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TWI717605B - 含有微小纖維狀纖維素及有效成分之崩解錠劑用組成物 - Google Patents

含有微小纖維狀纖維素及有效成分之崩解錠劑用組成物 Download PDF

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TWI717605B
TWI717605B TW107116803A TW107116803A TWI717605B TW I717605 B TWI717605 B TW I717605B TW 107116803 A TW107116803 A TW 107116803A TW 107116803 A TW107116803 A TW 107116803A TW I717605 B TWI717605 B TW I717605B
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橋川尚弘
濱崎桃子
瀧川嘉久
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日商大賽璐股份有限公司
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Abstract

本發明之課題在於：提供一種利用微小纖維狀纖維素之優異特性，且以較高濃度含有藥效成分、營養成分或補充品、食品成分等各種有效成分之具有醫藥、中藥、及各種食品等多種目的、用途之各種崩解錠劑、及該崩解錠劑用組成物等。
本發明係一種含有僅由微小纖維狀纖維素所構成之崩解劑成分及有效成分之崩解錠劑用組成物、及含有崩解錠劑用組成物之食品用或醫藥用崩解錠劑。

Description

含有微小纖維狀纖維素及有效成分之崩解錠劑用組成物
本發明係關於一種含有藥效成分、營養成分或補充品、食品成分等各種有效成分、及僅由微小纖維狀纖維素所構成之崩解劑成分之崩解錠劑用組成物、以及含有該組成物之各種崩解錠劑等。
由植物纖維所製造且纖維之直徑(短徑)或粗細為數nm~數μm左右之纖維素一般作為「微小纖維狀纖維素」(或「微細纖維狀纖維素」)而為人所知。關於此種微小纖維狀纖維素之製造例、及其結構、特性、功能等，記載於專利文獻1及專利文獻2中。
該等經微細化或微小纖維化之纖維素係無損作為原料之纖維素之基本特性(物理及化學穩定性等)而表面積明顯增大，且作為纖維素原有之特徵之親水性顯著增強，並且形成了基於微小纖維之交聯之立體網狀結構。其結果為，於摻合至糊狀、乳狀商品中之情形時，展現藉由與水、油滴、微粒子等之交互作用所獲得之保水(防止離水)或保型效果。進而，藉由立體網狀結構，而用於凝膠狀商品之強度提高等改質。
因此，該等纖維素至今於各種粉體、纖維狀物之黏合劑、造紙中之紙力增強劑、食品之食感改良時之增黏劑、食品之保水性提高時之保水劑、酒類之過濾助劑等中在各種用途得到廣泛使用。
作為此種微細纖維狀纖維素之應用例，例如於專利文獻3中記載 有如下凝膠狀組成物，其將以特定之比率含有微細纖維狀纖維素及會在溫水中溶解之親水性高分子之水分散性複合體、凝膠化劑、以及水以特定之比率含有。作為該組成物之特性，一般認為，於加熱或加溫處理時，蛋白質之變質或水不溶性成分之沈澱得到抑制，而食感良好。
又，於專利文獻4中記載有如下凝膠化劑，其將以特定之比率含有微細纖維狀纖維素、水溶性高分子、及親水性物質之高分散性纖維素複合體、以及特定種類之多醣類以特定之比率含有。關於其特徵，一般認為，與習知技術之高分散性纖維素複合體相比，在水中之崩解性、分散性優異，而可於工業上實用之分散條件下使用。
如上所述，於專利文獻3或4之任一者所記載之發明中，均最終將微細纖維狀纖維素用作凝膠狀組成物或凝膠化劑之一成分。進而，於專利文獻3所記載之水分散性複合體中，親水性高分子為必須成分，又，於專利文獻4所記載之高分散性纖維素複合體中，水溶性高分子亦為必須成分。
又，於專利文獻5中，作為以提供即便為吸濕性物質亦容易操作之粉體為目的之發明，記載有如下易流動性粉體組成物，其係於微小纖維狀纖維素中添加並分散吸濕性較高之醫藥品、化妝品或食品而成。作為具體例，記載有含有50%~70%濃度之酵母萃取物粉或葛根湯粉之易流動性粉體組成物，進而記載有將該等組成物進行打錠而獲得之錠劑係成形性優異。然而，關於該等錠劑之崩解性並無任何提及。
進而，於專利文獻6中，以提供即便於較小之成形壓力下亦可獲得充分之錠劑硬度之黏合劑為目的，而記載有由細菌纖維素及微小纖維狀纖維素等比表面積為約5m2/g以上之纖維素所構成之黏合劑、以及含有該黏合劑之組成物、使用該組成物之固體製劑之製造方法。進而，於實施例中，記載有該固體製劑之錠劑硬度得到了提高之意旨。然而，於該固體製劑中實質上不含有 藥效成分等有效成分。又，關於所製造之錠劑之崩解性並無任何提及。
進而，於專利文獻7中記載有含有微小纖維狀纖維素之崩解錠劑用組成物等，其特徵在於：除含有微小纖維狀纖維素以外，亦進而含有崩解劑成分，且係藉由其等之協同效應而具有如下效果之發明，即，含有該組成物之各種崩解錠劑之錠劑硬度增大，另一方面水中崩解時間變得更短。
[先前技術文獻] [專利文獻]
[專利文獻1]日本特開昭56-100801號公報
[專利文獻2]日本特開2009-203559號公報
[專利文獻3]日本特開2004-283135號公報
[專利文獻4]日本特開2006-290972號公報
[專利文獻5]日本特開昭61-236731號公報
[專利文獻6]日本特開平11-60507號公報
[專利文獻7]國際公開說明書W02015/163135A1
[專利文獻8]日本特開2007-231438號公報
於習知技術中，並無製造應用上述微小纖維狀纖維素之優異特性之崩解錠劑用組成物、及含有該組成物之各種崩解錠劑之例。
尤其是，迄今尚未提供以約80%~90%之較高濃度含有藥效成分、營養成分或補充品、食品成分等各種有效成分之醫藥、中藥用、以及輔助食品、營養功能食品及健康食品等各種食品用之崩解錠劑。
本發明之目的在於解決此種課題，提供一種以較高濃度含有藥效成分、營養成分或補充品、食品成分等各種有效成分之具有醫藥、中藥、及各種食品等多種目的、用途之各種崩解錠劑等。
本發明人等為了解決上述課題經過努力研究，結果發現，僅藉由使用微小纖維狀纖維素作為崩解劑便可製造具有優異之成形性及崩解性之錠劑，從而完成本發明。
更具體而言，本發明係提供以下態樣。
[態樣1]一種崩解錠劑用組成物，其含有僅由微小纖維狀纖維素所構成之崩解劑成分及有效成分。
[態樣2]如態樣1所述之崩解錠劑用組成物，其係由微小纖維狀纖維素及有效成分所構成。
