JP3851750B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、キウイフルーツの種子油を含有する皮膚外用剤に関し、更に詳細には、キウイフルーツの種子を圧搾して得た油を含有することにより、色素沈着の発生を防止するなど皮膚に対する優れた美白効果を有する皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来より、乳液、クリーム、化粧水、パック、洗浄料、分散液、軟膏、外用液剤等の皮膚外用剤には、これらに所定の薬効を付与することを目的として薬効成分が加えられている。例えば、日焼け等により生じる皮膚の黒化、色素沈着により生ずるシミ、ソバカス等の現象を防止するために、アスコルビン酸やグルタチオン、ハイドロキノン等の美白剤が加えられている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、これらの美白剤では、美白効果が十分でなかったり、あるいは、製剤中で変質するなどして所期の薬効が得られない場合が多く、より優れた美白効果を有する成分を見出し、これを含有する皮膚外用剤を提供することが望まれていた。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、優れた美白効果を有し、皮膚外用剤の薬効成分として使用できる天然成分について広く検索を行った結果、キウイフルーツ(Actinidia chinensis Planch.)の種子油が優れたメラニン生成抑制作用を有していることを見出した。そして、この種子油は、美白用成分として皮膚外用剤に配合できるとともに、他の薬効成分と組み合わせることにより外用剤として更に優れた効果が得られることを見出し、本発明を完成した。
【０００５】
すなわち本発明は、キウイフルーツ種子油を美白用成分として配合する皮膚外用剤を提供するものである。
【０００６】
また本発明は、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）
（Ａ）キウイフルーツ種子油
（Ｂ）美白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、紫外線防止剤から選ばれる薬効剤の一種
又は二種以上
を含有する皮膚外用剤を提供するものである。
【０００７】
【発明の実施の形態】
本発明において、種子油を得るために用いられるキウイフルーツ(Actinidia chinensis Planch.)は、マタタビ科(Actinidiaceae)マタタビ属に属している植物であり、その産地、品種等は特に制限されない。このキウイフルーツの種子には必須脂肪酸であるリノール酸、リノレン酸が含まれ、これらはビタミンＦとも呼ばれるものである。
【０００８】
キウイフルーツの種子油は、上記植物の種子を圧搾もしくは溶媒抽出することにより得られるものである。この種子油の調製法としては特に制限はなく、圧搾による調製の場合は、例えば常法に従い種子を圧搾して種子油を得た後、必要により不純物を取り除くためのリン酸処理、アルカリ中和処理、水洗処理、脱色・脱水処理等の操作を行なえば良い。また溶媒抽出の場合は、常法に従ってヘキサン、アセトン、酢酸エチル、エーテル等の種々の溶媒を適宜用いて加熱抽出し、次いで減圧下溶媒留去すれば良い。なお、市販品としては、例えば日光ケミカルズ株式会社のキウイフルーツシード油があるのでこれを使用しても良い。
【０００９】
本発明の皮膚外用剤において、上記の種子油の美白用成分としての含有量は、全組成中０.００１から１００質量％（以下、単に「％」で示す）程度、好ましくは０.０１から５０％程度である。
【００１０】
本発明のキウイフルーツの種子油は、これを有効成分とし、常法に従って通常の皮膚外用剤に使用される種々の形態の基剤に配合し、製剤化することにより皮膚外用剤を得ることができるが、更に他の薬効成分と組み合わせることにより、より効果の優れた皮膚外用剤が得られる。
【００１１】
本発明において、キウイフルーツの種子油（成分（Ａ））と組合せ使用される他の薬効成分（（Ｂ）成分）としては、美白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、紫外線防止剤から選ばれる成分が挙げられ、具体的な薬効剤としては、それぞれ以下に示すものが挙げられる。
【００１２】
（ 美 白 剤 ）
美白剤としては、ビタミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩、胎盤抽出物、甘草抽出物、ヨクイニン抽出物、アスパラガス抽出物、エイジツ抽出物、キイチゴ抽出物、クジン抽出物、ケイケットウ抽出物、ゴカヒ抽出物、コーヒー抽出物、コメヌカ抽出物、小麦胚芽抽出物、サイシン抽出物、サンザシ抽出物、シラユリ抽出物、シャクヤク抽出物、大豆抽出物、緑茶、紅茶、ウーロン茶等の茶抽出物、糖蜜抽出物、ビャクレン抽出物、ブナの芽抽出物、ブドウ抽出物、ホップ抽出物、マイカイカ抽出物、モッカ抽出物、羅漢果抽出物、オウゴン抽出物、海藻抽出物等が挙げられる。これらの美白剤のうち、特に好ましいものとしては、ビタミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩、胎盤抽出物等が挙げられる。
【００１３】
（ 抗酸化剤 ）
また抗酸化剤としては、マンニトール、アスタキサンチン、ルチン及びその誘導体、クエルセチン、リン脂質、レチノール及びその誘導体（パルミチン酸レチノール、酢酸レチノール等）、レチナール及びその誘導体、デヒドロレチナール、ベータカロチン等のカロチノイド等のビタミンＡ類、ピリドキシン類（塩酸ピリドキシン、ピリドキシンジオクタノエート等）、ニコチン酸類（ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等）、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの塩、ニンジン抽出物、メリッサ抽出物、ヤシャジツ抽出物等が挙げられる。これらの抗酸化剤のうち、特に好ましいものとしては、ビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの塩等が挙げられる。
【００１４】
（ 抗炎症剤 ）
抗炎症剤としては、コンドロイチン硫酸及びその誘導体、アラントイン、アルニカ抽出物、オトギリソウ抽出物、オウバク抽出物、キンギンカ抽出物、クレソン抽出物、コンフリー抽出物、サルビア抽出物、シコン抽出物、シラカバ抽出物、トウキンセンカ抽出物、ニワトコ抽出物、ホオウ抽出物、ムクロジ抽出物、ユーカリ抽出物、レンゲソウ抽出物、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、アロエ抽出物、シソ抽出物、ヨモギ抽出物、カミツレ抽出物等が挙げられる。これらの抗炎症剤のうち、特に好ましいものとしては、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩等が挙げられる。
【００１５】
（ 紫外線防止剤 ）
紫外線防止剤としては、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸ナトリウム、パラメトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシル、オキシベンゾン、４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、酸化チタン、微粒子酸化チタン、酸化亜鉛等があげられる。これらの紫外線防止剤のうち、特に好ましいものとしては、パラメトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシル、酸化チタン、微粒子酸化チタン、酸化亜鉛等があげられる。
【００１６】
本発明の皮膚外用剤における上記（Ｂ）成分の薬効剤の配合量は、薬効剤の種類により相違するが、以下に示す範囲とすることが好ましい。この範囲であれば、成分（Ａ）のキウイフルーツ種子油と組み合わせた場合、製剤及び製剤中の成分（Ａ）のキウイフルーツ種子油の経時安定性に影響を及ぼすことがなく、より高い美白、美肌効果を発揮させることができる。
【００１７】
すなわち、本発明の皮膚外用剤の（Ｂ）成分である美白剤の配合量は、好ましくは０.００００１〜５％であり、より好ましくは０.０００１〜３％の範囲である。この範囲であればより優れた美白効果を示し、かつ、使用感の良好な皮膚外用剤が得られる。
【００１８】
また、本発明の皮膚外用剤の（Ｂ）成分である抗酸化剤の配合量は、好ましくは０.００００１〜５％、より好ましくは０.０００１〜３％の範囲である。この範囲であれば問題ない。この範囲であればより優れた抗酸化効果の発現がみられ、かつ、優れた美白効果を示す皮膚外用剤が得られる。
【００１９】
更に、本発明の皮膚外用剤の（Ｂ）成分である抗炎症剤の配合量としては、０.００００１〜５％の範囲が好ましく、より好ましくは０.０００１〜３％の範囲である。この範囲であれば優れた抗炎症効果がみられ、かつ、優れた美白効果を示す皮膚外用剤が得られる。
【００２０】
更にまた、本発明の皮膚外用剤の（Ｂ）成分である紫外線防止剤の配合量としては、好ましくは０.０００１〜２０％、より好ましくは０.００１〜１０％の範囲である。この範囲であればより優れた紫外線防止効果が発現し、かつ、優れた美白効果を示す皮膚外用剤が得られる。
【００２１】
これらの美白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、紫外線防止剤は、一種又は二種以上組み合わせて用いることができる。
【００２２】
上記の（Ａ）成分と（Ｂ）成分を組み合わせた皮膚外用剤も、常法に従い、必須成分である（Ａ）成分および（Ｂ）成分を、通常の皮膚外用剤に使用される種々の形態の基剤に配合し、製剤化することにより調製することができる。
【００２３】
本発明の皮膚外用剤の配合形態の例としては、特に限定されず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、洗浄料、メーキャップ化粧料、分散液、軟膏などの化粧料や外用医薬品等とすることができる。
【００２４】
また、本発明の皮膚外用剤においては、その形態に応じ、上記必須成分以外に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば、精製水、低級アルコール、多価アルコール、油性成分、粉体、界面活性剤、増粘剤、色材、防腐剤、保湿剤、香料等を用いることができる。
【００２５】
【実施例】
次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制約されるものではない。
【００２６】
参 考 例 １
キウイフルーツ種子油の製造：
キウイフルーツ(Actinidia chinensis Planch.)の果実からその種子を採取し、これを圧搾して油脂を得た後、中和処理を行い、更に不純物を分離した。処理剤を除いた後、脱色・脱臭してキウイフルーツの種子油を得た。
【００２７】
参 考 例 ２
ヨクイニン抽出物の製造：
ヨクイニン（日局）１０ｇに、含水濃度７０％ (ｖ/ｖ)のエチルアルコール１００ｍＬを加え、室温にて３日間抽出を行った後、濾過してヨクイニン抽出物を得た。このときヨクイニン抽出物の乾燥固形分は０.８％であった。
【００２８】
試 験 例 １
細胞培養によるメラニン生成抑制及び細胞生存率試験：
試験細胞としてマウス由来のＢ１６メラノーマ培養細胞を使用した。２枚の６穴シャーレに１０％ＦＢＳ含有ＭＥＭ培地を適量とり、Ｂ１６メラノーマ細胞を播種し、３７℃、二酸化炭素濃度５％中にて静置した。翌日、参考例１で得たキウイフルーツ種子油を培地中での最終濃度が０（対照）、５０、５００、５０００μｇ/ｍＬとなるように調整した液を添加し、混和した。培養５日目に培地を交換し、再度最初に添加したのと同じ溶液を添加した。翌日、培地を除き、１枚のシャーレについて、細胞をリン酸緩衝液にて洗浄した後回収し、Ｂ１６メラノーマ培養細胞の白色化度を以下の基準にて評価した。また、比較例としてすでにメラニン生成抑制作用のあることが知られているヨクイニン抽出物についても同様の試験をおこなった。
【００２９】

【００３０】
残りの１枚のシャーレについて、細胞をホルマリン固定後、１％クリスタルバイオレット溶液に添加し染色した。各検体濃度に対する生存細胞率をモノセレーター（オリンパス社製）で測定した。以上の結果を表１に示す。
【００３１】
（ 結 果 ）
【表１】

【００３２】
表１の結果から明らかなごとく、キウイフルーツ種子油は、高いメラニン生成抑制能を有し、かつＢ１６メラノーマ培養細胞に対し毒性が低いことが認められた。従って、この種子油を美白用成分として配合した本発明の皮膚外用剤を肌に適用することにより極めて優れたメラニン生成抑制作用を発揮し、日焼けによる肌の黒色化、シミ、ソバカスなどを効果的に抑制する。
【００３３】
実 施 例 １
クリーム：
表２に示す組成及び下記製法でクリームを調製し、キウイフルーツ種子油の美白効果を調べた。この結果を表２に示す。
【００３４】
（ 組成及び結果 ）
【表２】

【００３５】
（ 製 法 ）
Ａ. 成分(１)〜(７)、(１０)、（１２）および（１３）を混合し、加熱して７０
℃に保つ。
Ｂ. 成分(１５)の一部を加熱して７０℃に保つ。
Ｃ. ＡにＢを加え、(８)、(１４)、(１５)の残部で溶解した(９)および（１１
）を混合した後、冷却してクリームを得た。
【００３６】
（ 試験方法 ）
被験クリーム１品につき２７〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日朝と夜の２回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を顔面に塗布した。塗布による美白効果を以下の基準によって評価した。
【００３７】

【００３８】
表２の結果に示される如く、キウイフルーツ種子油を用いた外用剤は、肌の「くすみ」等の発生を防止、改善することにより、美しい肌とすることが明らかとなった。
【００３９】
実 施 例 ２
化 粧 水 ：
以下の処方および製法により化粧水を調製した。

【００４０】
（ 製 法 ）
Ａ. 成分（３）〜（７）を混合溶解する。
Ｂ. 成分（１）、（２）及び（８）を混合溶解する。
Ｃ. ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。
【００４１】
実 施 例 ３
乳 液 ：
以下の処方および製法により乳液を調製した。

【００４２】
（ 製 法 ）
Ａ. 成分(１１)〜(１３)を加熱混合し、７０℃に保つ。
Ｂ. 成分（１）〜（７）、（９）を加熱混合し、７０℃に保つ。
Ｃ. ＢにＡを加えて混合し、均一に乳化する。
Ｄ. Ｃを冷却後（８）、（１０）、（１４）を加え、均一に混合して乳液を得た。
【００４３】
実施例２の化粧水及び実施例３の乳液は、いずれも経時安定性に優れ、皮膚に適用することにより、日焼けによる肌の「くすみ」やシミやソバカスを防止し、透明感のある美しい肌にするものであった。
【００４４】
実 施 例 ４
軟 膏 ：
以下の処方および製法により軟膏を調製した。

【００４５】
（ 製 法 ）
Ａ. 成分（３）、（４）及び（８）の一部を加熱混合し、７５℃に保つ。
Ｂ. 成分（１）、（２）、（５）及び（７）を加熱混合し、７５℃に保つ。
Ｃ. ＡをＢに徐々に加える。
Ｄ. Ｃを冷却しながら（８）の残部で溶解した（６）を加え、軟膏を得た。
【００４６】
実施例４の軟膏は経時安定性に優れ、皮膚に適用することにより、肌の「くすみ」やシミやソバカスを防止し、透明感のある美しい肌にするものであった。
【００４７】
実 施 例 ５
パ ッ ク ：
以下の処方および製法によりパックを調製した。

【００４８】
（ 製 法 ）
Ａ. 成分（１）、（３）、（４）及び（９）を混合し、７０℃に加熱し、攪拌する。
Ｂ. 成分（２）、（５）及び（７）を混合する。
Ｃ. 上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却して（６）及び（８）を均一に分散してパックを得た。
【００４９】
実施例５のパックは経時安定性に優れ、皮膚に適用することにより、肌の「くすみ」やシミを防止し、透明感のある美しい肌にするものであった。
【００５０】
実 施 例 ６
リキッドファンデーション：
以下の処方および製法によりリキッドファンデーションを調製した。

【００５１】
（ 製 法 ）
Ａ. 成分（１）〜（５）及び（１６）を混合溶解する。
Ｂ. Ａに成分（１０）〜（１５）を加え、均一に混合し、７０℃に保つ。
Ｃ. 成分（６）〜（９）を均一に溶解し、７０℃に保つ。
Ｄ. ＢにＣを添加して、均一に乳化する。
Ｅ. Ｄを冷却後、成分（１７）、（１８）を添加してリキッドファンデーションを得た。
【００５２】
実施例６のリキッドファンデーションは経時安定性に優れ、皮膚に適用することにより、日焼け等による肌の黒化やシミやソバカスを防止するものであった。
【００５３】
【発明の効果】
以上のごとく、本発明の皮膚外用剤は、メラニン生成抑制作用等の美白効果を有するキウイフルーツ種子油を含有するものであるため、色素沈着に対し高い抑制効果を発揮し、肌のくすみ、日やけなどによる皮膚の黒化、シミ、ソバカスの防止及び改善等に有効である。
【００５４】
また、このキウイフルーツ種子油と共に、美白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、紫外線防止剤等の他の薬効成分を配合した本発明外用剤は、前記種子油を単独で配合した場合より、更に優れた美白効果を示すものである。
以 上

Claims (1)

1. キウイフルーツ(Actinidia chinensis Planch.)種子油を美白用成分として配合
   し、さらに、ビタミンＣもしくはその誘導体またはそれらの塩、胎盤抽出物から選
   ばれた美白剤を配合することを特徴とする皮膚外用剤。