DK2544663T3 - INTRAVENØSE FORMULERINGER AF COENZYM Q10 (CoQ10) OG FREMGANGSMÅDER TIL ANVENDELSE DERAF - Google Patents

Claims (14)

1. tilsætning af DMPC til hydrofobt aktivt middel/vand-blandingen og blanding ved 65 °C, så der dannes en hydrofobt aktivt middel/vand/DMPC-blanding; tilsætning af en opsoniseringshæmmer, så der dannes en hydrofobt aktivt middel/vand/DMPC/hæmmer-blanding; forvarmning afen mikrofluidisator til 65°C og behandling ved blanding af hydrofobt aktivt middel/vand/DMPC/hæmmer-blandingen i mikrofluidisatoren ved 65 °C, således at der dannes en kolloid nanodispersion af hydrofobt aktivt middel med en middelpartikelstørrelse på mindre end 200 nm bestemt ved fotonkorrelationsspektroskopi.
2. 10. Terapeutisk formulering ifølge krav 1, som kan opnås ved fremgangsmåden ifølge krav 9.
3. 11. Fremgangsmåde ifølge krav 9, hvori opsoniseringshæmmeren er poloxamer 188.
4. 12. Fremgangsmåde ifølge krav 9 eller 11, hvori CoQlO i den kolloide nanodispersion er i form af en underafkølet smelte.
5. 13. Fremgangsmåde ifølge krav 9, endvidere omfattende trinnet med frysetørring af den kolloide nanodispersion, så CoQlO-partiklerne i den kolloide nanodispersion krystalliseres, eventuelt endvidere omfattende trinnet med tilsætning af et frysetørringsbeskyttelsesmiddel, hvori frysetørringsbeskyttelsesmidlet fortrinsvis er en ernæringssukkerart, hvori ernæringssukkerarten fortrinsvis er udvalgt blandt gruppen bestående af laktose, mannose, maltose, galaktose, fruktose, sorbose, raffinose, neuraminsyre, glukosamin, galaktosamin, N-methylglukosamin, mannitol, sorbitol, arginin, glycin og sukrose.
6. 14. Terapeutisk formulering som beskrevet i et hvilket som helst af kravene 1-8 til anvendelse i en fremgangsmåde, hvori fremgangsmåden er udvalgt blandt (i) behandling eller forebyggelse af en onkologisk lidelse hos et subjekt omfattende: intravenøs administration af den terapeutiske formulering som beskrevet i et hvilket som helst af kravene 1-8 til subjektet, således at der forekommer behandling eller forebyggelse af den onkologiske lidelse; (ii) hæmning af tumorcellevækst hos et subjekt omfattende: intravenøs administration af den terapeutiske formulering som beskrevet i et hvilket som helst af kravene 1-8 til subjektet, således at tumorcellevækst hæmmes, hvori den intravenøse administration fortrinsvis er via en dosis udvalgt til tilvejebringelse af henholdsvis virkningsfuldhed hos subjektet mod den onkologiske lidelse, der behandles, og virkningsfuldhed til hæmning af tumorcellevækst hos subjektet.
7. 15. Terapeutisk formulering til anvendelse ifølge krav 14, udførelsesform (i), hvori den onkologiske lidelse er en aggressiv eller metastatisk onkologisk lidelse, hvori den aggressive eller metastatiske onkologiske lidelse fortrinsvis er udvalgt blandt gruppen bestående af pancreaskarcinom, hepatocellulært karcinom, Ewings sarkom, metastatisk brystcancer, metastatisk melanom, hjernecancer (astrocytom, glioblastom), neuroendokrin cancer, koloncancer, lungecancer, osteosarkom, androgen-uafhængig prostatacancer, ovariecancer og non-Hodgkins lymfom; eller hvori den onkologiske lidelse er en ikke-aggressiv onkologisk lidelse, hvori den ikke-aggressive onkologiske lidelse fortrinsvis er udvalgt blandt gruppen bestående af ikke-metastatisk brystcancer, androgen-afhængig prostatacancer, småcellet lungecancer og akut lymfatisk leukæmi.