[態樣3]如態樣1或2所述之崩解錠劑用組成物，其中，微小纖維狀纖維素之平均纖維長度為0.01~2mm且平均纖維直徑為0.001~1μm。
[態樣4]如態樣1至3中任一項所述之崩解錠劑用組成物，其以重量%計含有80%~90%之有效成分。
[態樣5]如態樣1至4中任一項所述之崩解錠劑用組成物，其進而含有賦形劑。
[態樣6]如態樣5所述之崩解錠劑用組成物，其含有糖醇或糖作為賦形劑。
[態樣7]一種食品用或醫藥用崩解錠劑，其含有態樣1至6中任一項所述之崩解錠劑用組成物。
[態樣8]如態樣7所述之崩解錠劑，其硬度為10~200(N)，水中崩解時間為6分鐘以下，及/或水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)為30(秒/N)以下。
[態樣9]一種崩解錠劑用組成物之製造方法，其係態樣1至6中任一項所述之 崩解錠劑用組成物之製造方法，且包括：於流動層造粒機內自由微小纖維狀纖維素以外之成分所構成之粉體之下部吹入熱風而使粉體流動，同時自其上部噴霧微小纖維狀纖維素之水懸浮液(分散液)。
於本發明之組成物中，由於除以相對少量含有之微小纖維狀纖維素以外無需含有崩解劑成分，故而相應地例如可含有約80~90重量%之高含量之有效成分。進而，藉由使用該組成物之製劑化，可製造顯示出優異之錠劑硬度及崩解性或分散性，於製造錠劑時具有優異之成形性之崩解錠劑。
本發明係關於一種含有僅由微小纖維狀纖維素所構成之崩解劑成分及有效成分之崩解錠劑用組成物、以及含有該組成物之崩解錠劑。即，本發明之崩解錠劑用組成物及崩解錠劑均特徵在於：除微小纖維狀纖維素以外，不含有一切該行業者所公知之物質作為崩解劑成分。
此處，所謂「有效成分」，意指於攝取了含有其之崩解錠劑之人類等對象中，能夠發揮作為該崩解錠劑之用途、目的之營養學、生理、醫藥等某些活性或作用之物質，其組成、原料、來源、獲取路徑等並無限制。關於有效成分，包含天然物、天然萃取物、化學合成物質、單一化學物質、混合物及組成物等各種形態。
作為本發明之崩解錠劑用組成物之一例，可列舉如本說明書之實施例中所記載之僅由微小纖維狀纖維素及有效成分所構成之崩解錠劑用組成 物。
作為微小纖維狀纖維素，可使用先前公知之作為「微細纖維狀纖維素」或「微小纖維狀纖維素」而為人所知之任意纖維素。
如已記載般，所謂「微小纖維狀纖維素」，一般意指如下者，其係由植物纖維所製造且纖維之直徑(短徑)或粗細為數nm~數μm左右之纖維素，且無損作為原料之纖維素之基本特性(物理及化學穩定性等)而表面積明顯增大，作為纖維素原有特徵之親水性顯著增強，並且形成了基於微小纖維之交聯所致之立體網狀結構。
作為本發明之崩解錠劑用組成物中所含之微小纖維狀纖維素之較佳例，可列舉如下微小纖維狀纖維素，其係纖維集合體，平均纖維長度為約0.01~2mm，且平均纖維直徑為約0.001~1μm、較佳為平均纖維直徑為約0.01~0.1μm(專利文獻2)。例如，關於此種微小纖維狀纖維素(固形物成分為10~35%之含水狀態)，係以商品名「CELISH」系列(平均纖維直徑為約0.01~0.1μm)形式由Daicel FineChem股份有限公司銷售各種等級之製品。
或者，此種微小纖維狀纖維素之乾燥物可藉由如下方式而直接地以乾燥狀態獲得，即，藉由先前公知之任意技術、例如利用球磨機直接粉碎乾燥狀態之纖維素纖維，而將該行業者所公知之任意之結晶纖維素及/或粉末纖維素等纖維素纖維進行粉碎(專利文獻1)。或者，可藉由如下方式獲得微小纖維狀纖維素之乾燥物，即，將由藉由高壓均質機將纖維素纖維之水分散液進行微纖維化所得之微小纖維狀纖維素所構成之水懸浮狀態之微小纖維狀纖維素利用取代步驟進行溶劑取代後，藉由乾燥步驟去除溶劑，進而利用粉碎步驟進行粉碎(專利文獻2)。或者，亦可使用專利文獻8所記載之方法製作微小纖維狀纖維素之濕潤體。
結晶纖維素及粉末纖維素係利用酸使自纖維性植物所獲得之α- 纖維素局部解聚並進行精製所得之白色粉末狀且不溶於水之物質。由於無味且化學上為不活性，故而即便與藥物混合亦不產生變化，而用於醫藥品添加物、尤其是摻合錠劑時之賦形輔助劑、黏合劑或崩解劑等用途。進而，除醫藥品以外，亦作為乳化穩定劑等用於化妝品及乳製品等食品中。
作為此種結晶纖維素之代表例，可列舉：AVICEL(FMC CORPORATION)、CEOLUS(ASAHI KASEI CHEMICALS股份有限公司)、VIVAPUA(RETTENMAIER)等市售品。又，作為粉末纖維素之代表例，可列舉KC FLOCK(NIPPON PAPER Chemicals)、ARBOCEL(RETTENMAIER)、SOLKA-FLOC(木村產業)。
於本發明之崩解錠劑用組成物中，為了對崩解錠劑賦予優異之錠劑硬度與崩解性，亦可進而含有該行業者所公知之任意之糖醇或糖作為賦形劑。
作為糖醇或糖之代表例，可列舉：甘露醇、赤藻醇、木糖醇、海藻糖、乳糖、麥芽糖、麥芽糖醇、葡萄糖、蔗糖、果糖、甘露糖、異麥芽糖、巴拉金糖及山梨糖醇等。進而，作為較佳例，可列舉：甘露醇、赤藻醇、木糖醇、海藻糖、乳糖。又，糖或糖醇可為一種，亦可使用自該等中適當選擇之兩種以上之化合物。
進而，於本發明之崩解錠劑用組成物中，例如亦可為了調整崩解力、黏合力及錠劑之服用感等各種特性，而於無損利用上述成分之本發明之效果之範圍內除上述成分以外，亦適當添加並混合該行業者所公知之任意成分(但是，作為微小纖維狀纖維素以外之崩解劑成分而為該行業者所公知之物質除外)。作為此種成分之例，可列該行舉業者所公知之賦形輔助劑、塑化劑、甜味劑、調味劑、香料、及著色料等。
例如，作為賦形輔助劑，可列舉上述結晶纖維素及/或粉末纖維 素、以及無機賦形劑。作為無機賦形劑之例，可列舉：輕質無水矽酸、含水二氧化矽、無水磷酸鈣、無水磷酸氫鈣、偏矽酸鋁、矽酸鈣、矽酸鎂、氧化鎂等。
關於在本發明中不使用之作為崩解劑成分而為該行業者所公知之物質之例，例如可例示：羧甲基纖維素(carmellose)、交聯聚維酮(crospovidone)、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈣、玉米澱粉、馬鈴薯澱粉、蠟質玉米澱粉、部分α化澱粉、及α化澱粉等澱粉、以及澱粉乙醇酸鈉及羥丙基澱粉等加工澱粉。再者，交聯聚維酮係1-乙烯基-2-吡咯啶酮之交聯聚合物之通稱，交聯羧甲基纖維素鈉係羧甲基纖維素鈉之交聯物之通稱。
本發明之崩解錠劑用組成物中之各成分之摻合量可由該行業者視各成分之種類、含有崩解錠劑用組成物之崩解錠劑之種類及用途等而適當決定。通常相對於組成物總重量，有效成分為相對高含量、例如以重量%計為80%~90%，微小纖維狀纖維素(以乾燥物換算計)為0.1~20重量%，糖或糖醇等賦形劑為0~19.9重量%之範圍，且賦形輔助劑為0~19.9重量%之範圍。
