[go: up one dir, main page]

SA01210658B1 - محاليل تحتوي على ابيناستين Epinastin - Google Patents

محاليل تحتوي على ابيناستين Epinastin Download PDF

Info

Publication number
SA01210658B1
SA01210658B1 SA01210658A SA01210658A SA01210658B1 SA 01210658 B1 SA01210658 B1 SA 01210658B1 SA 01210658 A SA01210658 A SA 01210658A SA 01210658 A SA01210658 A SA 01210658A SA 01210658 B1 SA01210658 B1 SA 01210658B1
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
distinguished
sodium
buffer
epinastine
chloride
Prior art date
Application number
SA01210658A
Other languages
English (en)
Inventor
د. فولكر تراش
د. جيرولد دوسشلر
Original Assignee
بوهرنجر انجلهايم انترناشونال جي ام بي اتش
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=7928843&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=SA01210658(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by بوهرنجر انجلهايم انترناشونال جي ام بي اتش filed Critical بوهرنجر انجلهايم انترناشونال جي ام بي اتش
Publication of SA01210658B1 publication Critical patent/SA01210658B1/ar

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0043—Nose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F01—MACHINES OR ENGINES IN GENERAL; ENGINE PLANTS IN GENERAL; STEAM ENGINES
    • F01L—CYCLICALLY OPERATING VALVES FOR MACHINES OR ENGINES
    • F01L9/00—Valve-gear or valve arrangements actuated non-mechanically
    • F01L9/20—Valve-gear or valve arrangements actuated non-mechanically by electric means
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T137/00—Fluid handling
    • Y10T137/0318—Processes

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Mechanical Engineering (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Enzymes And Modification Thereof (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Detergent Compositions (AREA)

Abstract

الملخص: يتعلق هذا الاختراع بمحاليل مائية تعطى موضعيا تحتوي على إبيناستين epinastin ، من الممكن أن تكون في صورة مركباتهاالراسمية، ومتماثلاتها ويمكن أن تكون في صورة أملاح مضافة مع حمض مقبول صيدلانيا. 12

Description

محاليل تحتوي على إبيناستين ‎epinastin‏ ‏الوصف الكامل خلفية الاختراع: يتعلق هذا الاختراع بمحاليل مائية تعطى موضعياً تحتوي على إبيناستين ‎copinastin‏ يمكن أن تكون في صورة مركباتها الراسمية؛ ومتماثلاتها يمكن أن تكون في صورة أملاحها باضافة حمض مقبول صيدلانيا.
° وتدل تفاعلات التحساسية للعين (يشار إليها في هذا البيان فيما بعد بتفاعلات تحساسية عينية) على سلسلة من أعراض محددة مختلفة. والأعراض التالية هي أمثلة على التفاعلات التحساسية العينية؛» على سبيل المثال: التهاب الملتحمة التحساسي الفصليء التهاب الملتحمة التحساسي الدائم؛ التهاب ملتحمة الخلية العملاقة؛ التهاب القرنية والملتحمة الربيعي أو التهاب القرنية والملتحمة الاستشرائي. وتتضمن أمثلة التفاعلات التحساسية
‎١‏ للأنف (يشار إليها في هذا البيان ‎Lad‏ بعد بتفاعلات تحساسية أتفية) التهاب الأنف التحساسي الفصلي والتهاب الأنف التحساسي الدائم على سبيل المثال.
‏وتشتمل الآلية المناعية التي تعتمد عليها التفاعلات التحساسية العينية والأنفية من بين عمليات التهابية يسببها الهيستامين. وتحدث تفاعلات التحساسية الناتجة عن طريق إطلاق الهيستامين في مرحلة مبكرة من تفاعلات التحساسية العينية والأنفية المذكورة
‎Yo‏ أعلاه.
‏وعلاوة على ذلك؛ قد تكون تفاعلات التحساسية العينية والأنفية بسبب الإطلاق لمواد وسيطة حبيبية لخلية بدنية أخرى بالإضافة إلى بروتينات وأنزيمات حبيبية حمضة سامة. ويؤدي تدفق الخلايا المتعادلة والخلايا الحمضة إلى داخل نسيج ملتحمة العين والغشاء المخاطي الأنفي إلى تفاعل ذي طور متأخرء ويشار إليه في هذا البيان فيما
‎Y.‏ بعد ب ‎LPR‏ ويحدث ‎Sole LPR‏ خلال فترة من ‎=F‏ ساعات بعد التفاعل التحساسي الابتدائي الذي يسببه الهيستامين. ويتميز ‎LPR‏ أيضاً بحدوث توسع وعائي وتورم الملتحمة
وبانتفاخ الملتحمة والغشاء المخاطي الأنفي. وفي حين يمكن إبطال التفاعلات التحساسية التي ينتجها الهميستامين عن طريق
إعطاء مضادات للهيستامين إل أن تدفق الخلايا المتعادلة والخلايا الحمضة إلى داخل نسيج
ملتحمة العين والغشاء المخاطي الأنفي يبقى غير متأثراً بإعطاء مضادات للهيستامين نقية. ° ومن ثم يعالج الاختراع الراهن المشكلة بتزويد محاليل يمكن إعطائها موضعياً تشبط
تدفق الخلايا المتعادلة والخلايا الحمضة إلى داخل نسيج ملتحمة العين والغشاء المخاطي
الأنفي» وبذلك يقلل أو يمنع حدوث ‎LPR‏ ومن ثم تتميز تلك المحاليل بفترة فعالية تدوم
لمدة أطول.
الوصف التفقصيلى:
:0 وقد وجد على نحو مدهش أنه يمكن استخدام المحاليل المائية التي يمكن إعطائها موضعياً والمحتوية على إبيناستين يجوز في صورة مركباتها الراسمية؛ وأبدادها ويجوز في صورة أملاحها بالإضافة مع حمض المقبولة عقاقيرياً لحل المشكلة التي هي أساس الاختراع؛ حيث أنها تثبط تدفق الخلايا المتعادلة والخلايا الحمضة إلى داخل نسيج ملتحمة العين والغشاء المخاطي الأنفي؛ وبذلك يقلل أو يمنع حدوث ‎TPR‏ ووفقاً لذلك تتميز تلك المحاليل بفترة
‎ae‏ فعالية تدوم لمدة أطول.
‏| ووصف مركب الإبيناستين ‎Simao Fe gid =F)‏ هيدرو -١ح-ثاني-[ج؛‏ و] بنزيميدازول ]0 ‎[FY‏ أزبين)و أملاحه بالإضافة مع حمض لأول مرة في طلب البراءة الألمانية رقم 454407 م
‏ووضح تأثير المحاليل التي تحتوي على إبيناستين والتي تعطى موضيياً بصفتها
‎x.‏ مثبطات لتدفق الخلايا الحمضة والخلايا المتعادلة باستخدام ما يطلق عليه نموذج تحساس عيني سلبي في الجرذان. وصف التجربة:
‏بعد مرور ‎VY‏ ساعة من جعل الجرذان متحسسة بحقنها مصل مضاد في جفون العين لحيوانات ‎Cha LEAN]‏ إثارة جديدة فيهم عن طريق إعطاء ألبومين البيض داخل الوريد.
‏- وعولجت بعض حيوانات التجربة ‎Tue‏ عن طريق اعطاء محلول يحتوي على إبيناستين ‎Gy‏ ‏للاختراع داخل كيس الملتحمة قبل أن يعطى ألبومين البيض ب ‎١١‏ دقيقة. وبعد ساعتين من إعطاء ألبومين البيض قتلت حيوانات التجربة وفحصت الملتحمة لمعرفة محتواها من الخلايا الحمضة والخلايا المتعادللة وحاآد تحبب الخلية البدنيمسة.
‎All‏ نج: كان لدى الحيوانات المعالجة مسبقآً بمحلول الإبيناستين ‎Gy‏ للاختراع )0 ,+ ‎(%r,0=‏ ‏محتوى منخفض بشكل كبير من الخلايا الحمضة في ملتحماتهم. وكان لدى الحيوانات ‎٠‏ المعالجة مسبقاً بمحلول الإبيناستين وفقاً للاختراع محتوى منخفض بشكل كبير من الخلايا اللمفية في ملتحماتهم ‎.)٠.01 > P)‏ وحدد في الحيوانات المعالجة ‎Bae‏ بمحلول إبيناستين وفقآً للاختراع تثبيط بنسبة 9075 تقريبآً لعدم تحبب الخلية البدنية ‎Ae) < P)‏ وبالتالي؛ يتعلق الاختراع بمحاليل مائية تعطى موضعياً تحتوي على إبيناستين؛ يجوز في صورة مركباتها الراسمية؛ وأبدادها ويجوز في صورة أملاحها بالإضافة مع © حمض المقبولة عقاقيرياً؛ بتركيز يتراوح من ‎١0059‏ إلى ‎nyo‏ ويفضل من ‎٠07‏ إلى ‎eV‏ ‏والأفضل من ‎١.07‏ إلى 009 ملجم/مل من المحلول. وتكون المحاليل المائية التي تعطى موضعياً المذكورة أعلاه والتي تحتوي على هيدروكلوريد الإيبناستين من المحاليل المفضلة ‎Tap‏ للاختراع. وتشمل المذيبات المائية الملائمة مذيبات مائية مقبولة فسيولوجياً؛ وتفضل المحاليل ‎oe‏ الملحية المقبولة فسيولوجياً بصفة خاصة. ووفقاً للاختراع؛ يفضل تحضير المحاليل التي تعطى ‎Lana go‏ بحيث تحتوي ‎ile‏ على 8 إلى ‎no‏ ويفضل ‎١.١5‏ إلى ‎en)‏ والأفضل من ‎١0‏ إلى ‎١097‏ ملجم/مل من الإبيناستين» ويجوز في صورة مركباتها الراسمية؛ وأبدادها ويجوز في صورة أملاحها بالإضافة مع حمض المقبولة عقاقيرياً؛ بالإضافة إلى محاليل ملحية فسيولوجية بصفتها © - المواد الحاملة الرئيسية. ويفضل أن يحافظ على درجة حموضة المحاليل وفقآً للاختراع ضمن المدى من 7-7,8, باستخدام ‎sale‏ منظمة لدرجة الحموضة ملائمة. وقد تحتوي المستحضرات كذلك على سواغات مقبولة صيدليآً تقليدية؛ مواد حافظة؛ مواد مثبتة و/أو مواد معززة للنفاذ. والحامل المفضل الذي يمكن استخدامه في المحاليل وفقآً للاختراع هو الماء المنقى ‎ve‏ ويفضل محلول ملحي فسيولوجي. وبدون تحديد موضوع الاختراع على ما يلي؛ تشمل السواغات التي يمكن استخدامها ‎Tad‏ للاختراع عوامل تحسين اللزوجة ‎Jie‏ كحول متعدد الفينيل؛ بوفيدون؛ هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز؛ بولوكساميرات؛ كربوكسي مثيل سليلوزء كربوميرات وهيدروكسي إثل سليلوز.
وبدون تحديد موضوع مادة الاختراع على ما يلي؛ تشمل المواد الحافظة المفضلة التي يمكن استخدامها وفقاً للاختراع كلوريد بنزلكونيوم؛ كلوروبوتانول»؛ ‎ed sad‏ خلات فنيل الزثبق ونترات فنيل الزثبق. قد تكون المواد المعززة لتحفيز ‎Mall‏ على سبيل المثقال؛ مواد خافضة للتوتر ‎٠‏ السطحي؛ مذيبات عضوية خاصة ‎Jie‏ كبريتوكسيد ثاني مثيل ومركبات كبريتوكسيد أخرى؛ خلاميد ثاني مثيل وبيروليدون؛ أميدات خاصة من أمينات حلقية ‎A Lalas‏ جليكولات ‎dete‏ ‏جليكول بروبيلين» كربونات