JPS61227514A

JPS61227514A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPS61227514A
Application number: JP6881085A
Authority: JP
Inventors: Takashi Suzuki; 喬鈴木; Yoshimori Fujinuma; 好守藤沼; Toshiaki Kobayashi; 敏明小林; Hidekazu Toyoda; 豊田　英一
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1985-04-01
Filing date: 1985-04-01
Publication date: 1986-10-09

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明は低級アルコールの皮膚刺激性を低減せしめた安
全性の高い皮膚外用剤に関する。

［従来の技術］低級アルコール、特にエタノールは色素、香料、薬剤、
抗酸化剤等の溶剤として、あるいは清涼感付与剤として
、また抗菌剤として化粧料、医薬品等の皮膚外用剤に多
用されている。

［発明が解決しようとする問題点］しかしながら低級アルコール過敏症の患者にとっては、
皮膚外用剤中に含まれる低級アルコールによって、発赤
、かゆみ、ひりつき、といった症状を呈するところから
悩みの種であった。これを改善する方法として、各種変
性アルコールを用いたり、アルコールを一定期間熟成し
て用いたりしていたが実効はほとんどあがっていないの
が現状であった。

［問題点を解決するための手段］このような事情に鑑み、本発明者等は低級アルコールの
皮膚刺激性を低減せしめた安全性の高い皮膚外用剤を得
るべく鋭意研究を重ねた結果、低級アルコールとともに
特定のハイドロキノン配糖体を用いることにより上記目
的が速成きれることを見出し、この知見にもとすいて本
発明を完成するに至った。

すなわち本発明は下記一般式［式中、Ｒは三次糖残基、内炭１Ｍ残基、アミノ糖残基
、ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。］であられされるハイドロキノンの配糖体０．１〜３０重
量％、及び低級アルコール０．３〜４０Ｍ量％を必須成
分として含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供す
るものである。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に用いるハイドロキノンの配糖体は上記一般式で
あられされるものである。

式中でＲはＬ−アラビノース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−
キシロース、Ｄ−リボース、Ｌ−キシルロース、し−リ
キソース、Ｄ−リブロース等の三次糖の残基、Ｄ−グル
コース、Ｄ−ガラクトース、Ｌ−ガラクトース、Ｄ−マ
ンノース、Ｄ−タロース、Ｄ−フルクトース、Ｌ−ソル
ボース、Ｄ−タガトース、Ｄ−プシコース等の六炭糖の
残基、Ｄ−グルコサミン、シアル酸、アミノウロン酸、
ムラミン酸等のアミノ糖の残基、Ｄ−グルクロン酸、Ｄ
−ガラクツロン酸、Ｄ−マンヌロン酸、し−イズロン酸
、Ｌ−グルロン酸等のウロン酸の残基又はそれらのメチ
ル化物を示す。これらの中で入手のし安ざ、安定性、安
全性等の面からＲがＤ−グルコース残基の場合、とくに
ハイドロキノンにＤ−グルコースがβ結合した、すなわ
ちハイドロキノン−β−Ｄ−グルコシド（一般名：アル
ブチン、以後アルブチンという）が最も好ましい。

配合量は皮膚外用剤全量中の０．１−３０重量％であり
、好ましくは６−２０重量％である。

０．１重量％未満では、低級アルコールの皮膚刺激性を
低減せしめる効果が弱く、３０重量％を超えて配合して
も効果の大幅な増大は望めず、かえって皮膚外用剤とし
ての安定性を悪くする場合も生じるので好ましくない。

本発明に用いる低級アルコールとしては、エタノール　
イソプロパツール、及びこれらをブルシン、ゲラニオー
ル等で変性した変性アルコール等があげられる。配合量
は皮膚外用剤全量中０８３〜４０重量％程度である。

本発明の皮膚外用剤において、ハイドロキノンの配糖体
と低級アルコールとの配合比は、効果発現性、安定性の
面から３：１〜１：１０であることが好ましく、ざらに
好ましくは２：１〜１：６、最も好ましくば１：１〜１
：３である。

本発明の皮膚外用剤には上記した必須構成成分の他に、
化粧料、医薬品等に一般に用いられる各種成分、すなわ
ち界面活性剤、油分、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐
剤、保湿剤、香料、水、ｐＨ調整剤等を必要に応じて適
宜配合することができる。

本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり、化籾水等
の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系、または軟膏、
分散液等の剤型が可能である。

［発明の効果］本発明の皮膚外用剤は低級アルコールによって生じる皮
膚刺激性を著しく低減せしめた安全性のＸい皮膚外用剤
である。また、本発明に用イルハイドロキノンの配糖体
は皮膚を美白する効果に優れる物質であるため、本発明
に係る皮膚外用剤は皮膚美白剤としても有用である。

［実施例］以下、実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明するが
本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。

配合量は重量％である。

（以下余白）実施例１〜３．および比較例１上表の配合組成よりなるエタノール水溶液を調整し、パ
ッチテストにより皮膚刺激性を調べた。

（試験方法）２４時間人体前腕クローズドパッチテスト（被試験者２
０名）（判定基準）＋：紅斑 ±：極く微かな紅斑一：陰性（結果）結果を下表に示す。表中、判定の項の数値は人数、陽性
率は十と出た割合、評価点は士をＯ，Ｓ、＋を１．０．
−を０とした時の総点を被試験者２０名で割った数を表
す。

上表から明らかなように、本発明に係る皮膚外用剤は比
較例に比べてエタノールの皮膚刺激性が著しく低減きれ
ていることがわかる。

実施例−４ローション常法により下記処方のローションを得た。

アルブチン　　　　　　　　　　　　　１５．０エタノ
ール　　　　　　　　　　　　　２５．０グリセリン　
　　　　　　　　　　　１．５プロピレングリコール　
　　　　　　　　１．０ＰＯＥ　（２０）オレイルアル
コールエーテル　　１．５トコフエリルアセテート　　
　　　　　　０．０３水添レシチン　　　　　　　　　
　　　　０・５香料　　　　　　　　　　　　　　　　
適量防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　適量イオン
交換水　　　　　　　　　　　　残余実施例５　　乳液常法により下記処方の乳液を得た。

アルブチン　　　　　　　　　　　　　１０．０ゲラニ
オール変性エタノール　　　　　１０．０クインスシー
ド抽出液（５％水）容２り　　２０．０ペンタエリスリ
トールテトラオクチルエステル　　　　　　　　　　３．０オクナル
ジメチルバラアミノ安思香酸エステル　　　　　　　　　　２．０シリコン
ＫＦ９６Ａ６　（信越化学社製）２．０ＰＯＥ　（３０
）ジヒドロコレステロール　　　　２．０１．３−ブチ
レングリコール　　　　　　　　５．０グリセリン　　
　　　　　　　　　　　３．０香料　　　　　　　　　
　　　　　　　ａｆｆｉ防腐剤　　　　　　　　　　　
　　　　適量イオン交換水　　　　　　　　　　　　残
余実施例６　　親水性軟膏ステアリン酸　　　　　　　　　　　　１０．０セタノ
ール　　　　　　　　　　　　　　３．０ステアリルア
ルコール　　　　　　　　　３．０ＰＯＥ　（２０）ソ
ルビタンモノステアレート３．０ステアリン酸モノグリ
セライド　　　　３．０イソプロピルミリステート　　
　　　　　２．０エチルアルコール　　　　　　　　　
　　５．０アルブチン　　　　　　　　　　　　　　３
．０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　適量精製水
　　　　　　　　　　　　　　　残余（以下余白）実施例７　　クリームステアリン酸　　　　　　　　　　　　　１．５硬化油
（局方）　　　　　　　　　　　　３・０スクワラン　
　　　　　　　　　　　　１５．０イソプロピルミリス
テート　　　　　　　２．０グリセリル−トリー２一エチルヘキサノエート　　　　　４．０防腐剤　　　
　　　　　　　　　　　　適量香料　　　　　　　　　
　　　　　　　適量セトステアリルアルコール　　　　
　　４．０９５％エチルアルコール　　　　　　　　　
１０．０１．３ブチレングリコール　　　　　　　　５
．０グリセリン　　　　　　　　　　　　　５．０グリ
セリンステアリン酸　　　　　　　２．５ＰＯＥ　（８
０）グリセリルモノイソステアレート１．５アルブチン　　　　　　　　　　　　　　５．０イオン
交換水　　　　　　　　　　　　残余実施例８　　パッ
ク剤酢酸ビニルエマルジョン　　　　　　　１５．０ポリビ
ニルアルコール　　　　　　　　１２．０ポリエチレン
グリコール　　　　　　　　２．０グリセリン　　　　
　　　　　　　　　１．０９５χエチルアルコール　　
　　　　　　１５．０アルブチン　　　　　　　　　　
　　　　５．０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　
適量ＰＨ調整剤　　　　　　　　　　　　　　適量香料
　　　　　　　　　　　　　　　　適量イオン交換水　
　　　　　　　　　　　残余酸化チタン　　　　　　　
　　　　　　　５．０実施例４〜８の皮膚外用剤は実施
例１〜３同様エタノールによる皮膚刺激もなく、皮膚美
白効果にも優れた安全性の高い皮膚外用剤であった。

特許出願人　　株式会社　資生堂手続補正書（自発）昭和６０年Ｓ月２日１、　事件の表示昭和６０年特許願第６８８１０号２、発明の名称皮膚外用剤３、補正をする者事件との関係　　特許出願人４、補正の対象明細書全文５、補正の内容明細書の浄書（オフセット印刷によるもの、別紙のとお
り（内容に変更なし））以　　　上

Claims

【特許請求の範囲】

（１）下記一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。］であらわされるハイドロキノンの配糖体０．１〜３０重
量％、及び低級アルコール０．３〜４０重量％を必須成
分として含有することを特徴とする皮膚外用剤。
（２）ハイドロキノンの配糖体と低級アルコールの比が
３：１〜１：１０である特許請求の範囲第一項記載の皮
膚外用剤。