JPH0415764B2 - - Google Patents
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- JPH0415764B2 JPH0415764B2 JP60049664A JP4966485A JPH0415764B2 JP H0415764 B2 JPH0415764 B2 JP H0415764B2 JP 60049664 A JP60049664 A JP 60049664A JP 4966485 A JP4966485 A JP 4966485A JP H0415764 B2 JPH0415764 B2 JP H0415764B2
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- Japan
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
- A61K8/602—Glycosides, e.g. rutin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
- A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
- A61K8/8147—Homopolymers or copolymers of acids; Metal or ammonium salts thereof, e.g. crotonic acid, (meth)acrylic acid; Compositions of derivatives of such polymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
［産業上の利用分野］
本発明は皮膚美白効果、色素沈着症治療効果が
著しく改良された安全性の高い皮膚外用剤に関す
る。 ［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点
もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光から
の紫外線の刺激が原因となつてメラニン色素が形
成され、これが皮膚内に異常沈着するものと考え
られている。このようなしみやあざの治療法には
メラニンの生成を抑制する物質、例えばビタミン
Ｃを大量に投与する方法、グルタチオン等を注射
する方法あるいはＬ−アスコルビン酸、システイ
ンなどを軟膏、クリーム、ローシヨンなどの形態
にして、局所に塗布するなどの方法がとられてい
る。また欧米ではハイドロキノン製剤が医薬品と
して用いられている。 ［発明が解決しようとする問題点］ しかしながらＬ−アスコルビン酸類は安定性の
面で問題があり、水分を含む系では不安定で変
色、変臭の原因となり、グルタチオン、システイ
ンなどのチオール系化合物は異臭が強い上、酸化
されやすく化粧料等への配合は避けられている。
さらにこれらの化合物はハイドロキノンを除いて
はその効果の発現がきわめて緩慢であるため、美
白効果が十分でない。一方、ハイドロキノンは効
果は一応認められているが、極めて不安定な物質
で外用剤基剤に配合すると経時で分解、重合、着
色等変質し易く、また感作性等の安全性の点で好
ましくない為、一般には使用が制限されている。 このような事情に鑑み、本発明者等は色素沈着
症治療効果、皮膚の美白効果に優れ、かつ安全
性、安定性にも優れた皮膚外用剤を得るべく鋭意
研究を重ねた結果、特定のハイドロキノン配糖体
が上記目的に合致することを見出し、この知見を
基にさらに研究を重ねた結果、特定の製剤処方を
取ることによりハイドロキノン配糖体の色素沈着
症治療効果、皮膚の美白効果が最大限に発揮され
ることを見出した。 本発明はこれらの知見にもとずいて完成させた
ものである。 ［問題点を解決するための手段］ すなわち本発明はアルブチン（ハイドロキノン
−β−Ｄ−グルコース）0.1〜30重量％、水溶性
増粘剤0.01〜５重量％および低級アルコール0.3
〜35重量％を必須成分として含有し、アルブチン
と低級アルコールの比が３：１〜１：３であるこ
とを特徴とする皮膚外用剤 を提供するものである。 以下、本発明の構成について詳述する。 アルブチンの配合量は皮膚外用全量中の0.1〜
30重量％であり、好ましくは６〜20重量％であ
る。 0.1重量％未満では、色素沈着症治療効果の面
で弱く、30重量％を超えて配合しても効果の大幅
な増大は望めず、かえつて皮膚外用剤としての安
定性を悪くする場合も生じるので好ましくない。 本発明に用いる水溶性増粘剤としては例えばア
ラビアガム、トラガガントガム、ガラクタン、グ
アガム、カラギーナン、ペクチン、クインスシー
ド（マルメロ）抽出物、褐藻粉末等の植物系高分
子、キサンタンガム、デキストラン、プルラン等
の微生物系高分子、コラーゲン、カゼイン、アル
ブミン、ゼラチン等の動物系高分子、カルボキシ
メチルデンプン、メチルヒドロキシデンプン等の
デンプン類、メチルセルロース、ニトロセルロー
ス、エチルセルロース、メチルヒドロキシプロピ
ルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、セ
ルロース硫酸塩、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、結晶セルロー
ス、セルロース末等のセルロース類、ポリビニル
アルコール、ポリビニルメチルエーテル、ポリビ
ニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等の
ビニル系高分子、ポリアクリル酸およびその塩、
ポリアクリルイミド等のアクリル系高分子、その
他グリチルリチン酸やアルギン酸およびその塩等
があげられる。 またベントナイト、ラポナイト、ヘクトライ
ト、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、無水ケイ
酸などの無機系増粘剤も用いることができる。 これらの中でポリアクリル酸およびその塩が特
に好適に用いられる。配合量は皮膚外用剤全量中
の0.01〜５重量％であり、好ましくは0.1〜３重
量％である。 本発明に用いる低級アルコールとしては、エタ
ノール、イソプロパノールがあげられる。配合量
は皮膚外用剤全量中0.3〜35重量％である。 本発明の皮膚外用剤において、ハイドロキノン
の配糖体と低級アルコールとの配合比は、効果発
現性、安定性の面から３：１〜１：３であること
が好ましい。 本発明の皮膚外用剤には上記した必須構成成分
の他に、化粧料、医薬品等に一般に用いられる各
種成分、すなわち界面活性剤、油分、紫外線吸収
剤、酸化防止剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、ア
ルコール、PH調整剤等を必要に応じて適宜配合す
ることができる。特に紫外線吸収剤を併用するこ
とは、効果を増大させる点で好ましい。 本発明の皮膚外用剤は水性のローシヨン、乳
液、および増粘ゲル系を呈する。 ［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤は色素沈着症治療効果、皮
膚の美白効果に優れ、かつ安全性、安定性にも優
れたものである。 ［実施例］ 以下、実施例をあげて本発明をさらに詳細に説
明するが本発明はこれらの実施例に限定されるも
のではない。 配合量は重量％である。 実施例１〜４、比較例１および２
著しく改良された安全性の高い皮膚外用剤に関す
る。 ［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点
もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光から
の紫外線の刺激が原因となつてメラニン色素が形
成され、これが皮膚内に異常沈着するものと考え
られている。このようなしみやあざの治療法には
メラニンの生成を抑制する物質、例えばビタミン
Ｃを大量に投与する方法、グルタチオン等を注射
する方法あるいはＬ−アスコルビン酸、システイ
ンなどを軟膏、クリーム、ローシヨンなどの形態
にして、局所に塗布するなどの方法がとられてい
る。また欧米ではハイドロキノン製剤が医薬品と
して用いられている。 ［発明が解決しようとする問題点］ しかしながらＬ−アスコルビン酸類は安定性の
面で問題があり、水分を含む系では不安定で変
色、変臭の原因となり、グルタチオン、システイ
ンなどのチオール系化合物は異臭が強い上、酸化
されやすく化粧料等への配合は避けられている。
さらにこれらの化合物はハイドロキノンを除いて
はその効果の発現がきわめて緩慢であるため、美
白効果が十分でない。一方、ハイドロキノンは効
果は一応認められているが、極めて不安定な物質
で外用剤基剤に配合すると経時で分解、重合、着
色等変質し易く、また感作性等の安全性の点で好
ましくない為、一般には使用が制限されている。 このような事情に鑑み、本発明者等は色素沈着
症治療効果、皮膚の美白効果に優れ、かつ安全
性、安定性にも優れた皮膚外用剤を得るべく鋭意
研究を重ねた結果、特定のハイドロキノン配糖体
が上記目的に合致することを見出し、この知見を
基にさらに研究を重ねた結果、特定の製剤処方を
取ることによりハイドロキノン配糖体の色素沈着
症治療効果、皮膚の美白効果が最大限に発揮され
ることを見出した。 本発明はこれらの知見にもとずいて完成させた
ものである。 ［問題点を解決するための手段］ すなわち本発明はアルブチン（ハイドロキノン
−β−Ｄ−グルコース）0.1〜30重量％、水溶性
増粘剤0.01〜５重量％および低級アルコール0.3
〜35重量％を必須成分として含有し、アルブチン
と低級アルコールの比が３：１〜１：３であるこ
とを特徴とする皮膚外用剤 を提供するものである。 以下、本発明の構成について詳述する。 アルブチンの配合量は皮膚外用全量中の0.1〜
30重量％であり、好ましくは６〜20重量％であ
る。 0.1重量％未満では、色素沈着症治療効果の面
で弱く、30重量％を超えて配合しても効果の大幅
な増大は望めず、かえつて皮膚外用剤としての安
定性を悪くする場合も生じるので好ましくない。 本発明に用いる水溶性増粘剤としては例えばア
ラビアガム、トラガガントガム、ガラクタン、グ
アガム、カラギーナン、ペクチン、クインスシー
ド（マルメロ）抽出物、褐藻粉末等の植物系高分
子、キサンタンガム、デキストラン、プルラン等
の微生物系高分子、コラーゲン、カゼイン、アル
ブミン、ゼラチン等の動物系高分子、カルボキシ
メチルデンプン、メチルヒドロキシデンプン等の
デンプン類、メチルセルロース、ニトロセルロー
ス、エチルセルロース、メチルヒドロキシプロピ
ルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、セ
ルロース硫酸塩、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、結晶セルロー
ス、セルロース末等のセルロース類、ポリビニル
アルコール、ポリビニルメチルエーテル、ポリビ
ニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等の
ビニル系高分子、ポリアクリル酸およびその塩、
ポリアクリルイミド等のアクリル系高分子、その
他グリチルリチン酸やアルギン酸およびその塩等
があげられる。 またベントナイト、ラポナイト、ヘクトライ
ト、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、無水ケイ
酸などの無機系増粘剤も用いることができる。 これらの中でポリアクリル酸およびその塩が特
に好適に用いられる。配合量は皮膚外用剤全量中
の0.01〜５重量％であり、好ましくは0.1〜３重
量％である。 本発明に用いる低級アルコールとしては、エタ
ノール、イソプロパノールがあげられる。配合量
は皮膚外用剤全量中0.3〜35重量％である。 本発明の皮膚外用剤において、ハイドロキノン
の配糖体と低級アルコールとの配合比は、効果発
現性、安定性の面から３：１〜１：３であること
が好ましい。 本発明の皮膚外用剤には上記した必須構成成分
の他に、化粧料、医薬品等に一般に用いられる各
種成分、すなわち界面活性剤、油分、紫外線吸収
剤、酸化防止剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、ア
ルコール、PH調整剤等を必要に応じて適宜配合す
ることができる。特に紫外線吸収剤を併用するこ
とは、効果を増大させる点で好ましい。 本発明の皮膚外用剤は水性のローシヨン、乳
液、および増粘ゲル系を呈する。 ［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤は色素沈着症治療効果、皮
膚の美白効果に優れ、かつ安全性、安定性にも優
れたものである。 ［実施例］ 以下、実施例をあげて本発明をさらに詳細に説
明するが本発明はこれらの実施例に限定されるも
のではない。 配合量は重量％である。 実施例１〜４、比較例１および２
【表】
上表の配合組成よりなるゲルを常法により調整
し、その累積塗布による美白効果について調べ
た。美白効果は、累積塗布による皮膚に対する色
白効果、シミ、ソバカスの解消などの使用テスト
から判定した。 累積塗布による美白効果試験 （試験方法） 色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験者、１
群20名として、１つの試料ゲルを朝夕、３ケ月
間、毎日顔面に塗布し、３ケ月目にその美白効果
を調べた。 （判定基準） 著 効：色素沈着がほとんど目立たなくなつ
た。 有 効：非常にうすくなつた。 やや有効：ややうすくなつた。 無 効：変化無し （判定） ◎：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効
率）が80％以上の場合 〇：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効
率）が60％以上80％未満の場合 △：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効
率）が40％以上60未満の場合 ×：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効
率）が40％未満の場合 結果を下表に示す。
し、その累積塗布による美白効果について調べ
た。美白効果は、累積塗布による皮膚に対する色
白効果、シミ、ソバカスの解消などの使用テスト
から判定した。 累積塗布による美白効果試験 （試験方法） 色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験者、１
群20名として、１つの試料ゲルを朝夕、３ケ月
間、毎日顔面に塗布し、３ケ月目にその美白効果
を調べた。 （判定基準） 著 効：色素沈着がほとんど目立たなくなつ
た。 有 効：非常にうすくなつた。 やや有効：ややうすくなつた。 無 効：変化無し （判定） ◎：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効
率）が80％以上の場合 〇：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効
率）が60％以上80％未満の場合 △：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効
率）が40％以上60未満の場合 ×：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効
率）が40％未満の場合 結果を下表に示す。
【表】
上表から明らかなように、本発明の皮膚外用剤
は美白効果に優れる新規な皮膚外用剤である。 実施例５ 水性ローシヨン 常法により下記処方の水性ローシヨンを得た。 アルブチン 15.0 クインスシード抽出物 0.2 エタノール 25.0 グリセリン 1.5 プロピレングリコール 1.0 POE（20）オレイルアルコールエーテル 1.5 トコフエリルアセテート 0.03 香 料 適量 防腐剤 適量 イオン交換水 残余 実施例６ 乳液 常法により下記処方の乳液を得た。 アルブチン 10.0 エタノール 10.0 カルボキシビニルポリマー 0.3 ペンタエリスリトールテトラオクチルエステル
3.0 オクチルジメチルパラアミノ安息香酸エステル
2.0 シリコンKF96A6（信越化学社製） 2.0 POE（15）ジヒドロコレステロールエーテル 1.0 １，３−ブチレングリコール 5.0 グリセリン 3.0 香料 適量 防腐剤 適量 カセイソーダ 0.1 イオン交換水 残余 実施例５および実施例６は実施例１〜４同様皮
膚美白効果に優れた安全性良好な皮膚外用剤であ
つた。
は美白効果に優れる新規な皮膚外用剤である。 実施例５ 水性ローシヨン 常法により下記処方の水性ローシヨンを得た。 アルブチン 15.0 クインスシード抽出物 0.2 エタノール 25.0 グリセリン 1.5 プロピレングリコール 1.0 POE（20）オレイルアルコールエーテル 1.5 トコフエリルアセテート 0.03 香 料 適量 防腐剤 適量 イオン交換水 残余 実施例６ 乳液 常法により下記処方の乳液を得た。 アルブチン 10.0 エタノール 10.0 カルボキシビニルポリマー 0.3 ペンタエリスリトールテトラオクチルエステル
3.0 オクチルジメチルパラアミノ安息香酸エステル
2.0 シリコンKF96A6（信越化学社製） 2.0 POE（15）ジヒドロコレステロールエーテル 1.0 １，３−ブチレングリコール 5.0 グリセリン 3.0 香料 適量 防腐剤 適量 カセイソーダ 0.1 イオン交換水 残余 実施例５および実施例６は実施例１〜４同様皮
膚美白効果に優れた安全性良好な皮膚外用剤であ
つた。
Claims (1)
- １ アルブチン0.1〜30重量％、水溶性増粘剤
0.01〜５重量％および低級アルコール0.3〜35重
量％を必須成分として含有し、アルブチンと低級
アルコールの比が３：１〜１：３であることを特
徴とする皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4966485A JPS61207317A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4966485A JPS61207317A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61207317A JPS61207317A (ja) | 1986-09-13 |
| JPH0415764B2 true JPH0415764B2 (ja) | 1992-03-19 |
Family
ID=12837442
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4966485A Granted JPS61207317A (ja) | 1985-03-13 | 1985-03-13 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61207317A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2673536A1 (fr) * | 1991-03-08 | 1992-09-11 | Beretz Pharmacie Labo Homme Fe | Preparation depigmentante. |
| JPH06256137A (ja) * | 1993-03-01 | 1994-09-13 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 美白用皮膚外用剤 |
| JP3544223B2 (ja) * | 1994-03-15 | 2004-07-21 | 三和生薬株式会社 | 新規な発毛・育毛促進剤 |
| CN111358745B (zh) * | 2020-04-14 | 2021-11-23 | 百肽德医药生物科技(广东)有限公司 | 一种美白紧肤润肤面霜及制备方法 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5781410A (en) * | 1980-11-11 | 1982-05-21 | Tokitaka Mori | Remedy for skin pigmentation |
| JPS57145803A (en) * | 1981-03-05 | 1982-09-09 | Sunstar Inc | External decoloring agent for skin |
| JPS6016906A (ja) * | 1983-07-07 | 1985-01-28 | Pola Chem Ind Inc | 皮膚外用剤 |
-
1985
- 1985-03-13 JP JP4966485A patent/JPS61207317A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61207317A (ja) | 1986-09-13 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |