[go: up one dir, main page]

RU2006139258A - Бензотриазиновые ингибиторы киназ - Google Patents

Бензотриазиновые ингибиторы киназ Download PDF

Info

Publication number
RU2006139258A
RU2006139258A RU2006139258/04A RU2006139258A RU2006139258A RU 2006139258 A RU2006139258 A RU 2006139258A RU 2006139258/04 A RU2006139258/04 A RU 2006139258/04A RU 2006139258 A RU2006139258 A RU 2006139258A RU 2006139258 A RU2006139258 A RU 2006139258A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
disorder
item
group
disease
Prior art date
Application number
RU2006139258/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гленн НОРОНА (US)
Гленн НОРОНА
Кэти БАРРЕТТ (US)
Кэти БАРРЕТТ
Джиангао КАО (US)
Джиангао КАО
Коллин ГРИТЦЕН (US)
Коллин ГРИТЦЕН
Ксианчанг ГОНГ (US)
Ксианчанг ГОНГ
Джон ХУД (US)
Джон ХУД
Чи Чинг МАК (US)
Чи Чинг МАК
Эндрю МАКФЕРСОН (US)
Эндрю МАКФЕРСОН
Вед Пракаш ПЭТЕК (US)
Вед Пракаш ПЭТЕК
Джоэл РЕНИК (US)
Джоэл РЕНИК
Ричард СОЛЛ (US)
Ричард Солл
Уте СПЛИТТГЕРБЕР (US)
Уте СПЛИТТГЕРБЕР
Вольфганг ВРАСИДЛО (US)
Вольфганг Врасидло
Бинки ЗЕНГ (US)
Бинки ЗЕНГ
Нингнинг ЖАО (US)
Нингнинг ЖАО
Елена ДНЕПРОВСКАЯ (US)
Елена ДНЕПРОВСКАЯ
Original Assignee
Таргеджен, Инк. (US)
Таргеджен, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Таргеджен, Инк. (US), Таргеджен, Инк. filed Critical Таргеджен, Инк. (US)
Publication of RU2006139258A publication Critical patent/RU2006139258A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D253/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00
    • C07D253/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (74)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где каждый А независимо выбран из группы, состоящей из (CH)0-1, N, NH, О, S, или части кольцевого слияния с образованием второго кольца, где второе кольцо является ароматическим, гетероароматическим, бициклическим ароматическим, бициклическим ароматическим гетероциклическим кольцом, или бициклическим с только первым кольцом, являющимся ароматическим или гетероароматическим;
каждый В выбран из группы, состоящей из (CH)0-1 N, NH, О, S, или части кольцевого слияния с образованием второго кольца, где второе кольцо является ароматическим, гетероароматическим, бициклическим ароматическим, бициклическим ароматическим гетероциклическим кольцом, или бициклическим с только первым кольцом, являющимся ароматическим или гетероароматическим;
R0 выбран из группы, состоящей из Н или низшего алкила;
L выбран из группы, состоящей из связи, или замещенного или незамещенного алкильного, алкенильного, или алкинильного связующего фрагмента;
R1 выбран из группы, состоящей из С(R')3, OR', N(R')2, NR'C(O)R', NR'C(O)O(R'), NR'C(O)N(R')2, SR', C(O)(O)R', C(O), C(O)N(R')2, SO3R', OSO2R', SO2R', SOR', S(O)N(R')2, OS(O)(O)N(R')2, S(O)(O)N(R')2, S(O)N(R')2, PO4R', OPO2R', РО3R', PO2R', или 3-6 членного гетероцикла с одним или большим количеством гетероциклических атомов, с каждым гетероатомом, независимо способным нести любую R' группу на нем, где R' выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкилгидроксила, тиолалкила, алкилтиола, аминоалкила, алкиламино, разветвленного алкила, разветвленного алкилгидроксила, разветвленного тиоалкила, разветвленного алкилтиола, разветвленного аминоалкила, разветвленного алкиламино, или замкнутого 3-6-членного карбоцикла или гетероцикла, с каждый гетероатомом в 3-6-членном гетероцикле, способным нести любую R' группу, и где любая R' группа является независимой в случае, если есть более, чем один R';
R2 представляет собой заместитель, находящийся в положении 5, 6 или 8 кольца, где R2 выбран из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, третбутила, изопентила, фенила, замещенного фенила, галогена, разветвленного или неразветвленного алкиламино, разветвленного или неразветвленного аминоалкила, разветвленного или неразветвленного алкилоксо, разветвленного или неразветвленного оксиалкила, разветвленного или неразветвленного тиоалкила, разветвленного или неразветвленного алкилтиола, CF3, сульфонамидо, замещенного сульфонамидо, сульфоната, эфира сульфоната, фосфата, эфира фосфата, фосфоната, эфира фосфоната, карбоксо, амидо, уреидо, замещенного карбоксо, замещенного амидо, замещенного уреидо, или 3-6-членного карбоцикла или гетероцикла, присоединенных в положениях 5, 6 или 8 непосредственно или через группу L, каждый гетероатом, способный нести группу R2, при дополнительном условии, что любые один, два или три заместителя R2 могут находиться в кольце, и каждый из заместителей R2 может быть одинаковым или различным;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галогена, CF3, циано, замещенного алкила, или гидроксила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, С(R")3, OR", N(R")2, NR"C(O)R", NR"C(O)NR", R", C(O)(O)R", OC(O)R", C(O)N(R")2, C(O), OC(O)N(R")2, SO3R", OSO2R", SO2R", SOR", PO4R", OPO2R", PO3R", PO2R", где R" представляет собой водород, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, низший алкил, разветвленный низший алкил, алкилгидроксил, разветвленный алкилгидроксил, аминоалкил, разветвленный аминоалкил, алкиламино, разветвленный алкиламино, тиолалкил, разветвленный тиолалкил, алкилтиол, разветвленный тиолалкил, или может образовать замкнутый 3-6-членный гетероцикл с один или большим количеством гетероциклических атомов, разветвленный алкил, разветвленный алкилгидроксил, где каждый R" может быть независимым в случае, если есть более, чем один R";
n представляет собой целое число, которое может иметь значение между 1 и 5, при дополнительном условии, что если n≥2, то каждая группа R3 независима от других групп R3.
