RU2010109543A - Производные 4-пиримидинсульфамида - Google Patents
Производные 4-пиримидинсульфамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010109543A RU2010109543A RU2010109543/04A RU2010109543A RU2010109543A RU 2010109543 A RU2010109543 A RU 2010109543A RU 2010109543/04 A RU2010109543/04 A RU 2010109543/04A RU 2010109543 A RU2010109543 A RU 2010109543A RU 2010109543 A RU2010109543 A RU 2010109543A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hypertension
- treatment
- compound
- formula
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 21
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 13
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 9
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims abstract 8
- 208000002815 pulmonary hypertension Diseases 0.000 claims abstract 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 7
- 206010011878 Deafness Diseases 0.000 claims abstract 5
- 208000010228 Erectile Dysfunction Diseases 0.000 claims abstract 5
- 230000010370 hearing loss Effects 0.000 claims abstract 5
- 231100000888 hearing loss Toxicity 0.000 claims abstract 5
- 208000016354 hearing loss disease Diseases 0.000 claims abstract 5
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 claims abstract 5
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 4
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract 4
- 200000000007 Arterial disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 201000004569 Blindness Diseases 0.000 claims abstract 3
- 201000006474 Brain Ischemia Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010006458 Bronchitis chronic Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 claims abstract 3
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 claims abstract 3
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 claims abstract 3
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010012655 Diabetic complications Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010063897 Renal ischaemia Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000022901 Reynold syndrome Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000032851 Subarachnoid Hemorrhage Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 claims abstract 3
- 238000002399 angioplasty Methods 0.000 claims abstract 3
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 238000007675 cardiac surgery Methods 0.000 claims abstract 3
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000007451 chronic bronchitis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 claims abstract 3
- 208000018631 connective tissue disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 229930182912 cyclosporin Natural products 0.000 claims abstract 3
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims abstract 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 claims abstract 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims abstract 3
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims abstract 3
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 claims abstract 3
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims abstract 3
- 208000007232 portal hypertension Diseases 0.000 claims abstract 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 3
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims abstract 3
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000013223 septicemia Diseases 0.000 claims abstract 3
- 230000035939 shock Effects 0.000 claims abstract 3
- 208000007056 sickle cell anemia Diseases 0.000 claims abstract 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims abstract 3
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims abstract 3
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 claims abstract 3
- 229930105110 Cyclosporin A Natural products 0.000 claims abstract 2
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000016717 Reynolds syndrome Diseases 0.000 claims abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims abstract 2
- 238000007631 vascular surgery Methods 0.000 claims abstract 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- -1 2,4-dimethoxybenzyl Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004217 4-methoxybenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1OC([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 2
- 206010064911 Pulmonary arterial hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- HZNVUJQVZSTENZ-UHFFFAOYSA-N 2,3-dichloro-5,6-dicyano-1,4-benzoquinone Chemical compound ClC1=C(Cl)C(=O)C(C#N)=C(C#N)C1=O HZNVUJQVZSTENZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical group [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KZBUYRJDOAKODT-UHFFFAOYSA-N Chlorine Chemical compound ClCl KZBUYRJDOAKODT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010038419 Renal colic Diseases 0.000 claims 1
- YHINEJSSSOUUOQ-UHFFFAOYSA-O [NH4+].[Cs].[O-][N+]([O-])=O Chemical compound [NH4+].[Cs].[O-][N+]([O-])=O YHINEJSSSOUUOQ-UHFFFAOYSA-O 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 claims 1
- 201000009101 diabetic angiopathy Diseases 0.000 claims 1
- 125000006125 ethylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000007017 scission Effects 0.000 claims 1
- 210000004243 sweat Anatomy 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Immunology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) ! , ! или его соль. ! 2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного соединения. ! 3. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. ! 4. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения гипертензии, легочной гипертензии, коронарных болезней, сердечной недостаточности, ишемии почек и миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровотечения, синдрома Рейнольда, пальцевидной язвы и портальной гипертензии, а также для лечения или профилактики атеросклероза, рестеноза после баллонной или стентовой ангиопластики, воспаления, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рака, меланомы, рака простаты, гипертрофии простаты, эректильной дисфункции, потери слуха, слепоты, хронического бронхита, астмы, легочного фиброза, грам-отрицательной септицемии, шока, серповидно-клеточной анемии, гломерулонефрита, почечной колики, глаукомы, болезней соединительных тканей, диабетических осложнений, осложнений при сосудистой или сердечной хирургии или после трансплантации органов, осложнений, связанных с лечением циклоспорином, боли или гиперлипидемии. ! 5. Применение по п.4, где полученное лекарственное средство предназначено для лечения болезни, выбранной из группы, включающей гипертензию, легочную гипертензию, диабетическую артериопатию, поте�
Claims (15)
1. Соединение формулы (I)
или его соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного соединения.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.
4. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения гипертензии, легочной гипертензии, коронарных болезней, сердечной недостаточности, ишемии почек и миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровотечения, синдрома Рейнольда, пальцевидной язвы и портальной гипертензии, а также для лечения или профилактики атеросклероза, рестеноза после баллонной или стентовой ангиопластики, воспаления, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рака, меланомы, рака простаты, гипертрофии простаты, эректильной дисфункции, потери слуха, слепоты, хронического бронхита, астмы, легочного фиброза, грам-отрицательной септицемии, шока, серповидно-клеточной анемии, гломерулонефрита, почечной колики, глаукомы, болезней соединительных тканей, диабетических осложнений, осложнений при сосудистой или сердечной хирургии или после трансплантации органов, осложнений, связанных с лечением циклоспорином, боли или гиперлипидемии.
5. Применение по п.4, где полученное лекарственное средство предназначено для лечения болезни, выбранной из группы, включающей гипертензию, легочную гипертензию, диабетическую артериопатию, потерю слуха, эректильную дисфункцию и стенокардию.
6. Применение по п.5, где полученное лекарственное средство предназначено для лечения гипертензии.
7. Применение по п.5, где полученное лекарственное средство предназначено для лечения легочной гипертензии.
8. Применение по п.7, где полученное лекарственное средство предназначено для лечения легочной артериальной гипертензии.
9. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения гипертензии, легочной гипертензии, коронарных болезней, сердечной недостаточности, ишемии почек и миокарда, почечной недостаточности, церебральной ишемии, деменции, мигрени, субарахноидального кровотечения, синдрома Рейнольда, пальцевидной язвы и портальной гипертензии, а также для лечения или профилактики атеросклероза, рестеноза после баллонной или стентовой ангиопластики, воспаления, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рака, меланомы, рака простаты, гипертрофии простаты, эректильной дисфункции, потери слуха, слепоты, хронического бронхита, астмы, легочного фиброза, грам-отрицательной септицемии, шока, серповидно-клеточной анемии, гломерулонефрита, почечной колики, глаукомы, болезней соединительных тканей, диабетических осложнений, осложнений при сосудистой или сердечной хирургии или после трансплантации органов, осложнений, связанных с лечением циклоспорином, боли или гиперлипидемии.
10. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.9 для лечения болезни, выбранной из группы, включающей гипертензию, легочную гипертензию, диабетическую артериопатию, потерю слуха, эректильную дисфункцию и стенокардию.
11. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.9 для лечения гипертензии.
12. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.9 для лечения легочной гипертензии.
13. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.9 для лечения легочной артериальной гипертензии.
14. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, заключающийся в осуществлении следующих стадий:
а) реакции соединения формулы (I)-2В
где защитная группа (ЗГ) обозначает бензил, 4-метоксибензил или 2,4-диметоксибензил,
с соединением формулы (I)-3
где G1 обозначает атом хлора или брома или метилсульфонильную или этилсульфонильную группу, в присутствии сильного основания; и
б) отщепления бензильной группы от соединения формулы (I)-1В, полученного на стадии а)
с использованием, в случае, когда ЗГ обозначает бензил, ВСl3 или ВВr3 или, когда ЗГ обозначает 4-метоксибензил или 2,4-диметоксибензил, аммонийнитрата цезия или 2,3-дихлор-5,6-дицианобензохинона.
15. Способ по п.14, заключающийся во включении дополнительной стадии, а именно, реакции соединения формулы (I)-4
где ЗГ обозначает бензил и G2 обозначает атом галогена,
с этиленгликолем в присутствии основания с получением соединения формулы (I).
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IB2007053292 | 2007-08-17 | ||
| IBPCT/IB2007/053292 | 2007-08-17 | ||
| IB2008052571 | 2008-06-26 | ||
| IBPCT/IB2008/052571 | 2008-06-26 | ||
| PCT/IB2008/053282 WO2009024906A1 (en) | 2007-08-17 | 2008-08-15 | 4-pyrimidinesulfamide derivative |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010109543A true RU2010109543A (ru) | 2011-09-27 |
| RU2485116C2 RU2485116C2 (ru) | 2013-06-20 |
Family
ID=40140023
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010109543/04A RU2485116C2 (ru) | 2007-08-17 | 2008-08-15 | Производные 4-пиримидинсульфамида |
Country Status (31)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8324232B2 (ru) |
| EP (1) | EP2190837B1 (ru) |
| JP (1) | JP5323075B2 (ru) |
| KR (1) | KR101528946B1 (ru) |
| CN (1) | CN101772494B (ru) |
| AR (1) | AR070018A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008290234B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0815360B8 (ru) |
| CA (1) | CA2695511C (ru) |
| CY (1) | CY1113255T1 (ru) |
| DK (1) | DK2190837T3 (ru) |
| ES (1) | ES2394584T3 (ru) |
| FI (1) | FIC20240041I1 (ru) |
| FR (1) | FR24C1047I1 (ru) |
| HK (1) | HK1144196A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20120878T1 (ru) |
| HU (1) | HUS2400041I1 (ru) |
| IL (1) | IL203936A (ru) |
| MA (1) | MA31702B1 (ru) |
| MX (1) | MX2010001837A (ru) |
| MY (1) | MY152281A (ru) |
| NL (1) | NL301304I2 (ru) |
| NO (1) | NO2024053I1 (ru) |
| NZ (1) | NZ583990A (ru) |
| PL (1) | PL2190837T3 (ru) |
| PT (1) | PT2190837E (ru) |
| RU (1) | RU2485116C2 (ru) |
| SI (1) | SI2190837T1 (ru) |
| TW (1) | TWI411437B (ru) |
| WO (1) | WO2009024906A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201001872B (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2907811A1 (en) * | 2014-02-14 | 2015-08-19 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Process for manufacturing pyrimidine sulfamide derivatives |
| WO2017093903A1 (en) * | 2015-11-30 | 2017-06-08 | Laurus Labs Private Limited | An improved process for the preparation of macitentan |
| WO2017191565A1 (en) * | 2016-05-04 | 2017-11-09 | Shilpa Medicare Limited | Process for preparation of macitentan |
| MA49664A (fr) | 2017-02-27 | 2020-06-03 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Combinaisons d'un dérivé de 4-pyrimidinesulfamide avec des principes actifs pour le traitement de maladies liées à l'endothéline |
| US12144811B2 (en) * | 2017-11-30 | 2024-11-19 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Combination of a 4-pyrimidinesulfamide derivative with an SGLT-2 inhibitor for the treatment of endothelin related diseases |
| CN108997223B (zh) * | 2018-08-09 | 2020-06-30 | 浙江先锋科技股份有限公司 | 5-(4-溴苯基)-4，6-二氯嘧啶的制备方法 |
| DK3897646T3 (da) | 2018-12-21 | 2024-07-01 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Macitentan til behandling af pulmonal arteriel hypertension |
| TW202042818A (zh) | 2019-01-25 | 2020-12-01 | 瑞士商艾克泰聯製藥有限公司 | 用於治療慢性血栓性肺高血壓之醫藥組成物 |
| WO2021088645A1 (zh) * | 2019-11-07 | 2021-05-14 | 苏州科睿思制药有限公司 | 一种Aprocitentan晶型及其制备方法和用途 |
| EP4153574A1 (en) | 2020-05-21 | 2023-03-29 | Teva Pharmaceuticals International GmbH | Solid state forms of aprocitentan and process for preparation thereof |
| WO2023111797A1 (en) * | 2021-12-17 | 2023-06-22 | Janssen Biotech, Inc. | Pyrimidine sulfamide derivatives and process for manufacturing them |
| IL317076A (en) | 2022-05-22 | 2025-01-01 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Aprociten for the treatment of hypertension |
| CN119255985A (zh) | 2022-05-25 | 2025-01-03 | 爱杜西亚药品有限公司 | (5-(4-溴苯基)-6-(2-((5-溴嘧啶-2-基)氧基)乙氧基)嘧啶-4-基)(氨磺酰基)酰胺钠的结晶形式 |
Family Cites Families (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2801584A1 (de) | 1978-01-14 | 1979-07-19 | Bayer Ag | Halogensubstituierte pyrimidin (2)yl-thiono-thiol-phosphor(phosphon)- saeureester, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als insektizide und akarizide |
| JPH04103525A (ja) | 1990-08-22 | 1992-04-06 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd | 難水溶性薬物の持続性製剤化方法 |
| RU2086544C1 (ru) | 1991-06-13 | 1997-08-10 | Хоффманн-Ля Рош АГ | Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина |
| TW394761B (en) | 1993-06-28 | 2000-06-21 | Hoffmann La Roche | Novel Sulfonylamino Pyrimidines |
| US5523204A (en) | 1993-12-10 | 1996-06-04 | Becton Dickinson And Company | Detection of nucleic acids in cells by strand displacement amplification |
| WO1996016963A1 (de) | 1994-11-25 | 1996-06-06 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Sulfonamide und deren verwendung als heilmittel |
| TW313568B (ru) | 1994-12-20 | 1997-08-21 | Hoffmann La Roche | |
| US5739333A (en) | 1995-05-16 | 1998-04-14 | Tanabe Seiyaku Co., Ltd. | Sulfonamide derivative and process for preparing the same |
| TW442301B (en) | 1995-06-07 | 2001-06-23 | Sanofi Synthelabo | Pharmaceutical compositions containing irbesartan |
| WO1997022595A1 (fr) | 1995-12-20 | 1997-06-26 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Derives arylethenesulfonamide et composition de medicaments renfermant ces derives |
| US20010014352A1 (en) | 1998-05-27 | 2001-08-16 | Udit Batra | Compressed tablet formulation |
| TWI284642B (en) | 1999-01-18 | 2007-08-01 | Hoffmann La Roche | Novel heterocyclic sulfonamides |
| CN100424079C (zh) | 1999-09-03 | 2008-10-08 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 双磺胺 |
| AU3536701A (en) | 1999-12-22 | 2001-07-03 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Butyne diol derivatives |
| US20040062803A1 (en) | 1999-12-22 | 2004-04-01 | Hedden David B. | Sustained-release formulation of a cyclooxygenase-2 inhibitor |
| EA004735B1 (ru) | 1999-12-31 | 2004-08-26 | Инсизив Фармасьютикэлз Инк. | Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина |
| AU2001263850A1 (en) | 2000-04-20 | 2001-11-07 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Pyrimidine-sulfonamides having endothelin-antagonist activity |
| WO2001081338A1 (en) | 2000-04-25 | 2001-11-01 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Substituted sulfonylaminopyrimidines |
| JP2001335469A (ja) | 2000-05-26 | 2001-12-04 | Lion Corp | 固体製剤の製造方法 |
| JP2004501191A (ja) | 2000-06-28 | 2004-01-15 | テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド | カルベジロール |
| KR20030059835A (ko) | 2000-12-07 | 2003-07-10 | 씨브이 쎄러퓨틱스, 인코포레이티드 | 관상동맥 질환 또는 동맥경화증에 대한 ａｂｃａ-1 상승화합물로서의 1,3,5-트리아진 및 피리미딘 |
| JP4245130B2 (ja) * | 2000-12-18 | 2009-03-25 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド | 新規なスルファミド類 |
| FR2819720B1 (fr) | 2001-01-22 | 2004-03-12 | Fournier Lab Sa | Nouveaux comprimes de fenofibrate |
| KR20030041577A (ko) | 2001-11-20 | 2003-05-27 | 디디에스텍주식회사 | 난용성 약물과 치환된 시클로덱스트린을 함유하는고체분산체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 |
| BRPI0307786B8 (pt) | 2002-02-26 | 2021-05-25 | Astrazeneca Ab | composição farmacêutica, método para preparar a mesma, métodos para inibir a taxa de precipitação do agente da solução no trato gi, e para reduzir variabilidade inter-pacientes no que se refere à biodisponibilidade e/ou concentrações plásmáticas do agente, e, uso de um celulose éter solúvel em água ou de um éster de um celulose éter solúvel em água |
| RU2329255C2 (ru) * | 2002-12-02 | 2008-07-20 | Актелион Фармасьютиклз Лтд | Пиримидинсульфамиды и их использование в качестве антагонистов эндотелиальных рецепторов |
| EP1601356A1 (en) | 2003-02-25 | 2005-12-07 | Eli Lilly and Company | Crystalline non-solvated 1-(4-(2-piperidinylethoxy)phenoxy)-2-(4-methanesulfonylphenyl)-6-hydroxynaphthalene hydrochloride |
| DK1928409T3 (da) * | 2005-09-12 | 2012-11-05 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Stabil farmaceutisk sammensætning omfattende pyrimidin-sulfamid |
| AR062501A1 (es) | 2006-08-29 | 2008-11-12 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Composiciones terapeuticas |
| JP5514123B2 (ja) | 2008-02-20 | 2014-06-04 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド | 卵巣癌を治療するための、パクリタキセルを含む配合剤 |
| LT2315587T (lt) | 2008-08-13 | 2018-01-10 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Terapinės kompozicijos, turinčios macitentano |
-
2008
- 2008-02-07 MX MX2010001837A patent/MX2010001837A/es active IP Right Grant
- 2008-08-14 AR ARP080103552A patent/AR070018A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-08-15 KR KR1020107004945A patent/KR101528946B1/ko active IP Right Grant
- 2008-08-15 NZ NZ583990A patent/NZ583990A/en unknown
- 2008-08-15 CN CN2008801016796A patent/CN101772494B/zh active Active
- 2008-08-15 US US12/673,413 patent/US8324232B2/en active Active
- 2008-08-15 RU RU2010109543/04A patent/RU2485116C2/ru active
- 2008-08-15 DK DK08807330.9T patent/DK2190837T3/da active
- 2008-08-15 CA CA2695511A patent/CA2695511C/en active Active
- 2008-08-15 TW TW097131323A patent/TWI411437B/zh active
- 2008-08-15 AU AU2008290234A patent/AU2008290234B2/en active Active
- 2008-08-15 PT PT08807330T patent/PT2190837E/pt unknown
- 2008-08-15 WO PCT/IB2008/053282 patent/WO2009024906A1/en active Application Filing
- 2008-08-15 EP EP08807330A patent/EP2190837B1/en active Active
- 2008-08-15 BR BRPI0815360A patent/BRPI0815360B8/pt active IP Right Grant
- 2008-08-15 ES ES08807330T patent/ES2394584T3/es active Active
- 2008-08-15 SI SI200830785T patent/SI2190837T1/sl unknown
- 2008-08-15 JP JP2010520674A patent/JP5323075B2/ja active Active
- 2008-08-15 MY MYPI20100680 patent/MY152281A/en unknown
- 2008-08-15 PL PL08807330T patent/PL2190837T3/pl unknown
-
2010
- 2010-02-14 IL IL203936A patent/IL203936A/en active IP Right Grant
- 2010-03-12 MA MA32692A patent/MA31702B1/fr unknown
- 2010-03-16 ZA ZA2010/01872A patent/ZA201001872B/en unknown
- 2010-11-12 HK HK10110542.0A patent/HK1144196A1/xx unknown
-
2012
- 2012-10-25 CY CY20121101015T patent/CY1113255T1/el unknown
- 2012-10-30 HR HRP20120878AT patent/HRP20120878T1/hr unknown
-
2024
- 2024-11-27 HU HUS2400041C patent/HUS2400041I1/hu unknown
- 2024-12-02 FI FIC20240041C patent/FIC20240041I1/fi unknown
- 2024-12-03 NO NO2024053C patent/NO2024053I1/no unknown
- 2024-12-05 FR FR24C1047C patent/FR24C1047I1/fr active Active
- 2024-12-10 NL NL301304C patent/NL301304I2/nl unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010109543A (ru) | Производные 4-пиримидинсульфамида | |
| AU2018269348B2 (en) | Histone deacetylases (HDACs) inhibitors | |
| RU2370495C2 (ru) | Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора | |
| RU2350605C2 (ru) | Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| NZ514981A (en) | Renin inhibitors | |
| CN107087409A (zh) | 苯并杂环化合物及其应用 | |
| RU2008128347A (ru) | Новые конденсированные производные пиррола | |
| EA200600190A1 (ru) | Производные пиримидин-2,4-диона в качестве антагонистов рецептора гонадотропин-высвобождающего гормона | |
| EA200600480A1 (ru) | Имидазопиридинзамещённые тропановые производные, обладающие активностью антагониста ccr5 рецептора, для лечения вируса иммунодефицита человека (вич) и воспаления | |
| ATE401076T1 (de) | Chinolinderivate als glucokinase liganden | |
| JP2005502621A5 (ru) | ||
| CA2370244A1 (en) | Piperidine derivatives | |
| RU2013146659A (ru) | Способы лечения рака | |
| CA2657355A1 (en) | Tetrahydro isoquinoline derivatives, preparation methods and medicinal uses thereof | |
| JP2007506692A5 (ru) | ||
| US10947225B2 (en) | Phosphotidylinositol 3-kinase inhibitors | |
| RU2007144988A (ru) | Производные 4-фенил-5-оксо-1, 4, 5, 6, 7, 8-гексагидрохинолина в качестве лекарственных средств для лечения бесплодия | |
| CA2467269A1 (en) | Substituted tetracyclic pyrroloquinolone derivatives useful as phosphodiesterase inhibitors | |
| EP3687538B1 (en) | Methods of treating elevated plasma cholesterol | |
| DE60119368D1 (de) | Zusammensetzung enthaltend einen angiotensin-ii-rezeptor-antagonist und einen diuretikum und deren verwendung zur behandlung von bluthochdruck | |
| WO2016012913A1 (en) | Phenyl and tertbutylacetic acid substituted pyridinones having anti-hiv effects | |
| DE60031686D1 (de) | Pyrazinone, diese verbindungen enthaltende zusammenstellungen | |
| WO2006023714A3 (en) | Dithiocarbamate derivatives and their use for treating cancer | |
| US8889689B2 (en) | Bifunctional metnase/intnase inhibitors and related compositions and methods of treatment of cancer | |
| RU2485102C2 (ru) | Циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных препаратов |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20171123 |