CN1063613A - 玉泉胶囊的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明在治疗糖尿病传统名方玉泉丸的处方基 础上改变制备方法，从而改变剂型。其方法是将葛根 等六味药与部分天花粉用水提醇沉淀法提取，人参等 三味药用水煎法提取，两提取液浓缩与部分天花粉原 粉混合后制成胶囊剂。本方法制备的药物，生物利用 度高，服用量由9克降至2克，崩解时间短，奏效快， 且不用添加蜂蜜和其他任何辅加剂，药效优于原剂 型。

Description

本发明涉及一种医药制品的制造方法，具体地说是一种含有天然植物有效成份的药品制备方法。

玉泉丸是用于治疗糖尿病的一种中成药，是由天花粉、葛根、麦冬、人参、茯苓、乌梅、黄芪、甘草、地黄和五味子共十种中草药采用我国传统的制药方法制备而成。十种成份的加入量在中国药典中有明确的限定，具体制备方法是取天花粉、葛根、麦冬、人参、茯苓、乌梅、黄芪和甘草八味药，粉碎成细粉，过筛;再取地黄和五味子水煎两次，第一次4小时，第二次3小时，滤过，合并滤液，浓缩成膏，与上述的药粉混合，加炼蜜和水，泛丸，干燥，精墨包衣即得。在上海科技出版社出版的高等院校教材《中药药剂学》一书中，对于我国传统制药方法中的每一步工序和指标要求，如粉碎细度，中草药的各种提取有效成份的方法，加工步骤，方式和控制参数要求等等均有详细的介绍。在上述玉泉丸的制备方法中，有八味药材是以原粉入药，只有两味药材是用水提取有效成份，制备时还需加入一定量的蜂蜜并用精墨包衣。我们知道糖尿病患者本身应严格控制进糖量，玉泉丸是专用治疗糖尿病的，其中蜂蜜和精墨的加入对糖尿病患者是十分不利的。另外大量药材是作原粉入药，药中有效成份比例低，吸收不完全，因此药效得不到很好的发挥，造成服用量大（9克/次）。在制丸过程中原粉与粘合剂的结合，使得崩解时间长（2小时），从而造成本药的生物利用度低，奏效慢，药效差。

本发明的目的就是提供一种生物利用度高，奏效快，药效优于原制剂的新玉泉药的制备方法。

本发明的目的是这样实现的，按中国药典所规定，保持原有十味中草药及其加入量不变，最大限度地利用各味药的有效成份。第一，取天花粉50-80%的量粉碎成细粉。第二，取人参、黄芪、茯苓水煎1.5-2.3小时，滤过，静置，取上清液A备用。取葛根、麦冬、地黄、五味子、甘草、乌梅和剩余天花粉加水煎煮1-3小时，滤过，滤液浓缩到药液量与投药量之重量比为1∶0.8-1.1，加乙醇至含醇浓度达50-80%，静置，取上清液B备用。第四，取上清液B回收乙醇，加入上清液A，浓缩成稠膏，加入天花粉细粉，混匀，干燥，粉碎成细粉，过筛，装胶囊即得。在本制备方法中，各种未特别注明的操作方法、步骤，以及没有提出而应具有的数量和参数的选取均按《中药药剂学》中的有关规定处理。

本发明的制备方法是依据糖尿病患者生理病理特点和玉泉药的处方组成，从生物药剂学角度及胶囊剂剂型特点出发而设计的。本药由十味中药组成，成份极为复杂，含有多种有效成份，化学性质各异，必须最大限度地保留有效成份和有效部分，去除无效成份和无效部分，这样才能减少制剂的服用量，而药效优于原制剂。本发明的关键点就在于根据各药所含有效成份的不同而采用了不同的提取处理方法，并因此而改变了药物剂型。葛根、地黄、麦冬、五味子、甘草、乌梅的主要成份为黄酮类、甙类和木脂素等化合物，这些成份均可被水提取，而同时多糖类等无效成份可被提出，减少了成药服用量，因此采用水提醇沉法提取，用乙醇来去除杂质。人参、黄芪、茯苓三味药所含成份复杂，有效成份种类多，这三味药在玉泉丸制药中，被认为整体原粉入药，则有效成份方能全部保留，而实验表明，三味药的有效成份均属水溶性，都可被水提取，为避免有效成份的损失，对其充分利用，故采用水煎法提取。而且这样又去除了植物细胞等杂质，从而进一步降低了成药的服用量。天花粉主含淀粉、有机酸类化合物，采用部分水煎醇沉法提取，以减少原生药量，部分原粉入药，既可保证疗效，还可替代辅料。另外，糖尿病患者应避免使用糖类及少用辅加剂，本发明由于采用了全新的制备方法，使得剂型得以改变，并由此省去了蜂蜜和任何辅加剂，不仅避免了加糖类，而且由于不需用蜂蜜作粘合剂，故此提高了崩解速度，降低了崩解时间。

本发明制备方法制成的玉泉胶囊，由于90%以上的药材通过不同方法的提取，最大程度保留了有效成份，去除了无效成份，提高了生物利用度，使服用量大大减少，每次由原9克降至2克，有效成份易吸收。崩解时间由原2小时减为20分钟以内，经对实验性糖尿病家兔实验表明，玉泉胶囊在给药后3小时可显著降低血糖（Г＜0.05），给药后12小时仍能非常显著降低血糖（Г＜0.01），而玉泉丸在给药6小时才出现显著降糖（Г＜0.05），给药3小时和12小时无显著降糖作用（Г＞0.05）。实验证明，由本发明制成的新药比原药奏效快，药效维持时间长。由于无效成份得以最大程度地去除，使得由丸剂改成胶囊成为可能，且使得服用方便。

实施例：取原处方的十味中草药，将天花粉60%的量粉碎成100目细粉。人参、黄芪、茯苓加水煎煮，加水量为10倍药量，温度100℃，时间为2小时。为使有效成份提取更加充分，可将人参、黄芪、茯苓水煎二次，每次时间在1.8-2.1小时之间为宜。两次煎煮的加水量和温度不变。合并煎液，用140目筛过滤，静置24小时，取上清液A备用。取葛根、麦冬、地黄、五味子、甘草、乌梅和剩余天花粉加水煎煮。根据同样道理，这里将上述七味药加水煎煮两次，第一次2-3小时，第二次1-2小时，加水量第一次为10倍量水，第二次为8倍量水，合并煎液，用140目筛过滤，将滤液通过真空浓缩至浓缩液与原药材重量比为1∶1，加乙醇至含醇浓度达62%，静置24小时，取得上清液B。在制取上清液B的过程中，乙醇添加量至含醇浓度在60-70%的范围之内时，对杂质的沉淀和药物有效成份的提取的综合作用最为理想。浓度太低，除杂效果差;浓度太高，有效成份提取的效果就差。取上清液B回收乙醇，再加入上清液A，减压浓缩成稠膏（比重约1.3）。再加入天花粉细粉，混匀，干燥。干燥温度最好控制在80℃以下，以防烤糊变质。将干燥后的药粉碎成100目的细粉，再过筛滤大颗粒，装胶囊即得。

Claims (5)

1、一种新药玉泉胶囊的制备方法，取天花粉、葛根、麦冬、人参、茯苓、乌梅、黄芪、甘草、地黄和五味子十味中药加工配制而成，其特征在于具体制备方法是：

a、取天花粉50-80%量粉碎成细粉，

b、取人参、黄芪、茯苓水煎1.5-2.3小时，滤过，静置，取上清液A，

c、取葛根、麦冬、地黄、五味子、甘草、乌梅和剩余天花粉加水煎煮1-3小时，滤过，滤液浓缩到药液量与投药量之重量比为1∶0.8-1.1，加乙醇至含醇浓度达50-80%，静置，取上清液B，

d、取上清液B回收乙醇，加入上清液A，浓缩成稠膏，加入天花粉细粉，混匀，干燥，粉碎成细粉，过筛，装胶囊。

2、根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于取人参、黄芪、茯苓水煎二次，每次1.8-2.1小时。

3、根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于取葛根、麦冬、地黄、五味子、甘草、乌梅和剩余天花粉加水煎煮两次，第一次2-3小时，第二次1-2小时，合并煎液。

4、根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于干燥温度在80℃以下。

5、根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于制取上清液B过程中的乙醇添加量至含醇浓度在60-70%的范围之内。