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DE69022953T2 - Zusammensetzungen zur Behandlung von Fettablagerungen. - Google Patents

Zusammensetzungen zur Behandlung von Fettablagerungen.

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DE69022953T2
DE69022953T2 DE69022953T DE69022953T DE69022953T2 DE 69022953 T2 DE69022953 T2 DE 69022953T2 DE 69022953 T DE69022953 T DE 69022953T DE 69022953 T DE69022953 T DE 69022953T DE 69022953 T2 DE69022953 T2 DE 69022953T2
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adenylate cyclase
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Indena SpA
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Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft Zusammensetzungen zur Behandlung von Fettablagerungen beim Menschen.
  • Insbesondere betrifft die Erfindung Zusammensetzungen, die (a) pflanzliche Wirkstoffe enthalten, die eine Aktivität als Adenylatcyclase-Agonisten aufweisen, gegebenenfalls in Kombination mit (b) pflanzlichen Wirkstoffen, die Antiphosphodiesterase-Aktivität aufweisen.
  • Fettleibigkeit bzw. Fettsucht ist ein Problem, das einen großen und zunehmenden Teil der westlichen Bevölkerung betrifft. Die Gewichtsabnahme bei fettleibigen Personen kann entweder durch pharmakologische Mittel oder durch ausgewählte therapeutische Diäten erreicht werden: in beiden Fällen erhält man jedoch durch die mehr oder weniger dramatische Gewichtsabnahme vom ästhetischen Standpunkt aus nicht immer zufriedenstellende Ergebnisse, da die Fettablagerungen in einigen Körperbereichen (insbesondere an Schenkeln, Gluteus, Hüften, Knien) unverändert bleiben, was unschöne körperliche Disproportionen und eine daraus entstehende psychologische Belastung des Patienten verursacht.
  • Das Problem der Fettablagerungen betrifft auch einige Teile der erwachsenen weiblichen Bevölkerung mit Normalgewicht.
  • Zusammensetzungen zum Behandeln von Fettablagerungen, die ein Gemisch aus essentiellen Ölen aus vielen verschiedenen aromatischen Pflanzen enthalten, von denen Rosmarin angegeben ist, sind in der FR 2576212 beschrieben.
  • Zusammensetzungen zur Behandlung von paradontopathischen Beschwerden, die Propolisextrakt in Kombination mit Gartensalbei- und Kamillenextrakt enthalten, sind in der RO 80364 beschrieben.
  • In den meisten Fällen ergeben die pharmazeutischen oder kosmetischen Zusammensetzungen, die derzeit zur Behandlung von Fettablagerungen verfügbar sind, nicht die erwarteten Ergebnisse.
  • Es ist nun überraschenderweise gefunden worden, daß Zusammensetzungen, die Pflanzenextrakte oder ihre ausgewählten Bestandteile enthalten, die eine agonistische Wirkung auf Adenylatcyclase aufweisen, gegebenenfalls in Kombination mit Verbindungen, die Antiphosphodiesterase- Aktivität aufweisen, den Abbau von Fettablagerungen, die sich in den oben genannten Bereichen befinden, beschleunigen und erleichtern, und somit bedeutende Vorteile sowohl bei der Beseitigung ästhetischer physiologischer Mängel als auch als Folge der erzwungenen Reduktion des Körpergewichts erreicht werden.
  • Gemäß der Erfindung sind geeignete Adenylatcyclase- Agonisten Extrakte von Pflanzen, die zu der Familie Convolvulaceae gehören, wie Ipomoea hederacea Ipomoea parassitica, Ipomoea batatas usw. oder zu der Familie Labiatae gehören, wie Salvia miltiorrhiza. Was die Antiphosphodiesterase-Aktivität angeht, sind verwendbare Pflanzen diejenigen, die dimere Flavone enthalten, die vom Apigeninskelett abgeleitet sind; von diesen können Ginkgo biloba, Sequoia sempervirens, Taxus baccata, Selaginella rupestris usw. als eine Quelle von aktivem Material verwendet werden. Die Extrakte dieser Pflanzen oder ihre speziellen Fraktionen werden in einem Gemisch in verschiedenen Verhältnissen mit Adenylatcyclase-Agonisten verwendet und gegebenenfalls mit weiteren Wirkstoffen, die bereits für dieselben Zwecke verwendet werden, wie Yohimbinisomere.
  • Besonders bevorzugt ist die Verwendung von Apigenindimeren oder entsprechenden Derivaten, wie Amentoflavon, Bilobetin, Sciadopitisin, Ginkgonetin usw., oder von Flavondimeren, die eine ähnliche Struktur aufweisen. Es ist bekannt, daß Amentoflavon ein starker Inhibitor von Phosphodiesterase ist.
  • Es ist nun gefunden worden, daß die Kombination dieser Flavone in reiner Form oder als Extrakte, die sie mit Adenylatcyclase-Agonisten enthalten, Fettablagerungen dramatisch verringern können, wenn sie topisch auf Bereiche aufgetragen werden, an denen Fett akkumuliert.
  • Die zuvor angegebenen Extrakte von Ipomoea- oder Labiataespezies sind besonders aktiv als Adenylatcyclase- Agonisten.
  • Die Adenylatcyclase-Agonisten-Aktivität von Ipomoea hederacea, Ipomoea batatas, Ipomoea parassitica, Salvia miltiorrhiza ist in Tabelle I angegeben. Tabelle I. Adenylatcyclase-Aktivität von verschiedenen Rohextrakten auf Homogenisate von Rinderherz Substanzen Konz. mg/100ul Spezifische Aktivität Kontrolle Ipomoea hederacea Ipomoea parassitica batatas Salvia miltiorrhiza
  • Die Bestimmung der agonistischen Wirkung der Extrakte auf Adenylatcyclase wurde gemäß dem Verfahren von Kurokawa et al. (Biochim. Biophys. Acta 583,467,1979) durchgeführt, wobei Gehirn, Herzhomogenisate oder Tumorzellen verwendet wurden. Die Adenylatcyclase-Aktivität wurde auf der Basis der Bildung von cyclischem (3H)-AMP aus dem (3H)-ATP getestet. Das Aktivitätsverhältnis wurde ausgedrückt als Prozentsatz der Aktivität mit der Probe gegen die Basisaktivität. Als eine Referenzsubstanz wurde Forskolin, ein gut bekannter Adenylatcyclase-Agonist, verwendet.
  • Die Bestimmung der Phosphodiesterase-Aktivität wurde gemäß dein Verfahren von Beretz et al. (Experientia, 34,1054,1977) durchgeführt. Das Verfahren besteht im Messen von (3H)-Produkten, die sich aus der Inkubation von (3H)-c-AMP mit der Phosphodiesterasezubereitung und mit einem Überschuß an Nucleotiden ergeben. Ein Anionenaustauscherharz wurde in einem diskontinuierlichen Verfahren verwendet, um die Substratrückstände zu entfernen. Die Inhibierung von PDE durch Flavonoide wurde in Experimenten untersucht, bei denen die Konzentration von c-AMP bei 1 uM konstant gehalten wurde. Die I-50 (Konzentration an Flavonoid, die zu einer 50 %igen Inhibierung des c-AMP- Abbaus führt) wurde durch Interpolieren von 2 Werten der inhibierung im Bereich von 35 bis 75% gegen den Logarithmus der Dosis des zugegebenen Flavonoids berechnet. Die I-50-Werte der wichtigsten dimeren Flavonoide in diesem Test sind in Tabelle II angegeben. Substanzen Cyclisches Amentoflavon Ginkgonetin Ginkgo/Flav. Papaverin Cromoglycat-Na
  • Die Tests wurden mit 1 uM Substrat durchgeführt, I&sub5;&sub0; wurde wie zuvor beschrieben berechnet.
  • Bei der Behandlung von aus ästhetischen Gründen unerwünschten Körperbereichen waren die Kombinationen aus den wäßrig-alkoholischen Extrakten von Ipomoea hederacea mit den Extrakten von Ginkgo biloba, die mit dimeren Flavonen angereichert waren, oder den Extrakten von Salvia miltiorrhiza mit den Extrakten von Ginkgo biloba oder Selaginella rupestris, besonders interessant. Zum Vermindern von Fettablagerungen muß die Behandlung mit den zuvor genannten Extrakten je nach der Schwere der Unansehnlichkeit für einige Tage oder Wochen fortgesetzt werden.
  • Die Dosierung der Extrakte oder der reinen aktiven Bestandteile der Pflanzen, die eine Wirkung als Adenylatcyclase-Agonist aufweisen oder Antiphosphodiesterase-Wirkung oder eine adrenerge alpha-2-Rezeptorenblockierende Wirkung wie α-Yohimbin aufweisen, kann zwischen 0,1 mg bis 0,2 mg variieren; diese Produkte in Form von Extrakten oder reinen Bestandteilen können in Formulierungen eingebracht werden, die übliche Excipientien enthalten, wie die in Remington's Pharmaceutical Science Handbook, Mack Pub. Co., N.Y., U.S.A., beschriebenen. Besonders bevorzugte Excipientien sind sowohl natürliche als auch synthetische Phospholipide, die die Absorption der aktiven Wirkstoffe durch die Haut erhöhen Die tägliche Dosierung der aktiven Bestandteile in den Formulierungen hängt von dem Zustand des Patienten und der Schwere der Pathologie ab und kann in zwei oder mehrere Verabreichungen pro Tag aufgeteilt werden. Normalerweise weist ein vollständiger Therapiezyklus in Kombination mit einer geeigneten Diät eine Behandlungsdauer von 10 bis 180 Tagen auf.
  • Die Wirkstoffe der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden hergestellt, indem das pflanzliche Material mit Alkoholen oder aliphatischen Ketonen entweder alleine oder in einem Gemisch mit Wasser oder, wenn die Wirkstoffe lipophil sind, mit aromatischen und/oder aliphatischen Kohlenwasserstoffen oder mit Ethylacetat extrahiert werden. Die erhaltenen Extrakte können von inerten oder unerwünschten Substanzen durch Aufteilen der Wirkstoffe zwischen einer wäßrigen Phase und ausgewählten Solventien gereinigt werden. Ein alternatives Verfahren für die Reinigung der Extrakte umfaßt die Absorption auf Harzen, wenn die Extrakte durch wäßrige Extraktion oder mit mit Wasser mischbaren Solventien erhalten werden.
  • Die absorbierten Wirkstoffe können von dem Harz selektiv freigesetzt werden, wobei Solventien mit unterschiedlicher Polarität oder hoher Dielektrizitätskonstante verwendet werden. Die für diese Auftrennungen verwendeten Harze sind üblicherweise solche, die eine Polystyrolmatrix aufweisen, wie Amberlite (R) und Duolite (R).
  • Duolite S-730 und Amberlite XAD2 sind besonders bevorzugt.
  • Gemäß letzterem Verfahren können die Wirkstoffe von Salvia miltiorrhiza und anderer Pflanzen, die zur Familie der Labiatae gehören, selektiv eluiert werden, wobei Toluol/Ethylacetat-Gemische, vorzugsweise im Verhältnis 8:2 verwendet werden; die Wirkstoffe von Ipomoea-Arten werden vorzugsweise aus wäßrigen Lösungen nach Ansäuern bei einem pH von etwa 1,5 mit n-Butanol oder einem Gemisch von n-Butanol und Toluol extrahiert; die gemäß den zuvor genannten Verfahren erhaltenen Extrakte können direkt in kosmetische oder pharmazeutische Formulierungen eingebracht werden und zur Medikation beim Menschen verwendet werden.
  • Was die Antiphosphodiesterase-Wirkstoffe betrifft, sind die zu ihrer Herstellung verwendeten Verfahren solche, die normalerweise für dimere Flavone verwendet werden.
  • Die folgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung veranschaulichen.
    • BEISPIEL 1 Herstellung eines Extraktes von Ipomoea hederacea
  • 100 g Ipomoea hederacea-Samen werden gemahlen und mehrmals mit 400 ml eines 6:4 Gemischs aus Ethanol/Wasser (Vol./Vol.) extrahiert; zum Eliminieren von Arzneistoffverunreinigungen und ausgeflockten Materialien werden die vereinigten Extrakte abfiltriert und dann unter Vakuum zur Trockne konzentriert; es wurden 14 g brauner Feststoff erhalten, der zur biologischen Anwendung fertig sind.
    • BEISPIEL 2 Herstellung von gereinigtem Extrakt von Salvia miltiorrhiza
  • 500 g Salvia miltiorrhiza-Wurzeln werden gemahlen und fünfmal min 2 l eines 1:1 Gemischs aus Ethanol/Wasser extrahiert; zum Eliminieren von Verunreinigungen des Arzneistoffs werden die vereinigten Extrakte abfiltriert und dann unter Vakuum auf 500 ml (Verhältnis Extrakt/Arzneistoff 1:1 Vol./Gewicht) eingeengt; die trübe Suspension wird viermal mit 500 ml Ethylacetat extrahiert, die organische Phase wird nach Filtration über Na&sub2; SO4 unter Vakuum zur Trockne eingeengt. 2 g eines roten Extraktes, angereichert in tanshinonartiger Substanz wurden erhalten; dieser gereinigte Extrakt, der in Wasser schlecht löslich ist, kann in öligen Emulsionen alleine zur Behandlung von Unattraktivität durch Fettleibigkeit eingebaut werden.
    • BEISPIEL 3 Herstellung eines Gemischs von dimeren Flavonoiden aus Ginkgo biloba-Blättern
  • 500 g grüne Ginkgo biloba-Blätter werden mit Methanol erschöpfend extrahiert; das Solvens wird auf ein kleines Volumen eingeengt und der Rückstand mit 100 ml eines 1:1 Gemischs aus Methanol/Wasser verdünnt, diese Phase wird zweimal mit 100 ml Chloroform extrahiert. Die Chloroformlösung wird unter Vakuum zur Trockne verdampft und der Rückstand, der in 100 ml 60 %igem Methanol/Wasser gelöst wurde, wird mit n-Hexan extrahiert. Der Hexanextrakt wird eliminiert, während das wäßrige Methanol zur Trockne eingeengt wird. Dieser Rückstand enthält etwa 40 % dimere Flavonoide mit Amentoflavonskelett und kann als ein Wirkstoff in Formulierungen verwendet werden, die zur Reduktion von Fettablagerungen verwendbar sind.
    • BEISPIEL 4 Herstellung einer Creme, die als Wirkstoffe Salvia miltiorrhiza-Extrakt, die Fraktion dimerer Flavonoide von Ginkgo biloba und alpha-Yohimbin enthält.
  • Je 100 g Creme enthalten:
  • Salvia miltiorrhiza-Extrakt (Beispiel 2) 0,2 g
  • Dimere Flavonoide von Ginkgo biloba (Beispiel 4) 0,2 g
  • Alpha-Yohimbin 0,05 g
  • Sojabohnenphospholipide 2,00 g
  • Carboxyvinylpolymer (Carbomer 934) 1,2 g
  • Natriumlaurylsarcosinat 0,5 g
  • Polysorbat 80 3 g
  • Hydriertes Lanolin 5 g
  • Walrat 5 g
  • Polyisopren 5 g
  • Weizenöl 2 g
  • Dimethylsiliconöl 0,5 g
  • Triton 80 0,1 g
  • Parfum 0,3 g
  • 10 %iges Natriumhydroxidsol 2 g
  • Wasser q.s. 100 g

Claims (9)

1. Topische pharmazeutische und kosmetische Zusammensetzungen, enthaltend:
(a) pflanzliche Wirkstoffe, die eine Aktivität als Adenylatcyclase-Agonisten aufweisen, wahlweise in Kombination mit (b) pflanzlichen Wirkstoffen, die Antiphosphodiesteraseaktivität aufweisen, mit der Maßgabe, daß die Wirkstoffe (a) nicht von Salvia officinalis und Rosmarinus officinalis sind.
2. Zusammensetzungen nach Anspruch 1, in denen die Wirkstoffe des Typs (a) Extrakte von Ipomoea hederacea, Ipomoea parassitica, Ipomoea batatas oder Salvia miltiorrhiza umfassen.
3. Zusammensetzungen nach Anspruch 1, in denen die aktiven Wirkstoffe des Typs (b) Extrakte von Ginkgo biloba, Sequoia sempervirens, Taxus baccata, Selaginella rupestris umfassen.
4. Zusammensetzungen nach Anspruch 1, in denen die aktiven Wirkstoffe des Typs (b) Apigenin, Amentoflavon, Bilobetin, Sciadopitisin, Ginkgonetin umfassen.
5. Zusammensetzungen nach einem der vorhergehenden Ansprüche, die darüber hinaus Alpha-Yohimbin umfassen.
6. Zusammensetzungen nach Ansprüchen 1 oder 5, die Salvia miltiorrhiza-Extrakte enthalten.
7. Zusammensetzungen nach einem der vorhergehenden Ansprüche, die natürliche oder synthetische Phospholipidgemische als Excipientien enthalten.
8. Verwendung von (a) pflanzlichen Wirkstoffen, die eine Aktivität als Adenylatcyclase-Agonisten aufweisen, wahlweise in Kombination mit (b) pflanzlichen Wirkstoffen, die Antiphosphodiesterase-Aktivität aufweisen, mit der Maßgabe, daß die Wirkstoffe (a) nicht aus Salvia officinalis und Rosmarinus officinalis sind, zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung von Fettablagerungen.
9. Verfahren zur kosmetischen Behandlung von Fettablagerungen, gekennzeichnet durch die Verwendung von (a) pflanzlichen Wirkstoffen, die eine Aktivität als Adenylatcyclase-Agonisten aufweisen, wahlweise in Kombination mit (b) pflanzlichen Wirkstoffen, die Antiphosphodiesterase-Aktivität aufweisen, mit der Maßgabe, daß die Wirkstoffe (a) nicht von Salvia officinalis und Rosmarinus officinalis sind.
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Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2712811B1 (fr) * 1993-11-26 1996-01-05 Oreal Procédé pour lutter contre l'adiposite et compositions utilisables à cet effet.
IT1270602B (it) * 1994-07-12 1997-05-07 Indena Spa Formulazioni a base di esculoside e loro uso in campo farmaceutico e cosmetico
DE69529043T2 (de) * 1994-09-30 2003-05-08 L'oreal S.A., Paris Verwendung von einem Agonisten eines mit einem Chloridkanal assozierten Rezeptors zur Behandlung von Hautfalten
JPH11501311A (ja) * 1995-03-08 1999-02-02 パルファン、クリスチャン、ディオール 皮膚イソホスホジエステラーゼの阻害剤を含んでなる皮膚疾患を治療するための組成物
IT1274481B (it) * 1995-05-12 1997-07-17 Indena Spa Composizioni farmaceutiche per il trattamento della alcol-dipendenza
EP1245230A3 (de) * 1995-06-23 2003-11-26 Advanced Life Sciences Inc. Amentoflavon als antivirales Mittel
DE69624813T2 (de) * 1995-06-23 2003-09-11 Advanced Life Sciences Inc., Lemont Robustaflavon und dessen derivate als antivirales mittel
FR2755012A1 (fr) * 1996-10-31 1998-04-30 Slow Age Creations Composition topique destinee a augmenter la souplesse et l'elasticite du buste pendant la phase premenstruelle
JP3768626B2 (ja) * 1996-12-02 2006-04-19 株式会社カネボウ化粧品 脂肪分解促進剤および痩身用皮膚化粧料
SI0975347T1 (sl) * 1997-02-28 2008-08-31 Nycomed Gmbh Sinergistična kombinacija PDE inhibitorjev in agonistov adenilat ciklaze oziroma agonistov gvanil ciklize
AU7124398A (en) 1997-04-15 1998-11-11 Medichem Research, Inc. Biflavinoids and derivatives thereof as antiviral agents, alone or in combination with at least one known antiviral agent
US6174531B1 (en) 1997-11-25 2001-01-16 Pharmanex Inc. Methods of preparation of bioginkgo
FR2774905B1 (fr) * 1998-02-17 2000-06-09 Codif International Sa Utilisation d'une composition cosmetique comportant au moins une substance qui comprend un groupement pyrone
JP4057170B2 (ja) * 1998-11-16 2008-03-05 一丸ファルコス株式会社 保湿性植物抽出物を含有する化粧料組成物
US6677350B1 (en) 1999-09-22 2004-01-13 Advanced Life Sciences, Inc. Beta-fluoroethyl thiourea compounds and use
JP2001181171A (ja) * 1999-12-27 2001-07-03 Pola Chem Ind Inc 化粧料
FR2819414A1 (fr) * 2001-01-15 2002-07-19 Cognis France Sa Preparations cosmetiques et/ou pharmaceutiques comprenant des extraits de plantes dites a resurrection
FR2842425B1 (fr) * 2002-07-16 2005-04-08 Sod Conseils Rech Applic Utilisation d'extraits de ginkgo biloba pour favoriser la masse musculaire au detriment de la masse graisseuse
EP1314433A1 (de) * 2001-11-23 2003-05-28 Cognis Iberia, S.L. Verfahren zur Herstellung von Extrakten des Ginkgo biloba
ITMI20031428A1 (it) * 2003-07-11 2005-01-12 Indena Spa Combinazioni di agenti vasoattivi e loro uso per il trattamento di disfunzioni sessuali
ITMI20031427A1 (it) * 2003-07-11 2005-01-12 Indena Spa Combinazioni di agenti vasoattivi, loro uso in campo farmaceutico e cosmetico e formulazioni che li contengono
JP4373280B2 (ja) * 2003-07-29 2009-11-25 花王株式会社 脂肪分解促進剤
FR2865652B1 (fr) * 2004-02-02 2009-10-02 Greenpharma Sas Utilisation d'extraits de plantes et de molecules purifiees pour des compositions cosmetique, nutraceutique ou pharmaceutique a action amincissante lipolytique.
CA2642264A1 (en) * 2006-02-13 2007-08-30 Trustees Of Boston University Reca inhibitors with antibiotic activity, compositions and methods of use
WO2008019292A2 (en) * 2006-08-04 2008-02-14 Trustees Of Boston University Compositions and methods for potentiating antibiotic activity
JP4757157B2 (ja) * 2006-09-20 2011-08-24 日本コルマー株式会社 皮膚外用剤
US20080181975A1 (en) * 2007-01-31 2008-07-31 Kao Corporation Vasoprotective agent
JP2011148708A (ja) * 2010-01-19 2011-08-04 Noevir Co Ltd 保湿剤、抗老化剤、抗酸化剤、痩身剤、美白剤、抗炎症剤、免疫賦活剤、皮膚外用剤及び機能性経口組成物
CN107174550A (zh) * 2017-06-21 2017-09-19 广州市博真电子科技有限公司 一种纤体精华啫喱及其制备方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US69414A (en) * 1867-10-01 daniel
US115407A (en) * 1871-05-30 Improvement in remedies for worms
RO80364A2 (ro) * 1980-11-08 1982-12-06 Intreprinderea De Medicamente "Biofarm",Ro Medicament pentru tratamentul parodontopatiilor
BE892207A (nl) * 1982-02-19 1982-06-16 Valck Willy De Vermageringsmiddel
IT1200944B (it) * 1982-08-10 1989-01-27 Malesci Sas Derivati xantinici,procedimento per la loro preparazione,composizione farmaceutiche che il contengono e loro impiego terapeutico
US4588724A (en) * 1982-12-10 1986-05-13 Greenway Frank L Iii Treatment for selective reduction of regional fat deposits
US4525359A (en) * 1982-12-10 1985-06-25 Greenway Frank L Iii Treatment for selective weight control
RO88525A2 (ro) * 1983-09-16 1986-07-30 Intreprinderea De Produse Cosmetice"Nivea",Ro Crema pentru ingrijirea tenului
US4638095A (en) * 1984-08-10 1987-01-20 Research Corporation Isolation of a novel antioxidant rosmaridiphenol from Rosmarinus officinalis L.
LU85643A1 (fr) * 1984-11-16 1986-06-04 Oreal Composition cosmetique thermo-amincissante a base d'extraits vegetaux oleosolubles
FR2576212B1 (fr) * 1985-01-21 1988-09-23 Simard Jean Pierre Procede et produit pour maigrir, contenant des huiles essentielles
JPS6483022A (en) * 1987-09-22 1989-03-28 Lion Corp External preparation for skin

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Publication number Publication date
GR3017728T3 (en) 1996-01-31
JPH03167133A (ja) 1991-07-19
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EP0427026A2 (de) 1991-05-15

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