[go: up one dir, main page]

RU2011129416A - Фармацевтические соединения - Google Patents

Фармацевтические соединения

Info

Publication number
RU2011129416A
RU2011129416A RU2011129416/04A RU2011129416A RU2011129416A RU 2011129416 A RU2011129416 A RU 2011129416A RU 2011129416/04 A RU2011129416/04 A RU 2011129416/04A RU 2011129416 A RU2011129416 A RU 2011129416A RU 2011129416 A RU2011129416 A RU 2011129416A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
heterocyclyl
heteroaryl
aryl
substituted
Prior art date
Application number
RU2011129416/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2553451C2 (ru
Inventor
Ласло Эрно КИСС
Дэвид Александр ЛИРМОНТ
Карла Патрисиа да Кошта Перейра РОЗА
ДЕ НОРОНЬЯ Рита ГУЖМАН
Педро Нуно Леаль ПАЛЬМА
ДА СИЛЬВА Патрисиу Мануэль Виейра Араужу СУАРИШ
Александр БЕЛЯЕВ
Original Assignee
Биал-Портела Энд Ка, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42288334&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011129416(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Биал-Портела Энд Ка, С.А. filed Critical Биал-Портела Энд Ка, С.А.
Publication of RU2011129416A publication Critical patent/RU2011129416A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2553451C2 publication Critical patent/RU2553451C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D233/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by oxygen or sulfur atoms, attached to ring nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/16—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D249/18—Benzotriazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее формулу I или формулу II:где R1 и R2 каждый может быть независимо выбран из Н, С-алкила, C-алкокси, арила, гетероарила, частично или полностью насыщенного гетероциклила, С-циклоалкила, арил-С-алкила, гетероарил-С-алкила, гетероциклил-С-алкила, С-циклоалкил-С-алкила, R1a, галогена, ОН, OR1a, OCOR1a, SH, SR1a, SCOR1a, NH, NHR1a, NHSONH, NHSOR1a, NR1aCOR1b, NHCOR1a, NR1aR1b, COR1a, CSR1a, CN, COOH, COOR1a, CONH, CONHOH, CONHR1a, CONHOR1a, SOR1a, SOH, SONH, CONR1aR1b, SONR1aR1b, где R1a и R1b независимо выбраны из C-алкила, замещенного C-алкила, арила, гетероарила, С-циклоалкила и гетероциклила, или R1a и R1b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,где, когда R1 или R2 представляет собой C-алкил, алкокси, арил, гетероарил, гетероциклил, С-циклоалкил, арил-С-алкил, гетероарил-С-алкил, гетероциклил-С-алкил, С-циклоалкил-С-алкил, C-алкил, С-циклоалкил или представляет собой группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из R1c, галогена, арила, гетероарила, гетероциклила, C-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-С-алкила, гетероарил-С-алкила, гетероциклил-С-алкила, С-циклоалкил-С-алкила, арил-С-алкокси, гетероарил-С-алкокси, гетероциклил-С-алкокси, C-алкиламина, C-диалкиламина, С-алкила, ОН, OR1c, OCOR1c, SH, SR1c, SCOR1c, NH, NO, NHR1c, NHSONH, NHSOR1c, NR1cCOR1d, NHC(NH)NH, NHCOR1c, NR1cR1d, COR1c, CSR1c, CN, COOH, COOR1e, CONH, CONHOH, CONHR1c, CONHOR1c, C(NOH)NH, CONR1cR1d, SOR1c, SOH, SONH, SONR1cR1d, где R1c и R1d независимо выбраны из C-алкила, замещенного C-алкила, арила, гетероарила, С-циклоалкила и гетероциклила, или R1c и R1d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,где, когда заместитель у R1 или R2 предс

Claims (25)

