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TWI469979B - 脂肪酸醯胺水解酶(faah)抑制劑、以及其藥學組成物與用途 - Google Patents

脂肪酸醯胺水解酶(faah)抑制劑、以及其藥學組成物與用途 Download PDF

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TWI469979B
TWI469979B TW98144476A TW98144476A TWI469979B TW I469979 B TWI469979 B TW I469979B TW 98144476 A TW98144476 A TW 98144476A TW 98144476 A TW98144476 A TW 98144476A TW I469979 B TWI469979 B TW I469979B
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aryl
heteroaryl
heterocyclic
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TW98144476A
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TW201028408A (en
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Laszlo Erno Kiss
David Alexander Learmonth
Carla Patr Cia Da Costa Pereira Rosa
De Noronha Rita Gusmo
Pedro Nuno Leal Palma
Da Silva Patricio Manuel Vieira Ara Jo Soares
Alexander Beliaev
Original Assignee
Bial Portela & Ca Sa
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Publication date
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First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42288334&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=TWI469979(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
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Description

脂肪酸醯胺水解酶(FAAH)抑制劑、以及其藥學組成物與用途
本發明有關化合物以及其等之用途，特別是有關化合物以及其等用於治療或預防與基質(諸如神經傳導物質大麻素(anandamide)，其會被脂肪酸醯胺水解酶(FAAH)酵素分解)相關聯之病況之治療用途。
FAAH酵素會分解諸如大麻素(N-花生四烯醯乙醇胺)、N-油醯乙醇胺、N-棕櫚醯乙醇胺以及油醯胺之脂肪酸醯胺。大麻素，亦稱作N-花生四烯醯乙醇胺或AEA，係一種在動物以及人類器官(特別是腦)中發現之內源性大麻(cannabinoid)神經傳導物質。亦發現，大麻素會結合到香草素受體。脂肪酸醯胺水解酶(FAAH)酵素會將大麻素分解成乙醇胺以及花生四烯酸。據此，FAAH之抑制物可使大麻素之位準升高。
大麻素是內生性大麻系統內之神經傳導物質，其可使大麻受體興奮。大麻受體，諸如CB1與CB2，係一種G蛋白偶合受體。CB1主要在中樞神經系統中發現，而CB2主要在周邊組織中發現。內生性大麻系統已與中樞以及周邊神經系統以及周邊器官二者中越來越多的生理功能有關聯。調控內生性大麻系統之活性，在許多不同的疾病以及病理病況上，已顯示出具有潛在的治療作用。因此，內生性大麻系統，特別是FAAH酵素，已成為用於發展可能可以治療許多疾病之治療標的。內生性大麻系統已知與食慾調節、肥胖、代謝失調、惡病質、厭食症、疼痛、發炎、神經毒性、神經創傷、中風、多發性硬化症、脊髓損傷、帕金森氏症(Parkinson’s disease)、左旋多巴藥劑引起的運動障礙、杭丁頓氏舞蹈症(Huntington’s disease)、妥瑞症(Gilles de la Tourette’s syndrome)、遲發性運動障礙、肌萎縮性脊髓側索硬化症、阿滋海默症(Alzheimer’s disease)、癲癇、精神分裂症、焦慮症、憂鬱症、失眠、噁心、嘔吐、酒精疾患、諸如鴉片、尼古丁、古柯鹼、酒與精神興奮劑之藥物成癮、高血壓、循環性休克、心肌再灌注損傷、動脈硬化、氣喘、青光眼、視網膜病變、癌症、發炎性腸道疾病、諸如肝炎與肝硬化之急性以及慢性肝疾病、關節炎以及骨質疏鬆有關聯。內生性大麻系統以及與其相關聯之病狀之詳細內容述於Pacheret al. (2006)Pharmacol. Rev. 58:389-462中。
為調控諸如大麻素之內源性FAAH基質之位準，其接著調控內生性大麻系統，已發展出FAAH酵素之抑制物。此使得與內生性大麻系統相關聯之病況以及疾病可得到至少部分地治療以及預防。
因為FAAH之基質會結合其它的受體，如香草素受體，和/或牽涉其它訊號路徑，所以FAAH之抑制物亦可使得與其它路徑或系統，如香草素系統，相關聯之病況以及疾病，得到至少部分地治療以及預防。
FR 2915198以及FR 2915199揭示作為FAAH之抑制物之化合物。
US 7,208,504以及FR2915197亦揭示一系列與該等於FR 2915198以及FR 2915199中所揭示之化合物不相同之化合物。此等化合物被揭示適合用於分別抑制荷爾蒙敏感性脂解酶(HSL)以及單醯基甘油脂肪酶(MAGL)。然而，此等化合物並沒有被揭示適合用於抑制FAAH。
WO 2009/117444揭示作為FAAH以及MAGL二者之抑制物之化合物。
根據本發明之第一態樣，提供有一種具有式I或式II之化合物，或其藥學上可接受之鹽類或酯類：
其中：R1與R2可各自獨立地擇自於H、C1-20 烷基、C1-6 烷氧基、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基、R1a、鹵素、OH、OR1a、OCOR1a、SH、SR1a、SCOR1a、NH2 、NHR1a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R1a、NR1aCOR1b、NHCOR1a、NR1aR1b、COR1a、CSR1a、CN、COOH、COOR1a、CONH2 、CONHOH、CONHR1a、CONHOR1a、SO2 R1a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1aR1b、SO2 NR1aR1b，其中R1a與R1b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1a與R1b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R1或R2為C1-20 烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：R1c、鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C1-6 烷胺基、C1-6 二烷胺基、C1-10 烷基、OH、OR1c、OCOR1c、SH、SR1c、SCOR1c、NH2 、NO2 、NHR1c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R1c、NR1cCOR1d、NHC(NH)NH2 、NHCOR1c、NR1cR1d、COR1c、CSR1c、CN、COOH、COOR1c、CONH2 、CONHOH、CONHR1c、CONHOR1c、C(NOH)NH2 、CONR1cR1d、SO2 R1c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR1cR1d，其中R1c與R1d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1c與R1d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R1或R2之取代基係C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C1-6 烷胺基、C1-6 二烷胺基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：R1e、鹵素、C1-10 烷基、OH、OR1e、OCOR1e、SH、SR1e、SCOR1e、NH2 、NO2 、NHR1e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R1e、NR1eCOR1f、NHC(NH)NH2 、NHCOR1e、NR1eR1f、COR1e、CSR1e、CN、COOH、COOR1e、CONH2 、CONHOH、CONHR1e、CONHOR1e、C(NOH)NH2 、CONR1eR1f、SO2 R1e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR1eR1f，其中R1e與R1f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1e與R1f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，但是，R1與R2不能均為H或均為未被取代的甲基，或，R1與R2可與其等接觸之N一起形成雜芳基或雜環基基團，其等中之每一個可任擇地被一或多個氧原子或一或多種擇自於下列之基團取代：芳基、雜芳基、部分或全部飽和的雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R2a、鹵素、OH、OR2a、OCOR2a、SH、SR2a、SCOR2a、NH2 、NO2 、NHR2a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R2a、NR2aCOR2b、NHC(NH)NH2 、NHCOR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2 、CONHOH、CONHR2a、CONHOR2a、C(NOH)NH2 、CONR2aR2b、SO2 R2a、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR2aR2b，其中R2a與R2b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2a與R2b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當由R1與R2一起形成之雜芳基或雜環基之取代基為芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、羥基、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基、C3-8 環烷基C1-4 烷氧基、R2c、OR2c、OCOR2c、SH、SR2c、SCOR2c、NH2 、NO2 、NHR2c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R2c、NR2cCOR2d、NHC(NH)NH2 、NHCOR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2 、CONHOH、CONHR2c、CONHOR2c、C(NOH)NH2 、CONR2cR2d、SO2 R2c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR2cR2d，其中R2c與R2d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2c與R2d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當由R1與R2一起形成之雜芳基或雜環基之取代基之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基、C3-8 環烷基C1-4 烷氧基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：C1-4 烷氧基、R2e、鹵素、OH、OR2e、OCOR2e、SH、SR2e、SCOR2e、NH2 、NO2 、NHR2e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R2e、NR2eCOR2f、NHC(NH)NH2 、NR2eR2f、NHCOR2e、COR2e、CSR2e、CN、COOH、COOR2e、CONH2 、CONHOH、CONHR2e、CONHOR2e、C(NOH)NH2 、CONR2eR2f、SO2 R2e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR2eR2f，其中R2e與R2f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2e與R2f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；環A係擇自於芳基、雜芳基以及雜環基部分，其等中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、Ra、C1-10 烷基、OH、ORa、OCORa、SH、SRa、SCORa、NH2 、NO2 、NHRa、NHSO2 NH2 、NHSO2 Ra、NRaCORb、NHCORa、NHC(NH)NH2 、NRaRb、CORa、CSRa、CN、COOH、COORa、CONH2 、CONHRa、CONHOH、CONHORa、C(NOH)NH2 、CONRaRb、SO2 Ra、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NRaRb，其中Ra與Rb係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或Ra與Rb可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當環A被C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-10 烷基、C3-8 環烷基取代，或被含有一或多個部分之基團取代時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、Rc、C1-10 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、OH、ORc、OCORc、SH、SRc、SCORc、NH2 、NO2 、NHRc、NHSO2 NH2 、NHSO2 Rc、NRcCORd、NHCORc、NHC(NH)NH2 、NRcRd、CORc、CSRc、CN、COOH、COORc、CONH2 、CONHOH、CONHRc、CONHORc、C(NOH)NH2 、CONRcRd、SO2 Rc、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NRcRd，其中Rc與Rd係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或Rc與Rd可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；V可為N、CH或C-R3，其中R3係鹵素、C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R3a、OH、OR3a、SH、SR3a、OCOR3a、SCOR3a、NH2 、NO2 、NHR3a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R3a、NR3aCOR3b、NHCOR3a、NHC(NH)NH2 、NR3aR3b、COR3a、CSR3a、CN、COOH、COOR3a、CONH2 、CONHOH、CONHR3a、CONHOR3a、C(NOH)NH2 、CONR3aR3b、SO2 R3a、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR3aR3b，其中R3a與R3b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R3a與R3b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；其中，當R3係C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R3c、C1-10 烷基、OH、OR3c、OCOR3c、SH、SR3c、SCOR3c、NH2 、NO2 、NHR3c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R3c、NR3cCOR3d、NHCOR3c、NHC(NH)NH2 、NR3cR3d、COR3c、CSR3c、CN、COOH、COOR3c、CONH2 、CONHOH、CONHR3c、CONHOR3c、C(NOH)NH2 、CONR3cR3d、SO2 R3c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR3 cR3d，其中R3c與R3d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R3c與R3d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R3之取代基為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R3e、C1-10 烷基、OH、OR3e、OCOR3e、SH、SR3e、SCOR3e、NH2 、NO2 、NHR3e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R3e、NR3eCOR3f、NHCOR3e、NHC(NH)NH2 、NR3eR3f、COR3e、CSR3e、CN、COOH、COOR3e、CONH2 、CONHOH、CONHR3e、CONHOR3e、C(NOH)NH2 、CONR3eR3f、SO2 R3e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR3eR3f，其中R3e與R3f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R3e與R3f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；W可為N、CH或C-R4，其中R4為鹵素、C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基、R4a、OH、OR4a、SH、SR4a、OCOR4a、SCOR4a、NH2 、NO2 、NHR4a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R4a、NR4aCOR4b、NHCOR4a、NHC(NH)NH2 、NR4aR4b、COR4a、CSR4a、CN、COOH、COOR4a、CONH2 、CONHOH、CONHR4a、CONHOR4a、C(NOH)NH2 、CONR4aR4b、SO2 R4a、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR4aR4b，其中R4a與R4b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R4a與R4b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R4為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R4c、C1-10 烷基、OH、OR4c、OCOR4c、SH、SR4c、SCOR4c、NH2 、NO2 、NHR4c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R4c、NR4cCOR4d、NHCOR4c、NHC(NH)NH2 、NR4cR4d、COR4c、CSR4c、CN、COOH、COOR4c、CONH2 、CONHOH、CONHR4c、CONHOR4c、C(NOH)NH2 、CONR4cR4d、SO2 R4c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR4cR4d，其中R4c與R4d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R4c與R4d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R4之取代基為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R4e、C1-10 烷基、OH、OR4e、OCOR4e、SH、SR4e、SCOR4e、NH2 、NO2 、NHR4e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R4e、NR4eCOR4f、NHCOR4e、NHC(NH)NH2 、NR4eR4f、COR4e、CSR4e、CN、COOH、COOR4e、CONH2 、CONHOH、CONHR4e、CONHOR4e、C(NOH)NH2 、CONR4eR4f、SO2 R4e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR4eR4f，其中R4e與R4f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R4e與R4f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；R5可與其接觸之環碳一起形成羰基基團，同時式II之環上其所接觸之雙鍵因此而重新排列和/或飽和，或R5係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5a、鹵素、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2 、NO2 、NHR5a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R5a、NR5aCOR5b、NHCOR5a、NHC(NH)NH2 、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2 、CONR5aR5b、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R5a與R5b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R5係C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5c、C1-6 烷基、OH、OR5c、OCOR5c、SH、SR5c、SCOR5c、NH2 、NO2 、NHR5c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R5c、NR5cCOR5d、NHCOR5c、NHC(NH)NH2 、NR5cR5d、COR5c、CSR5c、CN、COOH、COOR5c、CONH2 、CONHOH、CONHR5c、CONHOR5c、C(NOH)NH2 、CONR5cR5d、SO2 R5c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR5cR5d，其中R5c與R5d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R5c與R5d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R5之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R5e、C1-6 烷基、OH、OR5e、OCOR5e、SH、SR5e、SCOR5e、NH2 、NO2 、NHR5e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R5e、NR5eCOR5f、NHCOR5e、NHC(NH)NH2 、NR5eR5f、COR5e、CSR5e、CN、COOH、COOR5e、CONH2 、CONHOH、CONHR5e、CONHOR5e、C(NOH)NH2 、CONR5eR5f、SO2 R5e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR5eR5f，其中R5e與R5f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R5e與R5f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；X可為O(式II中接觸X之環雙鍵因此由單鍵取代)、N、CH或C-R6，其中R6係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R6a、鹵素、OH、OR6a、SH、SR6a、OCOR6a、SCOR6a、NH2 、NO2 、NHR6a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R6a、NR6aCOR6b、NHCOR6a、NHC(NH)NH2 、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2 、CONHOH、CONHR6a、CONHOR6a、C(NOH)NH2 、CONR6aR6b、SO2 R6a、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR6aR6b，其中R6a與R6b係獨立地擇自C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6a與R6b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R6係雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，當R6係C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R6c、C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2 、NO2 、NHR6c、NHC(NH)NH2 、NHSO2 NH2 、NHSO2 R6c、NR6cCOR6d、NHCOR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2 、CONHR6c、CONHOR6c、CONHOH、C(NOH)NH2 、CONR6cR6d、SO2 R6c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR6cR6d，其中R6c與R6d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6c與R6d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R6之取代基為雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，或當R6之取代基為C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R6e、C1-6 烷基、C1-4 烷氧基、OH、OR6e、OCOR6e、SH、SR6e、SCOR6e、NH2 、NO2 、NHR6e、NHC(NH)NH2 、NHSO2 NH2 、NHSO2 R6e、NR6eCOR6f、NHCOR6e、NR6eR6f、COR6e、CSR6e、CN、COOH、COOR6e、CONH2 、CONHOH、CONHR6e、CONHOR6e、C(NOH)NH2 、CONR6eR6f、SO2 R6e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR6eR6f，其中R6e與R6f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6e與R6f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；Y可為N、CH或C-R7，其中R7係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R7a、鹵素、OH、OR7a、SH、SR7a、OCOR7a、SCOR7a、NH2 、NO2 、NHR7a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R7a、NR7aCOR7b、NHCOR7a、NHC(NH)NH2 、NR7aR7b、COR7a、CSR7a、CN、COOH、COOR7a、CONH2 、CONHOH、CONHR7a、CONHOR7a、C(NOH)NH2 、CONR7aR7b、SO2 R7a、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR7aR7b，其中R7a與R7b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R7a與R7b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R7為雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，當R7係C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R7c、C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、O7c、OCOR7c、SH、SR7c、SCOR7c、NH2 、NO2 、NHR7c、NHC(NH)NH2 、NHSO2 NH2 、NHSO2 R7c、NR7cCOR7d、NHCOR7c、NR7cR7d、COR7c、CSR7c、CN、COOH、COOR7c、CONH2 、CONHR7c、CONHOR7c、CONHOH、C(NOH)NH2 、CONR7cR7d、SO2 R7c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR7cR7d，其 中R7c與R7d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R7c與R7d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R7之取代基係雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，或當R7之取代基為C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為有含一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C1-4 烷氧基、R7e、C1-6 烷基、OH、OR7e、OCOR7e、SH、SR7e、SCOR7e、NH2 、NO2 、NHR7e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R7e、NHC(NH)NH2 、NR7eCOR7f、NHCOR7e、NR7eR7f、COR7e、CSR7e、CN、COOH、COOR7e、CONH2 、CONHOH、CONHR7e、CONHOR7e、C(NOH)NH2 、CONR7eR7f、SO2 R7e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR7eR7f，其中R7e與R7f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R7e與R7f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；Z可為N、CH或C-R8，其中R8係擇自於C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R8a、鹵素、OH、OR8a、SH、SR8a、OCOR8a、SCOR8a、NH2 、NO2 、NHR8a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R8a、NR8aCOR8b、NHCOR8a、NHC(NH)NH2 、NR8aR8b、COR8a、CSR8a、CN、COOH、COOR8a、CONH2 、CONHOH、CONHR8a、CONHOR8a、C(NOH)NH2 、CONR8aR8b、SO2 R8a、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR8aR8b，其中R8a與R8b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R8a與R8b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R8為C1-6 烷基、C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R8c、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、OR8c、OCOR8c、SH、SR8c、SCOR8c、NH2 、NO2 、NHR8c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R8c、NR8cCOR8d、NHCOR8c、NHC(NH)NH2 、NR8cR8d、COR8c、CSR8c、CN、COOH、COOR8c、CONH2 、CONHOH、CONHR8c、CONHOR8c、C(NOH)NH2 、CONR8cR8d、SO2 R8c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR8cR8d，其中R8c與R8d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R8c與R8d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R8之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R8e、C1-6 烷基、OH、OR8e、OCOR8e、SH、SR8e、SCOR8e、NH2 、NO2 、NHR8e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R8e、NR8eCOR8f、NHCOR8e、NHC(NH)NH2 、NR8eR8f、COR8e、CSR8e、CN、COOH、COOR8e、CONH2 、CONHOH、CONHR8e、CONHOR8e、C(NOH)NH2 、CONR8eR8f、SO2 R8e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR8eR8f，其中R8e與R8f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R8e與R8f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；其中，至多，代表X、Y與Z之原子或基團中之二個可為N；其中，當W為N時，CONR1R2基團可改為連結至W，同時式I中之雙鍵因此而重新排列；有條件的是，當R1與R2一起形成具有式I之化合物中之哌啶基時，該哌啶基不被下列取代：甲基、二甲基、乙基、異丙基、叔-丁基、甲氧羰基、三氟甲基、氯基、溴基或苯甲基，有條件的是，具式I之化合物中之R1與R2一起不會形成6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、6-甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-胺基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-硝基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、3,4-二氫-1H-異喹啉-1-基、3,4-二氫-2H-喹啉-1-基、吡咯烷-1-基、3,6-二氫-2H-吡啶-1-基、8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基、1,3-二氫異吲哚-2-基、八氫異吲哚-2-基、1,2,6-三氮雜-螺[2.5]辛-1-烯-6-基或氮雜環庚烷-1-基，有條件的是，當R1或R2沒有被甲基取代時，其它的R1或R2不是4-氯丁基、4-疊氮丁基或4-異氰硫基丁基，有條件的是，當R1與R2與其等連接之N一起形成哌啶基、哌嗪基、取代的哌啶基或取代的哌嗪基時，具式I之化合物中之環A不會形成吡啶、嘧啶、取代的吡啶或取代的嘧啶，有條件的是，該化合物不為(4-苯基-1H-咪唑-1-基)(4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲酮。
已發現本發明之化合物可調控酵素脂肪酸醯胺水解酶(FAAH)之活性。特別是，該化合物具有此酵素之抑制特性且在試管中10μM或更低之濃度下，顯示出會抑制FAAH。此外，此等化合物中有許多在試管內100nM或更低之濃度下，顯示出強力的抑制FAAH之作用，且在活體內中樞神經系統組織以及周邊組織中，亦顯示出抑制作用。亦發現本發明之化合物對FAAH具有相對的專一性，所以其等對其它絲胺酸水解酶(如單醯基甘油水解酶)顯示出相對低的抑制作用。其等之代謝亦相對地穩定，且對FAAH顯示出相對高的親和力。此意謂著可預期其等能提供對FAAH相對長效的抑制作用。
此外，已發現本發明之某些化合物具有使其等在中樞神經系統組織中抑制FAAH之程度高於周邊組織之選擇性。已發現其它化合物具有使其等在周邊組織中抑制FAAH之程度大於中樞神經系統組織之選擇性。
亦發現本發明之某幾個化合物特別適合用於投與至治療對象之肺。已發現該化合物可有效地抑制肺中之FAAH，然而不會進入該對象之血流。如此，其等在FAAH上具有局部化的抑制作用，而非全身性作用。
在此使用之術語‘Cx-y 烷基’意指含x至y個碳原子之線性或分枝的飽和烴基團。例如，C1-6 烷基意指含1至6個碳原子之線性或分枝的飽和烴基團。C1-6 烷基基團之例子包括甲基、乙基、正-丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲-丁基、叔丁基、正-戊基、異戊基、新戊基以及己基。較佳地，該烴基團係線性的。基團C1-10 烷基較佳地係C1-6 烷基。術語‘Cx-y 烷基’亦用於意指含x至y個碳原子之線性或分枝的飽和烴基團，而其中終端甲基基團進一步被取代，如Cx-y 烷撐基團。
在此使用之術語‘Cx-y 炔基’意指含x至y個碳原子以及至少一個碳-碳三鍵之線性或分枝的烴基團。例如，C1-6 炔基意指含1至6個碳原子之線性或分枝的烴基團。C1-6 炔基基團之例子包括乙炔、甲基丁炔基(如，3-甲基-1-丁炔基)、1,3-丁二炔基以及1,3,5-己三炔基。
在此使用之術語‘芳基’意指C6-12 單環或雙環烴環，其中至少一個環係芳族的。此基團之例子包括苯基、萘基以及四氫萘基。
在此使用之術語‘雜芳基’意指5-6元之單環芳族或融合的8-10元雙環芳族環，其單環或雙環含有1至4個擇自於氧、氮以及硫之雜原子。此單環芳族環之例子包括噻吩基、呋喃基、呋咱基、吡咯基、三唑基、四唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、異噻唑基、異噁唑基、噻二唑基、吡喃基、吡唑基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、吡啶基、三嗪基、四嗪基以及相似物。此雙環芳族環之例子包括喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、蝶啶基、噌啉基、酞嗪基、萘錠基、吲哚基、異吲哚基、氮雜吲哚基、吲哚嗪基、吲唑基、嘌呤基、吡咯吡啶基、呋吡啶基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁二唑基、苯并噻二唑基以及咪唑吡啶基。
術語‘被一或多個氧原子取代的雜芳基’意指一種雜芳基環，其具有一或多個氧原子結合至該環。並不是指該雜芳基環含有一或多個氧原子作為環原子，雖然於某些具體例中可能為此種情況。較佳地，該一或多個氧原子結合至在該雜芳基環中之氮雜原子。被氧原子取代的雜芳基可含有N-氧化物。被一或多個氧原子取代的雜芳基之例子為其中吡啶氮被氧化之1-氧撐吡啶基。
術語‘雜環基’意指3-8(較佳地4-8，更佳地4-7)元單環或融合的8-12元雙環之環，其可為飽和或部分飽和的，其單環或雙環之環含有1至4個擇自於氧、氮、矽或硫之雜原子。此單環之環之例子包括噁氮雜環丙烷(oxaziridinyl)、環氧乙烷基、二環氧乙烷基、氮雜環丙烷、吡咯烷基、氮雜環丁烷、吡唑烷基、噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、噻唑烷基、乙內醯脲基、戊內醯胺基、環氧乙烷基、氧雜環丁烷、二氧戊環基、二噁烷基、噁四氫噻吩(oxathiolanyl)、噁噻烷基(oxathianyl)、二噻烷基、二氫呋喃基、四氫呋喃基、二氫吡喃基、四氫吡喃基、四氫吡啶基、四氫嘧啶基、四氫硫代苯基、四氫硫代吡喃基、二氮雜環庚烷基以及氮雜環庚烷基。此雙環之環之例子包括吲哚啉基、異吲哚啉基、苯并吡喃基、奎寧環基、2,3,4,5-四氫-1H-3-苯吖庚因、4-(苯并[d][1,3]二噁茂5-基甲基)哌嗪-1-基以及四氫異喹啉基。
術語‘被一或多個氧原子取代的雜環基’意指一種雜環基之環，其具有一或多個氧原子結合至該環。並不是指該雜環基之環含有一或多個氧原子作為環原子，雖然於某些具體例中可能為此種情況。較佳地，該一或多個氧原子結合至該雜環基之環上之雜原子(諸如氮或硫)。被一或多個氧原子取代的雜環基之例子為1,1-二氧撐-1,3-噻唑烷基。
在有關雙環之環中之術語‘雙環之環’以及‘融合的’，意指二個環，其等透過二個原子之間的鍵連接在一起(如，萘)、透過一系列之原子形成橋連接在一起(如，奎寧環)或在單一原子處一起形成螺化合物(如1,4-二噁-8-氮雜-螺[4.5]癸烷以及N,3,3-二甲基-1,5-二噁螺[5.5]十一烷-9-基)。
在此使用之術語‘Cx-y 環烷基’意指一種具有x至y個碳原子之飽和烴環，其可為單、雙或三環。例如，C3-10 環烷基意指具有3至10個碳原子之飽和單、雙或三環烴。C3-10 環烷基基團之例子包括環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基以及金剛烷基。
在此使用之術語‘芳基Cx-y 烷基’意指一種如上所定義之芳基基團接觸至以上所定義之Cx-y 烷基。例如，芳基C1-6 烷基意指芳基基團接觸至含1至6個碳原子之線性或分枝的飽和烴基團。芳基C1-6 烷基基團之例子包括苯甲基、苯乙基、苯丙基、苯丁基、苯戊基以及苯己基。
在此使用之術語‘雜芳基Cx-y 烷基’、‘雜環基Cx-y 烷基’以及‘Cx-y 環烷基Cx-y 烷基’，意指如上所定義之雜芳基、雜環基或Cx-y 環烷基基團接觸至如上所定義之Cx-y 烷基。
在此使用之術語‘Cx-y 烷氧基’意指一種-O-Cx-y 烷基基團，其中Cx-y 烷基之定義如上。此基團之例子包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基以及己氧基。
在此使用之術語‘芳氧基’意指-O-芳基基團。此基團之例子包括苯氧基。在此使用之術語‘雜芳氧基’以及‘雜環氧基’，分別意指-O-雜芳基以及-O-雜環基基團。
在此使用之術語‘鹵素’，除非有特別指示，否則意指氟、氯、溴或碘原子。
在此使用之術語‘Cx-y 烷胺基’意指二級胺基團(-NH(R))，其中該R基團係擇自於含x至y個碳原子之線性或分枝的飽和烴基團。Cx-y 烷胺基基團之例子包括甲胺基、乙胺基以及丙胺基。
在此使用之術語‘Cx-y 二烷胺基’意指一種三級胺基團(-NR(R*))，其中該R與R*基團各自獨立地擇自於含x至y個碳原子之線性或分枝的飽和烴基團。Cx-y 二烷胺基基團之例子包括二甲胺基、甲乙胺基以及二乙胺基。
在此所使用，與定義為R之各種基團之特性有關之術語‘取代的C1-6 烷基’(例如，‘其中R8e與R8f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基’之詞中)意指，該個別的R基團(如，R1a、R2c、R4d、R5e等等)可被一或多種擇自於下列之基團取代：R'、鹵素、OH、OR'、SH、SR'、OCOR'、SCOR'、NH2 、NO2 、NHR'、NHSO2 NH2 、NHSO2 R'、NR'COR"、NHC(NH)NH2 、NHCOR'、NR'R"、COR'、CSR'、CN、COOH、COOR'、CONH2 、CONHOH、CONHR'、CONR'R"、CONHOR'、C(NOH)NH2 、SO2 R'、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR'R"，其中R'與R"係獨立地擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R'與R"可與其等連接之雜原子一起形成雜環基。
本發明之化合物之“藥學上可接受之鹽類”包括具無機鹼之鹽類、具有機鹼之鹽類、具無機酸之鹽類、具有機酸之鹽類以及具鹼性或酸性胺基酸之鹽類。具酸之鹽類特別可用於某些情況。例示性鹽類包括鹽酸鹽、醋酸鹽、三氟醋酸鹽、甲磺酸鹽、2-丙醇-1,2,3-三羧酸鹽、(2R,3R)-2,3-二羥基酒石酸鹽、磷酸鹽以及草酸鹽。本發明之化合物可為溶劑化物(如，水合物)或非溶劑化物(如非水合物)形式。當呈溶劑化物形式時，額外的溶劑可為諸如丙-2-醇之醇類。
本發明之化合物之‘藥學上可接受之酯類’為一種其中該化合物之一或多個羧基(即，-C(O)OH)基團，經由與醇部分U-OH反應而改質成-C(O)OU基團之衍生物，其中U可為C1-18 烷基(如，C1-6 烷基)、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基或其等之組合。
一般用於製備鹽類以及酯類之方法係熟悉此技藝之人士所熟知之技術。鹽類以及酯類之藥學上可接受性取決於各種因子，包括配方加工特性以及活體內行為，熟悉此技藝之人士在參考本發明之揭露內容後，可輕易地評估此等因子。
當本發明之化合物存在不同的鏡像異構物和/或非鏡像異構物形式(包括繞著雙鍵之幾何異構物)時，此等化合物可製成異構混合物或外消旋，然而本發明有關全部此等鏡像異構物或異構物，不管呈光學純的形式存在或為與其它異構物之混合物。個別的鏡像異構物或異構物可以此技藝中已知之方法獲得，諸如光解析產物或中間體(例如，手性色層分離法(如，手性HPLC))或鏡像異構物合成方法。相似地，當本發明之化合物可呈供選擇的互變異構物形式存在(如，酮/烯醇、醯胺/亞胺酸)時，本發明有關分開形式之個別的互變異構物，以及以各種比例混合之互變異構物混合物。
在式II之化合物方面，零、一或二個表示X、Y與Z之原子或基團可為N。
在特別的具體例中，本發明之化合物具有擇自於式I或式II之化學式，或其藥學上可接受之鹽類或酯類：
其中：R1與R2可各自獨立地擇自於H、C1-20 烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中除了H之外，每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、胺基、C1-6 烷胺基以及C1-6 二烷胺基，但是R1與R2不能均為H，或R1與R2可與其等接觸之N一起形成雜芳基或雜環基基團，其等中每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：羥基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基以及雜環氧基，其等中之每一個可任擇地被擇自於下列之基團取代：鹵素、羥基、C1-4 烷基、芳基、雜芳基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳基C1-4 烷氧基以及雜芳基C1-4 烷氧基，其等中除了鹵素與羥基外，每一個可任擇地被C1-4 烷氧基取代；環A係擇自於芳基、雜芳基以及雜環基部分，其等中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、烴基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基以及雜環氧基，其等中除了鹵素以及羥基外，每一個可任擇地被鹵素、氰基、醯胺以及羧酸取代；V可為N、CH或C-R3，其中R3係鹵素、芳基、雜芳基、雜環基或C3-8 環烷基，其等中除了鹵素外，每一個可任擇地被鹵素取代；W可為N、CH或C-R4，其中R4為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基或C3-8 環烷基，其等中之每一個可任擇地被鹵素取代；R5係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基以及C3-8 環烷基，其等中除了H外，每一個可任擇地被鹵素取代；X可為N、CH或C-R6，其中R6係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基以及雜環基，其等中除了H外，每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、羥基、胺、醯胺、氰基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基以及雜環基C1-6 烷氧基；Y可為N、CH或C-R7，其中R7係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基以及雜環基，其等中除了H外，每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基以及雜環基C1-6 烷氧基，其等中之每一個可任擇地被下列取代：C1-4 烷基、氰基、胺、醯胺、鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基以及雜環基C1-6 烷基；Z可為N、CH或C-R8，其中R8係擇自於C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基或C3-8 環烷基，其等中之每一個可任擇地被鹵素取代；有條件的是，當R1與R2一起形成具式I之化合物中之哌啶基時，該哌啶基不被甲基、二甲基、乙基、異丙基、叔-丁基、三氟甲基、氯基、溴基或苯甲基取代。
根據本發明之另一具體例，提供有一種具式I或式II之化合物，或其藥學上可接受之鹽類或酯類：
其中：R1與R2可各自獨立地擇自於H、C1-20 烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、部分或全部飽和的雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基、C1-6 烷基、R1a、鹵素、OH、OR1a、SH、SR1a、OCOR1a、SCOR1a、NH2 、NHR1a、NR1aR1b、COR1a、CSR1a、CN、COOH、COOR1a、CONH2 、SO2 R1a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1aR1b、SO2 NR1aR1b，其中R1a與R1b係獨自地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，以及R1a與R1b可與鄰接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R1或R2為C1-20 烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R1c、鹵素、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C1-6 烷胺基、C1-6 二烷胺基、C1-10 烷基、OH、OR1c、OCOR1c、SH、SR1c、SCOR1c、NH2 、NHR1c、NR1cR1d、COR1c、CSR1c、CN、COOH、COOR1c、CONH2 ,SO2 R1c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1cR1d、SO2 NR1cR1d，其中R1c與R1d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，以及R1c與R1d可與鄰接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R1或R2之取代基為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C1-6 烷胺基、C1-6 二烷胺基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R1e、C1-10 烷基、OH、OR1e、OCOR1e、SH、SR1e、SCOR1e、NH2 、NHR1e、NR1eR1f、COR1e、CSR1e、CN、COOH、COOR1e、CONH2 、SO2 R1e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1eR1f、SO2 NR1eR1f，其中R1e與R1f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，以及R1e與R1f可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，但是R1與R2不能均為H，或R1與R2可與其等接觸之N一起形成雜芳基或雜環基基團，其等中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：羥基、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基以及雜環氧基、R2a、鹵素、OH、OR2a、SH、SR2a、OCOR2a、SCOR2a、NH2 、NHR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2 、SO2 R2a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR2aR2b、SO2 NR2aR2b，其中R2a與R2b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R2a與R2b可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當由R1與R2一起所形成之雜芳基或雜環基之取代基為芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被擇自於下列之基團取代：鹵素、羥基、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基、C3-8 環烷基C1-4 烷氧基、R2c、OR2c、SH、SR2c、OCOR2c、SCOR2c、NH2 、NHR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2 、SO2 R2c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR2cR2d、SO2 NR2cR2d，其中R2c與R2d係獨立地擇自C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R2c與R2d可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R1與R2一起之雜芳基或雜環基之取代基之取代基為C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基、C3-8 環烷基C1-4 烷氧基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：C1-4 烷氧基、R2e、鹵素、OH、OR2e、SH、SR2e、OCOR2e、SCOR2e、NH2 、NHR2e、NR2eR2f、COR2e、CSR2e、CN、COOH、COOR2e、CONH2 、SO2 R2e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR2eR2f、SO2 NR2 eR2f，其中R2e與R2f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R2e與R2f可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，環A係擇自於芳基、雜芳基以及雜環基部分，其中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-6 烷基、羥基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、Ra、C1-10 烷基、OH、ORa、OCORa、SH、SRa、SCORa、NH2 、NHRa、NRaRb、CORa、CSRa、CN、COOH、COORa、CONH2 、SO2 Ra、SO3 H、SO2 NH2 、CONRaRb、SO2 NRaRb，其中Ra與Rb係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且Ra與Rb可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當環A係被C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-10 烷基、C3-8 環烷基取代，或被含有一或多個部分之基團取代時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：Rc、C1-10 烷基、OH、ORc、OCORc、SH、SRc、SCORc、NH2 、NHRc、NRcRd、CORc、CSRc、CN、COOH、COORc、CONH2 、SO2 Rc、SO3 H、SO2 NH2 、CONRcRd、SO2 NRcRd，其中Rc與Rd係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且Rc與Rd可與鄰接的雜原子一起形成雜環基；V可為N、CH或C-R3，其中R3係鹵素、C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R3a、OH、OR3a、SH、SR3a、OCOR3a、SCOR3a、NH2 、NHR3a、NR3aR3b、COR3a、CSR3a、CN、COOH、COOR3a、CONH2 、SO2 R3a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR3aR3b、SO2 NR3aR3b，其中R3a與R3b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R3a與R3b可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R3為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R3c、C1-10 烷基、OH、OR3c、OCOR3c、SH、SR3c、SCOR3c、NH2 、NHR3c、NR3cR3d、COR3c、CSR3c、CN、COOH、COOR3c、CONH2 、SO2 R3c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR3cR3d、SO2 NR3cR3d，其中R3c與R3d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R3c與R3d可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R3之取代基為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R3e、C1-10 烷基、OH、OR3e、OCOR3e、SH、SR3e、SCOR3e、NH2 ，NHR3e、NR3eR3f、COR3e、CSR3e、CN、COOH、COOR3e、CONH2 、SO2 R3e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR3eR3f，SO2 NR3eR3f，其中R3e與R3f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R3e與R3f可與鄰接的雜原子一起形成雜環基；W可為N、CH或C-R4，其中R4係鹵素、C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基、R4a、OH、OR4a、SH、SR4a、OCOR4a、SCOR4a、NH2 、NHR4a、NR4aR4b、COR4a、CSR4a、CN、COOH、COOR4a、CONH2 、SO2 R4a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR4aR4b、SO2 NR4aR4b，其中R4a與R4b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R4a與R4b可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R4係C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R4c、C1-10 烷基、OH、OR4c、OCOR4c、SH、SR4c、SCOR4c、NH2 、NHR4c、NR4cR4d、COR4c、CSR4c、CN、COOH、COOR4c、CONH2 、SO2 R4c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR4cR4d、SO2 NR4cR4d，其中R4c與R4d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R4c與R4d可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R4之取代基為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R4e、C1-10 烷基、OH、OR4e、OCOR4e、SH、SR4e、SCOR4e、NH2 ,NHR4e、NR4eR4f、COR4e、CSR4e、CN、COOH、COOR4e、CONH2 、SO2 R4e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR4eR4f、SO2 NR4eR4f，其中R4e與R4f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R4e與R4f可與鄰接的雜原子一起形成雜環基；R5係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5a、鹵素、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2 、NHR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5aR5b、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R5a與R5b可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R5係C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5c、C1-6 烷基、OH、OR5c、OCOR5c、SH、SR5c、SCOR5c、NH2 、NHR5c、NR5cR5d、COR5c、CSR5c、CN、COOH、COOR5c、CONH2 、SO2 R5c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5cR5d、SO2 NR5cR5d，其中R5c與R5d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R5c與R5d可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R5之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R5e、C1-6 烷基、OH、OR5e、OCOR5e、SH、SR5e、SCOR5e、NH2 、NHR5e、NR5eR5f、COR5e、CSR5e、CN、COOH、COOR5e、CONH2 、SO2 R5e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5eR5f、SO2 NR5eR5f，其中R5e與R5f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R5e與R5f可與鄰接的雜原子一起形成雜環基；X可為N、CH或C-R6，其中R6係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R6a、鹵素、OH、OR6a、SH、SR6a、OCOR6a、SCOR6a、NH2 、NHR6a、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2 、SO2 R6a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6aR6b、SO2 NR6aR6b，其中R6a與R6b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R6a與R6b可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R6為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R6c、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2 、NHR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2 、SO2 R6c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6cR6d、SO2 NR6cR6d，其中R6c與R6d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R6c與R6d可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R6之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R6e、C1-6 烷基、OH、OR6e、OCOR6e、SH、SR6e、SCOR6e、NH2 、NHR6e、NR6eR6f、COR6e、CSR6e、CN、COOH、COOR6e、CONH2 、SO2 R6e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6eR6f、SO2 NR6eR6f，其中R6e與R6f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R6e與R6f可與鄰接的雜原子一起形成雜環基；Y可為N、CH或C-R7，其中R7係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R7a、鹵素、OH、OR7a、SH、SR7a、OCOR7a、SCOR7a、NH2 、NHR7a、NR7aR7b、COR7a、CSR7a、CN、COOH、COOR7a、CONH2 、SO2 R7a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR7aR7b、SO2 NR7aR7b，其中R7a與R7b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R7a與R7b可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R7為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R7c、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、O7c、OCOR7c、SH、SR7c、SCOR7c、NH2 、NHR7c、NR7cR7d、COR7c、CSR7c、CN、COOH、COOR7c、CONH2 、SO2 R7c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR7cR7d、SO2 NR7cR7d，其中R7c與R7d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R7c與R7d可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R7之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R7e、C1-6 烷基、OH、OR7e、OCOR7e、SH、SR7e、SCOR7e、NH2 、NHR7e、NR7eR7f、COR7e、CSR7e、CN、COOH、COOR7e、CONH2 、SO2 R7e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR7eR7f、SO2 NR7eR7f，其中R7e與R7f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R7e與R7f可與鄰接的雜原子一起形成雜環基；Z可為N、CH或C-R8，其中R8係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R8a、鹵素、OH、OR8a、SH、SR8a、OCOR8a、SCOR8a、NH2 、NHR8a、NR8aR8b、COR8a、CSR8a、CN、COOH、COOR8a、CONH2 、SO2 R8a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR8aR8b、SO2 NR8aR8b，其中R8a與R8b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R8a與R8b可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R8係C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R8c、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、OR8c、OCOR8c、SH、SR8c、SCOR8c、NH2 、NHR8c、NR8cR8d、COR8c、CSR8c、CN、COOH、COOR8c、CONH2 、SO2 R8c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR8cR8d、SO2 NR8cR8d，其中R8c與R8d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R8c與R8d可與鄰接的雜原子一起形成雜環基，其中，當R8之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：R8e、C1-6 烷基、OH、OR8e、OCOR8e、SH、SR8e、SCOR8e、NH2 、NHR8e、NR8eR8f、COR8e、CSR8e、CN、COOH、COOR8e、CONH2 、SO2 R8e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR8eR8f、SO2 NR8eR8f，其中R8e與R8f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R8e與R8f可與鄰接的雜原子一起形成雜環基；有條件的是，當R1與R2一起形成具有式I之化合物中之哌啶基時，該哌啶基不被下列取代：甲基、二甲基、乙基、異丙基、叔-丁基、三氟甲基、氯基、溴基或苯甲基，有條件的是，具式I之化合物中之R1與R2一起不會形成6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、6-甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-胺基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-硝基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、3,4-二氫-1H-異喹啉-1-基、3,4-二氫-2H-喹啉-1-基、吡咯烷-1-基、3,6-二氫-2H-吡啶-1-基、8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基、1,3-二氫異吲哚-2-基、八氫異吲哚-2-基、1,2,6-三氮雜-螺[2.5]辛-1-烯-6-基或氮雜環庚烷-1-基，以及有條件的是，當R1與R2與其等接觸之N一起形成哌啶基、哌嗪基、取代的哌啶基或取代的哌嗪基時，具式I之化合物中之環A不會形成吡啶、哌嗪、取代的吡啶或取代的哌嗪。
根據本發明之另外的具體例，提供有一種具式I或式II之化合物，或其藥學上可接受之鹽類或酯類；
其中：R1與R2可各自獨立地擇自於H、C1-20 烷基、C1-6 烷氧基、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基、R1a、鹵素、OH、OR1a、SH、SR1a、OCOR1a、SCOR1a、NH2 、NHR1a、NR1aR1b、COR1a、CSR1a、CN、COOH、COOR1a、CONH2 、SO2 R1a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1aR1b、SO2 NR1aR1b，其中R1a與R1b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1a與R1b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R1或R2為C1-20 烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：R1c、鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C1-6 烷胺基、C1-6 二烷胺基、C1-10 烷基、OH、OR1c、OCOR1c、SH、SR1c、SCOR1c、NH2 、NO2 、NHR1c、NR1cR1d、COR1c、CSR1c、CN、COOH、COOR1c、CONH2 、SO2 R1c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1cR1d、SO2 NR1cR1d，其中R1c與R1d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1c與R1d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R1或R2之取代基為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C1-6 烷胺基、C1-6 二烷胺基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：R1e、鹵素、C1-10 烷基、OH、OR1e、OCOR1e、SH、SR1e、SCOR1e、NH2 、NO2 、NHR1e、NR1eR1f、COR1e、CSR1e、CN、COOH、COOR1e、CONH2 、SO2 R1e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1eR1f、SO2 NR1eR1f，其中R1e與R1f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1e與R1f可與其等接觸之雜原子一起形成雜環基，但是R1與R2二者不能均為H，或R1與R2可與其等接觸之N形成雜芳基或雜環基基團，其等中之每一個可任擇地被一或多個氧原子或一或多種擇自於下列之基團取代：羥基、芳基、雜芳基、部分或全部飽和的雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R2a、鹵素、OH、OR2a、SH、SR2a、OCOR2a、SCOR2a、NH2 、NO2 、NHR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2 、SO2 R2a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR2aR2b、SO2 NR2aR2b，其中R2a與R2b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2a與R2b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當由R1與R2一起形成之雜芳基或雜環基之取代基為芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、羥基、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基、C3-8 環烷基C1-4 烷氧基、R2c、OR2c、SH、SR2c、OCOR2c、SCOR2c、NH2 、NO2 、NHR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2 、SO2 R2c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR2cR2d、SO2 NR2cR2d，其中R2c與R2d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2c與R2d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當由R1與R2一起形成之雜芳基或雜環基之取代基之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基、C3-8 環烷基C1-4 烷氧基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：C1-4 烷氧基、R2e、鹵素、OH、OR2e、SH、SR2e、OCOR2e、SCOR2e、NH2 、NO2 、NHR2e、NR2eR2f、NHCOR2e、COR2e、CSR2e、CN、COOH、COOR2e、CONH2 、SO2 R2e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR2eR2f、SO2 NR2eR2f，其中R2e與R2f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2e與R2f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；環A係擇自於芳基、雜芳基以及雜環基部分，其等中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-6 烷基、羥基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、Ra、C1-10 烷基、OH、ORa、OCORa、SH、SRa、SCORa、NH2 、NO2 、NHRa、NRaRb、CORa、CSRa、CN、COOH、COORa、CONH2 、CONHOH、CONHORa、SO2 Ra、SO3 H、SO2 NH2 、CONRaRb、SO2 NRaRb，其中Ra與Rb係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或Ra與Rb可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當環A被C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-10 烷基、C3-8 環烷基取代，或被含有一或多個部分之基團取代時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、Rc、C1-10 烷基、芳基C1-6 烷基、OH、ORc、OCORc、SH、SRc、SCORc、NH2 、NO2 、NHRc、NRcRd、CORc、CSRc、CN、COOH、COORc、CONH2 、SO2 Rc、SO3 H、SO2 NH2 、CONRcRd、SO2 NRcRd，其中Rc與Rd係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或Rc與Rd可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；V可為N、CH或C-R3，其中R3係鹵素、C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R3a、OH、OR3a、SH、SR3a、OCOR3a、SCOR3a、NH2 、NO2 、NHR3a、NR3aR3b、COR3a、CSR3a、CN、COOH、COOR3a、CONH2 、SO2 R3a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR3aR3b、SO2 NR3aR3b，其中R3a與R3b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R3a與R3b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R3 係C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R3c、C1-10 烷基、OH、OR3c、OCOR3c、SH、SR3c、SCOR3c、NH2 、NO2 、NHR3c、NR3cR3d、COR3c、CSR3c、CN、COOH、COOR3c、CONH2、SO2 R3c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR3cR3d、SO2 NR3cR3d，其中R3c與R3d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R3c與R3d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R3之取代基為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R3e、C1-10 烷基、OH、OR3e、OCOR3e、SH、SR3e、SCOR3e、NH2 、NO2 、NHR3e、NR3eR3f、COR3e、CSR3e、CN、COOH、COOR3e、CONH2 、SO2 R3e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR3eR3f、SO2 NR3eR3f，其中R3e與R3f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R3e與R3f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；W可為N、CH或C-R4，其中R4為鹵素、C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基、R4a、OH、OR4a、SH、SR4a、OCOR4a、SCOR4a、NH2 、NO2 、NHR4a、NR4aR4b、COR4a、CSR4a、CN、COOH、COOR4a、CONH2 、SO2 R4a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR4aR4b、SO2 NR4aR4b，其中R4a與R4b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R4a與R4b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R4為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R4c、C1-10 烷基、OH、OR4c、OCOR4c、SH、SR4c、SCOR4c、NH2 、NO2 、NHR4c、NR4cR4d、COR4c、CSR4c、CN、COOH、COOR4c、CONH2 、SO2 R4c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR4cR4d、SO2 NR4cR4d，其中R4c與R4d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R4c與R4d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R4之取代基為C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R4e、C1-10 烷基、OH、OR4e、OCOR4e、SH、SR4e、SCOR4e、NH2 、NO2 、NHR4e、NR4eR4f、COR4e、CSR4e、CN、COOH、COOR4e、CONH2 、SO2 R4e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR4eR4f、SO2 NR4eR4f，其中R4e與R4f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R4e與R4f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；R5係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5a、鹵素、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2 、NO2 、NHR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2、CONR5aR5b、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R5a與R5b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R5係C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5c、C1-6 烷基、OH、OR5c、OCOR5c、SH、SR5c、SCOR5c、NH2 、NO2 、NHR5c、NR5cR5d、COR5c、CSR5c、CN、COOH、COOR5c、CONH2 、SO2 R5c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5cR5d、SO2 NR5cR5d，其中R5c與R5d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R5c與R5d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R5之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R5e、C1-6 烷基、OH、OR5e、OCOR5e、SH、SR5e、SCOR5e、NH2 、NO2 、NHR5e、NR5eR5f、COR5e、CSR5e、CN、COOH、COOR5e、CONH2 、SO2 R5e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5eR5f、SO2 NR5eR5f，其中R5e與R5f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R5e與R5f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；X可為N、CH或C-R6，其中R6係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R6a、鹵素、OH、OR6a、SH、SR6a、OCOR6a、SCOR6a、NH2 、NO2 、NHR6a、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2 、SO2 R6a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6aR6b、SO2 NR6aR6b，其中R6a與R6b係獨立地擇自C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6a與R6b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R6係雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，當R6係C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R6c、C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2 、NO2 、NHR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2 、CONHOH、C(NOH)NH2 、SO2 R6c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6cR6d、SO2 NR6cR6d，其中R6c與R6d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6c與R6d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R6之取代基為雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，或當R6之取代基為C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R6e、C1-6 烷基、C1-4 烷氧基、OH、OR6e、OCOR6e、SH、SR6e、SCOR6e、NH2 、NO2 、NHR6e、NR6eR6f、COR6e、CSR6e、CN、COOH、COOR6e、CONH2 、C(NOH)NH2 、SO2 R6e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6eR6f、SO2 NR6eR6f，其中R6e與R6f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6e與R6f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；Y可為N、CH或C-R7，其中R7係擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R7a、鹵素、OH、OR7a、SH、SR7a、OCOR7a、SCOR7a、NH2 、NO2 、NHR7a、NR7aR7b、COR7a、CSR7a、CN、COOH、COOR7a、CONH2 、SO2 R7a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR7aR7b、SO2 NR7aR7b，其中R7a與R7b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R7a與R7b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R7為雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，當R7係C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R7c、C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、O7c、OCOR7c、SH、SR7c、SCOR7c、NH2 、NO2 、NHR7c、NR7cR7d、COR7c、CSR7c、CN、COOH、COOR7c、CONH2 、CONHOH、C(NOH)NH2 、SO2 R7c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR7cR7d、SO2 NR7cR7d，其中R7c與R7d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R7c與R7d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R7之取代基係雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，或當R7之取代基為C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C1-4 烷氧基、R7e、C1-6 烷基、OH、OR7e、OCOR7e、SH、SR7e、SCOR7e、NH2 、NO2 、NHR7e、NR7eR7f、COR7e、CSR7e、CN、COOH、COOR7e、CONH2 、C(NOH)NH2 、SO2 R7e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR7eR7f、SO2 NR7eR7f，其中R7e與R7f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R7e與R7f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；Z可為N、CH或C-R8，其中R8係擇自於C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R8a、鹵素、OH、OR8a、SH、SR8a、OCOR8a、SCOR8a、NH2 、NO2 、NHR8a、NR8aR8b、COR8a、CSR8a、CN、COOH、COOR8a、CONH2 、SO2 R8a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR8aR8b、SO2 NR8aR8b，其中R8a與R8b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R8a與R8b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R8為C1-6 烷基、C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R8c、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、OR8c、OCOR8c、SH、SR8c、SCOR8c、NH2 、NO2 、NHR8c、NR8cR8d、COR8c、CSR8c、CN、COOH、COOR8c、CONH2 、SO2 R8c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR8cR8d、SO2 NR8cR8d，其中R8c與R8d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R8c與R8d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R8之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有一或多個部分之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R8e、C1-6 烷基、OH、OR8e、OCOR8e、SH、SR8e、SCOR8e、NH2 、NO2 、NHR8e、NR8eR8f、COR8e、CSR8e、CN、COOH、COOR8e、CONH2 、SO2 R8e、SO3 H、SO2 NH2 、CONR8eR8f、SO2 NR8eR8f，其中R8e與R8f係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R8e與R8f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；其中，至多，代表X、Y與Z之原子或基團中之二個可為N；其中，當W為N時，該CONR1R2基團可改為連結至W，同時式I中之雙鍵因此而重新排列；有條件的是，當R1與R2一起形成具有式I之化合物中之哌啶基時，該哌啶基不被下列取代：甲基、二甲基、乙基、異丙基、叔-丁基、甲氧羰基、三氟甲基、氯基、溴基或苯甲基，有條件的是，具式I之化合物中之R1與R2一起不會形成6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、6-甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-胺基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、7-硝基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基、3,4-二氫-1H-異喹啉-1-基、3,4-二氫-2H-喹啉-1-基、吡咯烷-1-基、3,6-二氫-2H-吡啶-1-基、8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基、1,3-二氫異吲哚-2-基、八氫異吲哚-2-基、1,2,6-三氮雜-螺[2.5]辛-1-烯-6-基或氮雜環庚烷-1-基，以及有條件的是，當R1與R2與其等接觸之N一起形成哌啶基、哌嗪基、取代的哌啶基或取代的哌嗪基時，具式I之化合物中之環A不會形成吡啶、嘧啶、取代的吡啶或取代的嘧啶。
