Flukonazol
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C13H12F2N6O | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
306,27 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
biały lub prawie biały, higroskopijny, krystaliczny proszek[1] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria C (dawka pojedyncza) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Flukonazol (łac. Fluconazolum) – lek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu.
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu (poprzez hamowanie układu cytochromu P450 komórek grzyba), niezbędnego do syntezy błony komórkowej grzyba. Zaburza syntezę chityny, w efekcie następuje zniszczenie komórek grzyba. Wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych (np. płynu mózgowo-rdzeniowego, pokarmu kobiecego, szczególne wysokie stężenie, przewyższające 10x stężenie we krwi, osiąga w komórkach naskórka).
Wskazania
[edytuj | edytuj kod]- kandydozy błon śluzowych, skóry
- grzybica skóry gładkiej
- łupież pstry
- kandydozy układowe i sepsa drożdżakowa
- kryptokokoza
- profilaktyka zakażeń grzybiczych w tym u osób z nowotworami i AIDS.
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- nudności
- biegunka
- bóle brzucha
- zwiększenie aktywności AlAT i AspAT
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]- uczulenie na lek lub pochodne triazolu
- zaburzenia czynności wątroby
- niewydolność nerek
- ciąża i okres karmienia piersią
Interakcje lekowe
[edytuj | edytuj kod]- flukonazol zwiększa siłę działania lub zwiększa stężenie w surowicy krwi
- benzodiazepin
- doustnych leków przeciwcukrzycowych (pochodne sulfonylomocznika)
- leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny)
- ryfabutyny
- teofiliny
- zydowudyny
- fenytoiny
- takrolimusu
- cyklosporyny
- flukonazol zmniejsza siłę działania lub zmniejsza stężenie w surowicy krwi
- amfoterycyny B (antagonistyczny mechanizm działania)
Flukonazol może wpływać na działanie leków metabolizowanych przez izoenzymy 2D6, P4, 2C9 cytochromu P-450.
Ryfampicyna zmniejsza siłę działania flukonazolu.
Dawkowanie
[edytuj | edytuj kod]W zależności od schorzenia, zwykle stosuje się dawki od 50 mg na dobę w profilaktyce i kandydozie błon śluzowych, do 400 mg na dobę w przypadku posocznicy drożdżakowej. W przypadku kandydozy pochwy wystarczającą dawką jest podanie 150 mg jednorazowo. U dzieci stosuje się w zakresie dawek 3 – 12 mg/kilogram masy ciała/doba.
Dostępne preparaty
[edytuj | edytuj kod]- Diflucan
- Flumycon
- Fluconazole
- Mucomax
- Mucoyst
- Flucofast
- Mycosyst
- FlucoLEK
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c d Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
- ↑ Flukonazol (nr F8929) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ a b c d Flukonazol. [martwy link] The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-18]. (ang.).[niewiarygodne źródło?]
- ↑ Fluconazole, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00196 (ang.).