[go: up one dir, main page]

RU2013123790A - Ингибиторы cdk - Google Patents

Ингибиторы cdk Download PDF

Info

Publication number
RU2013123790A
RU2013123790A RU2013123790/04A RU2013123790A RU2013123790A RU 2013123790 A RU2013123790 A RU 2013123790A RU 2013123790/04 A RU2013123790/04 A RU 2013123790/04A RU 2013123790 A RU2013123790 A RU 2013123790A RU 2013123790 A RU2013123790 A RU 2013123790A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkylene
compound according
compound
alkyl
formula
Prior art date
Application number
RU2013123790/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2621674C2 (ru
Inventor
Франсис Х. ТАВАРЕС
Джей С. СТРУМ
Original Assignee
Г1 Терапьютикс Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=46024778&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013123790(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Г1 Терапьютикс Инк. filed Critical Г1 Терапьютикс Инк.
Publication of RU2013123790A publication Critical patent/RU2013123790A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2621674C2 publication Critical patent/RU2621674C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/20—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/499—Spiro-condensed pyrazines or piperazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D498/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I или формулы II:,или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ представляет собой -(CH)-, где x равно 1, 2, 3 или 4, или -O-(CH)-, где z равно 2, 3 или 4;каждый X независимо представляет собой СН или N;каждый X' независимо представляет собой С, S или N;X'' представляет собой СН, S или NH;каждый из R и Rнезависимо представляет собой H, C-Салкил или галогеналкил;каждый Rнезависимо представляет собой арил, алкил, циклоалкил или галогеналкил, где каждая из указанных алкильной, циклоалкильной и галогеналкильной групп необязательно включает гетероатомы О или N вместо атома углерода в цепи, и два Rна прилежащих кольцевых атомах или на одном и том же кольцевом атоме вместе с кольцевым(и) атомом(ами), к которым они присоединены, необязательно образуют 3-8-членный цикл;y равно 0, 1, 2, 3 или 4;Rпредставляет собой -(алкилен)-гетероцикло, -(алкилен)-гетероарил, -(алкилен)-NRR, -(алкилен)-С(О)NRR; -(алкилен)-С(O)-O-алкил; -(алкилен)-О-R, -(алкилен)-S(O)-Rили -(алкилен)-S(O)-NRR, любой из которых может быть необязательно независимо замещен одной или несколькими Rгруппами, в соответствии с валентностью, и где две Rгруппы, связанные с одним и тем же или прилежащим атомом, необязательно могут объединяться с образованием кольца, и где m равно 0 или 1 и n равно 0, 1 или 2;Rи Rв каждом случае независимо представляют собой:(i) водород или(ii) алкил, циклоалкил, гетероцикло, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, арилалкил или гетероарилалкил, любой из которых может быть необязательно независимо замещен одной или несколькими Rгруппами, в соответствии с валентностью, и где две Rгруппы, связанные с одним и тем же или прилежащим атомом, необязательно могут объединяться с образ�

Claims (49)