較佳地，本發明之化合物具有擇自於式I、式IIa、式IIb、式IIc以及式IId之化學式。
更佳地，該化合物具有擇自於式Ia、式IIa、式IIb、式IIb以及式IId之化學式。
在本發明之一具體例中，R1較佳地擇自於H以及C1-4 烷基。更佳地，R1係擇自於H以及C1-3 烷基，甚至更佳地，R1係擇自於H、甲基以及乙基，以及最佳地，R1係擇自於H以及甲基。
R2較佳地擇自於C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。較佳地，該芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基(包括芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基中)具有6元單環之環結構。更佳地，該芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基(包括芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基中)係擇自於苯基、環己基、苯基C1-6 烷基以及環己基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。較佳地，芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基中之每一個之C1-6 烷基為線性烷基。
選擇性地，R2可擇自於芳基、雜芳基、雜環基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基以及雜環基C1-6 烷基。其等中之每一個可被取代或未被取代，以及其中該芳基、雜芳基以及雜環基(包括芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基以及雜環基C1-6 烷基中)具有雙環之環結構，較佳地10元雙環之環結構。更佳地，R2係擇自於萘基以及萘基C1-6 烷基。
R2之芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基基團中之每一個(包括芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基中)可被一或多個鹵素取代。
任擇地，芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基基團中之每一個(包括芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基中)可被C1-4 烷氧基或芳氧基取代。較佳地，該C1-4 烷氧基係甲氧基或乙氧基。較佳地，該芳氧基係單環芳氧基，更佳地，苯氧基。
在一較佳具體例中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，而R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係擇自於H、甲基以及乙基，而R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係甲基。更佳地，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基，其等中每一個為單環的，且可被取代或未被取代。又更佳地，R2係擇自於飽和雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個為單環的，且可被取代或未被取代。當R2為單環C5-8 環烷基時，其較佳地未被取代。較佳地，R2係環己基，諸如未被取代的環己基。當R2為單環飽和雜環基時，該雜環基之環較佳地含有單一雜原子。較佳地，該雜原子係氮或氧原子。更佳地，該雜環基係6元的，諸如哌啶基或四氫吡喃基基團。假如該雜原子係氧原子，則該雜環基較佳地未被取代。假如該雜原子為氮原子，則該氮雜原子可被取代或未被取代。假如該氮雜原子被取代，則其較佳地被擇自於下列之基團取代：C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，該氮雜原子被擇自於下列之基團取代：C1-4 烷基、芳基C1-4 烷基、雜芳基C1-4 烷基、雜環基C1-4 烷基以及C5-8 環烷基C1-4 烷基。更佳地，該氮雜原子被擇自於下列之基團取代：芳基C1-4 烷基以及雜芳基C1-4 烷基，其中該芳基以及雜芳基係單環的，較佳地為6元的。較佳地，該氮雜原子被擇自於下列之基團取代：苯基C1-2 烷基以及吡啶基C1-2 烷基。較佳地，於該雜環基基團中之雜原子，相對於該雜環基基團R2接觸至尿素氮之位置，位在4的位置。當R1與R2如此節之定義時，該化合物較佳地具有式IIa。較佳地，當R1與R2如此節之定義時，R6為被取代的或未被取代的芳基或雜芳基，較佳地，被取代的或未被取代的單環芳基或雜芳基。該單環芳基或雜芳基較佳係為6元的。於一具體例中，R6係取代的或未被取代的芳基(諸如苯基)，以及較佳地未被取代的。於另一具體例中，R6係取代的或未被取代的雜芳基，較佳地，取代的或未被取代的吡啶基。於一具體例中，該雜芳基被氧原子取代。例如，吡啶基之氮雜原子可被氧原子取代，以致其被氧化，如，形成N-氧化物。
已發現，依照以上節段之方式選擇R1與R2之化合物，對FAAH顯示出相對高的親和力。此外，已發現R2係雜環基，諸如哌啶基或四氫吡喃基，之化合物，具相對穩定的代謝性。
於一供選擇的具體例中，R2較佳地為C2-20 烷基。更佳地，R2為C3-16 烷基，又更佳地，R2為C4-12 烷基。較佳地，該烷基係線性烷基。
於一較佳具體例中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，而R2為C2-20 烷基。
於許多具體例中，當R1係：H或C1-4 烷基；H或C1-3 烷基；H、甲基或乙基；H或甲基；或甲基時，R2可擇自於C1-6 烷氧基、芳基、雜芳基、部分或完全飽和雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基、鹵素、OH、OR1a、OCOR1a、SH、SR1a、SCOR1a、NH2 、NHR1a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R1a、NR1aCOR1b、NHCOR1a、NR1aR1b、COR1a、CSR1a、CN、COOH、COOR1a、CONH2 、CONHOH、CONHR1a、CONHOR1a、SO2 R1a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1aR1b、SO2 NR1aR1b，其中R1a與R1b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1a與R1b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中R2可被取代或未被取代。
選擇性地，於另一具體例中，當R1係：H以及C1-4 烷基；H以及C1-3 烷基；H、甲基以及乙基；H以及甲基；或甲基時，則R2可擇自於芳基、雜芳基、部分或完全飽和雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基，其中R2可被取代或未被取代。
於一較佳具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基基團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地5元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個，額外的雜原子(即，除了N之外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。較佳地，該雜環基係噁唑烷基。較佳地，該噁唑烷基中之氧原子，相對於該尿素氮，位在3的位置。較佳地，該噁唑烷基被一、二或三個甲基或乙基基團取代。更佳地，該噁唑烷基被二個甲基或乙基取代。又更佳地，該噁唑烷基在相同的碳原子上被二個甲基基團取代。更佳地，該噁唑烷基係4,4-二甲基噁唑烷-3-基。當R1與R2如此節段之定義時，該化合物較佳地具有式Ia或IIa。較佳地，當R1與R2如此節段之定義且該化合物具有式IIa時，R6為取代的或未被取代的芳基，更佳地，苯基。當R1與R2如此節段之定義且該化合物具有式Ia時，環A較佳地為未被取代或取代的苯并部分。
已發現R1與R2之定義如前述節段之化合物，為對FAAH具相對強效之抑制劑。亦發現其等對FAAH具相對高的親和力。
於一供選擇的具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基其團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，6元單環之環。較佳地，R1與R2一起形成嗎啉基、哌嗪基、噁唑烷基、吡咯烷基或哌啶基。更佳地，R1與R2一起形成嗎啉基或哌嗪基。
較佳地，該R1與R2一起之雜環基被下列取代：C1-4 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、芳氧基、雜芳氧基、芳基C1-6 烷氧基以及雜芳基C1-6 烷氧基，其等中之每一個可任擇地被一或多個鹵素或C1-4 烷基基團取代。較佳地，該取代基芳基、雜芳基或C3-8 環烷基係5或6元單環之環。更佳地，該R1與R2一起之雜環基被芳基、芳基C1-6 烷基以及芳氧基取代，其等中之每一個任擇地被一或多個鹵素取代。又更佳地，該R1與R2一起之雜環基被苯基、苯基C1-6 烷基或苯氧基取代，其等中之每一個任擇地被一或多個鹵素取代。
選擇性地，該R1與R2一起之雜環基可被雜芳基或雜芳基C1-6 烷基取代。於一具體例中，該雜芳基具有雙環之環結構，例如，苯并二噁茂甲基。選擇性地，該雜芳基可為單環的，例如，吡啶基。
於另一選擇中，該R1與R2一起之雜環基可被C3-8 環烷基取代。較佳地，該C3-8 環烷基為單環環烷基，諸如環己基。
於一具體例中，該R1與R2一起之雜環基可為1,4-二噁-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基、二甲基噁唑烷基、甲基哌嗪基、苯甲氧基苯哌嗪基、甲苯氧基哌啶基、吡咯烷基C1-4 烷基哌啶基、吡啶基哌啶基、吡啶基噁二唑-5-基哌啶基或苯甲氧基哌啶基。
於一具體例中，該R1與R2一起之雜環基可為被苯氧基或苯基C1-4 烷氧基取代之哌啶基，其中該苯基可任擇地被鹵素取代。
於本發明之一具體例中，當V為C-R3時，R3為H或鹵素。
於本發明之另一具體例中，當W為C-R4時，R4係擇自於H以及芳基。較佳地，R4係擇自於H以及苯基。更佳地，R4係H。
根據本發明之化合物，環A較佳地係取代的或未被取代的單環芳基或雜芳基部分，更佳地單環芳基部分。較佳地，環A係取代的或未被取代的苯并部分。當環A之單環芳基被取代時，則該取代基係下列中之一或多個：鹵素、C1-6 烷基或芳基，其可任擇地被下列中之一或多個取代：鹵素、氰基、羧酸或醯胺。較佳地，該取代基芳基係單環芳基，更佳地，苯基。於較佳具體例中，具環A之定義如上節段之化合物，具有式Ia。
於一具體例中，環A被擇自於下列之部分取代：C1-6 烷氧基、C1-6 烷氧基C1-6 烷基以及C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基，其中該C1-6 烷氧基、C1-6 烷氧基C1-6 烷基或C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基被擇自於下列之部分取代：芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其中此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基。較佳地，環A被C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基取代，其中該C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基被擇自於下列之部分取代：芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其中此等部分中之每一個可任擇地被下列取代：芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基。較佳地，環A被羰基部分(即，C0 烷基-CO-C0 烷基)取代。較佳地，該C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基被雜環基取代，更佳地單環雜環基，又更佳地含有一或二個氮雜原子之雜環基，甚至更佳地6元雜環基，最佳地哌嗪。較佳地，該C1-6 烷氧基、C1-6 烷氧基C1-6 烷基或C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基係線性的。較佳地，於此節段中所述之化合物具式Ia。
於另一具體例中，環A被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、OH、ORa、OCORa、SH、SRa、SCORa、NH2 、NO2 、NHRa、NHSO2 NH2 、NHSO2 Ra、NRaCORb、NHCORa,NHC(NH)NH2 、NRaRb、CORa、CSRa、CN、COOH、COORa、CONH2 、CONHRa、CONHOH、CONHORa、C(NOH)NH2 、CONRaRb、SO2 Ra、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NRaRb，其中Ra與Rb係C1-6 烷基。較佳地，環A被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、NHC(NH)NH2 、CN、COOH、CONH2 、CONHOH、C(NOH)NH2 、SO3 H以及SO2 NH2 。更佳地，環A被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、NH2 、NO2 、NHC(NH)NH2 、CN、COOH、CONH2 、CONHOH、C(NOH)NH2 、SO3 H以及SO2 NH2 。較佳地，如此節段中所述之化合物具式Ia。
較佳地，本發明之化合物中，R5係H或鹵素，更佳地，R5係H。
於一具體例中，R5與其接觸之環碳一起不會形成羰基基團。該化合物具以上所示之式II。
於另一具體例中，X不是O。該化合物具以上所示之式II。
於具式II之化合物中，當X係C-R6時，R6較佳地係取代的或未被取代的芳基。較佳地，該芳基R6係苯基或萘基。更佳地，該芳基R6係苯基。較佳地，該芳基R6被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-4 烷氧基、羥基、醯胺、芳基、雜環基、雜芳基、雜環基、芳氧基，其等中之每一個可被取代或未被取代。較佳地，該R6之芳基取代基係苯基，其可被取代或未被取代。當R6如此節段之定義時，具式II之化合物較佳地為咪唑(即，X是CH或C-R6，Y為N以及Z為CH或C-R8)或1,2,3-三唑(即，X係CH或C-R6，Y係N以及Z係N)。更佳地，該化合物具式IIa。
選擇性地，R6較佳地係H、鹵素或芳基，更佳地係H。當R6如此節段之定義時，式II之化合物較佳地係吡唑(即，X係CH或C-R6，Y係CH或C-R7以及Z係N)。
於本發明之具體例中，當Y係C-R7時，R7係擇自於芳基或雜芳基，其等中之每一個可被取代或未被取代。較佳地，該芳基以及雜芳基係單環的。較佳地，該芳基或雜芳基被一或多個鹵素取代。於本發明之較佳具體例中，R7係取代的或未被取代的芳基。當R7如此節段之定義時，式II之化合物較佳地係吡唑(即，X係CH或C-R6，Y係CH或C-R7以及Z係N)或1,2,4-三唑(即，X係N，Y係CH或C-R7以及Z係N)。
於一具體例中，當Y係C-R7時，R7係H。
於本發明之另一具體例中，當Z係C-R8時，R8係擇自於H以及芳基。較佳地，R8係擇自於H以及苯基。更佳地，R8係H。
於本發明之一具體例中，R6係擇自於下列之基團：芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基，其中該R6基團被擇自於下列之基團取代：C1-6 烷氧基、C1-6 烷氧基C1-6 烷基以及C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基，其中該C1-6 烷氧基、C1-6 烷氧基C1-6 烷基或C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基基團被擇自於下列之基團取代：芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基。較佳地，R6係擇自於下列之基團：芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基，其中該R6基團被擇自於下列之基團取代：C1-6 烷氧基以及C1-6 烷氧基C1-6 烷基，其中該C1-6 烷氧基或C1-6 烷氧基C1-6 烷基基團被擇自於下列之基團取代：芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基。較佳地，R6係擇自於下列之基團：芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基，其中該R6基團被擇自於下列之基團取代：C1-6 烷氧基以及C1-6 烷氧基C1-6 烷基，其中該C1-6 烷氧基或C1-6 烷氧基C1-6 烷基基團被雜環基取代。更佳地，R6係芳基，其被擇自於C1-6 烷氧基以及C1-6 烷氧基C1-6 烷基之基團取代，其中該C1-6 烷氧基或C1-6 烷氧基C1-6 烷基基團被雜環基取代。又更佳地，R6係芳基，其被C1-6 烷氧基取代，其中該C1-6 烷氧基被雜環基取代。
較佳地，R6係芳基。較佳地，R6具單環之環結構，諸如單環芳基。於一具體例中，R6具有6元環結構，諸如苯基。
較佳地，該C1-6 烷氧基、C1-6 烷氧基C1-6 烷基或C0-6 烷基-CO-C0-6 烷基係線性的。
較佳地，該C1-6 烷氧基或C1-6 烷氧基C1-6 烷基之取代基係單環的。較佳地，該C1-6 烷氧基或C1-6 烷氧基C1-6 烷基之取代基係6元的。較佳地，該C1-6 烷氧基或C1-6 烷氧基C1-6 烷基之取代基係雜環基。較佳地，該雜環基係完全飽和的。較佳地，該雜環基含有一或二個雜原子，諸如氮或氧。較佳地，該雜環基含有至少一個氮雜原子。於一具體例中，該雜環基係哌啶基、哌嗪基或四氫吡喃基。於此具體例中，該化合物較佳地具式IIa。
於一具體例中，當W係N時，該CONR1R2基團可不改為連接至W。於此具體例中，該化合物具有如上所示之式I。
式I以及Ia
在具有式I之化合物，特別是具式Ia之化合物中，環A較佳地係取代的或未被取代的芳基或雜芳基部分。更佳地，環A係取代的或未被取代的單環芳基或雜芳基部分。又更佳地，環A係取代的或未被取代的6元芳基或雜芳基部分。更佳地，環A係取代的或未被取代的單環芳基，諸如苯并部分。
當環A被取代時，該取代基可為一或多種擇自於下列之基團：鹵素、OH、C1-4 烷基、C1-4 烷氧基、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、CONHOH、苯甲醯氧基胺羰基、SO3 H、SO2 NH2 、芳基、雜芳基、雜環基以及C3-8 環烷基。當該取代基係C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基或C3-8 環烷基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 、C1-3 烷基、C1-3 烷氧基以及苯甲基。
較佳地，該環A之取代基係一或多種擇自於下列之基團：鹵素、OH、C1-3 烷基、C1-3 烷氧基、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、單環芳基、單環雜芳基、單環雜環基以及C5-8 環烷基。當該取代基係C1-3 烷基、單環芳基、單環雜芳基、單環雜環基或C5-8 環烷基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、CN、COOH、CONH2 以及C1-3 烷氧基。
更佳地，環A之取代基係一或多種擇自於下列之基團：鹵素、OH、C1-2 烷基、C1-2 烷氧基以及苯基。當該取代基係C1-2 烷基或苯基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、CN、COOH、CONH2 以及C1-3 烷氧基。
於具式I之化合物，特別是具式Ia之化合物之較佳具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成被取代或未被取代的雜環基。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，6元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個額外的雜原子(即，除了N之外)，此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。於一具體例中，該雜環基係嗎啉基。於供選擇的具體例中，該雜環基係哌嗪基。於其它具體例中，該雜環基不含額外的雜原子(即，其含單一個N原子)。於一具體例中，該雜環基係哌啶基。當該雜環基被取代時，其較佳地被芳基或芳基C1-4 烷基取代，其中該芳基較佳地係單環的，更佳地係苯基。該烷基較佳地為線性的。更佳地，該雜環基被芳基或芳基C1-2 烷基取代，其中該芳基較佳地為單環的，更佳地為苯基。
於具式I之化合物，特別是具式Ia之化合物中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。於一具體例中，R1係擇自於H、甲基以及乙基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個可為單環的且可被取代或未被取代。更佳地，R1係擇自於H以及甲基。於一具體例中，R1係甲基。於供選擇的具體例中，R1係H。更佳地，R2係擇自於飽和雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個可為單環的且可被取代或未被取代。當R2係單環C5-8 環烷基時，其較佳地未被取代。較佳地，R2係環戊基或環己基。更佳地，R2係環己基，諸如未被取代的環己基。當R2係單環飽和雜環基時，該雜環基環較佳地含有單一雜原子。更佳地，該雜環基係6元的，諸如哌啶基或四氫吡喃基基團。該氮雜原子可被取代或未被取代。
於供選擇的具體例中，R1係擇自於H、甲基以及乙基，R2係擇自於芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C5-8 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可為單環的且可被取代或未被取代。更佳地，R2係芳基C1-6 烷基，其中該芳基係單環的，且可被取代或未被取代。又更佳地，R2係芳基C1-6 烷基，其中該芳基係單環的且可被取代或未被取代，以及該C1-6 烷基係線性的。甚至更佳地，R2係苯基C1-6 烷基，其可被取代或未被取代，以及該C1-6 烷基係線性的。於一具體例中，該苯基未被取代。
於供選擇的具體例中，R1係擇自於H、甲基以及乙基，R2係被擇自於下列之基團取代之C1-4 烷基：芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基以及C5-8 環烷基C1-4 烷氧基，其等中之每一個為單環的，且可被取代或未被取代。較佳地，R2被C1-3 烷基取代。於一具體例中，R2被C1-2 烷基取代。較佳地，R2之取代基係芳基C1-4 烷氧基，其中該芳基係單環的，且可被取代或未被取代。又更佳地，R2之取代基係芳基C1-4 烷氧基，其中該芳基係單環的，且可被取代或未被取代，以及該C1-4 烷氧基係線性的。甚至更佳地，R2之取代基係苯基C1-4 烷氧基，其可被取代或未被取代，以及該C1-4 烷氧基係線性的。於一具體例中，R2之取代基係芳基C1-3 烷氧基，其中該芳基係單環的(如，苯基)，且可被取代或未被取代，以及該C1-3 烷氧基係線性的。於一些具體例中，該苯基未被取代。
於具式I之化合物，特別是具式Ia之化合物之又另一具體例中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，R2係擇自於雜環基，其可被取代或未被取代。較佳地，R1係H、甲基或乙基，R2係雙環雜環基，其可被取代或未被取代。更佳地，R1係H或甲基，R2係雙環雜環基，其可被取代或未被取代，其中該雜環基之環中之一個含有二個氧原子。於一具體例中，R2係3,3-二甲基-1,5-二噁螺[5.5]十一烷-9-基。
於具式I之化合物，特別是具式Ia之化合物之供選擇的較佳具體中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，R2係C2-2 0烷基。更佳地，R1係H、甲基或乙基，又更佳地，R1係H或甲基。較佳地，R2係C3-16 烷基，其中該烷基係線性烷基。更佳地，R2係C4-14 烷基，其中該烷基係線性烷基。
式IIa
於具式IIa之化合物之較佳具體例中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係擇自於H、甲基以及乙基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係甲基。更佳地，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個可為單環的且可被取代或未被取代。又更佳地，R2係擇自於芳基，諸如苯基、飽和雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個可為單環的且可被取代或未被取代。當R2係單環C5-8 環烷基(即，環戊基、環己基、環庚基或環辛基)或芳基時，其較佳地未被取代。較佳地，R2係環己基，諸如未被取代的環己基。當R2係單環飽和雜環基時，該雜環基環較佳地含有單一雜原子，諸如氮或氧。更佳地，該雜環基係6元的，諸如哌啶基或四氫吡喃基基團。於一具體例中，該雜原子係氮雜原子，其可被取代或未被取代。較佳地，於該雜環基基團中之雜原子，相對於該雜環基基團R2接觸至尿素氮之位置，位在4的位置。於一具體例中，該氮原子被單環芳基(較佳地苯基)C1-3 烷基取代；較佳地，該氮原子被苯甲基或苯乙基取代；以及更佳地，該氮原子被苯甲基取代。
於具式IIa之化合物之供選擇的較佳具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基基團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，5元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個額外的雜原子(即，除N外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。較佳地，該雜環基係噁唑烷基。較佳地，該噁唑烷基中之氧原子，相對於尿素氮，位在3的位置。較佳地，該噁唑烷基被一、二或三個甲基或乙基基團取代。更佳地，該噁唑烷基被二個甲基或乙基基團取代。又更佳地，該噁唑烷基在相同的碳原子上，被二個甲基基團取代。更佳地，該噁唑烷基係4,4-二甲基噁唑烷-3-基。
於具式IIa之化合物之又另一較佳具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基其團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，6元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個額外的雜原子(即，除N外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。於一具體例中，該雜環基係嗎啉基。於供選擇的具體例中，該雜環基係哌嗪基。於其它具體例中，該雜環基不含額外的雜原子(即，其含單一個N原子)。於一具體例中，該雜環基係哌啶基(piperadinyl)。當該雜環基被取代時，其較佳地被芳基、芳基C1-4 烷基、C5-6 環烷基或C5-6 環烷基C1-4 烷基取代，其中該芳基較佳地係單環的，更佳地為苯基，以及該環烷基較佳地係環己基。該烷基較佳地係線性的。於一具體例中，該雜環基被芳基或芳基C1-4 烷基(較佳地C1-2 烷基)取代，其中該芳基較佳地係單環的，更佳地為苯基。該芳基可任擇地被一或多個鹵素原子取代。
於具式IIa之化合物中，R5較佳地擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5a、鹵素、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2 、NO2 、NHR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5aR5b、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R5a與R5b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基。更佳地，R5係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 。又更較佳地，R5係擇自於H、C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團可為單環的。甚至更佳地，R5係擇自於H、C1-3 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、鹵素、OH、NH2 、COOH以及CONH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。又更佳地，R5係擇自於H、C1-2 烷基以及鹵素。甚至更佳地，R5係擇自於H以及鹵素，諸如F、Cl以及Br。於一具體例中，R5係H。
於具式IIa之具體例中，R6較佳地擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-8 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R6係擇自於芳基以及雜芳基，其等中之每一個可被取代或未被取代。於一具體例中，該雜芳基含有一個雜原子，如氧或氮原子。較佳地，該芳基或雜芳基係單環的。更佳地，該芳基或雜芳基係6元單環之環，例如，苯基或吡啶基。於一具體例中，該雜芳基含有氮原子，其被氧原子取代，諸如氧撐吡啶基。於另一具體例中，R6係未被取代的單環芳基(諸如苯基)，或被一或多種擇自於下列之基團取代之單環芳基(諸如苯基)：鹵素、C1-2 烷氧基(任擇地被一或多個鹵素原子取代)或OH。
於一具體例中，R6係未被取代的或取代的2-側氧-2,3-二氫-1H-苯并[d]咪唑基。
當R6被取代時，該取代基較佳地係一或多種擇自於下列之基團：鹵素、C1-4 烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、OH、CN、CONH2 、NH2 、雜環基C1-4 烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、NO2 、SO2 NH2 、SO3 、C(NOH)NH2 、CONHOH、2H-四唑-5-基、二甲胺基、苯甲胺基、甲磺醯基、嗎啉磺醯基以及哌啶基磺醯基。該哌啶基磺醯基可任擇地被芳基甲氧基(較佳地苯甲醯氧基)或OH取代。較佳地，該芳基、雜芳基以及雜環基為單環的。於一具體例中，該芳基、雜芳基以及雜環基係6元單環之環。於R6為單環芳基之特別的具體例中，其可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、C1-3 烷氧基(較佳地C1-2 烷氧基)、芳基(如，單環芳基，諸如苯基)、雜芳基(如，含一或二個氮原子或一個氧原子之單環雜芳基)、雜環基(如，哌嗪基、哌啶基(piperadinyl)或嗎啉基)C1-3 烷氧基(較佳地C1-2 烷氧基)、芳基(如，單環芳基，諸如苯基)C1-3 烷氧基(較佳地C1-2 烷氧基)、CONH2 、NH2 、NO2 、OCHF2 、SO2 NH2 、嗎啉磺醯基以及C(NOH)NH2 。
於R6為單環芳基之另一具體例中，其可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、甲氧基、苯基、吡啶基、吡嗪基、吡喃基、哌嗪甲氧基、哌啶甲氧基、嗎啉基甲氧基、苯甲氧基、CONH2 、NH2 、NO2 、OCHF2 、SO2 NH2 、嗎啉磺醯基以及C(NOH)NH2 。
於一具體例中，當R6係單環芳基，諸如苯基，時，該R6之取代基係芳基，較佳地單環芳基，諸如苯基，其可被取代或未被取代。當其被取代時，較佳地其被CONH2 取代。
當R6之取代基為C1-4 烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、雜環基C1-4 烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基或SO3 時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、C1-3 烷氧基(其可被一或多個鹵素取代)、CONH2 、CN、NCH3 CH3 、NHCOCH3 、甲羥基丁基以及甲羥基丁炔基。
於具式IIa之化合物中，R8較佳地擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R8a、鹵素、OH、OR8a、SH、SR8a、OCOR8a、SCOR8a、NH2 、NO2 、NHR8a、NR8aR8b、COR8a、CSR8a、CN、COOH、COOR8a、CONH2 、SO2 R8a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR8aR8b、SO2 NR8aR8b，其中R8a與R8b係獨立地擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R8a與R8b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基。更佳地，R8係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 。又更佳地，R8係擇自於H、C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團為單環的。甚至更佳地，R8係擇自於H、C1-3 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、鹵素、OH、NH2 、COOH以及CONH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。又更佳地，R8係擇自於H、C1-2 烷基、鹵素以及單環芳基，諸如苯基。甚至更佳地，R8係擇自於H、C1-2 烷基以及鹵素，諸如F、Cl以及Br。又更佳地，R8係擇自於H以及鹵素，諸如F、Cl以及Br。於一具體例中，R8係H。
於具式IIa之化合物之具體例中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：R2a、鹵素、OH、OR2a、OCOR2a、SH、SR2a、SCOR2a、NH2 、NHR2a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R2a、NR2aCOR2b、NHC(NH)NH2 、NHCOR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2 、CONHOH、CONHR2a、CONHOR2a、C(NOH)NH2 、SO2 R2a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR2aR2b、SO2 NR2aR2b，其中R2a與R2b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2a與R2b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R2之取代基係C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基、雜環基，或為含此等部分中之一或多個之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：R2c、鹵素、OH、OR2c、OCOR2c、SH、SR2c、SCOR2c、NH2 、NHR2c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R2c、NR2cCOR2d、NHC(NH)NH2 、NHCOR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2 、CONHOH、CONHR2c、CONHOR2c、C(NOH)NH2 、SO2 R2c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR2cR2d、SO2 NR2cR2d，其中R2c與R2d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2c與R2d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，R5係擇自於H、R5a、鹵素、OH、OR5a、OCOR5a、SH、SR5a、SCOR5a、NH2 、NHR5a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R5a、NR5aCOR5b、NHC(NH)NH2 、NHCOR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2 、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5aR5b、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R5a與R5b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，R6係擇自於芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基，其等中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：R6a、鹵素、OH、OR6a、OCOR6a、SH、SR6a、SCOR6a、NH2 、NHR6a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R6a、NR6aCOR6b、NHC(NH)NH2 、NHCOR6a、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2 、CONHOH、CONHR6a、CONHOR6a、C(NOH)NH2 、SO2 R6a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6aR6b、SO2 NR6aR6b，其中R6a與R6b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6a與R6b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，以及其中，當R6係雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，其中，當R6之取代基係C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基，雜環基，或為含此等部分中之一或多個之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：R6c、鹵素、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2 、NHR6c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R6c、NR6cCOR6d、NHC(NH)NH2 、NHCOR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2 、CONHOH、CONHR6c、CONHOR6c、C(NOH)NH2 、SO2 R6c、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6cR6d、SO2 NR6cR6d。其中，R6c與R6d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2c與R2d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，以及其中，當R6之取代基係雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代，以及R8係擇自於H、R5a、鹵素、OH、OR5a、OCOR5a、SH、SR5a、SCOR5a、NH2 、NHR5a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R5a、NR5aCOR5b、NHC(NH)NH2 、NHCOR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、CONHOH、CONHR5a、CONHOR5a、C(NOH)NH2 、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5aR5b、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R5a與R5b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基。
於以上具體例中，較佳地，R1係擇自於H、甲基以及乙基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係甲基。更佳地，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個可為單環的，且可被取代或未被取代。又更佳地，R2係擇自於雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個為單環的，且可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係完全飽和的。當R2係單環C5-8 環烷基(即，環戊基、環己基、環庚基或環辛基)時，其較佳地未被取代。於一具體例中，R2係環庚基或環己基，諸如未被取代的環庚基或未被取代的環己基。當R2係單環飽和雜環基時，該雜環基之環較佳地含有單一雜原子，諸如氮或氧。較佳地，該雜環基係6元的，諸如哌啶基或四氫吡喃基基團。較佳地，該雜環基基團中之雜原子，相對於該雜環基基團R2接觸至尿素氮之位置，位在4的位置。於一具體例中，該雜原子係氮雜原子，其可被取代或未被取代。
於特別的具體例中，該氮原子被擇自於下列之基團取代：CN、CONH2 、C(NOH)NH2 、SO2 -C1-4 烷基、SO2 -芳基(任擇地被C1-4 烷基或C1-4 鹵烷基取代，諸如三氟甲基)、CO-雜芳基(任擇地被雜芳基或鹵素取代)、CO-C1-4 烷基、COO-C1-4 烷基、C1-4 烷基(任擇地被OH、CN、COOH取代)、芳基C1-3 烷基、雜芳基C1-3 烷基，諸如哌啶C1-3 烷基(任擇地被COO-C1-3 烷基取代)、雜環基C1-3 烷基、芳基、雜芳基(任擇地被一或多個鹵素取代，諸如氯)以及雜環基。較佳地，該氮原子被擇自於下列之基團取代：CN、CONH2 、C(NOH)NH2 、SO2 -C1-4 烷基、SO2 -單環芳基(任擇地被C1-4 鹵烷基取代，諸如三氟甲基)、CO-單環雜芳基(任擇地被單環雜芳基或鹵素取代)、CO-C1-4 烷基、COO-C1-4 烷基、C1-4 烷基(任擇地被OH、CN、COOH取代)、單環芳基C1-3 烷基、單環雜芳基C1-3 烷基，諸如哌啶基C1-3 烷基(任擇地被COO-C1-3 烷基取代)、單環雜環基C1-3 烷基、單環芳基、單環雜芳基(任擇地被一或多個鹵素取代，諸如氯)以及單環雜環基。更佳地，該氮原子被擇自於下列之基團取代：CN、C1-4 烷基(任擇地被OH、CN、COOH取代)、單環芳基C1-3 烷基以及單環雜芳基C1-3 烷基(較佳地，哌啶基C1-3 烷基)。又更佳地，該氮原子被擇自於下列之基團取代：C1-4 烷基(任擇地被OH、CN、COOH取代)、單環芳基C1-3 烷基以及單環雜芳基C1-3 烷基(較佳地，哌啶基C1-3 烷基)。
於一具體例中，該氮原子被單環芳基(較佳地，苯基)C1-3 烷基取代；較佳地，該氮原子被苯甲基或苯乙基取代，更佳地，該氮原子被苯甲基取代。
於一具體例中，R5係H、鹵素、OH或C1-4 烷基。較佳地，R5係H。
於另一具體例中，R6係擇自於芳基、雜芳基以及雜環基，其等中之每一個可被取代或未被取代。較佳地，R6係擇自於單環芳基(諸如苯基)、單環雜芳基(諸如吡啶基)以及雜環基，其等中之每一個可被取代或未被取代。於一具體例中，R6係未被取代的芳基。當R6係取代的芳基時，其較佳地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、R6a、OH、OR6a、NH2 、NO2 、NHC(NH)NH2 、NHR6a、NR6aR6b、C(NOH)NH2 、COR6a、COOH、COOR6a、CONH2 、CONHOH、SO2 R6a、SO2 NR6aR6b，其中R6a與R6b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，其中R6a與R6b係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，其中，當R6之取代基係C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基、雜環基，或為含此等部分中之一或多個之基團時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：OR6c、OH以及CONH2 ，其中R6c與R6d係獨立地擇自於C1-6 烷基、取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，且其中，當R6之取代基係雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多個氧原子取代。
較佳地，當R6係取代的芳基時，其被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、C1-4 烷氧基、CONH2 、C(NOH)NH2 、CONHOH、SO2 -C1-4 烷基、雜環基(任擇地被氧原子取代)以及芳基(任擇地被CONH2 取代)。於一具體例中，R6可被一或多種擇自於下列之基團取代：5-側氧-4,5-二氫-1,2,4-噁二唑-3-基、3-氨基甲醯基苯基、2H-四唑-5-基、C1-4 烷氧基、鹵素、OH、CONHOH。
當R6係雜環基時，其較佳地被氧原子取代。R6之取代基可為2-側氧-2,3-二氫-1H-苯并[d]咪唑-5-基或2-側氧-2,3-二氫苯并[d]噁唑-5-基。
當R6係雜芳基時，其較佳地未被取代或被氧原子取代。例如，該雜環基可含N-氧化物。於一具體例中，R6係吡啶基或吡啶基氧化物。
於另一具體例中，R8係H、鹵素、OH或C1-4 烷基。較佳地，R8係H。
式IIb
於具式IIb之化合物之較佳具體例中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係擇自於H、甲基以及乙基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係甲基。更佳地，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個可為單環的且可被取代或未被取代。又更佳地，R2係單環芳基，諸如苯基，且可被取代或未被取代。當R2被取代時，該取代基可為芳基、C1-4 烷氧基、芳基C1-4 烷氧基或芳氧基。較佳地，R2之取代基係芳基、C1-3 烷氧基、芳基C1-3 烷氧基或芳氧基，其中該芳基係單環的，更佳地，苯基。
當R2係單環C5-8 環烷基或芳基時，其較佳地未被取代。較佳地，R2係環己基，諸如未被取代的環己基。當R2係單環飽和雜環基時，該雜環基之環較佳地含有單一雜原子，諸如氮或氧。更佳地，該雜環基係6元的，諸如哌啶基或四氫吡喃基基團。於一具體例中，該雜原子係氮雜原子，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基基團中之雜原子相對於該雜環基R2接觸至尿素氮之位置，位在4的位置。於一具體例中，該氮原子被單環芳基(較佳地苯基)C1-3 烷基取代。
於具式IIb之化合物之供選擇的較佳具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基基團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，5元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個額外的雜原子(即，除N外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。較佳地，該雜環基係噁唑烷基。較佳地，該噁唑烷基中之氧原子，相對於該尿素氮之位置，位在3的位置。較佳地，該噁唑烷基被一、二或三個甲基或乙基基團取代。更佳地，該噁唑烷基被二個甲基或乙基基團取代。又更佳地，該噁唑烷基在相同的碳原子上被二個甲基基團取代。更佳地，該噁唑烷基係4,4-二甲基噁唑烷-3-基。
於具式IIb之化合物之又另一較佳具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基基團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，6元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個額外的雜原子(即，除N外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。於一具體例中，該雜環基係嗎啉基。於供選擇的具體例中，該雜環基係哌嗪基。於其它具體例，該雜環基不含額外的雜原子(即，其含單一個N原子)。於一具體例中，該雜環基係哌啶基(piperadinyl)。當該雜環基被取代時，其較佳地被芳基、芳基C1-4 烷基、C5-6 環烷基或C5-6 環烷基C1-4 烷基取代，其中該芳基較佳地係單環的，更佳地為苯基，以及該環烷基較佳地係環己基。該烷基較佳地係線性的。於一具體例中，該雜環基被芳基或芳基C1-4 烷基(較佳地，C1-2 烷基)取代，其中該芳基較佳地係單環的，更佳地為苯基。該芳基可任擇地被一或多個鹵素取代。
於具式IIb之化合物之具體例中，R5較佳地擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5a、鹵素、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2 、NO2 、NHR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5aR5b、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R5a與R5b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基。更佳地，R5係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 。又更佳地，R5係擇自於H、C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。甚至更佳地，R5係擇自於H、C1-3 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、鹵素、OH、NH2 、COOH以及CONH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。又更佳地，R5係擇自於H、C1-2 烷基以及鹵素。甚至更佳地，R5係擇自於H以及鹵素，諸如F、Cl以及Br。於一具體例中，R5係H。
於具式IIb之化合物中，R6較佳地擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R6a、鹵素、OH、OR6a、SH、SR6a、OCOR6a、SCOR6a、NH2 、NO2 、NHR6a、NR6aR6b、COR6a、CSR6a、CN、COOH、COOR6a、CONH2 、SO2 R6a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR6aR6b、SO2 NR6aR6b，其中R6a與R6b係獨立地擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R6a與R6b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基。更佳地，R6係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 。又更佳地，R6係擇自於H、C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。甚至更佳地，R6係擇自於H、C1-3 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、鹵素、OH、NH2 、COOH以及CONH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。又更佳地，R6係擇自於H、C1-2 烷基以及鹵素。甚至更佳地，R6係擇自於H以及鹵素，諸如F、Cl以及Br。於一具體例中，R6係H。
於具式IIb之化合物中，R7較佳地擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-8 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R7係擇自於芳基以及雜芳基，其等中之每一個可被取代或未被取代。於一具體例中，該雜芳基含一個雜原子，如氧或氮原子。較佳地，該芳基或雜芳基係單環的。更佳地，該芳基或雜芳基係6元單環之環。於一具體例中，該雜芳基含有氮原子，其可被氧原子取代，諸如氧撐吡啶基。於另一具體例中，R7係未被取代的單環芳基，諸如苯基，或被一或多種擇自於下列之基團取代之單環芳基，諸如苯基：鹵素、C1-2 烷氧基(任擇地被一或多個鹵素取代)或OH。於特別的具體例中，R7係未被取代的單環芳基，諸如苯基。
當R7被取代時，該取代基較佳地係一或多種擇自於下列之基團：鹵素、C1-4 烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、OH、CONH2 、NH2 、雜環基C1-4 烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、NO2 、SO2 NH2 、SO3 、C(NOH)NH2 以及嗎啉磺醯基。較佳地，該芳基、雜芳基以及雜環基係單環的。於一具體例中，該芳基、雜芳基以及雜環基係6元單環之環。於R7係單環芳基之特別的具體例中，其可任擇地被芳基或雜芳基取代，其等中之每一個為單環的。
式IIc
於具式IIc之化合物之較佳的具體例中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係擇自於H、甲基以及乙基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係甲基。更佳地，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個為單環的，且可被取代或未被取代。又更較佳地，R2係擇自於芳基，諸如苯基、飽和雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個可為單環的，且可被取代或未被取代。當R2係單環C5-8 環烷基或芳基時，其較佳地未被取代。較佳地，R2係環己基，諸如未被取代的環己基。當R2係單環飽和雜環基時，該雜環基之環較佳地含有單一雜原子，諸如氮或氧。更佳地，該雜環基係6元的，諸如哌啶基或四氫吡喃基基團。於一具體例中，該雜原子係氮雜原子，其可被取代或未被取代。較佳地，於該雜環基基團中之雜原子，相對於該雜環基基團R2接觸至尿素氮之位置，位在4的位置。於一具體例中，該氮原子被單環芳基(較佳地苯基) C1-3 烷基取代。
於具IIc之化合物之供選擇的較佳具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基基團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，5元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個額外的雜原子(即，除N外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。較佳地，該雜環基係噁唑烷基。較佳地，該噁唑烷基中之氧原子，相對於該尿素氮之位置，位在3的位置。較佳地，該噁唑烷基被一、二或三個甲基或乙基基團取代。更佳地，該噁唑烷基被二個甲基或乙基基團取代。又更佳地，該噁唑烷基在相同的碳原子上被二個甲基取代。更佳地，該噁唑烷基係4,4-二甲基噁唑烷-3-基。
於具式IIb之化合物之又另一較佳具體例中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基基團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，6元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個額外的雜原子(即，除N外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。於一具體例中，該雜環基係嗎啉基。於供選擇的具體例中，該雜環基係哌嗪基。於其它具體例中，該雜環基不含額外的雜原子(即，其含單一個N原子)。於一具體例中，該雜環基係哌啶基(piperadinyl)。當該雜環基被取代時，其較佳地被芳基、芳基C1-4 烷基、C5-6 環烷基或C5-6 環烷基C1-4 烷基取代，其中該芳基較佳地係單環，更佳地為苯基，以及該環烷基較佳地係環己基。該烷基較佳地係線性的。於一具體例中，該雜環基被芳基或芳基C1-4 烷基(較佳地，C1-2 烷基)取代，其中該芳基較佳地係單環的，更佳地，苯基。該芳基可任擇地被一或多個鹵素取代。
於具式IIb之化合物之具體例中，R5較佳地擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5a、鹵素、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2 、NO2 、NHR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5aR5b、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R5a與R5b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基。更佳地，R5係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 。又更佳地，R5係擇自於H、C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。甚至更佳地，R5係擇自於H、C1-3 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、鹵素、OH、NH2 、COOH以及CONH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。又更佳地，R5係擇自於H、C1-2 烷基以及鹵素。甚至更佳地，R5係擇自於H以及鹵素，諸如F、Cl以及Br。於一具體例中，R5係H。
於具式IIc之化合物中，R6較佳地擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-8 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R6係擇自於芳基以及雜芳基，其等中之每一個可被取代或未被取代。於一具體例中，該雜芳基含有一個雜原子，如氧或氮原子。較佳地，該芳基或雜芳基係單環的。更佳地，該芳基或雜芳基係6元單環之環。於一具體例中，該雜芳基含氮原子，其可被氧原子取代，諸如氧撐吡啶基。於另一具體例中，R6係未被取代的單環芳基，諸如苯基，或被一或多種擇自於下列之基團取代之單環芳基，諸如芳基：鹵素、C1-2 烷氧基(任擇地被一或多個鹵素取代)或OH。於較佳具體例中，R6係未被取代的芳基，較佳地，單環芳基，諸如苯基。
當R6被取代時，該取代基較佳地係一或多種擇自於下列之基團：鹵素、C1-4 烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、OH、CONH2 、NH2 、雜環基C1-4 烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、NO2 、SO2 NH2 、SO3 、C(NOH)NH2 以及嗎啉磺醯基。較佳地，該芳基、雜芳基以及雜環基係單環的。於一具體例中，該芳基、雜芳基以及雜環基係6元單環之環。於其中R6係單環芳基之特別具體例中，其可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、C1-3 烷氧基、芳基(如，單環芳基，諸如苯基)、雜芳基(即，含一或二個氮原子或一個氧原子之單環雜芳基)、雜環基(如，哌嗪基、哌啶基(piperadinyl)或嗎啉基)C1-3 烷氧基、芳基(如，單環芳基，諸如苯基)C1-3 烷氧基、CONH2 、NH2 、NO2 、OCHF2 、SO2 NH2 、嗎啉磺醯基以及C(NOH)NH2 。
於一具體例中，當R6係單環芳基，諸如苯基時，該R6之取代基係芳基，較佳地單環芳基，諸如苯基，其可被取代或未被取代。當其被取代時，較佳地其被CONH2 取代。
當R6之取代基為C1-4 烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、雜環基C1-4 烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基或SO3 時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、C1-3 烷氧基(其可被一或多個鹵素取代)、CONH2 、CN、NCH3 CH3 、NHCOCH3 、甲羥基丁基以及甲羥基丁炔。
式IId
於具IId之化合物之較佳的具體例中，R1係擇自於H以及C1-4 烷基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基以及C3-10 環烷基C1-6 烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係擇自於H、甲基以及乙基，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R1係甲基。更佳地，R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個為單環的，且可被取代或未被取代。又更較佳地，R2係擇自於芳基，諸如苯基、飽和雜環基以及C5-8 環烷基，其等中之每一個可為單環的，且可被取代或未被取代。甚至更佳地，R2係芳基，諸如苯基，其係單環的且可被取代或未被取代。當R2被取代時，該取代基較佳地係一或多個鹵素。
於一具體例中，R2係環己基，諸如未被取代的環己基。當R2係單環飽和雜環基時，該雜環基之環較佳地含有單一雜原子，諸如氮或氧。更佳地，該雜環基係6元的，諸如哌啶基或四氫吡喃基基團。於一具體例中，該雜原子係氮雜原子，其可被取代的或未被取代。較佳地，該雜環基基團中之雜原子相對於該雜環基基團R2接觸至尿素氮之位置，位在4的位置。於一具體例中，該氮原子被單環芳基(較佳地苯基)C1-3 烷基取代。
於具IId之化合物之供選擇的較佳具體列中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基基團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，5元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或二個，較佳地1個額外的雜原子(即，除了N之外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。較佳地，該雜環基係噁唑烷基。較佳地，該噁唑烷基中之氧原子，相對於該尿素氮，位在3的位置。較佳地，該噁唑烷基被一、二或三個甲基或乙基基團取代。更佳地，該噁唑烷基被二個甲基或乙基取代。又更佳地，該噁唑烷基在相同的碳原子上被二個甲基基團。更佳地，該噁唑烷基係4,4-二甲基噁唑烷-3-基。
於具式IId之化合物之又另一較佳具體列中，R1與R2與其等接觸之N一起形成雜環基基團，其可被取代或未被取代。較佳地，該雜環基係5或6元單環之環，更佳地，6元單環之環。於某些具體例中，該雜環基含有一或多個，較佳地1個，額外的雜原子(即，除了N之外)。此等額外的雜原子可為，例如，N、O和/或S。於一具體例中，該雜環基係嗎啉基。於供選擇的具體例中，該雜環基係哌嗪基。於其它具體例中，該雜環基不含額外的雜原子(即，其含單一個N原子)。於一具體例中，該雜環基係哌啶基(piperadinyl)。當該雜環基被取代時，其較佳地被芳基、芳基C1-4 烷基、C5-6 環烷基或C5-6 環烷基C1-4 烷基取代，其中該芳基較佳地係單環的，更佳地苯基，以及該環烷基較佳地係環己基。該烷基較佳地係線性的。於一具體例中，該雜環基被芳基或芳基C1-4 烷基(較佳地C1-2 烷基)取代，其中芳基較佳地係單環的，更佳地為苯基。該芳基可任擇地被一或多個鹵素取代。
於具IId之化合物中，R5較佳地擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、R5a、鹵素、OH、OR5a、SH、SR5a、OCOR5a、SCOR5a、NH2 、NO2 、NHR5a、NR5aR5b、COR5a、CSR5a、CN、COOH、COOR5a、CONH2 、SO2 R5a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR5aR5b、SO2 NR5aR5b，其中R5a與R5b係獨立地擇自於C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，且R5a與R5b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基。更佳地，R5係擇自於H、C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 。又更佳地，R5係擇自於H、C1-4 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、SH、NH2 、NO2 、CN、COOH、CONH2 、SO3 H、SO2 NH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。甚至更佳地，R5係擇自於H、C1-3 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C5-8 環烷基、鹵素、OH、NH2 、COOH以及CONH2 ，其中該芳基、雜芳基、雜環基以及C5-8 環烷基基團係單環的。又更佳地，R5係擇自於H、C1-2 烷基以及鹵素。甚至更佳地，R5係擇自於H以及鹵素，諸如F、Cl以及Br。於一具體例中，R5係H。
於具IId之化合物中，R7較佳地擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-8 環烷基，其等中之每一個可被取代或未被取代。更佳地，R7係擇自於芳基以及雜芳基，其等中之每一個可被取代或未被取代。於一具體例中，該雜芳基含有一雜原子，如氧或氮原子。較佳地，該芳基或雜芳基係單環的。更佳地，該芳基或雜芳基係6元單環之環。於一具體例中，該雜芳基含有氮原子，其可被氧原子取代，諸如氧撐吡啶基。於另一具體例中，R7係未被取代的單環芳基，諸如苯基，或為被一或多種擇自於下列之基團取代之單環芳基，諸如苯基：鹵素、C1-2 烷氧基(任擇地被一或多個鹵素取代)或OH。
當R7被取代時，該取代基較佳地係一或多種擇自於下列之基團：鹵素、C1-4 烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、OH、CONH2 、NH2 、雜環基C1-4 烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、NO2 、SO2 NH2 、SO3 、C(NOH)NH2 以及嗎啉磺醯基。較佳地，該芳基、雜芳基以及雜環基係單環的。於一具體例中，該芳基、雜芳基以及雜環基係6元單環之環。於R7為單環芳基之特別具體例中，其可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、C1-3 烷氧基、芳基(如，單環芳基，諸如苯基)、雜芳基(如，含一或二個氮原子或一個氧原子之單環雜芳基)、雜環基(如，哌嗪基、哌啶基(piperadinyl)或嗎啉基)C1-3 烷氧基、芳基(如，單環芳基，諸如苯基)C1-3 烷氧基、CONH2 、NH2 、NO2 、OCHF2 、SO2 NH2 、嗎啉磺醯基以及C(NOH)NH2 。於一具體例中，當R7係諸如苯基之單環芳基時，R7之取代基係芳基(如，單環芳基，諸如苯基)C1-3 烷氧基。
當R7之取代基係C1-4 烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基雜環基C1-4 烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1 -4 烷氧基或SO3 時，此等部分中之每一個可任擇地被一或多種擇自於下列之基團取代：鹵素、OH、C1-3 烷氧基(其可被一或多個鹵素取代)、CONH2 、CN、NCH3 CH3 、NHCOCH3 、甲羥基丁基以及甲羥基丁炔基。
於本發明之供選擇的具體例中，提供有一種具式I或式II之化合物，或其藥學上可接受之鹽類或酯類；
其中R1、R2、R5、環A、V、W、X、Y以及Z之定義如上；有條件的是，當R1與R2與其等接觸之N一起形成哌啶基、哌嗪基、取代的哌啶基或取代的哌嗪基時，具式I之化合物中之環A不會形成吡啶、嘧啶、取代的吡啶或取代的嘧啶，有條件的是，環A不是未被取代的苯并、羥苯并、苯氧苯并、氟氯苯并、氯苯并、溴苯并、硝苯并、胺苯并、氰苯并、甲苯并、三氟甲基苯并、三氟甲基氯苯并、苯基酮苯并、苯羥基甲苯并、環己硫代苯并、甲氧羰基苯并或甲氧苯并，有條件的是，當R1或R2係甲基時，其它的R1或R2不是4-氯丁基、4-疊氮丁基或4-異氰硫基丁基，以及有條件的是，該化合物不是(4-苯基-1H-咪唑-1-基)(4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲酮。
根據本發明之第二態樣，提供有一種藥學組成物，其包含如本發明第一態樣之化合物以及一或多種藥學上可接受之賦形劑。
本發明之藥學組成物包含本發明第一態樣中之任一種化合物以及任一種藥學上可接受之載劑、佐劑或載體。可於本發明之藥學組成物中使用之藥學上可接受之載劑、佐劑以及載體，係該等於製藥領域中慣常使用之載劑、佐劑以及載體，包括，但不限於，糖、糖醇、澱粉、離子交換劑、氧化鋁、硬脂酸鋁、卵磷脂、血清蛋白，諸如人類血清白蛋白、緩衝物質，諸如磷酸鹽、甘油、山梨酸、山梨酸鉀、飽和植物脂肪酸之部分甘油酸酯混合物、水、鹽類或電解質，諸如硫酸魚精蛋白、磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀、氯化鈉、鋅鹽、矽酸膠、三矽酸鎂、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素為主的物質、聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸酯、蠟、聚乙烯-聚丙烯-嵌段聚合物、聚乙二醇以及羊毛脂。
本發明之藥學組成物可以口服、非口服、吸入噴霧、直腸、鼻、頰、陰道或經由植入儲存器之方式投與。口服投與係較佳的。本發明之藥學組成物可含任何習用之無毒性藥學上可接受之載劑、佐劑或載體。在此使用之術語非口服包括皮下、皮內、靜脈內、肌肉內、關節內、滑液內、胸骨內、腦脊髓膜內、病灶內以及顱內注射或輸注技術。
該藥學組成物可呈無菌注射製劑之形式，例如，無菌注射液或油質懸浮液。此懸浮液可按照此技藝中已知之技術，使用適合的分散或潤濕劑(諸如，Tween 80)以及懸浮劑配製成。無菌注射製劑亦可為配製於無毒性腸胃外可接受之稀釋液或溶劑(例如，配製於1,3-丁二醇中之溶液)中之無菌注射溶液或懸浮液。在可接受的載劑與溶劑中，可使用的是甘露醇、水、林格氏溶液(Ringer’s solution)以及等張氯化鈉溶液。此外，無菌、固定油常用作為溶劑或懸浮介質。為此目的，可使用任何無刺激性的固定油，包括合成單-或雙酸甘油酯。脂肪酸，諸如油酸以及其甘油酯衍生物，可用於製備注射劑，如天然藥學上可接受之油類，諸如橄欖或蓖麻油，特別是呈其等之聚氧乙基化型式。此等油溶液或懸浮液亦可包含諸如在Ph. Helv中所述之長鏈醇稀釋液或分散劑，或相似之醇。
本發明之藥學組成物可呈任何口服可接受之劑型經口投與，包括，但不限於，膠囊、錠劑、粉末、顆粒以及水性懸浮液以及溶液。此等劑型係按照製藥領域中眾所周知之技術製備。在供口服使用之錠劑方面，一般使用之載劑包括乳糖以及玉米澱粉。典型地亦可加入潤滑劑，諸如硬脂酸鎂。在呈膠囊形式之口服投與方面，可使用的稀釋劑包括乳糖以及乾的玉米澱粉。當水性懸浮液經口服投與時，活性成分係與乳化劑以及懸浮劑結合。需要時，可加入某些甘味劑和/或香料和/或色素。
本發明之藥學組成物亦可呈供直腸投與之栓劑形式投與。此等組成物可藉由混合本發明之化合物與在室溫下呈固態，但在直腸環境下呈液態，因此在直腸中會融化而釋出活性成份之適合的、無刺激性賦形劑製得。此等材料包括，但不限於，可可油、蜜蠟以及聚乙二醇。
本發明之藥學組成物可經由鼻氣化噴霧或吸入方式投與。此組成物係按照製藥領域中眾所周知之技術製備，且可製備成配製於食鹽水中之溶液，使用此技藝中已知之苯甲醇或其它適合的防腐劑、吸收促進劑以提高生物可利用性、碳氟化合物和/或其它增溶或分散劑。
本發明之化合物投與之劑量為每劑約1至約20,000μg/kg，取決於欲進行治療或預防之病況以及欲投與該化合物之對象的特徵。在許多情況下，劑量可為每劑約1至約1500μg/kg。對於指定化合物之劑量規則，可由熟悉此技藝人士在了解此揭露內容後即能容易地決定。
於一特別的具體例中，本發明之藥學組成物額外包含一或多種額外的藥學成份。本發明之化合物可與一或多種額外的活性藥學成分一起投與。此可呈包含本發明之化合物以及一或多種額外的藥學成份之單一組成物形式。選擇性地，此可呈二或多個分開的組成物，此時本發明之化合物裝成一組成物，而該一或多種額外的活性藥學成份裝成一或多個分開的組成物。
在第三態樣方面，本發明提供一種如本發明第一態樣之化合物或一種如第二態樣之組成物，供用於治療。
在第四態樣方面，本發明提供一種如本發明第一態樣之化合物或一種如第二態樣之組成物，供用於治療或預防進展或病狀關聯到FAAH酵素之基質之病況，其中施用第一態樣之唯一但書是i)當R1與R2與其等接觸之N一起形成哌啶基、哌嗪基、取代的哌啶基或取代的哌嗪基時，具式I之化合物中之環A不會形成吡啶、嘧啶、取代的吡啶或取代的嘧啶、ii)當R1或R2為甲基時，其它的R1或R2不為4-氯丁基、4-疊氮丁基或4-異氰硫基丁基，以及iii)該化合物不為(4-苯基-1H-咪唑-1-基)(4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲酮。
本發明亦提供本發明第一態樣之化合物或第二態樣之組成物，在製造用於治療或預防進展或病狀關聯到FAAH酵素之基質之病況之藥劑上之用途，其中施用第一態樣之唯一但書是i)當R1與R2與其等接觸之N一起形成哌啶基、哌嗪基、取代的哌啶基或取代的哌嗪基時，具式I之化合物中之環A不會形成吡啶、嘧啶、取代的吡啶或取代的嘧啶、ii)當R1或R2為甲基時，其它的R1或R2不為4-氯丁基、4-疊氮丁基或4-異氰硫基丁基，以及iii)該化合物不為(4-苯基-1H-咪唑-1-基)(4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲酮。
一些進展或病狀關聯到FAAH酵素之基質之病況係此技藝之人士已知的。此等中之某些於下文中討論。
在第五態樣方面，本發明亦提供治療或預防進展或病狀關聯到FAAH酵素之基質之病況之方法，該方法包含對需要此治療或預防之對象投與一治療上有效量之如本發明第一態樣之化合物或如第二態樣之組成物，其中施用第一態樣之唯一但書是i)當R1與R2與其等接觸之N一起形成哌啶基、哌嗪基、取代的哌啶基或取代的哌嗪基時，具式I之化合物中之環A不會形成吡啶、嘧啶、取代的吡啶或取代的嘧啶、ii)當R1或R2為甲基時，其它的R1或R2不為4-氯丁基、4-疊氮丁基或4-異氰硫基丁基，以及iii)該化合物不為(4-苯基-1H-咪唑-1-基)(4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲酮。
如第四態樣之化合物或第五態樣之方法，其中該病況係一種與內生性大麻系統有關聯之病症。
於某些具體例中，欲治療之病況可擇自於：(i)疼痛，特別是急性或慢性神經源性疼痛，諸如偏頭痛以及神經病變性疼痛(例如糖尿病神經病變性疼痛、帶狀泡疹後神經痛、三叉神經痛)；與發炎性疾病有關連之急性或慢性疼痛，諸如關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、脊椎炎、痛風、血管炎、克隆氏症以及腸躁症；急性或慢性末梢疼痛；(ii)頭昏、嘔吐以及噁心，特別是因化療所引起的；(iii)飲食失調，特別是厭食症以及種種的惡病質；(iv)神經學以及精神病學病變，諸如震顫、運動困難、肌張力不全、痙攣、強迫症、妥瑞症、任何本質與起因之憂鬱與焦慮之全部形式、情緒性疾病以及精神病；(v)急性以及慢性神經退化性疾病，諸如帕金森氏症、阿滋海默症、老人癡呆症、亨丁頓氏舞蹈病、與腦缺氧有關以及與顱和髓創傷有關之傷害；(vi)癲癇；(vii)睡眠異常，包括睡眠呼吸暫停；(viii)心臟血管疾病，諸如心臟衰竭、高血壓、心律不整、動脈硬化，心臟病發作、心肌缺血以及腎缺血；(ix)癌症，例如，良性皮膚腫瘤、腦腫瘤以及乳頭狀瘤、前列腺腫瘤以及大腦腫瘤(膠質母細胞瘤、髓上皮瘤、髓母細胞瘤、神經母細胞瘤、胚胎起源之腫瘤、星狀細胞瘤、星形母細胞瘤、室管膜瘤、寡樹突神經膠質瘤、叢腫瘤、神經上皮瘤、生長板腫瘤、室管膜母細胞瘤、惡性腦膜瘤、肉瘤病、惡性黑色素瘤以及神經鞘膜瘤)；(x)免疫系統之病症，特別是自體免疫疾病，諸如牛皮癬、紅斑性狼瘡、結締組織或之疾病或膠原疾病、修格連氏症候群(Sjgren’s syndrome)、僵直性脊椎炎、未分化型脊椎炎、貝西氏病(Behcet’s disease)、自體免疫溶血性貧血、多發性硬化症、肌萎縮性脊髓側索硬化症、澱粉樣變性、移植排斥、影響漿細胞株之疾病、過敏性疾病；立即性以及延遲性過敏反應、過敏性鼻炎或結膜炎、接觸性皮膚炎；(xi)寄生蟲、病毒或細菌感染疾病，諸如AIDS以及腦膜炎；(xii)發炎性疾病，特別是關節疾病，諸如關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、脊椎炎、痛風、血管炎、克隆氏症(Crohn’s disease)、腸躁症；(xiii)骨質疏鬆；(xiv)眼睛病況，諸如高眼壓症以及青光眼；(xv)肺病，包括呼吸道之疾病、支氣管痙攣、咳嗽、氣喘、慢性支氣管炎、呼吸道之慢性阻塞以及肺氣腫；(xvi)胃腸疾病，諸如腸躁症、發炎性小腸疾病、潰瘍、腹瀉、尿失禁以及膀胱發炎。