при условии, что если каждый А представляет собой (СН)0, L представляет собой связь,
при условии, что если каждый В представляет собой (СН)0, R3 является любым заместителем, описанным выше, отличным от водорода и связан непосредственно с положением 7 смежного кольца;
и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, кристаллические формы, N-оксиды, и индивидуальные диастереомеры.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
и
Figure 00000023
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
и
Figure 00000030
4. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
(LX)
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
и
Figure 00000070
5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
и
Figure 00000089
6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
и
Figure 00000094
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
и
Figure 00000099
8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
и
Figure 00000113
9. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000114
10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000115
Figure 00000116
и
Figure 00000117
11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000118
и
Figure 00000119
12. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000120
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000121
Figure 00000122
и
Figure 00000123
Figure 00000124
14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
и
Figure 00000133
15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
и
Figure 00000146
16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
и
Figure 00000162
17. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
и
Figure 00000182
18. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000183
и
Figure 00000184
19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
и
Figure 00000188
20. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
и
Figure 00000194
21. Способ лечения расстройства, связанного с повышением проницаемости сосудов, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инфаркт миокарда, инсульт, застойную сердечную недостаточность, ишемическое или реперфузионное повреждение, рак, артрит или другую артропатию, ретинопатию или витреоретинальную болезнь, макулярную дегенерацию, аутоиммунное заболевание, синдром повышенной сосудистой проницаемости, воспалительное заболевание, отек, отторжение трансплантата, ожог, острый респираторный дистресс-синдром или респираторный дистресс-синдром взрослых (ARDS).
23. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой синдром повышенной сосудистой проницаемости (VLS).
24. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой рак.
25. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой витреоретинальную болезнь.
26. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ARDS.
27. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой аутоиммунное заболевание.
28. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ожог.
29. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инсульт.
30. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инфаркт миокарда.
31. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ишемию или реперфузионное повреждение.
32. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой артрит.
33. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой отек.
34. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой отторжение трансплантата.
35. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой воспалительное заболевание.
36. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство представляет собой застойную сердечную недостаточность.
37. Способ по п.21, отличающийся тем, что расстройство связано с киназой.
38. Способ по п.37, отличающийся тем, что киназа представляет собой тирозинкиназу.
39. Способ по п.37, отличающийся тем, что киназа представляет собой серинкиназу или треонинкиназу.
40. Способ по п.37, отличающийся тем, что киназа представляет собой киназу семейства Src.
41. Фармацевтическая композиция, содержащая, по крайней мере, одно соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
42. Изделие, включающее упаковку и фармацевтическую композицию, причем упаковка включает этикетку, указывающую, что фармацевтическая композиция может быть использована для лечения заболеваний, связанных с повышением проницаемости сосудов, а фармацевтическая композиция содержит, по крайней мере, одно соединение по п.1.
43. Изделие, включающее упаковку и фармацевтическую композицию, причем упаковка включает этикетку, указывающую, что фармацевтическая композиция может быть использована для лечения заболеваний, связанных с просачиванием за счет повышенной проницаемости сосудов или сосудистыми нарушениями, выбранными из следующих: инфаркт миокарда, инсульт, застойная сердечная недостаточность, ишемическое или реперфузионное повреждение, рак, артрит или другая артропатия, ретинопатия или витреоретинальная болезнь, макулярная дегенерация, аутоиммунное заболевание, синдром повышенной сосудистой проницаемости, воспалительное заболевание, отек, отторжение трансплантата, ожог, острый респираторный дистресс-синдром или респираторный дистресс-синдром взрослых (ARDS), а фармацевтическая композиция включает, по крайней мере, одно соединение по п.1.
44. Изделие по п.43, где расстройство представляет собой рак.
45. Способ лечения расстройства, связанного с повышением проницаемости сосудов, включающий введение терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей, гидратов, сольватов, в кристаллической форме и их отдельных диастереомеров, субъекту, который нуждается в таком лечении.
46. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой синдром повышенной проницаемости сосудов (VLS).
47. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой рак.
48. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой витреоретинальную болезнь.
49. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ARDS.
50. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой аутоиммунное заболевание.
51. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ожог.
52. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инсульт.
53. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой инфаркт миокарда.
54. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой ишемическое или реперфузионное выступление.
55. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой артрит.
56. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой отек.
57. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой отторжение трансплантата.
58. Способ по п.45, отличающийся тем, что расстройство представляет собой воспалительное заболевание.
59. Способ лечения расстройства, связанного с повышенной сосудистой проницаемостью, который включает введение терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1, или фармацевтически приемлемых солей, гидратов, сольватов, в кристаллической форме и отдельных диастереомеров, в комбинации с противовоспалительным агентом, химиотерапевтическим агентом, иммуномодиулирующем агентом, лечебным антителом или ингибитором протеинкиназы, субъекту, который нуждается в данной терапии.
60. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть инфарктом миокарда, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
61. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть синдромом повышенной проницаемости сосудов (VLS), включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
62. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть раком, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
63. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть инсультом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
64. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть ARDS, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
65. Способ лечения субъекта, страдающего или имеющего риск заболеть ожогами, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
66. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть артритом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
67. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть отеком, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
68. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть синдромом повышенной сосудистой проницаемости (VLS), включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
69. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть ретинопатией или витреоретинальной болезнью, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
70. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть ишемическим или реперфузионным повреждением, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
71. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть аутоиммунным заболеванием, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1, что является лечением субъекта.
72. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть отторжением трансплантата, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
73. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или имеющего риск заболеть воспалительным заболеванием, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по п.1.
74. Способ получения фармацевтической композиции, включающий составление комбинации, по крайней мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей, гидратов, сольватов, кристалличиских форм солей и индивидуальных диастереомеров и фармацевтически приемлемого носителя.
RU2006139258/04A 2004-04-08 2005-04-07 Бензотриазиновые ингибиторы киназ RU2006139258A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US56123704P 2004-04-08 2004-04-08
US60/561,237 2004-04-08
US64343905P 2005-01-12 2005-01-12
US60/643,439 2005-01-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006139258A true RU2006139258A (ru) 2008-05-20

Family

ID=35125563

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006139258/04A RU2006139258A (ru) 2004-04-08 2005-04-07 Бензотриазиновые ингибиторы киназ

Country Status (9)

Country Link
US (3) US7456176B2 (ru)
EP (2) EP2543376A1 (ru)
KR (1) KR20070011458A (ru)
AU (1) AU2005231507B2 (ru)
CA (1) CA2567574C (ru)
IL (1) IL178908A (ru)
NZ (2) NZ551027A (ru)
RU (1) RU2006139258A (ru)
WO (1) WO2005096784A2 (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1549614A4 (en) * 2002-10-03 2008-04-16 Targegen Inc VASCULATORY AGENTS AND METHODS FOR THEIR APPLICATION
US20050282814A1 (en) * 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
EP2543376A1 (en) * 2004-04-08 2013-01-09 Targegen, Inc. Benzotriazine inhibitors of kinases
EP1799656A4 (en) * 2004-08-25 2009-09-02 Targegen Inc HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
GB0501999D0 (en) * 2005-02-01 2005-03-09 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
JP2008544743A (ja) 2005-05-10 2008-12-11 インターミューン インコーポレイテッド ストレス活性化蛋白質キナーゼ系をモジュレートするためのピリドン誘導体
US20060292203A1 (en) * 2005-06-08 2006-12-28 Targegen, Inc. Methods and compositions for the treatment of ocular disorders
US8133900B2 (en) 2005-11-01 2012-03-13 Targegen, Inc. Use of bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
NZ567851A (en) * 2005-11-01 2011-09-30 Targegen Inc Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
US8604042B2 (en) * 2005-11-01 2013-12-10 Targegen, Inc. Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
EP1957460A1 (en) * 2005-12-08 2008-08-20 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Bicyclic compounds with kinase inhibitory activity
US7691858B2 (en) * 2006-04-25 2010-04-06 Targegen, Inc. Kinase inhibitors and methods of use thereof
EP2425840B1 (en) 2006-12-15 2015-04-08 Abraxis BioScience, Inc. Triazine derivatives and their therapeutical applications
WO2010008411A1 (en) 2007-11-09 2010-01-21 The Salk Institute For Biological Studies Use of tam receptor inhibitors as immunoenhancers and tam activators as immunosuppressors
WO2009137052A1 (en) * 2008-05-05 2009-11-12 Winthrop University Hospital Method for improving cardiovascular risk profile of cox inhibitors
CA3034994A1 (en) 2008-06-03 2009-12-10 Intermune, Inc. Substituted aryl-2 pyridone compounds and use thereof for treating inflammatory and fibrotic disorders
CN102307882B (zh) 2008-12-03 2015-06-10 斯克里普斯研究所 干细胞培养
NZ593949A (en) 2008-12-29 2013-08-30 Fovea Pharmaceuticals Substituted quinazoline compounds
SG173610A1 (en) 2009-02-13 2011-09-29 Fovea Pharmaceuticals Sa [1, 2, 4] triazolo [1, 5 -a] pyridines as kinase inhibitors
GB0908905D0 (en) * 2009-05-26 2009-07-01 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
CA2765030C (en) 2009-06-09 2015-10-27 California Capital Equity, Llc Triazine derivatives and their therapeutical applications
JP2012529517A (ja) 2009-06-09 2012-11-22 アブラクシス バイオサイエンス リミテッド ライアビリティー カンパニー ベンジル置換トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用
AR081960A1 (es) * 2010-06-22 2012-10-31 Fovea Pharmaceuticals Sa Compuestos heterociclicos, su preparacion y su aplicacion terapeutica
EP2447256A1 (en) * 2010-10-21 2012-05-02 Laboratorios Lesvi, S.L. Process for obtaining dronedarone
WO2012060847A1 (en) 2010-11-07 2012-05-10 Targegen, Inc. Compositions and methods for treating myelofibrosis
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
WO2015153683A1 (en) 2014-04-02 2015-10-08 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
WO2016089208A2 (en) 2014-12-04 2016-06-09 Stichting Maastricht Radiation Oncology "Maastro-Clinic" Sulfonamide, sulfamate and sulfamide derivatives of anti-cancer agents
JP7023080B2 (ja) 2016-10-31 2022-02-21 東ソー株式会社 芳香族化合物の製造方法
CN116410159B (zh) * 2023-06-09 2023-08-22 济南国鼎医药科技有限公司 一种恩曲替尼中间体的制备方法及其应用

Family Cites Families (224)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2003199A (en) * 1930-05-31 1935-05-28 Johnson Frank James Automatic coal stoker
US2003149A (en) * 1931-05-22 1935-05-28 Autographic Register Co Manifolding
US2003065A (en) 1931-06-20 1935-05-28 John R Ditmars Composition for coating sheets, fibrous stocks, and the like
US2004102A (en) * 1932-02-24 1935-06-11 Daniel A Dickey Hollow steel propeller construction
US2004138A (en) * 1932-11-30 1935-06-11 Byers A M Co Method of making wrought iron pipe
US2002165A (en) * 1933-07-08 1935-05-21 Charles A Winslow Air cleaner
US2003187A (en) * 1933-10-02 1935-05-28 Frederick H Shaw Automobile radio device
US2003166A (en) * 1933-10-26 1935-05-28 Zancan Ottavio Front drive for motor cars
US2001051A (en) * 1933-12-01 1935-05-14 Angelina Mariani Tamperproof meter box with cutout control and fuse drawer for electric meters
US2004092A (en) * 1933-12-15 1935-06-11 John L Chaney Device for indicating the temperature of liquids