1. Соединение формулы I или формулы II:
Figure 00000001
Figure 00000002
,
или его фармацевтически приемлемая соль, где
Z представляет собой -(CH2)x-, где x равно 1, 2, 3 или 4, или -O-(CH2)z-, где z равно 2, 3 или 4;
каждый X независимо представляет собой СН или N;
каждый X' независимо представляет собой С, S или N;
X'' представляет собой СН2, S или NH;
каждый из R и R8 независимо представляет собой H, C1-С3 алкил или галогеналкил;
каждый R1 независимо представляет собой арил, алкил, циклоалкил или галогеналкил, где каждая из указанных алкильной, циклоалкильной и галогеналкильной групп необязательно включает гетероатомы О или N вместо атома углерода в цепи, и два R1 на прилежащих кольцевых атомах или на одном и том же кольцевом атоме вместе с кольцевым(и) атомом(ами), к которым они присоединены, необязательно образуют 3-8-членный цикл;
y равно 0, 1, 2, 3 или 4;
R2 представляет собой -(алкилен)m-гетероцикло, -(алкилен)m-гетероарил, -(алкилен)m-NR3R4, -(алкилен)m-С(О)NR3R4; -(алкилен)m-С(O)-O-алкил; -(алкилен)m-О-R5, -(алкилен)m-S(O)n-R5 или -(алкилен)m-S(O)n-NR3R4, любой из которых может быть необязательно независимо замещен одной или несколькими Rx группами, в соответствии с валентностью, и где две Rx группы, связанные с одним и тем же или прилежащим атомом, необязательно могут объединяться с образованием кольца, и где m равно 0 или 1 и n равно 0, 1 или 2;
R3 и R4 в каждом случае независимо представляют собой:
(i) водород или
(ii) алкил, циклоалкил, гетероцикло, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, арилалкил или гетероарилалкил, любой из которых может быть необязательно независимо замещен одной или несколькими Rx группами, в соответствии с валентностью, и где две Rx группы, связанные с одним и тем же или прилежащим атомом, необязательно могут объединяться с образованием кольца; или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут объединяться с образованием гетероциклического кольца, необязательно независимо замещенного одной или несколькими Rx группами, в соответствии с валентностью, и где две Rx группы, связанные с одним и тем же или прилежащим атомом, необязательно могут объединяться с образованием кольца;
R5 и R5∗ в каждом случае представляют собой:
(i) водород или
(ii) алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероцикло, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, арилалкил или гетероарилалкил, любой из которых может быть необязательно независимо замещен одной или несколькими Rx группами, в соответствии с валентностью;
Rx в каждом случае независимо представляет собой галоген, циано, нитро, оксо, алкил, галогеналкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, арилалкил, гетероарилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, -(алкилен)m-OR5, -(алкилен)m-О-алкилен-OR5, -(алкилен)m-S(O)n-R5, -(алкилен)m-NR3R4, -(алкилен)m-CN, -(алкилен)m-С(O)-R5, -(алкилен)m-С(S)-R5, -(алкилен)m-С(O)-OR5, -(алкилен)m-O-C(O)-R5, -(алкилен)m-C(S)-OR5, -(алкилен)m-C(O)-(алкилен)m-NR3R4, -(алкилен)m-С(S)-NR3R4, -(алкилен)m-N(R3)-C(O)-NR3R4, -(алкилен)m-N(R3)-C(S)-NR3R4, -(алкилен)m-N(R3)-C(O)-R5, -(алкилен)m-N(R3)-C(S)-R5, -(алкилен)m-O-C(O)-NR3R4, -(алкилен)m-О-С(S)-NR3R4, -(алкилен)m-SO2-NR3R4, -(алкилен)m-N(R3)-SO2-R5, -(алкилен)m-N(R3)-SO2-NR3R4, -(алкилен)m-N(R3)-C(O)-OR5, -(алкилен)m-N(R3)-C(S)-OR5 или -(алкилен)m-N(R3)-SO2-R5; где
указанные алкильные, галогеналкильные, алкенильные, алкинильные, циклоалкильные, циклоалкенильные, гегероцикло, арильные, гетероарильные, арилалкильные, гетероарилалкильные, циклоалкилалкильные и гетероциклоалкильные группы могут быть дополнительно независимо замещены одним или несколькими -(алкилен)m-СН, -(алкилен)m-OR5∗, -(алкилен)m-S(O)n-R5∗, -(алкилен)m-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-С(O)-R5∗, -(алкилен)m-С(=S)R5∗, -(алкилен)m-С(=O)OR5∗, -(алкилен)m-OC(=O)R5∗, -(алкилен)m-C(S)-OR5∗, -(алкилен)m-C(O)-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-C(S)-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-N(R3∗)-C(O)-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-N(R3∗)-C(S)-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-N(R3∗)-C(O)-R5∗, -(алкилен)m-N(R3∗)-C(S)-R5∗, -(алкилен)m-O-C(O)-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-O-C(S)-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-SO2-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-N(R3∗)-SO2-R5∗, -(алкилен)m-N(R3∗)-SO2-NR3∗R4∗, -(алкилен)m-N(R3∗)-C(O)-OR5∗, -(алкилен)m-N(R3∗)-C(S)-OR5∗ или -(алкилен)m-N(R3∗)-SO2-R5∗,
n равно 0, 1 или 2, и
m равно 0 или 1; и
R3∗ и R4∗ в каждом случае независимо представляют собой:
(i) водород или
(ii) алкил, алкенил, алкинил циклоалкил, гетероцикло, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, арилалкил или гетероарилалкил, любой из которых может быть необязательно независимо замещен одной или несколькими Rx группами, в соответствии с валентностью; или R3∗ и R4∗ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут объединяться с образованием гетероциклического кольца, необязательно независимо замещенного одной или несколькими Rx группами, в соответствии с валентностью.
2. Соединение по п.1, характеризующееся формулой I.
3. Соединение по п.1, где R8 представляет собой водород или C1-С3 алкил.
4. Соединение по п.1, характеризующееся формулой I или формулой II, и выбранное из структур, показанных на фигурах 4-8.
5. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Ia:
Figure 00000003
.
6. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Ib:
Figure 00000004
.
7. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Ic:
Figure 00000005
.
8. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Id:
Figure 00000006
.
9. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Ie:
Figure 00000007
.
10. Соединение по п.1, характеризующееся формулой If:
Figure 00000008
.
11. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Ig:
Figure 00000009
.
12. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Ih:
Figure 00000010
.
13. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Ii:
Figure 00000011
.
14. Соединение по п.1, характеризующееся формулой Ij:
Figure 00000012
.
15. Соединение по любому из пп.5-14, где оба Х представляют собой N.
16. Соединение по любому из пп.1-14, где R2 выбран из структур, показанных на фигурах 1-3.
17. Соединение по любому из пп.1-14, где R2 представляет собой -(алкилен)m-гетероцикло, -(алкилен)m-NR3R4, -(алкилен)m-C(O)-NR3R4, -(алкилен)m-С(O)-O-алкил или -(алкилен)m-OR5, любой из которых может быть необязательно независимо замещен одной или несколькими Rx группами, в соответствии с валентностью, и где две Rx группы, связанные с одним и тем же или прилежащим атомом, необязательно могут объединяться с образованием кольца.
18. Соединение по любому из пп.1-14, где R2 представляет собой
Figure 00000013
,
где R2∗ представляет собой связь, алкилен, -(алкилен)m-O-(алкилен)m-, -(алкилен)m-С(O)-(алкилен)m-, -(алкилен)m-S(O)2-(алкилен)m- и -(алкилен)m-NH-(алкилен)m, где каждый т независимо равен 0 или 1;
Р представляет собой 4-8-членную моно- или бициклическую насыщенную гетероциклильную группу;
каждый Rx1 независимо представляет собой -(алкилен)m-(С(O))m-(алкилен)m-(N(RN))m-(алкил)m, где каждый m независимо равен 0 или 1, при условии, что по меньшей мере один m равен 1, -(С(O))-O-алкил, -(алкилен)m-циклоалкил, где m равен 0 или 1, -N(RN)-циклоалкил, -С(O)-циклоалкил, -(алкилен)m-гетероциклил, где m равен 0 или 1, или -N(RN)-гетероциклил, -С(O)-гетероциклил, -S(O)2-(алкилен)m, где
RN представляет собой Н, C1-C4 алкил или C1-С6 гетероалкил, и
где два Rx1 могут, вместе с атомами, к которым они присоединены на Р, которые могут быть одним и тем же атомом, образовывать кольцо; и
t равно 0, 1 или 2.
19. Соединение по п.17, где R2 представляет собой
Figure 00000014
, где Р∗ представляет собой 4-8-членную моно- или бициклическую насыщенную гетероциклильную группу и R2∗, Rx1 и t определены ранее.
20. Соединение по п.18, где R2 представляет собой
Figure 00000015
.
21. Соединение по п.19, где R2 представляет собой
Figure 00000016
.
22. Соединение по п.18, где каждый Rx1 только необязательно замещен C1-C4 алкилом, галогеном или гидрокси.
23. Соединение по любому из пп.1-14, где R2 представляет собой
Figure 00000017
,
где R2∗ представляет собой связь, алкилен, -(алкилен)m-O-(алкилен)m-, -(алкилен)m-С(O)-(алкилен)m-, -(алкилен)m-S(O)2-(алкилен)m- и -(алкилен)m-NH-(алкилен)m, где каждый m независимо равен 0 или 1;
Р представляет собой 4-8-членную моно- или бициклическую насыщенную гетероциклильную группу;
Р1 представляет собой 4-6-членную моноциклическую насыщенную гетероциклильную группу;
каждый Rx2 независимо представляет собой водород или алкил; и
s равно 0, 1 или 2.
24. Соединение по п.21, где R2 представляет собой
Figure 00000018
.
25. Соединение по любому из пп.1-14, где Rx дополнительно не замещен.
26. Соединение по п.18, где R2∗ дополнительно не замещен.
27. Соединение по любому из пп.1-14, где R представляет собой водород или C1-С3 алкил.
28. Соединение по любому из пп.1-14, где алкилен в R2 представляет собой метилен.
29. Соединение по п.21, где Rx1 представляет собой изо пропил.
30. Соединение по п.20, где R2 представляет собой
Figure 00000019
.
31. Соединение по п.21, где R2 представляет собой
Figure 00000020
.
32. Соединение по п.21, где R2 представляет собой
Figure 00000021
.
33. Соединение формулы:
Figure 00000022
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
34. Соединение формулы:
Figure 00000023
или его фармацевтически приемлемая соль.
35. Соединение по п.13, где R2 представляет собой -(алкилен)m-гетероцикло, и R представляет собой водород.
36. Соединение по п.14, где R2 представляет собой -(алкилен)m-гетероцикло, и R представляет собой водород.
37. Соединение по пп.35 или 36, где m равно 0.
38. Соединение по пп.35 или 36, где m равно 1.
39. Соединение по пп.35 или 36, где гетероцикло не замещен.
40. Соединение по п.13, где R2 представляет собой -(алкилен)m-гетероарил, и R представляет собой водород.
41. Соединение по п.14, где R2 представляет собой -(алкилен)m-гетероарил, и R представляет собой водород.
42. Соединение по пп.40 или 41, где m равно 0.
43. Соединение по пп.40 или 41, где m равно 1.
44. Соединение по пп.40 или 41, где гетероцикло не замещен.
45. Соединение по любому из пп.1-14, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль находятся в форме единичной дозы.
46. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-45 и фармацевтически приемлемый носитель.
47. Способ ингибирования циклинзависимой киназы у субъекта, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп.1-45 или фармацевтической композиции по п.46.
48. Применение любого из соединений, описанных в пп.1-45, при лекарственном лечении.
49. Применение соединения по п.43 для ингибирования циклинзависимой киназы у субъекта, нуждающегося в этом.
RU2013123790A 2010-10-25 2011-10-25 Ингибиторы cdk RU2621674C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US40649810P 2010-10-25 2010-10-25
US16/406,498 2010-10-25
PCT/US2011/057749 WO2012061156A1 (en) 2010-10-25 2011-10-25 Cdk inhibitors