在第六態樣方面，本發明提供一種如本發明第一態樣之化合物，在製備用於治療或預防進展或病狀關聯到FAAH酵素之基質之病況之藥劑之用途，其中施用第一態樣之唯一但書是，當R1與R2與其等接觸之N一起形成哌啶基、哌嗪基、取代的哌啶基或取代的哌嗪基時，具I之化合物中之環A不會形成吡啶、嘧啶、取代的吡啶或取代的嘧啶。
關連到第六態樣之示範性病況如上所提及。
在第四、第五或第六態樣之某些具體例中，亦適用第一態樣中之一或二個其它但書。
現在將經由範例更詳細的說明本發明：
1.合成方法
合成本發明化合物之方法，以以下概略摘要以及接著的製備範例作說明。全部的化合物以及中間體以核磁共振(NMR)描述特徵。用於製備此等化合物之起始材料以及試劑可從供應商取得，或利用對熟悉此技藝之人士而言顯而易見之方法製得。此等概略摘要僅僅係說明可合成本發明之化合物之方法，熟悉此技藝之人士在參考本揭示內容後，可針對此等摘要作各種修改以及建議。
下列摘要中之室溫意指範圍從20℃至25℃之溫度。
苯并三唑類 5-溴基-1 H -苯并[d][1,2,3]三唑(1 H -苯并[ d ][1,2,3]三唑衍生 物之形成)。
於0-5℃下配製於醋酸(20ml，349mmol)與水(100ml)之混合物中之4-溴苯-1,2-二胺(10g，53.5mmol)溶液中，逐滴加入配製於水(10ml)中之硝酸鈉(4.06g，58.8mmol)溶液。在冰浴下攪拌1個小時，加入額外的醋酸(20ml，349mmol)，加熱至80-85℃，攪拌1個小時，過濾該熱溶液，以便移除不溶性黑性材料，冷卻至0-5℃，熟成30分鐘，收集沈澱物，用水清洗，在真空中45℃下乾燥。產率9.48g(90%)。
N-環己基-N-甲基-1 H -苯并[ d ][1,2,3]三唑-1-氨甲醯(二取代的三唑-1-氨甲醯之形成)
將配製於四氫呋喃(25ml)中之1H -苯并[d ][1,2,3]三唑(0.5g，4.20mmol)溶液，逐滴加入0-5℃下配製於甲苯中正在攪拌的20%光氣(5.30ml，10.1mmol)溶液中。使該反應混合物在20-25℃下攪拌2個小時(以TLC判斷反應完成)。在溶液中打入氬氣15分鐘。之後於真空中使溶劑揮發掉，產生如透明油狀之1H -苯并[d ][1,2,3]三唑-1-碳醯氯(0.763g，4.20mmol)。在沒有進一步純化之情況下使用此產物。於0-5℃下配製於四氫呋喃(25ml)中正在攪拌之該油狀物溶液中，逐滴加入吡啶(0.357ml，4.41mmol)。之後在0-5℃下逐滴加入N-甲基環己胺(0.499g，4.41mmol)。令該反應在20-25℃下攪拌一整夜。加入水以及EtOAc，將有機層分開來，用1M HCl、水以及濃鹽水清洗。乾燥有機層(MgSO4 )，然後於真空中揮發，產生清澈油狀物。使該油狀物從2-丙醇/DCM中再結晶出來，收集固狀物，於真空中40-45℃下乾燥。產率230mg(21%)。
(R)- N -(奎寧環-3-基)-1 H -苯并[ d ][1,2,3]三唑-1-氨甲醯氫氯化物(單取代的三唑-1-氨甲醯之形成)
0-5℃下於配製於乾DCM(5ml)中之1H-苯并[d ][1,2,3]三唑(0.238g，2mmol)溶液中，加入配製於甲苯中之20%光氣(1.052ml，2.000mmol)溶液。在20-25℃下攪拌該混合物30分鐘，冷卻至0-5℃，攪拌同時加入三乙胺(0.279ml，2.000mmol)。0-5℃下用乾DCM(5ml)稀釋懸浮液，加入固體(R)-奎寧環-3-胺二氫氯化物(0.398g，2.000mmol)以及三乙胺(0.836ml，6.00mmol)。在30分鐘期間將該混合物加熱至20-25℃，用2-丙醇稀釋，使揮發至乾燥。使殘留物分佈於水(15ml)與DCM(15ml)之間，乾燥有機相(MgSO4 )，濃縮，於管柱上分離(DCM-MeOH 9：1)，收集區段，產生油狀物。將該油狀物溶於具有最少量DCM之乙醚中，用配製於乙醚中之2M HCl酸化該溶液至pH 1-2，收集沈澱物，用乙醚清洗，於真空中45℃下乾燥。產率0.12g(19.5%)。
N-(4-苯丁基)-1 H -苯并[ d ][1,2,3]三唑-1-氨甲醯(單取代的三唑-1-氨甲醯之形成)
0-5℃下於配製於DCM(18ml)中，正在攪拌之1H-苯并[d ][1,2,3]三唑(300mg，2.52mmol)溶液中，逐滴加入(4-異氰醯丁基)苯(463mg，2.64mmol)。令該清澈反應混合物在20-25℃下攪拌一整夜。於真空中移除溶劑，產生清澈油狀物。靜置該油狀物使產生無色固體。使該產物從2-丙醇中再結晶出來，收集固狀物，於真空中45℃下乾燥。產率477mg(64%)。
咪唑類： 4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-(咪唑之合成)
於50ml梨形瓶中放置2-溴基-1-(4-氟苯基)乙酮(5.93g，27.31mmol)、甲醯胺(13.45ml，339mmol)以及水(1ml)。在140℃下加熱該反應4個小時。之後冷卻至室溫，然後倒入150ml之水中。過濾出沈澱物，用水清洗。藉由加入10%NaOH溶液，將濾液之pH調整至12。過濾出所產生之沈澱物，用水清洗，在真空下乾燥。(產率：2.02g，45%)。
(4-苯基-1 H -咪唑-1-基)(4-苯哌嗪-1-基)甲酮(醯化)
於配製於四氫呋喃(20ml)中，正在攪拌之4-苯基-1H -咪唑(577mg，4mmol)溶液中，加入吡啶(0.489ml，6.00mmol)以及DMAP(48.9mg，0.400mmol)。用4-苯哌嗪-1-碳醯氯(944mg，4.20mmol)處理該淡黃色溶液，加熱至90℃，歷時20個小時。之後，利用真空移除THF，將殘留物分配於DCM：IPA(70：30)混合物以及水之間。透過MgSO4 乾燥有機層，之後過濾。揮發後，使粗製產物從熱IPA中再結晶出來，過濾，在真空下乾燥。(產率：777mg，58%)。
N-(4-氟苯基)-4-(4-羥苯基) - N -甲基-1 H - 咪唑-1-氨甲醯(去保護基)
於配製於二氯甲烷(8ml)中之甲醇乾冰冷卻的N-(4-氟苯基)-4-(4-甲氧苯基)-N-甲基-1H -咪唑-1-氨甲醯(0.283g，0.870mmol)溶液中，加入三溴化硼(0.164ml,1.740mmol)。使該深色反應混合物回到室溫以及攪拌2個小時。TLC顯示反應已經完成，之後倒入冰與水之混合物中，攪拌30分鐘。沒有沈澱產生。用DCM：IPA(70：30)萃取該混合物，透過MgSO4 乾燥有機相，過濾。利用真空移除DCM，使該產物從IPA中沈澱出來，過濾，在真空下乾燥。(產率：210mg，78%)。
1,2,4-三唑類： 3-(4-氟苯基)-1 H -1,2,4-三唑(環之合成)
將4-氯苯甲醯胺(7.371g，47.4mmol)懸浮於1,1-二甲氧基-N ,N -二甲基甲胺(15.73ml，118mmol)中。在80℃下加熱該反應混合物1個小時。之後冷卻至室溫，然後利用真空移除過量的1,1-二甲氧基-N ,N -二甲基甲胺。用石油醚研製所產生之固狀物，過濾，在真空下乾燥。(產率：9.44g，95%)。
於配製於醋酸(13.5ml)中，正在攪拌之(E)-4-氯-N -((二甲胺基)甲撐)苯甲醯胺(9.4g，44.6mmol)溶液中，加入水合肼(1.524ml，49.1mmol)。該反應混合物馬上固化，之後將其加熱至120℃，歷時2個小時。隨之冷卻至室溫，然後與甲苯共沸。將結晶殘留物與水攪拌一會兒。過濾出沈澱物，用水清洗，然後於真空下乾燥。(產率；7.27g，91%)。
(3-(4-甲氧苯基)-1 H -1,2,4-三唑-1-基)(嗎啉基)甲酮(醯化)
於配製於四氫呋喃(20ml)中，正在攪拌之3-(4-甲氧苯基)-1H -1,2,4-三唑(701mg，4mmol)溶液中，加入吡啶(0.489ml，6.00mmol)、DMAP(48.9mg，0.400mmol)。用嗎啉-4-碳醯氯(0.490ml，4.20mmol)處理該溶液，之後加熱至90℃，歷時20個小時。TLC顯示出反應幾乎完全。利用真空移除THF，將殘留物分配於DCM與水之間。透過MgSO4 乾燥有機相，過濾以及揮發。從熱IPA中再結晶出來，提供749mg之白色結晶物(產率：65%)。
1,2,3-三唑類： 4-苯基-1 H -1,2,3-三唑(環之合成)
於配製於絕對甲苯(10ml)中，正在攪拌之苯乙炔(1.098ml，10mmol)溶液中，一次加入全部的疊氮三甲基矽烷(2.65ml，20.00mmol)。在100℃下加熱該反應物3天，隨之冷卻至室溫，且利用真空移除甲苯。將殘留物分配於DCM與水之間。透過MgSO4 乾燥有機層，過濾。揮發後，於石油醚：EtOAc=2：1中進行色層分析。(產率：355mg，24%)。
嗎啉基(4-苯基-1H-1,2,3-三唑-1-基)甲酮(醯化)
於配製於四氫呋喃(12ml)中，正在攪拌之4-苯基-1H -1,2,3-三唑(0.340g，2.342mmol)溶液中，加入吡啶(0.286ml，3.51mmol)、DMAP(0.029g，0.234mmol)。用嗎啉-4-碳醯氯(0.287ml，2.459mmol)處理該溶液。將該反應加熱至90℃，歷時20個小時。之後利用真空移除THF，將殘留物分配於DCM與水之間。透過MgSO4 乾燥有機相，然後過濾。揮發後，使粗製產物從IPA中再結晶出來，過濾，在真空下乾燥。(產率：193mg，29%)。
吡唑類： 3-苯基-1 H -吡唑(環之合成)
將乙醯苯(5.89ml，50mmol)溶於1,1-二甲氧基-N,N -二甲基甲胺(13.39ml，100mmol)中。在120℃下加熱該反應混合物24個小時。使深紅色溶液冷卻至室溫，之後利用真空移除過量的1,1-二甲氧基-N,N -二甲基甲胺。用石油醚研製所產生之固狀物，過濾以及在真空下乾燥。(產率：6.78g，77%)。
於配製於乙醇(40ml)中，正在攪拌之(E )-3-(二甲胺基)-1-苯基丙-2-烯-1-酮(2.63g，15mmol)溶液中，加入水合肼(1.459m1，30.0mmol)。將該反應加熱至100℃，歷時2個小時。隨之冷卻至室溫，利用真空移除乙醇。將殘留物分配於DCM與水之間。透過MgSO4 乾燥有機相，然後過濾。揮發後，利用以石油醚以及醋酸乙酯之混合物研磨，純化粗製產物(產率：1.59g，73%)。
嗎啉基(3-(吡啶-3-基)-1 H -吡唑-1-基)甲酮(醯化)
於配製於四氫呋喃(15ml)中，正在攪拌之3-(1H -吡唑-3-基)吡啶(0.435g，3mmol)溶液中，加入吡啶(0.367ml，4.50mmol)、DMAP(18.33mg，0.150mmol)。用4-嗎啉碳醯氯(0.368ml，3.15mmol)處理該溶液。將該反應加熱至80℃，歷時20個小時。利用真空移除THF，將殘留物分配於DCM與水之間。透過MgSO4 乾燥有機相，過濾。揮發後，於石油醚：EtOAc=2：1中色層分析粗製產物。(產率：174mg，21%)。
苯并咪唑類： N-甲基-N-苯基-1 H -苯并[ d ]-咪唑-1-氨甲醯(醯化)
於配製於四氫呋喃(15ml)中，正在攪拌之1H -苯并[d ]咪唑(354mg，3mmol)溶液中，加入吡啶(0.367ml，4.50mmol)，接著加入甲基(苯基)氨基甲醯氯(534mg，3.15mmol)。將該反應加熱至80℃，歷時20個小時。利用真空移除THF，將殘留物分配於DCM與水之間。透過MgSO4 乾燥有機相，過濾。揮發後，於石油醚：EtOAc=2：1中色層分析粗製產物。(產率：365mg，46%)。
於下節中，提供針對特別化合物之額外的合成範例。
化合物362之製備方法 a) N-環己基-N-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-氨甲醯
於配製於四氫呋喃(29mL)與DMF(2.90mL)之混合物中，正在攪拌之3-(1H-咪唑-4-基)吡啶二氫氯化物(1.745g，8mmol)懸浮液中，加入2-叔丁醇鉀(1.795g，16.0mmol)，使該混合物迴流30分鐘。令所產生之棕色懸浮液冷卻至室溫，用吡啶(0.979mL，12mmol)以及N,N-4-二甲胺吡啶(0.098g，0.8mmol)處理之，接著添加環己基(甲基)氨基甲醯氯(1.476g，8.4mmol)。將該反應加熱至90℃一整夜，隨之用水稀釋該混合物，且用醋酸乙酯萃取之。乾燥有機相(MgSO4 )，過濾。揮發後，透過矽膠，使用二氯甲烷/甲醇(9：1)混合物色層分析粗製產物。將均質區段倒在一起，揮發至留下白色粉末(160mg，7%)。
b) 3-(1-(環己基(甲基)氨基甲醯基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物
於配製於氯仿(5mL)中，正在攪拌中之N-環己基-N-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-氨甲醯(90mg，0.317mmol)溶液中，一次加入全部的3-氯苯并過氧酸(149mg，0.475mmol)。使該反應在室溫下攪拌20個小時。TLC顯示出該反應已完全，使該混合物揮發至乾燥。用醚研磨該殘留物，過濾所產生之白色結晶物，於空氣中乾燥。於熱異丙醇中再結晶，產生白色粉末(46mg，46%)。
化合物408之配製方法 N-環己基-N-甲基-4-(3-(2-嗎啉乙氧基)苯基)-1H-咪唑-1-氨甲醯氫氯化物
在氮氣下，使N-環己基-4-(3-羥苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(170mg，0.568mmol)化於無水四氫呋喃(10mL)中，產生無色溶液。加入N-β-羥乙基嗎啉(0.068mL，0.568mmol)，使該溶液冷卻至0℃。加入三苯膦(179mg，0.681mmol)，接著逐滴加入DEAD(0.108mL，0.68mmol)，使得在添加各滴後所形成之黃色在添加下滴之前退去。使所產生之淡黃色溶液回溫至室溫，且攪拌18個小時。之後使該反應混合物冷卻至0℃，加入另一部分之三苯膦(179mg，0.681mmol)以及DEAD(0.108mL，0.68mmol)。再攪拌該溶液另一個6小時。使溶劑揮發掉，利用色層分析純化黃色油狀物(矽膠H；9/1、8/2、6/4、5/5、4/6甲苯/丙酮)。使純產物之區段進行揮發，將該淡黃色油狀物溶於醋酸乙酯中，其之後導致沈澱。加熱懸浮液以便溶解該固狀物，之後使溶液冷卻至0℃。過量的配製於乙醚中之2N HCl逐滴加入。在0℃下攪拌所產生之混合物10分鐘，之後讓其回溫至室溫，再攪拌另一個15分鐘。過濾出沈澱物，用乙醚清洗並乾燥。從醋酸乙酯中再結晶出來，產生淡奶油固狀物(39mg，14%)。
化合物397之製備 a)　叔-丁基4-(2-(4-(1-(環己基(甲基)氨基甲醯基)-1H-咪唑-4-基)苯氧基)乙基)哌嗪-1-羧酸酯
在氮氣下，於50mL梨形瓶中放置配製於四氫呋喃(10mL)中之N-環己基-4-(4-羥苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(200mg，0.668mmol)，以產生淡粉紅色溶液。加入叔-丁基4-(2-羥乙基)哌嗪-1-羧酸酯(184mg，0.8mmol)，將該溶液冷卻至0℃。加入三苯膦(210mg，0.801mmol)，接著逐滴加入DEAD(0.127mL，0.8mmol)，使得在添加各滴後所形成之黃色在添加下滴之前退去。使所產生之淡黃色溶液回溫至室溫，攪拌24個小時。使溶劑揮發掉，利用色層分析法純化該淡黃色油狀物(矽膠H；10%、20%、30%、40%、50%、60%丙酮/甲苯)。使純產物之區段進行揮發，在沒有進一步純化之情況下將該米黃色固狀物(167mg)用於下一個步驟中。
b) N-環己基-N-甲基-4-(4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)-1H-咪唑-1-氨甲醯二氫氯化物
於25mL梨形瓶中放置叔-丁基4-(2-(4-(1-(環己基(甲基)氨基甲醯基)-1H-咪唑-4-基)苯氧基)乙基)哌嗪-1-羧酸酯(167mg，0.326mmol)。加入三氟醋酸(3mL，38.9mmol)以產生淡黃色溶液，在室溫下攪拌1個小時。使溶劑揮發掉，將殘留的黃色油狀物溶於醋酸乙酯中，冷卻至0℃。隨後，加入過量的配製於乙醚中之2N HCl溶液。在0℃下攪拌該混合物10分鐘，之後使其回溫至室溫，攪拌15分鐘。使該混合物進行揮發，使殘留物從異丙醇中再結晶出來。過濾該結晶物，用異丙醇清洗，乾燥以產生呈白色固狀之產物(115mg，69%)。
化合物389之製備
a) 1-(4,4-二甲噁唑烷-3-羰基)-1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-羧酸
0℃下將配製於四氫呋喃(90mL)以及二甲基甲醯胺(50mL)之混合物中之1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-羧酸(3g，18.39mmol)溶液，逐滴加至配製於四氫呋喃(30mL)中，正在攪拌之氫化鈉(1.839g，46mmol)溶液中。於在0℃下逐滴添加配製於四氫呋喃(10mL)中之4,4-二甲噁唑烷-3-碳醯氯(3.16g，19.31mmol)溶液之前，使該懸浮物在室溫下攪拌30分鐘。使該反應混合物在室溫下攪拌4個小時。在0℃下加入水，使溶劑揮發掉。加入二氯甲烷/異丙醇(7：3)之混合物，將有機層分開來。用二氯甲烷再萃取水層，然後乾燥合併的有機層(MgSO4 )，過濾以及揮發。使有機殘留物從異丙醇中再結晶出來，產生米黃色固狀物(840mg)，其在沒有進一步純化之情況下用於下一步驟。
b) 1-(4,4-二甲噁唑烷-3-羰基)-1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-氨甲醯
室溫下將亞硫醯氯(0.633mL，8.67mmol)逐滴加入配製於二氯甲烷(17mL)中，正在攪拌的1-(4,4-二甲噁唑烷-3-羰基)-1H-苯并[d][1,2,3]三唑-6-羧酸(0.763g，2.63mmol)以及吡啶(0.702mL，8.67mmol)溶液中。使該黃色溶液在室溫下攪拌15分鐘。之後將此溶液逐滴加至0℃配製於乙醇中之1.75N氨水(15.02mL,26.3mmol)溶液，隨之有白色懸浮物形成。使該反應混合物再於室溫下攪拌30分鐘。加入水，讓乙醇揮發掉。之後用二氯甲烷稀釋殘留物，將有機層分開來，用1N HCl溶液清洗。乾燥有機層(MgSO4 )，過濾並揮發，產生黃色固狀物。使該固狀物從二氯甲烷/乙醇之混合物中再結晶出來，產生呈米黃色固體狀之產物(151mg，20%)。
化合物438之製備 N-環己基-4-(4-甲氧基-3-(2H-四唑-5-基)苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
將4-(3-氰基-4-甲氧苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(305mg，0.901mmol)、二丁基錫酮(28.0mg，0.113mmol)以及疊氮三甲基矽烷(0.239ml，1.803mmol)之混合物，於115℃下之甲苯(8mL)中加熱20個小時。之後讓該混合物冷卻至室溫，然後揮發至乾燥。通過矽膠，使用二氯甲烷/甲醇(95：5)之混合物對該粗製產物進行色層分析。在均質區段揮發後，用二乙醚研製該殘留物，過濾並乾燥，產生呈灰白色結晶狀之產物(196mg，54%)。
化合物576之製備 4-(3-(2H-四唑-5-基)苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
在密封管中以80℃加熱正在攪拌之4-(3-(2-苯甲基-2H-四唑-5-基)苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(256mg，0.58mmol)、10%鈀碳(30.9mg，0.029mmol)以及環己烯(1.175ml，11.6mmol)之混合物。之後讓該反應冷卻至室溫，通過矽藻土墊過濾，然後揮發至乾燥。通過矽膠，使用二氯甲烷/甲醇(90：10)對該剩餘的油狀物進行色層分析予以純化。將均質區段倒在一起，揮發後，使殘留之油狀物從二乙醚中產生結晶，產生呈灰白色粉末狀之產物(45mg，21%)。
化合物423之製備 N-(1-苯甲基哌啶-4-基)-4-(3-(羥氨基甲醯基)苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
於配製於-78℃下之二氯甲烷(5mL)中，正在攪拌之4-(3-(苯甲氧基氨基甲醯基)苯基)-N-(1-苯甲哌啶-4-基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(120mg，0.229mmol)懸浮液中，添加三溴化硼(0.022mL，0.229mmol)。該反應在冰冷中攪拌5分鐘，之後讓其回溫至室溫持續1個小時，將該混合物冷卻至-20℃，用甲醇小心地使反應驟止。之後，使溶劑揮發掉，將殘留物化於二氯甲烷/異丙醇(7：3)中，用飽和NaHCO3 清洗，之後乾燥(MgSO4 )。過濾後，使二氯甲烷揮發至小小的量，將所產生之沈澱物過濾出，用異丙醇清洗，乾燥產生呈灰白色粉末狀之產物(58mg，55%)。
化合物551之製備 a) (Z)-N-環己基-4-(4-(N'-羥基甲脒基)苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
室溫下於25mL圓底瓶中，置入配製於乙醇(9mL)中之4-(4-氰苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(600mg，1.946mmol)溶液，產生白色懸浮液。逐滴加入配製於水(0.298mL，4.86mmol)中之50%羥胺溶液，以90℃加熱所產生之混合物90分鐘。之後讓該混合物冷卻至室溫，有一些沈澱物形成，將其過濾，用乙醇清洗。使此固狀物從熱醋酸乙酯(~70mL)以及石油醚(~150mL)之混合物中再結晶出來。過濾該結晶物，用石油醚清洗，乾燥產生白色固狀物(230mg，29%)。
b)　(Z)-N-環己基-4-(4-(N'-(甲氧羰基氧基)甲脒基)苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
於25mL梨形瓶中，置入配製於氮氣下無水二氯甲烷(3mL)中之(Z)-N-環己基-4-(4-(N'-羥基甲脒基)苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(228mg，0.668mmol)，產生白色懸浮液。加入三乙胺(0.102mL，0.735mmol)，將該懸浮液冷卻至0℃，並攪拌30分鐘。之後，逐滴加入氯甲酸甲酯(0.065mL，0.835mmol)，將該混合物置於0℃下攪拌30分鐘，之後讓其回溫至室溫，再攪拌30分鐘。濾出沈澱物，溶於異丙醇以及二氯甲烷(3：7)之混合物中。合併此溶液與以上之濾液，用1N HCl、水以及濃鹽水清洗，之後乾燥(MgSO4 )，過濾，揮發，產生白色固狀物(228mg，82%)。
c) N-環己基-N-甲基-4-(4-(5-側氧-4,5-二氫-1,2,4-噁二唑-3-基)苯基)-1H-咪唑-1-氨甲醯
於50mL梨形瓶中置入配製於氮氣下二甲苯(10mL)中之(Z)-N-環己基-4-(4-(N'-(甲氧羰氧基)甲脒基)苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(200mg，0.501mmol)，產生白色懸浮液。在140℃下加熱該混合物4個小時，之後冷卻至室溫。濾出所形成之沈澱物，用二甲苯清洗濾餅。乾燥後，將此固狀物溶於二氯甲烷與異丙醇之混合物中。揮發至小小的量後，讓該溶液冷卻至室溫，濾出所形成之沈澱物，乾燥產生呈淡粉紅色固狀物之產物(134mg，69%)。
化合物553之製備 a) 4-(3-胺苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
室溫下將10%鈀碳(0.122g，0.115mmol)加至配製於氬氣氛圍中醋酸乙酯(46mL)與甲醇(46mL)的混合物中，正在攪拌之N-環己基-N-甲基-4-(3-硝苯基)-1H-咪唑-1-氨甲醯(0.755g，2.299mmol)溶液中。之後令該混合物在氫氣氛圍中室溫下攪拌50分鐘。通過矽藻土過濾該混合物，用甲醇清洗濾墊。使合併的濾液進行揮發，產生清澈油狀物/泡沫物(691mg，100%)，其在沒有進一步純化之情況下用於下一步驟。
b) N-環己基-4-(3-胍苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯氫氯化物
室溫下於配製於乙醇(1.2mL)中，正在攪拌的4-(3-胺苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(0.345g，1.156mmol)與胺基氰(0.135mL，1.734mmol)懸浮液中，加入氣態無水氯化氫(0.096mL，1.156mmol)。使該清澈溶液在回流下攪拌1小時，無色固狀物形成。使該反應混合物在回流下進一步攪拌7小時，之後，讓該混合物冷卻。利用過濾法將該固狀物分開來，用乙醇清洗，產生呈無色固狀物之產物(298mg，68%)。
化合物533之製備 a) N-甲基-N-(哌啶-4-基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-氨甲醯雙(2,2,2-三氟醋酸酯)
於叔-丁基4-(N-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-甲醯胺基)哌啶-1-羧酸酯(500mg，1.297mmol)中加入三氟醋酸(4mL，51.9mmol)，產生混濁的溶液。使該混合物在室溫下攪拌1小時，之後利用揮發移除溶劑。用乙醚研製油狀殘留物，濾出所產生之白色固狀物，產生白色固狀物(653.2mg，88%產率)。
b) N-甲基-N-(1-(甲磺醯基)哌啶-4-基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-氨甲醯
於配製於二氯甲烷(10mL)中，冰水冷卻的N-甲基-N-(哌啶-4-基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-氨甲醯雙(2,2,2-三氟醋酸酯)(300mg，0.584mmol)懸浮液中，加入DMAP(35.7mg，0.292mmol)，接著逐滴添加三乙胺(0.326mL，2.337mmol)，接著再添加甲烷磺醯氯(0.072mL，0.934mmol)。使該溶液在室溫下攪拌一整夜，之後藉由添加甲醇使反應驟止，且容許在室溫下攪拌。利用過濾法收集白色沈澱物，用甲醇與乙醚清洗，之後乾燥產生呈白色固體狀之產物(158mg，74%)。
化合物550之製備 N-(1-苯甲哌啶-4-基)-4-(3'-氨基甲醯基二苯基-3-基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
室溫下於配製於1-丙醇(5mL)與水(1mL)之混合物中，正在攪拌之N-(1-苯甲哌啶-4-基)-4-(3-溴苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(0.600g，1.323mmol)、3-氨基甲醯基苯硼酸(0.229g，1.390mmol)以及2M碳酸鈉溶液(0.794mL，1.588mmol)分散物中，加入四(三苯膦)鈀錯合物(0.076g，0.066mmol)。使該反應混合物在90℃下攪拌1小時。加入水，用二氯甲烷/異丙醇(7：3)之混合物稀釋有機層。將有機層分開來，乾燥(MgSO4 )，過濾且揮發，產生橘色油狀物。管柱色層分析(矽膠，二氯甲烷/甲醇5%)產生呈橘色油狀之產物。用石油醚/醋酸乙酯/乙醚之混合物研製該油狀物，產生呈米黃固體狀之產物(123mg，17%)。
化合物485之製備 a) 4-(3-胺基-4-甲氧苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
於氬氣中室溫下配製於醋酸乙酯(50mL)與甲醇(50mL)之混合物中，正在攪拌的N-環己基-4-(4-甲氧基-3-硝苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(1.075g，3mmol)溶液中，加入10%鈀碳(0.16g，0.15mmol)。於該溶液中打入氫氣1個小時。之後通過矽藻土過濾該溶液，用醋酸乙酯清洗濾墊。使合併之濾液揮發，產生棕色油狀固體，其在沒有進一步純化之情況下用於下一個步驟。
b)　N-環己基-4-(4-甲氧基-3-(甲磺醯胺基)苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
於室溫下配製於四氫呋喃(6mL)中，正在攪拌之4-(3-胺基-4-甲氧苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(1.04g，3.17mmol)與三乙胺(0.441mL，3.17mmol)溶液中，加入甲磺醯氯(0.247mL，3.17mmol)。使該棕色混合物在室溫下攪拌過一週末。加入水，使溶劑揮發掉。之後將水層酸化，用醋酸乙酯萃取殘留物。用二氯甲烷/異丙醇(7：3)之混合物萃取水層二次。將有機層分開來，乾燥(MgSO4 )，過濾，揮發產生灰白色固狀物。使該固狀物從乙醇/二氯甲烷混合物中再結晶出來，產生呈灰白色固體狀之產物(434mg，34%)。
化合物564之製備 N-環戊基-N-甲基-4-(2-側氧-2,3-二氫苯并[d]噁唑-5-基)-1H-咪唑-1-氨甲醯
室溫下將20%光氣(0.590mL，1.121mmol)之甲苯溶液，逐滴加至配製於二氯甲烷(5mL)中，正在攪拌的4-(3-胺基-4-羥苯基)-N-環戊基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(0.259g，0.862mmol)溶液中，使該灰白色懸浮液攪拌5個小時。加入水，用二氯甲烷/異丙醇(7：3)之混合物稀釋有機層。將有機層分開來，乾燥(MgSO4 )，過濾且揮發，產生灰白色固狀物，其用熱甲醇研製之。過濾並乾燥，產生呈白色固體狀之產物(90mg，30%)。
化合物580之製備 N-環己基-N-甲基-4-(4-(胺磺醯基胺基)苯基)-1H-咪唑-1-氨甲醯
於室溫下配製於二噁烷(2mL)中，正在攪拌的4-(4-胺苯基)-N-環己基-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(0.250g，0.838mmol)懸浮液中，加入磺醯胺(0.089g，0.922mmol)。使該懸浮液在回流下加熱4個小時，產生清澈溶液，之後加入另外的磺醯胺(0.089g，0.922mmol)，使該混合物在回流下再加熱2.5個小時。移除溶劑，利用色層分析法純化棕色殘留物(矽膠，二氯甲烷/甲醇，1%、2%、5%)。將均質區段倒在一起，進行揮發。用醋酸乙酯研製殘留物，利用過濾移除所形成之無色固狀物。使濾液揮發，再用製備級TLC(矽膠，二氯甲烷/10%甲醇)純化。用醋酸乙酯/10%甲醇之混合物，將產物從矽膠中萃取出來。溶劑揮發後產生清澈油狀物，用醋酸乙酯以及甲醇之混合物研製之，產生呈灰白色固體狀之產物(19mg，6%)。
化合物541之製備 N-(1-(2-氰乙基)哌啶-4-基)-4-(3-氟基-4-甲氧苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
於室溫下正在攪拌之4-(3-氟基-4-甲氧苯基)-N-甲基-N-(哌啶-4-基)-1H-咪唑-1-氨甲醯氫氯化物(0.200g，0.542mmol)與3-氯丙腈(0.058g，0.651mmol)之懸浮液中，加入三乙胺(0.159mL，1.139mmol)。使該清澈溶液在回流下攪拌2個小時，期間白色懸浮液形成。使該混合物冷卻至室溫，用二氯甲烷/異丙醇(7：3)之混合物稀釋，之後用水清洗。乾燥有機層(MgSO4 )，過濾並揮發，產生無色固狀物，其用乙醇研製，產生產物(142mg，64%)。
化合物505之製備 a)(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)(4-環己基哌嗪-1-基)甲酮
於氮氣下100mL圓底瓶中置入配製於無水四氫呋喃(10mL)中之1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-羧酸(510mg，3.126mmol)，產生棕色懸浮液。一部分一部分地加入CDI(558mg，3.439mmol)，在室溫下攪拌該混合物1.5個小時。之後，一部分一部分地加入1-環己基哌嗪(658mg，3.908mmol)，在室溫下再攪拌所產生之棕色溶液30分鐘。使溶劑揮發掉，將棕色油狀物分配於30%異丙醇/二氯甲烷/水中。將相分開來，用水與濃鹽水清洗有機相，之後乾燥(MgSO4 )，過濾以及揮發。用色層分析法(矽膠H；二氯甲烷，2%、3%、5%甲醇/二氯甲烷)純化所產生之米黃色泡沫狀物。使具純產物之區段進行揮發，用庚烷研製淡橘色泡沫狀物。過濾固狀物，乾燥產生米黃色固狀物(605mg，54%)。
b)(4-環己基哌嗪-1-基)(2-(4,4-二甲基噁唑烷-3-羰基)-2H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)甲酮草酸酯
於100mL圓底瓶中置入配製於四氫呋喃(15mL)與N,N-二甲基甲醯胺(3mL)中之(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)(4-環己基哌嗪-1-基)甲酮(612mg，1.953mmol)，產生淡黃色溶液。將此溶液冷卻至0℃，加入氫化鈉(70.3mg，2.93mmol)之60%礦物油分散物。使所產生之淡粉紅色溶液回溫至室溫，攪拌45分鐘。之後再將該混合物冷卻至0℃，逐滴加入配製於四氫呋喃(2.5mL)中之4,4-二甲基噁唑烷-3-碳醯氯(351mg，2.148mmol)溶液。使所產生之淡黃色溶液回溫至室溫，攪拌4個小時。使溶劑揮發掉，於殘留物中加入水，用甲苯萃取。用水與濃鹽水清洗有機相，之後乾燥(MgSO4 )，過濾以及揮發。利用色層分析法(矽膠H；二氯甲烷，2%甲醇/二氯甲烷)純化所產生之黃色油狀物。將具純產物之區段倒在一起，揮發後產生淡黃色泡沫狀物(690mg，80%)。
室溫下於50mL梨形瓶中置入配製於甲醇(5mL)中之(4-環己基哌嗪-1-基)(2-(4,4-二甲基噁唑烷-3-羰基)-2H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)甲酮(300mg，0.681mmol)，產生黃色溶液。一部分一部分地加入草酸二水合物(86mg，0.681mmol)，在室溫下攪拌該溶液2個小時。使溶劑揮發掉，使所產生之淡黃色泡沫狀物從異丙醇中產生結晶。過濾後，乾燥，獲得呈白色固體狀之產物(150mg，39%)。
化合物595之製備 a) N-(1-氰哌啶-4-基)-4-(4-甲氧苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
於配製於DMF(5mL)中之4-(4-甲氧苯基)-N-甲基-N-(哌啶-4-基)-1H-咪唑-1-氨甲醯氫氯化物(287mg，0.818mmol)溶液中，加入叔丁醇鉀(184mg，1.636mmol)，使該混合物在室溫下攪拌30分鐘，之後於冰/水浴中冷卻，在10-15分鐘期間逐滴加入溴化氰(0.818mL，2.454mmol，3N二氯甲烷溶液)。在1小時期間，使該反應混合物慢慢回到室溫，之後分配於水與二氯甲烷/異丙醇(7：3)之間。將層分開來，用水與濃鹽水進一步清洗有機相，之後乾燥(Na2 SO4 )，過濾，在減壓下移除溶劑。將殘留物溶在最少量的氯仿中，利用過濾法移除不溶性物質。濃縮濾液，產生灰白色固狀物(345mg，67%)。
b) N-(1-(2H-四唑-5-基)哌啶-4-基)-4-(4-甲氧苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯
於配製於甲苯(10mL)中之N-(1-氰哌啶-4-基)-4-(4-甲氧苯基)-N-甲基-1H-咪唑-1-氨甲醯(151mg，0.445mmol)懸浮液中，加入二丁基錫酮(13.84mg，0.056mmol)，接著加入疊氮三甲基矽烷(0.207mL，1.557mmol)。使該反應混合物在回流下加熱5個小時，之後在仍熱的時候過濾，依序以甲苯、二氯甲烷，最後乙醚清洗所產生之粉紅色固狀物。使該固狀物從甲醇中再結晶出來，產生呈淡粉紅色固體狀之產物(100mg，56%)。
2.範例化合物
以上本發明之化合物以熔點以及NMR描述特徵，詳細如下。NMR光譜係在Bruker Avance DPX400光譜儀上紀錄得，以溶劑作為內標。13C光譜在100MHz下紀錄得，而1H光譜在400MHz下紀錄得。數據以下列順序記述：近似化學位移(ppm)、質子數、多重性(br，寬峰；d，雙峰；m，多重峰；s，單峰，t；三重峰)以及偶合常數(Hz)。
化合物1(MP: 89-91)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.4,137.1,128.9,118.6,65.7,46.1 1H: 8.04(1H,s),7.48(1H,s),7.03(1H,s),3.65(4H,m,J=5.0Hz),3.50(4H,m,J=5.0Hz)
化合物2(MP: 58)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 150.2,142.9,137.7,130.3,129,128,125.9,118.4,40.1
1H: 7,57(1H,s),7.39(2H,t,J=7.7Hz),7.32(1H,t,J=7.3Hz),7.13(2H,d,J=7.7Hz),6.85(1H,s),6.81(1H,s),3.50(3H,s)
化合物3(MP: 97-99)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 150.8,142.7,136.9,132.7,128.7,127.7,125.2,112.8,66.5,46.8
1H: 7.92(1H,s),7.79(2H,d,J=7.8Hz),7.47(1H,s),7.41(2H,t,J=7.6Hz),7.30(1H,m,J=7.6Hz),3.78(4H,m),3.68(4H,m)
化合物4(MP: 104-105)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 150.1,142.9,141.4,137.7,132.8,130.4,128.5,128.2,127.4,126,125,113.5,40.2
1H: 7.60(2H,d,J=7.7Hz),7.53(1H,s),7.40(2H,t,J=7.7Hz),7.34(1H,m),7.32(2H,t,J=7.6Hz),7.25(1H,m),7.19(2H,m),7.18(1H,s),3.52(3H,s)
化合物5(MP: 117)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 154.2,146.9,136.6,131.7,129.9,129.2,129.1,128.8,126.3,124.7,119.8,106.7
1H: 9.19(1H,s),8.36(1H,d,J=2.7Hz),7.91(2H,d,J=8.0Hz),7.67(2H,d,J=7.8Hz),7.49(2H,m,J=7.2Hz),7.43(3H,m),7.19(1H,t,J==7.4Hz),6.79(1H,d,J=2.7Hz)
化合物6(MP: 98-99)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156.7,154.1,147.2,131.8,129.9,129.5,129.1,128.8,126.2,121.7,114.4,106.5,55.5
1H: 9.05(1H,s),8.34(1H,d,J=2.8Hz),7.89(2H,m,J=8.4Hz),7.55(2H,m,J=8.8Hz),7.47(2H,t,J=7.7Hz),7.41(1H,t,J=7.3Hz),6.94(2H,m,J=8.8Hz),6.76(1H,d,J=2.8Hz),3.83(3H,s)
化合物7(MP: 62)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.7,149.1,145.7,143.1,129.6,127.7,125.8,40.5
1H: 8.64(1H,s),7.73(1H,s),7.37(2H,t,J=7.7Hz),7.30(1H,t,J=7.3Hz),7.13(2H,d,J=7.8Hz),3.56(3H,s)
化合物8(MP: 64-65)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.7,144.6,141.8,131.1,129.3,126.6,125.4,107.3,40.4
1H: 8.01(1H,d br,J=2.7Hz),7.40(1H,br),7.33(2H,m,J=8.1Hz),7.23(1H,m,J=7.6Hz),7.11(2H,m,J=8.3Hz),6.25(1H,dd,J=1.7,2.7Hz),3.55(3H,s)
化合物9(MP: 71-72)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.8,142.3,136.6,129.2,128.7,124.7,119.6,109
1H: 9.13(1H,s),8.33(1H,dd,J=0.6,2.7Hz),7.69(1H,dd,J=0.6,1.6Hz),7.63(2H,m,J=8.7Hz),7.40(2H,m,J=8.0Hz),7.18(1H,m,J=7.5Hz),6.47(1H,dd,J=1.6,2.7Hz)
化合物10(MP: 125-126)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 157.4,154.3,154,147.1,132,131.7,130,129.8,129.2,128.8,126.3,123.2,121.6,119.7,118.6,106.6
1H: 9.14(1H,s),8.36(1H,d,J=2.8Hz),7.91(2H,d,J=8.0Hz),7.62(2H,d,J=9.0Hz),7.49(2H,t,J=7.6Hz),7.43(1H,t,J=7.2Hz),7,36(2H,t,J=8.0Hz),7.12(1H,t,J=7.5Hz),7.08(2H,d,J=9.0Hz),7.04(2H,d,J=8.2Hz),6.80(1H,d,J=2.8Hz)
化合物11(MP：110)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 155.9,154.1,147.1,136.8,131.8,129.9,129.8,129.1,128.8,128.6,128,127.5,126.2,121.7,115.4,106.5,70.3
1H: 9.06(1H,s),8.35(1H,d,J=2.7Hz),7.90(2H,d,J=8.3Hz),7.56(2H,m,J=9.0Hz),7.47(2H,m),7.45(2H,m),7.43(1H,m),7.40(2H,m),7.34(1H,m),7.03(2H,m,J=9.0Hz),6.78(1H,d,J=2,7Hz),5.09(2H,s)
化合物12(MP: 79)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 153,151.3,144.9,132.3(2 sig.),129.2,128.5(2 sig.),126.7,125.9,125.9,104.7,40.5
1H: 8.11(1H,d,J=2.5Hz),7.40(2H,m),7.36(2H,t,J=7.5Hz),7.28(4H,m),7.17(2H,d,J=7.8Hz),6.55(1H,d,J=2.5Hz),3.59(3H,s)
化合物13(MP: 79-80)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 153.7,151,133.3,132.1,128.8,128.7,126,104.9,66.8,47
1H: 8.19(1H,d,J=2.8Hz),7.83(2H,d,J=8.4Hz),7.44(2H,t,J=7.7Hz),7.39(1H,m,J=7.2Hz),6.70(1H,d,J=2.8Hz),4.0(4H,s br),3.84(4H,m)
化合物14(MP: 132)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150,142.9,141.4,137.9,133.5,132.8,130.4,130.1,128.2,128.2,128.1,127.6,126.2,126,125.7,123.6,123.3,114,40.2
1H: 8.19(1H,s),7.85-7.77(3H,m),7.64(1H,dd,,1.8,8.7Hz),7.56(1H,d,J=1.3Hz),7.44(4H,m),7.36(1H,m,J=7.4Hz),7.34(1H,d,J=1.3Hz),7.21(2H,m,J=8.1Hz),3.54(3H,s)
化合物15(MP: 134)。NMR溶劑：丙酮
13C: 154.8,148.1,141.2,138,137.9,133,131.1,129.9,129.8,129.7,128.2,128.1,127.6,127.1,121.5,107.4
1H: 10.05(1H,s),8.45(1H,d,J=3.0Hz),8.03(2H,m,J=8.7Hz),7.94(2H,m,J=8.6Hz),7.72(2H,m,J=8.6Hz),7.69(2H,m,J=8.3Hz),7.49(2H,m),7.47(2H,m),7.43(1H,m),7.36(1H,m,J=7.4Hz),7.06(1H,d,J=3.0Hz)
化合物16(MP: 119-120)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,150.1,141.2,137.9,135.5,133.6,132.8,130.2,128.2,128.1,127.6,127.3,126.2,125.7,123.6,123.3,115.5,114.2,55.5,40.5
1H: 8.21(1H,m),7.82-7.80(3H,m),7.67(1H,d d,J=1.7,8.6Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.45(2H,m),7.42(1H,m),7.14(2H,m,J=9.0Hz),6.93(2H,m,J=9.0Hz),3.81(3H,s),3.50(3H,s)
化合物17(MP: 138)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.1,150.1,141.2,137.7,135.5,132.8,128.6,127.4,127.3,125,115.5,113.7,55.5,40.5
1H: 7.64(2H,d,J=8.1Hz),7.47(1H,s),7.35(2H,t,J=7.2Hz),7.30(1H,s),7.25(1H,m,J=7.4Hz),7.11(2H,s,J=8.6Hz),6.91(2H,d,J=8.6Hz),3.81(3H,s),3.49(3H,s)
化合物18(MP: 123-124)。NMR溶劑：CDC13
13C: 150.9,143.4,142.7,141.5,132.4,130.3,127.6,125.4,124.8,123.9,120.2,114,39.7
1H: 7.95(1H,d,J=7.8Hz),7.69(1H,d,J=8.0Hz),7.54(1H,s),7.38(1H,m),7.33(2H,m),7.32(1H,m),7.25(1H,m),7.12(2H,d,J=7.8Hz),3.58(3H,s)
化合物19(MP: 104)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.4,145.3,133.1,129.5,125.4,119.9,113.6,66.7,48.2,45.6
1H: 8.10(1H,d,J=8.3Hz),8.01(1H,d,J=8.4Hz),7.62(1H,t,J=7.9Hz),7.47(1H,t,J=7.6Hz),3.96(4H,sbr),3.89(4H,s br)
化合物20(MP: 181-183)。NMR溶劑：DMSO
13C: 153,147.4,140.6,139.5,137.4,130.8,130.7,129,128.8,127.8,127,126.8,126.7,124.4,121,106.8
1H: 10.36(1H,s),8.51(1H,d,J=2.6Hz),8.18(2H,d,J=8.1Hz),7.82(2H,d,J=8.2Hz),7.78(2H,m),7.76(2H,d,J=8.7Hz),7.50(2H,t,J=7.8Hz),7.41(2H,m),7.39(1H,m),7.19(1H,d,J=2.6Hz),7.19(1H,m)
化合物21(MP: 208-211)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150,147.8,143.2,140.7,140,134.5,130.5,126.8,106.1,66,46.6
1H: 9.35(1H,s),8.86(2H,m),8.40(1H,d,J=2.5Hz),8.02(1H,t bf,J=6.3Hz),7.31(1H,d,J=2.5Hz),3.77(4H,br),3.71(4H,br)
化合物22(MP: 168-170)。NMR溶劑：DMSO
13C: 159.6,153,147.3,140.6,139.5,138.6,130.8,130.7,129.6,129,127.8,127,126.9,126.7,113,109.9,106.9,106.6,55.2
1H: 10.32(1H,s),8.50(1H,d,J=3.0Hz),8.18(2H,d,J=8.5Hz),7.81(2H,d,J=8.5Hz),7.76(2H,d,J=8.6Hz),7.75(1H,t,J=2.3Hz),7.50(2H,t,J=7.8Hz),7.42(1H,m),7.39(1H,m,J=7.2Hz),7.31(1H,t,J=8.5Hz),7.19(1H,d,J=3.0Hz),6.76(1H,m,J=1.0,2.4,8.3Hz),3.76(3H,s)
化合物23(MP: 163)。NMR溶劑：DMSO
13C: 156.2,152.9,147.5,140.5,139.5,130.8,130.7,130.2,129,127.8,127,126.8,126.7,122.9,113.9,106.6,55.3
1H: 10.25(1H,s),8.49(1H,d,J=2.6Hz),8.18(2H,d,J=8.1Hz),7.82(2H,d,J=8.1Hz),7.77(2H,d,J=7.4Hz),7.66(2H,d,J=9.0Hz),7.50(2H,t,J=7.8Hz),7.40(1H,t,J=7.3Hz),7.16(1H,d,J=2.6Hz),6.98(2H,d,J=9.0Hz),3.77(3H,s)
化合物24(MP: 99)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,150.1,149.4,147.4,144.7,133,132.6,129.3,128.1,126.9,125.9,123.4,104.6,40.5
1H: 8.61(1H,s),8.50(1H,d,J=4.9Hz),8.16(1H,d,J=2.6Hz),7.65(1H,d,J=7.9Hz),7.36(2H,t,J=7.6Hz),7.29(1H,t,J=7.5Hz),7.22(1H,dd,J=4.9,7.9Hz),7.17(2H,d,J=7.8Hz),6.59(1H,d,J=2.6Hz),3.58(3H,s)
化合物25(MP: 137)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.6,150.7,144.5,140.1,139.5,133,131,129.1,129,127.7,126.8,126.6,126.5,126.1,125.8,105.1,40
1H: 8.22(1H,d,J=2.5Hz),7.69(2H,d,J=7.8Hz),7.64(2H,d,J=8.4Hz),7.59(2H,d,J=8.4Hz),7.46(2H,t,J=7.6Hz),7.37(3H,m),7.26(3H,m),6.92(1H,d,J=2.5Hz),3.48(3H,s)
化合物26(MP: 123-125)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.9,146.5,141.4,130.3,129.3,129,128.9,128.3,127.3,126.9,124.1,120,38.9
1H: 7.43-7.24(6H,m),7.14-6.93(4H,m),6.33(2H,br),3.37(3H,s br)
化合物27(MP: 121)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.9,142.8,140.3,137.8,133,131.3,130.4,128.7,128.2,126.2,126,113.7,40.2
1H: 7.54(2H,m,J=8.6Hz),7.50(1H,d,J=1.3Hz),7.42(2H,m,J=7.7Hz),7.35(1H,m,J=7.4Hz),7.29(2H,m,J=8.6Hz),7.19(1H,d,J=1.3Hz),7,18(2H,m),3.52(3H,s)
化合物28(MP: 127)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 159,150.1,142.9,141.2,137.6,130.3,128.1,126.3,125.9,125.5,113.9,112.4,55.2,40.2
1H: 7.53(2H,m,J=8.9Hz),7.51(1H,d,J=1.4Hz),7.41(2H,m,J=7.9Hz),7.34(1H,m,J=7.5Hz),7.19(2H,m,J=8.3Hz),7.09(1H,d,J=1.4Hz),6.87(2H,m,J=8.9Hz),3.80(3H,s),3.52(3H,s)
化合物29(MP: 127-129)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.2(d,J=246.0Hz),150.0,142.9,140.5,137.8,130.4,129.0(d,J=3.3Hz),128.2,126.7(d,J=8.0Hz),126.0,111.5(d,J=21.5Hz),113.2,40.2
1H: 7.57(2H,m,J=5.4,9.0Hz),7.50(1H,d,J=1.3Hz),7.43(2H,t,J=7.7Hz),7.35(1H,m,J=7.3Hz),7.18(2H,m),7.15(1H,d,J=1.3Hz),7.01(2H,t,J=8.7Hz),3.52(3H,s)
化合物30(MP: 126)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.5(d,J=249.0Hz),150.0,142.8,137.3,135.1(d,J=2.6Hz),130.3,128.3(d,J=8.6Hz),128.2,127.7(d,J=4.0Hz),125.9,124.2(d,J=3.2Hz),120.7(d,J=12.8Hz),117.7(d,J=16.0Hz),115.4(d,J=22.0Hz),40.2
1H: 8.02(1H,dt,J=2.0,7.6Hz),7.65(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,m),7.34(1H,m),7.31(1H,dd,J=1.3,3.640Hz),7.19(2H,m),7.16(1H,m),7.15(1H,m,J=1.6,7.4),7.03(1H,m,J=1.5,7.8,11.4Hz),3.53(3H,s)
化合物41(MP: 128-129)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.8,150,142.9,141.2,137.7,134.2,130.4,129.6,128.2,126,117.4,113.8,113.6,109.9,55.2,40.2
1H: 7.52(1H,d,J=1.4Hz),7.41(2H,m,J=7.8Hz),7.34(1H,m,J=7.4Hz),7.23(1H,t,J=7.8Hz),7.21(1H,m),7.19(3H,m),7.16-7.13(1H,m),6.79(1H,ddd,1.0,2.5,8.0Hz),3.81(3H,s),3.52(3H,s)
化合物32(MP: 144-146)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.7,143.5,143.4,136,133.4,129.6,127.6,126.4,126,120.7,113.3,40.4
1H: 8.10(1H,d,J=1.6Hz),7.91(1H,d,J=8.8Hz),7.40(1H,dd,J=1.6,8.8Hz),7.34(2H,m,J=7.9Hz),7.27(1H,m),7.17(2H,d,J=7.6Hz),3.67(3H,s)
化合物33(MP: 112)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.7,145.6,143.4,131.5,131,130.1,129.6,127.6,125.9,119.3,114.2,40.4
1H: 8.0(1H,d,J=8.9Hz),7.98(1H,d,J=1.6Hz),7.57(1H,dd,J=1.6,8.9Hz),7.34(2H,t,J=8.1Hz),7.27(1H,m),7.17(2H,d,J=7.8Hz),3.67(3H,s)
化合物34(MP: 89-90)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.2,145,143.6,132.8,129.5,129.3,127.4,125.9,125.1,119.9,113.2,40.3
1H: 8.06(1H,d,J=8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.61(1H,m,J=7.7Hz),7.43(1H,m,J=7.7Hz),7.32(2H,t,J=7.8Hz),7.25(1H,t,J=7.5Hz),7.18(2H,d,J=7.5Hz),3.68(3H,s)
化合物35(MP: 166-169)。NMR溶劑：DMSO
13C: 149.8,142.9,139.7,139.7,138.7,137.9,132.1,129.9,129,127.7,127.4,126.9,126.5,126.2,125.2,114.5,39.6
1H: 7.73(2H,d,J=8.2Hz),7.69-7.61(6H,m),7.48-7.39(4H,m),7.39-7.30(4H,m),3.44(3H,s)
化合物36(MP：油狀)。NMR溶劑：DMSO
13C: 160.8(d,J=245Hz),158.6,149.9,140.2,139.3(d,J=3Hz),137.6,128.6(d,J=9Hz),126.0,125.6,116.7(d,J=23.5Hz),114.1,113.0,55.1,39.5
1H: 7.69(1H,s),7.57(2H,d,J=8.7Hz),7.45(1H,s),7.41(2H,m),7.25(2H,t,J=8.7Hz),6.90(2H,d,J=8.7Hz),3.73(3H,s),3.40(3H,s)
化合物37(MP: 162-164)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.7,142,137.6,137.4,132.8,131.7,128.9,128.6,127.5,127.1,125.8,125.1,123,113.1,45.8,26.6,23.9
1H: 7.68(1H,s),7.68(2H,d,J=7.7Hz),7.36(2H,t,J=7.7Hz),7.28(1H,s),7.26(1H,m),7.23(1H,d,J=7.5Hz),7.11(1H,t,J=7.6Hz),7.03(1H,t,J=7.7Hz),6.75(1H,d,J=8.0Hz),3.92(2H,t,J=6.6Hz),2.87(2H,t,J=6.6Hz),2.11(2H,qt,J=6.6Hz)
化合物38(MP: 232-233)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158.3,147.9,141.9,137.2,135.4,129.9,128.2,126.9,126.3,118.8,115.8,114,39.9
1H: 8.79(1H,s),8.78(1H,s),7.67(1H,s),7.43(2H,m,J=8.6Hz),7.41(4H,m),7.34(1H,m),6.80(2H,m,J=8.6Hz),3.74(3H,s)
化合物39(MP: 97-98)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,149.6,141.8,137.6,137.4,134.2,131.8,129.6,128.9,127.1,125.8,123,117.5,113.7,113.4,110.1,55.3,45.8,26.6,23.9
1H: 7.68(1H,d,J=1.3Hz),7.29(1H,m),7.28(1H,d,J=1.3Hz),7.24(2H,m),7.23(1H,m),7.12(1H,d t,J=1.2,7.5Hz),7.04(1H,d t,J=1.5,8.0Hz),6.83(1H,d d d,1.5,2.5,7.5Hz),6.75(1H,d br,J==8.0Hz),3.93(2H,t,J=6.7Hz),3.84(3H,s),2.88(2H,t,J=6.6Hz),2.12(2H,qt,J=6.6Hz)
化合物40(MP: 139-141)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.6,149.7,142.8,139.9,137.7,133.9,129.9,129.7,127.7,126.2,115.5,114.3,114.2,111.5,39.6
1H: 9.43(1H,s),7.68(1H,s),7.43(1H,s),7.41(2H,m),7.35(2H,m),7.32(1H,m),7.11(1H,t),7.03(1H,br),7.02(1H,m),6.62(1H,d,J==8.0Hz),3.42(3H,s)
化合物41(MP: 152)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.6,148.8,144.7,132.5,129.6,129.1,125.5,119.6,119.5,115.9,113.4,48.3,47.1,44.8
1H: 8.21(1H,d,J=8.5Hz),7.97(1H,d,J==8.3Hz),7.71(1H,m,J=7.8Hz),7.55(1H,m,J=7.6Hz),7.25(2H,t,J=7.5Hz),7.0(2H,d,J=8.2Hz),6.83(1H,t,J=7.3Hz),3.92(4H,m),3.33(4H,m)
化合物42(MP: 79-80)。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.6,144.7,140,132.5,129.4,129.1,128.3,125.9,125.4,119.6,113.1,47.6,45,41.9,37.1,31.6
1H: 8.18(1H,d,J=8.4Hz),7.90(1H,d,J=8.4Hz),7.68(1H,m,J=8.0Hz),7.53(1H,m,J=7.6Hz),7.29(2H,t,J=7.3Hz),7.20(2H,d,J=7.3Hz),7.19(1H,t,J=7.5Hz),4.20(2H,s br),3.13(2H,s br),2.58(2H,d,J=7.2Hz),1.88(1H,m),1.70(2H,br),1.34(2H,m,J=4.0,12.5Hz)
化合物43(MP: 105)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.7(d,J=250.0Hz),149.8,140.5,138.8(d,J=3.6Hz),137.7,133.1,131.2,128.8,127.8(d,J=8.4Hz),126.3,117.4(d,J=23.2Hz),113.6,40.4
1H: 7.56(2H,m,J=8.8Hz),7.49(1H,d,J=1.4Hz),7.31(2H,m,J=8.8Hz),7.23(1H,d,J=1.4Hz),7.17(2H,m),7.12(2H,m),3.50(3H,s)
化合物44(MP: 145)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.3(d,J==246.5Hz),149.6,141.1,137.6,137.5,131.8,129.0(d,J=3.0Hz),129,127.1,126.8(d,J=8.0Hz),125.9,123,115.5(d,J=21.5Hz),112.8(d,J=1.6Hz),45.8,26.6,23.9
1H: 7.65(2H,m),7.65(1H,d,J=1.3Hz),7.24(1H,m),7.23(1H,d,J=1.3Hz),7.12(1H,m),7.05(2H,m,J=8.9Hz),7.05(1H,m,J=1.2,7.5Hz),6.75(1H,m,J=8.1Hz),3.92(2H,t,J=6.6Hz),2.88(2H,t,J=6.6Hz),2.12(2H,qt,J=6.6Hz)
化合物45(MP:93-96)。NMR溶劑：CDCl3
13C:161.7(d,J=249.5Hz),159.6(d,J=249.0Hz),150.0,138.9(d,J=3.5Hz),137.2,135.3(d,J=2.0Hz),128.4(d,J=8.3Hz),127.8(d,J=8.3Hz),127.7(d,J==4.0Hz),124.3(d,J=3.2Hz),120.6(d,J=13.0Hz),117.5(d,J=16.0Hz),117.4(d,J=23.0Hz),115.5(d,J=22.0Hz),40.3
1H:8.03(1H,d t,J=2.0,7.8Hz),7.68(1H,d,J=1.4Hz),7.30(1H,d d,J=1.4,3.5Hz),7.19(2H,m),7.16(1H,m),7.15(1H,m),7.10(2H,m),7.04(1H,d d d,J=1.4,7.9,11.3Hz),3.50(3H,s)
化合物46(MP:90-91)。NMR溶劑：CDCl3
13C:158.9(d,J=238.0Hz),154,131.7,130.2(d,10.0Hz),127.5,114.2(d,J=9.5Hz),111.9(d,J=26.0Hz),106.3(d,J=27.5Hz),106.2,66.6,47.1
1H:7.66(1H,d d,J=4.5,9.1Hz),7.34(1H,d,J=3.5Hz),7.25(1H,d d,J=2.5,9.0Hz),7.05(1H,d t,J=2.5,9.1Hz),6.58(1H d d,J=0.7,3.5Hz),3.80(4H,m,J=5.0,6.0Hz),3.62(4H,m,J=5.0,6.0Hz)
化合物47(MP:112-113)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 155.5,154.4,130.3,130,126.7,114,113.2,106.1,103.1,66.7,55.7,47.1
1H: 7.60(1H,d,J=8.9Hz),7.30(1H,d,J=3.5Hz),7.06(1H,d br,J=2.5Hz),6.95(1H,dd,J=2.5,8.9Hz),6.55(1H,dd,J=0.7,3.5Hz),3.86(3H,s),3.79(4H,m,J=5.0Hz),3.61(4H,m,J=5.0Hz)
化合物48(MP: 184)。NMR溶劑：DMSO
13C: 162.4,148.7,147.4,147,144.7,132.5,129.6,128.6,125.5,123.3,119.7,113.4,109.9,108.1,101.1,60.5,51.4,46.5,43.8
1H: 8.20(1H,d,J=8.4Hz),7.93(1H,d,J=8.4Hz),7.71(1H,t,J=8.0Hz),7.54(1H,t,J=7.5Hz),6.97(1H,s br),6.91(1H,d,J=8.0Hz),6.85(1H,dd,J=1.5,8.0Hz),6.02(2H,s),3.84(4H,m),3.75(2H,s),2.80(4H,m)
化合物49(MP: 89)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158.6,148.9,147.6,144.7,137.8,132.5,129.6,125.5,119.6,113.5,113.4,107.3,46.9,44.4
1H: 8.21(1H,d,J==8.4Hz),8.15(1H,dd,J=1.5,4.8Hz),7.97(1H,d,J=8.3Hz),7.71(1H,m),7.58(1H,m),7.55(1H,m),6.88(1H,d,J=8.7Hz),6.69(1H,dd,J=4.8,7.1Hz),3.88(4H,m),3.71(4H,m)
化合物50(MP: 113-114)。NMR熔劑：DMSO
13C: 149.2,144.7,134.4,132.6,129.5,128.6,128.6,126.8,126.5,126.3,125.5,119.6,113.5,48.6,46.7,45.5,42.8,28.8,27.2
1H: 8.21(1H,dt,J=0.8,8.3Hz),7.95(1H,d,J==8.3Hz),7.70(1H,t,J==7.8Hz),7.54(1H,d d d,J=1.0,7.1,8.3Hz),7.24(4H,br),4.94(2H,br),3.96(2H,t,J=6.0Hz),3.04(2H,t,J==6.0Hz)
化合物51(MP: 188)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 158.6,150.8,142.6,138.8,138.6,134.8,133.7,130.8,130,127.8,127,124.1,117.6,115.8,114.9,113,47.1,27.5,24.9
1H: 7.76(1H,d,J=1.4Hz),7.36(1H,d,J=1.4Hz),7.28(1H,d br,J=7.7Hz),7.15(1H,t,J=7.8Hz),7.13(1H,t),7.09(1H,m),7.07(1H,m),7.04(1H,dt,J=1.5,8.0Hz),6.79(1H,d br,J==8.2Hz),6.69(1H,d d d,J=1.1,2.5,8.0Hz),3.91(2H,t,J=6.5Hz),2.90(2H,t,J=6.5Hz),2.10(2H,qt,J=6.5Hz)
化合物52(MP: 174)。NMR溶劑：DMSO
13C: 153.5,152.6,130.2,129.1,127.3,113.8,112.9,105.1,105,65.9,46.5
1H: 9.09(1H,s),7.47(1H,d,J=9.0Hz),7.44(1H,d,J=3.5Hz),6.91(1H,d,J==2.0Hz),6.74(1H,d d,J=2.0,9.0Hz),6.50(1H,d,J=3.5Hz),3.67(4H,m),3.47(4H,m)
化合物53(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,145.3,135.7,133.2,129.4,128.8,128.1(br),128.0,125.2,119.8,113.7,55.3,53.8,37.7
1H: 8.11(1H,d,J=8.2Hz),8.06(1H,d,J=8.2Hz),7.63(1H,t,J=7.4Hz),7.48(1H,t,J=7.8Hz),7.40(5H,br),4.94(2H,br),3.31(3H,br)
化合物54(MP: 218-220)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.8(d,J=251.0Hz),159,146.3,136.7(d,J=4.0Hz),136,134.3,127.9(d,J=9.0Hz),127,117.2(d,J=23.0Hz),115.9,115.6,113.6,40.1
1H: 8.89(1H,m),7.18(2H,m),7.09(2H,m,J=8.7Hz),7.05(1H,m),6.95(2H,m,J=8.6Hz),6.65(2H,m,J=8.7Hz),3.35(3H,s)
化合物55(MP: 116)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.3,145.3,133.2,129.3,125.2,119.8,113.5,106.6,64.6,46.1,43.6,35.3
1H: 8.09(1H,d,J=8.5Hz),7.99(1H,d,J=8.3Hz),7.61(1H,t,J=8.1Hz),7.46(1H,t,J=7.4Hz),4.03(4H,s),3.98(4H,br),1.93(4H,t,J=6.0Hz)
化合物56(MP: 134)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 157.1,154.5,146.6,146.5,131.6,131.3,130.3,129.8,125.7,123.4,121.9,120.2,119.7,118.7,114
1H: 9.15(1H,s),8.35(1H,d,J=8.4Hz),8.15(1H,d,J=8.3Hz),7.69(1H,t,J=7.6Hz),7.65(2H,m,J=9.2Hz),7.52(1H,t,J=7.7Hz),7.37(2H,t,J=8.1Hz),7.14(1H,t,J=7.3Hz),7.10(2H,m,J=9.2Hz),7.05(2H,m,J=8.5Hz)
化合物57(MP: 156-157)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 157.2,146.6,146,4,131.6,130.2,128.9,125.6,122,120.2,114.5,114,55.5
1H: 9.06(1H,s),8.34(1H,d,J=8.5Hz),8.14(1H,d,J=8.3Hz),7.67(1H,m,J=7.5Hz),7,59(2H,m,J=9.1Hz),7.51(1H,m,J=7.8Hz),6.97(2H,m,J=9.1Hz),3.85(3H,s)
化合物58(MP: 101-102)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.4,145.2,133.2,129.1,125,119.7,113.5,57.1,32.4,30.4,29.7,25.5,25.3
1H: 8.09(1H,d,J=8.3Hz),7.98(1H,d,J=8.5Hz),7.60(1H,m,J=7.8Hz),7.45(1H,m,J=7.6Hz),4.26(1H,br),3.18(3H,s),2.0(2H,d br,J=11.0Hz),1.87(2H,br),1.67(1H,br),1.63(2H,m,J=3.0,12.3Hz),1.43(2H,m),1.16(1H,m)
化合物59(MP: 148-150)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 160.6(d d,J=11.5,248.0Hz),153.4(d d,J=12.0,249.0Hz),146.5,146.4,131.5,130.5,125.9,122.7(d d,J=2.0,9,3Hz),121.0(d d,J=3.7,11.0Hz),120.4,113.8,111.6(d d,J=4.0,22.5Hz),104.2(d d,J=22.5,27.0Hz)
1H: 9.28(1H,s),8.32(1H,m,J=8.3Hz),8.27(1H,m,J=6.0,8.9Hz),8.17(1H,m,J=8.3Hz),7.70(1H,m,J=8.2Hz),7.53(1H,m,J=8.1Hz),7.0(2H,m)
化合物60(MP: 142-143)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.5,146.4,136.1,131.6,130.3,129.4,125.7,125.3,120.2,120,114
1H: 9.19(1H,s),8.35(1H,d,J=8.3Hz),8.15(1H,d,J=8.4Hz),7.70(2H,d,J=8.0Hz),7.69(1H,m),7.52(1H,t,J=7.8Hz),7.45(2H,t,J=8.0Hz),7.25(1H,t,J=7.4Hz)
化合物61(MP: 109)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.2,146.3,136.9,131.6,130,128.9,128,127.8,125.5,120,113.9,44.4
1H: 8.32(1H,d,J=8.4Hz),8.11(1H,d,J=8.4Hz),7.67(1H,m),7.65(1H,t,J=7.8Hz),7.49(1H,t,J=8.0Hz),7.43(2H,m),7.40(2H,t,J=7.7Hz),7.34(1H,m),4.75(2H,d,J=6.0Hz)
化合物62(MP: 195-197)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.5,146.3,134.7,131.5,130.4(2 sig.),129.4,125.9,121.2,120.3,113.9
1H: 9.19(1H,s),8.34(1H,d,J=8.3Hz),8.16(1H,d,J=8.5Hz),7.70(1H,t,J=7.9Hz),7.66(2H,d,J=8.8Hz),7.53(1H,t,J=7.5Hz),7.42(2H,d,J=8.8Hz)
化合物63(MP: 62)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150,145,142.2,133.1,132.8,129.7,129.5,127.3,125.3,119.9,113.3,40.3
1H: 8.06(1H,d,J=8.5Hz),8.02(1H,d,J=8.3Hz),7.62(1H,t,J=7.9Hz),7.45(1H,t,J=7.7Hz),7.30(2H,d,J=8.6Hz),7.13(2H,d,J=8.6Hz),3.65(3H,s)
化合物64(MP:84-85)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.9,160.9,149.1,146.3,143.5,129.5,128,127.5,126.1,122.4,113.8,55.2,40.4
1H:8.66(1H,s),7,71(2H,d,J=8.5Hz),7.39(2H,t,J=7.9Hz),7.32(1H,t,J=7.2Hz),7.19(2H,d,J=7.9Hz),6.87(2H,d,J=8.5Hz),3.82(3H,s),3.58(3H,s)
化合物65(MP: 105-106)。NMR溶劑：CDCl3
13C:162.6,161.2,148.8,147.3,128.3,122.3,114.1,66.6,55.3,46.9
1H:8.81(1H,s),8.06(2H,d,J=8.9Hz),6.98(2H,d,J=8.9Hz),3.98(4H,br),3.87(3H,s),3.83(4H,m br)
化合物66(MP: 116)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.1,161.5(d,J=248.0Hz),161,149.1,146.5,139.5(d,J=3.5Hz),128.1(d,J=9,0Hz),128,122.3,116.3(d,J=22.5Hz),113.9,55.3,40.7
1H: 8.74(1H,s),7.72(2H,d,J=8.4Hz),7.20(2H,m,J=5.0,9.0Hz),7.09(2H,t,J=8.8Hz),6.89(2H,d,J=8.9Hz),3.83(3H,s),3.56(3H,s)
化合物67(MP: 91)。NMR溶劑：CDCl3
13C:161.2,148.8,146.5,143.3,135.8,129.5,128.7,128.3,127.8,127.7,126,1,40.5
1H: 8.69(1H,s),7.69(2H,m,J=8.3Hz),7.39(2H,t,J=7.8Hz),7.32(1H,m),7.31(2H,m,J=,8.3Hz),7.19(2H,d,J=8.0Hz),3.58(3H,s)
化合物68(MP: 120-121)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.9,148.5,147.6,136.2,129,128.2,128.1,66.6,47.5,46
1H: 8.84(1H,s),8.06(2H,d,J=8.7Hz),7.44(2H,d,J=8.7Hz),3.98(4H,br),3.84(4H,s br)
化合物69(MP: 127-128)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.6(d,J=248.5Hz),161.4,148.8,146.7,139.3(d,J=3.3Hz),135.9,128.8,128.2,128.1(d,J=8.5Hz),127.8,116.3(d,J=23.0Hz),40.7
1H: 8.76(1H,s),7.71(2H,d,J=7.0Hz),7.35(2H,d,J=8.0Hz),7.19(2H,m),7.09(2H,t,J=8.5Hz),3.56(3H,s)
化合物70(MP: 91-92)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.8(dd,J=11.5,251.0Hz),157.7(d d,J=12.5,252.0Hz),150.1,144.9,132.7,129.6,129.3(d d,J=1.5,10.0Hz),127.7(d d,J=5.0,12.0Hz),125.4,119.9,113.5,112.1(d d,J=4.0,23.0Hz),105.1(d d,J=24.0,26.5Hz),39.7
1H: 8.10(1H,d,J=8.4Hz),8.01(1H,d,J=8.1Hz),7.63(1H,m,J=7.8Hz),7.45(1H,t,J=7.7Hz),7.30(1H,m),6.88(1H,m),6.84(1H,m),3.60(3H,s)
化合物71(MP: 65-66)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.1,145.3,132.8,129.4,125.5,119.8,114.4,82.5,79.6,62.2,23
1H: 8.23(1H,d,J=8.4Hz),8.10(1H,d,J=8.3Hz),7.62(1H,t,J=7.8Hz),7.48(1H,t,J=7.7Hz),5.54(2H,s),3.90(2H,s),1.69(6H,s)
化合物72(MP: 85)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 152,142.2,138.9,130.1,124.2,122.8,119.8,115.2,67.1,47.2
1H: 8.09(1H,d,J=8.6Hz),7.69(1H,d,J=8.2Hz),7.58(1H,t,J=7.5Hz),7.36(1H,t,J=7.5Hz),3.87(4H,br),3.80(4H,br)
化合物73(MP: 80)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.8,148.7,147.4,130.2,129.6,128.7,126.7,66.6,47.3,46.2
1H: 8.85(1H,s),8.12(2H,m),7.47(3H,m),4.02(4H,br),3.84(4H,m)
化合物74(MP: 114)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 162.4,162.0(dd,J=15.0,251.0Hz),158.0(dd,J=13.0,252.0Hz),148.9,146.7,130.0,129.6,129.2(dd,J=2.0,10.0Hz),128.6,127.6(m,J=13.0Hz),126.5,111.8(dd,J=4.0,22.5Hz),104.8(t,J=25.0Hz),39.9
1H: 8.86(1H,s),7.74(2H,br),7.38(3H,m br),7.28(1H,m),6.95(1H,m),6.92(1H,m),3.52(3H,s)
化合物75(MP：油狀)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 150.5,145.2,133.2,129.2,125.1,119.7,113.6,51.7,50.4,38.0,35.7,30.1,29.0,19.8,13.8
1H: 8.10(1H,d,J=8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.3Hz),7.59(1H,t,J=7.8Hz),7.45(1H,t,J=7.6Hz),3.67(2H,br),3.31(3H,m br),1.78(2H,m),1.45-1.30(2H,m br),1.0-0.9(3H,m br)
化合物76(MP: 130)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.3,150.1,144.9,135.3,132.8,129.2,126.8,125,119.8,115.8,113.2,66.7,48.7,40.5
1H: 8.04(1H,d,J=8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.2Hz),7.60(1H,t,J=7.9Hz),7.42(1H,t,J=7.6Hz),7.08(2H,d,J=7.7Hz),6.80(2H,d,J=8.7Hz),3.83(4H,m),3.63(3H,s),3.13(4H,m)
化合物77(MP: 163-138)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.2,150.1,145.2,145,132.8,129.3,125.1,119.8,113.2,104.4,99.1,55.4,40.3
1H: 8.05(1H,d,J=8.7Hz),8.02(1H,d,J=8.9Hz),7.61(1H,t,J=7.7Hz),7.44(1H,t,J=7.7Hz),6.34(1H,t,J=2.0Hz),6.31(2H,d,J=2.0Hz),3.70(6H,s),3.65(3H,s)
化合物78(MP: 155-157)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.8(dd,J=12.0,253.0Hz),160.8(dd,J=12.0,258.0Hz),158.4(d,J=6.0Hz),148.4,146.9,131.5(dd,J=4.0,10.0Hz),114.3(dd,J=4.0,11.5Hz),111.8(dd,J=4.0,21.5Hz),105.0(t,J==25.0Hz),66.6,47.9,45.9
1H: 8.87(1H,s),8.12(1H,m,J=6.7,8.5Hz),7.0(1H,m),6.95(1H,m),4.10(4H,br),3.83(4H,s br)
化合物79(MP: 86)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.8(dd,J=12.0,253.0Hz),160.8(dd,J=12.5,259.0Hz),158.2(d,J=5.5Hz),148.5,146.7,139.7,131.5(dd,J=4.0,10.0Hz),129,128.3,126.1,114.6(dd,J=4.0,11.0 Hz),111.7(dd,J=4.5,21.0Hz),105.0(t,J=26.0Hz),47.7,46.2,42.8,38,31.9
1H: 8.83(1H,s),8.13(1H,m,J=6.8,8.3Hz),7.31(2H,t,J=7.5Hz),7.23(1H,m,J=7.3Hz),7.17(2H,d,J=7.8Hz),7.0(1H,m),6.96(1H,m),4,62(2H,m br),3.02(2H,br),2.61(2H,d,J=6.9Hz),1.87(1H,m),1.81(2H,d br,J=14.0Hz),1.43(2H,m,J=4.0,13.0Hz)
化合物80(MP: 91)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.7(dd,J=12,253.5Hz),162.1(dd,J=11.0,250.5Hz),160.7(dd,J=12.0,260.0Hz),158.2,157.9(dd,J=12.5,251.5Hz),148.8,146.2,131.2(dd,J=4.0,10.0Hz),129.0(d br,J=10.5Hz),126.4(dd,J=4.5,13.0Hz),114.2(dd,J=4.0,12,0Hz),111.8(dd,J=3.0,22.5Hz),111.6(dd,J=4.0,21.5Hz),104.9(t,J=25.3Hz,2碳),40.0
1H: 8.89(1H,s),7.84(1H,br),7.26(1H,m),6.98-6.77(4H,m),3.51(3H,s)
化合物81(MP: 99-100)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.4,149.4,144.9,132.9,132.2,129,126.7,124.9,119.7,113.1,112.5,40.5,40.4
1H: 8.03(1H,d,J=8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.59(1H,m,J=7.8Hz),7.41(1H,t,7.6Hz),7.03(2H,br),6.59(2H,d br,J=8.0Hz),3.62(3H,s),2.92(6H,s)
化合物82(MP: 179-182(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.6,144.7,132.5,129.6,125.5,119.7,113.4,61.7,49,46,43.5,25.8,22.5,21.6
1H: 10.52(1H,s br),8.20(1H,d,J=8.3Hz),7.93(1H,d,J=8.4Hz),7.71(1H,t,J=7.7Hz),7.55(1H,t,J=7.7Hz),4.43(2H,d br,J=13.5Hz),3.52(1H,m),3.41(2H,dbr,J=11.5Hz),3.23(2H,t br),2.94(2H,m,J=12.0Hz),2.25(2H,br),1.88(2H,br),1.86(4H,m),1.71(1H,m,J=14.0Hz),1.40(1H,m)
化合物83(MP: 259-261(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.8,144.8,132.5,129.8,125.7,119.7,113.6,51.9,43.3,42
1H: 11.59(1H,s br),8.22(1H,d,J=8.3Hz),7.96(1H,d,J=8.3Hz),7.73(1H,t,J=7.8Hz),7.56(1H,t,J=7.6Hz),4.47(2H,m),3.71(2H,m),3.52(2H,m),3.29(2H,m),2.81(3H,s)
化合物84(MP: 92)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 155.9,150.4,148.7,145.2,138.4,132.6,129.5,125.3,121.8,119.9,119.5,113.5,37.8
1H: 8.32(1H,d d,J=1.6,5.0Hz),8.12(1H,d,J=8.3Hz),8.02(1H,d,J=8.3Hz),7.69(1H,d t,J=1.9,7.9Hz),7.63(1H,t,J=7.8Hz),7.45(1H,t,J=7.7Hz),7.18(1H,d,J=8.1Hz),7.15(1H,d d,J=5.0,7.5Hz),3.74(3H,s)
化合物85(MP: 66)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.2,146.2,141.8,131.6,129.9,128.4(2sig.),125.9,125.4,120,113.9,40.3,35.4,29.1,28.5
1H: 8.29(1H,m,J=8.3Hz),8.10(1H,m,J=8.4Hz),7.63(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.33(1H,br),7.30(2H,m),7.20(2H,m),7.19(1H,m),3.58(2H,m),2.71(2H,m,J=7.0Hz),1.77(4H,m)
化合物86(MP: 60)。NMR溶劑：CDC13
13C: 149.2,146.3,131.6,129.9,125.3,119.9,114,40.5,31.9,29.6,29.6,29.5,29.5,29.3,29.2,26.8,22.7,14.1
1H: 8,29(1H,d,J=8.3Hz),8.10(1H,d,J=8.4Hz),7.63(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.33(1H,t br,J=5.0Hz),3.55(2H,m),1.71(2H,m),1.50-1.15(18H,m),0,88(3H,t,J=7.1Hz)
化合物87(MP: 73)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.4,146.3,131.7,129.8,125.3,119.9,114,49.8,33,25.3,24.7
1H: 8.28(1H,d,J=8.4Hz),8.09(1H,d,J=8.4Hz),7.63(1H,t,J=7.8Hz),7.47(1H,t,J=7.6Hz),7.21(1H,d,J=7.5Hz),3.95(1H,m),2.11(2H,m),1.83(2H,m),1.69(1H,m),1.43(4H,m),1.29(1H,m)
化合物88(MP: 186-188)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.5,146.4,140.2,138.2,135.3,131.6,130.3,128.8,128,127.4,126.9,125.8,120.3,120.2,114
1H: 9.24(1H,s),8.37(1H,d,J=8.3Hz),8.16(1H,d,J=8.5Hz),7.78(2H,d,J=8.6Hz),7.69(1H,m),7.68(2H,d,J=8.6Hz),7.62(2H,d,J=7.7Hz),7.53(1H,t,J=7.8Hz),7.47(2H,t,J=7.7Hz),7.37(1H,t,J=7.6Hz)
化合物89(MP: 167(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.1,146.8,129.3,129,128.8,125.9,120.9,66.6,48.5,45.8
1H: 8.38(1H,s),7.88(2H,d,J=8.2Hz),7.47(2H,t,J=7.7Hz),7.39(1H,m,J=7.5Hz),4.04(2H,m br),3.84(6H,m)
化合物90(MP: 230-231(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.6,144.7,132.5,129.6,125.6,119.7,113.4,63.3,61.9,48.3,45.6,43.6,25.8
1H: 11.53(1H,s br),8.20(1H,d,J=8.3Hz),7.93(1H,d,J=8.2Hz),7.71(1H,m,J=7.5Hz),7.55(1H,m,J=7.6Hz),4.44(2H,d br,J=12.5Hz),3.98(2H,d br,J=11.5Hz),3.90(2H,t,J=12.0Hz),3.54(1H,m),3.45(2H,d br,J=12.0Hz),3.22(2H,br),3.11(2H,m),2.28(2H,br),1.90(2H,m,J=4.0,12.3Hz)
化合物91(MP: 143)。NMR溶劑：DMSO
13C: 152.5,148.7,145.1,144.7,137.5,132.6,129.6,128.4,127.8,127.6,125.5,119.7,118,115.4,113.4,69.4,49.8,47.5,44.9
1H: 8.21(1H,d,J=8.4Hz),7.96(1H,d,J=8.4Hz),7.71(1H,t,J=7.6Hz),7.55(1H,t,J=7.5Hz),7.43(2H,d,J=8.0Hz),7.38(2H,t,J=7.7Hz),7.31(1H,m,J=7.1Hz),6.94(4H,m),5.03(2H,s),3.90(4H,m),3.19(4H,br)
化合物92(MP: 218-220(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.7,144.8,132.5,129.6,125.5,119.7,113.4,60.2,50.5,45.7,43.2,27.9,22.7
1H: 11.24(1H,s),8.20(1H,d,J=8.2Hz),7.93(1H,d,J=8.3Hz),7.70(1H,t,J=7.7Hz),7.54(1H,t,J=7.4Hz),4.40(2H,d br,J=13.0Hz),3.49(2H,br),3.45(1H,m),3.22(2H,m br),3.08(2H,br),2.20(2H,br),1.96(4H,m),1.89(2H,m)
化合物93(MP: 254-256(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.8,144.8,132.5,131.5,129.8,129.6,129.4,128.8,125.7,119.7,113.6,58.6,50.1,43.6,42.1
1H: 11.97(1H,s br),8.21(1H,d,J=8.4Hz),7.95(1H,d,J=8.3Hz),7.67(2H,m),7.56(1H,t,J=7.7Hz),7.47(3H,m),7.33(1H,t,J=7.6Hz),4.47(2H,d br,J=15.0Hz),4.39(2H,s),3.79(2H,m),3.43(2H,m),3.28(2H,m)
化合物94(MP: 109-111)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.4,145.4,144.7,133.2,129.3,128.6,126.8,126.6,125.2,119.8,113.5,48.8,46.1,42.6,33.2
1H: 8.12(1H,m,J=8.3Hz),8.02(1H,m,J=8.4Hz),7.63(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.35(2H,m,J=7.7Hz),7.27(2H,m),7.25(1H,m),4.70(2H,d br,J=13.5Hz),3.29(2H,br),2.89(1H,m),2.01(4H,m)
化合物95(MP: 157)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.2,145.9,141.5,136.4,133.2,131.8,131.1,131,129.9,128.7,118.6,118,114.4,113.2,58.6,57.2,32.6,30.8,29.7,25.5,25.3
1H: 8.25(1H,br),8.09(1H,d,J=8.6Hz),7.90(1H,dbr,J=7.9Hz),7.80(1H,dd,J=1.6,8.7Hz),7.70(1H,d,J=7.6Hz),7.62(1H,t,J=7.7Hz),4.29(1H,m br),3.21(3H,s),2.02(2H,m br),1.90(2H,m br),1.73(1H,br),1.64(2H,m),1.46(2H,m),1.17(1H,m)
化合物96(MP: 146-147)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.6(d,J=247.0Hz),150.3,146,137.9,136.3(d,J=3.0Hz),132.7,129.1(d,J=8.4Hz),129.0,117.4,115.9(d,J=22.0Hz),113.8,58.6,57.2,32.7,30.4,29.6,25.5,25.3
1H: 8.21(1H,br),8.03(1H,d,J=8.5Hz),7.80(1H,dd,J=1.5,8.5Hz),7.62(2H,md,J=5.3,8.7Hz),7.19(2H,t,J=8.5Hz),4.27(1H,m br),3.20(3H,s br),2.01(2H,m),1.89(2H,m),1.73(1H,m),1.64(2H,m),1.44(2H,m),1.17(1H,m)
化合物97(MP: 158)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.9,146.3,132.4,132.3,122.4,118.3,114.9,58.8,57.1,32.6,30.9,29.5,25.5,25.3
1H: 8.25(1H,br,J=2.0Hz),7.89(1H,d,J=8.8Hz),7.68(1H,dd,J=2.0,8.8Hz),4.27(1H,m br),3.18(3H,s),1.98(2H,m),1.89(2H,m),1.70(1H,m),1.61(2H,m),1.45(2H,m),1.17(1H,m)
化合物98(MP: 93-94)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.8,145.1,133,129.2,125.2,119.7,114.3,50.3,48.5,26.6,24
1H: 8.18(1H,m,J=8.4Hz),8.09(1H,m,J=8.3Hz),7.60(1H,m,J=1.0,7.0Hz),7.46(1H,m,J=1.0,7.0Hz),4.08(2H,m),3.81(2H,m),2.04(4H,m)
化合物99(MP: 139-141)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 154.7,149.4,145.4,133.2,130.7,130.1,129.3,125.2,119.8,116.2,113.5,70.9,44.4,41.9,30.4,20.5
1H: 8.11(1H,d,J=8.3Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.62(1H,t,J==7.8Hz),7.46(1H,t,J=7.6Hz),7.12(2H,m,J=8.5Hz),6.87(2H,m,J=8.5Hz),4.66(1H,m),4.0(4H,m),2.31(3H,s),2.10(4H,m)
化合物100(MP: 80)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.3,145.3,142.1,133.2,129.2,128.4,128.3,125.8,125.1,119.8,113.4,48.4,45.8,38,35.4,32.8,32.2
1H: 8.10(1H,d,J=8.2Hz),7.98(1H,d,J=8.3Hz),7.61(1H,t,J=8.0Hz),7.46(1H,t,J=7.8Hz),7.31(2H,t,J=7.1Hz),7.21(1H,m),7.20(2H,d,J=7.9Hz),4.53(2H,d br,J=12.0Hz),3.15(2H,br),2.69(2H,m,J=7.5Hz),1.93(2H,br),1.49(2H,br),1.67(3H,m)
化合物101(MP: 134)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.7,150.5,142.6,137,132.8,129.3,128.7,127.7,125.2,121.1,116.9,112.9,49.5,46.5
1H: 7.91(1H,s),7.82(2H,d,J=7.9Hz),7.51(1H,s),7.42(2H,t,J=7.8Hz),7.32(3H,m),6.96(3H,m),3.83(4H,m,J=5.0Hz),3.29(4H,m,J=5.0Hz)
化合物102(MP: 122)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6,142.4,137.1,137,132.8,129.1,128.7,128.4,127.6,127.4,125.1,113,62.7,52.5,46.5
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.80(2H,d,J=8.0Hz),7.47(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,t,J=7.8Hz),7.34(4H,m),7.32(1H,m),7.29(1H,m),3.67(4H,m,J=5.0Hz),3.58(2H,s),2.55(4H,m,J=5.0Hz)
化合物103(MP: 154)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.3,142.1,136.9,133,128.7,127.5,125.1,113.2,57.5,31.3,30,25.4,25.2
1H: 7.92(1H,d,J=1.0Hz),7.81(2H,d,J=8.2Hz),7.50(1H,d,J=1.0Hz),7.41(2H,t,J=8.0Hz),7.29(1H,t,J=7.5Hz),3.96(1H,m),2.99(3H,s),1.86(4H,m),1.70(1H,d br,J=13.5Hz),1.58(2H,m,J=3.5,13.1Hz),1.38(2H,m),1.13(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物104(MP: 83)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150,145.2,133.3,129,125,119.7,113.5,58.9,40,31.2,25.7,25.3,15.1
1H: 8.10(1H,d,J=8.3Hz),7.97(1H,d,J=8.3Hz),7.59(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.45(1H,m,J=1.0,7.1Hz),4.17(1H,m),3.63(2H,m,J=6.6Hz),2.02(2H,d br,J=12.0Hz),1.85(2H,d br,J=12.0Hz),1.69(3H,br),1.31(5H,br),1.17(1H,m)
化合物105(MP: 204)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.2,145.3,133,129.3,125.2,119.7,113.4,53.5,53.1,48,45.4,33.5,31.7(2sig.),23.3
1H: 12.38(1H,s br),8.07(1H,d,J=8.3Hz),7.94(1H,d,J=8.4Hz),7.59(1H,t,J=7.7Hz),7.44(1H,t,J=7.5Hz),4.52(2H,d br,J=12.0Hz),3.79(2H,br),3.15(2H,br),3.12(2H,m),2.79(2H,m br),2.24(2H,m br),2.08(2H,m br),1.90(5H,m br),1.50(2H,m br)
化合物106(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.9(d,J==248Hz),150.5,144.6,141.7,136.3(d,J=3Hz),133.9,129.4(d,J=8Hz),125.1,119.9,115.8(d,J=21.5Hz),111.5,58.9(br),57.0(br),32.6(br),30.6(br),29.7(br),25.5,25.3
1H: 8.12(2H,m),7.66-7.62(3H,m),7.17(2H,m,J=8.7Hz),4.28(1H,br),3.19(3H,s br),2.0(2H,m br),1.88(2H,br),1.76-1.56(3H,br),1.44(2H,br),1.18(1H,m br)
化合物107(MP: 232-233)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.2,149.6,145.5,139.7,136.9,132.3,131.8,131.7,129.5,128.9,128.6,127.9,117.3,113.9,56.9,32.5,25 30.2,29,25.2,24.8
1H: 13.19(1H,s br),8.49(1H,s),8.29(1H,s),8.06(1H,m),7.98(3H,m),7.65(1H,t,J=7.8Hz),4.09(1H,mbr),3.08(3H,s),1.88(2H,m),1.80(2H,m),1.67(2H,m),1.60(1H,m),1.33(2H,m),1.16(1H,br)
化合物108(MP: 183)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 169.2,150.3,145.9,140.8,137.7,134.1,132.9,131,129.3,129,126.7,126.3,117.7,114,58.8,57.1,32.6,30.7,29.6,25.5,25.3
1H: 8.27(1H,s br),8.15(1H,s br),8.04(1H,d,J=8.5Hz),7.85(1H,br),7.83(1H,m),7.81(1H,m),7.56(1H,t,J=7.8Hz),6.42(1H,s br),6.12(1H,s b),4.30(1H,br),3.22(3H,s),2.03(2H,m),1.91(2H,m),1.76(1H,m),1.67(2H,m),1.47(2H,m),1.20(1H,m)
化合物109(MP: 209-210)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.7,149.7,144.2,140.9,139.3,135.2,133.4,130.3,129.3,127.4,126.5,125.2,120,111,58.3,57.2,32.3,29.6,28.8,25.2,24.8
1H: 8.28(1H,d,J=8.6Hz),8.26(1H,s br),8.22(1H,sbr),8.17(1H,br),7.94(2H,m),7.91(1H,m),7.61(1H,t,J=7.7Hz),7.53(1H,s br),4.03(1H,br),3.09(3H,s),1.89(2H,m),1.80(2H,m),1.60(1H,m),1.36(2H,m),1.67(2H,m),1.16(1H,m)
化合物110(MP: 66-67)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.3,145.3,142.3,133.1,129.2,128.3,128.3,125.7,125.1,119.8,113.4,48.4,45.8,36,35.9,35.8,32.2,28.5
1H: 8.10(1H,d,J=8.4Hz),7.97(1H,d,J=8.3Hz),7.60(1H,t,J=7.5Hz),7.45(1H,t,J=7.7Hz),7.30(2H,t,J=7.8Hz),7.20(1H,m),7.19(2H,d,J=7.8Hz),4.51(2H,m,br),3.14(2H,br),2.64(2H,t,J=7.6Hz),1.86(2H,m),1.69(2H,m),1.64(1H,m),1.43(2H,m),1.38(2H,m)
化合物111(MP: 83)。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.4,150.6,148.4,148.1,130.2,129.7,129.1,129,126.4,119.5,115.9,48.2,45.7
1H: 9.17(1H,s),8.09(2H,m,J=1.5,7.2Hz),7.53(3H,m),7.25(2H,t,J=7.6Hz),6.99(2H,d,J=8.1Hz),6.83(1H,t,J=7.2Hz),3.90(4H,br),3.30(4H,m)
化合物112(MP: 203)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.6,149.9,140.1,137.9,137.7,136,132.6,128.9,128.3,128,127.1,124.4,115.6,61.7,52.1,45.9
1H: 8.13(1H,d,J=1.2Hz),8.09(1H,d,J=1.2Hz),7.98(1H,s br),7.91(4H,m br),7.36(1H,s br),7.33(4H,m),7.26(1H,m),3.56(4H,m,J=5.5Hz),3.53(2H,s),2.47(4H,m,J=5.5Hz)
化合物113(MP: 231-233(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.6,149.7,142.8,139.3,138,135.7,132.6,129.9,128,127.7,126.2,124.2,115.6,39.6
1H: 7.95(1H,s br),7.84(2H,d,J=8.5Hz),7.74(1H,d,J=1.0Hz),7.72(2H,d,J=8.5Hz),7.60(1H,d,J=1.0Hz),7.41(2H,t,J=7.6Hz),7.35(1H,s br),7.35(2H,m),7.31(1H,t,J=7.1Hz),3.43(3H,s)
化合物114(MP: 135-136)。NMR溶劑：DMSO
13C: 153.8,149.8,148.7,144.7,132.6,129.5,125.4,122.4,119.6,113.3,47.7,45.2,40.5,31.8
1H: 8.50(2H,m,J=5.0Hz),8.20(1H,d,J=8.5Hz),7.95(1H,d,J=8.3Hz),7.71(1H,t,J=7.9Hz),7.54(1H,t,J=7.7Hz),7.34(2H,m,J=5.0Hz),4.39(2H,br),3.32(2H,br),2.96(1H,m),1.95(2H,br),1.82(2H,m,J=4.0,12.3Hz)
化合物115(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.5,145.2,138.1,133.2,129.1,128.7,128.6,126.6,125.1,119.7,113.8,53.1(br),38.2(非常寬),34.3 35(br)
1H: 8.08(1H,d,J=8.3Hz),7.91(1H,br),7.57(1H,t,J=7.7Hz),7.44(1H,t,J=7.7Hz),7.23(5H,br),3.96(2H,br),3.31(3H,s),3.10(2H,m,J=7.2Hz)
化合物116(MP: 147)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 181.1,166.4,152.1,149.4,148.6,145.4,134.7,133.1,129.5,125.3,123.7,122.9,119.9,113.5,46.9,44.8,34,29.2
1H: 9.32(1H,d,J==1.7Hz),8.76(1H,dd,J==1.6,4.9Hz),8.37(1H,dt,J=2.0,8.0Hz),8.12(1H,d,J==8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.63(1H,t,J=7.9Hz),7.48(1H,t,J=7.9Hz),7.45(1H,dd,J=4.9,8.0Hz),4.56(2H,d br),3.57(2H,br),3.46(1H,m),2.37(2H,m),2.27(2H,m)
化合物117(MP: 138-139)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 155.4,149.4,145.4,133.1,129.6,129.4,126.2,125.2,119.9,117.4,113.5,71.2,44.4,42,30.4
1H: 8.11(1H,d,J=8.4Hz),7.99(1H,d,J=8.2Hz),7.62(1H,t,J=7.8Hz),7.47(1H,t,J=7.8Hz),7.27(2H,m,J=9.0Hz),6.89(2H,m,J==9.0Hz),4.67(1H,m),4.01(4H,s br),2.15(2H,m),2.06(2H,m)
化合物118(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.5,142.5,141.0,133.2,129.2,128.5,128.2,126.1,125.1,119.8,113.6,51.4,50.4,38.1,35.8,32.9,29.6,28.6
1H:8.10(1H,d,J=8.5Hz),8.01(1H,d,J==8.2Hz),7.61(1H,t,J=7.9Hz),7.46(1H,t,J=7.7Hz),7.24(5H,br),3.71(2H,m,J==7.2Hz),3.31(3H,br),2.71(2H,br),2.15(2H,m,J==7.5Hz)
化合物119(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 160.1,151.0,145.3,137.4,133.3,129.9,129.3,125.2,120.3,119.9,113.7(2 sig.),113.4,55.3,54.2,37.5
1H: 8.11(1H,d,J=8.2Hz),8.06(1H,d,J=8.3Hz),7.62(1H,t,J=7.8Hz),7.47(1H,t,J=7.5Hz),7.30(1H,t,J=7.7Hz),6.96(2H,br),6.87(1H,d,J=8.2),4.89(2H,br),3.81(3H,s),3.29(3H,br)
化合物120(MP: 70-71)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156.9,149.4,145.4,133.2,129.7,129.3,125.2,121.3,119.8,116.1,113.5,70.6,44.4,42,30.4
1H: 8.11(1H,d,J=8.3Hz),8.0(1H,d,J=8.3Hz),7.62(1H,t,J=7.8Hz),7.47(1H,t,J=7.6Hz),7.33(2H,m,J=8.0Hz),7.0(1H,t,J=7.4Hz),6.97(2H,d,J=8.3Hz),4.72(1H,m),4.01(4H,s br),2.16(2H,m),2.10(2H,m)
化合物121(MP: 115)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.1(d,J=245.0Hz),149.3,145.3,133.1,133.1,130.6(d,J=8.0Hz),129.4,125.2,119.8,115.2(d,J=21.0Hz),113.5,61.9,52.7,48.1,45.2
1H: 8.10(1H,m,J=8.3Hz),7.99(1H,m,J=8.4Hz),7.61(1H,m,J=1.0,7.0,8.2Hz),7.46(1H,m,J=1.0,7.0,8.2Hz),7.32(2H,md,J=5.6,8.7Hz),7.06(2H,mt,J=8.3Hz),3.93(4H,s br),3.56(2H,s),2.63(4H,s br)
化合物122(MP: 188(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.6,144.7,132.5,129.5,125.4,119.6,113.3,59.7,52.9,46.5,45.6,44.1,42.1,27.9
1H: 10.72(1H,br),8.19(1H,d,J=8.4Hz),7.91(1H,d,J=8.3Hz),7.70(1H,t,J=7.9Hz),7.53(1H,t,J=7.8Hz),4.28(2H,s br),3.21(4H,m br),2.96(4H,m br),2.68(6H,m),1.90(2H,m br),1.57(2H,m br)
化合物123(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.0,145.2,137.9,134.7,133.2,130.1,129.5,128.2,127.9,126.2,125.3,119.9,113.7,54.8,53.4,37.8
1H: 8.11(1H,d,J=8.5Hz),8.07(1H,d,J=8.3Hz),7.63(1H,ddd,J=1,7.1,8.2Hz),7.48(1H,ddd,J=1,7.0,8.2Hz),7.42(1H,br),7.32(3H,br),4.90(2H,br),3.28(3H,br)
化合物124(MP: 258-259(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.6,148.4,148.3,131.5,130.3,129.6,129.5,129.1,129,128.8,126.5,58.6,50,42.6
1H: 12.03(1H,s br),9.16(1H,s),8.07(2H,m),7.67(2H,m),7.51(3H,m),7.45(3H,m),4.55(2H,m),4.38(2H,s),3.73(2H,m,J=12.0Hz),3.41(2H,br,J=11.7Hz),3.24(2H,m)
化合物125(MP: 232(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.4,159.9,148.4,148.2,136.8,131.5,129.6,129.5,128.8,128.5,128.1,128,127.9,122.2,115.2,69.4,58.6,50,42.6
1H: 11.97(1H,s),9.12(1H,s),8.0(2H,d,J=8.6Hz),7.66(2H,m),7.45(5H,m),7.40(2H,t,J=7.5Hz),7.33(1H,t,J=7.2Hz),7.15(2H,d,J=8.6Hz),5.17(2H,s),4.55(2H,m),4.37(2H,s),3.70(2H,m,J=12.0Hz),3.41(2H,m),3.24(2H,m)
化合物126(MP: 135)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 147.3,146.3,131.6,129.7,125.2,119.9,114.1,52.8,41.6,36.1,29.4
1H: 8.27(1H,d,J=8.4Hz),8.09(1H,d,J=8.4Hz),7.61(1H,m,J=1.0,7.0,8.0Hz),7.45(1H,m,J=1.0,7.0,8.0Hz),7.17(1H,s),2.20(9H,s),1.76(6H,s)
化合物127(MP: 101)。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.6,144.7,132.5,129.5,125.5,119.7,113.3,62.6,48.4,45.2,28.3,25.9,25.4
1H:8.18(1H,d,J=8.2Hz),7.91(1H,d,J=8.5Hz),7.69(1H,t,J=7.8Hz),7.56(1H,t,J=7.6Hz),3.71(4H,m),2.63(4H,s br),2.30(1H,m),1.76(2H,m),1.73(2H,m),1.56(1H,d,J=12.4Hz),1.20(4H,m),1.07(1H,m)
化合物128(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C:149.4,145.3,138.4,133.1,129.3,128.5,127.7,127.4,125.1,119.8,113.5,72.5,70.1,44.9,42.3,30.9
1H:8.10(1H,d,J=8.4Hz),7.98(1H,d,J=8.4Hz),7.61(1H,d d d,J=1,7.1,8.2Hz),7.46(1H,d d d,J=1,7.1,8.2Hz),7.40-7.28(5H,m),4.62(2H,s),4.06(2H,m),3.81(3H,m),2.08(2H,m),1.94(2H,br)
化合物129(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.5,145.2,142.3,133.2,129.2,128.4,128.3,125.7,125.1,119.7,113.6,51.8,50.6,38.0,35.8,31.1,28.0,26.8,26.2
1H: 8.11(1H,d,J=8.3Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.61(1H,ddd,J=1.0,7.0,8.2Hz),7.46(1H,d d d,J=1.0,7.0,8.2Hz),7.27(2H,t,J=7.7Hz),7.17(3H,m),3.66(2H,m),3.31(3H,br),2.64(2H,br),1.82(2H,m,J=7.7Hz),1.71(2H,br),1.47-1.31(2H,非常寬)
化合物130(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.4(d,J=247Hz),150.9,145.2,133.2,131.5(d,J=3Hz),129.9,129.4,125.3,119.9,115.8(d,J=22Hz),113.6,54.5,53.2,37.6
1H: 8.11(1H,d,J=8,4Hz),8.05(1H,d,J=8.3Hz),7.63(1H,d d d,J=1.0,7.1,8,2Hz),7.48(1H,d d d,J=1.0,7.1,8.2Hz),7.41(2H,br),7.08(2H,t,J=8.1Hz),4.88(2H,br),3.24(3H,br)
化合物131(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,145.2,133.9,133.2,130.9,129.4,128.9,126.8,126.1,125.3(2 signa Hzs),123.1,119.9,113.6,53.1,51.7,37.5
1H: 8.24-8.06(3H,m),7.98-7.82(2H,m),7.65(1H,d d d,J=1.1,7.0,8.0Hz),7.60-7.45(4H,m,br),7.48(1H,d d d,J=1.0,7.0,8.0Hz),5.38(2H,m br),3.28(3H,s br)
化合物132(MP: 129-130(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.3,154.6,150.6,148.5,147.6,130,129.6,127.4,120.8,115.9,115.5,71.1,51.8,44.7,43,41.9,30.3,20.1
1H: 11.17(1H,s),9.05(1H,s),7.92(2H,d,J=7.8Hz),7.11(2H,d,J=7.8Hz),7.08(2H,d,J=7.6Hz),6.89(2H,d,J=7.6Hz),4.64(1H,m br),3.95(2H,m),3.93(2H,m),3.61(2H,m),3.48(2H,m),3.17(4H,m),2.79(3H,s),2.22(3H,s),2.05(2H,s br),1.74(2H,br)
化合物133(MP: 140)。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.7,152.1,148.6,147.7,138,129,128.3,127.4,127.1,119.5,114.7,65.9,62,52.4,47.4,46.2
1H: 9.04(1H,s),7.88(2H,d,J=8.2Hz),7.33(4H,br),7.27(1H,br),7.02(2H,d,J=8.2Hz),3.75(4H,m br),3.70(4H,m br),3.52(2H,br),3.23(4H,br),2.50(4H,br)
化合物134(MP：油狀)。NMR溶劑：DMSO
13C: 163.1(d d,J=13.5,251.5Hz),160.1(d d,J=13.0,257.5Hz),157.1(d,J=6Hz),154.6,148.2,147.4,131.6(d d,J=4.5,10.5Hz),130.0,129.6,116.0,114.6(dd,J=4.0,11.5Hz),112.3(d d,J=4.0,22.0Hz),105.3(t,J=25.5Hz),71.1,43.1(br),30.3,20.1
1H: 9.17(1H,s),8.12(1H,dt,J=6.7,8.6Hz),7.43(1H,d d d,J=2.5,9.4,11.5Hz),7.26(1H,d t,J=2.5,8.5Hz),7.08(2H,d,J=8.4Hz),6.89(2H,d,J=8.4Hz),4.64(1H,m,J=3.7Hz),3.93(2H,m br),3.61(2H,m br),2.22(3H,s br),2.05(2H,m),1.73(2H,m)
化合物135(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.4,145.3,141.8,133.1,129.3,128.4,128.3,125.8,125.1,119.8,113.4,73.0,67.3,45.0,42.4,32.3,31.5,30.9
1H: 8.11(1H,d,J=8.4Hz),7.98(1H,d,J=8.3Hz),7.61(1H,t,J=7.7Hz),7.46(1H,t,J=7.5Hz),7.30(2H,t,J=7.9Hz),7.21(3H,m),4.04(2H,m),3.77(2H,m),3.66(1H,m,J=3.4Hz),3.50(2H,t,J=6.3Hz),2.74(2H,t,J=7.9Hz),2.02(2H,m),1.94(2H,m),1.85(2H,m)
化合物136(MP: 197-198)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.5,148.7,144.7,143.7,132.6,129.6,125.5,119.7,118.6,115.6,113.4,50.3,47.4,45.2
1H: 8.95(1H,s),8.20(1H,d,J=8.3Hz),7.95(1H,d,J=8.4Hz),7.71(1H,t,J=7.7Hz),7.55(1H,t,J=7.7Hz),6.85(2H,m,J=9.0Hz),6.68(2H,m,J=9.0Hz),3.89(4H,m br),3.12(4H,m)
化合物137(MP: 100-101)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 154.4,150.8,149.4,145.4,133.1,129.3,125.2,119.8,117.8,114.8,113.5,72,55.7,44.5,41.9,30.5
1H: 8.11(1H,d,J=8.5Hz),8.0(1H,d,J=8.6Hz),7.62(1H,d,J=7.6Hz),7.47(1H,m,J=7.8Hz),6.92(2H,m,J=9.2Hz),6.86(2H,m,J=9.2Hz),4.57(1H,m),3.99(4H,m br),3.79(3H,s),2.09(4H,m)
化合物138(MP: 187-188)。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.5,151.9,150.9,149.8,147.4,129,127.4,120,119.3,115.7,115,48.2,47.5,37.8
1H: 9.02(1H,s),7.92(2H,m,J=9.0Hz),7.25(2H,dd,J=7.3,8.5Hz),7.11(2H,m,J=9.0Hz),7.0(2H,d,J=8.5Hz),6.81(1H,t,J=7.3Hz),3.38(4H,m),3.29(4H,m),3.16(6H,s br)
化合物139(MP: 161-162)。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.7,152,148.6,147.7,127.4,119.5,114.7,65.9,54.4,47.2,46.3,45.7
1H: 9.04(1H,s),7.89(2H,m,J=9.0Hz),7.03(2H,m,J=9.0Hz),3.75(4H,br),3.70(4H,m),3.23(4H,m,J=5.0Hz),2.47(4H,m,J=5.0Hz),2.23(3H,s)
化合物140(MP: 167-168)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.8,161,156.4,149.8,147.2,134.2,128.8,126.9,120.3,118.7,118.4,106.3,39.3,38.6
1H: 8.84(1H,s),8.19(2H,d,J=8.8Hz),7.64(2H,d,J=9.0Hz),7.15(2H,d,J=8.8Hz),7.08(2H,d,J=9.0Hz),3.41(3H,s),3.23(3H,s)
化合物141(MP: 144-145)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162,160.9,156.6,148.6,147.6,134.2,128.9,126.5,120.3,118.7,118.4,106.4,66.6,46.6
1H: 8.85(1H,s),8.17(2H,d,J=8.8Hz),7.64(2H,d,J=8.9Hz),7.15(2H,d,J=8.8Hz),7.08(2H,d,J=8.9Hz),4.0(8H,s br)
化合物142(MP: 202-203)。NMR溶劑：DMSO
13C: 149,145.5,131.4,130.2,125.8,119.9,113.6,49.6,45.7,45.4,45,24.7,21.4,17.2
1H: 10.72(1H,s br),9.55(1H,d,J=6.8Hz),8.23(1H,d,J==8.3Hz),8.18(1H,d,J=8.2Hz),7.74(1H,m,J=8.0Hz),7.57(1H,m,J=7.6Hz),4.41(1H,m),3.66(1H,t,J=11.5Hz),3.40(1H,m),3.20(4H,m),2.30(1H,m),2.12(1H,m),1.94(1H,m),1.74(1H,m)
化合物143(MP: 108-109)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6,145.2,133.2,129.2,125.1,119.8,113.5,96.3,70.3,70,57.9,55.8,32.6,31,30.2,26.1,24.8,22.6
1H: 8.10(1H,d,J=8.3Hz),7.98(1H,d,J=8.4Hz),7.61(1H,t,J=7.5Hz),7.46(1H,t,J=7.6Hz),4.37(1H,br),3.53(4H,s),3.18(3H,s),2.41(2H,br),1.91(4H,m),1.53(2H,br),0.99(6H,s)
化合物144(MP: 67-68)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 153.8,152.9,149.3,145.3,133.1,129.2,125.1,119.8,115.3,114.6,113.4,65.6,55.7,48.4,45.8,35.6,32.9,32.1
1H: 8.11(1H,m,J==8.4Hz),7.98(1H,d,J==8.4Hz),7.61(1H,m,J==1.0,7.1,8.1Hz),7.46(1H,m,J=1.0,7.1,8.1Hz),6.85(4H,s),4.55(2H,dbr,J=13.0Hz),4.01(2H,t,J=6.2Hz),3.78(3H,s),3.19(2H,s br),1.96(3H,m),1.81(2H,q,J=6.2Hz),1.52(2H,m)
化合物145(MP: 179-180(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 160.8,160.4,156.2,148.3,148.2,147.9,134.8,129.4,128.6,126.3,122.8,120.4,118.7,117.7(2 sig.),105.7,50,44.9
1H: 9.19(1H,s),8.15(2H,d,J=8.6Hz),7.88(2H,d,J=8.4Hz),7.35(2H,t,J=7.3Hz),7.29(2H,br),7.28(2H,d,J=8.6Hz),7.19(2H,d,J=8.4Hz),7.05(1H,t,J=7.0Hz),4.05(4H,br),3.46(4H,m br)
化合物146(MP: 192-193)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,160.8,158.8,157.4,149.7,147.7,129.9,129.6,128.4,125.6,119.5,118.1,37.8
1H: 9.10(1H,s),8.10(2H,d,J=8.8Hz),7.97(1H,s br),7.93(2H,d,J=8.9Hz),7.35(1H,s br),7.20(2H,d,J=8.8Hz),7.11(2H,d,J=8.9Hz),3.16(6H,s br)
化合物147(MP: 220-221)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,160.9,158.7,157.5,148.5,148.1,129.9,129.6,128.5,125.5,119.5,118,65.9,46.2
1H: 9.13(1H,s),8.10(2H,d,J=8.8Hz),7.98(1H,s br),7.93(2H,d,J=8.9Hz),7.36(1H,s br),7.20(2H,d,J=8.8Hz),7.11(2H,d,J=8.9Hz),3.75-3.70(8H,m)
化合物148(MP: 187-188)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,161,158.7,157.5,150.6,148.4,148.1,129.9,129.6,129.1,128.5,125.5,119.5,119.5,118.1,115.9,48.2,45.6
1H: 9.16(1H,s),8.12(2H,d,J=8.5Hz),7.98(1H,s br),7.94(2H,d,J=8.6Hz),7.36(1H,s br),7.25(2H,t,J=8.0Hz),7.21(2H,d,J=8.5Hz),7.11(2H,d,J=8.5Hz),6.98(2H,d,J=8.2Hz),6.82(1H,t,J=7.5Hz),3.90(4H,m),3.29(4H,m)
化合物149(MP: 191-192)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,160.3,158.6,157.4,148.7,147.4,143.2,129.8,129.6,129.3,128.1,127.3,126.1,125.4,119.2,118.2,39.9
1H: 8.95(1H,s),7.97(1H,s br),7.92(2H,d,J=8.6Hz),7.75(2H,d,J=8.2Hz),7.37(2H,t,J=7.5Hz),7.35(1H,s br),7.32(2H,d,J=8.0Hz),7.28(1H,t,J=7.0Hz),7.08(2H,d,J=8.7Hz),7.07(2H,d,J=8.7Hz),3.49(3H,s)
化合物150(MP: 91-92)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.3(d,J=246.5Hz),151.8,141.5,137,135.2,129.1,129.0(d,J=3.3Hz),128.2,127.5,126.8(d,J=8.0Hz),115.6(d,J=21.5Hz),112.8,54.1,36.5
1H; 7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,dd,J=5.3,8.9Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.43(2H,m,J=7.5Hz),7.37(1H,m,J=7.2Hz),7.32(2H,m,J=8.1Hz),7.08(2H,mt,J=8.9Hz),4.69(2H,s),3.09(3H,s)
化合物151(MP: 143-144)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167,160.9,158.6,157.3,149.7,147.7,136.2,129.6,129.6,128.5,128.2,127.5,127.4,125.4,119.2,117.9,53.3,36.3
1H: 9.14(1H,s),8.05(2H,d br,J=8.0Hz),7.93(2H,d,J=8.5Hz),7.87(1H,s br),7.40(4H,m),7.33(1H,m),7.21(1H,s br),7.17(2H,d,J=8.0Hz),7.10(2H,d,J=8.5Hz),4.82(2H,s),3.14(3H,s)
化合物152(MP: 95-96)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.5,145.2,138.7,133.2,129.2,128.4,127.5,127.5,125.1,119.8,113.5,76.1,70.1,56.3,32.6,31,27.5
1H: 8.10(1H,d,J=8.4Hz),7.98(1H,d,J=8.3Hz),7.60(1H,t,J=7.6Hz),7.46(1H,t,J=8.0Hz),7.40-7.33(4H,m),7.30(1H,m),4.58(2H,s),4.30(1H,m),3.36(1H,m),3.16(3H,s),2.24(2H,d br,J=10.0Hz),2.06(2H,d br,J=12.0Hz),1.72(2H,m,J=1.8,13.0Hz),1.51(2H,s br)
化合物153(MP: 75)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 160.8,160,149.4,145.4,133.2,129.9,129.3,125.2,119.8,113.5,106.5,106.4,100.9,71.8,55.3,48.1,45.4,36.1,29
1H：8.11(1H,m,J=1.0,8.3Hz),7.99(1H,m,J=1.0,8.3Hz),7.61(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1Hz),7.20(1H,t,J=8.3Hz),6.55-6.49(2H,m),6.48(1H,t,J=2.5Hz),4.62(2H,m br,J=13.5Hz),3.88(2H,d,J=6.5Hz),3.81(3H,s),3.24(2H,br),2.20(1H,m),2.04(2H,br),1.66(2H,m)
化合物154(MP: 129-130)。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.6,144.7,132.5,129.6,125.5,119.7,113.3,66.4,51.4,47.7,44.9,29.8,23.7
1H: 8.19(1H,d,J=8.4Hz),7.91(1H,m,J=8.4Hz),7.69(1H,m,J=1.0,7.0,8.0Hz),7.53(1H,m,J=1.0,7.0,8.0Hz),3.73(4H,m),2.51(1H,m),2.50(4H,m),1.79(2H,m),1.61(2H,m),1.49(2H,m),1.34(2H,m)
化合物155(MP: 108)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 158.9,150.7,148.4,147.4,132.4,129.3,127.9,127.8,127.7,120.8,116.7,49.4,46.4
1H: 8.83(1H,s),7.79(1H d d,J=1.2,3.7Hz),7.44(1H,d d,J=1.2,5.1Hz),7.33(2H,d d,J=7.3,8.8Hz),7.15(1H,dd,J=3.7,5.1Hz),6.98(2H,m d,J=8.8Hz),6.95(1H,m,J=7.3Hz),4.11(4H,br),3.34(4H,m,J==5.2Hz)
化合物156(MP: 66-67)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,145.2,137.8,133.2,129.2,128.4,127.7,127.5,125.1,119.7,113.6,73.2,68.2,51.5,51,39.7,37.1
1H: 8.10(1H,d,J=8.3Hz),7.96(1H,d,J=8.0Hz),7.58(1H,t,J=8.2Hz),7.45(1H,t,J=7.9Hz),7.30(5H,m),4.53(2H,s br),3.93(2H,s br),3.85(2H,s br),3.41(3H,s br)
化合物157(MP:油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 154.1,152.3,150.9,150.8,145.2,133.2,129.3,125.2,119.8,115.3,114.6,113.7,66.9,55.7,50.9,40,37.3
1H: 8.10(1H,d,J=8.3Hz),8.03(1H,d,J=8.4Hz),7.61(1H,m,J=1.0,7.1,8.3Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1,8.3Hz),6.81(4H,m br),4.33(2H,t br,J=5.2Hz),4.10(2H,br),3.76(3H,s),3.55-3.42(3H,m br)
化合物158(MP: 257-259(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.8,148.2(2 sig.),132,131.5,129.6,129.4,128.8(2 sig.),128.3,127.7,58.6,49.9,42.6
1H: 11.94(1H,s br),9.13(1H,s),7.73(2H,d,J=4.0Hz),7.65(2H,m),7.46(3H,m),7.20(1H,t,J=4.2Hz),4.47(2H,br),4.37(2H,s),3.70(2H,m,J=12.5Hz),3.40(2H,d br,J=12.0Hz),3.22(2H,m)
化合物159(MP: 143)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.4,145.3,133.1,129.3,125.2,119.8,113.5,66.4,44.9,42.4,34
1H: 8.10(1H,d,J=8.3Hz),7.98(1H,d,J=8.4Hz),7.61(1H,t,J=8.0Hz),7.46(1H,t,J=7.7Hz),4.16(2H,m),4.12(1H,m),3.69(2H,m),2.10(2H,m),1.80(2H,m),1.86(1H,d,J=3.8Hz)
化合物160(MP: 78-80)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.6,149.2,146.1,143.3,136.8,129.5,128.7,128.3,127.4,126.5,125.8,40.3,34.4
1H: 8.52(1H,s),7.33(3H,m),7.21(2H,m),7.20(1H,m),7.11(2H,d br,J=8.0Hz),7.0(2H,d br,J=7.0Hz),3.86(2H,s),3.53(3H,s)
化合物161(MP: 89)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.5,142.6,136.2,132.7,128.7,127.7,125.2,112,81.1,80.3,61.8,22.8
1H: 7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.79(2H,m,J==8.3Hz),7.52(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,m,J=7.9Hz),7.30(1H,m,J=7.3Hz),5.13(2H,s),3.88(2H,s),1.62(6H,s)
化合物162(MP: 119-121)。NMR溶劑：CDCl3
13C： 145.7,144.1,133.7,129.3,124.2,120.8,117.5,82.4,79.5,62.4,22.9
1H: 8.48(1H,s br),7.96(1H,d,J=8.7Hz),7.59(1H,dd,J=1.5,8.7Hz),5.53(2H,s),3.90(2H,s),1.68(6H,s)
化合物163(MP: 231-232)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.6,145.6,144.3,141.2,139.3,135.2,133,130.3,129.3,127.5,126.5,125.6,120.2,111.7,81.8,78.7,61.6,22.6
1H: 8.37(1H,br),8.30(1H,d,J=8.5Hz),8.26(1H,br),8.22(1H,s br),7.94(2H,m),7.93(1H,d,J=8.5Hz),7.62(1H,t,J==7.6Hz),7.52(1H,s br),5.46(2H,s),3.91(2H,s),1.60(6H,s)
化合物164(MP: 102)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 153.5,150.9,149.4,145.3,137.1,133.1,129.3,128.6,127.9,127.5,125.2,119.8,117.7,115.8,113.5,71.8,70.5,44.5,42,30.5
1H: 8.11(1H,d,J=8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.3Hz),7.62(1H,m,J=1.0,7.2,8.2Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),7.44(2H,d,J==7.0Hz),7.40(2H,m,J=7.4Hz),7.34(1H,m,J=7.1Hz),6.93(4H,m),5.04(2H,s),4.58(1H,m),3.99(4H,br),2.10(4H,m br)
化合物165(MP: 131)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 153.8,152.9,149.4,145.3,133.1,129.3,125.1,119.8,115.3,114.6,113.4,72.5,55.7,48.1,45.5,36.2,29.1
1H: 8.11(1H,d,J=8.3Hz),7.99(1H,d,J=8.4Hz),7.61(1H,t,J=7.8Hz),7.46(1H,t,J=7.6Hz),6.85(4H,s),4.61(2H,d br,J=13.0Hz),3.85(2H,d,J=6.4Hz),3.78(3H,s),3.23(2H,s br),2.18(1H,m),2.03(2H,m),1.62(2H,m)
化合物166(MP: 87)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 160.9,158.1,149.4,145.4,133.1,130.1,129.4,125.2,119.8,113.5,108,106.6,102.6,70.6,55.3,44.5,41.9,30.4
1H: 8.11(1H,d,J=8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.62(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1,8.1Hz),7.22(1H,t,J=8.2Hz),6.58-6.54(2H,m),6.52(1H,t,J=2.2Hz),4.70(1H,m),4.01(4H,m),3.81(3H,s),2.12(4H,m)
化合物167(MP: 162(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C：無數據
1H: 8.15(2H,m),7.69(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),7.55(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),5.09(2H,s br),4.46(2H,s br),3.45(2H,t,J=7.1Hz)
化合物168(MP: 72)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 153.9,150.6,149.4,145.3,133.1,129.3,125.2,119.8,117.8,115.4,113.5,71.9,68.2,44.5,41.8,31.4,30.5,19.2,13.9
1H: 8.11(1H,d,J==8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.3Hz),7.62(1H,m,J=1.0,7.1,8.3Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),6.90(2H,m,J=9.3Hz),6.85(2H,m,J=9.3Hz),4.57(1H,m),3.99(4H,br),3.93(2H,t,J==6.5Hz),2.11(2H,m),2.05(2H,m),1.76(2H,m),1.49(2H,m),0.98(3H,t,J=7.4Hz)
化合物169(MP: 90)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151,145.1,132.9,129.6,125.4,119.9,113.5,62.2,36.4
1H: 8.11(1H,d,J=8.4Hz),8.05(1H,d,J==8.4Hz),7.62(1H,m,J=1.0,7.1,8.3Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),3.99(3H,s),3.55(3H,s)
化合物170(MP: 51)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.4,145.2,132.9,129.6,125.6,119.9,114.1,51.8,51,31.7,29.2
1H: 8.14(1H,d,J=8.5Hz),8.11(1H,d,J=8.4Hz),7.63(1H,t,J=7.8Hz),7.49(1H,t,J=7.4Hz),5.0(2H,s br),4.28(2H,s br),3.19(2H,t,J=6.3Hz)
化合物171(MP: 81)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.1,145.1,133.1,129.1,125,119.7,113.4,51.5,49.8,26.9,26.7,25.8,25.2,24.1
1H: 8.10(1H,d,J=8.3Hz),8.0(1H,d,J=8.3Hz),7.59(1H,m,J=1.1,7.1,8.1Hz),7.45(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),3.86(2H,m,J=5.3Hz),3.79(2H,m,J=5.3Hz),1.95(2H,m),1.79(2H,m),1.67(6H,m)
化合物172(MP: 37-38)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.5,145.1,133.2,129.1,125,119.7,113.5,50.4,49,29.1,27.4,27.3,26.6
1H: 8.09(1H,md,J=8.3Hz),8.01(1H,md,J=8.5Hz),7.59(1H,m,J=1.0,7.0,8.2Hz),7.45(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),3.87(2H,t,J=6.0Hz),3.79(2H,t,J=6.0Hz),1.94(2H,m),1.90(2H,m),1.71(2H,m),1.68(2H,m)
化合物173(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.2,145.1,133.3,129,124.9,119.7,113.1,49,30.1,21.4,13.8
1H: 8.10(1H,d,J=8.5Hz),7.92(1H,d,J=8.3Hz),7.59(1H,m,J=7.9Hz),7.45(1H,m,J=7.6Hz),4.78(2H,m),1.94(1H,m),1.87(2H,m),1.69(2H,d br,J=13.5Hz),1.61(1H,m),1.45(6H,d,J=7.1Hz)
化合物174(MP: 193)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.9,145.1,136.6,134.4,133.1,129.5,127.9,127.9,125.5,122.6,122.6,119.8,114.5,56,54.8
1H: 8.28(1H,d,J=8.4Hz),8.14(1H,d,J=8.3Hz),7.64(1H,t,J=7.7Hz),7.50(1H,t,J=7.6Hz),7.36(4H,m),5.53(2H,s),5.19(2H,s)
化合物175(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.1,149.2,145.4,133.3,129.1,125,125,119.8,113.5,113.4,54.4,52.6,42.3,39.2,31.6,27.4,18.8,18
1H：8.10(1H,d,J=8.3Hz),7.97(1H,dJ=8.4Hz),7.59(1H,t,J=7.6Hz),7.44(1H,t,J=7.6Hz),4.45(1.4H,d,J=12.0Hz),3.88(0.6H,br),3.50(0.6H,br),2.63(1.4H,br),2.15(0.6H,m),1.89(1.4H,m),1.0-0.96(6H,m br),1.93,1.57,0.9(2H,m)
化合物176(MP: 48)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 173.9,149.4,145.3,133.1,129.4,125.2,119.8,113.5,60.8,47.4,44.9,40.7,28,14.2
1H: 8.10(1H,d,J==8.3Hz),7.98(1H,d,J==8.3Hz),7.61(1H,mJ==7.8Hz),7.46(1H,m,J=7.8Hz),4.41(2H,dt,J=4.0,13.5Hz),4.19(2H,q,J=7.1Hz),3.39(2H,s br),2.11(2H,d br,J=12.9Hz),1.98(2H,m),1.29(3H,t,J=7.1Hz)
化合物177(MP: 75)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 155.3,149.5,145.3,133.1,129.6,125.4,119.9,113.6,61.9,47.8,45.1,43.5,14.6
1H:8.11(1H,d,J=8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.63(1H,m,J==8.2Hz),7.48(1H,m,J=7.6Hz),4.20(2H,q,J=7.2Hz),3.92(4H,s br),3.71(4H,m),1.30(3H,t,J=7.2Hz)
化合物178(MP: 143)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 169.2,149.5,145.3,133.1,129.7,125.5,120,113.6,47.8,46.3,46,41.2,21.4
1H: 8.11(1H,d,J=8.3Hz),8.0(1H,d,J=8.3Hz),7.63(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),7.48(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),3.94(4H,s br),3.85(2H,m),3.71(2H,m),2.18(3H,s)
化合物179(MP:197(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 175.7,148.7,144.7,132.5,129.5,125.4,119.6,113.2,47.1,44.5,41,28.4
1H: 8.19(1H,d,J=8.4Hz),7.91(1H,d,J=8.3Hz),7.70(1H,m,J=7.8Hz),7.53(1H,m,J=7.7Hz),7.38(1H,s br),6.90(1H,s br),4.23(2H,s br),3.24(2H,s br),2.47(1H,m),1.85(2H,s br),1.69(2H,m,J=4.2,12.0Hz)
化合物180(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 158.2,148.8,146.4,143.2,132.5,129.5,127.7,127.7,127.5,127.3,126.1,40.5
1H:8.63(1H,s),7.47(1H,d br,J=3.6Hz),7.39(2H,m,J=8.0Hz),7.33(1H,m,J=7.3Hz),7.31(1H,dd,J=1.2,5.0Hz),7.19(2H,m,J=8.3Hz),7.02(1H,dd,J=3.6,5.0Hz),3.58(3H,s)
化合物181(MP: 79)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 158.8,149.9,147.3,135.8,132.5,128.8,128,127.8,127.6,127.6,54.4,36.9,36.2
1H: 8.86(1H,s),7.46-7.30(6H,m),7.73(1H,br),7.11(1H,t,J=4.0Hz),4.93(2H,br),3.24(3H,br)
化合物182(MP: 87)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 164.3,150.7,148.6,147.3,137,129.3,128.8,128.6,126.8,120.7,116.7,49.4,46.5,34.7
1H: 8.73(1H,s),7.37-7.21(5H,m),7.32(2H,m),6.95(2H,m),6.93(1H,m),4.11(2H,s),4.03(4H,br),3.27(4H,m)
化合物183(MP: 144)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.8(d d,J=12.0,253.0Hz),160.8(d d,J=14.0,261.0Hz),158.5(d,J=6.0Hz),145.6,144.7,131.4(d d,J=4.2,10.0 Hz),114.4(d d,J=4.0,11.5Hz),111.8(d d,J=4.0,22.0Hz),105.0(t,J=25.0Hz),82.1,79.2,62.2,22.8
1H: 8.96(1H,s),8.12(1H,m,J=7.0,8.4Hz),7.0(1H,m),6.95(1H,m),5.53(2H,s),3.84(2H,s),1.62(6H,s)
化合物184(MP: 126)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151,142.5,136.9,133.7,132.8,131.7,128.9,128.7,127.6,127.3,126.8,126.3,125.2,112.9,48.5,44.6,28.5
1H: 7.99(1H,d,J=1,3Hz),7.82(2H,m,J=8.2Hz),7.55(1H,d,J=1.3Hz),7.42(2H,t,J=7.8Hz),7.31(1H,m,J=7.4Hz),7.27-7.19(3H,m),7.12(1H,m),4.80(2H,br),3.88(2H,t,J=5.8Hz),3.05(2H,t,J=5.8Hz)
化合物185(MP: 125)。NMR溶劑：DMSO
13C: 160.4,148.6,147.8,134.7,134.2,132.4,129,128.6,128.4,128,126.7,126.3,126.2,47.3,44.2,28
1H: 9.14(1H,s),8.10(2H,m,J=8.6Hz),7.59(2H,m,J=8.6Hz),7.23(4H,br),4.88(2H,br),3.93(2H,t,J=5.8Hz),3.02(2H,t,J=5.8Hz)
化合物186(MP: 136)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.3,141.6,136.2,133.3,131.3,128.9,126.4,112.3,81.1,80.4,61.9,22.8
1H: 7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,m,J=8.7Hz),7.51(1H,d,J=1.3Hz),7.37(2H,m,J=8.7Hz),5.13(2H,s),3.89(2H,s),1.62(6H,s)
化合物187(MP: 176-177)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,161.1,158.7,157.5,147.1,144.6,129.8,129.6,128.5,125.5,119.5,118,81.4,78.4,61.4,22.4
1H: 9.21(1H,s),8.11(2H,d,J=8.8Hz),7.98(1H,s br),7.93(2H,d,J=8.4Hz),7.36(1H,s br),7.20(2H,d,J=8.8Hz),7.11(2H,d,J=8.4Hz),5.44(2H,s),3.85(2H,s),1.52(6H,s)
化合物188(MP: 88)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.8,161.1,146,145,128.2,122.4,114.1,82,79.3,62.1,55.3,22.8
1H: 8.90(1H,s),8.05(2H,m,J=9.0Hz),6.98(2H,m,J=9.0Hz),5.56(2H,s),3.87(3H,s),3.84(2H,s),1.62(6H,s)
化合物189(MP: 132)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.1,146.3,144.7,136.1,129,128.3,128,81.9,79.3,62.3,22.8
1H: 8.93(1H,s),8.05(2H,m,J=8.6Hz),7.44(2H,m,J=8.6Hz),5.55(2H,s),3.85(2H,s),1.62(6H,s)
化合物190(MP: 82)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.7,150.1,147.4,136,134.1,133.1,128.8,128,7,128.4,128,127.8,127.1,126.9,126.7,126,5,123.7,54.5,36.7
1H: 8.96(1H,s),8.64(1H,br),8.15(1H,br),7.90(3H,m),7.53(2H,m),7.47-7.31(5H,m),5.0(2H,br),3.28(3H,br)
化合物191(MP: 107)。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.7,150,147.3,136.3,133.6,130.6,128.7,128.6,128.5,127.6,127.1,126.1,125.8,125.4,53.6,37.3,35.8
1H: 9.34(1H,s),8.87(1H,br),8.27(1H,d,J=7.2Hz),8.06(1H,d,J=8.0Hz),8.0(1H,br),7.63(1H,t,J=7.5Hz),7.55(1H,br),7.46-7.26(6H,m),4.90(2H,br),3.16(3H,s)
化合物192(MP: 121-123(dec.))。NMR溶劑：DMSO
13C: 161,148.7,146.9,143.5,133.4,130.5,129.6,129.5,128.4,128.3,127.2,127,126(2 sig.),125.8,125.2,40.1
1H: 9.21(1H,s),8.10(1H,d d,J=J=1.2,7.2Hz),7.98(1H,d,J=8.2Hz),7.93(2H,m),7.60-7.30(8H,m),3.52(3H,s)
化合物193(MP: 142)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.2,145.3,133.1,129.5,125.3,119.9,113.5,71.8,53.3,50.2,18.6
1H: 8.11(1H,d,J=8.3Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.62(1H,m,J=1.0,7.1,8.1Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1,8.1Hz),4.42(2H,d br,J=13.0Hz),3.83(2H,m),3.03-2.90(2H,m br),1.26(6H,s br)
化合物194(MP: 75)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150,145.3,133.1,129.5,125.4,119.9,113.6,66.1,52.8,49.7,17.5
1H: 8.11(1H,d,J=8.3Hz),8.01(1H,d,J=8.3Hz),7.63(1H,t,J=7.8Hz),7.48(1H,t,J=7.8Hz),4.22(2H,s br),4.06-3.90(2H,m br),3.66(2H,s br),1.31(6H,s br)
化合物195(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,145.3,139.1,133.3,129.3,128.7,127.9,127.3,125.2,119.8,113.6,55,32.2,16
1H: 8.12(1H,m,J=8.3Hz),8.07(1H,m,J=8.4Hz),7.63(1H,m,J=1.0,7.0,8.0Hz),7.48(1H,m,J=1.0,7.1,8.3Hz),7.45(2H,br),7.41(2H,m,J=7.4Hz),7.34(1H,m J=8.0Hz),5.95(1H,q,J=6.8Hz),3.0(3H,s),1.78(3H,d,J=7.1Hz)
化合物196(MP: 140)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.7,150.5,142.6,141.7,140.9,137.1,133.2,129.3,129.2,128.7,127.4,127.2,126.5,124.1,124,121.1,116.9,113.2,49.5,46.5
1H: 8.07(1H,t,J=1.7Hz),7.99(1H,d,J=1.2Hz),7.80(1H,d t,J=1.5,7.6Hz),7.67(2H,d,J=8.2Hz),7.57(1H,d,J=1.2Hz),7.56(1H,d t,J=1.5,7.7Hz),7.49(1H,t,J=7.5Hz),7.47(2H,m,J=7.7Hz),7.37(1H,m,J=7.2Hz),7.32(2H,m,J=8.2Hz),6.96(3H,m),3.85(4H,m,J=5.0Hz),3.30(4H,m,J=5.0Hz)
化合物197(MP: 113)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.5,142.2,141.3,137,133.1,131.5,128.8,128.3(2 sig.),126.4,125.8,113.3,47,35.9,35.8,35.7,32.1,28.4
1H: 7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,m),7.45(1H,d,J=1.3Hz),7.37(2H,m),7.30(2H,m,J=7.5Hz),7.20(1H,m,J=7.6Hz),7.19(2H,m,J=8.0Hz),4.14(2H,d br,J=13.2Hz),3.04(2H,dt,J=2.3,13.0Hz),2.63(2H,t,J=7.7Hz),1.83(2H,d br,J=13.5Hz),1.67(2H,m),1.58(1H,m),1.36(2H,m),1.25(2H,d q,J=4.2,13.1Hz)
化合物198(MP: 178)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.3,140.3,137.2,133,132.8,131.2,130.6,127,124.3,113.9,106.1,64.6,44.8,35
1H: 7.90(1H,d,J=2.0Hz),7.89(1H,d,J=1.4Hz),7.61(1H,dd,J=2.1,8.4Hz),7.49(1H,d,J=1.4Hz),7.46(1H,d,J=8.4Hz),4.01(4H,s),3.73(4H,m,J=5.5Hz),1.82(4H,m,J=5.5Hz)
化合物199(MP: 174)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.2,145.8,143,141.7,137.5,130.3,128,126.2,125.9,123.5,115.1,111.7,40.1
1H: 7.49(1H,d,J=1.2Hz),7.41(2H,m,J=8.4Hz),7.40(2H,m,J=7.5Hz),7.33(1H,m,J=7.4Hz),7.17(2H,m,J=8.4Hz),7.04(1H,d,J=1.2Hz),6.65(2H,m,J=8.4Hz),3.69(2H,s),3.51(3H,s)
化合物200(MP：吸濕的)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.8,149,142.4,137.5,130,129.9,127.9,126.2,118,115.4,114.4,111,62.3,54.4,48.4,39.7
1H: 12.25(1H,s br),9.94(2H,s),8.04(1H,s),7.82(1H,s),7.42(2H,t,J=8.0Hz),7.39(1H,s),7.36(2H,m),7.32(1H,m),7.30(2H,m),6.92(1H,m),4.46(2H,m),3.63(6H,m),3.48(4H,m),3.45(3H,s)
化合物201(MP: 119)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.8(dd,J=13.0,244.5Hz),149.8,148.5(dd,J=12.5,245.0Hz),138.9,137.9,131.1(d d,J=4.0,7.0Hz),121.4(d d,J=3.0,6.5Hz),117.8(d,J=17.3Hz),115.2,113.5(d,J=18.7Hz),62.7,48.1,46.5,28.3,25.8,25.3
1H: 8.12(1H,s),8.06(1H,s),7.87(1H,d d d,J=2.0,7.8,12.0Hz),7.70(1H,m),7.46(1H,d t,J==8.7,10.7Hz),3.51(4H,m),2.57(4H,m),2.29(1H,br),1.74(4H,m),1.57(1H,d br,J==12.0Hz),1.20(4H,m),1.07(1H,t br,J==10.0Hz)
化合物202(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.4,145.1,137.8,133.2,129.2,128.4,127.7,127.6,125.1,119.7,113.7,73.3,69.4,68.3,48.7,45.1,13.9,12.6
1H: 8.09(1H,d,J=8.4Hz),7.98(1H,d,J==8.3Hz),7.58(1H,t,J==7.9Hz),7.45(1H,m,J=1.0,7.2,8.2Hz),7.31(5H,m),4.53(2H,br),3.95-3.75(6H,m),1.38(3H,t,J=6.9Hz)
化合物203(MP: 132)。NMR溶劑：DMSO
13C:157.4,148.6,142.2,137.3,136.6,129.9,128,126.5,126.3,123.2,115.2,114.3,62.4,54.4,48.4,39.7(2sig.)
1H: 11.97(1H,s br),9.68(2H,s),7.88(1H,s),7.62(2H,d,J=8.8Hz),7.57(1H,s),7.42(2H,t,J=7.4Hz),7.36(2H,d,J==8.8Hz),7.32(1H,t,J=7.4Hz),7.0(2H,d,J=8.8Hz),4.42(2H,m),3.61(6H,m),3.47(4H,m),3.43(3H,s)
化合物204(MP: 141)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.7,148.5,147.3,136.1,128.9,128.4,128,106.5,64.6,44.7,35.1
1H: 8.80(1H,s),8.07(2H,d,J=8.8Hz),7.43(2H,d,J=8.8Hz),4.02(4H,s),3.95(4H,br),1.89(4H,m)
化合物205(MP: 74-75)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.3,161,148.8,147,142.3,128.3(2 sig.),128.2,125.7,122.6,114,55.3,47,36,35.8(2 sig.),32.1,28.5
1H: 8.75(1H,s),8.07(2H,d,J=7.7Hz),7.28(2H,m),7.19(3H,m),6.98(2H,d,J=7.7Hz),4.61(2H,br),3.03(2H,br),3.86(3H,s),2.62(2H,m),1.84(2H,m),1.67(2H,m),1.59(1H,m),1.30(4H,m)
化合物206(MP: 131)。NMR溶劑：DMSO
13C: 161.8,150.6,148.5,147.3,133.6,130.7,130,129.1,128.7,128.4,127.3,126.4,126.3,125.8,125.4,119.5,115.9,48.2,45.8
1H: 9.29(1H,s),9.03(1H,d,J=8.4Hz),8.28(1H,dd,J=1.0,7.3Hz),8.10(1H,d,J=8.1Hz),8.05_(1H,d,J=8.0Hz),7.72-7.57(3H,m),7.25(2H,t,J=7.8Hz),6.99(2H,d,J=8.3Hz),6.82(1H,t,J=7.3Hz),3.94(4H,s br),3.32(4H,m,J==5.0Hz)
化合物207(MP: 181)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,160.7,158.8,156.6,148.7,148,134.2,132.6,131.7,131.1,129.9,129.7,128.6,126.8,126.4,126.3,121.8,120.8,118.2,116.1,46.9,44.9,28.2
1H: 9.15(1H,s),7.98(1H,s br),7.96(2H,d,J=8.8Hz),7.90(1H,d,J=7.7Hz),7.66(1H,m br),7.59(1H,t,J=8.0Hz),7.37(1H,s br),7.24(1H,d d,J=2.4,8.2Hz),7.21(4H,m br),7.13(2H,d,J=8.8Hz),4.83(2H,m br),3.88(2H,m br),2.96(2H,t,J=5.3Hz)
化合物208(MP: 217-218)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.2,160.7,159,156.4,150.6,148.3,148.1,131.7,131.1,129.8,129.6,129.1,122,121,119.5,117.9,116.6,115.9,48.2,45.8
1H: 9.15(1H,s),7.98(1H,s br),7.94(2H,d,J=8.8Hz),7.91(1H,m),7.69(1H,m br),7.59(1H,t,J=8.0Hz),7.36(1H,s br),7.24(2H,t,J=7.7Hz),7.23(1H,m),7.11(2H,d,J=8.8Hz),6.97(2H,d,J=8.0Hz),6.82(1H,t,J==7.0Hz),3.88(4H,br),3.27(4H,br)
化合物209(MP: 192-193)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,160.8,159,156.3,147.2,144.5,131.7,131.1,129.8,129.5,122.1,121,117.8,116.8,81.3,78.3,61.4,22.3
1H: 9.20(1H,s),7.96(1H,s br),7.93(2H,m,J=8.8Hz),7.90(1H,m),7.69(1H,d d,J=1.8,2.4Hz),7.57(1H,t,J=8.0Hz),7.35(1H,s br),7.22(1H,d d d,J=0.9,2.5,8.2Hz),7.09(2H,m,J==8.8Hz),5.39(2H,s),3.82(2H,s),1.50(6H,s)
化合物210(MP: 185)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,160.7,158.9,156.5,148.3,148.1,131.7,131.1,129.8,129.6,122,120.9,118,116.5,65.8,46.2
1H: 9.13(1H,s),7.97(1H,s br),7.93(2H,d,J=8.7Hz),7.88(1H,d,J=7.7Hz),7.65(1H,m br),7.58(1H,t,J=7.8Hz),7.35(1H,s br),7.22(1H,dd,J=1.9,7.9Hz),7.10(2H,d,J=8.7Hz),3.80-3.63(8H,m)
化合物211(MP: 116)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.6,161.2,157.7(d,J=240.0Hz),148.7,147.4(d,J=2.0Hz),147.3,128.3,122.3,118.7(d,J=7.8Hz),115.8(d,J=22.0Hz),114.1,55.3,50.5,46.4
1H: 8.83(1H,s),8.08(2H,m),7.01(2H,t,J=9.4Hz),7.0(2H,m),6.93(2H,m),4.12(4H,br),3.88(3H,s),3.25(4H,m)
化合物212(MP: 281(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 160.6,148.5,148.1,135,129.2,128.4,128.2,64.3,47.3,42.9,26.1,24.7,24.5
1H: 11.29(1H,s),9.20(1H,s),8.10(2H,m,J=8.8Hz),7.60(2H,m,J=8.8Hz),4.55(2H,m br),3.75(2H,t br,J=12.0Hz),3.55(2H,d br,J=11.5Hz),3.23(3H,m),2.13(2H,d br,J=10.5Hz),1.82(2H,d br,J=12.8Hz),1.61(1H,d br,J=12.5Hz),1.43(2H,m,J=11.5Hz),1.26(2H,m,J=12.8Hz),1.10(1H,m,J=12.5Hz)
化合物213(MP:99)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 159,146.2,144.7,132.4,127.9,127.7,127.6,82,79.2,62.2,22.8
1H: 8.89(1H,s),7.74(1H,d,J=3.0Hz),7.41(1H,d,J=4.9Hz),7.13(1H,m),5.51(2H,s),3.84(2H,s),1.61(6H,s)
化合物214(MP: 121)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.1,147.0(2 sig.),136.2,129,128.2,128.1,51.8,51.1,32,28.9
1H: 8.93(1H,s),8.07(2H,m,J=8.8Hz),7.44(2H,m,J=8.8Hz),4.97(2H,m br),4.23(2H,m br),3.14(2H,br)
化合物215(MP: 129)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6(dd,J=13.0,248.0Hz),149.9(d d,J=13.0,249.0Hz),149.4,140.9,137,129.9(d d,J=4.0,7.0Hz),121.2(d d,J=4.0,6.5Hz),117.6(d,J=17.7Hz),114.3(d,J=19.0Hz),113,51.3,50.9,30.5
1H: 8.02(1H,d,J=1.4Hz),7.61(1H,d d d,J=2.0,7.7,11.5Hz),7.55(1H,d,J=1.4Hz),7.50(1H,m),7.19(1H,d t,J=8.3,10.0Hz),4.71(2H,s),3.98(2H,t,J=6.3Hz),3.14(2H,t,J=6.3Hz)
化合物216(MP: 115)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.3,149,144.2,136.4,135.8,121,118,114,112,109.1,80.7,79.3,61.4,55.8,55.6,22.2
1H: 9.22(1H,s),8.36(1H,s),7.55(1H,d,J=1.8Hz),7.49(1H,d d,J=1.8,8.4Hz),7.05(1H,d,J=8.4Hz),5.22(2H,s),3.87(2H,s),3.83(3H,s),3.79(3H,s),1.52(6H,s)
化合物217(MP: 154-155)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.3,149.1,148.5,141.9,136.7,126.1,117.4,112.4,111.2,108.4,57.5,55.9(2sig.),31.4,30,25.4,25.2
1H: 7.90(1H,s),7.43(1H,s),7.40(1H,s),7.31(1H,dbr,J=8.6Hz),6.91(1H,d,J=8.3Hz),3.97(3H,s),3.97(1H,m),3.91(3H,s),3.0(3H,s),1.86(4H,m),1.70(1H,dbr,J=13.5Hz),1.58(2H,m),1.38(2H,m),1.13(1H,m)
化合物218(MP: 140-141)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.2,139.9,137,133.1,132.8,131.1,130.6,126.9,124.3,113.6,48.9,25.3
1H: 8.05(1H,d,J=1.3Hz),7.90(1H,d,J=2.0Hz),7.65(1H,d,J=1.3Hz),7.61(1H,dd,J=2.0,8.5Hz),7.46(1H,d,J=8.5Hz),3.68(4H,m),2.03(4H,m)
化合物219(MP: 106)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 147,143.1,139.8,131.8,124.8,124,120.7,113,81,80.6,61.5,23.1
1H: 8.11(1H,s),7.82(1H,d,J=7.8Hz),7.70(1H,d,J=7.7Hz),7.40(1H,dt,J=1.5,7.4Hz),7.36(1H,dt,J=1.5,7.4Hz),5.04(2H,s),3.92(2H,s),1.67(6H,s)
化合物220(MP: 114-115)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.9,142.2,136.6,132.8,128.7,127.6,125.1,112.5,96.3,63.5,48.2,24.1
1H: 8.06(1H,d,J=1.4Hz),7.80(2H,m,J=8.2Hz),7.62(1H,d,J=1.4Hz),7.41(2H,t,J=7.8Hz),7.30(1H,m,J=7.4Hz),4.10(2H,t,J=6.0Hz),3.84(2H,t,J=6.0Hz),1.73(6H,s)
化合物221(MP: 120)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.4,142.2,136.7,133,128.7,127.4,125.1,113.2,49.1,30,21.2,13.6
1H: 7.87(1H,d,J=1.5Hz),7.80(2H,m,J=8.0Hz),7.46(1H,d,J=1.5Hz),7.41(2H,t,J==8.0Hz),7.29(1H,m,J==7.5Hz),4.41(2H,m),1.90(1H,m),1.77(2H,m),1.66(2H,m),1.62(1H,m),1.39(6H,d,J=7.2Hz)
化合物222(MP: 116)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.7,143.3,141.4,132.1,124.5,123.6,120.6,112.6,57.4,31.3,30,25.4,25.3
1H: 8.16(1H,s),7.82(1H,m,J=7.8Hz),7.55(1H,m),7.38(1H,dt,J=1.5,7.3Hz),7.35(1H,dt,J=1.5,7.3Hz),4.0(1H,m,J=3.4,12.1Hz),2.96(3H,s),1.89(4H,m),1.70(1H,d br,J=13.5Hz),1.61(2H,dq,J=4.0,12.5Hz),1.38(2H,tq,J=4.0,13.5Hz),1.14(1H,tq,J=3.5,13.5Hz)
化合物223(MP: 155)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 157.9(d,J=241.0Hz),150.5,147.1(d,J=2.5Hz),141.6,137,133.3,131.3,128.9,126.4,118.9(d,J=7.7Hz),115.8(d,J=22.0Hz),113.2,50.5,46.5
1H: 7.94(1H,d,J=1.2Hz),7.74(2H,m,J=8.6Hz),7.50(1H,d,J=1.2Hz),7.38(2H,m,J=8.6Hz),7.01(2H,m),6.91(2H,m),3.82(4H,m,J=5.0Hz),3.19(4H,m,J=5.0Hz)
化合物224(MP: 201-202)。NMR溶劑：DMSO
13C: 156.8,149.8,143,139.8,137.7,129.9,127.7,126.5,126.3,126,114.9,113.3,62.2,54.9,52.8,39.6,22.5,21.2
1H: 9.28(1H,s br),7.60(2H,d,J=8.9Hz),7.55(1H,d,J=1.0Hz),7.48(1H,d,J=1.0Hz),7.41(2H,t,J=7.4Hz),7.34(2H,d,J=7.3Hz),7.32(1H,m,J=7.2Hz),6.98(2H,d,J=8.9Hz),4.32(2H,t,J=5.0Hz),3.50(2H,br),3.48(2H,m),3.42(3H,s),3.0(2H,br),1.79(2H,br),1.69(3H,br),1.39(1H,br)
化合物225(MP: 109)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.8,147.8,146.5,142.5,137,136,128.5,127.8,127.2,126.4,117.4,114.1,111.3,108.9,81.1,80.4,71,61.8,56,22.9
1H: 7.93(1H,d,J=1.5Hz),7.46(2H,d,J=8.0Hz),7.42(1H,d,J=1.5Hz),7.41(1H,d,J=2.0Hz),7.38(2H,t,J=7.7Hz),7.31(1H,m),7.21(1H,d d,J=2.0,8.3Hz),6.91(1H,d,J=8.3Hz),5.20(2H,s),5.12(2H,s),3.97(3H,s),3.88(2H,s),1.61(6H,s)
化合物226(MP: 230-232(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 145.4,140.5,139.7,138.3,137.6,134.8,132.6,127.5,117.7,80.7,79.3,61.1,22.4
1H: 9.34(1H,d,J=1.8Hz),8.97(1H,t d,J=1.5,8.2Hz),8.81(1H,d br,J=5.2Hz),8.59(1H,d,J=1.3Hz),8.41(1H,d,J=1.3Hz),8.11(1H,d d,J=5.2,8.2Hz),5.20(2H,s),3.86(2H,s),1.50(6H,s)
化合物227(MP: 118-119)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.7,142.6,136.7,132.7,128.7,127.7,125.2,112.3,88,66.4,48,19.2
1H: 8.08(1H,d,J=1.2Hz),7.81(2H,d,J=8.4Hz),7.62(1H,d,J=1.2Hz),7.42(2H,t,J=7.9Hz),7.31(1H,m. J=7.4Hz),5.49(1H,q,J=5.2Hz),4.27(1H,m),3.89(1H,m),3.80(2H,m),1.57(3H,d,J=5.2Hz)
化合物228(MP: 204-205)。NMR溶劑：DMSO
13C: 147.7,146.3,145.9,141.3,136.6,124.8,117.5,115.6,111.9,109,80.6,79.3,60.8,55.6,22.4
1H: 9.03(1H,s),8.09(1H,d,J=1.0Hz),7.87(1H,d,J=1.0Hz),7.38(1H,d,J=1.7Hz),7.26(1H,dd,J=1.7,8.1Hz),6.77(1H,d,J=8.1Hz),5.17(2H,s),3.84(2H,s),3.81(3H,s),1.50(6H,s)
化合物229(MP: 152)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,142.1,137.2,133.1,128.6,127.4,125.1,113,58.4,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 7.92(1H,d,J=1.2Hz),7.80(2H,d,J=8.6Hz),7.48(1H,d,J=1.2Hz),7.40(2H,t,J=7.8Hz),7.29(1H,t,J=7.3Hz),2.99(3H,s),2.20(9H,s),1.73(6H,s)
化合物230(MP: 67-68)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.4,148.7,142.3,137.4,136.8,129.9,127.9,126.5,126.3,123.4,115.1,114.2,63.1,62.3,54.7,51.6,39.7
1H: 11.54(1H,s br),8.28(1H,s),7.70(1H,s),7.66(2H,d,J=8.9Hz),7.43(2H,t,J=7.9Hz),7.40(2H,d,J=7.7Hz),7.34(1H,m,J=6.9Hz),7.03(2H,d.J=8.9Hz),4.46(2H,m),3.95(2H,d br,J=13.0Hz),3.85(2H,t br,J=11.70Hz),3.54(2H,m),3.48(2H,m),3.46(3H,s),3.19(2H,m)
化合物231(MP: 46-47)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.5,142.5,141.7,140.9,136.3,133.2,129.1,128.7,127.4,127.2,126.5,124.1,124,112.2,81.1,80.4,61.8,22.9
1H: 8.05(1H,t,J=1.6Hz),7.99(1H,d,J=1.3Hz),7.77(1H,td,J=1.3,7.6Hz),7.66(2H,d,J=8.2Hz),7.58(1H,d,J=1.3Hz),7.54(1H,td,J=1.3,7.7Hz),7.48(1H,t,J=7.7Hz),7.46(2H,t,J=7.8Hz),7.37(1H,m,J=7.4Hz),5.15(2H,s),3.89(2H,s),1.63(6H,s)
化合物232(MP: 191-192)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.9,146.2,140.7,140.1,140,137.1,135,134,129.6,129.4,129,126.7,125.8,125.7,124.2,123.2,114,80.6,79.3,60.8,22.4
1H: 8.23-8.17(4H,m),8.15(1H,s br),7.88(3H,m),7.63(1H,m,J=8.1Hz),7.57(1H,t,J=7.8Hz),7.52(1H,t,J=7.8Hz),7.49(1H,s br),5.20(2H,s),3.86(2H,s),1.51(6H,s)
化合物233(MP: 130-131)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.5,141.2,136.7,133.3,131.4,128.9,126.4,112.8,98.6,63.6,48.8,29.2,22.3,7.6
1H: 8.05(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,m,J=8.6Hz),7.61(1H,d,J=1.3Hz),7.38(2H,m,J=8.6Hz),4.16(1H,m),4.06(1H,m),3.83(2H,m),2.21(1H,m),2.06(1H,m),1.70(3H,s),0.95(3H,t,J==7.4Hz)
化合物234(MP: 135-136(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.1,148.4,143.6,142.3,142.2,137.1,137,132.6,132.3,128.8,128.7,128,127.7,125.3,125.2,125.1,112.8,111.6,65.2,48.9,32.8,30.2,22.1
1H: 8.18(1H,d,J=1.4Hz),7.98(1H,d,J=1.4Hz),7.81(2H,m,J=8.5Hz),7.77(2H,m,J=8.5Hz),7.67(1H,d,J=1.4Hz),7.57(1H,d,J=1.4Hz),7.42(2H,t,J=7.5Hz),7.40(2H,t,J=7.5Hz),7.33(1H,m),7.30(1H,m),5.61(1H,m),4.73(2H,t,J=5.3Hz),4.12(2H,t,J=5.3Hz),2.34(2H,m),2.30(2H,m),1.91(2H,qt,J=7.6Hz)
化合物235(MP: 154-155)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 147.3,141.7,136.1,133.3,131.3,128.9,126.4,112.3,88.8,78.6,62.5,24.8,22,20.7
1H: 7.92(1H,d,J=1.2Hz),7.74(2H,d,J=8.6Hz),7.50(1H,d,J=1.2Hz),7.38(2H,d,J=8.6Hz),5.48(1H,q,J=5.2Hz),3.93(1H,d,J=8.6Hz),3.72(1H,d,J=8.6Hz),1.62(3H,s),1.47(3H,s),1.20(3H,d,J=5.2Hz)
化合物236(MP: 114-115)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,146.5,142.5(2 sig.),141.6,136.3,133.2,129.7,129.1,126.6,124.2,124,119.7,112.8,112.8,112.3,81.1,80.4,61.9,55.3,22.9
1H: 8.02(1H,t,J=1.8Hz),7.99(1H,d,J=1.5Hz),7.78(1H,td,J=1.5,7.6Hz),7.57(1H,d,J=1.5Hz),7.53(1H,td,J=1.5,7.7Hz),7.48(1H,t,J=7.7Hz),7.38(1H,t,J=8.1Hz),7.25(1H,d d d,J=1.0,1.5,7.6Hz),7.19(1H,d d,J=1.8,2.6Hz),6.92(1H,d d d,J=1.0,2.6,8.2Hz),5.15(2H,s),3.89(5H,s),1.63(6H,s)
化合物237(MP: 148-149)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.8,143.2,135.9,132.9,128.7,127.6,125.2,110.7,53.2,41.5,36.1,29.4
1H: 8.10(1H,s),7.79(2H,d,J=8.0Hz),7.52(1H,s),7.40(2H,t,J=8.0Hz),7.30(1H,t,J=7.5Hz),5.39(1H,s),2.17(3H,s),2.11(6H,s),1.74(6H,s)
化合物238(MP: 175)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 169.3,151.3,141.8,141.5,140.6,137,133.8,133.7,130.7,129.3,129,126.3,126.3,126.1,124.5,124,113.6,57.5,31.4,29.9,25.4,25.2
1H: 8.11(1H,t,J=1.8Hz),8.08(1H,t,J=1.6Hz),7.94(1H,d,J=1.2Hz),7.81(2H,m),7.78(1H,m),7.57(1H,d,J=1.2Hz),7.52(1H,t,J=7.6Hz),7.51(1H,m),7.48(1H,t,J=7.6Hz),6.43(1H,s br),5.93(1H,s br),3.97(1H,m),3.0(3H,s),1.88(2H,m),1.85(2H,m),1.70(1H,d br,J=13.5Hz),1.58(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.38(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.3,13.0Hz)
化合物239(MP: 129)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.3,142.1,141.7,141,137,133.5,129.1,128.7,127.3,127.2,126.3,124,124,113.4,57.5,31.3,30,25.4,25.2
1H: 8.07(1H,t,J=1.8Hz),7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.78(1H,td,J=1.7,7.7Hz),7.67(2H,d,J=8.0Hz),7.56(1H,d,J=1.3Hz),7.54(1H,d t,J=1.8,7.9Hz),7.48(1H,t,J=7.7Hz),7.46(2H,t,J==7.9Hz),7.37(1H,m),3.97(1H,m),3.0(3H,s),1.89(2H,m),1.85(2H,m),1.71(1H,d br,J=13.0Hz),1.59(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.38(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物240(MP: 129-130)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,151.3,142.6,142,141.5,137,133.5,129.7,129.1,126.4,124.2,124,119.8,113.4,112.8,112.8,57.5,55.3,31.3,30,25.4,25.2
1H: 8.04(1H,t,J=1.6Hz),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.79(1H,t t,J=1.5,7.5Hz),7.56(1H,d,J=1.3Hz),7.52(1H,d t,J=2.0,7.9Hz),7.48(1H,t,J=7.8Hz),7.38(1H,t,J=7.9Hz),7.25(1H,d d d,J=1.0,1.7,7.7Hz),7.19(1H,d d,J=1.8,2.5Hz),6.92(1H,d d d,J=1.0,2.6,8.2),3.97(1H,m),3.89(3H,s),3.0(3H,s),1.88(2H,m),1.85(2H,m),1.71(1H,d br,J=13.0Hz),1.59(2H,d q,J=3.5,12.3Hz),1.39(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.3,13.0Hz)
化合物241(MP: 173-174)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.1,141.7,136.7(2sig.),133.4,131.2,129.7,128.9,128.8,126.9,126.4,112.5,91,66.2,47.9
1H: 8.01(1H,br),7.68(2H,d,J=8.3Hz),7.54(1H,br),7.51(2H,m),7.42(3H,m),7.36(2H,d,J=8.3Hz),6.39(1H,s),4.32(1H,br),4.12(1H,m),4.04(1H,m),3.94(1H,m)
化合物242(MP: 173-174)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 158.9,151.8,140.2,134.6,120.8,117,97.4,59.7,57.3,33.2,30.9,29.6,25.4,25.3
1H: 8.61(1H,s br),7.94(1H,d,J=9.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz),7.06(1H,d d,J=2.0,9.0Hz),3.21(3H,s),2.0(2H,m),1.89(2H,m),1.70(2H,m),1.61(3H,m),1.18(1H,m)
化合物243(MP: 165-166)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167,7,145.6,145.5,139,137.4,135.1,131.9,130,129.2,129.1,127.1,126.1,117.3,114.5,81.8,78.7,61.6,22.6
1H: 8.57(1H,d d,J=0.7,1.6Hz),8.31(1H,t,J=1.7Hz),8.21(1H,d d,J=0.7,8.8Hz),8.18(1H,s br),8.11(1H,d d,J=1.6,8.8Hz),7.98(1H,dt,J=1.5,7.8Hz),7.91(1H,d t,J=1.4,7.8Hz),7.60(1H,t,J=7.7Hz),7.51(1H,s br),5.46(2H,s),3.91(2H,s),1.60(6H,s)
化合物244(MP: 148)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,141.1,137,133.1,131.5,128.8,126.4,113.5,59.3,31.2,28.9,24.4
1H: 7.91(1H,d,J=1.2Hz),7.73(2H,d,J=8.6Hz),7.50(1H,d,J=1.2Hz),7.37(2H,d,J=8.6Hz),4.44(1H,qt,J=8.2Hz),3.0(3H,s),1.95(2H,m),1.78(2H,m),1.68(2H,m),1.63(2H,m)
化合物245(MP: 213-215)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.6,150.9,142.7,140.4,139.6,137.7,134.2,133.2,129.4,128.2,126.6,125.6,124.4,123.1,115,56.8,31.4,29,25.2,24.9
1H: 8.20(1H,t,J=1.8Hz),8.18(1H,d,J=1.1Hz),8.15(1H,d,J=1.1Hz),8.07(1H,s br),8.0(2H,d,J=8.4Hz),7.90(1H,td,J=1.4,7.7Hz),7.83(2H,d,J=8.4Hz),7.62(1H,td,J=1.6,8.0Hz),7.51(1H,t,J=7.7Hz),7.44(1H,s br),3.84(1H,m),2.95(3H,s),1.80(4H,m),1.60(1H,m),1.57(2H,m),1.30(2H,m,J=12.7Hz),1.11(1H,m,J=13Hz)
化合物246(MP: 118-119)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.1(d,J=245.0Hz),151.3,143.3(d,J=8.0Hz),141.8,140.4(d,J=2.0Hz),137,133.7,130.1(d,J=8.5Hz),129.2,126.2,124.5,123.9,122.8(d,J=),114.1(d,J=22.0Hz),114.1(d,J=21.0Hz),113.5,57.6,31.4,30,25.4,25.2
1H: 8.05(1H,m),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.79(1H,t d,J=2.0,6.7Hz),7.57(1H,d,J=1.3Hz),7.50(2H,m),7.44(2H,m),7.37(1H,d d d,J=1.7,2.5,10.5Hz),7.06(1H,m),3.98(1H,m),3.02(3H,s),1.89(2H,m),1.87(2H,m),1.71(1H,d br,J=11.5Hz),1.59(2H,dq,J=3.6,12.5Hz),1.39(2H,tq,J=3.2,13.2Hz),1.13(1H,tq,J=3.3,13.0Hz)
化合物247(MP: 208-209)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.9,150.9,141.6,140.7,140.5,137.7,134,130,129.2,125.3,123.8,122.9,117.6,114.8,114.5,113.6,56.8,31.4,29,25.2,24.9
1H: 9.56(1H,s,br),8.14(2H,s),8.08(1H,s),7.83(1H,td,J=2.0,6.6Hz),7.47(1H,m),7.45(1H,t,J=7.7Hz),7.27(1H,t,J=8.0Hz),7.13(1H,d d d,J=1.0,1.7,7.6Hz),7.08(1H,t,J=1.9Hz),6.78(1H,d d d,1.0,2.4,8.0Hz),3.84(1H,m),2.94(3H,s),1.79(4H,m),1.60(1H,m),1.57(2H,m),1.30(2H,q,J=12.7Hz),1.13(1H,m,J=13.0Hz)
化合物248(MP: 131-132)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.9,149(m,J=2.0Hz),142.5,140.3,138.8,137.7,134.3,130.9,129.5,126.0,125.6,124.6,123.1,120.2(q,J=256.0Hz),119.9,119.4,115.1,56.8,31.4,29,25.2,24.9
1H: 8.20(1H,d,J=1.2Hz),8.17(1H,t,J==1.6Hz),8.15(1H,d,J=1.2Hz),7.91(1H,t d,J=1.4,7.8Hz),7.79(1H,d,J==7.9Hz),7.71(1H,br),7.62(1H,t,J==8.1Hz),7.61(1H,m),7.51(1H,t,J=7.7Hz),7.39(1H,d,J=8.2Hz),2.94(3H,s),3.84(1H,m),1.78(4H,m),1.60(1H,m),1.56(2H,m),1.30(2H,m,J=12.8Hz),1.11(1H,m)
化合物249(MP: 162-163)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,141.2,136.9,136.8,133.1,131.4,128.9,128.8,127.7,126.6,126.3,113.1,51.7,48.6,20.4
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.46(1H,d,J=1.3Hz),7.64(2H,d,J=8.6Hz),7.39(2H,t,J=7.5Hz),7.34(2H,d,J=8.6Hz),7.32(1H,m),7.31(2H,d,J=8.2Hz),4.61(2H,s),4.20(1H,m,J==6.8Hz),1.37(6H,d,J==6.8Hz)
化合物250(MP: 111)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.7,142.3,137,136.7,132.9,128.9,128.6,127.7,127.5,126.6,125.1,112.9,51.7,48.5,20.4
1H: 7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,d,J==8.2Hz),7.48(1H,d,J=1.3Hz),7.39(2H,m),7.37(2H,m),7.31(3H,m),7.27(1H,m),4.62(2H,s),4.21(1H,m,J=6.7Hz),1.37(6H,d,J=6.7Hz)
化合物251(MP: 132-133)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.2,142,138.4,136.8,133,129,128.6,127.6,127.3,126.1,125,113,59.4,51.3,28.1
1H: 7.91(1H,d,J=1.4Hz),7.65(2H,d,J==8.5Hz),7.46(1H,d,J=1.4Hz),7.38(2H,t,J=7.1Hz),7.35(2H,t,J=8.0Hz),7.31(1H,m,J=7.4Hz),7.26(2H,m),7.25(1H,m),4.69(2H,s),1.52(9H,s)
化合物252(MP: 129-130)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.1,141,138.4,136.9,133,131.5,129,128.8,127.6,126.2,126.1,113.2,59.5,51.3,28.1
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.57(2H,d,J=8.6Hz),7.43(1H,d,J=1.3Hz),7.38(2H,t,J=7.6Hz),7.31(1H,m),7.31(2H,d,J=8.6Hz),7.24(2H,d,J=8.0Hz),4.68(2H,s),1.52(9H,s)
化合物253(MP: 147-148)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.9,147.5,147.3,136.8,129.1,128.2,127.5,64.6,47.3,44.2
1H: 8.95(1H,s),8.07(2H,d,J=8.7Hz),7.47(2H,d,J=8.7Hz),5.15(2H,br),4.36(2H,br),3.40(2H,t,J=6.8Hz)
化合物254(MP: 141-142)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,138.3,134.2,133.9,128.4,127.1,126.8,122.9,57.2,30.8,30.1,25.4,25.2,10.5
1H: 7.68(2H,d,J=8.1Hz),7.62(1H,s),7.43(2H,t,J=7.8Hz),7.30(1H,t,J=7.4Hz),3.91(1H,m),2.91(3H,s),2.46(3H,s),1.86(2H,m),1.81(2H,m),1.70(1H,d br,J=13.0Hz),1.57(2H,m),1,36(2H,m),1.12(1H,m)
化合物255(MP:油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,151.6,142.1,137,136.7,134.3,129.7,128.9,127.7,126.6,117.5,113.7,113.2,110,55.3,51.7,48.6,20.4
1H: 7.92(1H,d,J=1.0Hz),7.47(1H,d,J=1.0Hz),7.39(2H,t,J=7.2Hz),7.31(4H,m),7.28(2H,m),6.84(1H,m),4.61(2H,s),4.21(1H,m,J=6.8Hz),3.85(3H,s),1.37(6H,d,J=6.8Hz)
化合物256(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.8,152.2,141.8,138.5,136.8,134.4,129.6,129,127.6,126.1,117.4,113.8,113.3,109.7,59.4,55.2,51.2,28.1
1H: 7.91(1H,d,J=1.2Hz),7.45(1H,d,J=1.2Hz),7.39(2H,t,J=7.6Hz),7.30(1H,m,J=7.3Hz),7.26(2H,m),7.24(2H,m),7.19(1H,m),6.81(1H,ddd,J=1.2,2.6,8.0Hz),4.69(2H,s),3.82(3H,s),1.53(9H,s)
化合物257(MP：138-139)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.3,142.8,141.8,140.2,137,134.6,133.7,129.9,129.2,127.3,127.3,126.2,125.4,124.5,123.9,113.6,57.6,31.4,30,25.4,25.2
1H: 8.04(1H,m),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.78(1H,m),7.66(1H,t,J=1.7Hz),7.57(1H,d,J=1.3Hz),7.54(1H,td,J=1.5,7.6Hz),7.49(1H,t,J=7.7Hz),7.48(1H,m),7.39(1H,t,J=7.6Hz),7.34(1H,ddd,J=1.5,2.2,8.1Hz),3.98(1H,m),3.02(3H,s),1.89(2H,m),1.87(2H,m),1.71(1H,d br,J=13.3Hz),1.60(2H,m),1.39(2H,tq,J=3.0,12.7Hz),1.14(1H,tq,J=3.3,13.0Hz)
化合物258(MP: 115-118)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,151.3,142.5,142,141.6,137,133.5,129.7,129.1,126.4,124.1,124,119.6,113.4(2 sig.),113.3,63.5,57.5,31.4,30,25.4,25.2,14.9
1H: 8.04(1H,m,J=1.7Hz),7.94(1H,d,J=1.4Hz),7.78(1H,t d,J=1.7,7.5Hz),7.55(1H,d,J=1.4Hz),7.52(1H,d t,J=1.5,7.9Hz),7.47(1H,t,J=7.6Hz),7.36(1H,t,J=8.0Hz),7.24(1H,d d d,J=1.0,1.7,7.7Hz),7.19(1H,d d,J=1.7,2.5Hz),6.91(1H,d d d,J=1.0,2.5,8.2Hz),4.11(2H,q,J=7.0Hz),3.97(1H,m),3.01(3H,s),1.89(2H,m),1.86(2H,m),1.71(1H,d br,J=12.5Hz),1.59(2H,qd,J=3.5,12.5Hz),1.46(3H,t,J=7.0Hz),1.39(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物259(MP: 137-139)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 158.3(d,J==248.0Hz),151.3,141.7,137.0,135.0(d,J=1.3Hz),133.5,130.5(d,J=3.5Hz),130.4(m.J=14.0Hz),129.3(d,J=3.3Hz),128.9,128.7(d,J=8.5Hz),128.0,125.6(d,J=2.5Hz),124.9,117.4(d,J=25.0Hz),113.6,57.5,31.4,30,25.4,25.2
1H:7.97(1H,s br),7.93(1H,d,J=1.1Hz),7.82(1H,td,J=1.7,7.2Hz),7.56(1H,d,J=1.1Hz),7.52-7.43(3H,m),7.29(1H,m),7.11(1H,t,J=9.5Hz),3.96(1H,m),3.0(3H,s),1.88(2H,m),1.85(2H,m),1.71(1H,d br,J=13.0Hz),1.59(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.39(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物260(MP: 190-191)。NMR溶劑：DMSO
13C: 156.8,146.3,141.3,136.7,126.2,124.4,115.4,111.6,80.6,79.3,60.8,22.5
1H: 9.48(1H,s),8.09(1H,d,J=1.3Hz),7.80(1H,d,J=1.3Hz),7.64(2H,m d,J=8.5Hz),6.76(2H,m d,J=8.5Hz),5.14(2H,s),3.84(2H,s),1.49(6H,s)
化合物261(MP: 197-199)。NMR溶劑：DMSO
13C: 156.7,151,140.9,137.3,126.1,124.4,115.4,112.5,56.8,31.3,29.1,25.2,24.9
1H: 9.48(1H,s),8.05(1H,d,J=1.3Hz),7.77(1H,d,J=1.3Hz),7.64(2H,m,J=8.3Hz),6.77(2H,m,J=8.3Hz),3.80(1H,m),2.91(3H,s),1.77(4H,m),1.59(1H,m),1.55(2H,m),1.28(2H,m),1.10(1H,m)
化合物262(MP: 170(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.9,149,137.3,135.3,130.2,129.5,116.3,116,115.9,112.3,58.7,31.5,28.2,24
1H: 9.70(1H,s),9.24(1H,s),8.32(1H,s),7.29(1H,t,J=7.8Hz),7.27(1H,m),7.24(1H,m),6.83(1H,m,J=2.2,6.7Hz),4.39(1H,m),2.97(3H,s),1.89(2H,m),1.70(4H,m),1.53(2H,m)
化合物263(MP: 89-91)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.8,138.7,134,133.1,128.4,127.2,126.9,122.8,81.2,80.7,61,23,10.6
1H: 7.66(2H,d,J=8.4Hz),7.63(1H,s),7.43(2H,t,J=7.8Hz),7.31(1H,t,J=7.4Hz),4.93(2H,s),3.90(2H,s),2.49(3H,s),1.61(6H,s)
化合物264(MP: 118-119)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.1,138.7,135.3,134.2,134.1,129.1,128.4,128.2,127.7,127.2,126.9,123.2,53.9,36,10.6
1H: 7.69(1H,s),7.67(2H,d,J=8.3Hz),7.43(2H,t,J=7.7Hz),7.31(1H,t,J=7.4Hz),7.40-7.27(5H,m),4.66(2H,s),3.01(3H,s),2.49(3H,s)
化合物265(MP: 178-180(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.9,149.1,137.3,136.8,135.8,130.2,129.5,128.5,127.2,126.8,116.3,116.1,115.4,112.4,51.4,47.1,20.1
1H: 9.73(1H,s),9.18(1H,s),8.29(1H,s),7.36-7.28(5H,m),7.27(1H,t,J=8.0Hz),7.21(1H,m),7.18(1H,m),6.82(1H,m,J=2.5,8.1Hz),4.65(2H,s),4.16(1H,m),1.28(6H,d,J=6.7Hz)
化合物266(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.7,145.2,133.2,129.1,125.1,119.7,113.5,59.3,28.8,24.3
1H: 8.09(1H,m d,J=8.3Hz),7,98(1H,m d,J=8.3Hz),7.59(1H,m,J=7.7Hz),7.45(1H,m,J=7.7Hz),4.78(1H,m),3.17(3H,s),2.07(2H,m),1.75(4H,m),1.63(2H,m)
化合物267(MP: 142-143)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.6,141.2,136.7,133.2,131.4,128.9,126.4,112.8,96.5,75.9,53.4,25.6,25.4,23.7,9.8
1H: 8.03(1H,br),7.73(2H,d,J=8.5Hz),7.59(1H,br),7.37(2H,d,J=8.5Hz),4.10(1H,m),3.81(1H,dd,J=5.3,9.0Hz),3.43(1H,t,J=9.2Hz),1.74(3H,s),1.72(2H,m),1.66(3H,s),1,0(3H,t,J=7.5Hz)
化合物268(MP: 117-118)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 144.9,136.5,133.6,131.7,128.5,127.8,126.4,110.8,95.7,63.1,47.7,23.9
1H: 7.96(2H,d,J=8.8Hz),7.78(1H,s),7.45(2H,t,J=8.0Hz),7.35(1H,t,J=7.5Hz),4.07(2H,t,J=6.2Hz),3.58(2H,t,J=6.2Hz),1.74(6H,s)
化合物269(MP: 92-93)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 141.6,135.3,133.9,129.4,128.8,128.1,127.5,111.0,80.6,61.3,29.7,22.7,22.5
1H: 7.85(2H,d,J=8.8Hz),7.40(2H,d,J=8.8Hz),4.81(2H,s),3.84(2H,s),1.65(6H,s)
化合物270(MP:油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.7,142.2,136.6,132.9,128.7,127.6,125.2,112.5,96.4,75.9,53.4,25.6,25.4,23.7,9.8
1H: 8.05(1H,d,J=1.3Hz),7.80(2H,d,J=8.5Hz),7.61(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,t,J=8.0Hz),7.30(1H,t,J=7.4Hz),4.11(1H,m),3.81(1H,dd,J=5.2,9.0Hz),3.44(1H,t,J=9.5Hz),1.75(3H,s),1.73(3H,s),1.72(2H,m),1.0(3H,t,J=7.7Hz)
化合物271(MP: 113-114)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156,151.7,137.4,136,128,127.6,121.7,120.9,117.2,110.6,57.5,55.2,31.1,30.1,25.4,25.2
1H: 8.23(1H,dd,J=1.8,7.7Hz),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.82(1H,d,J=1.3Hz),7.28(1H,dt,J=2.0,7.6Hz),7.07(1H,J=1.1,7.6Hz),6.97(1H,d,J=8.3Hz),3.95(3H,s),3.95(1H,m),2.99(3H,s),1.87(4H,m),1.69(1H,d br,J=12.3Hz),1.59(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.37(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.3,13.1Hz)
化合物272(MP: 178-181)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.0,150.5(dd,J=12.7,247Hz),149.7(dd,J=13.0,248.0Hz),140.3,137,130.3(dd,J=3.7,6.6Hz),121.0(dd,J=3.5,6.3Hz),117.5(d,J=17.5Hz),114.1(d,J=18.5Hz),113.5(d,J=1.0Hz),57.6,31.3,29.9,25.4,25.2
1H: 7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.61(1H,d d d,J=2.2,7.7,11.6Hz),7.49(1H,m),7.45(1H,d,J=1.3Hz),7.17(1H,d t,J=8.4,10.5Hz),3.93(1H,m),2.99(3H,s),1.86(4H,m),1.70(1H,d br),1.58(2H,d q,J=.3.5,12.3Hz),1.37(2H,t q,3.0,13.0Hz),1.12(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物273(MP: 142-143)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.3(d,J=246Hz),151.3,141.3,136.9,129.2(d,J=3.2Hz),126.8(d,J==8.0Hz),115.6(d,J=22.0Hz),112.9,57.5,31.3,30,25.4,25.2
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.76(2H,m,J=5.4,8.9Hz),7.74(1H,d,J=1.3Hz),7.09(2H,m,J=8.8Hz),3.95(1H,m),2.99(3H,s),1.87(4H,m),1.70(1H,d br,J=13.0Hz),1.58(2H,dq,J=3.5,12.2Hz),1.37(2H,tq,J=3.5,13.0Hz),1.13(1H,tq,J=3.5,13.0Hz)
化合物274(MP: 156-158)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151,140,137.1,133.2,132.8,131.1,130.6,126.9,124.3,114,57.6,31.4,29.9,25.4,25.2
1H: 7.91(1H,d,J=2.0Hz),7.90(1H,d,J=1.4Hz),7.61(1H,dd,J=2.0,8.4Hz),7.51(1H,d,J=1.4Hz),7.45(1H,d,J=8.4Hz),3.94(1H,m),3.0(3H,s),1.86(4H,m),1.71(1H,m),1.58(2H,J=3.5,12.5Hz),1.38(2H,tq,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,tq,J=3.5,13.0Hz)
化合物275(MP: 160-162)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,148.6,140,137.3,134.9,130.9,129.7,122,119.9,114.6,57.6,31.4,29.9,25.4,25.2
1H: 8.61(1H,t,J=2Hz),8.14(2H,m),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.64(1H,d,J=1.3Hz),7.57(1H,t,J=8.0Hz),3.96(1H,m,J=12.0Hz),3.02(3H,s),1.88(4H,m),1.72(1H,m),1.60(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.39(2H,tq,J=3.0,13.0Hz),1.14(1H,tq,J=3.5,13.0Hz)
化合物276(MP: 130-131)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,150.5(t,J=2.7Hz),141.1,137,130.5,126.5,119.7,115.9(t,J=259.5Hz),113.2,57.6,31.3,30,25.4,25.2
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.79(2H,d,J=8.8Hz),7.47(1H,d,J=1.3Hz),7.15(2H,d,J=8.8Hz),6.54(1H,t,J=74Hz),3.95(1H,m,J=11.0Hz),3.0(3H,s),1.86(4H,m),1.70(1H,dbr,J=14.0Hz),1.58(2H,dq,J=3.6,12.2Hz),1.37(2H,J=3.2,13.0Hz),1.13(1H,J=3.5,13.0Hz)
化合物277(MP: 168-169)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,141.1,137,133.1,131.6,128.8,126.4,113.4,57.6,31.3,30,25.4,25.2
1H: 7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,d. J=8.7Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.37(2H,J=8.7Hz),3.95(1H,m,J=11.8Hz),2.99(3H,s),1.86(4H,m),1.70(1H,d,J=13.5Hz),1.58(2H,dq,J=3.5,12.3Hz),1.38(2H,tq,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,tq,J=3.5,13Hz)
化合物278(MP: 160)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,142.3,136.9,132.8,128.7,127.6,125.1,113.1,67,54.4,31.8,29.5
1H: 7.94(1H,s),7.80(2H,d,J=7.6Hz),7.51(1H,s),7.41(2H,t,J=7.6Hz),7.30(1H,t,J=7.3Hz),4.28(1H,m),4.09(2H,dd,J=4.0,11.5Hz),3.50(2H,t,J=11.5Hz),3.04(3H,s),1.94(2H,d q,J=4.5,12.3Hz),1.77(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物279(MP: 157-159)。NMR溶劑：CDCl3
25 13C: 152.2,145.6,140.7,133.3,128.6,127.1,125,112.4,57,30.7,30.1,25.4,25.2,14
1H: 7.76(2H,d,J=8.2Hz),7.38(2H,t,J=7.9Hz),7.26(1H,t,J=7.5Hz),7.21(1H,s),3.90(1H,m br),2.88(3H,s),2.52(3H,s),1.81(4H,m),1.68(1H,d br,J=13.0Hz),1.55(2H,d q,J=3.3,12.2Hz),1.35(2H,q br,J=12.5Hz),1.11(1H,t q,J=3.0,13.0Hz)化合物280(MP: 137)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 143.9,135.7,133.7,133.7,130.1,128.7,127.7,111.2,80.9,80.6,61.3,22.9
1H: 7.90(2H,d,J=8.6Hz),7.73(1H,s),7.41(2H,s,J=8.6Hz),4.88(2H,s),3.91(2H,s),1.62(6H,s)
化合物281(MP: 132-134)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.7,149.1,148.5,142,136.7,126.1,117.4,112.4,111.2,108.4,59.3,55.9,55.9,31.2,28.8,24.3
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.44(1H,d,J=1.3Hz),7.40(1H,d,J=2.0Hz),7.30(1H,d d,J=2.0,8.3Hz),6.90(1H,d,J=8.3Hz),4.44(1H,m,J=8.2Hz),3.96(3H,s),3.91(3H,s),2.99(3H,s),1.95(2H,m),1.73(4H,m),1.62(2H,m)
化合物282(MP: 189-191)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,142.2,138.1,137,132.9,129.1,128.7,128.3,127.6,127.2,125.1,113.1,62.8,55.8,52.5,31.6,28.9
1H: 7.92(1H,d,J=1.3Hz),7.80(2H,m,J=8.0Hz),7.50(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,t,J=7.6Hz),7.37-7.25(6H,m),4.03(1H,m),3.53(2H,s),3.03(3H,s),3.01(2H,m),2.11(2H,t br,J=11.2Hz),1.90(2H,q br,J=12.0Hz),1.79(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物283(MP: 128)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.3,149.8,147.2,130.1,129.9,128.7,126.7,57.6,30.2(2sig.),25.5,25.3
1H: 8.82(1H,s),8.15(2H,m),7.48(3H,m),4.32(1H,m br),3.14(3H,s),1.93(4H,m),1.71(1H,d br,J=13.3Hz),1.59(2H,m),1.40(2H,m),1.15(1H,tq,J=3.5,13.0Hz)
化合物284(MP: 151-153)。NMR溶劑；CDCl3
13C: 160.3,153.3,151,130.3,129.6,128.6,126.5,58.7,30.8,29.5,25.5,25.2,13.8
1H: 8.10(2H,m,J=7.5Hz),7.45(3H,m),4.21+3.80(1H,m),3.03-2.99(3H,m),2.69(3H,s),1.88(4H,m),1.72(1H,m),1.58(2H,m),1.54(2H,m),1.12(1H,m)
化合物285(MP: 135-138)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.9,146.2,144.9,130.1,129.8,128.7,126.7,82,79.3,62.2,22.8
1H: 8.94(1H,s),8.12(2H,m),7.47(3H,m),5.57(2H,s),3.86(2H,s),1.63(6H,s)
化合物286(MP: 125-127)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 160,157.7,146.4,129.9,129.9,128.6,126.6,82.279.6,61.7,22.8,15.1
1H: 8.08(2H,m),7.45(3H,m),5.40(2H,s),3.85(2H,s),2.80(3H,s),1.62(6H,s)
化合物287(MP: 222-224)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.8,150.7,140.5,140.2,140,137.8,135,134.2,129.6,129.3,129,126.7,125.8,125.6,124.1,123.1,114.7,57.5,37.9,35.9,33.8,29.2
1H:8.21(1H,m,J=1.6Hz),8.17(1H,m,J=1.6Hz),8.15(1H,s br),8.14(1H,d,J=1.3Hz),8.12(1H,d,J=1.3Hz),7.88(1H,d d,J=1.6,7.8Hz),7.88(2H,m),7.62(1H,m),7.57(1H,t,J=7.8Hz),7.51(1H,t,J=7.8Hz),7.48(1H,s br),2.94(3H,s),2.16(6H,s),2.11(3H,s),1.66(6H,s)
化合物288(MP: 138-139)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,151.2,141.9,137.2,137,134.6,129.7,128.5,127.9,127.5,117.8,114.3,113.3,111.2,69.9,58.4,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.50(1H,m),7.47(2H,m),7.46(1H,d,J=1.3Hz),7.40(2H,m),7.38(1H,m),7.34(1H,m),7.31(1H,t,J=7.9Hz),6.92(1H,d d d,J=1.0,2.5,8.2Hz),5.14(2H,s),2.99(3H,s),2.20(9H,s),1.74(6H,s)
化合物289(MP: 165-169(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,148.4,146.7,139.1,137.6,132.4,129.1,123.6,113.8,58.5,38.5,36.2,34.1,29.6
1H: 9.0(1H,d,J=1.5Hz),8.52(1H,d d,J=1.3,4.7Hz),8.11(1H,d t,J=1.8,7.8Hz),7.94(1H,s),7.55(1H,s),7.33(1H,d d,J=4.9,7.7Hz),2.99(3H,s),2.19(9H,s),1.73(6H,s)
化合物290(MP: 149)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,142,141.6,141,137.3,133.6,129.1,128.7,127.3,127.2,126.3,124,123.9,113.2,58.4,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 8.05(1H,t br,J=1.8Hz),7.95(1H,d,J=.13Hz),7.78(1H,d t,J=1.5,7.5Hz),7.67(2H,m,J=8.5Hz),7.53(1H,d,J=1.3Hz),7.53(1H,m),7.48(1H,t,J=7.6Hz),7.46(2H,t,J=7.8Hz),7.37(1H,m,J=7.5Hz),3.0(3H,s),2.21(9H,s),1.74(6H,s)
化合物291(MP: 208-210)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.1,150.2,148.2,141.5,138.6,137.4,134.1,129.4,126,125.7,123.8,121.7,113.5,58.5,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 8.67(2H,m,J=5.0Hz),8.11(1H,m,J=2.0Hz),7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.84(1H,d t,J=1.7,7.5Hz),7.58(2H,m),7.55(1H,d,J=1.3Hz),7.55(1H,m),7.51(1H,t,J=7.6Hz),3.0(3H,s),2.20(9H,s),1.73(6H,s)
化合物292(MP: 75-77)。NMR溶劑：CDCl3
13C:146.4,141.3,136.9,136.3,133.2,131.3,129,128.9,128.8,126.4,126.2,112.5,97,76.3,55.5,25.4,24
1H:8.05(1H,d,J=1.0Hz),7.70(2H,d,J=8.5Hz),7.56(1H,d,J=1.0Hz),7.46-7.38(5H,m),7.35(2H,d,J=8.5Hz),5.21(1H,dd,J=5.5,9.8Hz),4.10(1H,dd,J=5.5,9.3Hz),3.68(1H,t,J=9.5Hz),1.88(3H,s),1.87(3H,s)
化合物293(MP: 164-165)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 161.4,146.5,140.5,134.4,120.3,117.9,94.7,82.6,79.6,62.1,56,23
1H:7.92(1H,dd,J=0.5,9.0Hz),7.58(1H,d,J=2.5Hz),7.08(1H,dd,J=2.5,9.0Hz),5.53(1H,s),3.94(3H,s),3.90(2H,s),1.69(6H,s)
化合物294(MP:190-193(分解))。NMR溶劑:DMSO
13C: 156.9,151,140.3,137.2,126.2,123.8,115.4,112.7,58.4,31.2,28.2,24
1H:9.53(1H,s),8.18(1H,s),7.81(1H,s),7.65(2H,d,J=8.7Hz),6.79(2H,d,J=8.7Hz),4.36(1H,m),2.92(3H,s),1.86(2H,m),1.67(4H,m),1.53(2H,m)
化合物295(MP: 91-93)。NMR溶劑:CDC13
13C: 144.0,136.6,133.6,131.6,128.5,127,9,126.5,110.9,81,0,80.6,61,3,22.9
1H: 7.96(2H,d,J=8.4Hz),7.74(1H,s),7.45(2H,m,J=7.8Hz),7.35(1H,m,J=7.6Hz),4.88(2H,s),3.91(2H,s),1.62(6H,s)
化合物296(MP: 106-110)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156.9,150.9,141.6,137.3,134,130,117.1,115.1,113.5,112.6,58.5,38.5,36.2,34,1,29.7
1H: 7.95(1H,s),7.46(1H,m),7.42(1H,s),7,24(1H,m),7.23(1H,m),6.91(1H,m),2,96(3H,s),2.18(9H,s),1.72(6H,s)
化合物297(MP: 119-121)。NMR溶劑：DMSO
13C: 149.8,144.6,132.6,129.3,125.3,119.6,113.3,67.9,57.6,56.1,34.2,27.2
1H: 8.18(1H,d,J=8.3Hz),7.90(1H,d,J=8.3Hz),7.68(1H,t,J=7.8Hz),7.52(1H,t,J=7.6Hz),4.64(1H,s br),4.03(1H,s br),3.40(1H,s br),3.03(3H,s),1.90(2H,s br),1.82(2H,s br),1.75(2H,s br),1.26(2H,s br)
化合物298(MP: 94-95)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.6,142.4,136.9,136.3,132.8,129,128.9,128.7,127.6,126.2,125.2,112.3,96.9,76.3,55.5,25.4,24
1H: 8.06(1H,d,J=1.3Hz),7.78(2H,m,J=8.3Hz),7.58(1H,d,J=1.3Hz),7.44(5H,m),7.39(2H,m,J=7.8Hz),7.29(1H,m,J=7.4Hz),5.21(1H,dd,J=5.5,9.8Hz),4.11(1H,dd,J=5.5,9.3Hz),3.69(1H,t,J=9.5Hz),1.89(3H,s),1.87(3H,s)
化合物299(MP: 140-142)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.7,141.2,136.7,133.3,131.4,128.9,126.4,112.8,96.4,63.6,48.3,24.1
1H: 8.06(1H,br),7.73(2H,m,J=8.6Hz),7.61(1H,br),7.38(2H,m,J=8.6Hz),4.12(2H,t,J=6.0Hz),3.85(2H,t,J=6.0Hz),1.74(6H,s)
化合物300(MP: 149-150)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.1,136.3,134.3,131.9,128.5,127.7,126.4,111.6,57,30.6,29.8,25.3,25.2
1H: 7.98(2H,d,J=8.2Hz),7.72(1H,br),7.45(2H,m,J=7.6Hz),7.34(1H,m,J=7.5Hz),4.24(1H,m br),2.88(3H,br),1.86(4H,m),1.70(1H,m),1.56(2H,m),1.40(2H,m),1.13(1H,m)
化合物301(MP: 136-137)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 144.3,138.8,135.2,133.8,130.5,128.6,128.1,96.1,81.1,80.7,61.3,22.9
1H: 7.91(2H,d,J=8.5Hz),7.82(1H,s),7.41(2H,d,J=8.5Hz),4.84(2H,s),3.91(2H,s),1.63(6H,s)
化合物302(MP: 108)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.4,143.0,136.4,132.6,128.7,127.8,125.2,112.2,80.7,71.4,57.8,24.9,9.8
1H: 7.98(1H,br),7.81(2H,d,J=8.2Hz),7.54(1H,br),7.42(2H,t,J=7.4Hz),7.31(1H,t,J=7.3Hz),5.13(1H,d,J=4.5Hz),5.0(1H,d,J=4.5Hz),4.32(2H,m),3.73(1H,m),1.91(1H,m),1.64(1H,m),0.98(3H,t,J=7.5Hz)
化合物303(MP: 80-81)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6(d d,J=13.0,247.5Hz),149.9(d d,J=13.0,249.0Hz),149.1,141.1,136.5,129.9(d d,J=3.8,7.0Hz),121.2(d d,J=3.5,6.2Hz),117.6(d,J=17.5Hz),114.3(d,J=18.6Hz),112.5,80.7,71.5,57.8,24.9,9.8
1H: 7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.62(1H,d d d,J=2.0,7.5,11.5Hz),7.50(1H,d,J=1.3Hz),7.49(1H,m),7.19(1H,d t,J=8.4,10.2Hz),5.12(1H,d,J=4.5Hz),4.99(1H,d,J=4.5Hz),4.33(2H,m),3.74(1H,m),1.90(1H,m),1.64(1H,m),0.98(3H,t,J=7.4Hz)
化合物304(MP: 100-101)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,149.3,142.8,136.4,134,129.7,117.6,113.9,112.4,110.3,80.7,71.4,57.8,55.3,24.9,9.8
1H: 7.98(1H,d,J=1.2Hz),7.52(1H,d,J=1.2Hz),7.39(1H,m),7.36(1H,d t,J=1.5,7.7Hz),7.31(1H,t,J=7.7Hz),6.88(1H,d d d,J=1.4,2.6,8.0Hz),5.13(1H,d,J=4.5Hz),5.0(1H,d,J=4.5Hz),4.32(2H,m),3.88(3H,s),3.73(1H,m),1.90(1H,m),1.63(1H,m),0.98(3H,t,J=7.5Hz)
化合物305(MP: 131-132)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.1,148.5,148.3,141.6,138.3,137.3,136.5,134.5,134,129.4,126.2,124.8,123.9,123.5,113.4,58.4,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 8.91(1H,d,J=2.5Hz),8.61(1H,d d,J=1.7,4.8Hz),8.05(1H,m),7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.95(1H,m),7.82(1H,m),7.55(1H,d,J=1.3Hz),7.51(1H,m),7.50(1H,m),7.38(1H,d d d,J=0.8,4.8,7.9Hz),3.0(3H,s),2.10(9H,s),1.73(6H,s)
化合物306(MP: 195-196)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 157.5,155,151,141.2,137.4,134.7,134.4,134.2,129.7,125.9,125.6,123.7,113.6,58.5,38.5,36.2,34.1,29.6
1H: 9.22(1H,s),9.01(2H,s),8.05(1H,s),7.95(1H,s),7.85(1H,d,J=7.5Hz),7.56(1H,s),7.54(1H,t,J=7.5Hz),7.48(1H,d,J=7.5Hz),3.0(3H,s),2.19(9H,s),1.73(6H,s)
化合物307(MP: 150-151)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.6,150.8,140.7,137.5,134.6,129.6,115.7,114.3,114.1,111.7,56.8,31.3,29.1,25.2,24.9
1H: 9.43(1H,s),8.09(1H,d,J=1.0Hz),7.90(1H,d,J=1.0Hz),7.26(2H,m),7.16(1H,t,J=8.0Hz),6.65(1H,ddd,J=1.0,2.2,8.0Hz),3.80(1H,m),2.92(3H,s),1.77(4H,m),1.59(1H,m),1.55(2H,m),1.29(2H,m,J=11.5Hz),1.10(1H,q,J=13.0Hz)
化合物308(MP: 139-140)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6(dd,J=13.0,248.0Hz),149.9(dd,J=13.0,249.0Hz),148.1,141.1,136.7,136.1,129.8(dd,J=3.9,6.5Hz),129.1,128.9,126.1,121.2(dd,J=3.5,6.2Hz),117.6(d,J=17.8Hz),114.3(d,J=18.5Hz),112.4,80.4,80.1,53.0
1H: 8.05(1H,d,J=1.3Hz),7.62(1H,d d d,J=2.0,7.6,11.5Hz),7.56(1H,d,J=1.3Hz),7.45(1H,m),7.42-7.37(5H,m),7.18(1H,d t,J=8.3,10.0Hz),5.44(1H,d,J=4.5Hz),5.26(1H,d,J=4.5Hz),5.18(1H,dd,J=6.1,8.8Hz),4.16(1H,d d,J=6.1,10.0Hz),3.68(1H,d d,J=9.0,10.0Hz)
化合物309(MP: 155-157)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.4,142.9,136.6,136.2,132.5,129.0,128.9,128.7,127.8,126.1,125.2,112.1,80.4,80.0,53.0
1H: 8.08(1H,br),7.80(2H,d,J=8.0Hz),7.60(1H,br),7.42(7H,m),7.31(1H,t,J=7.5Hz),5.44(1H,d,J=4.8Hz),5.27(1H,d,J=4.8Hz),5.16(1H,d d,J=6.3,8.8Hz),4.16(1H,d d,J=6.3,10.1Hz),3.68(1H,t,J=9.6Hz)
化合物310(MP: 126-127)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.9,142.9,136.4,132.6,128.7,127.8,125.2,112.1,80.4,73.4,52.9,17
1H: 7.99(1H,d,J=1.3Hz),7.80(2H,m d,J=8.4Hz),7.54(1H,d,J=1.3Hz),7.42(2H,m t,J=7.8Hz),7.31(1H,m t,J=7.5Hz),5.14(1H,d,J=4.5Hz),5.04(1H,d,J=4.5Hz),4.39(1H,m),4.36(1H,m),3.63(1H,d d,J=6.9,8.4Hz),1.37(3H,d,J=6.0Hz)
化合物311(MP: 127)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6(d d,J=12.5,247.5Hz),149.9(d d,J=13.0,248.5Hz),148.6,141.1,136.4,129.9(d d,J=3.5,7.0Hz),121.2(d d,J=3.5,6.3Hz),117.6(d,J=17.5Hz),114.3(d,J=18.6Hz),112.5,80.4,73.4,53,17.0
1H: 7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.62(1H,d d d,J=2.1,7.7,11.5Hz),7.51(1H,d,J=1.3Hz),7.49(1H,m),7.19(1H,d t,J=8.3,10.1Hz),5.13(1H,d,J=4.5Hz),5.04(1H,d,J=4.5Hz),4.39(1H,m),4.36(1H,m),3.65(1H,m),1.37(3H,d,J=6.0Hz)
化合物312(MP: 118)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,142.2,136.5,133,128.7,127.4,125.1,113,58.9,39.4,31.4,25.6,25.1,14.9
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.81(2H,m d,J=8.3Hz),7.48(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,m t,J=7.9Hz),7.30(1H,mt,J=7.5Hz),3.77(1H,t t,J=3.5,12.0Hz),3.43(2H,q,J=7.1Hz),1.82(4H,m),1.66(3H,m),1.30(2H,m),1.25(3H,t,J=7.1Hz),1.13(1H,m)
化合物313(MP: 121-122)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,149.1,148.5,142,136.2,126.2,117.3,112.3,111.2,108.4,58.9,55.9,55.9,39.4,31.4,25.6,25.1,14.9
1H: 7.86(1H,d,J=1.3Hz),7.41(1H,s),7.41(1H,d,J=1.3Hz),6.91(1H,d,J=8.4Hz),7.30(1H,d d,J=2.0,8.4Hz),3.96(3H,s),3.91(3H,s),3.77(1H,t t,J=3.5,12.0Hz),3.43(2H,q,J=7.1Hz),1.84(4H,m),1.68(3H,m),1.29(2H,m),1.25(3H,t,J=7.1Hz),1.12(1H,m)
化合物314(MP: 208)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.6(d,J=243.0Hz),150.6,146.1(d,J=11.0Hz),139.5(d,J=2.5Hz),137.2,126.8(d,J=7.0Hz),120.8(d,J=3.4Hz),114.1(d,J=2.0Hz),113.7,112.1(d,J=19.5Hz),56.8,56,31,28.9,25,24.6
1H: 8.04(1H,d,J=1.3Hz),7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.64(1H,d d,J=2.0,8.3Hz),7.61(1H,m),7.18(1H,t,J=9.3Hz),3.86(3H,s),3.80(1H,m),2.92(3H,s),1.79(4H,m),1.62(1H,m),1.59(2H,m),1.30(2H,m),1.12(1H,m)
化合物315(MP: 162-163)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.6(d,J=242.5Hz),150.7,146.4(d,J=10.5Hz),138.5,137.5,125.7(d,J=7.6Hz),121.2(d,J=3.0Hz),114.3,114.1(d,J=2.0Hz),112.4(d,J=19.5Hz),58.5,56.1,31.3,28.2,24
1H: 8.31(1H,s br),8.03(1H,d,J=1.2Hz),7.69(1H,d d,J=2.0,12.5Hz),7.65(1H,m),7.21(1H,t,J=8.8Hz),4.37(1H,m),3.86(3H,s),2.93(3H,s),1.88(2H,m),1.68(4H,m),1.53(2H,m)
化合物316(MP: 205)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.6(d,J=243.5Hz),147.2(d,J=10.5Hz),144.6,136.8,136,122.9,121.8(d,J=3.3Hz),114.3,114.3,112.9(d,J==20.0Hz),80.7,79.3,61.3,56.1,22.3
1H: 9.05(1H,s br),8.31(1H,d,J=1.3Hz),7.82(1H,d d,J=2.2,12.7Hz),7.74(1H,d,J=8.5Hz),7.28(1H,t,J=8.7Hz),5.21(2H,s),3.87(3H,s),3.86(2H,s),1.51(6H,s)
化合物317(MP: 173-174)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.3,150,142.3,141.5,137.2,133.4,129(2 sig.),127.7,125.4,123,122.8,113.1,112.7,58.3,40.6,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 8.01(1H,s),7.95(1H,s),7.69(1H,d,J=7.5Hz),7.59(2H,m,J=8.8Hz),7.51(1H,s),7.50(1H,d,J=8.0Hz),7.43(1H,t,J=7.7Hz),6.82(2H,m,J=8.8Hz),3.01(6H,s),3.0(3H,s),2.21(9H,s),1.74(6H,s)
化合物318(MP: 181-182)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 168.1,164.5,157.6,151.1,141.7,137.2,133.7,133.4,128,7,128,125.5,124,4,116.1,113.3,58.4,54.8,54.2,38.5,36.2,34.1,29.6
1H: 8.31(1H,s),7.93(1H,s),7.91(1H,s),7.78(1H,d,J=7.6Hz),7.50(1H,s),7.46(1H,t,J=7.5Hz),7.40(1H,d,J=7.5Hz),4,04(3H,s),4.03(3H,s),2.99(3H,s),2.19(9H,s),1.73(6H,s)
化合物319(MP: 109-111)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.9(d,J=246.0Hz),151.2,147.8(d,J=11.0Hz),141.3,136.8,129.6(d,J=3.5Hz),117.3(d,J=7.0Hz),116.1(d,J=19.0Hz),113.1,110.3(d,J=1.5Hz),57.6,56.2,31.3,30,25.4,25.2
1H:7.89(1H,d,J=1.2Hz),7.50(1H,d d,J=2.0,8.2Hz),7.45(1H,d,J=1.2Hz),7.24(1H,d d d,J=2.0,4.3,8.3Hz),7.09(1H,d d,J=8.3,11.0Hz),3.96(3H,s),3.95(1H,m),2.99(3H,s),1.86(4H,m),1.70(1H,d br,J=13.0Hz),1.58(2H,dq,J=4.5,13.5Hz),1.37(2H,tq,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,tq,J=3.4,13.0Hz)
化合物320(MP: 170-171)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.1(d,J=240.0Hz),151.1,145.9(d,J=15.0Hz),141.5,139.9(d,J=8.0Hz),137.4,137.2,134.7(d,J=4.5Hz),134.1,129.5,126.1,124.8,123.8,113.5,109.4(d,J=37.5Hz),,58.5,38.6,36.2,34.1,29.7
1H:8.49(1H,m,J=2.5Hz),8.05(1H,m,J=2.5,7.5Hz),8.02(1H,m,J=1.6Hz),7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.81(1H,dt,J=1.5,7.5Hz),7.55(1H,d,J=1.3Hz),7.51(1H,t,J=7.5Hz),7.46(1H,dt,J=1.5,7.8Hz),7.03(1H,m,J=3.0,8.5Hz),3.0(3H,s),2.20(9H,s),1.74(6H,s)
化合物321(MP:100-103)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.9(d,J=246.0Hz),151.5,147.8(d,J=11.0Hz),141.3,136.8,129.5(d,J=3.5Hz),117.3(d,J=7.0Hz),116.2(d,J=19.0Hz),113.2,110.3,59.3,56.2,31.2,28.9,24.3
1H: 7.94(1H,d,J=1.0Hz),7.50(1H,d d,J=2.0,7.50Hz),7.47(1H,d,J=1.0Hz),7.24(1H,d d d,J==2.0,4.3,8.3Hz),7.09(1H,d d,J=8.3,11.0Hz),4.44(1H,qt,J=8.0Hz),3.97(3H,s),3.0(3H,s),1.96(2H,m),1.75(4H,m),1.63(2H,m)
化合物322(MP: 216-217)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156.9,151,142.4,141.9,141.4,137.3,132.9,129.7,129,126.3,124.2,124.1,118.8,114.7,114.5,113.4,58.5,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 8.07(1H,br),8.03(1H,d,J=1.3Hz),7.90(1H,s br),7.70(1H,d t,J=1.7,7.4Hz),7.52(1H,d,J=1.3Hz),7.44(1H,d t,J=1.8,7.8Hz),7.40(1H,t,J=7.6Hz),7.24(1H,t,J=7.9Hz),7.17(1H,s br),7.13(1H,m),6.85(1H,d d d,J=0.9,2.5,8.0Hz),3.0(3H,s),2.20(9H,s),1.74(6H,s)
化合物323(MP: 184-185)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.6,151.2,145,141.8,138.3,137.6,137.3,133.8,130,129.3,125.7,124,123.5,113.3,110.7,58.4,53.5,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 8.44(1H,d d,J=0.6,2.5Hz),7.98(1H,m),7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.87(1H,d d,J=2.5,8.6Hz),7.77(1H,d t,J=1.8,7.0Hz),7.53(1H,d,J=1.3Hz),7.48(1H,t,J=7.5Hz),7.45(1H,m),6.83(1H,d d,J==0.6,8.6Hz),3.99(3H,s),3.0(3H,s),2.20(9H,s),1.73(6H,s)
化合物324(MP: 138-140)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 168.4,151.2,142,140.9,137.3,137.3,136.8,133.5,129.1,127.6,126,123.8,123.6,120,113.3,58.4,38.6,36.2,34.1,29.7,24.6
1H: 8.01(1H,t,J=1.7Hz),7.95(1H,d,J=1.2Hz),7.74(1H,d t,J=1.7,7.3Hz),7.60(4H,br),7.52(1H,d,J=1.2Hz),7.49(1H,dt,J=1.9,7.8Hz),7.44(1H,t,J=7.6Hz),3.0(3H,s),2.20(9H,s),2.19(3H,s),1.73(6H,s)
化合物325(MP: 150-152)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.1,143.6,141.8,138.7,137.2,133.6,132.8,129.1,126.3,124.9,123.7,122.5,113.2,108.9,58.4,38.5,36.2,34.1,29.6