1. Соединение, имеющее формулу I или формулу II:
Figure 00000001
Figure 00000002
где R1 и R2 каждый может быть независимо выбран из Н, С1-20-алкила, C1-6-алкокси, арила, гетероарила, частично или полностью насыщенного гетероциклила, С3-10-циклоалкила, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила, С3-10-циклоалкил-С1-6-алкила, R1a, галогена, ОН, OR1a, OCOR1a, SH, SR1a, SCOR1a, NH2, NHR1a, NHSO2NH2, NHSO2R1a, NR1aCOR1b, NHCOR1a, NR1aR1b, COR1a, CSR1a, CN, COOH, COOR1a, CONH2, CONHOH, CONHR1a, CONHOR1a, SO2R1a, SO3H, SO2NH2, CONR1aR1b, SO2NR1aR1b, где R1a и R1b независимо выбраны из C1-6-алкила, замещенного C1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R1a и R1b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда R1 или R2 представляет собой C1-20-алкил, алкокси, арил, гетероарил, гетероциклил, С3-10-циклоалкил, арил-С1-6-алкил, гетероарил-С1-6-алкил, гетероциклил-С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил-С1-6-алкил, C1-6-алкил, С3-8-циклоалкил или представляет собой группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из R1c, галогена, арила, гетероарила, гетероциклила, C1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила, С3-10-циклоалкил-С1-6-алкила, арил-С1-6-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-6-алкокси, C1-6-алкиламина, C1-6-диалкиламина, С1-10-алкила, ОН, OR1c, OCOR1c, SH, SR1c, SCOR1c, NH2, NO2, NHR1c, NHSO2NH2, NHSO2R1c, NR1cCOR1d, NHC(NH)NH2, NHCOR1c, NR1cR1d, COR1c, CSR1c, CN, COOH, COOR1e, CONH2, CONHOH, CONHR1c, CONHOR1c, C(NOH)NH2, CONR1cR1d, SO2R1c, SO3H, SO2NH2, SO2NR1cR1d, где R1c и R1d независимо выбраны из C1-6-алкила, замещенного C1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R1c и R1d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель у R1 или R2 представляет собой C1-10-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, C1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-С1-6-алкил, гетероарил-С1-6-алкил, арил-С1-6-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-6-алкокси, C1-6-алкиламино, C1-6-диалкиламино, C1-6-алкил, С3-8-циклоалкил или представляет собой группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из R1e, галогена, С1-10-алкила, ОН, OR1e, OCOR1e, SH, SR1e, SCOR1e, NH2, NO2, NHR1e, NHSO2NH2, NHSO2R1e, NR1eCOR1f, NHC(NH)NH2, NHCOR1e, NR1eR1f, COR1e, CSR1e, CN, COOH, COOR1e, CONH2, CONHOH, CONHR1e, CONHOR1e, C(NOH)NH2, CONR1eR1f, SO2R1e, SO3H, SO2NH2, SO2NR1eR1f, где R1e и R1f независимо выбраны из C1-6-алкила, замещенного C1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R1e и R1f, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
при условии, что R1 и R2 оба не означают Н или незамещенный метил,
или
R1 и R2, вместе с N, к которому они присоединены, могут образовывать гетероарильную или гетероциклильную группу, каждая из которых может быть необязательно замещена одним или более атомами кислорода или одной или более группами, выбранными из арила, гетероарила, частично или полностью насыщенного гетероциклила, С3-8-циклоалкила, C1-6-алкила, арил-C1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкила, C1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R2a, галогена, ОН, OR2a, OCOR2a, SH, SR2a, SCOR2a, NH2, NO2, NHR2a, NHSO2NH2, NHSO2R2a, NR2aCOR2b, NHC(NH)NH2, NHCOR2a, NR2aR2b, COR2a, CSR2a, CN, COOH, COOR2a, CONH2, CONHOH, CONHR2a, CONHOR2a, C(NOH)NH2, CONR2aR2b, SO2R2a, SO3H, SO2NH2, SO2NR2aR2b, где R2a и R2b независимо выбраны из C1-6-алкила, замещенного C1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R2a и R2b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель гетероарила или гетероциклила, образованного с помощью обоих R1 и R2, представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, С3-8-циклоалкил, C1-6-алкил, арил-С1-6-алкил, гетероарил-С1-6-алкил, гетероциклил-С1-6-алкил, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, или группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, гидроксила, С1-6-алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, С3-8-циклоалкила, С1-4-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С3-8-циклоалкилокси, арил-С1-4-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-4-алкокси, С3-8-циклоалкил-C1-4-алкокси, R2c, OR2c, OCOR2c, SH, SR2c, SCOR2c, NH2, NO2, NHR2c, NHSO2NH2, NHSO2R2c, NR2cCOR2d, NHC(NH)NH2, NHCOR2c, NR2cR2d, COR2c, CSR2c, CN, COOH, COOR2c, CONH2, CONHOH, CONHR2c, CONHOR2c, C(NOH)NH2, CONR2cR2d, SO2R2c, SO3H, SO2NH2, SO2NR2cR2d, где R2c и R2d независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R2c и R2d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель заместителя гетероарила или гетероциклила, образованного с помощью обоих R1 и R2, представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил, С3-8-циклоалкил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С3-8-циклоалкилокси, арил-С1-4-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-4-алкокси, С3-8-циклоалкил-С1-4-алкокси, или группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из С1-4-алкокси, R2e, галогена, ОН, OR2e, OCOR2e, SH, SR2e, SCOR2e, NH2, NO2, NHR2e, NHSO2NH2, NHSO2R2e, NR2eCOR2f, NHC(NH)NH2, NR2eR2f, NHCOR2e, COR2e, CSR2e, CN, COOH, COOR2e, CONH2, CONHOH, CONHR2e, CONHOR2e, C(NOH)NH2, CONR2eR2f, SO2R2e, SO3H, SO2NH2, SO2NR2eR2f, где R2e и R2f независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R2e и R2f, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил;
кольцо А выбрано из арильной, гетероарильной и гетероциклильной составляющих, каждая из которых может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, С1-6-алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6 алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, Ra, C1-10-алкила, ОН, ORa, OCORa, SH, SRa, SCORa, NH2, NO2, NHRa, NHSO2NH2, NHSO2Ra, NRaCORb, NHCORa, NHC(NH)NH2, NRaRb, CORa, CSRa, CN, COOH, COORa, CONH2, CONHRa, CONHOH, CONHORa, C(NOH)NH2, CONRaRb, SO2Ra, SO3H, SO2NH2, SO2NRaRb, где Ra и Rb независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или Ra и Rb, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда кольцо А замещено С1-6-алкилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С1-10-алкилом, С3-8-циклоалкилом, или замещено группой, содержащей одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, Rc, С1-10-алкила, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила, ОН, ORc, OCORc, SH, SRc, SCORc, NH2, NO2, NHRc, NHSO2NH2, NHSO2Rc, NRcCORd, NHCORc, NHC(NH)NH2, NRcRd, CORc, CSRc, CN, COOH, COORc, CONH2, CONHOH, CONHRc, CONHORc, C(NOH)NH2, CONRcRd, SO2Rc, SO3H, SO2NH2, SO2NRcRd, где Re и Rd независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или Rc и Rd, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил;
