HU229502B1 - Use of epinastine in the treatment of allergic rithinis/conjuctivitis - Google Patents
Use of epinastine in the treatment of allergic rithinis/conjuctivitis Download PDFInfo
- Publication number
- HU229502B1 HU229502B1 HU0203773A HUP0203773A HU229502B1 HU 229502 B1 HU229502 B1 HU 229502B1 HU 0203773 A HU0203773 A HU 0203773A HU P0203773 A HUP0203773 A HU P0203773A HU 229502 B1 HU229502 B1 HU 229502B1
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- use according
- group
- buffer
- solution
- optionally
- Prior art date
Links
- WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N epinastine Chemical compound C1C2=CC=CC=C2C2CN=C(N)N2C2=CC=CC=C21 WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 12
- 229960003449 epinastine Drugs 0.000 title claims description 8
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 title description 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 title description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 23
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 9
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 8
- 210000002850 nasal mucosa Anatomy 0.000 claims description 8
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 8
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 claims description 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 6
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 6
- 239000000872 buffer Substances 0.000 claims description 6
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 5
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 claims description 4
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 claims description 4
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims description 4
- 229960002548 epinastine hydrochloride Drugs 0.000 claims description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- -1 chlorobotanol Chemical compound 0.000 claims description 3
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims description 3
- 230000035515 penetration Effects 0.000 claims description 3
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 3
- WPRAXAOJIODQJR-UHFFFAOYSA-N 1-(3,4-dimethylphenyl)ethanone Chemical compound CC(=O)C1=CC=C(C)C(C)=C1 WPRAXAOJIODQJR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N Borate Chemical compound [O-]B([O-])[O-] BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004255 Butylated hydroxyanisole Substances 0.000 claims description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000008351 acetate buffer Substances 0.000 claims description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 2
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 2
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019282 butylated hydroxyanisole Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940043253 butylated hydroxyanisole Drugs 0.000 claims description 2
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 claims description 2
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims description 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 claims description 2
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 claims description 2
- RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N propylene carbonate Chemical compound CC1COC(=O)O1 RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N pyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CCCN1 HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 6
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004322 Butylated hydroxytoluene Substances 0.000 claims 1
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- IAZDPXIOMUYVGZ-WFGJKAKNSA-N Dimethyl sulfoxide Chemical group [2H]C([2H])([2H])S(=O)C([2H])([2H])[2H] IAZDPXIOMUYVGZ-WFGJKAKNSA-N 0.000 claims 1
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical group [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylacetamide Chemical compound CN(C)C(C)=O FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 claims 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 1
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 claims 1
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 claims 1
- 229940095259 butylated hydroxytoluene Drugs 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 1
- 239000007979 citrate buffer Substances 0.000 claims 1
- 229960002433 cysteine Drugs 0.000 claims 1
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N dimethyl sulfoxide Natural products CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 1
- KDQPSPMLNJTZAL-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogenphosphate dihydrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O KDQPSPMLNJTZAL-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims 1
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims 1
- XEBWQGVWTUSTLN-UHFFFAOYSA-M phenylmercury acetate Chemical compound CC(=O)O[Hg]C1=CC=CC=C1 XEBWQGVWTUSTLN-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 1
- AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L sodium thiosulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=S AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 235000019345 sodium thiosulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J 0.000 claims 1
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229940033663 thimerosal Drugs 0.000 claims 1
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 8
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 8
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 description 7
- 210000003979 eosinophil Anatomy 0.000 description 5
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 4
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 4
- 210000000440 neutrophil Anatomy 0.000 description 4
- QMMFVYPAHWMCMS-UHFFFAOYSA-N Dimethyl sulfide Chemical compound CSC QMMFVYPAHWMCMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 2
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010088751 Albumins Proteins 0.000 description 1
- 102000009027 Albumins Human genes 0.000 description 1
- 206010002198 Anaphylactic reaction Diseases 0.000 description 1