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017117633A Division RU2017117633A (ru) 2011-10-25 2011-10-25 Ингибиторы cdk

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013123790A true RU2013123790A (ru) 2014-12-10
RU2621674C2 RU2621674C2 (ru) 2017-06-07

Family

ID=46024778

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013123790A RU2621674C2 (ru) 2010-10-25 2011-10-25 Ингибиторы cdk

Country Status (25)

Country Link
US (2) US8598197B2 (ru)
EP (6) EP3381920B1 (ru)
JP (4) JP5923509B2 (ru)
KR (4) KR101929593B1 (ru)
CN (5) CN103429243B (ru)
AU (5) AU2011323739B2 (ru)
BR (1) BR112013010018B1 (ru)
CA (2) CA2961937C (ru)
CY (1) CY1118004T1 (ru)
DK (1) DK2632467T3 (ru)
ES (1) ES2592515T3 (ru)
HK (2) HK1197067A1 (ru)
HR (1) HRP20161092T1 (ru)
HU (1) HUE030714T2 (ru)
IL (5) IL225940A0 (ru)
LT (1) LT2632467T (ru)
MX (4) MX367795B (ru)
PL (1) PL2632467T3 (ru)
PT (1) PT2632467T (ru)
RS (1) RS55135B1 (ru)
RU (1) RU2621674C2 (ru)
SG (2) SG10201508715YA (ru)
SI (1) SI2632467T1 (ru)
SM (1) SMT201600311B (ru)
WO (1) WO2012061156A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2774253C2 (ru) * 2016-07-01 2022-06-16 Г1 Терапьютикс, Инк. Синтез n-(гетероарил)-пирроло[3,2-d]пиримидин-2-аминов

