RU2011154150A - Тетрациклические соединения - Google Patents
Тетрациклические соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011154150A RU2011154150A RU2011154150/04A RU2011154150A RU2011154150A RU 2011154150 A RU2011154150 A RU 2011154150A RU 2011154150/04 A RU2011154150/04 A RU 2011154150/04A RU 2011154150 A RU2011154150 A RU 2011154150A RU 2011154150 A RU2011154150 A RU 2011154150A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- substituted
- alkyl
- amino
- groups
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 13
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 114
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 81
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 68
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 60
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 49
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 49
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 31
- -1 hydroxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 30
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 21
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 20
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 125000006708 (C5-C14) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 7
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 7
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims 60
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 38
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 34
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 26
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 20
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 12
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 12
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004648 C2-C8 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004649 C2-C8 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005196 alkyl carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005278 alkyl sulfonyloxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005553 heteroaryloxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 3
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006636 (C3-C8) cycloalkylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 125000005193 alkenylcarbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005161 aryl oxy carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- GXWLTJGZFHXMSX-UHFFFAOYSA-N 6,6,9-trimethyl-8-(4-morpholin-4-ylpiperidin-1-yl)-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound CC1=CC=2C(=O)C(C3=CC=C(C=C3N3)C#N)=C3C(C)(C)C=2C=C1N(CC1)CCC1N1CCOCC1 GXWLTJGZFHXMSX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LDPMDKZJARLSKX-UHFFFAOYSA-N 6,6-dimethyl-11-oxo-8-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1CN(C(C)C)CCC1C1=CC=C(C(=O)C=2C3=CC=C(C=C3NC=2C2(C)C)C#N)C2=C1 LDPMDKZJARLSKX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OJAQYCZSPRPJGR-UHFFFAOYSA-N 6,6-dimethyl-11-oxo-8-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1CN(C(C)C)CCN1C1=CC=C(C(=O)C=2C3=CC=C(C=C3NC=2C2(C)C)C#N)C2=C1 OJAQYCZSPRPJGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IYFGVOZZJBVKEU-UHFFFAOYSA-N 6,6-dimethyl-11-oxo-8-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC=C1N(CC1)CCC1N1CCCC1 IYFGVOZZJBVKEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AKVSDZYZDIOJIN-UHFFFAOYSA-N 6,6-dimethyl-11-oxo-9-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1CN(C(C)C)CCN1C1=CC=C2C(C)(C)C(NC=3C4=CC=C(C=3)C#N)=C4C(=O)C2=C1 AKVSDZYZDIOJIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LLGFEJJPLZCCQL-UHFFFAOYSA-N 6,6-dimethyl-8-[1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC=C1C(CC1)CCN1C1COC1 LLGFEJJPLZCCQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CVXLHDNZWSLSQC-UHFFFAOYSA-N 6,6-dimethyl-8-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]-11-oxo-9-prop-1-ynyl-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound CC#CC1=CC=2C(=O)C(C3=CC=C(C=C3N3)C#N)=C3C(C)(C)C=2C=C1N(CC1)CCN1C1COC1 CVXLHDNZWSLSQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OUQRQZVDADPPCN-UHFFFAOYSA-N 6,6-dimethyl-8-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]-11-oxo-9-propyl-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound CCCC1=CC=2C(=O)C(C3=CC=C(C=C3N3)C#N)=C3C(C)(C)C=2C=C1N(CC1)CCN1C1COC1 OUQRQZVDADPPCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZKUDBTZORJCEGR-UHFFFAOYSA-N 8-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)-6,6-dimethyl-11-oxo-9-prop-1-ynyl-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound CC#CC1=CC=2C(=O)C(C3=CC=C(C=C3N3)C#N)=C3C(C)(C)C=2C=C1N(CC1)CCN1C1CCC1 ZKUDBTZORJCEGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FKCYTIXKYHKHGS-UHFFFAOYSA-N 8-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)-6,6-dimethyl-11-oxo-9-propyl-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound CCCC1=CC=2C(=O)C(C3=CC=C(C=C3N3)C#N)=C3C(C)(C)C=2C=C1N(CC1)CCN1C1CCC1 FKCYTIXKYHKHGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RIKQYICGJAXSMT-UHFFFAOYSA-N 8-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)-9-cyclopropyl-6,6-dimethyl-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1CN(C2CCC2)CCN1C=1C=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC=1C1CC1 RIKQYICGJAXSMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NNOQDCPCPZUPJA-UHFFFAOYSA-N 8-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)-9-ethyl-6,6-dimethyl-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound CCC1=CC=2C(=O)C(C3=CC=C(C=C3N3)C#N)=C3C(C)(C)C=2C=C1N(CC1)CCN1C1CCC1 NNOQDCPCPZUPJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FLLVBTUETQQQPR-UHFFFAOYSA-N 8-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)-9-ethynyl-6,6-dimethyl-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(C#C)=C1N(CC1)CCN1C1CCC1 FLLVBTUETQQQPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AKAVFRAMRYYUBK-UHFFFAOYSA-N 8-[2-(tert-butylamino)ethoxy]-6,6-dimethyl-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound N#CC1=CC=C2C(C(=O)C3=CC=C(C=C3C3(C)C)OCCNC(C)(C)C)=C3NC2=C1 AKAVFRAMRYYUBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RUHPGASDSDOKTE-UHFFFAOYSA-N 9-bromo-6,6-dimethyl-8-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(Br)=C1N(CC1)CCN1C1COC1 RUHPGASDSDOKTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FBLIRAHZHGXUFB-UHFFFAOYSA-N 9-bromo-8-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)-6,6-dimethyl-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(Br)=C1N(CC1)CCN1C1CCC1 FBLIRAHZHGXUFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XOHOLGXNXSPLQL-UHFFFAOYSA-N 9-bromo-8-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)-6,6-dimethyl-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(Br)=C1N(CC1)CCN1C1CC1 XOHOLGXNXSPLQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BTTUTLAQSFGRAD-UHFFFAOYSA-N 9-chloro-6,6-dimethyl-8-(4-morpholin-4-ylpiperidin-1-yl)-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(Cl)=C1N(CC1)CCC1N1CCOCC1 BTTUTLAQSFGRAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XDTMZEAHVJVNJG-UHFFFAOYSA-N 9-ethyl-6,6-dimethyl-8-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound CCC1=CC=2C(=O)C(C3=CC=C(C=C3N3)C#N)=C3C(C)(C)C=2C=C1N(CC1)CCN1C1COC1 XDTMZEAHVJVNJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RFOCMACJDQBEMY-UHFFFAOYSA-N 9-ethynyl-6,6-dimethyl-11-oxo-8-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(C#C)=C1N(CC1)CCC1N1CCCC1 RFOCMACJDQBEMY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- COBQNQCQHCRNNB-UHFFFAOYSA-N 9-ethynyl-6,6-dimethyl-8-(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(C#C)=C1N1CCN(S(C)(=O)=O)CC1 COBQNQCQHCRNNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OIYDABDXSYUHNK-UHFFFAOYSA-N 9-ethynyl-6,6-dimethyl-8-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(C#C)=C1N(CC1)CCN1C1COC1 OIYDABDXSYUHNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEBVWLCMSGQWIR-UHFFFAOYSA-N 9-ethynyl-6,6-dimethyl-8-morpholin-4-yl-11-oxo-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Chemical compound C1=C2C(C)(C)C=3NC4=CC(C#N)=CC=C4C=3C(=O)C2=CC(C#C)=C1N1CCOCC1 FEBVWLCMSGQWIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940122531 Anaplastic lymphoma kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 claims 1
- KDGFLJKFZUIJMX-UHFFFAOYSA-N alectinib Chemical compound CCC1=CC=2C(=O)C(C3=CC=C(C=C3N3)C#N)=C3C(C)(C)C=2C=C1N(CC1)CCC1N1CCOCC1 KDGFLJKFZUIJMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004431 deuterium atom Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000005143 heteroarylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
- A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/58—[b]- or [c]-condensed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/7056—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
- C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
- C07D209/88—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/92—Naphthofurans; Hydrogenated naphthofurans
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/76—Dibenzothiophenes
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
- C07F7/02—Silicon compounds
