[go: up one dir, main page]

RU2014145939A - Средства для лечения нарушений, вовлекающих модуляцию рецепторов рианодина - Google Patents

Средства для лечения нарушений, вовлекающих модуляцию рецепторов рианодина Download PDF

Info

Publication number
RU2014145939A
RU2014145939A RU2014145939A RU2014145939A RU2014145939A RU 2014145939 A RU2014145939 A RU 2014145939A RU 2014145939 A RU2014145939 A RU 2014145939A RU 2014145939 A RU2014145939 A RU 2014145939A RU 2014145939 A RU2014145939 A RU 2014145939A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorders
diseases
salt
compound
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
RU2014145939A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2644350C2 (ru
Inventor
Цзямин Ян
Сандро Бельведере
Яел Уэбб
Марк Бертран
Николь Вийенёв
Р.Эндрью МАРКС
Жан-Луи Пеглион
Original Assignee
Ле Лаборатуар Сервье
Армго Фарма Инк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ле Лаборатуар Сервье, Армго Фарма Инк filed Critical Ле Лаборатуар Сервье
Publication of RU2014145939A publication Critical patent/RU2014145939A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2644350C2 publication Critical patent/RU2644350C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D281/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D281/02—Seven-membered rings
    • C07D281/04—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D281/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D281/10—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C57/00—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C57/02—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms with only carbon-to-carbon double bonds as unsaturation
    • C07C57/13—Dicarboxylic acids
    • C07C57/15—Fumaric acid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/36—Seven-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10S530/00—Chemistry: natural resins or derivatives; peptides or proteins; lignins or reaction products thereof
    • Y10S530/827—Proteins from mammals or birds
    • Y10S530/841—Muscles; heart

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Obesity (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное структурой формулы (I)где R представляет собой СООН;и его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п. 1 в форме соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием.3. Соединение по п. 2, где соль выбирают из группы, включающей соль натрия, калия, магния, гемифумарат, гидрохлорид и гидробромид, предпочтительно, где соль представляет собой соль натрия или гемифумарат.4. Соединение по п. 1, которое выбирают из группы, включающей;; и.5. Соединение по п. 1, которое представлено структурой формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли.6. Соединение по п. 5 в форме соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием.7. Соединение по п. 6, где соль выбирают из группы, включающей натрий, калий, магний, гемифумарат, гидрохлорид и гидробромид.8. Соединение по п. 7, где соль представляет собой натриевую соль.9. Соединение по п. 7, где соль представляет собой гемифумаратную соль.10. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по любому из пп. 1-9 в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителями или носителями.11. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения состояния, выбранного из группы, включающей нарушения сердечной деятельности и кардиологические заболевания, мышечное утомление, нарушения и заболевания опорно-двигательного аппарата, нарушения и заболевания ЦНС, когнитивную дисфункцию, нейромышечные нарушения и заболевания, нарушения и заболевания костной системы, раковую кахексию, злокачественную гипертермию, диабет, внезапную сердечную смерть, синдром внезапной детской смерти или для улучшения когнитивной функции.12. Способ лечения или предотвращ

Claims (27)