بروبيلين» حمض الأولييك؛ أمينات الألكيل ومشتقاتهاء وأنواع مختلفة من مواد خافضة للتوتر السطحي كاتيونية؛ أنيونية؛ غير منتجة للأيونات وأمفوتيرية وما أشبه. ‎١‏ ويمكن أن تضاف مواد حسب الاقتضاء أو حسب الرغبة لضبط توترية المحلول. وتشمل مواد من هذا القبيل أملاح وخاصة كلوريد الصوديوم؛ كلوريد البوتاسيوم؛ مانيتول وجليسرول وعوامل مقبولة فسيولوجياً ملائمة أخرى لضبط التوترية؛ بدون تحديد الاختراع بما ذكر أعلاه. ويمكن أن تستخدم محاليل منظمة لدرجة الحموضة ومواد مختلفة لضبط درجة ‎vo‏ الحموضة؛ شريطة أن يكون المستحضر الناتج مقبولاً فسيولوجياً. وتشمل هذه المحاليل المنظمة محلول ‎plate‏ من خلات؛ محلول منظم من ستيرات؛ محلول منظم من فسفات ومحلول
منظم من بورات. وبالمثل؛ تشمل مضادات الأكسدة المقبولة فسيولوجياً والتي يمكن استخدامها وفقآً للاختراع ميتا ثنائي كبريتيد الصوديوم؛ ثيوكبريتات الصوديوم؛ خليل سيستثين؛ هيدروكسي
© أنيزول بوتيامي وهيدروكسي تولوين بوتيامي؛ بدون تحديد الاختراع بهذه القائمة.
وتشمل المكونات الحاملة الأخرى التي يمكن دمجها في المحاليل ‎Gay‏ للاختراع عوامل خلابية. ويعتبر إديتات ثاني الصوديوم ‎(Na=EDTA)‏ العامل الخلابي المفضل؛ بالرغم من أنه يمكن استخدام عوامل خلابية أخرى بدلا من أو باقتران مع إديتات ثاني الصوديوم. ويمكن أن تستخدم المحاليل المائية التي تعطى موضعياً سابقة الذكر وفقآً للاختراع - إما في الملتحمة أو في الغشاء المخاطي الأنفي. وتكون المحاليل للاستخدام العيني ذات أهمية ‎Alles‏ للمحاليل للاستخدام الأنفي لأغراض الاختراع الراهن. ولا يتعلق الاختراع بالمحاليل ‎Tay‏ للاختراع المذكورة أعلاه في هذا البيان فقط ولكن يتعلق كذلك باستخدام المحاليل المائية التي تعطى موضعياً المذكورة أعلاه لتتبيط تدفق
: الخلايا المتعادلة والخلايا الحمضة إلى داخل نسيج ملتحمة العين أو نسيج الغشاء المخاطي الأنتفي. ويتعلق أيضاً الاختراع الراهن باستخدام الإبيناستين»؛ يجوز في صورة مركباته الراسمية؛ وأبداده ويجوز في صورة أملاحه بالإضافة مع حمض المقبولة عقاقيرياً؛ لإنتاج ‎٠‏ محاليل مائية تعطى ‎Gig La ge‏ للاختراع لمعالجة اضطرابات ملتحمة العين أو الأغشية المخاطية الأنفية؛ حيث يوجد لها قيمة علاجية في تثبيط تدفق الخلايا المتعادلة والخلايا الحمضة إلى داخل نسيج ملتحمة العين والغشاء المخاطي الأنفي في التفاعلات التحساسية. ويفضل الاستخدام المذكور أعلاه لتثبيط ‎LPR‏ في حين يفضل بصفة خاصة استخدام المستحضر لمعالجة الأمراض المذكورة في بداية الاختراع. وتوضح الأمثلة المبينة في © - الجدول ‎)١(‏ الاختراع بدون تحديده.
= | > 0 3 ‏ل‎ 30 2 x ] 1 ‏ا‎ 4 + WR Ay 3 7 5 3: 3 2 oy 3 ay Qo qi ab 20% og) 5 1 12 3 2 24| ‏ا اه 31 + قي‎ 4 3 , ‏ص ال‎ 2 ZF —
Z = 23 1 533 ‏م‎ 3 a 1 3 ‏ل 1 3 ل‎ — 5 a 3 3 3 3 a“ ‏ا َه‎ 1 ‏؟‎ IE sc - . < — . ‏ب‎ < 2 ¢ = > ‏ال م له‎ z 3 "0 ” 1 4 ‏ا‎ <| : - - . . . ‏اليب‎ a — i ‏جح‎ : — < — : 2 < 2&5: > ‏ا‎ Fl x 3 > 1 ‏؟ٍ‎ + IEA so - 8 < — : 4 2 2 > A ‏و‎ 3 > 1 1 Lo <| : - ~— . . . -— 0 — 7 : . < | - : Il > 28 a] SEE “ = > “ 3 - ‏الل‎ .| ole . - 1 1 1 7 8 > - - — — — | 0 . 8 > 2 ‏ا ا حا‎ oT ‏ا 0" ا‎ | - 1 ‏؟‎ | = ESE 7 . — — 0 3 > 2 2 ‏ا‎ ‎= o 5 - - - ‏ب‎ o - 1.3. ‏أ.‎ Joe] oo i :| 1:0 3 ‏اجا ال = 2 ااي‎ 7 ‏د‎ 3 . . . v a” . z 73

Claims (1)

  1. A ‏عناصسر الحماية‎ ‏استخدام محلول يتكون من:‎ -١ ١ ‏فعالة؛ اختيارياً في صورة زميره الراسيمي‎ sale ‏بصفته‎ epinastine ‏إبيناستين‎ ( f Y ‏واختيارياً في صورة أملاحه‎ enantiomers ‏متماثلات‎ cracemate 3 ‏صيدلانياء بتركيز يتراوح من‎ Asse acid addition salts ‏بإضافة حمض‎ 1 ‏وزتاء‎ ١0١ ‏إلى‎ ٠... o (ule ‏بصفته‎ physiological saline solution ‏ب ( ماء أو محلول ملحي فسيولوجي‎ 4 ‏لضبط درجة الحموضة إلى قيمة تتراوح‎ buffer ‏محلول منظم لدرجة الحموضة‎ (av ‏بشكل‎ sodium hydroxide ‏بإضافة هيدروكسيد الصوديوم‎ (VY ‏من 6,9 إلى‎ A ‘ ‏اختياري‎ a «preservative ‏حافظة‎ sala ( J ١ ‏واختيارياً‎ ١ «chelating agents ‏عوامل استخلاب‎ (— \Y cviscosity agents ‏و ) عوامل معدلة لللزوجة‎ VY ¢penetration promoters ‏ز ( مواد معززة للاختراق‎ ١ cantioxidants ‏ح ) مواد مضادة للتأكسد‎ ve ‏المحلول؛‎ tonicity ‏ط) و/أو عوامل مقبولة فسيولوجياً لضبط توترية‎ Vi ‏أو الغناء المخاطصي الأنفي‎ conjunctiva ‏لتحضير دواء يعطى موضعياً للملتحمة‎ VY ‏التحساسي في‎ conjunctivitis ‏أو الملتحمة‎ rhinitis «ay! ‏لمعالجة التهاب‎ nasal mucosa YA ‏الطور المتأخر.‎ va ‏يتميز في أنه تكون المادة الفعالة عبارة عن‎ oO ‏لعنصر الحماية‎ Gy ‏؟- الاستخدام‎ 0٠١ ‏ض‎ .epinastine hydrochloride ‏هيد روكلوريد الإبيناستين‎ Y
    ‎١‏ *- الاستخدام ‎Wag‏ لعنصري الحماية ‎١‏ أو ؟»؛ يتميز في أنه يختار العامل المعدل لللزوجة ‎viscosity agent Y‏ من بين كحول متعدد الفينيل ‎«povidone (ys28 52 ¢polyvinyl alcohol‏ ¥ هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز ‎chydroxypropylmethyl cellulose‏ مركبات بولوكسامير ‎cpoloxamers §‏ كربوكسي مثيل سليلوز ‎«carboxymethylcellulose‏ كريومن ‎carbomer‏ ‏° وهيدروكسي إثيل سليلوز ‎.hydroxyethyl cellulose‏ ‎١‏ 4- الاستخدام ‎Gag‏ لعنصر واحد أو أكثر من عناصر الحماية من ‎FY‏ يتميز في أنه تختار المادة الحافظة ‎preservative‏ من بين كلوريد البنز ألكونيوم ‎benzalkonium‏ ‏¥ 10086» كلوروبيوتانول ‎<chlorobutanol‏ تييهروزال ‎thimerosal‏ أسيتات فنيل الزئبق ‎phenyl mercury acetate‏ ونترات فنيل الزئيق ‎.phenyl mercury nitrate‏ ‎١‏ #- الاستخدام ‎Gig‏ لعنصر واحد أو أكثر من عناصر الحماية من ‎١‏ إلى 4؛ يتميز في أنه ‎Y‏ تختار المادة المعززة للاختراق ‎Gu (ge penetration promoter‏ ثنائي مثيل كبريتوكسيد ‎«dimethylsulphoxide 3‏ ثنائي مثيل أسيتاميد ‎«dimethylacetamide‏ بيروليدون ‎«pyrrolidone‏ ‏¢ غليكول البروبيلين ‎propyleneglycol‏ كربونات البروبيلين ‎propylene carbonate‏ وحمض ° الأوليك ‎oleic acid‏ ‎0١‏ +- الاستخدام ‎Gg‏ لعنصر واحد أو أكثر من عناصر الحماية من ‎١‏ إلى ©؛ يتميز في أنه ‎Y‏ يختار عامل ضبط التوترية ‎tonicity‏ من بين كلوريد الصوديوم ‎chloride‏ سنتومي ‎Y‏ كلوريد البوتاسيوم ‎¢potassium chloride‏ المنيتول ‎mannitol‏ والغفليسرول ‎.elycerol‏ ‎٠١‏ 7- الاستخدام ‎Gig‏ لعنصر واحد أو أكثر من عناصر الحماية من ‎UY‏ يتميز في أنه ¥ يختار المحلول المنظم لدرجة الحموضة ‎buffer‏ من بين محلول أسيتات منظم لدرجة ¥ الحموضة ‎Jslse acetate buffer‏ سيترات منظم لدرجة الحموضة ‎«citrate buffer‏ ¢ محلول فوسفات منظم ‎da jal‏ الحموضة ‎phosphate buffer‏ ومحلول بورات منظم
    \
    .borate buffer ‏لدرجة الحموضة‎ o ‏ام وفقاً لعنصر 3 احد أو أكثر من عناصر الحماية من \ إلى 7 يتميز فى أنه‎ AA —A \ ‏بين متا ثنائي كبريتيت الصوديوم‎ (oe antioxidant ‏تختار المادة المضادة للتأكسد‎ Y Gifu) ‏أسيتيل‎ sodium thiosulphate ‏ثيوكبريتات الصوديوم‎ (sodium metabisulphite v butylated hydroxyanisole ‏هيدروكسي أنيسول معالج بالبيوتيل‎ cacetyleysteine ¢ ه وهيدروكسي تولوين معالج بالبيوتيل ‎.butylated hydroxytoluene‏ ‎0١‏ 4- الاستخدام ‎TE‏ لعنصر واحد أو أكثر من عناصر الحماية من ‎١‏ إلى ‎A‏ يتميز فى ‎Y‏ أنه يكون عامل الاستخلاب ‎chelating agent‏ عبارة عن إدنتات ‎AD‏ الصوديوم
    ؤ ‎.disodium edentate‏ ‎-٠١ ١‏ الاستخدام ‎Tag‏ لعنصر واحد أو أكثر من عناصر الحماية من ‎١‏ إلى 9؛ يتميز فى أنه ‎Y‏ يستخدم هيدروكلوريد الإبيناستين ‎epinastine hydrochloride‏ بصفته مادة فعالة بمقدار ‏7 يتراوح من 00 ‎v,‏ إلى ‎Los ١١‏ ‎-١١ ١‏ الاستخدام ‎Tg‏ لعنصر واحد أو أكثر من عناصر الحماية من ‎١‏ إلى 9؛ يتميز فى أنه ‎Y‏ يستخدم هيدروكلوريد الإبيناستين ‎epinastine hydrochloride‏ بصفته مادة فعالة بمقدار ‎v‏ يتراوح من ‎٠.008‏ إلى ‎٠,8‏ ملغم/مل. ‎VY‏ الاستخدام وفقاً لعنصر واحد أو أكثر من عناصر الحماية من ‎١‏ إلى ‎OY‏ يتميز فى أنه ‎epinastine نيتسانيبإلا ‏مذيب؛ هيدروكلوريد‎ هتفصب‎ ele ‏يتكون المحلول .من‎ Y ‎¢hydrochloride 1‏ كلوريد الصوديوم ‎chloride‏ (001017»؛ فوسفات الصوديوم الهيدروجيني ‏¢ منزوع الماء ‎«sodium hydrogen phosphate dehydrate‏ كلوريد البنز ألكونيوم ‎hydroxyethyl cellulose ‏هيدروكسي إثيل سليلوز‎ «benzalkonium chloride °
    ١ ethylene diamine ‏واختيارياً صوديوم-2078 (إثيلين ثنائي أمين رباعي أسيتيك‎ 1 .sodium hydroxide ‏وهيدروكسيد الصوديوم‎ (tetraacetic acid ‏لا‎
SA01210658A 1999-11-12 2001-01-20 محاليل تحتوي على ابيناستين Epinastin SA01210658B1 (ar)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19954516A DE19954516A1 (de) 1999-11-12 1999-11-12 Epinastin-haltige Lösungen

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA01210658B1 true SA01210658B1 (ar) 2006-11-05

Family

ID=7928843

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA01210658A SA01210658B1 (ar) 1999-11-12 2001-01-20 محاليل تحتوي على ابيناستين Epinastin

Country Status (40)

Country Link
US (6) US20030050303A1 (ar)
EP (1) EP1231920B1 (ar)
JP (1) JP2003514021A (ar)
KR (1) KR100758842B1 (ar)
CN (1) CN1292752C (ar)
AR (1) AR026424A1 (ar)
AT (1) ATE353218T1 (ar)
AU (2) AU784017B2 (ar)
BG (1) BG65775B1 (ar)
BR (1) BR0015477A (ar)
CA (1) CA2391076C (ar)
CO (1) CO5251448A1 (ar)
CY (1) CY1106375T1 (ar)
CZ (1) CZ302483B6 (ar)
DE (2) DE19954516A1 (ar)
DK (1) DK1231920T3 (ar)
EA (1) EA006937B1 (ar)
EE (1) EE05395B1 (ar)
ES (1) ES2281359T3 (ar)
HK (1) HK1052303B (ar)
HR (1) HRP20020404B1 (ar)
HU (1) HU229502B1 (ar)
IL (2) IL149501A0 (ar)
ME (1) MEP36708A (ar)
MX (1) MXPA02004556A (ar)
MY (1) MY130441A (ar)
NO (1) NO329417B1 (ar)
NZ (1) NZ519425A (ar)
PE (1) PE20010826A1 (ar)
PL (1) PL198879B1 (ar)
PT (1) PT1231920E (ar)
RS (1) RS50173B (ar)
SA (1) SA01210658B1 (ar)
SI (1) SI1231920T1 (ar)
SK (1) SK287343B6 (ar)
TR (1) TR200201270T2 (ar)
TW (1) TWI225401B (ar)
UA (1) UA74563C2 (ar)
WO (1) WO2001035962A1 (ar)
ZA (1) ZA200203683B (ar)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19954516A1 (de) * 1999-11-12 2001-05-17 Boehringer Ingelheim Int Epinastin-haltige Lösungen
JP2006501211A (ja) * 2002-08-02 2006-01-12 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング エピナスチン、プソイドエフェドリン及びメチルエフェドリンの組み合せを含有する医薬組成物
EP1468696A1 (en) * 2003-04-17 2004-10-20 Boehringer Ingelheim International GmbH Combinations of epinastine and antiphlogisitcs as new pharmaceutical compositions for the treatment of skin diseases
US20040247686A1 (en) * 2003-04-04 2004-12-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions comprising epinastine for the treatment of skin diseases
US20060073172A1 (en) * 2004-10-01 2006-04-06 Schneider L W Stabilized ophthalmic solution for the treatment of glaucoma and lowering intraocular pressure
JP2009500397A (ja) * 2005-07-08 2009-01-08 千寿製薬株式会社 エピナスチンを含む眼科用経皮吸収型製剤
WO2008098122A2 (en) * 2007-02-08 2008-08-14 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Method for treating allergic rhinitis without adverse effects
US20080194544A1 (en) * 2007-02-08 2008-08-14 Ramesh Krishnamoorthy Aqueous formulations of epinastine for treating allergic rhinitis
US7378082B1 (en) 2007-11-05 2008-05-27 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Method for treating allergic rhinitis without adverse effects
US20120203161A1 (en) * 2009-08-12 2012-08-09 Seros Medical, Llc Deuterated water and riboflavin solution for extending singlet oxygen lifetimes in treatment of ocular tissue and method of use
TWI544922B (zh) 2011-05-19 2016-08-11 愛爾康研究有限公司 高濃度歐羅派特錠（ｏｌｏｐａｔａｄｉｎｅ）眼用組成物
EP2630952A1 (en) * 2012-02-23 2013-08-28 Novagali Pharma S.A. Self-preserved oil dispersions comprising boric acid
MX368876B (es) * 2012-12-19 2019-10-21 Sarcode Bioscience Inc Formulaciones del inhibidor del antígeno-1 asociado a la función de linfocitos (lfa-1).
CN104491876A (zh) * 2014-12-23 2015-04-08 中国药科大学 含玻璃酸钠的依匹斯汀滴眼液及其制备方法
ITUB20153950A1 (it) * 2015-09-28 2017-03-28 Tred Srl Dispositivo nasale in grado di attivare il riflesso rino-palatale per l'igienizzazione rinofaringea
JP6134853B1 (ja) * 2016-10-28 2017-05-24 参天製薬株式会社 エピナスチン含有点眼液
JP6635974B2 (ja) * 2017-04-24 2020-01-29 参天製薬株式会社 エピナスチン含有点眼液
TW201841620A (zh) * 2017-05-01 2018-12-01 日商參天製藥股份有限公司 點眼劑
JP2019108320A (ja) * 2018-10-31 2019-07-04 参天製薬株式会社 ソフトコンタクトレンズの変質を抑制する眼科用組成物
JP7599838B2 (ja) * 2019-04-10 2024-12-16 参天製薬株式会社 エピナスチン又はその塩を含有する水性医薬組成物
JP6736752B2 (ja) * 2019-12-17 2020-08-05 参天製薬株式会社 エピナスチン含有点眼液
JP6963651B2 (ja) 2020-04-16 2021-11-10 参天製薬株式会社 エピナスチン又はその塩を含有する水性組成物
JP7118579B1 (ja) 2020-04-16 2022-08-16 参天製薬株式会社 エピナスチン又はその塩を含有する水性組成物
JP2020169213A (ja) * 2020-07-15 2020-10-15 参天製薬株式会社 エピナスチン含有点眼液
JP7114668B2 (ja) * 2020-10-08 2022-08-08 参天製薬株式会社 エピナスチン又はその塩を含有する花粉破裂抑制剤
CN115448927A (zh) * 2022-10-20 2022-12-09 重庆瑞泊莱医药科技有限公司 一种氢溴酸依匹斯汀晶型ii及其制备方法

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US104017A (en) * 1870-06-07 Improvement in embroidering attachment for sewing-machines
US203021A (en) * 1878-04-30 Improvement in side-bar wagons
US151541A (en) * 1874-06-02 Improvement in hay-loaders
US181478A (en) * 1876-08-22 Improvement in water-wheels
US8632A (en) * 1852-01-06 George hess
US228359A (en) * 1880-06-01 jones
US215396A (en) * 1879-05-13 Improvement in loom-temples
DE3008944A1 (de) * 1980-03-08 1981-09-24 C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim Dibenzimidazoazepine, ihre herstellung und verwendung
DE4102148A1 (de) * 1991-01-25 1992-07-30 Boehringer Ingelheim Kg Verfahren zur herstellung von 3-amino-9,13b-dihydro-1h-dibenz-(c,f)imidazol(1,5-a)azepin-hydrochlorid
US5668133A (en) * 1992-12-09 1997-09-16 Alcon Laboratories, Inc. Ophthalmic compositions comprising emedastine and methods for their use
TW537903B (en) * 1995-06-27 2003-06-21 Boehringer Ingelheim Kg New stable pharmaceutical preparation for producing propellant gas-free aerosols
DE19542281C2 (de) * 1995-11-14 1997-12-04 Boehringer Ingelheim Kg Verwendung von Epinastin für die Behandlung der Migräne
AU3869197A (en) * 1996-08-30 1998-03-19 Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd. Remedies for allergic dermatitis
US20030215396A1 (en) * 1999-09-15 2003-11-20 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Method for the production of propellant gas-free aerosols from aqueous medicament preparations
DE19653969A1 (de) * 1996-12-20 1998-06-25 Boehringer Ingelheim Kg Neue wässrige Arzneimittelzubereitung zur Erzeugung treibgasfreier Aerosole
EP0903151A1 (en) * 1997-09-22 1999-03-24 ASTA Medica Aktiengesellschaft Use of combinations comprising non-sedating antihistamines and alpha-adrenergic drugs for the topical treatment of rhinitis/conjunctivitis and cold, cold-like and/or flu symptoms
DE19954516A1 (de) * 1999-11-12 2001-05-17 Boehringer Ingelheim Int Epinastin-haltige Lösungen
EP1242090A4 (en) * 1999-11-18 2004-02-11 Alcon Inc USE OF AN H1 ANTAGONIST AND A SAFE STEROID IN THE TREATMENT OF EYE CONDITIONS
DE19958460A1 (de) * 1999-12-03 2001-06-07 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur Herstellung von Epinastine-Hydrochlorid in der hochschmelzenden Kristallmodifikation
FR2803520B1 (fr) * 2000-01-12 2002-09-20 Ceva Sante Animale Procede pour augmenter la production d'oeufs et consolider la coquille des oeufs chez les volailles
US20020094345A1 (en) * 2000-10-06 2002-07-18 Sara Abelaira Pharmaceutical compositions containing epinastine and pseudoephedrine
US20020151541A1 (en) * 2000-10-31 2002-10-17 Michel Pairet Pharmaceutical compositions containing tiotropium salts and antihistamines and their use
US20020137764A1 (en) * 2000-10-31 2002-09-26 Karin Drechsel Inhalable formulation of a solution containing a tiotropium salt
DE10119718A1 (de) * 2001-04-21 2002-10-31 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung inhalierfähiger Arzneistoffe, Vorrichtung zur Durchführung des Verfahrens und nach diesem Verfahren hergestellter Arzneistoff
WO2002098112A2 (en) * 2001-05-29 2002-12-05 Transchip, Inc. Patent application cmos imager for cellular applications and methods of using such
US20030104017A1 (en) * 2001-10-26 2003-06-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Epinastine formulation for oral administration
EP1350512A1 (en) * 2002-04-03 2003-10-08 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH Combinations of epinastine, belladonna and pseudoephedrine as new pharmaceutical formulations
US6863848B2 (en) * 2002-08-30 2005-03-08 Signet Armorlite, Inc. Methods for preparing composite photochromic ophthalmic lenses
JP2007145316A (ja) * 2005-10-27 2007-06-14 Nissan Motor Co Ltd 遮光装置とサンバイザーとサンルーフユニット

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20020404B1 (hr) 2007-08-31
CN1292752C (zh) 2007-01-03
DK1231920T3 (da) 2007-04-10
AR026424A1 (es) 2003-02-12
US20070197503A1 (en) 2007-08-23
CO5251448A1 (es) 2003-02-28
US7429602B2 (en) 2008-09-30
IL149501A (en) 2012-04-30
HK1052303B (zh) 2007-04-13
US20030050303A1 (en) 2003-03-13
US20050288274A1 (en) 2005-12-29
EA200200492A1 (ru) 2002-10-31
NO329417B1 (no) 2010-10-18
AU2006201541A1 (en) 2006-05-11
EP1231920B1 (de) 2007-02-07
EE200200246A (et) 2003-06-16
WO2001035962A1 (de) 2001-05-25
US20070185082A1 (en) 2007-08-09
CA2391076C (en) 2008-06-17
CZ20021956A3 (cs) 2002-08-14
DE19954516A1 (de) 2001-05-17
CN1390129A (zh) 2003-01-08
EP1231920A1 (de) 2002-08-21
ZA200203683B (en) 2003-09-03
CY1106375T1 (el) 2011-10-12
DE50014041D1 (de) 2007-03-22
BG106681A (en) 2002-12-29
HRP20020404A2 (en) 2004-08-31
HUP0203773A2 (hu) 2003-03-28
PL198879B1 (pl) 2008-07-31
IL149501A0 (en) 2002-11-10
NO20022201D0 (no) 2002-05-08
TWI225401B (en) 2004-12-21
ATE353218T1 (de) 2007-02-15
PL364028A1 (en) 2004-11-29
HUP0203773A3 (en) 2005-01-28
CA2391076A1 (en) 2001-05-25
KR100758842B1 (ko) 2007-09-19
BR0015477A (pt) 2002-06-25
NZ519425A (en) 2004-04-30
NO20022201L (no) 2002-05-08
BG65775B1 (bg) 2009-11-30
CZ302483B6 (cs) 2011-06-08
US20090239842A1 (en) 2009-09-24
AU784017B2 (en) 2006-01-12
MEP36708A (en) 2011-02-10
EA006937B1 (ru) 2006-06-30
TR200201270T2 (tr) 2002-12-23
PT1231920E (pt) 2007-03-30
HU229502B1 (en) 2014-01-28
ES2281359T3 (es) 2007-10-01
UA74563C2 (uk) 2006-01-16
US20080009476A1 (en) 2008-01-10
SK287343B6 (sk) 2010-07-07
RS50173B (sr) 2009-05-06
MXPA02004556A (es) 2004-09-10
MY130441A (en) 2007-06-29
HK1052303A1 (en) 2003-09-11
AU1138101A (en) 2001-05-30
PE20010826A1 (es) 2001-08-20
EE05395B1 (et) 2011-04-15
SI1231920T1 (sl) 2007-06-30
SK8302002A3 (en) 2002-09-10
JP2003514021A (ja) 2003-04-15
KR20020050273A (ko) 2002-06-26
YU33602A (sh) 2005-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA01210658B1 (ar) محاليل تحتوي على ابيناستين Epinastin
KR101381035B1 (ko) 잔탄검 및 글루코스를 포함하는 안약 조성물
US5215991A (en) Combination of selective alpha-adrenergic agonists and Na+ /H+ ex
CA2029657C (en) Compositions and their use in lowering intraocular pressure
US5021410A (en) Combinations of selective alpha-adrenergic agonists and antagonists useful in lowering intraocular pressure
EP4248970A1 (en) Opthalmic compositions comprising cetirizine and tocofersolan
JP6910072B2 (ja) チモシンベータ４およびクエン酸を活性成分として含む角膜損傷予防／治療用組成物
JP4948176B2 (ja) キサンタンガムおよびアミノ酸を含有する眼科用組成物