С Википедије, слободне енциклопедије
Doksepin |
|
(E,Z)-3-(dibenzo[b,e]oksepin-11(6H)-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-amin |
|
Prodajno ime | Sinequan, Zonalon |
---|
Drugs.com | Monografija |
---|
MedlinePlus | a682390 |
---|
Kategorija trudnoće |
- Nije preporučen.
Istraživanja na životinjama su pokazala da ima embriotoksična svojstva.
|
---|
Način primene | Oralno, intramuskularno, IV |
---|
|
Pravni status |
|
---|
|
Bioraspoloživost | Apsolutna: 25% sa glavnim metabolitom desmetildoksepinom: 31% |
---|
Metabolizam | Hepatički |
---|
Poluvreme eliminacije | Doksepin 17 sati, glavni metabolit desmetildoksepin 51 sata |
---|
Izlučivanje | Renalno |
---|
|
---|
|
CAS broj | 1668-19-5 Y |
---|
ATC kod | N06AA12 (WHO) |
---|
PubChem | CID 3158 |
---|
IUPHAR/BPS | 1225 |
---|
DrugBank | DB01142 Y |
---|
ChemSpider | 3046 Y |
---|
UNII | 5ASJ6HUZ7D Y |
---|
KEGG | D07875 Y |
---|
ChEBI | CHEBI:4710 Y |
---|
ChEMBL | CHEMBL101740 Y |
---|
|
Formula | C19H21NO |
---|
Molarna masa | 279,376 g/mol |
---|
O3c1ccccc1C(c2c(cccc2)C3)=CCCN(C)C
|
InChI=1S/C19H21NO/c1-20(2)13-7-11-17-16-9-4-3-8-15(16)14-21-19-12-6-5-10-18(17)19/h3-6,8-12H,7,13-14H2,1-2H3 YKey:ODQWQRRAPPTVAG-UHFFFAOYSA-N Y
|
|
---|
Doksepin je psihotropni agens sa svojstvima tricikličnog antidepresanta i anksiolitika. On je u prodaju pod nizom imena, kao što su Aponal, Adapin, Doksal, Deptran, Sinquan i Sinequan (Pfizer). U obliku doksepin hidrohlorida, on je aktivni sastojak u kremama (Zonalon i Ksepin) za tretmant dermatološkog svraba. Doksepin se takođe koristi za tratmant održavanja sna (Silenor).
Doksepin se koristi za tretiranje depresije, anksioznih poremećaja, i kao secudarni tretman za hronične idiopatske urtikarije.[1]
Niska doza doksepina (3 do 6 mg) je odobrena od strane FDA za upotrebu u tretmanu insomnije.[2][3]
Doksepin inhibira preuzimaje serotonina i norepinefrina. Njegov uticaj na preuzimaje dopamina je zanemarljiv. Doksepin je takođe antagonist više receptora:
|
---|
|
|
|
|
---|
Neselektivni | |
---|
MAOA-Selektivni | |
---|
MAOB-Selektivni | |
---|
|
|
|
|
---|
|
---|
α1 |
- Agonisti: 5-FNE
- 6-FNE
- Amidefrin
- Anisodamin
- Anisodin
- Cirazolin
- Dipivefrin
- Dopamin
- Efedrin
- Epinefrin (Adrenalin)
- Etilefrin
- Etilnorepinefrin
- Indanidin
- Levonordefrin
- Metaraminol
- Metoksamin
- Metildopa
- Midodrin
- Nafazolin
- Norepinefrin (Noradrenalin)
- Oktopamin
- Oksimetazolin
- Fenilefrin
- Fenilpropanolamin
- Pseudoefedrin
- Sinefrin
- Tetrahidrozolin
Antagonisti: Abanohil
- Adimolol
- Ajmalicin
- Alfuzosin
- Amosulalol
- Arotinolol
- Atiprosin
- Benoksatian
- Buflomedil
- Bunazosin
- Karvedilol
- CI-926
- Korinantin
- Dapiprazol
- DL-017
- Domesticin
- Doksazosin
- Eugenodilol
- Fenspirid
- GYKI-12,743
- GYKI-16,084
- Indoramin
- Ketanserin
- L-765,314
- Labetalol
- Mefendioksan
- Metazosin
- Monatepil
- Moksisilit (Timoksamin)
- Naftopidil
- Nantenin
- Neldazosin
- Nicergolin
- Niguldipin
- Pelanserin
- Fendioksan
- Fenoksibenzamin
- Fentolamin
- Piperoksan
- Prazosin
- Hinazosin
- Ritanserin
- RS-97,078
- SGB-1,534
- Silodosin
- SL-89.0591
- Spiperon
- Talipeksol
- Tamsulosin
- Terazosin
- Tibalosin
- Tiodazosin
- Tipentosin
- Tolazolin
- Trimazosin
- Upidosin
- Urapidil
- Zolertin
* Mnogi TCA, TeCA, antipsihotici, ergolini, i neki piperazini kao što su buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon, i mepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
|
---|
α2 | |
---|
β | |
---|
|
|
|
|
|
|
|
---|
|
---|
mAChR |
Agonisti:
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Aceklidin
Acetilholin
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Alvamelin