本發明之崩解錠劑用組成物可藉由該行業者所公知之任意方法、手段進行製造。
例如，本發明之崩解錠劑用組成物可藉由將該組成物所含之各種成分一次性混合而製造。
或者，亦可藉由各種造粒步驟法進行製造。作為造粒手段，並無特別限定，亦可藉由乾式造粒法、或濕式造粒步驟法等進行製造。
乾式造粒法包括如下步驟，即，將崩解錠劑用組成物所含之各種成分粉末直接、或與適量之黏合劑等混合，藉由強壓製成小塊，將其適當地進行破碎而造粒。作為乾式造粒法之具體例，可列舉破碎造粒法或輥壓縮法 等。
濕式造粒法係藉由於水之存在下使各成分分散並進行乾燥而形成複合體之方法，作為濕式造粒法之具體例，可列舉：噴霧乾燥、滾動造粒、攪拌造粒、及流動層造粒等噴霧法、冷凍乾燥法、以及混練造粒等，可藉由該等該行業者所公知之任意方法進行製造。
於藉由濕式造粒步驟法進行製造之情形時，可藉由將崩解錠劑用組成物所含之成分之全部一併使用之一階段造粒步驟而製造本發明之崩解錠劑用組成物，或者，亦可於多個階段之濕式造粒步驟中進行添加混合。
再者，於上述製造方法之多個濕式造粒步驟中，是否使用崩解錠劑用組成物所含之各成分中之任一種或兩種成分，可由該行業者視其等之種類、量等而適當決定。
進而，於各造粒步驟中，噴霧(spray)速度或空氣供氣溫度、排氣溫度、空氣供氣量等各種條件可由該行業者視各成分之種類、量等而適當決定。
於各造粒步驟之任一步驟中，作為噴霧液之介質，例如可列舉水、乙醇、甲醇、及丙酮等醫藥品或食品所容許之溶劑。或者，作為噴霧液，可列舉含有未達10%之該崩解錠劑用組成物成分之水懸浮液等。
例如，如本說明書之實施例所示般，藉由於流動層造粒機內自由微小纖維狀纖維素以外之成分(例如有效成分)所構成之粉體之下部吹入熱風而使粉體流動，同時自其上部噴霧微小纖維狀纖維素之水懸浮液(分散液)，可製造本發明之崩解錠劑用組成物。
再者，可適當地包含於本發明之崩解錠劑用組成物中之上述各種任意成分可於各造粒步驟中適當地添加。或者，亦可另外進而設置濕式造粒步驟，於該階段中添加混合該等任意成分。
再者，藉由此種濕式造粒步驟法所製造之本發明之崩解錠劑用組成物較佳為具有如下所述之物性。
(1)平均粒徑：50~500微米，(2)水分：0.1~15重量%。
該等物性值係藉由以下之條件、方法所測定。
平均粒徑：使用
Figure 107116803-A0305-02-0011-8
75mm電磁振動篩機(M-3T型，筒井理化學器械股份有限公司)測定崩解錠劑用組成物5g。
水分：使用鹵素水分測定器(MX-50型，A&D股份有限公司)測定崩解錠劑用組成物5g。
本發明亦關於一種含有此種崩解錠劑用組成物之具有各種用途之崩解錠劑。作為此種崩解錠劑之一例，例如可列舉：包含飲料、輔助食品、營養功能食品及健康食品等之各種食品用崩解錠劑、以及醫藥用崩解錠劑。該崩解錠劑之攝取方式、形態並無特別限制。
具體而言，關於本發明之崩解錠劑，除稱為所謂「口腔內崩解錠」之在口腔內即便無水亦快速地崩解之錠劑以外，亦包含於經口攝取後在胃腸等中更緩慢地崩解之該行業者所公知之任意經口錠劑。進而，除此種直接經口攝取之方式以外，本發明之崩解錠劑亦可為如下間接性經口攝取方式者，即暫時使解錠劑與熱水或水等溶劑混合而製成分散液等液體或溶膠等任意狀態後，將其進行攝取。
因此，本發明之崩解錠劑用組成物所含之有效成分係視該等崩解錠劑之目的、用途等而適當選擇。
例如，作為食品用崩解錠劑用之組成物所含之有效成分，可列舉：蛋白質、醣、脂質及礦物質等各種營養成分；各種維生素類及其等之衍生物；源自微生物、植物或動物之各種萃取物等健康食品素材等。
又，作為醫藥用崩解錠劑用之組成物所含之有效成分，可列舉 該行業者所公知之各種任意之藥效成分。例如可列舉：中樞神經系統用藥、末梢神經系統用藥、感覺器官用藥、循環器官用藥、呼吸器官用藥、消化器官用藥、激素劑、泌尿生殖器官藥、其他各器官系統用醫藥品、維生素劑、營養強化藥、血液、體液用藥、其他代謝性醫藥品、細胞活化用藥、腫瘤用藥、放射性醫藥品、過敏用藥、其他組織細胞功能用醫藥品、天然藥、中藥製劑、其他基於天然藥及中藥配方之醫藥品、抗生素製劑、化學治療劑、生物製劑、針對寄生動物之藥、針對其他病原生物之醫藥品、調劑用藥、診斷用藥、及公共衛生用藥等。
再者，由於在本發明之崩解錠劑用組成物中已含有上述有效成分，故而可藉由將該組成物直接進行製劑化而容易地製造崩解錠劑。或者，於本發明之崩解錠劑中，除含有崩解錠劑用組成物以外，亦可視其用途、目的等進而含有崩解劑以外之任意成分、例如酸味料、甜味料、賦形劑、界面活性劑、潤滑劑、調味劑、香料、著色劑、及穩定劑等基於食品衛生法第10條之各種指定添加物或既有添加物、收錄於一般飲食品添加物列表中之作為食品成分(食品添加物)所容許之其他任意成分、以及醫藥品添加物事典(藥事日報社)、日本藥典所記載之任意成分。
只要展現本發明所期望之效果，則崩解錠劑用組成物、及其他任意成分之摻合比率並無特別限制，可由該行業者適當決定。此種崩解錠劑可藉由打錠等該行業者所公知之任意方法進行製劑化。又，錠劑之大小、形狀、形態等並無特別制約，可視上述用途、攝取方式、形態等而適當選擇。
此種崩解錠劑由於含有本發明之崩解錠劑用組成物，故而具有優異之錠劑硬度與崩解性。即，如本說明書之各實施例所示般，特徵在於：例如於以打錠壓力約2~30kN進行製造之情形時，於如直接經口攝取之崩解錠劑之情形時，錠劑硬度為10~200(N)，更佳為15~200(N)，進而較佳為20 ~200(N)，且關於水中崩解時間，於口腔內崩解劑之情形時，為40秒以下，較佳為30秒以下，於除此以外之崩解劑(例如於胃中進行崩解)之情形時，為6分鐘以下，較佳為5分鐘以下，更佳為4分鐘以下。進而可獲得如下崩解錠劑，即，關於「水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N)」，於口腔內崩解劑之情形時，為0.005~2(秒/N)，較佳為0.005~0.75(秒/N)，於除此以外之崩解劑之情形時，為0.005~15(秒/N)，較佳為0.005~6(秒/N)。
又，於使崩解劑與溶劑混合而製成分散液等液體或溶膠等任意狀態後再飲用其之間接性經口攝取方式之崩解錠劑之情形時，該崩解錠劑之特徵在於：例如水中崩解時間為5分鐘以下，較佳為1分鐘以下，且關於「水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N)」，為0.005~30(秒/N)，較佳為0.005~5(秒/N)，更佳為0.005~3(秒/N)。
再者，本說明書中所引用之全部先前技術文獻之記載內容係作為參照併入本說明書中。
以下，藉由實施例進一步具體地說明本發明，但本發明並不限於該等實施例。
[硬度及崩解性之評價]