- C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
- C07F7/0834—Compounds having one or more O-Si linkage
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/26—Acyclic or carbocyclic radicals, substituted by hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Furan Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Соединение или его соль или сольват, представленное формулой (I)где A, A, A, A, A, A, Aи Aвсе представляют собой C, или какой-либо один из A, A, A, A, Aи Aпредставляет собой N при условии, когда он представляет собой N, для него не существует никакой группы заместителя, а остальные представляют собой C;Aвыбран из NR, O и S;Rи R, каждый независимо, представляют собой [1] атом водорода, [2] цианогруппу, [3] атом галогена или [4] 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(группами);Rвыбран из группы, включающей(1) атом водорода,(2) Cалкильную группу,(3) Cалкенильную группу,(4) Cалкинильную группу,(5) цианогруппу,(6) атом галогена,(7) (Cалкил)-аминогруппу, которая может быть замещена Cалкилсульфонильной группой(группами),m2: 0-2, и(8) нитрогруппу;Rвыбран из группы, включающей(1) атом водорода,(2) Cалкильную группу, которая может быть замещена [1] атомом(атомами) галогена, [2] гидроксигруппой(группами) или [3] Cалкоксигруппой(группами),(3) Cарильную группу,(4) цианогруппу,(5) Cалканоильную группу, которая может быть замещена Cарильной группой(группами),(6) (Cалкил)-аминокарбонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R,R: [1] Cарильная группа, [2] Cалкоксигруппа, [3] 5-14-членная гетероарильная группа или [4] Cарилсульфонильная группа,m3a: 0-2,(7) гидроксикарбонильную группу,(8) Cалкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена [1] гидроксигруппой(группами) или [2] Cалкоксигруппой(группами),(9) атом галогена,(10) (Cалкил)-аминогруппу, которая может быть замещена Cарильной группой(группами),m3b: 0~2,(11) Cалкилкарбонил(Cалкил)аминогруппу, которая может быть замещена [1] Cарильной группой(группами) или [2] Cа
Claims (10)
1. Соединение или его соль или сольват, представленное формулой (I)
где A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 и A10 все представляют собой C, или какой-либо один из A2, A3, A4, A7, A8 и A9 представляет собой N при условии, когда он представляет собой N, для него не существует никакой группы заместителя, а остальные представляют собой C;
A5 выбран из NR5, O и S;
R1 и R10, каждый независимо, представляют собой [1] атом водорода, [2] цианогруппу, [3] атом галогена или [4] 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(группами);
R2 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу,
(3) C2-8 алкенильную группу,
(4) C2-8 алкинильную группу,
(5) цианогруппу,
(6) атом галогена,
(7) (C1-8 алкил)m2-аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкилсульфонильной группой(группами),
m2: 0-2, и
(8) нитрогруппу;
R3 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена [1] атомом(атомами) галогена, [2] гидроксигруппой(группами) или [3] C1-8 алкоксигруппой(группами),
(3) C6-10 арильную группу,
(4) цианогруппу,
(5) C1-8 алканоильную группу, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами),
(6) (C1-8 алкил)m3a-аминокарбонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R3A,
R3A: [1] C6-10 арильная группа, [2] C1-8 алкоксигруппа, [3] 5-14-членная гетероарильная группа или [4] C6-10 арилсульфонильная группа,
m3a: 0-2,
(7) гидроксикарбонильную группу,
(8) C1-8 алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена [1] гидроксигруппой(группами) или [2] C1-8 алкоксигруппой(группами),
(9) атом галогена,
(10) (C1-8 алкил)m3b-аминогруппу, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами),
m3b: 0~2,
(11) C1-8 алкилкарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена [1] C6-10 арильной группой(группами) или [2] C6-10 арилоксигруппой(группами),
(12) C6-10 арилкарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(13) (C1-8 алкил)m3c-аминокарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами),
m3c: 0~2,
(14) нитрогруппу,
(15) гидроксигруппу,
(16) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R3B,
R3B: [1] гидроксигруппа, [2] C1-8 алкоксигруппа, [3] C6-10 арил(C0-8 алкил)аминокарбонильная группа, [4] (C1-8 алкил)m3d-аминогруппа или [5] атом галогена,
m3d: 0~2,
(17) 4-10-членную гетероциклоалкилоксигруппу,
(18) 5-14-членную гетероарилоксигруппу,
(19) (C1-8 алкил)m3e-аминокарбонилоксигруппу, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами),
m3e: 0~2,
(20) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу,
(21) C1-8 алкилсульфонилоксигруппу, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(22) C1-8 алкилтиогруппу,
(23) C1-8 алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами),
(24) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), которая может быть замещена C1-8 алкоксигруппой(группами),
(25) C1-8 алкоксикарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкоксигруппой(группами),
(26) C6-10 арилоксикарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(27) C6-10 арил(C0-8 алкил)аминокарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R3C,
R3C: [1] C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена или [2] C1-8 алкоксигруппа,
(28) C3-8 циклоалкил(C0-8 алкил)аминокарбонилоксигруппу и
(29) C6-10 арил(C0-8 алкил)аминокарбонилоксигруппу, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] C1-8 алкильную группу и [2] C1-8 алкоксигруппу;
R4 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(3) C2-8 алкенильную группу,
(4) C2-8 алкинильную группу,
(5) C3-8 циклоалкильную группу,
(6) цианогруппу,
(7) аминокарбонильную группу,
(8) (C1-8 алкил)m4a-аминокарбонильную группу,
m4a: 1~2,
(9) гидроксикарбонильную группу,
(10) C1-8 алкоксикарбонильную группу,
(11) атом галогена,
(12) (C1-8 алкил)m4b-аминогруппу,
m4b: 0~2,
(13) гидроксигруппу и
(14) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами);
R5 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R5A,
R5A: [1] гидроксикарбонильная группа, [2] C1-8 алкоксикарбонильная группа, [3] гидроксигруппа, [4] C1-8 алкоксигруппа, [5] (C1-8 алкил)m5-аминогруппа, [6] C6-10 арильная группа или [7] C1-8 алкилтиогруппа,
m5: 0~2,
(3) C2-8 алкенильную группу,
(4) C2-8 алкинильную группу,
(5) C3-8 циклоалкильную группу и
(6) C1-8 алкилсульфонильную группу;
R6 и R6', каждый независимо, выбраны из группы, включающей:
(1) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(2) C2-8 алкенильную группу и
(3) C2-8 алкинильную группу; или
R6 и R6', взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют:
(4) C3-8 циклоалкильную группу или
(5) 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена C1-8алкилC6-10арилсульфонильной группой(группами), которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами);
R7 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) атом галогена,
(3) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R7A,
R7A: [1] (C1-8 алкил)m7a-аминогруппа, [2] гидрокси, [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
m7a: 0~2,
(4) C1-8 алкилсульфонильную группу,
(5) нитрогруппу и
(6) гидроксильную группу;
R8 выбран из группы, включающей:
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8A,
R8A: [1] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8A1, [2] (C1-8 алкил)m8a-аминогруппа, которая может быть замещена атомом галогена, или [3] гидроксигруппа,
m8a: 0~2,
R8A1: [1] C1-8 алкильная группа, [2] C1-8 алкилсульфонильная группа, [3] (C1-8 алкил)m8b-аминосульфонильная группа, [4] оксогруппа, [5] C1-8 алкоксикарбонил или [6] C1-8 алкоксикарбонил(C0-8 алкил)аминосульфонил,
m8b: 0~2,
(3) C2-8 алкенильную группу,
(4) 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B,
R8B:
<1> C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B1,
<2> C2-8 алкенильная группа,
<3> C2-8 алкинильная группа,
<4> C3-8 циклоалкильная группа, которая может быть замещена [1] цианогруппой(группами) или [2] C1-8 алкильной группой(группами),
<5> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B2,
<6> C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] C1-8 алкоксигруппу и [2] C3-8 циклоалкильную группу,
<7> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<8> C1-8 алкилсульфонильная группа,
<9> 5-14-членная гетероарилсульфонильная группа,
<10> оксогруппа,
<11> цианогруппа,
<12> C1-8 алканоильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B3,
<13> C3-8 циклоалкилкарбонильная группа,
<14> (C1-8 алкил)m8c-аминосульфонильная группа,
<15> C1-8 алкилсульфонил(C0-8 алкил)аминогруппа,
<16> (C1-8 алкил)m8d-аминогруппа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B4,
<17> гидроксигруппа,
<18> (C1-8 алкил)m8e-аминокарбонильная группа или
<19> C1-8 алкоксикарбонил(C0-8 алкил)аминогруппа,
m8c: 0~2,
m8d: 0~2,
m8e: 0~2,
R8B1: [1] C3-8 циклоалкильная группа, [2] гидроксигруппа или [3] C1-8 алкоксигруппа(группы),
R8B2: [1] атом галогена, [2] C1-8 алкильная группа, [3] оксогруппа, [4] гидроксигруппа или [5] атом дейтерия,
R8B3: (C1-8 алкил)m8f-аминогруппа,
m8f: 0~2,
R8B4: [1] C3-8 циклоалкильная группа или [2] гидроксигруппа,
(5) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой,
(6) (C1-8 алкил)m8g-аминокарбонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8C,