US2003060A (en) * 1934-04-02 1935-05-28 Ernest L Heckert Thermostatic controlling device
US2667486A (en) * 1951-05-24 1954-01-26 Research Corp 2,4-diamino pteridine and derivatives
IL26578A (en) 1965-10-04 1970-11-30 Merck & Co Inc Pethridine compounds and their preparation
DE2255947A1 (de) 1972-11-15 1974-05-22 Bayer Ag Substituierte 3-amino-benzo-1,2,4triazin-di-n-oxide (1,4), verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als antimikrobielle mittel
IE38778B1 (en) * 1973-02-02 1978-05-24 Ciba Geigy New 1,2,4-benzotriazine derivatives
FR2275461A1 (fr) 1974-06-18 1976-01-16 Labaz Nouveaux stabilisants des polymeres et copolymeres du chlorure de vinyle
AU535258B2 (en) * 1979-08-31 1984-03-08 Ici Australia Limited Benzotriazines
EP0059524A1 (en) 1981-02-09 1982-09-08 Smith and Nephew Associated Companies p.l.c. Pharmaceutical composition containing aminopteridines or aminopyrimido(4,5-d)pyrimidines
DE3205638A1 (de) 1982-02-17 1983-08-25 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Trisubstituierte pyrimidin-5-carbonsaeuren und deren derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als schaedlingsbekaempfungsmittel
US4490289A (en) * 1982-09-16 1984-12-25 Hoffmann-La Roche Inc. Homogeneous human interleukin 2
US5616584A (en) * 1986-09-25 1997-04-01 Sri International 1,2,4-benzotriazine oxides as radiosensitizers and selective cytotoxic agents
JP2598100B2 (ja) 1988-08-31 1997-04-09 キヤノン株式会社 電子写真感光体
US5214059A (en) * 1989-07-03 1993-05-25 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated 2-(aminoaryl) indoles and indolines as topical antiinflammatory agents for the treatment of skin disorders
US5776502A (en) * 1989-07-18 1998-07-07 Oncogene Science, Inc. Methods of transcriptionally modulating gene expression
US5665543A (en) * 1989-07-18 1997-09-09 Oncogene Science, Inc. Method of discovering chemicals capable of functioning as gene expression modulators
US5062685A (en) 1989-10-11 1991-11-05 Corning Incorporated Coated optical fibers and cables and method
JPH03127790A (ja) 1989-10-11 1991-05-30 Morishita Pharmaceut Co Ltd Ｎ―（１ｈ―テトラゾール―５―イル）―２―アニリノ―５―ピリミジンカルボキシアミド類及びその合成中間体
GB9003553D0 (en) 1990-02-16 1990-04-11 Ici Plc Herbicidal compositions
JP2839106B2 (ja) 1990-02-19 1998-12-16 キヤノン株式会社 電子写真感光体
GB9012592D0 (en) 1990-06-06 1990-07-25 Smithkline Beecham Intercredit Compounds
FR2665159B1 (fr) 1990-07-24 1992-11-13 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de la pyridine et de la quinoleine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
IE74711B1 (en) * 1990-07-27 1997-07-30 Ici Plc Fungicides
GB9016800D0 (en) * 1990-07-31 1990-09-12 Shell Int Research Tetrahydropyrimidine derivatives
DE4025891A1 (de) * 1990-08-16 1992-02-20 Bayer Ag Pyrimidyl-substituierte acrylsaeureester
JPH05345780A (ja) * 1991-12-24 1993-12-27 Kumiai Chem Ind Co Ltd ピリミジンまたはトリアジン誘導体及び除草剤
HUT63941A (en) 1992-05-15 1993-11-29 Hoechst Ag Process for producing 4-alkyl-substituted pyrimidine-5-carboxanilide derivatives, and fungicidal compositions comprising same
US5482951A (en) 1992-05-29 1996-01-09 Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. Triazole derivatives as well as insecticide and acaricide
US5763441A (en) 1992-11-13 1998-06-09 Sugen, Inc. Compounds for the treatment of disorders related to vasculogenesis and/or angiogenesis
US5438130A (en) 1993-01-15 1995-08-01 Cambridge Neuroscience, Inc. Fucosylated guanosine disulfates as excitatory amino acid antagonists
JPH0741461A (ja) 1993-05-27 1995-02-10 Eisai Co Ltd スルホン酸エステル誘導体
JPH0782183A (ja) 1993-09-09 1995-03-28 Canon Inc 液晶中間体化合物、液晶性化合物、高分子液晶化合物、高分子液晶共重合体化合物、それらの組成物、液晶素子および記録装置
DE4338704A1 (de) * 1993-11-12 1995-05-18 Hoechst Ag Stabilisierte Oligonucleotide und deren Verwendung
US5530000A (en) * 1993-12-22 1996-06-25 Ortho Pharmaceutical Corporation Substituted pyrimidinylaminothiazole derivatives useful as platelet aggreggation inhibitors
GB9506466D0 (en) * 1994-08-26 1995-05-17 Prolifix Ltd Cell cycle regulated repressor and dna element
US5597826A (en) * 1994-09-14 1997-01-28 Pfizer Inc. Compositions containing sertraline and a 5-HT1D receptor agonist or antagonist
DE19502912A1 (de) * 1995-01-31 1996-08-01 Hoechst Ag G-Cap Stabilisierte Oligonucleotide
US6326487B1 (en) * 1995-06-05 2001-12-04 Aventis Pharma Deutschland Gmbh 3 modified oligonucleotide derivatives
JPH11512399A (ja) 1995-09-01 1999-10-26 シグナル ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド ピリミジンカルボキサミドおよび関連化合物ならびに炎症状態を処置するための方法
PT866709E (pt) 1995-09-25 2007-02-28 Sanofi Aventis Us Llc Formulações de óxidos de, 1,2,4-benzotriazina
US5827850A (en) 1995-09-25 1998-10-27 Sanofi Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-benzotriazine oxides formulations
PL327919A1 (en) 1995-12-29 1999-01-04 Smithkline Beecham Corp Antagonists of vitronectin receptors
JPH09274290A (ja) 1996-02-07 1997-10-21 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料用の現像液および処理方法
ES2248840T3 (es) * 1996-02-23 2006-03-16 Eli Lilly And Company Antagonistas de vasopresina v1a no peptidilicos.