1. Соединение, представленное структурой формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет собой СООН;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1 в форме соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием.
3. Соединение по п. 2, где соль выбирают из группы, включающей соль натрия, калия, магния, гемифумарат, гидрохлорид и гидробромид, предпочтительно, где соль представляет собой соль натрия или гемифумарат.
4. Соединение по п. 1, которое выбирают из группы, включающей
Figure 00000002
;
Figure 00000003
; и
Figure 00000004
.
5. Соединение по п. 1, которое представлено структурой формулы (1)
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединение по п. 5 в форме соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием.
7. Соединение по п. 6, где соль выбирают из группы, включающей натрий, калий, магний, гемифумарат, гидрохлорид и гидробромид.
8. Соединение по п. 7, где соль представляет собой натриевую соль.
9. Соединение по п. 7, где соль представляет собой гемифумаратную соль.
10. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по любому из пп. 1-9 в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителями или носителями.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения состояния, выбранного из группы, включающей нарушения сердечной деятельности и кардиологические заболевания, мышечное утомление, нарушения и заболевания опорно-двигательного аппарата, нарушения и заболевания ЦНС, когнитивную дисфункцию, нейромышечные нарушения и заболевания, нарушения и заболевания костной системы, раковую кахексию, злокачественную гипертермию, диабет, внезапную сердечную смерть, синдром внезапной детской смерти или для улучшения когнитивной функции.
12. Способ лечения или предотвращения состояния, выбранного из группы, включающей нарушения сердечной деятельности и кардиологические заболевания, мышечное утомление, нарушения и заболевания опорно-двигательного аппарата, нарушения и заболевания ЦНС, когнитивную дисфункцию, нейромышечные нарушения и заболевания, нарушения и заболевания костной системы, раковую кахексию, злокачественную гипертермию, диабет, внезапную сердечную смерть, синдром внезапной детской смерти или для улучшения когнитивной функции, способ
включает стадию введения субъекту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-9 или фармацевтической композиции по п. 10 для осуществления такого лечения.
13. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения состояния по п. 11 или способа по п. 12, где состояние связано с аномальной функцией рецептора рианодина 1 (RyR1), рецептора рианодина типа (RyR2), рецептора рианодина типа 3 (RyR3) или их комбинацией.
14. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения состояния по п. 11 или способ по п. 12, где нарушения сердечной деятельности и кардиологические заболевания выбирают из группы, включающей нарушения и заболевания, связанные с аритмией сердца, такие как нарушения и заболевания, связанные с аритмией сердца, выбранные из группы, включающей предсердную и желудочковую аритмию, предсердную и желудочковую фибрилляцию, предсердную и желудочковую тахиаритмию, предсердную и желудочковую тахикардию, катехоламинергическую полиморфную желудочковую тахикардию (CPVT), и вызванные физической нагрузкой их варианты; вызванные физической нагрузкой нарушения и заболевания, связанные с аритмией сердца; сердечную недостаточность; застойную сердечную недостаточность; хроническую сердечную недостаточность; острую сердечную недостаточность; систолическую сердечную недостаточность; диастолическую сердечную недостаточность; острую декомпенсированную сердечную недостаточность; сердечную ишемию/реперфузионное повреждение (I/R); хроническое обструктивное заболевание легких; I/R повреждение после коронарной ангиопластики или после тромболизиса для лечения инфаркта миокарда (MI) и повышенное кровяное давление.
15. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения в соответствии с пунктом 11, или способ в соответствии с пунктом 12, где мышечное утомление обусловлено заболеванием, нарушением или состоянием скелетных мышц.
16. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения по п. 11 или способ по п. 12, где скелетно-мышечное нарушение, заболевание или состояние выбирают из группы, включающей вызванное физической нагрузкой утомление скелетных мышц; вызванное физической нагрузкой мышечное утомление, обусловленное пролонгированной нагрузкой или нагрузкой высокой интенсивности; врожденную миопатию; мышечную дистрофию, такую как мышечную дистрофию Дюшенна (DMD), мышечную дистрофию Беккера (BMD), тазоплечевую мышечную дистрофию (LGMD), плечелопаточно-лицевую мышечную дистрофию, миотоническую мышечную дистрофию, врожденную мышечную дистрофию (CMD), дистальную мышечную дистрофию, мышечную дистрофию Эмери-Дрейфуса, и окулофарингеальную мышечную дистрофию; спинальную мышечную атрофию (SMA), спинальную и бульбарную мышечную атрофию (SBMA), старческое мышечное утомление; саркопению, поражение сердцевины мышечных волокон; раковую кахексию; нарушения мочевого пузыря и недержание.
17. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения по п. 11 или способ по п. 12, где нарушения и заболевания ЦНС выбирают из группы, включающей болезнь Альцгеймера (AD), невропатию, пароксизмы, болезнь Паркинсона (PD) и болезнь Хантингтона (HD); и нейромышечные нарушения и заболевания выбирают из группы, включающей спинально-церебеллярную атаксию (SCA), и боковой амиотрофический склероз (ALS, болезнь Лу Герига).
18. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения по п. 11 или способ по п. 12, где когнитивная дисфункция связана со стрессом или возрастом, или где когнитивная функция, подлежащая улучшению, представляет собой кратковременную память, долговременную память, внимание или обучение, или где когнитивная дисфункция связана с заболеванием или нарушением, выбранным из группы, включающей болезнь Альцгеймера (AD), синдром дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD), расстройства аутистического спектра (ASD), генерализированное тревожное расстройство (GAD), обсессивно-компульсивное расстройство (OCD), болезнь Паркинсона (PD), посттравматическое стрессовое расстройство (PTSD), шизофрению, биполярное расстройство и большую депрессию.
19. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения по п. 11 или способ по п. 12, где состояние представляет собой раковую кахексию, предпочтительно вследствие злокачественного новообразования, имеющего метастазы в костях.
20. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения по п. 11 или способ по п. 12, где соединение используют в дозе, достаточной для восстановления или усиления связывания калстабин 2 с RyR2.
21. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения по п. 11 или способ по п. 12, где соединение используют в дозе, достаточной для восстановления или усиления связывания калстабин 1 с RyR1.
22. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения по п.11 или способ по п. 12, где соединение используют в дозе, достаточной для снижения Са2+ пика через RyR канал.
23. Соединение в соответствии с любым из пп. 1-9 или его соль для применения для лечения или предотвращения состояния, выбранного из группы, включающей нарушения сердечной деятельности и кардиологические заболевания, мышечное утомление, нарушения и заболевания опорно-двигательного аппарата, нарушения и заболевания ЦНС, когнитивную дисфункцию, нервно-мышечные заболевания и нарушения, нарушения и заболевания костной системы, раковую кахексию, злокачественную гипертермию, диабет, внезапную сердечную смерть, и синдром внезапной детской смерти или для улучшения когнитивной функции.
24. Фармацевтическая композиция по п. 10 для применения для лечения или предотвращения по п. 11 или способ по п. 12, дополнительно включающая(ий) применение антисмыслового олигонуклеотида (АО), который специфический для сплайсинговой последовательности в мРНК, представляющей интерес, для усиливающего экзона, пропущенного в указанной мРНК, представляющей интерес.
25. Фармацевтическая композиция по п. 24 для применения для лечения мышечной дистрофии Дюшенна (DMD), где антисмысловой олигонуклеотид (АО) специфический для сплайсинговой последовательности по меньшей мере одного экзона DMD гена, предпочтительно сплайсинговой последовательности экзона 23, 45, 44, 50, 51, 52 и/или 53 DMD гена.
26. Способ лечения субъекта, который имеет мышечную дистрофию Дюшенна (DMD), который включает стадию введения указанному субъекту соединения по любому из пп. 1-9 или фармацевтической композиции по п. 10 в комбинации с антисмысловым олигонуклеотидом (АО), который специфический для сплайсинговой последовательности по меньшей мере одного экзона DMD гена, предпочтительно сплайсинговой последовательности экзона 23, 45, 44, 50, 51, 52 и/или 53 DMD гена.
27. Способ получения соединения по любому из пп. 1-9, который включает стадию взаимодействия соединения формулы
Figure 00000006
с соединением формулы
Figure 00000007
где Ra представляет собой COOR1 или CN; R1 представляет собой С1-С4алкил, и L представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы
Figure 00000008
; и
превращения группы Ra в группу R, таким образом получая соединение формулы (I).
RU2014145939A 2012-04-18 2013-04-17 Средства для лечения нарушений, вовлекающих модуляцию рецепторов рианодина RU2644350C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261625890P 2012-04-18 2012-04-18
US61/625,890 2012-04-18
EP12167732.2 2012-05-11
EP12167732.2A EP2708535A1 (en) 2012-05-11 2012-05-11 Agents for treating disorders involving modulation of ryanodine receptors
PCT/EP2013/057958 WO2013156505A1 (en) 2012-04-18 2013-04-17 Agents for treating disorders involving modulation of ryanodine receptors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014145939A true RU2014145939A (ru) 2016-06-10
RU2644350C2 RU2644350C2 (ru) 2018-02-09