關於實施例及比較例中所獲得之各錠劑，將錠劑硬度、水中崩解時間、及「水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N)」之結果示於表1~4。
再者，該等物性值係藉由以下之條件、方法所測定。
硬度：使用數位木屋式硬度計(藤原製作所股份有限公司)測定硬度(N)。
水中崩解時間：依據日本藥典所記載之方法(但無輔助盤)，使用崩解試驗器(NT-400，富山產業股份有限公司)測定水中崩解時間。
硬度及崩解時間係分別進行3次及2次測定，將其等之平均值作為測定結 果。再者，於以下之比較例中，於錠劑化後之錠劑硬度未達10(N)之情形時，在各表中之項目中記載為「由於硬度(N)<10故而未測定」。
[實施例1]
[崩解性粒子組成物之製造1]
將甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)270g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液600g以4g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物1。
[崩解錠劑之製造1]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表1所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物1進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠(flat-faced bevel-edged tablet)、重量200mg之錠劑。
[實施例2]
[崩解性粒子組成物之製造2]
將甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)270g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，使用日本特開2007-231438所記載之方法自結晶纖維素(Ceolus PH-102，ASAHI KASEI CHEMICALS股份有限公司)製作微小纖維狀纖維素之濕潤體(7%黏度、960mPa．s)，利用水將所獲得之微小纖維狀纖維素之濕潤體稀釋至5%，將所得之懸浮液600g以4g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物2。
[崩解錠劑之製造2]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表1所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物2進行打錠，而獲得直徑8.0 mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[實施例3]
[崩解性粒子組成物之製造3]
將甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)270g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，使用日本特開2007-231438所記載之方法自結晶纖維素(Ceolus KG-802，ASAHI KASEI CHEMICALS股份有限公司)製作微小纖維狀纖維素之濕潤體(7%黏度、670mPa．s)，利用水將所獲得之微小纖維狀纖維素之濕潤體稀釋至5%，將所得之懸浮液600g以4g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物3。
[崩解錠劑之製造3]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表1所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物3進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[比較例1]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表1所記載之打錠壓縮力對甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。又，於在打錠壓縮力3kN進行打錠之情形時，未能錠劑化。
[比較例2]
於甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)90重量份中添加部分α化澱粉(PCS PC-10，ASAHI KASEI CHEMICALS股份有限公司)10重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表1中所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。又，於在打錠壓縮力3kN進行打錠之情形時，未能錠劑化。
[實施例4]
[崩解性粒子組成物之製造4]
將芍藥(芍藥粉，松浦藥業股份有限公司)90g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液200g以2.5g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物4。
[崩解錠劑之製造4]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表1所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物4進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[比較例3]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表1所記載之打錠壓縮力對芍藥(芍藥粉，松浦藥業股份有限公司)進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。又，於在打錠壓縮力3kN進行打錠之情形時，未能錠劑化。
[實施例5]
[崩解性粒子組成物之製造5]
將N-乙醯基葡萄糖胺(Marine Sweet YSK，燒津水產化學工業股份有限公司)90g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液200g以2.5g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物5。
[崩解錠劑之製造5]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物5進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例4]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2中所記載之打錠壓縮力對N-乙醯基葡萄糖胺(Marine Sweet YSK，燒津水產化學工業股份有限公司)進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[實施例6]
[崩解性粒子組成物之製造6]
將葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)90g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液200g以2.5g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物6。
[崩解錠劑之製造6]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物6進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[實施例7]
[崩解性粒子組成物之製造7]
將葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)80g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份 有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液400g以2.5g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物7。
[崩解錠劑之製造7]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物7進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[實施例8]
[崩解性粒子組成物之製造8]
將葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)90g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，使用日本特開2007-231438所記載之方法自結晶纖維素(Ceolus PH-102，ASAHI KASEI CHEMICALS股份有限公司)製作微小纖維狀纖維素之濕潤體(7%黏度、960mPa．s)，利用水將所獲得之微小纖維狀纖維素之濕潤體稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液200g以4g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物8。
[崩解錠劑之製造8]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物8進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[實施例9]
[崩解性粒子組成物之製造9]
將葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)90g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，使用日本特開2007-231438所記載之方法自結晶纖維素(Ceolus KG-802， ASAHI KASEI CHEMICALS股份有限公司)製作微小纖維狀纖維素之濕潤體(7%黏度、670mPa．s)，利用水將所獲得之微小纖維狀纖維素之濕潤體稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液200g以4g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物9。
[崩解錠劑之製造9]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物9進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例5]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)進行打錠，但未能錠劑化。
[實施例10]
[崩解性粒子組成物之製造10]
將β-隱黃素(CRP-015，Daicel股份有限公司)89.1g、微粉末二氧化矽(sylopage 720，FUJI SILYSIA CHEMICAL股份有限公司)0.9g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液200g以2.5g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物10。
[崩解錠劑之製造10]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物10進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例6]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對β-隱黃素(CRP-015，Daicel股份有限公司)進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[實施例11]
[崩解性粒子組成物之製造11]
將花甘監菌(HNP-100，Daicel股份有限公司)90g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液200g以2.5g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物11。
[崩解錠劑之製造11]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物11進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[實施例12]
[崩解性粒子組成物之製造12]