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical class OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010010726 Conjunctival oedema Diseases 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- 102000004468 Eosinophil Granule Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010056876 Eosinophil Granule Proteins Proteins 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 206010028116 Mucosal inflammation Diseases 0.000 description 1
- 201000010927 Mucositis Diseases 0.000 description 1
- 108010058846 Ovalbumin Proteins 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- 206010039094 Rhinitis perennial Diseases 0.000 description 1
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- 206010047141 Vasodilatation Diseases 0.000 description 1
- 125000000218 acetic acid group Chemical group C(C)(=O)* 0.000 description 1
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 description 1
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 1
- 208000003455 anaphylaxis Diseases 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 description 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 210000003630 histaminocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000007233 immunological mechanism Effects 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- KQNPFQTWMSNSAP-UHFFFAOYSA-N isobutyric acid Chemical compound CC(C)C(O)=O KQNPFQTWMSNSAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004698 lymphocyte Anatomy 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000005455 negative regulation of mast cell degranulation Effects 0.000 description 1
- 210000000287 oocyte Anatomy 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 229940092253 ovalbumin Drugs 0.000 description 1
- 208000022719 perennial allergic rhinitis Diseases 0.000 description 1
- 210000004303 peritoneum Anatomy 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001932 seasonal effect Effects 0.000 description 1
- 230000008313 sensitization Effects 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L sodium disulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940001584 sodium metabisulfite Drugs 0.000 description 1
- 235000010262 sodium metabisulphite Nutrition 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- XTQHKBHJIVJGKJ-UHFFFAOYSA-N sulfur monoxide Chemical class S=O XTQHKBHJIVJGKJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052815 sulfur oxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- WKOLLVMJNQIZCI-UHFFFAOYSA-N vanillic acid Chemical compound COC1=CC(C(O)=O)=CC=C1O WKOLLVMJNQIZCI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000024883 vasodilation Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0043—Nose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
- F01—MACHINES OR ENGINES IN GENERAL; ENGINE PLANTS IN GENERAL; STEAM ENGINES
- F01L—CYCLICALLY OPERATING VALVES FOR MACHINES OR ENGINES
- F01L9/00—Valve-gear or valve arrangements actuated non-mechanically
- F01L9/20—Valve-gear or valve arrangements actuated non-mechanically by electric means
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T137/00—Fluid handling
- Y10T137/0318—Processes
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Mechanical Engineering (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Enzymes And Modification Thereof (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Detergent Compositions (AREA)
Description
Ejpioasün alkalmasába allargikas nátba/kötohártya-gyolladás kezelésem
A találmány tárgyát epinastint adott esetben racemátja, enantíomere, valamint adott esetben .farmakoiőgiailag elfogadható savaddícíós sói formájában tartalmazó, helyileg alkalmazható vizes oldatok alkalmazása képezi. A szem allergiás reakciói (a továbbiakban okuiárís allergiás reakciók) alatt egy sor különbözőképpen meghatározott korokot értünk. Okulár is. allergiás reakciókként 'megemlítjük például az Idényjellegű allergiás kötőhártyagyuliadást (saisonale ailergische Konjunktívifis) f az egész éven ét tartó allergiás kötöhártya-gyulladást íperenníale ailergische Konjunktivitis), az óriássejtes kötőhártya-gyulladást (KiesenzeIIe.n-Konjunktívit.i.s), a tavaszi szaru- és kötőhártya-gyulladás fvernale Karaténkonjunktivitís), vagy sz utópikus tavaszi szarués kótőhártya-gyulladást (atop.ische Kér a tokon junktivitis; . Az orr allergiás reakcióinak (á továbbiakban nazális allergiás reakciók; példáiként megemlítjük például az idényjellegű allergiás orrnyálkahártya-gyaliadásé ísaisonale ailergische Rhinitísj, valamint. az egész éven át tartó allergiás orrnyálkahártya-gyuiladást (persnniale ailergische Rhinitis).
Az okaláris és nazális allergiás reakciók immunológíás mechanizmusa alapjában magában foglalja egyebek között a hisztamintól függő gyulladásos folyamatokat. A hisztamin-függő allergiás reakciók már korai stádiumban is fellepnek,
Továbbá, az okulárra és nazális allergiás reakciók okozatiiag további hizösejtes: mediátorok, így toxikus eozinofíl granula-proteinek és enzimek szabaddá válásának alapjául szolgálhat2 nakv A neutrofileknek és eozinoféleknek a szem-kötőhártya vala··· aint sz orrnyálkahártya szövetébe való áramlása emuilett egy későbbi reakcióhoz. (Late-Phase-Reacflon, a továbbiakban; LPR) vezet. Az LPR szokásosan 3-6 órával a hisztamin-függö allergiás reakció kezdete után lép fel. Az LPR~t egyebek között értágulat és kötőhártya-duzzadás chemosís; , valamint a szem-kötőhártya és az orrnyálkahártya megdagadása jellemzi,·
Míg az antihisztaminí karsok alkalmazásával a hisztamintdl függő allergiás reakciók, ellen hathatunk, a neutroféleknek és eozinoféleknek a szem-kötohártya és orrnyálkahártya szövetébe való áramlását önmagában az antihisztaminikumok adása nem befolyásolja ,
Szórt a találmányunk célkitűzése olyan helyileg alkalmazható oldatok alkalmazásának biztosítása volt, amelyek a neutrofiíeknek és eozímof íreknek a szem kötőhártyájába·, valamint az orrnyálkahártyába valő áramlását gátolják, ezáltal az LPR fellépését, allergikus nátha és kötőhártya-gyulladás esetén csökkenti vagy megakadályozzák, és ennek megfelelően hosszabb ideig tartó hatással jellemezhetők.
Meglepő módon azt találtuk, hogy epinastlnt, adott esetben racemátja, enantiomere, valamint adott esetben farmakolőglaiiag elfogadható savaddíclős sói formájában tartalmazó, helyileg alkalmazható vizes oldatai a találmány alapjául szolgáló célkitűzések megoldására felhasználhatók, minthogy a neutroféleknek és eozinofeleknek a szem kötöhártyája, valamint az orrnyálkahártya szöveteibe való áramlását gátolják. Az LPR fellépését allergikus nátha és kötőhárfya-gyulladás esetén ezáltal csökkentik vagy •VS.579/3E megakadályozzák és ennek megfelelően hosszabb ideig tartó hatással jellemezhetők.
A.s epinastínt s 3-amin.o-.9-, 13b-dihidro-lK-dibenz íc, f J ímidazo[1, 5-ajazepin ], valamint savaddiciós sóit elsőként a 1? 30 08 944,2 számú német szabadalmi iratban írták le.
A helyileg alkalmazható, epinastín-tertalmú oldatoknak az eozínofilek és neutrofilek oőaáramlása inhibitoraként való hatását at úgynevezett Passive-Ocular-Anaphyía.xis'-modeli segítségével mutatták ki patkányokon.
Λ kíséxlstek leírása
72. órával a kísérleti állatok szemhéjába antiszérum injektálásával való szenzibilízálás után azokba óvaIbumin intravénás beadásával egy újabb provokációt váltottunk ki. A kísérleti állatok egy részét az. oyaibumin beadása előtt 15 perccel a találmány szerinti epínastin-tartalmú oldatnak a kötőhártya-tömlőbe való adásával előkezeltük. Az ovalbumin beadása után két órával a kísérleti állatokat leéltük és a kötőhártyát eozinofil- és neutrof 11-tartalomra megvizsgáltuk, valamint meghatároztok a. hírőse j t-granulációt A találmány szerinti epiftastin-oldsttal (0,95-0,5 %) előkezelt állatok a kötőhártyában lényegesen kisebb eozinofil -tartalmat mutattak. A találmány szerinti epínastin-tartalmú oldattal előkezelt állatok a kötőhártyában jelentősen kisebb lymphocyta-tartaimat (p < 0,01} mutattak. A találmány szerinti eplnastin-tartalmú oldattal előkezelt állatokban a hízósejt-degranulációnak körülbelül 35 %-os gátlását állapítottuk meg (p < 0,0-1)..
A találmány tárgyát tehát epinastint, adott esetben race•?4.a?e/ss mátja, enantiomere,· valamint adott esetben farmakológiailag elfogadható savaddiciós sója formájában 0, Q05 és 0,05 mg/ml közötti, előnyösen 0,ö2 és 0,1 mg/mi közötti, különösen előnyösen 0,03 és 0,07 mg/ml oldat közötti koncentrációban tartalmazó, helyileg alkalmazható vizes oldatainak alkalmazása képezik.
A találmány szerint előnyös az epinastin-hidrokloridot tartalmazó, fent említett, helyileg alkalmazható vizes oldatok alkaimazása.
Alkalmas vizes oldószerek a fiziológiailag elfogadható vizes oldatok, különösen előnyösek a fiziológiailag elfogadható nátrium-klorld oldatok.
A találmány szerint előnyösen olyan helyileg alkalmazható oldatokat állítunk elő., amelyek tipikusan 0,005: és 0,5 mg/ml közötti, előnyösen 0,02 és 0,1 mg/'ml közötti, különösen előnyösen 0,03 és 0,07 mg/ml közötti koncentrációban, tartalmaznak epinasti.nt, adott, esetben racemátja, enantiomere, valamint farmakolőgíailag elfogadható savaddiciós sója formájában, valamint f©hordozóként fiziológiás nátrium-klorid-oldatot. A találmány szerinti oldatok pH—lát alkalmas pof falrendszerrel, előnyösen a 6,5 és
7,2 közötti tartományban kell tartani. A készítmények tartalmazhatnak: további szokásos, gyógyszerészetileg elfogadható segédanyagokat, konzerválöszereket, stabil!sátorokat és/vagy a behatolást erősítő szereket. (Penetrationsverstáerker) .
A találmány szerinti oldatokban alkalmazható előnyös hordozó a tisztított viz és előnyösen a fiziológiás nátrium-klorid-oldat.
A találmány szerint alkalmazható segédanyagok közé tartóz7 0 570/m:
nsk, a felsorolás a találmány korát nem korlátozva, a viszkozitást .befolyásoló szerek, így a poliPvinil-alkohol) , povidon, {hidroxi-propii) -meti 1-cellulóz, poloxamerek, {karboxi^met.i'1)-oellulóz,· karbomer és a (liidroxi-et.il>-cellulóz.
A találmány szerinti oldatokban alkalmazható előnyős konzerváiószerek közül megemlítjük a találmány oltalmi körét nem korlátozó módon, a benzalkőníam-kioridot, klőr-butamolt, time.rozáit, fanii-hígany-aeetázot és fenil-higany-nitrátot.
A behatolást erősítő anyagoknál szóba kerülhetnek például a felületaktív anyagok, bizonyos szerves oldószerek, igy a dimetii-szolf oxid és egyéb szvlf oxídok, a dime til-acet araid és pi Trolidon; a heterociklusos aminok bizonyos amidjai? glikolok, igy a propilénglíkol; a propilén-karbonát; olaj sav; alkil-aminok és származékaik; különböző katlonos, anionos, nem-ionogén és amfoter felületaktív anyagok és hasonlók.
A tónikus állapot beállítására szolgáló anyagokat a szükséglet vagy célszerűség szerint adhatunk hozzá. Ezek kézé tartoznak, a felsorolással a találmány oltalmi körét nem korlátozó módon, bizonyos sók, különösen a nátrium-klorid., kálíum-kloríd; a mannit és glicerin és egyéb, a toníoitás beállítására szolgáló fiziológiailag elfogadható alkalmas anyagok.
A pH-érték beállításához alkalmazhatunk különböző puffereket és anyagokat, amennyiben az igy kapott készítmény fiziológiailag elviselhető. Ά megfelelő pufferek közé tartozik az acetátpuffét, oltrátpoffer, íoszfátpoffer és borátpuffér.
Hasonló módon, a találmány szerinti alkalmazásra szolgáló, fiziológiailag elfogadható antioxídánsok közé tartozik, a felső74.573/38 tolással a találmány oltalmi körét nem korlátozva, a nátrium-metabiszuif it , nátrinm-ticsztifát, acetil-oisztein, butilezett hidroxi-ani.zol és feutilezett hidroxi-tolnai.,
A találmány szerinti oldatokba bevihető további hordozók a kelátképző anyagok. Előnyös kelátképző anyag a dinátrinm-edetát (Na-EDTA) , bár a dinátrium-edetát helyett vagy azzal együtt más kelátképző anyagokat is alkalmazhatunk,
A fentiekben említett, helyileg alkalmazható vizes oldatokat felvihetjük vagy a kötöhártyára, vagy az orrnyaikahártyara, A találmány szempontjából az oftalmiás alkalmazásra szolgáló oldatok azonos jelentőségűek a nazális alkalmazásra szolgáló oldatokkal .
A találmány tárgyát képezi a fentiekben említett, helyileg alkalmazható vizes oldatoknak az alkalmazása a neatrofileknek és eozinoflleknek a szem-kötőhártya szövetébe vagy az orrnyálkanértya szövetébe való beáramlásának gátlására.
A találmány tárgyát képezi továbbá az epinastín, adott esetben racemátja, enantiomere, valamint adott esetben farmakoiógíailag elfogadható savaddíciós sója formájában való alkalmazása a szem-kötőhártya vagy az orrnyálkahártya olyan zavarainak kezelésére szolgáié, helyileg alkalmazható, találmány szerinti vizes oldatok előállítására, amelyeknél a nentrofíiek és eozinofilek a szemkötőhártya vagy az orrnyálkahártya szövetébe való áramlásának gátlása allergiás reakcióknál terápiás haszonnal jár.
Előnyős a fentiekben említett alkalmazás az LFR gátlására, különösen előnyös a bevezetőben említett megbetegedések kezelésére .
Az 1. táblázatban szereplő példák a találmány szemléltetését szolgálják, az oltalmi kör korlátozása nélkül.
J4.573/3S
| 1, táblázat: | 1, óidat H/lSö all | 2. oldat 0,315 ig/180 al] | 3, oldat 0,05 1 tg/löö al] | 1, oldat 3,131 [g/100 ®i] | 5. oldat 0,01 1 íg/133 m] | 6, oldat 0,35 1 íg/lOO il] | 7. oldat 0,131 íg/103 ad] |
| Epíaastín- -hídroklttld | ö,Ö50ö | 3,0138 | 0,3500 | 0,1085 | 3,0100 | 3,0503 | 0,1530 |
| Sa-E® | 6,δ5δδ | Ο,ΟΟδΟ | 0,3503 | 0,3500 | ... | ||
| Oátriuráloríd | 0f 5000 | 0,5003 | 3,5330 ' | 3,5000 | 0,5000 | 0,5300 | 0,5000 |
| tiátríiíÉihíűrogén- -fos-zfát-öihídrát | 0,7809 | 0,7600 | 3,7830 | 0,7830 ........................................... | 3,1103 | 0,4100 | 0,1108 |
| seRzalkciHffláloríd | 3,0101 | 0,0101 | 3,0101 | 3,0101 | 3,3131 | 3,0101 | 0,3101 |
| NstriuiKiond | 3,3301 | 0,0301 | 0,3051 | 0,3301 | |||
| SáUiwlilddtogéa- -foszfét-dlhidrát | ... | ... | - | 0,6500 | 3,6500 | 3,6503 | |
| fHidrcxi-atli!- -ceiidöz | 0,1003 | 3,1330 | 3,1030 | ||||
| Víz | 99,4198 | 93,4598 | 99,4198 | 03,3088 | 30,0719 | 59,0519 | 99,9319 |
| 100,8100 | 188,810$ : | 10,8100 | 100.8100 | 100,7550 | 103,7550: | 130,7550 |
SZABADALMI IGÉSTTFOMTOK
Claims (12)
- SZABADALMI IGÉSTTFOMTOK1. Egy a; hatóanyagként epinastint, adott esetben ra-cemátja, enant.iomere, valamint adott esetben farmakológiaí iag elfogadható· savaddíciős sója formájában, 0,0005 -0,1 tömeg'% koncentrációbanb) oldószerként vizet vagy egy fiziológiás nátríum-kloridoldatot,c) egy, a 6,5 és 7,2 közötti pH-érték beállítására szolgáló, adott esetben nátríum-hidroxid hozzáadásával kapott pufferoldatot, d; egy konzervalószert, és, adott esetbene) kelátképzö szert,f) viszkozitást befolyásoló szert,g) behatolást erősítő szereket,h) antioxidánsokati) és/vagy az oldat tonicitásának beállítására szolgáld fiziológiailag elfogadható szereket tartalmazó oldat alkalmazása a szem-kötőhártyán vagy az orrnyálkahártyán helyileg alkalmazható, az ailergikus nátha vagy kötőhártya-gyulladás esetén fellépő későbbi reakció (laté phase reaction) kezelésére szolgáló gyógyszer előállítására.