1H: 7.96(1H,s),7.94(1H,s),7.81(1H,s),7.66(1H,m),7.51(1H,s),7.49(1H,m),7.40(2H,m),6.78(1H,m),2.99(3H,s),2.20(9H,s),1.73(6H,s)
化合物326(MP: 105-107)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.1,151.8,142,136.8,126.4,125.8,114,112.1,59.3,55.3,31.1,28.8,24.3
1H: 7.91(1H,d,J=1.2Hz),7.73(2H,d,J=8.8Hz),7.41(1H,d,J=1.2Hz),6.95(2H,d,J=8.8Hz),4.45(1H,qt,J=8.0Hz),3.85(3H,s),3.0(3H,s),1.95(2H,m),1.76(2H,m),1.67(2H,m),1.63(2H,m)
化合物327(MP: 92-94)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,151.6,142,136.9,134.4,129.7,117.5,113.6,113.5,110.1,59.3,55.3,31.2,28.9,24.3
1H: 7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.51(1H,d,J=1.3Hz),7.40(1H,dd,J=1.4,2.4Hz),7.36(1H,td,J=1.2,7.6Hz),7.32(1H,t,J=7.7Hz),6.86(1H,d d d,J=1.3,2.7,8.0Hz),4.45(1H,m),3.88(3H,s),3.0(3H,s),1.96(2H,m),1.78(2H,m),1.68(2H,m),1.60(2H,m)
化合物328(MP: 153-154)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,146.6,142.5,136.1,126.4,125.5,114.1,110.9,81.1,80.3,61.8,55.3,22.9
1H: 7.93(1H,d,J=1.5Hz),7.71(2H,d,J=8.9Hz),7.41(1H,d,J=1.5Hz),6.94(2H,d,J=8.9Hz),5.13(2H,s),3.88(2H,s),3.84(3H,s),1.61(6H,s)
化合物329(MP: 100-101)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,146.4,142.4,136.1,134.1,129.7,117.5,113.8,112.3,110.2,81,80.3,61.8,55.3,22.8
1H: 7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.51(1H,d,J=1.3Hz),7.40(1H,d d,J=1.5,2.5Hz),7.34(1H,t d,J=1.5,7.6Hz),7.30(1H,t,J=7.8Hz),6.85(1H,d d d,J=1.5,2.7,7.9Hz),5.12(2H,s),3.87(2H,s),3.86(3H,s),1.61(6H,s)
化合物330(MP: 164-166)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.2(d,J=240.0Hz),150.8,144.0(d,J=12.3Hz),139.9(d,J=2.0Hz),137.4,125.4(d,J=7.0Hz),121.0(d,J=3.0Hz),117.9(d,J=3.2Hz),113.5,112.5(d,J=19.5Hz),56.8,31.3,29,25.1,24.8
1H: 9.89(1H,s),8.06(1H,d,J=1.3Hz),7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.58(1H,d d,J=2.0,12.7Hz),7.48(1H,m,J=2.0,8.4Hz),6.95(1H,d d,J=8.4,9.0Hz),3.80(1H,m),2.91(3H,s),1.76(4H,m),1.60(1H,m),1.55(2H,m),1.29(2H,m),1.10(1H,m)
化合物331(MP: 170-171)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.2(d,J=240.0Hz),151.2,144.0(d,J=12.5Hz),139.9(d,J=2.6Hz),137.4,125.4(d,J=6.9Hz),121.0(d,J=3.0Hz),117.9(d,J=3.3Hz),113.5,112.5(d,J=19.5Hz),58.4,31.2,28.2,24
1H: 9.89(1H,s),8.06(1H,d,J=1.3Hz),7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.58(1H,d d,J=2.0,12.7Hz),7.48(1H,d d d,J=1.0,2.0,8.4Hz),6.95(1H,d d,J=8.4,9.1Hz),4.35(1H,m),2.92(3H,s),1.87(2H,m),1.67(4H,m),1.53(2H,m)
化合物332(MP: 194-196)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.2(d,J=240.0Hz),146.2,144.1(d,J=12.0Hz),140.2(d,J=2.3Hz),136.9,125.3(d,J=6.8Hz),121.1(d,J=3.0Hz),117.9(d,J=3.7Hz),112.5(d,J=20.0Hz),112.5,80.6,79.3,60.8,22.4
1H: 9.91(1H,s),8.11(1H,d,J=1.3Hz),7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d d,J=2.1,12.5Hz),7.48(1H,m,J=2.1,8.6Hz),6.95(1H,d d,J=8.6,9.1Hz),5.16(2H,s),3.84(2H,s),1.49(6H,s)
化合物333(MP: 173-176)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.4(d,J=240.0Hz),146.1,145.0(d,J=12.5Hz),140.2,136.9,130.1(d,J=3.0Hz),116.2(d,J=18.5Hz),115.9(d,J=6.3Hz),114.3(d,J=2.7Hz),113.1,80.6,79.3,60.8,22.4
1H: 9.93(1H,s),8.13(1H,d,J==1.3Hz),7.92(1H,d,J=1.3Hz),7.46(1H,d d,J=2.1,8.8Hz),7.24(1H,d d d,J=2.1,4.4,8.5Hz),7.13(1H,dd,J=8.5,11.2Hz),5.16(2H,s),3.84(2H,s),1.49(6H,s)
化合物334(MP: 154-155)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 154.6,150.9,150.7,137.8,134.3,128.9,124.2,122.9,121,114.6,110.9,101.9,57.6,31.4,29.9,25.4,25.2
1H: 7.97(1H,d,J=1.3Hz),7.61(1H,d,J=1.3Hz),7.60(1H,m),7.49(1H,d,J=8.0Hz),7.28(1H,dt,J=.15,7.5Hz),7.24(1H,dt,J==1.1,7.3Hz),7.10(1H,s),3.97(1H,m),3.01(3H,s),1.87(4H,m),1.71(1H,d br,J=13.0 Hz),1.59(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.39(2H,q,J=13.0Hz),1.14(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物335(MP: 161-163)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151,148.5,146.7,139.2,137.3,132.4,129,123.6,114,57.6,31.4,30,25.4,25.2
1H: 9.01(1H,d d,J=0.8,2.3Hz),8.53(1H,d d,J=1.7,4.8Hz),8.12(1H,d d d,J=1.8,2.2,8.0Hz),7.94(1H,d,J==1.3Hz),7.58(1H,d,J==1.3Hz),7.34(1H,d d d,J=0.8,4.9,8.0Hz),3.95(1H,m),3.01(3H,s),1.87(4H,m),1.71(1H,d br,J=13.5Hz),1.59(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.38(2H,t q,J=3.5,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.5,13.5Hz)
化合物336(MP: 211-213)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151,150.4,148,141.4,137.4,137.3,137,135.5,134.2,129.5,126,125.1,124.2,123.8,113.6,58.5,38.6,36.2,34.1,29.7
1H: 8.66(1H,d,J=2.0Hz),8.02(1H,s),7.95(1H,s),7.92(1H,d d,J=2.5,8.3Hz),7.81(1H,d,J=7.3Hz),7.55(1H,s),7.51(1H,t,J=7.51Hz),7.46(1H,d,J=8.0Hz),7.41(1H,d,J=8.3Hz),3.0(3H,s),2.20(9H,s),1.73(6H,s)
化合物337(MP：油狀)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 147.5,145.8,140.9,133,128.6,127.3,125,111.1,81,80.6,61,22.9,14.3
1H: 7.74(2H,d,J=8.3Hz),7.38(2H,t,J=7.9Hz),7.27(1H,t,J=7.6Hz),7.20(1H,s),4.90(2H,s),3.88(2H,s),2.56(3H,s),1.61(6H,s)
化合物338(MP: 129-130)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 154.6,150.4,146.1,137.3,134.9,128.8,124.3,123,121.1,113.2,110.9,102.3,81.1,80.3,62,22.8
1H: 8.04(1H,d,J=1.3Hz),7.61(1H,d,1.3Hz),7.60(1H,m),7.48(1H,m,J=7.8Hz),7.30(1H,d t,J=1.5,7.3Hz),7.24(1H,d t,J=1.2,7.4Hz),7.10(1H,s),5.16(2H,s),3.89(2H,s),1.62(6H,s)
化合物339(MP: 154-155)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 148.6,142.8,136.5,132.6,128.7,127.8,125.2,112.2,80.3,67.1,46.0
1H: 8.05(1H,d,J=1.3Hz),7.80(2H,m d,J=8.4Hz),7.60(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,mt,J=7.5Hz),7.31(1H,mt,J=7.3Hz),5.12(2H,s),4.15(2H,t,J==6.5Hz),3.80(2H,t,J=6.5Hz)
化合物340(MP: 122-123)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,148.4,142.8,136.6,136.2,133.9,129.7,129,128.9,126.1,117.6,113.9,112.3,110.3,80.4,80,55.3,53
1H: 8.97(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.47-7.37(5H,m),7.40(1H,m),7.36(1H,m),7.31(1H,t,J=7.7Hz),6.87(1H,d d d,J=1.3,2.6,7.9Hz),5.43(1H,d,J=4.5Hz),5.26(1H,d,J=4.5Hz),5.16(1H,d d,J=6.1,8.8Hz),4.16(1H,dd,J=6.2,10.0Hz),3.87(3H,s),3.68(1H,t,J=9.5Hz)
化合物341(MP: 164-165)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.1,151.4,142,136.8,126.4,125.8,114,112.1,57.5,55.3,31.3,30,25.4,25.2
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.40(1H,d,J=1.3Hz),7.33(2H,m d,J=9.0Hz),6.95(2H,m d,J=9.0Hz),3.95(1H,m),3.84(3H,s),2.99(3H,s),1.86(4H,m),1.70(1H,d br,J=13.0Hz),1.58(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.37(2H,t q,J=3.2,13.0Hz),1.12(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物342(MP: 122-123)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,151.3,141.9,136.8,134.4,129.7,117.5,113.6,113.5,110.1,57.5,55.3,31.3,30,25.4,25.2
1H: 7.92(1H,d,J=1.3Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.40(1H,d d,J=1.4,2.5Hz),7.36(1H,t d,J=1.4,7.7Hz),7.31(1H,1H,t,J=8.0Hz),6.85(1H,d d d,J=1.2,2.5,7.9Hz),3.95(1H,m),3.88(3H,s),3.0(3H,s),1.86(2H,m),1.84(2H,m),1.70(1H,d br,J=13.0Hz),1.58(2H,dq,J=4.5,13.3Hz),1.38(2H,t q,J=3.2,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物343(MP: 150-152)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.3(d,J=240.0Hz),150.8,144.9(d,J=12.5Hz),139.9,137.5,130.2(d,J=3.5Hz),116.2(d,J=18.7Hz),115.9(d,J=6.3Hz),114.2(d,J=3.0Hz),114.1,56.8,31.3,29,25.1,24.8
1H:9.89(1H,s br),8.08(1H,s),7.89(1H,s),7.45(1H,d,J=8.3Hz),7.24(1H,s br),7.13(1H,m,J=9.0,11.0Hz),3.79(1H,s br),2.91(3H,s),1.76(4H,m),1.58(3H,m),1.29(2H,m),1.10(1H,m)
化合物344(MP: 144-145)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.1,150.3(d,J=241.0Hz),144.9(d,J=12.5Hz),140.0,137.5,130.2(d,J=3.2Hz),116.3(d,J=18.5Hz),115.9(d,J=6.5Hz),114.2(d,J=3.0Hz),114.1,58.4,31.2,28.2,24.0
1H: 9.91(1H,s),8.08(1H,s),7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.45(1H,dd,J=2.0,8.7Hz),7.24(1H,m),7.13(1H,dd,J=8.6,11.2Hz),4.35(1H,m),2.92(3H,s),1.87(2H,m),1.68(4H,m),1.53(2H,m)
化合物345(MP: 113-114)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.8,150.5(t,J=3.0Hz),141.2,136.6,130.5,126.5,119.7,115.9(t,J=259.5Hz),113.1,58.9,39.4,31.4,25.6,25.1,14.9
1H: 7.87(1H,d,J=1.3Hz),7.80(2H,m d,J=8.8Hz),7.45(1H,d,J=1.3Hz),7.16(2H,m d,J=8.8Hz),6.54(1H,t,J=74Hz),3.75(1H,t t,J=3.5,12.0Hz),3.43(2H,q,J=7.1Hz),1.85(4H,m),1.68(2H,m),1.64(1H,m),1.29(2H,m),1.25(3H,t,J=7.1Hz),1.12(1H,m)
化合物346(MP: 129-131)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6(d d,J=13.0,247.5Hz),150.6,149.7(d d,J=12.5,248.0Hz),140.4(d,J=2.0Hz),136.6,130.3(d d,J=3.5,7.0Hz),121.0(d d,J=3.6,6.1Hz),117.5(d,J==17.5Hz),114.1(d,J=18.5Hz),113.4,59,39.5,31.4,25.6,25.1,14.9
1H: 7.85(1H,d,J=1.3Hz),7.61(1H,d d d,J=2.2,7.6,11.6Hz),7.49(1H,m),7.44(1H,d,J=1.3Hz),7.18(1H,dt,J=8.4,10.2Hz),3.74(1H,t t,J=3.5,12.0Hz),3.43(2H,q,J=7.1Hz),1.85(4H,m),1.67(2H,m),1.64(1H,m),1.30(2H,m),1.25(3H,t,J=7.1Hz),1.13(1H,m)
化合物347(MP: 144-145)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.6,146.2,141,136.9,134.6,129.6,115.7,114.2,113.4,111.7,80.6,79.3,60.8,22.4
1H: 9.43(1H,s),8.13(1H,d,J=1.3Hz),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.26(2H,m),7.16(1H,t,J=7.8Hz),6.66(1H,d d d,J=1.5,2.0,8.0Hz),5.17(2H,s),3.83(2H,s),1.50(6H,s)
化合物348(MP: 129-130)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.4,141.8,136.4,132.9,130.6,128.7,128.5,125,123.1,112.4,94,81.9,81.1,80.3,65.5,61.9,31.5,22.8
1H: 7.97(1H,d,J=1.3Hz),7.85(1H,br),7.74(1H,m),7.51(1H,d,J=1.3Hz),7.34(2H,m),5.12(2H,s),3.88(2H,s),1.63(6H,s),1.61(6H,s)
化合物349(MP: 129-131)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.3,138.4,137.5,134.2,131.5,130.9,129.1,126.3,124.8,115.7,58.3,39.1,30.2,25.3,24.7,14.7
1H: 8.15(1H,d,J=1.3Hz),8.11(1H,d,J=1.3Hz),8.09(1H,d,J=2.0Hz),7.84(1H,d d,J=2.0,8.4Hz),7.65(1H,d,J=8.4Hz),3.57(1H,t br,J=10.5Hz),3.38(2H,q,J=7.1Hz),1.79(2H,m),1.75(2H,m),1.64(2H,m),1.55(1H,m),1.17(2H,m),1.1(3H,t,J=7.1Hz),1.10(1H,m)
化合物350(MP: 92-93)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.1,151,142,136.4,126.4,125.8,114.1,111.9,58.9,55.3,39.3,31.4,25.6,25.1,14.9
1H: 7.87(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,m d,J=8.8Hz),7.38(1H,d,J=1.3Hz),6.85(2H,m d,J=8.8Hz),3.84(3H,s),3.77(1H,t t,J=3.5,12.0Hz),3.43(2H,t,J=7.1Hz),1.85(4H,m),1.68(2H,m),1.64(1H,m),1.30(2H,m),1.25(3H,t,J=7.1Hz),1.12(1H,m)
化合物351(MP: 100-101)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.0(d,J=246.5Hz),147.8(d,J=11.0Hz),146.4,141.8,136.1,129.4(d,J=3.5Hz),117.4(d,J==7.0Hz),116.2(d,J==18.5Hz),112,110.4(d,J=1.5Hz),81.1,80.3,61.9,56.2,22.8
1H: 7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.48(1H,d d,J==2.0,8.2Hz),7.47(1H,d,J=1.3Hz),7.23(1H,d d d,J=2.0,4.3,8.3Hz),7.09(1H,d d,J=8.3,11.0Hz),5.13(2H,s),3.96(3H,s),3.89(2H,s),1.61(6H,s)
化合物352(MP: 113-114)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.5,143.1,142.6,136.2,132.8,128.8,127.8,125.2,122.6,112,81.1,80.4,70.9,61.8,45.7,30.7,29.3,22.9
1H: 7.97(1H,d,J=,1.3Hz),7.68(1H,t br,J==2.0Hz),7.58(1H,m d,J=7.7Hz),7.50(1H,d,J=1.3Hz),7.32(1H,t,J=7.6Hz),7.15(1H,m d,J=7.7Hz),5.13(2H,s),3.89(2H,s),2.75(2H,m),1.84(2H,m),1.62(6H,s),1.30(6H,s)
化合物353(MP: 192(dec.))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.4,137.9,137.5,136.7,136,132.9,125.9,122.7,115.2,58.7,38.5,36.1,34.1,29.6
1H: 8.68(1H,s),8.13(1H,d,J=6.3Hz),7.92(1H,d,J=0.9Hz),7.70(1H,d,J=8.1Hz),7.56(1H,d,J=0.9Hz),7.30(1H,d d,J=6.3,8.1Hz),2.98(3H,s),2.18(9H,m),1.72(6H,m)
化合物354(MP: 217(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151,141.1,140.2,137.6,137.6,137.5,135.5,134.4,129.7,125.9,125.8,125.7,124.8,123.7,113.6,58.5,38.6,36.2,34.1,29.6
1H: 8.54(1H,t,J=1.5Hz),8.21(1H,d d d,J=1.0,1.6,6.4Hz),8.0(1H,t,J=1.8Hz),7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.86(1H,td,J=1.5,7.8Hz),7.56(1H,d d d,J=1.0,1.5,8.0Hz),7.55(1H,d,J=1.3Hz),7.52(1H,t,J=7.8Hz),7.44(1H,d d d,J=1.5,1.8,7.8Hz),7.36(1H,dd,J=6.5,8.0Hz),3.0(3H,s),2.20(9H,s),1.73(6H,s)
化合物355(MP: 144-147)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 160,149.9,140.6,135.9,132.5,129.9,117.6,114.5,113.5,110.3,59.2,55.5,39.7,31.3,25.5,25,14.9
1H: 8.13(1H,br),7.50(1H,m),7.50(1H,d,J=1.3Hz),7.38(1H,m,J=7.7Hz),7.34(1H,t,J=7.8Hz),6.90(1H,d d d,J=1.3,2.6,8.0Hz),3.90(3H,s),3.72(1H,t t,J=3.5,12Hz),3.44(2H,q,J=7.1Hz),1.86(4H,m),1.69(2H,m),1.65(1H,m),1.30(2H,m),1.27(3H,t,J=7.1Hz),1.13(1H,m)
化合物356(MP: 120-121)。NMR溶劑：DMSO
13C: 146.3,145.9,141.7,137.5,136.5,126.1,113.2,111.7,110.7,110.6,80.6,79.3,60.8,55.3,22.5
1H: 8.07(1H,d,1.3Hz),7.71(1H,d,J==1.3Hz),7.14(1H,d,J=2.0Hz),7.0(1H,d d,J=2.0,8.5Hz),6.79(1H,d,J=8.5Hz),5.16(2H,s),4.72(2H,s),3.83(2H,s),3.77(3H,s),1.49(6H,s)
化合物357(MP: 176(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.8,149.5,137.3,136.7,126.1,122,121,119.7,116.6,114.3,57,31.4,28.9,25,24.8
1H: 11.13(1H,s),10.0(3H,br),8.75(1H,s br),8.05(1H,s br),7.81(1H,s br),7.70(1H,d,J=7.7Hz),7.13(1H,d,J=7.7Hz),3.85(1H,m),2.93(3H,s),1.78(4H,m),1.55(3H,m),1.30(2H,m),1.16(1H,m)
化合物358(MP: 209(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.7,145.2,137.8,136.9,126.1,122.8,121,119.6,116.6,113.3,80.6,79.3,61.1,22.4
1H: 11.08(1H,s),9.98(3H,s br),8.62(1H,s br),8.04(1H,s br),7.81(1H,d,J=2.0Hz),7.70(1H,d d,J=2.0,8.5Hz),7.11(1H,d,J=8.5Hz),5.18(2H,s),3.85(2H,s),1.50(6H,s)
化合物359(MP: 97-98)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 145.9,145.6,131.5,131.3,130.3,119.2,115.4,82.4,79.5,62.4,22.9
1H: 8.18(1H,d,J=8.8Hz),8.08(1H,d,J=1.4Hz),7.58(1H,d d,J=1.4,8.8Hz),5.53(2H,s),3.90(2H,s),1.68(6H,s)
化合物360(MP: 138-140)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.3(d d,J=10.0,252.0Hz),152.9(d d,J=15.0,262.5Hz),145.3,135.1(dd,J=7.2,16.8Hz),132.7(d,J=19.0Hz),101.7(d d,J=20.0,30.0Hz),97.2(d d,J=5.5,29.5Hz),82.4,79.5,62.5,22.9
1H: 7.75(1H,d d d,J=0.9,2.1,8.0Hz),6.97(1H,d t,J=2.1,9.4Hz),5.52(2H,s),3.90(2H,s),1.67(6H,s)
化合物361(MP: 146-147)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.2,144.7,143.1,140.2,133.5,128.9,128.1,127.9,125.7,119.9,112.4,82.5,79.6,62.2,23
1H: 8.44(1H,d d,J=1.7,1.6Hz),8.14(1H,d d,J=0.7,8.7Hz),7.74(1H,d d,J=1.6,8.7Hz),7.71(2H,m,J=8.2Hz),7.50(2H,m,J=7.9Hz),7.42(1H,m,J=7.5Hz),5.57(2H,s),3.92(2H,s),1.70(6H,s)
化合物362(MP: 225(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.4,138.3,137.1,135.7,134.7,132.8,126.7,121.2,117,56.8,31.4,29,25.1,24.8
1H: 8.70(1H,t,J=1.5Hz),8.28(1H,s),8.20(1H,s),8.11(1H,d,J=6.5Hz),7.78(1H,d,J=8.1Hz),7.45(1H,dd,J=6.5,8.1Hz),3.80(1H,m),2.92(3H,s),1.77(4H,m),1.56(3H,m),1.30(2H,m),1.11(1H,m)
化合物363(MP: 171)。 NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.6,155.2,151.1,141,137,135.5,134.1,130.5,121.8,119.3,118.9,117.9,117,113.9,105.7,57.6,31.3,29.9,25.4,25.2
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.64(1H,td,J=1.2,7.9Hz),7.60(2H,md,J=8.9Hz),7.53(1H,t br,J=2.0Hz),7.51(1H,d,J=1.3Hz),7.43(1H,t,J=7.9Hz),7.05(2H,md,J=8.9Hz),7.0(1H,d d d,J=1.0,2.5,7.9Hz),3.94(1H,m),2.99(3H,s),1.87(2H,m),1.84(2H,m),1.70(1H,d br,J=13.5Hz),1.58(2H,dq,J=3.4,12.3Hz),1.37(2H,tq,J=3.0,12.7Hz),1.12(1H,tq,J=3.2,13.2Hz)
化合物364(MP: 173)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 161.6,155.3,146.2,141.5,136.2,135.2,134.1,130.5,121.8,119.5,118.9,118,117.1,112.8,105.8,81,80.3,61.9,22.8
1H: 7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.64(1H,m),7.61(2H,md,J=9.0Hz),7.53(1H,d,J=1.3Hz),7.52(1H,t br,J=2.0Hz),7.44(1H,t,J=8.0Hz),7.05(2H,m d,J=9.0Hz),7.0(1H,d d d,J=1.0,2.5,8.0Hz),5.11(2H,s),3.88(2H,s),1.61(6H,s)
化合物365(MP: 154(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.6,148.4,139.9,137.4,130,125.9,118.8,114.9,113.4,111.6,56.8,55.8,31.3,29,25.2,24.8
1H: 8.19(1H,s br),7.84(1H,s br),7.44(1H,d,J=2.0Hz),7.38(1H,dd,J=2.0,8.6Hz),7.01(1H,d,J=8.6Hz),3.84(3H,s),3.80(1H,br),2.92(3H,s),1.77(4H,m),1.57(3H,m br),1.29(2H,q br,J=13.0Hz),1.11(1H,q bbr,J=13.0Hz)
化合物366(MP: 135-136)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156.8,149.5,145.4,125.7,124,123.6,82.4,79.4,62.5,22.9
1H: 8.82(1H,d d,J=1.6,4.5Hz),8.60(1H,d d,J=1.6,8.4Hz),7.57(1H,d d,J=4.5,8.4Hz),5.58(2H,s),3.90(2H,s),1.68(6H,s)
化合物367(MP: 67-68)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.1,144,140.4,133.3,127.6,119.1,113.7,82.5,79.6,62.1,23,22
1H: 8.02(1H,br),7.95(1H,d,J=8.5Hz),7.29(1H,d d,J=1.0,8.5Hz),5.53(2H,s),3.89(2H,s),2.55(3H,s),1.68(6H,s)
化合物368(MP: 111-112)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.2,145.9,144.3,136.8,129,121,81.9,80,62.1,22.9
1H: 8.88(1H,dd,J=1.0,4.4Hz),8.46(1H,d d,J=1.0,8.3Hz),7.48(1H,d d,J=4.4,8.3Hz),5.37(2H,s),3.93(2H,s),1.72(6H,s)
化合物369(MP: 84-85)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 147.4,145.4,132.6,129.7,125.6,119.8,114.3,81.3,80.5,68.5,65.8,47.7,45.7
1H: 8.24(1H,d,J=8.3Hz),8.11(1H,m,J=1.0,8.3Hz),7.63(1H,m,J=1.0,7.2,8.3Hz),7.49(1H,m,J=1.2,7.2,8.3Hz),5.50-5.30(2H,2s),4.20-3.91(4H,2s)
化合物370(MP: 121-123)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156.4,146.2,144.4,140.7,133,131.2,129.6,129.5,128.1,120.9,118.7,114.6,111.1,82.5,79.6,62.1,55.6,23
1H: 8.33(1H,m),8.09(1H,d d,J=0.7,8.5Hz),7.67(1H,d d,J=1.5,8.5Hz),7.39(1H,d,J=7.6Hz),7.38(1H,m),7.06(1H,d t,J=1.0,7.5Hz),7.02(1H,d,J=8.4Hz),5.54(2H,s),3.90(2H,s),3.83(3H,s),1.68(6H,s)
化合物371(MP: 134-136)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 145.5,144.6,134.4,128.2(q,J=33.0Hz),126.0(q,J=3.3Hz),123.7(q,J=273.0Hz),117.9(q,J=5.0Hz),115.5,82.5,79.6,62.5,22.9
1H: 8.42(1H,m),8.38(1H,d,J=8.8Hz),7.85(1H,d d,J=1.5,8.8Hz),5.55(2H,s),3.92(2H,s),1.69(6H,s)
化合物372(MP: 157-159)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.9,151.6,146.5,135.7,133,97.8,87.1,82.6,79.6,62.1,56.2,56.1,23
1H: 7.14(1H,s),6.42(1H,s),5.50(2H,s),4.05(3H,s),3.91(3H,s),3.88(2H,s),1.67(6H,s)
化合物373(MP: 118-119)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.5,145.1,133.1,129.4,125.4,119.8,114.3,96.5,64,49,24.2
1H: 8.18(1H,m. J=8.3Hz),8.11(1H,m,J=8.3Hz),7.62(1H,m,J=7.7Hz),7.48(1H,m,J=7.7Hz),4.29(2H,m,J=6.2Hz),4.15(2H,m,J=6.2Hz),1.81(6H,s)
化合物374(MP: 143-144)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.8,144.5,134.9,127.8(q,J=33.0Hz),125.7(q,J=3.3Hz),123.8(q,J=272.5Hz),117.9(q,J=4.5Hz),114.7,58.9,57.2,32.5,30.7,30.2,29.5,25.5,25.3
1H: 8.41(1H,m),8.12(1H,d,J=8.8Hz),7.83(1H,d d,J=1.5,8.8Hz),4.28(1H,m),3.19(3H,s),2.0(2H,d,br),1.90(2H,br),1.73(1H,br),1.64(2H,m),1.46(2H,br),1.18(1H,br)
化合物375(MP: 102-104)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.7,144.4,139.6,134.8,132.2,118.8,113,57.6,32.4,29.9,25.5,25.3,20.9,20.4
1H: 7.81(1H,s),7.75(1H,s),4.24(1H,m),3.15(3H,s),2.43(3H,s),2.41(3H,s),1.98(2H,d br,J=11.5Hz),1.87(2H,br),1.70(1H,m),1.61(2H,d q,J=3.7,12.5Hz),1.40(2H,br),1.16(1H,m)
化合物376(MP: 220-221(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.6,142.3,139.3,138.1,136.7,126.2,124.9,116.2,56.9,31.4,29,25.2,24.9
1H: 8.19(2H,s),8.04(2H,d,J=8.5Hz),7.83(2H,d,J=8.5Hz),7.37(2H,s),3.83(1H,m br),2.95(3H,s),1.80(4H,m),1.60(3H,m),1.31(2H,m),1.14(1H,m)
化合物377(MP: 93-95)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.6,151.6,150.9,136.1,132.9,97.3,86.2,58.9,56.8,56.2,56,32.7,30.8,29.5,25.5,25.3
1H: 6.89(1H,d,J=2.0Hz),6.39(1H,d,J=2.0Hz),4.25(1H,m),4.05(3H,s),3.88(3H,s),3.15(3H,s),1.98(2H,d br,J==12.0Hz),1.87(2H,br),1.69(1H,br),1.60(2H,d q,J=3.4,12.2Hz),1.43(2H,br),1.15(1H,m)
化合物378(MP: 118-119)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 145.4,143.8,139.8,117.1,82.4,79.6,62.3,22.6,21.1
1H: 7.61(2H,s),5.41(2H,s),3.88(2H,s),2.40(6H,s),1.67(6H,s)
化合物379(MP: 175)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.9,140.6,139.2,137.7,133.4,128.6,128.3,127.4,127.3,127.1,124.7,114.4,75.6,69.1,56.1,31.5,30.8,26.6
1H: 8.12(1H,d,J==1.3Hz),8.0(1H,d,J=1.3Hz),7.85(2H,md,J=8.5Hz),7.39(2H,t,J=7.6Hz),7.35-7.29(4H,m),7.27(1H,m),7.25(1H,m t,J=7.3Hz),4.51(2H,s),3.86(1H,m),3.33(1H,m),2.91(3H,s),2.13(2H,d br,J=11.5Hz),1.81(2H,d br,J=12.5Hz),1.68(2H,d q,J=2.5,12.5Hz),1.30(2H,q br,J=12.5Hz)
化合物380(MP: 207)。NMR溶劑：DMSO
13C: 155.1,150.7,139.6,138,136.2,127.4,125.5,122.4,115.9,56.9,31.4,29,25.2,24.8
1H: 16.76(1H,br),8.18(2H,m),8.07(4H,m),3.83(1H,m),2.94(3H,s),1.78(4H,m),1.60(1H,m),1.58(2H,m),1.30(2H,q br,J=13.0Hz),1.11(1H,m,J=12.9Hz)
化合物381(MP: 102-103)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 146.4,144.5,140.1,135.3,131.7,118.9,113.8,82.5,79.6,62.1,23,20.9,20.4
1H: 7.99(1H,s),7.82(1H,s),5.53(2H,s),3.89(2H,s),2.44(3H,s),2.42(3H,s),1.68(6H,s)
化合物382(MP: 112-114)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 152.5,149.2,146.4,139.7,128.4,98.6,94.7,82.6,79.5,62.1,56.6,56.2,23
1H: 7.63(1H,s),7.39(1H,s,),5.55(2H,s),4.04(3H,s),4.0(3H,s),3.89(2H,s),1.68(6H,s)
化合物383(MP: 139)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.4,142.2,137,132.8,128.7,127.6,125.1,113.1,69.6,56.4,34.1,31.7,27.4
1H: 7,92(1H,d,J=1.3Hz),7.80(2H,m d,J=8.0Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,m t,J=7.9Hz),7.30(1H,m t,J=7.5Hz),4.01(1H,m),3.62(1H,m),2.99(3H,s),2.11(2H,d br,J=12.5Hz),1.90(2H,d br,J=12.5Hz),1.71(2H,d q,J=3.0,12.5Hz),1.46(2H,d q,J=3.5,13.0Hz)
化合物384(MP: 158-160)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 163.3,151.7,149.2,134.4,133.9,97.6,86.7,69.5,56.3,56.2,56.1,24.3
1H: 7.43(1H,s),7.13(1H,d,J=2.0Hz),6.40(1H,d,J=2.0Hz),4.05(3H,s),3.90(3H,s),3.82(2H,d,J=5.5Hz),3.34(1H,t,J=5.5Hz),1.51(6H,s)
化合物385(MP: 224-226)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.6,146.1,140.1,137.3,136,132.6,128,124.4,114.7,80.6,79.3,60.9,22.4
1H: 8.20(1H,d,J=1.3Hz),8.15(1H,d,J=1.3Hz),7.98(1H,s br),7.91(4H,m),7.36(1H,s br),5.19(2H,s),3.85(2H,s),1.50(6H,s)
化合物386(MP: 183-185)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.8,144.5,136.6,136.3,126.9,122.5,115.2,113.8,80.7,79.3,62.5,61.3,54.6,52.6,22.3,22.3,21.3
1H: 10.83(1H,s),9.05(1H,s br),8.27(1H,s),7.89(2H,d,J=8.6Hz),7.10(2H,d,J=8.6Hz),5.21(2H,s),4.48(2H,t,J=5.0Hz),3.87(2H,s),3.49(2H,m),3.45(2H,m),2.99(2H,m),1.80(4H,m),1.69(1H,d,J=15.0Hz),1.51(6H,s),1.38(1H,m)
化合物387(MP: 172-175)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.9,144.2,136.6,135.7,127,122,115.2,114,80.7,79.3,63.2,62.4,61.3,54.7,51.7,22.3
1H: 11.69(1H,s),9.18(1H,s),8.31(1H,s),7.91(2H,d,J=8.6Hz),7.12(2H,d,J=8.6Hz),5.22(2H,s),4.51(2H,t,J=5.0Hz),3.96(2H,d br,J=12.6Hz),3.87(2H,m),3.87(2H,s),3.56(2H,m),3.49(2H,d br,J=12.4Hz),3.20(2H,m),1.51(6H,s)
化合物388(MP: 218-220)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.6,144.6,136.6,136.6,126.8,122.9,115.3,113.7,80.7,79.3,62.4,61.3,54.5,48.5,39.5,22.3
1H: 12.18(1H,br),9.89(2H,s),8.98(1H,s),8.24(1H,s),7.88(2H,d,J=8.9Hz),7.11(2H,d,J=8.9Hz),5.20(2H,s),4.48(2H,t,J=5.0Hz),3.86(2H,s),3.64(2H,t,J=5.0Hz),3.75(4H,m),2.50(4H,br),1.50(6H,s)
化合物389(MP: 216-218)。NMR溶劑：DMSO
13C: 166.9,145.4,144.6,133.7,131.9,129.1,119,113.9,81.7,78.7,61.7,22.5
1H: 8.71(1H,d d,J=0.8,1.3Hz),8.26(1H,s br),8.21(1H,d,J=1.3,8.6Hz),8.16(1H,dd,J=0.8,8.6Hz),7.63(1H,s br),5.43(2H,s),3.90(2H,s),1.58(6H,s)
化合物390(MP: 245-247)。NMR溶劑:DMSO
13C: 167.6,150.7,139.8,137.9,136.1,132.5,128,124.3,115.6,56.8,31.3,29,25.1,24.8
1H: 8.15(1H,d,J=1.3Hz),8.13(1H,d,J=1.3Hz),7.97(1H,s),7.92(2H,m),7.89(2H,m),7.35(1H,s),3.82(1H,m),2.93(3H,s),1.78(4H,m),1.59(3H,m),1.30(2H,q br,J=12.7Hz),1.11(1H,q br,J=13.0Hz)
化合物391(MP: 165(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 155.9,154.1,144.5,137.7,137.1,136.9,129.4,128.9,127.7,124.7,82.5,79.6,62.8,22.6
1H: 9.21(1H,d,J=2.2Hz),8.40(1H,d,J=2.2Hz),7.68(2H,d,J=8.2Hz),7.56(2H,t,J=7.8Hz),7.50(1H,t,J=7.3Hz),5.50(2H,s),3.93(2H,s),1.71(6H,s)
化合物392(MP: 120)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156.2,149.4,145.6,137.8,136.8,129.3,128.9,127.9,126.1,121,82.5,79.4,62.6,22.9
1H: 9.07(1H,d,J=2.2Hz),8.75(1H,d,J=2.2Hz),7.71(2H,d,J=8.2Hz),7.54(2H,t,J=7.6Hz),7.49(1H,t,J=7.4Hz),5.61(2H,s),3.92(2H,s),1.70(6H,s)
化合物393(MP: 179-180)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158.9,144.2,136.5,135.9,127,121.3,115,113.7,80.7,79.3,71.4,61.3,42.6,33.1,25.1,22.2
1H: 9.25(1H,d,J=11.0Hz),9.17(1H,s),8.93(1H,q,J=9.5Hz),8.29(1H,s),7.88(2H,d,J==8.6Hz),7.06(2H,d,J=8.6Hz),5.22(2H,s),3.91(2H,d,J=6.2Hz),3.88(2H,s),3.28(2H,d,J=12.0Hz),2.89(2H,q,J=11.5Hz),2.08(1H,m),1.92(2H,d,J=13.0Hz),1.54(2H,q,J=12.5Hz),1.52(6H,s)
化合物394(MP: 189-190)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.9,148.9,137,135.5,127,122,115.2,114.7,62.5,57.2,54.6,52.6,31.5,28.8,25,24.8,22.3,21.2
1H: 10.86(1H,br),9.14(1H,s),8.28(1H,s),7.91(2H,d,J=9.0Hz),7.11(2H,d,J=9.0Hz),4.49(2H,t,J=5.2Hz),3.84(1H,m),3.48(2H,m),3.46(2H,m),2.99(2H,m),2.96(3H,s),1.80(8H,m),1.69(1H,m),1.58(3H,m),1.39(1H,m),1.30(2H,m),1.12(1H,m)
化合物395(MP: 74-76)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158,148.7,136.9,134.8,127.1,121.3,115.3,115,63.2,62.5,57.2,54.7,51.7,31.5,28.8,25,24.8
1H: 11.72(1H,br),9.32(1H,s),8.35(1H,s),7.94(2H,d,J=8.6Hz),7.15(2H,d,J=8.6Hz),4.53(2H,t,J=5.0Hz),3.97(2H,d br,J=13.0Hz),3.90(1H,m),3.88(2H,t br,J=11.8Hz),3.57(2H,m),3.50(2H,d br,J=12.4Hz),3.21(2H,m),2.98(3H,s),1.80(4H,m),1.61(3H,m),1.33(2H,m,J=12.5Hz),1.14(1H,m)
化合物396(MP: 180-181)。NMR溶劑：DMSO
13C: 159,144.3,136.5,136,127,121.3,115,113.6,80.7,79.4,65.3,61.4,43,34.7,30.4,28.3,22.3
1H: 9.13(1H,d,J=1.3Hz),9.04(1H,m),8.82(1H,m),8.25(1H,d,J=1.3Hz),7.85(2H,d,J=9.0Hz),7.03(2H,d,J=9.0Hz),5.21(2H,s),4.06(2H,t,J=6.1Hz),3.87(2H,s),3.22(2H,d br,J=12.5Hz),2.83(2H,q br,J=11.5Hz),1.85(2H,d br,J=14.0Hz),1.76(1H,m),1.68(2H,m),1.51(6H,s),1.41(2H,d q,J=4.0,13.8Hz)
化合物397(MP: 205-207)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.8,148.8,137,135.3,127,121.9,115.3,114.8,62.4,57.2,54.4,48.4,39.7,31.5,28.8,25,24.8
1H: 12.35(1H,s br),10.02(2H,s),9.21(1H,s),8.31(1H,s),7.92(2H,d,J=8.6Hz),7.14(2H,d,J=8.6Hz),4.50(2H,t,J==4.8Hz),3.81(1H,m),3.65(2H,t,J==4.8Hz),3.50(8H,s br),2.96(3H,s),1.79(4H,m),1.59(3H,m),1.31(2H,q,J=12.5Hz),1.12(1H,q,J=13.0Hz)
化合物398(MP: 201(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 156.7,151.2,141,137.3,126.1,124.5,115.3,112.5,66.3,54.1,31.5,29.1
1H: 9.46(1H,s),8.06(1H,d,J=1.3Hz),7.79(1H,d,J=1.3Hz),7.64(2H,md,J==8.8Hz),6.77(2H,md,J==8.8Hz),4.09(1H,m),3.93(2H,dd,J=4.3,11.1Hz),3.73(2H,t br,J=12.0Hz),2.94(3H,s),1.85(2H,d q,J=4.5,12.2Hz),1.69(2H,md,J=12.3Hz)
化合物399(MP: 176-178)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.9,144.9,137.4,136.9,131.9,130.2,118.2,114.9,114.8,111.1,80.7,79.3,62.5,61.2,54.6,52.6,22.3,22.3,21.2
1H: 10.80(1H,s),8.83(1H,s),8.35(1H,s),7.59(1H,br),7.54(1H,d br,J==7.5Hz),7.39(1H,t,J=7.9Hz),6.96(1H,d d,J=2.0,8.2Hz),5.21(2H,s),4.50(2H,t,J==5.2Hz),3.87(2H,s),3.46(4H,m),3.0(2H,m),1.80(4H,m),1.69(1H,m),1.51(6H,s),1.38(1H,m)
化合物400(MP: 200-202)。NMR溶劑：DMSO
13C: 159,148.8,136.9,135.3,127,121,115,114.6,71.4,57.2,42.6,33.1,31.5,28.8,25.1,25,24.8
1H: 9.24(1H,m),9.22(1H,s),8.93(1H,m),8.29(1H,s),7.88(2H,d,J=8.9Hz),7.06(2H,d,J=8.9Hz),3.91(2H,d,J=6.3Hz),3.85(1H,m),3.27(2H,d br,J=12.4Hz),2.96(3H,s),2.88(2H,q,J=11.0Hz),2.07(1H,m),1.91(2H,d br,J=13.0Hz),1.79(4H,m),1.58(3H,m),1.55(2H,m),1.31(2H,m,J=13.0Hz),1.12(1H,m,J=13.0Hz)
化合物401(MP: 160-162)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.8,145.1,138.1,136.9,132.5,130.1,118.2,114.7,114.6,111.1,80.6,79.3,62.4,61.1,54.4,48.5,25.5,22.3
1H: 12.23(1H,s br),9.84(2H,s),8.69(1H,br),8.29(1H,s),7.58(1H,br),7.53(1H,d,J=7.6Hz),7.38(1H,t,J=7.9Hz),6.97(1H,d d,J=1.8,8.0Hz),5.20(2H,s),4.50(2H,m),3.86(2H,s),3.66(2H,m),3.50(8H,br),1.51(6H,s)
化合物402(MP: 137-140)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.9,144.6,136.8,136.6,131.1,130.2,118.3,115.2,115.1,111.2,80.7,79.3,63.2,62.5,61.3,54.7,51.7,22.3
1H: 11.70(1H,s),9.0(1H,s),8.41(1H,s),7.62(1H,br),7.56(1H,d,J=7.8Hz),7.40(1H,t,J==8.0Hz),7.0(1H,dd,J=2.0,8.2Hz),5.22(2H,s),4.54(2H,t,J==4.7Hz),3.96(2H,d br,J=13.0Hz),3.87(2H,s),3.87(2H,m),3.57(2H,m),3.51(2H,d br,J=13.0Hz),3.22(2H,m),1.51(6H,s)
化合物403(MP: 204-206)。NMR溶劑:DMSO
13C: 167.9,150.8,140.1,137.7,134.7,133.5,128.6,127.3,126.1,123.9,114.9,56.8,31.4,29,25.2,24.8
1H: 8.35(1H,t,J=1.5Hz),8.15(1H,d,J=1.2Hz),8.06(1H,d,J=1.2Hz),8.03(1H,s br),7.98(1H,d t,J=1.5,7.9Hz),7.75(1H,d t,J=1.5,7.9Hz),7.47(1H,t,J=7.7Hz),7.42(1H,s br),3.83(1H,m),2.94(3H,s),1.78(4H,m),1.58(3H,m),1.29(2H,m),1.11(1H,m)
化合物404(MP:198-200)。NMR溶劑:CDCl3
13C: 150.9,140.3,137.9,137.3,133.3,128.4,125.5,115.2,66.1,57.7,46,31.4,30,25.4,25.2
1H: 7.97(2H,d,J=8.5Hz),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.78(2H,d,J=8.5Hz),7.64(1H,d,J=1.3Hz),3.95(1H,m,J=11.5Hz),3.75(4H,m,J=5.0Hz),3.02(4H,m,J=5.0Hz),3.01(3H,s),1.87(4H,m),1.72(1H,m),1.59(2H,dq,J=3.5,12.3Hz),1.38(2H,t q,J=3.3,13.0Hz),1.14(1H,t q,J=3.5,13.2Hz)
化合物405(MP: 152-154)。NMR溶劑:DMSO
13C: 159,144.7,137.2,136.8,131.5,130.1,117.6,114.9,114.9,110.9,80.7,79.3,71.4,61.2,42.6,33.2,25.2,22.3
1H: 9.14(1H,m),8.89(1H,s),8.85(1H,m),8.34(1H,s),7.52(1H,br),7.49(1H,m),7.35(1H,t,J=7.8Hz),6.91(1H,d d,J=2.0,8.3Hz),5.20(2H,s),3.92(2H,d,J=6.5Hz),3.86(2H,s),3.28(2H,dbr,J=12.2Hz),2.89(2H,q br,J=11.5Hz),2.08(1H,m),1.93(2H,d br,J=13.0Hz),1.52(2H,m),1.51(6H,s)
化合物406(MP: 190-191)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.8,150.6,140.2,137.7,133.9,131.8,125.6,124.4,114.8,56.8,31.3,29,25.2,24.8
1H: 9.64(1H,s),8.12(1H,d,J=1.3Hz),8.04(1H,d,J=1.3Hz),7.84(2H,m d,J=8.5Hz),7.69(2H,m d,J=8.5Hz),5.82(2H,s),3.81(1H,m),2.93(3H,s),1.78(4H,m),1.59(2H,m),1.57(1H,m),1.29(2H,q br,J=12.8Hz),1.11(1H,q br,J=12.9Hz)
化合物407(MP：吸濕的)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.9,149.3,137.4,136.4,131.1,130.3,118.4,116,115.2,111.4,62.6,57.2,54.5,48.5,39.7,31.6,28.9,25.1,24.8
1H: 12.09(1H,br),9.87(2H,s),8.97(1H,s),8.37(1H,s),7.62(1H,br),7.55(1H,d,J=8.0Hz),7.41(1H,t,J=8.0Hz),7.01(1H,d d,J=2.0,8.2Hz),4.50(2H,m),3.90(1H,m),3.70(4H,br),3.67(2H,m),3.50(4H,m),2.96(3H,s),1.79(4H,m),1.58(3H,m),1.31(2H,m),1.14(1H,m)
化合物408(MP: 124-127)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158,148.8,137.3,135.4,130.3,130.2,118.4,116.3,115.5,111.4,63.2,62.6,57.2,54.7,51.7,31.6,28.8,25,24.8
1H: 11.80(1H,s),9.21(1H,s br),8.48(1H,s),7.67(1H,br),7.58(1H,d,J=7.5Hz),7.42(1H,t,J=8.0Hz),7.02(1H,d d,J=1.5,8.1Hz),4.55(2H,m),3.96(2H,d br,J=12.5Hz),3.90(1H,m),3.87(2H,t br,J=12.0Hz),3.58(2H,m),3.51(2H,d br,J=12.1Hz),3.22(2H,m),2.97(3H,s),1.79(4H,m),1.59(3H,m),1.32(2H,m),1.12(1H,m)
化合物409(MP: 183)。NMR溶劑：DMSO
13C: 164,151.1,140.7,137.8,133.3,132.4,130.6,128.8,128.7,128.7,127.1,124.8,114.4,59.5,53.1,50.8,31.6,25.8
1H: 8.13(1H,d,J=1.3Hz),8.0(1H,d,J=1.3Hz),7.85(2H,m d,J=8.5Hz),7.49-7.40(5H,m),7.39(2H,t,J=7.7Hz),7.26(1H,m t,J=7.5Hz),4.05(2H,s),4.05(1H,m),3.26(2H,d br,J=12.0Hz),2.94(3H,s),2.81(2H,t br,J=12.0Hz),2.08(2H,d q,J=3.3,12.7Hz),1.90(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物410(MP: 177-178)。NMR溶劑：DMSO
13C: 149.6,137.6,136.6,131.4,129.9,129.6,129.5,129,128.8,128.5,125.3,115.6,58.7,52.3,50.2,31.6,24.6
1H: 11.36(1H,s br),9.0(1H,s),8.31(1H,s),7.92(2H,m d,J=8.5Hz),7.64(2H,m),7.50-7.43(5H,m),7.37(1H,mt,J=7.7Hz),4.26(2H,d,J=5.0Hz),4.20(1H,m),3.39(2H,d br,J=12.0Hz),3.09(2H,q br,J=12.0Hz),2.97(3H,s),2.43(2H,d q,J=3.3,13.0Hz),1.95(2H,d br,J=13.0Hz)
化合物411(MP: 191-192)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.2,140.7,137.8,133.3,131.3,129.7,129,128.7,127.2,124.8,114.4,59.2,52.2,50.7,39.8,31.8,25.2
1H: 9.42(1H,s br),8.14(1H,d,J=1.3Hz),8.0(1H,d. J=1.3Hz),7.85(2H,m d,J=8.3Hz),7.50(5H,m),7.39(2H,t,J=8.0Hz),7.26(1H,m t,J=7.3Hz),4.29(1H,m),4.29(2H,s br),3.44(2H,m,J=12.3Hz),3.13(2H,m),2.93(3H,s),2.35(3H,s),2.12(2H,q br,J=13.5Hz),2.0(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物412(MP: 178)。NMR溶劑：DMSO
13C: 175.7,171.4,151.1,140.7,137.7,135.7,133.4,129.7,128.7,128.5,127.9,127.2,124.8,114.4,72,60.8,54.5,51.7,43.4,31.6,27.2
1H: 8.13(1H,s br),8.00(1H,s,br),7.84(2H,d,J=7.9Hz),7.43-7.30(7H,m),7.26(1H,t,J=7.5Hz),3.93(1H,m),3.73(2H,s),3.07(2H,d br,J=11.0Hz),2.93(3H,s),2.68(2H,d br,J=15.3Hz),2.58(2H,d,J=15.3Hz),2.37(2H,t br,J=12.5Hz),1.92(2H,q br,J=12.5Hz),1.80(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物413(MP: 195)。NMR溶劑：DMSO
13C: 173.4,151,140.6,137.7,137.3,133.4,129.2,128.6,128.3,127.3,127.1,124.7,114.4,72.1,61.4,55,52,31.5,27.8
1H: 8.12(1H,s),8.0(1H,s),7.84(2H,d br,J=7.7Hz),7.38(2H,t,J=7.6Hz),7.35-7.28(5H,m),7.25(1H,m t,J=7.5Hz),4.24(2H,s),3.87(1H,m),3.58(2H,s),2.96(2H,m),2.94(3H,s),2.15(2H,t br,J=11.0Hz),1.87(2H,q br,J=12.3Hz),1.76(2H,d br,J=11.0Hz)
化合物414(MP: 192)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151,140.6,137.7,136.8,133.4,129.3,128.6,128.4,127.5,127.1,124.8,114.4,61.2,54.9,51.8,31.5,27.6
1H: 8.12(1H,d,J==1.3Hz),8.0(1H,d,J=1.3Hz),7.85(2H,m d,J==8.3Hz),7.39(2H,t,J=7.5Hz),7.36-7.27(5H,m),7.23(1H,m t,J=7.4Hz),3.89(1H,m),3.62(2H,s),2.99(2H,d br,J==12.0Hz),2.94(3H,s),2.21(2H,t br,J=12.0Hz),1.91(2H,d q,J=3.3,12.2Hz),1.77(2H,d br,J=11.8Hz)
化合物415(MP: 175)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151,140.5,138.3,137.4,137.3,134.5,128.4,128.2,127.6,127.4,125.4,115,71.9,69.8,57.7,43.3,31.4,30.2,30,25.4,25.2
1H: 7.95(2H,m,J=8.0Hz),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.78(2H,m,J=8.0Hz),7.62(1H,d,J=1.3Hz),7.34-7.21(5H,m),4.46(2H,s),3.95(1H,m),3.46(1H,m),3.29(2H,m),3.0(3H,s),2.96(2H,m),1.90(2H,m),1.87(4H,m),1.80(2H,m),1.71(1H,d br,J=13.3Hz),1.60(2H,dq,J=3.5,13.5Hz),1.38(2H,tq,J=3.5,13.3Hz),1.14(1H,tq,J==3.5,13.2Hz)
化合物416(MP: 176-177)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,148.6,146.7,139.3,138,137.3,132.4,129.1,129,128.3,127.2,123.6,113.9,62.8,55.9,52.5,31.7,28.9
1H: 9.0(1H,d d,J=0.7,2.2Hz),8.53(1H,d d,J=1.7,4.9Hz),8.12(1H,d t,J=1.7,7.9Hz),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.58(1H,d,J=1.3Hz),7.35(1H,m),7.34-7.24(5H,m),4.02(1H,m),3.52(2H,s),3.03(3H,s),3.0(2H,m),2.11(2H,t br,J=12.0Hz),1.94(2H,dq,J=3.5,12.0Hz),1.79(2H,d br,J==12.0Hz)
化合物417(MP: 112-113)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.4,148.5,146.6,139.2,137.3,132.4,129,123.6,114,59.4,31.2,28.9,24.3
1H: 9.01(1H,d,J=1.7Hz),8.53(1H,d d,J=1.5,4.8Hz),8.12(1H,t d,J=2.0,7.9Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.34(1H,d d,J=4.8,7.9Hz),4.44(1H,qt,J=8.2Hz),3.0(3H,s),1.96(2H,m),1.77(2H,m),1.70(2H,m),1.63(2H,m)
化合物418(MP: 138-140)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,151.5,142.1,138,136.9,134.3,129.7,129.1,128.3,127.2,117.5,113.7,113.4,110.1,62.8,55.8,55.3,52.5,31.6,28.9
1H: 7.92(1H,d,J=1.3Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.40(1H,d d,J=1.4,2.4Hz),7.38-7.24(6H,m),7.31(1H,t,J=7.6Hz),6.86(1H,d d d,J=1.2,2.5,7.9Hz),4.02(1H,m),3.88(3H,s),3.52(2H,s),3.02(3H,s),3.0(2H,m),2.10(2H,t br,J=11.5Hz),1.94(2H,d q,J=3.3,12.0Hz),1.79(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物419(MP: 190-191)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,151.6,142.1,138,136.8,129.1,128.3,127.2,126.4,125.8,114.1,112,62.8,55.8,55.3,52.5,31.6,28.9
1H: 7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,m d,J=9.0Hz),7.39(1H,d,J=1.3Hz),7.37-7.23(5H,m),6.85(2H,m d,J=9.0Hz),4.03(1H,m),3.84(3H,s),3.52(2H,s),3.02(3H,s),3.0(2H,m),2.10(2H,t br,J=12.0Hz),1.93(2H,d q,J=3.6,12.0Hz),1.78(2H,d br,J=13.0Hz)
化合物420(MP: 190-191)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 158.4,151.6,142.1,138,136.9,136.8,129.1,128.6,128.3,128,127.5,127.2,126.4,126,115,112.1,70,62.8,55.8,52.5,31.6,28.9
1H: 7.89(1H,s),7.72(2H,m d,J=8.6Hz),7.45(2H,d,J=7.5Hz),7.40(2H,m),7.38(1H,s),7.37-7.23(6H,m),7.02(2H,m d,J=8.6Hz),5.10(2H,s),4.01(1H,m),3.52(2H,s),3.01(3H,s),2.99(2H,m),2.09(2H,t br,J=10.7Hz),1.93(2H,q br,J=12.5Hz),1.78(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物421(MP: 165-166)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.9,137.6,137.6,136.9,136,132.8,125.9,122.6,115.3,59.4,31.2,28.9,24.3
1H: 8.67(1H,t br,J=1.5Hz),8.13(1H,d d d,J=1.7,6.5Hz),7.98(1H,d,J=1.3Hz),7.71(1H,t d,J=1.2,8.0Hz),7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.31(1H,d d,J=6.5,8.0Hz),4.40(1H,q t,J=8.0Hz),3.0(3H,s),1.95(2H,m),1.77(2H,m),1.69(2H,m),1.63(2H,m)
化合物422(MP: 197)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.6,139.0,138.8,138.4,138.2,127.5,125.2,116.8,56.8,43.6,31.3,29.0,25.1,24.8
1H: 8.26(1H,s),8.20(1H,s),8.11(2H,d,J=8.5Hz),7.93(2H,d,J=8.5Hz),3.81(1H,m),3.22(3H,s),2.93(3H,s),1.78(4H,m),1.58(3H,m),1.30(2H,q br,J=12.7Hz),1.12(1H,m)
化合物423(MP: 179)。NMR溶劑：DMSO
13C: 164.1,150.9,140.1,138.5,137.8,133.6,133.5,128.8,128.7,128.2,127,127,125.4,123.2,114.9,61.9,55.5,52.2,31.5,28.2
1H: 11.20(1H,br),9.15(1H,br),8.23(1H,br),8.15(1H,d,J=1.3Hz),8.05(1H,d,J=1.3Hz),7.95(1H,m d,J=7.8Hz),7.62(1H,d,J=7.8Hz),7.45(1H,t,J=7.7Hz),7.36-7.21(5H,m),3.83(1H,m),3.47(2H,s),2.95(3H,s),2.90(2H,d br,J=11.2Hz),2.0(2H,t br,J=11.0Hz),1.83(2H,d q,J=3.3,11.9Hz),1.73(2H,d br,J=12.3Hz)
化合物424(MP: 176)。NMR溶劑：DMSO
13C: 163.8,149.2,137.8,136.1,133.6,130,129.2,127.8,126.6,124,116.1,57.1,31.5,28.8,25.1,24.8
1H: 11.31(1H,br),9.0(1H,s),8.37(1H,s),8.27(1H,t br,J=1.5Hz),8.0(1H,td,J=1.5,7.7Hz),7.73(1H,t d,J=1.4,7.8Hz),7.56(1H,t,J=7.7Hz),3.86(1H,m),2.98(3H,s),1.81(4H,m),1.60(3H,m),1.32(2H,q br,J=12.8Hz),1.13(1H,q br,J=13.0Hz)
化合物425(MP: 140-142)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.1,144.6,140.2,137.2,137,133.6,132.1,129,127.8,127.1,122.9,121.2,114.7,112.5,57.6,47.2,31.5,30,25.4,25.2
1H: 8.61(1H,d,J=2.2Hz),8.50(1H,t,J=5.7Hz),7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.89(1H,d d,J=2.2,9.0Hz),7.43(1H,d,J=1.3Hz),7.42-7.29(5H,m),6.89(1H,d,J=9.0Hz),4.61(2H,d,J=5.7Hz),3.96(1H,m),3.0(3H,s),1.87(4H,m),1.71(1H,d br,J=13.0Hz),1.60(2H,m),1.39(2H,q br,J=13.0Hz),1.13(1H,m,J=3.5,13.2Hz)
化合物426(MP: 261)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 155.4,151.1,141.6,137.1,136.2,130,128.8,128.4,127.7,127.3,126.8,118.5,112.6,108.6,106.4,57.6,44.5,31.5,29.9,25.4,25.2
1H: 9.87(1H,s),8.17(1H,d,J=1.3Hz),7.74(1H,d,J=1.4Hz),7.45(1H,d,J=1.3Hz),7.39(1H,dd,J=1.4,8.2Hz),7.36-7.25(5H,m),6.87(1H,d,J=8.2Hz),5.10(2H,s),3.97(1H,m),3.02(3H,s),1.87(4H,m),1.70(1H,m),1.58(2H,q br,J=13.0Hz),1.38(2H,q br,J=13.0Hz),1.13(1H,q br,J=12.8Hz)
化合物427(MP: 204-205)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6(d d,J=13.0,247.5Hz),151.2,149.8(d d,J=12.0,248.0Hz),140.4,138,137,130.2(d d,J=4.0,6.5Hz),129.1,128.3,127.2,121.0(d d,J=3.5,6.2Hz),117.5(d,J=17.5Hz),114.2(d,J=19.0Hz),113.5,62.8,55.9,52.5,31.7,28.9
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.61(1H,d d d,J=2.2,7.2,11.5Hz),7.50(1H,m),7.46(1H,d,J=1.3Hz),7.37-7.25(5H,m),7.18(1H,dt,J=8.4,10.2Hz),4.02(1H,m),3.53(2H,s),3.03(3H,s),3.01(2H,m),2.11(2H,t br,J=12.0Hz),1.93(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.78(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物428(MP: 222-223)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.3,141.2,138,137,133.1,131.5,129.1,128.8,128.3,127.2,126.4,113.4,62.8,55.8,52.5,31.6,28.9
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,md,J=8.5Hz),7.37(2H,m d,J==8.5Hz),7.35-7.25(5H,m),4.02(1H,m),3.52(2H,s),3.02(3H,s),3.0(2H,m),2.10(2H,t br,J=11.5Hz),1.93(2H,J=3.5,12.0Hz),1.78(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物429(MP: 203-204)。NMR溶劑CDCl3
13C: 151.4,150.5,141.2,138,137,130.4,129.1,128.3,127.2,126.6,119.7,115.9,113.2,62.8,55.9,52.5,31.6,28.9
1H: 7.91(1H,d,J==1.3Hz),7.79(2H,md,J==8.8Hz),7.47(1H,d,J==1.3Hz),7.37-7.25(5H,m),7.16(2H,md,J=8.8Hz),6.54(1H,t,J==74.0Hz),4.03(1H,m),3.53(2H,s),3.03(3H,s),3.01(2H,m),2.11(2H,t br,J=12.0Hz),1.93(2H,d q,J==3.5,12.0Hz),1.79(2H,d br,J==12.5Hz)
化合物430(MP: 211-212)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.3(d,J=247.0Hz),151.4,141.4,138,136.9,129.2(d,J=3.5Hz),129.1,128.3,127.2,126.8(d,J==8.0Hz),115.6(d,J==21.5Hz),112.9,62.8,55.8,52.5,31.6,28.9
1H: 7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.76(2H,m,J=5.3,8.8Hz),7.45(1H,d,J=1.3Hz),7.37-7.25(5H,m),7.10(2H,m t,J=8.9Hz),4.03(1H,m),3.52(2H,s),3.02(3H,s),3.0(2H,m),2.10(2H,t br,J=12.0Hz),1.93(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.78(2H,d br,J=10.5Hz)
化合物431(MP: 190-191)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.3,151.2,148.5,146.7,139.2,137.2,132.4,129,128.7,123.6,114,113.7,103.8,56.2,55.8,52.1,48.9,31.5,29.1
1H: 9.0(1H,d,J=1.8Hz),8.53(1H,d d,J=1.5,4.8Hz),8.11(1H,t d,J=1.8,7.9Hz),7.92(1H,d,J=1.0Hz),7.57(1H,d,J=1.0Hz),7.34(1H,d d,J=4.8,7.9Hz),7.22(1H,t,J=8.3Hz),6.57(2H,d,J=8.3Hz),3.91(1H,m),3.81(6H,s),3.71(2H,s),3.09(2H,d br,J=12.0Hz),3.0(3H,s),2.20(2H,t br,J=11.6Hz),1.94(2H,d q,J=3.2,12.0Hz),1.72(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物432(MP: 190(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.4,139.1,137.9,137.7,133.4,127.8,125,116.3,63.8,56.7,43.1,32.8,31.2,29,25.1,24.8
1H: 8.24(1H,d,J=1.3Hz),8.19(1H,d,J=1.3Hz),8.09(2H,m d,J=8.5Hz),7.73(2H,m d,J=8.5Hz),4.68(1H,d,J=4.0Hz),3.81(1H,m br),3.51(1H,m),3.16(2H,m),2.93(3H,s),2.71(2H,m),1.78(4H,m),1.73(2H,m),1.58(3H,m),1.42(2H,m),1.30(2H,q br,J=12.8Hz),1.12(1H,q br,J=12.5Hz)
化合物433(MP: 161-162)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.6,149.1,148.6,142.1,138,136.7,129.1,128.3,127.2,126.1,117.4,112.3,111.3,108.4,62.8,55.9,55.9,55.8,52.5,31.6,28.9
1H: 7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.42(1H,d,J=1.3Hz),7.40(1H,d,J=1.9Hz),7.37-7.24(5H,m),7.30(1H,d d,J=1.9,8.3Hz),6.91(1H,d,J=8.3Hz),4.03(1H,m),3.97(3H,s),3.92(3H,s),3.53(2H,s),3.03(3H,s),3.01(2H,m),2.11(2H,t br,J=11.5Hz),1.94(2H,d q,J=3.2,11.8Hz),1.79(2H,d br,J=11.8Hz)
化合物434(MP: 126-128)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.7,142.2,136.8,133,128.7,127.5,125.1,113.1,56.2,42.2,35.3,31,25.9,25.4,24.4,23.7,19.9
1H: 7.88(1H,s),7.81(2H,d,J=7.8Hz),7.46(1H,s),7.41(2H,t,J=7.7Hz),7.30(1H,t,J=7.4Hz),4.19(1H,s br),3.91(1H,s br),3.14(1H,t,J=12.7Hz),2.10-1.20(13H,m)
化合物435(MP: 127-128)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,145.3,140.4,139.1,137,130,123.4,123.2,118.3,112.6,57.5,42.5,31.4,29.9,25.4,25.2
1H: 8.18(1H,d,J=2.2Hz),7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.85(1H,d d,J=2.2,8.8Hz),7.43(1H,d,J=1.3Hz),7.06(1H,d,J=8.8Hz),3.95(1H,m),3.0(3H,s),2.93(6H,s),1.88(2H,m),1.85(2H,m),1.70(1H,d br,J=13.0Hz),1.58(2H,d q,J=3.4,12.2Hz),1.38(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.5,13.2Hz)
化合物436(MP: 215-217)。NMR溶劑：DMSO
13C:166.6,145.3,144.6,134.6,130,128.6,121.5,114.3,81.7,78.7,61.7,22.5
1H: 13.38(1H,br),8.70(1H,s),8.24(1H,d,J=9.0Hz),8.19(1H,d,J=9.0Hz),5.43(2H,s),3.90(2H,s),1.58(6H,s)
化合物437(MP: 181)。NMR溶劑：DMSO
13C: 163.6,144.4,144.3,142.8,135.9,132.7,129.1,128.4,128.4,127.3,119.5,118.7,81.6,78.7,77.1,61.8,22.2
1H: 12.06(1H,br),8.39(1H,s),8.11(1H,d,J=9.0Hz),7.87(1H,d,J=9.0Hz),7.49(2H,d,J=7.0Hz),7.41(3H,m),5.29(2H,s),4.98(2H,s),3.92(2H,s),1.57(6H,s)
化合物438(MP: 194)。NMR溶劑：DMSO
13C: 155.6,151.2,150.8,139.6,137.7,129.3,126.7,125.6,114,112.5,112.4,56.8,56,31.4,29,25.2,24.9
1H: 16.04(1H,br),8.58(1H,d,J=2.2Hz),8.13(1H,d,J=1.3Hz),8.05(1H,d,J=1.3Hz),8.04(1H,d d,J=2.2,8.9Hz),7.31(1H,d,J=8.9Hz),3.99(3H,s),3.82(1H,m),2.94(3H,s),1.78(4H,m),1.58(3H,m),1.30(2H,q,J=12.5Hz),1.11(1H,q,J=13.0Hz)
化合物439(MP: 226-228(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 154.5,151.9,150.9,139.9,137.6,129.1,125.4,125.2,116.7,113.4,110.8,56.8,31.3,29,25.2,24.9
1H: 16.0(1H,br),11.14(1H,br),8.48(1H,d,J=2.2Hz),8.12(1H,d,J=1.3Hz),7.95(1H,s br),7.87(1H,d d,J=2.2,8.5Hz),7.09(1H,d,J=8.5Hz),3.82(1H,m),2.94(3H,s),1.78(4H,m),1.57(3H,m),1.30(2H,q,J=12.5Hz),1.11(1H,q,J=13.0Hz)
化合物440(MP: 104-105)。NMR溶劑：DMSO
13C: 163.3,144.4,144.2,142.9,133.2,127.4,119.3,118.1,81.6,78.7,61.8,22.2
1H: 11.56(1H,br),9.27(1H,s br),8.39(1H,s),8.10(1H,d,J=9.1Hz),7.89(1H,d,J=9.1Hz),5.29(2H,s),3.92(2H,s),1.57(6H,s)
化合物441(MP: 169-170)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.2,151.2,139.9,139.6,138,137.2,130.7,129.1,128.3,127.2,126,122.3,113.8,113.3,62.8,56.6,55.9,52.5,31.7,28.8
1H: 8.24(1H,d,J=2.2Hz),8.0(1H,d d,J=2.2,8.8Hz),7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.37-7.25(5H,m),7.13(1H,d,J=8.8Hz),4.03(1H,m),4.0(3H,s),3.53(2H,s),3.03(3H,s),3.01(2H,m),2.11(2H,t br,J=11.5Hz),1.93(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.79(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物442(MP: 162)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.9(d,J=246.0Hz),151.4,147.8(d,J=11.2Hz),141.5,138,136.8,129.6(d,J=4.0Hz),129.1,128.3,127.2,117.3(d,J=7.0Hz),116.2(d,J=18.5Hz),113.1,110.4(d,J=1.7Hz),62.8,56.2,55.9,52.5,31.7,28.9
1H: 7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.50(1H,d d,J=1.8,8.3Hz),7.46(1H,d,J=1.3Hz),7.37-7.27(5H,m),7.24(1H,m),7.09(1H,d d,J=8.5,11.0Hz),4.03(1H,m),3.97(3H,s),3.53(2H,s),3.03(3H,s),3.01(2H,m),2.10(2H,t br,J=11.8Hz),1.94(2H,d q,J=3.0,12.0Hz),1.79(2H,d br,J=11.5Hz)
化合物443(MP: 188-189)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.5(d,J=245.0Hz),151.4,147.1(d,J=11.0Hz),141.1(d,J=2.5Hz),138,136.9,129.1,128.3,127.2,126.5(d,J=7.2Hz),120.9(d,J=3.5Hz),113.5(d,J=2.5Hz),113.1(d,J=19.7Hz),112.6,62.8,56.3,55.8,52.5,31.6,28.9
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.53(1H,m),7.50(1H,d d,J=2.5,8.5Hz),7.40(1H,d,J=1.3Hz),7.37-7.23(5H,m),6.99(1H,t,J=8.4Hz),4.02(1H,m),3.92(3H,s),3.52(2H,s),3.02(3H,s),3.0(2H,m),2.10(2H,t br,J=11.8Hz),1.93(2H,dq,J=3.5,12.0Hz),1.78(2H,m)
化合物444(MP: 168)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.6,153.8,151.1,140.6,137.5,137.1,128.5,127.9,127.8,126.3,126.1,114.9,113.2,78.8,69.2,55.1,43,42.2,31.7,28.1(2sig.)
1H: 8.09(1H,d,J=1.3Hz),7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.77(2H,m d,J=8.7Hz),7.46(2H,d,J=8.4Hz),7.40(2H,t,J=7.4Hz),7.33(1H,t,J=7.3Hz),7.03(2H,md,J=8.7Hz),5.12(2H,s),4.03(3H,m),2.92(3H,s),2.79(2H,br),1.76(2H,d br,J=11.5Hz),1.66(2H,d q,J=4.3,12.1Hz),1.41(9H,s)
化合物445(MP: 170-171)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 160.4,151.1,140,137.1,131.1,130.3,126.5,116.3,113,111.6,102,57.6,56.2,31.4,30,25.4,25.2
1H: 7.98(1H,d d,J=2.2,8.5Hz),7.97(1H,d,J=2.2Hz),7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.44(1H,d,J=1.3Hz),7.02(1H,d,J=8.5Hz),3.96(3H,s),3.95(1H,m),3.0(3H,s),1.87(4H,m),1.71(1H,m),1.58(2H,dq,J=3.5,12.5Hz),1.38(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.5,13Hz)
化合物446(MP: 176-177)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 160.5,151.2,140.1,138,137.1,131.1,130.3,129.1,128.3,127.2,126.4,116.3,112.9,111.6,102,62.8,56.2,55.9,52.5,31.7,28.9
1H: 7.98(1H,d d,J=2.2,8.5Hz),7.97(1H,d,J=2.2Hz),7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.44(1H,d,J=1.3Hz),7.37-7.23(5H,m),7.01(1H,d,J=8.5Hz),4.01(1H,m),3.96(3H,s),3.53(2H,s),3.03(3H,s),3.01(2H,m),2.10(2H,t br,J=12.0Hz),1.94(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.79(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物447(MP: 103-105)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,142.3,141.4,140.3,136.8,128.9,119.4,115.4,112.4,112,57.5,43.6,31.3,30,25.4,25.2
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.38(1H,d,J=1.3Hz),7.22(1H,d,J=2.2Hz),7.15(1H,d d,J=2.2,8.1Hz),7.03(1H,d,J=8.1Hz),4.03(2H,br),3.94(1H,m),2.99(3H,s),2.69(6H,s),1.85(4H,m),1.70(1H,d br,J=14.0Hz),1.58(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.37(2H,m q,J=13.0Hz),1.13(1H,m q,J=13.0Hz)
化合物448(MP: 180-182)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 155.1,150.2,137.9,137.6,137.5,136.2,132.5,126,122.7,115,62.1,46.4,43.3,14.6
1H: 8.68(1H,s br),8.15(1H,d,J=6.3Hz),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.71(1H,d,J=8.0Hz),7.57(1H,d,J=1.3Hz),7.33(1H,d d,J=6.3,8.0Hz),4.20(2H,q. J=7.2Hz),3.64(8H,m),1.30(3H,t,J=7.2Hz)
化合物449(MP: 110-112)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.8,137.6,137.6,136.9,136,132.7,125.9,122.7,115.3,50.6,36.4,29.3,19.8,13.7
1H: 8.67(1H,t,J=1.5Hz),8.14(1H,d d d,J=1.0,1.6,6.4Hz),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.71(1H,t d,J=1.3,8.1Hz),7.58(1H,d,J=1.3Hz),7.32(1H,d d,J=6.4,8.1Hz),3.46(2H,t,J=7.6Hz),3.13(3H,s),1.68(2H,m),1.37(2H,m),0.97(3H,t,J=7.4Hz)
化合物450(MP: 122-123)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.1,145.9,141.4,137.6,137.2,126.2,113.2,112.6,110.7,110.6,55.7,55.4,45.4,31.4,29.5
1H: 8.03(1H,s),7.68(1H,s),7.14(1H,d,J=1.8Hz),7.0(1H,d d,J=1.8,8.2Hz),6.79(1H,d,J=8.2Hz),4.73(2H,s br),3.88(1H,m),3.76(3H,s),3.01(2H,d br,J=12.0Hz),2.93(3H,s),2.47(2H,m),1.67(4H,m)
化合物451(MP: 170-172)。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.6,150.2,138.3,137.3,131.4,129.7,129.7,129,126.7,121.6,115.7,113.3,59.1,52.3,50.6,31.9,25
1H: 9.62(2H,m br),8.67(1H,s),8.0(1H,s),7.65(2H,d,J=8.2Hz),7.55(2H,m),7.49(3H,m),6.82(2H,d,J=8.2Hz),4.32(2H,m),4.18(1H,m),3.45(2H,m),3.16(2H,m),2.94(3H,s),2.19(2H,q br,J=12.0Hz),2.0(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物452(MP: 74-76)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.3,137.6,137.3,136.9,136,132.7,125.9,122.8,115.1,42.8,13.2
1H: 8.67(1H,t br,J=1.3Hz),8.14(1H,d,J=6.4Hz),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.72(1H,d,J=8.0Hz),7.57(1H,d,J=1.3Hz),7.32(1H,d d,J=6.4,8.0Hz),3.49(4H,q,J=7.2Hz),1.31(6H,t,J=7.2Hz)
化合物453(MP: 130-132)。NMR溶劑：DMSO
13C: 149.6,147.8,145.7,142.8,138.2,137.1,132.2,129.9,129,127.7,126.3,124,115.6,39.6
1H: 8.87(1H,d d,J=0.8,2.2Hz),8.43(1H,d d,J=1.7,4.9Hz),8.04(1H,t d,J=1.9,8.0Hz),7.81(1H,d,J=1.3Hz),7.61(1H,d,J=1.3Hz),7.45-7.28(6H,m),3.43(3H,s)
化合物454(MP: 170-172)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.2(d,J=240.0Hz),151.1,144.0(d,J=12.2Hz),140.0(d,J=2.5Hz),137.6,131.4,129.7(2 sig.),128.9,125.2(d,J=7.0Hz),121.1(d,J=2.5Hz),117.9(d,J=3.0Hz),113.5,112.5(d,J=20.0Hz),59.0,52.1,50.6,31.7,25.1
1H: 9.91(1H,s),9.57(1H,m),8.10(1H,s),7.90(1H,s),7.58(1H,m),7.55(2H,m),7.48(4H,m),6.96(1H,t,J=8.8Hz),4.31(2H,s br),4.16(1H,m),3.45(2H,m),3.15(2H,m),2.92(3H,s),2.17(2H,q,J=12.5Hz),1.98(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物455(MP: 171-173)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 145.8,137.7,137.2,136.8,136.1,132.6,126,122.7,114.3,81,80.3,62.1,22.8
1H: 8.69(1H,t br,J=1.5Hz),8.14(1H,d d d,J==1.0,1.5,6.4Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.70(1H,t d,J=1.2,8.2Hz),7.63(1H,d,J=1.3Hz),7.31(1H,d d,J=6.4,8.2Hz),5.12(2H,s),3.90(2H,d),1.62(6H,s)
化合物456(MP: 181-182)。NMR溶劑：DMSO
13C: 149.4,142.6,138.3,137.1,135.2,134.6,132.4,129.9,127.7,126.6,126.2,121.1,117.1,39.6
1H: 8.50(1H,t br,J=1.5Hz),8.08(1H,d d d,J=1.0,1.8,6.4Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.61(1H,d,J=1.3Hz),7.60(1H,m),7.38(1H,m),7.50-7.29(5H,m),3.43(3H,s)
化合物457(MP: 179(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.4,150.6,137.9,137.7,137,131.7,131.4,129.7,129.1,128.9,123.9,121,119.6,114.7,59,52.2,50.5,31.9,25
1H: 11.13(1H,s br),9.59(1H,s),8.39(1H,s),8.33(1H,d,J=2.0Hz),8.14(1H,s),8.02(1H,d d,J=2.0,8.6Hz),7.55(2H,m),7.49(3H,m),7.19(1H,d,J=8.6Hz),4.32(2H,d,J=4.9Hz),4.18(1H,m),3.46(2H,d br,J=11.5Hz),3.16(2H,m),2.93(3H,s),2.18(2H,q br,J=12.5Hz),1.99(2H,d br,J=12.3Hz)
化合物458(MP: 163-164)。NMR溶劑：DMSO
13C: 148.1,147.7,146.1,138.3,136.8,131.9,129.1,123.9,113.6,50,32.2,25.1,24.8
1H: 9.02(1H,dd,J=0.8,2.2Hz),8.46(1H,d d,J=1.7,4.7Hz),8.38(1H,d,J=1.3Hz),8.33(1H,d br,J=7.3Hz),8.30(1H,d,J=1.3Hz),8.15(1H,t d,J=1.9,7.9Hz),7.42(1H,d d d,J=0.8,4.7,7.9Hz),3.63(1H,m),1.90(2H,m),1.75(2H,m),1.61(1H,d br,J=12.7Hz),1.32(4H,m),1.14(1H,m)
化合物459(MP: 199-201)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.8,137.9,137.6,137.6,136.9,136,132.7,129.1,128.3,127.2,125.9,122.6,115.3,62.8,56,52.4,31.7,28.9
1H: 8.66(1H,s br),8.13(1H,d,J=6.3Hz),7.93(1H,s br),7.70(1H,d,J=8.1Hz),7.58(1H,s br),7.30(6H,m),3.99(1H,m),3.52(2H,s),3.02(3H,s),3.01(2H,m),2.10(2H,t br,J=10.9Hz),1.93(2H,m),1.78(2H,d br,J=10.9Hz)
化合物460(MP: 148)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 165.8,147.2,145.6,132.6,131.5,126.5,119.6,116.6,82.4,79.6,62.4,61.7,23,14.3
1H: 8.91(1H,dd,J=0.8,1.4Hz),8.17(1H,dd,J=1.4,8.7Hz),8.12(1H,dd,J=0.8,8.7Hz),5.53(2H,s),4.45(2H,q,J=7.2Hz),3.91(2H,s),1.70(6H,s),1.44(3H,t,J==7.2Hz)
化合物461(MP: 186)。NMR溶劑：MeOD
13C: 149.5,138.8,138.8,137.7,136.9,135,128.4,127.1,116.7,52.2,33.8,26.7,26.5
1H: 8.75(1H,br),8.36(1H,d,J=1.2Hz),8.25(1H,m),8.24(1H,m),7.98(1H,d,J=8.2Hz),7.58(1H,dd,J=6.6,8.2Hz),3.73(1H,m),2.02(2H,m),1.87(2H,m),1.70(1H,d br,J=13.5Hz),1.45(2H,m),1.38(2H,m),1.24(1H,m)
化合物462(MP: 125(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.1,145.8,145.4,135.3,132.2,124.9,119.4,113.9,81.7,78.7,61.6,22.5
1H: 8.63(1H,s),8.34(1H,s br),8.25(1H,d,J=8.5Hz),8.01(1H,d d,J=1.5,8.7Hz),7.65(1H,s br),5.43(2H,s),3.91(2H,s),1.60(6H,s)
化合物463(MP: 181-183)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,148.6,146.7,139.4,137.3,132.5,128.9,123.6,113.9,66.9,54.5,31.8,29.5
1H: 9.00(1H,d d,J=1.0,2.2Hz),8.53(1H,d d,J=1.7,4.8Hz),8.11(1H,d d d,J=1.8,2.3,7.9Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.34(1H,d d d,J=1.0,4.8,7.9Hz),4.29(1H,m),4.09(2H,d d,J=4.6,11.5Hz),3.50(2H,d t,J=2.2,12.0Hz),3.04(3H,s),1.95(2H,m),1.78(2H,m)
化合物464(MP: 143-144)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6,148.5,146.7,139.3,136.9,132.4,129.1,123.6,113.8,59,39.5,31.4,25.6,25.1,14.9
1H: 9.01(1H,d,J=2.3Hz),8.53(1H,d d,J=1.7,4.8Hz),8.12(1H,t d,J=2.0,8.0Hz),7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.56(1H,d,J=1.3Hz),7.34(1H,d d d,J=0.8,4.8,8.0Hz),3.75(1H,m),3.44(2H,q,J=7.0Hz),1.84(4H,m),1.66(3H,m),1.30(2H,m,J=13.0Hz),1.26(3H,t,J=7.0Hz),1.13(1H,m,J=13.0Hz)
化合物465(MP: 184-185)。NMR溶劑：MeOD
13C: 151.9,147.7,147.1,140.6,138.4,132.6,131.6,130.6,130.4,123,118.8,116.9,114.7,114.1,61.8,54.7,52.8,33.5,26.8
1H: 8.64(1H,s br),7.82(1H,s br),7.58(2H,m),7.52(3H,m),7.18(1H,d,J=2.0Hz),7.11(1H,dd,J=2.0,8.3Hz),6.83(1H,d,J=8.3Hz),4.36(2H,s),4.28(1H,m),3.63(2H,d br,J=12.5Hz),3.24(2H,m,J=12.5Hz),3.06(3H,s),2.30(2H,m,J=13.0Hz),2.17(2H,d br,J=13.0Hz)
化合物466(MP: 221-222)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.7(d,J=242.5Hz),151.0,146.2(d,J=10.8Hz),139.6(d,J=2.5Hz),137.7,126.7(d,J=7.5Hz),120.9(d,J=3.5Hz),114.1(2 sig.),112.3(d,J=19.7Hz),66.3,56.0,54.2,31.6,29.1
1H: 8.11(1H,d,J=1.3Hz),7.98(1H,d,J=1.3Hz),7.66(1H,m),7.63(1H,m),7.19(1H,t,J=8.7Hz),4.09(1H,m),3.93(2H,d d,J=4.5,12.3Hz),3.85(3H,s),3.38(2H,m),2.94(3H,s),1.85(2H,d q,J=4.5,12.3Hz),1.69(2H,d br,J=12.3Hz)
化合物467(MP: 177)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,142.3,140,137,132.9,128.7,128.6,128.4,127.6,126.1,125.1,113.1,60.2,55.7,52.6,33.8,31.6,28.9
1H: 7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.81(2H,m d,J=8.2Hz),7.51(1H,d,J=1.3Hz),7.41(2H,t,J=7.9Hz),7.30(3H,t,J=7.4Hz),7.22(1H,m),7.21(2H,d,J=7.4Hz),4.06(1H,m),3.13(2H,d br,J=11.8Hz),3.04(3H,s),2.82(2H,m),2.63(2H,m),2.17(2H,d t,J=2.4,12.0Hz),1.96(2H,d q,J=3.6,12.1Hz),1.85(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物468(MP: 186-187)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.2,145.9,141.4,137.5,137.2,126.2,113.2,112.6,110.7,110.6,66.3,55.3,54.1,31.6,29.1
1H: 8.05(1H,d,J==1.3Hz),7.69(1H,d,J=1.3Hz),7.15(1H,d,J=2.2Hz),7.0(1H,d d,J=2.2,8.4Hz),6.79(1H,d,J=8.4Hz),4.73(2H,s),4.09(1H,m),3.93(2H,d d,J=4.3,11.3Hz),3.77(3H,s),3.38(2H,d t,J=1.5,12.0Hz),2.94(3H,s),1.84(2H,d q,J=4.5,12.3Hz),1.69(2H,d d,J=2.8,12.3Hz)
化合物469(MP: 111(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 156.7,153.8,151.1,141,137.3,126.1,124.4,115.3,112.5,78.8,55,43,42.2,31.7,28.1,28.1
1H: 9.46(1H,s),8.06(1H,s),7.78(1H,s),7.64(2H,d,J=8.7Hz),6.77(2H,d,J=8.7Hz),4.03(3H,m),2.91(3H,s),2.79(2H,s br),1.75(2H,d br,J=12.0Hz),1.66(2H,d q,J=4.1,12.2Hz),1.41(9H,s)
化合物470(MP: 217(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.8,137.7,137.6,137,136.1,132.7,126,122.8,115.3,66.9,54.6,31.9,29.5
1H: 8.68(1H,t,J=1.3Hz),8.15(1H,d d d,J=1.0,1.6,6.4Hz),7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.73(1H,t d,J=1.2,8.1Hz),7.60(1H,d,J=1.3Hz),7.33(1H,d d,J=6.4,8.1Hz),4.28(1H,m),4.10(2H,dd,J=4.5,11.6Hz),3.51(2H,d t,J=1.8,12.0Hz),3.04(3H,s),1.96(2H,d q,J=4.4,12.2Hz),1.79(2H,m)
化合物471(MP: 205-207)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.1,137.6,137.2,136.9,136,132.8,125.9,122.8,115.1,59.1,39.6,31.3,25.5,25,14.9
1H: 8.67(1H,t,J=1.6Hz),8.14(1H,d d d,J=1.0,1.6,6.4Hz),7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.72(1H,t d,J=1.3,8.1Hz),7.55(1H,d,J=1.3Hz),7.31(1H,d d,J=6.4,8.1Hz),3.69(1H,m),3.42(2H,q,J=7.0Hz),1.84(4H,m),1.68(3H,m),1.27(2H,m,J=13.0Hz),1.25(3H,t,J=7.0Hz),1.12(1H,m,J=12.8Hz)
化合物472(MP: 153-154)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 162.3(d,J=246.7Hz),151.4,141.5,136.9,129.1(d,J=3.6Hz),126.8(d,J=8.5Hz),115.6(d,J=21.7Hz),112.8,67,54.4,31.8,29.5
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.76(2H,m,J=5.5,8.9Hz),7.46(1H,d,J=1.3Hz),7.10(2H,m t,J=8.8Hz),4.28(1H,m),4.09(2H,d d,J=4.6,11.6Hz),3.50(2H,d t,J=1.7,11.9Hz),3.04(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.6,12.3Hz),1.77(2H,d br,J=11.0Hz)
化合物473(MP: 146-147)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,150.6(d d,J=13.1,247.3Hz),149.8(d d,J=12.8,248.2Hz),140.5,137.0,130.1(d d,J=4.0,6.5Hz),121.1(d d,J=3.8,6.3Hz),117.5(d,J=17.6Hz),114.2(d,J=18.8Hz),113.4,67.0,54.5,31.8,29.5
1H: 7.91(1H,d,J=1.1Hz),7.61(1H,d d d,J=2.1,7.8,11.6Hz),7.50(1H,m),7.46(1H,s),7.18(1H,d t,J=8.5,10.0Hz),4.28(1H,m),4.09(2H,d d,J=4.5,11.5Hz),3.50(2H,d t,J=1.3,12.0Hz),3.04(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.4,12.2Hz),1.77(2H,d br,J=13.5Hz)
化合物474(MP: 148-149)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.4,150.6(t,J=2.7Hz),141.3,137,130.3,126.6,119.7,115.9(t,J=260.0Hz),113.1,67,54.4,31.8,29.5
1H: 7.92(1H,d,J=1.3Hz),7.79(2H,m d,J=8.8Hz),7.48(1H,d,J=1.3Hz),7.16(2H,m d,J=8.8Hz),6.54(1H,t,J=74.0Hz),4.29(1H,m),4.09(2H,d d,J=4.5,11.5Hz),3.50(2H,d t,J=2.0,12.0Hz),3.04(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.5,12.3Hz),1.78(2H,m)
化合物475(MP: 183-184)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,151.6,142.2,136.8,126.4,125.6,114.1,112,67,55.3,54.3,31.8,29.5
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,m d,J=8.9Hz),7.40(1H,d,J=1.3Hz),6.94(2H,m d,J=8.9Hz),4.28(1H,m),4.08(2H,d d,J=4.4,11.5Hz),3.84(3H,s),3.50(2H,d t,J=1.9,11.8Hz),3.03(3H,s),1.94(2H,d q,J=4.5,12.2Hz),1.76(2H,m d,J=12.3Hz)
化合物476(MP: 130)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,149.1,148.6,142.2,136.7,125.9,117.4,112.3,111.2,108.4,67,55.9,55.9,54.4,31.8,29.5
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.43(1H,d,J=1.3Hz),7.39(1H,d,J=2.0Hz),7.30(1H,d d,J=2.0,8.3Hz),6.90(1H,d,J=8.3Hz),4.29(1H,m),4.09(2H,d d,J=4.3,11.6Hz),3.96(3H,s),3.92(3H,s),3.50(2H,d t,J=1.7,12.0Hz),3.04(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.5,12.4Hz),1.77(2H,d br,J=12.3Hz)
化合物477(MP: 174-176)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.3,141.3,137,133.2,131.4,128.9,126.4,113.3,67,54.4,31.8,29.5
1H: 7.92(1H,s),7.73(2H,d,J=8.5Hz),7.50(1H,s),7.37(2H,d,J=8.5Hz),4.28(1H,m),4.09(2H,d d,J=4.5,11.5Hz),3.50(2H,t. J=11.5Hz),3.03(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.5,12.2Hz),1.77(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物478(MP: 222-225)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 166.1,146.3,145.9,137.5,132.5,125.2,120,112.4,82.5,79.5,62.4,52.1,28.8,23
1H: 8.46(1H,d d,J=0.8,1.5Hz),8.10(1H,d d,J=0.8,8.7Hz),7.91(1H,d d,J=1.5,8.7Hz),6.12(1H,s),5.53(2H,s),3.91(2H,s),1.69(6H,s),1.51(9H,s)
化合物479(MP: 193-195)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 170.3,145.7,145.3,137.7,132.4,124.7,120.2,113.2,82.4,79.6,62.3,39.6,35.4,22.9
1H: 8.30(1H,s br),8.14(1H,d,J=8.6Hz),7.53(1H,dd,J=1.4,8.6Hz),5.53(2H,s),3.91(2H,s),3.16(3H,s),3.0(3H,s),1.68(6H,s)
化合物480(MP: 233-234)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167,149.8,144.5,134,131.6,128.8,119,113.1,59,31.9,28.4,24
1H: 8.71(1H,s),8.25(1H,s br),8.18(1H,d d,J=1.4,8.3Hz),7.94(1H,d,J=8.3Hz),7.61(1H,s br),4.57(1H,br),3.07(3H,s),1.93(2H,m),1.78(2H,m),1.72(2H,m),1.54(2H,m)
化合物481(MP: 171-172)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 165,145,144.6,143.5,137.6,135.9,129.1,127.5,124.9,120.4,119.9,118.7,82.4,79.6,62.7,22.6
1H: 8.39(1H,s),8.21(1H,s br),7.95(2H,m),7.69(2H,d,J=7.9Hz),7.39(2H,t,J=7.9Hz),7.19(1H,t,J=7.3Hz),5.40(2H,s),3.92(2H,s),1.69(6H,s)
化合物482(MP: 185-186)。NMR溶劑：DMSO
13C: 166.4,156.3,150.9,140,137.6,128.6,127.1,126,123,113.6,112.3,56.7,56,31.3,29,25.2,24.9
1H: 8.25(1H,d,J=2.3Hz),8.09(1H,s br),7.95(1H,s br),7.92(1H,d d,J=2.3,8.7Hz),7.67(1H,s br),7.56(1H,s br),7.16(1H,d,J=8.7Hz),3.90(3H,s),3.81(1H,m),2.93(3H,s),1.78(4H,m),1.60(1H,m),1.56(2H,m),1.30(2H,m,J=13.0Hz),1.11(1H,m)
化合物483(MP:117)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6,145.3,133.2,129.3,125.2,119.8,113.6,67.1,54.6,29.9(2sig.)
1H: 8.10(1H,m d,J=8.4Hz),7.99(1H,m d,J=8.4Hz),7.61(1H,m,J=1.0,7.0,8.2Hz),7.47(1H,m,J=1.0,7.1,8.2Hz),4.54(1H,m),4.10(2H,d br,J=11.5Hz),3.51(2H,s br),3.21(3H,s),2.03(2H,d q,J=4.6,12.3Hz),1.91(2H,d br,J=11.5Hz)
化合物484(MP: 119-120)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.9(d,J=246.5Hz),151.4,147.8(d,J=11.2Hz),141.5,136.8,129.5(d,J=3.8Hz),117.3(d,J=6.9Hz),116.2(d,J=18.7Hz),113,110.3(d,J=2.0Hz),67,56.2,54.4,31.8,29.5
1H: 7.92(1H,d,J=1.3Hz),7.50(1H,d d,J=2.0,8.3Hz),7.47(1H,d,J=1.3Hz),7.24(1H,m),7.09(1H,d d,J=8.3,11.0Hz),4.29(1H,m),4.10(2H,d d,J=4.5,11.5Hz),3.96(3H,s),3.50(2H,d t,J=1.8,12.0Hz),3.04(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.6,12.4Hz),1.78(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物485(MP:181)。NMR溶劑：DMSO
13C: 153.2,148.8,137.1,135,126.4,124.2,123.2,121.1,115,112.4,57.2,56.1,40.7,31.5,28.8,25,24.8
1H: 9.20(1H,s br),9.10(1H,s),8.31(1H,s),7.77(1H,d d,J=2.3,8.2Hz),7.76(1H,s),7.20(1H,d,J=8.2Hz),3.87(3H,s),3.84(1H,br),3.03(3H,s),2.96(3H,s),1.79(4H,m),1.61(1H,m),1.57(2H,m),1.32(2H,m),1.12(1H,m)
化合物486(MP: 200-203(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 164.7,145.6,145,137.7,134.5,132.8,129.2,128.6,124.9,120.4,118.8,115,82.4,79.5,62.5,23
1H:8.61(1H,s),8.30(1H,d,J=8.6Hz),8.19(1H,s br),8.15(1H,d d,J=1.3,8.6Hz),7.70(2H,d,J=8.0Hz),7.41(2H,t,J=8.3Hz),7.20(1H,t,J=7.5Hz),5.53(2H,s),3.92(2H,s),1.70(6H,s)
化合物487(MP: 175-177)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 165.7,145.7,145.1,134.2,133.8,128.4,118.3,114.6,82.5,79.5,62.4,52,28.8,23
1H: 8.42(1H,d d,J=0.5,1.6Hz),8.25(1H,d d,J=0.5,8.7Hz),8.03(1H,d d,J=1.6,8.7Hz),6.09(1H,s br),5.54(2H,s),3.91(2H,s),1.69(6H,s),1.53(9H,s)
化合物488(MP: 175)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,148.6,146.7,140,139.3,137.3,132.4,128.9,128.6,128.4,126.1,123.6,113.9,60.2,55.8,52.6,33.8,31.7,28.8
1H: 9.01(1H,d d,J==0.7,2.2Hz),8.53(1H,d d,J=1.6,4.8Hz),8.12(1H,d d d,J==1.7,2.6,8.0Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.34(1H,d d d,J=1.0,4.8,8.0Hz),7.30(2H,m,J=7.5Hz),7.21(1H,m),7.20(2H,m,J=7.1Hz),4.05(1H,m),3.14(2H,d br,J=12.0Hz),3.05(3H,s),2.81(2H,m),2.63(2H,m),2.17(2H,d t,J=2.0,11.6Hz),1.97(2H,d q,J=3.7,12.0Hz),1.85(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物489(MP: 197)。NMR溶劑：DMSO
13C: 164.3,145.4,144.5,133.6,132.4,129,118.7,113.9,81.7,78.7,61.7,48.7,32.5,25.3,25,22.5
1H: 8.68(1H,s),8.49(1H,d,J=8.0Hz),8.18(1H,d d,J=1.4,8.7Hz),8.15(1H,d,J=8.7Hz),5.44(2H,s),3.90(2H,s),3.80(1H,m),1.86(2H,m),1.75(2H,m),1.61(1H,m),1.58(6H,s),1.35(2H,m),1.30(2H,m),1.15(1H,m)
化合物490(MP: 194-196)。NMR溶劑：DMSO
13C: 164.6,144.4,144.2,143,135.2,128,118.9,118.4,81.7,78.7,61.8,48.7,32.4,25.3,25,22.2
1H: 8.52(1H,s),8.50(1H,m),8.07(1H,d,J=8.0Hz),7.97(1H,d d,J=1.4,9.0Hz),5.31(2H,s),3.92(2H,s),3.79(1H,m),1.85(2H,m),1.75(2H,m),1.62(1H,m),1.58(6H,s),1.34(2H,m),1.31(2H,m),1.15(1H,m)
化合物491(MP: 254-256)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167,149.5,144.5,134.1,131.6,128.8,119,113.1,58.4,56.8,32.3,30.1,28.9,25.1,24.8
1H: 8.71(1H,s),8.24(1H,s),8.18(1H,d,J=8.8Hz),7.93(1H,d,J=8.8Hz),7.60(1H,s),4.0(1H,m br),3.06(3H,s),1.97-1.00(10H,m)
化合物492(MP: 223-224)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150,144.7,132.6,131.4,129.9,129.5,129.5,128.8,125.5,119.6,113.5,58.7,52.8,50.3,32.5,25.4
1H: 11.21(1H,s br),8.19(1H,m,J=8.3Hz),7.91(1H,m d,J=8.3Hz),7.70(1H,m,J=1.0,7.0Hz),7.63(2H,m),7.54(1H,m,J=1.0,7.0Hz),7.45(3H,m),4.39(1H,m br),4.26(2H,m br),3.40(2H,m),3.06(3H,s),3.05(2H,m br),2.47(2H,m),2.05(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物493(MP: 140)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.8,150.2,140.4,139.6,137.3,119.4,115.7,57.7,31.4,30,25.4,25.2
1H: 8.62(2H,m),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.68(1H,d,J=1.3Hz),7.67(2H,m),3.94(1H,m),3.0(3H,s),1.86(4H,m),1.71(1H,d br,J=13.0Hz),1.59(2H,d q,J=3.4,12.3Hz),1.38(2H,m q,J=13.0Hz),1.13(1H,t q,J=3.4,13.0Hz)
化合物494(MP: 193-194)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 154.4,151.2,139.9,137.2,134.5,133.7,126,121,120.3,113.4,67,54.5,31.9,29.5
1H: 10.61(1H,s),8.51(1H,d,J=2.2Hz),8.02(1H,d d,J=2.2,8.7Hz),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.52(1H,d,J=1.3Hz),7.21(1H,d,J=8.7Hz),4.29(1H,m),4.10(2H,dd,J=4.5,11.5Hz),3.51(2H,d t,J=1.8,12.0Hz),3.05(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.6,12.4Hz),1.78(2H,d br,J=12.5Hz)
40化合物495(MP: 185-187)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.1(d,J=241.0Hz),149.2,145.5(d,J=12.2Hz),137.2,135.3,122.0(d,J=3.0Hz),120.5,118.2(d,J=3.5Hz),114.8,113.4(d,J=20.5Hz),66.2,54.5,31.7,28.9
1H: 10.36(1H,s br),9.08(1H,s),8.23(1H,s),7.74(1H,d d,J=2.0,12.4Hz),7.56(1H,d d,J=1.5,8.3Hz),7.07(1H,t,J=8.7Hz),4.11(1H,m),3.94(2H,d d,J=4.0,11.5Hz),3.39(2H,t,J=11.5Hz),2.97(3H,s),1.86(2H,d q,J=4.2,12.2Hz),1.70(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物496(MP: 116-118)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 166.2,145.6,145.1,137.8,134.4,132.2,128.9,128.4,128,127.8,118.8,114.8,82.5,79.5,62.4,44.5,23
1H: 8.52(1H,s),8.28(1H,d,J=8.8Hz),8.09(1H,d d,J=1.5,8.7Hz),7.40-7.30(5H,m),6.56(1H,t,J=5.3Hz),5.54(2H,s),4.72(2H,d,J=5.3Hz),3.91(2H,s),1.69(6H,s)
化合物497(MP: 173(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.6,139.3,138.2,137.5,131.5,121.8,115.4,57.7,31.4,29.9,25.4,25.1
1H: 8.22(2H,d,J=7.0Hz),7.90(1H,s),7.68(2H,d,J=7.0Hz),7.61(1H,s),3.93(1H,m),3.0(3H,s),1.86(4H,m),1.71(1H,d,J=13.0Hz),1.59(2H,d q,J=2.8,12.2Hz),1.38(2H,q,J=13.0Hz),1.13(1H,q,J=13.0Hz)
化合物498(MP: 109-110)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.6,151.1,141.7,136.5,133.9,129.4,117.2,113.3,113,109.8,60,55.4,54.9,52.3,31.2,28.4,19.8,11.6
1H: 7.92(1H,d,J=1.3Hz),7.49(1H,d,J=1.3Hz),7.39(1H,d d,J=1.4,2.6Hz),7.35(1H,d t,J=1.4,7.7Hz),7.31(1H,t,J=7.7Hz),6.85(1H,d d d,J=1.4,2.6,8.0Hz),4.02(1H,m),3.87(3H,s),3.06(2H,d br,J=11.7Hz),3.02(3H,s),2.32(2H,m),2.06(2H,tbr,J=11.5Hz),1.95(2H,d q,J=3.4,12.2Hz),1.80(2H,d br,J=12.0Hz),1.52(2H,m),0.91(3H,t,J=7.4Hz)
化合物499(MP: 170-171)。NMR溶劑：DMSO
13C: 171.2,160.9,149,137.2,135.4,130.8,125.9,119.6,118,115.2,114.7,57.2,31.6,28.8,25,24.8
1H: 12.99(1H,s br),9.11(1H,s),8.42(1H,s),8.40(1H,d,J=2.2Hz),8.19(1H,s),8.06(1H,s),7.87(1H,d d,J=2.0,8.6Hz),7.02(1H,d,J=8.5Hz),3.86(1H,m),2.98(3H,s),1.79(4H,m),1.60(3H,m),1.33(2H,q,J=12.8Hz),1.12(1H,q,J=13.0Hz)
化合物500(MP: 191-193(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.0,150.3(d,J=240.0Hz),144.9(d,J=12.5Hz),140.0,137.6,130.1,116.2(d,J=18.0Hz),115.9(d,J=6.3Hz),114.2(d,J=1.5Hz),114.1,66.3,54.2,31.6,29.1 1H: 9.89(1H,s),8.10(1H,s),7.90(1H,s),7.46(1H,d,J=8.5Hz),7.24(1H,m),7.13(1H,m,J=9.2Hz),4.08(1H,m),3.93(2H,d br,J=10.0Hz),3.36(2H,m),2.94(3H,s),1.84(2H,d q,J=12.0Hz),1.69(2H,d br,J=11.0Hz)
化合物501(MP: 138-140)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158.5,151,140.6,137.4,126.1,126,114,113.1,55.1,55.1,44.9,31.5,28.7
1H: 8.08(1H,s),7.87(1H,s),7.77(2H,d,J=8.3Hz),6.96(2H,d,J=8.3Hz),3.95(1H,m),3.77(3H,s),3.07(2H,d,J=12.0Hz),2.93(3H,s),2.56(2H,m),1.73(4H,m)
化合物502(MP: 120-121)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.9,151.5,142.1,136.9,134.3,129.7,117.5,113.7,113.4,110.2,55.7,55.3,52.2,52.1,31.6,28.8,12.1
1H: 7.92(1H,s),7.49(1H,s),7.39(1H,t br),7.36(1H,d,J=7.6Hz),7.30(1H,t,J=7.9Hz),6.85(1H,d br,J=8.1Hz),4.03(1H,m),3.87(3H,s),3.08(2H,d br,J=11.0Hz),3.02(3H,s),2.45(2H,q,J=7.3Hz),2.05(2H,t br,J=11.4Hz),1.96(2H,d q,J=2.5,11.8Hz),1.85(2H,d br,J=11.0Hz),1.11(3H,t,J==7.3Hz)
化合物503(MP: 158-159)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.5(d,J=245.0Hz),151.4,147.1(d,J=11.0Hz),141.1(d,J=2.5Hz),136.9,126.4(d,J=7.0Hz),120.9(d,J=3.6Hz),113.5(d,J=2.5Hz),113.0(d,J=20.0Hz),112.6,56.3,55.7,52.2,52.1,31.6,28.7,12.1
1H: 7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.50(2H,m),7.40(1H,d,J=1.3Hz),6.99(1H,t,J=8.3Hz),4.03(1H,m),3.91(3H,s),3.09(2H,d br,J=11.5Hz),3.02(3H,s),2.45(2H,q,J=7.3Hz),2.06(2H,t,J=12.0Hz),1.96(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.83(2H,d br,J==12.0Hz),1.11(3H,t,J==7.3Hz)
化合物504(MP: 183-184)。NMR溶劑：DMSO
13C: 149.3,137.5,136.1,129.1,129,128.7,125.4,115.8,52.6,42.3,31.8,24.6
1H: 9.33(1H,q br,J=10.0Hz),9.20(1H,d br,J=10.0Hz),9.13(1H,s),8.37(1H,s),7.94(2H,d,J=8.2Hz),7.48(2H,t,J=7.8Hz),7.39(1H,t,J==7.3Hz),4.23(1H,m),3.34(2H,d br,J=12.0Hz),3.0(2H,m),2.98(3H,s),2.19(2H,d q,J==3.5,12.8Hz),1.92(2H,d br,J==12.4Hz)
化合物505(MP: 143-144)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.9,163.8,144.4,143.5,142.8,135.5,128,119.7,118,81.6,78.7,63.9,61.8,47.7,45.2,26.8,25.1,24.8,22.2
1H: 8.16(1H,s br),8.11(1H,d,J==9.0Hz),7.59(1H,d d,J=1.2,8.9Hz),5.29(2H,s),3.92(2H,m),3.84(2H,br),3.59(2H,br),3.08(4H,br),2.93(1H,m),1.96(2H,d br,J==10.8Hz),1.80(2H,d,J=12.4Hz),1.58(1H,m),1.57(6H,s),1.29(4H,m),1.09(1H,m)
化合物506(MP: 133-135)。NMR溶劑：DMSO
13C: 168,162.4,147.4,147,144.4,143.4,142.8,135.9,128.5,127.9,123.3,119.7,117.7,109.8,108.1,101.1,81.6,78.7,61.8,60.6,51.6,46.1,40.7,22.2
1H: 8.10(1H,d,J=9.3Hz),8.09(1H,s),7.54(1H,d,J=9.3Hz),6.94(1H,s),6.90(1H,d,J=8.0Hz),6.83(1H,d,J=8.0Hz),6.01(2H,s),5.29(2H,s),3.92(2H,s),3.75(2H,m),3.72(2H,s),3.47(2H,m),2.69(4H,m),1.57(6H,s)
化合物507(MP: 213-214)。NMR溶劑：DMSO
13C:156.3,150.9,150.7,140.2,137.5,126.5,126.3,125.7,122.9,113.3,111.9,56.7,55.7,31.3,29,25.2,24.8
1H: 9.38(1H,s),8.07(1H,d,J=1.3Hz),7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.84(1H,d,J=2.2Hz),7.82(1H,d d,J=2.2,8.6Hz),7.08(1H,d,J=8.6Hz),5.63(2H,s),3.81(1H,m),3.81(3H,s),2.92(3H,s),1.78(4H,m),1.58(3H,m),1.29(2H,q,J=12.7Hz),1.11(1H,q,J=13.0Hz)
化合物508(MP: 172-173)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.7,147.4,145.5,138.1,137.5,132.5,129.4,124.1,115.7,67.9,56.3,34.2,31.4,26.8
1H: 9.08(1H,s),8.49(1H,d,J=4.8Hz),8.24(1H,t d,J=1.7,8.0Hz),8.19(1H,s),8.18(1H,s),7.47(1H,d d,J=5.0,8.0Hz),4.62(1H,br),3.79(1H,m),3.38(1H,m),2.92(3H,s),1.89(2H,d br,J=12.0Hz),1.80-1.60(4H,m),1.23(2H,q,J=11.3Hz)
化合物509(MP: 137-139(dec.))。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.7,148.4,138.5,138.2,135.2,131,130.3,121.6,118.9,116.3,55.6,51.9,51.4,31.5,28.1,12.2
1H: 8.66(1H,t,J=1.8Hz),8.31(1H,s),8.29(1H,d t,J=1.8,8.0Hz),8.20(1H,d,J=1.3Hz),8.10(1H,d br,J=8.0Hz),7.69(1H,t,J=8.0Hz),3.83(1H,m),2.96(2H,m),2.95(3H,s),2.32(2H,q,J=7.1Hz),1.93(2H,t br,J=10.5Hz),1.82(2H,d q,J=3.0,12.0Hz),1.73(2H,d br,J=12.0Hz),0.99(3H,t,J=10.5Hz)
化合物510(MP: 133-134)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,149.1,148.6,142.1,136.7,126,117.4,112.3,111.2,108.4,55.9,55.9,55.6,52.2,52.1,31.6,28.7,12.1
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.42(1H,d,J=1.3Hz),7.39(1H,d,J=2.0Hz),7.30(1H,d d,J=2.0,8.4Hz),6.90(1H,d,J=8.4Hz),4.04(1H,m),3.96(3H,s),3.91(3H,s),3.08(2H,d br,J=11.5Hz),3.02(3H,s),2.44(2H,q,J=7.4Hz),2.05(2H,t br,J=11.5Hz),1.96(2H,d q,J=3.0,11.8Hz),1.82(2H,d br,J=11.8Hz),1.10(3H,t,J=7.4Hz)
化合物511(MP: 142-144)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.6,146.7,142.3,136.8,133.9,129.6,115.5,114.4,113.1,111.9,55.7,52.2,52.1,31.6,28.7,12.1
1H: 7.90(1H,s),7.45(1H,s),7.20(1H,s),7.16(1H,t,J=7.8Hz),7.13(1H,d,J=7.8Hz),6.63(1H,d,J=7.0Hz),4.03(1H,m),3.73(2H,s br),3.08(2H,d br,J=11.0Hz),3.01(3H,s),2.45(2H,t,J=7.1Hz),2.05(2H,t br,J=11.5Hz),1.96(2H,q,J=12.0Hz),1.82(2H,d br,J=12.0Hz),1.11(3H,t,J=7.1Hz)
化合物512(MP: 153-154)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,149.1,148.6,142.1,136.7,126.1,117.4,112.3,111.3,108.4,60.4,55.9,55.9,55.8,52.6,31.6,28.9,20.3,11.9
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.42(1H,d,J=1.3Hz),7.40(1H,d,J=2.0Hz),7.30(1H,d d,J=2.0,8.3Hz),6.90(1H,d,J=8.3Hz),4.02(1H,m),3.96(3H,s),3.91(3H,s),3.04(2H,d,J=11.0Hz),3.02(3H,s),2.31(2H,m),2.05(2H,d t,J=1.8,11.8Hz),1.93(2H,d q,J=3.7,12.0Hz),1.80(2H,d br,J=12.0Hz),1.51(2H,m),0.9(3H,t,J=7.3Hz)
化合物513(MP: 215-216(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 172.1,160.3,151,140.2,137.5,130.5,124.4,124.2,117.7,114.4,113.3,66.3,54.2,31.7,29.1
1H: 13.02(1H,s),8.48(1H,s),8.32(1H,d,J=2.0Hz),8.14(1H,s),7.96(1H,s),7.89(1H,dd,J=2.2,8.5Hz),7.86(1H,s),6.92(1H,d,J=8.5Hz),4.11(1H,m),3.94(2H,d d,J=3.5,11.0Hz),3.38(2H,m),2.96(3H,s),1.96(2H,d q,J=4.6,12.4Hz),1.70(2H,d br,J=12.3Hz)
化合物514(MP: 185-186)。NMR溶劑：CDCl3
13C:152.5(d,J=245.0Hz),151.4,147.0(d,J=11.0Hz),141.1(d,J=2.6Hz),136.9,126.4(d,J=7.3Hz),120.9(d,J=3.5Hz),113.4(d,J=2.0Hz),113.0(d,J=20.0Hz),112.6,60.4,56.2,55.8,52.6,31.6,28.9,20.3,11.9
1H: 7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.50(2H,m),7.40(1H,d,J=1.3Hz),6.99(1H,t,J=8.4Hz),4.0(1H,m),3.91(3H,s),3.04(2H,d br,J=11.7Hz),3.01(3H,s),2.31(2H,m),2.05(2H,d t,J=2.0,12.0Hz),1.93(2H,d q,J==3.5,12.0Hz),1.80(2H,d br,J=12.0Hz),1.51(2H,m),0.9(3H,t,J=7.5Hz)
化合物515(MP: 171-172)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 154.5,151.2,148.6,146.7,139.4,137.4,132.5,128.9,123.6,113.9,80,55.7,42.9,31.9,28.7,28.4
1H: 9.01(1H,d,J=2.2Hz),8.54(1H,d d,J=1.7,4.8Hz),8.12(1H,d d d,J=1.7,2.2,8.0Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.35(1H,d d d,J=0.9,4.8,8.0Hz),4.28(2H,br),4.20(1H,m),3.02(3H,s),2.81(2H,br),1.88-1.69(4H,m),1.48(9H,s)
化合物516(MP：吸濕的)。NMR溶劑：DMSO
2013C: 150.1,138.7,137.4,135.1,134.4,133,127.6,127.4,118.1,67.9,56.4,34.2,31.5,26.8
1H: 9.0(1H,t,J=1.5Hz),8.47(1H,m d,J==6.3Hz),8.42(1H,s),8.40(1H,s),8.19(1H,m d,J=8.1Hz),7.74(1H,d d,J=6.3,8.1Hz),3.79(1H,m br),3.40(1H,m),2.91(3H,s),1.88(2H,d br,J=12.0Hz),1.70(4H,m),1.23(2H,q br,J=12.0Hz)
化合物517(MP: 130-132)。NMR溶劑：DMSO
13C: 168,162.4,145.4,144.2,135.1,133,132.7,129.7,128.8,128.5,128,118.4,114.5,81.7,78.7,61.6,61,51.8,46.3,40.8,22.5
1H: 8.21(1H,s),8.16(1H,d,J=8.5Hz),7.71(1H,d d,J=1.5,8.5Hz),7.40-7.25(5H,m),5.42(2H,s),3.91(2H,s),3.65(2H,s br),3.43(4H,m),2.55(4H,m),1.60(6H,s)
化合物518(MP: 122)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.2,151.2,149.3,142.3,137.5,136.8,122.2,119.7,115.9,57.4,31.4,29.8,25.4,25.2
1H: 8.56(1H,d d d,J=1.0,1.8,4.8Hz),8.0(1H,t d,J=1.1,8.0Hz),7.97(1H,d,J=1.5Hz),7.88(1H,d,J=1.5Hz),7.75(1H,d t,J=1.9,7.7Hz),7.19(1H,d d d,J=1.2,4.8,7.6Hz),3.98(1H,m),3.0(3H,s),1.88(2H,m),1.85(2H,m),1.69(1H,d,J=13.0Hz),1.56(2H,d q,J=3.7,12.2Hz),1.38(2H,t q,J=3.0,13.0Hz),1.12(1H,t q,J=3.5,13.0Hz)
化合物519(MP: 158-159)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.8,137.6,137.6,136.9,136,132.7,125.9,122.8,115.3,60.4,56,52.6,31.7,28.8,20.2,11.9
1H: 8.66(1H,t,J=1.6Hz),8.13(1H,d d d,J=1.0,1.7,6.4Hz),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.71(1H,t d,J=1.2,7.9Hz)7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.31(1H,d d,J=6.4,7.9Hz),3.98(1H,m),3.04(2H,m d,J=12.0Hz),3.01(3H,s),2.30(2H,m),2.04(2H,d t,J=2.0,12.0Hz),1.93(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.80(2H,d br,J=11.5Hz),1.50(2H,m),0.9(3H,t,J=7.4Hz)
化合物520(MP: 170)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,151.6,142.1,136.8,126.4,125.7,114.1,112,60.4,55.8,55.3,52.6,31.5,28.9,20.2,11.9
1H: 7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,m d,J=8.9Hz),7.40(1H,d,J=1.3Hz),6.94(2H,m d,J=8.9Hz),4.01(1H,m),3.84(3H,s),3.04(2H,m),3.01(3H,s),2.30(2H,m),2.04(2H,d t,J=2.0,12.0Hz),1.94(2H,d q,J=103.7,12.0Hz),1.80(2H,d br,J=12.0Hz),1.50(2H,m),0.9(3H,t,J=7.4Hz)
化合物521(MP: 163-164)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.1,151.6,142.1,136.8,126.4,125.7,114.1,112,55.7,55.3,52.2,52.1,31.5,28.8,12.2
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,m d,J=8.9Hz),7.39(1H,d,J=1.3Hz),6.94(2H,m d,J=8.9Hz),4.02(1H,m),3.84(3H,s),3.07(2H,m d,J=11.7Hz),3.01(3H,s),2.43(2H,q,J=7.3Hz),2.03(2H,d t,J=2.0,12.0Hz),1.93(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.82(2H,d br,J=12.0Hz),1.09(3H,t,J=7.2Hz)
化合物522(MP: 127)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.7,148.4,138.5,138.2,135.2,131,130.3,121.6,118.9,116.4,59.6,55.6,52.4,31.6,28.2,19.8,11.9
1H: 8.66(1H,t,J=1.8Hz),8.32(1H,s),8.30(1H,d br,J=7.9Hz),8.20(1H,s),8.11(1H,d d,J=2.2,8.1Hz),7.69(1H,t,J=8.1Hz),3.82(1H,m),2.95(3H,s),2.93(2H,m),2.21(2H,t br,J=7.5Hz),1.91(2H,t br,J=11.2Hz),1.81(2H,d q,J=3.0,11.7Hz),1.72(2H,d br,J=12.0Hz),1.41(2H,m),0.84(3H,t,J=7.5Hz)
化合物523(MP: 163-164(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 151,150.4(d,J=240.5Hz),144.9(d,J=12.5Hz),140,138.5,137.6,130.2(d,J=3.2Hz),128.9,128.3,127,116.3(d,J=19.0Hz),115.9(d,J=6.5Hz),114.2(d,J=2.5Hz),114.1,61.8,55.4,52.2,31.5,28.2
1H: 9.20(1H,s),8.08(1H,s),7.89(1H,s),7.45(1H,d d,J=1.7,8.7Hz),7.39-7.19(6H,m),7.13(1H,d d,J=8.7,11.2Hz),3.82(1H,m br),3.47(2H,s),2.93(3H,s),2.90(2H,m br),2.0(2H,m br),1.83(2H,m br),1.72(2H,m br)
化合物524(MP: 124-125)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.1,148.8,141.4,137.3,133.8,129.1,113.7,113,112.8,110.4,59.6,55.6,52.4,31.4,28.2,19.8,11.9
1H: 8.06(1H,d,J=1.3Hz),7.79(1H,d,J=1.3Hz),7.08(1H,t,J=2.0Hz),7.0(1H,t,J=7.6Hz),6.95(1H,t d,J=1.2,7.5Hz),6.45(1H,d d d,J=1.4,2.4,7.8Hz),5.08(2H,s),3.79(1H,m),2.95(2H,m),2.92(3H,s),2.23(2H,t,br,J=7.5Hz),1.92(2H,t br,J=11.0Hz),1.81(2H,d q,J=3.0,11.7Hz),1.71(2H,d br,J=12.0Hz),1.42(2H,m),0.84(3H,t,J==7.3Hz)
化合物525(MP: 167-168)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,148.6,146.7,139.3,137.3,132.4,128.9,123.6,113.9,55.9,52.2,52.1,31.6,28.8,12.2
1H: 9.0(1H,d d,J=1.0,2.3Hz),8.52(1H,d d,J=1.7,4.9Hz),8.11(1H,d d d,J==1.7,2.2,7.9Hz),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.58(1H,d,J=1.3Hz),7.34(1H,d d d,J=1.0,4.9,8.0Hz),4.03(1H,m),3.07(2H,m d,J=11.5Hz),3.03(3H,s),2.43(2H,q,J=7.3Hz),2.03(2H,d t,J=2.0,11.7Hz),1.94(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.83(2H,d br,J=12.0Hz),1.09(3H,t,J=7.3Hz)
化合物526(MP: 117)。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.9,151,140.5,140.2,140,137.7,135,134.1,129.6,129.4,129,126.8,125.8,125.7,124.2,123.1,115,59.3,55.2,52.2,31.6,27.9,19.5,11.8
1H: 8.21(1H,t,J=1.7Hz),8.19(1H,t,J=1.7Hz),8.16(3H,m),7.88(3H,m),7.63(1H,d d d,J=1.2,2.0,7.8Hz),7.57(1H,t,J=7.7Hz),7.52(1H,t,J=7.8Hz),7.49(1H,s br),3.87(1H,m br),3.0(2H,m br),2.96(3H,s),2.31(2H,m br),2.05(2H,m br),1.86(2H,q br,J=12.0Hz),1.46(2H,d br,J=10.5Hz),1.45(2H,m),0.85(3H,t,J=7.4Hz)
化合物527(MP: 85-87)。NMR溶劑：CDCl3
1513C: 154.4,150.3,148.9,132.3,129,126.2,123,58.8,56.6,31.1,30.6,29.4,25.4,25.3
1H: 7.90(2H,m d,J=8.4Hz),7.56(1H,mt,J=7.3Hz),7.49(2H,mt,J=7.8Hz),4.13,3.70(1H,2s br),3.0(3H,s),1.87(4H,m),1.68(1H,d,J=12.0Hz),1.52(2H,q,J=12.0Hz),1.40(2H,s br),1.12(1H,t q,J=,3.2,13.0Hz)
化合物528(MP: 138-140)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 153.3,149.8,144.2,132.5,129.1,126.2,122.7,81,79.8,61.8,22.8
1H: 7.87(2H,md,J=8.7Hz),7.57(1H,mt,J=7.3Hz),7.50(2H,m t,J=7.2Hz),5.23(2H,s),3.83(2H,s),1.59(6H,s)
化合物529(MP: 154-155)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,148.6,146.7,139.3,137.3,132.4,128.9,123.6,113.9,60.4,55.9,52.6,31.6,28.9,20.3,11.9
1H: 9.0(1H,d,J=2.0Hz),8.52(1H,d d,J=1.6,4.8Hz),s.11(1H,t d,J=2.0,8.1Hz),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.57(1H,d,J=1.3Hz),7.33(1H,dd,J=4.8,8.1Hz),4.01(1H,m),3.05(2H,m),3.02(3H,s),2.30(2H,m),2.04(2H,t br,J=11.5Hz),1.93(2H,d q,J=3.1,12.0Hz),1.81(2H,d br,J=11.2Hz),1.50(2H,m),0.9(3H,t,J=7.4Hz)
化合物530(MP: 185-186(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 151,143.1,140,137.5,132.9,125.7,124.2,122.8,121.8,57.4,31.4,29.9,25.4,25.2
1H: 8.87(1H,d,J=1.3Hz),3.37(1H,d d,J=2.0,8.3Hz),8.31(1H,d,J=6.0Hz),8.06(1H,d,J=1.3Hz),7.37(1H,d t,J==1.2,8.4Hz),7.17(1H,d t,J==2.2,7.1Hz),4.0(1H,m),3.0(3H,s),1.87(4H,m),1.69(1H,d,J=13.0Hz),1.57(2H,d q,J==3.5,13.0Hz),1.39(2H,m q,J=13.0Hz),1.12(1H,m q,J=13.0Hz)
化合物531(MP：慢慢分解>160)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.4,140.2,139.9,139,137.9,134.8,132.6,127.4,118.6,52.4,42.4,31.8,24.7
1H: 9.33(1H,s),9.25(1H,q,J=10.0Hz),9.10(1H,d,J=10.0Hz),8.94(1H,d,J==8.2Hz),8.80(1H,d,J=5.3Hz),8.55(1H,s),8.38(1H,s),8.08(1H,d d,J=5.3,8.2Hz),4.22(1H,m),3.34(2H,d,J=12.0Hz),3.01(2H,q,J=13.0Hz),2.96(3H,s),2.17(2H,q,J=13.2Hz),1.92(2H,d,J=12.0Hz)
化合物532(MP: 245-246(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 158.5,151.2,140.6,137.5,126.1,126,114,113.1,55.1,54.5,44.9,34.3,31.6,27.7
1H: 8.10(1H,d,J=1.3Hz),7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.77(2H,m d,J=8.9Hz),6.96(2H,m d,J=8.9Hz),3.98(1H,m),3.77(3H,s),3.66(2H,d br,J=12.0Hz),2.95(3H,s),2.88(3H,s),2.84(2H,m),1.87(4H,m)
化合物533(MP: 259-260)。NMR溶劑：DMSO
13C:150.9,148.1,146.2,138.2,137.8,131.9,129.1,123.8,115.5,54.5,44.9,34.4,31.7,27.7
1H: 9.07(1H,s),8.46(1H,s),8.19(3H,m),7.42(1H,s br),3.98(1H,m br),3.66(2H,m d,J=10.0Hz),2.96(3H,s),2.88(3H,s),2.85(2H,m br),1.88(4H,m br)
化合物534(MP: 162)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.5(d,J=243.0Hz),149.4,147.3(d,J=10.6Hz),137.4,135.4,122.4(m),121.9(d,J=2.8Hz),115.2,114.3(d,J=1.5Hz),113.0(d,J=20.2Hz),56.2,52.5,42.3,31.7,24.6
1H: 8.91(2H,m),8.49(1H,s),8.11(1H,s),7.71(1H,dd,J=2.0,12.7Hz),7.67(1H,m d,J=8.8Hz),7.23(1H,t,J=8.8Hz),4.21(1H,m),3.86(3H,s),3.36(2H,d br,J=12.5Hz),3.02(2H,m br),2.95(3H,s),2.11(2H,d q,J=4.0,12.8Hz),1.92(2H,d br,J=12.8Hz)
化合物535(MP: 141-142)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 149.6,144.4,137.9,135.2,131.4,129.1,128.3,127.2,125.6,118.1,115.3,109.1,62.8,57.6,55.6,52.5,32.8,29.8,28.5
1H: 8.49(1H,d d,J=1.0,1.4Hz),8.12(1H,d d,J=1.0,8.7Hz),7.82(1H,d d,J=1.4,8.7Hz),7.43-7.20(5H,m),4.32-4.20(1H,2s br),3.54(2H,s),3.21(3H,s),3.03(2H,s br),2.18(2H,s br),2.01(2H,m br),1.94(2H,m br)
化合物536(MP: 173-174)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.2(d,J=240.0Hz),151,144(d,J=12.5Hz),139.9(d,J=2.4Hz),137.5,125.4(d,J=7.0Hz),121(d,J=3.0Hz),117.9(d,J=3.5Hz),113.4,112.5(d,J=19.4Hz),55.2,51.7,51.3,31.5,27.8,12
1H: 9.88(1H,s),8.08(1H,d,J=1.3Hz),7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d d,J=2.0,12.5Hz),7.48(1H,d d d,J=1.0,2.0,8.5Hz),6.95(1H,d d,J=8.5,9.2Hz),3.85(1H,m br),3.02(2H,m br),2.93(3H,s),2.40(2H,m br),1.98(2H,m br),1.85(2H,m br),1.77(2H,m br),1.02(3H,m br)
化合物537(MP: 144-146)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.9(d,J=246.2Hz),151.4,147.8(d,J=11.0Hz),141.5,136.8,129.6(d,J=3.8Hz),117.3(d,J=6.8Hz),116.1(d,J=19.0Hz),113.1,110.3(d,J=1.5Hz),56.2,55.8,52.2,52.1,31.6,28.8,12.2
1H: 7.90(1H,s),7.49(1H,d d,J=1.7,8.5Hz),7.45(1H,s),7.24(1H,m),7.08(1H,d d,J=8.6,11.1Hz),4.03(1H,m),3.96(3H,s),3.08(2H,d br,J=11.2Hz),3.02(3H,s),2.44(2H,q,J=7.4Hz),2.05(2H,t br,J=11.0Hz),1.95(2H,d q,J=2.6,11.9Hz),1.83(2H,d br,J=10.5Hz),1.10(3H,t,J==7.4Hz)
化合物538(MP: 44-46)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.7,145.2,133.1,129.3,125.2,119.8,113.6,40,38
1H: 8.11(1H,d,J=8.4Hz),8.0(1H,d,J=8.4Hz),7.60(1H,m t,J=7.6Hz),7.46(1H,m t,J=7.7Hz),3.34(6H,2 s br)
化合物539(MP: 90-91)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 156.8,149.9,149.2,126,123.9,123,40,38.3
1H: 8.82(1H,d d,J=1.6,4.4Hz),8.42(1H,d d,J=1.6,8.5Hz),7.57(1H,d d,J=4.4,8.5Hz),3.49,3.31(6H,2s)
化合物540(MP: 164)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.7(d,J=242.5Hz),151,146.2(d,J=10.5Hz),139.5(d,J=2.5Hz),137.6,126.7(d,J=7.3Hz),120.9(d,J=3.0Hz),114(2 C),112.2(d,J=9.4Hz),60,58.8,56,55.5,52.8,31.5,28.2
1H: 8.09(1H,d,J=1.3Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.66(1H,d d,J=2.0,13.5Hz),7.63(1H,m),7.19(1H,t,J=8.7Hz),4.41(1H,t,J=5.3Hz),3.85(3H,s),3.80(1H,m),3.48(2H,m),2.95(2H,d br,J=11.5Hz),2.93(3H,s),2.38(2H,t,J=6.4Hz),2.01(2H,t br,J=11.5Hz),1.81(2H,d q,J=3.6,12.1Hz),1.69(2H,d br,12.0Hz)
化合物541(MP: 220-221)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.5(d,J=245.0Hz),151.5,147.1(d,J=10.0Hz),141.2(d,J=3.0Hz),136.9,126.4(d,J=7.0Hz),120.9(d,J=3.5Hz),118.7,113.5(d,J=2.0Hz),113.1(d,J=19.0Hz),112.6,56.3,55.3,53,52.2,31.7,28.7,16.3
1H: 7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.50(2H,m),7.40(1H,d,J=1.3Hz),7.0(1H,t,J=8.5Hz),4.04(1H,m),3.93(3H,s),3.03(3H,s),3.02(2H,m),2.71(2H,t,J=7.0Hz),2.52(2H,t,J=7.0Hz),2.22(2H,d t,J=2.0,11.5Hz),1.94(2H,d q,J=3.5,12.2Hz),1.83(2H,d br,J=12.2Hz)
化合物542(MP: 175)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151,150.3,140.2,139.8,137.3,119.4,115.6,66.9,54.5,31.9,29.5
1H: 8.63(2H,m d,J=4.6Hz),7.95(1H,d,J=1.3Hz),7.69(1H,d,J=1.3Hz),7.67(2H,m d,J=4.6Hz),4.28(1H,m),4.09(2H,d d,J=4.7,11.5Hz),3.50(2H,dt,J=2.1,12.0Hz),3.04(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.9,12.5Hz),1.78(2H,m d,J=12.3Hz)
化合物543(MP: 173-174(分解))。NMR溶劑：CDCl3
13C: 150.8,139.3,138.5,137.5,131.3,121.8,115.3,66.9,54.6,31.9,29.5
1H: 8.22(2H,d,J=6.8Hz),7.93(1H,s),7.68(2H,d,J=6.8Hz),7.62(1H,s),4.28(1H,m),4.10(2H,d d,J=4.0,11.7Hz),3.51(2H,t,J=11.7Hz),3.04(3H,s),1.95(2H,d q,J=4.5,12.2Hz),1.78(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物544(MP: 163-164)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.1,158.2,151.6,149.4,142.1,136.8,136.4,126.4,125.7,123.2,122.1,114.1,112,64.3,55.6,55.3,52.8,31.6,28.8
1H: 8.59(1H,m d,J=4.9Hz),7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,m d,J=8.9Hz),7.66(1H,d t,J=1.8,7.7Hz),7.39(1H,d,J=1.3Hz),7.36(1H,d,J=8.0Hz),7.18(1H,d d d,J=1.0,4.9,7.4Hz),6.94(2H,m d,J=8.9Hz),4.04(1H,m),3.84(3H,s),3.66(2H,s),3.02(2H,m),3.01(3H,s),2.20(2H,d t,J=1.8,12.0Hz),1.97(2H,d q,J=3.8,12.2Hz),1.78(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物545(MP: 127-128)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.9(d,J=246.5Hz),151.4,147.8(d,J=11.0Hz),141.4,136.8,129.6(d,J=4.0Hz),117.3(d,J=7.0Hz),116.1(d,J=18.8Hz),113.1,110.3(d,J=2.0Hz),60.4,56.2,55.8,52.6,31.6,28.8,20.2,11.9
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.49(1H,d d,J==2.0,8.2Hz),7.45(1H,d,J=1.3Hz),7.24(1H,m),7.09(1H,dd,J=8.3,11.0Hz),4.02(1H,m),3.96(3H,s),3.05(2H,d br,J=12.0Hz),3.02(3H,s),2.31(2H,m),2.05(2H,d t,J=2.0,12.0Hz),1.94(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.80(2H,d br,J=12.0Hz),1.51(2H,m),0.91(3H,t,J=7.5Hz)
化合物546(MP: 240-241)。NMR溶劑：DMSO
13C: 163.6,161.9,158.5,151.3,151.1,151,147.1,140.6,137.5,133.9,128.6,126.1,126,125,124.4,114,113.1,55.1,55,45.9,41.3,31.8,28.9,28.1
1H: 9.18(1H,d,J=2.0Hz),8.71(1H,d d,J=1.6,4.9Hz),8.35(1H,t d,J=1.8,7.9Hz),8.27(1H,s),8.11(1H,d,J=1.0Hz),7.90(1H,d,J=1.0Hz),7.77(2H,m d,J=8.8Hz),7.58(1H,d d,J=4.9,7.9Hz),6.96(2H,m d,J=8.8Hz),4.64(1H,d br,J=12.0Hz),4.37(1H,d br,J=12.0Hz),4.22(1H,m),3.77(3H,s),3.25(1H,m),2.97(3H,s),2.92(1H,m),1.88(4H,m)
化合物547(MP: 204-205)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 168.8,159.2,151.6,142.3,136.9,126.4,125.6,114.1,111.9,55.3(2 sig.),45.5,40.7,31.9,29.1,28.4,21.4
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,m d,J=8.8Hz),7.40(1H,d,J=1.3Hz),6.94(2H,m d,J=8.8Hz),4.82(1H,m d,J=13.5Hz),4.27(1H,m),3.95(1H,m d,J=14.0Hz),3.84(3H,s),3.18(1H,dt,J=2.5,13.5Hz),3.0(3H,s),2.61(1H,d t,J=2.5,13.0Hz),2.13(3H,s),1.93(1H,m),1.88(1H,m),1.74(2H,m)
化合物548(MP: 196-197)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 168.8,151.2,148.6,146.7,139.4,137.4,132.5,128.8,123.6,113.8,55.4,45.4,40.6,32,29.1,28.3,21.4
1H: 9.0(1H,d,J=2.0Hz),8.53(1H,d d,J=1.6,4.9Hz),8.11(1H,d d d,J=1.8,2.2,7.9Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.34(1H,d d d,J==0.9,4.9,8.0Hz),4.83(1H,m d,J=13.5Hz),4.28(1H,m),3.96(1H,m d,J=14.0Hz),3.19(1H,m t,J=2.7,13.5Hz),3.01(3H,s),2.61(1H,d t,J=2.8,13.2Hz),2.13(3H,s),1.94(1H,m),1.89(1H,m),1.75(2H,m)
化合物549(MP: 206-207)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,151.6,142.3,137.3,136.8,132.0(q,J=34.0Hz),130.7,130.1,129.7(q,J=3.8Hz),126.4,125.5,124.5(q,J=3.8Hz),123.1(q,J=273.0Hz),114.1,111.9,55.3,54.2,45.6,31.9,28.0
1H: 8.03(1H,t br),7.97(1H,d,J=7.9Hz),7.90(1H,d,J=8.0Hz),7.87(1H,d,J=1.3Hz),7.73(1H,t,J=7.9Hz),7.70(2H,m d,J=8.9Hz),7.36(1H,d,J=1.3Hz),6.93(2H,m d,J=8.9Hz),4.01(3H,m),3.84(3H,s),3.02(3H,s),2.42(2H,d t,J=2.8,11.8Hz),2.0(2H,d q,J=4.0,12.3Hz),1.93(2H,d br)
化合物550(MP: 89-101(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 167.9,151,140.5,140.1,140,138.5,137.7,135,134.1,129.6,129.4,129,128.8,128.2,127,126.7,125.8,125.6,124.2,123.1,114.9,61.9,55.5,52.2,31.6,28.2
1H: 8.20(1H,t,J=1.6Hz),8.18(1H,t,J=1.7Hz),8.15(2H,s),8.14(1H,s br),7.88(3H,m),7.62(1H,d d d,J=1.2,1.8,7.8Hz),7.57(1H,t,J=7.8Hz),7.51(1H,t,J=7.8Hz),7.47(1H,s br),7.37-7.20(5H,m),3.85(1H,m),3.47(2H,s),2.96(3H,s),2.90(2H,d br,J=12.0Hz),2.01(2H,t br,J=12.0Hz),1.84(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.73(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物551(MP: 258-260(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 160.1,157.3,150.6,139.4,138.1,137.1,126.5,125.3,121.5,116.2,56.9,31.4,29,25.2,24.8
1H: 12.94(1H,s br),8.19(1H,s),8.18(1H,s),8.04(2H,m d,J=8.4Hz),7.83(2H,m d,J=8.4Hz),3.82(1H,m br),2.93(3H,s),1.78(4H,m),1.58(3H,m),1.30(2H,q,J=13.0Hz),1.11(1H,q,J=13.0Hz)
化合物552(MP: 126(分解))。NMR溶劑：DMSO
1513C: 164.2,150.9,140,137.8,133.6,133.3,128.7,127.3,125.4,123.3,115,59.6,55.6,52.4,31.5,28.2,19.8,11.9
1H: 11.25(1H,s br),9.09(1H,s br),8.23(1H,t,J=1.7Hz),8.15(1H,d,J=1.3Hz),8.05(1H,d,J=1.3Hz),7.97(1H,m d,J=7.9Hz),7.62(1H,m d,J=7.8Hz),7.46(1H,t,J=7.7Hz),3.81(1H,m),2.94(3H,s),2.93(2H,m),2.22(2H,m),1.91(2H,t br,J=11.0Hz),1.81(2H,d q,J=3.2,11.7Hz),1.72(2H,d br,J=11.7Hz),1.42(2H,m),0.84(3H,t,J=7.5Hz)
化合物553(MP: 271-272)。NMR溶劑：DMSO
13C: 156.2,150.7,139.7,137.8,135.7,134.9,130,123.1,122.8,120.7,115.2,56.8,31.4,29,25.2,24.8
1H: 10.12(1H,s),8.16(1H,s),8.10(1H,s),7.77(1H,d,J=8.0Hz),7.71(1H,t br),7.60(4H,s br),7.45(1H,t,J=7.8Hz),7.11(1H,d d,J=1.3,7.9Hz),3.81(1H,m br),2.93(3H,s),1.78(4H,m),1.58(3H,m),1.29(2H,q,J=12.5Hz),1.11(1H,q,J=13.0Hz)
化合物554(MP: 187-188)。NMR溶劑：DMSO
13C: 172.1,160.3,151,140.2,137.4,130.5,124.4,124.2,117.7,114.4,113.3,59.5,55.4,52.3,31.6,28,19.7,11.9
1H: 13.03(1H,s),8.50(1H,s br),8.32(1H,d,J=2.0Hz),8.12(1H,d,J=1.3Hz),7.97(1H,s br),7.88(1H,d d,J=2.0,8.5Hz),7.86(1H,d,J=1.3Hz),6.91(1H,d,J=8.5Hz),3.84(1H,m),2.98(2H,m),2.95(3H,s),2.26(2H,m),1.97(2H,br),1.84(2H,q,J=12.5Hz),1.73(2H,d,J=11.5Hz),1.44(2H,m),0.84(3H,t,J=7.3Hz)
化合物555(MP: 219-222)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158.4,149,137,135.4,127.2,118.7,115.9,114.2,52.7,42.5,32,24.8
1H: 9.89(1H,br),9.3(1H,s),8.7(1H,d,J=10.5Hz),8.42(1H,q,J=10.5Hz),8.24(1H,s),7.68(2H,m d,J=8.7Hz),6.88(2H,m d,J=8.7Hz),4.22(1H,m),3.40(2H,d br,J=12.0Hz),3.06(2H,q br,J=11.5Hz),2.97(3H,s),2.09(2H,d q,J=3.5,12.5Hz),1.96(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物556(MP: 141)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.7,142.4,141.4,140.3,138.1,136.8,129.1,128.8,128.3,127.1,119.4,115.4,112.3,111.9,62.8,55.8,52.5,43.5,31.6,28.9
1H: 7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.38(1H,d,J=1.3Hz),7.36-7.23(5H,m),7.21(1H,d,J=2.0Hz),7.15(1H,d d,J=2.0,8.2Hz),7.03(1H,d,J=8.2Hz),4.01(3H,m),3.52(2H,s),3.0(3H,s),2.99(2H,m),2.69(6H,s),2.09(2H,t br,J=12.0Hz),1.92(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.77(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物557(MP:183-184)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 170.5,163.9,159.3,151.7,142.4,136.9,126.5,125.5,114.1,111.9,55.3,54.9,43.4,32.1,28.3
1H: 7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,md,J=8.9Hz),7.41(1H,d,J==1.3Hz),6.95(2H,m d,J==8.9Hz),4.97(2H,m d,J=13.5Hz),4.38(1H,m),3.84(3H,s),3.05(2H,d t,J=2.7,13.5Hz),3.02(3H,s),2.02(2H,d br,J=13.0Hz),1.82(2H,d q,J=4.5,12.5Hz)
化合物558(MP: 179(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 169.4,150.9,148.1,146.2,138.2,137.8,131.9,129.1,123.8,115.5,58.1,54.1,51.5,31.5,26.9
1H: 9.07(1H,s),8.46(1H,m),8.18(3H,m),7.43(1H,m),3.95(1H,m),3.31(2H,s),3.18(2H,m),2.96(3H,s),2.58(2H,m),2.0(2H,q br,J=12.0Hz),1.81(2H,d br,J=11.0Hz)
化合物559(MP: 194-195)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.1,156.1,151.2,148.6,146.7,144,139.3,137.3,132.4,128.9,123.6,118.8,113.9,110.9,55.4,54.5,52.2,51.9,31.7,28.6
1H: 9.0(1H,d,J=1.8Hz),8.52(1H,d d,J=1.5,4.7Hz),8.10(1H,t d,J=1.8,7.9Hz),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.57(1H,d,J=1.3Hz),7.33(1H,d d,J=4.9,7.9Hz),7.14(1H,d,J=3.5Hz),6.35(1H,d,J=3.5Hz),4.0(1H,m),3.88(3H,s),3.64(2H,s),3.04(2H,m),3.02(3H,s),2.21(2H,t br,J=12.0Hz),1.96(2H,d q,J=3.6,12.0Hz),1.s1(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物560(MP: 165)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 152.1,151.5,149.3,142.6,137.6,136.9,122.4,119.8,115.8,67,54.4,31.8,29.5
1H: 8.57(1H,d d d,J=1.0,2.0,4.8Hz),8.01(1H,t d,J=1.1,8.1Hz),8.0(1H,d,J=1.5Hz),7.89(1H,d,J=1.5Hz),7.76(1H,t d,J=1.8,7.7Hz),7.20(1H,d d d,J=1.1,4.8,7.4Hz),4.31(1H,m),4.09(2H,d d,J=4.7,11.6Hz),3.51(2H,d t,J=2.1,12.0Hz),3.05(3H,s),1.94(2H,d q,J=4.5,12.0Hz),1.78(2H,m d,J=12.3Hz)
化合物561(MP: 201-202)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.1,150.4(d,J=240.5Hz),144.9(d,J=12.5Hz),140,137.7,130.1(d,J=3.5Hz),116.3(d,J=18.5Hz),116.0(d,J=6.5Hz),114.3(d,J=2.5Hz),114.1,52.1,50.9,50.2,31.8,25.3,9.2
1H: 9.90(1H,s),9.36(1H,s br),8.13(1H,s),7.92(1H,s),7.46(1H,d d,J=2.0,8.7Hz),7.25(1H,m),7.14(1H,dd,J=8.5,11.3Hz),4.19(1H,m),3.58(2H,m d,J=11.5Hz),3.10(4H,m),2.94(3H,s),2.18(2H,m q,J=12.5Hz),2.0(2H,d br,J=12.5Hz),1.24(3H,t,J=7.2Hz)
化合物562(MP: 190-192(分解))。NMR溶劑：DMSO
4013C: 151.3,149.5,137.2,135.8,126.5,121.4,121,119.7,116.7,114.6,58.7,31.4,28.2,24.1
1H: 11.26(1H,s br),10.14(3H,br),8.96(1H,s),8.10(1H,s),7.84(1H,d,J=2.2Hz),7.74(1H,d d,J=2.2,8.5Hz),7.19(1H,d,J=8.6Hz),4.36(1H,m),2.95(3H,s),1.88(2H,m),1.69(4H,m),1.53(2H,m)
化合物563(MP: 250-252)。NMR溶劑：DMSO
13C: 155.3,150.8,140.1,138.9,137.7,134.8,129.8,122.9,121.7,120.5,114.9,56.8,31.3,29,25.2,24.8
1H: 8.12(1H,s),8.03(1H,s),7.63(1H,d,J=7.8Hz),7.57(1H,t br),7.37(1H,t,J=7.8Hz),7.0(3H,br),6.98(1H,d,J=8.2Hz),3.8(1H,m),2.93(3H,s),1.78(4H,m),1.58(3H,m),1.29(2H,m q,J=12.5Hz),1.11(1H,m q,J=12.5Hz)
化合物564(MP: 250)。NMR溶劑：DMSO
13C: 154.7,151.1,142.6,140.3,137.6,130.8,129.6,118.6,114.2,109.6,106,58.4,31.3,28.2,24
1H: 11.71(1H,br),8.10(1H,d,J=1.2Hz),8.0(1H,d,J=1.2Hz),7.59(1H,dd,J=1.7,8.3Hz),7.53(1H,d,J=1.7Hz),7.29(1H,d,J=8.3Hz),4.36(1H,m),2.93(3H,s),1.87(2H,m),1.68(4H,m),1.53(2H,m)
化合物565(MP: 188-189)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.5,146.7,142.2,138,136.8,133.9,129.6,129.1,128.3,127.2,115.5,114.4,113.1,111.9,62.8,55.8,52.5,31.6,28.9
1H: 7.90(1H,s),7.45(1H,s),7.38-7.24(5H,m),7.21(1H,t br),7.17(1H,m),7.16(1H,m),6.63(1H,m d,J=7.5Hz),4.02(1H,m),3.74(2H,s),3.52(2H,s),3.01(3H,s),3.0(2H,m),2.10(2H,t br,J=11.5Hz),1.93(2H,d q,J=3.3,12.0Hz),1.78(2H,d br,J=11.0Hz)
化合物566(MP: 196)。NMR溶劑：DMSO
13C: 163.9,149.6,137.8,136.9,133.5,130.7,129.1,127.7,126.4,123.9,115.9,67.9,56.5,34.1,31.5,26.7
1H: 11.30(1H,br),8.81(1H,s),8.29(1H,s),8.25(1H,s),7.98(1H,td,J=1.4,7.9Hz),7.70(1H,td,J=1.2,7.9Hz),7.54(1H,t,J=7.8Hz),3.85(1H,m),3.41(1H,m),2.94(3H,s),1.90(2H,d br,J=12.0Hz),7.71(4H,m),1.25(2H,q br,J=12.3Hz)
化合物567(MP: 219-220)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.7,139,138.8,138.5,138.4,138.3,128.8,128.2,127.6,127,125.2,116.8,61.9,55.6,52.2,43.7,31.6,28.2
1H: 8.25(1H,d,J=1.1Hz),8.20(1H,d,J=1.1Hz),8.10(2H,m d,J=8.7Hz),7.93(2H,m d,J=8.7Hz),7.36-7.20(5H,m),3.83(1H,m),3.46(2H,s),3.22(3H,s),2.95(3H,s),2.90(2H,m d,J=11.0Hz),2.0(2H,t br,J=11.0Hz),1.83(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.72(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物568(MP: 193-194)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158.3,148.9,137.0,136.9,135.3,131.6,131.3,130.1(q,J=33.0Hz),130.0(q,J=3.5Hz),127.1,123.8(q,J=4.2Hz),123.4(q,J=273.0Hz),118.8,115.9,114.2,54.3,45.2,31.9,27.3
1H: 9.88(1H,br),9.21(1H,s),8.17(1H,s),8.14(1H,d br,J=7.8Hz),8.10(1H,d br,J=8.0Hz),7.99(1H,t br),7.92(1H,t,J=7.9Hz),7.64(2H,m d,J=8.7Hz),6.86(2H,m d,J=8.7Hz),3.91(1H,m),3.84(2H,m),2.94(3H,s),2.48(2H,m),1.86(4H,m)
化合物569(MP: 157-158)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 157.9,151.2,149.5,148.5,146.7,139.3,137.3,136.4,132.4,128.9,123.6,123.3,122.2,113.9,64.2,55.7,52.7,31.7,28.7
1H: 9.0(1H,d,J=2.2Hz),8.59(1H,d d d,J=1.0,1.8,4.9Hz),8.53(1H,d d,J=1.6,4.8Hz),8.11(1H,d d d,J=1.8,2.2,7.9Hz),7.94(1H,d,J=1.3Hz),7.67(1H,d t,J==1.9,7.7Hz),7.57(1H,d,J=1.3Hz),7.37(1H,d,J=7.7Hz),7.34(1H,d d d,J=0.8,4.8,7.9Hz),7.19(1H,d d d,J=1.0,4.9,7.7Hz),4.05(1H,m),3.68(2H,s),3.04(2H,m d,J=12.0Hz),3.03(3H,s),2.23(2H,t br,J=11.5Hz),2.01(2H,d q,J=3.5,12.0Hz),1.79(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物570(MP: 206-207)。NMR溶劑：MeOD
13C: 153.2,152.8(d,J=241.0Hz),146.6(d,J=13.5Hz),142.5,139.2,131.0(d,J=3.5Hz),118.0(d,J=6.5Hz),117.3(d,J=19.3Hz),116.0(d,J=3.0Hz),115.1,60.0,55.2,53.3,33.3,27.4,19.5,11.6
1H: 8.12(1H,d,J=1.4Hz),7.75(1H,d,J=1.4Hz),7.36(1H,d d,J=2.3,8.5Hz),7.22(1H,m),7.06(1H,d d,J=8.4,11.0Hz),4.22(1H,m),3.60(2H,d br,J=12.0Hz),3.07(3H,s),2.98(4H,m),2.25(2H,d q,J=3.0,13.0Hz),2.12(2H,d br,J=13.0Hz),1.76(2H,m),1.02(3H,t,J=7.5Hz)
化合物571(MP: 182)。NMR溶劑：DMSO
13C: 163.7,150.3,138.1,138,134.1,131.7,131.4,129.7,129.7,129,127.5,124.8,116.1,59,52.3,50.5,31.9,25
1H: 11.29(1H,br),9.65(1H,s br),8.59(1H,s),8.27(1H,s),7.93(2H,m d,J=8.5Hz),7.81(2H,m d,J=8.6Hz),7.56(2H,m),7.48(3H,m),4.32(2H,d,J=5.0Hz),4.19(1H,m),3.46(2H,d br,J=12.0Hz),3.17(2H,m),3.95(3H,s),2.21(2H,q br,J=13.0Hz),2.0(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物572(MP: 223)。NMR溶劑：DMSO
13C: 171.3,160.9,149.5,137.4,136,131.5,130.8,129.7,129.7,128.9,125.9,120,118,115.1,114.7,59,52.4,50.5,32,24.9
1H: 13.0(1H,br),9.77(1H,s),9.06(1H,s),8.47(1H,s),8.44(1H,s),8.23(1H,s),8.08(1H,s),7.89(1H,d,J=8.5Hz),7.59(2H,m),7.49(3H,m),7.02(1H,d,J=8.5Hz),4.35(2H,d,J=4.0Hz),4.26(1H,m),3.48(2H,d br,J=11.0Hz),3.18(2H,m),3.0(3H,s),2.26(2H,q br,J=12.0Hz),2.02(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物573(MP: 173-174)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 165.1,164.9,159.2,151.7,151.6,150.4,150.2,147.1,146.8,142.3,142.3,136.9,136.9,136.8,132,131.8,126.4,125.5,125.5,122.8,122.8,114.1,111.9,111.8,55.3,55.2,54.9,46.4,45.6,41,40.9,32.3,32,28.9,28.9,28.3,28.2
1H: 8.48(1H,d d,J=1.8,4.8Hz),7.91(1H,m),7.71(2H,m d,J=8.8Hz),7.71以及7.64(1H,2m),7.40(1H,m),7.35(1H,d d,J=4.9,7.5Hz),6.94(2H,m d,J=8.8Hz),4.98(1H,m),4.32(1H,m),3.84(3H,s),3.54(1H,m),3.34以及3.15(1H,2m),3.04 and 3.03(3H,2s),2.89(1H,m),2.11-1.58(4H,m)
化石物574(MP: 242-243)。NMR溶劑：DMSO
13C: 168.1,156.7,151.2,141,137.4,126.1,124.5,115.4,112.5,55.1,44.9,40,31.6,28.6,28,21.4
1H: 9.46(1H,s),8.07(1H,s),7.79(1H,s),7.64(2H,d,J=8.0Hz),6.77(2H,d,J=8.0Hz),4.50(1H,d,J=12.5Hz),4.09(1H,m br),3.90(1H,d,J=12.5Hz),3.10(1H,m),2.91(3H,s),2.50(1H,m),2.01(3H,s),1.78(3H,m),1.61(1H,m)
化合物575(MP: 233-234). NMR溶劑：DMSO
13C: 156.2,153.3,150.9,139.8,137.6,126.6,125.2,124.2,123.1,113.8,112.8,56.8,55.9,31.3,29,25.2,24.8
1H: 9.13(1H,s),8.10(1H,d,J=1.3Hz),7.97(1H,d,J=1.3Hz),7.83(1H,d d,J=2.3,8.6Hz),7.69(1H,d,J=2.3Hz),7.21(3H,s br),7.19(1H,d,J=8.6Hz),3.85(3H,s),3.80(1H,m),2.92(3H,s),1.77(4H,m),1.59(3H,m),1.29(2H,q br,J=12.5Hz),1.11(1H,q br,J=12.5Hz)
化合物576(MP: 137-138)。NMR溶劑：DMSO
13C: 155.8,150.7,139.7,137.9,134.5,129.7,127.1,125.4,125.2,123.1,115.3,56.8,31.4,29,25.2,24.9
1H: 8.56(1H,s br),8.19(1H,s),8.13(1H,s),8.02(1H,m d,J=7.9Hz),7.91(1H,m d,J=7.8Hz),7.61(1H,t,J=7.9Hz),3.83(1H,m),2.95(3H,s),1.79(4H,m),1.58(3H,m),1.30(2H,q br,J=13.0Hz),1.12(1H,q br,J=13.0Hz)
化合物：577(MP: 146-147). NMR溶劑：DMSO
13C: 151.3,148,141.7,138.5,137.1,128.8,128.2,127,125.8,121.2,113.9,111.4,61.9,55.5,52.3,31.4,28.3
1H: 8.0(1H,s),7.65(1H,s),7.49(2H,m d,J=8.5Hz),7.36-7.21(5H,m),6.56(2H,m d,J=8.5Hz),5.13(2H,s),3.80(1H,m),3.46(2H,s),2.92(3H,s),2.88(2H,d br,J=13.0Hz),1.99(2H,t br,J=11.0Hz),1.81(2H,d q,J=3.0,12.0Hz),1.70(2H,d br,J=11.5Hz)
化合物578(MP: 167-168)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.8,142.3,139.3,138.1,136.6,129,128.7,128.3,127.1,126.2,124.9,116.2,61.8,55.4,52.1,31.6,28
1H: 8.18(2H,2s),8.03(2H,m d,J=8.6Hz),7.83(2H,m d,J=8.6Hz),7.40-7.20(5H,m),7.28(2H,s br),3.86(1H,m br),3.49(2H,br),2.95(5H,m),2.02(2H,br),1.87(2H,br),1.76(2H,br)
化合物579(MP: 168)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.1,148,141.7,137,125.8,121.3,113.9,111.4,56.8,31.3,29.1,25.2,24.9
1H: 8.0(1H,d,J=1.3Hz),7.64(1H,d,J=1.3Hz),7.48(2H,m d,J=8.5Hz),6.56(2H,m d,J=8.5Hz),5.13(2H,s),3.80(1H,m),2.91(3H,s),1.77(4H,m),1.58(3H,m),1.29(2H,m,J=12.6Hz),1.11(1H,m,J=12.6Hz)
化合物580(MP: 183-184)。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.9,140.6,138.5,137.4,127.3,125.3,118,113.4,56.8,31.3,29,25.2,24.9
1H: 9.55(1H,s br),8.07(1H,d,J=1.3Hz),7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,m d,J=8.7Hz),7.16(2H,m d,J=8.7Hz),7.13(2H,s br),3.81(1H,m),2.92(3H,s),1.78(4H,m),1.57(3H,m),1.29(2H,q br,J=12.7Hz),1.11(1H,m q,J=12.5Hz)
化合物581(MP: 182(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 155.7,153,151,140.1,138.5,137.5,128.8,128.2,127,126.5,123.6(2 sig.),113.5,112.6,61.9,55.7,55.5,52.2,31.5,28.2
1H: 8.09(1H,d,J=1.3Hz),7.93(1H,d,J=1.3Hz),7.72(1H,d d,J=1.7,8.6Hz),7.59(1H,s br),7.36-7.21(5H,m),7.12(1H,d,J=8.6Hz),7.01(4H,br),3.81(1H,m),3.81(3H,s),3.47(2H,s),2.93(3H,s),2.90(2H,d br,J=11.5Hz),1.99(2H,t br,J=11.2Hz),1.83(2H,d q,J=3.5,12.1Hz),1.71(2H,d br,J=12.5Hz)
化合物582(MP: 199-200)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.3,151.7,142.4,136.9,126.5,125.5,117.4,114.1,111.8,55.3,53.8,49,32.2,27.7
1H: 7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,m d,J=8.8Hz),7.39(1H,d,J=1.3Hz),6.95(2H,m d,J=8.8Hz),4.19(1H,m),3.85(3H,s),3.59(2H,m d,J=13.5Hz),3.19(2H,d t,J=2.9,12.9Hz),3.06(3H,s),2.0(2H,d q,J=4.4,12.3Hz),1.91(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物583(MP: 166-167)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 159.2,151.6,142.2,136.8,126.5,125.6,114.5,114.1,112,55.3,54.5,51.5,46,31.9,28.3
1H: 7.90(1H,d,J=1.3Hz),7.72(2H,m d,J=9.0Hz),7.40(1H,d,J=1.3Hz),6.94(2H,m d,J=9.0Hz),4.07(1H,m),3.84(3H,s),3.54(2H,s),3.03(3H,s),2.94(2H,m d,J=11.5Hz),2.51(2H,d t,J=3.0,11.5Hz),1.97(2H,d q,J=4.0,12.0Hz),1.90(2H,m)
化合物584(MP: 189-191)。NMR溶劑：CDCl3
13C: 151.2,148.6,146.7,139.4,137.3,132.5,128.9,123.6,114.5,113.8,54.7,51.4,45.9,32,28.3
1H: 9.02(1H,d,J=2.0Hz),8.55(1H,d d,J=1.7,4.9Hz),8.13(1H,t d,J=1.9,8.0Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.59(1H,d,J=1.3Hz),7.35(1H,d d,J=4.9,8.0Hz),4.08(1H,m),3.55(2H,s),3.05(3H,s),2.96(2H,d br,J=11.4Hz),2.53(2H,d t,J=3.0,11.5Hz),1.98(2H,d q,J=3.9,12.0Hz),1.92(2H,m)
化合物585(MP: 197-198(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 157.8,149.8,137.6,137.1,131.1,130,116.1,115.4,115.3,112.1,57.3,52.3,50.7,31.9,25.1,17,11
1H: 9.39(1H,s),8.90(1H,s),8.21(1H,s),7.26(3H,m),6.78(1H,m),4.22(1H,m),3.59(2H,d br,J=11.5Hz),3.12(2H,q br,J=11.5Hz),3.0(2H,m),2.97(3H,s),2.23(2H,d q,J=3.0,13.0Hz),2.0(2H,d br,J=12.5Hz),1.70(2H,m),0.91(3H,t,J=7,5Hz)
化合物586(MP: 183(分解))。NMR溶劑：MeOD
13C: 150.1,149.1,147.6,137.9,136.6,119.3,118.8,117.1,116,114.4,59.8,55.1,53,33.7,26.9,18.9,11.4
1H: 9.31(1H,d,J=1.3Hz),8.09(1H,d,J=1.3Hz),7.17(1H,d,J=2.2Hz),7.10(1H,d d,J=2.2,8.2Hz),6.90(1H,d,J=8.2Hz),4,33(1H,m),3.74(2H,d br,J=12.5Hz),3.19(2H,d t,J=2.8,13.0Hz),3.11(3H,s),3.11(2H,m),2.36(2H,d q,J=3.2,12.8Hz),2.23(2H,d br,J=13.5Hz),1.82(2H,m),1.04(3H,t,J=7.5Hz)
化合物587(MP: 153-156(分解))。NMR溶劑：MeOD
13C: 158.7,153.4,152.4,151.1,143.5,139.3,139,127.9,125.6,125.6,125.5,116.6,113.8,61.5,54.8,53.6,33.3,26.9
1H: 8.69(1H,d,J=5.0Hz),8.11(1H,d,J=1.3Hz),7.92(1H,d t,J=1.7,7.6Hz),7.67(1H,d,J=1.3Hz),7.61(2H,m d,J=8.7Hz),7.52(1H,d,J=7.9Hz),7.47(1H,d d,J=5.0,7.6Hz),6.81(2H,m d,J=8.7Hz),4.45(2H,s),4.28(1H,m),3.65(2H,d br,J=11.5Hz),3.25(2H,m),3.09(3H,s),2.31(2H,q br,J=13.0Hz),2.14(2H,d br,J=12.5Hz),
化合物588(MP: 184)。NMR溶劑：DMSO
13C: 151.1,140.6,138.5,138.5,137.4,128.8,128.2,127.3,127,125.3,118,113.3,61.9,55.5,52.2,31.5,28.2
1H: 9.55(1H,s br),8.08(1H,d,J=1.3Hz),7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.73(2H,m d,J=8.7Hz),7.36-7.20(5H,m),7.16(2H,m d,J=8.7Hz),7.13(2H,s br),3.81(1H,m),3.46(2H,s),2.94(3H,s),2.89(2H,m d,J=11.0Hz),2.0(2H,t br,J=11.0Hz),1.83(2H,d q,J=3.0,12.0Hz),1.71(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物589(MP: 126-129(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 152.8,151.1,148.9,141.1,138.5,137.5,134,129.1,128.8,128.2,127,122,119.6,117.8,114.1,61.9,55.5,52.2,31.5,28.3
1H:8.08(1H,d,J=1.3Hz),7.91(1H,d,J=1.3Hz),7.37(1H,td,J=1.3,7.8Hz),7.33-7.23(6H,m),7.21(1H,t,J=7.7Hz),6.72(1H,d,J=7.9Hz),5.58(4H,s br),3.81(1H,m),3.46(2H,s),2.93(3H,s),2.89(2H,m d,J=11.5Hz),2.0(2H,t br,J=11.5Hz),1.82(2H,d q,J=3.3,12.0Hz),1.71(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物590(MP: 179-180)。NMR溶劑：DMSO
13C: 155.6,150.9,139.7,138,134.5,129.8,127.2,125.5,125,123.1,115.3,66.3,54.2,31.7,29.1
1H: 8.57(1H,s),8.22(1H,s),8.16(1H,s),8.04(1H,d,J=7.7Hz),7.92(1H,d,J=7.8Hz),7.62(1H,t,J=7.6Hz),4.12(1H,m),3.94(2H,d d,J=3.7,11.2Hz),3.39(2H,t,J=11.5Hz),2.98(3H,s),1.87(2H,d q,J=4.3,12.2Hz),1.71(2H,d br,J=12.0Hz)
化合物591(MP: 187-188)。NMR溶劑：DMSO
13C: 160.1,157.5,150.7,139.4,138,134.5,129.7,128.2,124.5,123.8,122.2,115.5,56.8,31.4,29,25.1,24.8
1H: 13.0(1H,s br),8.32(1H,t,J=1.5Hz),8.19(1H,d,J=1.3Hz),8.11(1H,d,J=1.3Hz),8.06(1H,td,J=1.5,7.8Hz),7.68(1H,td,J=1.5,7.8Hz),7.59(1H,t,J=7.8Hz),3.83(1H,m),2.94(3H,s),1.79(4H,m),1.58(3H,m),1.30(2H,q br,J=13.5Hz),1.58(1H,m)
化合物592(MP: 148-149)。NMR溶劑：DMSO
13C: 158.5,155.6,151,140.6,137.5,126.1,126,114,113.1,55.5,55.1,45.7,31.6,27.6
1H: 8.31(1H,s),8.09(1H,s),7.88(1H,s),7.77(2H,m d,J=8.5Hz),6.95(2H,m d,J=8.5Hz),5.20(2H,s),3.95(1H,m br),3.78(3H,s),3.69(2H,d br,J=12.0Hz),2.92(3H,s),2.53(2H,m),1.78(2H,q br,J=12.5Hz),1.70(2H,m)
化合物593(MP: 100-103(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C: 150.9,140.2,138.8,138.4,137.7,134.5,129.6,128.9,128.2,127,120.5,118.6,116.2,114.8,61.8,55.5,52.2,39.2,31.5,28.1
1H: 9.78(1H,s),8.12(1H,d,J=1.3Hz),7.96(1H,d,J=1.3Hz),7.73(1H,t br,J=1.8Hz),7.56(1H,m d,J=8.0Hz),7.33(1H,t,J=8.0Hz),7.38-7.20(5H,m),7.11(1H,md,J=8.0Hz),3.83(1H,m br),3.48(2H,br),3.0(3H,s),2.94(3H,s),2.90(2H,m br),2.01(2H,m br),1.84(2H,q br,J=11.0Hz),1.73(2H,d br,J=11.0Hz)
化合物594(MP: 138-140)。NMR溶劑：DMSO
13C: 160.1,157.6,151,139.4,138,134.4,129.7,128.2,124.5,123.9,122.2,115.4,58.4,31.3,28.2,24
1H: 13.02(1H,s br),8.32(1H,t br,J=1.6Hz),8.19(1H,d,J=1.3Hz),8.10(1H,d,J=1.3Hz),8.08(1H,m d,J=8.0Hz),7.69(1H,m d,J=8.0Hz),7.60(1H,t,J=8.0Hz),4.38(1H,m),2.94(3H,s),1.88(2H,m),1.69(4H,m),1.54(2H,m)
化合物595(MP: 228-229)。NMR溶劑：DMSO
13C: 159.1,158.5,151.1,140.6,137.5,126.1,126.0,114.0,113.1,55.1,54.6,46.4,31,7,27.2
1H: 14.96(1H,br),8.10(1H,d,J=1.3Hz),7.89(1H,d,J=1.3Hz),7.77(2H,m d,J=9.0Hz),6.96(2H,m d,J=9.0Hz),4.12(1H,m br),3.95(2H,m d,J=13.0Hz),3.77(3H,s),3.13(2H,d t,J=3.5,12.5Hz),2.93(3H,s),1.90(2H,m),1.86(2H,m)
化合物596(MP: 178-180(分解))。NMR溶劑：DMSO
13C：無數據
1H: 8.09(1H,d,J=1.3Hz),7.88(1H,d,J=1.3Hz),7.77(2H,m d,J=9.0Hz),6.95(2H,md,J=9.0Hz),5.99(2H,s),4.06(2H,d br,J=13.5Hz),4.02(1H,m),3.77(3H,s),2.91(3H,s),2.71(2H,t br,J=12.0Hz),1.71(2H,m),1.64(2H,d q,J=4.0,12.0Hz)
化合物597(MP: 162-163)。NMR溶劑：DMSO
13C：無數據
25 1H: 8.08(1H,d,J=1.3Hz),7.87(1H,d,J=1.3Hz),7.76(2H,m d,J=9.0Hz),6.95(2H,md,J=9.0Hz),4.51(1H,s br),3.85(1H,m br),3.77(3H,s),3.51(2H,s br),3.05(2H,br),2.93(3H,s),2.48(2H,m),2.10(2H,br),1.88(2H,s br),1.75(2H,s br)
3.本發明化合物之生物效力
試管中之測試依照如下所述之操作步驟進行。於試管中以及活體內二者中之對照組係反應混合物減去試驗化合物。因此，於以下針對該測試化合物之表1中，小的值指示為強的抑制劑。值100指示無可測量的抑制作用發生。
活體內測試依照如下所述之操作步驟進行。BRh指示於中樞神經組織中之抑制作用，而LVh指示在周邊組織中之抑制作用，此案例係在肝中。
試管中之操作步驟
依照下列方法測定試管中藥學FAAH活性：使用從Wistar大鼠中取得之冷凍腦(無小腦)，將每一個腦於15ml 1mM MgCL2、20nM HEPES pH 7.0中，以Potter Elvejhem(8抽，500rpm)均質化。均質物在36000g，4℃下離心20分鐘(Beckman，70Ti轉子)。將沈澱物重新懸浮於15ml相同的緩衝液中，在相同條件下離心。將沈澱物重新懸浮於15ml相同的緩衝液中，於37℃下培育15分鐘，之後其等在36000g，4℃下離心20分鐘。之後將各沈澱物重新懸浮於15ml之3mM MgCl2、1mM EDTA、50mM Tris pH 7.4中，利用BioRad蛋白質分析法(BioRad)，使用BSA(50-250μg/ml)之標準曲線測定蛋白質。等分該膜狀懸浮物，貯存在-80℃下。
FAAH活性之測定係使用AEA(在該分子之乙醇胺部分中標記有3 H)作為基質，然後測量所形成之3H-乙醇胺。反應混合物(總體積200μl)含有：2μM AEA(2μM AEA+5nM 3H-AEA)、0.1%無脂肪酸之BSA、5μg蛋白配製於1mM EDTA中、10mM Tris pH 7.6以及10μM或0.1μM化合物。測試化合物原液(10mM)係配製於100% DMSO中，在分析時，DMSO濃度為0.1%。在37℃下15分鐘之預培育期間後，藉由添加基質溶液(冷EAE +放射標記的EAE+BSA)使反應開始。反應在添加400μl之活性碳懸浮液(8g碳配製於32ml之0.5M HCI中，連續攪動)終止之前，進行10分鐘。在室溫攪動下培育30分鐘之後，利用於微量高度離心機中離心(13000rpm下，10分鐘)，使碳沈積下來。將200μl之上清液中加至800μl先前已經分配於24井培養盤中之Optiphase Supermix閃爍液中。於Microbeta TriLux閃爍計數器(10分鐘計數或直到s=2)中測定每分鐘計數數(cpm)。
於每一分析中，存在空白組(無蛋白質，通常低於200cpm)以及對照組(無化合物)。結果以減去空白組後，對照組之%報告於表1中。
活體內之操作步驟 動物之處理
用於實驗之動物係從Interfauna Ibrica(Spain)取得之雄性NMRI小鼠(重量27-44g)。在受控制的環境條件下(12小時亮/暗周期，室溫22±1℃)，每個籠子中關5隻小鼠。食物以及自來水隨意提供，實驗全部在光亮時間期間進行。
使用動物餵食不鏽鋼彎針(Perfectum,U.S.A.)，經由口服途徑對動物投與30mg/kg或3mg/kg本發明之化合物(8ml/kg；化合物懸浮於0.5%羧甲基纖維素(CMC)中或溶於水中)或載體(對照組)。在犧牲之前15分鐘，於腹膜內投與戊巴比妥(pentobarbital) 60mg/kg將動物麻醉。移出肝、左肺葉以及沒有小腦之腦部分，然後置於含有膜緩衝液(3mM MgCl2 ，1mM EDTA，50mM Tris HCl pH 7.4)之塑膠小瓶中。組織貯存在-30℃下直到分析時。
在投與化合物之前，動物一直禁食一整夜，時間點>18小時除外，此時食物會在投與當天之早上移開，而在同一天的下午投與化合物。之後只給動物水。
所有的動物操作程序均嚴守歐洲實驗用及其它科學研究用脊椎動物之保護指令(86/609CEE)以及葡萄牙法律(Decreto-Lei 129/92，Portarias 1005/92 e 1131/97)。所使用之動物的數目依照現行規章以及科研誠信，使用最低可能的數目。
試劑以及溶液
大麻素[乙醇胺-1-3 H-](40-60Ci/mmol)從American Radiochemicals取得。全部的試劑均從Sigma-Aldrich取得。Optiphase Supermix從Perkin Elmer取得以及活性碳從Sigma-Aldrich取得。
組織之製備
組織在冰上解凍，且在配製於10體積的膜緩衝液(3mM MgCl2 ，1mM EDTA，50mM Tris HCl pH 7.4)中，用Potter-Elvejhem(腦-500rpm下8抽)或Heidolph Diax(肝-2抽，定點20秒(5)，30秒間歇)均質化。
用BioRad蛋白質分析法(BioRad)，使用BSA之標準曲線(50-250μg/ml)，測定組織中之總蛋白。
酵素分析
反應混合物(總體積200μl)含有：2μM AEA(2μM AEA+5nM3 H-AEA)、0.1%無脂肪酸之BSA、15μg(腦)、5μg(肝)或50μg(肺)蛋白配製於1mM EDTA中、10mM Tris pH 7.6。在37℃下預培育15分鐘後，藉由添加基質溶液(冷AEA+放射標記的AEA+BSA)使反應開始。在藉由添加400μl活性碳懸浮液(8g碳配製於32ml 0.5M HCl中，連續攪動)終止之前，反應進行10分鐘(腦與肺)或7分鐘(肝)。在室溫下培育30分鐘後，利用於微量高度離心機中離心(13000rpm下，10分鐘)，使碳沈積下來。將200μl之上清液加至800μl先前已經分配於24井培養盤中之Optiphase Supermix閃爍液中。於Microbeta TriLux閃爍計數器中測定每分鐘計數數(cpm)。
於每一分析中，製備空白組(無蛋白質)。
計算減去空白組之後，相對於對照組之酵素活性之百分比。
4.　本發明化合物之生物選擇性
FAAH之抑制作用以如上所述之方法測定。單醯基甘油脂肪酶(MAGL)以及羧酸酯酶(CE)之抑制作用依照如下所述之操作步驟進行。試管中與活體內二者之對照組係反應混合物減去測試化合物。因此，於以下針對該測試化合物之表2中，小的值指示為強的抑制劑。值100指示無可測量的抑制作用發生。
MAGL
MAGL之活性測量值以作為基質之[3 H]2-OG(標記甘油)水解的速率為基礎。簡言之，將之前從成年WISTAR大鼠中取得之小腦細胞溶質(CRBcyt)碎片，於含有1mM EDTA之Tris-HCl緩衝液(10mM，pH 7.2)中稀釋成適當的分析蛋白濃度，加至含有測試化合物之分析管中。空白組含分析緩衝液，改為含細胞溶質之樣本作為對照組。之後加入基質(最後濃度2μM OG)，使樣本在37℃下培育10分鐘。最後分析含有0.125% w v-1 無脂肪酸之BSA。培育階段後，藉由添加400μL氯仿：甲醇(1/1 v v-1 )使反應停止，渦旋混合分析管二次，將其等置於冰上。利用離心將相分開來，取200μL試樣量之甲醇/緩衝液相，用液態閃爍光譜法，以抑制修正分析氚含量。
CE
CE之活性測量值係以對硝基酚從醋酸對硝基苯酯之形成為基礎。簡言之，在96井培養皿中，用10μM FAAH抑制劑培育8μg/ml之大鼠或小鼠肝微粒體(LVms) 15分鐘，之後加入基質醋酸對硝基苯酯至最後濃度為1mM。在基質添加出現對硝基酚後，使用分光光度計在405nm下讀取該培養皿10分鐘。沒有添加抑制劑之微粒體萃出物中之羧酸酯酶活性設定為對照組100%，以抑制劑培育之剩餘的CE活性係相對於該對照組計算。

Claims (26)

  1. 一種具有下式之化合物， 其中：R1為C1-4 烷基；R2係擇自於H、C1-20 烷基、C1-6 烷氧基、芳基、雜芳基、部分或完全飽和的雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、鹵素、OH、OR1a、OCOR1a、SH、SR1a、SCOR1a、NH2 、NHR1a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R1a、NR1aCOR1b、NHCOR1a、NR1aR1b、COR1a、CSR1a、CN、COOH、COOR1a、CONH2 、CONHOH、CONHR1a、CONHOR1a、SO2 R1a、SO3 H、SO2 NH2 、CONR1aR1b、SO2 NR1aR1b，其中R1a與R1b係獨立地擇自於C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1a與R1b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R2為C1-20 烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-10 環烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-10 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷基、C3-8 環烷基，或為含有此等部分之一或多者的基團時，此等 部分中之每一個可任擇地經一或多個擇自於下列之基團取代：經取代的C1-6 烷基、鹵素、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C1-6 烷胺基、C1-6 二烷胺基、C1-10 烷基、OH、OR1c、OCOR1c、SH、SR1c、SCOR1c、NH2 、NO2 、NHR1c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R1c、NR1cCOR1d、NHC(NH)NH2 、NHCOR1c、NR1cR1d、COR1c、CSR1c、CN、COOH、COOR1c、CONH2 、CONHOH、CONHR1c、CONHOR1c、C(NOH)NH2 、CONR1cR1d、SO2 R1c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR1cR1d，其中R1c與R1d係獨立地擇自於C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1c與R1d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R2之取代基係C1-10 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C1-6 烷胺基、C1-6 二烷胺基、C3-8 環烷基，或為含有此等部分之一或多者的基團時，此等部分中之每一個可任擇地經一或多個擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-10 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基、雜環基、OH、OR1e、OCOR1e、SH、SR1e、SCOR1e、NH2 、NO2 、 NHR1e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R1e、NR1eCOR1f、NHC(NH)NH2 、NHCOR1e、NR1eR1f、COR1e、CSR1e、CN、COOH、COOR1e、CONH2 、CONHOH、CONHR1e、CONHOR1e、C(NOH)NH2 、CONR1eR1f、SO2 R1e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR1eR1f，其中R1e與R1f係獨立地擇自於C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R1e與R1f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，但是，R1與R2不能均為H或均為甲基，或，R1與R2可與其等附接之N一起形成雜芳基或雜環基基團，其等中之每一個可任擇地經一或多個氧原子或一或多個擇自於下列之基團取代：芳基、雜芳基、部分或全部飽和的雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、鹵素、OH、OR2a、OCOR2a、SH、SR2a、SCOR2a、NH2 、NO2 、NHR2a、NHSO2 NH2 、NHSO2 R2a、NR2aCOR2b、NHC(NH)NH2 、NHCOR2a、NR2aR2b、COR2a、CSR2a、CN、COOH、COOR2a、CONH2 、CONHOH、CONHR2a、CONHOR2a、C(NOH)NH2 、CONR2aR2b、SO2 R2a、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR2aR2b，其中R2a與R2b係獨立地擇自於C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及 雜環基，或R2a與R2b可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當由R1與R2一起形成之雜芳基或雜環基之取代基為芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、C3-8 環烷基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基，或為含有此等部分之一或多者的基團時，此等部分中之每一個可任擇地經一或多個擇自於下列之基團取代：鹵素、羥基、C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-4 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、C3-8 環烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基、C3-8 環烷基C1-4 烷氧基、OR2c、OCOR2c、SH、SR2c、SCOR2c、NH2 、NO2 、NHR2c、NHSO2 NH2 、NHSO2 R2c、NR2cCOR2d、NHC(NH)NH2 、NHCOR2c、NR2cR2d、COR2c、CSR2c、CN、COOH、COOR2c、CONH2 、CONHOH、CONHR2c、CONHOR2c、C(NOH)NH2 、CONR2cR2d、SO2 R2c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR2cR2d，其中R2c與R2d係獨立地擇自於C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2c與R2d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當由R1與R2一起形成之雜芳基或雜環基之取代基之取代基為C1-6 烷基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、 C3-8 環烷氧基、芳基C1-4 烷氧基、雜芳基C1-4 烷氧基、雜環基C1-4 烷氧基、C3-8 環烷基C1-4 烷氧基，或為含有此等部分之一或多者的基團時，此等部分中之每一個可任擇地經一或多個擇自於下列之基團取代：C1-4 烷氧基、R2e、鹵素、OH、OR2e、OCOR2e、SH、SR2e、SCOR2e、NH2 、NO2 、NHR2e、NHSO2 NH2 、NHSO2 R2e、NR2eCOR2f、NHC(NH)NH2 、NR2eR2f、NHCOR2e、COR2e、CSR2e、CN、COOH、COOR2e、CONH2 、CONHOH、CONHR2e、CONHOR2e、C(NOH)NH2 、CONR2eR2f、SO2 R2e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR2eR2f，其中R2e與R2f係獨立地擇自於C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R2e與R2f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；R5係擇自於H、C1-2 烷基及鹵素；R6係擇自於芳基及雜芳基，其中，當R6係雜芳基時，此部分可任擇地經一或多個氧原子取代，而當R6係芳基或雜芳基時，此等部分中之每一個可任擇地經一或多個擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C3-8 環烷基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、OH、OR6c、OCOR6c、SH、SR6c、SCOR6c、NH2 、NO2 、NHR6c、NHC(NH)NH2 、 NHSO2 NH2 、NHSO2 R6c、NR6cCOR6d、NHCOR6c、NR6cR6d、COR6c、CSR6c、CN、COOH、COOR6c、CONH2 、CONHR6c、CONHOR6c、CONHOH、C(NOH)NH2 、CONR6cR6d、SO2 R6c、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR6cR6d，其中R6c與R6d係獨立地擇自於C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6c與R6d可與其等連接之雜原子一起形成雜環基，其中，當R6之取代基為雜芳基或雜環基時，此等部分中之每一個可任擇地經一或多個氧原子取代，或當R6之取代基為C1-6 烷基、C1-6 炔基、芳基、雜芳基、雜環基、C1-6 烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環氧基、芳基C1-6 烷基、雜芳基C1-6 烷基、雜環基C1-6 烷基、芳基C1-6 烷氧基、雜芳基C1-6 烷氧基、雜環基C1-6 烷氧基、C3-8 環烷基，或為含有此等部分之一或多者的基團時，此等部分中之每一個可任擇地經一或多個擇自於下列之基團取代：鹵素、C1-6 烷基、經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基、雜環基、C1-4 烷氧基、OH、OR6e、OCOR6e、SH、SR6e、SCOR6e、NH2 、NO2 、NHR6e、NHSO2 NH2 、NHC(NH)NH2 、NHSO2 R6e、NR6eCOR6f、NHCOR6e、NR6eR6f、COR6e、CSR6e、CN、COOH、COOR6e、CONH2 、CONHOH、CONHR6e、CONHOR6e、C(NOH)NH2 、CONR6eR6f、SO2 R6e、SO3 H、SO2 NH2 、SO2 NR6eR6f，其中R6e與R6f係獨立地擇自於C1-6 烷基、 經取代的C1-6 烷基、芳基、雜芳基、C3-8 環烷基以及雜環基，或R6e與R6f可與其等連接之雜原子一起形成雜環基；R8係氫，或其藥學上可接受的鹽或酯類；有條件的是，當R1或R2係甲基時，其它的R1或R2不是4-氯丁基、4-疊氮丁基或4-異氰硫基丁基(4-isothiocyanatobutyl)，以及有條件的是，該化合物不為(4-苯基-1H-咪唑-1-基)(4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲酮：(4-phenyl-1H-imidazol-1-yl)(4-(quinolin-2-ylmethyl)piperazin-1-yl)methanone。
  2. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1以及R2和其等所附接的N一起形成可任擇地經取代之雜環基基團。
  3. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R5是H。
  4. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1係甲基；R2係選擇自單環C5-8 環烷基或單環六員飽和雜環基，其含有單一的氮或氧雜原子，其中該雜原子係位於相對於該雜環基基團R2附接至尿素氮之位置的4號位置，其中當該雜原子是氮原子時，該氮原子係任擇地經以苄基取代；R5是H；R6係選自於苯基或吡啶基，其中該吡啶基基團之氮原子可經以氧原子取代，且其中該苯基可任擇地經以一或多 個選自於鹵素、甲氧基、OH、CONH2 、NH2 及苯基之基團取代；及R8是H。
  5. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1係甲基；R2係選擇自單環C5-8 環烷基、四氫哌喃基及哌啶基，其中該四氫哌喃基及哌啶基基團中之雜原子係位於相對於該雜環基基團R2附接至尿素氮之位置的4號位置，且其中該哌啶基基團之氮原子係經以苄基取代；R5是H；R6係選自於苯基或吡啶基，其中該吡啶基基團之氮原子係經以氧原子取代，且其中該苯基可任擇地經以一或多個選自於鹵素、甲氧基、CONH2 、NH2 及苯基之基團取代；及R8是H。
  6. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1係甲基且R2係含有單一氮雜原子之單環飽和雜環基，其中該氮雜原子係經以CONR1cR1d基團取代。
  7. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R6係經以多於一個選自於OH及C1-6 烷基之基團取代的苯基。
  8. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R6係經以NHSO2 NH2 取代之苯基。
  9. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1係甲基且R2係含有單一氮雜原子之單環飽和雜環基，其中該氮雜原子係經以選擇自芳基及SO2 R1c之基團取代。
  10. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R6係經以選自於NHR6c、NR6cR6d、NHSO2 NH2 、NHCOR6c及NHSO2 R6c之基團取代之吡啶基。
  11. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R6係吡嗪基或嘧啶基。
  12. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1c係C1-6 烷基。
  13. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1c係C3-8 環烷基。
  14. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1係甲基且R2係含有單一氮雜原子之單環飽和六員雜環基，該氮雜原子係經以芳基C1-4 烷基取代，該芳基C1-4 烷基可經取代或未經取代。
  15. 如申請專利範圍第14項之化合物，其中該氮雜原子係經以苯基C1-2 烷基取代，該苯基C1-2 烷基可經取代或未經取代。
  16. 如申請專利範圍第1項之化合物，其係選自於以下化合物之一：
  17. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中R1係擇自於甲基以及乙基。
  18. 如申請專利範圍第17項之化合物，其中R2係擇自於芳基、雜芳基、雜環基以及C3-10 環烷基，其等中之每一個可經取代或未經取代。
  19. 一種藥學組成物，其包含如申請專利範圍第1至18項中任一項之化合物以及一或多種藥學上可接受之賦形劑。
  20. 如申請專利範圍第19項之藥學組成物，其進一步包含一或多種額外的活性藥學成份。
  21. 如申請專利範圍第1至18項中任一項之化合物，其供用於治療。
  22. 一種如申請專利範圍第1至18項中任一項之化合物於製備一藥物之用途，該藥物係用於治療或預防一進展或病狀與FAAH酵素受質有關聯之病況，其中施用之唯一但書是，i)當R1或R2為甲基時，其它的R1或R2不為4-氯丁基、4-疊氮丁基或4-異氰硫基丁基，以及ii)該化合物不為(4-苯基-1H-咪唑-1-基)(4-(喹啉-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲酮。
  23. 如申請專利範圍第22項之用途，其中該病況係一種與內 生性大麻系統有關聯之病症。
  24. 如申請專利範圍第23項之用途，其中該病症係擇自於食慾調節、肥胖、代謝失調、惡病質、厭食症、疼痛、發炎、神經毒性、神經創傷、中風、多發性硬化症、脊髓損傷、帕金森氏症(Parkinson’s disease)、左旋多巴藥劑引起的運動障礙(levodopa-induced dyskinesia)、杭丁頓氏舞蹈症(Huntington’s disease)、妥瑞症(Gilles de la Tourette’s syndrome)、遲發性運動障礙、肌張力不全(dystonia)、肌萎縮性脊髓側索硬化症、阿滋海默症(Alzheimer’s disease)、癲癇、精神分裂症、焦慮症、憂鬱症、失眠、噁心、嘔吐、酒精疾患、藥物成癮、高血壓、循環性休克、心肌再灌注損傷、動脈硬化(atherosclerosis)、氣喘、青光眼、視網膜病變、癌症、發炎性腸道疾病、急性以及慢性肝疾病、關節炎以及骨質疏鬆。
  25. 如申請專利範圍第24項之用途，其中該藥物成癮包含對於鴉片、尼古丁、古柯鹼、酒及/或精神興奮劑(psychostimulants)之成癮。
  26. 如申請專利範圍第24項之用途，其中該急性以及慢性肝疾病包含肝炎與肝硬化。
TW98144476A 2008-12-24 2009-12-23 脂肪酸醯胺水解酶(faah)抑制劑、以及其藥學組成物與用途 TWI469979B (zh)

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