JPH069381A - イブプロフェン含有軟カプセル剤 - Google Patents
イブプロフェン含有軟カプセル剤Info
- Publication number
- JPH069381A JPH069381A JP9204993A JP9204993A JPH069381A JP H069381 A JPH069381 A JP H069381A JP 9204993 A JP9204993 A JP 9204993A JP 9204993 A JP9204993 A JP 9204993A JP H069381 A JPH069381 A JP H069381A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ibuprofen
- weight
- parts
- soft capsule
- fatty acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は、内服後の吸収が一層迅速で薬効が
一層速やかに発現され得るイブプロフェン製剤及び該製
剤に基づく感冒薬の提供を目的とする。 【構成】 中鎖脂肪酸トリグリセリド及び／又は植物油
にイブプロフェンを加えて５５乃至６５℃の温度にて溶
解した後、該混合物を室温まで冷却することによって生
ずるイブプロフェンの懸濁物を封入してなることを特徴
とする軟カプセル剤、及びこれに抗ヒスタミン剤、中枢
興奮剤、解熱鎮痛薬、鎮咳・去痰剤、抗炎症剤、生薬、
漢方処方、ビタミンよりなる群より選ばれる１種以上の
薬剤を更に含有させてなることを特徴とする軟カプセル
剤。
一層速やかに発現され得るイブプロフェン製剤及び該製
剤に基づく感冒薬の提供を目的とする。 【構成】 中鎖脂肪酸トリグリセリド及び／又は植物油
にイブプロフェンを加えて５５乃至６５℃の温度にて溶
解した後、該混合物を室温まで冷却することによって生
ずるイブプロフェンの懸濁物を封入してなることを特徴
とする軟カプセル剤、及びこれに抗ヒスタミン剤、中枢
興奮剤、解熱鎮痛薬、鎮咳・去痰剤、抗炎症剤、生薬、
漢方処方、ビタミンよりなる群より選ばれる１種以上の
薬剤を更に含有させてなることを特徴とする軟カプセル
剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、イブプロフェンを含有
する製剤に関し、更に詳しくは、イブプロフェンの吸収
の迅速化を達成した軟カプセル剤に関する。更に、本発
明は、イブプロフェンの吸収の迅速化を達成した、イブ
プロフェンを含有する感冒薬軟カプセル剤に関する。
する製剤に関し、更に詳しくは、イブプロフェンの吸収
の迅速化を達成した軟カプセル剤に関する。更に、本発
明は、イブプロフェンの吸収の迅速化を達成した、イブ
プロフェンを含有する感冒薬軟カプセル剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】イブプロフェンは、慢性関節リウマチ、
関節痛及び関節炎、神経痛、神経炎、頸腕症候群等の
他、カゼ症候群、術後の消炎、鎮痛剤としての効果を有
する。従来イブプロフェンは医療用医薬品としてこれら
の疾患に使用されてきたが、その有効性と安全性から、
近年、解熱、鎮痛のための一般用医薬品として販売され
始めている。
関節痛及び関節炎、神経痛、神経炎、頸腕症候群等の
他、カゼ症候群、術後の消炎、鎮痛剤としての効果を有
する。従来イブプロフェンは医療用医薬品としてこれら
の疾患に使用されてきたが、その有効性と安全性から、
近年、解熱、鎮痛のための一般用医薬品として販売され
始めている。
【０００３】しかしイブプロフェンの物性を反映して、
販売されているイブプロフェンの剤形は、顆粒剤、細粒
剤、錠剤が殆どであり、他に坐剤が僅かながら販売され
ているが、軟カプセル剤は販売されていない。
販売されているイブプロフェンの剤形は、顆粒剤、細粒
剤、錠剤が殆どであり、他に坐剤が僅かながら販売され
ているが、軟カプセル剤は販売されていない。
【０００４】イブプロフェンは既述の通り解熱、鎮痛剤
として使用されるが、急性の痛みを迅速に鎮めることが
必要とされる場合があり、そのためには、薬効が素早く
発揮される必要がある。しかしながら、既存の一般用イ
ブプロフェン製剤は、かかる要求を充分に満たすもので
はなかった。また、イブプロフェンがカゼ症候群に対す
る効果を有するにも拘わらず、薬効の素早い発揮という
点でこのように不十分であり、イブプロフェンを含有し
その作用を速やかに発揮させるような優れた感冒薬はな
かった。
として使用されるが、急性の痛みを迅速に鎮めることが
必要とされる場合があり、そのためには、薬効が素早く
発揮される必要がある。しかしながら、既存の一般用イ
ブプロフェン製剤は、かかる要求を充分に満たすもので
はなかった。また、イブプロフェンがカゼ症候群に対す
る効果を有するにも拘わらず、薬効の素早い発揮という
点でこのように不十分であり、イブプロフェンを含有し
その作用を速やかに発揮させるような優れた感冒薬はな
かった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、内服後にイ
ブプロフェンの薬効が速やかに発揮されるよう、吸収を
一層迅速化した内服用イブプロフェン製剤の開発を目的
とする。本発明は更に、かかる吸収を迅速化したイブプ
ロフェンを含有することによる優れた感冒薬たる製剤を
提供することを目的とする。
ブプロフェンの薬効が速やかに発揮されるよう、吸収を
一層迅速化した内服用イブプロフェン製剤の開発を目的
とする。本発明は更に、かかる吸収を迅速化したイブプ
ロフェンを含有することによる優れた感冒薬たる製剤を
提供することを目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
の達成のため、従来の内服用製剤に比してイブプロフェ
ンの吸収速度を高めることのできる製剤を確立するた
め、種々の剤形について検討した。その結果、イブプロ
フェン原末を植物油中に単に懸濁させて含む軟カプセル
と市販のコーティング錠とが生物学的にほぼ同等な結果
を与えるとの知見を得、これを基に更に検討を重ねた結
果、イブプロフェンの吸収を特に迅速化する組成物を見
出し、前記目的に合致するイブプロフェンの吸収を迅速
化させた軟カプセル剤を完成した。また更に、該軟カプ
セル剤を基礎とすることにより、吸収を迅速化させたイ
ブプロフェンを含有する、薬効の発現の速やかな感冒薬
たる軟カプセル剤を完成した。
の達成のため、従来の内服用製剤に比してイブプロフェ
ンの吸収速度を高めることのできる製剤を確立するた
め、種々の剤形について検討した。その結果、イブプロ
フェン原末を植物油中に単に懸濁させて含む軟カプセル
と市販のコーティング錠とが生物学的にほぼ同等な結果
を与えるとの知見を得、これを基に更に検討を重ねた結
果、イブプロフェンの吸収を特に迅速化する組成物を見
出し、前記目的に合致するイブプロフェンの吸収を迅速
化させた軟カプセル剤を完成した。また更に、該軟カプ
セル剤を基礎とすることにより、吸収を迅速化させたイ
ブプロフェンを含有する、薬効の発現の速やかな感冒薬
たる軟カプセル剤を完成した。
【０００７】すなわち、本発明は、中鎖脂肪酸トリグリ
セリド及び／又は植物油にイブプロフェンを加えて５５
乃至６５℃の温度にて一旦溶解した後に室温まで冷却す
ることによって製造される懸濁液を封入してなることを
特徴とする軟カプセル剤である。該冷却は室温まででよ
く、更に冷却してもイブプロフェンの吸収の更なる促進
をもたらすことはない。冷却は、少量の場合には自然に
させればよいが、大量の場合には適宜な方法で強制的に
冷却するのが好ましい。
セリド及び／又は植物油にイブプロフェンを加えて５５
乃至６５℃の温度にて一旦溶解した後に室温まで冷却す
ることによって製造される懸濁液を封入してなることを
特徴とする軟カプセル剤である。該冷却は室温まででよ
く、更に冷却してもイブプロフェンの吸収の更なる促進
をもたらすことはない。冷却は、少量の場合には自然に
させればよいが、大量の場合には適宜な方法で強制的に
冷却するのが好ましい。
【０００８】本発明において使用する植物油としては、
例えば、トウモロコシ油、大豆油、ゴマ油、サフラワー
油、綿実油、オリーブ油等が好ましいが、これらのうち
では大豆油が特に好ましい。また、「中鎖脂肪酸」は炭
素数６乃至１２のものをいい、この範囲内の脂肪酸のト
リグリセリドがイブプロフェンの特に迅速な吸収を与え
る。
例えば、トウモロコシ油、大豆油、ゴマ油、サフラワー
油、綿実油、オリーブ油等が好ましいが、これらのうち
では大豆油が特に好ましい。また、「中鎖脂肪酸」は炭
素数６乃至１２のものをいい、この範囲内の脂肪酸のト
リグリセリドがイブプロフェンの特に迅速な吸収を与え
る。
【０００９】イブプロフェンは室温においては中鎖脂肪
酸トリグリセリド又は植物油には難溶性である。しか
し、５５ないし６５℃の温度においてはこれらに溶解さ
せることができる。得られた溶液は、室温に戻すことに
より、イブプロフェンの微細な結晶を析出して懸濁物を
形成する。得られる懸濁物の外観性状は、含有されるイ
ブプロフェンの比率により変化するが、イブプロフェン
の比率が高まるにつれ半固形となる。該懸濁物を常法に
より軟カプセルに封入することにより本発明の軟カプセ
ル剤が製造される。
酸トリグリセリド又は植物油には難溶性である。しか
し、５５ないし６５℃の温度においてはこれらに溶解さ
せることができる。得られた溶液は、室温に戻すことに
より、イブプロフェンの微細な結晶を析出して懸濁物を
形成する。得られる懸濁物の外観性状は、含有されるイ
ブプロフェンの比率により変化するが、イブプロフェン
の比率が高まるにつれ半固形となる。該懸濁物を常法に
より軟カプセルに封入することにより本発明の軟カプセ
ル剤が製造される。
【００１０】本発明の製剤は、更に界面活性剤を含むこ
とができる。界面活性剤の添加は、５５乃至６５℃にお
けるイブプロフェンの溶解を容易にする効果を有する。
とができる。界面活性剤の添加は、５５乃至６５℃にお
けるイブプロフェンの溶解を容易にする効果を有する。
【００１１】界面活性剤としては、ＨＬＢ（親水性親油
性バランス）値が１乃至２０のものを任意に選択して使
用し得る。本発明において通常使用される好ましい界面
活性剤としては、例えば、グリセリン脂肪酸エステル、
ソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等が挙げら
れる。
性バランス）値が１乃至２０のものを任意に選択して使
用し得る。本発明において通常使用される好ましい界面
活性剤としては、例えば、グリセリン脂肪酸エステル、
ソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等が挙げら
れる。
【００１２】界面活性剤の配合量は、得られるイブプロ
フェンの最終的な懸濁物に対して通常３０重量％までと
するのが好ましく、２０重量％に相当する量までとする
のが一層好ましい。
フェンの最終的な懸濁物に対して通常３０重量％までと
するのが好ましく、２０重量％に相当する量までとする
のが一層好ましい。
【００１３】植物油又は中鎖脂肪酸トリグリセリドにイ
ブプロフェンを５５乃至６５℃にて完全に溶解し、室温
に戻したときに微細な結晶として析出させるためには、
該植物油等とのイブプロフェンの配合比は、イブプロフ
ェン１重量部に対して該植物油等が通常０．２乃至１０
重量部、好ましくは１乃至３重量部である。
ブプロフェンを５５乃至６５℃にて完全に溶解し、室温
に戻したときに微細な結晶として析出させるためには、
該植物油等とのイブプロフェンの配合比は、イブプロフ
ェン１重量部に対して該植物油等が通常０．２乃至１０
重量部、好ましくは１乃至３重量部である。
【００１４】更に、本発明は、上記イブプロフェン含有
軟カプセル剤に、抗ヒスタミン剤、中枢興奮剤、解熱鎮
痛剤、鎮咳・去痰剤、抗炎症剤、ビタミンよりなる群よ
り選ばれる１種以上の薬剤を更に含有させることにより
上記により達成されるイブプロフェンの迅速な吸収を利
用した、薬効の発現の速やかな感冒薬たる軟カプセル剤
である。かかる追加の薬剤としては、従来の感冒薬、鎮
咳去痰薬等に使用されている有効成分が適宜使用でき
る。例えば、抗ヒスタミン剤としてはｄ−又はｄｌ−マ
レイン酸クロルフェニラミン又は塩酸イソチペンジル
等、中枢興奮剤としてはカフェイン（抗ヒスタミン剤を
加えたときには加えることが好ましい。）等、解熱鎮痛
剤としてはラクチルフェネチジン又はアセトアミノフェ
ン等、鎮咳・去痰剤としてはｄｌ−塩酸メチルエフェド
リン、ヒベンズ酸チペピジン、リン酸ジヒドロコデイン
又はグアヤコールスルホン酸カリウム等、抗炎症剤とし
ては塩化リゾチーム等、生薬・漢方処方としてはマオウ
エキス、葛根湯エキス等、及び、ビタミンとしてはチア
ミン、リボフラビンその他各種のビタミン類をそれぞれ
使用することができる。これら各種の成分の添加は、治
療対象として特に重点をおいた症状の緩解を得るのに適
合するよう、適宜取捨選択して行うことができる。これ
らの追加の成分の添加は、軟カプセル剤の製造工程にお
ける適宜の段階において適宜の方法で行うことができる
が、例えば、上述の手順によりイブプロフェンの微細な
結晶を析出した懸濁物を形成した後、該懸濁物に上記の
所望の追加成分を添加し混合して均一に分散させ、これ
を常法により軟カプセルに封入することによるのが好ま
しい。以下、実施例により本発明を具体的に説明する
が、本発明はこれら実施例の個々の具体的特徴によって
限定されるものではない。
軟カプセル剤に、抗ヒスタミン剤、中枢興奮剤、解熱鎮
痛剤、鎮咳・去痰剤、抗炎症剤、ビタミンよりなる群よ
り選ばれる１種以上の薬剤を更に含有させることにより
上記により達成されるイブプロフェンの迅速な吸収を利
用した、薬効の発現の速やかな感冒薬たる軟カプセル剤
である。かかる追加の薬剤としては、従来の感冒薬、鎮
咳去痰薬等に使用されている有効成分が適宜使用でき
る。例えば、抗ヒスタミン剤としてはｄ−又はｄｌ−マ
レイン酸クロルフェニラミン又は塩酸イソチペンジル
等、中枢興奮剤としてはカフェイン（抗ヒスタミン剤を
加えたときには加えることが好ましい。）等、解熱鎮痛
剤としてはラクチルフェネチジン又はアセトアミノフェ
ン等、鎮咳・去痰剤としてはｄｌ−塩酸メチルエフェド
リン、ヒベンズ酸チペピジン、リン酸ジヒドロコデイン
又はグアヤコールスルホン酸カリウム等、抗炎症剤とし
ては塩化リゾチーム等、生薬・漢方処方としてはマオウ
エキス、葛根湯エキス等、及び、ビタミンとしてはチア
ミン、リボフラビンその他各種のビタミン類をそれぞれ
使用することができる。これら各種の成分の添加は、治
療対象として特に重点をおいた症状の緩解を得るのに適
合するよう、適宜取捨選択して行うことができる。これ
らの追加の成分の添加は、軟カプセル剤の製造工程にお
ける適宜の段階において適宜の方法で行うことができる
が、例えば、上述の手順によりイブプロフェンの微細な
結晶を析出した懸濁物を形成した後、該懸濁物に上記の
所望の追加成分を添加し混合して均一に分散させ、これ
を常法により軟カプセルに封入することによるのが好ま
しい。以下、実施例により本発明を具体的に説明する
が、本発明はこれら実施例の個々の具体的特徴によって
限定されるものではない。
【００１５】
【実施例】 〔実施例１〕 イブプロフェン軟カプセル剤 油類としては中鎖脂肪酸トリグリセリドを用い、下記の
比率にイブプロフェンを添加し、加熱しつつ攪拌して溶
解させ、室温に戻して微細な結晶を生成させ半固形の組
成物とし、その２６５ｍｇを軟カプセルに充填する。
比率にイブプロフェンを添加し、加熱しつつ攪拌して溶
解させ、室温に戻して微細な結晶を生成させ半固形の組
成物とし、その２６５ｍｇを軟カプセルに充填する。
【００１６】 イブプロフェン ２８重量部中鎖脂肪酸トリグリセリド ７２重量部 全量 １００重量部
【００１７】〔実施例２〕 イブプロフェン軟カプセル
剤 油類としては中鎖脂肪酸トリグリセリドを用い、下記の
範囲の比率で界面活性剤を加えた混合物にイブプロフェ
ンを添加し、加熱しつつ攪拌して溶解させ、室温に戻し
て微細な結晶を生成させて半固形の組成物とし、その２
６５ｍｇを軟カプセルに充填する。但し、下記組成中、
サラシミツロウの量とグリセリン脂肪酸エステルの量の
和は２０重量部以下とし、ポリソルベート８０の量とセ
スキオレイン酸ソルビタンの量の和は１０重量部以下と
する。
剤 油類としては中鎖脂肪酸トリグリセリドを用い、下記の
範囲の比率で界面活性剤を加えた混合物にイブプロフェ
ンを添加し、加熱しつつ攪拌して溶解させ、室温に戻し
て微細な結晶を生成させて半固形の組成物とし、その２
６５ｍｇを軟カプセルに充填する。但し、下記組成中、
サラシミツロウの量とグリセリン脂肪酸エステルの量の
和は２０重量部以下とし、ポリソルベート８０の量とセ
スキオレイン酸ソルビタンの量の和は１０重量部以下と
する。
【００１８】 イブプロフェン ２８重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド ４７乃至７１重量部 サラシミツロウ ０．５乃至２０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ０．５乃至２０重量部 ポリソルベート８０ ０乃至１０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ０乃至１０重量部 全量 １００重量部
【００１９】〔試験例〕以下の処方に従って製造した本
発明のカプセル剤と市販のコーティング錠とを用いて、
イブプロフェンの生物学的利用性を健常被検者を対象と
して比較試験した。（１カプセル中） 被験者それぞれにイブプロフェン７５ｍｇを含有するカ
プセル剤又は錠剤を投与し、一定時間の経過後、被検者
から血液サンプルを採取して、血中のイブプロフェン含
量を測定した。結果を図１に示す。
発明のカプセル剤と市販のコーティング錠とを用いて、
イブプロフェンの生物学的利用性を健常被検者を対象と
して比較試験した。（１カプセル中） 被験者それぞれにイブプロフェン７５ｍｇを含有するカ
プセル剤又は錠剤を投与し、一定時間の経過後、被検者
から血液サンプルを採取して、血中のイブプロフェン含
量を測定した。結果を図１に示す。
【００２０】製剤における薬物の生物学的利用性とは、
当該製剤の投与後に薬物が循環血液中に移行する速度、
及び移行量を表すものと理解されている。また、血中濃
度と時間軸とによって囲まれる面積（ＡＵＣ）は生体内
の薬物量に対応しており、最高血中濃度（Ｃｍａｘ）及
びその時間（Ｔｍａｘ）は、ＡＵＣ同様、薬物体内動態
パラメーターとして重要な意味を有している。
当該製剤の投与後に薬物が循環血液中に移行する速度、
及び移行量を表すものと理解されている。また、血中濃
度と時間軸とによって囲まれる面積（ＡＵＣ）は生体内
の薬物量に対応しており、最高血中濃度（Ｃｍａｘ）及
びその時間（Ｔｍａｘ）は、ＡＵＣ同様、薬物体内動態
パラメーターとして重要な意味を有している。
【００２１】図１に示した血中濃度の変化を示す曲線か
ら、ＡＵＣ，Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘを算出し、得られた値
に基づいてイブプロフェンの相対的な生物学的利用率を
求め、表１に示した。
ら、ＡＵＣ，Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘを算出し、得られた値
に基づいてイブプロフェンの相対的な生物学的利用率を
求め、表１に示した。
【表１】
【００２２】表１から明らかな通り、本発明の軟カプセ
ル剤では、イブプロフェンの生物学的利用性について市
販コーティング錠との比較において向上が見られる。特
に、図１の血中濃度曲線が示す通り、本発明のカプセル
剤を投与した場合のイブプロフェンの吸収は、市販コー
ティング錠の場合と比して迅速である。この差は、薬効
のより迅速な発現を必要とする急性の痛みに対して使用
する場合に重要な意義を有する。従って、本発明のイブ
プロフェン含有軟カプセル剤は、かかる痛みに対処する
上で従来の製剤より一層有用である。
ル剤では、イブプロフェンの生物学的利用性について市
販コーティング錠との比較において向上が見られる。特
に、図１の血中濃度曲線が示す通り、本発明のカプセル
剤を投与した場合のイブプロフェンの吸収は、市販コー
ティング錠の場合と比して迅速である。この差は、薬効
のより迅速な発現を必要とする急性の痛みに対して使用
する場合に重要な意義を有する。従って、本発明のイブ
プロフェン含有軟カプセル剤は、かかる痛みに対処する
上で従来の製剤より一層有用である。
【００２３】〔実施例３〕 感冒薬軟カプセル剤 下記処方に従い、油類及び界面活性剤の混合物にイブプ
ロフェンを添加し、加熱しつつ攪拌して溶解させ、室温
に戻して微細な結晶を生成させて半固形の組成物とし、
これに、予め混合しておいた他の成分を添加して均一に
混合し、その適当量を軟カプセルに充填する。 イブプロフェン ４５０．０重量部 ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ３．５重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 塩化リゾチーム ６０．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド ２１１４．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
ロフェンを添加し、加熱しつつ攪拌して溶解させ、室温
に戻して微細な結晶を生成させて半固形の組成物とし、
これに、予め混合しておいた他の成分を添加して均一に
混合し、その適当量を軟カプセルに充填する。 イブプロフェン ４５０．０重量部 ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ３．５重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 塩化リゾチーム ６０．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド ２１１４．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
【００２４】〔実施例４〕 感冒薬軟カプセル剤 下記処方に従い実施例３と同様にして軟カプセル剤を製
造する。 イブプロフェン ４５０．０重量部 ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ３．５重量部 ヒベンズ酸チペピジン ７５．０重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 グアヤコールスルホン酸カリウム ２５０．０重量部 カフェイン ７５．０重量部 硝酸チアミン ２５．０重量部 リボフラビン １２．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド １７３７．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
造する。 イブプロフェン ４５０．０重量部 ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ３．５重量部 ヒベンズ酸チペピジン ７５．０重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 グアヤコールスルホン酸カリウム ２５０．０重量部 カフェイン ７５．０重量部 硝酸チアミン ２５．０重量部 リボフラビン １２．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド １７３７．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
【００２５】〔実施例５〕 感冒薬カプセル剤 下記処方に従い実施例３と同様にして軟カプセル剤を製
造する。 イブプロフェン ３００．０重量部 ラクチルフェネチジン ２００．０重量部 ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン ７．５重量部 リン酸ジヒドロコデイン ２４．０重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 無水カフェイン １５０．０重量部 塩酸チアミン ２５．０重量部 酪酸リボフラビン １２．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド １９０９．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
造する。 イブプロフェン ３００．０重量部 ラクチルフェネチジン ２００．０重量部 ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン ７．５重量部 リン酸ジヒドロコデイン ２４．０重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 無水カフェイン １５０．０重量部 塩酸チアミン ２５．０重量部 酪酸リボフラビン １２．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド １９０９．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
【００２６】〔実施例６〕 感冒薬軟カプセル剤 下記処方に従い実施例３と同様にして軟カプセル剤を製
造する。 イブプロフェン ４５０．０重量部 ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ３．５重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 マオウエキス ６０．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド ２１１４．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
造する。 イブプロフェン ４５０．０重量部 ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ３．５重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 マオウエキス ６０．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド ２１１４．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
【００２７】〔実施例７〕 感冒薬軟カプセル剤 下記処方に従い実施例３と同様にして軟カプセル剤を製
造する。 イブプロフェン ４５０．０重量部 ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ３．５重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 渇根湯エキス ６０．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド ２１１４．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
造する。 イブプロフェン ４５０．０重量部 ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ３．５重量部 ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン ６０．０重量部 渇根湯エキス ６０．０重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド ２１１４．５重量部 サラシミツロウ ９０．０重量部 グリセリン脂肪酸エステル ９０．０重量部 ポリソルベート８０ ６６．０重量部セスキオレイン酸ソルビタン ６６．０重量部 ３０００．０重量部
【図１】 各イブプロフェン製剤投与後のイブプロフェ
ンの血中濃度の推移を示す。
ンの血中濃度の推移を示す。
Claims (5)
- 【請求項１】中鎖脂肪酸トリグリセリド及び／又は植物
油にイブプロフェンを加えて５５乃至６５℃の温度にて
溶解した後、該混合物を室温まで冷却することによって
生ずるイブプロフェンの懸濁物を封入してなることを特
徴とする軟カプセル剤。 - 【請求項２】中鎖脂肪酸トリグリセリド及び／又は植物
油の量がイブプロフェン１重量部に対して０．２乃至１
０重量部であることを特徴とする、請求項１に記載の軟
カプセル剤。 - 【請求項３】中鎖脂肪酸トリグリセリド及び／又は植物
油が少なくとも１種類の界面活性剤を含有することを特
徴とする、請求項１又は２に記載の軟カプセル剤。 - 【請求項４】界面活性剤の含有量が得られるイブプロフ
ェン懸濁物全量の１乃至３０重量％に相当する量である
ことを特徴とする、請求項３に記載の軟カプセル剤。 - 【請求項５】前記イブプロフェンの懸濁物に、抗ヒスタ
ミン剤、中枢興奮剤、解熱鎮痛薬、鎮咳・去痰剤、抗炎
症剤、生薬、漢方処方、ビタミンよりなる群より選ばれ
る１種以上の薬剤を更に含有させてなることを特徴とす
る、請求項１乃至４のいずれかに記載の軟カプセル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9204993A JPH069381A (ja) | 1992-03-26 | 1993-03-25 | イブプロフェン含有軟カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4-100629 | 1992-03-26 | ||
| JP10062992 | 1992-03-26 | ||
| JP9204993A JPH069381A (ja) | 1992-03-26 | 1993-03-25 | イブプロフェン含有軟カプセル剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH069381A true JPH069381A (ja) | 1994-01-18 |
Family
ID=26433539
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9204993A Pending JPH069381A (ja) | 1992-03-26 | 1993-03-25 | イブプロフェン含有軟カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH069381A (ja) |
Cited By (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20020076439A (ko) * | 2001-03-28 | 2002-10-11 | 한국유나이티드제약 주식회사 | 종합감기약 투명 연질캅셀제의 조성물 및 그 제조방법 |
| JP2006306864A (ja) | 2005-03-31 | 2006-11-09 | Suntory Ltd | リグナン類化合物含有組成物 |
| JP2007291067A (ja) * | 2006-03-29 | 2007-11-08 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 医薬組成物 |
| GB2477590A (en) * | 2010-02-05 | 2011-08-10 | Biocopea Ltd | A non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) formulation comprising a lipid carrier |
| JP2012077072A (ja) * | 2010-09-10 | 2012-04-19 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 液状医薬組成物、及びこれを含有する軟カプセル剤 |
| JP2013193981A (ja) * | 2012-03-19 | 2013-09-30 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 液状組成物、及びこれを含有する軟カプセル剤 |
| US8895536B2 (en) | 2010-10-29 | 2014-11-25 | Infirst Healthcare Ltd. | Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| JP2015166394A (ja) * | 2009-10-30 | 2015-09-24 | 興和株式会社 | ロキソプロフェン又はその塩含有の医薬組成物 |
| US9271950B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-03-01 | Infirst Healthcare Limited | Compositions for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| US9308213B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-04-12 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
| US9408803B2 (en) | 2006-03-31 | 2016-08-09 | Suntory Holdings Limited | Compositions containing lignan-class compounds |
| US9504664B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-11-29 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
| US9737500B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-08-22 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
| US9744132B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-08-29 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
| JP2020100610A (ja) * | 2018-12-25 | 2020-07-02 | 小林製薬株式会社 | 内服用医薬組成物 |
-
1993
- 1993-03-25 JP JP9204993A patent/JPH069381A/ja active Pending
Cited By (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20020076439A (ko) * | 2001-03-28 | 2002-10-11 | 한국유나이티드제약 주식회사 | 종합감기약 투명 연질캅셀제의 조성물 및 그 제조방법 |
| JP2006306864A (ja) | 2005-03-31 | 2006-11-09 | Suntory Ltd | リグナン類化合物含有組成物 |
| JP2007291067A (ja) * | 2006-03-29 | 2007-11-08 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 医薬組成物 |
| US9408803B2 (en) | 2006-03-31 | 2016-08-09 | Suntory Holdings Limited | Compositions containing lignan-class compounds |
| JP2015166394A (ja) * | 2009-10-30 | 2015-09-24 | 興和株式会社 | ロキソプロフェン又はその塩含有の医薬組成物 |
| JP2017132819A (ja) * | 2009-10-30 | 2017-08-03 | 興和株式会社 | ロキソプロフェン又はその塩含有の医薬組成物 |
| GB2477590A (en) * | 2010-02-05 | 2011-08-10 | Biocopea Ltd | A non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) formulation comprising a lipid carrier |
| JP2013518869A (ja) * | 2010-02-05 | 2013-05-23 | バイオコピア リミテッド | 呼吸器疾患の治療 |
| JP2012077072A (ja) * | 2010-09-10 | 2012-04-19 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 液状医薬組成物、及びこれを含有する軟カプセル剤 |
| US9381180B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-07-05 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| US9737500B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-08-22 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
| US9271950B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-03-01 | Infirst Healthcare Limited | Compositions for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| US9308213B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-04-12 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
| US9326958B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-05-03 | Infirst Healthcare Limited | Compositions for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| US8895537B2 (en) | 2010-10-29 | 2014-11-25 | Infirst Healthcare Ltd. | Compositions and methods for treating cardiovascular diseases |
| US8895536B2 (en) | 2010-10-29 | 2014-11-25 | Infirst Healthcare Ltd. | Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| US9427422B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-08-30 | Infirst Healthcare Limited | Compositions for treating cardiovascular diseases |
| US9504664B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-11-29 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
| US9693980B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-07-04 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| US11660276B2 (en) | 2010-10-29 | 2023-05-30 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| US9265742B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-02-23 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating inflammatory pain |
| US9744132B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-08-29 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
| US9750810B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-09-05 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases |
| US9775820B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-10-03 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
| US9789075B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-10-17 | Infirst Helathcare Limited | Compositions and methods for treating cardiovascular diseases |
| US9795577B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-10-24 | Infirst Healthcare Limited | Compositions and methods for treating severe pain |
| US9820952B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-11-21 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
| US9827215B2 (en) | 2010-10-29 | 2017-11-28 | Infirst Healthcare Limited | Solid solution compositions and use in chronic inflammation |
| JP2013193981A (ja) * | 2012-03-19 | 2013-09-30 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 液状組成物、及びこれを含有する軟カプセル剤 |
| JP2020100610A (ja) * | 2018-12-25 | 2020-07-02 | 小林製薬株式会社 | 内服用医薬組成物 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5846983A (en) | Colonic delivery of nicotine to treat inflammatory bowel disease | |
| JP2714413B2 (ja) | 皮膚浸透が増強された医薬組成物 | |
| US5505961A (en) | Gelatin capsules containing a highly concentrated acetaminophen solution | |
| FI96095C (fi) | Menetelmä jatkuvavapautteisen lääkevalmisteen valmistamiseksi | |
| JPH069381A (ja) | イブプロフェン含有軟カプセル剤 | |
| AU2001260212C1 (en) | Composition | |
| CA2749941C (en) | Ibuprofen for topical administration | |
| CN100389751C (zh) | 含扑热息痛的吞咽片剂 | |
| JP2016106152A (ja) | 生物学的利用能を向上した医薬組成物 | |
| JP2016094462A (ja) | ソフトゲルカプセル化のためのナプロキセンの医薬処方およびその組合せ | |
| JPH11512115A (ja) | 経口投与用製剤組成物 | |
| EP0152292A2 (en) | Acetaminophen gelatin capsules | |
| JP3496158B2 (ja) | トラネキサム酸配合ゼラチンカプセル製剤 | |
| JPH07242536A (ja) | 皮膜に精油成分が含有されたゼラチンカプセル剤 | |
| JP3382076B2 (ja) | イブプロフェンを溶解してなるかぜ薬軟カプセル及びその製造方法 | |
| CA2443461A1 (en) | Pharmaceutical formulations containing anti-inflammatory active ingredients and the use of said formulations | |
| Rhodes et al. | An oral formulation of nicotine for release and absorption in the colon: its development and pharmacokinetics | |
| JPS63406B2 (ja) | ||
| JP2020526512A (ja) | 新規のセクニダゾールの軟ゼラチンカプセル製剤及びその使用 | |
| WO2016084099A1 (en) | Soft gelatin capsule composition of anti-tussive agents | |
| JPH0465809B2 (ja) | ||
| KR100558070B1 (ko) | 가용성 덱시부프로펜의 연질캅셀제 조성물 및 그의 제조방법 | |
| NO822837L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av et legemiddel. | |
| JP5604155B2 (ja) | ケトチフェンフマル酸塩含有カプセル剤 | |
| WO2023244591A1 (en) | Phloroglucinol formulations and methods of use |