JPS61210010A

JPS61210010A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPS61210010A
Application number: JP5085385A
Authority: JP
Inventors: Tomohisa Asahara; 智久浅原; Shintaro Abe; 慎太郎阿部
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1985-03-14
Filing date: 1985-03-14
Publication date: 1986-09-18
Also published as: JPH0358326B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明はハイドロキノンの配糖体とビタミンＥ類の一種
又は二種以上とを含有してなる保存安定性に優れた組成
物に関し、化粧品、医薬品、医薬部外品等の分野に有用
な皮膚外用剤を提供することを目的とする。

［従来の技術］皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるが
、一般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激
が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内
に異常沈着するものと考えられている。

このようなじみの治療法にはメラニンの生成を抑制する
物質、たとえばビタミンＣ、グルタチオン、システィン
あるいはハイドロキノンなどを配合した内服や外用製剤
が用いられている。

しかしながら、ビタミンＣ、グルタチオン、システィン
は安定性に問題があったり、異臭が強かったりして製剤
化が難しい。また、これらは効果の発現がきわめて緩慢
であるという欠点も有している。また、ハイドロキノン
は効果は一応認められているものの、感作性があり、一
般には使用が制限されている。

本発明者らは、美白作用を有する物質について長年の間
検討を続けてきたが、特定のハイドロキノンの配糖体が
優れた美白作用を有し、安定性、安全性も良好であるこ
とを見いだし、さきに特許出願を行った（特願昭５８−
１６４８１５号）。

［発明が解決しようとする問題点］本発明者らが、その後検討を続けた結果、上記ハイドロ
キノンの配糖体は苛酷な条件下で長期に保存した場合に
は次第に変色を起こすことが判明した。化粧品や医薬品
などの基剤中に配合した場合には、その傾向が強い。

本発明者らは上記事情に鑑み、これらハイドロキノンの
配糖体を安定に系中に配合することを目的に検討を重ね
た結果、ビタミンＥ類が優れた効果を発揮することを見
いだし、本発明を完成するに至った。

［問題点を解決するための手段］すなわち、本発明は下記一般式（Ｉ）で表されるハイド
ロキノンの配糖体から選ばれる一種又は二種以上とビタ
ミンＥ類の一種又は二種以上とを含有することを特徴と
する皮膚外用剤である。

（式（Ｉ）中、Ｒは豆炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖
残基、ウロン酸残基またはそれらのメチル化物を示す。

）以下、本発明について詳述する。

本発明で用いられるハイドロキノンの配糖体は、上記一
般式（１’　）で表される。その具体例を挙げるならば
、Ｌ−アラビノース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−キシロー
ス、Ｄ−リボース、Ｌ−キシルロース、Ｌ−リキソース
、Ｄ−リブロースなどの豆炭糖の残基、Ｄ−グルコース
、Ｄ−ガラクトース、Ｌ−ガラクトース、Ｄ−マンノー
ス、Ｄ−クロース、Ｄ−フルクトース、Ｌ−ソルボース
、Ｄ−タガトース、Ｄ−プシコースなどの六炭糖の残基
、Ｄ−グルコサミン、Ｄ−ガラクトサミン、シアル酸、
アミノウロン酸、ムラミン酸などのアミノ糖の残基、Ｄ
−グルクロン酸、Ｄ−ガラクツロン酸、Ｄ−マンヌロン
酸、Ｌ−イズロン酸、Ｌ−グルロン酸などのウロン酸の
残基またはそれらのメチル化物などが例示される。

なかでは、ＲがＤ−グルコースの残基、とくにハイドロ
キノンにＤ−グルコースがβ結合した、すなわち、ハイ
ドロキノン−β−Ｄ−グルコース（一般名；アルブチン
）が、モっとも好ましい。

本発明においては上記ハイドロキノンの配糖体の一種又
は二種以上が任意に選ばれて用いられ、その配合量は皮
膚外用剤全量中の０．１〜３０重量％、好ましくは６〜
２０重量％である。

本発明の、もう一方の必須構成成分はビタミンＥ類であ
る。具体例を挙げるならば、α−トコフェロール、β−
トコフェロール、Ｔ−トコフェロール、δ−トコフェロ
ール、酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール
などが例示される。本発明においては、これらの中から
任意の一種又は二種以上が選ばれて用いられる。これら
のビタミンＥ類は天然由来でも合成品でも構わない。天
然由来のビタミンＥ（ｄ　−ａｔ−１−コフエロール）
を用イル場合は粗ビタミンＥでも精製品でもよいが、ト
コフェロールとして下記配合量の範囲内であることが必
要なので、トコフェロール含量が高いことが望ましい。

また、トコフェロール以外に、たとえば、トリグリセラ
イド、レシチン、ビタミンに類、ビタミンＡ類、ユビキ
ノンなどが含まれていても構わない。

配合量は、皮膚外用剤全量中の０．０１〜２重量％程度
、好ましくは０．０５〜０．２重量％である。

ハイドロキノンの配糖体とビタミンＥ類とを配合できる
皮膚外用剤は、通常の皮膚外用剤、たとえば、水溶液系
、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−曲２層系、水−
油一粉末３層系などの広い範囲の基剤であり、用途も化
粧水、乳液、クリーム、パ・ツクなどの基礎化粧料、口
紅、ファンデーションなどのメーキャップ化粧料、シャ
ンプー、リンス、ヘアトニックなどの頭髪化粧料などの
化粧料のほか、医薬品、医薬部外品など多岐にわたる。

本発明の皮膚外用剤には必要に応じて、本発明の効果を
損なわない範囲で、保湿剤、増粘剤、油分、防腐剤、乳
化剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、
粉末、薬剤、色剤、香料などを配合できる。

［発明の効果］本発明の皮膚外用剤は美白剤として有用なハイドロキノ
ンの配糖体を含有し、かつ経口の変色もない安定性良好
な皮膚外用剤である。

［実施例］次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。

実施例１〜３、比較例１表＝１（以下余白）表−１において、基剤は下記の化粧水、変色度合は５０
℃１力月保存後のものを下記の基準で判定した結果であ
る。

（基剤）エタノール　　　　　　　　　　　　１３．０１、　３
−ブチレングリコール　　　１０．０ＰＯＥ　（ポリオ
キシエチレン、以下同じ、１５モル）オレイルエーテル　１．０エチルパラベン　　　　　　　　　　０．１香料　　　
　　　　　　　　　　　　０．０５精製水　　　　　　
　　　　　　　残余（変色度合） ■　　変色が全くないＯやや変色した △　　かなり変色した ×　　変色が著しい実施例４　ナイトクリームＡ、セタノール　　　　　　　　　　　　４．０ワセリ
ン　　　　　　　　　　　　　　７．０スクワラン　　
　　　　　　　　　２１．０ステアリン酸モノグリセラ
イド　　　２．２ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノステアレート　　２．８イソプロピルミリステート　　　　　６．０β−トコフ
ェロール　　　　　　　　１．０エチルパラベン　　　
　　　　　　　０．３香料　　　　　　　　　　　　　
　　０．２Ｂ、プロピレングリコール　　　　　　１０
．。

１．３−ブチレングリコール　　　　５．０アルブチン
　　　　　　　　　　　　１．０精製水　　　　　　　
　　　　　　　残余（製法）Ａに属する油相部の成分と
Ｂに属する水相部の成分とをそれぞれ別々に加熱溶解し
、油相部を水相部中に混合して乳化し、室温まで冷却し
てクリームを得た。

実施例５　ファンデーションＡ、セタノール　　　　　　　　　　　　３．５脱臭ラ
ノリン　　　　　　　　　　　４．０ホホバ油　　　　
　　　　　　　　　５．０ワセリン　　　　　　　　　
　　　　２．０スクワラン　　　　　　　　　　　　６
．０ステアリン酸モノグリセライド　　　２．５酢酸ト
コフエロール　　　　　　　　０．０５ＰＯＥ（６０）
硬化ヒマシ油　　　　　１．５ＰＯＥ（２５）セチルエ
ーテル　　　　１．０香料　　　　　　　　　　　　　
　　０．２Ｂ、グリセリン　　　　　　　　　　　３．
０プロピレングリコール　　　　　　　８．０調合粉末
　　　　　　　　　　　　１２．０ハイドロキノン−β
− Ｄ−アラビノース　　　　０．５精製水　　　　　　　　　　　　　　残余（製法）Ａに
属する油相部の成分を加熱溶解する。

これとは別に、調合粉末を除くＢに属する水相部の成分
を加熱溶解し、これに調合粉末を分散する。

油相部を水相部中に混合して乳化し、室温まで冷却して
ファンデーションクリームを得た。

実施例６　乳液Ａ、ステアリン酸　　　　　　　　　　　２．５セタノ
ール　　　　　　　　　　　　　１，５ワセリン　　　
　　　　　　　　　　　５．０流動パラフイン　　　　
　　　　　　１０，０酢酸トコフエロール　　　　　　
　　０．１ＰＯＥ（１０）オレエート　　　　　　２．
０プロピルパラヘン　　　　　　　　　Ｏ１１香料　　
　　　　　　　　　　　　　０．２Ｂ、ポリエチレング
リコール１５００　　　　３．０トリエタノールアミン
　　　　　　　　１．０アルブチン　　　　　　　　　
　　　１．０ハイドロキノン−β− Ｄ−アラビノース　　　　０．１精製水　　　　　　　　　　　　　　残余（製法）実施
例４に準じる。

実施例７　吸水軟こうワセリン　　　　　　　　　　　　　４０．０ステアリ
ルアルコール　　　　　　１５．０モクロウ　　　　　
　　　　　　　　１５．０ＰＯＥ（１０）オレエート　
　　　　　°０．２５ステアリン酸モノグリセライド　
　　０．２５α−トコフェロール　　　　　　　　１．
０アルブチン　　　　　　　　　　　　１．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　残余（製法）実施例４に準
じる。

実施例日　化粧水エタノール　　　　　　　　　　　２５．０プロピレン
グリコール　　　　　　１０．０ＰＯＥ（１５）オレイ
ルエーテル１．０酢酸トコフエロール　　　　　　　０
．２アルブチン　　　　　　　　　　　１５．０クエン
酸　　　　　　　　　　　　　０１０５クエン酸ナトリ
ウム　　　　　　　　０．１エチルパラベン　　　　　
　　　　　０．１香料　　　　　　　　　　　　　　　
０．０５精製水　　　　　　　　　　　　残余（製法）実施例１に準じる。

実施例４〜実施例８は、いずれも経日安定性良好で、使
用性、安全性にも優れていた。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）下記一般式（ I ）で表されるハイドロキノンの
配糖体から選ばれる一種又は二種以上とビタミンＥ類の
一種又は二種以上とを含有することを特徴とする皮膚外
用剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ）｛式（ I ）中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ
糖残基、ウロン酸残基またはそれらのメチル化物を示す
。｝