DE59707681D1 (de) * 1996-10-28 2002-08-14 Rolic Ag Zug Vernetzbare, photoaktive Silanderivate
US6194191B1 (en) * 1996-11-20 2001-02-27 Introgen Therapeutics, Inc. Method for the production and purification of adenoviral vectors
JP3734903B2 (ja) * 1996-11-21 2006-01-11 富士写真フイルム株式会社 現像処理方法
JPH10153838A (ja) 1996-11-22 1998-06-09 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
JP3720931B2 (ja) * 1996-11-26 2005-11-30 富士写真フイルム株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
NZ336391A (en) 1996-12-04 2000-09-29 Kimberly Clark Co method for making wet strength paper by adding a colourless reactive eanionic compound to the slurry
US5935383A (en) * 1996-12-04 1999-08-10 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Method for improved wet strength paper
ATE236890T1 (de) 1996-12-23 2003-04-15 Bristol Myers Squibb Pharma Co Sauerstoff oder schwefel enthaltende 5-gliedrige heteroaromatishe derivative als factor xa hemmer
JPH10207019A (ja) 1997-01-22 1998-08-07 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法
JPH10213820A (ja) 1997-01-31 1998-08-11 Canon Inc 液晶素子及び液晶装置
DE59807348D1 (de) * 1997-02-05 2003-04-10 Rolic Ag Zug Photovernetzbare Silanderivate
JPH10260512A (ja) 1997-03-19 1998-09-29 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀感光材料の処理方法
JPH10310583A (ja) 1997-05-09 1998-11-24 Mitsubishi Chem Corp ピリドンアゾ系化合物、感熱転写用色素およびそれを使用した感熱転写材料
US6070126A (en) * 1997-06-13 2000-05-30 William J. Kokolus Immunobiologically-active linear peptides and method of identification
EP0994100B1 (en) 1997-06-24 2006-08-30 Nikken Chemicals Company, Limited 3-anilino-2-cycloalkenone derivates
TW436485B (en) 1997-08-01 2001-05-28 American Cyanamid Co Substituted quinazoline derivatives
US6635626B1 (en) * 1997-08-25 2003-10-21 Bristol-Myers Squibb Co. Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors
US6022884A (en) 1997-11-07 2000-02-08 Amgen Inc. Substituted pyridine compounds and methods of use
CA2314401A1 (en) 1997-12-22 1999-07-01 Du Pont Pharmaceuticals Company Nitrogen containing heteroaromatics with ortho-substituted p1's as factor xa inhibitors
EP1056742B1 (en) 1998-02-17 2003-07-23 Tularik, Inc. Anti-viral pyrimidine derivatives
US6685938B1 (en) * 1998-05-29 2004-02-03 The Scripps Research Institute Methods and compositions useful for modulation of angiogenesis and vascular permeability using SRC or Yes tyrosine kinases
US6136971A (en) * 1998-07-17 2000-10-24 Roche Colorado Corporation Preparation of sulfonamides
US6378526B1 (en) * 1998-08-03 2002-04-30 Insite Vision, Incorporated Methods of ophthalmic administration
US6288082B1 (en) * 1998-09-29 2001-09-11 American Cyanamid Company Substituted 3-cyanoquinolines
BRPI9914164B8 (pt) 1998-09-29 2021-05-25 American Cyanamid Co compostos de 3-ciano quinolina
KR100705142B1 (ko) 1998-09-29 2007-04-06 와이어쓰 홀딩스 코포레이션 단백질 티로신 키나제 억제제로서 치환 3-시아노퀴놀린
US6297258B1 (en) * 1998-09-29 2001-10-02 American Cyanamid Company Substituted 3-cyanoquinolines
JP2002528499A (ja) 1998-10-29 2002-09-03 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー Ｉｍｐｄｈ酵素のインヒビターであるアミノ核誘導化合物
WO2000038683A1 (en) 1998-12-23 2000-07-06 Du Pont Pharmaceuticals Company THROMBIN OR FACTOR Xa INHIBITORS
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
WO2000046203A2 (en) 1999-02-04 2000-08-10 Millennium Pharmaceuticals, Inc. G-protein coupled heptahelical receptor binding compounds and methods of use thereof
FR2792314B1 (fr) 1999-04-15 2001-06-01 Adir Nouveaux composes aminotriazoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP3222619A1 (en) 1999-04-15 2017-09-27 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
CA2365212A1 (en) 1999-04-21 2000-11-09 American Cyanamid Company Substituted 3-cyano-[1.7],[1.5], and [1.8]-naphthyridine inhibitors of tyrosine kinases
WO2000071536A1 (en) 1999-05-20 2000-11-30 E.I. Du Pont De Nemours And Company Heteroaryloxypyrimidine insecticides and acaricides
JP2003523942A (ja) * 1999-06-30 2003-08-12 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド Ｓｒｃキナーゼ阻害剤化合物
AU5570600A (en) * 1999-07-01 2001-01-22 Ajinomoto Co., Inc. Heterocyclic compounds and medicinal use thereof
TWI262914B (en) 1999-07-02 2006-10-01 Agouron Pharma Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases
WO2001007027A2 (en) 1999-07-22 2001-02-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine derivatives for the treatment of viral diseases
WO2001007401A1 (fr) 1999-07-23 2001-02-01 Shionogi & Co., Ltd. Composes tricycliques et compositions medicamenteuses les contenant
AU763976B2 (en) 1999-07-23 2003-08-07 Shionogi & Co., Ltd. Th2 differentiation inhibitors
WO2001012227A1 (en) 1999-08-12 2001-02-22 American Cyanamid Company Nsaid and efgr kinase inhibitor containing composition for the treatment or inhibition of colonic polyps and colorectal cancer
US6127382A (en) * 1999-08-16 2000-10-03 Allergan Sales, Inc. Amines substituted with a tetrahydroquinolinyl group an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
US6093838A (en) * 1999-08-16 2000-07-25 Allergan Sales, Inc. Amines substituted with a dihydro-benzofuranyl or with a dihydro-isobenzofuranyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
AU779908B2 (en) 1999-09-10 2005-02-17 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
GB9922171D0 (en) 1999-09-21 1999-11-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
JP2001089412A (ja) 1999-09-22 2001-04-03 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ベンゼン誘導体またはその医薬的に許容される塩
US6506769B2 (en) * 1999-10-06 2003-01-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
WO2001027105A1 (fr) 1999-10-12 2001-04-19 Takeda Chemical Industries, Ltd. Composes de pyrimidine-5-carboxamide, procede de preparation et d'utilisation desdits composes
WO2001032628A1 (en) 1999-11-03 2001-05-10 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Cyano compounds as factor xa inhibitors
GB9929988D0 (en) 1999-12-17 2000-02-09 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6638929B2 (en) * 1999-12-29 2003-10-28 Wyeth Tricyclic protein kinase inhibitors
MXPA02006086A (es) 1999-12-29 2004-08-23 Wyeth Corp Inhibidores triciclicos de proteina-cinasas.
WO2001055116A2 (en) 2000-01-28 2001-08-02 Astrazeneca Ab Quinoline derivatives and their use as aurora 2 kinase inhibitors
US6153752A (en) * 2000-01-28 2000-11-28 Creanova, Inc. Process for preparing heterocycles
US20020165244A1 (en) * 2000-01-31 2002-11-07 Yuhong Zhou Mucin synthesis inhibitors
HRP20020673A2 (en) 2000-02-25 2004-12-31 Hoffmann La Roche Adenosine receptor modulators
GB0004887D0 (en) * 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
WO2001064674A1 (en) 2000-03-01 2001-09-07 Janssen Pharmaceutica N.V. 2,4-disubstituted thiazolyl derivatives
WO2001064646A2 (en) 2000-03-01 2001-09-07 Tularik Inc. Hydrazones and analogs as cholesterol lowering agents
JP2001247411A (ja) 2000-03-09 2001-09-11 Tomono Agrica Co Ltd 有害生物防除剤
AU2001245452B2 (en) 2000-03-13 2005-05-05 Wyeth Holdings Corporation Use of Cyanoquinolines for Treating or Inhibiting Colonic Polyps
US6613917B1 (en) 2000-03-23 2003-09-02 Allergan, Inc. Amines substituted with a dihydronaphthalenyl, chromenyl, or thiochromenyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
US6608048B2 (en) * 2000-03-28 2003-08-19 Wyeth Holdings Tricyclic protein kinase inhibitors
AR028261A1 (es) 2000-03-28 2003-04-30 Wyeth Corp Inhibidores triciclicos de la proteina quinasa
CA2404381A1 (en) * 2000-04-04 2002-09-26 Shionogi & Co., Ltd. Oily compositions containing highly fat-soluble drugs
AU2001244610A1 (en) 2000-04-05 2001-10-23 Shionogi And Co., Ltd. Oil-in-water microemulsions containing tricyclic compounds or preconcentrates thereof
US6471968B1 (en) * 2000-05-12 2002-10-29 Regents Of The University Of Michigan Multifunctional nanodevice platform
DE10024622A1 (de) 2000-05-18 2001-11-22 Piesteritz Stickstoff N-(2-Pyrimidinyl)(thio)phosphorsäuretriamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als Mittel zur Regulierung bzw. Hemmung der enzymatischen Harnstoff-Hydrolyse
DE60114518T2 (de) 2000-07-06 2006-08-10 Fuji Photo Film Co. Ltd., Minamiashigara Flüssigkristallzusammensetzung, die Flüssigkristallmoleküle und Ausrichtungsmittel enthält
EP1309596B1 (en) * 2000-08-11 2008-02-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
JP4105947B2 (ja) 2000-09-15 2008-06-25 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド プロテインキナーゼインヒビターとして有用なトリアゾール化合物
US20020173524A1 (en) 2000-10-11 2002-11-21 Tularik Inc. Modulation of CCR4 function
JP2004514718A (ja) 2000-11-02 2004-05-20 アストラゼネカ　アクチボラグ 抗癌剤としての置換キノリン類
US7253184B2 (en) 2000-11-02 2007-08-07 Astrazeneca Ab 4-Substituted quinolines as antitumor agents
EP1351686A2 (en) 2000-11-20 2003-10-15 Pharmacia Corporation Substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyridines useful for selective inhibition of the coagulation cascade
US20020137755A1 (en) 2000-12-04 2002-09-26 Bilodeau Mark T. Tyrosine kinase inhibitors
WO2002053101A2 (en) 2000-12-29 2002-07-11 Alteon, Inc. Method for treating fibrotic diseases or other indications
EP1353674A1 (en) 2000-12-29 2003-10-22 Alteon, Inc. Method for treating glaucoma ivb
JP2002221770A (ja) 2001-01-24 2002-08-09 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料およびその処理方法
US20030130264A1 (en) 2001-02-16 2003-07-10 Tularik Inc. Methods of using pyrimidine-based antiviral agents
DK1379520T3 (da) 2001-02-23 2006-08-21 Merck & Co Inc N-substituerede ikke-aryl-heterocykliske NMDA/NR2B-antagonister
EP1370250A2 (en) 2001-03-23 2003-12-17 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Flt-1 ligands and their uses in the treatment of diseases regulatable by angiogenesis
WO2002090347A1 (en) 2001-04-30 2002-11-14 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Amide compounds
CA2446879A1 (en) 2001-05-11 2002-11-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 2,5-disubstituted pyridine, pyrimidine, pyridazine and 1, 2, 4-triazine derivatives for use as p38 inhibitors
WO2002094766A1 (fr) 2001-05-18 2002-11-28 Nihon Nohyaku Co., Ltd. Derive de phtalamide, insecticide agricole et horticole et son utilisation
JP2004534046A (ja) * 2001-05-28 2004-11-11 アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム 化学誘導体および抗テロメラーゼ剤としてのその使用
JP4291135B2 (ja) * 2001-05-29 2009-07-08 バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト Ｃｄｋ阻害性ピリミジン、それらの製造および薬剤としての使用
ES2445328T3 (es) 2001-05-30 2014-03-03 The Scripps Research Institute Sistema de suministro para ácidos nucleicos
JP4342937B2 (ja) * 2001-07-03 2009-10-14 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ＳｒｃおよびＬｃｋタンパク質キナーゼの阻害剤としてのイソキサゾールピリミジン
US6861529B2 (en) 2001-07-06 2005-03-01 Pfizer Inc Cycloalkypyrrole-3-carboxylic acid derivatives and heterocycloalkylpyrrole-3-carboxylic acid derivatives
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
EP1429765A2 (en) 2001-09-14 2004-06-23 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
WO2003030909A1 (en) 2001-09-25 2003-04-17 Bayer Pharmaceuticals Corporation 2- and 4-aminopyrimidines n-substtituded by a bicyclic ring for use as kinase inhibitors in the treatment of cancer
DE10150614A1 (de) 2001-10-12 2003-04-30 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte über Halogen-Metall-Austauschreaktionen
DE10150610A1 (de) 2001-10-12 2003-04-30 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte über Amidbasen
DE10150615A1 (de) 2001-10-12 2003-04-30 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte
EP2090571B1 (de) * 2001-10-17 2012-05-16 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Pyrimidinderivate, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP1453516A2 (de) * 2001-10-17 2004-09-08 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG 5-substituierte 4-amino-2-phenylamino-pyrimdinderivate und ihre verwendung als beta-amyloid modulatoren
PT1442019E (pt) 2001-11-01 2007-12-11 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de amida como inibidores da glicogénio sintase cinase 3-beta
AU2002363176B2 (en) 2001-11-01 2008-09-25 Janssen Pharmaceutica N.V. Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3Beta inhibitors (GSK3 inhibitors)
US20060292206A1 (en) * 2001-11-26 2006-12-28 Kim Steven W Devices and methods for treatment of vascular aneurysms
ATE370123T1 (de) 2001-11-27 2007-09-15 Wyeth Corp 3-cyanochinoline als inhibitoren von egf-r- und her2-kinasen
JP2005510564A (ja) 2001-11-28 2005-04-21 藤沢薬品工業株式会社 アポリポタンパク質ｂ阻害剤としての複素環式アミド化合物
US20030187026A1 (en) 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
EP1469810A4 (en) 2002-01-04 2009-01-14 Univ Rockefeller COMPOSITIONS AND METHODS FOR PREVENTING AND TREATING BETA-AMYLOID PEPTIDE-RELATED DISORDERS
US20030166932A1 (en) * 2002-01-04 2003-09-04 Beard Richard L. Amines substituted with a dihydronaphthalenyl, chromenyl, or thiochromenyl group, an aryl or heteroaryl group and an alkyl group, having retinoid-like biological activity
EP1472213B1 (en) 2002-02-05 2010-06-09 Wyeth a Corporation of the State of Delaware Process for the synthesis of n-acyl-2-amino-4-alkoxy-5-nitrobenzoic acids
AU2003220970A1 (en) * 2002-03-01 2003-09-16 Smithkline Beecham Corporation Diamino-pyrimidines and their use as angiogenesis inhibitors
AR037647A1 (es) 2002-05-29 2004-12-01 Novartis Ag Derivados de diarilurea utiles para el tratamiento de enfermedades dependientes de la cinasa de proteina
MY141867A (en) 2002-06-20 2010-07-16 Vertex Pharma Substituted pyrimidines useful as protein kinase inhibitors
WO2004005283A1 (en) 2002-07-09 2004-01-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Imidazoles, oxazoles and thiazoles with protein kinase inhibiting activities
MXPA05001096A (es) 2002-07-29 2005-11-23 Rigel Pharmaceuticals Inc Metodos para tratamiento o prevencion de enfermedades autoinmunes con compuestos de 2,4-diamino-pirimidina.