8. 16. Terapeutisk formulering til anvendelse ifølge krav 14, hvori formuleringen omfatter omtrent 4 % Coenzym Q10, 3 % DMPC og 1,5 % poloxamer 188.
9. 17. Terapeutisk formulering, der er egnet til intravenøs administration til et subjekt omfattende: en vandig opløsning; et hydrofobt aktivt middel og dimyristoylphosphatidylcholin (DMPC); hvori det hydrofobe aktive middel er dispergeret ind i en kolloid nanodispersion af partikler med en middelstørrelse på mindre end 200 nm bestemt ved fotonkorrelationsspektroskopi; og hvori det hydrofobe aktive middel er Coenzym Q10 (CoQlO).
10. 18. Formulering ifølge krav 17, hvori den kolloide nanodispersion er en suspension eller en emulsion, eller hvori det aktive middel i den kolloide nanodispersion er i en krystallinsk form eller i en underafkølet smelteform.
11. 19. Formulering ifølge krav 17, hvori nanodispersionspartiklernes middelstørrelse bestemt ved fotonkorrelationsspektroskopi er mellem omtrent 10 nm og omtrent 200 nm, fortrinsvis mellem omtrent 10 nm og omtrent 100 nm, mere fortrinsvis mellem omtrent 30 nm og omtrent 80 nm, endnu mere fortrinsvis mellem omtrent 35 nm og omtrent 40 nm og særlig mindre end omtrent 45 nm.
12. 20. Formulering ifølge krav 17, hvori formuleringen har en vægt pr. volumen af CoQlO og DMPC på henholdsvis 4 % og 3 % eller en vægt pr. volumen af CoQlO og DMPC på henholdsvis 8 % og 6 %.
13. 21. Terapeutisk formulering som beskrevet i et hvilket som helst af kravene 17-20 til anvendelse i en fremgangsmåde, hvori fremgangsmåden er udvalgt blandt (i) behandling eller forebyggelse af en onkologisk lidelse hos et subjekt omfattende: intravenøs administration af den terapeutiske formulering som beskrevet i et hvilket som helst af kravene 17-20 til subjektet, således at der forekommer behandling eller forebyggelse af den onkologiske lidelse; og (ii) hæmning af tumorcellevækst hos et subjekt omfattende: intravenøs administration af den terapeutiske formulering som beskrevet i et hvilket som helst af kravene 17-20 til subjektet, således at tumorcellevækst hæmmes, hvori den intravenøse administration fortrinsvis er via en dosis udvalgt til tilvejebringelse af henholdsvis virkningsfuldhed hos subjektet mod den onkologiske lidelse, der behandles, og virkningsfuldhed til hæmning af tumorcellevækst hos subjektet.
14. 22. Terapeutisk formulering til anvendelse ifølge krav 21, udførelsesform (i), hvori den onkologiske lidelse er en aggressiv eller metastatisk onkologisk lidelse, hvori den aggressive eller metastatiske onkologiske lidelse fortrinsvis er udvalgt blandt gruppen bestående af pancreaskarcinom, hepatocellulært karcinom, Ewings sarkom, metastatisk brystcancer, metastatisk melanom, hjernecancer (astrocytom, glioblastom), neuroendokrin cancer, koloncancer, lungecancer, osteosarkom, androgen-uafhængig prostatacancer, ovariecancer og non-Hodgkins lymfom; eller hvori den onkologiske lidelse er en ikke-aggressiv onkologisk lidelse, hvori den ikke-aggressive onkologiske lidelse fortrinsvis er udvalgt blandt gruppen bestående af ikke-metastatisk brystcancer, androgen-afhængig prostatacancer, småcellet lungecancer og akut lymfatisk leukæmi.