將花甘監菌(HNP-100，Daicel股份有限公司)80g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液400g以2.5g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物12。
[崩解錠劑之製造12]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2 所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物12進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例7]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表2所記載之打錠壓縮力對花甘監菌(HNP-100，Daicel股份有限公司)進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。又，於在打錠壓縮力14kN進行打錠之情形時，未能錠劑化。
[實施例13]
[崩解性粒子組成物之製造13]
將綠茶粉末(日本產綠茶粉末，清新企業股份有限公司)270g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液600g以4g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物13。
[崩解錠劑之製造13]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表3所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物13進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[實施例14]
[崩解性粒子組成物之製造14]
將綠茶粉末(日本產綠茶粉末，清新企業股份有限公司)240g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液1200g以6g/min之速度進行噴霧，藉此進行造 粒而獲得崩解性粒子組成物14。
[崩解錠劑之製造14]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表3所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物14進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[比較例8]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表3所記載之打錠壓縮力對綠茶粉末(日本產綠茶粉末，清新企業股份有限公司)進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。又，於在打錠壓縮力5kN進行打錠之情形時，未能錠劑化。
[實施例15]
[崩解性粒子組成物之製造15]
將大麥新葉粉末(日本產大麥新葉粉末(福岡縣產)，清新企業股份有限公司)240g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液1200g以6g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物15。
[崩解錠劑之製造15]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表3所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物15進行打錠，而獲得直徑14.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例9]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表3所記載之打錠壓縮力對大麥新葉粉末(日本產大麥新葉粉末(福岡縣產)，清 新企業股份有限公司)進行打錠，而獲得直徑14.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。又，於在打錠壓縮力7kN進行打錠之情形時，未能錠劑化。
[實施例16]
[崩解性粒子組成物之製造16]
將芥藍粉末(日本產芥藍粉末(宮崎縣產)，清新企業股份有限公司)240g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液1200g以6g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物16。
[崩解錠劑之製造16]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表3所記載之打錠壓縮力對所獲得之崩解性粒子組成物16進行打錠，而獲得直徑14.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例10]
使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)於表3所記載之打錠壓縮力對芥藍粉末(日本產芥藍粉末(宮崎縣產)、清新企業股份有限公司)進行打錠，但未能錠劑化。
Figure 107116803-A0305-02-0024-1
Figure 107116803-A0305-02-0025-2
Figure 107116803-A0305-02-0026-3
根據表1~3所示之結果證實，於實施例1~16中，藉由包括使用微小纖維狀纖維素漿料之濕式造粒步驟之方法而製造造粒物(本發明之崩解性粒子組成物)，使用該造粒物所獲得之錠劑與未實施該等處理之錠劑(比較例1~10)相比，具有更優異之崩解性、錠劑硬度、D/H比(水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N))。
[實施例17]
[崩解性粒子組成物之製造17]
將葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)90g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份 有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液200g以2.5g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物17(與「崩解性粒子組成物6」相同)。
[崩解錠劑之製造17]
於70重量份之所獲得之崩解性粒子組成物17中添加D-甘露醇(PEARLITOL 50C，Roquette Pharma)30重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表4所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例11]
於葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)70重量份中添加D-甘露醇(PEARLITOL 50C，Roquette Pharma)30重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表4所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[實施例18]
[崩解性粒子組成物之製造18]
將甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)270g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液600g以4g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物18(與「崩解性粒子組成物1」相同)。
[崩解錠劑之製造18]
於90重量份之所獲得之崩解性粒子組成物18中添加D-甘露醇(PEARLITOL 50C，Roquette Pharma)10重量份並混合，使用簡易錠劑成形機 (HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表4所記載之打錠壓縮力進行 打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[比較例12]
於甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)90重量份中添加D-甘露醇(PEARLITOL 50C，Roquette Pharma)10重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表4中所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
Figure 107116803-A0305-02-0028-4
根據表4所示之結果證實，於實施例17、18中，藉由包括使用微小纖維狀纖維素漿料之濕式造粒步驟之方法所製造之造粒物(本發明之崩解性粒子組成物)即便添加賦形劑，亦與未實施造粒處理而添加賦形劑所獲得之錠劑(比較例11、12)相比具有更優異之崩解性。
[實施例19]
[崩解錠劑之製造19]
於70重量份之所獲得之崩解性粒子組成物6中添加無水磷酸鈣(太平化學產業股份有限公司)30重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表5所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[實施例20]
[崩解錠劑之製造20]
於70重量份之所獲得之崩解性粒子組成物1中添加結晶纖維素(Ceolus PH-101，ASAHI KASEI CHEMICALS股份有限公司)30重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表5中所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[實施例21]
[崩解錠劑之製造21]
於70重量份之所獲得之崩解性粒子組成物1中添加無水磷酸鈣(太平化學產業股份有限公司)30重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表5所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
Figure 107116803-A0305-02-0029-5
根據表5所示之結果證實，於實施例19中藉由包括使用微小纖維狀纖維素漿料之濕式造粒步驟之方法所製造之造粒物(本發明之崩解性粒子組成物)即便添加賦形輔助劑，亦與相對應之實施例6(含有同為有效成分之葡萄糖胺，但不含有賦形輔助劑)相比具有更優異之崩解性及D/H比(水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N))。
同樣地證實了如下情況，於實施例20及21中藉由包括使用微小纖維狀纖維素漿料之濕式造粒步驟之方法所製造之造粒物(本發明之崩解性粒子組成物)即便添加賦形輔助劑，亦與相對應之實施例1(含有同為有效成分 之甘草，但不含有賦形輔助劑)相比具有同等或更優異之崩解性及D/H比(水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N))。
[比較例13]
於葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)70重量份中添加無水磷酸鈣(太平化學產業股份有限公司)30重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表6所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例14]
於甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)70重量份中添加結晶纖維素(Ceolus PH-101，ASAHI KASEI CHEMICALS股份有限公司)30重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表6所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[比較例15]
於甘草(甘草粉，松浦藥業股份有限公司)70重量份中添加無水磷酸鈣(太平化學產業股份有限公司)30重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表6所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
Figure 107116803-A0305-02-0030-6
根據表5及表6所示之結果之比較證實，於實施例19、20及21 中，藉由包括使用微小纖維狀纖維素漿料之濕式造粒步驟之方法所製造之造粒物(本發明之崩解性粒子組成物)與分別對應之未實施造粒處理而僅添加賦形輔助劑所獲得之錠劑(比較例13、14及15)相比，具有更優異之崩解性、錠劑硬度、D/H比(水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N))。
[比較例16]
將D-甘露醇(Mannite P，Mitsubishi Shoji Foodtech股份有限公司)219g、玉米澱粉(White Corn Starch W-4P，Nihon Cornstarch股份有限公司)60g投入至流動層造粒機(FL-LABO，Freund Corporation股份有限公司)中，利用水將微小纖維狀纖維素之濕潤體(CELISH FD200L，Daicel FineChem股份有限公司)稀釋至5%，將所得之CELISH懸浮液420g以12g/min之速度進行噴霧，藉此進行造粒而獲得崩解性粒子組成物。
[比較崩解錠劑之製造16]
於N-乙醯基葡萄糖胺(Marine Sweet YSK，燒津水產化學工業股份有限公司)90重量份中添加比較例16中所獲得之崩解性粒子組成物10重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表7所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例17]
於葡萄糖胺(KOYO Glucosamine SC，KOYO CHEMICAL股份有限公司)90重量份中添加比較例16中所獲得之崩解性粒子組成物10重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表7所記載之打錠壓縮力進行打錠，但未能錠劑化。
[比較例18]
於β-隱黃素(CRP-015，Daicel股份有限公司)90重量份中添加比較例16中 所獲得之崩解性粒子組成物10重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表7所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑12.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例19]
於花甘監菌(HNP-100，Daicel股份有限公司)80重量份中添加比較例16中所獲得之崩解性粒子組成物20重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表7所記載之打錠壓縮力進行打錠，但未能錠劑化。
[比較例20]
於綠茶粉末(日本產綠茶粉末，清新企業股份有限公司)80重量份中添加比較例16中所獲得之崩解性粒子組成物20重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表7所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑8.0mm、隅角平錠、重量200mg之錠劑。
[比較例21]
於大麥新葉粉末(日本產大麥新葉粉末(福岡縣產)，清新企業股份有限公司)80重量份中添加比較例16中所獲得之崩解性粒子組成物20重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表7所記載之打錠壓縮力進行打錠，而獲得直徑14.0mm、隅角平錠、重量500mg之錠劑。
[比較例22]
於芥藍粉末(日本產芥藍粉末(宮崎縣產)，清新企業股份有限公司)80重量份中添加比較例16中所獲得之崩解性粒子組成物20重量份並混合，使用簡易錠劑成形機(HANDTAB-100，市橋精機股份有限公司)，於表7所記載之打錠壓縮力進行打錠，但未能錠劑化。
Figure 107116803-A0305-02-0033-7
根據表7所示之比較例16~22、與各自所對應之實施例5、實施例6、7及17、實施例10、實施例11及12、實施例13及14、實施例15、以及實施例16之結果之比較證實，與使用藉由包括進而使用其他崩解劑成分之濕式造粒步驟之方法所製造之造粒物(比較例)所獲得之錠劑相比，使用藉由包括僅使用微小纖維狀纖維素作為崩解劑成分之濕式造粒步驟之方法所製造之造粒物(本發明之崩解性粒子組成物)所獲得之錠劑具有更優異之崩解性、錠劑硬度、D/H比(水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N))。
再者，於上述實施例中，實施例17及實施例18以外係於不含有賦形劑之方面上與比較例16~22不同。然而，若將實施例6及7、以及實施例1、與分別與該等實施例對應且進而含有賦形劑(D-甘露醇)之實施例17及實施例18進行比較，則明白藉由含有賦形劑，而獲得至少於D/H比(水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)(秒/N))方面上進一步優異之崩解性粒子組成物。因此，於發明中，由僅含有微小纖維狀纖維素作為崩解劑成分所帶來之優勢是顯而易見的。
[產業上之可利用性]
本發明極其有助於具有優異之錠劑硬度與崩解性之各種崩解錠劑等之研究、開發。

Claims (8)

  1. 一種崩解錠劑用組成物，其含有僅由微小纖維狀纖維素所構成之崩解劑成分及有效成分，上述微小纖維狀纖維素係僅從天然纖維素經過物理性處理而製造、平均纖維長度為0.01~2mm且平均纖維直徑為0.001~1μm。
  2. 如請求項1所述之崩解錠劑用組成物，其係由微小纖維狀纖維素及有效成分所構成。
  3. 如請求項1或2所述之崩解錠劑用組成物，其以重量%計含有80%~90%之有效成分。
  4. 如請求項1或2所述之崩解錠劑用組成物，其進而含有賦形劑。
  5. 如請求項4所述之崩解錠劑用組成物，其含有糖醇或糖作為賦形劑。
  6. 一種食品用或醫藥用崩解錠劑，其含有請求項1至5中任一項所述之崩解錠劑用組成物。
  7. 如請求項6所述之食品用或醫藥用崩解錠劑，其硬度為10~200(N)，水中崩解時間為6分鐘以下，及/或水中崩解時間(D)/錠劑硬度(H)為30(秒/N)以下。
  8. 一種崩解錠劑用組成物之製造方法，其為請求項1至5中任一項所述之崩解錠劑用組成物之製造方法，且包括：於流動層造粒機內自由微小纖維狀纖維素以外之成分所構成之粉體之下部吹入熱風而使粉體流動，同時自其上部噴霧微小纖維狀纖維素之水懸浮液(分散液)。
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