AQRA-741
Arekolin
Betanehol
Butirilholin
Karbahol
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Cevimelin
cis-Dioksolan
Etoksisebacilholin
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Metaholin
Milamelin
Muskarin
NGX-267
Okvimelin
Oksotremorin
PD-151,832
Pilokarpin
RS86
Sabkomelin
SDZ 210-086
Sebacilholin
Suberilholin
Talsaklidin
Tazomelin
Tiopilokarpin
Vedaklidin
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ksanomelin
YM-796
Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat
4-DAMP
Aklidinijum bromid
Anisodamin
Anisodin
Atropin
Atropin metonitrat
Benaktizin
Benzatropin (Benztropin)
Benzidamin
BIBN 99
Biperiden
Bornaprin
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Ciklobenzaprin
Ciklopentolat
Darifenacin
DAU-5884
Dimetinden
Deksetimid
DIBD
Diciklomin (Dicikloverin)
Ditran
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Etanautin
Etibenzatropin (Etulbenztropin)
Flavoksat
Himbacin
HL-031,120
Ipratropijum bromid
J-104,129
Hiosciamin
Mamba Toksin 3
Mamba Toksin 7
Mazatikol
Mebeverin
Metoktramin
Metiksen
N-etil-3-piperidil benzilat
N-metil-3-piperidil benzilat
Orfenadrin
Otenzepad
Oskibutinin
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Fenglutarimid
Feniltoloksamin
Pirenzepin
Piroheptin
Prociklidin
Profenamin
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Skopolamin (Hioscin)
Solifenacin
Telenzepin
Tiotropijum bromid
Tolterodin
Triheksifenidil
Tripitamin
Tropatepin
Tropikamid
WIN-2299
Ksanomelin
Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
Hlorfenamin
Ciproheptadin
Dimenhidrinat
Difenhidramin
Doksilamin
Mepiramin/pirilamin
Fenindamin
Feniramin
Tripelenamin
Triprolidin, itd.)
Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
Doksepin
Trimipramin, itd.)
Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
Maprotilin, itd.)
Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
Tioridazin, itd.)
Atipični antipsihotici (Klozapin
Olanzapin
Kvetiapin, itd.)
|
---|
nAChR |
- Agonisti: 5-HIAA
- A-84,543
- A-366,833
- A-582,941
- A-867,744
- ABT-202
- ABT-418
- ABT-560
- ABT-894
- Acetilholin
- Altiniklin
- Anabasin
- Anatoksina
- AR-R17779
- Butirilholin
- Karbahol
- Kotinin
- Citizin
- Dekametonijum
- Desformilflustrabromin
- Dianiklin
- Dimetilfenilpiperazinijum
- Epibatidin
- Epiboksidin
- Etanol
- Etoksisebacilholin
- EVP-4473
- EVP-6124
- Galantamin
- GTS-21
- Isproniklin
- Lobelin
- MEM-63,908 (RG-3487)
- Nikotin
- NS-1738
- PHA-543,613
- PHA-709,829
- PNU-120,596
- PNU-282,987
- Pozaniklin
- Rivaniklin
- Sazetidin A
- Sebacilholin
- SIB-1508Y
- SIB-1553A
- SSR-180,711
- Suberilholin
- TC-1698
- TC-1734
- TC-1827
- TC-2216
- TC-5214
- TC-5619
- TC-6683
- Tebaniklin
- Tropisetron
- UB-165
- Vareniklin
- WAY-317,538
- XY-4083
- Antagonisti: 18-Metoksikoronaridin
- α-Bungarotoksin
- α-Konotoksin
- Alkuronijum
- Amantadin
- Anatruksonijum
- Atrakurijum
- Bupropion (Amfebutamon)
- Handonijum
- Hlorizondamin
- Cisatrakurijum
- Koklaurin
- Koronaridin
- Dakuronijum
- Dekametonijum
- Dekstrometorfan
- Dekstropropoksifen
- Dekstrorfan
- Diadonijum
- DHβE
- Dimetiltubokurarin (Metokurin)
- Dipirandijum
- Dizocilpin (MK-801)
- Doksakurijum
- Duador
- Esketamin
- Fazadinijum
- Galamin
- Heksafluronijum
- Heksametonijum (Benzoheksonijum)
- Ibogain
- Izofluran
- Ketamin
- Kinurenska kiselina
- Laudeksijum (Laudolizin)
- Levacetilmetadol
- Malouetin
- Mekamilamin
- Memantin
- Metadon
- Metorfan (Racemetorfan)
- Metilikakonitin
- Metokurin
- Mivakurijum
- Morfanol (Racemorfanol)
- Nerameksan
- Azot-monoksid
- Pankuronijum
- Pempidin
- Pentamin
- Pentolinijum
- Fenciklidin
- Pipekuronijum
- Radafaksin
- Rapakuronijum
- Rokuronijum
- Surugatoksin
- Suksametonijum (Sukcinilholin)
- Tiokolhikozid
- Toksiferin
- Trimetafan
- Tropeinijum
- Tubokurarin
- Vekuronijum
- Ksenon
|
---|
|
|
|
|
|
|
---|
|
---|
5-HT1A | Agonisti: Azapironi: Alnespiron • Binospiron • Buspiron • Enilospiron • Eptapiron • Gepiron • Ipsapiron • Perospiron • Revospiron • Tandospiron • Tiospiron • Umespiron • Zalospiron; Antidepresivi: Etoperidon • Nefazodon • Trazodon; Antipsihotici: Aripiprazol • Asenapin • Klozapin • Kvetiapin • Ziprasidon; Ergolini: Dihidroergotamin • Ergotamin • Lisurid • Metisergid • LSD; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-DMT • 5-MT • Bufotenin • DMT • Indorenat • Psilocin • Psilocibin; Drugi: 8-OH-DPAT • Adatanserin • Befiradol • BMY-14802 • Kanabidiol • Dimemebfe • Ebalzotan • Eltoprazin • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • F-15,063 • F-15,599 • Flesinoksan • Flibanserin • Lesopitron • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • Osemozotan • Oksaflozan • Pardoprunoks • Piklozotan • Rauvolscin • Repinotan • Roksindol • RU-24,969 • S-14,671 • S-15,535 • Sarizotan • SSR-181,507 • Sunepitron • U-92,016-A • Urapidil • Vilazodon • Ksaliproden • JohimbinAntagonisti: Antipsihotici: Iloperidon • Risperidon • Sertindol; Beta blokatori: Alprenolol • Cianopindolol • Jodocianopindolol • Oksprenolol • Pindobind • Pindolol • Propranolol • Tertatolol; Drugi: BMY-7,378 • CSP-2503 • Dotarizin • Flopropion • GR-46611 • Isamoltan • Lekozotan • Metitepin/Metiotepin • MPPF • NAN-190 • PRX-00023 • Robalzotan • S-15535 • SB-649,915 • Spiperon • Spiramid • Spiroksatrin • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • Ksilamidin |
---|
5-HT1B | |
---|
5-HT1D | |
---|
5-HT1E | |
---|
5-HT1F | |
---|
|
|
|
---|
5-HT2A | |
---|
5-HT2B | |
---|
5-HT2C | Agonisti: Fenetilamini: 2C-B • 2C-E • 2C-I • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Meskalin; Piperazini: Aripiprazol • mCPP • TFMPP; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Bufotenin • DET • DiPT • DMT • DPT • Psilocin • Psilocibin; Drugi: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Dimemebfe • Lorkaserin• Medifoksamin • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Oksaflozan • PNU-22394 • Ro60-0175 • Ro60-0213 • Vabicaserin • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348Antagonisti: Atipični antipsihotici: Klozapin • Iloperidon • Melperon • Olanzapin • Paliperidon • Pimozid • Hetiapin • Risperidon • Sertindol • Ziprasidon • Zotepin; Tipični antipsihotici: Hlorpromazin • Loksapin • Pipamperon; Antidepresivi: Agomelatin • Amitriptilin • Amoksapin • Aptazapin • Etoperidon • Fluoksetin • Mianserin • Mirtazapin • Nefazodon • Nortriptilin • Trazodon; Drugi: Adatanserin • Cinanserin • Ciproheptadin • Deramciklan • Dotarizin • Eltoprazin • Esmirtazapin • FR-260,010 • Ketanserin • Ketotifen • Latrepirdin • Lu AA24530 • Metitepin/Metiotepin • Metisergid • Pizotifen • Ritanserin • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Ksilamidin |
---|
|
|
|
|
|
|
|
|
---|
Receptor | H1 | Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin
2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni: Triciklični antidepresivi ( amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresivi ( mijanserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici ( hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici ( klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd) |
---|
H2 | |
---|
H3 | |
---|
H4 | |
---|
|
---|
Transporter | |
---|
Enzim | |
---|
Drugi | |
---|
| Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |