JP2004513183A5

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Publication number: JP2004513183A5
Application number: JP2002542407A
Authority: JP
Filing date: 2001-11-14
Publication date: 2005-04-14

Description

【００４８】
複合化剤は、アルキル・アミノ／アミド・ベタイン類（alkyl amino/amido betaines）、スルタイン類(sultaines）、ホスホベタイン類(phosphobetaines）、ホスフィタイン類(phosphitaines）、イミダゾリニウム（imidazolinium）および直鎖モノおよびジカルボキシ両性電解質、第四級アンモニウム塩、およびカチオン性アルコキシル化モノおよびジ脂肪族アミン、窒素官能基を有するアミノ酸、およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質より選択してよい。好適な複合化剤は、Ｎ−ラウリルイミノジプロピオネート（N-lauryl imino di-propionate）である。

【００８２】
実施例２からの４０％複合体Ｂ１５部を水５０部と混合し、５０℃まで加熱して、透明かつ均一になるまで混合した。３０％活性ラウリル−３−エーテル硫酸ナトリウム３５部を添加し、溶液が透明かつ均一になるまで混合した。コカミド（Cocamide）ｍｅａ３部を添加し、乳酸を用いてｐＨを６〜６．５に調整した後に３５℃まで冷却した。０．１部の保存料カーソン（Kathon）ｃｇ０．２を添加した後に、脱イオン水を１００％全体となるまで添加して以下の配合物を得た。

【００８６】
脱イオン水６０部を６０〜７０℃まで加熱した後に、３５％コカミドプロピルベタイン７部を添加し、透明になるまで混合した。リン酸トコフェリルの混合ナトリウム塩２部を添加し、透明かつ均一になるまで混合した。５０％ラウリル２エーテル硫酸ナトリウム２５部を添加し、透明になるまで混合した。ラウラミドｍｅａ３部を添加し、透明になるまで混合した。クエン酸を用いてｐＨを５．０〜５．５に調整し、３５℃まで冷却した。保存料、着色料および香料を添加し、このバッチを脱イオン水により１００％となるまで調整し、以下の配合物を得た。

【０１０１】
実施例１１
以下に従ってローションを調製した。以下の成分を混合した。

【０１０３】
実施例１２
以下の成分を混合することによりクリームを製造した。

【０１０５】
実施例１３
以下の成分を混合することによって本発明に従うジェルを調製した。

【０１０７】
実施例１４
１５ｍｇのカーボマー（１５ｍｇ）を蒸留水（４９５ｍｇ）に攪拌しながら添加した。約４５分間攪拌を続けた。蒸留水（４．９ｍｌ）中の水酸化ナトリウム（４．０９ｍｇ）を添加し、１０分間攪拌を続けた。この攪拌溶液にエチルアルコール（１５０ｍｌ）およびサリチル酸メチル（１ｍｇ）を添加した後に、リン酸トコフェリル複合体（実施例１の５０％ＴＰ複合体−５０％水）（４００ｍｇ）および蒸留水（８０ｍｌ）を添加した。その結果得られた混合物を滑らかなジェルが得られるまで攪拌した。

【０１０８】
実施例１５
実施例１４で説明した手順に従って以下のジェル配合物を調製した。

【０１１０】
実施例１６
以下の配合に従って水性ジェル組成物を調製した。

【０１１２】
実施例１７
以下に従ってサンスクリーンを含むローションを調製した。

【０１１３】
成分：ｗ／ｗ％
Ａ：ブリジ（Brij）７２（ＰＯＥ２ステアリルエーテル）：０．５％、
エメレスト(Emerest）１３２（ステアリン酸）：２．０％、
ペレモール(pelemol）ＰＤＤ（プロピレングリコール・ジカプリレート／ジカプレート）：１０．０％、
ドラケオール(Drakeol）９（ＬＴ鉱油）：９．０％、
ブリジ（Brij）７２１（ＰＯＥ２１ステアリルエーテル）：１．０％、
オクチルメトキシシンナメート：７．０％、
ベンゾフェナン−３：２．０％、
ジコーニング(Dicorning）２００液体（ジメチカン(Dimethicane））：１．０％、
プロピルパラベン：０．１％、
Ｂ：カーボポールアルトレッツ（Ultrez）１０スラリー３％：５．０％、
水：１０．０％、
Ｃ：ＴＥＡ９９％：１．２％、
蒸留水：１０．０％、
メチルパラベン：０．２５％、
ラウリルイミノジプロピオネート・リン酸トコフェリル−４０％，ＤＭＤＭＨ含む：７．５％、
蒸留水，残量：３３．４５％

【０１１５】
実施例１８
以下に従って歯磨き粉を調製した。

【０１１６】
成分：ｗ／ｗ％
Ａ：ソルビトールＵＳＰ：１５．０％、
４０％ラウリルイミノジプロピオネート・リン酸トコフェリル：７．５％、
Ｂ：グリセリンＵＳＰ９６％：１０．０％、
トリクロサン：０．３％、
Ｎａ−サッカリンＵＳＰ４０／６０メッシュ：０．２％、
ヴィガム（Veegum）Ｄ−顆粒：２．０％、
ペパーミント油：１．１％、
ステパノール(Stepanol)ＷＡ／１００（ラウリル硫酸Ｎａ）：２．２％、
Ｃ：ヴィガム（Veegum）ＨＦ−６％（ケイ酸Ａｇ／Ａｌ）：１６．６４％、
ブルー＃１ＦＤ＋Ｃ（０．６％）：０．０６％、
Ｄ：Ｎａ−ＣＭＣ７Ｈ５％：４５．０％

【０１１８】
実施例１９
以下に従ってリン酸トコフェリル・両性界面活性剤複合体配合物を調製する。

【０１２０】
実施例２０
二ナトリウム・リン酸αトコフェリル・Ｎ−ラウリルイミノジプロピオネート複合体（Ｎ−ラウリルイミノジプロピオネート／混合リン酸の重量比６０／４０）を以下の試験において分析した。

【０１３８】
試験配合物
試験材料は、ｐＨを（必要ならばクエン酸または希ＮａＯＨにより６．５〜７．０に）調整した９５／５の蒸留水／エタノールからなるビヒクル中の５％の混合活性物質トコフェロール（Ｔ）、リン酸トコフェリル（ＴＰ）およびリン酸ジトコフェリル（Ｔ２Ｐ）または酢酸トコフェリルに基づいて配合した。

【０１３９】
リン酸トコフェリル複合体（ＴＰＣ）
使用したＴＰＣは、ラウリル−イミノジプロピオネート・リン酸トコフェリル；ラウリルイミノジプロピオネート（デリファット１６０）およびリン酸トコフェリル類から形成された両性界面活性剤・リン酸エステル複合体である。

Claims

（ａ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ｂ）両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物を含む組成物。
複合化剤がシリコーン界面活性剤、アルキル・アミノ／アミド・ベタイン類、スルタイン類、ホスホベタイン類、ホスフィタイン類、イミダゾリニウムおよび直鎖モノおよびジカルボキシ両性電解質、第四級アンモニウム塩、およびカチオン性アルコキシル化モノおよびジ脂肪族アミンからなる群より選択されたものである請求項１に記載の組成物。
複合化剤がＮ−ラウリルイミノジプロピオネートである請求項１に記載の組成物。
複合化剤が以下の式に従う第三級置換アミンより選択されたものである請求項１に記載の組成物：
ＮＲ¹Ｒ²Ｒ³
（式中、Ｒ¹はＲ⁴またはＲ⁴ＣＯを含む群より選択され、式中、Ｒ⁴はＣ６ないしＣ２２の直鎖または分枝鎖の混合アルキルラジカルであり；
Ｒ²およびＲ³は両方ともＲ⁵であるか、又は一方がＲ⁵で一方がＨであり、式中、Ｒ⁵はＣＨ₂ＣＯＯＸ、ＣＨ₂ＣＨＯＨＣＨ₂ＳＯ₃Ｘ、ＣＨ₂ＣＨＯＨＣＨ₂ＯＰＯ₃Ｘ、ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＯＸ、ＣＨ₂ＣＯＯＸ、ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨＯＨＣＨ₂ＳＯ₃ＸまたはＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨＯＨＣＨ₂ＯＰＯ₃Ｘであり、ＸはＨ、Ｎａ、Ｋまたはアルカノールアミンであり；
式中、Ｒ¹がＲ⁴ＣＯである場合には、Ｒ²が（ＣＨ₃）でありＲ³が（ＣＨ₂ＣＨ₂）Ｎ（Ｃ₂Ｈ₄ＯＨ）Ｈ₂ＣＨ₂ＯＰＯ₃Ｎａであってよく、又はＲ²およびＲ³が共にＮ（ＣＨ₂）₂Ｎ（Ｃ₂Ｈ₄ＯＨ）ＣＨ₂ＣＯＯＨであってよい）。
カチオン性界面活性剤が以下を含む群より選択されたものである請求項１に記載の組成物：
（ａ）ＲＮ⁺（ＣＨ₃）₃Ｃｌ^-；
（ｂ）［Ｒ₂Ｎ⁺ＣＨ₃］₂ＳＯ₄ ^2-；
（ｃ）［ＲＣＯＮ（ＣＨ₃）ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｎ⁺（ＣＨ₃）₂Ｃ₂Ｈ₄ＯＨ］₂ＳＯ₄ ^2-；
（ｄ）ＲＮ［（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ）_xＣＨ₂ＯＨ］［（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ）_yＣＨ₂ＯＨ］（式中、ｘおよびｙは１ないし５０の整数である）；
式中、ＲはＣ８ないしＣ２２の直鎖または分枝鎖のアルキル基または混合アルキル基である。
複合化剤がアルギニン、リジンまたはヒスチジンより選択されたアミノ酸である請求項１に記載の組成物。
一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質が電子移動剤である請求項１に記載の組成物。
電子移動剤がトコフェロールである請求項７に記載の組成物。
一種のヒドロキシル化活性物質の二種以上のリン酸誘導体がある請求項１に記載の組成物。
二種以上のヒドロキシル化活性物質の二種以上のリン酸誘導体がある請求項１に記載の組成物。
ヒト、動物または植物に使用するための治療用配合物であって：（ａ）（ｉ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ii）両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物の有効量；および（ｂ）許容できるキャリアを含む組成物。
（ａ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；を（ｂ）両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤と反応させる工程を含む、ヒドロキシル化活性物質のバイオアベイラビリティの改善方法。
許容できるキャリアを加える工程をさらに含む請求項１２に記載の方法。
（ａ）トコフェロールの一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ｂ）両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物を含む組成物。
（ａ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ｂ）両性界面活性剤およびカチオン性界面活性剤からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物を含む組成物。
（ａ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ｂ）窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物を含む摂取可能組成物。