[go: up one dir, main page]

RU2006130009A - Композиция и способ прямого прессования - Google Patents

Композиция и способ прямого прессования Download PDF

Info

Publication number
RU2006130009A
RU2006130009A RU2006130009/15A RU2006130009A RU2006130009A RU 2006130009 A RU2006130009 A RU 2006130009A RU 2006130009/15 A RU2006130009/15 A RU 2006130009/15A RU 2006130009 A RU2006130009 A RU 2006130009A RU 2006130009 A RU2006130009 A RU 2006130009A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
weight
pharmaceutically acceptable
dry weight
dry
composition according
Prior art date
Application number
RU2006130009/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2766487C2 (ru
Inventor
Джеймс КОВАЛЬСКИ (US)
Джеймс КОВАЛЬСКИ
Лакшман Джа нт ПАРТИБАН (US)
Лакшман Джаянт ПАРТИБАН
Арун П. ПЕЙТЕЛ (US)
Арун П. ПЕЙТЕЛ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34798877&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006130009(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2006130009A publication Critical patent/RU2006130009A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2766487C2 publication Critical patent/RU2766487C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/10—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of compressed tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/26—Web or sheet containing structurally defined element or component, the element or component having a specified physical dimension
    • Y10T428/268—Monolayer with structurally defined element

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Claims (30)

1. Фармацевтическая композиция, включающая
(a) 5-60 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(b) 40-95 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого разбавителя;
(c) 0-20 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого вещества, обеспечивающего распадаемость; и необязательно
(d) 0,1-10 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого смазывающего вещества.
2. Композиция по п.1, включающая
(a) 20-40%, предпочтительно 20-35 мас.%, в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(b) 40-95 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого разбавителя;
(c) 0-10 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого вещества, обеспечивающего распадаемость; и необязательно
(d) 0,25-6 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого смазывающего вещества.
3. Композиция по п.1, включающая
(a) 20-35 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(b) 62-78 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого разбавителя;
(c) 0-10 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого вещества, обеспечивающего распадаемость; и необязательно (d) 0,1-10 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого смазывающего вещества.
4. Композиция по п.1, включающая
(а) 22-28 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой.
5. Композиция по п.1, включающая
(a) 30-35 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой, и
(b) 58-72 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого разбавителя.
6. Композиция по п.1, которая находится в виде твердой дозированной формы.
7. Композиция по п.1, которая находится в форме таблетки.
8. Композиция по п.1, которая находится в форме капсулы.
9. Композиция по п.1, которая находится в форме спрессованной таблетки, предпочтительно таблетки, полученной прямым прессованием.
10. Композиция по любому из пп.1-9, включающая
i) 1 или 2 разбавителя, выбранные из группы, включающей микрокристаллическую целлюлозу и лактозу,
ii) эти 2 разбавителя - микрокристаллическую целлюлозу и лактозу, или в которой
iii) 25-70%, предпочтительно 35-55 мас.%, в пересчете на массу разбавителей в сухом состоянии составляет фармацевтически приемлемая микрокристаллическая целлюлоза, или
iv) 25-70%, предпочтительно 35-55 мас.%, в пересчете на массу разбавителей в сухом состоянии составляет фармацевтически приемлемая микрокристаллическая целлюлоза и 5-40%, предпочтительно 18-35 мас.%, в пересчете на массу разбавителей в сухом состоянии составляет лактоза.
11. Композиция по любому из пп.1-9, включающая
i) 1 или 2 разбавителя, выбранные из группы, включающей микрокристаллическую целлюлозу и лактозу,
ii) эти 2 разбавителя - микрокристаллическую целлюлозу и лактозу, или в которой
iii) 25-70%, предпочтительно 35-55 мас.%, в пересчете на массу разбавителей в сухом состоянии составляет фармацевтически приемлемая микрокристаллическая целлюлоза, или
iv) 25-70%, предпочтительно 35-55 мас.%, в пересчете на массу разбавителей в сухом состоянии составляет фармацевтически приемлемая микрокристаллическая целлюлоза и 5-40%, предпочтительно 18-35 мас.%, в пересчете на массу разбавителей в сухом состоянии составляет лактоза, и включающая
(с) 1-6 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого вещества, обеспечивающего распадаемость; и/или (d) 0,1-10 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого смазывающего вещества.
12. Композиция по любому из пп.1-9, включающая
(a) 20-35 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(b) 25-70 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой микрокристаллической целлюлозы;
(c) 5-40 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой лактозы;
(d) 0-10 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой натриевой соли гликолята крахмала;
(е) 0,25-6 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии стеарата магния.
13. Композиция по любому из пп.1-9, включающая
(a) 25-35 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(b) 25-70 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой микрокристаллической целлюлозы;
(c) 5-40 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой лактозы;
(d) 0-10 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой натриевой соли гликолята крахмала;
(e) 0,25-6 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии стеарата магния.
14. Композиция по любому из пп.1-9, включающая
(a) 30-35%, предпочтительно 30-32 мас.%, в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(b) 35-50%, предпочтительно 40-45 мас.%, в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой микрокристаллической целлюлозы;
(c) 18-35%, предпочтительно 20-25 мас.%, в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой лактозы;
(d) 1-4%, предпочтительно 1,5-2,5 мас.%, в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой натриевой соли гликолята крахмала; и
(e) 0,5-4%, предпочтительно 0,1-2 мас.%, в пересчете на массу в сухом состоянии стеарата магния.
15. Композиция по любому из пп.1-9, включающая