V может означать N, СН или C-R3, где R3 означает галоген, С1-10-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С3-8-циклоалкил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R3a, ОН, OR3a, SH, SR3a, OCOR3a, SCOR3a, NH2, NO2, NHR3a, NHSO2NH2, NHSO2R3a, NR3aCOR3b, NHCOR3a, NHC(NH)NH2, NR3aR3b, COR3a, CSR3a, CN, COOH, COOR3a, CONH2, CONHOH, CONHR3a, CONHOR3a, C(NOH)NH2, CONR3aR3b, SO2R3a, SO3H, SO2NH2, SO2NR3aR3b, где R3a и R3b независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R3a и R3b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда R3 означает C1-10-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С1-6-алкил, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, гидроксила, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R3c, C1-10-алкила, ОН, OR3c, OCOR3c, SH, SR3c, SCOR3c, NH2, NO2, NHR3c, NHSO2NH2, NHSO2R3c, NR3cCOR3d, NHCOR3c, NHC(NH)NH2, NR3cR3d, COR3c, CSR3c, CN, COOH, COOR3c, CONH2, CONHOH, CONHR3c, CONHOR3c, C(NOH)NH2, CONR3cR3d, SO2R3c, SO3H, SO2NH2, SO2NR3cR3d, где R3c и R3d независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R3c и R3d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель при R3 означает C1-10-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С1-6-алкил, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, R3e, C1-10-алкила, ОН, OR3e, OCOR3e, SH, SR3e, SCOR3e, NH2, NO2, NHR3e, NHSO2NH2, NHSO2R3e, NR3eCOR3f, NHCOR3e, NHC(NH)NH2, NR3eR3f, COR3e, CSR3e, CN, COOH, COOR3e, CONH2, CONHOH, CONHR3e, CONHOR3e, C(NOH)NH2, CONR3eR3f, SO2R3e, SO3H, SO2NH2, SO2NR3eR3f, где R3e и R3f независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R3e и R3f, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил;
W может означать N, СН или C-R4, где R4 означает галоген, C1-10-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С3-8-циклоалкил, R4a, ОН, OR4a, SH, SR4a, OCOR4a, SCOR4a, NH2, NO2, NHR4a, NHSO2NH2, NHSO2R4a, NR4aCOR4b, NHCOR4a, NHC(NH)NH2, NR4aR4b, COR4a, CSR4a, CN, COOH, COOR4a, CONH2, CONHOH, CONHR4a, CONHOR4a, C(NOH)NH2, CONR4aR4b, SO2R4a, SO3H, SO2NH2, SO2NR4aR4b, где R4a и R4b независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R4a и R4b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда R4 означает С1-10-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С1-6-алкил, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R4c, С1-10-алкила, ОН, OR4c, OCOR4c, SH, SR4c, SCOR4c, NH2, NO2, NHR4c, NHSO2NH2, NHSO2R4c, NR4cCOR4d, NHCOR4c, NHC(NH)NH2, NR4cR4d, COR4c, CSR4c, CN, COOH, COOR4c, CONH2, CONHOH, CONHR4c, CONHOR4c, C(NOH)NH2, CONR4cR4d, SO2R4c, SO3H, SO2NH2, SO2NR4cR4d, где R4c и R4d независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R4c и R4d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель при R4 означает C1-10-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С1-6-алкил, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, R4e, C1-10-алкила, ОН, OR4e, OCOR4e, SH, SR4e, SCOR4e, NH2, NO2, NHR4e, NHSO2NH2, NHSO2R4e, NR4eCOR4f, NHCOR4e, NHC(NH)NH2, NR4eR4f, COR4e, CSR4e, CN, COOH, COOR4e, CONH2, CONHOH, CONHR4e, CONHOR4e, C(NOH)NH2, CONR4eR4f, SO2R4e, SO3H, SO2NH2, SO2NR4eR4f, где R4e и R4f независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R4e и R4f, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил;
R5 вместе с С, к которому он присоединен, может образовывать карбонильную группу с соответствующей перегруппировкой двойных связей в формуле II, или R5 выбран из Н, С1-6-алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, С3-8-циклоалкила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R5a, галогена, ОН, OR5a, SH, SR5a, OCOR5a, SCOR5a, NH2, NO2, NHR5a, NHSO2NH2, NHSO2R5a, NR5aCOR5b, NHCOR5a, NHC(NH)NH2, NR5aR5b, COR5a, CSR5a, CN, COOH, COOR5a, CONH2, CONHOH, CONHR5a, CONHOR5a, C(NOH)NH2, CONR5aR5b, SO2R5a, SO3H, SO2NH2, SO2NR5aR5b, где R5a и R5b независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R5a и R5b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда R5 означает С1-6-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С1-6-алкил, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R5c, С1-6-алкила, ОН, OR5c, OCOR5c, SH, SR5c, SCOR5c, NH2, NO2, NHR5c, NHSO2NH2, NHSO2R5c, NR5cCOR5d, NHCOR5c, NHC(NH)NH2, NR5cR5d, COR5c, CSR5c, CN, COOH, COOR5c, CONH2, CONHOH, CONHR5c, CONHOR5C, C(NOH)NH2, CONR5cR5d, SO2R5c, SO3H, SO2NH2, SO2NR5cR5d, где R5c и R5d независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R5c и R5d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель при R5 означает С1-6-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, R5e, С1-6-алкила, ОН, OR5e, OCOR5e, SH, SR5e, SCOR5e, NH2, NO2, NHR5e, NHSO2NH2, NHSO2R5e, NR5eCOR5f, NHCOR5e, NHC(NH)NH2, NR5eR5f, COR5e, CSR5e, CN, COOH, COOR5e, CONH2, CONHOH, CONHR5e, CONHOR5e, C(NOH)NH2, CONR5eR5f, SO2R5e, SO3H, SO2NH2, SO2NR5eR5f, где R5e и R5f независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R5e и R5f, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил;
Х может означать О (с соответственной перегруппировкой двойных связей в формуле II), N, СН или C-R6, где R6 выбран из С1-6-алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R6a, галогена, ОН, OR6a, SH, SR6a, OCOR6a, SCOR6a, NH2, NO2, NHR6a, NHSO2NH2, NHSO2R6a, NR6aCOR6b, NHCOR6a, NHC(NH)NH2, NR6aR6b, COR6a, CSR6a, CN, COOH, COOR6a, CONH2, CONHOH, CONHR6a, CONHOR6a, C(NOH)NH2, CONR6aR6b, SO2R6a, SO3H, SO2NH2, SO2NR6aR6b, где R6a и R6b независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R6a и R6b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда R6 означает гетероарил или гетероциклил, каждая из этих составляющих необязательно может быть замещена одним или более атомами кислорода, и когда R6 означает С1-6-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, R6c, С1-6-алкила, С1-6-алкинила, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила, арил-С1-6-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-6-алкокси, ОН, OR6c, OCOR6c, SH, SR6c, SCOR6c, NH2, NO2, NHR6c, NHC(NH)NH2, NHSO2NH2, NHSO2R6c, NR6cCOR6d, NHCOR6c, NR6cR6d, COR6c, CSR6c, CN, COOH, COOR6c, CONH2, CONHR6c, CONHOR6c, CONHOH, C(NOH)NH2, CONR6cR6d, SO2R6c, SO3H, SO2NH2, SO2NR6cR6d, где R6c и R6d независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R6c и R6d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель при R6 означает гетероарил или гетероциклил, каждая из этих составляющих необязательно может быть замещена одним или более атомами кислорода, и когда заместитель при R6 означает С1-6-алкил, С1-6-алкинил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-С1-6-алкил, гетероарил-С1-6-алкил, гетероциклил-С1-6-алкил, арил-С1-6-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-6-алкокси, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, R6e, С1-6-алкила, C1-4-алкокси, ОН, OR6e, OCOR6e, SH, SR6e, SCOR6e, NH2, NO2, NHR6e, NHC(NH)NH2, NHSO2NH2, NHSO2R6e, NR6eCOR6f, NHCOR6e, NR6eR6f, COR6e, CSR6e, CN, COOH, COOR6e, CONH2, CONHOH, CONHR6e, CONHOR6e, C(NOH)NH2, CONR6eR6f, SO2R6e, SO3H, SO2NH2, SO2NR6eR6f, где R6e и R6f независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R6e и R6f, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил;
Y может означать N, СН или C-R7, где R7 выбран из С1-6-алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R7a, галогена, ОН, OR7a, SH, SR7a, OCOR7a, SCOR7a, NH2, NO2, NHR7a, NHSO2NH2, NHSO2R7a, NR7aCOR7b, NHCOR7a, NHC(NH)NH2, NR7aR7b, COR7a, CSR7a, CN, COOH, COOR7a, CONH2, CONHOH, CONHR7a, CONHOR7a, C(NOH)NH2, CONR7aR7b, SO2R7a, SO3H, SO2NH2, SO2NR7aR7b, где R7a и R7b независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R7a и R7b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда R7 означает гетероарил или гетероциклил, каждая из этих составляющих необязательно может быть замещена одним или более атомами кислорода, и когда R7 означает С1-6-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, R7c, С1-6-алкила, С1-6-алкинила, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила, арил-С1-6-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-6-алкокси, ОН, OR7c, OCOR7c, SH, SR7c, SCOR7c, NH2, NO2, NHR7c, NHC(NH)NH2, NHSO2NH2, NHSO2R7c, NR7cCOR7d, NHCOR7c, NR7cR7d, COR7c, CSR7c, CN, COOH, COOR7c, CONH2, CONHR7c, CONHOR7c, CONHOH, C(NOH)NH2, CONR7cR7d, SO2R7c, SO3H, SO2NH2, SO2NR7cR7d, где R7c и R7d независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R7c и R7d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель при R7 означает гетероарил или гетероциклил, каждая из этих составляющих необязательно может быть замещена одним или более атомами кислорода, и когда заместитель при R7 означает С1-6-алкил, С1-6-алкинил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-С1-6-алкил, гетероарил-С1-6-алкил, гетероциклил-C1-6-алкил, арил-С1-6-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-6-алкокси, С3-8-никлоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, арила, гетероарила, гетероциклила, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила, C1-4-алкокси, R7e, С1-6-алкила, ОН, OR7e, OCOR7e, SH, SR7e, SCOR7e, NH2, NO2, NHR7e, NHSO2NH2, NHSO2R7e, NHC(NH)NH2, NR7eCOR7f, NHCOR7e, NR7eR7f, COR7e, CSR7e, CN, COOH, COOR7e, CONH2, CONHOH, CONHR7e, CONHOR7e, C(NOH)NH2, CONR7eR7f, SO2R7e, SO3H, SO2NH2, SO2NR7eR7f, где R7e и R7f независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-пиклоалкила и гетероциклила, или R7e и R7f, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил;
Z может означать N, СН или C-R8, где R8 выбран из С1-10-алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, R8a, галогена, ОН, OR8a, SH, SR8a, OCOR8a, SCOR8a, NH2, NO2, NHR8a, NHSO2NH2, NHSO2R8a, NR8aCOR8b, NHCOR8a, NHC(NH)NH2, NR8aR8b, COR8a, CSR8a, CN, COOH, COOR8a, CONH2, CONHOH, CONHR8a, CONHOR8a, C(NOH)NH2, CONR8aR8b, SO2R8a, SO3H, SO2NH2, SO2NR8aR8b, где R8a и R8b независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R8a и R8b, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда R8 означает С1-6-алкил, C1-10-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, R8c, С1-6-алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила, арил-С1-6-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-6-алкокси, ОН, OR8c, OCOR8c, SH, SR8c, SCOR8c, NH2, NO2, NHR8c, NHSO2NH2, NHSO2R8c, NR8cCOR8d, NHCOR8c, NHC(NH)NH2, NR8cR8d, COR8c, CSR8c, CN, COOH, COOR8c, CONH2, CONHOH, CONHR8c, CONHOR8c, C(NOH)NH2, CONR8cR8d, SO2R8c, SO3H, SO2NH2, SO2NR8cR8d, где R8c и R8d независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R8c и R8d, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил,
где, когда заместитель при R8 означает С1-6-алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, С1-6-алкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероциклилокси, арил-C1-6-алкил, гетероарил-С1-6-алкил, гетероциклил-С1-6-алкил, арил-С1-6-алкокси, гетероарил-С1-6-алкокси, гетероциклил-С1-6-алкокси, С3-8-циклоалкил, или означает группу, содержащую одну или более из этих составляющих, каждая из этих составляющих может быть необязательно замещена одной или более группами, выбранными из галогена, R8e, С1-6-алкила, ОН, OR8e, OCOR8e, SH, SR8e, SCOR8e, NH2, NO2, NHR8e, NHSO2NH2, NHSO2R8e, NR8eCOR8f, NHCOR8e, NHC(NH)NH2, NR8eR8f, COR8e, CSR8e, CN, COOH, COOR8e, CONH2, CONHOH, CONHR8e, CONHOR8e, C(NOH)NH2, CONR8eR8f, SO2R8e, SO3H, SO2NH2, SO2NR8eR8f, где R8e и R8f независимо выбраны из С1-6-алкила, замещенного С1-6-алкила, арила, гетероарила, С3-8-циклоалкила и гетероциклила, или R8e и R8f, вместе с гетероатомом, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклил;
где, самое большее, два атома или группы, обозначенные X, Y и Z, могут представлять собой N;
где, когда W означает N, группа CONR1R2 может быть присоединена взамен W с соответствующей перегруппировкой двойных связей в формуле I;
или их фармацевтически приемлемые соли или эфиры;
при условии, что когда R1 и R2 вместе образуют пиперидинил в соединениях формулы I, пиперидинил не замещен метилом, диметилом, этилом, изопропилом, трет-бутилом, метоксикарбонилом, трифторметилом, хлором, бромом или бензилом,
при условии, что R1 и R2 вместе в соединениях, имеющих формулу I, не образуют 6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил, 6-метокси-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ил, 7-метокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил, 7-амино-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил, 7-нитро-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил, 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил, 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-1-ил, 3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил, пиролидин-1-ил, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил, 8-аза-спиро[4.5]дец-8-ил, 1,3-дигидроизоиндол-2-ил, октагидроизоиндол-2-ил, 1,2,6-триаза-спиро[2.5]окт-1-ен-6-ил или азепан-1-ил,
при условии, что когда R1 или R2 означает незамещенный метил, другой из R1 или R2 не означает 4-хлорбутил, 4-азидобутил, или 4-изотиоцианатобутил,
при условии, что кольцо А в соединениях, имеющих формулу I, не образует пиридин, пиримидин, замещенный пиридин или замещенный пиримидин, когда R1 и R2, вместе с N, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пиперазинил, замещенный пиперидинил или замещенный пиперазинил, и
при условии, что соединение не представляет собой (4-фенил-1H-имидазол-1-ил)(4-(хинолин-2-илметил)пиперазин-1-ил)метанон.
2. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу, выбранную из формулы Ia, формулы IIa, формулы IIb, формулы IIc и формулы IId
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
3. Соединение по п.1, где R1 выбран из Н и С1-4-алкила.
4. Соединение по п.1, где R1 выбран из Н, метила и этила.
5. Соединение по п.1, где R2 выбран из арила, гетероарила, гетероциклила, С3-10-циклоалкила, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила и С3-10-циклоалкил-С1-6-алкила, каждый из которых может быть замещенным или незамещенным.
6. Соединение по п.1, где R2 выбран из арила, гетероарила, гетероциклила и С3-10-циклоалкила, каждый из которых может быть замещенным или незамещенным.
7. Соединение по п.1, где R2 выбран из арила, гетероарила, гетероциклила и С5-8-циклоалкила, каждый из которых является моноциклическим и может быть замещенным или незамещенным.
8. Соединение по п.1, где R2 выбран из насыщенного гетероциклила и С5-8-циклоалкила, каждый из которых является моноциклическим и может быть замещенным или незамещенным.
9. Соединение по п.1, где R2 представляет собой незамещенный моноциклический С5-8-циклоалкил.
10. Соединение по п.1, где R2 представляет собой циклогексил.
11. Соединение по п.1, где R2 представляет собой моноциклический насыщенный гетероциклил, и где гетероциклическое кольцо содержит единственный гетероатом.
12. Соединение по п.11, где гетероатом представляет собой атом азота или кислорода.
13. Соединение по п.12, где гетероциклил является шестичленным, и, предпочтительно, представляет собой пиперидинил или тетрагидропиранил.
14. Соединение по п.11, где гетероатом представляет собой атом кислорода, и гетероциклил является незамещенным.
15. Соединение по п.11, где гетероатом представляет собой атом азота, и гетероатом азота является замещенным или незамещенным.
16. Соединение по п.11, где гетероатом азота замещен группой, выбранной из С1-6-алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, С3-10-циклоалкила, арил-С1-6-алкила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероциклил-С1-6-алкила и С3-10-циклоалкил-С1-6-алкила, каждый из которых может быть замещенным или незамещенным.
17. Соединение по п.16, где гетероатом азота замещен группой, выбранной из C1-4-алкила, арил-С1-4-алкила, гетероарил-С1-4-алкила, гетероциклил-С1-4-алкила и С5-8-циклоалкил-С1-4-алкила.
18. Соединение, имеющее формулу I или формулу II:
Figure 00000001
Figure 00000008
где R1, R2, R5, W, V, X, Y, Z и кольцо А имеют значения, определенные в п.1, и только при выполнении условий, что кольцо А в соединениях, имеющих формулу I не образует пиридин, пиримидин, замещенный пиридин или замещенный пиримидин, когда R1 и R2, вместе N, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пиперазинил, замещенный пиперидинил или замещенный пиперазинил,
кольцо А не является незамещенным бензо, гидробензо, феноксибензо, фторхлорбензо, хлорбензо, бромбензо, нитробензо, аминобензо, цианобензо, метилбензо, трифторметилбензо, трифторметилхлорбензо, фенилкетобензо, фенилгидроксиметилбензо, циклогексилтиобензо, метоксикарбонилбензо или метоксибензо,
когда R1 или R2 представляет собой метил, другой из R1 или R2 не означает 4-хлорбутил, 4-азидобутил, или 4-изотиоцианатобутил, и
соединение не представляет собой (4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)(4-(хинолин-2-илметил)пиперазин-1-ил)метанон.
19. Соединение по любому из пп.1-18 для применения для лечения или предупреждения состояний, которые развились, или симптомов, связанных с субстратом фермента FAAH, при условии, что выполняются требования, что кольцо А в соединениях, имеющих формулу I, не образует пиридин, пиразин, замещенный пиридин или замещенный пиразин, когда R1 и R2, вместе N, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пиперазинил, замещенный пиперидинил или замещенный пиперазинил, ii) когда R1 или R2 означает метил, другой из R1 или R2 не означает 4-хлорбутил, 4-азидобутил, или 4-изотиоцианатобутил, и iii) соединение не является (4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)(4-(хинолин-2-илметил)пиперазин-1-ил)метаноном.
20. Соединение по п.19, где состояние представляет собой нарушение, связанное с эндоканнабиноидной системой.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из предыдущих пунктов вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми эксципиентами.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, кроме того содержащая один или более дополнительный активный фармацевтический ингредиент.
23. Композиция по п.21 или 22 для применения для лечения или предупреждения состояний, которые развились, или симптомов, связанных с субстратом фермента FAAH, при условии, что выполняются требования, что кольцо А в соединениях, имеющих формулу I, не образует пиридин, пиразин, замещенный пиридин или замещенный пиразин, когда R1 и R2, вместе N, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пиперазинил, замещенный пиперидинил или замещенный пиперазинил, ii) когда R1 или R2 означает метил, другой из R1 или R2 не означает 4-хлорбутил, 4-азидобутил, или 4-изотиоцианатобутил, и iii) соединение не является (4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)(4-(хинолин-2-илметил)пиперазин-1-ил)метаноном.
24. Способ лечения или предупреждения состояний, которые развились, или симптомов, связанных с субстратом фермента FAAH, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении или предупреждении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-18, только при условии, что выполняются требования, что кольцо А в соединениях, имеющих формулу I, не образует пиридин, пиразин, замещенный пиридин или замещенный пиразин, когда R1 и R2, вместе N, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пиперазинил, замещенный пиперидинил или замещенный пиперазинил, ii) когда R1 или R2 означает метил, другой из R1 или R2 не означает 4-хлорбутил, 4-азидобутил, или 4-изотиоцианатобутил, и iii) соединение не является (4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)(4-(хинолин-2-илметил)пиперазин-1-ил)метаноном.
25. Способ по п.24, где состояние представляет собой нарушение, связанное с эндоканнабиноидной системой.
RU2011129416/04A 2008-12-24 2009-12-23 Фармацевтические соединения RU2553451C2 (ru)

Applications Claiming Priority (11)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US14064008P 2008-12-24 2008-12-24
US61/140,640 2008-12-24
US15928109P 2009-03-11 2009-03-11
US61/159,281 2009-03-11
US17471209P 2009-05-01 2009-05-01
US61/174,712 2009-05-01
US22116609P 2009-06-29 2009-06-29
US61/221,166 2009-06-29
US24247209P 2009-09-15 2009-09-15
US61/242,472 2009-09-15
PCT/PT2009/000080 WO2010074588A2 (en) 2008-12-24 2009-12-23 Pharmaceutical compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011129416A true RU2011129416A (ru) 2013-01-27
RU2553451C2 RU2553451C2 (ru) 2015-06-20

Family

ID=42288334

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011129416/04A RU2553451C2 (ru) 2008-12-24 2009-12-23 Фармацевтические соединения

Country Status (17)

Country Link
US (1) US9353082B2 (ru)
EP (1) EP2382012A2 (ru)
JP (2) JP5657566B2 (ru)
KR (1) KR101715190B1 (ru)
CN (2) CN102333568B (ru)
AR (1) AR075111A1 (ru)
AU (1) AU2009330821B2 (ru)
BR (2) BR122013027950A2 (ru)
CA (1) CA2747784C (ru)
IL (1) IL213747A (ru)
MX (1) MX342128B (ru)
NZ (1) NZ593418A (ru)
RU (1) RU2553451C2 (ru)
SG (1) SG172301A1 (ru)
TW (1) TWI469979B (ru)
WO (1) WO2010074588A2 (ru)
ZA (1) ZA201104336B (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010056309A2 (en) 2008-11-14 2010-05-20 The Scripps Research Institute Methods and compositions related to targeting monoacylglycerol lipase
MX2011013816A (es) 2009-06-29 2012-04-11 Incyte Corp Pirimidinonas como inhibidores de pi3k.
WO2011058766A1 (en) * 2009-11-16 2011-05-19 Raqualia Pharma Inc. Aryl carboxamide derivatives as ttx-s blockers
US8759359B2 (en) 2009-12-18 2014-06-24 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as PI3K inhibitors
WO2011085216A2 (en) 2010-01-08 2011-07-14 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Use of faah inhibitors for treating parkinson's disease and restless legs syndrome
WO2011123719A2 (en) 2010-03-31 2011-10-06 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Use of faah inhibitors for treating abdominal, visceral and pelvic pain
WO2011130342A1 (en) 2010-04-14 2011-10-20 Incyte Corporation FUSED DERIVATIVES AS ΡI3Κδ INHIBITORS
US9062055B2 (en) 2010-06-21 2015-06-23 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as PI3K inhibitors
CN104086528A (zh) * 2010-07-15 2014-10-08 拜耳知识产权有限责任公司 作为杀虫剂的新杂环化合物
CN103140478A (zh) * 2010-07-29 2013-06-05 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司 取代的脲化合物的合成方法
ES2764848T3 (es) 2010-12-20 2020-06-04 Incyte Holdings Corp N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K
US9108984B2 (en) 2011-03-14 2015-08-18 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as PI3K inhibitors
US9126948B2 (en) 2011-03-25 2015-09-08 Incyte Holdings Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors
WO2012138877A1 (en) 2011-04-06 2012-10-11 The Scripps Research Institute N1- and n2-carbamoyl-1,2,3-triazole serine hydrolase inhibitors and methods
EP2718288B1 (en) * 2011-06-09 2015-03-11 Boehringer Ingelheim International GmbH Substituted piperidines as gpr119 modulators for the treatment of metabolic disorders
KR20230038593A (ko) 2011-09-02 2023-03-20 인사이트 홀딩스 코포레이션 Ｐｉ３ｋ 억제제로서 헤테로시클릴아민
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
CN104487422B (zh) * 2012-07-24 2017-07-25 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司 脲类化合物及其作为酶抑制剂的用途
RU2015104103A (ru) 2012-07-27 2016-09-20 Биал - Портела Энд К, С.А. Способ синтеза замещенных соединений мочевины
RU2671404C2 (ru) 2013-07-24 2018-10-31 БИАЛ - ПОРТЕЛА ЭНД Ка, С.А. Имидазолкарбоксамиды и их применение в качестве ингибиторов гидролазы амидов жирных кислот
AU2014296894A1 (en) 2013-08-01 2016-02-25 Bial - Portela & Ca, S.A. Urea compounds and their use as FAAH enzyme inhibitors
GB201313903D0 (en) 2013-08-02 2013-09-18 Bial Portela & Ca Sa Urea compounds and their use as enzyme inhibitors
GB201401198D0 (en) 2014-01-24 2014-03-12 Bial Portela & Ca Sa Process for the syntheis of substituted urea compounds
US10093630B2 (en) 2014-05-21 2018-10-09 Abide Therapeutics, Inc. Pyrazole compounds and methods of making and using same
US10077277B2 (en) 2014-06-11 2018-09-18 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as PI3K inhibitors
CN106659159A (zh) 2014-08-29 2017-05-10 杜邦公司 除草三唑
CN104292172B (zh) * 2014-09-12 2016-08-17 浙江理工大学 一种苯并三氮唑类衍生物及其制备方法
PE20180129A1 (es) 2015-02-27 2018-01-18 Incyte Corp Sales de inhibidor de pi3k y procesos de preparacion
US9988401B2 (en) 2015-05-11 2018-06-05 Incyte Corporation Crystalline forms of a PI3K inhibitor
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
WO2017087863A1 (en) * 2015-11-20 2017-05-26 Abide Therapeutics, Inc. Pyrazole compounds and methods of making and using same
ES2822979T3 (es) 2015-11-20 2021-05-05 Lundbeck La Jolla Research Center Inc Derivados de pirazol, procesos para su preparación, y sus usos
US10385057B2 (en) 2015-11-20 2019-08-20 Lundbeck La Jolla Research Center, Inc. Pyrazole compounds and methods of making and using same
US10583137B2 (en) 2015-12-02 2020-03-10 The Scripps Research Institute Triazole DAGLα inhibitors
DK3548033T3 (da) 2016-11-28 2024-07-15 Praxis Prec Medicines Inc Forbindelser og deres fremgangsmåde til anvendelse
WO2018098491A1 (en) 2016-11-28 2018-05-31 Praxis Precision Medicines, Inc. Compounds and their methods of use
CN110382479A (zh) * 2017-01-20 2019-10-25 辉瑞大药厂 作为magl抑制剂的氨基甲酸1,1,1-三氟-3-羟基丙-2-基酯衍生物
RU2726631C1 (ru) 2017-01-23 2020-07-15 Пфайзер Инк. Гетероциклические спиросоединения в качестве ингибиторов magl
WO2018148745A1 (en) 2017-02-13 2018-08-16 Praxis Precision Medicines , Inc. Compounds and their methods of use
WO2018187480A1 (en) * 2017-04-04 2018-10-11 Praxis Precision Medicines, Inc. Compounds and their methods of use
RS64006B1 (sr) * 2017-05-23 2023-03-31 H Lundbeck As Pirazol magl inhibitori
US10927105B1 (en) 2017-05-23 2021-02-23 Lundbeck La Jolla Research Center, Inc. Pyrazole MAGL inhibitors
JOP20190267A1 (ar) * 2017-05-23 2019-11-18 Lundbeck La Jolla Research Center Inc مثبطات بيرازول magl
WO2019035951A1 (en) 2017-08-15 2019-02-21 Praxis Precision Medicines, Inc. COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE
CA3185336A1 (en) 2017-11-06 2019-05-09 Acelot, Inc. Small molecule drugs and related methods for treatment of diseases related to a.beta.42 oligomer formation
WO2019166616A1 (en) * 2018-03-02 2019-09-06 Université de Lausanne Pyrazole derivatives as nhibitors of the wnt signalling pathway
CN119350320A (zh) 2018-05-30 2025-01-24 普拉克西斯精密药物股份有限公司 离子通道调节剂
KR20210018328A (ko) 2018-06-01 2021-02-17 인사이트 코포레이션 Pi3k 관련 장애의 치료를 위한 투여 요법
CN108912112A (zh) * 2018-08-14 2018-11-30 李敬敬 一种化合物、制备方法以及其在治疗疼痛中的应用
EP3871667A4 (en) * 2018-10-23 2022-08-17 Japan Science and Technology Agency PPAR DELTA ACTIVATOR
BR112021009610A2 (pt) * 2018-11-20 2021-08-10 Sironax Ltd composto, composição farmacêutica, uso de um composto ou composição, e, método de inibir necrose, ferroptose, rip1 humana ou indicações relacionadas
US11773099B2 (en) 2019-05-28 2023-10-03 Praxis Precision Medicines, Inc. Compounds and their methods of use
US11505554B2 (en) 2019-05-31 2022-11-22 Praxis Precision Medicines, Inc. Substituted pyridines as ion channel modulators
US11279700B2 (en) 2019-05-31 2022-03-22 Praxis Precision Medicines, Inc. Ion channel modulators
US11767325B2 (en) 2019-11-26 2023-09-26 Praxis Precision Medicines, Inc. Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as ion channel modulators
CN115707699A (zh) * 2021-08-18 2023-02-21 中国医学科学院医药生物技术研究所 一组抗骨质疏松的化合物及其应用
WO2023023156A1 (en) * 2021-08-18 2023-02-23 The Regents Of The University Of California Acid ceramidase inhibitors and uses thereof
US12234205B1 (en) 2024-05-22 2025-02-25 King Saud University Sulfonylhydrazide derivatives as anticancer agents

Family Cites Families (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3248398A (en) * 1961-01-05 1966-04-26 Bayer Ag Substituted ureas
US3940484A (en) * 1971-12-07 1976-02-24 The Boots Company Limited Insecticidal compositions and methods of combatting insects using substituted imidazoles
GB1408877A (en) * 1971-12-07 1975-10-08 Boots Co Ltd Substituted imidazoles and their use as pesticides
US3932444A (en) * 1972-04-28 1976-01-13 E. I. Du Pont De Nemours & Co. 4-Imidazolylsulfonylimidazoles
CA1035188A (en) * 1974-08-15 1978-07-25 Eastman Kodak Company Blocked development restrainers
DE2834879A1 (de) * 1978-08-07 1980-02-21 Schering Ag 1,2,3-triazolcarbonsaeureamide, verfahren zur herstellung dieser verbindungen sowie diese enthaltende biozide mittel
CA1126999A (en) * 1978-10-20 1982-07-06 Michael J. Simons Use of azole compounds with a n,n disubstituted carbamoyl group on a ring nitrogen as development restrainer precursors in photographic elements
GB8426367D0 (en) * 1984-10-18 1984-11-21 Shell Int Research Heteroaromatic ether herbicides
FR2579596B1 (fr) 1985-03-26 1987-11-20 Inst Nat Sante Rech Med (imidazolyl-4) piperidines, leur preparation et leur application en therapeutique
JPH0753716B2 (ja) * 1986-07-02 1995-06-07 吉富製薬株式会社 イミダゾ−ルカルボキサミド誘導体
DD295852A5 (de) * 1988-07-18 1991-11-14 Arzneimittelwerk Dresden Gmbh,De Verfahren zur herstellung von acylureido-benzylpenicillinen und deren salzen
JPH02124559A (ja) * 1988-11-02 1990-05-11 Fuji Photo Film Co Ltd ネガ型ハロゲン化銀写真感光材料
US4942248A (en) * 1988-12-01 1990-07-17 Ppg Industries, Inc. Tertiary-alkyl esters of 1H-benzotriazole-1-carboxylic acids
JPH03246206A (ja) * 1990-02-21 1991-11-01 Sumitomo Chem Co Ltd トリハロイミダゾール誘導体を有効成分とするゴキブリ用殺虫剤
JPH0559017A (ja) * 1990-10-26 1993-03-09 Ube Ind Ltd １，２，３−トリアゾール誘導体、その製法及び有害生物防除剤
US5633377A (en) 1990-12-28 1997-05-27 Neurogen Corporation 4-piperidino- and piperazinomethyl-2-cyclohexyl imidazole derivatives; dopamine receptor subtype specific ligands
FR2671083B1 (fr) 1990-12-31 1994-12-23 Inst Nat Sante Rech Med Nouvelles 4-(4-imidazolyl) piperidines substituees en 1, leur preparation ainsi que leurs applications therapeutiques.
JPH0649041A (ja) * 1992-07-28 1994-02-22 Mitsubishi Petrochem Co Ltd カルバモイルトリアゾール誘導体、それを有効成分とする除草剤およびその製造方法
US6262093B1 (en) * 1995-04-12 2001-07-17 The Proctor & Gamble Company Methods of treating cancer with benzimidazoles
US5798374A (en) * 1995-06-07 1998-08-25 Sugen Inc. Methods of inhibiting phosphatase activity and treatment of disorders associated therewith
JPH11338100A (ja) * 1998-05-22 1999-12-10 Fuji Photo Film Co Ltd 記録材料
MY138097A (en) * 2000-03-22 2009-04-30 Du Pont Insecticidal anthranilamides
JP2001302640A (ja) * 2000-04-19 2001-10-31 Tokuyama Corp カルボニルジアゾール誘導体の製造方法
US6472133B1 (en) * 2000-06-13 2002-10-29 Eastman Kodak Company Silver halide element with improved high temperature storage
US6372421B1 (en) * 2000-06-13 2002-04-16 Eastman Kodak Company Photothermographic imaging element having improved contrast and methods of image formation
MXPA03002601A (es) * 2000-09-26 2005-02-25 Univ Arizona Foundation Compuestos y metodos de uso de los mismos en el tratamiento del cancer o de infecciones virales.
US20020128232A1 (en) * 2000-10-12 2002-09-12 Henderson Scott A. Heterocyclic angiogenesis inhibitors
GB0100624D0 (en) * 2001-01-10 2001-02-21 Vernalis Res Ltd Chemical compounds VII
EP1370557B1 (en) * 2001-03-09 2005-11-16 Pfizer Products Inc. Benzimidazole anti-inflammatory compounds
US6787555B2 (en) * 2001-04-30 2004-09-07 The Procter & Gamble Company Triazole compounds useful in treating diseases associated with unwanted cytokine activity
US6727364B2 (en) * 2001-04-30 2004-04-27 The Procter & Gamble Company Triazole compounds useful in treating diseases associated with unwanted cytokine activity
JP2003005323A (ja) * 2001-06-20 2003-01-08 Konica Corp 熱現像写真感光材料及び画像形成方法
US6589997B2 (en) * 2001-06-29 2003-07-08 North Shore-Long Island Jewish Health System Small-molecule modulators of hepatocyte growth factor/scatter factor activities
HUP0501011A3 (en) * 2001-12-14 2009-04-28 Novo Nordisk As Carbamates as hormone-sensitive lipase inhibitors, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use
JP2003327532A (ja) * 2002-05-10 2003-11-19 Takeda Chem Ind Ltd ペプチダーゼ阻害剤
KR20050088992A (ko) * 2002-10-07 2005-09-07 더 리전트 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 아난드아미드 가수분해 차단을 통한 불안감의 조절
JP4628789B2 (ja) * 2002-10-08 2011-02-09 ザ スクリプス リサーチ インスティテュート 脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤
US7208504B2 (en) 2002-10-12 2007-04-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Bicyclic inhibitors of hormone sensitive lipase
DE10247680B4 (de) * 2002-10-12 2005-09-01 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Neue bicyclische Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase
AR042052A1 (es) * 2002-11-15 2005-06-08 Vertex Pharma Diaminotriazoles utiles como inhibidores de proteinquinasas
AR044586A1 (es) 2003-06-04 2005-09-21 Aventis Pharma Sa Productos aril - heteroaromaticos, composiciones que los contienen y su utilizacion
WO2005014576A1 (ja) * 2003-08-12 2005-02-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited イソキノリノン誘導体、その製造法および用途
US20080090836A1 (en) * 2004-09-20 2008-04-17 Peter Nilsson Pyrazole Compounds Useful In The Treatment Of Inflammation
TW200633990A (en) * 2004-11-18 2006-10-01 Takeda Pharmaceuticals Co Amide compound
EP1836179B1 (en) * 2004-12-30 2015-05-06 Janssen Pharmaceutica NV Piperidine- and piperazine-1-carboxylic acid amide derivatives and related compounds as modulators of fatty acid amide hydrolase (faah) for the treatment of anxiety, pain and other conditions
WO2007005510A1 (en) * 2005-06-30 2007-01-11 Janssen Pharmaceutica N.V. N-heteroarylpiperazinyl ureas as modulators of fatty acid amide hydrolase
TW200738701A (en) * 2005-07-26 2007-10-16 Du Pont Fungicidal carboxamides
JP2009507080A (ja) * 2005-09-07 2009-02-19 リゲル ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド Ａｘｌ阻害剤として有用なトリアゾール誘導体
DE102005049954A1 (de) * 2005-10-19 2007-05-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102005049953A1 (de) * 2005-10-19 2007-04-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Carbamoylbenzotriazol-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
TW200732320A (en) * 2005-10-31 2007-09-01 Biolipox Ab Pyrazoles useful in the treatment of inflammation
US20110172230A1 (en) * 2006-08-23 2011-07-14 Takahiro Ishii Urea compound or salt thereof
JO3598B1 (ar) * 2006-10-10 2020-07-05 Infinity Discovery Inc الاحماض والاسترات البورونية كمثبطات اميد هيدروليز الحامض الدهني
WO2008063888A2 (en) * 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
FI20075264A0 (fi) * 2007-04-18 2007-04-18 Kuopion Yliopisto Heterosykliset fenyylikarbamaatit uusina FAAH-inhibiittoreina
FR2915199B1 (fr) * 2007-04-18 2010-01-22 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyrimidine-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2915197B1 (fr) 2007-04-18 2009-06-12 Sanofi Aventis Sa Derives de triazolopyridine-carboxamides, leur preparation et leur application therapeutique.
FR2915198B1 (fr) 2007-04-18 2009-12-18 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyridine -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
EP2227233B1 (en) 2007-11-30 2013-02-13 Newlink Genetics Ido inhibitors
AU2008345225A1 (en) * 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
WO2009117444A1 (en) 2008-03-17 2009-09-24 Northeastern University Inhibitors of fatty acid amide hydrolase and monoacylglycerol lipase for modulation of cannabinoid receptors
WO2009117734A1 (en) * 2008-03-21 2009-09-24 Enthone Inc. Adhesion promotion of metal to laminate with a multi-functional compound haftforderung von metall zu laminaten mit einer multifunktionellen
EP3733383B1 (de) * 2019-05-02 2022-12-21 Teepack Spezialmaschinen Gmbh & Co. Kg Vorrichtung und verfahren zum herstellen eines mit einer umhüllung versehenen, ein brühfähiges material enthaltenden beutels

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0923819A2 (pt) 2019-11-19
IL213747A0 (en) 2011-07-31
KR20110130388A (ko) 2011-12-05
CN105399731A (zh) 2016-03-16
WO2010074588A2 (en) 2010-07-01
CN102333568A (zh) 2012-01-25
JP5657566B2 (ja) 2015-01-21
JP2015071622A (ja) 2015-04-16
RU2553451C2 (ru) 2015-06-20
CN102333568B (zh) 2016-01-20
SG172301A1 (en) 2011-07-28
AR075111A1 (es) 2011-03-09
JP2012513990A (ja) 2012-06-21
MX342128B (es) 2016-09-14
IL213747A (en) 2017-01-31
TWI469979B (zh) 2015-01-21
US9353082B2 (en) 2016-05-31
TW201028408A (en) 2010-08-01
WO2010074588A8 (en) 2011-10-06
BRPI0923819B1 (pt) 2021-11-09
EP2382012A2 (en) 2011-11-02
CA2747784A1 (en) 2010-07-01
MX2011006643A (es) 2011-07-29
US20120065191A1 (en) 2012-03-15
AU2009330821B2 (en) 2015-06-11
KR101715190B1 (ko) 2017-03-10
NZ593418A (en) 2013-10-25
AU2009330821A1 (en) 2011-06-23
ZA201104336B (en) 2016-10-26
BR122013027950A2 (pt) 2019-12-10
CA2747784C (en) 2018-07-31
WO2010074588A3 (en) 2011-05-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011129416A (ru) Фармацевтические соединения
RU2434853C2 (ru) Новые конденсированные производные пиррола
PE20080706A1 (es) Arilmidazolonas y ariltriazolonas sustituidas como inhibidores de receptores de vasopresina
ES2500068T3 (es) Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos
RU2448976C2 (ru) Ингибиторы hcv/вич и их применение
AR074002A1 (es) Pirazolo e imidazopiridinilpirimidinaminas como inhibidores de la tirosina kinasa (igr-ir)
AR045173A1 (es) Compuestos que poseen actividad inhibitoria contra transportador de glucosa dependiente de sodio
PE20030436A1 (es) Preparacion solida que comprende benzimidazol
AR038377A1 (es) Derivados de n-bifenil-aminocicloalcancarboxamida (con sustitucion con metilo)
HUP0105113A2 (hu) Benzoheterociklusos vegyületek és MEK inhibitorokként történő alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
AR067674A1 (es) Derivados de pirazol utiles para el tratamiento con un antagonista de receptor ccr2
CO5150232A1 (es) METODO Y COMBINACION QUE UTILIZAN (+) NORCISAPRIDA EN COMBINACION CON INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES O ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H[sub 2]
AR063015A1 (es) Derivados de quinazolinona 5-sustituida y composiciones que los comprenden y metodos para utilizarlos en el tratamiento del cancer
PE20061150A1 (es) Derivados de n-(n-sulfonilaminoarilmetil)ciclopropanocarboxamida sustituidos como antagonistas del receptor vainilloide tipo 1 (vdr1)
AR059957A1 (es) DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA, MÉTODOS PARA SU PREPARACIoN, UNA COMPOSICIoN FARMACÉUTICA QUE LOS CONTIENE Y SU USO EN LA FABRICACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
MX9603506A (es) Compuestos oxazol aromaticos, heterociclicos y sus usos.
AR075204A1 (es) Inhibidores de dpp-4 y composiciones farmaceuticas que los comprenden, utiles para tratar enfermedades metabolicas en pacientes pediatricos, particularmente diabetes mellitus tipo 2
AR058287A1 (es) Derivados de isoquinolina y composicion farmaceutica
MA32563B1 (fr) Dabigatran pour cathétérisme cardiaque de chirurgie percutanée
AR035732A1 (es) Derivados cromen-2-carboxilicos terapeuticos, uso de estos derivados para la preparacion de medicamentos, composicion farmaceutica, compuestos relacionados, y procesos para preparar estos compuestos relacionados
AR054790A1 (es) Metodos para el tratamiento de disfuncion sexual
AR067946A1 (es) Imidazoles biciclicos fusionados
AR038686A1 (es) Formulaciones de derivados de androstano y agonistas del adrenoreceptor beta 2 antiinflamatorios
CO5150222A1 (es) METODO Y COMBINACION QUE UTILIZAN (- )NORCISAPRIDA EN COMBINACION CON INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES O ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H[sub 2]
AR056321A1 (es) COMBINACIONES TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCIoN DE TRASTORNOS PSICoTICOS

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant