JPH0533683B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

［産業上の利用分野］ 本発明は皮膚美白効果が著しく改良された安全
性の高い皮膚外用剤に関する。 ［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点
もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光から
の紫外線の刺激が原因となつてメラニン色素が形
成され、これが皮膚内に異常沈着するものと考え
られている。このようなしみやあざの治療法には
メラニンの生成を抑制する物質、例えばビタミン
Ｃを大量に投与する方法、グルタチオン等を注射
する方法あるいはＬ−アスコルビン酸、システイ
ンなどを軟膏、クリーム、ローシヨンなどの形態
にして、局所に塗布するなどの方法がとられてい
る。 ［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、これらのものの多くは、安定
性、安全性、匂い等の面において問題があり、ま
た期待できる効果は弱く、未だ満足のいくもので
はなかつた。 本発明者等は、このような事情に鑑み、真に優
れた美白効果を有する皮膚外用剤を得るべく鋭意
研究を重ねた結果、Ｌ−アスコルビン酸類とハイ
ドロキノンの配糖体とを併用すると相乗的な美白
効果が得られることを見出し、本発明を完成する
に至つた。 ［問題点を解決するための手段］ すなわち、本発明はＬ−アスコルビン酸および
その誘導体よりなる群から選ばれた１種または２
種以上を0.01〜10重量％と、ハイドロキノン−β
−Ｄ−グルコシドを0.1〜20重量％とを皮膚外用
剤に含有するものである。 以下、本発明の構成について詳述する。 本発明で使用するＬ−アスコルビン酸は、一般
にビタミンＣといわれ、その強い還元作用により
細胞呼吸作用、酵素賦活作用、膠原形成作用を有
し、かつメラニン還元作用を有する。又、Ｌ−ア
スコルビン酸の誘導体としては、例えば、Ｌ−ア
スコルビン酸モノステアレート、Ｌ−アスコルビ
ン酸モノパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸モノ
オレート等のＬ−アスコルビン酸モノアルキルエ
ステル類、Ｌ−アスコルビン酸モノリン酸エステ
ル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸のようなＬ−
アスコルビン酸モノエステル誘導体、Ｌ−アスコ
ルビン酸ジステアレート、Ｌ−アスコルビン酸ジ
パルミテート、Ｌ−アスコルビン酸ジオレート等
のＬ−アスコルビン酸ジリン酸エステルのような
Ｌ−アスコルビン酸ジエステル誘導体、Ｌ−アス
コルビン酸トリステアレート、Ｌ−アスコルビン
酸トリパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸トリオ
レート等のトリアルキルエステル類、Ｌ−アスコ
ルビン酸トリリン酸エステル等のアスコルビン酸
トリエステル誘導体等をあげることができる。本
発明の実施に当たつてはこれらの中から１種又は
２種以上が適宜選択され配合される。 Ｌ−アスコルビン酸又はＬ−アスコルビン酸の
誘導体は、皮膚外用中に、0.01重量％以上配合す
ると効果があらわれ、本発明の効果を発揮するた
めには10重量％程度で十分である。 本発明に用いられるハイドロキノンの配糖体は
下記一般式であらわされる。 すなわち式中、ＲがＤ−グルコース残基でハイ
ドロキノンにβ結合した、ハイドロキノン−β−
Ｄ−グルコシド（一般名：アルブチン）である。 配合量は皮膚外用全量中の0.1〜20重量％であ
る。 本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分の他
に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられ
る他の成分、例えば油分、湿潤剤、紫外線吸収
剤、酸化防止剤、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、
香料、水、アルコール、増粘剤等を必要に応じて
適宜配合することができる。 本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり、
例えば化粧水などの可溶化系、乳液、クリームな
どの乳化剤、又は軟膏、分散液などの任意の剤型
をとることができる。 ［実施例］ 次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明
する。本発明はこれにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。 尚、美白効果は、累積塗布による皮膚に対する
色白効果、シミ、ソバカスの解消などの使用テス
トから判定した。 累積塗布による美白効果試験 （試験方法） 色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験者、１
群20名として、１つの試料ローシヨンを朝夕、３
ケ月間、毎日顔面に塗布し、３ケ月目にその美白
効果を調べた。 （判定基準） 著 効：色素沈着がほとんど目立たなくなつ
た。 有 効：非常にうすくなつた。 やや有効：ややうすくなつた。 無 効：変化無し （判定） ◎：被試験者のうち著効、有効の示す割合 （有効率）が80％以上の場合 ○：被試験者のうち著効、有効の示す割合 （有効率）が60％以上80％未満の場合 △：被試験者のうち著効、有効の示す割合 （有効率）が40％以上60％未満の場合 ×：被試験者のうち著効、有効の示す割合 （有効率）が40％未満の場合 実施例１、２、比較例１〜３についてのべる。 次の配合組成よりなるローシヨンを調整し、そ
の累積塗布による美白効果について調べた。 処方と製法は以下のとおりである。即ち95％エ
チルアルコール10ｇに、POE（20）ラウリルエー
テル0.5ｇおよび香料を混合紙、次いでこの中に
あらかじめグリセイン２ｇとプロピレングリコー
ル１ｇ特許請求の範囲、クエン酸0.2ｇ、Ｌ−ア
スコルビン酸またはその誘導体及びアルブチンと
を加え、さらに、蒸留水を全重量が100ｇになる
ように必要量を添加し混合して調整した。

【表】 実施例１、２、比較例１、２、３から明らかな
ように、本発明の皮膚外用剤は美白効果に優れる
新規な皮膚外用剤である。 実施例 ３ 乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。 POE（20）POP（２）セチルアルコールエーテル
1.0 シリコーンKF96（20cs）（信越化学） 2.0 流動パラフイン 3.0 プロピレングリコール 5.0 グリセリン 2.0 エチルアルコール 5.0 カルボキシビニルポリマー 0.3 ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 ２−アミノメチルプロパノール 0.1 アスコルビン酸−２−硫酸Na 1.0 アルブチン 1.0 防腐剤 適量 香 料 適量 蒸留水 残量 実施例 ４ 乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。 POE（20）POP（２）セチルアルコールエーテル
1.0 シリコーンKF96（20cs）（信越化学） 2.0 流動パラフイン 3.0 プロピレングリコール 5.0 グリセリン 2.0 エチルアルコール 15.0 カルボキシビニルポリマー 3.0 ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 ２−アミノメチルプロパノール 0.1 アスコルビン酸−２−硫酸Na 1.0 アルブチン 10.0 防腐剤 適量 香 料 適量 蒸留水 残量 実施例３および４を実施例１、２と同様に累積
塗布による美白効果を測定した。結果を表２に示
す。

【表】 実施例 ５ 乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。 ステアリン酸 2.0 セタノール 1.0 ワセリン 3.0 ラノリンアルコール 2.0 流動パラフイン 8.0 スクワラン 3.0 アスコルビン酸−２−硫酸Na 0.1 アルブチン 0.1 POE（10）モノオレート 2.5 トリエタノールアミン 1.0 プロピレングリコール 5.0 防腐剤 適量 香 料 適量 蒸留水 残量 実施例 ６ ピールオフ型パツク 次の処方に従い、常法によりパツクを製造し
た。 （アルコール相） 95％エタノール 10.0 POE（15）オレイルアルコールエーテル 2.0 防腐剤 適量 香 料 適量 （水相） アスコルビン酸 1.0 アルブチン 6.0 ポリビニルアルコール 12.0 グリセリン 3.0 ポリエチレングリコール1500 1.0 イオン交換水 残余 実施例 ７ 乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。 POE（20）POP（２）セチルアルコールエーテル
1.0 シリコーンKF96（20cs）（信越化学） 2.0 流動パラフイン 3.0 プロピレングリコール 5.0 グリセリン 2.0 エチルアルコール 15.0 カルボキシビニルポリマー 0.3 ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 ２−アミノメチルプロパノール 0.1 アスコルビン酸−２−硫酸Na 0.1 アルブチン 20.0 防腐剤 適量 香 料 適量 蒸留水 残量 実施例５〜７の皮膚外用剤は、累積塗布による
美白効果に優れていた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体よりな
   る群から選ばれた１種または２種以上を0.1〜10
   重量％と、ハイドロキノン−β−Ｄ−グルコシド
   を0.1〜20重量％含有することを特徴とする皮膚
   外用剤。