる。
viii)ゲル剤(GW、GF)
撹拌下のボールミル内で、5〜25重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物に、3〜10重量％の分散剤(例えばリグノスルホン酸ナトリウム)、1〜5重量％の増粘剤(例えばカルボキシメチルセルロース)と100重量％までの水を加えながら粉砕し、活性物質の微細懸濁液を得る。水で希釈すると活性物質の安定な懸濁液が得られる。
ix) マイクロエマルション剤(ME)
5〜20重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物を、5〜30重量％の有機溶媒ブレンド(例えば脂肪酸ジメチルアミドとシクロヘキサノン)、10〜25重量％の界面活性剤ブレンド(例えばアルコールエトキシレートとアリールフェノールエトキシレート)、および100％までの水に加える。この混合物を1時間撹拌し、熱力学的に安定したマイクロエマルションを自然発生的に生成する。
x) マイクロカプセル剤(CS)
5〜50重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物、0〜40重量％の非水溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)、2〜15重量％のアクリルモノマー(例えばメチルメタクリレート、メタクリル酸およびジアクリレートまたはトリアクリレート)を含む油相を、保護コロイド(例えばポリビニルアルコール)の水溶液中に分散させる。ラジカル開始剤によって開始されるラジカル重合は、ポリ(メタ)アクリレートマイクロカプセルの形成をもたらす。別法として、5〜50重量％の本発明による化合物I、0〜40重量％の非水溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)、およびイソシアネートモノマー(例えばジフェニルメテン-4,4’-ジイソシアネート)を含む油相を、保護コロイド(例えばポリビニルアルコール)の水溶液中に分散させる。ポリアミン(例えばヘキサメチレンジアミン)の添加は、ポリ尿素マイクロカプセルの形成をもたらす。モノマーは、総量1〜10重量％になる。重量％とは、総CS組成物に関する。
xi) 粉剤(DP、DS)
1〜10重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物を微粉砕し、100重量％までの固体担体(例えば微粉砕カオリン)と充分に混合する。
xii)粒剤(GR、FG)
0.5〜30重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物を微粉砕し、100重量％までの固体担体(例えばシリケート)と合わせる。顆粒化は、押出、噴霧乾、または流動床によって達成される。
xiii) 超微量液剤(UL)
1〜50重量％の本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物を、100重量％までの有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)に溶解する。
組成物種i)〜xi)は、場合によりさらなる助剤(例えば0,1〜1重量％の殺細菌剤、5〜15重量％の凍結防止剤、0,1〜1重量％の消泡剤、および0,1〜1重量％の着色剤)を含み得る。
農薬組成物は、一般的に、0.01〜95重量％、好ましくは0.1〜90重量％、さらに特に0.5〜75重量％の活性物質を含む。活性物質は、純度90％〜100％、好ましくは95％〜100％(NMRスペクトルによる)で用いられる。
一実施形態において、作物保護における施用のため、懸濁濃厚剤(SC)が好ましい。一副実施形態において、SC農薬組成物は、50〜500g/L(1リットル当たりグラム)、または100〜250g/L、あるいは100g/Lもしくは150g/Lまたは200g/Lもしくは250g/L含む。
さらなる実施形態において、製剤種xiiによる粒剤は、とりわけイネへの施用に好ましい。
水溶性濃厚剤(LS)、サスポエマルション剤(SE)、フロアブル濃厚剤(FS)、乾燥処理用散剤(DS)、スラリー処理用水和剤(WS)、水溶性散剤(SS)、エマルション剤(ES)、乳化性濃厚剤(EC)およびゲル剤(GF)は、通常、植物繁殖材料(特に種子)の処理の目的のために用いられる。当該組成物は、2〜10倍希釈後、即時使用可能調製物において、0.01〜60重量％、好ましくは0.1〜40重量％の活性物質濃度を与える。施用は、播種前または播種中に行うことができる。本発明による化合物IもしくはIIまたは混合物およびその組成物を、それぞれ、植物繁殖材料(とりわけ種子)に施用しまたは処理するための方法は、繁殖材料の粉衣法(dressing)、コーティング法(coating)、ペレッティング法(pelleting)、散粉法(dusting)、浸漬法(soaking)および畝間施用法(in-furrow)を含む。好ましくは、化合物Iまたはその組成物は、それぞれ、発芽が誘導されないような方法で(例えば種子粉衣法、種子ペレッティング法、種子コーティング法および種子散粉法によって)植物繁殖材料に施用される。
植物保護において用いる場合、施用される活性物質の量は、所望の効果に応じて、1ヘクタール(ha)当たり0.001〜2kg、好ましくは1ヘクタール当たり0.001〜1kg、より好ましくは1ヘクタール当たり0.005〜0.9kg、特に1ヘクタール当たり0.005〜0.5kgである。
植物繁殖材料(例えば種子)の処理(例えば種子散粉法、種子コーティング法、または種子浸漬法による処理)において、植物繁殖材料(好ましくは種子)100キログラム当たり0.1〜1000g、好ましくは0.1〜300g、より好ましくは0.1〜100gおよび最も好ましくは0.25〜100gの活性物質の量が一般的に必要とされる。
資材または保存製品の保護において使用する場合、施用される活性物質の量は、施用地域の種類および所望の効果によって決まる。資材の保護において慣用的に施用される量は、処理対象の資材1立法メートル当たり活性物質0.001g〜2kg、好ましくは0.005g〜1kgである。
様々な種類の油、湿潤剤、補助剤、肥料、または微量栄養素、および他の殺有害生物剤(例えば除草剤、殺虫剤、殺菌剤、生育調節剤、薬害軽減剤、生物殺有害生物剤)を、活性物質またはそれらを含む組成物に、プレミックスとして、または適切であれば使用直前に添加することができる(タンクミックス)。これらの薬剤は、本発明による組成物と、1：100〜100：1、好ましくは1：10〜10：1の重量比で混合することができる。
生物殺有害生物剤は、典型的には、天然の生物および/またはそれらの代謝産物(例えば細菌および他の微生物、真菌、ウイルス、線虫、タンパク質等が挙げられる)を増殖させて濃縮することによって創出される。これらは多くの場合、総合的有害生物管理(IPM)プログラムの重要な構成要素であると考えられ、合成化学植物保護製品(PPP)の代替物として実際に大きな注目を受けている。
生物殺有害生物剤は、微生物殺有害生物剤と生化学殺有害生物剤の2つの主要なクラスに分けられる：
(1) 微生物殺有害生物剤は、細菌、真菌またはウイルスで構成される(また多くの場合、細菌および真菌が産生する代謝産物を含む)。昆虫病原性線虫もまた、多細胞ではあるが、微生物殺有害生物剤に分類される。
(2) 生化学殺有害生物剤は、有害生物を防除し、または以下に定義される他の作物保護用途を提供するが、哺乳動物に対しては比較的無毒である天然の物質である。使用者は、本発明による組成物を、通常、事前に投与量を設定できる(predosage)デバイス、背負い式噴霧器、噴霧タンク、噴霧飛行機、または灌漑システムから施用する。通常、本農薬組成物は、水、緩衝剤、および/またはさらなる助剤により所望の施用濃度とされ、このようにして本発明による即時使用可能スプレー液または農薬組成物が得られる。通常、農業有用面積1ヘクタール当たり20〜2000リットル、好ましくは50〜400リットルの即時使用可能スプレー液が施用される。
一実施形態によれば、本発明による組成物の個々の成分(例えばキットの一部または二成分混合物もしくは三成分混合物の一部)は、使用者自身により噴霧タンク中で混合されてもよく、また適切であればさらなる助剤を加えてもよい。
さらなる実施形態において、本発明による組成物の個々の成分または部分的にプレミックスされた成分のいずれか(例えば、化合物Iおよび/または例えば群MもしくはFから選択される活性物質を含む成分)は、使用者により噴霧タンク中で混合されてもよく、また適切であればさらなる助剤および添加剤を加えてもよい。
さらなる実施形態において、本発明による組成物の個々の成分または部分的にプレミックスされた成分のいずれか(例えば、化合物Iおよび/または群MもしくはFから選択される活性物質を含む成分)を、一緒に(例えばタンクミックス後に)または連続的に施用することができる。
さらなる活性成分：
本発明の別の態様は、本混合物を調製する場合、本発明による混合物または純粋な活性化合物IおよびIIを用いることが好ましく、これにさらなる活性化合物(例えば有害菌類もしくは無脊椎有害生物に対する活性化合物または除草活性を有する化合物、あるいは生育調節剤または肥料)を添加することができる。
この発明の組成物は、上記に挙げた活性成分の他にも、さらに活性成分を含み得る。例えば殺菌剤、除草剤、肥料(硝酸アンモニウム、尿素、炭酸カリウム、および過リン酸塩など)、植物有害物質および植物生育調節剤ならびに薬害軽減剤である。これらのさらなる成分は、上記の組成物と逐次的にまたは組み合わせて使用することが可能であり、適切であれば使用直前に添加してもよい(タンクミックス)。例えば、植物(1種または複数種)に、他の活性成分で処理する前または後に本発明の組成物をスプレーしてもよい。
さらなる活性成分は、本明細書中で化合物IIについて定義される群Fから、または以下の活性物質のリストMから選択することが可能であり、この活性成分と組み合わせて本発明による混合物を使用することができるが、これは可能な組み合わせを示すことを意図するが、これらの組み合わせに限定することを意図するものではない：
M.1 下記のクラスからのアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤、
M.1A 下記を含めたカルバメート:アルジカルブ、アラニカルブ、ベンダイオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メソミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカルブ、プロポキスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリメタカルブ、XMC、キシルイルカルブおよびトリアザメエート、または下記のクラスからのもの、
M.1B 下記を含めた有機ホスフェート:アセフェート、アザメチホス、アジンホスエチル、アジンホスメチル、カズサホス、クロレトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス、クロルピリホスメチル、クマホス、シアノホス、デメトン-s-メチル、ダイアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジスルホトン、EPN、エチオン、エトプロホス、ファンファー、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、イソプロピルO-(メトキシアミノチオ-ホスホリル)サリチレート、イソオキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラチオン、パラチオンメチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメト、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プルペタンホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリミホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホンおよびバミドチオン、
M.2 GABA作動性クロライドチャネルアンタゴニスト、例えば、
M.2A 下記を含めたシクロジエン有機塩素化合物:エンドスルファンまたはクロルデン、あるいは
M.2B 下記を含めたフィプロール(フェニルピラゾール):エチプロール、フィプロニル、フルフィプロール、ピラフルプロールおよびピリプロール、
M.3 下記のクラスからのナトリウムチャネルモジュレーター、
M.3A 下記を含めたピレスロイド:アクリナトリン、アレトリン、d-cis-transアレトリン、d-transアレトリン、ビフェントリン、バイオアレスリン、バイオアレスリンS-シクロペンテニル、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ-シフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファシペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレ-ト、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、メペルフルトリン、メトフルトリン、モンフルオロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、プロフルトリン、ピレトリン(除虫菊(pyrethrum))、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメチルフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリンおよびトランスフルトリン、あるいは
M.3B ナトリウムチャネルモジュレーター、例えば、DDTまたはメトキシクロール、
M.4 下記のクラスからのニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト(nAChR)
M.4A 下記を含めたネオニコチノイド:アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリドおよびチアメトキサム、あるいは化合物
M.4A.1:1-[(6-クロロ-3-ピリジニル)メチル]-2,3,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-9-ニトロ-(5S,8R)-5,8-エポキシ-1H-イミダゾ[1,2-a]アゼピン、または
M.4A.2:1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ニトロ-1-[(E)-ペンチリデンアミノ]グアニジン、または
M4A.3:1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-7-メチル-8-ニトロ-5-プロポキシ-3,5,6,7-テトラヒドロ-2H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン、または
M.4B ニコチン、
M.5 スピノサドまたはスピネトラムを含めた、スピノシンのクラスからのニコチン性アセチルコリン受容体アロステリックアクチベーター、
M.6 アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、イベルメクチン、レピメクチンまたはミルベメクチンを含めた、アベルメクチンおよびミルベマイシンのクラスからのクロライドチャネルアクチベーター、
M.7 幼若ホルモン模倣物、例えば、
M.7A 幼若ホルモン類似体、例えば、ヒドロプレン、キノプレンおよびメトプレン、あるいはその他のもの、例えば、
M.7B フェノキシカルブ、あるいは
M.7C ピリプロキシフェン、
M.8 下記を含めた種々の非特異的(多部位)阻害剤、
M.8A ハロゲン化アルキル、例えば、臭化メチルおよび他のハロゲン化アルキル、あるいは
M.8B クロロピクリン、あるいは
M.8C フッ化スルフリル、あるいは
M.8D ホウ砂、あるいは
M.8E 吐酒石、
M.9 下記を含めた選択的同翅類(homopteran)摂食遮断薬、
M.9B ピメトロジン、あるいは
M.9C フロニカミド、
M.10 下記を含めたダニ成長抑制剤、
M.10A クロフェンテジン、ヘキシチアゾックスおよびジフロビダジン、あるいは
M.10B エトキサゾール、
M.11 下記を含めた昆虫の中腸膜の微生物撹乱剤:バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)またはバチルス・スフェリカス(bacillus sphaericus)およびこれらが生成する殺虫性タンパク質、例えば、バチルス・チューリンゲンシス亜種イスラエレンシス(israelensis)、バチルス・スフェリカス、バチルス・チューリンゲンシス亜種アイザワイ(aizawai)、バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスタキ(kurstaki)およびバチルス・チューリンゲンシス亜種テネブリオニス(tenebrionis)、またはBt収穫物タンパク質:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3BbおよびCry34/35Ab1、
M.12 下記を含めたミトコンドリアATPシンターゼの阻害剤、
M.12A ジアフェンチウロン、あるいは
M.12B 有機スズ殺ダニ剤、例えば、アゾシクロチン、シヘキサチンまたはフェンブタチンオキシド、あるいは
M.12C プロパルギット、あるいは
M.12D テトラジホン、
M.13 下記を含めたプロトン勾配の撹乱による酸化的リン酸化の脱共役剤:クロルフェナピル、DNOCまたはスルフラミド、
M.14 下記を含めたニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)チャネル遮断薬:ネライストキシン類似体、例えば、ベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシクラムまたはチオスルタップナトリウム、
M.15 下記を含めたキチン生合成タイプ0の阻害剤、例えば、ベンゾイル尿素:ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロンまたはトリフルムロン、
M.16 下記を含めたキチン生合成タイプ1の阻害剤:ブプロフェジン、
M.17 下記を含めた脱皮撹乱剤、双翅類:シロマジン、
M.18 下記を含むエクジソン受容体アゴニスト、例えば、ジアシルヒドラジン:メトキシフェノジド、テブフェノジド、ハロフェノジド、フフェノジドまたはクロマフェノジド、
M.19 下記を含めたオクトパミン受容体アゴニスト:アミトラズ、
M.20 下記を含めたミトコンドリア複合体III電子伝達阻害剤、
M.20A ハイドラメチルノン、あるいは
M.20B アセキノシル、あるいは
M.20C フルアクリピリム、
M.21 下記を含めたミトコンドリア複合体I電子伝達阻害剤、
M.21A METI殺ダニ剤および殺虫剤、例えば、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラドまたはトルフェンピラド、あるいは
M.21B ロテノン、
M.22 下記を含めた電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、
M.22A インドキサカルブ、あるいは
M.22B メタフルミゾン、あるいは
M.22C 1-[(E)-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]アミノ]-3-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]尿素、
M.23 下記を含めたアセチルCoAカルボキシラーゼの阻害剤:スピロジクロフェン、スピロメシフェンまたはスピロテトラマトを含めた、テトロン酸およびテトラミン酸誘導体、
M.24 下記を含めたミトコンドリア複合体IV電子伝達阻害剤、
M.24A ホスフィン、例えば、リン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィンまたはリン化亜鉛、あるいは
M.24B シアン化物、
M.25 下記を含めたミトコンドリア複合体II電子伝達阻害剤、例えば、ベータ-ケトニトリル誘導体:シエノピラフェンまたはシフルメトフェン、
M.26 下記を含めたジアミドのクラスからのリアノジン受容体モジュレーター:フルベンジアミド、クロラントラニリプロール(rynaxypyr(登録商標))、シアントラニリプロール(cyazypyr(登録商標))、またはフタルアミド化合物
M.26.1:(R)-3-クロロ-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミドおよび
M.26.2:(S)-3-クロロ-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミド、あるいは化合物
M.26.3:3-ブロモ-N-{2-ブロモ-4-クロロ-6-[(1-シクロプロピルエチル)カルバモイル]フェニル}-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(提案されたISO名:シクラニリプロール)、あるいは化合物、
M.26.4:メチル-2-[3,5-ジブロモ-2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)ベンゾイル]-1,2-ジメチルヒドラジンカルボキシレート、またはM.26.5a)〜M.26.5d)から選択される化合物:
M.26.5a: N-[2-(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4-クロロ-6-メチル-フェニル]-5-ブロモ-2-(3-クロロ-2-ピリジル)ピラゾール-3-カルボキサミド、
M.26.5b: 5-クロロ-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-[2,4-ジクロロ-6-[(1-シアノ-1-メチル-エチル)カルバモイル]フェニル]ピラゾール-3-カルボキサミド、
M.26.5c: 5-ブロモ-N-[2,4-ジクロロ-6-(メチルカルバモイル)フェニル]-2-(3,5-ジクロロ-2-ピリジル)ピラゾール-3-カルボキサミド、
M.26.5d: N-[2-(tert-ブチルカルバモイル)-4-クロロ-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(フルオロメトキシ)ピラゾール-3-カルボキサミド、または
M.26.6: N2-(1-シアノ-1-メチル-エチル)-N1-(2,4-ジメチルフェニル)-3-ヨード-フタルアミド、または
M.26.7: 3-クロロ-N2-(1-シアノ-1-メチル-エチル)-N1-(2,4-ジメチルフェニル)フタルアミド、
M.X 下記を含めた未知または不確定な作用様式の殺虫性活性化合物:アフィドピロペン、アザジラクチン、アミドフルメト、ベンゾキシメート、ビフェナゼート、ブロモプロピレート、チノメチオナート、氷晶石、ジコホール、フルフェネリム、フロメトキン、フルエンスルホン、フルピラジフロン、ピペロニルブトキシド、ピリダリル、ピリフルキナゾン、スルホキサフロル、ピフルブミド、あるいは化合物
M.X.1:4-[5-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-[(2,2,2-トリフルオロ-エチルカルバモイル)-メチル]-ベンズアミド、あるいは化合物
M.X.2:シクロプロパン酢酸、1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-シクロプロピルアセチル)オキシ]メチル]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-デカヒドロ-12-ヒドロキシ-4,6a,12b-トリメチル-11-オキソ-9-(3-ピリジニル)-2H,11H-ナフト[2,1-b]ピラノ[3,4-e]ピラン-3,6-ジイル]エステル、あるいは化合物
M.X.3:11-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-12-ヒドロキシ-1,4-ジオキサ-9-アザジスピロ[4.2.4.2]-テトラデカ-11-エン-10-オン、あるいは化合物
M.X.4 3-(4'-フルオロ-2,4-ジメチルビフェニル-3-イル)-4-ヒドロキシ-8-オキサ-1-アザスピロ[4.5]デカ-3-エン-2-オン、あるいは化合物
M.X.5:1-[2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルフィニル]フェニル]-3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン、またはバチルス・フィルムス(bacillus firmus)をベースとする活性剤(Votivo、I-1582)、あるいは
M.X.6: 下記の群から選択される化合物
M.X.6a: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
M.X.6b: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-5-フルオロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
M.X.6c: (E/Z)-2,2,2-トリフルオロ-N-[1-[(6-フルオロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]アセトアミド、
M.X.6d: (E/Z)-N-[1-[(6-ブロモ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
M.X.6e: (E/Z)-N-[1-[1-(6-クロロ-3-ピリジル)エチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
M.X.6f: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2-ジフルオロ-アセトアミド、
M.X.6g: (E/Z)-2-クロロ-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2-ジフルオロ-アセトアミド、
M.X.6h: (E/Z)-N-[1-[(2-クロロピリミジン-5-イル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミドおよびM.X.6i: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-プロパンアミド)、または
M.X.7: トリフルメゾピリム、または
M.X.8: 4-[5-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)-4H-イソオキサゾール-3-イル]-N-[2-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)エチル]ナフタレン-1-カルボキサミド、または
M.X.9: 3-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-オキソ-1-(ピリミジン-5-イルメチル)ピリド[1,2-a]ピリミジン-1-イウム-2-オレート、または
M.X.10: 8-クロロ-N-[2-クロロ-5-メトキシフェニル)スルホニル]-6-トリフルオロメチル) -イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキサミド、または
M.X.11: 4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-4H-イソオキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-(1-オキソチエタン-3-イル)ベンズアミド、または
M.X.12: 5-[3-[2,6-ジクロロ-4-(3,3-ジクロロアリルオキシ)フェノキシ]プロポキシ]-1H-ピラゾール、または
M.Y 生物殺有害生物剤、例えば、
M.Y-1:殺虫性、殺ダニ性、殺軟体動物性および/または殺線虫性の活性を有する微生物の殺有害生物剤:バチルス・フィルムス、B.チューリンゲンシス亜種イスラエレンシス、B.t.亜種ガレリアエ(galleriae)、B.t.亜種クルスタキ、ビューベリア・バシアナ(Beauveria bassiana)、バークホルデリア属の種(Burkholderia sp.)、クロモバクテリウム・サブツガエ(Chromobacterium subtsugae)、シディア・ポモネラ顆粒病ウイルス、セキキョウキン(Isaria fumosorosea)、レカニシリウム・ロンギスポラム(Lecanicillium longisporum)、L.ムスカリウム(muscarium)(旧ベルチシリウム・レカニイ(Verticillium lecanii))、メタリジウム・アニソプリアエ(Metarhizium anisopliae)、M.アニソプリアエ(anisopliae)品種アクリダム(acridum)、ペシロマイセス・フモソロセウス(Paecilomyces fumosoroseus)、P.リラシヌス(lilacinus)、パエニバチルス・ポピリエ(Paenibacillus poppiliae)、パスツリア属の種(Pasteuria spp.)、P.ニシザワエ(nishizawae)、P.レネフォルミス(reneformis)、P.ウサガエ(usagae)、シュードモナス・フルオレッセンス(Pseudomonas fluorescens)、ステイネルネマ・フェルチアエ(Steinernema feltiae)、ストレプトマイセス・ガルバス(Streptomces galbus)、
M.Y-2) 殺虫性、殺ダニ性、殺軟体動物性、フェロモンおよび/または殺線虫性の活性を有する生化学的殺有害生物剤:L-カルボン、シトラール、(E,Z)-7,9-ドデカジエン-1-イルアセテート、ギ酸エチル、(E,Z)-2,4-エチルデカジエノエート(セイヨウナシ(pear)エステル)、(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール、酪酸ヘプチル、ミリスチン酸イソプロピル、ラバンズリルセネシオエート、2-メチル1-ブタノール、メチルユージノール、メチルジャスモネート、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オール、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート、(E,Z)-3,13-オクタデカジエン-1-オール、R-1-オクテン-3-オール、ペンタテルマノン、ケイ酸カリウム、ソルビトールオクタノエート、(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート、(Z,E)-9,12-テトラデカジエン-1-イルアセテート、Z-7-テトラデセン-2-オン、Z-9-テトラデセン-1-イルアセテート、Z-11-テトラデセナール、Z-11-テトラデセン-1-オール、黒アカシア(Acacia negra)抽出物、グレープフルーツ(grapefruit)の種子および果肉の抽出物、アリタソウ(Chenopodium ambrosiodae)の抽出物、キャットニップ(Catnip)油、ニーム油、キラヤ(Quillay)抽出物、マンジュギク(Tagetes)油。
上で一覧表示した市販の群Mの化合物IIは、他の公開資料の中でもThe Pesticide Manual、第15版、C. D. S. Tomlin、British Crop Protection Council(2011年)において見出し得る。
キノリン誘導体であるフロメトキンは、WO2006/013896において示されている。アミノフラノン化合物であるフルピラジフロンは、WO2007/115644から公知である。スルホキシミン化合物であるスルホキサフロルは、WO2007/149134から公知である。ピレスロイドであるモンフルオロトリンは、US6,908,945から公知である。ピラゾール殺ダニ剤であるピフルブミドは、WO2007/020986から公知である。イソオキサゾリン化合物M.X.1は、WO2005/085216に、M.X.8は、WO2009/002809およびWO2011/149749に、ならびにイソオキサゾリンM.X.11は、WO2013/050317に記載されてきた。ピリピロペン誘導体M.X.2は、WO2006/129714に記載されてきた。スピロケタール置換環状ケトエノール誘導体M.X.3はWO2006/089633から、ビフェニル置換スピロ環状ケトエノール誘導体M.X.4はWO2008/067911から公知である。トリアゾイルフェニルスルフィド、例えば、M.X.5はWO2006/043635に、バチルス・フィルムスをベースとする生物学的防除剤はWO2009/124707に記載されてきた。ネオニコチノイドM4A.1は、WO20120/069266およびWO2011/06946から、M.4A.2は、WO2013/003977から、M4A.3は、WO2010/069266から公知である。メタフルミゾン類似体M.22Cは、CN10171577に記載されている。
シアントラニリプロール(Cyazypyr)は、例えば、WO2004/067528から公知である。フタルアミドM.26.1およびM.26.2は両方とも、WO2007/101540から公知である。アントラニルアミドM.26.3は、WO2005/077934に記載されてきた。ヒドラジド化合物M.26.4は、WO2007/043677に記載されてきた。アントラニルアミドM.26.5a)はWO2011/085575に、M.26.5b)はWO2008/134969に、M.26.5c)はUS2011/046186に、M.26.5dはWO2012/034403に記載されている。ジアミド化合物M.26.6およびM.26.7は、CN102613183において見出すことができる。
M.X.6に一覧表示されている化合物M.X.6a)〜M.X.6i)は、WO2012/029672に記載されてきた。
メソイオンアンタゴニスト化合物M.X.8はWO2012/092115に、殺線虫剤M.X.9はWO2013/055584に、ピリダリル-タイプ類似体M.X.12はWO2010/060379に記載された。
群M.Yの生物殺有害生物剤は、上記の群F.XIII)から選択される生物殺有害生物剤に関する段落において開示される。
施用
本発明による混合物は、それらの優れた活性により、無脊椎有害生物を防除するために使用することができる。
化合物Iおよび1種以上の化合物II(1種または複数種)は、同時に(すなわち一緒にもしくは別々に)または連続して(すなわち次々と)施用され、これにより本混合物を所望の場所(例えば植物)上で「in-situ」で作成することが可能であり、別々の施用の場合、その順番は一般的に防除手段の結果に何の影響も与えない。
化合物Iおよび1種以上の化合物II(1種または複数種)は、通常、5000：1〜1：5000、好ましくは1000：1〜1：1000、好ましくは625：1〜1：625、好ましくは500：1〜1：100、好ましくは100：1〜1：100、好ましくは20：1〜1：50、好ましくは20：1〜1：20、好ましくは10：1〜1：10、特に5：1〜1：20、特に5：1〜1：10、特に5：1〜1：5の重量比で施用される。
所望の効果に応じて、本発明による混合物の施用量は、5g/ha〜2000g/ha、好ましくは0.5g/ha〜1000g/ha、好ましくは1〜750g/ha、特に5〜500g/haである。
本発明による混合物は、接触および摂取のいずれによっても有効である。本発明による混合物は、卵、幼虫、蛹、および成虫などの任意のおよび全ての発達段階に施用することができる。有害生物は、標的有害生物、その食糧供給源、生息地、繁殖地またはその場所と、殺有害生物有効量の本発明の混合物またはその混合物を含む組成物とを接触させることによって防除することができる。
好ましい実施形態によれば、本発明による混合物は、作物保護において、とりわけ生きている植物の保護のために使用される。
本発明による別の具体的実施形態によれば、本発明による混合物は、土壌施用を介して用いられる。土壌施用は、アリ、シロアリ、コオロギ、またはゴキブリに対する使用のためにとりわけ好ましい。
本発明の別の実施形態によれば、非作物有害生物(例えばアリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、蚊、コオロギ、バッタ、またはゴキブリ)に対する使用のため、本発明による混合物は、餌調製物に調製される。
餌は、液体、固体または半固体の調製物(例えばゲル)であり得る。
当技術分野で公知の任意の施用方法により、動物有害生物(「無脊椎有害生物」とも呼ばれる)(すなわち昆虫、クモ形類および線虫類)、植物、植物が生育している土壌または水を、本発明による混合物またはそれらを含む組成物(1種または複数種)と接触させることができる。従って、「接触」は、直接接触(本化合物/組成物を、動物有害生物または植物、典型的には植物の葉、茎もしくは根に直接施用すること)と間接接触(本化合物/混合物/組成物を、動物有害生物または植物の場所に施用すること)の両方を包含する。
本発明による混合物またはそれらを含む殺有害生物剤組成物は、植物/作物と、殺有害生物有効量の本発明による混合物とを接触させることにより、生育している植物および作物を、動物有害生物(とりわけ昆虫、ダニ類またはクモ形類)による攻撃または侵入から保護するために使用することができる。用語「作物」は、生育している作物および収穫された作物の両方を指す。
本発明による混合物およびそれらを含む組成物は、様々な栽培植物、例えば禾穀類、根菜作物、油料作物、野菜、香辛料、観葉植物、例えばデュラム小麦および他の小麦の種子、オオムギ、カラスムギ、ライムギ、トウモロコシ(飼料用トウモロコシおよびモチトウモロコシ/スイートコーンおよびフィールドコーン)、ダイズ、油料作物、アブラナ科植物、ワタ、ヒマワリ、バナナ、イネ、ナタネ、カブ、テンサイ、飼料用ビート、ナス、ジャガイモ、牧草、芝生、芝、飼料用牧草、トマト、リーキ、パンプキン/カボチャ、キャベツ、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、メロン、アブラナ属種、メロン、マメ、エンドウマメ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、塊茎植物(例えばジャガイモなど)、サトウキビ、タバコ、ブドウ、ペチュニア、ゼラニウム/テンジクアオイ、パンジーおよびツリフネソウ属などにつく多数の昆虫の防除において特に重要である。
特に好ましいのは、本発明による混合物およびそれらを含む組成物のイネへの施用である。特に好ましいのは、本発明による混合物およびそれらを含む組成物のダイズへの施用である。特に好ましいのは、本発明による混合物およびそれらを含む組成物のトウモロコシへの施用である。
また、本発明による混合物(とりわけ本明細書中で(例えば表AP-Tにおいて)個別化される混合物)の、果実および野菜のような特殊農作物への施用も好ましい。その一実施形態において、施用は、結実野菜、さらにとりわけトマト、コショウまたはナスに対して行われる。
その別の実施形態において、施用は葉野菜、とりわけキャベツまたはレタスに対して行われる。
そのさらに別の実施形態において、施用は、塊茎類(塊茎野菜)、さらにとりわけジェガイモまたはタマネギに対して行われる。
本発明による混合物は、そのままでまたは組成物の形態で、昆虫、または昆虫の攻撃から保護すべき植物、植物繁殖材料(例えば種子)、土壌、表面、資材または部屋を殺虫有効量の本活性化合物で処理することにより用いられる。この施用は、昆虫による植物、植物繁殖材料(例えば種子)、土壌、表面、資材または部屋の感染の前および後のいずれでも行うことができる。
本発明はまた、動物有害生物、その動物有害生物が成長しているかまたは成長し得るそれらの生息地、繁殖地、食糧供給源、栽培植物、種子、土壌、地域、資材または環境、あるいは動物の攻撃または侵入から保護すべき資材、植物、種子、土壌、表面または空間と、殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物とを接触させるステップを含む、動物有害生物を駆除する方法も包含する。
さらに、動物有害生物は、標的有害生物、その食糧供給源、生息地、繁殖地またはその場所と、殺有害生物有効量の本発明による混合物とを接触させることによって防除することができる。従って、施用は、有害生物によって場所、生育している作物、または収穫された作物が感染する前または感染した後に行うことができる。
本発明による混合物はまた、有害生物の出現が予想される場所に予防的に施用することもできる。
本発明による混合物はまた、生育している植物と、殺有害生物有効量の本発明による混合物とを接触させることにより、この植物を有害生物による攻撃または侵入から保護するために使用することもできる。従って、「接触」は、直接接触(本化合物/組成物を、有害生物および/または植物、典型的には植物の葉、茎または根に直接施用すること)と間接接触(本発明による混合物/組成物を有害生物および/または植物の場所に施用すること)の両方を包含する。
「場所」は、有害生物または寄生生物が成長しているかまたは成長し得る、生息地、繁殖地、植物、種子、土壌、地域、資材または環境を意味する。
用語「植物繁殖材料」は、植物の繁殖に使用し得る、植物のあらゆる生殖部分(種子など)ならびに栄養植物材料(挿し木および塊茎(例えばジャガイモ)など)を表すと理解されたい。この用語は、種子、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、苗条、芽および他の植物の部分を包含する。発芽後または土壌からの出芽後に移植される実生および若木も包含され得る。これらの植物繁殖材料は、植え付け中もしくは植え付け前または移植中もしくは移植前に、植物保護化合物を用いて予防的に処理することができる。
用語「栽培植物」は、育種、突然変異誘発または遺伝子操作によって改変されている植物を包含すると理解されたい。遺伝子組換え植物は、その遺伝物質が、組換えDNA技術の使用によって、自然環境下においては交雑育種、突然変異または自然組換えによっては容易に取得することが出来ないように改変されている植物である。典型的には、植物の特定の特性を改善するため、1つ以上の遺伝子が遺伝子組換え植物の遺伝物質に組み込まれている。このような遺伝子改変としては、限定するものではないが、例えば、グリコシル化またはポリマー付加(例えば、プレニル化、アセチル化、またはファルネシル化部分もしくはPEG部分)によるタンパク質(1種または複数種)(オリゴペプチドまたはポリペプチド)の標的化翻訳後修飾も挙げられる(例えば、Biotechnol Prog. 2001年7月〜8月；17(4)：720-8、Protein Eng Des Sel. 2004年1月；17(1)：57-66、Nat Protoc. 2007；2(5)：1225-35、Curr Opin Chem Biol. 2006年10月；10(5)：487-91. Epub 2006年8月28日、Biomaterials. 2001年3月；22(5)：405-17, Bioconjug Chem. 2005年1月〜2月；16(1)：113-21に開示されるとおり)。
用語「栽培植物」は、従来の育種法または遺伝子操作法の結果として、特定のクラスの除草剤、例えばヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ(HPPD)阻害剤；アセト乳酸合成酵素(ALS)阻害剤、例えばスルホニル尿素(例えば、US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073を参照)またはイミダゾリノン(例えば、US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073を参照)；エノールピルビルシキメート-3-ホスフェート合成酵素(EPSPS)阻害剤、例えばグリホサート(例えばWO 92/00377を参照)；グルタミン合成酵素(GS)阻害剤、例えばグルホシネート(例えば、EP-A-0242236、EP-A-242246を参照)またはオキシニル除草剤(例えばUS 5,559,024を参照)の施用に対して耐性となっている植物も包含すると理解されたい。いくつかの栽培植物は、従来の育種法(突然変異誘発)によって除草剤に対して耐性となっており、例えば、イミダゾリノン(例えばイマザモックス)に耐性のある、Clearfield(登録商標)ナツセイヨウアブラナ(Canola)がある。遺伝子操作法を用いて、ダイズ、ワタ、トウモロコシ、ビートおよびアブラナなどの栽培植物に、グリホサートおよびグルホシネートなどの除草剤に対する耐性が付与されており、これらの一部はRoundupReady(登録商標)(グリホサート)およびLibertyLink(登録商標)(グルホシネート)という商品名で市販されている。
「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術を使用することにより、次に挙げるような1種以上の殺虫タンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい：とりわけバチルス属細菌(特にバチルス・スリンギエンシス(Bacillus thuringiensis))由来として知られているもの、例えばae-エンドトキシン、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)またはCry9c；植物性殺虫タンパク質(VIP)、例えばVIP1、VIP2、VIP3またはVIP3A；線虫にコロニーをつくる細菌の殺虫タンパク質、例えばフォトラブダス属種(Photorhabdus spp.)またはゼノラブダス属種(Xenorhabdus spp.)；動物によって産生される毒素、例えばサソリ毒、クモ毒、ハチ毒または他の昆虫特異的神経毒；真菌によって産生される毒素、例えばストレプトマイセス(Streptomycetes)毒、植物レクチン、例えばエンドウレクチンまたはオオムギレクチン；アグルチニン；プロテイナーゼ阻害剤、例えばトリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン(patatin)、シスタチンまたはパパイン阻害剤；リボソーム不活化タンパク質(RIP)、例えばリシン、トウモロコシ-RIP、アブリン、ルフィン(luffin)、サポリンまたはブリョジン(bryodin)；ステロイド代謝酵素、例えば3-ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド-IDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤またはHMG-CoA-レダクターゼ；イオンチャネル遮断薬、例えばナトリウムチャネルまたはカルシウムチャネル遮断薬；幼若ホルモンエステラーゼ；利尿ホルモン受容体(ヘリコキニン(helicokinin)受容体)；スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼまたはグルカナーゼ。本発明において、これらの殺虫タンパク質または毒素は、前毒素、ハイブリッドタンパク質、切断型タンパク質あるいは他の改変型タンパク質としても明示的に理解されたい。ハイブリッドタンパク質は、タンパク質ドメインの新たな組合せによって特徴付けられる(例えば、WO 02/015701を参照)。このような毒素、またはこのような毒素を合成することができる遺伝子組換え植物の他の例は、例えば、EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810およびWO 03/052073に開示されている。かかる遺伝子組換え植物の作製法は当業者に一般的に公知であり、例えば上記の刊行物中に記載されている。遺伝子組換え植物に含まれるこれらの殺虫タンパク質は、これらのタンパク質を生成する植物に、節足動物の特定の分類群に由来する有害生物、特に甲虫類(鞘翅目)、ハエ類(双翅目)ならびに蝶および蛾類(鱗翅目)さらに植物寄生線虫類(線形動物)からの保護を与える。
用語「栽培植物」は、組換えDNA技術の使用により、細菌病原体、ウイルス病原体または真菌病原体に対する植物の抵抗性または耐性を高める1種以上のタンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい。このようなタンパク質の例には、いわゆる「病原性関連タンパク質」(PRタンパク質、例えばEP-A 0 392 225を参照)、植物病害抵抗性遺伝子(例えば、メキシコの野生ジャガイモであるソラヌム・ブルボカスタヌム(Solanum bulbocastanum)に由来する、フィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)に対して作用する抵抗性遺伝子を発現するジャガイモ栽培品種)、またはT4-リゾチーム(例えば、これらのタンパク質を合成することができるジャガイモ栽培品種であって、火傷病菌(エルウィニア・アミロボラ(Erwinia amylvora))などの細菌に対する抵抗性が高められたもの)がある。このような遺伝子組換え植物の作製法は当業者に一般的に公知であり、例えば上記の刊行物中に記載されている。
用語「栽培植物」は、組換えDNA技術の使用により、生産性(例えばバイオマス生産、穀粒収量、デンプン含量、油含量もしくはタンパク質含量)、干ばつ、塩分または他の生育制限環境因子に対する耐性、あるいはこれらの植物の有害生物および真菌病原体、細菌病原体またはウイルス病原体に対する耐性を高める1種以上のタンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい。
用語「栽培植物」は、組換えDNA技術の使用により、特にヒトまたは動物の栄養を改善するための、改変量の含有物または新たな含有物を含む植物(例えば、健康を促進する長鎖オメガ-3脂肪酸または不飽和オメガ-9脂肪酸を生産する油料作物(例えばNexera(登録商標)のアブラナ))も包含するものと理解されたい。
「栽培植物」は、組換えDNA技術の使用により、特に原料生産を改善するため、改変量の含有物または新たな含有物を含む植物、例えば、増加量のアミロペクチンを産生するジャガイモ(例えば、Amflora(登録商標)ジャガイモ)も包含すると理解されたい。
一般的に、「殺有害生物有効量」は、生育について観察可能な効果(例えば、ネクローシス、死滅、遅延、予防、および除去、破壊、あるいは標的生物の出現および活性を減少させる効果など)を達成するために必要とされる活性成分または本発明による混合物の量を意味する。殺有害生物有効量は、本発明において使用される様々な化合物/組成物によって異なり得る。本組成物の殺有害生物有効量はまた、一般的条件(例えば、所望の殺有害生物効果および持続時間、天候、標的種、場所、施用様式など)によっても異なる。
葉面処理の場合、活性成分の量は、100m2当たり0.0001〜500g、好ましくは100m2当たり0.001〜20g、または1ヘクタール当たり1〜100g、好ましくは1ヘクタール当たり10〜50g、または1ヘクタール当たり12〜50g、または1ヘクタール当たり10〜30g、または1ヘクタール当たり20〜40g、または1ヘクタール当たり10〜20g、または1ヘクタール当たり20〜30g、または1ヘクタール当たり30〜40g、または1ヘクタール当たり40〜50gの範囲にわたる。
土壌処理または有害生物の居所または巣への施用の場合、活性成分の量は、100m2当たり、0.0001〜500g、好ましくは100m2当たり0.001〜20gの範囲にわたる。
資材の保護における慣用の施用量は、例えば、処理対象の資材1m2当たり活性化合物0.01g〜1000gであり、望ましくは1m2当たり0.1g〜50gである。
資材の含浸において使用するための殺虫組成物は、典型的には、0.001〜95重量％、好ましくは0.1〜45重量％、さらにより好ましくは1〜25重量％の少なくとも1種の忌避剤および/または殺虫剤を含有する。
本発明による混合物は、接触(土壌、ガラス、壁、蚊帳、カーペット、植物部分または動物部分を介する)および摂取(餌、または植物部分)のいずれによっても効果的である。
本発明による混合物はまた、非作物の昆虫有害生物、例えばアリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、蚊、コオロギ、またはゴキブリなどに対して適用することもできる。前記の非作物の有害生物に対する使用のため、本発明による混合物は、好ましくは餌組成物中で使用される。
餌は、液体、固体または半固体の調製物(例えばゲル)であり得る。固体餌は、各施用に適した様々な形状および形態、例えば粒剤、ブロック剤、スティック剤、ディスク剤に形成することができる。液体餌は、適切な施用を確実にするための様々なデバイス、例えば開放容器、噴霧デバイス、液滴源、または蒸発源の中に充填することができる。ゲルは、水性または油性のマトリクスをベースとしたものであってよく、粘性、水分保持またはエージングの特性において特有の必需品に製剤化することができる。
組成物中で用いられる餌は、昆虫(例えばアリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、蚊、コオロギ等)またはゴキブリがそれを食べるように刺激するのに十分に誘引性のある製品である。誘引性は、摂食刺激剤または性フェロモンを使用することによって操作することができる。食物刺激剤は、例えば、動物および/または植物タンパク質(肉粉、魚粉または血粉、昆虫部分、卵黄)から、動物および/または植物由来の脂肪および油から、または単糖類、オリゴ糖類もしくはポリ有機糖類から、とりわけスクロース、ラクトース、フルクトース、デキストロース、グルコース、デンプン、ペクチン、または糖蜜もしくは蜂蜜からも選択されるが、これらだけに限らない。果実、作物、植物、動物、昆虫またはその特定の部分の新たな部分もしくは腐りかけの部分もまた、摂食刺激剤としての役目を果たし得る。性フェロモンは、より昆虫特異的であることが知られている。特異的フェロモンは文献に記載されており、当業者に公知である。
餌組成物における使用について、活性成分の典型的な含量は、活性化合物0.001重量％〜15重量％、望ましくは0.001重量％〜5％重量％である。
エアゾール剤(例えば、スプレー缶中の)、オイルスプレー剤またはポンプスプレー剤としての本発明による式Iの化合物もしくは化合物IIまたは混合物の製剤は、専門家ではない使用者が、有害生物(例えばハエ、ノミ、ダニ、蚊またはゴキブリ)を防除するために極めて適している。エアゾール処方剤は、好ましくは、活性化合物(1種または複数種)、溶媒、例えば低級アルコール(例えばメタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール)、ケトン(例えばアセトン、メチルエチルケトン)、約50〜250℃の沸騰範囲を有するパラフィン炭化水素(例えばケロセン)、ジメチルホルムアミド、N-メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、芳香族炭化水素(例えばトルエン、キシレン)、水、さらには助剤、例えば乳化剤(例えばソルビトールモノオレエート、3〜7モルのエチレンオキシドを有するオレイルエトキシレート、脂肪アルコールエトキシレート)、香油(例えばエーテル油、中鎖脂肪酸と低級アルコールのエステル、芳香族カルボニル化合物)、適切であれば、安定剤(例えば安息香酸ナトリウム、両性界面活性剤、低級エポキシド、オルトギ酸トリエチル)、さらに必要であれば、噴霧剤(例えばプロパン、ブタン、窒素、圧縮空気、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素、またはこれらの気体の混合物などで構成される。
オイルスプレー製剤は、噴霧剤が使用されないという点においてエアゾール処方剤とは異なる。
スプレー組成物における使用のため、活性成分の含量は、0.001〜80重量％、好ましくは0.01〜50重量％および最も好ましくは0.01〜15重量％である。
本発明による混合物およびそれらの各組成物はまた、蚊取線香および燻蒸線香、煙カートリッジ、気化器プレートまたは長時間気化器において、さらに、蛾取り紙、蛾取りパッドまたは他の熱非依存性気化器系で使用することもできる。
本発明による混合物およびそれらの各組成物により、昆虫により伝達される感染性疾患(例えばマラリア、デング熱および黄熱病、リンパ管フィラリア症、およびリーシュマニア症)を抑制する方法はまた、小屋および家屋の表面を処理するステップ、カーテン、テント、衣料品、蚊帳、ツェツェバエトラップ等の空気噴霧および含浸も含む。繊維、織物、ニット製品、不織布、網材料またはフォイルおよび防水布への施用のための殺虫組成物は、好ましくは、殺虫剤、場合により忌避剤および少なくとも1種の結合剤を含有する混合物を含む。好適な忌避剤は、例えばN,N-ジエチル-メタ-トルアミド(DEET)、N,N-ジエチルフェニルアセトアミド(DEPA)、1-(3-シクロヘキサン-1-イル-カルボニル)-2-メチルピペリン、(2-ヒドロキシメチルシクロヘキシル)酢酸ラクトン、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、インダロン、メチルネオデカンアミド(MNDA)、昆虫防除には使用されないピレスロイド(例えば{(+/-)-3-アリル-2-メチル-4-オキソシクロペンタ-2-(+)-エニル-(+)-トランス-クリサンテメート(エスビオスリン))、リモネン、オイゲノール、(+)-ユーカマロール(1)、(-)-1-エピ-ユーカマロールなどの植物抽出物、またはエウカリプツス・マクラタ(Eucalyptus maculata)(スポッティドガム)、ヴィテックス・ロツンディフォリア(Vitex rotundifolia)(ハマゴウ)、シムボポガン・マルチニ(Cymbopogan martinii)、シムボポガン・シトラツス(Cymbopogan citratus)(レモングラス)、シモポガン・ナルツズス(Cymopogan nartdus)(シトロネラ)などの植物から得られた粗植物抽出物由来のまたはこれらと同一の忌避剤である。好適な結合剤は、例えば脂肪族酸のビニルエステル(例えば酢酸ビニルおよびベルサチン酸ビニルなど)、アルコールのアクリル酸エステルおよびメタクリル酸エステル(例えばアクリル酸ブチル、アクリル酸2-エチルヘキシル、およびアクリル酸メチル)、モノエチレン性およびジエチレン性不飽和炭化水素(例えばスチレン)、および脂肪族ジエン(例えばブタジエン)のポリマーおよびコポリマーから選択される。
カーテンおよび蚊帳の含浸は、一般的には、織物材料を殺虫剤のエマルションもしくは分散物に浸すか、またはそれらを網上に噴霧することによって行う。
本発明による混合物およびそれらの組成物は、木製材料(例えば木、板塀、枕木等)および建築物(例えば家屋、納屋、工場)のみならず建設資材、家具、皮革、繊維、ビニル製品、電線およびケーブル等をアリおよび/またはシロアリから保護するため、さらにアリおよびシロアリが作物またはヒトに損害を与える(例えば、有害生物が家屋および公共施設に侵入した場合)のを抑制するために使用することができる。本発明による混合物は、木製材料を保護するために周辺の土壌表面または床下土壌に施用されるだけでなく、製材品(例えば床下コンクリート、床柱、梁、合板、家具等の表面)、木製品(例えば削片板、半板(half board)等)、およびビニル製品(例えば被覆電線、ビニルシート)、断熱材(例えば発泡スチロール等)に施用することもできる。作物またはヒトに損害を与えるアリに対して施用する場合、本発明のアリ防除剤は、作物または周辺土壌に施用されるか、またはアリの巣等に直接施用される。
種子処理
本発明による混合物はまた、種子を昆虫有害生物、特に土壌に生息する昆虫有害生物から保護し、さらに生じる植物の根および苗条を土壌有害生物および葉面昆虫から保護するための種子の処理にも適している。
本発明による混合物は、土壌有害生物から種子を保護し、生じる植物の根および苗条を土壌有害生物および葉面昆虫から保護するのに特に有用である。生じる植物の根および苗条の保護が好ましい。より好ましいのは、生じる植物の苗条を、刺吸性昆虫(piercing and sucking insect)から保護することであり、アブラムシからの保護が最も好ましい。
従って本発明は、昆虫(特に土壌昆虫)から種子を保護するための、また昆虫(特に土壌昆虫および葉につく昆虫)から実生の根および苗条を保護するための方法であって、種子を、播種前および/または前発芽後に本発明による混合物と接触させるステップを含む、前記方法を含む。特に好ましいのは、植物の根および苗条を保護する方法であり、より好ましいのは、植物の苗条を刺吸性昆虫から保護する方法であり、最も好ましいのは、植物の苗条をアブラムシから保護する方法である。また、植物の根および苗条を咀嚼昆虫および刺咬昆虫から保護する方法、最も好ましくは植物の根および苗条を鱗翅目および/または鞘翅目から保護する方法、最も好ましくは植物の苗条および根をセサミア・インフェレンス(Sesamia inferens)(イネヨトウ)、クナファロセルス・メディナリス(Cnaphalocerus medinalis)(コブノメイガ)、オウレマ・オリザエ(Oulema oryzae)(イネクビボソハムシ)、リソロプトルス・オリゾフィルス(Lissorhoptus oryzophilus)(イネミズゾウムシ)、ネフォテティックス・ヴィレンス(Nephotettox virens)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)(トビイロウンカ)、ラオデルファクス・ストリアテルス(Laodelphax striatellus)(ヒメトビウンカ)から保護する方法も好ましい。
種子という用語は、あらゆる種類の種子および植物栄養繁殖体(例えば、限定するものではないが、真正種子、種子の小片、吸枝、球茎、鱗茎、果実、塊茎、穀粒、挿し木、切断された苗条など)を包含し、好ましい実施形態においては、真正種子を意味する。
種子処理という用語は、当技術分野で公知のあらゆる好適な種子処理技術(例えば種子粉衣法、種子コーティング法、種子散粉法、種子浸漬法および種子ペレット化法)を含む。
本発明はまた、本発明による活性混合物でコーティングされた種子または本発明による活性混合物を含有する種子も含む。
「〜でコーティングされた、および/または〜を含有する」という用語は、一般的には、施用時に活性成分の大部分が、繁殖製品の表面上にあることを意味するが、施用方法に応じて、成分の一部が多かれ少なかれ繁殖製品に浸透していてもよい。前記繁殖製品が(再び)植えられた場合、当該繁殖製品は活性成分を吸収し得る。
好適な種子は、禾穀類、根菜作物、油料作物、野菜、香辛料、観葉植物の種子、例えばデュラム小麦および他の小麦、オオムギ、カラスムギ、ライムギ、トウモロコシ(飼料用トウモロコシおよびモチトウモロコシ/スイートコーンおよびフィールドコーン)、ダイズ、油料作物、アブラナ科植物、ワタ、ヒマワリ、バナナ、イネ、ナタネ、カブ、テンサイ、飼料用ビート、ナス、ジャガイモ、牧草、芝生、芝、飼料用牧草、トマト、リーキ、パンプキン/カボチャ、キャベツ、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、メロン、アブラナ属種、メロン、マメ、エンドウマメ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、塊茎植物(例えばジャガイモ)、サトウキビ、タバコ、ブドウ、ペチュニア、ゼラニウム/テンジクアオイ、パンジーおよびツリフネソウ属種子である。
さらに、本発明による活性混合物はまた、遺伝子操作法を含む育種により、除草剤または殺菌剤もしくは殺虫剤の作用に耐性がある植物由来の種子の処理に使用することもできる。
例えば、本発明による活性混合物は、スルホニル尿素、イミダゾリノン、グルホシネート-アンモニウムまたはグリホセート-イソプロピルアンモニウムおよび類似活性物質からなる群から選択される除草剤に対して抵抗性がある植物由来の種子の処理において(例えば、EP-A 242 236、EP-A 242 246)(WO 92/00377)(EP-A 257 993、U.S. 5,013,659を参照)、あるいは植物を特定の有害生物に対して抵抗性にするバチルス・スリンギエンシス毒(Bt毒)を産生する能力を有するトランスジェニック作物(例えば綿)において((EP-A 142 924、EP-A 193 259)用いることができる。
さらに、本発明による活性混合物はまた、例えば従来の育種法および/または突然変異体の作成により、あるいは組換え法によって作成することができる既存の植物にある特徴と比較して改変された特徴を有する植物由来の種子の処理のために使用することもできる。例えば、植物中で合成されるデンプンの改変を目的とする作物(例えばWO 92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806)、または改変された脂肪酸組成を有するトランスジェニック作物(WO 91/13972)の組換え改変の多数の事例が報告されている。
活性化合物の種子処理施用は、植物の播種前および植物の出芽前に種子に噴霧または散粉することによって行われる。
種子処理にとりわけ有用な組成物は、例えば以下のものである：
A 可溶性濃厚剤(SL、LS)
D エマルション剤(EW、EO、ES)
E 懸濁剤(SC、OD、FS)
F 水分散性粒剤および水溶性粒剤(WG、SG)
G 水分散性散剤および水溶性散剤(WP、SP、WS)
H ゲル製剤(GF)
I 散粉性粉末剤(DP、DS)
従来の種子処理製剤としては、例えばフロアブル濃厚剤(FS)、液剤(LS)、乾燥処理用散剤(DS)、スラリー処理用水和剤(WS)、水溶性散剤(SS)およびエマルション剤(ESおよびEC)ならびにゲル製剤(GF)が挙げられる。これらの製剤は、希釈してまたは希釈せずに種子に施用することができる。種子への適用は、播種前に種子に直接、または種子を前発芽させた後に行う。
好ましい実施形態において、FS製剤は種子処理のために使用される。典型的には、FS製剤は、1〜800g/Lの活性成分、1〜200g/Lの界面活性剤、0〜200g/Lの凍結防止剤、0〜400g/Lの結合剤、0〜200g/Lの色素および1リットルまでの溶媒、好ましくは水を含み得る。
種子処理用の、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物のとりわけ好ましいFS製剤は、通常、0.1〜80重量％(1〜800g/L)の活性成分、0.1〜20重量％(1〜200g/L)の少なくとも1種の界面活性剤(例えば0.05〜5重量％の湿潤剤および0.5〜15重量％の分散剤)、20重量％以下(例えば5〜20％)の凍結防止剤、0〜15重量％(例えば1〜15重量％)の顔料および/または色素、0〜40重量％(例えば1〜40重量％)の結合剤(展着剤/粘着剤)、場合により5重量％以下(例えば0.1〜5重量％)の増粘剤、場合により0.1〜2％の消泡剤、さらに場合により防腐剤(例えば、殺生物剤、酸化防止剤等)を、例えば0.01〜1重量％の量で、また充填剤/ビヒクルを100重量％以下含む。
種子処理製剤はさらに、結合剤および場合により着色剤も含み得る。
結合剤は、処理後の、種子に対する活性物質の付着を高めるために加えることができる。好適な結合剤は、エチレンオキシドまたはプロピレンオキシドのようなアルキレンオキシド由来のホモポリマーおよびコポリマー、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、およびこれらのコポリマー、エチレン酢酸ビニルコポリマー、アクリルホモポリマーおよびコポリマー、ポリエチレンアミン、ポリエチレンアミドおよびポリエチレンイミン、セルロース、チロースおよびデンプンのような多糖、オレフィン/無水マレイン酸コポリマーのようなポリオレフィンホモポリマーおよびコポリマー、ポリウレタン、ポリエステル、ポリスチレンのホモポリマーおよびコポリマーである。
場合により、着色剤もまた製剤に含めることができる。種子処理製剤に好適な着色剤または色素は、ローダミンB、C.I.ピグメントレッド112、C.I.ソルベントレッド1、ピグメントブルー15：4、ピグメントブルー15：3、ピグメントブルー15：2、ピグメントブルー15：1、ピグメントブルー80、ピグメントイエロー1、ピグメントイエロー13、ピグメントレッド112、ピグメントレッド48：2、ピグメントレッド48：1、ピグメントレッド57：1、ピグメントレッド53：1、ピグメントオレンジ43、ピグメントオレンジ34、ピグメントオレンジ5、ピグメントグリーン36、ピグメントグリーン7、ピグメントホワイト6、ピグメントブラウン25、ベーシックバイオレット10、ベーシックバイオレット49、アシッドレッド51、アシッドレッド52、アシッドレッド14、アシッドブルー9、アシッドイエロー23、ベーシックレッド10、ベーシックレッド108である。
ゲル化剤の例は、カラギーナン(Satiagel(登録商標))である。
種子の処理において、化合物Iの施用量は、一般的には、種子100kg当たり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kg当たり1g〜5kg、より好ましくは種子100kg当たり1g〜1000gおよび特に種子100kg当たり1g〜200gである。
従って、本発明はまた、本明細書中で定義される式Iの化合物、またはIの農業上有用な塩を含む種子にも関する。化合物Iまたはその農業上有用な塩の量は、一般的に、種子100kg当たり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kg当たり1g〜5kg、特に種子100kg当たり1g〜1000gで変動するだろう。レタスなどの特定の作物については、この割合はさらに高くてもよい。
動物の健康
本発明による混合物は、特に動物の体内および体上の寄生生物を駆除するために使用されるのにも適している。
従って、本発明の目的はまた、動物の体内および体上の寄生生物を防除するための新たな方法を提供することでもある。本発明の別の目的は、動物にとってより安全な殺有害生物剤を提供することである。
