Waborbaktam
| |||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C12H16BN3O5S | ||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
297,13[1] g/mol | ||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria C[2] | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
|
Waborbaktam (łac. vaborbactamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niebetalaktamowy inhibitor β-laktamaz oparty na cyklicznym kwasie borowym jako farmakoforze, podawany razem z meropenemem, celem jego ochrony przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Waborbaktam tworzy z cząsteczką β-laktamazy stabilny oraz oporny na hydrolizę kompleks[4], powodując inhibicję karbapenemaz klasy A oraz β-laktamaz klas B oraz C (według klasyfikacji Amblera), w tym β-laktamaz o skrajnie rozszerzonym spektrum aktywności (KPC), a także chromosomalnej cefalosporynazy AmpC[2].
W leku złożonym z meropenemem waborbaktam przywraca skuteczność meropenemu wobec wieloopornych szczepów enterobakterii (Enterobacteriaceae)[5].
Zastosowanie
[edytuj | edytuj kod]Waborbaktam jest stosowany wyłącznie w połączeniu z meropenemem w następujących wskazaniach[4][6]:
Unia Europejska
[edytuj | edytuj kod]- powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne[4];
- powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek[4];
- szpitalne zapalenie płuc oraz respiratorowe zapalenie płuc[4];
Stany Zjednoczone
[edytuj | edytuj kod]- powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek spowodowane wrażliwymi bakteriami u osób dorosłych[6];
Waborbaktam znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[7].
Waborbaktam jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020) w leku złożonym z meropenemem (Vaborem)[8].
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]Nie są znane działania uboczne waborbaktamu w monoterapii, natomiast jego działaniami ubocznymi w terapii skojarzonej z meropenemem u więcej niż 10% pacjentów są: biegunka, ból głowy, gorączka, hipokaliemia, hipoglikemia, nadpłytkowość, niedociśnienie, nudności, wymioty, zapalenie żył w miejscu wlewu dożylnego oraz zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej w osoczu[4].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ Vaborbactam, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 56649692 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
- ↑ a b Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1194. ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ a b c d e Vaborbactam, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB12107 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
- ↑ a b c d e f Menarini: Vaborem 1 g/1 g proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2020-11-05].
- ↑ Lomovskaya O, Sun D, Rubio-Aparicio D, Nelson K, Tsivkovski R, Griffith DC, Dudley MN. Vaborbactam: Spectrum of Beta-Lactamase Inhibition and Impact of Resistance Mechanisms on Activity in Enterobacteriaceae. „Antimicrob Agents Chemother”. 61 (11), November 2017. DOI: 10.1128/AAC.01443-17. PMID: 28848018. (ang.).
- ↑ a b VABOMERE (meropenem and vaborbactam) for injection, for intravenous use. Agencja Żywności i Leków, 2017. [dostęp 2020-10-28].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-05]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-05].