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JP4937112B2 - Ｊａｋおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤として有用なアザインドール - Google Patents

Ｊａｋおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤として有用なアザインドール Download PDF

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Description

（発明の技術分野）
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害を治療する際に該組成物を使用する方法を提供する。
（発明の背景）
新しい治療剤の探索は、近年、疾患に関連する酵素および他の生物分子の構造のよりよい理解によって、非常に助けられている。多くの研究の対象となってきた酵素の１つの重要な分類は、プロテインキナーゼである。
プロテインキナーゼは、細胞内の種々のシグナル伝達プロセスの制御を担う構造的に関連する酵素の、大きなファミリーを構成する。（非特許文献１を参照のこと。）プロテインキナーゼは、それらの構造および触媒機能の維持の故に、共通の先祖遺伝子から進化してきたと考えられる。ほとんど全てのキナーゼは、類似した２５０〜３００アミノ酸の触媒ドメインを含有する。キナーゼは、それらがリン酸化する基質（例えば、タンパク質−チロシン、タンパク質−セリン／スレオニン、脂質、など）によってファミリーに分類され得る。配列のモチーフは、一般的に、これらのキナーゼファミリーの各々に対応すると認められてきた（例えば、非特許文献２；非特許文献３；非特許文献４；非特許文献５；非特許文献６を参照のこと）。
一般に、プロテインキナーゼは、ヌクレオシド三リン酸から情報伝達経路に関与しているタンパク質へのホスホリルの移動に影響を与えることにより、細胞内の情報伝達を媒介する。これらのリン酸化事象は、標的タンパク質の生体機能を調節または調整できる分子のオン／オフスイッチとして作用する。これらのリン酸化事象は、最終的には、種々の細胞外刺激および他の刺激に応答して、誘発される。このような刺激の例には、環境および化学ストレス信号（例えば、浸透圧ショック、熱ショック、紫外線照射、菌体内毒素およびＨ２Ｏ２）、サイトカイン（例えば、インターロイキン−１（ＩＬ−１）および腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α））、成長因子（例えば、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）および線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ））が挙げられる。細胞外刺激は、細胞の成長、移動、分化、ホルモンの分泌、転写因子の活性化、筋肉の収縮、グルコースの代謝、タンパク質合成の抑制および細胞分裂周期の調節に関連した１種またはそれ以上の細胞応答に影響し得る。
多くの疾患が、上記のように、プロテインキナーゼ媒介性現象によって引き起こされる異常な細胞反応に関連する。これらの疾患としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨疾患、代謝性疾患、神経性および神経変性疾患、癌、心血管性疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病、ならびにホルモン関連疾患が挙げられるが、これらに限定されない。したがって、医化学分野では、治療剤として有効なプロテインキナーゼ阻害剤を見つけるための相当の努力があった。
Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３およびＴＹＫ２からなるチロシンキナーゼのファミリーである。このＪＡＫは、サイトカインシグナル伝達において重要な役割を果たす。ＪＡＫファミリーのキナーゼの下流の基質は、シグナル伝達分子および転写活性化因子（ＳＴＡＴ）のタンパク質を含む。ＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達は、多くの異常な免疫応答（例えば、アレルギー、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）の媒介において、ならびに固形悪性腫瘍および血液学的悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫））において示されている。ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路における薬学的介入が総説されている［非特許文献７および非特許文献８］。
ＪＡＫ１、ＪＡＫ２およびＴＹＫ２は、遍在的に発現されている一方で、ＪＡＫ３は、造血細胞において主に発現されている。ＪＡＫ３は、もっぱら一般的なサイトカインレセプターγ鎖（γｃ）に結合し、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−７、ＩＬ−９、およびＩＬ−１５によって活性化される。ＩＬ−４およびＩＬ−９によって誘導されるマウス肥満細胞の増殖および生存は、実際に、ＪＡＫ３シグナル伝達経路およびγｃシグナル伝達経路に依存することが示されている［非特許文献９］。
感作された肥満細胞の高親和性免疫グロブリン（Ｉｇ）Ｅレセプターの架橋は、炎症促進性メディエーター（急性アレルギー反応、または中間（Ｉ型）過敏性反応を生じる多くの血管作用性サイトカインを含む）の放出をもたらす［非特許文献１０および非特許文献１１］。インビトロおよびインビボでのＩｇＥレセプター媒介性肥満細胞応答におけるＪＡＫ３の重要な役割は、確立されている［非特許文献１２］。さらに、Ｉ型過敏性反応（ＪＡＫ３の阻害を介する肥満細胞活性化により媒介されるアナフィラキシーを含む）の予防を、報告した［非特許文献１３］。肥満細胞をＪＡＫ３阻害剤を用いて標的化することは、インビトロにおける肥満細胞脱顆粒化を調節し、インビボでＩｇＥレセプター／抗原媒介性アナフィラキシー反応を予防した。
最近の研究により、免疫抑制および同種移植片受容のためにＪＡＫ３の首尾よい標的化が記載された。研究により、ＪＡＫ３の阻害剤を投与した際にＷｉｓｔａｒ Ｆｕｒｔｈレシピエントにおける水牛心臓同種移植片の用量依存性生存が実証された。このことは、宿主対移植片病において所望されない免疫応答を制御する可能性を示す［非特許文献１４］。
ＩＬ−４媒介性ＳＴＡＴリン酸化は、慢性関節リウマチ（ＲＡ）の初期段階および後期段階に関与する機構として示されてきた。ＲＡ滑膜および滑液における炎症促進性サイトカインのアップレギュレーションは、疾患の特徴である。ＩＬ−４／ＳＴＡＴ経路のＩＬ−４媒介性活性化は、Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ１および３）を通して媒介され、ＩＬ−４関連ＪＡＫキナーゼが、ＲＡ滑膜において発現されることが実証された［非特許文献１５］。
家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ）は、ＡＬＳ患者の約１０％が罹患している致命的な神経変性障害である。ＦＡＬＳマウスの生存率は、ＪＡＫ３特異的阻害剤で処置すると、増加した。このことは、ＪＡＫ３がＦＡＬＳにおいて役割を果たすことを示唆した［非特許文献１６］。
シグナル伝達物質および転写活性化因子（ＳＴＡＴ）タンパク質は、とりわけ、ＪＡＫファミリーキナーゼによって活性化される。最近の研究の結果によって、ＪＡＫファミリーキナーゼを白血病の処置に対する特異的阻害剤で標的化することによるＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達経路における介入の可能性が示唆された［非特許文献１７］。ＪＡＫ３特異的化合物は、ＪＡＫ３発現細胞株ＤＡＵＤＩ、ＲＡＭＯＳ、ＬＣ１；１９、ＮＡＬＭ−６、ＭＯＬＴ−３およびＨＬ−６０のクローン生成性増殖を阻害することが示された。
動物モデルにおいて、ＴＥＬ／ＪＡＫ２融合タンパク質は、骨髄増殖性障害を誘導し、造血細胞株において、ＴＥＬ／ＪＡＫ２の導入は、ＳＴＡＴ１、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ５、およびサイトカイン非依存性増殖の活性化を生じた［非特許文献１８］。
ＪＡＫ３およびＴＹＫ２の阻害は、ＳＴＡＴ３のチロシンリン酸化を排除し、菌状息肉腫（皮膚Ｔ細胞リンパ腫の形態）の細胞増殖を阻害した。これらの結果は、構成的に活性化されたＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路におけるＪＡＫファミリーキナーゼが、菌状息肉腫に存在することを示した［非特許文献１９］。同様に、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ５、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２は、ＬＣＫ過剰発現によって始めに特徴づけられたマウスＴ細胞リンパ腫において構成的に活性化されること、従って、異常な細胞増殖におけるＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路の関与が実証された［Ｙｕら，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５９：５２０６−５２１０（１９９７）］。さらに、ＩＬ−６媒介性ＳＴＡＴ３活性化は、ＪＡＫの阻害剤によってブロックされ、アポトーシスに対する骨髄腫細胞の感受性を感受性にした［Ｃａｔｌｅｔｔ−Ｆａｌｃｏｎｅら，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ １０：１０５−１１５（１９９９）］。
１つの興味深いキナーゼファミリーは、Ｒｈｏ関連コイルドコイル形成タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ（ＲＯＣＫ）であり、これは、Ｒａｓ関連小ＧＴＰａｓｅ Ｒｈｏのエフェクターであると考えられる。ＲＯＣＫファミリーとしては、ｐｌ６０ＲＯＣＫ（ＲＯＣＫ−１）（Ｉｓｈｉｚａｋｉら，ＥＭＢＯＪ．１９９６，１５，１８８５−１８９３）およびＲＯＫｏ／Ｒｈｏ−キナーゼ／ＲＯＣＫ−ＩＩ（Ｌｅｕｎｇら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９５，２７０，２９０５１−２９０５４；Ｍａｔｓｕｉら，ＥＭＢＯ Ｊ．１９９６，１５，２２０８−２２１６；Ｎａｋａｇａｗａら，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．１９９６，３９２，１８９−１９３），プロテインキナーゼＰＫＮ（Ａｍａｎｏら，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９６，２７１，６４８−６５０；Ｗａｔａｎａｂｅら，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９６，２７１，６４５−６４８），ならびにシトロンおよびシトロンキナーゼ（Ｍａｄａｕｌｅら．Ｎａｔｕｒｅ，１９９８，３９４，４９１−４９４；Ｍａｄａｕｌｅら，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．１９９５，３７７，２４３−２４８）が挙げられる。キナーゼのＲＯＣＫファミリーは、Ｒｈｏによって誘導されるアクチンストレス繊維の形成および局所接着（Ｌｅｕｎｇら，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．１９９６，１６，５３１３−５３２７；Ａｍａｎｏら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９７，２７５，１３０８−１３１１；Ｉｓｈｉｚａｋｉら，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．１９９７，４０４，１１８−１２４）、ならびにミオシンホスファターゼのダウンレギュレーション（Ｋｉｍｕｒａら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９６，２７３，２４５−２４８）、血小板活性化（Ｋｌａｇｅｓら，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，１４４，７４５−７５４）、種々の刺激による大動脈平滑筋収縮（Ｆｕら，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．，１９９８，４４０，１８３−１８７）、大動脈平滑筋細胞のトロンビンによって誘導される応答（Ｓｅａｓｈｏｌｔｚら、Ｃｉｒ．Ｒｅｓ．，１９９９，８４，１１８６−１１９３）、心筋細胞の肥大（Ｋｕｗａｈａｒａら，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．，１９９９，４５２，３１４−３１８）気管支平滑筋収縮（Ｙｏｓｈｉｉら，Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，２０，１１９０−１２００）、平滑筋の収縮および非筋肉細胞の細胞骨格再構成（Ｆｕｋａｔａら，Ｔｒｅｎｄｓ ｉｎ Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ ２００１，２２，３２−３９）、体積調節される陰イオンチャネルの活性化（Ｎｉｌｉｕｓら，Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，１９９９，５１６，６７−７４）、神経収縮（Ｈｉｒｏｓｅら，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９８，１４１，１６２５−１６３６）、好中球走化性（Ｎｉｇｇｌｉ，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．，１９９９，４４５，６９−７２）、創傷治癒（ＮｏｂｅｓおよびＨａｌｌ，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，１４４，１２３５−１２４４）、腫瘍侵入（Ｉｔｏｈら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．，１９９９，５，２２１−２２５）および細胞形質転換（Ｓａｈａｉら，Ｃｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，９，１３６−１４５）を含む種々の機能に関与することが示されている。
より具体的には、ＲＯＣＫは、高血圧症（Ｓａｔｏｈら，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．１９９４，９４，１３９７−１４０３；Ｍｕｋａｉら，ＦＡＳＥＢＪ．２００１，１５，１０６２−１０６４；Ｕｅｈａｔａら，Ｎａｔｕｒｅ １９９７，３８９，９９０−９９４；Ｍａｓｕｍｏｔｏら，Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，２００１，３８，１３０７−１３１０）、大脳血管痙攣（Ｓａｔｏら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２０００，８７，１９５−２００；Ｍｉｙａｇｉら，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｕｒｇ．２０００，９３，４７１−４７６；Ｔａｃｈｉｂａｎａら，Ａｃｔａ Ｎｅｕｒｏｃｈｉｒ（Ｗｉｅｎ）１９９９，１４１，１３−１９）、冠状血管痙攣（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｊｐｎ．Ｃｉｒ．Ｊ．２０００，６４，１−１２；Ｋａｎｄａｂａｓｈｉら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ ２０００，１０１，１３１９−１３２３；Ｋａｔｓｕｍａｔａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ １９９７，９６，４３５７−４３６３；Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｒｅｓ．２００１，５１，１６９−１７７；Ｕｔｓｕｎｏｍｉｙａら，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００１，１３４，１７２４−１７３０；Ｍａｓｕｍｏｔｏら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ ２００２，１０５，１５４５−１５４７）、気管支喘息（Ｃｈｉｂａら，Ｃｏｍｐ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈｙｓｉｏ．Ｃ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．１９９５，１１，３５１−３５７；Ｃｈｉｂａら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１９９９，１２７，５９７−６００；Ｃｈｉｂａら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００１，１３３，８８６−８９０；Ｉｉｚｕｋａら，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２０００，４０６，２７３−２７９）、早期分娩（Ｎｉｒｏら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．１９９７，２３０，３５６−３５９；Ｔａｈａｒａら，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ ２００２，１４３，９２０−９２９；Ｋｕｐｉｔｔａｙａｎａｎｔら，Ｐｆｌｕｇｅｒｓ Ａｒｃｈ．２００１，４４３，１１２−１１４）、勃起機能不全（Ｃｈｉｔａｌｅｙら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．２００１，７，１１９−１２２；Ｍｉｌｌｓら，Ｊ．Ａｐｐｌ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００１，９１，１２６９−１２７３）、緑内障（Ｈｏｎｊｏら，Ａｒｃｈ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．２００１，１１７１−１１７８；Ｒａｏら，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．２００１，４２，１０２９−１０３７）血管平滑筋細胞増殖（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｒｅｓ．２００１，５１，１６９−１７７；Ｍｏｒｉｓｈｉｇｅら，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．２００１，２１，５４８−５５４；Ｅｔｏら，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｈｅａｒｔ Ｃｉｒｃ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２０００，２７８，Ｈ１７４４−Ｈ１７５０；Ｓａｗａｄａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ ２０００，１０１，２０３０−２０２３；Ｓｈｉｂａｔａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ ２００１，１０３，２８４−２８９）、心筋肥大（Ｈｏｓｈｉｊｉｍａら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９８，２７３，７７２５−７７２３０；Ｓａｈら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９６，２７１，３１１８５−３１１９０；Ｋｕｗａｈａｒａら，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．１９９９，４５２，３１４−３１８；Ｙａｎａｚｕｍｅら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２００２，２７７，８６１８−８６２５）、悪性腫（Ｉｔｏｈら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．１９９９，５，２２１−２２５；Ｇｅｎｄａら，Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ １９９９，３０，１０２７−１０３６；Ｓｏｍｌｙｏら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．２０００，２６９，６５２−６５９）、虚血／再潅流により誘導される傷害（Ｉｋｅｄａら，Ｊ．ｏｆ Ｓｕｒｇｉｃａｌ Ｒｅｓ．２００３，１０９，１５５−１６０；Ｍｉｚｎｕｍａら、Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ ２００３，７５，５７９−５８６）、内非細胞機能不全（Ｈｅｒｎａｎｄｅｚ−Ｐｅｒｅｒａら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２０００，８７，６１６−６２２；Ｌａｕｆｓら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９８，２７３，２４２６６−２４２７１；Ｅｔｏら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２００１，８９，５８３−５９０）、クローン病および大腸炎（Ｓｅｇａｉｎら．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ ２００３，１２４（５），１１８０−１１８７）、神経過剰増殖（Ｆｏｕｒｎｉｅｒら．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００３，２３，１４１６−１４２３）、レーノー病（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら．Ｊ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００２，３９，３１９−３２７）、狭心症（Ｕｔｓｕｎｏｍｉｙａら、Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００１，１３４，１７２４−１７３０；Ｍａｓｕｍｏｔｏら、Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ ２００２，１０５，１５４５−１５４７；Ｓｈｉｍｏｋａｗａら、Ｊ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００２，４０，７５１−７６１；Ｓａｔｏｈら、Ｊｐｎ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００１，８７，３４−４０）、アルツハイマー病（Ｚｈｏｕら、Ｓｃｉｅｎｃｅ ２００３，３０２，１２１５−１２１８）、良性前立腺肥大（Ｒｅｅｓら、Ｊ．Ｕｒｏｌｏｇｙ，２００３，１７０，２５１７−２５２２）、ならびにアテローム性動脈硬化症（Ｒｅｔｚｅｒら．ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．２０００，４６６，７０−７４；Ｉｓｈｉｂａｓｈｉら．Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ ２００２，１５９０，１２３−１３０）が挙げられる、種々の疾患および障害に関連している。従って、ＲＯＣＫキナーゼの阻害剤の開発は、ＲＯＣＫキナーゼ経路に関連する障害の処置のために治療剤として有用である。
Ａｕｒｏｒａタンパク質は、３つの高度に関連したセリン／スレオニンキナーゼ（Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃと称される）のファミリーであり、これらは細胞周期の分裂期の進行に必須である。具体的には、Ａｕｒｏｒａ−Ａは、中心体の成熟および分離、紡錘体の形成、ならびに染色体の正確な分離において重大な役割を果たしている。Ａｕｒｏｒａ−Ｂは、分裂中期のプレート上の染色体のアライメントの制御、紡錘体組み立てのチェックポイントにおいて、そして細胞質分裂の正確な完了のための制御において中心的な役割を果たす、染色体パッセンジャータンパク質（ｃｈｒｏｍｏｓｏｍａｌ ｐａｓｓｅｎｇｅｒ ｐｒｏｔｅｉｎ）である。
Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃの過剰発現は、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺管癌を含むヒトの癌にわたって観察されている。加えて、Ａｕｒｏｒａ−ＡをコードするＡＵＲＫＡ座の増幅は、結節陰性の乳癌患者の良くない予後と相関する。さらに、Ａｕｒｏｒａ−Ａの過剰発現は、哺乳動物の線維芽細胞を形質転換し、多極性の紡錘体を含む異数体細胞を生じることが示されている。
多数の研究により、ヒト癌細胞株におけるｓｉＲＮＡ、ドミナントネガティブまたは中和抗体によるＡｕｒｏｒａ−ＡまたはＡｕｒｏｒａ−Ｂの除去または阻害が、４Ｎ ＤＮＡを有する細胞の蓄積を伴って有糸分裂の進行を中断させ、いくつかの場合には、続いて核内倍加および細胞死が起こることが実証されている。
プロテインキナーゼは、ヒト疾患の範囲を処理するための新規治療剤のための魅力的かつ証明された標的であり、例としてはＧｌｅｅｖｅｃおよびＴａｒｃｅｖａが挙げられる。上記Ａｕｒｏｒａキナーゼは、多数のヒト癌との関連性およびこれらの癌細胞の増殖の促進においてＡｕｒｏｒａキナーゼが果たしている役割に起因して、特に魅力的である（非特許文献２０）。
Ｈａｒｄｉｅ，Ｇ．ａｎｄ Ｈａｎｋｓ，Ｓ． Ｔｈｅ Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｋｉｎａｓｅ Ｆａｃｔｓ Ｂｏｏｋ，Ｉ ａｎｄ ＩＩ，Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ：１９９５ Ｈａｎｋｓ，Ｓ．Ｋ．，Ｈｕｎｔｅｒ，Ｔ．，ＦＡＳＥＢ Ｊ．，１９９５，９，５７６−５９６ Ｋｎｉｇｈｔｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９１，２５３，４０７−４１４ Ｈｉｌｅｓ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ １９９２，７０，４１９−４２９ Ｋｕｎｚ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ １９９３，７３，５８５−５９６ Ｇａｒｃｉａ−Ｂｕｓｔｏｓ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ．１９９４，１３，２３５２−２３６１ Ｆｒａｎｋ Ｍｏｌ．Ｍｅｄ．５，４３２−４５６（１９９９） Ｓｅｉｄｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ（２０００）１９，２６４５−２６５６ Ｓｕｚｕｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｂｌｏｏｄ（２０００）９６，２１７２−２１８０ Ｇｏｒｄｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ（１９９０）３４６，２７４−２７６ Ｇａｌｌｉ，Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．（１９９３）３２８，２５７−２６５ Ｍａｌａｖｉｙａ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．（１９９９）２５７，８０７−８１３ Ｍａｌａｖｉｙａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（１９９９）２７４，２７０２８−２７０３８ Ｋｉｒｋｅｎ，Ｔｒａｎｓｐｌ．Ｐｒｏｃ．（２００１）３３，３２６８−３２７０ Ｍｕｌｌｅｒ−Ｌａｄｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．（２０００）１６４，３８９４−３９０１ Ｔｒｉｅｕ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．（２０００）２６７，２２−２５ Ｓｕｄｂｅｃｋ ｅｔ ａｌ．，Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．（１９９９）５，１５６９−１５８２ Ｓｃｈｗａｌｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ．（１９９８）１７，５３２１−５３３３ Ｎｉｅｌｓｅｎ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．（１９９７）９４，６７６４−６７６９ Ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄ．，２００４，１０：２６２−２６７
従って、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性に関連した種々の疾患または病気を治療する際に、これらの障害の大部分に現在利用できる治療が不十分であることを考えると、有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を開発することが大いに必要とされている。
（発明の要旨）
現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉ、またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５またはｘは、以下で定義したとおりであり、本明細書中のサブセットにある。
これらの化合物およびそれらの医薬組成物は、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患、破壊的骨障害（例えば、骨粗鬆症）、増殖障害、感染疾患、免疫媒介疾患およびウイルス疾患が挙げられるが、これらに限定されない）を治療するのに有用である。これらの組成物はまた、細胞死および過形成を防止する方法で有用であり、従って、脳卒中、心臓麻痺および臓器低酸素における再灌流／虚血を治療または予防するのに使用され得る。これらの組成物はまた、トロンビンが誘発する血小板凝集を防止する方法で有用である。これらの組成物は、以下のような障害に特に有用である：慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌が挙げられるが、これらに限定されない）、肝臓病（肝臓虚血を含めて）、心臓病（例えば、心筋梗塞および鬱血性心不全）、Ｔ細胞活性化が関与している病的免疫状態、および神経変性疾患。
（発明の詳細な説明）
１．本発明の化合物の概要
本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する：
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’である；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の実施態様では、環を形成するＲ’の２個の存在は、単一置換基（例えば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４または単一Ｒ５置換基）上にあり、そして単環式または二環式環を形成する。他の実施態様では、Ｒ’の２個の存在は、２個の置換基（例えば、２個のＲ５置換基）上にあり、そしてＲ５置換基が結合する環と共に、二環式縮合環を形成できる。しかしながら、Ｒ’の２個の存在は、単一置換基に結合しようと、２個の別個の置換基に結合しようと、三環式環を形成しない。
特定の実施態様では、すぐ上で記述した化合物について、
ａ．もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ．もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、ＨまたはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ．もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およびＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ．もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ．もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ．もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
ｇ．もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮであるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルではない。
２．化合物および定義：
本発明の化合物には、上で一般的に記述したものが挙げられ、さらに、本明細書中で開示したクラス、下位分類および種により例示される。本明細書中で使用する以下の定義は、特に明記しない限り、適用される。本発明の目的のために、化学元素は、ｔｈｅ Ｐｅｒｉｏｄｉｃ Ｔａｂｌｅ ｏｆ ｔｈｅ Ｅｌｅｍｅｎｔｓ，ＣＡＳ ｖｅｒｓｉｏｎ，Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｐｈｙｓｉｃｓ，７５ｔｈ Ｅｄ．に従って、同定される。さらに、有機化学の一般的な原理は、「Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｔｈｏｍａｓ Ｓｏｒｒｅｌｌ，Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｂｏｏｋｓ，Ｓａｕｓａｌｉｔｏ：１９９９および「Ｍａｒｃｈ’ｓ Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、５ｔｈ Ｅｄ．，Ｅｄ．：Ｓｍｉｔｈ，Ｍ．Ｂ．ａｎｄ Ｍａｒｃｈ，Ｊ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ：２００１で記述されており、それらの全内容は、本明細書中で参考として援用されている。
本明細書中で記述する本発明の化合物は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、上で一般に例示したもの、または本発明の特定のクラス、下位分類および種で代表されるもの）で置換され得る。「必要に応じて置換した」との語句は、「置換または非置換」との語句と交換可能に使用されることが分かる。一般に、「置換された」との用語（その前に「必要に応じて」との用語が付いていようといまいと）は、特定した置換基のラジカルを有する所定の構造にある水素ラジカルを置き換えることを意味する。特に明記しない限り、必要に応じて置換した基は、その基の各置換可能位置で置換基を有し得、任意の所定の構造にある１個より多い位置が特定した基から選択される１個より多い置換基で置換され得るとき、その置換基は、どの位置でも、同一または異なり得る。本発明で想定される置換基および変数の組合せは、好ましくは、例えば、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物の形成を生じるものである。本明細書中で使用する「安定な」との用語は、それらの製造、検出、好ましくは、それらの回収、精製、および本明細書中で開示した目的の１つまたはそれ以上に使用することを可能にする条件に晒すとき、実質的に変化しない化合物を意味する。ある実施態様では、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物は、水分または他の化学的に反応性の状態なしで、４０℃以下の温度で、少なくとも１週間保持したとき、実質的に変化しないものである。
本明細書中で使用する「脂肪族」または「脂肪族基」との用語は、直鎖（すなわち、分枝していない）または分枝の置換または非置換炭化水素鎖（これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和単位を含有する）または単環式炭化水素または二環式炭化水素（これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和単位を含有する）であるが、芳香族ではなく（これはまた、本明細書中にて、「炭素環式」または「シクロアルキル」とも呼ばれる）、分子の残りと単一の結合点を有する。特に明記しない限り、脂肪族基は、１個〜２０個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、脂肪族基は、１個〜１０個の脂肪族炭素原子を含有する。他の実施態様では、脂肪族基は、１個〜８個の脂肪族炭素原子を含有する。さらに他の実施態様では、脂肪族基は、１個〜６個の脂肪族炭素原子を含有し、さらに他の実施態様では、脂肪族基は、１個〜４個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、「環状脂肪族」（または「炭素環式」または「シクロアルキル」）とは、単環式Ｃ３〜Ｃ８炭化水素または二環式Ｃ８〜Ｃ１２炭化水素を意味し、これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和単位を含有するが、それは、芳香族ではなく、分子の残りと単一の結合点を有し、ここで、該二環式の環系にある任意の個々の環は、３員〜７員を有する。適当な脂肪族基には、直鎖または分枝の置換または非置換アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、およびそれらの混成体（例えば、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルケニル）アルキルまたは（シクロアルキル）アルケニル）が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書中で使用する「ヘテロ脂肪族」との用語は、１個または２個の炭素原子を１個またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素で別個に置換した脂肪族基を意味する。ヘテロ脂肪族基は、置換または非置換、分枝または非分枝、環式または非環式であり得、「ヘテロサイクル」基、「ヘテロシクリル」基、「ヘテロ環状脂肪族」基または「複素環」基を含む。
本明細書中で使用する「ヘテロサイクル」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロ環状脂肪族」または「複素環」との用語は、１個またはそれ以上の環メンバーが別個に選択したヘテロ原子である単環式、二環式または三環式の環系を意味する。ある実施態様では、この「ヘテロサイクル」基、「ヘテロシクリル」基、「ヘテロ環状脂肪族」基または「複素環」基は、３個〜１４個の環メンバーを有し、ここで、１個またはそれ以上の環メンバーは、酸素、イオウ、窒素またはリンから別個に選択されるヘテロ原子であり、そして該系内の各環は、３個〜７個の環メンバーを含有する。
「ヘテロ原子」との用語は、１種またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素（窒素、イオウ、リンまたはケイ素の任意の酸化形状；任意の塩基性窒素の四級化形状；複素環の置換可能窒素（例えば、Ｎ（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリル中のもののように）、ＮＨ（ピロリジニル中のもののように）またはＮＲ＋（Ｎ−置換ピロリジニル中のもののように）を含めて）を意味する。
本明細書中で使用する「不飽和」との用語は、ある部分が１個またはそれ以上の不飽和単位を有することを意味する。
本明細書中で使用する「アルコキシ」または「チオアルキル」との用語は、酸素（「アルコキシ」）またはイオウ（「チオアルキル」）原子を介して炭素主鎖に結合したアルキル基（これは、先に定義した）を意味する。
「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」および「ハロアルコキシ」との用語は、場合によっては、１個またはそれ以上のハロゲン原子で置換され得るアルキル、アルケニルまたはアルコキシを意味する。「ハロゲン」との用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味する。
「アリール」との用語は、単独で、または「アラルキル」、「アラルコキシ」または「アリールオキシアルキル」のようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で５員〜１４員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この環系内の各環は、３員〜７員を含有する。「アリール」との用語は、「アリール環」との用語と交換可能に使用され得る。「アリール」との用語はまた、以下で定義するヘテロアリール環系を意味する。
「ヘテロアリール」との用語は、単独で、または「ヘテロアラルキル」または「ヘテロアリールアルコキシ」のようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で５員〜１４員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この系内の少なくとも１個の環は、芳香族であり、この系内の少なくとも１個の環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、ここで、この系内の各環は、３員〜７員を含有する。「ヘテロアリール」との用語は、「ヘテロアリール環」との用語または「ヘテロ芳香族」との用語と交換可能に使用され得る。
アリール（アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシアルキルなどを含めて）基またはヘテロアリール（ヘテロアラルキルおよびヘテロアリールアルコキシなどを含めて）基は、１個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、「必要に応じて置換され」得る。上でまたは本明細書中で定義していなければ、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素原子上の適当な置換基は、一般に、以下から選択される：ハロゲン；−Ｒ０；−ＯＲ０；−ＳＲ０；必要に応じてＲ０で置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した５員〜６員ヘテロアリール環または複素環；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ；−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｓ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（ＮＯＲ０）Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）３Ｒ０；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０；−Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２；−Ｐ（Ｏ）２Ｒ０；−ＰＯ（Ｒ０）２；−ＯＰＯ（Ｒ０）２；−（ＣＨ２）Ｏ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ０；必要に応じてＲ０で置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換したフェニル−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；または必要に応じてＲ０で置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；ここで、Ｒ０の各出現例は、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６、非置換５員〜６員ヘテロアリールまたは複素環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）、または上記定義にもかかわらず、Ｒ０の２個の別個の出現例は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各Ｒ０基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
Ｒ０の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択され、ここで、Ｒ０の前述のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換である。
脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環は、１個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、「必要に応じて置換され」得る。上でまたは本明細書中で定義していなければ、脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環の飽和炭素上の適当な置換基には、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素について上で列挙したものから選択され、さらに、以下が挙げられる：＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基。
上でまたは本明細書中で定義していなければ、非芳香族複素環の窒素上の任意の置換基は、一般に、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋から選択される；ここで、Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、必要に応じて置換したフェニル、必要に応じて置換した−Ｏ（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−ＣＨ２（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−（ＣＨ２）Ｈ２（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；または非置換５員〜６員ヘテロアリールまたは複素環（これは、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される）、または上記定義にもかかわらず、Ｒ＋の２個の別個の出現例は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各Ｒ＋基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
Ｒ＋の脂肪族基またはフェニル環上の任意の置換基は、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択され、ここで、Ｒ＋の前述のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換である。
「アルキリデン鎖」との用語は、直鎖または分枝炭素鎖であって、完全に飽和であり得るか１個またはそれ以上の不飽和単位を有し得かつ分子の残りと２個の結合点を有するものを意味する。
本明細書中で使用する「保護基」との用語は、多官能性化合物における１個またはそれ以上の所望の反応部位を一時的にブロックするのに使用される試薬を意味する。特定の実施態様では、保護基は、以下の特徴の１つまたはそれ以上、または好ましくは、全てを有する：ａ）良好な収率で選択的に反応して、１個またはそれ以上の他の反応部位で起こる反応に対して安定な保護された基質を生じさせる；およびｂ）再生された官能基を攻撃しない試薬により、良好な収率で選択的に除去可能である。代表的な保護基は、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．，Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、Ｔｈｉｒｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ：１９９９（その全内容は、本明細書中で参考として援用されている）で詳述されている。本明細書中で使用する「窒素保護基」との用語は、多官能性化合物における１個またはそれ以上の所望の窒素反応部位を一時的にブロックするのに使用される試薬を意味する。好ましい窒素保護基もまた、上で例示した特徴を有し、そして特定の例証的な窒素保護基はまた、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．，Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、Ｔｈｉｒｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ：１９９９（その全内容は、本明細書中で参考として援用されている）の第７章で詳述されている。
上で詳述するように、ある実施態様では、Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例が、各変数が結合する原子と一緒になるとき、形成される代表的な環には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：ａ）同じ原子に結合するＲ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例は、その原子と一緒になって、環、例えば、Ｎ（Ｒ０）２を形成し、ここで、Ｒ０の両方の出現例は、その窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イル基、ピペラジン−１−イル基またはモルホリン−４−イル基を形成する；ｂ）異なる原子に結合するＲ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例は、これらの原子の両方と一緒になって、環を形成し、例えば、ここで、フェニル基は、ＯＲ０
の２個の出現例で置換されており、Ｒ０のこれらの２個の出現例は、それらが結合する酸素原子と一緒になって、以下の縮合６員酸素含有環を形成する：
Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例が各変数が結合する原子と一緒になるときに、他の種々の環が形成でき上で詳述した例は、限定するつもりはないことが明らかである。
特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、その構造の全ての異性体（例えば、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体（すなわち、立体配座））形状；例えば、各非対称中心のＲおよびＳ立体配置、（Ｚ）および（Ｅ）二重結合異性体、および（Ｚ）および（Ｅ）立体配座異性体を含むことを意味する。従って、本発明の化合物の単一の立体化学異性体だけでなく鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体（すなわち、立体配座）混合物は、本発明の範囲内である。特に明記しない限り、本発明の化合物の全ての互変異性形状は、本発明の範囲内である。あるいは、特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、１個またはそれ以上の同位体的に富んだ原子の存在下にてのみ異なる化合物を含むことを意味する。例えば、水素を重水素または三重水素で置き換えるか炭素を１３Ｃ−または１４Ｃ−富んだ炭素で置き換えたこと以外は本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。このような化合物は、例えば、生物学的アッセイにおける分析手段またはプローブとして、有用である。
３．代表的な化合物の説明
上で一般的に記述したように、Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である。特定の実施態様では、Ｒ１がＴ−Ｒ’であるとき、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である。Ｒ１の他の実施態様では、Ｒ’は、さらに、Ｃ１〜Ｃ４−脂肪族であり得る。他の実施態様では、Ｒ１が−Ｓｉ（Ｒ’）３であるとき、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である。さらに他の実施態様では、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。代表的なＲ１基はまた、本明細書中の表１および２で描写されている。
上で一般的に記述したように、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。特定の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がＨであるとき、Ｒ３は、必要に応じて置換したフェニルではない。さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がＨであるとき、Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環ではない、代表的なＲ２、Ｒ３およびＲ４基にはまた、表１および２で以下で示したものが挙げられる。
上記のように、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、置換されていえり、そして特定の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。他の実施態様では、Ｒ６は、さらに、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ”であり得る。さらに他の実施態様では、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なＲ６基は、表１で描写されている。
式Ｉの化合物について上で一般的に記述したように、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。特定の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個は、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。他の特定の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個は、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。さらに他の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の各々は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。他の特定の代表的な実施態様では、化合物は、式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する：
他の実施態様では、化合物は、式Ｉ−Ｅを有する：
上記式Ｉの化合物について一般的に記述したように、ｘは、１、２、３または４である；そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、Ｕの各存在は、別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ５はまた、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２であり得る。特定の代表的な実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である）；ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である）；−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したフェニルである）；−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したフェニル）；Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’（ここで、Ｒ’は、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）である。
さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、ｘは、１または２であり、そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる。
上記式Ｉの化合物について一般的に記述したように、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。特定の実施態様では、Ｒ７はまた、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり得る。他の実施態様では、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なＲ７基は、表１で描写されている。
さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の各存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、そして該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または以下から選択される環である：
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
別の実施態様では、Ｒ’は、
であり得、ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、以下から選択される：
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ａの化合物：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される。さらなる実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、すぐ前で述べたリストから選択される。
他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ａ−ｉを有する：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ａ−ｉｉを有する：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、上記サブセットの各々について、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式Ｉ−Ａ−ｉｉｉの化合物が提供される：
ここで、ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｉｖの化合物が提供される：
ここで、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖの化合物が提供される：
ここで、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉｉの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉｉｉの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
ＩＩ．式Ｉ−Ｃの化合物：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨｚＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、；−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。
他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置換されている。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉの化合物が提供される：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｉの化合物が提供される：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｉｉの化合物が提供される：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｖの化合物が提供される：
ここで、Ｒ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｃ−ｖを有する：
ここで、Ｒ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｃ−ｖｉを有する：
ここで、Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
式Ｉの化合物の代表例は、表１において、以下で示す。
（表１．式Ｉの化合物の例）
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ｂの化合物：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシから選択され、ここで、Ｒ３は、別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０または１であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｄ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”９ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、Ｃｌである。
他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状であるが、但し、Ｒ３は、フェニルではない。
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉを有する：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、ｘは、０〜３であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉｉを有する：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、ｘは、１〜４であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉｉｉを有する：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０〜３であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｉｖの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、２であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｖの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、２であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｖｉの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
一般式Ｉを有する化合物の特定のさらなるサブセットとしては、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ｅの化合物：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシから選択され、ここで、Ｒ３は、別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０または１であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｄ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”９ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、Ｃｌである。
他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｅ−ｉを有する：
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式Ｉ−Ｅ−ｉｉの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０〜３であり、そして式Ｉ−Ｅ−ｉｉｉの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０〜３であり、そして式Ｉ−Ｅ−ｉｖの化合物が提供される：
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
式Ｉの化合物の代表例は、表２において、以下で示す。表２の化合物はまた、ＩＩ−ｘで表わされ得、ここで、ｘは、表２で指定した化合物番号である。
（表２．式Ｉの化合物の例）
（４．使用、処方物および投与）
（薬学的に受容可能な組成物）
上で議論されるように、本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である化合物を提供し、従って、本化合物は、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を含むがこれらに限定されない疾患、障害および病気を治療するのに有用である。特定の実施態様では、これらの化合物は、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応または喘息）；自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）；神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＰＡＬＳ））；および固形および血液悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫）の治療に有用である。
これらの化合物およびそれらの医薬組成物はまた、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害（骨粗鬆症）、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、およびウイルス性疾患を含むが、これらに限定されない）を治療または予防するのに、有用である。これらの化合物はまた、細胞死および過形成を予防する方法で有用であり、従って、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、および臓器低酸素症を治療または予防するのに使用され得る。これらの化合物はまた、トロンビン誘発血小板凝集を予防する方法で有用である。これらの組成物は、特に、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌を含むが、これらに限定されない）、肝臓疾患（肝虚血を含めて）、心臓病（心筋梗塞および鬱血性心不全を含めて）、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患のような障害に有用である。
従って、本発明の別の局面において、薬学的に受容可能な組成物が提供され、これらの組成物は、本明細書中に記載されるとおりの化合物のいずれかを含み、そして必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む。特定の実施形態において、これらの組成物は、１つ以上のさらなる治療剤を必要に応じてさらに含む。
本発明の特定の化合物は、処置のために遊離形態で存在するか、あるいは適切な場合には、その薬学的に受容可能な誘導体として存在し得ることも理解される。本発明に従って、薬学的に受容可能な誘導体としては、薬学的に受容可能なプロドラッグ、塩、エステル、このようなエステルの塩、あるいは本明細書中で他のように記載されるとおりの化合物、またはその代謝物、もしくは残渣を必要とする患者への投与の際に直接的かもしくは間接的に提供可能である任意の他の付加物または誘導体が挙げられるがこれらに限定されない。
本明細書中で使用される場合、用語「薬学的に受容可能な塩」とは、信頼できる医療判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー応答などを伴わずに、ヒトおよび下等動物の組織と接触して使用するのに適切であり、そして妥当な利益／危険性の比で釣り合っている塩をいう。「薬学的に受容可能な塩」は、本発明の化合物の任意の非毒性の塩またはエステルの塩であって、レシピエントへの投与の際に、本発明の化合物またはその阻害的に活性な代謝物もしくは残渣を、直接的かもしくは間接的のどちらかで提供可能である塩を意味する。本明細書中で使用される場合、「阻害的に活性な代謝物またはその残渣」は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの阻害剤でもある、代謝物またはその残渣を意味する。
薬学的に受容可能な塩は、当該分野において周知である。例えば、Ｓ．Ｍ．Ｂｅｒｇｅらは、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１９７７，６６，１−１９において、薬学的に受容可能な塩を詳細に記載し、これは、本明細書中で参考として援用される。本発明の化合物の薬学的に受容可能な塩としては、適切な無機酸から誘導される塩および有機酸から誘導される塩ならびに無機塩基から誘導される塩および有機塩基から誘導される塩を含む。薬学的に受容可能な、非毒性の酸添加塩の例は、無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、および過塩素酸）、または有機酸（例えば、酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸、またはマロン酸）で形成されるアミノ基の塩であるか、あるいは当該分野で使用される他の方法（例えば、イオン交換）を使用することにより形成されるアミノ基の塩である。他の薬学的に受容可能な塩としては、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、樟脳スルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコネート、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、蟻酸塩、フマル酸塩、グルコヘプト酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリル酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモエート（ｐａｍｏａｔｅ）、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバレート、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩などが挙げられる。適切な塩基より誘導された塩としては、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、およびＮ＋（Ｃ１〜４アルキル）４塩が挙げられる。本発明はまた、本明細書中に開示される化合物の任意の塩基性窒素含有基の四級化も想定する。水溶性生成物もしくは油溶性生成物または水分散性生成物もしくは油分散性生成物が、このような四級化により得られ得る。代表的なアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩としては、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどが挙げられる。さらなる薬学的に受容可能な塩としては、適切である場合、非毒性のアンモニウム、四級アンモニウム、および対イオン（例えば、ハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、スルホン酸低級アルキル、およびスルホン酸アリール）を使用して形成されるアミンカチオンが挙げられる。
上記のように、本発明の薬学的に受容可能な組成物は、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルをさらに含み、このキャリア、アジュバント、またはビヒクルは、本明細書中で使用される場合、所望される特定の投薬形態に適するような、任意および全ての溶媒、希釈剤、または他の液体ビヒクル、分散補助剤もしくは懸濁補助剤、界面活性剤、等張剤、濃化剤もしくは乳化剤、防腐剤、固体結合剤、潤滑剤などを含む。Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第１６版，Ｅ．Ｗ．Ｍａｒｔｉｎ（Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ，１９８０）により、薬学的に受容可能な組成物を処方するのに使用される種々のキャリア、およびその調製についての公知の技術が開示される。あらゆる従来のキャリア媒体が、本発明の化合物と適合可能である（例えば、任意の望ましくない生物学的効果を生じることによるか、あるいはそうでない場合は、上記薬学的に受容可能な組成物の任意の他の成分と有害な様式において相互作用することによる）の範囲を除いて、その使用は、本発明の範囲内にあると考慮される。薬学的に受容可能なキャリアとして作用し得る物質のいくつかの例としては、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、血清タンパク質（例えば、ヒト血清アルブミン）、緩衝物質（例えば、リン酸）、グリシン、ソルビン酸またはソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩、または電解質（例えば、硫酸プロタミン）、リン酸水素ニナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリルレート、蝋、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブロック重合体、羊毛脂、糖類（例えば、ラクトース、グルコース、およびスクロース）；デンプン（例えば、トウモロコシデンプン、およびジャガイモデンプン）；セルロースおよびその誘導体（例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、および酢酸セルロース）；粉末状トラガント；麦芽；ゼラチン；滑石；賦形剤（例えば、ココアバター、および坐剤蝋）；油状物（例えば、ピーナッツ油、綿実油）；ベニバナ油；ゴマ油；オリーブ油；トウモロコシ油；大豆油）；グリコール；（例えば、プロピレングリコール；ポリエチレングリコール）；エステル（例えば、オレイン酸エチルおよびラウリル酸エチル）；寒天；緩衝剤（例えば、マグネシウムヒドロキシド、アルミニウムヒドロキシド）；アルギン酸；ピロゲンを含まない水；等張性塩水；リンガー溶液；エチルアルコール、およびリン酸緩衝液、および他の非毒性の適合可能な潤滑剤（例えば、ラウリル硫酸ナトリウムおよびステアリン酸マグネシウム）が挙げられるがこれらに限定されず、ならびに着色剤、遊離剤、被覆剤、甘味剤、矯味矯臭剤、および芳香剤、防腐剤、および酸化防止剤もまた、処方者の判断に従って、組成物中に存在し得る。
（化合物および薬学的に受容可能な組成物の使用）
さらに他の局面において、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減する方法が提供され、この方法は、有効量の化合物または化合物を含む薬学的に受容可能な組成物を、これらを必要とする被験体へ投与する工程を包含する。本発明の特定の実施形態において、化合物または薬学的に受容可能な組成物の「有効量」とは、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減するのに有効な量である。
他の局面では、本発明は、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害（骨粗鬆症）、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、およびウイルス性疾患を含むが、これらに限定されない）を治療するかその重篤度を軽減する方法を包含する。他の局面では、本発明は、細胞死および過形成を予防する方法を包含し、従って、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、および臓器低酸素症を治療または予防するのに使用され得る。他の実施形態では、本発明は、トロンビン誘発血小板凝集を予防する方法を包含する。本発明はまた、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌を含むが、これらに限定されない）、肝臓疾患（肝虚血を含めて）、心臓病（心筋梗塞および鬱血性心不全を含めて）、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患のような障害を治療するかその重篤度を軽減する方法を包含する。
本発明の方法に従う化合物および組成物は、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減するのに有効な任意の量および任意の投与経路を使用して投与され得る。必要な正確な量は、被験体の種、年齢および一般的な健康状態、感染の重篤度、特定の薬剤、その投与様式などに依存して、被験体ごとに変わる。本発明の化合物は、好ましくは、投与を容易にし投薬を均一にするために、単位剤形で処方される。本明細書中で使用する「単位剤形」との表現は、治療する患者に適当な物理的に別個の単位の薬剤を意味する。しかしながら、本発明の化合物および組成物の全毎日用法は、適切な医学的判断の範囲内で、担当医により決定されることが分かる。任意の特定の患者または生物体に特定の有効用量レベルは、種々の要因に依存しており、これらには、治療する障害およびその障害の重篤度；使用する特定の化合物の活性；使用する特定の組成物；患者の年齢、体重、一般的な健康状態、性別および常食；使用する特定の化合物の投与時間、投与経路および排出速度；治療の持続時間；使用する特定の化合物と併用または同時使用する薬剤；および医学分野で周知の類似の要因が挙げられる。本明細書中で使用する「患者」との用語は、動物、好ましくは、哺乳動物、最も好ましくは、ヒトを意味する。
本発明の薬学的に受容可能な組成物は、治療する感染の重篤度に依存して、経口的、直腸的、非経口的、大槽内的、膣内的、腹腔内的、局所的（粉末、軟膏または小滴により）、舌下的、経口または鼻内スプレーとしてなどで、投与できる。ある実施態様では、本発明の化合物は、所望の治療効果を得るために、１日１回またはそれ以上で、１日あたり、被験体の体重１ｋｇあたり、約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約５０ｍｇ／ｋｇ、約１ｍｇ／ｋｇ〜約２５ｍｇ／ｋｇで、経口的または非経口的に投与され得る。
経口投与用の液状剤形には、薬学的に受容可能な乳濁液、微小乳濁液、溶液、懸濁液、シロップおよびエリキシル剤が挙げられるが、これらに限定されない。これらの活性化合物に加えて、これらの液状剤形は、当該技術分野で通例使用される不活性希釈剤（例えば、水および他の溶媒）、可溶化剤および乳化剤（例えば、エチレングリコール、イソプロピレングリコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、オイル（特に、綿実油、落花生油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油））、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステル、およびそれらの混合物を含有し得る。不活性希釈剤以外に、これらの経口組成物はまた、補助剤（例えば、湿潤剤、乳化剤および懸濁液、甘味料、香料および調香剤）も含有できる。
注射可能製剤（例えば、無菌注射可能水性または油性懸濁液）は、適当な分散剤または湿潤剤および懸濁液を使用して、公知技術に従って、処方され得る。この無菌注射可能製剤はまた、非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤または溶媒中の無菌注射可能溶液、懸濁液または乳濁液（例えば、１，３−ブタンジオール溶液）であり得る。使用され得る受容可能なビヒクルおよび溶媒には、水、リンゲル液、Ｕ．Ｓ．Ｐ．および等張性塩化ナトリウム溶液がある。それに加えて、無菌の不揮発性油は、通常、溶媒または懸濁媒体として、使用される。この目的のために、任意のブランドの不揮発性油が使用でき、これらには、合成のモノグリセリドまたはジグリセリドが挙げられる。それに加えて、注射可能物の調製では、脂肪酸（例えば、オレイン酸）が使用される。
これらの注射可能処方は、例えば、細菌保持フィルターで濾過することにより、または使用前に滅菌水または他の無菌注射可能媒体に溶解または分散できる無菌固形組成物の形状で可溶化剤を取り込むことにより、滅菌できる。
本発明の化合物の効果を延ばすために、しばしば、皮下注射または筋肉内注射からのその化合物の吸収を遅くすることが望ましい。これは、水溶性に乏しい結晶性物質または非晶質物質の液状懸濁液の使用を伴い得る。次いで、この化合物の吸収速度は、その溶解度に依存し、これは、順に、結晶の大きさおよび結晶形状に依存し得る。あるいは、非経口投与した化合物形状の遅延吸収は、その化合物をオイルビヒクルに溶解または懸濁することを伴う。注射可能デポー形状は、その化合物のマイクロカプセル化マトリックスを生物分解性重合体（例えば、ポリラクチド−ポリグリコチド）で形成することにより、行われる。化合物と重合体との比および使用する重合体の性質に依存して、化合物放出速度が制御できる。他の生体分解性重合体の例には、（ポリ（オルトエステル））およびポリ（無水物）が挙げられる。デポー注射可能処方もまた、その化合物をリポソームまたは微小乳濁液（これらは、体組織と相溶性である）に取り込むことにより、調製される。
直腸投与または膣内投与用の組成物には、好ましくは、座剤があり、これらは、本発明の化合物を適当な非刺激性賦形剤または担体（例えば、ココアバター。ポリエチレングリコールまたは座剤ワックス（これらは、室温で固形であるが、対応で液状となり、従って、直腸または膣腔で溶解して、活性化合物を放出する））と混合することにより、調製できる。
経口投与用の固形剤形には、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤および顆粒が挙げられる。このような剤形では、その活性化合物は、少なくとも１種の不活性で薬学的に受容可能な賦形剤または担体（例えば、クエン酸ナトリウムまたはリン酸二カルシウム）および／またはａ）充填剤または増量剤（例えば、デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトールおよびケイ酸）、ｂ）結合剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロースおよびアカシア）、ｃ）湿潤剤（例えば、グリセロール）、ｄ）崩壊剤（例えば、寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモデンプンまたはタピオカデンプン、アルギン酸、ある種のケイ酸塩、および炭酸ナトリウム）、ｅ）溶解遅延剤（例えば、バラフィン）、ｆ）吸収促進剤（例えば、四級アンモニウム化合物）、ｇ）加湿剤（例えば、セチルアルコールおよびグリセロールモノステアレート）、ｈ）吸収剤（例えば、カオリンおよびベントナイト、粘土）、およびｉ）潤滑剤（例えば、タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固形ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、およびそれらの混合物）と混合される。
類似の種類の固形組成物もまた、ラクトースまたは乳糖だけでなく高分子量ポリエチレングリコールなどのような賦形剤を使用して、軟質および硬質ゼラチンカプセルの充填剤として、使用され得る。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸薬および顆粒の固形剤形は、被覆および殻（例えば、腸溶性被覆および医薬処方技術で周知の他の被覆）と共に調製できる。それらは、必要に応じて、不透明化剤を含有し得、また、優先的には、腸管の一部にて、必要に応じて、遅延様式で、その活性成分のみを放出する組成であり得る。使用できる包埋組成物の例には、高分子物質およびワックスが挙げられる。類似の種類の固形組成物もまた、ラクトースまたは乳糖だけでなく高分子量ポリエチレングリコールなどのような賦形剤を使用して、軟質および硬質ゼラチンカプセルの充填剤として、使用され得る。
これらの活性化合物はまた、上で述べたような１種またはそれ以上の賦形剤とのマイクロカプセル化形状であり得る。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸薬および顆粒の固形剤形は、被覆および殻（例えば、腸溶性被覆および医薬処方技術で周知の他の被覆）と共に調製できる。このような固形剤形では、その活性化合物は、少なくとも１種の不活性希釈剤（例えば、スクロース、ラクトースまたはデンプン）と混合され得る。このような剤形はまた、通常の方法と同様に、不活性希釈剤以外の追加物質（例えば、錠剤化潤滑剤および他の錠剤化助剤（例えば、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶セルロース））を含有し得る。カプセル、錠剤および丸薬の場合、それらの剤形はまた、緩衝剤を含有し得る。それらは、必要に応じて、不透明化剤を含有し得、また、優先的には、腸管の一部にて、必要に応じて、遅延様式で、その活性成分のみを放出する組成であり得る。使用できる包埋組成物の例には、高分子物質およびワックスが挙げられる。
本発明の化合物を局所投与または経皮投与する剤形には、軟膏、ペースト、クリーム、ローション、ゲル、粉末、溶液、噴霧剤、吸入剤またはパッチが挙げられる。その活性成分は、必要に応じて、無菌条件下にて、薬学的に受容可能な担体および任意の必要な防腐剤または緩衝剤と混合される。眼科処方、点耳液および点眼液もまた、本発明の範囲内であると見なされる。さらに、本発明は、経皮パッチの使用を考慮しており、これらは、ある化合物を体内に制御した送達するという追加の利点がある。このような剤形は、その化合物を適当な媒体に溶解または分散することにより、製造できる。この化合物が皮膚を横切る流動を高めるために、吸収向上剤もまた使用できる。その速度は、速度制御膜を提供することにより、またはその化合物を重合体マトリックスまたはゲルに分散させることにより、いずれかにより、制御できる。
上で一般的に記載されるように、本発明の化合物は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用である。１実施態様では、本発明の化合物および組成物は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａアイソフォームの１つ以上の阻害剤であり、従って、任意の特定の理論によって束縛されることを望まないが、これらの化合物および組成物は、疾患、病気または障害を治療するかまたはその重篤度を軽減するために特に有用であり、ここで、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの１つ以上の活性化が、この疾患、病気または障害に関係している。ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性化が特定の疾患、病気または障害に関係する場合、この疾患、病気または障害は、「ＪＡＮ媒介疾患」、「ＲＯＣＫ媒介疾患」、「Ａｕｒｏｒａ媒介疾患」または疾患症状と呼ばれ得る。従って、別の局面において、本発明は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａアイソフォームの１つ以上の活性化が疾患状態に関連する疾患、病気または障害を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法を提供する。
ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの阻害剤として本発明において利用される化合物の活性は、インビトロ、インビボまたは細胞株においてアッセイされ得る。インビトロアッセイとしては、活性化されたＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａのリン酸化活性またはＡＴＰａｓｅ活性のどちらかの阻害を決定するアッセイが挙げられる。インビトロアッセイの代替物は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａに結合するための阻害剤の能力を、定量化する。阻害剤の結合は、結合する前に阻害剤を放射標識すること、阻害剤／ＪＡＫ−３、阻害剤／ＲＯＣＫまたは阻害剤／Ａｕｒｏｒａ複合体を単離すること、および結合した放射標識量を決定することによって、測定され得る。あるいは、新規阻害剤を、例えば、既知の放射性リガンドに結合されたＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａとともにインキュベートする競合実験を行うことによって、阻害剤の結合を決定し得る。
本明細書中で使用する「測定可能に阻害する」との用語は、該組成物およびＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼを含有する試料と該組成物なしでＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼを含有する等価試料との間のＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性の測定可能な変化を意味する。
本明細書中で使用する「ＪＡＫ媒介疾患」とは、ＪＡＫ族キナーゼが一定の役割を果たすことが知られている任意の疾患または他の有害な状態を意味する。このような病気には、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応）、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）、神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））だけでなく、固形および血液悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫）が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書中で使用する「ＲＯＣＫ媒介病」または「疾患」との用語は、ＲＯＣＫが役割を果たすことが公知である任意の疾患または他の有害な病気を意味する。「ＲＯＣＫ媒介病」または「疾患」との用語は、また、ＲＯＣＫ阻害剤で治療することにより軽減される疾患または病気を意味する。このような病気には、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮（脳血管攣縮および冠動脈攣縮）、網膜症（例えば、緑内障）、炎症障害、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血／再灌流誘発傷害、および内皮不全が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書中で使用する「Ａｕｒｏｒａ媒介病」または「疾患」との用語は、Ａｕｒｏｒａが役割を果たすことが公知である任意の疾患または他の有害な病気を意味する。「Ａｕｒｏｒａ媒介病」または「疾患」との用語は、また、Ａｕｒｏｒａ阻害剤で治療することにより軽減される疾患または病気を意味する。このような病気には、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応）、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）、神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））だけでなく、固形および血液悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫）が挙げられるが、これらに限定されない。
本発明の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、併用療法において使用され得ることもまた、理解される。すなわち、これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、１つ以上のほかの所望の治療または医学的手順と同時にか、その前にか、またはそれに引き続いて、投与され得る。併用レジメンにおいて使用するための治療（治療剤または手順）の特定の組み合わせは、所望の治療剤および／または手順の適合性、ならびに達成されることが所望される治療効果を考慮する。使用される治療剤は、同じ障害について望ましい効果を達成し得ること（例えば、本発明の化合物は、尾暗示障害を処置するために使用される別の薬剤と同時に投与され得る）、またはこれらは、異なる効果（例えば、任意の有害な効果の制御）を達成し得ることもまた、理解される。本明細書中で使用される場合、特定の疾患または状態を処置または予防するために通常投与される、さらなる治療剤は、「治療されるべき疾患または状態に適切」であるとして公知である。
本発明の阻害剤である薬剤の例はまた、以下が挙げられるがこれらに限定されないものと組み合わせられ得る：アルツハイマー病の治療薬（例えば、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）およびＥｘｃｅｌｏｎ（登録商標））；パーキンソン病の治療薬（例えば、Ｌ−ＤＯＰＡ／カルビドパ、エンタカポン、ロピンロール、プロミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキシフェンジルおよびアマンダジン）；多発性硬化症（ＭＳ）の治療薬（例えば、β−インターフェロン（例えば、Ａｖｏｎｅｘ（登録商標）およびＲｅｂｉｆ（登録商標））、Ｃｏｐａｘｏｎｅ（登録商標）およびミトキサントロン）；喘息の治療薬（例えば、アルブテロールおよびＳｉｎｇｕｌａｉｒ（登録商標））；精神分裂病の治療薬（例えば、ジプレキサ、リスパダール、セロクエルおよびハロペリドール）；抗炎症薬（例えば、コルチコステロイド、ＴＮＦ遮断薬、ＩＬ−１ ＲＡ、アザチオプリン、シクロホスファミドおよびスルファサラジン）；免疫調節薬または免疫抑制薬（例えば、サイクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、インターフェロン、コルチコステロイド、シクロホスファミド、アザチオプリンおよびスルファサラジン）；神経栄養因子（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ＭＡＯ阻害剤、インターフェロン、抗痙攣薬、イオンチャンネル遮断薬、リルゾールおよび抗パーキンソン病薬）；循環器病の治療薬（例えば、β−遮断薬、ＡＣＥ阻害剤、利尿薬、硝酸塩、カルシウムチャンネル遮断薬およびスタチン）；肝臓病の治療薬（例えば、コルチコステロイド、コレステラミン、インターフェロンおよび抗ウイルス薬）；血液障害の治療薬（例えば、コルチコステロイド、抗白血病薬および成長因子）；ならびに免疫不全疾患の治療薬（γ−グロブリン）。
本発明の組成物中に存在するさらなる治療剤の量は、唯一の活性薬剤としてこの治療剤を含有する組成物において通常投与される量以下である。好ましくは、本開示の組成物中のさらなる治療剤の量は、唯一の治療活性薬剤としてこの薬剤を含有する組成物中に通常存在する量の、約５０％〜１００％の範囲である。
本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物はまた、移植可能な医療デバイス（例えば、プロテーゼ、人工弁、脈管移植片、ステントおよびカテーテル）をコーティングするための組成物に組み込まれ得る。従って、本発明は、別の局面において、移植可能なデバイスをコーティングするための組成物を包含し、この組成物は、本明細書中の上記ならびにクラスおよびサブクラスで一般的に記載されたような本発明の化合物、およびこの移植可能なデバイスをコーティングするために適切なキャリアを含有する。なお別の局面において、本発明は、本明細書中の上記ならびにクラスおよびサブクラスで一般的に記載されたような本発明の化合物、およびこの移植可能なデバイスをコーティングするために適切なキャリアを含有する組成物でコーティングされた、移植可能なデバイスを包含する。
例えば、脈管ステントは、再狭窄（傷害後の脈管壁の再狭小化）を克服するために使用されている。しかし、ステントまたは他の移植可能なデバイスを使用する患者は、血餅の形成または血小板の活性化の危険を有する。これらの望ましくない影響は、キナーゼ阻害剤を含有する、薬学的に受容可能な組成物でデバイスを予めコーティングすることによって、防止または改善され得る。適切なコーティングおよびコーティングされた移植可能なデバイスの一般的調製は、米国特許第６，０９９，５６２号；同第５，８８６，０２６号；および同第５，３０４，１２１号に記載されている。コーティングは、代表的に、生体適合性のポリマー材料（例えば、ヒドロゲルポリマー、ポリメチルジシロキサン、ポリカプロラクトン、ポリエチレングリコール、ポリ酢酸、エチレン酢酸ビニル、およびこれらの混合物）である。このコーティングは、必要に応じて、フルオロシリコーン、多糖類、ポリエチレングリコール、リン脂質、またはこれらの組み合わせの適切なトップコートによってさらに覆われ、この組成物の制御放出特徴を与え得る。
本発明の別の局面は、生体試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性を阻害することに関し、この方法は、式Ｉの化合物またはこの化合物を含有する組成物を、患者に投与する工程、または生物学的試料と接触させる工程を包含する。用語「生物学的試料」とは、本明細書中で使用される場合、細胞培養物またはその抽出物；哺乳動物から得られた生検材料またはその抽出物、または血液、唾液、尿、糞便、精液、涙液、もしくは他の体液またはその抽出物が挙げられるが、これらに限定されない。
生体試料におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼ活性の阻害は、当業者に公知の種々の目的で有用である。このような目的の例としては、輸血、器官移植、生物学的標本の貯蔵、および生物学的アッセイが挙げられるが、これらに限定されない。
以下では、特定の代表的な実施態様が詳細に記述されているものの、一般式Ｉの別の化合物は、当業者に一般に利用可能な方法により、適当な出発物質を使用して、本明細書中で一般に記述した方法に従って、調製できることが理解される。
（スキーム１）
（３−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２））
クロロホルム１００ｍＬ中のアザインドール１（４ｇ、０．０２５ｍｏｌ）を０℃まで冷却した。クロロホルム２０ｍＬ中の臭素を滴下し、得られた混合物を０℃で、１時間撹拌した。得られた懸濁液を０．５Ｎ ＨＣｌで希釈し、水層を０．５Ｎ ＮａＯＨで塩基性にし、そして固形物を濾過して、４ｇ（８２％）の粗生成物２を得、これを、次の工程で、直接使用した。
（３−ブロモ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３））
無水ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の２（３ｇ、０．０１５ｍｏｌ）を−７８℃まで冷却し、そしてｎ−ＢｕＬｉ（ヘキサン中で２．５Ｍ、６．７ｍＬ、０．１６７ｍｏｌ）を滴下した。１５分間撹拌した後、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の塩化トシルを滴下した。冷却浴を取り除き、その反応混合物を、室温で、１時間撹拌した。エーテルで抽出し、有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮し、白色固形物を得、これを、シリカパッド（７０％ＥｔＯＡｃ；３０％ヘキサン）に通して、４．６５ｇ（８４％）の３を得た。
（３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４））
３（８５０ｍｇ、０．００２４ｍｏｌ）をＤＭＥ（２０ｍＬ）に溶解し、そしてピナコールボラン（９２１ｍｇ、０．００３６ｍｏｌ）、Ｐｄ２Ｃｌ２（ｄｐｐｆ）２（１９７ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）およびＫＯＡｃ（７１３ｍｇ、０．００７２６ｍｏｌ）を加え、その混合物を、９０℃で、１８時間撹拌し還流した。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ／８０％ヘキサン）にかけて、９００ｍｇ（９９％）の所望生成物４を得た。
（３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２、３ｂ］ピリジン（５））
ＤＭＥ（２０ｍＬ）中のボロン酸エステル４（９００ｍｇ、０．００２３ｍｏｌ）、４−クロロ−２−チオメチルピリミジン（３４１ｍｇ、０．００２９ｍｏｌ）、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４（２６０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム（３．４ｍＬ、０．００６８ｍｏｌ）の混合物を、窒素下にて、１８時間還流した。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６０％ヘキサン）にかけて、４６０ｍｇ（５１％）の所望生成物５を得た。
（３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（６））
ピリミジン５（４６０ｍｇ、０．００１２ｍｏｌ）をメタノール−水（１：１）２０ｍＬに溶解し、次いで、オキソン（２．１４ｇ、０．００３５ｍｏｌ）を加え、その反応物を１８時間還流した。真空中でメタノールを除去し、そして水相を酢酸エチルで抽出した。有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６０％ヘキサン）にかけて、１６０ｍｇ（３２％）の所望生成物６を得た。ＬＣＭＳ ＥＳ＋＝４２８．９。
（ベンジル−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−アミン（７））
６（２０ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）およびベンジルアミン（０．００７ｍＬ、０．０６１ｍｍｏｌ）のエタノール１ｍＬ溶液を、封管中にて、８０℃で、１８時間加熱した。溶媒を蒸発させ、そして粗生成物を分取ＴＬＣ（５０％ＥｔＯＡｃ／５０％ヘキサン）で精製して、２０ｍｇの生成物を得、これを、４時間にわたって、メタノール中の３Ｎ ＮａＯＨ（２ｍＬ）で脱保護した。３Ｎ ＨＣｌ（２ｍＬ）を加え、そして乾燥状態まで蒸発させた。逆相ＨＰＬＣ（０．１％ＴＦＡ（２０ｍＬ／分）と共に、２０〜７０％ＭｅＣＮ−水）にかけると、１０ｍｇ（７５％）の７が得られた。
（３−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（８））
ボロネート４（０．１１ｇ、０．２７６ｍｍｏｌ）、４，６−ジクロロピリミジン（０．０４９ｇ、０．３３１ｍｍｏｌ）、触媒Ｐｄ（ＰＰｈ３）４および過剰の炭酸カリウムのＤＭＦ溶液を、電子レンジ中にて、１６０℃で、５分間加熱して、ＴＬＣ（２０％ＥｔＯＡｃ：ヘキサン）により、生成物に変換した。その反応物をＥｔＯＡｃ／Ｈ２Ｏの間で分配し、抽出し、真空ストリッピングし、そしてシリカカラム（溶離液：５％ＥｔＯＡｃ：ヘキサン）で精製して、収率３３％で、白色固形物として、８（０．０３５ｇ）を得た。
（１−｛４−［６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−［１，４］ジアゼパン−１−イル｝−エタノン（９））
８（０．０３５ｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）、Ｎ−アセチル−ホモピペリジン（０．０２５ｇ、０．１８１ｍｍｏｌ）、過剰の炭酸カリウムのＤＭＦ溶液を、８０℃で加熱すると、５分後、色の変化が起こった。ＬＣ／ＭＳおよびＴＬＣにより、１５分後、トシルで保護した生成物への変換が示された。その反応物に６Ｎ ＮａＯＨ（１ｍＬ）およびメタノール１ｍｌを加えると、ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１＝３３７）により、トシル基が直ちに除去された。この反応物をＥｔＯＡｃ／Ｈ２Ｏの間で分配し、そして抽出した。粗生成物を分取ＨＰＬＣで精製して、収率７３％で、透明油状物としてた、９（０．０２２ｇ）を得た。
（ベンジル−（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−アミン（１０））
２，４−ジクロロピリミジン（０．１５ｇ、１．０ｍｍｏｌ）、ベンジルアミン（０．１０９ｍｏｌ、１．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液にＤＩＰＥＡ（０．５２６ｍｏｌ、３．０ｍｍｏｌ）を加え、その反応物を、還流状態で、２時間加熱すると、ＴＬＣ（５％メタノール：塩化メチレン）により、レギオ異性体の４：１混合物（望ましいもの：望ましくないもの）が得られた。この反応物を真空ストリッピングし、そしてシリカカラム（溶離液：２％メタノール：塩化メチレン）で精製して、収率５４％で、０．１２ｇ（０．５４８ｍｍｏｌ）の所望生成物１０を得た。ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１）＝２２０
（ベンジル−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−アミン（１２））
純粋な４，６−ジクロロピリミジン（１．０ｇ、６．７６ｍｍｏｌ）にベンジルアミン（０．６９７ｍｌ、６．７６ｍｍｏｌ）を加えると、激しい反応が起こり、色が変わった。その反応物を塩化メチレンでゆっくりと希釈すると、白色沈殿物が得られた。トリエチルアミン１ｍＬを加え、そしてＴＬＣにより、生成物への変換が示された（５％ＭｅＯＨ：塩化メチレン）。この反応物をシリカに直接装填し、精製して（溶離液：２％ＭｅＯＨ：塩化メチレン）、収率７９％で、黄色ワックスとして、１．１７ｇ（５．３２ｍｍｏｌ）の１２を得た。
（ベンジル−［２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミン（１１））
４（０．３６ｇ、０．０９ｍｏｌ）、１０（０．０２８ｇ、０．１０８ｍｍｏｌ）、２．０Ｍ Ｎａ２ＣＯ３（０．１０８ｍｌ、０．２７１ｍｍｏｌ）および触媒ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２のＤＭＳＯ（１ｍＬ）溶液を、電子レンジにて、１６０℃で、５分間加熱すると、ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１）＝４５６により、トシルで保護した生成物への変換が起こった。その反応物にＮａＯｔＢｕ（．０２６ｇ、０．２７１ｍｍｏｌ）を加え、そして電子レンジにて、１６０℃で、５分間加熱すると、生成物１１に完全に変換された、この反応物を濾過し、そして分取ＨＰＬＣで精製して、収率１１％で、白色固形物として、０．００３２ｇの１１を得た。
１１について記述したようにして、最終生成物１３を形成し、白色固形物として、０．０１２ｇ（０．０３９ｍｍｏｌ）の１３を得た。
（スキーム２ ５−Ｈ−アザインドールピリミジンおよびピリジン類似物の合成）
（３−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（１４））
ＤＭＥ（２ｍＬ）中のアザインドール３（８０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、２−クロロピリジン−４−ボロン酸（４１ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４（２０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム（．３４ｍＬ、０．６８ｍｍｏｌ）の混合物を、１６０℃で、窒素下にて、１５分間にわたって、高いマイクロ波にかけた。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６０％ヘキサン）にかけて、６０ｍｇ（６８％）の所望生成物１４を得た。
この２−クロロピリジンは、例えば、マイクロ波反応において、２５０℃で、３０分間にわたって、ベンジルアミンで置き換えることができ、続いて、脱保護して、化合物１５を得た。
（１−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−エタノン（１６））
７−アザインドール１３（２．１６ｇ、０．０１１ｍｏｌ）を乾燥ＤＣＭ（７５ｍＬ）に溶解した。その溶液に三塩化アルミニウム（４．３６ｇ、０．０３２７ｍｏｌ）を加え、この反応混合物を、室温で、１時間撹拌した。この混合物に、室温で、１８時間にわたって、塩化アセチル（１．１６ｍＬ、０．０１６４ｍｏｌ）を滴下した。この反応物に、１時間にわたって、メタノール２０ｍＬを加えた。真空中で濃縮し、そして水−ＥｔＯＡｃ混合物に懸濁した。ＥｔＯＡｃで抽出し、そして有機物を乾燥して、真空中で濃縮した後、２．３７ｇ（９１％）の化合物１４を得た。
（１−［５−ブロモ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−ジメチルアミノ−プロペノン（１７）） ＮａＨ（２６３ｍｇ、０．０１０４ｍｏｌ）の乾燥ＴＨＦ懸濁液に、０℃で、ＴＨＦ中の１６（２．３７ｇ、０．０１ｍｏｌ）をゆっくりと加えた。０℃で１５分間撹拌し、次いで、ＴＨＦ中の塩化ｐ−トルエンスルホニル（２．２７ｇ、０．０１２ｍｏｌ）を加え、その反応混合物を、室温で、１８時間撹拌した。水でクエンチし、そして酢酸エチルで抽出した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、３．３７ｇの固形残渣を得、これを、次の工程で、直接使用した。上記中間体をＤＭＦ−ＤＭＡ（５．７ｍＬ、０．０４２８ｍｏｌ）と混合し、そして１００℃で、２２時間加熱した。真空中で濃縮し、そしてフラッシュクロマトグラフィー（６０％ＥｔＯＡｃ／４０％ヘキサン）にかけて、３．３７ｇ（１７から７６％）の所望生成物１５を得た。
（６−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピリミジン−２−チオン（１８））
ナトリウム（１７５ｍｇ、０．００７６ｍｏｌ）の新たに調製したエタノール（１８ｍＬ）溶液に、化合物１７（１．０ｇ、０．００２２ｍｏｌ）およびチオ尿素（１８７ｍｇ、０．００２５ｍｏｌ）を連続して加えた。その混合物を、４時間にわたって、還流状態まで加熱した。溶媒を除去し、その残渣を水８ｍＬに溶解した。その溶液を１Ｎ ＨＣｌで中和し、そして酢酸エチルで抽出した。有機相を乾燥し、そして真空中で濃縮して、５７０ｍｇ（７５％）の技術的に清浄な１８を得た。
（５−ブロモ−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（１９））
１８（５６５ｍｇ、０．００１８ｍｏｌ）、酢酸ナトリウム（５２６ｍｇ、０．００３９ｍｏｌ）、ヨウ化メチル（０．１２６ｍＬ、０．００２０ｍｏｌ）のエタノール−ＴＨＦ（９：１）１５ｍＬ懸濁液を、２時間にわたって、還流状態まで加熱した、室温まで冷却し、そして濾過した。クロマトグラフィー（７０％ＥｔＯＡｃ−３０％ヘキサン）にかけると、４８ｍｇ（９％）のチオメチル中間体が得られた。トシル化すると、４９ｍｇ（７０％）の所望化合物１９が得られた。
（ベンジル−［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−アミン（２０））
この化合物は、スキーム１に従ったオキソン酸化およびベンジルアミン置換によって、１９から調製できた。
（スキーム３ ５−置換アザインドールピリミジンおよびピリジン類似物の合成）
（５−ブロモ−１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（１９））
ＮａＨ（２００ｍｇ、０．００７８ｍｏｌ）の乾燥ＤＭＦ（１５ｍＬ）懸濁液に、０℃で、ＤＭＦ（５ｍＬ）中のアザインドール１３（１．３６ｇ、０．００７ｍｏｌ）を加えた。０℃で１０分間撹拌し、ＤＭＦ（３ｍＬ）中のＴＢＤＭＳＣｌを加え、そして得られた混合物を一晩撹拌した。ＥｔＯＡｃを吸収させ、そして水、ブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、さらに精製することなく、次の工程に直接使用した。
（１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２０））
１９（１．７７ｇ、０．００５７ｍｏｌ）、３−ジエチルピリジルボラン（１、０ｇ、０．００６８ｍｏｌ）のＤＭＥ（８０ｍＬ）溶液に、窒素下にて、ＰｄＣｌ２（Ｐｈ３Ｐ）２（３２０ｍｇ、０．４５５ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（８．５ｍＬ、０．０１７ｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を３時間還流した。室温まで冷却し、酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして濃縮して、油状物を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）にかけて、１ｇ（５７％）の所望物質２０を得た。
（３−ブロモ−１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２１））
２０（１．０ｇ、０．００３２ｍｏｌ）およびピリジン（０．３１４ｍＬ、０．００３９ｍｏｌ）のＣＨＣｌ３（３０ｍＬ）撹拌溶液に、０℃で、臭素（０．１６６ｍＬ、０．００３２ｍｏｌ）のＣＣｌ４（１ｍＬ）溶液を滴下した。その反応混合物を、０℃で、１時間撹拌し、次いで、炭酸水素ナトリウム−チオ硫酸ナトリウム混合物（１：１）１０ｍＬで中和した。有機層を分離し、ジクロロメタン（３×１０ｍＬ）でさらに抽出し、合わせた有機物を乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）にかけて、０．９７ｇ（７８％）の所望物質２１を得た。
（５−ピリジン−３−イル−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２２））
化合物２１は、例えば、１０％ＨＣｌで脱シリル化でき、例えば、ＮａＨおよび塩化ｐ−トルエンスルホニルでトシル化できた。化合物２２は、スキーム１における化合物４のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
（３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２４））
化合物２４は、スキーム１における化合物６のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
（３−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２５））
化合物２５は、スキーム１における化合物８のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
（３−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−１−（トルエン−４−スルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２６））
化合物２６は、スキーム２における化合物１４のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
（スキーム４）
（２−メトキシ−４−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンゾニトリル（２９））
チューブに、炭酸ナトリウム（６１．８ｍｇ、５８３μｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（８．３ｍｇ、７．２、ｍｏｌ）と共に、ボロン酸２８（３５．４ｍｇ、２００ｍｏｌ）、およびトシルで保護したアザインドール３（６５．５ｍｇ、１９４μｍｏｌ）を入れた。水（３２３ｍｇ）およびエチレングリコールジメチルエーテル（８４８ｍｇ）を加え、その混合物を脱酸素化した。このチューブを密封し、そして磁気撹拌しつつ、マイクロ波照射を利用して、１０分間にわたって、１６０℃まで加熱した。粗生成物を酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物（８３ｍｇ）を得た。この粗製物をフラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニアの勾配で溶出する）で精製して、２９（４２ｍｇ、５４％）および３０（７．７ｍｇ、１５％）を得た。
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンゾニトリル（３０））
ジオキサン（５ｍｏｌ）中にて、１Ｎ水酸化ナトリウム（２００μｌ、２当量）と共に、４．５時間還流することにより、２９からトシル保護基を除去した。その反応物を濃縮し、そして酢酸エチルおよび炭酸水素ナトリウム飽和水溶液で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、３０（３０ｍｇ、１００％）を得た。
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンズアミド（３１））
ニトリル３０（１０ｍｇ、４０μｍｏｌ）をジメチルスルホキシド（０．５ｍＬ）に溶解した。これに、炭酸カリウム（２０ｍｇ）および３０％過酸化水素水溶液（１００μｌ）を加えた。その反応物を、１５分間にわたって、およそ６０℃まで温めた。この反応物を乾燥状態まで濃縮し、そして水で倍散した。得られた沈殿物を濾過し、そして一晩真空乾燥して、３１（１０ｍｇ、９３％）を得た。
（スキーム５）
ボロン酸３２Ｂ〜３２Ｆ（５００μｍｏｌ）を、アザインドール３（８７ｍｇ、２５０μｍｏｌ）と共に、チューブに入れた。各バイアルに、炭酸ナトリウム（５３ｍｇ、５００μｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１５ｍｇ、１３μｍｏｌ）を入れた。水（１ｍＬ）およびエチレングリコールジメチルエーテル（２ｍＬ）を加え、これらのチューブを脱酸素化し、そして密封した。これらのチューブを、マイクロ波によって、１０分間にわたって、１４０℃まで加熱した。それらの反応物を０℃まで冷却し、そして水（１ｍＬ）中の２Ｎ塩酸でクエンチした。これらの反応物を酢酸エチルで抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮した。生成物をシリカ（５０％酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチルの勾配）で精製して、３３Ｂ〜３３Ｆを得た。
化合物３３Ｂ〜３３Ｆをメタノール（２０ｍｌ）に溶解し、そして水（１ｍＬ）中にて、室温で、一晩にわたって、２Ｎ水酸化ナトリウムで処理した。それらの反応物を２Ｎ塩酸（１ｍＬ）で中和し、そして乾燥状態まで濃縮した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー（５０％酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチルの勾配）またはＣ１８質量指向（ｍａｓｓ ｄｉｒｅｃｔｅｄ）逆相クロマトグラフィー（１５分間にわたって、０．０９％トリフルオロ酢酸と共に１５％アセトニトリル／水〜０．０９％トリフルオロ酢酸と共に３５％アセトニトリル／水）で精製して、生成物３４Ｂ〜３４Ｆを得た。
（３−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３４Ｂ））
（３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３４Ｃ））
（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３４Ｄ））
（３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３４Ｅ））
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−フェノール（３４Ｆ））
（スキーム６）
（２−メトキシ−５−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンズアルデヒド（３６））
チューブに、炭酸ナトリウム（１１４ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（２２ｍｇ、１９μｍｏｌ）と共に、ボロン酸エステル３５（１３１ｍｇ、５００μｍｏｌ）および３（１７５ｍｇ、５００μｍｏｌ）を入れた。水（０．９ｇ）およびエチレングリコールジメチルエーテル（２．１ｇ）を加え、その混合物を脱酸素化した。このチューブを密封し、そして磁気撹拌しつつ、１１０℃で、一晩加熱した。粗生成物を酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物を得た。この粗製物をフラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニアの勾配で溶出する）で精製して、３６（９８ｍｇ、４８％）を得た。
（２−メトキシ−５−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンゾニトリル（３７））
アルデヒド３６（９８ｍｇ、２４１、ｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（５ｍＬ）に溶解した。これに、３０％水酸化アンモニウム水溶液（３ｍＬ）およびヨウ素（７９ｍｇ、３１３μｍｏｌ）を加えた。その反応物を、室温で、一晩撹拌した。この反応物を水で希釈し、そしてエーテルおよび酢酸エチルで抽出した。有機物を水（１０ｍｏｌ）中の亜硫酸ナトリウム水溶液（５０ｍｇ）で洗浄した。この有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、３７（９５．８ｍｇ、９８％）を得た。
（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンゾニトリル（３８））
ニトリル３７（９５．８ｍｇ、２３７μｍｏｌ）をジオキサン（５ｍｌ）に溶解し、そして２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（２５０μｌ、５００μｍｏｌ）で処理した。その反応物を密封し、そして２時間にわたって、還流状態まで加熱した。この反応物を乾燥状態まで濃縮し、そして酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物（７２．３ｍｇ）を得た。この粗製物を．フラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニアの勾配で溶出する）で精製して、３８（２６．７ｍｇ、４５％）を得た。
（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンズアミド（３９））
脱トシル化ニトリル３８（２６．７ｍｇ、１０７μｍｏｌ）をジメチルスルホキシド（２．４９ｇ）に溶解した。これに、炭酸カリウム（３２．７ｍｇ、２３７、ｍｏｌ）および３０％過酸化水素水（８５．５ｍｇ）を加え、その反応物を、室温で、一晩撹拌した。この反応物を水で希釈し、そして得られた沈殿物を水、アセトニトリルおよびエーテルで洗浄して、最終生成物３９（２５．３ｍｇ、８８％）を得た。
（４−ブロモ−２−メトキシベンゾニトリル）
１Ｌ丸底フラスコにて、４−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル５３．９４ｇ（２７０ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（５００ｍＬ）に溶解した。ナトリウムメトキシド（２１．９９ｇ、４０７ｍｍｏｌ）を加え、その混合物を、ＴＬＣ（ＳｉＯ２：ＣＨ２Ｃｌ２）により出発物質の完全な消費が明らかとなるまで、還流状態まで加熱した。この混合物を１Ｎ ＨＣｌに注ぎ、そして真空中でＴＨＦを蒸発させた。残留している混合物をジエチルエーテルで抽出した。抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ４）、そしてシリカプラグで濾過した。このプラグをＣＨ２Ｃｌ２で溶出し、その濾液を真空中で蒸発させて、白色固形物として、４５．５６ｇ（８０％）の生成物を得た。
（４−シアノ−３−メトキシフェニルボロン酸（２８））
１Ｌの三口丸底フラスコに、オーバーヘッド攪拌機および窒素ラインを備え付けた。このフラスコに、４−ブロモ−２−メトキシベンゾニトリル４５．５６ｇ（２１５ｍｍｏｌ）、ホウ酸とりイソプロピル６４ｍＬ（２７７ｍｍｏｌ）およびＴＨＦ（５００ｍＬ）を充填した。その溶液を、ドライアイス／アセトン浴にて、−７８℃まで冷却した。滴下漏斗を経由して、ｎ−ブチルリチウム（２．５Ｍ、１１０ｍＬ、２７５ｍｍｏｌ）を滴下した。その混合物を３０分間撹拌し、そして２Ｎ ＨＣｌを加えた。この混合物を１時間撹拌し、そして水に注いだ。この混合物をＥｔ２Ｏで抽出した。その有機溶液を１Ｎ ＮａＯＨで逆抽出した。水層をＥｔ２Ｏで洗浄し、そして濃ＨＣｌで酸性化した。この混合物をＥｔ２Ｏで抽出した。有機抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ４）、そして真空中で蒸発させて、白色固形物として、２０．７７ｇ（５５％）の生成物を得た。
（スキーム７および８）
（５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２−イルアミン（４０））
エタノール４００ｍＬ中の１−アミノ−５−クロロピリジン（８．２５ｇ、６４ｍｍｏｌ）および硫酸銀（２０ｇ、６４ｍｍｏｌ）の混合物にヨウ素（１６．２８ｇ、６４ｍｍｏｌ）を加え、その混合物を、室温で、２０時間撹拌した。この混合物をセライトで濾過し、そして真空中で溶媒を除去した。その残渣をＤＣＭ（６００ｍＬ）に溶解し、そして５％ＮａＯＨ水溶液（５００ｍＬ）、水およびブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、固形残渣を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ−８０％ヘキサン）にかけて、９．８ｇ（６０％）の４０を得た。
（５−クロロ−２−（トリエチル−シラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４１））
４０の混合物（９．５ｇ、３７．３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（３２０ｍＬ）に溶解し、トリエチルシリルアセチレン（２０ｍＬ、１１２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２Ｃｌ２（ｄｐｐｆ）２（１．５２ｇ、１．９ｍｍｏｌ）、塩化リチウム（１．５８ｇ、３７．３ｍｍｏｌ）および２Ｍ Ｎａ２ＣＯ３（７．９ｍＬ、７４．７ｍＬ）を加え、その混合物を攪拌し、そして９０℃で、窒素下にて、１５時間還流した。酢酸エチル−エーテル混合物（１：１）で希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ／８０％ヘキサン）にかけて、４．３７ｇ（４４％）の所望生成物４１を得た。
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４２））
化合物４１（４．３７ｇ、０．０１６４ｍｏｌ）をＴＨＦに溶解した。モレキュラーシーブ（３Åを１０ｇ）を加え、続いて、ＴＢＡＦ（３２．７５ｍＬ、０．０３２８）を加えた。その反応混合物を、室温で、５時間撹拌した。酢酸エチルで希釈し、水、ブラインで数回洗浄し、有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）にかけて、２．３ｇ（９０％）の所望物質４２を得た。
（１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４３））
窒素下にて、隔壁を備え付けた封管に、４２（６００ｍｇ、０．００３９６ｍｏｌ）および乾燥ＴＨＦ（２０ｍＬ）を加え、その溶液を０℃まで冷却した。ＮａＨ（１１０ｍｇ、０．００４３５ｍｏｌ）を少しずつ加え、そして０℃で１５分間撹拌した後、ＴＢＳＣｌ（６５６ｍｇ、０．００４３５ｍｏｌ）を加えた。この隔壁をテフロン（登録商標）製ネジ蓋で置き換え、そして封管を、８０℃で、３時間加熱した。冷却し、塩化アンモニウム溶液で中和し、そしてヘキサンで抽出した。有機相を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、短プラグ濾過（１０％ＥｔＯＡＣ−９０％ヘキサン）にかけて、８７１ｍｇ（８２％）の化合物４３を得た。
化合物４３は、化合物２１についてスキーム３で先に記述したようにして、Ｃ−３で臭素化できる。
化合物１９は、例えば、ｔ−ＢｕＬｉでリチウム化でき、そしてＤＭＦでクエンチして、５−ホルミルアザインドール４４が得られる。化合物１９はまた、パラジウム触媒（例えば、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４）の存在下にて、一酸化炭素およびメタノールで処理でき、５−カルボメトキシアザインドール４４が得られる。標準的な変換による、酸、第一級、第二級および第三級アミド（例えば、４５）への官能基の相互変換。化合物４４は、例えば、ウィッティヒ反応により、４９のような化合物に同族体化できる。
化合物１９は、触媒（例えば、銅またはパラジウム）の存在下にて、加熱しているＤＭＦ中で、例えば、ＫＣＮでシアノ化でき、５−シアノアザインドール４６が得られる。
化合物１９を、パラジウム触媒の存在下にて、例えば、アミンでアミノ化すると、５−アミノ化アザインドール（例えば、４８）を得ることができる。
化合物１９は、例えば、スズキまたはスティルカップリングを使用して、アリール化またはヘテロアリール化でき、４７のような化合物が得られる。
別の局面では、他の合成スキームおよび化合物合成が提供される：
（スキーム９）
（実施例Ａ）
５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２−イルアミン（１）：空気冷却器を備え付けた丸底フラスコに、５−クロロピリジン−２−イルアミン（２６ｇ、０．２ｍｏｌ）、酢酸（７８ｍｌ）および（１８ｍｌ）を充填した。これに続いて、濃硫酸（２．６ｍｌ）を滴下し、過ヨウ素酸（９．５ｇ、０．０４ｍｏｌ）およびヨウ素（２０ｇ、０．０８ｍｏｌ）を少しずつ加えた。その反応混合物を、８０℃で、６時間激しく撹拌し、次いで、室温まで冷却した。この反応混合物を氷（約７００ｇ）に注いだ。その懸濁液のｐＨを、５Ｍ ＮａＯＨ水溶液で、８〜９に調整した。濾過により褐色固形物を除き、そしてＥｔＯＡｃ（１．２１）で可溶化した。有機物を、Ｎａ２Ｓ２Ｏ３飽和水溶液、１Ｍ ＮａＯＨ溶液およびブラインで洗浄した。この有機物をＭｇＳＯ４で乾燥し、そして濃縮した。その残渣をシクロヘキサンから再結晶して、橙色固形物（４２ｇ、８０％）を得た。
５−クロロ−３−（トリメチル−シラニルエチニル）−ピリジン−２−イルアミン（２）：２５０ｍｏｌ丸底フラスコに、窒素下にて、５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２−イルアミン（１）（４２ｇ、１６５ｍｏｌ）、ＴＨＦ（１００ｍｏｌ）、ヨウ化銅（３１５ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２（１．１５ｇ、１．６５ｍｍｏｌ）を充填した。トリエチルアミン（７０ｍｌ、０．５ｍｏｌ）およびトリメチルシリルアセチレン（３０ｍｏｌ、０．２１ｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を、室温で、２時間撹拌した。次いで、この反応混合物を０℃まで冷却し、そしてジエチルエーテルを加えた。その懸濁液をセライトで濾過し、そしてジエチルエーテルで十分に洗浄した。その濾液を濃縮し、シリカゲルに前吸収し、そしてカラムクロマトグラフィー（これは、溶離液として、１０％〜１００％のペンタン／ＤＣＭを使用する）で精製して、灰白色固形物（３６ｇ、１００％）を得た。
５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３）：カリウム第三級ブトキシド（３６ｇ、３２０ｍｏｌ）のＮ−メチルピロリドン（７０ｍｌ）溶液を、窒素下にて、８０℃まで加熱した。滴下漏斗を経由して、５−クロロ−３−（トリメチル−シラニルエチニル）−ピリジン−２−イルアミン（２）（３６ｇ、１６０ｍｏｌ）のＮＭＰ（２００ｍｏｌ）溶液を滴下した。その反応混合物を、８０℃で、さらに５０分間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却した。この反応混合物にブライン（５００ｍｌ）を加え、そしてジエチルエーテル（５×２００ｍｏｌ）で抽出した。合わせた有機物をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィー（これは、溶離液として、０％〜４０％のペンタン／ＥｔＯＡｃを使用する）で精製し、さらに、シクロヘキサンから再結晶して、表題化合物（１０ｇ、４１％）を得た。
３−ブロモ−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４）：５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３）（１０ｇ、６５ｍＭ）のクロロホルム（２６０ｍｏｌ）氷冷溶液に、臭素（３．５ｍｏｌ）のクロロホルム（４０ｍｏｌ）溶液を滴下した。その反応混合物を、０℃で、６０分間撹拌した。この反応混合物を水で加水分解し、その溶液のｐＨを１０に調整した。得られた固形物を濾過により除去し、その水溶液をジクロロメタンで抽出した。有機物を水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮して、表題化合物（１０．５ｇ、６９％）を得た。
３−ブロモ−５−クロロ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（５）：３−ブロモ−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４）（１０．５ｇ、４５ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（７０ｍｌ）氷冷溶液に、窒素下にて、水素化ナトリウム（２．２ｇ、５４ｍｍｏｌ）を少しずつ加えた。３０分後、その反応混合物に塩化トシル（８．７ｇ、４６ｍｍｏｌ）を加え、この反応混合物を、室温で、１８時間撹拌した。この反応混合物を水（約１５０ｍｌ）で加水分解し、濾過により褐色固形物を得、そして真空乾燥して、表題化合物（１４、８ｇ、８５％）を得た。
５−クロロ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル−１Ｈ−［２，３−ｂ］ピリジン（６）：５００ｍｌ丸底フラスコに、窒素下にて、３−ブロモ−５−クロロ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（５）（６．９ｇ、１８ｍｍｏｌ）、ビスピナコラトジボロン（６．９ｇ、２７ｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）２（１．５ｇ、１．８ｍｏｌ）、酢酸カリウム（５．３ｇ、５４ｍｅｍｏ１）およびジメトキシエタン（１００ｍｌ）を充填した。その反応混合物を、９０℃で、１８時間撹拌した。この反応混合物を酢酸エチル（２００ｍｏｌ）で希釈し、そしてブラインで洗浄した。有機物を硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィー（これは、溶離液として、０％〜２０％のペンタン／ＥｔＯＡｃを使用する）で精製し、次いで、ペンタンで倍散して、表題化合物（４ｇ、５０％）を得た。
（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−（４−クロロ−ベンジル）−アミン（７）：マイクロ波バイアルに、４−クロロベンジルアミン（７００ｍｇ；５ｍｍｏｌ；５当量）および２，６−ジブロモピリジン（２３８ｍｇ、１ｍｍｏｌ）を充填した。その反応混合物を、電子レンジにて、１５０℃で、３回×１０分間（最大２００Ｗ）撹拌した。この反応混合物をジエチルエーテル（５０ｍｌ）で希釈し、１０％クエン酸水溶液、炭酸水素ナトリウム飽和水溶液およびブラインで洗浄した。有機物を硫酸マグネシウムで乾燥し、そして濾過後、真空中で濃縮して、表題化合物（３００ｍｇ、収率１００％）として、油状物を得た。ＬＣ／ＭＳ：２９９［Ｍ＋Ｈ］
（４−クロロ−ベンジル）−［６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン（８）：マイクロ波バイアルに、（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−（４−クロロ−ベンジル）−アミン（３００ｍｇ、１ｍｍｏｌ）、５−クロロ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル−１Ｈ−［２，３−ｂ］ピリジン（７）（２１５ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（６０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、２Ｍ水酸化ナトリウム（０．７５ｍｏｌ）およびジメトキシエタン（５ｍｏｌ）を充填した。その懸濁液を窒素で脱気した。その反応混合物を、電子レンジにて、１３０℃で、１０分間（最大２００Ｗ）撹拌した。次いで、それを酢酸エチル（６０ｍｏｌ）で希釈し、ブラインで２回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして濾過後、真空中で濃縮した。この化合物をフラッシュクロマトグラフィー（溶離液：石油エーテル／酢酸エチル ６０／４０）で精製して、５０ｍｇのトシル保護表題化合物を得た。この残渣を、メタノールおよびテトラヒドロフランの混合物（１／３ｍｌ）に吸収させた。この反応混合物に１Ｍ水酸化ナトリウム溶液（１ｍｌ）を加え、これを、次いで、室温で、３時間撹拌した。次いで、この反応混合物を真空中で濃縮し、その残渣をメタノールで倍散した。その懸濁液を濾過して、表題化合物（３５ｍｇ、１０％）を得た。
表３は、特定の代表的な化合物のデータを示す。化合物の番号は、表１で示した化合物に対応している。”−”は、測定を行わなかったことを意味する。
（表３）
以下の表４は、特定の代表的な化合物のデータを示す。化合物の番号は、表２で示した化合物に対応している。空欄は、測定を行わなかったことを意味する。
（表４）
（Ｂ 生物学的データ）
（実施例１：ＪＡＫ３阻害剤アッセイ）
化合物を、標準的な放射活性酵素アッセイを使用して、ＪＡＫ３を阻害するその化合物の能力についてスクリーニングした。本発明の化合物の段階希釈（濃度は６６７μＭ〜４６ｎＭの範囲）を含む、１ウェル当たり１．５μＬのＤＭＳＯストックを、９６ウェルのポリカーボネートプレートに入れた。２μＭのポリ（Ｇｌｕ）４Ｔｙｒおよび１０μＭのＡＴＰを含む１ウェル当たり５０μＬのキナーゼ緩衝液（１００ｍＭ ＨＥＰＥＳ（ｐＨ ７．４）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２５ｍＭのＮａＣｌ、１ｍＭのＤＴＴ、および０．０１％ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ））もまた、そのプレートに加えた。反応を開始するために、２ｎＭのＪＡＫ３酵素を含む５０μＬのキナーゼ緩衝液を加えた。最終的なＡＴＰ濃度は、５μＭ［γ−３３Ｐ］ＡＴＰ（２００μＣｉ ３３Ｐ ＡＴＰ／μｍｏｌ ＡＴＰ（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ））であった。室温（２５℃）で２０分後、各ウェルに５０μＬの２０％トリクロロ酢酸（ＴＣＡ）／０．４ｍＭ ＡＴＰを加えることによって、その反応を停止させた。次いで各ウェルの全内容物を、ＴｏｍＴｅｋ Ｃｅｌｌ Ｈａｒｖｅｓｔｅｒを使用して、９６ウェルのガラス繊維フィルタープレートに移した。洗浄後、６０μＬのシンチレーション流体を加え、３３Ｐ取り込みを、Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ ＴｏｐＣｏｕｎｔを使用して検出した。全てのデータ点に対する平均バックグラウンド値を除いた後、そのデータを、Ｐｒｉｓｍソフトウェアを使用してフィットし、Ｋｉ（ａｐｐ）を得た。ＪＡＫ２の阻害を、最終的なポリ（Ｇｌｕ）４Ｔｙｒ濃度が１５μＭであり、最終的なＡＴＰ濃度が１２μＭであったことを除いて、上記のように測定した。
（実施例２：ＲＯＣＫ阻害アッセイ）
化合物を、標準的な共役酵素系（Ｆｏｘら、（１９９８）Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｓｃｉ．７，２２４９）を使用して、ＲＯＣＫ Ｉ（ＡＡ６−５５３）の活性を阻害するその化合物の能力についてスクリーニングした。反応を、１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２５ｍＭのＮａＣｌ、２ｍＭのＤＴＴおよび１．５％のＤＭＳＯを含む溶液中で実施した。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、４５μＭのＡＴＰ（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｓｔ Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）および２００μＭのペプチド（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｅｐｔｉｄｅ，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）であった。反応は、３０℃および４５ｎＭのＲＯＣＫ Ｉにて実施した。共役酵素系の成分の最終的な濃度は、２．５ｍＭのホスホエノールピルビン酸、３５０μＭのＮＡＤＨ、３０μｇ／ｍｌのピルビン酸キナーゼおよび１０μｇ／ｍｌの乳酸デヒドロゲナーゼであった。
いくつかの化合物を、標準的な放射活性酵素アッセイを使用して、ＲＯＣＫを阻害するそれらの化合物の能力についてスクリーニングした。アッセイは、１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２５ｍＭのＮａＣｌ、２ｍＭのＤＴＴ、および１．５％ＤＭＳＯを含む溶液中で行った。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、１３μＭ［γ−３３Ｐ］ＡＴＰ（２５ｍＣｉ３３Ｐ ＡＴＰ／ｍｍｏｌ ＡＴＰ、Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ／Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｓｔ Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）および２７μＭのミエリン塩基性タンパク質（ＭＢＰ）であった。このアッセイにおける最終的な酵素濃度は、５ｎＭのＲＯＣＫであった。アッセイは、室温にて実施した。本発明の化合物の段階希釈（１０μＭ〜２．６ｎＭにわたる濃度）を含む１．５μｌのＤＭＳＯストックを、９６ウェルプレートに入れた。５０μｌの溶液１（１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２６ｍＭ［γ−３３Ｐ］ＡＴＰ）を、そのプレートに加えた。その反応を、５０μｌの溶液２（１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、４ｍＭのＤＴＴ、５４ｍＭのＭＢＰおよび１０ｎＭのＲＯＣＫ）を加えることによって開始した。２時間後、その反応を、９ｍＭのＡＴＰを含む５０μＬの３０％トリクロロ酢酸（ＴＣＡ，Ｆｉｓｈｅｒ）でクエンチした。クエンチされた反応物の１４０μＬをガラス繊維フィルタープレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ，カタログ番号３５１１）に移し、次いで５％ＴＣＡで３回洗浄した。５０μＬのＯｐｔｉｍａ Ｇｏｌｄシンチレーション流体（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ）を加え、そのプレートをＴｏｐ Ｃｏｕｎｔ（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ）上で計数した。全てのデータ点に対する平均バックグラウンド値を除いた後、そのデータをＰｒｉｓｍソフトウェアを使用してフィットし、Ｋｉ（ａｐｐ）を得た。
（実施例３：Ａｕｒｏｒａ阻害アッセイ）
化合物を、標準的な共役酵素系（Ｆｏｘら、Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｓｃｉ．，７，ｐｐ．２２４９（１９９８））を使用して、全長のＡｕｒｏｒａ−Ａ（ＡＡ１−４０３）活性を阻害するそれら化合物の能力をスクリーニングした。反応は、１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２５ｍＭのＮａＣｌ２、３００μＭのＮＡＤＨ、１ｍＭのＤＴＴ、および３％ＤＭＳＯを含む溶液中で実施した。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、２００μＭのＡＴＰ（Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｓｔ Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）および８００μＭのペプチド（ＬＲＲＡＳＬＧ，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｅｐｔｉｄｅ，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）であった。反応は、３０℃かつ３５ｎＭのＡｕｒｏｒａ−Ａにて実施した。共役酵素系の成分の最終的な濃度は、２．５ｍＭのホスホエノールピルビン酸、２００μＭのＮＡＤＨ、６０μｇ／ｍｌのピルビン酸キナーゼ、および２０μｇ／ｍｌの乳酸デヒドロゲナーゼであった。
ＡＴＰおよび目的の試験化合物を除いて、上に列挙した全ての試薬を含むアッセイストック緩衝溶液を調製した。このアッセイストック緩衝溶液（６０μｌ）を、９６ウェルマイクロプレート中で、０．００２μＭ〜３０μＭの範囲の２μｌの目的の試験化合物と一緒に、３０℃で１０分間インキュベートした。代表的に、１２点の滴定を、娘プレートにおいて試験化合物のＤＭＳＯ段階希釈（１ｍＭの化合物ストック由来）を調製することにより実施した。その反応は、５μｌのＡＴＰ（最終濃度２００μＭ）を加えることによって開始した。その反応の速度を、３０℃にて１０分間にわたって、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ Ｓｐｅｃｔｒａｍａｘプレートリーダー（Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）を使用して得た。Ｋｉ値を、コンピューター化された非線形回帰（Ｐｒｉｓｍ ３．０，Ｇｒａｐｈｐａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ，Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ）を使用して、阻害剤の濃度の関数として速度データから決定した。Ａｕｒｏｒａ−Ｃ活性は、Ａｕｒｏｒａ−Ｃタンパク質を使用して同様の様式でスクリーニングした。Ａｕｒｏｒａ−Ｂ活性は、実施例１および２に記載されるような放射活性アッセイを使用して、しかしＡｕｒｏｒａ−Ｂタンパク質を使用してスクリーニングした。
以下の表５は、特定の例示的化合物についての酵素阻害データ（Ｋｉ）を示す。化合物番号は、表１に示された化合物のものと対応する。
以下の表６は、特定の例示的化合物についての酵素阻害データ（Ｋｉ）を示す。化合物番号は、表２に示された化合物のものと対応する。
表５および表６において、示された酵素に対して、「Ａ」は０．５μＭ未満のＫｉを表し、「Ｂ」は０．５μＭと５．０μＭとの間のＫｉを表し、そして「Ｃ」は５．０μＭよりも大きいＫｉを表す。１つより多いＫｉ値が決定されると、平均Ｋｉが示される。何も値が示されない場合は、そのＫｉは決定されていない。ＲＯＣＫについては、用語「酵素」は、酵素結合アッセイが使用されたことを示し；用語「３３Ｐ」は、放射活性アッセイが使用されたことを示す。
（表５．表１の化合物の酵素阻害データ）
（表６．表２の化合物の酵素阻害データ）

Claims (57)

  1. 式（Ｉ-Ｂ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
    ここで：
    Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
    Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
    ｘは、１、２、または３である；
    Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
    Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
    Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
    ａ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
    ｂ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニル置換フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルではない、
    化合物。
  2. 以下である、請求項１に記載の化合物：
    ａ）Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
    ｂ）Ｒ１は、−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
    化合物。
  3. Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  7. 以下である、請求項１に記載の化合物：
    ａ）Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である；
    ｂ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である；
    ｃ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である；
    ｄ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
    ｅ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
    ｆ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
    ｇ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、
    化合物。
  8. Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚが、０〜５であり、そしてＲ６が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  9. ｚが、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項８に記載の化合物。
  10. ｚが、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項８に記載の化合物。
  11. Ｒ５の各存在が、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
  12. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
  13. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
  14. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である、請求項１に記載の化合物。
  15. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  16. ｘが、１または２であり、そしてＲ５の各存在が、別個に、ハロゲン、Ｒ’、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
  17. Ｒ５が、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である、請求項１６に記載の化合物。
  18. Ｒ５の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる、請求項１６に記載の化合物。
  19. Ｒ５が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙが、０〜５であり、そしてＲ７が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  20. ｙが、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項１９に記載の化合物。
  21. ｙが、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項１９に記載の化合物。
  22. 少なくとも１個のＲ５の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’が、水素、あるいはＣ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換され、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  23. Ｒ’が、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｒ’が、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または以下から選択される環である、請求項２２に記載の化合物：
    ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
    化合物。
  25. Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、ここで、該環が、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
    化合物。
  26. 以下：
    である、化合物。
  27. Ｒ２およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＮＨＲ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  28. Ｒ２およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３から選択される、請求項１に記載の化合物。
  30. Ｒ１が、水素である、請求項２９に記載の化合物。
  31. Ｒ３が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ≡Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１に記載の化合物。
  32. Ｒ３が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３１に記載の化合物。
  33. Ｒ３が、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３２に記載の化合物。
  34. Ｒ３が、−Ｃｌである、請求項３２に記載の化合物。
  35. Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１に記載の化合物。
  36. Ｒ３が、−Ｈ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＣＯＯＭｅである、請求項３１に記載の化合物。
  37. Ｒ３が、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’または−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、請求項３１に記載の化合物。
  38. Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、−Ｈ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＣＯＯＭｅから選択される、請求項１に記載の化合物。
  39. Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ８Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ８ＯＲ’、−ＯＲ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ８が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてＲ９が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
  40. Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３９に記載の化合物。
  41. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
  42. 前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
  43. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
  44. 前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
  45. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
  46. ｘが、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−Ｆである、請求項３９に記載の化合物。
  47. Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
  48. Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
  49. Ｒ’が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されているか、またはＲ’は以下から選択される環であり：
    またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、該複素環が、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
    化合物。
  50. ｘが、２、または３であり、そして隣接環員上の少なくとも２個のＲ５が、Ｒ’であり、ここで、該２個のＲ’が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  51. 前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｖｉｉまたはＩ−Ｂ−ｖｉｉｉを有する、請求項５０に記載の化合物：
    ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、−Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環 ０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、化合物。
  52. 以下：
    から選択される、化合物。
  53. 請求項１、２６、または５２のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
  54. さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、請求項５３に記載の組成物。
  55. 生物学的試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫまたはＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、単独で、または薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと組み合わせて、請求項１、２６、または５２に記載の化合物を含む、組成物。
  56. Ｒ２およびＲ４が、それぞれＨであり；
    Ｒ３が、独立して、水素またはハロゲンであり；そして
    Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
  57. ｘ＝１または２であり、そして
    Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２である、請求項５６に記載の化合物。
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PCT/US2005/010846 WO2005095400A1 (en) 2004-03-30 2005-03-30 Azaindoles useful as inhibitors of jak and other protein kinases

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US (6) US7507826B2 (ja)
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TW (3) TWI372624B (ja)
WO (1) WO2005095400A1 (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2012046548A (ja) * 2004-03-30 2012-03-08 Vertex Pharmaceuticals Inc Ｊａｋおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤として有用なアザインドール

Families Citing this family (177)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SI1696920T1 (sl) 2003-12-19 2015-02-27 Plexxikon Inc. Spojine in postopki za razvoj modulatorjev ret
US7498342B2 (en) 2004-06-17 2009-03-03 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-kit activity
US7361764B2 (en) 2004-07-27 2008-04-22 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
AU2005269386A1 (en) * 2004-07-27 2006-02-09 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
SG156685A1 (en) 2004-07-27 2009-11-26 Sgx Pharmaceuticals Inc Fused ring heterocycle kinase modulators
US7626021B2 (en) 2004-07-27 2009-12-01 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
HN2005000795A (es) * 2004-10-15 2010-08-19 Aventis Pharma Inc Pirimidinas como antagonistas del receptor de prostaglandina d2
WO2006050076A1 (en) * 2004-10-29 2006-05-11 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders
EP1828180A4 (en) * 2004-12-08 2010-09-15 Glaxosmithkline Llc 1H-pyrrolo [2,3-BETA] PYRIDINE
US20060142572A1 (en) * 2004-12-14 2006-06-29 Gabriel Martinez-Botella Inhibitors of ERK protein kinase and uses thereof
PL1853588T3 (pl) 2005-02-16 2008-11-28 Astrazeneca Ab Związki chemiczne
US20060183758A1 (en) * 2005-02-17 2006-08-17 Cb Research And Development, Inc. Method for synthesis of AZA-annelated pyrroles, thiophenes, and furans
ATE469151T1 (de) * 2005-05-16 2010-06-15 Irm Llc Pyrrolopyridinderivate als proteinkinaseinhibitoren
CA2608733A1 (en) 2005-05-17 2007-02-01 Plexxikon, Inc. Pyrrol (2,3-b) pyridine derivatives protein kinase inhibitors
EP1881983B1 (en) 2005-05-20 2012-01-11 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
HUE027370T2 (en) 2005-06-22 2016-10-28 Plexxikon Inc Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
EP1926735A1 (en) 2005-09-22 2008-06-04 Incyte Corporation Tetracyclic inhibitors of janus kinases
US8119655B2 (en) 2005-10-07 2012-02-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Kinase inhibitors
RU2463302C2 (ru) 2005-10-28 2012-10-10 Астразенека Аб Производные 4-(3-аминопиразол)пиримидина для применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы для лечения злокачественного новообразования
SG10201506912RA (en) 2005-12-13 2015-10-29 Incyte Corp Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors
PT1962830E (pt) * 2005-12-23 2013-05-29 Glaxosmithkline Llc Inibidores azaindólicos de cinases aurora
BRPI0706537A2 (pt) 2006-01-17 2011-03-29 Vertex Pharma azaindóis úteis como inibidores de janus cinases
US20070208053A1 (en) * 2006-01-19 2007-09-06 Arnold Lee D Fused heterobicyclic kinase inhibitors
DE102006012617A1 (de) * 2006-03-20 2007-09-27 Merck Patent Gmbh 4-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
US8741912B2 (en) * 2006-04-05 2014-06-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Deazapurines useful as inhibitors of Janus kinases
MX2008014450A (es) * 2006-05-18 2009-03-09 Mannkind Corp Inhibidores de cinasa intracelular.
EP2145878A3 (en) * 2006-10-09 2010-02-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Aurora Kinase inhibitors
CN101573335A (zh) * 2006-10-09 2009-11-04 武田药品工业株式会社 激酶抑制剂
EA200970361A1 (ru) 2006-10-09 2010-02-26 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Ингибиторы киназы
CA2668159A1 (en) * 2006-11-01 2008-07-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Tricyclic heteroaryl compounds useful as inhibitors of janus kinase
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
KR20090091350A (ko) * 2006-12-21 2009-08-27 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로 유용한 ５-시아노-４-피롤로[２,３ｂ]피리딘-３-일)-피리디민 유도체
PE20081581A1 (es) 2006-12-21 2008-11-12 Plexxikon Inc COMPUESTOS PIRROLO[2,3-b]PIRIDINAS COMO MODULADORES DE QUINASA
WO2008079909A1 (en) * 2006-12-21 2008-07-03 Plexxikon, Inc. Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators
CA2673736A1 (en) 2006-12-21 2008-07-03 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
ES2415863T3 (es) 2006-12-22 2013-07-29 Incyte Corporation Heterociclos sustituidos como inhibidores de Janus Quinasas
WO2008116139A2 (en) * 2007-03-22 2008-09-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated N-heterocyclic compounds useful as inhibitors of janus kinases
CN101679436A (zh) 2007-04-10 2010-03-24 Sgx药品公司 稠环杂环激酶调节剂
CA2688823A1 (en) * 2007-05-21 2008-11-27 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic kinase modulators
SI2740731T1 (sl) 2007-06-13 2016-07-29 Incyte Holdings Coroporation Kristalinične soli inhibitorja za janus kinazo (r)-3-(4-(7h-pirolo(2,3-d)pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)-3-ciklopen tilpropannitrila
CL2008001709A1 (es) 2007-06-13 2008-11-03 Incyte Corp Compuestos derivados de pirrolo [2,3-b]pirimidina, moduladores de quinasas jak; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer, psoriasis, artritis reumatoide, entre otras.
DE102007028515A1 (de) * 2007-06-21 2008-12-24 Merck Patent Gmbh 6-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
JP2010533729A (ja) 2007-07-17 2010-10-28 プレキシコン，インコーポレーテッド キナーゼ調節のための化合物と方法、及びそのための適応
JP2011500806A (ja) * 2007-10-25 2011-01-06 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 治療用化合物
GB2455176A (en) * 2007-11-01 2009-06-03 Acucela Inc Amine derivatives useful for treating ophthalmic diseases and disorders
CA2709710A1 (en) * 2007-12-19 2009-07-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolo [1,5-a] pyrimidines useful as jak2 inhibitors
WO2009145814A2 (en) * 2008-03-10 2009-12-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidines and pyridines useful as inhibitors of protein kinases
SG191660A1 (en) 2008-03-11 2013-07-31 Incyte Corp Azetidine and cyclobutane derivatives as jak inhibitors
BRPI0910921B1 (pt) 2008-04-16 2022-06-21 Portola Pharmaceuticals, Inc Inibidores de proteína syk quinase, composição farmacêutica, kit e usos dos referidos inibidores
US8138339B2 (en) 2008-04-16 2012-03-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
DE102008031517A1 (de) * 2008-07-03 2010-01-07 Merck Patent Gmbh Pyrrolopyridinyl-pyrimidin-2-yl-amin-derivate
WO2010011772A2 (en) * 2008-07-23 2010-01-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Tri-cyclic pyrazolopyridine kinase inhibitors
CA2731451A1 (en) * 2008-07-23 2010-01-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridine kinase inhibitors
EP2331095B1 (en) * 2008-08-04 2014-10-15 CHDI Foundation, Inc. Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
BRPI0918045A2 (pt) * 2008-09-18 2015-12-01 Astellas Pharma Inc compostos de carboxamida heterocíclicos
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
EP3037421A3 (en) * 2008-11-25 2016-11-30 University Of Rochester Mlk inhibitors and methods of use
AR074870A1 (es) * 2008-12-24 2011-02-16 Palau Pharma Sa Derivados de pirazolo (1,5-a ) piridina
NZ594398A (en) 2009-04-03 2014-03-28 Plexxikon Inc Propane-1-sulfonic acid (3-[5-(4-chloro-phenyl)-1h-pyrrol [2, 3-b] pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl} -amide compositions and uses thereof
TW201040162A (en) 2009-05-06 2010-11-16 Portola Pharm Inc Inhibitors of JAK
KR101771401B1 (ko) 2009-05-22 2017-08-25 인사이트 홀딩스 코포레이션 야누스 키나제 억제제로서 피라졸­４­일­피롤로［２,３­ｄ］피리미딘 및 피롤­３­일­피롤로［２,３­ｄ］피리미딘의 Ｎ­(헤테로)아릴­피롤리딘 유도체
MY161416A (en) 2009-05-22 2017-04-14 Incyte Holdings Corp 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4yl)-1h-pyrazol-1-yl]octane-or heptane-nitrile as jak inhibitors
JP2012529535A (ja) 2009-06-12 2012-11-22 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー キナーゼモジュレーターとして有用なニコチンアミド化合物
AU2016204286B2 (en) * 2009-06-17 2018-02-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
SI2442809T1 (sl) * 2009-06-17 2017-01-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitorji replikacije virusov gripe
UA110324C2 (en) * 2009-07-02 2015-12-25 Genentech Inc Jak inhibitory compounds based on pyrazolo pyrimidine
WO2011008830A1 (en) 2009-07-15 2011-01-20 Abbott Laboratories Pyrrolopyrazine inhibitors of kinases
CA2767089A1 (en) * 2009-07-15 2011-01-20 Abbott Laboratories Pyrrolopyridine inhibitors of kinases
US8329724B2 (en) 2009-08-03 2012-12-11 Hoffmann-La Roche Inc. Process for the manufacture of pharmaceutically active compounds
TW201113285A (en) 2009-09-01 2011-04-16 Incyte Corp Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
KR101805936B1 (ko) 2009-10-09 2017-12-07 인사이트 홀딩스 코포레이션 3-（4-（7Ｈ-피롤로〔2,3-ｄ〕피리미딘-4-일）-1Ｈ-피라졸-1-일）-3-사이클로펜틸프로판니트릴의 하이드록실, 케토 및 글루쿠로나이드 유도체
NZ629615A (en) 2009-11-06 2016-01-29 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2011060216A1 (en) 2009-11-12 2011-05-19 Concert Pharmaceuticals Inc. Substituted azaindoles
DE102009060174A1 (de) * 2009-12-23 2011-06-30 Merck Patent GmbH, 64293 Pyrrolopyridinyl-pyrimidin-2-yl-amin-derivate
EP2338888A1 (en) * 2009-12-24 2011-06-29 Almirall, S.A. Imidazopyridine derivatives as JAK inhibitors
WO2011094273A1 (en) * 2010-01-27 2011-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridine kinase inhibitors
EP2528916A1 (en) * 2010-01-27 2012-12-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridine kinase inhibitors
JP2013518113A (ja) 2010-01-27 2013-05-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ピラゾロピラジンキナーゼ阻害剤
MX2012008643A (es) 2010-01-27 2013-02-26 Vertex Pharma Inhibidores de cinasas de pirazolopiridinas.
UY33213A (es) * 2010-02-18 2011-09-30 Almirall Sa Derivados de pirazol como inhibidores de jak
WO2011109932A1 (en) * 2010-03-09 2011-09-15 F.Hoffmann-La Roche Ag Novel process for the manufacture of 5-halogenated-7-azaindoles
TWI850648B (zh) 2010-03-10 2024-08-01 美商英塞特控股公司 作為jak1抑制劑之哌啶-4-基三亞甲亞胺衍生物
MY178634A (en) 2010-05-21 2020-10-19 Incyte Corp Topical formulation for a jak inhibitor
US8779150B2 (en) 2010-07-21 2014-07-15 Hoffmann-La Roche Inc. Processes for the manufacture of propane-1-sulfonic acid {3-[5-(4-chloro-phenyl)-1 H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl}-amide
EP2975027A1 (en) 2010-11-01 2016-01-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Nicotinamides as jak kinase modulators
PH12013501001A1 (en) 2010-11-19 2019-09-02 Incyte Holdings Corp Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
CA2818545C (en) 2010-11-19 2019-04-16 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
EP2463289A1 (en) 2010-11-26 2012-06-13 Almirall, S.A. Imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives as JAK inhibitors
KR20130128436A (ko) * 2010-12-16 2013-11-26 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 인플루엔자 바이러스 복제의 억제제
KR20130128435A (ko) * 2010-12-16 2013-11-26 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 인플루엔자 바이러스 복제의 억제제
WO2012083117A1 (en) 2010-12-16 2012-06-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
DE102011009961A1 (de) 2011-02-01 2012-08-02 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivate
BR112013020041B1 (pt) 2011-02-07 2021-11-23 Plexxikon, Inc Compostos e composições para a modulação de quinases e uso dos mesmos
EP2487159A1 (en) * 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
EP2675451B9 (en) 2011-02-18 2017-07-26 Novartis Pharma AG mTOR/JAK INHIBITOR COMBINATION THERAPY
AR085279A1 (es) 2011-02-21 2013-09-18 Plexxikon Inc Formas solidas de {3-[5-(4-cloro-fenil)-1h-pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluor-fenil}-amida del acido propano-1-sulfonico
BR112013024267A2 (pt) 2011-03-22 2018-06-26 Advinus Therapeutics Ltd compostos tricíclicos fundidos substituídos, composições e aplicações medicinais dos mesmos.
TWI577676B (zh) 2011-06-20 2017-04-11 英塞特控股公司 作為ｊａｋ抑制劑之吖丁啶基苯基、吡啶基或吡基羧醯胺衍生物
CN103702998A (zh) 2011-07-05 2014-04-02 沃泰克斯药物股份有限公司 生产氮杂吲哚类的方法和中间体
UA118010C2 (uk) 2011-08-01 2018-11-12 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Інгібітори реплікації вірусів грипу
EP2554544A1 (en) 2011-08-01 2013-02-06 Almirall, S.A. Pyridin-2(1h)-one derivatives as jak inhibitors
WO2013023119A1 (en) 2011-08-10 2013-02-14 Novartis Pharma Ag JAK P13K/mTOR COMBINATION THERAPY
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
PT2750677T (pt) 2011-08-30 2017-07-03 Chdi Foundation Inc Inibidores de quinurenina-3-monooxigenase, composições farmacêuticas e métodos de utilização dos mesmos
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
JP2014532765A (ja) 2011-11-07 2014-12-08 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ 炎症性疾患を処置する方法およびそのために有用な薬学的組み合わせ物
DE102011119127A1 (de) 2011-11-22 2013-05-23 Merck Patent Gmbh 3-Cyanaryl-1H-pyrrolo[2.3-b]pyridin-Derivate
SG11201402570QA (en) 2011-11-23 2014-06-27 Portola Pharm Inc Pyrazine kinase inhibitors
US20130310340A1 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Method of treating muscular degradation
TW201406761A (zh) 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲ｊａｋ抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
US9150570B2 (en) 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
WO2013184985A1 (en) 2012-06-08 2013-12-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
WO2014013014A1 (en) 2012-07-18 2014-01-23 Fundació Privada Centre De Regulació Genòmica (Crg) Jak inhibitors for activation of epidermal stem cell populations
JP2015529242A (ja) 2012-09-21 2015-10-05 アドヴィヌス セラピューティクス リミテッドＡｄｖｉｎｕｓ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ Ｌｉｍｉｔｅｄ 置換された縮合三環式化合物、組成物およびその医薬用途
DE102012019369A1 (de) 2012-10-02 2014-04-03 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivat
WO2014074471A1 (en) 2012-11-06 2014-05-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods for treating inflammatory diseases and pharmaceutical combinations useful therefor
HUE055894T2 (hu) 2012-11-15 2021-12-28 Incyte Holdings Corp A ruxolitinib nyújtott felszabadulású dózisformái
EA031405B1 (ru) * 2012-11-21 2018-12-28 ПиТиСи ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. Замещенные пиримидиновые обратные ингибиторы bmi-1
EP2925319B1 (en) 2012-11-30 2019-01-09 University Of Rochester Mixed lineage kinase inhibitors for hiv/aids therapies
US9260426B2 (en) 2012-12-14 2016-02-16 Arrien Pharmaceuticals Llc Substituted 1H-pyrrolo [2, 3-b] pyridine and 1H-pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as salt inducible kinase 2 (SIK2) inhibitors
FR2999575A1 (fr) * 2012-12-18 2014-06-20 Centre Nat Rech Scient 3,5-diaryl-azaindoles comme inhibiteurs de la proteine dyrk1a pour le traitement des deficiences cognitives liees au syndrome de down et a la maladie d'alzheimer
WO2014110259A1 (en) 2013-01-09 2014-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of a jak inhibitor
FR3001219A1 (fr) * 2013-01-22 2014-07-25 Centre Nat Rech Scient Inhibiteurs de kinases
RS62867B1 (sr) 2013-03-06 2022-02-28 Incyte Holdings Corp Postupci i intermedijeri za dobijanje inhibitora jak
KR101737723B1 (ko) * 2013-04-02 2017-05-18 에프. 호프만-라 로슈 아게 브루톤 티로신 키나아제의 억제제
US9206188B2 (en) 2013-04-18 2015-12-08 Arrien Pharmaceuticals Llc Substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines as ITK and JAK inhibitors
WO2014201332A1 (en) 2013-06-14 2014-12-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical combinations useful for treating rheumatoid arthritis
CR20190343A (es) 2013-08-07 2019-10-02 Incyte Corp FORMAS DE DOSIFICACIÓN DE LIBERACIÓN PROLONGADA PARA UN INHIBIDOR DE JAK 1 (Divisional de Exp: 2016-0102)
WO2015018507A2 (en) * 2013-08-07 2015-02-12 Pharmathen S.A. A novel process for the preparation of febuxostat
KR20160045070A (ko) 2013-08-22 2016-04-26 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 동위원소 풍부 아자인돌
WO2015030847A1 (en) 2013-08-30 2015-03-05 Ptc Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidine bmi-1 inhibitors
US9296727B2 (en) 2013-10-07 2016-03-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of regioselective synthesis of 2,4-disubstituted pyrimidines
MX382171B (es) * 2013-11-13 2025-03-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibidores de replicacion del virus de influenza.
AU2014348752C1 (en) * 2013-11-13 2019-11-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication
WO2015076800A1 (en) 2013-11-21 2015-05-28 Ptc Therapeutics, Inc. Substituted pyridine and pyrazine bmi-1 inhibitors
KR101662597B1 (ko) * 2014-04-02 2016-10-05 한국과학기술원 아자인돌 유도체 화합물, 이를 포함하는 c-KIT 저해제 조성물 및 c-KIT와 관련된 질환의 치료용 약학 조성물
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
WO2016011316A1 (en) 2014-07-17 2016-01-21 Chdi Foundation, Inc. Methods and compositions for treating hiv-related disorders
MA40547A (fr) 2014-08-08 2017-06-14 Janssen Sciences Ireland Uc Indoles pouvant être utilisés dans l'infection par le virus influenza
MA40773A (fr) 2014-10-02 2017-08-08 Vertex Pharma Variants du virus influenza a
MA40772A (fr) 2014-10-02 2017-08-08 Vertex Pharma Variants du virus de la grippe a
WO2016120849A1 (en) * 2015-01-30 2016-08-04 Pfizer Inc. Methoxy-substituted pyrrolopyridine modulators of rorc2 and methods of use thereof
MA42422A (fr) 2015-05-13 2018-05-23 Vertex Pharma Inhibiteurs de la réplication des virus de la grippe
WO2016183116A1 (en) 2015-05-13 2016-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication
CA2995430C (en) * 2015-09-25 2023-07-11 Dizal (Jiangsu) Pharmaceutical Co., Limited Compounds and methods for inhibiting jak
RU2022100782A (ru) * 2015-11-04 2022-02-03 Мерк Патент Гмбх Способы лечения злокачественной опухоли с использованием соединений пиримидина и пиридина с btk ингибирующей активностью
NZ741294A (en) * 2015-11-17 2023-07-28 Merck Patent Gmbh Methods for treating multiple sclerosis using pyrimidine and pyridine compounds with btk inhibitory activity
CN106854205B (zh) * 2015-12-09 2019-07-09 广东东阳光药业有限公司 流感病毒复制抑制剂及其使用方法和用途
CN109071567B (zh) * 2016-05-19 2021-03-23 四川大学 抗流感小分子化合物及其制备方法和用途
WO2018041989A1 (en) 2016-09-02 2018-03-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for diagnosing and treating refractory celiac disease type 2
LT3558321T (lt) 2016-12-23 2023-05-10 Felicitex Therapeutics, Inc. Chinolinų dariniai kaip dyrk1a ir (arba) dyrk1b kinazių inhibitoriai
EP3591040A4 (en) 2017-03-03 2020-11-11 Kyoto University METHOD OF PRODUCTION OF PANCREATIC PROGENITOR CELLS
CA3059449A1 (en) 2017-04-24 2018-11-01 Cocrystal Pharma, Inc. Pyrrolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of influenza virus replication
WO2019113487A1 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
HRP20220510T1 (hr) 2018-01-30 2022-05-27 Incyte Corporation Postupci za pripravu (1-(3-fluoro-2-(trifluorometil)izonikotinil) piperidin-4-ona)
JP6557436B1 (ja) 2018-03-12 2019-08-07 アッヴィ・インコーポレイテッド チロシンキナーゼ２媒介性シグナル伝達の阻害剤
FI3773593T3 (fi) 2018-03-30 2024-06-18 Incyte Corp Hidradenitis suppurativan hoito jak-estäjiä käyttäen
US20210121462A1 (en) 2018-07-27 2021-04-29 Cocrystal Pharma, Inc. Pyrrolo[2,3-b]pyridin derivatives as inhibitors of influenza virus replication
CN109232562A (zh) * 2018-10-24 2019-01-18 康化（上海）新药研发有限公司 一种7-氮杂吲哚-5-氯-6-羧酸的合成方法
WO2020112716A1 (en) 2018-11-26 2020-06-04 Cocrystal Pharma, Inc. Inhibitors of influenza virus replication
TW202043205A (zh) 2018-12-31 2020-12-01 美商拜歐米富士恩有限公司 Menin-mll相互作用之抑制劑
MX2021007925A (es) 2018-12-31 2021-10-26 Biomea Fusion Llc Inhibidores irreversibles de la interaccion menina-mll.
CA3129665A1 (en) 2019-03-21 2020-09-24 Onxeo A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
WO2020201362A2 (en) 2019-04-02 2020-10-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods of predicting and preventing cancer in patients having premalignant lesions
WO2020212395A1 (en) 2019-04-16 2020-10-22 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Use of jak inhibitors for the treatment of painful conditions involving nav1.7 channels
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
US20230151034A1 (en) 2020-03-17 2023-05-18 Cocrystal Pharma, Inc. Peptidomimetic n5-methyl-n2-(nonanoyl-l-leucyl)-l-glutaminate derivatives, triazaspiro[4.14]nonadecane derivatives and similar compounds as inhibitors of norovirus and coronavirus replication
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN116670123A (zh) * 2020-12-24 2023-08-29 湃隆生物科技有限公司（香港） 芳香杂环类化合物、药物组合物及其应用
JP2024519138A (ja) * 2021-05-21 2024-05-08 センター ナショナル デ ラ レシェルシェ サイエンティフィーク 抗ウイルス剤としての新規アザインドール誘導体
WO2023018825A1 (en) 2021-08-11 2023-02-16 Biomea Fusion, Inc. Covalent inhibitors of menin-mll interaction for diabetes mellitus
TW202313004A (zh) 2021-08-20 2023-04-01 美商拜歐米富士恩股份有限公司 Ｍｅｎｉｎ－ｍｌｌ相互作用之不可逆抑制劑的結晶形式
EP4415817A1 (en) * 2021-10-12 2024-08-21 BioSplice Therapeutics, Inc. 1h-pyrrolo[2,3-b]pyridines as dyrk1a inhibitors
WO2023064366A1 (en) 2021-10-12 2023-04-20 Biosplice Therapeutics, Inc. Pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazines derivatives as inhibitors of dyrk1a
WO2023222565A1 (en) 2022-05-16 2023-11-23 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale Methods for assessing the exhaustion of hematopoietic stems cells induced by chronic inflammation
WO2024155719A1 (en) 2023-01-18 2024-07-25 Biomea Fusion, Inc. Crystalline forms of n-[4-[4-(4-morpholinyl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-4-[[3(r)-[(l-oxo-2-propen-l-yl)amino]-l-piperidinyl]methyl]-2- pyridinecarboxamide as a covalentinhibitor of menin-mll interaction

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003000688A1 (en) * 2001-06-21 2003-01-03 Aventis Pharma Limited Azaindoles
JP2003519143A (ja) * 1999-12-28 2003-06-17 ファーマコピーア，インコーポレーティッド ピリミジン及びトリアジン系キナーゼ阻害剤
JP2003532635A (ja) * 2000-02-17 2003-11-05 アムジエン・インコーポレーテツド キナーゼ阻害薬
WO2003101968A1 (fr) * 2002-05-31 2003-12-11 Eisai Co., Ltd. Compose de pyrazole et composition medicinale le contenant
JP2008156370A (ja) * 2004-03-30 2008-07-10 Vertex Pharmaceut Inc Ｊａｋおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤として有用なアザインドール

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ221717A (en) 1986-09-10 1990-08-28 Sandoz Ltd Azaindole and indolizine derivatives and pharmaceutical compositions
FR2687402B1 (fr) 1992-02-14 1995-06-30 Lipha Nouveaux azaindoles, procedes de preparation et medicaments les contenant.
EP0763035A4 (en) 1994-06-09 1997-10-01 Smithkline Beecham Corp ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS
GB9721437D0 (en) * 1997-10-10 1997-12-10 Glaxo Group Ltd Heteroaromatic compounds and their use in medicine
US6180096B1 (en) * 1998-03-26 2001-01-30 Schering Corporation Formulations for protection of peg-interferon alpha conjugates
WO2000040581A1 (en) 1999-01-07 2000-07-13 American Home Products Corporation 3,4-dihydro-2h-benzo[1,4]oxazine derivatives
US6265403B1 (en) 1999-01-20 2001-07-24 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
ES2260033T3 (es) 1999-07-02 2006-11-01 Stuart A. Lipton Uso de los inhibidores p38 mapk en efermadades oftalmicas.
US20020065270A1 (en) 1999-12-28 2002-05-30 Moriarty Kevin Joseph N-heterocyclic inhibitors of TNF-alpha expression
US7041277B2 (en) 2000-03-10 2006-05-09 Cadbury Adams Usa Llc Chewing gum and confectionery compositions with encapsulated stain removing agent compositions, and methods of making and using the same
WO2002020002A2 (en) * 2000-09-06 2002-03-14 Ortho Mcneil Pharmaceutical, Inc. A method for treating allergies
CA2432654A1 (en) 2000-12-22 2002-07-04 Wyeth Heterocyclindazole and azaindazole compounds as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
EP1975620A3 (en) 2001-03-02 2008-12-24 GPC Biotech AG Three hybrid assay system
DK1392697T3 (da) 2001-03-14 2005-02-14 Wyeth Corp Antidepressive azaheterocyclylmethylderivater af 2,3-dihydro-1,4-dioxino[2.3-f]quinolin
US6559169B2 (en) 2001-04-24 2003-05-06 Wyeth Antidepressant azaheterocyclymethyl derivatives of 2,3-dihydro-1,4-benzodioxan
US6656950B2 (en) 2001-04-25 2003-12-02 Wyeth Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 1,4-dioxino[2,3-b]pyridine
BR0209408A (pt) 2001-04-26 2004-07-06 Wyeth Corp Antidepressivos de azaheterociclilmetila derivados de 7,8-dihidro-3h-6,9-dioxa-1,3-diaza-ciclopenta[a]naftal eno, método de tratamento usando tais compostos e processo para prepará-los
ES2269678T3 (es) 2001-04-26 2007-04-01 Wyeth Derivados azaheterociclilmetilicos antidepresivos de 2,3-dihidro-1,4-dioxino (2,3f) quinolaxina.
WO2002088135A1 (en) 2001-04-26 2002-11-07 Wyeth Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of oxaheterocycle-fused-[1,4]-benzodioxans
DE60201447T2 (de) 2001-04-30 2006-02-23 Wyeth Antidepressive azaheterocyclylmethylderivate von 7,8-dihydro-1,6,9-trioxa-3-azacyclopenta(a)naphthalin
IL158879A0 (en) 2001-05-17 2004-05-12 Wyeth Corp PROCESSES FOR THE SYNTHESIS OF DERIVATIVES OF 2,3-DIHYDRO-1,4-DIOXINO-(2,3-f) QUINOLINE
WO2003091246A1 (en) * 2002-04-26 2003-11-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrole derivatives as inhibitors of erk2 and uses thereof
UA78999C2 (en) 2002-06-04 2007-05-10 Wyeth Corp 1-(aminoalkyl)-3-sulfonylazaindoles as ligands of 5-hydroxytryptamine-6
SE0202463D0 (sv) 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP2295433A3 (en) * 2003-03-06 2011-07-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. JNK inhibitors
WO2004082638A2 (en) 2003-03-17 2004-09-30 Syrrx, Inc. Histone deacetylase inhibitors
GB0308466D0 (en) 2003-04-11 2003-05-21 Novartis Ag Organic compounds
WO2004106298A1 (en) 2003-05-30 2004-12-09 Janssen Pharmaceutica N.V. Indole derivatives with an improved antipsychotic activity
TWI339206B (en) 2003-09-04 2011-03-21 Vertex Pharma Compositions useful as inhibitors of protein kinases
WO2005044181A2 (en) 2003-09-09 2005-05-19 Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education Protection of tissues and cells from cytotoxic effects of ionizing radiation by abl inhibitors
SI1696920T1 (sl) 2003-12-19 2015-02-27 Plexxikon Inc. Spojine in postopki za razvoj modulatorjev ret
GB0405055D0 (en) 2004-03-05 2004-04-07 Eisai London Res Lab Ltd JNK inhibitors
WO2005103050A2 (en) 2004-04-02 2005-11-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoles useful as inhibitors of rock and other protein kinases
ITMI20040874A1 (it) 2004-04-30 2004-07-30 Ist Naz Stud Cura Dei Tumori Derivati indolici ed azaindolici con azione antitumorale
TW200616632A (en) 2004-06-17 2006-06-01 Plexxikon Inc Compounds modulating c-kit activity and uses therefor
US7173031B2 (en) * 2004-06-28 2007-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine kinase inhibitors
AU2005269386A1 (en) * 2004-07-27 2006-02-09 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
GB0420719D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
WO2006038001A1 (en) 2004-10-06 2006-04-13 Celltech R & D Limited Aminopyrimidine derivatives as jnk inhibitors
WO2006050076A1 (en) 2004-10-29 2006-05-11 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders
ATE469151T1 (de) 2005-05-16 2010-06-15 Irm Llc Pyrrolopyridinderivate als proteinkinaseinhibitoren
EP1881983B1 (en) 2005-05-20 2012-01-11 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
HUE027370T2 (en) 2005-06-22 2016-10-28 Plexxikon Inc Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
RU2008117151A (ru) 2005-09-30 2009-11-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Деазапурины, пригодные в качестве ингибиторов янус-киназ
BRPI0706537A2 (pt) 2006-01-17 2011-03-29 Vertex Pharma azaindóis úteis como inibidores de janus cinases
US8741912B2 (en) 2006-04-05 2014-06-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Deazapurines useful as inhibitors of Janus kinases
CN103702998A (zh) * 2011-07-05 2014-04-02 沃泰克斯药物股份有限公司 生产氮杂吲哚类的方法和中间体

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003519143A (ja) * 1999-12-28 2003-06-17 ファーマコピーア，インコーポレーティッド ピリミジン及びトリアジン系キナーゼ阻害剤
JP2003532635A (ja) * 2000-02-17 2003-11-05 アムジエン・インコーポレーテツド キナーゼ阻害薬
WO2003000688A1 (en) * 2001-06-21 2003-01-03 Aventis Pharma Limited Azaindoles
WO2003101968A1 (fr) * 2002-05-31 2003-12-11 Eisai Co., Ltd. Compose de pyrazole et composition medicinale le contenant
JP2008156370A (ja) * 2004-03-30 2008-07-10 Vertex Pharmaceut Inc Ｊａｋおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤として有用なアザインドール

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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