本発明の別の目的は、さらに、既存の殺有害生物剤よりも低い投与量で使用し得る動物用の殺有害生物剤を提供することである。また本発明の別の目的は、寄生生物の長期残留防除を与える動物用の殺有害生物剤を提供することである。
本発明はまた、動物の体内および体上の寄生生物を駆除するための、殺寄生生物有効量の本発明による混合物および許容可能な担体を含む組成物にも関する。
本発明はまた、寄生生物による侵入および感染に対して動物を処置、防除、予防および保護するための方法であって、殺寄生生物有効量の本発明による混合物またはそれを含む組成物を、動物に対して経口的、局所的または非経口的に投与または適用するステップを含む、前記方法も提供する。
本発明はまた、殺寄生生物有効量の本発明による混合物またはそれを含む組成物を含む、寄生生物による侵入または感染に対して動物を処置、防除、予防または保護するための組成物の調製のための方法も提供する。
農業有害生物に対する化合物の活性は、例えば、経口適用の場合の低い非催吐用量、動物との代謝適合性、低毒性、および安全な取扱いを必要とする動物の体内および体上の内部寄生生物および外部寄生生物の防除に対するそれらの適合性を示唆するものではない。
驚くべきことに、本発明では、本発明による混合物が、動物の体内および体上の内部寄生生物および外部寄生生物を駆除するのに適していることが見出された。
本発明による混合物およびそれらを含む組成物は、好ましくは、温血動物(ヒトを含む)および魚などの動物への侵入および感染を抑制および予防するために使用される。これらは、例えば、哺乳動物(例えばウシ、ヒツジ、ブタ、ラクダ、シカ、ウマ、ブタ、家禽、ウサギ、ヤギ、イヌおよびネコ、水牛、ロバ、ダマジカおよびトナカイ)、さらにまた毛皮動物(例えばミンク、チンチラおよびアライグマ)、鳥類(例えば雌鳥、ガチョウ、シチメンチョウおよびアヒル)など、ならびに魚(例えばマス、コイおよびウナギなどの淡水魚および塩水魚)における侵入および感染を抑制および予防するのに適している。
本発明による混合物およびそれらを含む組成物は、好ましくは、飼育動物(例えばイヌまたはネコ)における侵入および感染を抑制および予防するのに使用される。
温血動物および魚における侵入としては、限定するものではないが、シラミ、ハジラミ、マダニ、ハナウマバエ、ヒツジシラミバエ、サシバエ、コケバエ、ハエ、ハエウジ症ハエの幼虫、ツツガムシ、ブヨ、蚊およびノミが挙げられる。
本発明による混合物およびそれらを含む組成物は、外部寄生生物および/または内部寄生生物の浸透防除および/または非浸透防除に適している。これらは、発達の全ての段階または一部の段階に有効である。
本発明による混合物は、外部寄生生物を駆除するのにとりわけ有用である。
本発明による混合物は、以下の目および種の寄生生物をそれぞれ駆除するためにとりわけ有用である：
ノミ類(隠翅目(Siphonaptera))、例えばネコノミ(Ctenocephalides felis)、イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)、ヒトノミ(Pulex irritans)、スナノミ(Tunga penetrans)、およびヨーロッパネズミノミ(Nosopsyllus fasciatus)、
ゴキブリ類(ゴキブリ目(Blattaria-Blattodea)、例えばチャバネゴキブリ(Blattella germanica)、ブラッテラ・アサヒナエ(Blattella asahinae)、ワモンゴキブリ(Periplaneta americana)、ヤマトゴキブリ(Periplaneta japonica)、トビイロゴキブリ(Periplaneta brunnea)、ペリプラネタ・フリギノサ(Periplaneta fuligginosa)、コワモンゴキブリ(Periplaneta australasiae)、およびトウヨウゴキブリ(Blatta orientalis)、
ハエ類、蚊類(双翅目(Diptera))、例えばネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、メキシコミバエ(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルシアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマヌス(Anopheles albimanus)、ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・ロイコスフィルス(Anopheles leucosphyrus)、コガタハマダラカ(Anopheles minimus)、アノフェレス・クアドリマクラツス(Anopheles quadrimaculatus)、ホホアカクロバエ(Calliphora vicina)、クリソミア・ベジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラクス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・ジスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、アメリカオビキンバエ(Cochliomyia hominivorax)、コルジロビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、アカイエカ(Culex pipiens)、クレクス・ニグリパルプス(Culex nigripalpus)、ネッタイイエカ(Culex quinquefasciatus)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ヒトヒフバエ(Dermatobia hominis)、ヒメイエバエ(Fannia canicularis)、ウマバエ(Gasterophilus intestinalis)、グロシナ・モルシタンス(Glossina morsitans)、グロシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロシナ・フスシペス(Glossina fuscipes)、グロシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ノサシバエ(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒペラテス属種(Hippelates spp.)、ヒポデルマ・リネアタ(Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)、ヒロズキンバエ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア属種(Mansonia spp.)、イエバエ(Musca domestica)、オオイエバエ(Muscina stabulans)、ヒツジバエ(Oestrus ovis)、フレボトムス・アルゲンティペス(Phlebotomus argentipes)、プソロフォラ・コロンビアエ(Psorophora columbiae)、プソロフォラ・ジスコロル(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスツム(Prosimulium mixtum)、サルコファガ・ヘモロイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、サルコファガ属種(Sarcophaga spp.)、シムリウム・ビタツム(Simulium vittatum)、サシバエ(Stomoxys calcitrans)、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・アトラツス(Tabanus atratus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)、およびタバヌス・シミリス(Tabanus similis)、
シラミ類(シラミ目(Phthiraptera))、例えばアタマジラミ(Pediculus humanus capitis)、コロモジラミ(Pediculus humanus corporis)、ケジラミ(Pthirus pubis)、ウシジラミ(Haematopinus eurysternus)、ブタジラミ(Haematopinus suis)、ウシホソジラミ(Linognathus vituli)、ウシハジラミ(Bovicola bovis)、ニワトリハジラミ(Menopon gallinae)、ニワトリオオハジラミ(Menacanthus stramineus)およびケブカウシジラミ(Solenopotes capillatus)。
マダニ類および寄生性ダニ類(パラシチフォルメス目(Parasitiformes))：マダニ類(マダニ亜目(Ixodida))、例えばクロアシマダニ(Ixodes scapularis)、イクソデス・ホロシクルス(Ixodes holocyclus)、西部クロアシマダニ(Ixodes pacificus)、リフィセファルス・サンギネウス(Rhiphicephalus sanguineus)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、アメリカイヌカクマダニ(Dermacentor variabilis)、アメリカキララマダニ(Amblyomma americanum)、アンブリオマ・マクラツム(Ambryomma maculatum)、オルニソドルス・ヘルムシ(Ornithodorus hermsi)、オルニソドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata)ならびに寄生性ダニ類(トゲダニ亜目(Mesostigmata))、例えばイエダニ(Ornithonyssus bacoti)およびワクモ(Dermanyssus gallinae)、
アクチネジダ目(Actinedida)(ケダニ亜目(Prostigmata))およびアカリジダ目(Acaridida)(コナダニ亜目(Astigmata))、例えばアカラピス属種(Acarapis spp.)、ケイレチエラ属種(Cheyletiella spp.)、オルニトケイレチア属種(Ornithocheyletia spp.)、ミオビア属種(Myobia spp.)、プソレルガテス属種(Psorergates spp.)、デモデクス属種(Demodex spp.)、トロムビクラ属種(Trombicula spp.)、リストロホルス属種(Listrophorus spp.)、アカルス属種(Acarus spp.)、チロファグス属種(Tyrophagus spp.)、カログリフス属種(Caloglyphus spp.)、ヒポデクテス属種(Hypodectes spp.)、プテロリクス属種(Pterolichus spp.)、プソロプテス属種(Psoroptes spp.)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、オトデクテス属種(Otodectes spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、ノトエドレス属種(Notoedres spp.)、クネミドコプテス属種(Knemidocoptes spp.)、シトジテス属種(Cytodites spp.)、およびラミノシオプテス属種(Laminosioptes spp)、
カメムシ類(異種亜目(Heteropterida))：トコジラミ(Cimex lectularius)、ネッタイトコジラミ(Cimex hemipterus)、レジュビウス・セニリス(Reduvius senilis)、トリアトマ属種(Triatoma spp.)、ロドニウス属亜種(Rhodnius ssp.)、パンストロンギルス属亜種(Panstrongylus ssp.)およびアリルス・クリタツス(Arilus critatus)、
アノプルリダ目(Anoplurida)、例えばハエマトピヌス属種(Haematopinus spp.)、リノグナツス属種(Linognathus spp.)、ペジクルス属種(Pediculus spp.)、フチルス属種(Phtirus spp.)、およびソレノポテス属種(Solenopotes spp)、
マロファギダ目(Mallophagida)(アルンブリセリナ亜目(suborder Arnblycerina)およびイスクノセリナ亜目(suborder Ischnocerina))、例えばトリメノポン属種(Trimenopon spp.)、メノポン属種(Menopon spp.)、トリノトン属種(Trinoton spp.)、ボビコラ属種(Bovicola spp.)、ウェルネキエラ属種(Werneckiella spp.)、レピケントロン属種(Lepikentron spp.)、トリコデクテス属種(Trichodectes spp.)、およびフェリコラ属種(Felicola spp)、
回虫(線形動物門)(Roundworms Nematoda)：
鞭虫類(Wipeworms)および旋毛虫(Trichinosis)(トリコシリンギダ目(Trichosyringida))、例えば旋毛虫科(Trichinellidae)(トリキネラ属種(Trichinella spp.))、(トリクリダエ(Trichuridae))トリクリス属種(Trichuris spp.)、カピラリア属種(Capillaria spp)、
桿線虫目(Rhabditida)、例えばラブジチス属種(Rhabditis spp)、ストロンギロイデス属種(Strongyloides spp.)、ヘリセファロブス属種(Helicephalobus spp)、
円虫目(Strongylida)、例えばストロンギルス属種(Strongylus spp.)、アンシロストマ属種(Ancylostoma spp.)、ネカトル・アメリカヌス(Necator americanus)、ブノストムム属種(Bunostomum spp.)(鉤虫(Hookworm))、トリコストロンギルス属種(Trichostrongylus spp.)、捻転胃虫(Haemonchus contortus)、オステルタギア属種(Ostertagia spp.)、コオペリア属種(Cooperia spp.)、ネマトジルス属種(Nematodirus spp.)、ジクチオカウルス属種(Dictyocaulus spp.)、シアトストマ属種(Cyathostoma spp.)、エソファゴストムム属種(Oesophagostomum spp.)、ステファヌルス・デンタツス(Stephanurus dentatus)、オルラヌス属種(Ollulanus spp.)、カベルチア属種(Chabertia spp.)、ステファヌルス・デンタツス(Stephanurus dentatus)、シンガムス・トラケア(Syngamus trachea)、アンシロストマ属種(Ancylostoma spp.)、ウンシナリア属種(Uncinaria spp.)、グロボセファルス属種(Globocephalus spp.)、ネカトル属種(Necator spp.)、メタストロンギルス属種(Metastrongylus spp.)、毛細肺虫(Muellerius capillaris)、プロトストロンギルス属種(Protostrongylus spp.)、アンギオストロンギルス属種(Angiostrongylus spp.)、パレラフォストロンギルス属種(Parelaphostrongylus spp.)、アレウロストロンギルス・アブストルスス(Aleurostrongylus abstrusus)、およびジオクトフィマ・レナレ(Dioctophyma renale)、
腸管内線虫類(回虫目(Ascaridida))、例えばアスカリス・ルムブリコイデス(Ascaris lumbricoides)、豚回虫(Ascaris suum)、アスカリジア・ガリ(Ascaridia galli)、パラスカリス・エクオルム(Parascaris equorum)、エンテロビウス・ベルミクラリス(Enterobius vermicularis)(線虫(Threadworm))、トキソカラ・カニス(Toxocara canis)、トキサスカリス・レオニン(Toxascaris leonine)、スクルジャビネマ属種(Skrjabinema spp.)、およびオキシウリス・エキ(Oxyuris equi)、
カマラヌス目(Camallanida)、例えばドラクンクルス・メジネンシス(Dracunculus medinensis)(ギニア虫)
旋尾線虫目(Spirurida)、例えばテラジア属種(Thelazia spp.)、ウケレリア属種(Wuchereria spp.)、ブルギア属種(Brugia spp.)、オンコセルカ属種(Onchocerca spp.)、ジロフィラリ属種(Dirofilari spp.a)、ジペタロネマ属種(Dipetalonema spp.)、セタリア属種(Setaria spp.)、エレオフォラ属種(Elaeophora spp.)、スピロセルカ・ルピ(Spirocerca lupi)、およびハブロネマ属種(Habronema spp.)、
鉤頭虫類(鉤頭虫門(Acanthocephala))、例えばアカントセファルス属種(Acanthocephalus spp.)、マクラカントリンクス・ヒルジナセウス(Macracanthorhynchus hirudinaceus)およびオンシコラ属種(Oncicola spp)、
プラナリア類(扁形動物門(Plathelminthes))：
吸虫類(吸虫綱(Trematoda))、例えばファシオラ属種(Faciola spp.)、ファシオロイデス・マグナ(Fascioloides magna)、パラゴニムス属種(Paragonimus spp.)、ジクロコエリウム属種(Dicrocoelium spp.)、ファシオロプシス・ブスキ(Fasciolopsis buski)、肝吸虫(Clonorchis sinensis)、住血吸虫属種(Schistosoma spp.)、トリコビルハルジア属種(Trichobilharzia spp.)、アラリア・アラタ(Alaria alata)、パラゴニムス属種(Paragonimus spp.)、およびナノシエテス属種(Nanocyetes spp)、
セルコメロモルファ(Cercomeromorpha)、特に条虫綱(Cestoda)(条虫(Tapeworms))、例えばジフィロボトリウム属種(Diphyllobothrium spp.)、テニア属種(Tenia spp.)、エキノコックス属種(Echinococcus spp.)、ジピリジウム・カニヌム(Dipylidium caninum)、ムルチセプス属種(Multiceps spp.)、ヒメノレピス属種(Hymenolepis spp.)、メソセストイデス属種(Mesocestoides spp.)、バンピロレピス属種(Vampirolepis spp.)、モニエジア属種(Moniezia spp.)、アノプロセファラ属種(Anoplocephala spp.)、シロメトラ属種(Sirometra spp.)、アノプロセファラ属種(Anoplocephala spp.)、およびヒメノレピス属種(Hymenolepis spp)。
本発明による混合物およびそれらを含む組成物は、双翅目、隠翅目およびマダニ亜目に属する有害生物の防除に特に有用である。
さらに、蚊類を駆除するための本発明による混合物およびそれらを含む組成物の使用がとりわけ好ましい。
ハエ類を駆除するための本発明による混合物およびそれらを含む組成物の使用は、本発明のさらに好ましい実施形態である。
さらに、ノミ類を駆除するための式Iの化合物およびそれらを含む組成物の使用がとりわけ好ましい。
マダニ類を駆除するための本発明による混合物およびそれらを含む組成物の使用は、本発明のさらに好ましい実施形態である。
本発明による混合物はまた、内部寄生生物(回虫類(線形動物門)、鉤頭虫類およびプラナリア類)を駆除するのにとりわけ有用である。
投与は予防的かつ治療的に行うことができる。
活性化合物または混合物の投与は、直接、または適切な調製物の形態で、経口的に、局所的/経皮的に、もしくは非経口的に行われる。
温血動物への経口投与については、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物飼料、動物飼料プレミックス、動物飼料濃縮剤、丸剤、液剤、ペースト剤、懸濁剤、水薬、ゲル剤、錠剤、ボーラス剤およびカプセル剤として製剤化することができる。さらに、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物は、飲料水に入れて動物に投与することができる。経口投与については、選択される剤形は、動物に対して、1日につきその動物の体重1kg当たり、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物を0.01mg〜100mg、好ましくは0.5mg〜100mg与えるものでなければならない。
別法として、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物に対して非経口的に(例えば、第一胃内注射、筋肉内注射、静脈内注射または皮下注射によって)投与することができる。式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物は、皮下注射用に、生理的に許容可能な担体中に分散または溶解させることができる。別法として、皮下投与用に、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物をインプラントに製剤化することができる。さらに、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物に経皮投与することができる。非経口投与について、選択される剤形は、動物に対して、1日につきその動物の体重1kg当たり、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物を0.01mg〜100mg与えるものでなければならない。
式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物に対して、ディップ剤、粉剤、散剤、首輪剤、メダル剤、スプレー剤、シャンプー剤、スポットオン製剤およびポアオン製剤、さらに軟膏または水中油型エマルション剤もしくは油中水型エマルション剤の形態で局所的に適用することもできる。局所適用に関して、ディップ剤およびスプレー剤は、通常、0.5ppm〜5,000ppm、さらに好ましくは1ppm〜3,000ppmの式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物を含有する。さらに、式Iの化合物、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物、特に四肢動物(例えば、ウシおよびヒツジ)の耳標として製剤化することができる。
好適な調製物は以下のとおりである：
- 液剤(例えば、経口液剤)、希釈後に経口投与するための濃縮剤、皮膚上または体腔内で使用するための液剤、ポアオン製剤、ゲル剤；
- 経口投与または経皮投与用のエマルション剤および懸濁剤；半固形調製物；
- 本活性化合物が軟膏基剤または水中油型もしくは油中水型エマルション基剤に加工されている製剤；
- 固形調製物、例えば散剤、プレミックス剤または濃縮剤、粒剤、ペレット剤、錠剤、ボーラス剤、カプセル剤；エアロゾル剤および吸入剤、ならびに活性化合物含有成形品。
注射に適した組成物は、活性成分を好適な溶媒に溶解し、場合により酸、塩基、緩衝塩、防腐剤および可溶化剤などのさらなる成分を加えることによって調製される。この液剤は濾過されて無菌充填される。
好適な溶媒は、水、アルカノール(例えばエタノール、ブタノール)、ベンジルアルコール、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、N-メチル-ピロリドン、2-ピロリドン、およびこれらの混合物などの生理的に耐容される溶媒である。
活性化合物は、場合により、注射に適した、生理的に耐容される植物油または合成油に溶解していてもよい。
好適な可溶化剤は、主溶媒中で活性化合物の溶解を促進する溶媒、または活性化合物の沈殿を防止する溶媒である。例としては、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチル化ヒマシ油、およびポリオキシエチル化ソルビタンエステルがある。
好適な防腐剤は、ベンジルアルコール、トリクロロブタノール、p-ヒドロキシ安息香酸エステル、およびn-ブタノールである。
経口液剤は直接投与される。濃縮剤は使用濃度まで事前に希釈した後、経口投与される。経口液剤および濃縮剤は、当技術分野の技術水準に従って、また注射液剤について上記したように調製されるが、滅菌工程は必須ではない。
皮膚上に使用する液剤は、皮膚に滴下するか、塗り広げるか、擦り込むか、振りかけるか、またはスプレーする。
皮膚上に使用する液剤は、当技術分野の技術水準に従って、また注射液剤について上記した方法に従って調製されるが、滅菌工程は必須ではない。
さらなる好適な溶媒は、ポリプロピレングリコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール、エステル(例えば酢酸エチルまたは酢酸ブチル、安息香酸ベンジル)、エーテル、例えばアルキレングリコールアルキルエーテル(例えばジプロピレングリコールモノメチルエーテル)、ケトン(例えばアセトン、メチルエチルケトン)、芳香族炭化水素、植物油および合成油、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、トランスクトール(transcutol)、ソルケタール(solketal)、プロピレンカーボネート、およびこれらの混合物である。
調製中に増粘剤を加えることが有利でありうる。好適な増粘剤は無機増粘剤(例えばベントナイト、コロイドケイ酸、一ステアリン酸アルミニウム)、有機増粘剤(例えばセルロース誘導体、ポリビニルアルコールならびにそれらのコポリマー、アクリレートおよびメタクリレート)である。
ゲル剤は、皮膚に塗布するかまたは塗り広げるか、あるいは体腔内に注入する。ゲル剤は、注射液剤の場合に記載したように調製した液剤を十分な増粘剤で処理することにより調製され、軟膏様の粘稠度を有する透明な物質が得られる。用いられる増粘剤は上記の増粘剤である。
ポアオン製剤は、皮膚の限定された領域にかけられるかまたはスプレーされ、活性化合物が皮膚に浸透して全身的に作用する。
ポアオン製剤は、活性化合物を、好適な皮膚適合性溶媒または溶媒混合物に溶解するか、懸濁するか、または乳化することによって調製される。適切な場合、他の助剤(例えば着色剤、生体吸収促進物質、酸化防止剤、光安定化剤、粘着剤)が添加される。
好適な溶媒は以下のとおりである：水、アルカノール、グリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセロール、芳香族アルコール(例えばベンジルアルコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール)、エステル(例えば、酢酸エチル、酢酸ブチル、安息香酸ベンジル)、エーテル、例えばアルキレングリコールアルキルエーテル(例えば、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル)、ケトン(例えば、アセトン、メチルエチルケトン)、環状カーボネート(例えば、プロピレンカーボネート、エチレンカーボネート)、芳香族および/または脂肪族炭化水素、植物油または合成油、DMF、ジメチルアセトアミド、n-アルキルピロリドン(例えば、メチルピロリドン、n-ブチルピロリドンまたはn-オクチルピロリドン)、N-メチルピロリドン、2-ピロリドン、2,2-ジメチル-4-オキシ-メチレン-1,3-ジオキソランおよびグリセロールホルマール。
好適な着色剤は、溶解または懸濁することが可能な、動物への使用が許可されているあらゆる着色剤である。
好適な吸収促進物質は、例えば、DMSO、展着油(例えばミリスチン酸イソプロピル、ペラルゴン酸ジプロピレングリコール)、シリコーン油およびポリエーテルとのそれらのコポリマー、脂肪酸エステル、トリグリセリド、脂肪アルコールである。
好適な酸化防止剤は、亜硫酸塩またはメタ重亜硫酸塩(例えば、メタ重亜硫酸カリウム)、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トコフェロールである。
好適な光安定化剤は、例えばノバンチソール酸(novantisolic acid)である。
好適な粘着剤は、例えばセルロース誘導体、デンプン誘導体、ポリアクリレート、天然ポリマー(例えばアルギン酸塩、ゼラチン)である。
エマルション剤は、経口的に、経皮的に、または注射剤として投与することができる。
エマルション剤は、油中水型エマルション剤または水中油型エマルション剤のいずれかである。
エマルション剤は、本活性化合物を疎水性相または親水性相のいずれかに溶解し、これを好適な乳化剤、また適切であれば、他の助剤(例えば着色剤、吸収促進物質、防腐剤、酸化防止剤、光安定化剤、粘度増強物質)を利用して、他方の相の溶媒と均質化することによって調製される。
好適な疎水性相(油)は以下のとおりである：
液体パラフィン、シリコーン油、天然植物油(例えばゴマ油、アーモンド油、ヒマシ油)、合成トリグリセリド(例えばカプリル酸/カプリン酸ビグリセリド、鎖長C8〜C12の植物性脂肪酸または他の特別に選択された天然脂肪酸とのトリグリセリド混合物)、場合によりヒドロキシル基も含む飽和または不飽和脂肪酸の部分グリセリド混合物、C8〜C10脂肪酸のモノ-およびジグリセリド、脂肪酸エステル(例えばステアリン酸エチル、アジピン酸ジ-n-ブチリル、ラウリン酸ヘキシル、ペラルゴン酸ジプロピレングリコール)、中鎖長の分岐鎖脂肪酸と鎖長C16〜C18の飽和脂肪アルコールとのエステル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、鎖長C12〜C18の飽和脂肪アルコールのカプリル酸/カプリン酸エステル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、オレイン酸エチル、乳酸エチル、ワックス様脂肪酸エステル(例えば合成アヒル尾腺脂、フタル酸ジブチル、アジピン酸ジイソプロピル、および後者に関連するエステル混合物)、脂肪アルコール(例えばイソトリデシルアルコール、2-オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール、オレイルアルコールおよび脂肪酸(例えばオレイン酸))ならびにこれらの混合物。
好適な親水性相は以下のとおりである：水、アルコール(例えばプロピレングリコール、グリセロール、ソルビトール)、およびこれらの混合物。
好適な乳化剤は以下のとおりである：
非イオン性界面活性剤(例えば、ポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノステアレート、グリセロールモノステアレート、ポリオキシエチルステアレート、アルキルフェノールポリグリコールエーテル)；
両性界面活性剤(例えば、N-ラウリル-p-イミノジプロピオン酸ジナトリウムまたはレシチン)；
アニオン性界面活性剤(例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、脂肪アルコールエーテル硫酸塩、モノ/ジアルキルポリグリコールエーテルオルトリン酸エステルのモノエタノールアミン塩)；
カチオン活性界面活性剤(例えば塩化セチルトリメチルアンモニウム)。
好適な他の助剤は以下のとおりである：粘度を高めかつエマルションを安定化させる物質(例えばカルボキシメチルセルロース、メチルセルロースおよび他のセルロース、ならびにデンプン誘導体、ポリアクリレート、アルギン酸塩、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸のコポリマー、ポリエチレングリコール、ワックス、コロイドケイ酸または上記の物質の混合物)である。
懸濁剤は、経口的にまたは局所的/経皮的に投与することができる。懸濁剤は、本活性化合物を、懸濁化剤中に、適切であれば他の助剤(例えば湿潤剤、着色剤、生体吸収促進物質、防腐剤、酸化防止剤、光安定化剤)を加えて懸濁することにより調製される。
液体懸濁化剤は、全ての均一溶媒および溶媒混合物である。
好適な湿潤剤(分散剤)は、上記の乳化剤である。
他の助剤としては、上記の助剤が挙げられる。
半固形調製物は、経口的にまたは局所的/経皮的に投与することができる。それらは、それらの比較的高い粘度によってのみ上記の懸濁剤およびエマルション剤と異なる。
固形調製物の製造については、本活性化合物を好適な賦形剤と混合し、適切であれば助剤を添加して、所望の形状とする。
好適な賦形剤は、全ての生理的に耐容される固体不活性物質である。使用される固体不活性物質は、無機物質および有機物質である。無機物質は、例えば、塩化ナトリウム、炭酸塩(例えば炭酸カルシウム)、炭酸水素塩、酸化アルミニウム、酸化チタン、ケイ酸、陶土、沈降シリカまたはコロイドシリカ、またはリン酸塩である。有機物質は、例えば、糖、セルロース、食料品および飼料(例えば粉ミルク、動物粉末、穀物粉末および穀物シュレッド、デンプン)である。
好適な助剤は、上記した防腐剤、酸化防止剤、および/または着色剤である。
他の好適な助剤は、潤滑剤および滑剤(例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ベントナイト)、崩壊促進物質(例えば、デンプンまたは架橋ポリビニルピロリドン)、結合剤(例えば、デンプン、ゼラチンもしくは直鎖ポリビニルピロリドン)、および乾燥結合剤(例えば、微結晶性セルロース)である。
一般的に、「殺寄生生物有効量」とは、標的生物の成長に観察可能な影響(例えば、標的生物の壊死、死亡、成長の遅延、成長の抑制、および除去、破壊、あるいは標的生物の発生および活動の低下の影響など)を及ぼすのに必要な活性成分の量を意味する。殺寄生生物有効量は、本発明において使用される様々な化合物/混合物/組成物によって異なり得る。組成物の殺寄生生物有効量は、例えば所望の殺寄生生物効果および持続期間、標的種、適用様式などの一般的な条件によっても変化するであろう。
本発明において使用することができる組成物は、一般的に、約0.001〜95％の本発明による混合物を含み得る。
一般的に、本発明による混合物を、1日につき0.5mg/kg〜100mg/kg、好ましくは1日につき1mg/kg〜50mg/kgの総量で適用することが有利である。
即時使用可能調製物は、寄生生物(好ましくは外部寄生生物)に対して作用する本化合物を、10ppm〜80重量パーセント、好ましくは0.1〜65重量パーセント、より好ましくは1〜50重量パーセント、最も好ましくは5〜40重量パーセントの濃度で含有する。
使用前に希釈する調製物は、外部寄生生物に対して作用する本化合物を、0.5〜90重量パーセント、好ましくは1〜50重量パーセントの濃度で含有する。
さらに、この調製物は、内部寄生生物に対して作用する本発明による混合物を、10ppm〜2重量パーセント、好ましくは0.05〜0.9重量パーセント、極めて特に好ましくは0.005〜0.25重量パーセントの濃度で含む。
本発明の好ましい実施形態において、本発明による混合物を含む組成物は経皮的/局所的に適用される。
さらに好ましい実施形態において、局所適用は、化合物含有成形品(例えば、首輪剤、メダル剤、耳標、身体の一部に固定するためのバンド、ならびに粘着性ストリップおよびフォイル)の形態で行われる。
一般的には、本活性化合物を、3週間の間に、処置動物の体重1kg当たり10mg〜300mg、好ましくは20mg〜200mg、最も好ましくは25mg〜160mgの総量で放出する固形製剤を適用することが有利である。
成形品の調製については、熱可塑性プラスチックおよび軟質プラスチックならびにエラストマーおよび熱可塑性エラストマーが使用される。好適なプラスチックおよびエラストマーは、本活性化合物に十分に適合するポリビニル樹脂、ポリウレタン、ポリアクリレート、エポキシ樹脂、セルロース、セルロース誘導体、ポリアミドおよびポリエステルである。プラスチックおよびエラストマーの詳細なリストならびに成形品の調製方法は、例えばWO03/086075に記載されている。
本発明を、下記の実施例によってさらに詳細にこれから例示する。
式Iの化合物Iは、有機化学の標準的方法によって、例えば、WO2007/006670、PCT/EP2012/065650、PCT/EP2012/065651に記載されている方法または実施例によって達成することができる。
特性決定は、結合した高速液体クロマトグラフィー/質量分析法(HPLC/MS)、NMRまたはこれらの融点によって行うことができる。
特に好ましい式Iの化合物の群は、上の表Cにおいて一覧表示するような式IA-1の化合物である。
方法A:分析用HPLCカラム:Merck KgaA(ドイツ)からのRP-18カラムChromolith Speed ROD。溶出:アセトニトリル+0.1%トリフルオロ酢酸(TFA)/水+0.1%トリフルオロ酢酸(TFA)、5:95から95:5の比、5分、40℃。
方法B:分析用UPLCカラム:Phenomenex Kinetex、1.7μm XB-C18100A、50×2.1mm、移動相:A:水+0.1%トリフルオロ酢酸(TFA)、B:アセトニトリル+0.1%TFA、勾配:5〜100%B、1.50分、100%B、0.20分、流量:0.8〜1.0mL/分、1.50分、60℃。
MS法:ESIポジティブ。
1H-NMR。シグナルは、これらの多重度によって、およびこれらの積分(所与の水素原子の相対数)によって、テトラメチルシランに対する化学シフト(ppm)によって特性決定される。下記の略語を使用して、シグナルの多重度を特性決定する。m=多重線、q=四重線、t=三重線、d=二重線およびs=一重線。
調製例:
logP決定は、CombiSepからのcePro9600(商標)でキャピラリー電気泳動によって行った。
出発材料
6,8-ジクロロ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオンおよび6-クロロ-8-メチル-1H-3,1-ベンゾオキサジン-2,4-ジオンを、WO2007/43677によって調製した。
S,S-ジイソプロピル-S-アミノスルホニウム2,4,6-トリメチルフェニルスルホネートを、Y. Tamuraら、Tetrahedron、1975年、31、3035〜3040頁によって調製した。
2-(3-クロロピリジン-2-イル)-5-ブロモ-2H-ピラゾール-3-カルボニルクロリドを、WO2007/24833によって調製した。
調製例P.1〜P.9
例P.1:S,S-ジメチルスルフィニウムスルフェート
ナトリウムメチラート(15.76gのメタノール中の30%溶液、87.54mmol、1.100当量)のメタノール(60mL)溶液に、硫化ジメチル(5.44g、6.40mL、87.6mmol、1.10当量)を-5〜0℃で加えた。この混合物に、事前冷却した(-20℃)ヒドロキシルアミン-o-スルホン酸(9.00g、79.6mmol)のメタノール(60mL)溶液を加え、内部温度を-5〜0℃で維持した。室温で一晩撹拌した後、全ての固体を濾過によって除去した。濾液を真空中で濃縮し、残渣をアセトニトリル(50mL)で粉砕し、表題化合物(7.88g、39%)を得た。
下記の化合物を、例P.1と類似して調製した。
S,S-ジエチルスルフィニウムスルフェート
S-エチル-S-イソプロピルスルフィニウムスルフェート
S,S-ジイソプロピルスルフィニウムスルフェート
S,S-ビス(2-シクロプロピルメチル)スルフィニウムスルフェート
S,S-ビス(2-シクロプロピルエチル)スルフィニウムスルフェート
S,S-ビス(シクロブチルメチル)スルフィニウムスルフェート
S,S-ビス(シクロペンチルメチル)スルフィニウムスルフェート
S-シクロプロピルメチル-S-エチルスルフィニウムスルフェート
S-(2-シクロプロピルエチル)-S-エチルスルフィニウムスルフェート
S-(2-シクロプロピルエチル)-S-イソプロピルスルフィニウムスルフェート
S-(1-シクロプロピルエチル)-S-イソプロピルスルフィニウムスルフェート
S-シクロブチルメチル-S-エチルスルフィニウムスルフェート
S-シクロペンチルメチル-S-エチルスルフィニウムスルフェート
S-シクロプロピルメチル-S-イソプロピルスルフィニウムスルフェート
S-シクロブチルメチル-S-イソプロピルスルフィニウムスルフェート
S-シクロペンチルメチル-S-イソプロピルスルフィニウムスルフェート
S,S-ジ-n-プロピルスルフィニウムスルフェート
S-ビニル-S-エチルスルフィニウムスルフェート
例P.2:8-ブロモ-6-クロロ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン
2-アミノ-3-ブロモ-5-クロロ安息香酸(10.0g、39.9mmol)のジオキサン(170mL)溶液に、15分の期間に亘りホスゲン(トルエン中20%、42.0mL、79.9mmol)を加えた。反応物を周囲温度で48時間撹拌し、次いで、真空中で濃縮した。このように得られた固体を粉砕し、真空中でさらに乾燥させ、所望の生成物(12.6g、114%)を得て、これをそれに続くステップにおいてそれ以上精製することなく使用した。
下記の化合物を、例P.2と類似して調製した。
6,8-ジクロロ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6,8-ジブロモ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-ブロモ-8-クロロ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
8-ブロモ-6-クロロ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-クロロ-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-ブロモ-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-シアノ-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-クロロ-8-トリフルオロメチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
8-クロロ-6-トリフルオロメチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-ブロモ-8-トリフルオロメチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
8-ブロモ-6-トリフルオロメチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
8-クロロ-6-シアノ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-クロロ-8-メトキシ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-クロロ-8-シクロプロピル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-クロロ-8-エチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-ジフルオロメトキシ-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-シアノ-8-メトキシ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-フルオロ-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-ヨード-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-ニトロ-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-(5-クロロ-2-チエニル)-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-(3-ピラゾール-1H-イル)-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-(3-イソオキサゾリル)-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-(ヒドロキシイミノメチル)-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-(メトキシイミノメチル)-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン、
6-(ジメチルヒドラゾノメチル)-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオンおよび
6-(2,2,2-トリフルオロエチルヒドラゾノメチル)-8-メチル-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン。
例P.3:1-(3-クロロ-2-ピリジル)-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール
a)2.71kgの1,1,1-トリフルオロ-4-メトキシ-ブタ-3-エン-2-オン、2,44kgのエタノールおよび3.10kgの水を、反応槽に充填した。20mlの濃塩酸および0,80kgのヒドラジン水和物を連続的に加え、混合物を4時間加熱還流させた。混合物を冷却させ、10%NaOH水溶液を加えることによって約pH4〜5に中和した。次いで、混合物を蒸発させた。トルエンを加え、混合物を再び蒸発させ、>85%の純度を有する2kgの未加工の3-トリフルオロメチルピラゾールを得た。
b)ステップa)で得た1.72kg(10.75mol)の未加工の3-トリフルオロメチルピラゾール、1.75kg(11.83mol)の2,3-ジクロロピリジンおよび4.73kgのジメチルホルムアミドを、反応槽に充填した。2.97kg(21.50mol)の炭酸カリウムを加え、混合物を撹拌しながら120℃に加熱し、120〜125℃でさらに3時間保持した。反応混合物を25℃に冷却し、20lの水に注いだ。このように得た混合物を5Lのtert-ブチルメチルエーテルで2回抽出した。合わせた有機相を4lの水で洗浄し、次いで、蒸発乾固させた。トルエンを加え、混合物を再び蒸発乾固させた。それによって、2.7kgの表題化合物を得た(GCによって決定して純度>75%、収率81.5%)。生成物は、蒸留によって精製することができる。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3): δ [デルタ] = 6.73 (d, 1H), 7.38 (d, 1H), 7.95 (m, 1H), 8.14 (m, 1H), 8.46 (m, 1H).
例P.4:2-(3-クロロピリジン-2-イル)-5-トリフルオロメチル-2H-ピラゾール-3-カルボニルクロリド
温度計、セプタム、窒素吸気口および撹拌子を備えた反応槽において、10.0g(40.4mmol)の1-(3-クロロ-2-ピリジル)-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾールを、50mlの乾燥ジメトキシエタンに溶解した。槽を氷浴で冷却し、内部温度を約5℃に保つ一方で、シリンジによって、40.4mlの2M(80.8mmol、2.0当量)のイソプロピルマグネシウムクロリドのテトラヒドロフラン溶液を撹拌しながら滴下で添加した。混合物を5℃でさらに2時間撹拌した。次いで、氷浴を除去し、二酸化炭素で混合物を泡立たせ、28℃まで温度を増加させた。10分後、発熱反応が止まり、混合物を冷却し、全ての揮発性物質を蒸発によって除去した。カルボキシレート化合物I-Aを含有する残渣を50mLのジクロロメタンに溶解し、1滴の乾燥DMFを加えた。この混合物に、14.41g(121.2mmol、3.0当量)の塩化チオニルを加え、3時間加熱還流させた。冷却後、このように得られた沈殿物を濾過によって除去し、母液を真空中で濃縮し、13.0gの表題化合物(純度>85%、収率100%)を得て、これをそれ以上精製することなく次のステップで使用した。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3): δ[デルタ] = 7.43-7.54 (m, 2H), 7.93 (d, 1H), 8.52 (m, 1H).
例P.5:2-アミノ-5-クロロ-N-(ジメチル-λ 4 -スルファニリデン)-3-メチル-ベンズアミド
6-クロロ-8-メチル-1H-3,1-ベンゾオキサジン-2,4-ジオン(3.00g、12.8mmol)のジクロロメタン(40mL)溶液に、ジメチルスルフィニウムスルフェート(2.25g、8.93mmol、0.70当量)およびカリウムtert-ブチレート(1.58g、14.0mmol、1.10当量)を室温で加えた。混合物を1.5時間撹拌し、これに水を加え、層を分離した。水層をジクロロメタンで抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で脱水し、真空中で濃縮した。残渣をシリカゲル上のフラッシュ-クロマトグラフィーによって精製し、表題化合物(2.63g、84%)を得た。
HPLC-MSによる特性決定:1.855分、M=245.00。
例P.6:2-アミノ-5-クロロ-N-(ビス-2-メチルプロピル-λ 4 -スルファニリデン)-3-メチル-ベンズアミド
6-クロロ-8-メチル-1H-3,1-ベンゾオキサジン-2,4-ジオン(3.00g、12.8mmol)のジクロロメタン(40mL)溶液に、ビス-2-メチルプロピルスルフィニウムスルフェート(3.76g、8.93mmol、0.70当量)およびカリウムtert-ブチレート(1.58g、14.0mmol、1.10当量)を室温で加えた。混合物を1.5時間撹拌し、これに水を加え、層を分離した。水層をジクロロメタンで抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で脱水し、真空中で濃縮した。残渣をシリカゲル上のフラッシュ-クロマトグラフィーによって精製し、表題化合物(2.89g、69%)を得た。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6)による特性決定: δ[デルタ] = 1.04 (m, 12 H), 2.06 (s, 3H), 2.96 (m, 2H), 3.01 (m, 2H), 6.62 (br. s, 2H), 7.03 (s, 1H), 7.72 (s, 1H).
例P.7:2-アミノ-5-クロロ-N-(ジエチル-λ 4 -スルファニリデン)-3-メチル-ベンズアミド
6-クロロ-8-メチル-1H-3,1-ベンゾオキサジン-2,4-ジオン(2g、0.01mol)の無水炭酸プロピレン(30mL)溶液に、ビス-2-エチルスルフィニウムスルフェート(2.04g、0.01mol、0.70当量)およびトリエチルアミン(1.38mL、1.0g、0.01mol、1.05当量)を室温で加えた。混合物を4.5時間撹拌し、次いで、氷-水に滴下で添加した。混合物をジクロロメタンで抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で脱水し、真空中で濃縮した。残渣をエーテルで粉砕し、表題化合物(1.43g、55%)を得た。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3)による特性決定: δ[デルタ] = 1.39 (t, 6 H), 2.13 (s, 3H), 3.02 (q, 4H), 5.95 (br. S, 2H), 7.01 (s, 1H), 7.98 (s, 1H).
例P.8:2-アミノ-3,5-ジクロロ-N-(ビス-2-メチルプロピル-λ 4 -スルファニリデン)-ベンズアミド
表題化合物を、例P.6の方法と類似して調製した。
収率:60%
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6)による特性決定: δ[デルタ] = 1.23 (d, 6H), 1.38 (d, 6H), 3.42 (m, 2H), 7.02 (br. s, 2H), 7.41 (s, 1H), 7.95 (s, 1H).
例P.9:2-アミノ-3,5-ジブロモ-N-(ビス-2-メチルプロピル-λ 4 -スルファニリデン)-ベンズアミド
表題化合物を、例P.6の方法と類似して調製した。
収率:66%
HPLC-MSによる特性決定:3.409分、m/z=410.90(方法A)
式IA-1の化合物の調製(実施例1〜4)
[実施例1]
2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-[2,4-ジクロロ-6-[(ジエチル-λ 4 -スルファニリデン)カルバモイル]フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド(化合物I-16)
炭酸カリウム(8.08g、58.5mmol、1.50当量)および2-アミノ-3,5-ジクロロ-N-(ジエチル-λ4-スルファニリデン)ベンズアミド(11.43g、38.98mmol)のアセトニトリル(100mL)懸濁液に、2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボニルクロリド(15.8g、43.31mmol、1.10当量)のアセトニトリル(50mL)溶液を室温で加えた。6時間後この温度で、固体を濾別した。このように得られた濾液を水で洗浄し、Na2SO4上で脱水した。濾過後、濾液を真空中で濃縮し、このように得られた固体をジイソプロピルエーテルから結晶化し、表題化合物(19.53g、88%)を得た。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6)による特性決定: δ[デルタ] = 1.13 (t, 6H), 2.91 (m, 2H), 3.08 (m, 2H), 7.67 (dd, 1H), 7.77 (s, 2H), 7.89 (s, 1H), 8.22 (d, 1H), 8.51 (d, 1H), 10.73 (s, 1H).
[実施例2]
2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-[2,4-ジクロロ-6-[(ビス-2-プロピル-λ 4 -スルファニリデン)カルバモイル]フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド(化合物(I-26)の合成
炭酸カリウム(0.892g、6.46mmol、1.10当量)および2-アミノ-3,5-ジクロロ-N-(ビス-2-プロピル-λ4-スルファニリデン)ベンズアミド(2.05g、5.87mmol)のトルエン(30mL)懸濁液に、2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボニルクロリド(2.02g、5.87mmol、1.00当量)のトルエン(20mL)溶液を60℃で加えた。45分後にこの温度で、混合物を冷却し、水を加えた。このように得られた沈殿物を濾過によって集め、水およびトルエンで洗浄し、乾燥させ、表題化合物(3.07g、84%)を得た。
HPLC-MSによる特性決定:1.395分、M=602.1(方法B)
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6)による特性決定: δ[デルタ] = 1.18 (d, 6H), 1.22 (d, 6H), 3.30 (m, 2H), 7.68 (dd, 1H), 7.75 (m, 2H), 7.81 (s, 1H), 8.21 (d, 1H), 8.54 (d, 1H), 10.76 (s, 1H).
[実施例3]
2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-[2-メチル-4-クロロ-6-[(ビス-2-プロピル-λ 4 -スルファニリデン)カルバモイル]フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド(化合物I-21)の合成
炭酸カリウム(126.01g、911.76mmol、1.30当量)および2-アミノ-3-メチル-5-クロロ-N-(ビス-2-プロピル-λ4-スルファニリデン)ベンズアミド(211g、701mmol)のジクロロメタン(300mL)懸濁液に、2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボニルクロリド(256.78g、771.49mmol、1.10当量)のジクロロメタン(200mL)溶液を室温で加えた。この温度で2時間後、固体を濾別した。このように得られた濾液を水で洗浄し、Na2SO4上で脱水した。濾過の後、濾液を真空内で濃縮し、このように得られた固体をジイソプロピルエーテルから結晶化し、表題化合物(344.2g、85%)を得た。
HPLC-MSによる特性決定:1.303分、M=574.3(方法B)
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6)による特性決定: δ[デルタ] = 1.20 (d, 6H), 1.30 (d, 6H), 2.15 (s, 3H), 3.30 (m, 2H), 7.41 (s, 1H), 7.62 (m, 2H), 7.80 (s, 1H), 8.22 (d, 1H), 8.52(d, 1H), 10.88 (s, 1H).
[実施例4a]
2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-[2-メチル-4-クロロ-6-[(ジエチル-λ 4 -スルファニリデン)カルバモイル]フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド(化合物I-11)
炭酸カリウム(0.71g、10mmol、1.3当量)および2-アミノ-3-メチル-5-クロロ-N-(ジエチル-λ4-スルファニリデン)ベンズアミド(1.42g、3.96mmol)の炭酸プロピレン(20mL)懸濁液に、2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボニルクロリド(1.35g、4.35mmol、1.10当量)の炭酸プロピレン(10mL)溶液を室温で加えた。この温度で24時間後、混合物を水に注ぎ、激しく撹拌しながらエタノールでスパイクした。このように得られた固体を濾過によって集め、純粋な表題化合物(1.57g、73%)を含有した。
HPLC-MSによる特性決定:1.19分、m/z、546.1(M+H)+、(方法B)
1H-NMR (500 MHz, DMSO)による特性決定 [デルタ]: 10.87 (s, 1H), 8.53 (d, 1H), 8.22 (d, 1H), 7.75 (s, 1H), 7.65 (m, 2H), 7.40 (s, 1H), 3.09 (m, 2H), 2.92 (m, 2H) 1.15 (m, 6H).
[実施例4b]
2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-[2-メチル-4-クロロ-6-[(ジエチル-λ 4 -スルファニリデン)カルバモイル]フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド(化合物I-11)
2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボニルクロリド(150g、435mmol)のアセトニトリル(900mL)溶液に室温で、炭酸カリウム(59g、427mmol)を加えた。2-アミノ-5-クロロ-N-(ジエチル-スルファニリデン)-3-メチル-ベンズアミド(117g、427mmol)のアセトニトリル(100mL)溶液を、時々の冷却によって25〜28℃の反応温度を維持する一方で(僅かな発熱反応)1時間以内で滴下で添加した。混合物を室温で16時間撹拌した。次いで、反応混合物を氷-水混合物(5L)上に注ぎ、濃HClでpHを7〜8に調節した。混合物をさらに2時間撹拌した。薄茶色の固体を濾過し、水で洗浄し、空気下で乾燥させ、粗生成物(229g)を得た。
粗生成物の3つの合わせたバッチ(789g)を、アセトニトリル(2.6L)に懸濁させ、60℃での加熱によって溶解した。60℃での1時間の撹拌の後、溶液を氷浴によって冷却し、このように形成された固体を濾別した。母液を300mLに濃縮し、氷浴で冷却した。それによって形成されたさらなる固体を濾過した。合わせた固体を冷たいアセトニトリルで洗浄し、真空オーブン中で50℃で一晩乾燥させ、表題生成物(703g、89%)を結晶性の白色の固体として得た。
実施例1〜4に記載した方法またはその類推によって、表Cにおいて要約した式(IA-1)の化合物を調製した。
Figure 2015530414
Figure 2015530414
Figure 2015530414
B.生物学
2種以上の化合物の複合効果が化合物のそれぞれの個々の効果の合計より大きい場合、相乗作用は相互作用と記載することができる。対照パーセントの点から2つの混合パートナー(XおよびY)の間の相乗効果の存在は、Colby等式を使用して計算することができる(Colby, S. R.、1967年、Calculating Synergistic and Antagonistic Responses in Herbicide Combinations, Weeds、15、20〜22頁)。
Figure 2015530414
観察された合わせた防除効果が予想される合わせた防除効果(E)より大きいとき、複合効果は相乗的である。
下記の試験は、特定の有害生物に対する本発明の化合物、混合物または組成物の防除の有効性を示す。しかし、化合物、混合物または組成物によって得られる有害生物防除保護は、これらの種に限定されない。場合によっては、本発明の化合物と他の無脊椎有害生物防除化合物または薬剤との組合せは、特定の重要な無脊椎有害生物に対する相乗効果を示すことが見出される。
混合物または組成物の間の相乗作用または拮抗作用の分析は、Colbyの等式を使用して決定した。
生物学的実施例
B.1. 無脊椎有害生物に対する殺有害生物活性
以下の試験は、特定の有害生物に対するこの発明の混合物または組成物の防除効力を実証することができる。しかし、上記の混合物または組成物によって得られる有害生物防除保護は、これらの種に対する有害生物防除保護に限定されない。本発明の混合物は、特定の重要な無脊椎有害生物に対して相乗効果を示すことが見出された。
B.1.1 ソラマメヒゲナガアブラムシ(Vetch Aphid)(メゴウラ・ビシエ(Megoura viciae))
接触手段または浸透手段によるソラマメヒゲナガアブラムシ(メゴウラ・ビシエ(Megoura viciae))の防除を評価するため、ソラマメのリーフディスクを入れた24ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成する。
本化合物または混合物を、75％の水(v/v)と25％のDMSO(v/v)を含有する溶液を用いて製剤化する。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを使用してリーフディスク上に2.5μlスプレーする(2セット)。
これらの試験における実験用混合物として、それぞれ所望濃度の同一量の両混合パートナーを一緒に混合する。
施用後、リーフディスクを空気乾燥し、5〜8匹の成虫のアブラムシを、マイクロタイタープレートウェル内のリーフディスク上に置く。次いで、処理したリーフディスク上でアブラムシに吸汁させ、23±1℃、50±5％相対湿度(RH)で5日間インキュベートする。その後、アブラムシの死亡率および繁殖力を目視により評価する。
B.1.2 モモアカアブラムシ(Green Peach Aphid)(ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae))
浸透手段によるモモアカアブラムシ(ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae))の防除を評価するため、人工膜の下に液体人工食餌を入れた96ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
本化合物または混合物を、75％の水(v/v)と25％のDMSO(v/v)を含有する溶液を用いて製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のピペットを使用してアブラムシ食餌中にピペッティングした(2セット)。
これらの試験における実験用混合物として、それぞれ所望濃度の同一量の両混合パートナーを一緒に混合した。
施用後、5〜8匹の成虫のアブラムシを、マイクロタイタープレートウェル内の人工膜上に置いた。次いで、処理したアブラムシ食餌上でアブラムシに吸汁させ、23±1℃、50±5％相対湿度(RH)で3日間インキュベートした。その後、アブラムシの死亡率および繁殖力を目視により評価した。
試験した混合物について、結果は以下のとおりであった：
Figure 2015530414
B.1.3 ワタミハナゾウムシ(Boll weevil)(アントノムス・グランディス(Anthonomus grandis))
ワタミハナゾウムシ(アントノムス・グランディス(Anthonomus grandis))の防除を評価するため、昆虫食餌と20〜30個のワタミハナゾウムシの卵を入れた24ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成する。
本化合物または混合物を、75％の水と25％のDMSOを含有する溶液を用いて製剤化する。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを使用して昆虫食餌上に20μlスプレーする(2セット)。
これらの試験における実験用混合物として、それぞれ所望濃度の同一量の両混合パートナーを一緒に混合する。
施用後、マイクロタイタープレートを、23±1℃、50±5％相対湿度(RH)で5日間インキュベートする。その後、卵および幼虫の死亡率を目視により評価する。
B.1.4 チチュウカイミバエ(Mediterranean fruitfly)セラティティス・キャピタータ(Ceratitis capitata)
チチュウカイミバエ(セラティティス・キャピタータ(Ceratitis capitata))の防除を評価するため、昆虫食餌と50〜80個のチチュウカイミバエの卵を入れた96ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
本化合物または混合物を、75％の水と25％のDMSOを含有する溶液を用いて製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを使用して昆虫食餌上に5μlスプレーした(2セット)。
これらの試験における実験用混合物については、それぞれ所望濃度の同一量の両混合パートナーを一緒に混合した。
施用後、マイクロタイタープレートを、28±1℃、80±5％相対湿度(RH)で5日間インキュベートした。その後、卵および幼虫の死亡率を目視により評価した。
試験した混合物について、結果は以下のとおりであった：
Figure 2015530414
B.1.5 ニセアメリカタバコガ(Tobacco Budworm)(ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens))
ニセアメリカタバコガ(ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens))の防除を評価するため、昆虫食餌と15〜25個のヘリオチス・ビレセンスの卵を入れた96ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
本化合物または混合物を、75％の水(v/v)と25％のDMSO(v/v)を含有する溶液を用いて製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを使用して昆虫食餌に10μlスプレーした(2セット)。
これらの試験における実験混合物については、それぞれ所望濃度の同一量の両混合パートナーを一緒に混合した。
施用後、マイクロタイタープレートを、28±1℃、80±5％相対湿度(RH)で5日間インキュベートした。その後、卵および幼虫の死亡率を目視により評価した。
Figure 2015530414
B.1.6 ササゲアブラムシ(Cowpea aphid)(アフィス・クラキボラ(aphis craccivora))
約100〜150匹の様々な段階のアブラムシにコロニー化された鉢植えのササゲ植物に、有害生物の個体数を記録した後、スプレーする。24時間後、72時間後および120時間後に、個体数の減少を評価する。
B.1.7 コナガ(Diamond back moth)(プルテラ・キシロステラ(plutella xylostella))
本活性化合物を、1：1(vol/vol)の蒸留水：アセトンの混合物に所望の濃度で溶解する。界面活性剤(Alkamuls(登録商標)EL 620)を、0.1％(vol/vol)の割合で加える。試験溶液は、使用当日に調製する。
キャベツの葉を、試験溶液に浸して空気乾燥させる。処理した葉を、湿った濾紙を敷いたペトリ皿に置き、10匹の三齢幼虫を接種する。処理の72時間後に死亡率を記録する。食害もまた0〜100％のスケールを用いて記録される。
B.1.8 ランアザミウマ(Orchid thrips)(ジクロモトリプス・コルベッティ(dichromothrips corbetti))
バイオアッセイに使用するランアザミウマ(Dichromothrips corbetti)の成虫を、実験室条件下で継続的に維持されているコロニーから得る。試験目的のため、試験化合物を、アセトン：水の1：1(vol：vol)混合物、および0.01％(vol/vol)Kinetic(登録商標)界面活性剤中で300ppm(重量(wt)化合物：体積(vol)希釈剤)の濃度に希釈する。
各化合物のアザミウマに対する効力を、花浸漬技術を用いて評価する。試験場所としてプラスチック製ペトリ皿を使用する。個々の無傷のラン花の全花弁を処理溶液に浸して乾燥させる。処理した花を、10〜15匹の成虫アザミウマと一緒に個々のペトリ皿に入れる。その後、上記のペトリ皿を蓋で覆う。アッセイ期間中、全ての試験場所は連続光下、約28℃の温度に維持される。4日後、各花の上、および各ペトリ皿の内壁沿いに生存しているアザミウマの数を計数した。アザミウマの死亡率のレベルは、処理前のアザミウマの数から外挿される。
B.1.9 シルバーリーフコナジラミ(Silverleaf whitefly)(ベミシア・アルゲンチフォリ(Bemisiaargentifolli))
活性化合物を、チューブ入りの10,000ppm溶液として、シクロヘキサノン中で製剤化した。このチューブは、噴霧ノズルを備えた自動静電噴霧器に挿入されて原液としての役割を果たし、50％アセトン：50％水(v/v)中でこの原液の低希釈液が作成される。非イオン性界面活性剤(Kinetic(登録商標))は、この溶液中に0.01％(v/v)の量で含まれる。
子葉段階にあるワタ植物(1鉢につき1植物)に、噴霧スプレーノズルを備えた自動静電植物噴霧器でスプレーする。この植物を、噴霧器ドラフト中で乾燥させ、その後噴霧器から取り出す。各鉢をプラスチックカップ中に置き、約10〜12匹のコナジラミの成虫(約3〜5日齢)を入れる。これらの昆虫は、吸引装置と、バリヤーピペットチップに接続された非毒性Tygon（登録商標）管を使用して収集される。その後、収集された虫を含むチップを、処理された植物が植えられている土壌に穏やかに挿入し、昆虫をチップから這い出させて食餌用の葉に到達させる。カップは、再利用可能な遮蔽蓋で覆う。試験植物を、蛍光灯(24時間光周期)への直接曝露を避けてカップ内に熱がこもるのを防ぎながら、約25℃、また約20〜40％の相対湿度の生育室中で3日間保持する。死亡率は、処理の3日後に未処理の対照植物と比較して評価する。
B.1.10 ミナミアワヨトウ(Southern armyworm)(スポドプテラ・エリダニア(Spodoptera eridania))
本活性化合物を、チューブ入りの10,000ppm溶液としてシクロヘキサノン中で製剤化する。このチューブは、噴霧ノズルを備えた自動静電噴霧器に挿入されて原液としての役割を果たし、50％アセトン：50％水(v/v)中でこの原液の低希釈液が作成される。非イオン性界面活性剤(Kinetic(登録商標))は、この溶液中に0.01％(v/v)の量で含まれる。
ライマメ植物(Sieva品種)を1鉢に2植物生育させ、処理のために第一本葉段階で選抜した。試験溶液を、噴霧スプレーノズルを備えた自動静電植物噴霧器によって葉上にスプレーした。この植物を、噴霧器のドラフト中で乾燥させ、その後噴霧器から取り出す。各鉢を、ジップクロージャーを有する有孔プラスチック製バッグに入れる。このバッグに約10〜11匹のアワヨトウ幼虫をに入れ、バッグをジッパーで閉じる。試験植物を、蛍光灯(24時間光周期)への直接曝露を避けてバッグ内に熱がこもるのを防ぎながら、約25℃、および約20〜40％の相対湿度の生育室中で4日間保持する。死亡率および低下した摂食は、処理の4日後に未処理の対照植物と比較して評価する。
B.1.11 ニセナミハダニ(Red spider Mite)(テトラニクス・カンザワイ(Tetranychus kanzawai))
本活性化合物を、1：1(vol：vol)の蒸留水：アセトンの混合物中で、所望の濃度で溶解する。界面活性剤(Alkamuls(登録商標)EL 620)を0.1％(vol/vol)の量で加える。試験溶液は、使用当日に調製する。
7〜10日齢の鉢植えのササゲマメを水道水できれいにし、圧縮空気駆動式手動噴霧器を使用して5mlの試験溶液をスプレーする。処理した植物を空気乾燥させ、その後、ダニ集団に寄生されていることがわかっているキャッサバの葉片をクリップ留めすることによって20匹以上のダニを播種する。処理した植物を、約25〜27℃で約50〜60％相対湿度の保持室の内側に置く。
死亡率パーセントは処理の72時間後に評価する。
B.1.12 タイワンツマグロヨコバイ(Rice green leafhopper)(ネフォテティックス・ヴィレセンス(Nephotettix virescens))
イネの実生を、スプレーする24時間前にきれいにして洗浄する。本活性化合物を、50：50のアセトン：水(vol：vol)中で製剤化し、0.1％(vol/vol)の界面活性剤(EL 620)を加える。鉢植えのイネの実生に5mLの試験溶液をスプレーし、空気乾燥させ、ケージに入れて10匹の成虫を播種する。処理したイネ植物を約28〜29℃および約50〜60％の相対湿度で保持する。72時間後に死亡率パーセントを記録する。
B13. トビイロウンカ(Rice brown plant hopper)(ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens))
イネの実生を、スプレーする24時間前にきれいにして洗浄する。本活性化合物を、50：50のアセトン：水(vol：vol)中で製剤化し、0.1％(vol/vol)の界面活性剤(EL 620)を加える。鉢植えのイネの実生に5mLの試験溶液をスプレーし、空気乾燥させ、ケージに入れて10匹の成虫を播種する。処理したイネ植物を約28〜29℃および約50〜60％の相対湿度で保持する。72時間後に死亡率パーセントを記録する。
B.1.14 コロラドハムシ(Colorado Potato Beetle)(レピノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata))
本活性化合物を、チューブ入りの10,000ppm溶液としてシクロヘキサノン中で製剤化する。このチューブは、噴霧ノズルを備えた自動静電噴霧器に挿入されて原液としての役割を果たし、50％アセトン：50％水(v/v)中でこの原液の低希釈液が作成される。非イオン性界面活性剤(Kinetic(登録商標))は、この溶液中に0.01％(v/v)の量で含まれる。
ナスを1鉢に2植物生育させ、処理のために第一本葉段階で選抜した。試験溶液を、噴霧スプレーノズルを備えた自動静電植物噴霧器によって葉上にスプレーする。この植物を、噴霧器のドラフト中で乾燥させ、その後噴霧器から取り出す。次いで、処理した葉を切断して鉢から取り出し、湿った濾紙を敷いたペトリ皿に置く。5匹のカブトムシの幼虫を各ペトリ皿に入れ、この皿をペトリ皿蓋で覆う。ペトリ皿を、蛍光灯(24時間光周期)への直接曝露を避けて皿の内側に熱がこもるのを防ぎながら、約25℃および約20〜40％の相対湿度の生育室中で4日間保持する。死亡率および低下した摂食は、処理の4日後に未処理の対照植物と比較して評価する。
B.2. 真菌類に対する殺有害生物活性
以下の試験は、この発明の混合物または組成物の、特定の菌類に対する殺菌作用を示しかつ評価するために用いることができる。しかし、本混合物または組成物によって得られる殺菌防除保護は、これらの菌類に対する殺菌防除保護に限定されない。本発明の組み合わせは、特定の重要な菌に対して相乗効果を示すことが見出されている。
別段の特定がない限り、活性物質は、ジメチルスルホキシド(DMSO)中10,000ppmの濃度の原液として別々に製剤化される。
測定したパラメータを、活性化合物を含まない対照変異体の増殖(100％)ならびに菌および活性化合物を含まないのブランク値と比較して、各活性化合物中の病原菌の相対増殖率(％)を測定した。
これらのパーセンテージを効力に変換した。
B.2.1 マイクロタイタープレート試験における、灰色かび病のボトリティス・シネレア(Botrytis cinerea)(Botrci)に対する活性
本原液を下記の比に従って混合し、マイクロタイタープレート(MTP)上にピペッティングし、記載濃度まで水で希釈した。次いで、水性バイオモルト溶液または酵母-バクトペプトン-酢酸ナトリウム溶液中のボトリティス・シネレア(Botrytis cinerea)の胞子懸濁液を加えた。このプレートを、18℃の温度の水蒸気飽和チャンバー中に置いた。播種の7日後に、吸光光度計を使用して、このマイクロタイタープレート(MTP)を405nmで測定した。
Figure 2015530414
B.2.2. セプトリア・トリティシ(Septoria Tritici)(Septtr)によって引き起こされるコムギの葉枯病に対する活性
本原液を下記の比に従って混合し、マイクロタイタープレート(MTP)上にピペッティングし、記載濃度まで水で希釈した。次いで、水性バイオモルト溶液または酵母-バクトペプトン-グリセリン溶液中のセプトリア・トリティシ(Septoria Tritici)の胞子懸濁液を加えた。このプレートを、18℃の温度の水蒸気飽和チャンバー中に置いた。播種の7日後に、吸光光度計を使用して、このマイクロタイタープレート(MTP)を405nmで測定した。
Figure 2015530414
B.2.3. マイクロタイタープレート試験におけるイネイモチ病のピリクラリア・オリザエ(Pyricularia oryzae)(Pyrior)に対する活性
本原液を下記の比に従って混合し、マイクロタイタープレート(MTP)上にピペッティングし、記載濃度まで水で希釈した。次いで、水性バイオモルト溶液または酵母-バクトペプトン-グリセリン溶液中のピリクラリア・オリザエ(Pyricularia oryzae)の胞子懸濁液を加えた。このプレートを、18℃の温度の水蒸気飽和チャンバー中に置いた。播種の7日後に、吸光光度計を使用して、このマイクロタイタープレート(MTP)を405nmで測定した。
Figure 2015530414
Figure 2015530414
B.2.4. マイクロタイター試験における、葉枯病の病原菌フィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)(Phytin)に対する活性
本原液を下記の比に従って混合し、マイクロタイタープレート(MTP)上にピペッティングし、記載濃度まで水で希釈した。次いで、エンドウマメ汁ベースの水性栄養培地またはDDC培地を含有するフィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)の胞子懸濁液を加えた。このプレートを、18℃の温度の水蒸気飽和チャンバー中に置いた。播種の7日後に、吸光光度計を使用して、このマイクロタイタープレート(MTP)を405nmで測定した。
Figure 2015530414

Claims (28)

  1. 活性化合物として、
    1) 式(I)：
    Figure 2015530414
     (式中、
    R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され；
    R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され；
    R3は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6アルキニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C4アルコキシ-C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルコキシ-C1〜C4アルキル、C(=O)Ra、C(=O)ORbおよびC(=O)NRcRdから選択され；
    R4は、水素またはハロゲンであり；
    R5、R6は、水素、C1〜C10アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C10アルケニル、C2〜C10アルキニルからなる群から互いに独立して選択され、ここで前記脂肪族基および脂環式基は、1〜10個の置換基Re、および非置換であるかまたは1〜5個の置換基Rfを有するフェニルで置換されていてもよく；あるいは
    R5およびR6は、一緒になって、それらが結合している硫黄原子と共に3、4、5、6、7、8、9または10員の飽和、部分不飽和または完全不飽和環を形成するC2〜C7アルキレン鎖、C2〜C7アルケニレン鎖またはC6〜C9アルキニレン鎖を表し、ここでC2〜C7アルキレン鎖中の1〜4個のCH2基またはC2〜C7アルケニレン鎖中の1〜4個の任意のCH2基もしくはCH基またはC6〜C9アルキニレン鎖中の1〜4個の任意のCH2基は、C=O、C=S、O、S、N、NO、SO、SO2およびNHからなる群から独立して選択される1〜4個の基で置換されていてもよく、またここでC2〜C7アルキレン鎖、C2〜C7アルケニレン鎖またはC6〜C9アルキニレン鎖中の炭素原子および/または窒素原子は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6アルキニルおよびC2〜C6ハロアルキニルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく；2個以上の置換基が存在する場合、該置換基は互いに同一であるかまたは異なり；
    R7は、ブロモ、クロロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3、S(=O)nCH3、およびS(=O)nCF3からなる群から選択され；
    Raは、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個もしくは2個の置換基を有していてもよい)；
    フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシ(ここで最後の4つの基は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくならびに/またはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、(C1〜C6アルコキシ)カルボニル、C1〜C6アルキルアミノおよびジ-(C1〜C6アルキル)アミノから選択される1、2または3個の置換基を有していてもよい)からなる群から選択され、
    Rbは、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個または2個の置換基を有していてもよい)；
    フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシ(ここで最後の4つの基は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、ならびに/またはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよび(C1〜C6アルコキシ)カルボニルから選択される1、2または3個の置換基を有していてもよい)からなる群から選択され；
    Rc、Rdは、互いに独立して、また各事象とは無関係に、水素、シアノ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個または2個の基を有していてもよい)；
    C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシ(ここで最後の4つの基は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくならびに/またはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよび(C1〜C6アルコキシ)カルボニルから選択される1、2または3個の置換基を有していてもよい)からなる群から選択され；あるいは
    RcとRdは、それらが結合している窒素原子と共に、環員としてN、O、S、NO、SOおよびSO2から選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子またはヘテロ原子基をさらに含んでいてよい3、4、5、6または7員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の複素環式環(ここで複素環式環は、場合によりハロゲン、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルコキシまたはC1〜C4ハロアルコキシで置換されていてもよい)を形成していてもよく；
    Reは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-OH、-SH、-SCN、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個または2個の基を有していてもよい)；
    C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、-ORa、-NRcRd、-S(O)nRa、-S(O)nNRcRd、-C(=O)Ra、-C(=O)NRcRd、-C(=O)ORb、-C(=S)Ra、-C(=S)NRcRd、-C(=S)ORb、-C(=S)SRb、-C(=NRc)Rb、-C(=NRc)NRcRd、フェニル、ベンジル、ピリジルおよびフェノキシ(ここで最後の4つの基は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、ならびに/またはC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルコキシから選択される1、2または3個の置換基を有していてもよい)からなる群から独立して選択され；あるいは
    2個の隣接基Reは、一緒になって、基=O、=CH(C1〜C4アルキル)、=C(C1〜C4アルキル)C1〜C4アルキル、=N(C1〜C6アルキル)または=NO(C1〜C6アルキル)を形成し；
    Rfは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、-OH、-SH、-SCN、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル(ここで前記の基の1個以上のCH2基はC=O基で置換されていてもよく、ならびに/あるいは前記の基の脂肪族部分および脂環式部分は、非置換であってもよく、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよく、および/またはC1〜C4アルコキシから選択される1個または2個の基を有していてもよい)；
    C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、-ORa、-NRcRd、-S(O)nRa、-S(O)nNRcRd、-C(=O)Ra、-C(=O)NRcRd、-C(=O)ORb、-C(=S)Ra、-C(=S)NRcRd、-C(=S)ORb、-C(=S)SRb、-C(=NRc)Rb、および-C(=NRc)NRcRdからなる群から独立して選択され；
    kは、0または1であり；
    nは、0、1または2である)
    で表される少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物あるいはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、または化合物の多形性結晶形態、共結晶もしくは溶媒和物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドと、
    2) 以下からなる群FIから選択される少なくとも1種の殺有害生物活性化合物II：
    F.I) 呼吸阻害剤
    F.I-1)以下の群から選択されるQo部位における複合体IIIの阻害剤：
    下記を含めたストロビルリン系：アゾキシストロビン、クメトキシストロビン、クモキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フルオキサストロビン、クレソキシムメチル、マンデストロビン、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ピリベンカルブ、トリクロピリカルブ/クロロジンカルブ、トリフロキシストロビン、2-[2-(2,5-ジメチル-フェノキシメチル)-フェニル]-3-メトキシ-アクリル酸メチルエステルおよび2-(2-(3-(2,6-ジクロロフェニル)-1-メチル-アリリデンアミノオキシメチル)-フェニル)-2-メトキシイミノ-N-メチル-アセトアミド；
    ファモキサドン、フェンアミドンから選択されるオキサゾリジンジオン系およびイミダゾリノン系；
    F.I-2) 以下の群から選択される複合体IIの阻害剤：
    下記を含めたカルボキサミド系：以下のものから選択されるカルボキシアニリド系：ベノダニル、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フェンヘキサミド、フルオピラム、フルトラニル、フラメトピル、イソフェタミド、イソピラザム、イソチアニル、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンフルフェン、ペンチオピラド、セダキサン、テクロフタラム、チフルザミド、チアジニル、2-アミノ-4-メチル-チアゾール-5-カルボキシアニリド、フルキサピロキサド (N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)、N-(4'-トリフルオロメチルチオビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(2-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-フェニル)-1,3-ジメチル-5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチルインダントリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、1,3-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)-ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(ジフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)-ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、1,3,5-トリメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(7-フルオロ-1,1,3-トリメチルインダン4-イル)-1,3-ジメチル-ピラゾール-4-カルボキサミド、N-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-メトキシ-1-メチル-エチル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-ピラゾール-4-カルボキサミド；
    F.I-3)下記を含めたQi部位における複合体IIIの阻害剤：シアゾファミド、アミスルブロム、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[[3-(アセトキシメトキシ)-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-イソブトキシカルボニルオキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメトキシ)-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-2-ピリジニル)カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-8-(フェニルメチル)-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート；
    F.I-4) 下記を含めた他の呼吸阻害剤(複合体I脱共役剤)、ジフルメトリム；(5,8-ジフルオロキナゾリン-4-イル)-{2-[2-フルオロ-4-(4-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)-フェニル]-エチル}-アミン；テクナゼン；アメトクトラジン；シルチオファム；
    以下から選択されるニトロフェニル誘導体：ビナパクリル、ジノブトン、ジノカップ、フルアジナム、フェリムゾン；ニトロタール-イソプロピル、
    フェンチンアセテート、フェンチンクロライドまたはフェンチンヒドロキシドのフェンチン塩から選択される有機金属化合物；
    F.II)ステロール生合成阻害剤(SBI殺菌剤)
    F.II-1)下記を含めたC14デメチラーゼ阻害剤、
    以下から選択されるトリアゾール系：アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、パクロブトラゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、ウニコナゾール、1-[rel-(2S;3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-オキシラニルメチル]-5-チオシアナト-1H-[1,2,4]トリアゾール、2-[rel-(2S;3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-オキシラニルメチル]-2H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、1-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-シクロプロピル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)エタノール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-メチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-3-メチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、2-[4-(4-フルオロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール；
    イマザリル、ペフラゾエート、オキスポコナゾール、プロクロラズ、トリフルミゾールから選択されるイミダゾール系；
    フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、トリホリン、[3-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾール-4-イル]-(3-ピリジル)メタノールから選択されるピリミジン系、ピリジン系およびピペラジン系；
    F.II-2) 下記を含めたデルタ14-レダクターゼ阻害剤
    アルジモルフ、ドデモルフ、ドデモルフアセテート、フェンプロピモルフ、トリデモルフから選択されるモルホリン系；
    フェンプロピジン、ピペラリンから選択されるピペリジン系；
    スピロキサミンから選択されるスピロケタラミン系；
    F.II-3) 下記を含めた3-ケトレダクターゼの阻害剤：フェンヘキサミドから選択されるヒドロキシアニリド系；
    F.III) 核酸合成阻害剤
    F.III-1) 下記を含めたRNA、DNA合成阻害剤、
    ベナラキシル、ベナラキシル-M、キララキシル、メタラキシル、メタラキシル-M(メフェノキサム)、オフレース、オキサジキシルから選択されるフェニルアミド系またはアシルアミノ酸殺菌剤系；
    ヒメキサゾール、オクチリノンから選択されるイソオキサゾール系およびイソチアゾロン系；
    F.III-2) オキソリン酸から選択されるDNAトポイソメラーゼ阻害剤系；
    F.III-3)下記を含めたヌクレオチド代謝阻害剤、ブピリメートから選択されるヒドロキシ(2-アミノ)-ピリミジン系；
    F.IV) 細胞分裂およびまたは細胞骨格の阻害剤
    F.IV-1) 下記を含めたチューブリン阻害剤：
    ベノミル、カルベンダジム、フベリダゾール、チアベンダゾール、チオファネート-メチルから選択されるベンゾイミダゾール系およびチオファネート系；
    5-クロロ-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジンから選択されるトリアゾロピリミジン系；
    F.IV-2) 下記を含めた他の細胞分裂阻害剤
    ジエトフェンカルブ、エタボキサム、ペンシクロン、フルオピコリド、ゾキサミドから選択されるベンズアミド系およびフェニルアセトアミド系；
    F.IV-3)下記を含めたアクチン阻害剤：メトラフェノン、ピリオフェノンから選択されるベンゾフェノン系；
    F.V)アミノ酸およびタンパク質合成の阻害剤
    F.V-1)下記を含めたメチオニン合成阻害剤：シプロジニル、メパニピリム、ニトラピリン、ピリメタニルから選択されるアニリノ-ピリミジン系；
    F.V-2)下記を含めたタンパク質合成阻害剤：ブラスチシジン-S、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩-水和物、ミルジオマイシン、ストレプトマイシン、オキシテトラサイクリン、ポリオキシン、バリダマイシンAから選択される抗生物質；
    F.VI)シグナル伝達阻害剤
    F.VI-1)下記を含めたMAP/ヒスチジンキナーゼ阻害剤：フルオロイミド、イプロジオン、プロシミドン、ビンクロゾリンから選択されるジカルボキシミド系；
    フェンピクロニル、フルジオキソニルから選択されるフェニルピロール系；
    F.VI-2)下記を含めたGタンパク質阻害剤：キノキシフェンから選択されるキノリン系；
    F.VII)脂質および膜合成阻害剤
    F.VII-1)下記を含めたリン脂質生合成阻害剤：エジフェンホス、イプロベンホス、ピラゾホスから選択される有機リン化合物系；
    イソプロチオランから選択されるジチオラン系；
    F.VII-2)下記を含めた脂質過酸化
    ジクロラン、キントゼン、テクナゼン、トルクロホス-メチル、ビフェニル、クロロネブ、エトリジアゾールから選択される芳香族炭化水素系；
    F.VII-3)下記を含めたカルボキシル酸アミド(CAA殺菌剤)
    ジメトモルフ、フルモルフ、マンジプロアミド、ピリモルフから選択されるケイ皮酸アミド系またはマンデル酸アミド系；
    ベンチアバリカルブ、イプロバリカルブ、ピリベンカルブ、バリフェナレートおよびN-(1-(1-(4-シアノ-フェニル)エタンスルホニル)-ブタ-2-イル)カルバミン酸-(4-フルオロフェニル)エステルから選択されるバリンアミドカルバメート系；
    F.VII-4)下記を含めた細胞膜透過性および脂肪酸に影響を及ぼす化合物：以下から選択されるカルバメート系：プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩；
    F.VII-5)脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤：1-[4-[4-[5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-3-イソオキサゾリル]-2-チアゾリル]-1-ピペリジニル]-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン；
    F.VIII)多部位作用を有する阻害剤
    F.VIII-1)ボルドー混合物、酢酸銅、水酸化銅、オキシ塩化銅、塩基性硫酸銅、硫黄から選択される無機活性物質；
    F.VIII-2)フェルバム、マンコゼブ、マネブ、メタム、メタスルホカルブ、メチラム、プロピネブ、チラム、ジネブ、ジラムから選択されるチオカルバメート系およびジチオカルバメート系；
    F.VIII-3)下記を含めた有機塩素化合物：、アニラジン、クロロタロニル、カプタホール、カプタン、ホルペット、ジクロフルアニド、ジクロロフェン、フルスルファミド、ヘキサクロロベンゼン、ペンタクロロフェノールおよびその塩、フタリド、トリルフルアニド、N-(4-クロロ-2-ニトロ-フェニル)-N-エチル-4-メチル-ベンゼンスルホンアミドから選択されるフタルイミド系、スルファミド系、クロロニトリル系；
    F.VIII-4)グアニジン、ドジン、ドジン遊離塩基、グアザチン、グアザチンアセテート、イミノクタジン、イミノクタジントリアセテート、イミノクタジン-トリス(アルベシレート)、ジチアノン、2,6-ジメチル-1H,5H-[1,4]ジチイノ[2,3-c:5,6-c']ジピロール-1,3,5,7(2H,6H)-テトラオンから選択されるグアニジン系；
    F.VIII-5)ジチアノンから選択されるアントラキノン系；
    F.IX)細胞壁合成阻害剤
    F.IX-1)バリダマイシン、ポリオキシンBから選択されるグルカン合成阻害剤；
    F.IX-2)ピロキロン、トリシクラゾール、カルプロパミド、ジシクロメット、フェノキサニルから選択されるメラニン合成阻害剤；
    F.X)植物防御誘導物質
    F.X-1)アシベンゾラル-S-メチルから選択されるサリチル酸経路；
    F.X-2)下記を含めたプロベナゾール、イソチアニル、チアジニル、プロヘキサジオンカルシウムから選択される他のもの；ホセチル、ホセチルアルミニウム、亜リン酸およびその塩から選択されるホスホネート系；
    F.XI)未知の作用機序：
    ブロノポール、キノメチオナート、シフルフェナミド、シモキサニル、ダゾメット、デバカルブ、ジクロメジン、ジフェンゾコート、ジフェンゾコートメチルスルフェートメチルスルフェート、ジフェニルアミン、フェンピラザミン、フルメトベル、フルスルファミド、フルチアニル、メタスルホカルブ、ニトラピリン、ニトロタール-イソプロピル、オキサチアピプロリン、トルプロカルブ、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-フルオロ-6-(プロパ-2-イン-1-イル-オキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-クロロ-6-(プロパ-2-イン-1-イル-オキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、オキシン銅、プロキナジド、テブフロキン、テクロフタラム、トリアゾキシド、2-ブトキシ-6-ヨード-3-プロピルクロメン-4-オン、N-(シクロプロピルメトキシイミノ-(6-ジフルオロ-メトキシ-2,3-ジフルオロ-フェニル)-メチル)-2-フェニルアセトアミド、N'-(4-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミド、N'-(4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、N'-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、N'-(5-ジフルオロメチル-2-メチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、2-{1-[2-(5-メチル-3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-チアゾール-4-カルボン酸メチル-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド、2-{1-[2-(5-メチル-3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-チアゾール-4-カルボン酸メチル-(R)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル-アミド、メトキシ-酢酸-6-tert-ブチル-8-フルオロ-2,3-ジメチル-キノリン-4-イルエステルおよびN-メチル-2-{1-[(5-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]-4-チアゾールカルボキサミド、3-[5-(4-クロロ-フェニル)-2,3-ジメチル-イソオキサゾリジン-3-イル]-ピリジン、ピリソオキサゾール、5-アミノ-2-イソプロピル-3-オキソ-4-オルト-トリル-2,3-ジヒドロ-ピラゾール-1-カルボチオ酸S-アリルエステル、N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-シクロプロパンカルボン酸アミド、5-クロロ-1-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イル)-2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール、2-(4-クロロ-フェニル)-N-[4-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-イソオキサゾール-5-イル]-2-プロパ-2-イニルオキシ-アセトアミド；エチル-(Z)-3-アミノ-2-シアノ-3-フェニル-プロパ-2-エノエート、tert-ブチル-N-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート(ピカルブトラゾクス)、ペンチル-N-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート、2-[2-[(7,8-ジフルオロ-2-メチル-3-キノリル)オキシ]-6-フルオロ-フェニル]プロパン-2-オール、2-[2-フルオロ-6-[(8-フルオロ-2-メチル-3-キノリル)オキシ]フェニル]プロパン-2-オール、3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、3-(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、3-(4,4,5-トリフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン；
    F.XII)生育調節剤：
    アブシジン酸、アミドクロル、アンシミドール、6-ベンジルアミノプリン、ブラシノリド、ブトラリン、クロルメコート(クロルメコートクロリド)、塩化コリン、シクラニリド、ダミノジド、ジケグラック、ジメチピン、2,6-ジメチルプリジン、エテホン、フルメトラリン、フルルプリミドール、フルチアセット、ホルクロルフェヌロン、ジベレリン酸、イナベンフィド、インドール-3-酢酸、マレイン酸ヒドラジド、メフルイジド、メピコート(メピコートクロリド)、ナフタレン酢酸、N6-ベンジルアデニン、パクロブトラゾール、プロヘキサジオン(プロヘキサジオンカルシウム)、プロヒドロジャスモン、チジアズロン、トリアペンテノール、トリブチルホスホロトリチオエート、2,3,5-トリ-ヨード安息香酸、トリネキサパックエチルおよびウニコナゾール；
    F.XIII)生物殺有害生物剤：
    F.XIII-1)殺真菌活性、殺細菌活性、殺ウイルス活性および/または植物防御活性化活性を有する微生物殺有害生物剤：アンペロマイセス・キスカリス(Ampelomyces quisqualis)、アスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus)、オウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)、バチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)、バチルス・モジャベンシス(B. mojavensis)、バチルス・プミルス(B. pumilus)、バチルス・シンプレックス(B. simplex)、バチルス・ソリサルシ(B. solisalsi)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)、バチルス・サブチリス変種アミロリケファシエンス(B. subtilis var. amyloliquefaciens)、カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)、カンジダ・サイトアナ(C. saitoana)、クラビバクター・ミシガンシエンシス(Clavibacter michiganensis)(バクテリオファージ)、コニオチリウム・ミニタンス(Coniothyrium minitans)、クリフォネクトリア・パラシティカ(Cryphonectria parasitica)、クリプトコッカス・アルビダス(Cryptococcus albidus)、フサリウム・オキシスポルム(Fusarium oxysporum)、クロノスタキス・ロゼアf.カテニュラータ(Clonostachys rosea f. catenulate)(グリオクラディウム・カテニュラタム(Gliocladium catenulatum)とも名付けられる)、グリオクラディウム・ロゼウム(Gliocladium roseum)、メチニコビア・フルクチコラ(Metschnikowia fructicola)、ミクロドキウム・ジメルム(Microdochium dimerum)、パエニバチルス・ポリミクサ(Paenibacillus polymyxa)、パントエア・アグロメランス(Pantoea agglomerans)、フレビオプシス・ギガンテア(Phlebiopsis gigantea)、シュードジマ・フロックロサ(Pseudozyma flocculosa)、ピシウム・オリガンドラム(Pythium oligandrum)、スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)、ストレプトマイセス・リディカス(Streptomyces lydicus)、ストレプトマイセス・ビオラセウスニガー(S. violaceusniger)、タラロマイセス・フラバス(Talaromyces flavus)、トリコデルマ・アスペレルム(Trichoderma asperellum)、トリコデルマ・アトロビリデ(T. atroviride)、トリコデルマ・ファーティル(T. fertile)、トリコデルマ・ガムシ(T. gamsii)、トリコデルマ・ハルマツム(T. harmatum)；トリコデルマ・ハルジアナム(T.harzianum)とトリコデルマ・ビリデ(T. viride)との混合物；トリコデルマ・ポリスポルム(T. polysporum)とトリコデルマ・ハルジアナム(T. harzianum)との混合物；トリコデルマ・ストロマティクム(T. stromaticum)、トリコデルマ・ビレンス(T. virens)(グリオクラディウム・ビレンス(Gliocladium virens)とも名付けられる)、トリコデルマ・ビリデ(T. viride)、ティフラ・ファコリーザ(Typhula phacorrhiza)、ウロクラディウム・オウデマ(Ulocladium oudema)、ウロクラディウム・オウデマンシ(U. oudemansii)、バーティシリウム・ダリエ(Verticillium dahlia)、ズッキーニ黄色モザイクウイルス(非病原性株)；
    F.XIII-2)殺真菌活性、殺細菌活性、殺ウイルス活性および/または植物防御活性化活性を有する生化学殺有害生物剤：キトサン(加水分解産物)、ジャスモン酸またはその塩もしくは誘導体、ラミナリン、メンハーデン魚油、ナタマイシン、プラムポックスウイルスコートタンパク質、レイノウトリア・サクリネンシス(Reynoutria sachlinensis)抽出物、サリチル酸、ティーツリー油；
    F.XIII-3)植物ストレス低減活性、植物生育調節活性、植物生育促進活性および/または収量増大活性を有する微生物殺有害生物剤：アゾスピリラム・アマゾネンス(Azospirillum amazonense)、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)、アゾスピリラム・リポフェルム(A. lipoferum)、アゾスピリラム・イラケンセ(A. irakense)、アゾスピリラム・ハロプラエフェランス(A. halopraeferens)、ブラディリゾビウム種(Bradyrhizobium sp.)、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)、グロムス・イントララディセス(Glomus intraradices)、メソリゾビウム種(Mesorhizobium sp.)、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)、ペニシリウム・ビライアエ(Penicillium bilaiae)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ファセオリ(Rhizobium leguminosarum bv. phaseolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種トリフォリ(R. l. trifolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ビシアエ(R. l. bv. viciae)、シノリゾビウム・メリロチ(Sinorhizobium meliloti)；
    F.XIII-4)植物ストレス低減活性、植物生育調節活性および/または植物収量増大活性を有する生化学殺有害生物剤：アブシジン酸、ケイ酸アルミニウム(カオリン)、3-デセン-2-オン、ホモブラッシノリド、フメート類、リソホスファチジルエタノールアミン、ポリマーポリヒドロキシ酸、アスコフィルム・ノドスム(Ascophyllum nodosum)(ノルウェーケルプ、ブラウンケルプ)抽出物およびエクロニア・マキシマ(Ecklonia maxima)(ケルプ)抽出物
    とを相乗的有効量で含む、殺有害生物混合物。
  2. 式Iの化合物と化合物IIとを500：1〜1：100の重量比で含む、請求項１に記載の殺有害生物混合物。
  3. 式Iの化合物が、式IA：
    Figure 2015530414
     (式中、
    R4は、ハロゲンである)
    で表される化合物である、請求項１または２に記載の殺有害生物混合物。
  4. 式Iの化合物が、式IB：
    Figure 2015530414
     (式中、
    R2は、ブロモ、クロロおよびシアノからなる群から選択され；
    R7は、ブロモ、クロロ、トリフルオロメチルおよびOCHF2からなる群から選択され；
    R5およびR6は、請求項１、２または３に定義されるとおりである)
    で表される化合物である、請求項１、２または３に記載の殺有害生物混合物。
  5. 式Iの化合物が、式IC：
    Figure 2015530414
     (式中、
    R1は、ハロゲンおよびハロメチルからなる群から選択され；
    R2は、ブロモ、クロロおよびシアノからなる群から選択され；
    R5およびR6は、請求項１、２または３に定義されるとおりである)
    で表される化合物である、請求項１、２または３に記載の殺有害生物混合物。
  6. 式Iの化合物が、式ID：
    Figure 2015530414
     (式中、
    R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され；
    R2は、ブロモ、クロロおよびシアノからなる群から選択される)
    で表される化合物である、請求項１、２または３に記載の殺有害生物混合物。
  7. 式Iの化合物において、R5およびR6が、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピルおよびシクロプロピルメチルから選択される、請求項１〜６のいずれか1項に記載の殺有害生物混合物。
  8. 式Iの化合物において、R5およびR6が同一である、請求項１〜７のいずれか1項に記載の殺有害生物混合物。
  9. アゾールである化合物IIを含む、請求項１〜８のいずれか1項に記載の殺有害生物混合物。
  10. プロチオコナゾール、エポキシコナゾール、フルキンコナゾール、フルトリアホール、フルシラゾール、メトコナゾール、プロクロラズ、テブコナゾールおよびトリチコナゾールの群から選択される化合物IIを含む、請求項９に記載の殺有害生物混合物。
  11. ストロビルリンである化合物IIを含む、請求項１〜８のいずれか1項に記載の殺有害生物混合物。
  12. ピラクロストロビンである化合物IIを含む、請求項１１に記載の殺有害生物混合物。
  13. トリフロキシストロビンである化合物IIを含む、請求項１１に記載の殺有害生物混合物。
  14. 複合体IIの阻害剤である化合物IIを含む、請求項１〜８のいずれか1項に記載の殺有害生物混合物。
  15. カルボキシアニリドである化合物IIを含む、請求項１４に記載の殺有害生物混合物。
  16. フルキサピロキサド(N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)、ビキサフェン、ペンフルフェン、セダキサンおよびイソピラザムの群から選択される化合物IIを含む、請求項１４に記載の殺有害生物混合物。
  17. フルキサピロキサド(N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)である化合物IIを含む、請求項１４に記載の殺有害生物混合物。
  18. 昆虫、ダニまたは線虫の防除方法であって、昆虫、ダニもしくは線虫またはそれらの食糧供給源、生息地、繁殖地もしくはそれらの場所と、請求項１〜１７のいずれか1項に記載の混合物とを殺有害生物有効量で接触させるステップを含んでなる、前記方法。
  19. 植物を昆虫、ダニまたは線虫による攻撃または侵入から保護する方法であって、植物、または該植物が生育している土壌もしくは水と、殺有害生物有効量の請求項１〜１７のいずれか1項に記載の混合物とを接触させるステップを含んでなる、前記方法。
  20. 植物繁殖材料を保護する方法であって、植物繁殖材料と請求項１〜１７のいずれか1項に定義される混合物とを殺有害生物有効量で接触させるステップを含んでなる、前記方法。
  21. 請求項１〜１７のいずれか1項に記載の混合物を種子100kg当たり0.1g〜10kgの量で含む種子。
  22. 無脊椎有害生物を駆除するための、請求項１〜１７のいずれか1項に定義される混合物の使用。
  23. 植物病原性菌類を駆除するための、請求項１〜１７のいずれか1項に定義される混合物の使用。
  24. 無脊椎有害生物による攻撃および/もしくは侵入に対してまたは植物病原性菌類による感染に対して植物を保護するための、請求項１〜１７のいずれか1項に定義される混合物の使用。
  25. 植物の健康を改善するためおよび/または作物収量を増加させるための、請求項１〜１７のいずれか1項に定義される混合物の使用。
  26. 植物病原性有害菌類を防除する方法であって、該菌類、それらの生息地またはそれらの場所を、有効量の請求項１〜１７のいずれか1項に記載の混合物で処理する、前記方法。
  27. 植物の健康を改善するためおよび/または収量を増加させるための方法であって、植物、植物が生育しているかもしくは生育することが予想される場所、またはそこから植物が生育する植物繁殖材料を、有効量の請求項１〜１７のいずれか1項に記載の混合物で処理する、前記方法。
  28. 液体担体または固体担体と請求項１〜１７のいずれか1項に記載の混合物とを含む殺有害生物組成物。
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