m8g: 0~2,
R8C: [1] гидроксигруппа, [2] (C1-8 алкил)m8h-аминогруппа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей <1> (C1-8 алкил)m8i-аминосульфонильную группу, <2> C1-8 алкилсульфонильную группу, <3> C1-8 алкоксикарбонильная группа и <4> C1-8 алкоксикарбонил(C0-8 алкил)аминосульфонильную группу, [3] C1-8 алкилсульфонильная группа или [4] C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой,
m8h: 0~2,
m8i: 0~2,
(7) 4-10-членную гетероциклоалкил(C0-8 алкил)аминокарбонильную группу, которая может быть замещена оксогруппой(группами),
(8) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8D,
R8D: [1] C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8D1, [2] гидроксигруппа, [3] C1-8 алкилсульфонильная группа или [4] C1-8 алкоксикарбонильная группа,
R8D1: [1] гидроксигруппа или [2] C1-8 алкоксигруппа,
(9) гидроксикарбонильную группу,
(10) C0-8 алкокси (C0-8 алкил)аминокарбонильную группу, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
(11) атом галогена,
(12) (C1-8 алкил)m8j-аминогруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8H,
m8j: 0~2,
R8H: [1] гидроксигруппа или [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
(13) гидроксильную группу,
(14) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E,
R8E:
<1> гидроксигруппа,
<2> атом галогена,
<3> гидроксикарбонильная группа,
<4> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<5> 4-10-членная азотсодержащая гетероциклоалкилкарбонильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E1,
<6> (C1-8 алкил)m8k1-аминогруппа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E2,
m8k1: 0~2,
<7> 4-10-членная гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E3,
<8> 5-14-членная гетероарильная группа,
<9> (C1-8 алкил)m8k2-аминокарбонильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E6,
m8k2: 0~2,
<10> C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E7,
<11> C1-8 алкилтиогруппа,
<12> C1-8 алкилсульфинильная группа,
<13> C1-8 алкилсульфонильная группа,
R8E1:
<1> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<2> C1-8 алканоильная группа,
<3> C1-8 алкилсульфонильная группа,
<4> (C1-8 алкил)m8k3-аминосульфонильная группа,
m8k3: 0~2, или
<5> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
R8E2:
<1> гидроксигруппа,
<2> C1-8 алкоксикарбонильная группа, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
<3> C3-8 циклоалкильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
<4> C1-8 алканоильная группа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] (C1-8 алкил)m8k4-аминогруппу и [2] атом(атомы) галогена,
m8k4: 0~2,
<5> (C1-8 алкил)m8k5-аминокарбонильная группа,
m8k5: 0~2,
<6> C1-8 алкилсульфонильная группа,
<7> 4-10-членная азотсодержащая гетероциклоалкилсульфонильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
<8> (C1-8 алкил)m8k6-аминосульфонильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкоксикарбонильной группой(группами),
m8k6: 0~2, или
R8E3:
<1> C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] гидроксигруппу и [2] C1-8 алкилкарбонилоксигруппу,
<2> C1-8 алкилкарбонилоксигруппа,
<3> гидроксигруппа,
<4> C3-8 циклоалкильная группа,
<5> C1-8 алкоксигруппа,
<6> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<7> C1-8 алкилсульфонильная группа,
<8> (C1-8 алкил)m8k8-аминокарбонильная группа,
m8k8: 0~2,
<9> C1-8 алканоильная группа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
<10> оксогруппа или
<11> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] C1-8 алканоильную группу, [2] C1-8 алкоксикарбонильную группу и [3] C1-8 алкилсульфонильную группу,
R8E6:
<1> C2-8 алкенилкарбонилоксигруппа,
<2> гидроксигруппа,
<3> цианогруппа,
<4> (C1-8 алкил)m8k9-аминогруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
m8k9: 0~2,
<5> C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
<6> C1-8 алкилкарбонилоксигруппа,
<7> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), или
<8> 5-14-членная гетероарильная группа,
R8E7:
<1> гидроксигруппа или
<2> C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
(15) 4-10-членную гетероциклоалкилоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8F,
R8F:
<1> C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8F1,
<2> C3-8 циклоалкильная группа,
<3> C1-8 алканоильная группа, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
<4> C1-8 алкилкарбонилоксигруппа,
<5> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<6> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8F2,
<7> C1-8 алкил сульфонильная группа,
<8> гидроксигруппа или
[9] C6-10 арильная группа,
R8F1: [1]a гидроксигруппа, [2] C1-8 алкоксигруппа или [3] атом галогена,
R8F2: [1] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, [2] C1-8 алкоксикарбонильная группа или [3] C1-8 алкилсульфонильная группа,
(16) 5-14-членную гетероарилоксигруппу,
(17) 4-10-членную гетероциклоалкилкарбонилоксигруппу,
(18) (C1-8 алкил)m8l1-аминосульфонилоксигруппу,
m8l1: 0~2,
(19) C1-8 алкилтиогруппу, которая может быть замещена [1] (C1-8 алкил)m8l2-аминогруппой(группами), [2] гидроксигруппой(группами) или [3] гидроксикарбонильной группой(группами),
m8l2: 0~2,
(20) C1-8 алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8G,
R8G: [1] гидроксикарбонильная группа, [2] гидроксигруппа или [3] (C1-8 алкил)m8l3-аминогруппа,
m8l3: 0~2,
(21) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилсульфонилоксигруппу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
(22) C2-8 алкенилоксигруппу и
(23) C1-8 алкилсульфонилоксигруппу, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена;
R9 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9A,
R9A: [1] C3-8 циклоалкильная группа, [2] 4-10-членную гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9A1, [3] гидроксигруппа, [4] C1-8 алкоксигруппа или [5] гидроксикарбонильная группа,
R9A1: [1] C1-8 алкильная группа, [2] C3-8 циклоалкильная группа или [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
(3) C2-8 алкенильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9B,
R9B: [1] (C1-8 алкил)m9a-аминогруппа, [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группамиR9B1,
R9B1: [1] C3-8 циклоалкильная группа или [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
m9a: 0~2,
(4) C2-8 алкинильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9C,
R9C: [1] C1-8 алкоксигруппу, [2] (C1-8 алкил)m9b-аминогруппу, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами), [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9C1, [4] C3-8 циклоалкильная группа, [5] гидроксигруппа, [6] гидроксикарбонильная группа или [7] C1-8 алкилоксикарбонильная группа,
m9b: 0~2,
R9C1: [1] C3-8 циклоалкильная группа, [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа или [3] оксогруппа,
(5) C3-8 циклоалкильную группу,
(6) 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9D,
R9D: [1] C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(группами), [2] C3-8 циклоалкильная группа, [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа или [4] C1-6 алкилсульфонильная группа или [5] C1-8 алкоксикарбонильная группа,
(7) C6-10 арильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9E,
R9E: [1] атом галогена, [2] гидроксигруппа, [3] гидроксикарбонильная группа или [4] C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами), или [5] C1-8 алкоксигруппа,
(8) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
(9) цианогруппу,
(10) C1-8 алканоильную группу,
(11) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
(12) атом галогена,
(13) (C1-8 алкил)m9c-аминогруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9F,
m9c: 0~2,
(14) C1-8 алкилкарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена (C1-8 алкил)m9d-аминогруппой(группами),
m9d: 0~2,
(15) C1-8 алкилсульфонил(C0-8 алкил)аминогруппу,
(16) (C1-8 алкил)m9e-аминосульфонил(C0-8 алкил)аминогруппу,
m9e: 0~2,
(17) нитрогруппу,
(18) гидроксигруппу,
(19) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9G,
R9G: [1] гидроксигруппа, [2] гидроксикарбонильная группа, [3] C6-10 арильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкоксигруппой(группами), [4] (C1-8 алкил)m9g1-аминогруппа, [5] C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9G1, [6] 5-14-членная гетероарильная группа или [7] 4-10-членная гетероциклоалкилоксигруппу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
m9g1: 0~2,
R9G1: [1] C1-8 алкоксигруппа или [2] гидроксикарбонильная группа,
(20) 4-10-членную гетероциклоалкилоксигруппу, которая может быть замещена [1] 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(группами) или [2] C1-8 алкоксикарбонильной группой(группами),
(21) C1-8 алкилсульфонилоксигруппу, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(22) C1-8 алкилтиогруппу, которая может быть замещена (C1-8 алкил)m9f-аминогруппой(группами),
m9f: 0~2,
(23) C1-8 алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена (C1-8 алкил)m9g-аминогруппой(группами),
m9g: 0~2,
(24) (C1-8 алкил)m9h-аминосульфонильную группу,
m9h: 0~2,
(25) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилсульфонильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), и
(26) гидроксикарбонильную группу.
2. Соединение по п. 1 или его соль или сольват, где R3 представляет собой цианогруппу или атом галогена.
3. Соединение по п. 1 или его соль или сольват, где A5 представляет собой NR5 и R5 представляет собой атом водорода.
4. Соединение по п. 1 или его соль или сольват, где все из A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 и A10 представляют собой атом углерода.
5. Соединение по п. 1 или его соль или сольват, где
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 и A10 все представляют собой C, или какой-либо один из A2, A3, A4, A7, A8 и A9 представляет собой N (при условии, что, когда он представляет собой N, для него не существует никакой группы заместителя), а остальные представляют собой C;
A5 выбран из NR5, O и S;
R1 представляет собой [1] атом водорода, [2] цианогруппу или [3] атом галогена;
R2 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу,
(3) цианогруппу,
(4) атом галогена и
(5) (C1-8 алкил)m2-аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкилсульфонильной группой(группами),
m2: 0~2;
R3 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(3) цианогруппу,
(4) (C1-8 алкил)m3a-аминокарбонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R3A,
R3A: [1] C6-10 арильная группа, [2] C1-8 алкоксигруппа, [3] 5-14-членная гетероарильная группа или [4] C6-10 арилсульфонильная группа,
m3a: 0~2,
(5) гидроксикарбонильную группу,
(6) C1-8 алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
(7) атом галогена,
(8) (C1-8 алкил)m3b-аминогруппу, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами),
m3b: 0~2,
(9) C1-8 алкилкарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена [1] C6-10 арильной группой(группами) или [2] C6-10 арилоксигруппой(группами),
(10) C6-10 арилкарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(11) нитрогруппу,
(12) гидроксигруппу,
(13) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R3B,
R3B: [1] гидроксигруппа, [2] C1-8 алкоксигруппа, [3] C6-10 арил(C0-8 алкил)аминокарбонильная группа, [4] (C1-8 алкил)m3d-аминогруппа или [5] атом галогена,
m3d: 0~2,
(14) 4-10-членную гетероциклоалкилоксигруппу,
(15) 5-14-членную гетероарилоксигруппу,
(16) (C1-8 алкил)m3e-аминокарбонилоксигруппу, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами),
m3e: 0~2,
(17) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу,
(18) C1-8 алкилтиогруппу,
(19) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), которая может быть замещена C1-8 алкоксигруппой(группами),
(20) C1-8 алкоксикарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкоксигруппой(группами),
(21) C6-10 арилоксикарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(22) C6-10 арил(C0-8 алкил)аминокарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена C1-8 алкоксигруппой(группами),
(23) C3-8 циклоалкил(C0-8 алкил)аминокарбонилоксигруппу и
(24) C6-10 арил(C0-8 алкил)аминокарбонилоксигруппу, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] C1-8 алкильную группу и [2] C1-8 алкоксигруппу;
R4 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
(3) C3-8 циклоалкильную группу,
(4) цианогруппу,
(5) аминокарбонильную группу,
(6) гидроксикарбонильную группу,
(7) атом галогена,
(8) (C1-8 алкил)m4b-аминогруппу,
m4b: 0~2,
(9) гидроксигруппу и
(10) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами);
R5 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R5A,
R5A: [1] гидроксикарбонильная группа, [2] C1-8 алкоксикарбонильная группа, [3] гидроксигруппа, [4] C1-8 алкоксигруппа, [5] (C1-8 алкил)m5-аминогруппа или [6] C1-8 алкилтиогруппа,
m5: 0~2, и
(3) C1-8 алкилсульфонильную группу;
R6 и R6', каждый независимо, представляют собой
(1) C1-8 алкильную группу, или
R6 и R6', взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют,
(2) C3-8 циклоалкильную группу или
(3) 4-10-членную гетероциклоалкильную группу;
R7 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) атом галогена и
(3) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R7A,
R7A: [1] (C1-8 алкил)m7a-аминогруппа или [2] гидроксигруппа,
m7a: 0~2;
R8 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8A,
R8A: [1] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8A1, [2] (C1-8 алкил)m8a-аминогруппа, которая может быть замещена атомом галогена, или [3] гидроксигруппа,
m8a: 0~2,
R8A1: [1] C1-8 алкильная группа, [2] C1-8 алкилсульфонильная группа, [3] (C1-8 алкил)m8b-аминосульфонильная группа или [4] оксогруппа,
m8b: 0~2,
(3) C2-8 алкенильную группу,
(4) 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B,
R8B:
<1> C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B1,
<2> C2-8 алкинильная группа,
<3> C3-8 циклоалкильная группа, которая может быть замещена [1] цианогруппой(группами) или [2] C1-8 алкильной группой(группами),
<4> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B2,
<5> C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] C1-8 алкоксигруппу и [2] C3-8 циклоалкильную группу,
<6> C1-8 алкилсульфонильная группа,
<7> оксогруппа,
<8> цианогруппа,
<9> C1-8 алканоильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B3,
<10> C3-8 циклоалкилкарбонильная группа,
<11> (C1-8 алкил)m8c-аминосульфонильная группа,
<12> C1-8 алкилсульфонил(C0-8 алкил)аминогруппа,
<13> (C1-8 алкил)m8d-аминогруппа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8B4,
<14> гидроксигруппа или
<15> (C1-8 алкил)m8e-аминокарбонильная группа,
m8c: 0~2,
m8d: 0~2,
m8e: 0~2,
R8B1: [1] C3-8 циклоалкильная группа, [2] гидроксигруппа или [3] C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена C1-8 алкоксигруппой(группами),
R8B2: [1] атом галогена, [2] C1-8 алкильная группа, [3] оксогруппа или [4] гидроксигруппа,
R8B3: (C1-8 алкил)m8f-аминогруппа,
m8f: 0~2,
R8B4: [1] C3-8 циклоалкильная группа или [2] гидроксигруппа,
(5) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой,
(6) (C1-8 алкил)m8g-аминокарбонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8C,
m8g: 0~2,
R8C: [1] гидроксигруппа, [2] (C1-8 алкил)m8h-аминогруппа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей <1> (C1-8 алкил)m8i-аминосульфонильную группу и <2> C1-8 алкилсульфонильную группу, или [3] C1-8 алкилсульфонильная группа,
m8h: 0~2,
m8i: 0~2,
(7) 4-10-членную гетероциклоалкил(C0-8 алкил)аминокарбонильную группу, которая может быть замещена оксогруппой(группами),
(8) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8D,
R8D: [1] C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8D1, [2] гидроксигруппа или [3] C1-8 алкилсульфонильная группа,
R8D1: [1] гидроксигруппа или [2] C1-8 алкоксигруппа,
(9) гидроксикарбонильную группу,
(10) C0-8 алкокси(C0-8 алкил)аминокарбонильную группу, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
(11) атом галогена,
(12) (C1-8 алкил)m8j-аминогруппу, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(группами),
m8j: 0~2,
(13) гидроксильную группу,
(14) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E,
R8E:
<1> гидроксигруппа,
<2> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<3> 4-10-членная азотсодержащая гетероциклоалкилкарбонильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E1,
<4> (C1-8 алкил)m8k1-аминогруппа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E2,
m8k1: 0~2,
<5> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E3,
<6> 5-14-членная гетероарильная группа,
<7> (C1-8 алкил)m8k2-аминокарбонильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E6,
m8k2: 0~2,
<8> C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8E7,
<9> C1-8 алкилтиогруппа,
<10> C1-8 алкилсульфинильная группа или
<11> C1-8 алкилсульфонильная группа,
R8E1:
<1> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<2> C1-8 алканоильная группа,
<3> C1-8 алкилсульфонильная группа,
<4> (C1-8 алкил)m8k3-аминосульфонильная группа,
m8k3: 0~2, или
<5> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
R8E2:
<1> гидроксигруппа,
<2> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<3> C3-8 циклоалкильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
<4> C1-8 алканоильная группа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] (C1-8 алкил)m8k4-аминогруппу и [2] атом галогена,
m8k4: 0~2,
<5> (C1-8 алкил)m8k5-аминокарбонильная группа,
m8k5: 0~2,
<6> C1-8 алкилсульфонильная группа,
<7> 4-10-членная азотсодержащая гетероциклоалкилсульфонильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
<8> (C1-8 алкил)m8k6-аминосульфонильная группа,
m8k6: 0~2, или
R8E3:
<1> C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] гидроксигруппу и [2] C1-8 алкилкарбонилоксигруппу,
<2> гидроксигруппа,
<3> C3-8 циклоалкильная группа,
<4> C1-8 алкилсульфонильная группа,
<5> (C1-8 алкил)m8k8-аминокарбонильная группа,
m8k8: 0~2,
<6> C1-8 алканоильная группа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
<7> оксогруппа или
<8> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена заместителем(заместителями), выбранным из группы, включающей [1] C1-8 алканоильную группу и [2] C1-8 алкилсульфонильную группу,
R8E6:
<1> C2-8 алкенилкарбонилоксигруппа,
<2> гидроксигруппа,
<3> цианогруппа,
<4> (C1-8 алкил)m8k9-аминогруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
m8k9: 0~2,
<5> C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
<6> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами), или
<7> 5-14-членная гетероарильная группа,
R8E7:
<1> гидроксигруппа или
<2> C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
(15) 4-10-членную гетероциклоалкилоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8F:
R8F:
<1> C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8F1,
<2> C3-8 циклоалкильная группа,
<3> C1-8 алканоильная группа, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена,
<4> C1-8 алкоксикарбонильная группа,
<5> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8F2,
<6> C1-8 алкилсульфонильная группа или
<7> гидроксигруппа,
R8F1: [1] гидроксигруппа, [2] C1-8 алкоксигруппа или [3] атом галогена,
R8F2: [1] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, [2] C1-8 алкоксикарбонильная группа или [3] C1-8 алкилсульфонильная группа,
(16) 5-14-членную гетероарилоксигруппу,
(17) (C1-8 алкил)m8l1-аминосульфонилоксигруппу,
m8l1: 0~2,
(18) C1-8 алкилтиогруппу, которая может быть замещена (C1-8 алкил) m8l2-аминогруппой(группами),
m8l2: 0~2,
(19) C1-8 алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R8G,
R8G: [1] гидроксикарбонильная группа, [2] гидроксигруппа или [3] (C1-8 алкил)m8l3-аминогруппа,
m8l3: 0~2,
(20) C2-8 алкенилоксигруппу и
(21) C1-8 алкилсульфонилоксигруппу, которая может быть замещена атомом(атомами) галогена;
R9 выбран из группы, включающей
(1) атом водорода,
(2) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9A,
R9A: [1] C3-8 циклоалкильная группа, [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9A1, [3] гидроксигруппа или [4] C1-8 алкоксигруппа,
R9A1: [1] C1-8 алкильная группа, [2] C3-8 циклоалкильная группа или [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
(3) C2-8 алкенильную группу,
(4) C2-8 алкинильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9C,
R9C: [1] C1-8 алкоксигруппа, [2] (C1-8 алкил)m9b-аминогруппа, которая может быть замещена C6-10 арильной группой(группами), [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9C1, [4] C3-8 циклоалкильная группа, [5] гидроксигруппа или [6] гидроксикарбонильная группа,
m9b: 0~2,
R9C1: [1] C3-8 циклоалкильная группа, [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа или [3] оксогруппа,
(5) C3-8 циклоалкильную группу,
(6) 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9D,
R9D: [1] C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(группами), [2] C3-8 циклоалкильная группа, [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа или [4] C1-6 алкилсульфонильная группа,
(7) C6-10 арильную группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9E,
R9E: [1] атом галогена, [2] гидроксигруппа, [3] гидроксикарбонильная группа или [4] C1-8 алкильная группа, которая может быть замещена гидроксигруппой(группами),
(8) 5-14-членную гетероарильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
(9) цианогруппу,
(10) C1-8 алканоильную группу,
(11) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилкарбонильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами),
(12) атом галогена,
(13) (C1-8 алкил)m9c-аминогруппу,
m9c: 0~2,
(14) C1-8 алкилкарбонил(C0-8 алкил)аминогруппу, которая может быть замещена (C1-8 алкил)m9d-аминогруппой(группами),
m9d: 0~2,
(15) C1-8 алкилсульфонил(C0-8 алкил)аминогруппу,
(16) (C1-8 алкил)m9e-аминосульфонил(C0-8 алкил)аминогруппу,
m9e: 0~2,
(17) нитрогруппу,
(18) гидроксигруппу,
(19) C1-8 алкоксигруппу, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9G,
R9G: [1] гидроксигруппа, [2] гидроксикарбонильная группа, [3] C6-10 арильная группа, которая может быть замещена C1-8 алкоксигруппой(группами), [4] (C1-8 алкил)m9g1-аминогруппа, [5] C1-8 алкоксигруппа, которая может быть замещена одной или несколькими группами R9G1, или [6] 5-14-членная гетероарильная группа,
m9g1: 0~2,
R9G1: [1] C1-8 алкоксигруппа или [2] гидроксикарбонильная группа,
(20) 4-10-членную гетероциклоалкилоксигруппу, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(группами),
(21) C1-8 алкилтиогруппу, которая может быть замещена (C1-8 алкил)m9f-аминогруппой(группами),
m9f: 0~2,
(22) C1-8 алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена (C1-8 алкил)m9g-аминогруппой(группами),
m9g: 0~2,
(23) (C1-8 алкил)m9h-аминосульфонильную группу,
m9h: 0~2, и
(24) 4-10-членную азотсодержащую гетероциклоалкилсульфонильную группу, которая может быть замещена C1-8 алкильной группой(группами);
R10 представляет собой [1] атом водорода или [2] 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(группами).
6. Соединение или его соль или сольват, где указанное соединение выбрано из группы, включающей:
9-(4-изопропил-пиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-ил-пиперазин-1-ил)-11-оксо-9-проп-1-инил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-циклопропилэтинил-6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-ил-пиперазин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
6,6-диметил-8-(1-оксетан-3-ил-пиперидин-4-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-бром-6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-ил-пиперазин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-бром-8-(4-циклопропил-пиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-хлор-6,6-диметил-8-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(4-циклобутил-пиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-9-проп-1-инил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
6,6,9-триметил-8-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-ил-пиперазин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этил-6,6-диметил-8-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этинил-6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-ил-пиперазин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(4-циклобутил-пиперазин-1-ил)-9-этил-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этинил-6,6-диметил-11-оксо-8-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-ил)-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
6,6-диметил-11-оксо-8-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-ил)-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(4-циклобутил-пиперазин-1-ил)-9-этинил-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(4-циклобутил-пиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-9-пропил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(1-изопропил-пиперидин-4-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(4-изопропил-пиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(4-циклобутил-пиперазин-1-ил)-9-циклопропил-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
8-(2-трет-бутиламино-этокси)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-этинил-8-(4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
9-бром-8-(4-циклобутил-пиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил;
6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-ил-пиперазин-1-ил)-11-оксо-9-пропил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил; и
9-этинил-6,6-диметил-8-морфолин-4-ил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил.
7. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп. 1-5 или его соль или сольват.
8. Ингибитор ALK, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп. 1-5 или его соль или сольват.
9. Фармацевтическое средство для профилактики или лечения рака, раковых метастазов, депрессии или нарушения познавательной функции, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп. 1-5 или его соль или сольват.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-5 или его соль или сольват и фармацевтически приемлемый носитель(носители).
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2009-139691 | 2009-06-10 | ||
JP2009139691 | 2009-06-10 | ||
PCT/JP2010/059785 WO2010143664A1 (ja) | 2009-06-10 | 2010-06-09 | 4環性化合物 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015156881A Division RU2725140C2 (ru) | 2009-06-10 | 2010-06-09 | Тетрациклические соединения |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011154150A true RU2011154150A (ru) | 2013-07-20 |
RU2585622C2 RU2585622C2 (ru) | 2016-05-27 |
RU2585622C3 RU2585622C3 (ru) | 2021-08-02 |
Family
ID=43308919
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015156881A RU2725140C2 (ru) | 2009-06-10 | 2010-06-09 | Тетрациклические соединения |
RU2011154150A RU2585622C3 (ru) | 2009-06-10 | 2010-06-09 | Тетрациклические соединения |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015156881A RU2725140C2 (ru) | 2009-06-10 | 2010-06-09 | Тетрациклические соединения |
Country Status (40)
Country | Link |
---|---|
US (6) | US9126931B2 (ru) |
EP (4) | EP3613729A1 (ru) |
JP (2) | JP4588121B1 (ru) |
KR (1) | KR101351120B1 (ru) |
CN (1) | CN102459172B (ru) |
AR (1) | AR077025A1 (ru) |
AU (1) | AU2010259588B2 (ru) |
BR (1) | BRPI1011649B1 (ru) |
CA (1) | CA2764653C (ru) |
CL (1) | CL2011002433A1 (ru) |
CO (1) | CO6430460A2 (ru) |
CR (1) | CR20110492A (ru) |
CY (2) | CY1117752T1 (ru) |
DK (3) | DK3345903T3 (ru) |
EC (1) | ECSP12011573A (ru) |
ES (3) | ES2759510T3 (ru) |
FR (1) | FR17C1019I2 (ru) |
HK (1) | HK1165794A1 (ru) |
HR (3) | HRP20160605T1 (ru) |
HU (4) | HUE039167T2 (ru) |
IL (1) | IL216817A (ru) |
LT (3) | LT2975024T (ru) |
LU (1) | LUC00022I2 (ru) |
MA (1) | MA33418B1 (ru) |
MX (1) | MX2011013306A (ru) |
MY (1) | MY159850A (ru) |
NL (1) | NL300876I2 (ru) |
NO (2) | NO2975024T3 (ru) |
NZ (1) | NZ597477A (ru) |
PE (1) | PE20121065A1 (ru) |
PL (3) | PL2441753T3 (ru) |
PT (3) | PT2441753E (ru) |
RS (1) | RS58855B1 (ru) |
RU (2) | RU2725140C2 (ru) |
SG (1) | SG175707A1 (ru) |
SI (3) | SI2441753T1 (ru) |
TW (2) | TWI531367B (ru) |
UA (1) | UA107796C2 (ru) |
WO (1) | WO2010143664A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201106938B (ru) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2720680C2 (ru) * | 2014-06-18 | 2020-05-12 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Новая фармацевтическая композиция, содержащая неионные сурфактанты |
RU2724056C2 (ru) * | 2014-04-25 | 2020-06-19 | Чугаи Сейяку Кабусики Кайся | Получение тетрациклического соединения, содержащегося в высокой дозе |
Families Citing this family (64)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP3613729A1 (en) * | 2009-06-10 | 2020-02-26 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Tetracyclic compounds |
MY160110A (en) * | 2010-08-20 | 2017-02-28 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Composition comprising tetracyclic compound |
JP5006987B2 (ja) * | 2010-11-22 | 2012-08-22 | 中外製薬株式会社 | 4環性化合物を含む医薬 |
WO2013151584A1 (en) * | 2011-10-31 | 2013-10-10 | The Methodist Hospital Research Institute | Compound comprising a mao targeting/ seeker moiety for treating human gliomas |
EA033124B1 (ru) | 2012-03-06 | 2019-08-30 | Сефалон, Инк. | Применение конденсированного бициклического 2,4-диаминопиримидинового производного для лечения alk- или fak-опосредованного заболевания или нарушения у субъекта |
LT2902029T (lt) | 2012-09-25 | 2018-10-25 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Ret inhibitorius |
AU2013361320A1 (en) | 2012-12-20 | 2015-07-02 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated ALK inhibitors |
WO2014121654A1 (zh) * | 2013-02-05 | 2014-08-14 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 四并环激酶抑制剂 |
MX363949B (es) | 2013-04-02 | 2019-04-08 | Topivert Pharma Ltd | Inhibidor de quinasa. |
CN104109168B (zh) * | 2013-04-20 | 2017-02-15 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 四并环激酶抑制剂 |
CN104130241A (zh) * | 2013-05-05 | 2014-11-05 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 四并环激酶抑制剂 |
CN104177332A (zh) * | 2013-05-20 | 2014-12-03 | 中国科学院上海药物研究所 | 酰胺基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途 |
CN104177342B (zh) * | 2013-05-21 | 2018-01-05 | 中国科学院上海药物研究所 | 杂环基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途 |
CN105579459B (zh) * | 2013-06-01 | 2018-03-13 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂 |
CN104230960B (zh) * | 2013-06-06 | 2017-02-15 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂 |
BR112015030578A2 (pt) | 2013-06-18 | 2017-07-25 | Novartis Ag | combinações farmacêuticas |
CN104804016B (zh) * | 2014-01-23 | 2017-06-20 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂 |
RU2016146119A (ru) | 2014-04-25 | 2018-05-29 | Чугаи Сейяку Кабусики Кайся | Новый кристалл тетрациклического соединения |
TWI718102B (zh) * | 2014-08-08 | 2021-02-11 | 日商中外製藥股份有限公司 | 4環性化合物的非晶質體 |
WO2016050171A1 (zh) | 2014-09-29 | 2016-04-07 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 多环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂 |
CN105566307B (zh) * | 2014-10-11 | 2019-04-23 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类杂环取代的吲哚并萘酮衍生物、其制备方法、药物组合物及其用途 |
CN104402862B (zh) * | 2014-11-12 | 2016-10-05 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 艾立替尼的制备方法 |
KR102584344B1 (ko) | 2015-01-16 | 2023-09-27 | 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 | 병용 의약 |
US9573932B2 (en) * | 2015-03-02 | 2017-02-21 | Yong Xu | Synthesis of intermediates in the preparation of ALK inhibitor |
EP3268346B1 (en) * | 2015-03-11 | 2021-05-05 | International Flavors & Fragrances Inc. | Processes for the preparation of unsaturated malonates |
JP6966423B2 (ja) | 2015-04-24 | 2021-11-17 | グアンジョウ マキシノベル ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド | 縮合環ピリミジンアミノ誘導体、その製造方法、中間体、薬学的組成物及び応用 |
WO2017053657A1 (en) | 2015-09-23 | 2017-03-30 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of alk and srpk and methods of use |
CN105777710B (zh) * | 2016-04-05 | 2018-09-04 | 湖南欧亚药业有限公司 | 一种艾乐替尼的合成方法 |
CN106946650B (zh) * | 2017-03-01 | 2021-06-08 | 南京远淑医药科技有限公司 | 一种盐酸阿雷替尼中间体的合成方法 |
CN107033124B (zh) * | 2017-04-21 | 2019-09-20 | 湖南博奥德药业有限公司 | 一种艾乐替尼的制备方法 |
CN106928184B (zh) * | 2017-04-21 | 2019-09-20 | 湖南博奥德药业有限公司 | 一种艾乐替尼的制备方法 |
CN106928185B (zh) * | 2017-04-21 | 2019-09-20 | 湖南博奥德药业有限公司 | 一种艾乐替尼的制备方法 |
CN106892860B (zh) * | 2017-04-21 | 2019-08-02 | 湖南博奥德药业有限公司 | 一种艾乐替尼中间体的制备方法 |
CN107129488A (zh) * | 2017-04-21 | 2017-09-05 | 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 | 一种艾乐替尼的制备方法 |
CN106928125A (zh) * | 2017-04-21 | 2017-07-07 | 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 | 一种艾乐替尼中间体的制备方法 |
CN107033125B (zh) * | 2017-04-21 | 2019-09-20 | 湖南博奥德药业有限公司 | 一种艾乐替尼的制备方法 |
CN106995433A (zh) * | 2017-04-21 | 2017-08-01 | 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 | 一种艾乐替尼的制备方法 |
JP7160487B2 (ja) | 2017-05-04 | 2022-10-25 | ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア | 植物病原菌を駆除するための置換5-(ハロアルキル)-5-ヒドロキシ-イソオキサゾール |
EP3649116A1 (en) | 2017-07-05 | 2020-05-13 | Fresenius Kabi Oncology Limited | A process for preparing alectinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
JP7054134B2 (ja) * | 2017-12-07 | 2022-04-13 | 国立大学法人京都大学 | ベンゾ[b]カルバゾール化合物及びそれを用いたイメージング |
AU2018382122B2 (en) | 2017-12-13 | 2021-11-18 | Shanghaitech University | ALK protein degradation agent and anti-tumor application thereof |
CN108178743A (zh) * | 2018-02-08 | 2018-06-19 | 安庆奇创药业有限公司 | 一种艾乐替尼关键中间体的制备方法 |
US12226424B2 (en) | 2018-04-09 | 2025-02-18 | Shanghaitech University | Target protein degradation compounds, their anti-tumor use, their intermediates and use of intermediates |
WO2019211868A1 (en) * | 2018-04-30 | 2019-11-07 | Msn Laboratories Private Limited, R&D Center | Improved process for the preparation of 9-ethyl-6,6-dimethyl-8-[4-(morpholin-4-yl) piperidin-1-yl]-11-oxo-6,11-dihydro-5h-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile hydrochloride |
KR20210024541A (ko) | 2018-06-29 | 2021-03-05 | 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 | 난용성의 염기성 약제를 함유하는 의약 조성물 |
WO2020050241A1 (ja) | 2018-09-04 | 2020-03-12 | 中外製薬株式会社 | 4環性化合物の製造方法 |
AU2019348006A1 (en) * | 2018-09-27 | 2021-02-18 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Degraders that target Alk and therapeutic uses thereof |
CN109438218B (zh) * | 2018-10-23 | 2021-04-09 | 成都艾必克医药科技有限公司 | 一种盐酸艾乐替尼中间体2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成方法 |
CN109384664B (zh) * | 2018-11-20 | 2021-04-13 | 成都正善达生物医药科技有限公司 | 一种艾乐替尼中间体的制备方法 |
EP3556754A1 (en) * | 2018-12-07 | 2019-10-23 | Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. | Process for the preparation of alectinib |
SG11202106635WA (en) | 2018-12-21 | 2021-07-29 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Combination of antibody-drug conjugate and kinase inhibitor |
CN111349012B (zh) * | 2018-12-21 | 2023-01-10 | 上海复星星泰医药科技有限公司 | 一种卤代芳烃类化合物的制备方法及其中间体 |
JP2022526713A (ja) | 2019-03-21 | 2022-05-26 | オンクセオ | がんの処置のための、キナーゼ阻害剤と組み合わせたDbait分子 |
CN110590739A (zh) * | 2019-09-20 | 2019-12-20 | 中国药科大学 | 一种艾乐替尼的制备方法 |
CN114761006A (zh) | 2019-11-08 | 2022-07-15 | Inserm(法国国家健康医学研究院) | 对激酶抑制剂产生耐药性的癌症的治疗方法 |
WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
US20240115578A1 (en) | 2021-01-29 | 2024-04-11 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Drug composition for treating pediatric cancers |
WO2022214681A1 (en) | 2021-04-09 | 2022-10-13 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for the treatment of anaplastic large cell lymphoma |
CN115340523B (zh) * | 2021-05-12 | 2023-12-15 | 盛世泰科生物医药技术(苏州)股份有限公司 | 一种具有alk抑制活性的化合物及其制备方法和用途 |
CN118159274A (zh) | 2021-10-28 | 2024-06-07 | 中外制药株式会社 | 糖浆剂 |
WO2023161233A1 (en) | 2022-02-22 | 2023-08-31 | Synthon B.V. | Solid forms of alectinib and alectinib salts |
IL317839A (en) | 2022-07-04 | 2025-02-01 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Combination drug |
CN115677659B (zh) * | 2022-10-11 | 2024-03-22 | 枣庄市润安制药新材料有限公司 | 一种阿雷替尼的制备方法 |
WO2025045901A1 (en) | 2023-08-31 | 2025-03-06 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Treatment of non small cell lung cancer with alectinib |
Family Cites Families (36)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0565258A (ja) * | 1991-07-03 | 1993-03-19 | Nippon Bayeragrochem Kk | 酢酸アニリド誘導体および除草剤 |
JPH0892090A (ja) * | 1994-07-26 | 1996-04-09 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
EP0695755B1 (en) * | 1994-08-04 | 1998-10-21 | F. Hoffmann-La Roche AG | Pyrrolocarbazole |
JPH08291285A (ja) * | 1995-04-21 | 1996-11-05 | Fuji Photo Film Co Ltd | 感光性組成物及びそれを用いた要素 |
AU703395B2 (en) | 1996-05-01 | 1999-03-25 | Eli Lilly And Company | Halo-substituted protein kinase C inhibitors |
WO2000069856A1 (en) * | 1999-05-14 | 2000-11-23 | The Australian National University | Compounds and therapeutic methods |
KR20050118169A (ko) * | 2003-02-28 | 2005-12-15 | 이노텍 파마슈티컬스 코포레이션 | 사환식 벤즈아미드 유도체 및 이것의 사용 방법 |
DK1454992T3 (da) * | 2003-03-07 | 2006-10-02 | Ist Naz Stud Cura Dei Tumori | Anaplastisk lymfomakinaseassay, reagenser og sammensætninger deraf |
GB0305929D0 (en) | 2003-03-14 | 2003-04-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2005009389A2 (en) | 2003-07-23 | 2005-02-03 | Exelixis, Inc. | Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use |
US7378414B2 (en) * | 2003-08-25 | 2008-05-27 | Abbott Laboratories | Anti-infective agents |
JP2007511575A (ja) | 2003-11-21 | 2007-05-10 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | タンパク質キナーゼ阻害剤としての1h−イミダゾキノリン誘導体 |
AU2004296905A1 (en) | 2003-12-12 | 2005-06-23 | Merck Frosst Canada Ltd | Cathepsin cysteine protease inhibitors |
TW200609215A (en) | 2004-03-19 | 2006-03-16 | Speedel Experimenta Ag | Organic compounds |
AU2005230847B2 (en) | 2004-03-31 | 2012-11-08 | Exelixis, Inc. | Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use |
EP1786785B9 (en) | 2004-08-26 | 2013-05-22 | Pfizer Inc. | Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors |
US7091202B2 (en) * | 2004-09-15 | 2006-08-15 | Bristol-Myers Squibb Company | 4-arylspirocycloalkyl-2-aminopyrimidine carboxamide KCNQ potassium channel modulators |
GB0517329D0 (en) | 2005-08-25 | 2005-10-05 | Merck Sharp & Dohme | Stimulation of neurogenesis |
RU2008122547A (ru) * | 2005-11-07 | 2009-12-20 | Айрм Ллк (Bm) | Соединения и композиции как модуляторы арпп (активированных рецепторов пролифератора пероксисом) |
US7601716B2 (en) | 2006-05-01 | 2009-10-13 | Cephalon, Inc. | Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-Met inhibitors |
US8063225B2 (en) | 2006-08-14 | 2011-11-22 | Chembridge Corporation | Tricyclic compound derivatives useful in the treatment of neoplastic diseases, inflammatory disorders and immunomodulatory disorders |
WO2008051547A1 (en) | 2006-10-23 | 2008-05-02 | Cephalon, Inc. | Fused bicyclic derivatives of 2,4-diaminopyrimidine as alk and c-met inhibitors |
CN101687873A (zh) | 2007-04-17 | 2010-03-31 | 百时美施贵宝公司 | 具有稠合杂环的11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂 |
TWI389893B (zh) | 2007-07-06 | 2013-03-21 | Astellas Pharma Inc | 二(芳胺基)芳基化合物 |
ES2605230T3 (es) | 2007-07-20 | 2017-03-13 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas |
EP2227233B1 (en) | 2007-11-30 | 2013-02-13 | Newlink Genetics | Ido inhibitors |
EP2427445A1 (en) | 2009-05-07 | 2012-03-14 | AstraZeneca AB | Substituted 1-cyanoethylheterocyclylcarboxamide compounds 750 |
GB0910046D0 (en) | 2009-06-10 | 2009-07-22 | Glaxosmithkline Biolog Sa | Novel compositions |
US8609097B2 (en) | 2009-06-10 | 2013-12-17 | Hoffmann-La Roche Inc. | Use of an anti-Tau pS422 antibody for the treatment of brain diseases |
EP3613729A1 (en) * | 2009-06-10 | 2020-02-26 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Tetracyclic compounds |
MY160110A (en) * | 2010-08-20 | 2017-02-28 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Composition comprising tetracyclic compound |
LT2902029T (lt) * | 2012-09-25 | 2018-10-25 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Ret inhibitorius |
RU2016146119A (ru) * | 2014-04-25 | 2018-05-29 | Чугаи Сейяку Кабусики Кайся | Новый кристалл тетрациклического соединения |
CA3140565C (en) * | 2014-04-25 | 2022-10-11 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Preparation containing tetracyclic compound at high dose |
MX2017015936A (es) * | 2014-06-18 | 2018-04-18 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Nueva composicion farmaceutica que comprende agentes tensioactivos no ionicos. |
TWI718102B (zh) * | 2014-08-08 | 2021-02-11 | 日商中外製藥股份有限公司 | 4環性化合物的非晶質體 |
-
2010
- 2010-06-09 EP EP19201621.0A patent/EP3613729A1/en active Pending
- 2010-06-09 SI SI201031199A patent/SI2441753T1/sl unknown
- 2010-06-09 TW TW099118688A patent/TWI531367B/zh active
- 2010-06-09 SI SI201031676T patent/SI2975024T1/en unknown
- 2010-06-09 MY MYPI2011004483A patent/MY159850A/en unknown
- 2010-06-09 PL PL10786195.7T patent/PL2441753T3/pl unknown
- 2010-06-09 PE PE2011002060A patent/PE20121065A1/es active IP Right Grant
- 2010-06-09 HU HUE15180863A patent/HUE039167T2/hu unknown
- 2010-06-09 NO NO15180863A patent/NO2975024T3/no unknown
- 2010-06-09 HU HUE18158255A patent/HUE046402T2/hu unknown
- 2010-06-09 EP EP10786195.7A patent/EP2441753B1/en active Active
- 2010-06-09 LT LTEP15180863.1T patent/LT2975024T/lt unknown
- 2010-06-09 LT LT18158255T patent/LT3345903T/lt unknown
- 2010-06-09 KR KR1020117031143A patent/KR101351120B1/ko active Protection Beyond IP Right Term
- 2010-06-09 HU HUE10786195A patent/HUE028278T2/en unknown
- 2010-06-09 WO PCT/JP2010/059785 patent/WO2010143664A1/ja active Application Filing
- 2010-06-09 PT PT107861957T patent/PT2441753E/pt unknown
- 2010-06-09 PL PL15180863T patent/PL2975024T3/pl unknown
- 2010-06-09 BR BRPI1011649-4A patent/BRPI1011649B1/pt active IP Right Grant
- 2010-06-09 EP EP15180863.1A patent/EP2975024B1/en active Active
- 2010-06-09 US US13/377,300 patent/US9126931B2/en active Active
- 2010-06-09 SI SI201031961T patent/SI3345903T1/sl unknown
- 2010-06-09 AU AU2010259588A patent/AU2010259588B2/en active Active
- 2010-06-09 AR ARP100102015A patent/AR077025A1/es active IP Right Grant
- 2010-06-09 DK DK18158255T patent/DK3345903T3/da active
- 2010-06-09 NZ NZ597477A patent/NZ597477A/en unknown
- 2010-06-09 PT PT181582552T patent/PT3345903T/pt unknown
- 2010-06-09 DK DK10786195.7T patent/DK2441753T3/en active
- 2010-06-09 SG SG2011072295A patent/SG175707A1/en unknown
- 2010-06-09 RU RU2015156881A patent/RU2725140C2/ru active
- 2010-06-09 ES ES18158255T patent/ES2759510T3/es active Active
- 2010-06-09 PT PT151808631T patent/PT2975024T/pt unknown
- 2010-06-09 EP EP18158255.2A patent/EP3345903B1/en active Active
- 2010-06-09 MA MA34519A patent/MA33418B1/fr unknown
- 2010-06-09 RS RS20110548A patent/RS58855B1/sr unknown
- 2010-06-09 PL PL18158255T patent/PL3345903T3/pl unknown
- 2010-06-09 ES ES15180863T patent/ES2668775T3/es active Active
- 2010-06-09 TW TW105101212A patent/TWI624457B/zh active
- 2010-06-09 DK DK15180863.1T patent/DK2975024T3/en active
- 2010-06-09 RU RU2011154150A patent/RU2585622C3/ru active Protection Beyond IP Right Term
- 2010-06-09 JP JP2010526082A patent/JP4588121B1/ja active Active
- 2010-06-09 ES ES10786195.7T patent/ES2575084T3/es active Active
- 2010-06-09 CA CA2764653A patent/CA2764653C/en active Active
- 2010-06-09 CN CN201080025574.4A patent/CN102459172B/zh active Active
- 2010-06-09 MX MX2011013306A patent/MX2011013306A/es active IP Right Grant
- 2010-09-06 UA UAA201200237A patent/UA107796C2/ru unknown
- 2010-09-07 JP JP2010199935A patent/JP5628603B2/ja active Active
-
2011
- 2011-09-19 CR CR20110492A patent/CR20110492A/es unknown
- 2011-09-22 ZA ZA2011/06938A patent/ZA201106938B/en unknown
- 2011-09-30 CL CL2011002433A patent/CL2011002433A1/es unknown
- 2011-12-07 IL IL216817A patent/IL216817A/en active IP Right Grant
-
2012
- 2012-01-04 EC EC2012011573A patent/ECSP12011573A/es unknown
- 2012-01-06 CO CO12002119A patent/CO6430460A2/es active IP Right Grant
- 2012-06-29 HK HK12106400.7A patent/HK1165794A1/xx unknown
-
2015
- 2015-02-11 US US14/619,242 patent/US9440922B2/en active Active
-
2016
- 2016-06-02 CY CY20161100490T patent/CY1117752T1/el unknown
- 2016-06-06 HR HRP20160605TT patent/HRP20160605T1/hr unknown
- 2016-07-28 US US15/221,926 patent/US20160340308A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-06-01 FR FR17C1019C patent/FR17C1019I2/fr active Active
- 2017-06-02 LT LTPA2017017C patent/LTC2441753I2/lt unknown
- 2017-06-02 NL NL300876C patent/NL300876I2/nl unknown
- 2017-06-06 HU HUS1700026C patent/HUS1700026I1/hu unknown
- 2017-06-12 NO NO2017026C patent/NO2017026I2/no unknown
- 2017-06-14 LU LU00022C patent/LUC00022I2/fr unknown
- 2017-07-12 CY CY2017026C patent/CY2017026I2/el unknown
-
2018
- 2018-04-18 HR HRP20180615TT patent/HRP20180615T1/hr unknown
-
2019
- 2019-01-04 US US16/239,839 patent/US20200017442A1/en not_active Abandoned
- 2019-11-07 HR HRP20192022TT patent/HRP20192022T1/hr unknown
-
2020
- 2020-04-29 US US16/862,125 patent/US20220306578A1/en not_active Abandoned
-
2022
- 2022-07-08 US US17/860,589 patent/US20230142119A1/en active Pending
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2724056C2 (ru) * | 2014-04-25 | 2020-06-19 | Чугаи Сейяку Кабусики Кайся | Получение тетрациклического соединения, содержащегося в высокой дозе |
RU2720680C2 (ru) * | 2014-06-18 | 2020-05-12 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Новая фармацевтическая композиция, содержащая неионные сурфактанты |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2011154150A (ru) | Тетрациклические соединения | |
JP2011016830A5 (ru) | ||
RU2013112011A (ru) | Композиция, содержащая тетрациклические соединения | |
CY1121699T1 (el) | Ενωσεις τριαζινης ως αναστολεις κινασης ρ13 και mtor | |
AR072149A1 (es) | Derivados de heteroaril-carboxamida | |
AR082499A1 (es) | Compuestos utiles para trastornos del sistema nervioso, inflamatorios, estomacales y como analgesicos | |
RU2008145716A (ru) | Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а | |
AR124662A2 (es) | Formulaciones inmunosupresoras | |
AR071763A1 (es) | Pirazoles trisustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen, y usos de los mismos en el tratamiento de trastornos neurologicos y psiquiatricos | |
AR078888A1 (es) | Derivados heterociclicos nitrogenados de bencimidazol-imidazol utiles para tratar infecciones por hvc y composiciones farmaceuticas que los comprenden. | |
RU2013139353A (ru) | Трициклические пирролопроизводные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
AR086972A1 (es) | Procesos para preparar compuestos heterociclicos, que incluyen trans-7-oxo-6-(sulfooxi)-1,6-diazabiciclo[3,2,1]octano-2-carboxamida y sales de la misma | |
RU2013123790A (ru) | Ингибиторы cdk | |
EA201001013A1 (ru) | Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии | |
EA200970461A1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ | |
NO20082101L (no) | Pyrido-, pyrazo- og pyrimido-pyrimidinderivater som mTor inhibitorer | |
MX2014000626A (es) | Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa. | |
TW200734322A (en) | Indole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism | |
EA201490477A1 (ru) | Фармацевтические составы, содержащие пропиленгликоль-гидрат дапаглифлозина | |
MX2012008260A (es) | Novedosos derivados de triazol sustituidos como moduladores de la gamma secretasa. | |
EA200700189A1 (ru) | Производные хиназолина в качестве ингибиторов parp | |
AR062503A1 (es) | Derivados de pirido[2, 3-d]pirimidina y pirazin[2, 3-d]pirimidina, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de mtor. | |
MX2012008049A (es) | Compuestos heterociclicos triciclicos, composiciones y metodos de uso de los mismos,. | |
ES2354569T3 (es) | Antagonistas del receptor de histamina-3. | |
EA200970928A1 (ru) | Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизин-фактора и способы их применения |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
ND4A | Extension of patent duration |
Effective date: 20210802 |