RU95121693A

RU95121693A - Производные глицерина, средство для доставки лекарств (dds) и фармацевтическая композиция

Info

Publication number: RU95121693A
Application number: RU95121693/04A
Authority: RU
Inventors: Яно Юнити; Охги Тадааки
Original assignee: Ниппон Синяку Ко., Лтд.
Priority date: 1993-02-19
Filing date: 1994-02-17
Publication date: 1997-09-27

Claims

1. Производные глицерина общей формулы I

где R¹ и R² - не одинаковы и каждый представляет ОY или -А(СН₂)_n-Е;
n представляет целое число от 0 до 4;
Е представляет пирролидино, пиперидино, замещенный или незамещенный пиперазино, морфолино, замещенный или незамещенный гуанидино или

где R³ и R⁴ - одинаковы или различны и каждый представляет водород, низший С₁-C₄-алкил, гидроксинизший-С₁-C₄-алкил или моно- или ди-(низший) алкиламиноалкил-С₂-C₈;
А представляет следующие значения:

R и Y - одинаковы или различны и каждый представляет насыщенную или ненасыщенную алифатическую углеводородную группу, содержащую 10 - 30 атомов углерода, или насыщенный или ненасыщенный остаток жирной кислоты, содержащий от 10 до 30 атомов углерода, однако при этом исключаются соединения, в которых А представляет указанные ранее

а n = 1.

2. Производные глицерина общей формулы I' по п. 1

где R¹ ¹ и R² ¹ - одинаковы или различны и каждый представляет омил или омоил;
D представляет -CH₂- или NH-;
R³ ⁰ и R⁴ ⁰ - одинаковы или различны и каждый представляет метил или этил.

3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что его выбирают из группы, состоящей из 3-O-(4-диметиламинобутаноил)- 1,2-O-диолеилглицерина, 3-O-(2-диметиламиноэтил)карбамоил-1,2-O- диолеилглицерина, 3-O-(2-диэтиламиноэтил)карбамоил-1,2-O-диолеилглицерина и 2-O-(2-диэтиламиноэтил)карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерина.

4. Средство для доставки лекарства (DDS), отличающееся тем, что содержит соединение общей формулы I и фосфолипид в качестве основных компонентов.

5. Средство для доставки лекарств (DDS) по п. 4, отличающееся тем, что содержит соединение общей формулы I' и фосфолипид в качестве основных компонентов.

6. Средство для доставки лекарств (DDS) по п. 4, отличающееся тем, что содержит соединение, выбранное из группы, состоящей из 3-O-(4- диметиламинобутаноил)-1,2-O-диолеилглицерина, 3-O-(2-диметиламиноэтил)карбамоил-1,2-O-диолеилглицерина, 3-O-(2-диэтиламиноэтил)карбамоил-1,2-O-диолеилглицерина и 2-O-(2-диэтиламиноэтил)карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерина и фосфолипид в качестве основных компонентов.

7. Средство для доставки лекарств (DDS) по п. 4, отличающееся тем, что указанный фосфолипид является фосфатидилэтаноламином или фосфатидилхолином.

8. Средство для доставки лекарств (DDS) по п. 5, отличающееся тем, что указанный фосфолипид является фосфатидилэтаноламином или фосфатидилхолином.

9. Средство для доставки лекарств (DDS) по п. 6, отличающееся тем, что указанный фосфолипид является фосфатидилэтаноламином или фосфатидилхолином.

10. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит средство, заявленное в любом из пп. 4 - 9, и физиологически активное вещество.

11. Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что указанное физиологически активное вещество является двухнитевой РНК.

12. Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что указанное физиологически активное вещество является двухнитевой РНК, состоящей из сополимера полинозиновой кислоты и цитидиловой кислоты, содержащего одно звено 4-тиоурудиловой кислоты на каждые 20 звеньев цитидиловой кислоты и полное распределение по размерам молекул в интервале около 50 - 10000 оснований.