- 2. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyag epinastin-hidroklorid.
- 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti alkalma·?;. veseΜ zás, azzal jellemezve, hogy a viszkozitást befolyásoló szert a poli(vinil-alkohol), povidon, (hidroxi-propil)-metil-cellulóz, poloxamerek, <karboxi-metil) -cellulóz, karbcraer és a. (hidroxietil)-cellulóz által alkotott csoportból választjuk ki.
- 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy a konzerváláséért a foenzalkónium- klorid, klór-botanol, timerozál, fenil-higany-acetái és a fenil-higanynitrát által alkotott csoportból választjuk ki.
- 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy a behatolást erősítő anyagot a dimet.ilszolfoxidj dinétil-aeetamid, pirrolidon, propilénglikoi, propilénkarbonát és az olajsav által alkotott csoportból választjuk ki.
- 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy a tonicítás beállítására szolgáló szert a nátrium-klorid, kálium-klorid., mamit és a glicerin által alkotott csoportból, választjuk ki.
- 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy a puffért az acetát-puffér, citrátpuffér, foszfátpuffar és borátpuffer által alkotott csoportból választjuk ki,
- 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy az aotioxidánst a n-átríum-metafoiszulfit, nátrium-t ioszuifát, aeetí 1-cisztein, butiiezett hidr.oxi-anizol és a butiiezett hidroxi-toluol által alkotott csoportból választjuk ki.
- 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy a ke.látképző szer a dínátríum-edetat.
- 10. Άζ 1-9, Igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy az epinastin-hidroklo-ridot hatóanyagként 0,05-0,1 törneg% mennyiségben alkalmazzuk.
- 11. Az 1-9, igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy az epinastin-hidrokroridot hatóanyagként 0,005-0,5 mg/ml mennyiségben alkalmazzuk,.
- 12. Az l-lö. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás-, azzal jellemezve, hogy az oldat oldószerként vízből, epinaséinhídroklorítíből, nátríum-kioridböl, nátrium-hidrogénf oszt át-dihidrátból., henzalkőníum-klorídb-ól, hi-d.roxi~etil-ce.lluló-.zből és adott esetben ná-trium-EDTA-ből és nátrium-hidroxidból áll.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19954516A DE19954516A1 (de) | 1999-11-12 | 1999-11-12 | Epinastin-haltige Lösungen |
| PCT/EP2000/010122 WO2001035962A1 (de) | 1999-11-12 | 2000-10-14 | Epinastin-haltige lösungen |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0203773A2 HUP0203773A2 (hu) | 2003-03-28 |
| HUP0203773A3 HUP0203773A3 (en) | 2005-01-28 |
| HU229502B1 true HU229502B1 (en) | 2014-01-28 |
Family
ID=7928843
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0203773A HU229502B1 (en) | 1999-11-12 | 2000-10-14 | Use of epinastine in the treatment of allergic rithinis/conjuctivitis |
Country Status (40)
| Country | Link |
|---|---|
| US (6) | US20030050303A1 (hu) |
| EP (1) | EP1231920B1 (hu) |
| JP (1) | JP2003514021A (hu) |
| KR (1) | KR100758842B1 (hu) |
| CN (1) | CN1292752C (hu) |
| AR (1) | AR026424A1 (hu) |
| AT (1) | ATE353218T1 (hu) |
| AU (2) | AU784017B2 (hu) |
| BG (1) | BG65775B1 (hu) |
| BR (1) | BR0015477A (hu) |
| CA (1) | CA2391076C (hu) |
| CO (1) | CO5251448A1 (hu) |
| CY (1) | CY1106375T1 (hu) |
| CZ (1) | CZ302483B6 (hu) |
| DE (2) | DE19954516A1 (hu) |
| DK (1) | DK1231920T3 (hu) |
| EA (1) | EA006937B1 (hu) |
| EE (1) | EE05395B1 (hu) |
| ES (1) | ES2281359T3 (hu) |
| HK (1) | HK1052303B (hu) |
| HR (1) | HRP20020404B1 (hu) |
| HU (1) | HU229502B1 (hu) |
| IL (2) | IL149501A0 (hu) |
| ME (1) | MEP36708A (hu) |
| MX (1) | MXPA02004556A (hu) |
| MY (1) | MY130441A (hu) |
| NO (1) | NO329417B1 (hu) |
| NZ (1) | NZ519425A (hu) |
| PE (1) | PE20010826A1 (hu) |
| PL (1) | PL198879B1 (hu) |
| PT (1) | PT1231920E (hu) |
| RS (1) | RS50173B (hu) |
| SA (1) | SA01210658B1 (hu) |
| SI (1) | SI1231920T1 (hu) |
| SK (1) | SK287343B6 (hu) |
| TR (1) | TR200201270T2 (hu) |
| TW (1) | TWI225401B (hu) |
| UA (1) | UA74563C2 (hu) |
| WO (1) | WO2001035962A1 (hu) |
| ZA (1) | ZA200203683B (hu) |
Families Citing this family (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19954516A1 (de) * | 1999-11-12 | 2001-05-17 | Boehringer Ingelheim Int | Epinastin-haltige Lösungen |
| AU2003250073A1 (en) * | 2002-08-02 | 2004-02-25 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical formulations comprising combinations of epinastine, pseudoephedrine and methylephedrine |
| US20040247686A1 (en) * | 2003-04-04 | 2004-12-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions comprising epinastine for the treatment of skin diseases |
| EP1468696A1 (en) * | 2003-04-17 | 2004-10-20 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Combinations of epinastine and antiphlogisitcs as new pharmaceutical compositions for the treatment of skin diseases |
| US20060073172A1 (en) * | 2004-10-01 | 2006-04-06 | Schneider L W | Stabilized ophthalmic solution for the treatment of glaucoma and lowering intraocular pressure |
| EP1901724A1 (en) * | 2005-07-08 | 2008-03-26 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Percutaneously absorptive ophthalmic preparation comprising epinastine |
| WO2008098122A2 (en) * | 2007-02-08 | 2008-08-14 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating allergic rhinitis without adverse effects |
| US7378082B1 (en) | 2007-11-05 | 2008-05-27 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating allergic rhinitis without adverse effects |
| US20080194544A1 (en) * | 2007-02-08 | 2008-08-14 | Ramesh Krishnamoorthy | Aqueous formulations of epinastine for treating allergic rhinitis |
| US20120203161A1 (en) * | 2009-08-12 | 2012-08-09 | Seros Medical, Llc | Deuterated water and riboflavin solution for extending singlet oxygen lifetimes in treatment of ocular tissue and method of use |
| TWI544922B (zh) | 2011-05-19 | 2016-08-11 | 愛爾康研究有限公司 | 高濃度歐羅派特錠（ｏｌｏｐａｔａｄｉｎｅ）眼用組成物 |
| EP2630952A1 (en) * | 2012-02-23 | 2013-08-28 | Novagali Pharma S.A. | Self-preserved oil dispersions comprising boric acid |
| EP2934510B1 (en) * | 2012-12-19 | 2020-10-28 | Novartis AG | Lfa-1 inhibitor formulations |
| CN104491876A (zh) * | 2014-12-23 | 2015-04-08 | 中国药科大学 | 含玻璃酸钠的依匹斯汀滴眼液及其制备方法 |
| ITUB20153950A1 (it) * | 2015-09-28 | 2017-03-28 | Tred Srl | Dispositivo nasale in grado di attivare il riflesso rino-palatale per l'igienizzazione rinofaringea |
| JP6134853B1 (ja) * | 2016-10-28 | 2017-05-24 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン含有点眼液 |
| JP6635974B2 (ja) * | 2017-04-24 | 2020-01-29 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン含有点眼液 |
| JP6487609B1 (ja) * | 2017-05-01 | 2019-03-20 | 参天製薬株式会社 | 点眼剤 |
| JP2019108320A (ja) * | 2018-10-31 | 2019-07-04 | 参天製薬株式会社 | ソフトコンタクトレンズの変質を抑制する眼科用組成物 |
| JP7599838B2 (ja) | 2019-04-10 | 2024-12-16 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン又はその塩を含有する水性医薬組成物 |
| JP6736752B2 (ja) * | 2019-12-17 | 2020-08-05 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン含有点眼液 |
| JP6963651B2 (ja) * | 2020-04-16 | 2021-11-10 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン又はその塩を含有する水性組成物 |
| JP7118579B1 (ja) | 2020-04-16 | 2022-08-16 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン又はその塩を含有する水性組成物 |
| JP2020169213A (ja) * | 2020-07-15 | 2020-10-15 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン含有点眼液 |
| JP7114668B2 (ja) | 2020-10-08 | 2022-08-08 | 参天製薬株式会社 | エピナスチン又はその塩を含有する花粉破裂抑制剤 |
| CN115448927A (zh) * | 2022-10-20 | 2022-12-09 | 重庆瑞泊莱医药科技有限公司 | 一种氢溴酸依匹斯汀晶型ii及其制备方法 |
Family Cites Families (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US151541A (en) * | 1874-06-02 | Improvement in hay-loaders | ||
| US104017A (en) * | 1870-06-07 | Improvement in embroidering attachment for sewing-machines | ||
| US8632A (en) * | 1852-01-06 | George hess | ||
| US215396A (en) * | 1879-05-13 | Improvement in loom-temples | ||
| US181478A (en) * | 1876-08-22 | Improvement in water-wheels | ||
| US228359A (en) * | 1880-06-01 | jones | ||
| US203021A (en) * | 1878-04-30 | Improvement in side-bar wagons | ||
| DE3008944A1 (de) * | 1980-03-08 | 1981-09-24 | C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim | Dibenzimidazoazepine, ihre herstellung und verwendung |
| DE4102148A1 (de) * | 1991-01-25 | 1992-07-30 | Boehringer Ingelheim Kg | Verfahren zur herstellung von 3-amino-9,13b-dihydro-1h-dibenz-(c,f)imidazol(1,5-a)azepin-hydrochlorid |
| US5668133A (en) * | 1992-12-09 | 1997-09-16 | Alcon Laboratories, Inc. | Ophthalmic compositions comprising emedastine and methods for their use |
| DE59609627D1 (de) * | 1995-06-27 | 2002-10-10 | Boehringer Ingelheim Pharma | Neue stabile arzneimittelzubereitung zur erzeugung treibgasfreier aerosole |
| DE19542281C2 (de) * | 1995-11-14 | 1997-12-04 | Boehringer Ingelheim Kg | Verwendung von Epinastin für die Behandlung der Migräne |
| JP3124041B2 (ja) * | 1996-08-30 | 2001-01-15 | 京都薬品工業株式会社 | アレルギー性皮膚炎治療剤 |
| DE19653969A1 (de) * | 1996-12-20 | 1998-06-25 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue wässrige Arzneimittelzubereitung zur Erzeugung treibgasfreier Aerosole |
| US20030215396A1 (en) * | 1999-09-15 | 2003-11-20 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Method for the production of propellant gas-free aerosols from aqueous medicament preparations |
| EP0903151A1 (en) * | 1997-09-22 | 1999-03-24 | ASTA Medica Aktiengesellschaft | Use of combinations comprising non-sedating antihistamines and alpha-adrenergic drugs for the topical treatment of rhinitis/conjunctivitis and cold, cold-like and/or flu symptoms |
| DE19954516A1 (de) * | 1999-11-12 | 2001-05-17 | Boehringer Ingelheim Int | Epinastin-haltige Lösungen |
| TR200201322T2 (tr) * | 1999-11-18 | 2002-11-21 | Alcon, Inc. | H1 antagonistleri ve güvenli bir steroid'in göz sağlık koşullarının tedavisi için kullanımı |
| DE19958460A1 (de) * | 1999-12-03 | 2001-06-07 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verfahren zur Herstellung von Epinastine-Hydrochlorid in der hochschmelzenden Kristallmodifikation |
| FR2803520B1 (fr) * | 2000-01-12 | 2002-09-20 | Ceva Sante Animale | Procede pour augmenter la production d'oeufs et consolider la coquille des oeufs chez les volailles |
| US20020094345A1 (en) * | 2000-10-06 | 2002-07-18 | Sara Abelaira | Pharmaceutical compositions containing epinastine and pseudoephedrine |
| US20020151541A1 (en) * | 2000-10-31 | 2002-10-17 | Michel Pairet | Pharmaceutical compositions containing tiotropium salts and antihistamines and their use |
| US20020137764A1 (en) * | 2000-10-31 | 2002-09-26 | Karin Drechsel | Inhalable formulation of a solution containing a tiotropium salt |
| DE10119718A1 (de) * | 2001-04-21 | 2002-10-31 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung inhalierfähiger Arzneistoffe, Vorrichtung zur Durchführung des Verfahrens und nach diesem Verfahren hergestellter Arzneistoff |
| US7420602B2 (en) * | 2001-05-29 | 2008-09-02 | Samsung Semiconductor Israel R&D Center (Sirc) | Cmos imager for cellular applications and methods of using such |
| US20030104017A1 (en) * | 2001-10-26 | 2003-06-05 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Epinastine formulation for oral administration |
| EP1350512A1 (en) * | 2002-04-03 | 2003-10-08 | BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH | Combinations of epinastine, belladonna and pseudoephedrine as new pharmaceutical formulations |
| US6863848B2 (en) * | 2002-08-30 | 2005-03-08 | Signet Armorlite, Inc. | Methods for preparing composite photochromic ophthalmic lenses |
| JP2007145316A (ja) * | 2005-10-27 | 2007-06-14 | Nissan Motor Co Ltd | 遮光装置とサンバイザーとサンルーフユニット |
-
1999
- 1999-11-12 DE DE19954516A patent/DE19954516A1/de not_active Withdrawn
-
2000
- 2000-10-14 TR TR2002/01270T patent/TR200201270T2/xx unknown
- 2000-10-14 SK SK830-2002A patent/SK287343B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-10-14 DE DE50014041T patent/DE50014041D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 IL IL14950100A patent/IL149501A0/xx unknown
- 2000-10-14 PT PT00972763T patent/PT1231920E/pt unknown
- 2000-10-14 ME MEP-367/08A patent/MEP36708A/xx unknown
- 2000-10-14 RS YUP-336/02A patent/RS50173B/sr unknown
- 2000-10-14 PL PL364028A patent/PL198879B1/pl unknown
- 2000-10-14 KR KR1020027006058A patent/KR100758842B1/ko active IP Right Grant
- 2000-10-14 EE EEP200200246A patent/EE05395B1/xx unknown
- 2000-10-14 WO PCT/EP2000/010122 patent/WO2001035962A1/de active IP Right Grant
- 2000-10-14 EP EP00972763A patent/EP1231920B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 CA CA002391076A patent/CA2391076C/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 CN CNB00815547XA patent/CN1292752C/zh not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 UA UA2002064760A patent/UA74563C2/uk unknown
- 2000-10-14 MX MXPA02004556A patent/MXPA02004556A/es active IP Right Grant
- 2000-10-14 SI SI200030938T patent/SI1231920T1/sl unknown
- 2000-10-14 NZ NZ519425A patent/NZ519425A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-10-14 ES ES00972763T patent/ES2281359T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-14 HU HU0203773A patent/HU229502B1/hu unknown
- 2000-10-14 CZ CZ20021956A patent/CZ302483B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-10-14 BR BR0015477-6A patent/BR0015477A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-10-14 AT AT00972763T patent/ATE353218T1/de active
- 2000-10-14 JP JP2001537955A patent/JP2003514021A/ja active Pending
- 2000-10-14 AU AU11381/01A patent/AU784017B2/en not_active Expired
- 2000-10-14 EA EA200200492A patent/EA006937B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-10-14 DK DK00972763T patent/DK1231920T3/da active
- 2000-11-10 CO CO00085787A patent/CO5251448A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-11-10 TW TW089123815A patent/TWI225401B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-11-10 MY MYPI20005284A patent/MY130441A/en unknown
- 2000-11-10 PE PE2000001201A patent/PE20010826A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-11-10 AR ARP000105932A patent/AR026424A1/es not_active Suspension/Interruption
-
2001
- 2001-01-20 SA SA01210658A patent/SA01210658B1/ar unknown
-
2002
- 2002-05-07 IL IL149501A patent/IL149501A/en active IP Right Grant
- 2002-05-08 NO NO20022201A patent/NO329417B1/no not_active IP Right Cessation
- 2002-05-09 BG BG106681A patent/BG65775B1/bg unknown
- 2002-05-09 ZA ZA200203683A patent/ZA200203683B/xx unknown
- 2002-05-09 HR HR20020404A patent/HRP20020404B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2002-10-15 US US10/271,180 patent/US20030050303A1/en not_active Abandoned
-
2003
- 2003-06-30 HK HK03104651.9A patent/HK1052303B/zh not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-08-30 US US11/215,165 patent/US20050288274A1/en not_active Abandoned
-
2006
- 2006-04-12 AU AU2006201541A patent/AU2006201541A1/en not_active Abandoned
-
2007
- 2007-03-13 CY CY20071100351T patent/CY1106375T1/el unknown
- 2007-04-12 US US11/734,507 patent/US20070197503A1/en not_active Abandoned
- 2007-04-12 US US11/734,512 patent/US20070185082A1/en not_active Abandoned
- 2007-09-27 US US11/863,008 patent/US7429602B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2009
- 2009-02-27 US US12/394,684 patent/US20090239842A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HU229502B1 (en) | Use of epinastine in the treatment of allergic rithinis/conjuctivitis | |
| JP5116665B2 (ja) | 口腔投与のためのアポモルフィンの薬学的配合物 | |
| JP4856392B2 (ja) | 防腐剤及びこれを含有する水性組成物 | |
| US20130023536A1 (en) | Fixed dose combination of bimatoprost and brimonidine | |
| KR20180095928A (ko) | 노안의 치료를 위한 조성물 | |
| EP1515729B1 (en) | Quaternised ammonium cyclodextrin compounds | |
| EP1782816B1 (en) | Water-based medicinal composition containing azithromycin and method of preparing the same | |
| JP2023550393A (ja) | セチリジン及びトコフェルソランを含む眼科用組成物 | |
| RU2021133354A (ru) | Способ лечения синдрома отмены опиодов у новорожденных | |
| TW201622700A (zh) | 水性醫藥組成物 |