Families Citing this family (117)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA026785B1 (ru) 2005-05-10 2017-05-31 Инсайт Холдингс Корпорейшн Модуляторы индоламин 2,3-диоксигеназы и способы их применения
SG10201805844QA (en) 2008-07-08 2018-08-30 Incyte Holdings Corp 1,2,5-oxadiazoles as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase
CN102458443A (zh) 2009-05-13 2012-05-16 北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂及使用方法
US8691830B2 (en) 2010-10-25 2014-04-08 G1 Therapeutics, Inc. CDK inhibitors
CN103501789A (zh) 2010-11-17 2014-01-08 北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校 通过抑制增殖性激酶cdk4和cdk6保护肾组织免于局部缺血
EP3216792B1 (en) * 2012-03-29 2020-05-27 G1 Therapeutics, Inc. Lactam kinase inhibitors
CN104302620A (zh) * 2012-04-26 2015-01-21 弗朗西斯·泽维尔·塔瓦雷斯 内酰胺的合成
PT3495367T (pt) 2012-06-13 2020-11-12 Incyte Holdings Corp Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr
US20140274896A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-18 G1 Therapeutics, Inc. Transient Protection of Hematopoietic Stem and Progenitor Cells Against Ionizing Radiation
JP6435315B2 (ja) * 2013-03-15 2018-12-05 ジー１、セラピューティクス、インコーポレイテッドＧ１ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｉｎｃ． 高活性抗新生物薬及び抗増殖剤
EP2968290B1 (en) * 2013-03-15 2019-09-25 G1 Therapeutics, Inc. Transient protection of normal cells during chemotherapy
MX393494B (es) 2013-04-19 2025-03-24 Incyte Holdings Corp Heterociclos biciclicos como inhibidores de los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr).
US9717735B2 (en) 2014-04-17 2017-08-01 G1 Therapeutics, Inc. Tricyclic lactams for use in HSPC-sparing treatments for RB-positive abnormal cellular proliferation
WO2016040848A1 (en) * 2014-09-12 2016-03-17 G1 Therapeutics, Inc. Treatment of rb-negative tumors using topoisomerase inhibitors in combination with cyclin dependent kinase 4/6 inhibitors
WO2016040858A1 (en) * 2014-09-12 2016-03-17 G1 Therapeutics, Inc. Combinations and dosing regimes to treat rb-positive tumors
WO2016126889A1 (en) * 2015-02-03 2016-08-11 G1 Therapeutics, Inc. Cdk4/6 inhibitor dosage formulations for the protection of hematopoietic stem and progenitor cells during chemotherapy
CR20170390A (es) 2015-02-20 2017-10-23 Incyte Holdings Corp Heterociclos biciclicos como inhibidores de fgfr
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
RU2019102647A (ru) * 2016-07-01 2020-08-03 Г1 Терапьютикс, Инк. Антипролиферационные средства на основе пиримидина
WO2018005863A1 (en) * 2016-07-01 2018-01-04 G1 Therapeutics, Inc. Pyrimidine-based compounds for the treatment of cancer
WO2018005533A1 (en) * 2016-07-01 2018-01-04 G1 Therapeutics, Inc. Antiproliferative pyrimidine-based compounds
JP7106462B2 (ja) 2016-07-01 2022-07-26 ジー１ セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｎ－（ヘテロアリール）－ピロロ［３，２－ｄ］ピリミジン－２－アミンの合成
AU2017315357B2 (en) 2016-08-23 2022-12-01 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination therapies for the treatment of hepatocellular carcinoma
RU2019111887A (ru) 2016-10-20 2020-11-20 Пфайзер Инк. Антипролиферативные средства для лечения лаг
US11865176B2 (en) 2016-11-08 2024-01-09 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions and methods of modulating anti-tumor immunity
CN108699067B (zh) * 2016-11-11 2021-06-15 上海海雁医药科技有限公司 吡啶胺取代的杂三环化合物、其制法与医药上的用途
CN117530948A (zh) 2016-12-05 2024-02-09 G1治疗公司 化疗方案期间免疫反应的保持
TWI823845B (zh) 2017-01-06 2023-12-01 美商G1治療公司 用於治療癌症的組合療法
US11395821B2 (en) 2017-01-30 2022-07-26 G1 Therapeutics, Inc. Treatment of EGFR-driven cancer with fewer side effects
EP3585389A4 (en) 2017-02-22 2020-12-23 G1 Therapeutics, Inc. EGFR-CAUSED CANCER TREATMENT WITH LESS SIDE EFFECTS
MA47776A (fr) 2017-03-16 2020-01-22 Eisai R&D Man Co Ltd Polythérapies pour le traitement du cancer du sein
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
MX392531B (es) 2017-06-29 2025-03-24 G1 Therapeutics Inc Formas morficas de g1t38 y metodos de preparacion de las mismas.
CN107383019B (zh) * 2017-07-28 2019-10-15 江苏艾凡生物医药有限公司 吡唑并[4,3-h]喹唑啉类化合物及其用途
CN109985241B (zh) * 2017-12-29 2024-10-18 广州威溶特医药科技有限公司 Cdk抑制剂和溶瘤病毒在制备抗肿瘤药物的应用
EP3738084A4 (en) 2018-01-08 2021-11-17 G1 Therapeutics, Inc. G1T38 SUPERIOR DOSAGE RATES
KR20200139153A (ko) 2018-02-27 2020-12-11 인사이트 코포레이션 A2a / a2b 억제제로서의 이미다조피리미딘 및 트리아졸로피리미딘
US11174257B2 (en) 2018-05-04 2021-11-16 Incyte Corporation Salts of an FGFR inhibitor
WO2019213544A2 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
MA52940A (fr) 2018-05-18 2021-04-28 Incyte Corp Dérivés de pyrimidine fusionnés utilisés en tant qu'inhibiteurs de a2a/a2b
JP7490631B2 (ja) 2018-07-05 2024-05-27 インサイト・コーポレイション Ａ２ａ／ａ２ｂ阻害剤としての縮合ピラジン誘導体
SG11202101807SA (en) 2018-08-24 2021-03-30 G1 Therapeutics Inc Improved synthesis of 1,4-diazaspiro[5.5]undecan-3-one
HUE070338T2 (hu) 2018-09-10 2025-05-28 Mirati Therapeutics Inc Kombinációs terápiák
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
EP3877422A4 (en) * 2018-11-09 2022-08-24 G1 Therapeutics, Inc. Therapeutic regimens for treatment of cancer using eribulin and selective cdk4/6 inhibitor combinations
KR20210107069A (ko) 2018-12-21 2021-08-31 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 항체-약물 컨쥬게이트와 키나아제 저해제의 조합
CN111377924A (zh) * 2018-12-29 2020-07-07 武汉光谷通用名药物研究院有限公司 新型cdk4抑制剂及其用途
CN111377935B (zh) * 2018-12-29 2021-06-29 武汉光谷通用名药物研究院有限公司 选择性cdk4/6抑制剂及其应用
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
WO2020168178A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Cyclin-dependent kinase 2 biomarkers and uses thereof
WO2020168197A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors
WO2020180959A1 (en) 2019-03-05 2020-09-10 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
US11919904B2 (en) 2019-03-29 2024-03-05 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as CDK2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021022172A1 (en) 2019-08-01 2021-02-04 Incyte Corporation A dosing regimen for an ido inhibitor
