RU96109699A

RU96109699A - Гуанидиды алкенилкарбоновых кислот, способ их получения, содержащее их лекарственное или диагностическое средство, способ его получения, способ лечения и профилактики сердечных заболеваний

Info

Publication number: RU96109699A
Application number: RU96109699/04A
Authority: RU
Inventors: Шварк Ян-Роберт; Ланг Ханс-Йохен; Клееманн Хайнц-Вернер; Вайхерт Андреас; Шольц Вольфганг; Альбус Удо
Original assignee: Хехст АГ
Priority date: 1995-05-22
Filing date: 1996-05-17
Publication date: 1998-08-20

Claims

1. Гуанидиды алкенилкарбоновых кислот, содержащие фторфенильные группы, формулы I

где R(6) - водород, (C₁ - C₈)-алкил, (C₃ - C₈)-циклоалкил или фенил, причем фенильная группа не замещена или замещена 1 - 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, CF₃, метила, метокси и NR(9)R(10);
R(9) и R(10) - водород, (C₁ - C₄)-алкил или (C₁ - C₄)-перфторалкил;
R(7) независимо от R(6) имеет те же значения;
R(1), R(2), R(3), R(4) и R(5) означают независимо один от другого водород или F, причем по меньшей мере один из остатков R(1), R(2), R(3), R(4) и R(5) должен быть фтором;
а также их фармацевтически переносимые соли.

2. Соединение формулы I по п.1, отличающееся тем, что в ней R(6) - водород, (C₁ - C₄)-алкил или (C₃ - C₆)-циклоалкил, R(7) от R(6) имеет те же значения, R(1), R(2), R(3), R(4) и R(5) означают независимо один от другого водород или F, причем по меньшей мере один из остатков R(1), R(2), R(3), R(4) и R(5) должен быть фтором.

3. Соединение формулы I по п.1 или 2, в которой R(6) - водород или CH₃, R(7) - водород, R(1), R(2), R(3), R(4) и R(5) - независимо один от другого водород или F, определен как R(1), причем по меньшей мере один из остатков R(1), R(2), R(3), R(4) и R(5) должен быть фтором.

4. Способ получения соединения I по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы II

подвергают взаимодействию с гуанидином, причем R(1) - R(7) имеют указанные значения, L обозначает легко нуклеофильно замещаемую удаляемую группу.

5. Способ лечения и профилактики сердечных заболеваний, отличающийся тем, что применяют эффективное количество соединения I по п.1 в соответствующей лекарственной форме.

6. Лекарственное или диагностическое средство, отличающееся тем, что оно содержит эффективное количество соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1 - 3, при необходимости вместе с галеновыми вспомогательными веществами.

7. Способ получения лекарственного или диагностического средства, отличающийся тем, что эффективное количество активного вещества формулы I переводят в дозировочную форму.