DK1525200T3 (da) * 2002-08-02 2007-12-03 Ab Science 2-(3-aminoaryl)amino-4-aryl-thiazoler til sygdomsbehandling
US7304071B2 (en) * 2002-08-14 2007-12-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Protein kinase inhibitors and uses thereof
UY27939A1 (es) 2002-08-21 2004-03-31 Glaxo Group Ltd Compuestos
US7230101B1 (en) 2002-08-28 2007-06-12 Gpc Biotech, Inc. Synthesis of methotrexate-containing heterodimeric molecules
DE10240261A1 (de) 2002-08-31 2004-03-11 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte über Halogen-Metall-Austauschreaktionen
DE10240262A1 (de) * 2002-08-31 2004-03-11 Clariant Gmbh Verfahren zur metallorganischen Herstellung organischer Zwischenprodukte über Aryllithium-Basen
EP1549614A4 (en) * 2002-10-03 2008-04-16 Targegen Inc VASCULATORY AGENTS AND METHODS FOR THEIR APPLICATION
US20050282814A1 (en) * 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
WO2004032709A2 (en) 2002-10-04 2004-04-22 Caritas St.Elisabeth's Medical Center Of Boston, Inc. Inhibition of src for treatment of reperfusion injury related to revascularization
JP2006503081A (ja) 2002-10-10 2006-01-26 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 化学化合物
AU2003301662A1 (en) 2002-10-21 2004-05-13 Bristol-Myers Squibb Company Quinazolinones and derivatives thereof as factor xa inhibitors
AU2003286711A1 (en) 2002-10-25 2004-05-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indazolinone compositions useful as kinase inhibitors
DE10250708A1 (de) 2002-10-31 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
CN100513397C (zh) 2002-11-19 2009-07-15 记忆药物公司 磷酸二酯酶4抑制剂
CA2508601A1 (en) 2002-12-06 2004-06-24 Warner-Lambert Company Llc Benzoxazin-3-ones and derivatives thereof as inhibitors of pi3k
WO2004054186A1 (ja) 2002-12-12 2004-06-24 Fujitsu Limited データ中継装置、連想メモリデバイス、および連想メモリデバイス利用情報検索方法
JP2006518333A (ja) 2002-12-20 2006-08-10 ファルマシア・コーポレーション インテグリン受容体アンタゴニストとしてのヘテロアリールアルカン酸
UA80767C2 (en) 2002-12-20 2007-10-25 Pfizer Prod Inc Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth
AU2003299600A1 (en) 2002-12-20 2004-07-29 Pharmacia Corpration The r-isomer of beta amino acid compounds as integrin receptor antagonists derivatives
ES2314271T3 (es) 2002-12-24 2009-03-16 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina terapeuticos.
US7144911B2 (en) 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
NZ541902A (en) 2003-02-07 2008-12-24 Janssen Pharmaceutica Nv Pyrimidine derivatives for the prevention of HIV infection
CN102503903A (zh) 2003-02-07 2012-06-20 詹森药业有限公司 抑制hiv的1,2,4-三嗪
EP1594512A4 (en) 2003-02-11 2007-07-11 Kemia Inc COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF VIRUS INFECTIONS
CL2004000306A1 (es) 2003-02-20 2005-04-08 Tibotec Pharm Ltd Compuestos derivados de pirimidina sustituidas con indano; proceso para su preparacion; composicion farmaceutica que lo comprende; combinacion farmaceutica; y su uso para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad infecciosa.
JP5047613B2 (ja) 2003-04-24 2012-10-10 クーパーヴィジョン インターナショナル ホウルディング カンパニー リミテッド パートナーシップ ヒドロゲルコンタクトレンズ及び包装システム及びそれらの製造方法
MY147449A (en) 2003-08-15 2012-12-14 Novartis Ag 2, 4-pyrimidinediamines useful in the treatment of neoplastic diseases, inflammatory and immune system disorders
AU2004272288B2 (en) 2003-09-18 2008-11-13 Novartis Ag 2,4-di (phenylamino) pyrimidines useful in the treatment of proliferative disorders
PL2392565T3 (pl) 2003-09-26 2014-08-29 Exelixis Inc Modulatory c-Met i sposoby stosowania
WO2005035541A1 (en) 2003-10-07 2005-04-21 Amedis Pharmaceuticals Ltd. Silicon compounds and their use
DE10356579A1 (de) 2003-12-04 2005-07-07 Merck Patent Gmbh Aminderivate
US7435823B2 (en) 2004-01-23 2008-10-14 Amgen Inc. Compounds and methods of use
EP2543376A1 (en) 2004-04-08 2013-01-09 Targegen, Inc. Benzotriazine inhibitors of kinases
JPWO2005108370A1 (ja) 2004-04-16 2008-03-21 味の素株式会社 ベンゼン化合物
EP1799656A4 (en) * 2004-08-25 2009-09-02 Targegen Inc HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
US7210697B2 (en) * 2004-12-16 2007-05-01 Tricam International, Inc. Convertible handle
CN101106990B (zh) 2005-01-26 2010-12-08 Irm责任有限公司 用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物
GB0501999D0 (en) 2005-02-01 2005-03-09 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
CN101155799A (zh) * 2005-03-16 2008-04-02 塔格根公司 嘧啶化合物和使用方法
WO2006128172A2 (en) * 2005-05-26 2006-11-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating b cell regulated autoimmune disorders
WO2006128129A2 (en) 2005-05-26 2006-11-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating cancer
US20060292203A1 (en) 2005-06-08 2006-12-28 Targegen, Inc. Methods and compositions for the treatment of ocular disorders
WO2007008541A2 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Kalypsys, Inc. Cellular cholesterol absorption modifiers
JP5321061B2 (ja) 2005-08-11 2013-10-23 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド 不飽和複素環誘導体
TW200745066A (en) 2005-09-16 2007-12-16 Torrent Pharmaceuticals Ltd Novel PTP1B inhibitors
US20070072682A1 (en) * 2005-09-29 2007-03-29 Crawford James T Iii Head to head electronic poker game assembly and method of operation
US8133900B2 (en) 2005-11-01 2012-03-13 Targegen, Inc. Use of bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
NZ567851A (en) * 2005-11-01 2011-09-30 Targegen Inc Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
US8604042B2 (en) 2005-11-01 2013-12-10 Targegen, Inc. Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
WO2007056075A2 (en) 2005-11-02 2007-05-18 Targegen, Inc. Six membered heteroaromatic inhibitors targeting resistant kinase mutations
US7691858B2 (en) * 2006-04-25 2010-04-06 Targegen, Inc. Kinase inhibitors and methods of use thereof
US8030487B2 (en) 2006-07-07 2011-10-04 Targegen, Inc. 2-amino—5-substituted pyrimidine inhibitors
WO2009026346A1 (en) 2007-08-20 2009-02-26 Targegen Inc. Thiazolidine compounds, and methods of making and using same
WO2009046416A1 (en) 2007-10-05 2009-04-09 Targegen Inc. Anilinopyrimidines as jak kinase inhibitors
WO2009049028A1 (en) 2007-10-09 2009-04-16 Targegen Inc. Pyrrolopyrimidine compounds and their use as janus kinase modulators
WO2009055674A1 (en) 2007-10-26 2009-04-30 Targegen Inc. Pyrrolopyrimidine alkynyl compounds and methods of making and using same
AU2009212270A1 (en) 2008-02-08 2009-08-13 Targegen, Inc. Pteridine derivatives for treating respiratory disease
BRPI0917575A2 (pt) 2008-08-05 2019-09-24 Targegen Inc métodos de tratamento de talassemia

Also Published As

Publication number Publication date
HK1110578A1 (en) 2008-07-18
US20110294796A1 (en) 2011-12-01
NZ588139A (en) 2012-02-24
US8481536B2 (en) 2013-07-09
US20050245524A1 (en) 2005-11-03
EP1809614B1 (en) 2014-05-07
WO2005096784A3 (en) 2009-02-19
US20090275569A1 (en) 2009-11-05
AU2005231507B2 (en) 2012-03-01
EP2543376A1 (en) 2013-01-09
AU2005231507A1 (en) 2005-10-20
IL178908A (en) 2015-09-24
EP1809614A4 (en) 2010-02-17
IL178908A0 (en) 2011-08-01
NZ551027A (en) 2011-01-28
KR20070011458A (ko) 2007-01-24
US7456176B2 (en) 2008-11-25
EP1809614A2 (en) 2007-07-25
CA2567574C (en) 2013-01-08
CA2567574A1 (en) 2005-10-20
WO2005096784A2 (en) 2005-10-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006139258A (ru) Бензотриазиновые ингибиторы киназ
ES2391382T3 (es) Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos
RU2704129C2 (ru) Соединение 2-аминопиримидина и фармацевтическая композиция и применение данного соединения
AU2015260826B2 (en) Pyrrolidine-2,5-dione derivatives, pharmaceutical compositions and methods for use as IDO1 inhibitors
TWI401255B (zh) 用以抑制有絲分裂之化合物
TW201908306A (zh) 作為ask抑制劑的雜環化合物及其應用
MXPA05003477A (es) Agentes vasculo-estaticos y metodos de uso de los mismos.
AR054614A1 (es) Metodos y composiciones para el tratamiento de trastornos oculares
JP6291066B2 (ja) ナフチル尿素誘導体およびその医療適用
CA2960876C (en) Combination therapy of inhibitors of c-c chemokine receptor type 9 (ccr9) and anti-alha4beta7 integrin blocking antibodies
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
CA3025722A1 (en) Combinations comprising histone deacetylase inhibitors
PT3013814T (pt) Compostos de tetrahidrocarbazol e carbazol carboxamida substituídos úteis como inibidores de quinases
AU2018375787A1 (en) Albumin-binding prodrugs of auristatin E derivatives
EA200801536A1 (ru) Новые тиенопирсульфоновые производные
KR20180114057A (ko) 피리미딘 7-원 고리 화합물, 이의 제조 방법, 이의 약제학적 조성물, 및 이의 용도
JP2014240398A (ja) ニトリル誘導体ならびにそれらの薬学的使用および組成物
KR20090031744A (ko) 항암제 내성 극복제
WO2017197151A1 (en) Phosphotidylinositol 3-kinase inhibitors
JP6374320B2 (ja) フェニル−グアニジン誘導体
RU2667486C2 (ru) Производное алкинилиндазола и его применение
CA3157778A1 (en) Substituted isoindolonyl 2,2'-bipyrimidinyl compounds, analogues thereof, and methods using same
JP2014515034A (ja) ニューロピリン阻害剤を含む医薬組成物、および血管新生疾患ならびに癌の予防および／または治療におけるその使用
CN106822129B (zh) 苦豆碱衍生物在制备治疗肿瘤的药物中的应用
JP2017533223A (ja) ユビキチン活性化酵素阻害物質及び化学療法剤の投与

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090826