JPS61207307A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はハイドロキノンの配糖体と有機酸またはその塩
とを含有してなる保存安定性に優れた組成物に関し、化
粧品、医薬品、医薬部外品等の分野に有用な皮膚外用剤
を提供することを目的とする。

［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるが
、一般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激
が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内
に異常沈着するものと考えられている。

このようなじみの治療法にはメラニンの生成を抑制する
物質、たとえばビタミンＣ、グルタチオン、システィン
あるいはハイドロキノンなどを配合した内服や外用製剤
が用いられている。

しかしながら、ビタミンＣ１グルタチオン、システィン
は安定性に問題があったり、異臭が強かったりして製剤
化が難しい。また、これらは効果の発現がきわめて緩慢
であるという欠点も有している。また、ハイドロキノン
は効果は一応認められているものの、感作性があり、一
般には使用が制限されている。

本発明者らは、美白作用を有する物質について長年の間
検討を続けてきたが、特定のハイドロキノンの配糖体が
優れた美白作用を有し、安定性、安全性も良好であるこ
とを見いだし、さきに特許出願を行った（特願昭５８−
１６４８１５号）。

［発明が解決しようとする問題点］ 本発明者らが、その後検討を続けた結果、上記ハイドロ
キノンの配糖体は苛酷な条件下で長期に保存した場合に
は次第に変色を起こすことが判明した。化粧品や医薬品
などの基剤中に配合した場合には、その傾向が強い。

本発明者らは上記事情に鑑み、これらハイドロキノンの
配糖体を安定に系中に配合することを目的に検討を重ね
た結果、有機酸またはその塩が優れた効果を発揮するこ
とを見いだし、本発明を完成するに至った。

［問題点を解決するための手段］ すなわち、本発明は下記一般式（１）で表されるハイド
ロキノンの配糖体から選ばれる一種又は二種以トと有機
酸およびその塩から選ばれる一種又は二種以トとを含有
することを特徴とする皮膚外用剤である。

（式（１）中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖
残基、ウロン酸残基またはそれらのメチル化物を示す。

） 以下、本発明について詳述する。

本発明で用いられるハイドロキノンの配糖体は、上記一
般式（１）で表される。その具体例を挙げるならば、Ｌ
−アラビノース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−キシロース、
Ｄ−リボース、Ｌ−キシルロース、Ｌ−リキソース、Ｄ
−リブロースなどの五炭糖の残基、Ｄ−グルコース、Ｄ
−ガラクトース、Ｌ−ガラクトース、Ｄ−マンノース、
Ｄ−クロース、Ｄ−フルクトース、し−ソルボース、Ｄ
−タガトース・Ｄ−プシコースなどの六炭糖の残基、Ｄ
−グルコサミン、Ｄ−ガラクトサミン、シアル酸、アミ
ノウロン酸、ムラミン酸などのアミノ糖の残基、Ｄ−グ
ルクロン酸、Ｄ−ガラクツロン酸、Ｄ−マンヌロン酸、
Ｌ−イズロン酸、Ｌ−グルロン酸などのウロン酸の残基
またはそれらのメチル化物などが例示される。

なかでは、ＲがＤ−グルコースの残基、とくにハイドロ
キノンにＤ−グルコースがβ結合した、すなわち、ハイ
ドロキノン−β−り一グルコース（−船名；アルブチン
）が、もっとも好ましい。

本発明においては上記ハイドロキノンの配糖体の一種又
は二種以上が任意に選ばれて用いられ、その配合量は皮
膚外用剤全量中の０．１〜３０重量％、好ましくは６〜
２０重量％である。