KR20220064369A (ko) 2019-08-14 2022-05-18 인사이트 코포레이션 Cdk2 저해제로서의 이미다졸릴 피리디미딘일아민 화합물
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CR20220170A (es) 2019-10-11 2022-10-10 Incyte Corp Aminas bicíclicas como inhibidoras de la cdk2
WO2021076602A1 (en) 2019-10-14 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
PE20221504A1 (es) 2019-12-04 2022-09-30 Incyte Corp Derivados de un inhibidor de fgfr
JP2023505258A (ja) 2019-12-04 2023-02-08 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式複素環
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021178779A1 (en) 2020-03-06 2021-09-10 Incyte Corporation Combination therapy comprising axl/mer and pd-1/pd-l1 inhibitors
JP2021167301A (ja) 2020-04-08 2021-10-21 ファイザー・インク Ｃｄｋ２阻害剤に対する腫瘍適応を抑制するためのｃｄｋ４／６およびｃｄｋ２阻害剤による同時処置
PH12022552739A1 (en) 2020-04-16 2024-03-25 Incyte Corp Fused tricyclic kras inhibitors
US11739102B2 (en) 2020-05-13 2023-08-29 Incyte Corporation Fused pyrimidine compounds as KRAS inhibitors
KR20230012547A (ko) 2020-05-19 2023-01-26 쥐원 쎄라퓨틱스, 인크. 의학적 장애의 치료를 위한 시클린-의존성 키나제 억제 화합물
BR112022024484A2 (pt) * 2020-06-11 2022-12-27 Lunella Biotech Inc Terapias contra o câncer com o inibidor seletivo de cdk4/6
EP4164653A4 (en) * 2020-06-15 2024-06-19 G1 Therapeutics, Inc. MORPHIC FORMS OF TRILACICLIB AND METHODS OF MANUFACTURING THEM
US10988479B1 (en) 2020-06-15 2021-04-27 G1 Therapeutics, Inc. Morphic forms of trilaciclib and methods of manufacture thereof
WO2022047093A1 (en) 2020-08-28 2022-03-03 Incyte Corporation Vinyl imidazole compounds as inhibitors of kras
WO2022072783A1 (en) 2020-10-02 2022-04-07 Incyte Corporation Bicyclic dione compounds as inhibitors of kras
EP4225758A1 (en) * 2020-10-08 2023-08-16 Teva Pharmaceuticals International GmbH Solid state forms of trilaciclib and of trilaciclib salts
WO2022155941A1 (en) 2021-01-25 2022-07-28 Qilu Regor Therapeutics Inc. Cdk2 inhibitors
WO2022206888A1 (en) 2021-03-31 2022-10-06 Qilu Regor Therapeutics Inc. Cdk2 inhibitors and use thereof
TW202304459A (zh) 2021-04-12 2023-02-01 美商英塞特公司 包含ｆｇｆｒ抑制劑及ｎｅｃｔｉｎ－４靶向劑之組合療法
US20230002384A1 (en) 2021-06-09 2023-01-05 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
MX2024000357A (es) 2021-07-07 2024-02-12 Incyte Corp Compuestos triciclicos como inhibidores de homologo de oncogen viral de sarcoma de rata kirsten (kras).
CA3224841A1 (en) 2021-07-14 2023-01-19 Zhenwu Li Tricyclic compounds as inhibitors of kras
EP4376848A1 (en) 2021-07-26 2024-06-05 Celcuity Inc. 1-(4-{[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]carbonyl}phenyl)-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea (gedatolisib) and its combinations for use in the treatment of cancer
CN113788837B (zh) * 2021-08-02 2022-08-26 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 Trilaciclib的合成方法
CA3229855A1 (en) 2021-08-31 2023-03-09 Incyte Corporation Naphthyridine compounds as inhibitors of kras
WO2023049697A1 (en) 2021-09-21 2023-03-30 Incyte Corporation Hetero-tricyclic compounds as inhibitors of kras
US12030884B2 (en) 2021-10-01 2024-07-09 Incyte Corporation Pyrazoloquinoline KRAS inhibitors
CR20240197A (es) 2021-10-14 2024-08-07 Incyte Corp Compuestos de quinolina como inhibidores de kras
IL312886A (en) 2021-11-22 2024-07-01 Incyte Corp Combined treatment that includes a Pegfer inhibitor and a Kras inhibitor
WO2023102184A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Incyte Corporation Bicyclic amine compounds as cdk12 inhibitors
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
WO2023107705A1 (en) 2021-12-10 2023-06-15 Incyte Corporation Bicyclic amines as cdk12 inhibitors
AU2022418585A1 (en) 2021-12-22 2024-07-11 Incyte Corporation Salts and solid forms of an fgfr inhibitor and processes of preparing thereof
WO2023168686A1 (en) 2022-03-11 2023-09-14 Qilu Regor Therapeutics Inc. Substituted cyclopentanes as cdk2 inhibitors
TW202341982A (zh) 2021-12-24 2023-11-01 大陸商上海齊魯銳格醫藥研發有限公司 Ｃｄｋ２抑制劑及其用途
WO2023164255A1 (en) 2022-02-28 2023-08-31 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Crystalline forms of trilaciclib and trilaciclib salts
US20230279004A1 (en) 2022-03-07 2023-09-07 Incyte Corporation Solid forms, salts, and processes of preparation of a cdk2 inhibitor
WO2023250430A1 (en) 2022-06-22 2023-12-28 Incyte Corporation Bicyclic amine cdk12 inhibitors
US20240101557A1 (en) 2022-07-11 2024-03-28 Incyte Corporation Fused tricyclic compounds as inhibitors of kras g12v mutants
CN115536663A (zh) * 2022-10-11 2022-12-30 杭州科巢生物科技有限公司 一种曲拉西利中间体及其制备与应用
WO2024116069A1 (en) * 2022-11-28 2024-06-06 Assia Chemical Industries Ltd. Novel trilaciclib intermediates, method of preparation and use thereof
US20240390340A1 (en) 2023-04-18 2024-11-28 Incyte Corporation Pyrrolidine kras inhibitors
TW202446371A (zh) 2023-04-18 2024-12-01 美商英塞特公司 ２－氮雜雙環［２．２．１］庚烷ｋｒａｓ抑制劑
WO2024229406A1 (en) 2023-05-04 2024-11-07 Revolution Medicines, Inc. Combination therapy for a ras related disease or disorder
IT202300010182A1 (it) 2023-05-19 2024-11-19 Olon Spa Forma solvata di trilaciclib di-cloridrato.
WO2024246713A1 (en) * 2023-05-29 2024-12-05 Fresenius Kabi Oncology Ltd A process for the preparation of cdk inhibiting pyrrolopyrimidine compounds
IT202300010824A1 (it) 2023-05-29 2024-11-29 Olon Spa Forma solvata di trilaciclib di-cloridrato.
WO2024254245A1 (en) 2023-06-09 2024-12-12 Incyte Corporation Bicyclic amines as cdk2 inhibitors
WO2025034702A1 (en) 2023-08-07 2025-02-13 Revolution Medicines, Inc. Rmc-6291 for use in the treatment of ras protein-related disease or disorder
CN117069663B (zh) * 2023-08-31 2023-12-26 四川维亚本苑生物科技有限公司 一种瑞博西尼中间体v的合成方法及瑞博西尼的合成方法
US20250154171A1 (en) 2023-10-12 2025-05-15 Revolution Medicines, Inc. Ras inhibitors
US20250163079A1 (en) 2023-11-01 2025-05-22 Incyte Corporation Kras inhibitors
WO2025129002A1 (en) 2023-12-13 2025-06-19 Incyte Corporation Bicyclooctane kras inhibitors
WO2025134057A1 (en) 2023-12-20 2025-06-26 Assia Chemical Industries Ltd. Solid state forms of trilaciclib citrate salt

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH06502147A (ja) * 1990-10-09 1994-03-10 ニューロゲン　コーポレイション 或る種のシクロアルキルおよびアザシクロアルキルピロロピリミジン；新規な種類のｇａｂａ脳リセプタリガンド
GB9718913D0 (en) 1997-09-05 1997-11-12 Glaxo Group Ltd Substituted oxindole derivatives
AU2002366801B8 (en) * 2001-12-20 2009-05-21 Osi Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyrimidine A2b selective antagonist compounds, their synthesis and use
MEP46108A (en) 2002-01-22 2011-02-10 Warner Lambert Co 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3d]PYRIMIDIN-7-ONES
DE60311567T2 (de) * 2002-02-19 2007-10-31 Pfizer Italia S.R.L. Trizyklische pyrazolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als antitumor mittel
ATE433967T1 (de) 2003-01-17 2009-07-15 Warner Lambert Co 2-aminopyridin-substituierteheterocyclen als inhibitoren der zellulären proliferation
ME00142B (me) * 2003-05-22 2010-10-10 Nerviano Medical Sciences Srl Derivati pirazolo-hinazolina, postupci za njihovo dobijanje i njihova upotreba kao inhibitora kinaze
DE602004010419T2 (de) 2003-10-23 2008-10-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Triazaspiropiperidinderivate zur verwendung als glyt-1-inhibitoren bei der behandlung von neurologischen und neuropsychiatrischen erkrankungen
GB0327380D0 (en) * 2003-11-25 2003-12-31 Cyclacel Ltd Method
ITMI20040874A1 (it) 2004-04-30 2004-07-30 Ist Naz Stud Cura Dei Tumori Derivati indolici ed azaindolici con azione antitumorale
EP1779848A1 (en) 2005-10-28 2007-05-02 Nikem Research S.R.L. V-ATPase inhibitors for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases
TWI398252B (zh) * 2006-05-26 2013-06-11 Novartis Ag 吡咯并嘧啶化合物及其用途
KR101512284B1 (ko) * 2006-12-21 2015-04-15 네르비아노 메디칼 사이언시스 에스.알.엘. 치환된 피라졸로-퀴나졸린 유도체, 이의 제조방법, 및 키나제 억제제로서의 이의 용도
US20110002855A1 (en) 2007-06-25 2011-01-06 Neurogen Corporation Piperazinyl oxoalkyl tetrahydro-beta-carbolines and related analogues
EA201001030A1 (ru) * 2007-12-19 2011-02-28 Амген Инк. Конденсированные соединения пиридина, пиримидина и триазина в качестве ингибиторов клеточного цикла
GEP20135785B (en) * 2008-08-22 2013-03-11 Novartis Ag Pyrrolopyrimidine compounds as cdk inhibitors
AU2009298367A1 (en) 2008-10-01 2010-04-08 The University Of North Carolina At Chapel Hill Hematopoietic protection against chemotherapeutic compounds using selective cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitors
JP2012504645A (ja) 2008-10-01 2012-02-23 ザ ユニバーシティ オブ ノース カロライナ アット チャペル ヒル 健康な細胞に対する電離放射線の影響を低下させる又は防止するための医薬組成物
CN102458443A (zh) 2009-05-13 2012-05-16 北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂及使用方法
US9040519B2 (en) 2010-02-18 2015-05-26 Medivation Technologies, Inc. Fused tetracyclic pyrido [4,3-B] indole and pyrido [3,4-B] indole derivatives and methods of use
EP3216792B1 (en) * 2012-03-29 2020-05-27 G1 Therapeutics, Inc. Lactam kinase inhibitors

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2774253C2 (ru) * 2016-07-01 2022-06-16 Г1 Терапьютикс, Инк. Синтез n-(гетероарил)-пирроло[3,2-d]пиримидин-2-аминов

Also Published As

Publication number Publication date
MX2019010602A (es) 2019-10-17
IL252108B (en) 2020-02-27
AU2020203037A1 (en) 2020-05-28
JP6389926B2 (ja) 2018-09-12
AU2016204879B2 (en) 2018-02-01
JP5923509B2 (ja) 2016-05-24
LT2632467T (lt) 2016-09-12
JP6157680B2 (ja) 2017-07-05
EP3381920B1 (en) 2019-03-27
BR112013010018A2 (pt) 2016-08-02
SG189525A1 (en) 2013-05-31
CN103429243B (zh) 2016-06-08
JP2017186357A (ja) 2017-10-12
CN106008533A (zh) 2016-10-12
IL271977B (en) 2021-04-29
JP2013543845A (ja) 2013-12-09
HK1254345B (en) 2020-04-09
IL225940A0 (en) 2013-06-27
IL252108A0 (en) 2017-07-31
AU2011323739A1 (en) 2013-05-02
US20130237544A1 (en) 2013-09-12
EP3118203B1 (en) 2018-10-24
EP3981770A1 (en) 2022-04-13
CY1118004T1 (el) 2017-05-17
MX367795B (es) 2019-09-06
CN106967074A (zh) 2017-07-21
EP3567042B1 (en) 2021-07-07
CA2815084C (en) 2017-05-09
KR20200137048A (ko) 2020-12-08
EP2632467A4 (en) 2014-03-26
JP2016183161A (ja) 2016-10-20
KR20140003427A (ko) 2014-01-09
WO2012061156A1 (en) 2012-05-10
HUE030714T2 (en) 2017-05-29
CA2961937A1 (en) 2012-05-10
IL237581A0 (en) 2015-04-30
EP2632467B1 (en) 2016-06-22
MX379532B (es) 2025-03-10
CA2961937C (en) 2018-09-25
EP3381920A1 (en) 2018-10-03
RU2621674C2 (ru) 2017-06-07
SG10201508715YA (en) 2015-11-27
HK1197067A1 (en) 2015-01-02
KR20180135086A (ko) 2018-12-19
AU2018202991B2 (en) 2020-02-13
EP2955183A1 (en) 2015-12-16
AU2020203035B2 (en) 2021-09-16
KR102051881B1 (ko) 2019-12-04
SI2632467T1 (sl) 2016-10-28
AU2020203037B2 (en) 2021-09-09
CN103936745A (zh) 2014-07-23
MX338327B (es) 2016-04-12
AU2016204879A1 (en) 2016-07-28
JP2018193400A (ja) 2018-12-06
CN103936745B (zh) 2017-04-12
ES2592515T3 (es) 2016-11-30
KR20190135556A (ko) 2019-12-06
CA2815084A1 (en) 2012-05-10
MX2013004681A (es) 2013-10-17
SMT201600311B (it) 2016-11-10
AU2018202991A1 (en) 2018-05-17
HRP20161092T1 (hr) 2016-10-21
EP3118203A1 (en) 2017-01-18
EP2632467A1 (en) 2013-09-04
US20130237533A1 (en) 2013-09-12
MX385616B (es) 2025-03-18
PT2632467T (pt) 2016-08-29
KR101929593B1 (ko) 2018-12-14
KR102186969B1 (ko) 2020-12-04
IL271977A (en) 2020-02-27
MX2020005498A (es) 2021-08-26
EP3567042A1 (en) 2019-11-13
AU2011323739B2 (en) 2016-05-12
AU2020203035A1 (en) 2020-05-28
US8598197B2 (en) 2013-12-03
IL237582A0 (en) 2015-04-30
US8598186B2 (en) 2013-12-03
IL237581B (en) 2018-11-29
BR112013010018B1 (pt) 2020-11-10
DK2632467T3 (en) 2016-08-15
CN106008533B (zh) 2018-01-23
PL2632467T3 (pl) 2016-12-30
CN104045654A (zh) 2014-09-17
CN103429243A (zh) 2013-12-04
RS55135B1 (sr) 2016-12-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013123790A (ru) Ингибиторы cdk
RU2019133646A (ru) Изохинолины в качестве ингибиторов hpk1
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
RU2448976C2 (ru) Ингибиторы hcv/вич и их применение
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
RU2013119681A (ru) N-гетероарильные соединения
RU2014129742A (ru) Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc
AR086357A1 (es) Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas
RU2008116844A (ru) Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4
JP2008535902A5 (ru)
RU2014140735A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
RU2016125705A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов
JP2006505543A5 (ru)
RU2009114859A (ru) Производные бензимидазола в качестве селективных ингибиторов кислотной помпы
JP2016501223A5 (ru)
RU2013109143A (ru) Бензимидазол- и азабензимидазолсодержащие соединения, которые ингибируют киназу анапластической лимфомы
RU2013119129A (ru) Органические соединения
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
RU2018127728A (ru) Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич
CO5690592A2 (es) 5-arilpirimidinas como agentes anticancer
RU2006109004A (ru) 7-аминоалкилиденилгетероциклические хинолоны и нафтиридоны
RU2013146659A (ru) Способы лечения рака
AR073117A1 (es) Derivado de aminometil-fenil-piperidin-1-il-indolil-metanona, inhibidores de la triptasa de mastocitos, composiciones farmaceuticas que lo contienen, metodo de preparacion, compuestos intermediarios y uso del compuesto en el tratamiento de procesos inflamatorios.
RU2011133128A (ru) Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она
ES2570167T3 (es) Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa