JP7333606B2

JP7333606B2 - 目元のくま改善用の外用組成物、化粧品及び医薬部外品

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Publication number: JP7333606B2
Application number: JP2019238748A
Authority: JP
Inventors: 幸雄三井
Original assignee: HORUS CO., LTD.
Current assignee: HORUS CO., LTD.
Priority date: 2019-12-27
Filing date: 2019-12-27
Publication date: 2023-08-25
Anticipated expiration: 2039-12-27
Also published as: JP2021107342A; CN114727944A; WO2021131750A1; KR20220122600A; TWI854053B; TW202128140A

Description

本発明は、目元のくま改善用の外用組成物、化粧品及び医薬部外品に関する。

目元のくまは、血栓が血液の流れをふさぐことにより生じる。フィロキノン（ビタミンＫ_１）は、外用塗布により目の下の血栓を溶解する成分として知られており、目元のくまを改善することが可能である。また、αトコフェロールは、酸化防止作用を有しフィロキノンの血栓溶解機能を高める。
ここで、特許文献１には、ビタミンＫに酸化防止作用などを有するビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミンＥの内の１種以上を配合し、さらに必要に応じてソウハクヒ、緑茶エキス、大豆レシチン、ホホバ油、グリチルリチン酸ジカリウムなどの成分の内１種以上の成分を加えてなり、くすみやくま等を改善する化粧料が開示されている。
また、特許文献２には、ビタミンＫ_１、ビタミンＫ_２、ビタミンＫ_３、ビタミンＫ_４、ビタミンＫ_５、ビタミンＫ_６、ビタミンＫ_７およびその同族体、立体異性体、塩のビタミンＫ群のうち１種または２種以上の混合物を含有することを特徴とする美白化粧料が開示されている。

特開２００４－５１６２７号公報特開平５－３２００３９号公報

上述のようにフィロキノンは目元のくまの改善に有効である。しかしながら、合成のフィロキノンは、日本においては医薬品に区分されるため、化粧品や医薬部外品には配合できない。化粧品や医薬部外品に配合するには、食用植物油脂由来の天然フィロキノンを用いることが考えられるが、含有量が低いと血栓溶解の機能を期待できない。
特許文献１は、ビタミンＫを、ピロロキノリンキノン、ユビキノン、又はアボカド油等から得るものであるが、フィロキノン及びαトコフェロールの含有量については記載されていない。
また、特許文献２は、ビタミンＫ_１を必須の成分とするものではない。
そこで本発明は、植物油脂由来の天然フィロキノン及びαトコフェロールを所定量以上含む目の下のくま改善用の外用組成物を提供することを目的とする。

請求項１記載に対応した目元のくま改善用の外用組成物においては、チャ種子油と、チャ種子油以外の植物油を含み、チャ種子油及び植物油由来のフィロキノンを２６９μｇ／１００ｇ以上、及びチャ種子油及び植物油由来のαトコフェロールを２０ｍｇ／１００ｇ以上含有し、フィロキノンを３００～１０００μｇ／１００ｇとαトコフェロールを１０～４０ｍｇ／１００ｇ含有するチャ種子油が６０～８０質量％配合されていることを特徴とする。
請求項１に記載の本発明によれば、植物油脂由来の天然フィロキノンとαトコフェロールを所定量以上含み、化粧品や医薬部外品に配合可能な目元のくま改善用の外用組成物を提供することができる。また、チャ種子油にそれ以外の植物油を組み合わせることで、希少なチャ種子油の使用量を抑えることができる。また、外用組成物に含有されるフィロキノンとαトコフェロールの量を増やし、目元のくまの改善効果をより高めることができる。

請求項２記載の本発明は、請求項１に記載の目元のくま改善用の外用組成物において、植物油として、フィロキノンを４００～６００μｇ／１００ｇ含有するブドウ種子油が２質量％以上配合されていることを特徴とする。
請求項２に記載の本発明によれば、チャ種子油の使用量を抑えつつ、天然フィロキノンの量を確保することができる。また、ビタミンＥが含まれるブドウ種子油を配合することで、フィロキノンの血栓溶解作用を高めることができる。

請求項３記載の本発明は、請求項２に記載の目元のくま改善用の外用組成物において、ブドウ種子油の配合量を８質量％以下としたことを特徴とする。
請求項３に記載の本発明によれば、ブドウ種子油の配合量を所定以下とすることで、外用組成物の品質を安定させることができる。

請求項４記載の本発明は、請求項１から請求項３のいずれか一項に記載の目元のくま改善用の外用組成物において、植物油としてアンズ核油が配合され、αトコフェロールを３０ｍｇ／１００ｇ以上含有することを特徴とする。
請求項４に記載の本発明によれば、目元のくまの改善効果をより高めることができる。

請求項５に対応した化粧品においては、請求項１から請求項４のいずれか一項に記載の目元のくま改善用の外用組成物であることを特徴とする。
請求項５に記載の本発明によれば、植物油脂由来の天然フィロキノンが配合された化粧品を提供することができる。

請求項６に対応した医薬部外品においては、請求項１から請求項４のいずれか一項に記載の目元のくま改善用の外用組成物であることを特徴とする。
請求項６に記載の本発明によれば、植物油脂由来の天然フィロキノンが配合された医薬部外品を提供することができる。

本発明の目元のくま改善用の外用組成物によれば、植物油脂由来の天然フィロキノンとαトコフェロールを所定量以上含み、化粧品や医薬部外品に配合可能な目元のくま改善用の外用組成物を提供することができる。また、チャ種子油をそれ以外の植物油と組み合わせることで、希少なチャ種子油の使用量を抑えることができる。

本発明の実施例による目元のくま改善用の外用組成物の各成分量と、比較例である外用組成物の各成分量を示す表脂肪酸について、チャ種子油１００％と実施例１と比較例１を比較した表ヒトモニターによる外用組成物の顔皮膚への効果比較試験その１の結果を示す図ヒトモニターによる外用組成物の顔皮膚への効果比較試験その２の結果を示す図ヒトモニターによる外用組成物の顔皮膚への効果比較試験その３の結果を示す図

以下に、本発明の実施形態による目元のくま改善用の外用組成物、化粧品及び医薬部外品について説明する。

下表１は、チャ種子油１００％とブドウ種子油１００％のそれぞれについて成分の検出値を示す表である。なお、不検出の場合は「－」としている。

表１におけるチャ種子油からは、フィロキノン（ビタミンＫ_１）が５４６μｇ／１００ｇ検出されると共に、αトコフェロール（ビタミンＥ）が２８．８ｍｇ／１００ｇ検出されている。茶の実の種類や製造方法等によって異なるが、チャ種子油には、フィロキノンが３００～１０００μｇ／１００ｇ含まれ、αトコフェロールが１０～４０ｍｇ／１００ｇ含まれる。
フィロキノン（ビタミンＫ_１）は外用塗布により目の下の血栓を溶解する成分であり、αトコフェロールは酸化防止作用を有しフィロキノンの血栓溶解機能を高める成分であるため、チャ種子油を目元のくま改善用の外用組成物に用いることは極めて有用である。また、植物油脂由来の天然フィロキノンであるから、化粧品や医薬部外品に配合可能である。
しかしながら、チャ種子油は市場にあまり流通しておらず供給量が少ないため、チャ種子油１００％からなる外用組成物を安定的に生産することは難しい。このため、チャ種子油と、それ以外の植物油を含み、チャ種子油及び植物油由来のフィロキノンを１００μｇ／１００ｇ以上、及びチャ種子油及び植物油由来のαトコフェロールを３０ｍｇ／１００ｇ以上含有する外用組成物とする。このようにチャ種子油を他の植物油と組み合わせることで、希少なチャ種子油の使用量を抑えることができる。また、外用組成物が、植物油脂由来の天然フィロキノンとαトコフェロールを所定量以上含有することで、目元のくまを効果的に改善することができる。
チャ種子油と他の植物油との混合は、例えば、各油を容器に入れ、常温常圧下で撹拌し、不純物をろ過することにより行う。

外用組成物には、フィロキノンを３００～１０００μｇ／１００ｇとαトコフェロールを１０～４０ｍｇ／１００ｇ含有するチャ種子油が６０～８０質量％配合されていることが好ましい。これにより、外用組成物におけるフィロキノンとαトコフェロールの量を増やし、目元のくまの改善効果をより高めることができる。
また、日本茶の実には海外の茶の実と比べてフィロキノンが多く含まれているため、チャ種子油に使用する茶の実は、日本茶のものを用いることが好ましい。また、熟した茶の実が自然落下したものを収穫し、常温圧搾によってチャ種子油を抽出することが好ましい。これにより、フィロキノンをより多く含有するチャ種子油を得ることができる。

表１においてブドウ種子油１００％からフィロキノン（ビタミンＫ_１）が５３８μｇ／１００ｇ検出されているように、ブドウ種子油にはフィロキノンが４００～６００μｇ／１００ｇ含まれる。
そこで、チャ種子油と組み合わせる植物油として、フィロキノンを４００～６００μｇ／１００ｇ含有するブドウ種子油を２質量％以上用いることが好ましい。これにより、チャ種子油の使用量を抑えつつ、天然フィロキノンの量を確保することができる。また、チャ種子油は、レチノール（活性当量）、α－カロテン、βカロテンといったビタミンＡを含有するが、ブドウ種子油にはビタミンＡが含まれない。その一方で、ブドウ種子油は、チャ種子油には含まれないβ－トコフェロール、γ－トコフェロール、δ－トコフェロールといったビタミンＥを含有する。よって、植物由来のビタミンＥが含まれるブドウ種子油を配合することで、フィロキノンの血栓溶解作用を高めることができる。
ここで、ブドウ種子油の配合量は８質量％以下とすることが好ましく、４質量％以下とすることがより好ましい。ブドウ種子油の量が多すぎると、チャ種子油やその他の植物油と混合したときにモヤのようなものが現れ、液体である外用組成物の上側と下側とで品質が一定しない虞があるが、ブドウ種子油の配合量を８質量％以下とすることで、外用組成物の品質を安定させることができる。

また、外用組成物には、植物油としてアンズ核油が配合されていることが好ましい。
下表２は、アボカド油と、アンズ核油（杏仁油）と、カニナバラ果実油のそれぞれについての成分の検出値を示す表である。

表２に示すように、特にアンズ核油にはαトコフェロールが多く含まれるため、アンズ核油を配合することで、チャ種子油の使用量を抑えると共に、αトコフェロールの含有量を増やして目元のくまの改善効果をより高めることができる。
また、アボカド油、アンズ核油、及びカニナバラ果実油は、チャ種子油には含まれないβ－トコフェロール、γ－トコフェロール、δ－トコフェロールといったビタミンＥを含有する。よって、植物由来のビタミンＥが含まれるアボカド油、アンズ核油、又はカニナバラ果実油を配合することで、フィロキノンの血栓溶解作用を高めることができる。

また、外用組成物は、不飽和脂肪酸を６０～８５ｇ／１００ｇ含有し、不飽和脂肪酸のうちの６０～８０％はオレイン酸であることが好ましい。

また、外用組成物を化粧品又は医薬部外品に配合することで、植物油脂由来の天然フィロキノンが配合された化粧品又は医薬部外品を提供することができる。

図１は本発明の実施例による目元のくま改善用の外用組成物の各成分量と、比較例である外用組成物の各成分量を示す表である。なお、実施例１及び比較例１の成分値は検出値であり、実施例２～６の成分値は計算値である。また、不検出の場合は「－」としている。
実施例１の外用組成物は、チャ種子油（チャ実油）が６０質量％、アボカド油が１２質量％、カニナバラ果実油（ローズヒップ油）が１２質量％、アンズ核油（パーシック油）が１２質量％、ブドウ種子油が４質量％からなる。
実施例２の外用組成物は、チャ種子油が４０質量％、アボカド油が１８．６７質量％、カニナバラ果実油が１８．６７質量％、アンズ核油が１８．６７質量％、ブドウ種子油が４質量％からなる。
実施例３の外用組成物は、チャ種子油が８０質量％、アボカド油が５．３３質量％、カニナバラ果実油が５．３３質量％、アンズ核油が５．３３質量％、ブドウ種子油が４質量％からなる。
実施例４の外用組成物は、チャ種子油が６０質量％、大豆油が３６質量％、ブドウ種子油が４質量％からなる。
実施例５の外用組成物は、チャ種子油が６０質量％、オリーブ油が３６質量％、ブドウ種子油が４質量％からなる。
実施例６の外用組成物は、チャ種子油が６０質量％、大豆油が１８質量％、オリーブ油が１８質量％、ブドウ種子油が４質量％からなる。
比較例１の外用組成物は、チャ種子油及びブドウ種子油を含まないものであり、アボカド油が３３質量％、カニナバラ果実油が３３質量％、アンズ核油が３３質量％、ヒマワリ種子油が１質量％からなる。

フィロキノンの含有量は、実施例１で３６８μｇ／１００ｇ、実施例２で２６９μｇ／１００ｇ、実施例３で４６７μｇ／１００ｇ、実施例４で３７３μｇ／１００ｇ、実施例５で３６１μｇ／１００ｇ、実施例６で３６９μｇ／１００ｇとなっており、いずれも１００μｇ／１００ｇ以上である。一方、比較例１のフィロキノンの含有量は、３０μｇ／１００ｇとなっており、１００μｇ／１００ｇを下回っている。
また、αトコフェロールの量は、実施例１で３５．７ｍｇ／１００ｇ、実施例２で４０ｍｇ／１００ｇ、実施例３で３２ｍｇ／１００ｇ、実施例４で２２ｍｇ／１００ｇ、実施例５で２７ｍｇ／１００ｇ、実施例６で２１ｍｇ／１００ｇとなっており、いずれも２０ｍｇ／１００ｇ以上である。
また、実施例１～６にはビタミンＡが含有されているが、比較例１にはビタミンＡが含有されていない。

図２は脂肪酸について、チャ種子油１００％と、実施例１（チャ種子油６０％）と、比較例１（チャ種子油０％）を比較した表である。なお、不検出の場合は「－」としている。
図２に示すように、実施例１の外用組成物は、不飽和脂肪酸を７９．４ｇ／１００ｇ含有し、不飽和脂肪酸のうちの約７０．８％はオレイン酸である。一方、比較例１は不飽和脂肪酸を８０．５ｇ／１００ｇ含有し、不飽和脂肪酸のうちのオレイン酸は、約５２．７％でしかない。

図３はヒトモニターによる外用組成物の顔皮膚への効果比較試験その１の結果を示す図であり、図３（ａ）は肌のしみについての結果を示し、図３（ｂ）は眼下のしわについての結果を示している。
試験方法として、被験者５名に、通常のお手入れに追加して、半顔のみ、実施例１の外用組成物を配合したクリームを、２回／日、洗顔後、眼下に米２粒程塗布してもらった。ロボスキンアナライザーＲＳＡ５０ＳII（（株）エムエムアンドニーク社製）にて、使用開始前（０週目）、４週間使用後（４週目）、及び８週間使用後（８週目）における肌のしみ（面積１．２ｍｍ^２以上で、色の薄いものから濃いものまですべての数）と、使用開始前（０週目）、及び４週間使用後（４週目）における眼下のしわ（本数）を測定した。比較対象は、クリームを塗布しない（無塗布）側の半顔である。
図３において、「◆」は実施例１の外用組成物が配合されたクリームを塗布した側の半顔の結果の平均値、「■」は無塗布側の半顔の結果の平均値であり、０週を１００％としたときの相対値で表している。
図３（ａ）に示すように、無塗布側の半顔ではしみの数が増加しているのに対し、クリームを塗布した側の半顔ではしみの数に有意（ｐ＜０．０５）な減少がみられた。
また、図３（ｂ）に示すように、無塗布側の半顔では眼下のしわの本数が増加しているのに対し、クリームを塗布した側の半顔では減少している。なお、１名の被験者は解析不可であったため、４名の平均値としている。

図４はヒトモニターによる外用組成物の顔皮膚への効果比較試験その２の結果を示す図であり、図４（ａ）は肌のしみについての結果を示し、図４（ｂ）は眼下のしわについての結果を示している。
試験方法として、被験者１２名を３群に分け、通常のお手入れに追加して、実施例１の外用組成物を配合したクリーム、実施例２の外用組成物を配合したクリーム、又は実施例３の外用組成物を配合したクリームを、２回／日、洗顔後、眼下に米２粒程塗布してもらった。ロボスキンアナライザーＲＳＡ５０ＳII（（株）エムエムアンドニーク社製）にて、使用開始前（０週目）、４週間使用後（４週目）、及び８週間使用後（８週目）における肌のしみ（面積１．２ｍｍ^２以上で、色の薄いものから濃いものまですべての数）と、使用開始前（０週目）、及び４週間使用後（４週目）における眼下のしわ（本数）を測定した。
図４において、「◆」は実施例１の外用組成物を配合したクリームを塗布した結果の平均値、「■」は実施例２の外用組成物を配合したクリームを塗布した結果の平均値、「▲」は実施例３の外用組成物を配合したクリームを塗布した結果の平均値であり、０週を１００％としたときの相対値で表している。
図４（ａ）に示すように、いずれの実施例においてもしみの数が減少している。また、図４（ｂ）に示すように、いずれの実施例においても眼下のしわの本数が減少している。したがって、実施例１～３のいずれの外用組成物も目元のくまに対して有効であることが分かる。
また、特にしみの数について、実施例２（チャ種子油４０％含有）は、実施例１（チャ種子油６０％含有）及び実施例３（チャ種子油８０％含有）に比べて効果がやや小さい。したがって、チャ種子油は、６０～８０質量％配合されていることが好ましい。さらに、実施例１と実施例３とではしみの減少効果の差が比較的小さいことからすれば、希少なチャ種子油の使用量がより少ない実施例１の外用組成物が、目元のくまの改善効果、安定供給性、及びコスト面において最もバランスがよいと判断できるため、チャ種子油は、６０質量％配合されていることが最も好ましい。

ここで、本発明に用いるチャ種子油が希少である理由について説明する。
理由の一つとしては、以下（１）～（３）のような背景から、チャ種子油の原料となる茶の実自体の生産量が少ないことが挙げられる。
（１）お茶は通常、茶葉に栄養をいかせるために、花を咲かし、実をつけるような栽培を行わない。
（２）また、実をつけないようにするには手入れを欠かさず行う必要がある。このため、実がつくことは茶農園にとって手入れを怠っていた証拠であり、恥ずべきことである。したがって、より一層実をつけない栽培が徹底された。
（３）お茶の木は元々ストレスがかからない限り花が咲きにくく、自家不和合性によって同一の木の中では実をつけないため、手入れを怠らない限り中々実をつけることがない。
また、もう一つの理由としては、実からの抽出に手間がかかることが挙げられる。表１にあるように成分を余すことなく抽出するためには、特にフィロキノンが多く含有されるように抽出するためには、有機溶剤などでの抽出ではなく、常温圧搾による抽出を行う必要がある。しかしながら常温圧搾では、実の重量当たり１０質量％程度の油脂しか得ることができない。
このため、チャ種子油が市場に出回る量は非常に少ない。そこで本発明は、チャ種子油を多植物の油脂と混合することで、目元のくまの改善効果の維持と安定供給とを両立している。

図５はヒトモニターによる外用組成物の顔皮膚への効果比較試験その３の結果を示す図であり、図５（ａ）は肌のしみについての結果を示し、図５（ｂ）は眼下のしわについての結果を示している。
試験方法として、被験者１６名を４群に分け、通常のお手入れに追加して、実施例１の外用組成物を配合したクリーム、実施例４の外用組成物を配合したクリーム、実施例５の外用組成物を配合したクリーム、又は実施例６の外用組成物を配合したクリームを、２回／日、洗顔後、眼下に米２粒程塗布してもらった。ロボスキンアナライザーＲＳＡ５０ＳII（（株）エムエムアンドニーク社製）にて、使用開始前（０週目）、４週間使用後（４週目）、及び８週間使用後（８週目）における肌のしみ（面積１．２ｍｍ^２以上で、色の薄いものから濃いものまですべての数）と、使用開始前（０週目）、及び４週間使用後（４週目）における眼下のしわ（本数）を測定した。
図５において、「◆」は実施例１の外用組成物を配合したクリームを塗布した結果の平均値、「■」は実施例４の外用組成物を配合したクリームを塗布した結果の平均値、「▲」は実施例５の外用組成物を配合したクリームを塗布した結果の平均値、「×」は実施例６の外用組成物を配合したクリームを塗布した結果の平均値であり、０週を１００％としたときの相対値で表している。
図５（ａ）に示すように、いずれの実施例においてもしみの数が減少している。また、図５（ｂ）に示すように、いずれの実施例においても眼下のしわの本数が減少している。したがって、実施例４～６のいずれの外用組成物も目元のくまに対して有効であることが分かる。
また、実施例１、４～６においてチャ種子油の含有率は６０質量％で同じであるが、特にしみの数について、実施例１（αトコフェロールを３０ｍｇ／１００ｇ以上含有）は、実施例４～６（αトコフェロールが３０ｍｇ／１００ｇ未満）に比べてよい結果を示している。したがって、外用組成物は、αトコフェロールを３０ｍｇ／１００ｇ以上含有することが好ましい。

また、ヒトモニターの被験者のうち８名に対し、実施例１の外用組成物を配合したクリームを８週間使用した結果、使用前と比べてどのような効果が感じられたかをアンケートした結果、ほぼ全員の被験者から、目元がしっとりすることを実感できた、肌の質感やハリが改善した、等の意見が寄せられた。これらの意見から、実施例１の外用組成物を配合したクリームを塗布することで、保湿効果や肌質改善も期待できると考えられる。

Claims

チャ種子油と、前記チャ種子油以外の植物油を含み、
前記チャ種子油及び前記植物油由来のフィロキノンを２６９μｇ／１００ｇ以上、及び前記チャ種子油及び前記植物油由来のαトコフェロールを２０ｍｇ／１００ｇ以上含有し、
フィロキノンを３００～１０００μｇ／１００ｇとαトコフェロールを１０～４０ｍｇ／１００ｇ含有する前記チャ種子油が６０～８０質量％配合されていることを特徴とする目元のくま改善用の外用組成物。
前記植物油として、前記フィロキノンを４００～６００μｇ／１００ｇ含有するブドウ種子油が２質量％以上配合されていることを特徴とする請求項１に記載の目元のくま改善用の外用組成物。
前記ブドウ種子油の配合量を８質量％以下としたことを特徴とする請求項２に記載の目元のくま改善用の外用組成物。
前記植物油としてアンズ核油が配合され、前記αトコフェロールを３０ｍｇ／１００ｇ以上含有することを特徴とする請求項１から請求項３のいずれか一項に記載の目元のくま改善用の外用組成物。
請求項１から請求項４のいずれか一項に記載の目元のくま改善用の外用組成物であることを特徴とする化粧品。
請求項１から請求項４のいずれか一項に記載の目元のくま改善用の外用組成物であることを特徴とする医薬部外品。