(a) 20-35%, предпочтительно 22-28 мас.%, в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(b) 35-55 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой микрокристаллической целлюлозы;
(c) 18-35 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой лактозы;
(d) 1-4 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой натриевой соли гликолята крахмала; и
(e) 0,5-4 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии стеарата магния.
16. Композиция по любому из пп.1-9, включающая
(a) от примерно 22 до примерно 28 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидинав свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(b) от примерно 45 до примерно 50 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой микрокристаллической целлюлозы;
(c) от примерно 20 до примерно 25 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой лактозы;
(d) от примерно 1,5 до примерно 2,5 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой натриевой соли гликолята крахмала; и
(e) от примерно 0,1 до примерно 2 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии стеарата магния.
17. Композиция по любому из пп.1-9, включающая от 20 до 120 мг ингибитора ДПП-IV (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой молекулярной соли с кислотой.
18. Композиция по п.12, включающая от 20 до 120 мг ингибитора ДПП-IV (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой молекулярной соли с кислотой.
19. Фармацевтическая композиция, включающая
(a) ингибитор ДПП-IV (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой,
(b) фармацевтически приемлемый разбавитель,
в которой в разовой дозированной форме отношение массы ингибитора ДПП-IV в пересчете на массу в сухом состоянии к массе разбавителя, содержащегося в таблетке, составляет от 0,5 до 0,25, предпочтительно от 0,4 до 0,28.
20. Композиция по п.19, в которой разбавитель выбран из группы, включающей микрокристаллическую целлюлозу и лактозу.
21. Композиция по п.19, в которой по меньшей мере одним разбавителем является микрокристаллическая целлюлоза и в которой в разовой дозированной форме отношение массы ингибитора ДПП-IV(S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой в пересчете на массу в сухом состоянии к массе микрокристаллической целлюлозы, содержащейся в таблетке, составляет от 2 до 0,333, предпочтительно от 1 до 0,333, наиболее предпочтительно от 0,7 до 0,333.
22. Композиция по п.19, включающая лактозу в качестве разбавителя в дополнение к микрокристаллической целлюлозе.
23. Композиция по п.21, включающая лактозу в качестве разбавителя в дополнение к микрокристаллической целлюлозе.
24. Композиция по любому из пп.19-23, включающая от 20 до 120 мг ингибитора ДПП-IV (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой молекулярной соли с кислотой.
25. Композиция по п.24, которая дополнительно включает
(c) 0-20 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого вещества, обеспечивающего распадаемость;
(d) 0,1-10 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого смазывающего вещества.
26. Композиция по п.24, которая дополнительно включает
(c) 1-6 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого вещества, обеспечивающего распадаемость;
(d) 0,25-6 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемого смазывающего вещества.
27. Композиция по п.24, которая дополнительно включает
(c) 1-4 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой натриевой соли гликолята крахмала; и
(d) 0,5-4 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии стеарата магния.
28. Композиция по любому из пп.19-23, которая представляет собой таблетку или капсулу.
29. Композиция по п.24, которая представляет собой таблетку или капсулу.
30. Способ получения спрессованной таблетки ингибитора ДПП-IV в виде разовой дозированной формы, который включает
(а) смешивание в количествах, выраженных в мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии
(i) 23-28 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии ингибитора ДПП-IV (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина в свободной форме или в форме молекулярной соли с кислотой;
(ii) 45-50% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой микрокристаллической целлюлозы (Avicel PH 102);
(iii) 20-25 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой лактозы;
(iv) 1,5-2 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии фармацевтически приемлемой натриевой соли гликолята крахмала; и
(v) 0,1-2 мас.% в пересчете на массу в сухом состоянии стеарата магния, с получением композиции ингибитора ДПП-IV в форме таблетирующегося порошка, пригодного для прямого прессования в таблетку; и
(b) прессование композиции, полученной на стадии (а), с получением спрессованной таблетки ингибитора ДПП-IV в виде разовой дозированной формы.
RU2006130009A 2004-01-20 2005-01-17 Композиция и способ прямого прессования RU2766487C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US53770604P 2004-01-20 2004-01-20
US60/537,706 2004-01-20
US60427404P 2004-08-25 2004-08-25
US60/604,274 2004-08-25
PCT/EP2005/000400 WO2005067976A2 (en) 2004-01-20 2005-01-17 Direct compression formulation and process

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006130009A true RU2006130009A (ru) 2008-02-27
RU2766487C2 RU2766487C2 (ru) 2022-03-15

Family

ID=34798877

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006130009A RU2766487C2 (ru) 2004-01-20 2005-01-17 Композиция и способ прямого прессования

Country Status (31)

Country Link
US (4) US20080038341A1 (ru)
EP (5) EP1715893B8 (ru)
JP (2) JP5122144B2 (ru)
KR (1) KR101259645B1 (ru)
AR (1) AR049000A1 (ru)
AU (1) AU2005205055B2 (ru)
BR (3) BRPI0507007A (ru)
CA (1) CA2552569C (ru)
CY (3) CY1110522T1 (ru)
DE (1) DE602005015421D1 (ru)
DK (3) DK3023095T3 (ru)
EC (3) ECSP066707A (ru)
ES (4) ES2684325T5 (ru)
HR (2) HRP20211766T1 (ru)
HU (2) HUE039902T2 (ru)
IL (1) IL176831A0 (ru)
LT (2) LT3366283T (ru)
MA (1) MA28305A1 (ru)
MX (1) MXPA06008265A (ru)
MY (1) MY138450A (ru)
NO (2) NO345116B1 (ru)
NZ (2) NZ578743A (ru)
PE (1) PE20050686A1 (ru)
PH (1) PH12019501331A1 (ru)
PL (4) PL1715893T3 (ru)
PT (4) PT3023095T (ru)
RS (2) RS57561B1 (ru)
RU (1) RU2766487C2 (ru)
SI (3) SI3023095T1 (ru)
TW (1) TWI374760B (ru)
WO (1) WO2005067976A2 (ru)

Families Citing this family (56)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5122144B2 (ja) 2004-01-20 2013-01-16 ノバルティス アーゲー 直接圧縮製剤および方法
WO2005075421A1 (ja) 2004-02-05 2005-08-18 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. ビシクロエステル誘導体
ES2483126T3 (es) * 2004-06-17 2014-08-05 Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa Formulaciones de formas de dosificación de neramexano
GT200600008A (es) * 2005-01-18 2006-08-09 Formulacion de compresion directa y proceso
JP2008024592A (ja) * 2005-01-28 2008-02-07 Taisho Pharmaceut Co Ltd シアノピロリジン誘導体含有固形製剤用組成物、それを含有する固形製剤及びその製造方法
WO2006116157A2 (en) 2005-04-22 2006-11-02 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
BRPI0614732A2 (pt) * 2005-08-11 2011-04-12 Hoffmann La Roche composição farmacêutica que compreende um inibidor de dpp-iv, uso de um inibidor de dpp-iv e método para o tratamento de enfermidades associadas com nìveis de glicose sanguìnea elevados
JOP20180109A1 (ar) * 2005-09-29 2019-01-30 Novartis Ag تركيبة جديدة
PT1976522E (pt) 2005-12-30 2013-09-09 Krka Tovarna Zdravil D D Novo Mesto Composição farmacêutica contendo montelucaste
EP2036545A1 (en) 2006-01-05 2009-03-18 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Aripiprazole tablets
AU2007224066B2 (en) 2006-03-08 2011-10-27 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Method for producing aminoacetylpyrrolidinecarbonitrile derivative and production intermediate thereof
EP2124901B1 (en) * 2007-02-01 2017-07-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Tablet preparation without causing a tableting trouble
HRP20110094T8 (en) 2007-02-01 2011-07-31 Takeda Pharmaceutical Company Limited Solid preparation comprising alogliptin and pioglitazone
WO2008104996A2 (en) * 2007-02-28 2008-09-04 Jubilant Organosys Limited Water dispersible pharmaceutical formulation and process for preparing the same
WO2008114800A2 (en) 2007-03-13 2008-09-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Solid preparation comprising 2- [ [6- [ (3r) -3-amino-1-piperidinyl] -3, 4-dihydro-3-methyl-2, 4-dioxo-1 (2h) -pyrimidinyl] methyl] -4-fluorobenzonitrile
WO2008114857A1 (ja) 2007-03-22 2008-09-25 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法
CL2008002427A1 (es) 2007-08-16 2009-09-11 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2.
UY32030A (es) 2008-08-06 2010-03-26 Boehringer Ingelheim Int "tratamiento para diabetes en pacientes inapropiados para terapia con metformina"
CA2732984A1 (en) 2008-08-07 2010-02-11 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Process for production of bicyclo[2.2.2]octylamine derivative
US20110152342A1 (en) * 2008-08-14 2011-06-23 Hiroshi Uchida Stabilized pharmaceutical composition
US20110190322A1 (en) 2008-08-14 2011-08-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Purin derivatives for use in the treatment of fab-related diseases
AR074990A1 (es) 2009-01-07 2011-03-02 Boehringer Ingelheim Int Tratamiento de diabetes en pacientes con un control glucemico inadecuado a pesar de la terapia con metformina
AR075204A1 (es) 2009-01-29 2011-03-16 Boehringer Ingelheim Int Inhibidores de dpp-4 y composiciones farmaceuticas que los comprenden, utiles para tratar enfermedades metabolicas en pacientes pediatricos, particularmente diabetes mellitus tipo 2
UY32427A (es) 2009-02-13 2010-09-30 Boheringer Ingelheim Internat Gmbh Composicion farmaceutica, forma farmaceutica, procedimiento para su preparacion, metodos de tratamiento y usos de la misma
EP3711751A1 (en) 2009-02-13 2020-09-23 Boehringer Ingelheim International GmbH Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof
EA029759B1 (ru) 2009-02-13 2018-05-31 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Антидиабетические лекарственные средства, содержащие ингибитор dpp-4 (линаглиптин) необязательно в комбинации с другими антидиабетическими средствами
KR20120003906A (ko) 2009-03-27 2012-01-11 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤 염기성 첨가제를 함유하는 매트릭스형 서방성 제제
UY32919A (es) 2009-10-02 2011-04-29 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica, forma de dosificación farmacéutica, procedimiento para su preparación, mé todos para su tratamiento y sus usos
KR102328772B1 (ko) 2009-11-27 2021-11-19 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 리나글립틴과 같은 ｄｐｐ－ｉｖ 억제제를 사용한 유전자형 검사된 당뇨병 환자의 치료
US9572806B2 (en) * 2009-12-18 2017-02-21 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Elution-stabilized preparation
WO2011076749A2 (en) 2009-12-23 2011-06-30 Ratiopharm Gmbh Solid pharmaceutical dosage form
US20130109703A1 (en) 2010-03-18 2013-05-02 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of a GPR119 Agonist and the DPP-IV Inhibitor Linagliptin for Use in the Treatment of Diabetes and Related Conditions
CA2797310C (en) 2010-05-05 2020-03-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glp-1 receptor agonist and dpp-4 inhibitor combination therapy
EA201991014A1 (ru) 2010-06-24 2019-09-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Лечение диабета
AR085689A1 (es) 2011-03-07 2013-10-23 Boehringer Ingelheim Int Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2
ES2421956B1 (es) 2012-03-02 2014-09-29 Moehs Ibérica S.L. Nueva forma cristalina de sulfato de sitagliptina
WO2013174767A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference
US9486411B2 (en) 2012-06-05 2016-11-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Solid preparation
WO2014065427A1 (ja) * 2012-10-26 2014-05-01 株式会社 三和化学研究所 アナグリプチン含有固形製剤
EP2769712A1 (en) 2013-02-21 2014-08-27 Siegfried International AG Pharmaceutical formulation comprising DPP-IV inhibitor agglomerates and DPP-IV inhibitor particles
US11813275B2 (en) 2013-04-05 2023-11-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
ES2702174T3 (es) 2013-04-05 2019-02-27 Boehringer Ingelheim Int Usos terapéuticos de empagliflozina
HK1213818A1 (zh) 2013-04-05 2016-07-15 勃林格殷格翰国际有限公司 依帕列净的治疗用途
HUE058731T2 (hu) 2013-04-18 2022-09-28 Boehringer Ingelheim Int Gyógyászati készítmények, kezelési eljárások és ezek alkalmazásai
WO2015132359A1 (en) 2014-03-06 2015-09-11 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Vildagliptin formulation process under inert gas atmosphere
TR201402685A1 (tr) 2014-03-06 2015-09-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Vildagliptinin farmasotik formulasyonları.
PL3512505T3 (pl) 2016-09-16 2023-08-07 Galenicum Health S.L.U. Farmaceutyczne kompozycje wildagliptyny
KR20250097990A (ko) 2016-11-10 2025-06-30 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 약제학적 조성물, 치료 방법 및 이의 용도
GR1009406B (el) 2017-10-03 2018-11-26 Φαρματεν Αβεε Φαρμακευτικο σκευασμα που περιλαμβανει βιλνταγλιπτινη και μεθοδος για την παρασκευη αυτου
KR102622198B1 (ko) 2018-03-30 2024-01-09 한미약품 주식회사 빌다글립틴을 함유하는 경구용 고형제제 및 그의 제조 방법
GR1009644B (el) 2018-09-25 2019-11-12 Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε. Φαρμακευτικο σκευασμα που περιλαμβανει βιλνταγλιπτινη και μετφορμινη και μεθοδος για την παρασκευη αυτου
BE1026818B1 (fr) * 2018-11-30 2020-06-30 Hedelab Sa Procede de fabrication d'une serie de n preparations pour complements alimentaires
KR102693304B1 (ko) 2019-04-16 2024-08-08 한미약품 주식회사 빌다글립틴 염산염 함유 복합 제제의 안정성 개선을 위한 포장재
JP7461735B2 (ja) * 2019-12-02 2024-04-04 日本ジェネリック株式会社 ビルダグリプチン含有錠剤
CN113018270A (zh) * 2019-12-24 2021-06-25 四川科瑞德制药股份有限公司 一种高稳定的盐酸米那普仑制剂及其制备方法
WO2024033460A1 (en) * 2022-08-12 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Use of co-processed excipients in continuous manufacturing of solid dosage forms

Family Cites Families (88)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3131402A1 (de) * 1981-08-07 1983-02-24 Kilian & Co GmbH, 5000 Köln Verfahren und tablettenpresse zum aufeinanderfolgenden herstellen einer vielzahl von tabletten mit gleichem gewicht
US4894236A (en) * 1988-01-12 1990-01-16 Choong-Gook Jang Direct compression tablet binders for acetaminophen
DE3833448A1 (de) * 1988-10-01 1990-04-12 Hoechst Ag Verfahren zur gewinnung von ibuprofen fuer die direkttablettierung
MX9206628A (es) 1991-11-22 1993-05-01 Boehringer Ingelheim Pharma Ester de prolinaboronato y metodo para su preparacion.
JP3784084B2 (ja) * 1993-10-21 2006-06-07 武田薬品工業株式会社 医薬用錠剤
IL111785A0 (en) 1993-12-03 1995-01-24 Ferring Bv Dp-iv inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
JP3534130B2 (ja) * 1994-03-01 2004-06-07 旭化成ケミカルズ株式会社 医薬品組成物
US5543396A (en) 1994-04-28 1996-08-06 Georgia Tech Research Corp. Proline phosphonate derivatives
DE19616486C5 (de) 1996-04-25 2016-06-30 Royalty Pharma Collection Trust Verfahren zur Senkung des Blutglukosespiegels in Säugern
WO1998018763A1 (fr) 1996-10-25 1998-05-07 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Derives de tetrahydroisoquinoline
TW492957B (en) 1996-11-07 2002-07-01 Novartis Ag N-substituted 2-cyanopyrrolidnes
US6011155A (en) 1996-11-07 2000-01-04 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-2-cyanopyrrolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
CA2310400C (en) 1997-11-18 2008-02-19 Zaidan Hojin Biseibutsu Kagaku Kenkyu Kai Novel physiologically active substance sulphostin, process for producing the same, and use thereof
EP2583675A1 (en) 1998-02-02 2013-04-24 Trustees Of Tufts College Use of dipeptidylpeptidase inhibitors to regulate glucose metabolism
WO1999046272A1 (en) 1998-03-09 1999-09-16 Fondatech Benelux N.V. Serine peptidase modulators
DE19823831A1 (de) 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
DE19828114A1 (de) 1998-06-24 2000-01-27 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
DE19828113A1 (de) 1998-06-24 2000-01-05 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
EP1113274B1 (en) 1998-07-10 2005-01-12 Nhk Spring Co.Ltd. Conductive contact
US6088938A (en) 1998-07-17 2000-07-18 Logan; John Duncan Implement adapter for an excavation tool assembly
CO5150173A1 (es) 1998-12-10 2002-04-29 Novartis Ag Compuestos n-(glicilo sustituido)-2-cianopirrolidinas inhibidores de peptidasa de dipeptidilo-iv (dpp-iv) los cuales son efectivos en el tratamiento de condiciones mediadas por la inhibicion de dpp-iv
US6110949A (en) 1999-06-24 2000-08-29 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-4-cyanothiazolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
US6107317A (en) 1999-06-24 2000-08-22 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-thiazolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
US6414002B1 (en) 1999-09-22 2002-07-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
AU1916401A (en) 1999-11-12 2001-06-06 Guilford Pharmaceuticals Inc. Dipeptidyl peptidase iv inhibitors and methods of making and using dipeptidyl peptidase iv inhibitors
MXPA02005326A (es) * 1999-11-30 2003-02-12 Dainippon Pharmaceutical Co Preparacion solida.
GB9928330D0 (en) 1999-11-30 2000-01-26 Ferring Bv Novel antidiabetic agents
ES2433476T3 (es) * 2000-01-21 2013-12-11 Novartis Ag Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes 5 antidiabéticos
JP2003520849A (ja) 2000-01-24 2003-07-08 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 酵素ｄｐｐ−ｉｖの阻害剤であるｎ−置換２−シアノピロールおよび−ピロリン
US6395767B2 (en) 2000-03-10 2002-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
EP1283735B2 (en) 2000-03-31 2012-10-24 Royalty Pharma Collection Trust Method for the improvement of islet signaling in diabetes mellitus and for its prevention
US6482844B1 (en) 2000-04-07 2002-11-19 Neurogen Corporation 1-benzylimidazole derivatives
GB0010183D0 (en) 2000-04-26 2000-06-14 Ferring Bv Inhibitors of dipeptidyl peptidase IV
GB0010188D0 (en) 2000-04-26 2000-06-14 Ferring Bv Inhibitors of dipeptidyl peptidase IV
GB0014969D0 (en) 2000-06-19 2000-08-09 Smithkline Beecham Plc Novel method of treatment
AU6895801A (en) 2000-07-04 2002-01-14 Novo Nordisk As Heterocyclic compounds, which are inhibitors of the enzyme dpp-iv
EP1308439B1 (en) 2000-08-10 2008-10-15 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Proline derivatives and use thereof as drugs
EP1329217A4 (en) * 2000-10-06 2007-04-04 Takeda Pharmaceutical Solid preparations
ATE407924T1 (de) 2000-10-06 2008-09-15 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Stickstoffhaltige, fünfgliedrige ringverbindungen
TWI243162B (en) 2000-11-10 2005-11-11 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Cyanopyrrolidine derivatives
US20040180925A1 (en) 2000-12-27 2004-09-16 Kenji Matsuno Dipeptidylpeptidase-IV inhibitor
WO2002053548A1 (en) 2000-12-27 2002-07-11 Banyu Pharmaceutical Co.,Ltd. Benzothiazepine derivatives
CZ20032321A3 (en) 2001-02-02 2004-03-17 Takeda Chemical Industries, Ltd. Fused heterocyclic compounds
WO2002066627A1 (en) 2001-02-16 2002-08-29 Bayer Aktiengesellschaft Regulation of human dipeptidyl peptidase 8
AU2002234640B8 (en) 2001-02-24 2009-11-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Xanthine derivative, production and use thereof as a medicament
WO2002067918A1 (fr) 2001-02-27 2002-09-06 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveau derive de diallylmethylamine
US7026316B2 (en) 2001-03-27 2006-04-11 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
FR2822826B1 (fr) 2001-03-28 2003-05-09 Servier Lab Nouveaux derives sulfonyles d'alpha-amino-acides, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
GB0109146D0 (en) 2001-04-11 2001-05-30 Ferring Bv Treatment of type 2 diabetes
US6573287B2 (en) 2001-04-12 2003-06-03 Bristo-Myers Squibb Company 2,1-oxazoline and 1,2-pyrazoline-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
CA2445357A1 (en) 2001-04-27 2002-11-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole derived kinase inhibitors
FR2824825B1 (fr) 2001-05-15 2005-05-06 Servier Lab Nouveaux derives d'alpha-amino-acides, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
SE523510C2 (sv) 2001-05-18 2004-04-27 Jan G Faeger Förfarande för att fastställa en varelses position och/eller orientering i förhållande till en omgivning
US20030060494A1 (en) 2001-05-18 2003-03-27 Nobuyuki Yasuda Pharmaceutical use of N-carbamoylazole derivatives
US7253172B2 (en) 2001-06-20 2007-08-07 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
EP1406872B1 (en) 2001-06-20 2007-12-19 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
GB0115517D0 (en) 2001-06-25 2001-08-15 Ferring Bv Novel antidiabetic agents
US20030005443A1 (en) 2001-06-27 2003-01-02 Karin Axelsson EPG having PIP window history and sample view functionality
JP4357293B2 (ja) 2001-06-27 2009-11-04 スミスクライン ビーチャム コーポレーション ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤としてのフルオロピロリジン類
CN1471538A (zh) 2001-06-27 2004-01-28 前体生物药物股份有限公司 用于竞争性调节二肽基肽酶iv催化的肽结构
WO2003002531A2 (en) 2001-06-27 2003-01-09 Smithkline Beecham Corporation Fluoropyrrolidines as dipeptidyl peptidase inhibitors
WO2003003250A1 (en) 2001-06-28 2003-01-09 Hywire Ltd. Range content-addressable memory
ATE388951T1 (de) 2001-07-03 2008-03-15 Novo Nordisk As Dpp-iv-inhibierende purin-derivative zur behandlung von diabetes
UA74912C2 (en) 2001-07-06 2006-02-15 Merck & Co Inc Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes
US20040259883A1 (en) 2001-09-14 2004-12-23 Hiroshi Sakashita Thiazolidine derivative and medicinal use thereof
EP1463727A2 (en) 2001-09-19 2004-10-06 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme dpp-iv
SE0103424D0 (sv) 2001-10-15 2001-10-15 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulation
GB0125446D0 (en) 2001-10-23 2001-12-12 Ferring Bv Novel anti-diabetic agents
GB0125445D0 (en) 2001-10-23 2001-12-12 Ferring Bv Protease Inhibitors
US6861440B2 (en) 2001-10-26 2005-03-01 Hoffmann-La Roche Inc. DPP IV inhibitors
AU2003201274A1 (en) 2002-01-11 2003-07-24 Novo Nordisk A/S Compositions comprising inhibitors of dpp-iv and nep enzymes for the treatment of diabetes
MXPA04006780A (es) * 2002-01-11 2005-06-08 Athpharma Ltd Formulaciones farmaceuticas de pravastatina y metodos para usarlas.
MXPA04007744A (es) 2002-02-13 2004-10-15 Hoffmann La Roche Nuevos derivados de piridina y pirimidina.
HUP0200849A2 (hu) 2002-03-06 2004-08-30 Sanofi-Synthelabo N-aminoacetil-2-ciano-pirrolidin-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra
PL372814A1 (en) 2002-04-08 2005-08-08 Torrent Pharmaceuticals Ltd. Thiazolidine-4-carbonitriles and analogues and their use as dipeptidyl-peptidas inhibitors
JP2003327532A (ja) * 2002-05-10 2003-11-19 Takeda Chem Ind Ltd ペプチダーゼ阻害剤
RU2362555C2 (ru) 2002-06-03 2009-07-27 Новартис Аг Применение замещенных цианопирролидинов и содержащих их комбинированных препаратов для лечения гиперлипидемии и ассоциированных заболеваний
AU2003262059A1 (en) * 2002-09-11 2004-04-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Sustained release preparation
PL216527B1 (pl) 2002-10-18 2014-04-30 Merck & Co Inc Związki ß-aminoheterocykliczne i kompozycja farmaceutyczna
ATE469645T1 (de) 2002-10-23 2010-06-15 Bristol Myers Squibb Co Auf glycinnitril basierende hemmer der dipeptidylpeptidase iv
DE10256264A1 (de) 2002-12-03 2004-06-24 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Imidazo-pyridinone und Imidazo-pyridazinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7420079B2 (en) 2002-12-09 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Methods and compounds for producing dipeptidyl peptidase IV inhibitors and intermediates thereof
WO2004071454A2 (en) 2003-02-13 2004-08-26 Guilford Pharmaceuticals Inc. Substituted azetidine compounds as inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
AU2003207881A1 (en) 2003-02-28 2004-09-17 Aic Dipeptidyl peptidase inhibitors
US20040186046A1 (en) * 2003-03-17 2004-09-23 Pfizer Inc Treatment of type 1 diabetes with PDE5 inhibitors
PE20050021A1 (es) 2003-04-16 2005-03-15 Novartis Ag Procedimiento para la preparacion de 2-cianopirrolidina n-sustituida
JP5122144B2 (ja) 2004-01-20 2013-01-16 ノバルティス アーゲー 直接圧縮製剤および方法
AR050615A1 (es) 2004-08-27 2006-11-08 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas para la administracion oral

Also Published As

Publication number Publication date
JP5122144B2 (ja) 2013-01-16
CA2552569A1 (en) 2005-07-28
EP3738585B1 (en) 2022-12-14
AU2005205055A1 (en) 2005-07-28
EP2165703A2 (en) 2010-03-24
PL3023095T3 (pl) 2018-10-31
AR049000A1 (es) 2006-06-21
DK1715893T3 (da) 2009-11-09
WO2005067976A3 (en) 2006-11-16
SI3366283T1 (sl) 2021-12-31
EP1715893B1 (en) 2009-07-15
NO345116B1 (no) 2020-10-05
PL3738585T3 (pl) 2023-04-17
LT3366283T (lt) 2021-12-10
MA28305A1 (fr) 2006-11-01
KR20060129270A (ko) 2006-12-15
US20110236479A1 (en) 2011-09-29
PH12019501331A1 (en) 2021-06-07
BR122018014389B1 (pt) 2023-04-25
MXPA06008265A (es) 2006-08-31
EP3366283A1 (en) 2018-08-29
EP3023095B2 (en) 2023-11-08
NZ548351A (en) 2009-08-28
PT1715893E (pt) 2009-10-20
NO20063739L (no) 2006-10-20
HRP20211766T1 (hr) 2022-02-18
CY1120575T1 (el) 2019-07-10
PT3738585T (pt) 2023-01-30
EP1715893B8 (en) 2009-12-16
PE20050686A1 (es) 2005-11-08
RS62595B1 (sr) 2021-12-31
US20120294939A1 (en) 2012-11-22
EP3023095A1 (en) 2016-05-25
NO20200892A1 (no) 2006-10-20
PT3366283T (pt) 2021-12-02
ES2684325T5 (es) 2024-06-10
NZ578743A (en) 2011-04-29
PL3366283T3 (pl) 2022-01-17
ECSP11006707A (es) 2011-09-30
DK3023095T3 (en) 2018-08-20
MY138450A (en) 2009-06-30
JP5739835B2 (ja) 2015-06-24
HK1255731A1 (en) 2019-08-23
HRP20181270T1 (hr) 2018-10-19
JP2007518760A (ja) 2007-07-12
DK3366283T3 (da) 2021-11-22
EP3366283B1 (en) 2021-09-01
EP1715893A2 (en) 2006-11-02
TWI374760B (en) 2012-10-21
SI3023095T1 (sl) 2018-09-28
CA2552569C (en) 2012-12-11
BR122018073405B1 (pt) 2023-04-25
PT3023095T (pt) 2018-10-19
IL176831A0 (en) 2006-10-31
AU2005205055B2 (en) 2009-06-11
ES2940341T3 (es) 2023-05-05
US20080038341A1 (en) 2008-02-14
BRPI0507007A (pt) 2007-06-05
ECSP18089087A (es) 2018-12-31
KR101259645B1 (ko) 2013-04-30
SI1715893T1 (sl) 2009-12-31
EP2165703A3 (en) 2012-03-28
TW200534878A (en) 2005-11-01
US20140205663A1 (en) 2014-07-24
RU2766487C2 (ru) 2022-03-15
PL1715893T3 (pl) 2010-03-31
HK1221663A1 (en) 2017-06-09
LT3023095T (lt) 2018-09-10
RS57561B1 (sr) 2018-10-31
ES2684325T3 (es) 2018-10-02
CY1110522T1 (el) 2015-04-29
HUE039902T2 (hu) 2019-02-28
ECSP066707A (es) 2006-10-31
JP2012176968A (ja) 2012-09-13
EP3738585A1 (en) 2020-11-18
DE602005015421D1 (de) 2009-08-27
CY1124770T1 (el) 2022-11-25
WO2005067976A2 (en) 2005-07-28
ES2332920T3 (es) 2010-02-15
HUE056586T2 (hu) 2022-02-28
EP3023095B1 (en) 2018-05-16
ES2899417T3 (es) 2022-03-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006130009A (ru) Композиция и способ прямого прессования
JP2007518760A5 (ru)
RU2007131503A (ru) Композиция для прямого прессования и способ
ES2655435T3 (es) Formulación de disolución rápida de cinacalcet
RU2011127989A (ru) Таблетки на основе улипристала ацетата
CA2342634C (en) Pharmaceutical composition comprising entacapone or nitecapone as well as a cross-linked cellulose derivative
TW200726467A (en) Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation
RU2010101797A (ru) Фармацевтический твердый препарат, содержащий бензазепины и способ его получения
RU2002108877A (ru) Стабильный фармацевтический состав, содержащий мексидол
RU2008111497A (ru) Лекарственные композиции, содержащие гипромеллозные матрицы контролируемого высвобождения
US20060188568A1 (en) Stable formulations of ace inhibitors and methods for preparation thereof
RU2016117186A (ru) Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин
ZA200603421B (en) A controlled release pharmaceutical composition and a process for preparing the same
CN114641277A (zh) 一种二肽基肽酶4抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用
EP1734931A2 (en) Formulations of ramipril
RU2009140792A (ru) Новые стабильные фармацевтические композиции клопидогрель бисульфата и способ их получения
EP2568810B1 (en) Darunavir compositions
RU2698703C2 (ru) Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан
RU2010116530A (ru) Галеновые композиции алискирена
CA2562142A1 (en) Prolonged-release compositions comprising torasemide and a matrix-forming polymer
WO2004105678A3 (en) Pharmaceutical composition based on ketorolac or one of its salts pharmaceutically acceptable and use of ketorolac or its salts in pharmaceutical compositions
CA2454449A1 (en) Synergistic filler composition of pvp-va and silicified mycrocrystalline cellulose for tablet dosage form
RU2025107342A (ru) Пероральная фармацевтическая форма немедленного высвобождения амлодипина с увеличенным содержанием api
RU2007147949A (ru) Композиция, содержащая ингибиторы dpp-iv глитазоны, полученная прямым прессованием, и способ ее получения
RU2006145357A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие zd6474