Family

ID=49165460

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014145939A RU2644350C2 (ru) 2012-04-18 2013-04-17 Средства для лечения нарушений, вовлекающих модуляцию рецепторов рианодина

Country Status (48)

Country Link
US (3) US20130281512A1 (ru)
EP (2) EP2708535A1 (ru)
JP (1) JP5965542B2 (ru)
KR (1) KR101731459B1 (ru)
CN (1) CN104350045B (ru)
AP (1) AP3591A (ru)
AR (1) AR090712A1 (ru)
AU (1) AU2013248313B2 (ru)
BR (1) BR112014025670B1 (ru)
CA (1) CA2870599C (ru)
CL (1) CL2014002756A1 (ru)
CO (1) CO7091184A2 (ru)
CR (1) CR20140476A (ru)
CU (1) CU24327B1 (ru)
CY (1) CY1115826T1 (ru)
DK (1) DK2653466T3 (ru)
DO (1) DOP2014000230A (ru)
EA (1) EA027922B1 (ru)
EC (1) ECSP14027564A (ru)
ES (1) ES2529890T3 (ru)
GT (1) GT201400222A (ru)
HK (2) HK1192537A1 (ru)
HR (1) HRP20141113T8 (ru)
HU (1) HUE024284T2 (ru)
IL (1) IL235043A (ru)
JO (1) JO3070B1 (ru)
MA (1) MA37525B1 (ru)
MD (1) MD4489C1 (ru)
ME (1) ME01969B (ru)
MX (1) MX350890B (ru)
MY (1) MY167783A (ru)
NI (1) NI201400123A (ru)
NZ (1) NZ701122A (ru)
PE (1) PE20142193A1 (ru)
PH (1) PH12014502256A1 (ru)
PL (1) PL2653466T3 (ru)
PT (1) PT2653466E (ru)
RS (1) RS53711B1 (ru)
RU (1) RU2644350C2 (ru)
SA (1) SA113340479B1 (ru)
SG (1) SG11201406404YA (ru)
SI (1) SI2653466T1 (ru)
TN (1) TN2014000424A1 (ru)
TW (1) TWI507399B (ru)
UA (1) UA113759C2 (ru)
UY (1) UY34742A (ru)
WO (1) WO2013156505A1 (ru)
ZA (1) ZA201407499B (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9725429B2 (en) 2013-03-15 2017-08-08 Rosalind Franklin University Of Medicine And Science Furanyl-imine and thiofuranyl-imine compounds for stabilizing ryanodine receptors from aberrant levels of calcium release
US9102645B2 (en) 2013-03-15 2015-08-11 Rosalind Franklin University Of Medicine And Science Compounds for stabilizing ryanodine receptors from aberrant levels of calcium release
EP3021841B1 (en) 2013-07-18 2022-11-16 Baylor College Of Medicine Methods and compositions for treatment of muscle wasting, muscle weakness, and/or cachexia
WO2015197562A1 (en) * 2014-06-23 2015-12-30 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of disorders or diseases associated with ryanodine receptor dysfunction
US10071996B2 (en) 2014-07-30 2018-09-11 Aetas Pharma Co., Ltd. Optical isomer of 1,4-benzothiazepine-1-oxide derivative, and pharmaceutical composition prepared using same
AU2015374155A1 (en) * 2014-12-30 2017-07-20 Myotherix, Inc. Novel calcium modulators
ES2643856B1 (es) 2016-05-24 2018-08-03 Universidad Del Pais Vasco / Euskal Herriko Unibertsitatea Triazoles para la regulación de la homeostasis de calcio intracelular
US11426415B2 (en) 2017-03-06 2022-08-30 Washington University Treatment for Wolfram syndrome and other endoplasmic reticulum stress disorders
WO2019082940A1 (ja) * 2017-10-25 2019-05-02 学校法人順天堂 リアノジン受容体阻害薬
US11026905B2 (en) 2018-04-19 2021-06-08 Tvardi Therapeutics, Inc. STAT3 inhibitors
CN112367984B (zh) 2018-04-19 2024-05-10 特维迪疗法公司 Stat3抑制剂
MX2022008914A (es) 2020-01-24 2022-08-16 Tvardi Therapeutics Inc Compuestos terapeuticos, formulaciones y usos de los mismos.
CN116635378A (zh) 2020-11-06 2023-08-22 赛特凯恩蒂克公司 二环1,4-二氮杂环庚酮和其治疗用途
WO2022150603A1 (en) * 2021-01-08 2022-07-14 Armgo Pharma, Inc. Crystalline forms of a ryanodine receptor modulator and uses thereof
WO2022246114A2 (en) * 2021-05-20 2022-11-24 Armgo Pharma, Inc. Pharmaceutical compositions comprising a ryanodine receptor modulator and uses thereof
EP4433062A1 (en) * 2021-11-16 2024-09-25 Armgo Pharma, Inc. Therapeutic compounds
US20230302013A1 (en) * 2022-02-09 2023-09-28 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York METHOD OF TREATING VIRAL-INDUCED COGNITIVE DYSFUNCTION BY TARGETING LEAKY RyR2 CHANNELS
EP4230196A1 (en) 2022-02-21 2023-08-23 Som Innovation Biotech, S.A. Compounds for use in the treatment of dystrophinopathies
WO2023244946A1 (en) 2022-06-15 2023-12-21 Tvardi Therapeutics, Inc. Prodrugs of stat3 inhibitors

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0368063B1 (de) * 1988-11-05 1992-06-10 Bayer Ag Verfahren zur Kernchlorierung von aromatischen Kohlenwasserstoffen
GB9021813D0 (en) * 1990-10-08 1990-11-21 Ici Plc Tricyclic heterocycles
ZA924760B (en) 1991-06-28 1993-03-31 Smithkline Beecham Corp Bicyclic fibrinogen antagonists
KR100313649B1 (ko) * 1992-11-09 2002-02-28 더 부츠 캄파니 피엘씨 신경계질환치료제로서유용한1,4-벤조티아제핀,이의제조방법및이를포함하는약제학적조성물
FR2752017B1 (fr) 1996-08-01 1998-10-16 Hispano Suiza Sa Inverseur de poussee de turboreacteur a portes formant ecopes
GB9914745D0 (en) 1999-06-24 1999-08-25 Knoll Ag Therapeutic agents
US7718644B2 (en) 2004-01-22 2010-05-18 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Anti-arrhythmic and heart failure drugs that target the leak in the ryanodine receptor (RyR2) and uses thereof
US8022058B2 (en) * 2000-05-10 2011-09-20 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
US7879840B2 (en) * 2005-08-25 2011-02-01 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
US20040229781A1 (en) * 2000-05-10 2004-11-18 Marks Andrew Robert Compounds and methods for treating and preventing exercise-induced cardiac arrhythmias
US20020183307A1 (en) 2000-07-26 2002-12-05 Tremont Samuel J. Novel 1,4-benzothiazephine and 1,5-benzothiazepine compounds as inhibitors of apical sodium co-dependent bile acid transport and taurocholate uptake
EE200300168A (et) 2000-10-30 2003-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Tripeptidüülpeptidaasi inhibiitorid, nende valmistamine ja kasutamine ravimina ning neid sisaldav farmatseutiline kompositsioon
US7544678B2 (en) 2002-11-05 2009-06-09 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Anti-arrythmic and heart failure drugs that target the leak in the ryanodine receptor (RyR2)
AU2004220548A1 (en) 2003-03-07 2004-09-23 The Trustees Of Columbia University, In The City Of New York Type 1 ryanodine receptor-based methods
US20090292119A1 (en) * 2003-10-07 2009-11-26 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for synthesizing benzothiazepine compounds
DE112005003511T5 (de) 2005-03-23 2008-04-17 Battelle Memorial Institute, Richland RFID-System mit verbesserter Leistungsfähigkeit
US7704990B2 (en) * 2005-08-25 2010-04-27 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
WO2007127145A2 (en) 2006-04-25 2007-11-08 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods and compositions for treatment of cardiac arrhythmia in non-human animals
WO2008060332A2 (en) 2006-06-02 2008-05-22 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for treating or reducing muscle fatigue
WO2008021439A2 (en) * 2006-08-17 2008-02-21 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compositions and methods for treatment of cardiac hypertrophy
WO2008021432A2 (en) 2006-08-17 2008-02-21 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compositions and methods for treatment of conditions affecting the nervous system
WO2008064264A2 (en) 2006-11-20 2008-05-29 Armgo Pharma, Inc. In vivo methods for identifying and screening compounds that modulate calstabin binding to a ryanodine receptor
KR101260859B1 (ko) 2008-03-03 2013-05-06 르 라보레또레 쎄르비에르 감마-아미노알킬벤젠으로부터 벤조티아제핀을 제조하는 방법
CN101891706B (zh) * 2010-04-09 2013-05-29 复旦大学 3,4-二氢苯并[f][1,4]噻氮杂*类化合物或其盐及其药物用途
WO2012019071A1 (en) 2010-08-06 2012-02-09 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods of preventing and treating sarcopenia
WO2012019076A1 (en) 2010-08-06 2012-02-09 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compositions and methods for preventing and treating cardiac ischemia/reperfusion injury
WO2012037105A1 (en) 2010-09-14 2012-03-22 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods of treating, ameliorating or preventing stress-induced neuronal disorders and diseases

Also Published As

Publication number Publication date
GT201400222A (es) 2018-09-28
CU24327B1 (es) 2018-03-13
CR20140476A (es) 2014-12-02
NZ701122A (en) 2016-07-29
US20130281512A1 (en) 2013-10-24
EA201401141A8 (ru) 2015-08-31
US20140378437A1 (en) 2014-12-25
TN2014000424A1 (fr) 2016-03-30
MX350890B (es) 2017-09-25
HK1192537A1 (zh) 2014-08-22
JO3070B1 (ar) 2017-03-15
ES2529890T8 (es) 2015-08-24
WO2013156505A1 (en) 2013-10-24
EP2653466A1 (en) 2013-10-23
MD4489B1 (ru) 2017-06-30
IL235043A (en) 2016-10-31
ECSP14027564A (es) 2015-08-31
PT2653466E (pt) 2014-12-03
AR090712A1 (es) 2014-12-03
MA37525A1 (fr) 2016-05-31
NI201400123A (es) 2015-03-05
MD20140119A2 (ru) 2015-04-30
ME01969B (me) 2015-05-20
US20140088171A1 (en) 2014-03-27
PE20142193A1 (es) 2014-12-31
SG11201406404YA (en) 2014-11-27
MA37525B1 (fr) 2016-12-30
HUE024284T2 (en) 2016-01-28
AP2014008011A0 (en) 2014-10-31
AU2013248313B2 (en) 2016-11-10
PH12014502256B1 (en) 2015-02-09
CU20140119A7 (es) 2015-03-30
EA201401141A1 (ru) 2015-04-30
JP5965542B2 (ja) 2016-08-10
AU2013248313A1 (en) 2014-10-30
PH12014502256A1 (en) 2015-02-09
HRP20141113T8 (hr) 2015-11-06
RU2644350C2 (ru) 2018-02-09
MD4489C1 (ru) 2018-01-31
HK1207073A1 (zh) 2016-01-22
JP2015514736A (ja) 2015-05-21
AP3591A (en) 2016-02-15
CO7091184A2 (es) 2014-10-21
MX2014012575A (es) 2015-07-06
US8853198B2 (en) 2014-10-07
KR20150003347A (ko) 2015-01-08
DK2653466T3 (en) 2015-02-02
TWI507399B (zh) 2015-11-11
MY167783A (en) 2018-09-25
CL2014002756A1 (es) 2015-06-12
CA2870599C (en) 2016-08-16
CA2870599A1 (en) 2013-10-24
KR101731459B1 (ko) 2017-04-28
EA027922B1 (ru) 2017-09-29
CN104350045A (zh) 2015-02-11
TW201345900A (zh) 2013-11-16
PL2653466T3 (pl) 2015-04-30
EP2708535A1 (en) 2014-03-19
EP2653466B1 (en) 2014-10-29
ES2529890T3 (es) 2015-02-25
CN104350045B (zh) 2016-08-24
RS53711B1 (en) 2015-04-30
UA113759C2 (xx) 2017-03-10
DOP2014000230A (es) 2014-12-15
CY1115826T1 (el) 2017-01-25
UY34742A (es) 2013-11-29
ZA201407499B (en) 2015-12-23
HRP20141113T1 (hr) 2015-01-02
BR112014025670B1 (pt) 2020-06-30
SI2653466T1 (sl) 2015-03-31
SA113340479B1 (ar) 2015-09-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014145939A (ru) Средства для лечения нарушений, вовлекающих модуляцию рецепторов рианодина
EP2598480B1 (en) Cyclopropylamine derivatives useful as lsd1 inhibitors
JP2010536761A5 (ru)
JP2010520889A5 (ru)
JP2015520151A5 (ru)
JP2013139446A5 (ru)
JP6236077B2 (ja) 持続時間が超短期、短期、または中期の非対称性逆転可能神経筋遮断物質
JP2012526769A5 (ru)
JP2015523382A5 (ru)
JPWO2023195529A5 (ru)
JP2019528303A (ja) 神経原性起立性低血圧の処置に使用するための化合物
RU2019138773A (ru) Производство транс-[тетрахлорбис(1h-индазол)рутената(iii)] и его композиций
Ibarrola et al. Phase 4 left septal fascicular block
JP5372514B2 (ja) 新規なインドリジン誘導体、この調製方法およびこれを含む治療組成物
CN114230505A (zh) 一种氟-18标记靶向p2x7受体分子探针的制备及其动物模型pet成像应用
JP2004511459A (ja) 苦痛を治療するためにアミノ酸類を使用する方法
RU2159227C2 (ru) Нитробензамиды, фармацевтическая композиция, способ ее получения и способ лечения и/или профилактики аритмий и ишемических нарушений ритма
CN106413713A (zh) 用作药物的吡吲哚对映异构体的药学上可接受的盐
JP2010517998A5 (ru)
US12150936B2 (en) Compositions and methods for treating arrhythmogenic cardiomyopathy
JPS6214538B2 (ru)
JP5557965B2 (ja) 新規な酢酸エステル化合物又はその塩
KR20140031830A (ko) 판테닐 도코사헥사엔오에이트 및 이의 심혈관질환 치료 및 예방용도
JP2022523742A (ja) 二環式ピリジン組成物およびがんの治療にそれを使用する方法
JP5583325B2 (ja) イオンチャネル調節化合物の投与レジメ

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200418