本発明の、もう一方の必須構成成分は有機酸またはその
塩であり、具体例を挙げるならばクエン酸、酒石酸、乳
酸、リン酸、リンゴ酸などである。

有機酸の塩を形成するアルカリとしては水酸化ナトリウ
ム、水酸化カリウムなどが一般的である。

有機酸およびその塩の配合量は皮膚外用剤全量中の０．
０５〜３重量％、好ましくは０．１〜１．０重量％であ
る。

本発明においては、上記有機酸およびその塩の一種又は
二種以上が任意に選ばれて用いられるが、望ましくは酸
およびその塩が併用されて弱酸性のバッファーを形成し
ているのがよい。

ハイドロキノンの配糖体と有機酸またはその塩を配合で
きる皮膚外用剤は、通常の皮膚外用剤、たとえば、水溶
液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−油２層系、
水−油一粉末３層系などの広い範囲の基剤であり、用途
も化粧水、乳液、クリーム、パックなどの基礎化粧料、
口紅、ファンデーションなどのメーキャソブ化粧料、シ
ャンプー、リンス、ヘアトニックなどのｎＲ髪化粧料な
どの化粧料のほか、医薬品、医薬部外品など多岐にわた
る。

本発明の皮膚外用剤には必要に応じて、本発明の効果を
損なわない範囲で、保湿剤、増粘剤、油分、防腐剤、乳
化剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、
粉末、薬剤、色剤、香料などを配合できる。

［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤は美白剤として有用なハイドロキノ
ンの配糖体を含有し、かつ経時の安定性が良好な皮膚外
用剤である。

（以下余白） ［実施例１ 次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。

実施例１〜３、比較例１ 表−１ （以下余白） 表−１において、基剤は下記の化粧水、変色度合は５０
℃１力月保存後のものを下記の基準で判定した結果であ
る。

（基剤） エタノール　　　　　　　　　　　　１３．０１、　３
−ブチレングリコール　　　１Ｏ０ＯＰＯＥ　（ポリオ
キシエチレン、 以下同じ、１５モル） オレイルエーテル　０．８ エチルパラベン　　　　　　　　　　０．１香料　　　
　　　　　　　　　　　　０゜０５精製水　　　　　　
　　　　　　　残余（変色度合） ◎　　変色が全くない ０　　やや変色した △　　かなり変色した ×　　変色が著しい 実施例４　ナイトクリーム Ａ、セタノール　　　　　　　　　　　　４．０ワセリ
ン　　　　　　　　　　　　　７．０スクワラン　　　
　　　　　　　　２１．０ステアリン酸モノグリセライ
ド　　　２．２ＰＯＥ（２０）ソルビタン モノステアレート　　２．８ イソプロピルミリステート　　　　　６．０エチルパラ
ベン　　　　　　　　　　０．３香料　　　　　　　　
　　　　　　　０．２Ｂ、プロピレングリコール　　　
　　　ｉｏ、。

１．３−ブチレングリコール　　　　５．０アルブチン
　　　　　　　　　　　　１．０酒石酸　　　　　　　
　　　　　　　０．０５酒石酸カリ　　　　　　　　　
　　　　０．０５精製水　　　　　　　　　　　　　　
残余（製法）Ａに属する油相部の成分とＢに属する水相
部の成分とをそれぞれ別々に加熱溶解し、油相部を水相
部中に混合して乳化し、室温まで冷却してクリームを得
た。

実施例５　ファンデーション Ａ、セタノール　　　　　　　　　　　　３．５説臭ラ
ノリン　　　　　　　　　　　４．０ホホ２、油　　　
　　　　　　　　　　５・０ワセリン　　　　　　　　
　　　　　　２．０スクワラン　　　　　　　　　　　
　６．０ステアリン酸モノグリセライド　　　２．５Ｐ
ＯＥ（６０）硬化ヒマシ油　　　　　１゜５ＰＯＥ（２
５）セチルエーテル　　　　１．０香料　　　　　　　
　　　　　　　　　０．２Ｂ、グリセリン　　　　　　
　　　　　３．０プロピレングリコール　　　　　　　
８．０調合粉末　　　　　　　　　　　　　１２．０ハ
イドロキノン−β− Ｄ−アラビノース　　　　Ｏ０５ リンゴ酸　　　　　　　　　　　　　　０．３精製氷　
　　　　　　　　　　　　　残余（ｍ法）Ａに属する油
相部の成分を加熱溶解する。

これとは別に、調合粉末を除くＢに属する水相部の成分
を加熱溶解し、これに調合粉末を分散する。

油相部を水相部中に混合して乳化し、室温まで冷却して
ファンデーションクリームを得た。

実施例６　乳液 Ａ、ステアリン酸　　　　　　　　　　　２．５セタノ
ール　　　　　　　　　　　　１．５ワセリン　　　　
　　　　　　　　　　５．０流動パラフイン　　　　　
　　　　　１０．０ＰＯＥ（１０）オレエート　　　　
　　　２．０゛プロピルパラヘン　　　　　　　　　０
．１香料　　　　　　　　　　　　　　　　０．２Ｂ、
ポリエチレングリコール１５００　　　　３．０トリエ
タノールアミン　　　　　　　　１．０アルブチン　　
　　　　　　　　　　１．Ｏハイドロキノン−β− Ｄ−アラビノース　　　　０．１ クエン酸　　　　　　　　　　　　　０．１精製水　　
　　　　　　　　　　　　残余（製法）実施例４に準じ
る。

実施例７　吸水軟こう ワセリン　　　　　　　　　　　　　４０．０ステアリ
ルアルコール　　　　　　１５．０モクロウ　　　　　
　　　　　　　　１５．０ＰＯＥ（１０）オレエート　
　　　　　　０．２５ステアリン酸モノグリセライド　
　　０．２５アルブチン　　　　　　　　　　　、１．
０クエン酸　　　　　　　　　　　　　０・５精製水　
　　　　　　　　　　　　　残余（製法）実施例４に準
じる。

実施例８　化粧水 エタノール　　　　　　　　　　　２５．０プロピレン
グリコール　　　　　　１０．０ＰＯＥ　（ポリオキシ
エチレン、 以下同じ）オレイルエーテル　１．０ アルブチン　　　　　　　　　　　１５．０クエン酸　
　　　　　　　　　　　　１．０エチルパラベン　　　
　　　　　　　０．１香料　　　　　　　　　　　　　
　　０．０５精製水　　　　　　　　　　　　　残余（
製法）実施例１に準じる。

実施例９　クレンジングフオーム Ａ、Ｎ−ラウロイル− Ｌ−グルタミン酸ナトリウム　２０．０ラウリル硫酸ナ
トリウム　　　　　１０．０グリセリン　　　　　　　
　　　２５．０ポリエチレングリコール４００　　　１
０．０アルブチン　　　　　　　　　　　　１．０乳酸
　　　　　　　　　　　　　　　３．０精製水　　　　
　　　　　　　　　残余Ｂ、　　ＰＯＥ　（４０）モノ
ステアレート　　　２．０グリセリルモノステアレート
２．０ 香料　　　　　　　　　　　　　　　０・１（製法）Ａ
の成分を加熱攪拌溶解した後、Ｂの成分を加えて攪拌混
合し、ついで冷却してクレンジングフオームを得た。

実施例４〜実施例９は、いずれも経日安定性良好で、使
用性、安全性にも優れていた。

［発明の効果］ 本発明に従って、ハイドロキノンの配糖体とともに有機
酸およびその塩の一種又は二種以上を配合した皮膚外用
剤は、経日の変色のない安定性良好な、優れた皮膚外用
剤であった。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）下記一般式（ I ）で表されるハイドロキノンの
   配糖体から選ばれる一種又は二種以上と有機酸およびそ
   の塩から選ばれる一種又は二種以上とを含有することを
   特徴とする皮膚外用剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼・・・・（ I ） ｛式（ I ）中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ
   糖残基、ウロン酸残基またはそれらのメチル化物を示す
   。｝