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TWI387587B - 具除草作用之哌化合物 - Google Patents

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TWI387587B
TWI387587B TW096100075A TW96100075A TWI387587B TW I387587 B TWI387587 B TW I387587B TW 096100075 A TW096100075 A TW 096100075A TW 96100075 A TW96100075 A TW 96100075A TW I387587 B TWI387587 B TW I387587B
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TW200734314A (en
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Eike Hupe
Cyrill Zagar
Matthias Witschel
Toralf Kuehn
William Karl Moberg
Rapado Liliana Parra
Frank Stelzer
Andrea Vescovi
Michael Puhl
Robert Reinhard
Bernd Sievernich
Klaus Grossmann
Thomas Ehrhardt
Michael Rack
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Basf Ag
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Description

具除草作用之哌 化合物
本發明係關於一種式I哌化合物 或式I哌化合物之農業上可用之鹽作為除草劑之用途，其中式I中之變量係如下定義：R1 及R2 彼此獨立為：氰基、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C3 －C6 －炔基、C3 －C6 －環炔基、苯基、苯基－(C1 －C6 )－烷基、雜環基、雜環基－(C1 －C6 )－烷基；苯基－[C1 －C6 －烷氧羰基]－(C1 －C6 )－烷基或苯基雜環基－(C1 －C6 )－烷基；或COR21 ，其中R21 係氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C2 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C2 －C6 －炔基、C3 －C6 －環炔基、羥基、C1 －C6 －烷氧基、C3 －C6 －烯氧基、C3 －C6 －炔氧基、胺基、C1 －C6 －烷基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷基]胺基、C3 －C6 －烯基胺基、C3 －C6 －炔基胺基、C1 －C6 －烷基磺醯基胺基、N－(C2 －C6 －烯基)－N－(C1 －C6 －烷基)胺基、N－(C2 －C6 －炔基)－N－(C1 －C6 －烷基)胺基、N－(C1 －C6 －烷氧基)－N－(C1 －C6 －烷基)胺基、N－(C2 －C6 －烯基)－N－(C1 －C6 －烷氧基)胺基、N－(C2 －C6 －炔基)－N－(C1 －C6 －烷氧基)－胺基、苯基、苯基胺基、苯氧基、萘基或雜環基；或NR22 R23 ，其中R22 及R23 彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C3 －C6 －炔基、C3 －C6 －環炔基或C1 －C6 －烷基羰基；或OR24 ，其中R24 係C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C3 －C6 －炔基、C3 －C6 －環炔基、苯基或苯基－(C1 －C6 )－烷基；或SO2 R25 ，其中R25 係C1 －C6 －烷基或苯基；其中R1 及R2 取代基的上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C3 －C6 －環烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －烷硫基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基、C1 －C4 －烷基羰基、羥基羰基、C1 －C4 －烷氧羰基、胺基羰基、C1 －C4 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基羰基或C1 －C4 －烷基羰氧基；且其中R1 可另外為氫；R3 係一基團R26 、OR27 、SR28 、NR29 R30 或N(OR31 )R32 ，其中R26 、R27 、R28 、R29 及R32 彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －炔基、C3 －C6 －鹵代炔基、甲醯基、C1 －C6 －烷基羰基、C3 －C6 －環烷基羰基、C2 －C6 －烯基羰基、C2 －C6 －炔基羰基、C1 －C6 －烷氧基－(C1 －C6 )－烷基、C1 －C6 －烷氧羰基、C2 －C6 －烯氧羰基、C3 －C6 －炔氧羰基、C1 －C6 －烷基胺基羰基、C3 －C6 －烯基胺基羰基、C3 －C6 －炔基胺基羰基、C1 －C6 －烷基磺醯基胺基羰基、C1 －C6 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]羰基、N－(C3 －C6 －烯基)－N－(C1 －C6 －烷基)－胺基羰基、N－(C3 －C6 －炔基)－N－(C1 －C6 －烷基)－胺基羰基、N－(C1 －C6 －烷氧基)－N－(C1 －C6 －烷基)－胺基－羰基、N－(C3 －C6 －烯基)－N－(C1 －C6 －烷氧基)－胺基羰基、N－(C3 －C6 －炔基)－N－(C1 －C6 －烷氧基)－胺基羰基、二－(C1 －C6 －烷基)－胺基硫代羰基、C1 －C6 －烷基羰基－C1 －C6 －烷基、C1 －C6 －烷氧基亞胺基－C1 －C6 －烷基、N－(C1 －C6 －烷基胺基)亞胺基－C1 －C6 －烷基、N－(二－C1 －C6 －烷基胺基)亞胺基－C1 －C6 －烷基或[三－(C1 －C4 )－烷基]矽烷基，其中該等取代基的上述脂肪族或碳環部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C3 －C6 －環烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －烷硫基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基、C1 －C4 －烷基羰基、羥基羰基、C1 －C4 －烷氧羰基、胺基羰基、C1 －C4 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基羰基或C1 －C4 －烷基羰氧基；或苯基、苯基－C1 －C6 －烷基、苯基羰基、苯基羰基－C1 －C6 －烷基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、苯基磺醯基胺基羰基、N－(C1 －C6 －烷基)－N－(苯基)胺基羰基、苯基－C1 －C6 －烷基羰基、雜環基、雜環基－C1 －C6 －烷基、雜環基羰基、雜環基羰基－C1 －C6 －烷基、雜環基氧羰基、雜環基胺基羰基、雜環基磺醯基胺基羰基、N－(C1 －C6 －烷基)－N－(雜環基)胺基羰基、或雜環基－C1 －C6 －烷基羰基，其中該等取代基之苯基或雜環基部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：硝基、氰基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C1 －C4 －烷氧基或C1 －C4 －鹵代烷氧基；或S(O)n R33 ，其中n係1或2；且R33 係C1 －C6 －烷基、C1 －C6 －鹵代烷基或苯基，且其中苯基取代基可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：硝基、氰基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C1 －C4 －烷氧基或C1 －C4 －鹵代烷氧基；且R30 及R31 彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C2 －C6 －烯基、C2 －C6 －炔基，其中該等取代基之脂肪族或碳環部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C3 －C6 －環烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －烷硫基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基、C1 －C4 －烷基羰基、羥基羰基、C1 －C4 －烷氧羰基、胺基羰基、C1 －C4 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基羰基或C1 －C4 －烷基羰氧基、苯基、苯基－C1 －C6 －烷基、雜環基或雜環基－C1 －C6 －烷基，其中該等取代基之苯基或雜環基部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：硝基、氰基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C1 －C4 －烷氧基或C1 －C4 －鹵代烷氧基；R4 、R5 、R6 彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C1 －C6 －烷氧基，其中R4 、R5 或R6 取代基之上述脂肪族部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C3 －C6 －環烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －烷硫基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基、C1 －C4 －烷基羰基、羥基羰基、C1 －C4 －烷氧羰基、胺基羰基、C1 －C4 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基羰基或C1 －C4 －烷基羰氧基；R3 及R4 亦可共同係一酮基；R7 、R8 彼此獨立為氫、羥基、C1 －C6 －烷基，其可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C3 －C6 －環烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －烷硫基、[二－(C1 －C4)－烷基]胺基、C1 －C4 －烷基羰基、羥基羰基、C1 －C4 －烷氧羰基、胺基羰基、C1 －C4 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基羰基或C1 －C4 －烷基羰氧基；A1 、A2 彼此獨立為芳基或雜芳基，吲哚基除外，其中Ra 係在A1 連接點之鄰位處連接至A1 之碳原子或氮原子，且其中Ra 具有下文所給含義之一：Ra 係鹵素、氰基、硝基、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C2 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C4 －C10 －二烯基、C2 －C6 －炔基、[三－(C1 －C6 )－烷基矽烷基]－(C2 －C6 )－炔基、C3 －C6 －環炔基、C1 －C6 －烷硫基、C1 －C6 －烷基亞磺醯基、芳基、苯基－(C1 －C6 )－烷基、苯基－(C2 －C6 )－烯基、苯基磺醯基－(C1 －C6 )－烷基、雜環基、雜環基－(C1 －C6 )－烷基或苯基－[C1 －C6 －烷氧羰基]－(C1 －C6 )－烷基，Z1 P(O)(OR9 )2 、Z2 B(OR10 )2 ，其中R9 及R10 各自為氫或C1 －C6 －烷基且Z2 B(OR10 )2 中之基團R10 可共同形成一C2 －C4 －伸烷基鏈；或Z3 COR11 ，其中R11 係氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C2 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C2 －C6 －炔基、C3 －C6 －環炔基、羥基、C1 －C6 －烷氧基、C3 －C6 －烯氧基、C3 －C6 －炔氧基、胺基、C1 －C6 －烷基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷基]胺基、C1 －C6 －烷氧基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷氧基]胺基、C1 －C6 －烷基磺醯基胺基、C1 －C6 －烷基胺基磺醯基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]磺醯基胺基、C3 －C6 －烯基胺基、C3 －C6 －炔基胺基、N－(C2 －C6 －烯基)－N－(C1 －C6 －烷基)胺基、N－(C2 －C6 －炔基)－N－(C1 －C6 －烷基)胺基、N－(C1 －C6 －烷氧基)－N－(C1 －C6 －烷基)胺基、N－(C2 －C6 －烯基)－N－(C1 －C6 －烷氧基)－胺基、N－(C2 －C6 －炔基)－N－(C1 －C6 －烷氧基)胺基、苯基、苯氧基、苯基胺基、萘基或雜環基；或Z4 NR12 R13 ，其中R12 及R13 彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C3 －C6 －炔基、C3 －C6 －環炔基、C1 －C6 －烷基羰基、C3 －C6 －環烷基羰基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]羰基、C1 －C6 －烷氧羰基、C1 －C6 －烷氧羰基－(C1 －C6 )－烷基、C1 －C6 －烷基磺醯基、C1 －C6 －烷基胺基磺醯基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]磺醯基、苯基羰基、苯基胺基羰基、苯基磺醯基、苯基磺醯基胺基羰基或雜環基羰基；或Z5 CH＝N－O－R14 ，其中R14 係氫或C1 －C6 －烷基；或Z6 OR15 ，其中R15 係氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C3 －C6 －炔基、C3 －C6 －環炔基、C1 －C6 －烷基羰基、C1 －C6 －烷氧羰基－(C1 －C6 )－烷基、[二－(C1 －C6 )－烷氧羰基]－(C1 －C6 )－烷基、苯基或苯基－(C1 －C6 )－烷基；或Z7 SO2 R16 ，其中R16 係C1 －C6 －烷基或苯基；且其中Z1 、Z2 、Z3 、Z4 、Z5 、Z6 、Z7 彼此獨立為一鍵結、－CH2 －、－CH2 －CH2 －、－O－CH(R17 )－、－S－CH(R18 )－、－S(O)－CH(R19 )－或－SO2 CH(R20 )－，且其中R17 、R18 、R19 及R20 彼此獨立為氫或C1 －C6 －烷基；且其中取代基Ra 之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C3 －C6 －環烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －烷硫基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基、C1 －C4 －烷基羰基、羥基羰基、C1 －C4 －烷氧羰基、胺基羰基、C1 －C4 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基羰基或C1 －C4 －烷基羰氧基；且Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 各自彼此獨立為氫或具有針對Ra 所給含義之一且其中Ra 、Rb 或Rc 中連接至A1 之相鄰環原子的兩個基團或Rd 、Re 或Rf 中連接至A2 之相鄰環原子的兩個基團亦可係直鏈C3 －C6 －伸烷基，其可經部分或全部鹵化且其可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C3 －C6 －環烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －烷硫基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基、C1 －C4 －烷基羰基、羥基羰基、C1 －C4 －烷氧羰基、胺基羰基、C1 －C4 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基羰基或C1 －C4 －烷基羰氧基，其中C3 －C6 －伸烷基中的一CH2 基團可由羰基、硫羰基或磺醯基替代，且其中C3 －C6 －伸烷基中的一或兩個不相鄰的CH2 基團在每一情況下皆可由氧、硫或基團NR34 替代，其中R34 具有針對R12 所給含義之一。
藉由植物病原體S.疥瘡產生之塞淘明(thaxtomins)A及B(King R.R.等人，J.Agric.Food Chem.(1992)40,834－837)係具有中心哌－2,5－二酮環之天然產物，其中環上帶有一位於3－位之4－硝基吲哚－3－基甲基基團及一位於2－位視情況經OH取代之苄基基團。由於其植株破壞作用，亦可研究該等化合物類別可能作為除草劑之用途(King R.R.等人，J.Agric.Food Chem.(2001)49,2298－2301)。
歐洲專利EP－A 181152及歐洲專利EP－A 243122闡述在結構上類似的哌化合物及其作為血小板活化因子拮抗劑之用途。
美國專利第2003/0171379 A1號闡述馬克醯胺(mactanamide)即一抑制真菌的式A之二酮哌作為藥物中的消炎化合物之用途， 其中R係H或甲基。
WO 99/48889、WO 01/53290及WO 2005/011699闡述2,5－二酮哌化合物，該等化合物之4－咪唑基基團在3－或6－位經由亞甲基或甲川基連接且苄基基團在另外的3－或6－位連接。該等化合物係抗腫瘤化合物。
化合物1,4－二乙醯基－3,6－二(2－氯苯基)六氫吡嗪－2,5－二酮已為人們所熟知(L.X.Wang、Y.Z.Shi、Z.M.Du、H.W.Hu，Chinese Chem.Lett.(1993)4,687－688)。
本發明目的之一係提供具除草作用之化合物。具體而言，本發明係提供尤其即使在低施用率下仍具有高除草活性之化合物，且其與農作物植株之相容性足以滿足商業用途。
此目的及其他目的係藉由在開頭定義之式I化合物及藉由其農業上可用之鹽來達成。
因此，本發明係關於通式I之哌化合物或式I之哌化合物的農業上可用之鹽作為除草劑、即用於控制有害植株之用途。
本發明亦係關於包含除草有效量的至少一種式I哌化合物或I的農業上可用之鹽及常用於調配農藥之輔助劑之組合物。
而且，本發明係關於一種用於控制不需要的植被之方法，該方法包括使除草有效量的至少一種式I哌化合物或I之農業上可用之鹽作用於植株、其種子及/或其生存環境。
該等式I哌化合物係新穎的且亦構成本發明標的物質的一部分，－以下式I化合物除外：其中A1 及A2 係苯基；R1 係甲基；R2 係氫或甲基；R3 、R4 、R5 、R6 、R7 、R8 係氫，取代基Ra 及Rb 各自為位於苯基環A1 兩個鄰位之羥基且Rc 、Rd 、Re 及Rf 係氫，－此外以下式I化合物亦除外：其中A1 係苯基且A2 係4－咪唑基或A1 係4－咪唑基且A2 係苯基，且－此外下列式I化合物亦除外：其中A1 係苯基，Ra 係氯，Rb 及Rc 係氫、基團A2 (Rd Re Rf )係鄰氯苯基、R1 及R2 係甲基羰基且R3 至R8 各自為氫。
此外，本發明係關於用於製備式I化合物之方法及中間體。
自申請專利範圍、說明書及實例可瞭解本發明之其他實施例。應瞭解，上述特性及下文所闡述之本發明標的物質之特性在每一特定情形下不僅可以所給出之組合形式使用，亦可以其他組合形式使用，此並不脫離本發明之範圍。
視取代形式而定，式(I)化合物可具有一或多個手性中心，在每一情形中，其可作為對映異構體或非對映異構體混合物存在。本發明提供純的對映異構體或非對映異構體二者及其混合物。
該等式I化合物亦可以其農業上可用之鹽之形式存在，該鹽的性質通常無關緊要。適宜鹽通常係其陽離子及陰離子各自不會對化合物I之除草作用產生不利作用之彼等酸之陽離子鹽或酸加成鹽。
具體而言，適宜陽離子係鹼金屬(較佳鋰、鈉及鉀)離子、鹼土金屬(較佳鈣及鎂)離子、及過渡金屬(較佳錳、銅、鋅及鐵)離子，以及銨離子，若需要，其中1至4個氫原子可由下列取代：C1 －C4 －烷基、羥基－C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －烷氧基－C1 －C4 －烷基、羥基－C1 －C4 －烷氧基－C1 －C4 －烷基、苯基或苄基，較佳係銨、二甲基銨、二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、2－(2－羥基乙－1－氧基)乙－1－基銨、二(2－羥基乙－1－基)銨、三甲基苄基銨，以及鏻離子、鋶離子(較佳三(C1 －C4 －烷基)鋶)及氧鋶離子(較佳三(C1 －C4 烷基)氧鋶)。
可用酸加成鹽之陰離子主要係氯化物、溴化物、氟化物、硫酸氫鹽、硫酸鹽、磷酸二氫鹽、磷酸氫鹽、硝酸鹽、碳酸氫鹽、碳酸鹽、六氟矽酸鹽、六氟磷酸鹽、苯甲酸鹽之陰離子、以及C1 －C4 －鏈烷酸之陰離子(較佳為甲酸根、乙酸根、丙酸根及丁酸根)。
針對本發明化合物之取代基所提及的有機部分係對各列舉的特定基團成員之統稱。所有烴鏈，例如烷基、鹵代烷基，以及下列之烷基部分：氰基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、鹵代烷硫基、烷基亞磺醯基、鹵代烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、鹵代烷基磺醯基、N－烷基胺基磺醯基、N,N－二烷基胺基磺醯基、二烷基胺基、N－烷基磺醯基胺基、N－鹵代烷基磺醯基胺基、N－烷基－N－烷基磺醯基胺基、N－烷基－N－鹵代烷基磺醯基胺基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷氧羰基、鹵代烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基胺基羰基、二烷基胺基羰基、二烷基胺基硫代羰基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基、烷硫基烷基、二烷基胺基烷基、二烷基肼烷基、烷基亞胺氧基烷基、烷基羰基烷基、烷氧基亞胺基烷基、N－(烷基胺基)－亞胺基烷基、N－(二烷基胺基)－亞胺基烷基、烷氧羰基烷基、二烷基胺基羰基烷基、苯基烯基羰基、雜環基烯基羰基、N－烷氧基－N－烷基胺基羰基、N－烷基－N－苯基胺基羰基、N－烷基－N－雜環基胺基羰基、苯基烷基、雜環基烷基、苯基羰基烷基、雜環基羰基烷基、二烷基胺基烷氧羰基、烷氧基烷氧羰基、烯基羰基、烯氧羰基、烯基胺基羰基、N－烯基－N－烷基胺基羰基、N－烯基－N－烷氧基胺基羰基、炔基羰基、炔氧羰基、炔基胺基羰基、N－炔基－N－烷基胺基羰基、N－炔基－N－烷氧基胺基羰基、烯基、炔基、鹵代烯基、鹵代炔基及烷氧基烷氧基部分皆可係直鏈或具支鏈。前綴Cn －Cm －係指烴部分之相應碳數目。除非另有說明，否則經鹵化之取代基較佳帶有1至5個相同或不同鹵素原子，尤其氟原子或氯原子。
術語鹵素在每一情形下皆係指氟、氯、溴或碘。
其他含義之實例係：烷基以及在(例如)烷氧基、烷硫基、烷基亞磺醯基及烷基磺醯基、烷基羰基、烷基胺基、烷基矽烷基、苯基烷基、苯基磺醯基烷基、雜環基烷基中的烷基部分：具有一或多個碳原子(例如1至2個、1至4個或1至6個碳原子)之飽和直鏈或具支鏈烴基團，例如C1 －C6 －烷基，例如甲基、乙基、丙基、1－甲基乙基、丁基、1－甲基丙基、2－甲基丙基、1,1－二甲基乙基、戊基、1－甲基丁基、2－甲基丁基、3－甲基丁基、2,2－二甲基丙基、1－乙基丙基、己基、1,1－二甲基丙基、1,2－二甲基丙基、1－甲基戊基、2－甲基戊基、3－甲基戊基、4－甲基戊基、1,1－二甲基丁基、1,2－二甲基丁基、1,3－二甲基丁基、2,2－二甲基丁基、2,3－二甲基丁基、3,3－二甲基丁基、1－乙基丁基、2－乙基丁基、1,1,2－三甲基丙基、1,2,2－三甲基丙基、1－乙基－1－甲基丙基、1－乙基－2－甲基丙基。在本發明一實施例中，烷基係指低碳烷基例如C1 －C4 －烷基。在本發明另一實施例中，烷基相對高碳數之烷基例如C5 －C6 －烷基。
鹵代烷基：如上述烷基，其中氫原子可經氟、氯、溴及/或碘部分或全部取代，即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、2－氟乙基、2－氯乙基、2－溴乙基、2－碘乙基、2,2－二氟乙基、2,2,2－三氟乙基、2－氯－2－氟乙基、2－氯－2,2－二氟乙基、2,2－二氯－2－氟乙基、2,2,2－三氯乙基、五氟乙基、2－氟丙基、3－氟丙基、2,2－二氟丙基、2,3－二氟丙基、2－氯丙基、3－氯丙基、2,3－二氯丙基、2－溴丙基、3－溴丙基、3,3,3－三氟丙基、3,3,3－三氯丙基、2,2,3,3,3－五氟丙基、七氟丙基、1－(氟甲基)－2－氟乙基、1－(氯甲基)－2－氯乙基、1－(溴甲基)－2－溴乙基、4－氟丁基、4－氯丁基、4－溴丁基及九氟丁基。
環烷基以及在(例如)環烷氧基或環烷基羰基中的環烷基部分：具有三個或更多碳原子之單環飽和烴基團，例如3至6員碳環，例如環丙基、環丁基、環戊基及環己基。
烯基及在(例如)苯基－(C2 －C6 )－烯基或烯基胺基中之烯基部分：具有兩個或更多碳原子(例如2至4個、2至6個或3至6個碳原子)並在任一位置具有一雙鍵結之單不飽和的直鏈或具支鏈烴基，例如(C2 －C6 )－烯基例如乙烯基、1－丙烯基、2－丙烯基、1－甲基乙烯基、1－丁烯基、2－丁烯基、3－丁烯基、1－甲基－1－丙烯基、2－甲基－1－丙烯基、1－甲基－2－丙烯基、2－甲基－2－丙烯基、1－戊烯基、2－戊烯基、3－戊烯基、4－戊烯基、1－甲基－1－丁烯基、2－甲基－1－丁烯基、3－甲基－1－丁烯基、1－甲基－2－丁烯基、2－甲基－2－丁烯基、3－甲基－2－丁烯基、1－甲基－3－丁烯基、2－甲基－3－丁烯基、3－甲基－3－丁烯基、1,1－二甲基－2－丙烯基、1,2－二甲基－1－丙烯基、1,2－二甲基－2－丙烯基、1－乙基－1－丙烯基、1－乙基－2－丙烯基、1－己烯基、2－己烯基、3－己烯基、4－己烯基、5－己烯基、1－甲基－1－戊烯基、2－甲基－1－戊烯基、3－甲基－1－戊烯基、4－甲基－1－戊烯基、1－甲基－2－戊烯基、2－甲基－2－戊烯基、3－甲基－2－戊烯基、4－甲基－2－戊烯基、1－甲基－3－戊烯基、2－甲基－3－戊烯基、3－甲基－3－戊烯基、4－甲基－3－戊烯基、1－甲基－4－戊烯基、2－甲基－4－戊烯基、3－甲基－4－戊烯基、4－甲基－4－戊烯基、1,1－二甲基－2－丁烯基、1,1－二甲基－3－丁烯基、1,2－二甲基－1－丁烯基、1,2－二甲基－2－丁烯基、1,2－二甲基－3－丁烯基、1,3－二甲基－1－丁烯基、1,3－二甲基－2－丁烯基、1,3－二甲基－3－丁烯基、2,2－二甲基－3－丁烯基、2,3－二甲基－1－丁烯基、2,3－二甲基－2－丁烯基、2,3－二甲基－3－丁烯基、3,3－二甲基－1－丁烯基、3,3－二甲基－2－丁烯基、1－乙基－1－丁烯基、1－乙基－2－丁烯基、1－乙基－3－丁烯基、2－乙基－1－丁烯基、2－乙基－2－丁烯基、2－乙基－3－丁烯基、1,1,2－三甲基－2－丙烯基、1－乙基－1－甲基－2－丙烯基、1－乙基－2－甲基－1－丙烯基、1－乙基－2－甲基－2－丙烯基。
在本發明一實施例中，使用諸如C2 －C6 －烯基等烯基基團。在本發明另一實施例中，使用諸如C3 －C6 －烯基之烯基。
環烯基以及環烯基部分：具有三個或更多碳原子(例如3至6員，較佳5至6員碳環)之單環單不飽和烴基團，例如環戊烯－1－基、環戊烯－3－基、環己烯－1－基、環己烯－3－基、環己烯－4－基。
炔基以及在(例如)三－(C1 －C6 )－烷基矽烷基－(C2 －C6 )－炔基或炔基胺基中之炔基部分：具有兩個或更多碳原子(例如2至4個、2至6個或3至6個碳原子)及在任何但彼此並不相鄰之位置具有一或兩個三鍵結之直鏈或具支鏈烴基，例如C2 －C6 －炔基，例如乙炔基、1－丙炔基、2－丙炔基、1－丁炔基、2－丁炔基、3－丁炔基、1－甲基－2－丙炔基、1－戊炔基、2－戊炔基、3－戊炔基、4－戊炔基、1－甲基－2－丁炔基、1－甲基－3－丁炔基、2－甲基－3－丁炔基、3－甲基－1－丁炔基、1,1－二甲基－2－丙炔基、1－乙基－2－丙炔基、1－己炔基、2－己炔基、3－己炔基、4－己炔基、5－己炔基、1－甲基－2－戊炔基、1－甲基－3－戊炔基、1－甲基－4－戊炔基、2－甲基－3－戊炔基、2－甲基－4－戊炔基、3－甲基－1－戊炔基、3－甲基－4－戊炔基、4－甲基－1－戊炔基、4－甲基－2－戊炔基、1,1－二甲基－2－丁炔基、1,1－二甲基－3－丁炔基、1,2－二甲基－3－丁炔基、2,2－二甲基－3－丁炔基、3,3－二甲基－1－丁炔基、1－乙基－2－丁炔基、1－乙基－3－丁炔基、2－乙基－3－丁炔基、1－乙基－1－甲基－2－丙炔基。
環炔基以及環炔基部分：具有三個或更多碳原子(例如3至6員、較佳5至6員碳環)及一個三鍵結之單環烴基團，例如環己炔－1－基、環己炔－3－基、環己炔－4－基。
C4 －C10 －二烯基：具有4個或更多碳原子及在任何但彼此不相鄰位置具有兩個雙鍵結(例如4至10個碳原子及在任何但彼此不相鄰位置的兩個雙鍵結)之雙不飽和直鏈或具支鏈，例如1,3－丁二烯、1－甲基－1,3－丁二烯、2－甲基－1,3－丁二烯、戊－1,3－二烯－1－基、己－1,4－二烯－1－基、己－1,4－二烯－3－基、己－1,4－二烯－6－基、己－1,5－二烯－1－基、己－1,5－二烯－3－基、己－1,5－二烯－4－基、庚－1,4－二烯－1－基、庚－1,4－二烯－3－基、庚－1,4－二烯－6－基、庚－1,4－二烯－7－基、庚－1,5－二烯－1－基、庚－1,5－二烯－3－基、庚－1,5－二烯－4－基、庚－1,5－二烯－7－基、庚－1,6－二烯－1－基、庚－1,6－二烯－3－基、庚－1,6－二烯－4－基、庚－1,6－二烯－5－基、庚－1,6－二烯－2－基、辛－1,4－二烯－1－基、辛－1,4－二烯－2－基、辛－1,4－二烯－3－基、辛－1,4－二烯－6－基、辛－1,4－二烯－7－基、辛－1,5－二烯－1－基、辛－1,5－二烯－3－基、辛－1,5－二烯－4－基、辛－1,5－二烯－7－基、辛－1,6－二烯－1－基、辛－1,6－二烯－3－基、辛－1,6－二烯－4－基、辛－1,6－二烯－5－基、辛－1,6－二烯－2－基、癸－1,4－二烯基、癸－1,5－二烯基、癸－1,6－二烯基、癸－1,7－二烯基、癸－1,8－二烯基、癸－2,5－二烯基、癸－2,6－二烯基、癸－2,7－二烯基、癸－2,8－二烯基。
烷氧基或在(例如)苯基烷氧基、烷氧基胺基、烷氧羰基中之烷氧基部分：如上文定義經由一氧原子連接之烷基：例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1－甲基乙氧基、丁氧基、1－甲基丙氧基、2－甲基丙氧基、或1,1－二甲基乙氧基、戊氧基、1－甲基丁氧基、2－甲基丁氧基、3－甲基丁氧基、1,1－二甲基丙氧基、1,2－二甲基丙氧基、2,2－二甲基丙氧基、1－乙基丙氧基、己氧基、1－甲基戊氧基、2－甲基戊氧基、3－甲基戊氧基、4－甲基戊氧基、1,1－二甲基丁氧基、1,2－二甲基丁氧基、1,3－二甲基丁氧基、2,2－二甲基丁氧基、2,3－二甲基丁氧基、3,3－二甲基丁氧基、1－乙基丁氧基、2－乙基丁氧基、1,1,2－三甲基丙氧基、1,2,2－三甲基丙氧基、1－乙基－1－甲基丙氧基、或1－乙基－2－甲基丙氧基。
在本發明一實施例中使用較小烷氧基，例如C1 －C4 －烷氧基。在本發明另一實施例中使用相對較大的烷氧基，例如C5 －C6 －烷氧基。
烯氧基：經由一氧原子連接之上文提及之烯基，例如C3 －C6 －烯氧基，例如1－丙烯氧基、2－丙烯氧基、1－甲基乙烯氧基、1－丁烯氧基、2－丁烯氧基、3－丁烯氧基、1－甲基－1－丙烯氧基、2－甲基－1－丙烯氧基、1－甲基－2－丙烯氧基、2－甲基－2－丙烯氧基、1－戊烯氧基、2－戊烯氧基、3－戊烯氧基、4－戊烯氧基、1－甲基－1－丁烯氧基、2－甲基－1－丁烯氧基、3－甲基－1－丁烯氧基、1－甲基－2－丁烯氧基、2－甲基－2－丁烯氧基、3－甲基－2－丁烯氧基、1－甲基－3－丁烯氧基、2－甲基－3－丁烯氧基、3－甲基－3－丁烯氧基、1,1－二甲基－2－丙烯氧基、1,2－二甲基－1－丙烯氧基、1,2－二甲基－2－丙烯氧基、1－乙基－1－丙烯氧基、1－乙基－2－丙烯氧基、1－己烯氧基、2－己烯氧基、3－己烯氧基、4－己烯氧基、5－己烯氧基、1－甲基－1－戊烯氧基、2－甲基－1－戊烯氧基、3－甲基－1－戊烯氧基、4－甲基－1－戊烯氧基、1－甲基－2－戊烯氧基、2－甲基－2－戊烯氧基、3－甲基－2－戊烯氧基、4－甲基－2－戊烯氧基、1－甲基－3－戊烯氧基、2－甲基－3－戊烯氧基、3－甲基－3－戊烯氧基、4－甲基－3－戊烯氧基、1－甲基－4－戊烯氧基、2－甲基－4－戊烯氧基、3－甲基－4－戊烯氧基、4－甲基－4－戊烯氧基、1,1－二甲基－2－丁烯氧基、1,1－二甲基－3－丁烯氧基、1,2－二甲基－1－丁烯氧基、1,2－二甲基－2－丁烯氧基、1,2－二甲基－3－丁烯氧基、1,3－二甲基－1－丁烯氧基、1,3－二甲基－2－丁烯氧基、1,3－二甲基－3－丁烯氧基、2,2－二甲基－3－丁烯氧基、2,3－二甲基－1－丁烯氧基、2,3－二甲基－2－丁烯氧基、2,3－二甲基－3－丁烯氧基、3,3－二甲基－1－丁烯氧基、3,3－二甲基－2－丁烯氧基、1－乙基－1－丁烯氧基、1－乙基－2－丁烯氧基、1－乙基－3－丁烯氧基、2－乙基－1－丁烯氧基、2－乙基－2－丁烯氧基、2－乙基－3－丁烯氧基、1,1,2－三甲基－2－丙烯氧基、1－乙基－1－甲基－2－丙烯氧基、1－乙基－2－甲基－1－丙烯氧基及1－乙基－2－甲基－2－丙烯氧基。在本發明一實施例中使用較小烯氧基，例如C3 －C4 －烯氧基。在本發明另一實施例中使用相對較大的烯氧基，例如C5 －C6 －烯氧基。
炔氧基：經由一氧原子連接之上述炔基，例如C3 －C6 －炔氧基，例如2－丙炔氧基、2－丁炔氧基、3－丁炔氧基、1－甲基－2－丙炔氧基、2－戊炔氧基、3－戊炔氧基、4－戊炔氧基、1－甲基－2－丁炔氧基、1－甲基－3－丁炔氧基、2－甲基－3－丁炔氧基、1－乙基－2－丙炔氧基、2－己炔氧基、3－己炔氧基、4－己炔氧基、5－己炔氧基、1－甲基－2－戊炔氧基、1－甲基－3－戊炔氧基。在本發明一實施例中，使用低碳數炔氧基，例如C3 －C4 －炔氧基。在本發明另一實施例中，使用相對高碳數之炔氧基，例如C5 －C6 －炔氧基。
烷硫基：經由一硫原子連接之上述烷基。
烷基亞磺醯基：經由一SO基團連接之上述烷基。
烷基磺醯基：經由一S(O)2 基團連接之上述烷基。
烷基羰基：經由一(C＝O)基團連接之上述烷基，例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1－甲基乙基羰基、丁基羰基、1－甲基丙基羰基、2－甲基丙基－羰基或1,1－二甲基乙基羰基、戊基羰基、1－甲基丁基羰基、2－甲基丁基羰基、3－甲基丁基羰基、2,2－二甲基丙基羰基、1－乙基丙基羰基、己基羰基、1,1－二甲基丙基羰基、1,2－二甲基丙基羰基、1－甲基戊基羰基、2－甲基戊基羰基、3－甲基戊基羰基、4－甲基戊基羰基、1,1－二甲基丁基羰基、1,2－二甲基丁基羰基、1,3－二甲基丁基羰基、2,2－二甲基丁基羰基、2,3－二甲基丁基羰基、3,3－二甲基丁基羰基、1－乙基丁基羰基、2－乙基丁基羰基、1,1,2－三甲基丙基羰基、1,2,2－三甲基丙基羰基、1－乙基－1－甲基丙基羰基或1－乙基－2－甲基丙基羰基。
烯基羰基：經由一(C＝O)基團連接之上述烯基，例如1－乙烯基羰基。
炔基羰基：經由一(C＝O)基團連接之上述炔基，例如1－丙炔基羰基。
雜環基：具有三個或更多(例如3至10個)環原子之單或二環飽和、部分不飽和或芳族雜環，例如3－、4－、5－、6－或7員單環雜環，其含有1至4個相同或不同的選自由氧、硫及氮組成之群之雜原子，且其可經由碳或氮連接，例如經由碳連接之3－或4－員飽和或不飽和環，例如2－環氧乙烷基、2－氧雜丁環基、3－氧雜丁環基、2－氮丙啶基、3－硫雜環丁烷基、1－氮雜環丁基、2－氮雜環丁基。
經由碳連接之5員飽和環，例如四氫呋喃－2－基、四氫呋喃－3－基、四氫噻吩－2－基、四氫噻吩－3－基、四氫吡咯－2－基、四氫吡咯－3－基、四氫吡唑－3－基、四氫吡唑－4－基、四氫異噁唑－3－基、四氫異噁唑－4－基、四氫異噁唑－5－基、1,2－氧硫戊環－3－基、1,2－氧硫戊環－4－基、1,2－氧硫戊環－5－基、四氫異噻唑－3－基、四氫異噻唑－4－基、四氫異噻唑－5－基、1,2－二硫戊環－3－基、1,2－二硫戊環－4－基、四氫咪唑－2－基、四氫咪唑－4－基、四氫噁唑－2－基、四氫噁唑－4－基、四氫噁唑－5－基、四氫噻唑－2－基、四氫噻唑－4－基、四氫噻唑－5－基、1,3－二氧環戊－2－基、1,3－二氧環戊－4－基、1,3－氧硫戊環－2－基、1,3－氧硫戊環－4－基、1,3－氧硫戊環－5－基、1,3－二硫戊環－2－基、1,3－二硫戊環－4－基、1,3,2－二氧硫戊環－4－基。
經由碳連接之6員飽和環，例如：四氫吡喃－2－基、四氫吡喃－3－基、四氫吡喃－4－基、六氫吡啶－2－基、六氫吡啶－3－基、六氫吡啶－4－基、四氫硫吡喃－2－基、四氫硫吡喃－3－基、四氫硫吡喃－4－基、1,3－二氧環己－2－基、1,3－二氧環己－4－基、1,3－二氧環己－5－基、1,4－二氧環己－2－基、1,3－二硫環己－2－基、1,3－二硫環己－4－基、1,3－二硫環己－5－基、1,4－二硫環己－2－基、1,3－氧硫雜環己烷－2－基、1,3－氧硫雜環己烷－4－基、1,3－氧硫雜環己烷－5－基、1,3－氧硫雜環己烷－6－基、1,4－氧硫雜環己烷－2－基、1,4－氧硫雜環己烷－3－基、1,2－二硫環己－3－基、1,2－二硫環己－4－基、六氫嘧啶－2－基、六氫嘧啶－4－基、六氫嘧啶－5－基、六氫吡嗪－2－基、六氫嗒嗪－3－基、六氫嗒嗪－4－基、四氫－1,3－噁嗪－2－基、四氫－1,3－噁嗪－4－基、四氫－1,3－噁嗪－5－基、四氫－1,3－噁嗪－6－基、四氫－1,3－噻嗪－2－基、四氫－1,3－噻嗪－4－基、四氫－1,3－噻嗪－5－基、四氫－1,3－噻嗪－6－基、四氫－1,4－噻嗪－2－基、四氫－1,4－噻嗪－3－基、四氫－1,4－噁嗪－2－基、四氫－1,4－噁嗪－3－基、四氫－1,2－噁嗪－3－基、四氫－1,2－噁嗪－4－基、四氫－1,2－噁嗪－5－基、四氫－1,2－噁嗪－6－基。
經由氮連接之5員飽和環，例如：四氫吡咯－1－基、四氫吡唑－1－基、四氫異噁唑－2－基、四氫異噻唑－2－基、四氫咪唑－1－基、四氫噁唑－3－基、四氫噻唑－3－基。
經由氮連接之6員飽和環，例如：六氫吡啶－1－基、六氫嘧啶－1－基、六氫吡嗪－1－基、六氫嗒嗪－1－基、四氫－1,3－噁嗪－3－基、四氫－1,3－噻嗪－3－基、四氫－1,4－噻嗪－4－基、四氫－1,4－噁嗪－4－基、四氫－1,2－噁嗪－2－基。
經由碳連接之5員部分不飽和環，例如：2,3－二氫呋喃－2－基、2,3－二氫呋喃－3－基、2,5－二氫呋喃－2－基、2,5－二－氫呋喃－3－基、4,5－二氫呋喃－2－基、4,5－二氫呋喃－3－基、2,3－二氫噻吩－2－基、2,3－二氫噻吩－3－基、2,5－二氫噻吩－2－基、2,5－二氫噻吩－3－基、4,5－二氫噻吩－2－基、4,5－二氫噻吩－3－基、2,3－二氫－1H－吡咯－2－基、2,3－二氫－1H－吡咯－3－基、2,5－二氫－1H－吡咯－2－基、2,5－二氫－1H－吡咯－3－基、4,5－二氫－1H－吡咯－2－基、4,5－二氫－1H－吡咯－3－基、3,4－二氫－2H－吡咯－2－基、3,4－二氫－2H－吡咯－3－基、3,4－二氫－5H－吡咯－2－基、3,4－二氫－5H－吡咯－3－基、4,5－二氫－1H－吡唑－3－基、4,5－二氫－1H－吡唑－4－基、4,5－二氫－1H－吡唑－5－基、2,5－二氫－1H－吡唑－3－基、2,5－二氫－1H－吡唑－4－基、2,5－二氫－1H－吡唑－5－基、4,5－二氫異噁唑－3－基、4,5－二氫異噁唑－4－基、4,5－二氫異噁唑－5－基、2,5－二氫－異噁唑－3－基、2,5－二氫異噁唑－4－基、2,5－二氫異噁唑－5－基、2,3－二氫異噁唑－3－基、2,3－二氫異噁唑－4－基、2,3－二氫異噁唑－5－基、4,5－二氫異噻唑－3－基、4,5－二氫異噻唑－4－基、4,5－二氫異噻唑－5－基、2,5－二氫異噻唑－3－基、2,5－二氫異噻唑－4－基、2,5－二氫異噻唑－5－基、2,3－二氫異噻唑－3－基、2,3－二氫異噻唑－4－基、2,3－二氫異噻唑－5－基、△3 －1,2－二硫醇－3－基、△3 －1,2－二硫醇－4－基、△3 －1,2－二硫醇－5－基、4,5－二氫－1H－咪唑－2－基、4,5－二氫－1H－咪唑－4－基、4,5－二氫－1H－咪唑－5－基、2,5－二氫－1H－咪唑－2－基、2,5－二氫－1H－咪唑－4－基、2,5－二氫－1H－咪唑－5－基、2,3－二氫－1H－咪唑－2－基、2,3－二氫－1H－咪唑－4－基、4,5－二氫噁唑－2－基、4,5－二氫噁唑－4－基、4,5－二氫噁唑－5－基、2,5－二氫噁唑－2－基、2,5－二氫噁唑－4－基、2,5－二氫噁唑－5－基、2,3－二氫噁唑－2－基、2,3－二氫－噁唑－4－基、2,3－二氫噁唑－5－基、4,5－二氫噻唑－2－基、4,5－二氫噻唑－4－基、4,5－二氫噻唑－5－基、2,5－二氫噻唑－2－基、2,5－二氫－噻唑－4－基、2,5－二氫噻唑－5－基、2,3－二氫噻唑－2－基、2,3－二氫－噻唑－4－基、2,3－二氫噻唑－5－基、1,3－間二氧環戊烯－2－基、1,3－間二氧環戊烯－4－基、1,3－二硫醇－2－基、1,3－二硫醇－4－基、1,3－氧硫醇－2－基、1,3－氧硫醇－4－基、1,3－氧硫醇－5－基、1,2,3－△2 －噁二唑啉－4－基、1,2,3－△2 －噁二唑啉－5－基、1,2,4－△4 －噁二唑啉－3－基、1,2,4－△4 －噁二唑啉－5－基、1,2,4－△2 －噁二唑啉－3－基、1,2,4－△2 －噁二唑啉－5－基、1,2,4－△3 －噁二唑啉－3－基、1,2,4－△3 －噁二唑啉－5－基、1,3,4－△2 －噁二唑啉－2－基、1,3,4－△2 －噁二唑啉－5－基、1,3,4－△3 －噁二唑啉－2－基、1,3,4－噁二唑啉－2－基、1,2,4－△4 －噻二唑啉－3－基、1,2,4－△4－噻二唑啉－5－基、1,2,4－△3 －噻二唑啉－3－基、1,2,4－△3 －噻二唑啉－5－基、1,2,4－△2 －噻二唑啉－3－基、1,2,4－△2 －噻二唑啉－5－基、1,3,4－△2 －噻二唑啉－2－基、1,3,4－△2 －噻二唑啉－5－基、1,3,4－△3 －噻二唑啉－2－基、1,3,4－噻二唑啉－2－基、1,2,3－△2 －三唑啉－4－基、1,2,3－△2 －三唑啉－5－基、1,2,4－△2 －三唑啉－3－基、1,2,4－△2 －三唑啉－5－基、1,2,4－△3 －三唑啉－3－基、1,2,4－△3 －三唑啉－5－基、1,2,4－△1 －三唑啉－2－基、1,2,4－三唑啉－3－基、3H－1,2,4－二噻唑－5－基、2H－1,3,4－二噻唑－5－基、2H－1,3,4－噁噻唑－5－基。
經由碳連接之6員部分不飽和環，例如：2H－3,4－二氫吡喃－6－基、2H－3,4－二氫吡喃－5－基、2H－3,4－二氫吡喃－4－基、2H－3,4－二氫吡喃－3－基、2H－3,4－二氫吡喃－2－基、2H－3,4－二氫硫吡喃－6－基、2H－3,4－二氫硫吡喃－5－基、2H－3,4－二氫硫吡喃－4－基、2H－3,4－二氫硫吡喃－3－基、2H－3,4－二氫硫吡喃－2－基、1,2,3,4－四氫吡啶－6－基、1,2,3,4－四氫吡啶－5－基、1,2,3,4－四氫吡啶－4－基、1,2,3,4－四氫吡啶－3－基、1,2,3,4－四氫吡啶－2－基、2H－5,6－二氫吡喃－2－基、2H－5,6－二氫吡喃－3－基、2H－5,6－二氫吡喃－4－基、2H－5,6－二氫吡喃－5－基、2H－5,6－二氫吡喃－6－基、2H－5,6－二氫硫吡喃－2－基、2H－5,6－二氫硫吡喃－3－基、2H－5,6－二氫硫吡喃－4－基、2H－5,6－二氫硫吡喃－5－基、2H－5,6－二氫硫吡喃－6－基、1,2,5,6－四氫吡啶－2－基、1,2,5,6－四氫吡啶－3－基、1,2,5,6－四氫吡啶－4－基、1,2,5,6－四氫吡啶－5－基、1,2,5,6－四氫吡啶－6－基、2,3,4,5－四氫吡啶－2－基、2,3,4,5－四氫吡啶－3－基、2,3,4,5－四氫吡啶－4－基、2,3,4,5－四氫吡啶－5－基、2,3,4,5－四氫吡啶－6－基、4H－吡喃－2－基、4H－吡喃－3－基－,4H－吡喃－4－基、4H－硫吡喃－2－基、4H－硫吡喃－3－基、4H－硫吡喃－4－基、1,4－二氫吡啶－2－基、1,4－二氫吡啶－3－基、1,4－二氫吡啶－4－基、2H－吡喃－2－基、2H－吡喃－3－基、2H－吡喃－4－基、2H－吡喃－5－基、2H－吡喃－6－基、2H－硫吡喃－2－基、2H－硫吡喃－3－基、2H－硫吡喃－4－基、2H－硫吡喃－5－基、2H－硫吡喃－6－基、1,2－二氫吡啶－2－基、1,2－二氫吡啶－3－基、1,2－二氫吡啶－4－基、1,2－二氫吡啶－5－基、1,2－二氫吡啶－6－基、3,4－二氫吡啶－2－基、3,4－二－氫吡啶－3－基、3,4－二氫吡啶－4－基、3,4－二氫吡啶－5－基、3,4－二氫－吡啶－6－基、2,5－二氫吡啶－2－基、2,5－二氫吡啶－3－基、2,5－二氫－吡啶－4－基、2,5－二氫吡啶－5－基、2,5－二氫吡啶－6－基、2,3－二氫－吡啶－2－基、2,3－二氫吡啶－3－基、2,3－二氫吡啶－4－基、2,3－二氫－吡啶－5－基、2,3－二氫吡啶－6－基、2H－5,6－二氫－1,2－噁嗪－3－基、2H－5,6－二氫－1,2－噁嗪－4－基、2H－5,6－二氫－1,2－噁嗪－5－基、2H－5,6－二氫－1,2－噁嗪－6－基、2H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－3－基、2H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－4－基、2H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－5－基、2H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－6－基、4H－5,6－二氫－1,2－噁嗪－3－基、4H－5,6－二氫－1,2－噁嗪－4－基、4H－5,6－二－氫－1,2－噁嗪－5－基、4H－5,6－二氫－1,2－噁嗪－6－基、4H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－3－基、4H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－4－基、4H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－5－基、4H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－6－基、2H－3,6－二氫－1,2－噁嗪－3－基、2H－3,6－二－氫－1,2－噁嗪－4－基、2H－3,6－二氫－1,2－噁嗪－5－基、2H－3,6－二氫－1,2－噁嗪－6－基、2H－3,6－二氫－1,2－噻嗪－3－基、2H－3,6－二氫－1,2－噻嗪－4－基、2H－3,6－二－氫－1,2－噻嗪－5－基、2H－3,6－二氫－1,2－噻嗪－6－基、2H－3,4－二氫－1,2－噁嗪－3－基、2H－3,4－二氫－1,2－噁嗪－4－基、2H－3,4－二氫－1,2－噁嗪－5－基、2H－3,4－二氫－1,2－噁嗪－6－基、2H－3,4－二氫－1,2－噻嗪－3－基、2H－3,4－二氫－1,2－噻嗪－4－基、2H－3,4－二氫－1,2－噻嗪－5－基、2H－3,4－二氫－1,2－噻嗪－6－基、2,3,4,5－四氫嗒嗪－3－基、2,3,4,5－四氫嗒嗪－4－基、2,3,4,5－四氫嗒嗪－5－基、2,3,4,5－四氫嗒嗪－6－基、3,4,5,6－四氫嗒嗪－3－基、3,4,5,6－四氫嗒嗪－4－基、1,2,5,6－四氫嗒嗪－3－基、1,2,5,6－四氫嗒嗪－4－基、1,2,5,6－四氫嗒嗪－5－基、1,2,5,6－四氫嗒嗪－6－基、1,2,3,6－四氫嗒嗪－3－基、1,2,3,6－四氫嗒嗪－4－基、4H－5,6－二氫－1,3－噁嗪－2－基、4H－5,6－二氫－1,3－噁嗪－4－基、4H－5,6－二氫－1,3－噁嗪－5－基、4H－5,6－二氫－1,3－噁嗪－6－基、4H－5,6－二氫－1,3－噻嗪－2－基、4H－5,6－二氫－1,3－噻嗪－4－基、4H－5,6－二氫－1,3－噻嗪－5－基、4H－5,6－二氫－1,3－噻嗪－6－基、3,4,5,6－四氫嘧啶－2－基、3,4,5,6－四氫嘧啶－4－基、3,4,5,6－四氫嘧啶－5－基、3,4,5,6－四氫嘧啶－6－基、1,2,3,4－四氫吡嗪－2－基、1,2,3,4－四氫吡嗪－5－基、1,2,3,4－四氫嘧啶－2－基、1,2,3,4－四氫嘧啶－4－基、1,2,3,4－四氫嘧啶－5－基、1,2,3,4－四氫嘧啶－6－基、2,3－二氫－1,4－噻嗪－2－基、2,3－二氫－1,4－噻嗪－3－基、2,3－二氫－1,4－噻嗪－5－基、2,3－二氫－1,4－噻嗪－6－基、2H－1,2－噁嗪－3－基、2H－1,2－噁嗪－4－基、2H－1,2－噁嗪－5－基、2H－1,2－噁嗪－6－基、2H－1,2－噻嗪－3基、2H－1,2－噻嗪－4－基、2H－1,2－噻嗪－5－基、2H－1,2－噻嗪－6－基、4H－1,2－噁嗪－3－基、4H－1,2－噁嗪－4－基、4H－1,2－噁嗪－5－基、4H－1,2－噁嗪－6－基、4H－1,2－噻嗪－3－基、4H－1,2－噻嗪－4－基、4H－1,2－噻嗪－5－基、4H－1,2－噻嗪－6－基、6H－1,2－噁嗪－3－基、6H－1,2－噁嗪－4－基、6H－1,2－噁嗪－5－基、6H－1,2－噁嗪－6－基、6H－1,2－噻嗪－3－基、6H－1,2－噻嗪－4－基、6H－1,2－噻嗪－5－基、6H－1,2－噻嗪－6－基、2H－1,3－噁嗪－2－基、2H－1,3－噁嗪－4－基、2H－1,3－噁嗪－5－基、2H－1,3－噁嗪－6－基、2H－1,3－噻嗪－2－基、2H－1,3－噻嗪－4－基、2H－1,3－噻嗪－5－基、2H－1,3－噻嗪－6－基、4H－1,3－噁嗪－2－基、4H－1,3－噁嗪－4－基、4H－1,3－噁嗪－5－基、4H－1,3－噁嗪－6－基、4H－1,3－噻嗪－2－基、4H－1,3－噻嗪－4－基、4H－1,3－噻嗪－5－基、4H－1,3－噻嗪－6－基、6H－1,3－噁嗪－2－基、6H－1,3－噁嗪－4－基、6H－1,3－噁嗪－5－基、6H－1,3－噁嗪－6－基、6H－1,3－噻嗪－2－基、6H－1,3－噁嗪－4－基、6H－1,3－噁嗪－5－基、6H－1,3－噻嗪－6－基、2H－1,4－噁嗪－2－基、2H－1,4－噁嗪－3－基、2H－1,4－噁嗪－5－基、2H－1,4－噁嗪－6－基、2H－1,4－噻嗪－2－基、2H－1,4－噻嗪－3－基、2H－1,4－噻嗪－5－基、2H－1,4－噻嗪－6－基、4H－1,4－噁嗪－2－基、4H－1,4－噁嗪－3－基、4H－1,4－噻嗪－2－基、4H－1,4－噻嗪－3－基、1,4－二氫嗒嗪－3－基、1,4－二氫嗒嗪－4－基、1,4－二氫嗒嗪－5－基、1,4－二氫嗒嗪－6－基、1,4－二氫吡嗪－2－基、1,2－二氫吡嗪－2－基、1,2－二氫吡嗪－3－基、1,2－二氫吡嗪－5－基、1,2－二氫吡嗪－6－基、1,4－二氫嘧啶－2－基、1,4－二氫嘧啶－4－基、1,4－二氫嘧啶－5－基、1,4－二氫嘧啶－6－基、3,4－二氫嘧啶－2－基、3,4－二氫嘧啶－4－基、3,4－二氫嘧啶－5－基或3,4－二氫嘧啶－6－基。
經由氮連接之5員部分不飽和環，例如：2,3－二氫－1H－吡咯－1－基、2,5－二氫－1H－吡咯－1－基、4,5－二氫－1H－吡唑－1－基、2,5－二氫－1H－吡唑－1－基、2,3－二氫－1H－吡唑－1－基、2,5－二氫異噁唑－2－基、2,3－二氫異噁唑－2－基、2,5－二氫異噻唑－2－基、2,3－二氫異噁唑－2－基、4,5－二氫－1H－咪唑－1－基、2,5－二氫－1H－咪唑－1－基、2,3－二氫－1H－咪唑－1－基、2,3－二氫噁唑－3－基、2,3－二氫噻唑－3－基、1,2,4－△4 －噁二唑啉－2－基、1,2,4－△2 －噁二唑啉－4－基、1,2,4－△3 －噁二唑啉－2－基、1,3,4－△2 －噁二唑啉－4－基、1,2,4－△5 －噻二唑啉－2－基、1,2,4－△3 －噻二唑啉－2－基、1,2,4－△2 －噻二唑啉－4－基、1,3,4－△2 －噻二唑啉－4－基、1,2,3－△2 －三唑啉－1－基、1,2,4－△2 －三唑啉－1－基、1,2,4－△2 －三唑啉－4－基、1,2,4－△3 －三唑啉－1－基、1,2,4－△1 －三唑啉－4－基。
經由氮連接之6員部分不飽和環，例如：1,2,3,4－四氫吡啶－1－基、1,2,5,6－四氫吡啶－1－基、1,4－二氫吡啶－1－基、1,2－二氫吡啶－1－基、2H－5,6－二氫－1,2－噁嗪－2－基、2H－5,6－二氫－1,2－噻嗪－2－基、2H－3,6－二氫－1,2－噁嗪－2－基、2H－3,6－二氫－1,2－噻嗪－2－基、2H－3,4－二氫－1,2－噁嗪－2－基、2H－3,4－二氫－1,2－噻嗪－2－基、2,3,4,5－四氫－嗒嗪－2－基、1,2,5,6－四氫嗒嗪－1－基、1,2,5,6－四氫嗒嗪－2－基、1,2,3,6－四氫嗒嗪－1－基、3,4,5,6－四氫嘧啶－3－基、1,2,3,4－四氫吡嗪－1－基、1,2,3,4－四氫嘧啶－1－基、1,2,3,4－四氫嘧啶－3－基、2,3－二氫－1,4－噻嗪－4－基、2H－1,2－噁嗪－2－基、2H－1,2－噻嗪－2－基、4H－1,4－噁嗪－4－基、4H－1,4－噻嗪－4－基、1,4－二氫嗒嗪－1－基、1,4－二氫吡嗪－1－基、1,2－二氫－吡嗪－1－基、1,4－二氫嘧啶－1－基或3,4－二氫嘧啶－3－基。
經由碳連接之5員雜芳族環，通常具有1、2、3或4個氮原子或一個選自由氧及硫原子組成之群之雜原子及(若合適)1、2或3個氮原子作為環成員，例如：2－呋喃基、3－呋喃基、2－噻吩基、3－噻吩基、吡咯－2－基、吡咯－3－基、吡唑－3－基、吡唑－4－基、異噁唑－3－基、異噁唑－4－基、異噁唑－5－基、異噻唑－3－基、異噻唑－4－基、異噻唑－5－基、咪唑－2－基、咪唑－4－基、噁唑－2－基、噁唑－4－基、噁唑－5－基、噻唑－2－基、噻唑－4－基、噻唑－5－基、1,2,3－噁二唑－4－基、1,2,3－噁二唑－5－基、1,2,4－噁二唑－3－基、1,2,4－噁二唑－5－基、1,3,4－噁二唑－2－基、1,2,3－噻二唑－4－基、1,2,3－噻二唑－5－基、1,2,4－噻二唑－3－基、1,2,4－噻二唑－5－基、1,3,4－噻二唑－2－基、1,2,3－三唑－4－基、1,2,4－三唑－3－基、四唑－5－基。
通常具有1、2、3或4個氮原子作為環成員之經由碳連接之6員雜芳族環，例如：吡啶－2－基、吡啶－3－基、吡啶－4－基、嗒嗪－3－基、嗒嗪－4－基、嘧啶－2－基、嘧啶－4－基、嘧啶－5－基、吡嗪－2－基、1,3,5－三嗪－2－基、1,2,4－三嗪－3－基、1,2,4－三嗪－5－基、1,2,4－三嗪－6－基、1,2,4,5－四嗪－3－基。
通常具有1、2、3或4個氮原子作為環成員且經由氮連接之5員雜芳族環，例如：吡咯－1－基、吡唑－1－基、咪唑－1－基、1,2,3－三唑－1－基、1,2,4－三唑－1－基、四唑－1－基。
或二環雜環，其包含上述5－或6員雜環及另一稠合飽和、不飽和或芳族碳環(例如苯、環己烷、環己烯或環己二烯環)或另一稠合5－或6員雜環中之一，其中後者可同樣係飽和、不飽和或芳族碳環。
所提及雜環中之硫原子可被氧化成S＝O或S(＝O)2 。
因此，雜芳基(hetaryl或heteroaryl)分別係具有1、2、3或4個相同或不同選自由氧、硫及氮組成之群之雜原子作為環成員之5或6員雜芳族基團，其可經由碳或氮連接，且其連同其他稠合苯環或5至6員雜芳族可形成二環系統。雜芳基之實例係經由碳連接之上述5及6員雜芳族環、經由氮連接之上述5員雜芳族環及二環雜芳族基團，例如喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、喹噁啉基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并吡唑基、苯并三唑、吲嗪基、1,2,4－三唑并[1,5－a]嘧啶基、1,2,4－三唑并[4,3－a]吡啶基、吡唑并[3,4－b]吡啶基、1,2,4－三唑并[1,5－a]吡啶基、咪唑并[1,2－a]吡啶基、咪唑并[3,4－a]嘧啶基及諸如此類。
芳基：單環或多環芳族碳環，例如具有6至14個環成員之單或二環或單至三環芳族碳環，例如，苯基、萘基或蒽基。
芳基烷基：經由一伸烷基基團(尤其經由亞甲基、1,1－伸乙基或1,2－伸乙基基團)連接之芳基基團，例如苄基、1－苯基乙基及2－苯基乙基。
雜環基烷基以及雜芳基烷基：經由一伸烷基基團(尤其經由亞甲基、1,1－伸乙基或1,2－伸乙基基團)連接之雜環基－或雜芳基基團。
在一具體實施例中，式I化合物之變量具有以下含義，該等含義－其自身及彼此之組合－係式I化合物之具體實施例：R1 係氫、胺基、氰基、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －炔基、苯基－(C1 －C6 )－烷基、雜環基－(C1 －C6)－烷基或COR21 ，其中R21 係如上文定義且具體而言係C1 －C6 －烷基、C1 －C6 －烷氧基、苯基、苯基胺基或雜環基；其中取代基之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化。尤佳的是，R1 具有氫或C1 －C6 －烷基(尤其甲基)之含義。
R2 係胺基、氰基、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －炔基、苯基－(C1 －C6 )－烷基、雜環基－(C1 －C6 )－烷基或COR21 ，其中R21 係如上文定義且具體而言係C1 －C6 －烷基、C1 －C6 －烷氧基、苯基、苯基胺基或雜環基；其中該等取代基之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化。尤佳的是，R2 具有C1 －C6 －烷基(尤其甲基)之含義。
R3 係基團R26 或基團OR27 ，其中R26 及R27 係如上文定義且具體而言彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C1 －C6 －烷基羰基、苯基－C1 －C6 －烷基或苯基羰基，其中該等取代基之上述脂肪族或芳族部分可經部分或全部鹵化，或係SO2 R31 ，其中R31 係C1 －C6 －烷基或苯基且其中R31 中之苯基取代基可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個C1 －C6 －烷基基團。尤佳的是，R3 具有氫、C1 －C6 －烷基、苯基－C1 －C6 －烷氧基或C1 －C6 －烷基磺醯基之含義。
R4 、R5 及/或R6 係氫。
R3 及R4 亦可共同係酮基。在此情形下，R5 及/或R6 較佳係氫。
R7 及R8 較佳彼此獨立為氫或甲基，尤其氫。
A1 、A2 彼此獨立為選自由下列組成之群之芳基或雜芳基：苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嗒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基或四嗪基，尤其選自由苯基、呋喃基、噻吩基、三唑基、四唑基或吡啶基組成之群之芳基或雜芳基。尤佳的是A1 具有苯基或吡啶基(尤其苯基)之含義。尤佳的是A2 具有苯基或噻吩基(尤其苯基)之含義。
根據本發明，A1 具有1至3個不為氫之取代基Ra 、Rb 、Rc ，其中Ra 係於A1 連接點之鄰位處連接至A1 之氮或碳原子，其中Ra 較佳具有下列含義之一：－鹵素、氰基、硝基、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C2 －C6 －烯基、C2 －C6 －炔基、[三－(C1 －C6 )－烷基矽烷基]－(C2 －C6 )－炔基、C1 －C6 －烷硫基、C1 －C6 －烷基亞磺醯基、芳基、雜環基，尤其5－或6員雜環基，其中芳基基雜環基未經取代或可帶有一或兩個選自由下列組成之群之基團：C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －鹵代烷氧基、CN、苯基及鹵素；－Z1 P(O)(OR9 )2 ，其中Z1 係一鍵結或－CH2 －且基團R9 各自為氫或C1 －C6 －烷基；－Z3 COR11 ，其中Z3 係一鍵結且R11 具有上文給出之含義且具體而言係氫、C1 －C6 －烷基、羥基、C1 －C6 －烷氧基、C3 －C6 －烯氧基、C3 －C6 －炔氧基、胺基、C1 －C6 －烷基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷基]胺基、C1 －C6 －烷氧基胺基、N－C1 －C6 －烷氧基－N－C1 －C6 －烷基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷氧基]胺基、C1 －C6 －烷基磺醯基胺基、C1 －C6 －烷基胺基磺醯基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]磺醯基胺基、苯基、苯氧基、苯基胺基、萘基或雜環基，尤其經由碳連接之5－或6員雜芳基；－Z4 NR12 R13 ，其中Z4 係一鍵結或－CH2 －且R12 及R13 具有上文給出之含義且具體而言彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －炔基、C1 －C6 －烷基羰基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]羰基、C1 －C6 －烷氧羰基、C1 －C6 －烷基磺醯基、C1 －C6 －烷基胺基磺醯基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]磺醯基、C3 －C6 －環烷基羰基、苯基羰基、苯基胺基羰基、苯基磺醯基、苯基磺醯基胺基羰基、或雜環基羰基，尤其經由碳連接之5或6員雜芳基羰基；－Z5 CH＝N－O－R14 ，其中Z5 係一鍵結且R14 係氫或C1 －C6 －烷基；或－Z6 OR15 ，其中Z6 係一鍵結或－CH2 －且R15 具有上文給出之含義且具體而言係C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －炔基、C1 －C6 －烷基羰基、C1 －C6 －烷氧羰基－(C1 －C6 )－烷基、二－(C1 －C6 －烷氧羰基)－C1 －C6 －烷基、苯基羰基、苯基或苯基－(C1 －C6 )－烷基、R15 亦可係氫或C1 －C6 －烷基；或－Z7 SO2 R16 ，其中Z7 係一鍵結或CH2 且R16 係C1 －C6 －烷基或苯基；其中取代基Ra 之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化。
Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 較佳係氫或彼此獨立具有針對Ra I所提及之較佳含義之一。
若Ra 連接至一氮原子，則Ra 較佳係不為鹵素、C1 －C6 －烷硫基、C1 －C6 －烷基亞磺醯基、Z1 P(O)(OR9 )2 ，其中Z1 係一鍵結。在本發明一較佳實施例中，Ra 係連接至一碳原子。
Ra 具體而言具有下列含義之一：－鹵素、氰基、硝基、C1 －C6 －烷硫基、C1 －C6 －烷基亞磺醯基、芳基、雜環基，其中所提及之最後兩個基團係未經取代或可帶有一或兩個選自由C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －鹵代烷氧基、CN、苯基及鹵素組成之群之基團；－C2 －C6 －烯基、C2 －C6 －炔基、－Z1 P(O)(OR9 )2 ，其中Z1 係一鍵結或－CH2 －且該等基團R9 各自為氫或C1 －C6 －烷基；或－Z3 COR11 ，其中Z3 係一鍵結且R11 係氫、C1 －C6 －烷基、羥基、C1 －C6 －烷氧基、C3 －C6 －烯氧基、C3 －C6 －炔氧基、胺基、C1 －C6 －烷基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷基]胺基、C1 －C6 －烷氧基胺基、N－C1 －C6 －烷氧基－N－C1 －C6 －烷基胺基、C1 －C6 －烷基磺醯基胺基、C1 －C6 －烷基胺基磺醯基胺基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]磺醯基胺基、苯基、苯氧基、苯基胺基、萘基或雜環基，尤其經由碳連接之5或6員雜芳基；或－Z4 NR12 R13 ，其中Z4 係一鍵結或－CH2 －且R12 及R13 彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －炔基、C1 －C6 －烷基羰基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]羰基、C1 －C6 －烷氧羰基、C1 －C6 －烷基磺醯基、苯基羰基、苯基磺醯基、或雜環基羰基，尤其經由碳連接之5或6員雜芳基羰基；或－Z5 CH＝N－O－R14 ，其中Z5 係一鍵結且R14 係氫或C1 －C6 －烷基；或－Z6 OR15 ，其中Z6 係一鍵結或－CH2 －且R15 係氫、C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －炔基、C1 －C6 －烷基羰基、C1 －C6 －烷氧羰基－(C1 －C6 )－烷基、苯基或苯基－(C1 －C6 )－烷基；或－Z7 SO2 R16 ，其中Z7 係一鍵結或CH2 且R16 係C1 －C6 －烷基或苯基；且其中取代基Ra 之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化。
尤佳的是Ra 係一選自由下列組成之群之基團：鹵素、氰基、硝基、C2 －C4 －烯基及C2 －C4 －炔基、NH－C(O)－C1 －C6 －烷基、NH－S(O)2 －C1 －C6 －烷基及5員雜芳基(例如噁唑基、噻唑基、異噁唑基、異噻唑基)其中上述雜芳基基團可帶有一或兩個選自由C1 －C2 －烷基、C1 －C2 －鹵代烷基及鹵素組成之群之基團且具體而言其係位於A1 之一鄰位。
Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 具體而言係氫或彼此獨立具有針對所提及Ra 之尤佳含義之一或係：C1 －C6 －烷基、C1 －C6 －鹵代烷基、可經部分或全部鹵化之C3 －C6 －環烷基、可經部分或全部鹵化之C2 －C6 －烯基、[三－(C1 －C6 )－烷基矽烷基]－(C2 －C6 )－炔基、或基團Z6 OR15 ，其中Z6 係一鍵結且R15 係氫、C1 －C6 －烷基或鹵代烷基。
具體而言，該等基團Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 彼此獨立選自由下列組成之群：氫、鹵素、C1 －C4 －烷基、C2 －C4 －烯基、C2 －C4 －炔基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －鹵代烷基及C1 －C4 －鹵代烷氧基，其中Rb 、Rc 、Rd 、Re 或Rf 中連接至A1 或A2 相鄰碳原子之兩個基團亦可係基團O－CH2 －O。
具體而言，Rb 係一不為氫之基團。R1 較佳係位於A1 鄰位之基團，即若Ra 亦位於鄰位，則Rb 位於第二鄰位。
若基團Rb 、Rc 中一個或兩個皆係不為之氫之取代基，則其具體而言係選自彼等被稱為較佳之取代基且尤其選自由下列組成之群：鹵素、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －鹵代烷基、C2 －C4 －烯基、C2 －C4 －炔基及C1 －C4 －鹵代烷氧基，或Rb 及Rc 共同係基團O－CH2 －O。
具體而言A2 係未經取代，或取代基Rd 、Re 及Rf 中一或兩個係不為氫之取代基。若取代基Rd 、Re 及Rf 中有1或2個不為氫，則其具體而言係選自由鹵素、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －鹵代烷基及C1 －C4 －鹵代烷氧基組成之群。
一取代基可在本發明上下文中具有之含義係完全獨立於另一取代基可在本發明上下文中具有之含義。
本發明特別提供通式I之哌化合物，其中A1 及A2 係苯基，R1 係甲基且R2 係氫、C1 －C6 －烷基、C2 －C6 －烯基、C2 －C6 －炔基、芳基或C1 －C6 －烷氧基，尤其係氫或甲基，該等取代基Ra 及Rb 各自彼此獨立為氫、羥基、C1 －C6 －烷基、C2 －C6 －烯基、C2 －C6 －炔基或C1 －C6 －烷氧基，其係位於苯基環A1 兩個鄰位，R3 、R4 、R5 、R6 、R7 、R8 係氫且Rc 、Rd 、Re 及Rf 同樣係氫。在該等之中，首選彼等其中Ra 係C2 －C6 －烯基或C2 －C6 －炔基之化合物。
此外，本發明提供式I哌化合物，該等化合物不同於上述特定標的物質化合物(即通式I化合物)，下列彼等式I化合物除外：其中R1 係甲基且R2 係氫、C1 －C6 －烷基、C2 －C6 －烯基、C2 －C6 －炔基、芳基或C1 －C6 －烷氧基，尤其係氫或甲基，取代基Ra 及Rb 各自彼此獨立為位於苯基環A1 兩個鄰位之氫、羥基、C1 －C6 －烷基、C2 －C6 －烯基、C2 －C6 －炔基或C1 －C6 －烷氧基，R3 、R4 、R5 、R6 、R7 、R8 係氫且Rc 、Rd 、Re 及Rf 同樣係氫。
本發明另一較佳標的物質係彼等在指定位置(1)及(2)兩處皆具有S－構型之式I化合物(S,S)。
較佳化合物係其中R3 、R4 、R5 、R6 、R7 及R8 氫且R2 係CH3 之式I.1化合物，首選在指定位置(1)及(2)兩處皆具有S－構型之化合物(S,S)－I.1。較佳化合物I.1之實例係其中A1 、Ra 、Rb 及Rc 具有表1所給含義之彼等化合物：
下文列示之化合物I.2至I.252自身係本發明之較佳實施例。
同樣較佳的是式I.2化合物，尤其較佳的是化合物I.2.1－I.2.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.2.1－I.2.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯苯基。
同樣較佳的是式I.3化合物，尤其較佳的是化合物I.3.1－I.3.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.3.1－I.3.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯苯基。
同樣較佳的是式I.4化合物，尤其較佳的是化合物I.4.1－I.4.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.4.1－I.4.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯苯基。
同樣較佳的是式I.5化合物，尤其較佳的是化合物I.5.1－I.5.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.5.1－I.5.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－三氟甲基苯基。
同樣較佳的是式I.6化合物，尤其較佳的是化合物I.6.1－I.6.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.6.1－I.6.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－三氟甲基苯基。
同樣較佳的是式I.7化合物，尤其較佳的是化合物I.7.1－I.7.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.7.1－I.7.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基苯基。
同樣較佳的是式I.8化合物，尤其較佳的是化合物I.8.1－I.8.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.8.1－I.8.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲氧基苯基。
同樣較佳的是式I.9化合物，尤其較佳的是化合物I.9.1－I.9.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.9.1－I.9.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲氧基苯基。
同樣較佳的是式I.10化合物，尤其較佳的是化合物I.10.1－I.10.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.10.1－I.10.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基苯基。
同樣較佳的是式I.11化合物，尤其較佳的是化合物I.11.1－I.11.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.11.1－I.11.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟苯基。
同樣較佳的是式I.12化合物，尤其較佳的是化合物I.12.1－I.12.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.12.1－I.12.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟苯基。
同樣較佳的是式I.13化合物，尤其較佳的是化合物I.13.1－I.13.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.13.1－I.13.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於A2 係4－氟苯基。
同樣較佳的是式I.14化合物，尤其較佳的是化合物I.14.1－I.14.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.14.1－I.14.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲基苯基。
同樣較佳的是式I.15化合物，尤其較佳的是化合物I.15.1－I.15.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.15.1－I.15.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲基苯基。
同樣較佳的是式I.16化合物，尤其較佳的是化合物I.16.1－I.16.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.16.1－I.16.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲基苯基。
同樣較佳的是式I.17化合物，尤其較佳的是化合物I.17.1－I.17.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.17.1－I.17.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－3－甲基苯基。
同樣較佳的是式I.18化合物，尤其較佳的是化合物I.18.1－I.18.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.18.1－I.18.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－4－甲基苯基。
同樣較佳的是式I.19化合物，尤其較佳的是化合物I.19.1－I.19.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.19.1－I.19.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－5－甲基苯基。
同樣較佳的是式I.20化合物，尤其較佳的是化合物I.20.1－I.20.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.20.1－I.20.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－6－甲基苯基。
同樣較佳的是式I.21化合物，尤其較佳的是化合物I.21.1－I.21.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.21.1－I.21.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,3－二氯苯基。
同樣較佳的是式I.22化合物，尤其較佳的是化合物I.22.1－I.22.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.22.1－I.22.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,4－二氯苯基。
同樣較佳的是式I.23化合物，尤其較佳的是化合物I.23.1－I.23.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.23.1－I.23.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,5－二氯苯基。
同樣較佳的是式I.24化合物，尤其較佳的是化合物I.24.1－I.24.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.24.1－I.24.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,6－二氯苯基。
同樣較佳的是式I.25化合物，尤其較佳的是化合物I.25.1－I.25.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.25.1－I.25.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－3－氟苯基。
同樣較佳的是式I.26化合物，尤其較佳的是化合物I.26.1－I.26.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.26.1－I.26.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－4－氟苯基。
同樣較佳的是式I.27化合物，尤其較佳的是化合物I.27.1－I.27.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.27.1－I.27.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－5－氟苯基。
同樣較佳的是式I.28化合物，尤其較佳的是化合物I.28.1－I.28.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.28.1－I.28.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－6－氟苯基。
同樣較佳的是式I.29化合物，尤其較佳的是化合物I.29.1－I.29.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.29.1－I.29.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,3－二氟苯基。
同樣較佳的是式I.30化合物，尤其較佳的是化合物I.30.1－I.30.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.30.1－I.30.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,4－二氟苯基。
同樣較佳的是式I.31化合物，尤其較佳的是化合物I.31.1－I.31.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.31.1－I.31.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,5－二氟苯基。
同樣較佳的是式I.32化合物，尤其較佳的是化合物I.32.1－I.32.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.32.1－I.32.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,6－二氟苯基。
同樣較佳的是式I.33化合物，尤其較佳的是化合物I.33.1－I.33.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.33.1－I.33.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟－3－氯苯基。
同樣較佳的是式I.34化合物，尤其較佳的是化合物I.34.1－I.34.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.34.1－I.34.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟－4－氯苯基。
同樣較佳的是式I.35化合物，尤其較佳的是化合物I.35.1－I.35.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.35.1－I.35.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟－5－氯苯基。
同樣較佳的是式I.36化合物，尤其較佳的是化合物I.36.1－I.36.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.36.1－I.36.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3,4－二氟苯基。
同樣較佳的是式I.37化合物，尤其較佳的是化合物I.37.1－I.37.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.37.1－I.37.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3,5－二氟苯基。
同樣較佳的是式I.38化合物，尤其較佳的是化合物I.38.1－I.38.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.38.1－I.38.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3,4－二氯苯基。
同樣較佳的是式I.39化合物，尤其較佳的是化合物I.39.1－I.39.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.39.1－I.39.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3,5－二氯苯基。
同樣較佳的是式I.40化合物，尤其較佳的是化合物I.40.1－I.40.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.40.1－I.40.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟－4－氯苯基。
同樣較佳的是式I.41化合物，尤其較佳的是化合物I.41.1－I.41.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.41.1－I.41.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟－3－氯苯基。
同樣較佳的是式I.42化合物，尤其較佳的是化合物I.42.1－I.42.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.42.1－I.42.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟－5－氯苯基。
同樣較佳的是式I.43化合物，尤其較佳的是化合物I.43.1－I.43.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.43.1－I.43.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.44化合物，尤其較佳的是化合物I.44.1－I.44.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.44.1－I.44.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.45化合物，尤其較佳的是化合物I.45.1－I.45.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.45.1－I.45.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.46化合物，尤其較佳的是化合物I.46.1－I.46.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.46.1－I.46.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.47化合物，尤其較佳的是化合物I.47.1－I.47.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.47.1－I.47.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－氯吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.48化合物，尤其較佳的是化合物I.48.1－I.48.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.48.1－I.48.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－三氟甲基吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.49化合物，尤其較佳的是化合物I.49.1－I.49.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.49.1－I.49.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.50化合物，尤其較佳的是化合物I.50.1－I.50.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.50.1－I.50.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－三氟甲基吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.51化合物，尤其較佳的是化合物I.51.1－I.51.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.51.1－I.51.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－三氟甲基吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.52化合物，尤其較佳的是化合物I.52.1－I.52.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.52.1－I.52.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲氧基吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.53化合物，尤其較佳的是化合物I.53.1－I.53.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.53.1－I.53.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.54化合物，尤其較佳的是化合物I.54.1－I.54.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.54.1－I.54.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－甲氧基吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.55化合物，尤其較佳的是化合物I.55.1－I.55.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.55.1－I.55.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－甲氧基吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.56化合物，尤其較佳的是化合物I.56.1－I.56.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.56.1－I.56.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.57化合物，尤其較佳的是化合物I.57.1－I.57.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.57.1－I.57.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.58化合物，尤其較佳的是化合物I.58.1－I.58.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.58.1－I.58.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.59化合物，尤其較佳的是化合物I.59.1－I.59.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.59.1－I.59.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－氟吡啶－2－基。
同樣較佳的是式I.60化合物，尤其較佳的是化合物I.60.1－I.60.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.60.1－I.60.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.61化合物，尤其較佳的是化合物I.61.1－I.61.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.61.1－I.61.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.62化合物，尤其較佳的是化合物I.62.1－I.62.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.62.1－I.62.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.63化合物，尤其較佳的是化合物I.63.1－I.63.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.63.1－I.63.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.64化合物，尤其較佳的是化合物I.64.1－I.64.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.64.1－I.64.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－氯吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.65化合物，尤其較佳的是化合物I.65.1－I.65.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.65.1－I.65.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－三氟甲基吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.66化合物，尤其較佳的是化合物I.66.1－I.66.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.66.1－I.66.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.67化合物，尤其較佳的是化合物I.67.1－I.67.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.67.1－I.67.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－三氟甲基吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.68化合物，尤其較佳的是化合物I.68.1－I.68.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.68.1－I.68.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－三氟甲基吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.69化合物，尤其較佳的是化合物I.69.1－I.69.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.69.1－I.69.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲氧基吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.70化合物，尤其較佳的是化合物I.70.1－I.70.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.70.1－I.70.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.71化合物，尤其較佳的是化合物I.71.1－I.71.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.71.1－I.71.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－甲氧基吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.72化合物，尤其較佳的是化合物I.72.1－I.72.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.72.1－I.72.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－甲氧基吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.73化合物，尤其較佳的是化合物I.73.1－I.73.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.73.1－I.73.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.74化合物，尤其較佳的是化合物I.74.1－I.74.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.74.1－I.74.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.75化合物，尤其較佳的是化合物I.75.1－I.75.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.75.1－I.75.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.76化合物，尤其較佳的是化合物I.76.1－I.76.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.76.1－I.76.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－氟吡啶－3－基。
同樣較佳的是式I.77化合物，尤其較佳的是化合物I.77.1－I.77.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.77.1－I.77.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.78化合物，尤其較佳的是化合物I.78.1－I.78.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.78.1－I.78.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.79化合物，尤其較佳的是化合物I.79.1－I.79.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.79.1－I.79.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.80化合物，尤其較佳的是化合物I.80.1－I.80.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.80.1－I.80.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲氧基吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.81化合物，尤其較佳的是化合物I.81.1－I.81.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.81.1－I.81.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲氧基吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.82化合物，尤其較佳的是化合物I.82.1－I.82.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.82.1－I.82.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－三氟甲基吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.83化合物，尤其較佳的是化合物I.83.1－I.83.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.83.1－I.83.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－三氟甲基吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.84化合物，尤其較佳的是化合物I.84.1－I.84.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.84.1－I.84.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.85化合物，尤其較佳的是化合物I.85.1－I.85.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.85.1－I.85.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯吡啶－4－基。
同樣較佳的是式I.86化合物，尤其較佳的是化合物I.86.1－I.86.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.86.1－I.86.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.87化合物，尤其較佳的是化合物I.87.1－I.87.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.87.1－I.87.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.88化合物，尤其較佳的是化合物I.88.1－I.88.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.88.1－I.88.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.89化合物，尤其較佳的是化合物I.89.1－I.89.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.89.1－I.89.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯－噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.90化合物，尤其較佳的是化合物I.90.1－I.90.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.90.1－I.90.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－三氟甲基噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.91化合物，尤其較佳的是化合物I.91.1－I.91.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.91.1－I.91.2922，其與對應化合物I.1.1－I.l.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.92化合物，尤其較佳的是化合物I.92.1－I.92.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.92.1－I.92.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－三氟甲基噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.93化合物，尤其較佳的是化合物I.93.1－I.93.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.93.1－I.93.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲氧基噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.94化合物，尤其較佳的是化合物I.94.1－I.94.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.94.1－I.94.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.95化合物，尤其較佳的是化合物I.95.1－I.95.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.95.1－I.95.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－甲氧基噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.96化合物，尤其較佳的是化合物I.96.1－I.96.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.96.1－I.96.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.97化合物，尤其較佳的是化合物I.97.1－I.97.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.97.1－I.97.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.98化合物，尤其較佳的是化合物I.98.1－I.98.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.98.1－I.98.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟噻吩－2－基。
同樣較佳的是式I.99化合物，尤其較佳的是化合物I.99.1－I.99.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.99.1－I.99.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.100化合物，尤其較佳的是化合物I.100.1－I.100.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.100.1－I.100.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.101化合物，尤其較佳的是化合物I.101.1－I.101.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.101.1－I.101.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.102化合物，尤其較佳的是化合物I.102.1－I.102.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.102.1－I.102.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.103化合物，尤其較佳的是化合物I.103.1－I.103.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.103.1－I.103.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.104化合物，尤其較佳的是化合物I.104.1－I.104.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.104.1－I.104.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.I－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.105化合物，尤其較佳的是化合物I.105.1－I.105.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.105.1－I.105.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.106化合物，尤其較佳的是化合物I.106.1－I.106.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.106.1－I.106.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲氧基噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.107化合物，尤其較佳的是化合物I.107.1－I.107.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.107.1－I.107.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.108化合物，尤其較佳的是化合物I.108.1－I.108.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.108.1－I.108.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－甲氧基噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.109化合物，尤其較佳的是化合物I.109.1－I.109.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.109.1－I.109.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－三氟甲基噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.110化合物，尤其較佳的是化合物I.110.1－I.110.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.110.1－I.110.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.111化合物，尤其較佳的是化合物I.111.1－I.111.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.111.1－I.111.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－三氟甲基噻吩－3－基。
同樣較佳的是式I.112化合物，尤其較佳的是化合物I.112.1－I.112.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.112.1－I.112.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係呋喃－2－基。
同樣較佳的是式I.113化合物，尤其較佳的是化合物I.113.1－I.113.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.113.1－I.113.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯呋喃－2－基。
同樣較佳的是式I.114化合物，尤其較佳的是化合物I.114.1－I.114.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.114.1－I.114.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯呋喃－2－基。
同樣較佳的是式I.115化合物，尤其較佳的是化合物I.115.1－I.115.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.115.1－I.115.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯呋喃－2－基。
同樣較佳的是式I.116化合物，尤其較佳的是化合物I.116.1－I.116.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.116.1－I.116.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟呋喃－2－基。
同樣較佳的是式I.117化合物，尤其較佳的是化合物I.117.1－I.117.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.117.1－I.117.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟呋喃－2－基。
同樣較佳的是式I.118化合物，尤其較佳的是化合物I.118.1－I.118.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.118.1－I.118.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟呋喃－2－基。
同樣較佳的是式I.119化合物，尤其較佳的是化合物I.119.1－I.119.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.119.1－I.119.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係呋喃－3－基。
同樣較佳的是式I.120化合物，尤其較佳的是化合物I.120.1－I.120.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.120.1－I.120.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯呋喃－3－基。
同樣較佳的是式I.121化合物，尤其較佳的是化合物I.121.1－I.121.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.121.1－I.121.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯呋喃－3－基。
同樣較佳的是式I.122化合物，尤其較佳的是化合物I.122.1－I.122.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.122.1－I.122.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯呋喃－3－基。
同樣較佳的是式I.123化合物，尤其較佳的是化合物I.123.1－I.123.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.123.1－I.123.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟呋喃－3－基。
同樣較佳的是式I.124化合物，尤其較佳的是化合物I.124.1－I.124.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.124.1－I.124.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟呋喃－3－基。
同樣較佳的是式I.125化合物，尤其較佳的是化合物I.125.1－I.125.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.125.1－I.125.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟呋喃－3－基。
同樣較佳的是式I.126化合物，尤其較佳的是化合物I.126.1－I.126.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.126.1－I.126.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟呋喃－3－基。
同樣較佳的是式I化合物.127，尤其較佳的是化合物I.127.1－I.127.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.127.1－I.127.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.128化合物，尤其較佳的是化合物I.128.1－I.128.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.128.1－I.128.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.129化合物，尤其較佳的是化合物I.129.1－I.129.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.129.1－I.129.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.130化合物，尤其較佳的是化合物I.130.1－I.130.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.130.1－I.130.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.131化合物，尤其較佳的是化合物I.131.1－I.131.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.131.1－I.131.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－三氟甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.132化合物，尤其較佳的是化合物I.132.1－I.132.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.132.1－I.132.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－三氟甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.133化合物，尤其較佳的是化合物I.133.1－I.133.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.133.1－I.133.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.134化合物，尤其較佳的是化合物I.134.1－I.134.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.134.1－I.134.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲氧基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.135化合物，尤其較佳的是化合物I.135.1－I.135.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.135.1－I.135.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲氧基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.136化合物，尤其較佳的是化合物I.136.1－I.136.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.136.1－I.136.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.137化合物，尤其較佳的是化合物I.137.1－I.137.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.137.1－I.137.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.138化合物，尤其較佳的是化合物I.138.1－I.138.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.138.1－I.138.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.139化合物，尤其較佳的是化合物I.139.1－I.139.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.139.1－I.139.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.140化合物，尤其較佳的是化合物I.140.1－I.140.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.140.1－I.140.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.141化合物，尤其較佳的是化合物I.141.1－I.141.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.141.1－I.141.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.142化合物，尤其較佳的是化合物I.142.1－I.142.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.142.1－I.142.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.143化合物，尤其較佳的是化合物I.143.1－I.143.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.143.1－I.143.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－3－甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.144化合物，尤其較佳的是化合物I.144.1－I.144.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.144.1－I.144.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－4－甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.145化合物，尤其較佳的是化合物I.145.1－I.145.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.145.1－I.145.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－5－甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.146化合物，尤其較佳的是化合物I.146.1－I.146.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.146.1－I.146.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－6－甲基苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.147化合物，尤其較佳的是化合物I.147.1－I.147.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.147.1－I.147.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,3－二氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.148化合物，尤其較佳的是化合物I.148.1－I.148.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.148.1－I.148.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,4－二氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.149化合物，尤其較佳的是化合物I.149.1－I.149.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.149.1－I.149.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,5－二氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.150化合物，尤其較佳的是化合物I.150.1－I.150.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.150.1－I.150.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,6－二氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.151化合物，尤其較佳的是化合物I.151.1－I.151.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.151.1－I.151.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－3－氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.152化合物，尤其較佳的是化合物I.152.1－I.152.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.152.1－I.152.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－4－氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.153化合物，尤其較佳的是化合物I.153.1－I.153.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.153.1－I.153.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－5－氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.154化合物，尤其較佳的是化合物I.154.1－I.154.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.154.1－I.154.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯－6－氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.155化合物，尤其較佳的是化合物I.155.1－I.155.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.155.1－I.155.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,3－二氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.156化合物，尤其較佳的是化合物I.156.1－I.156.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.156.1－I.156.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,4－二氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.157化合物，尤其較佳的是化合物I.157.1－I.157.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.157.1－I.157.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,5－二氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.158化合物，尤其較佳的是化合物I.158.1－I.158.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.158.1－I.158.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2,6－二氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.159化合物，尤其較佳的是化合物I.159.1－I.159.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.159.1－I.159.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟－3－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.160化合物，尤其較佳的是化合物I.160.1－I.160.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.160.1－I.160.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟－4－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.161化合物，尤其較佳的是化合物I.161.1－I.161.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.161.1－I.161.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟－5－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.162化合物，尤其較佳的是化合物I.162.1－I.162.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.162.1－I.162.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3,4－二氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.163化合物，尤其較佳的是化合物I.163.1－I.163.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.163.1－I.163.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3,5－二氟苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.164化合物，尤其較佳的是化合物I.164.1－I.164.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.164.1－I.164.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3,4－二氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.165化合物，尤其較佳的是化合物I.165.1－I.165.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.165.1－I.165.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3,5－二氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.166化合物，尤其較佳的是化合物I.166.1－I.166.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.166.1－I.166.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟,4－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.167化合物，尤其較佳的是化合物I.167.1－I.167.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.167.1－I.167.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟,3－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.168化合物，尤其較佳的是化合物I.168.1－I.168.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.168.1－I.168.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟,5－氯苯基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.169化合物，尤其較佳的是化合物I.169.1－I.169.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.169.1－I.169.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.170化合物，尤其較佳的是化合物I.170.1－I.170.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.170.1－I.170.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.171化合物，尤其較佳的是化合物I.171.1－I.171.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.171.1－I.171.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.172化合物，尤其較佳的是化合物I.172.1－I.172.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.172.1－I.172.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.173化合物，尤其較佳的是化合物I.173.1－I.173.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.173.1－I.173.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－氯吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.174化合物，尤其較佳的是化合物I.174.1－I.174.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.174.1－I.174.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－三氟甲基吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.175化合物，尤其較佳的是化合物I.175.1－I.175.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.175.1－I.175.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.176化合物，尤其較佳的是化合物I.176.1－I.176.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.176.1－I.176.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－三氟甲基吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.177化合物，尤其較佳的是化合物I.177.1－I.177.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.177.1－I.177.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－三氟甲基吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.178化合物，尤其較佳的是化合物I.178.1－I.178.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.178.1－I.178.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲氧基吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.179化合物，尤其較佳的是化合物I.179.1－I.179.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.179.1－I.179.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.180化合物，尤其較佳的是化合物I.180.1－I.180.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.180.1－I.180.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－甲氧基吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.181化合物，尤其較佳的是化合物I.181.1－I.181.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.181.1－I.181.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－甲氧基吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.182化合物，尤其較佳的是化合物I.182.1－I.182.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.182.1－I.182.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.183化合物，尤其較佳的是化合物I.183.1－I.183.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.183.1－I.183.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.184化合物，尤其較佳的是化合物I.184.1－I.184.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.184.1－I.184.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.185化合物，尤其較佳的是化合物I.185.1－I.185.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.185.1－I.185.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－氟吡啶－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.186化合物，尤其較佳的是化合物I.186.1－I.186.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.186.1－I.186.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.187化合物，尤其較佳的是化合物I.187.1－I.187.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.187.1－I.187.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.188化合物，尤其較佳的是化合物I.188.1－I.188.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.188.1－I.188.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.189化合物，尤其較佳的是化合物I.189.1－I.189.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.189.1－I.189.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.190化合物，尤其較佳的是化合物I.190.1－I.190.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.190.1－I.190.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－氯吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.191化合物，尤其較佳的是化合物I.191.1－I.191.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.191.1－I.191.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－三氟甲基吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.192化合物，尤其較佳的是化合物I.192.1－I.192.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.192.1－I.192.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.193化合物，尤其較佳的是化合物I.193.1－I.193.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.193.1－I.193.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－三氟甲基吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.194化合物，尤其較佳的是化合物I.194.1－I.194.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.194.1－I.194.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－三氟甲基吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.195化合物，尤其較佳的是化合物I.195.1－I.195.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.195.1－I.195.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲氧基吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.196化合物，尤其較佳的是化合物I.196.1－I.196.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.196.1－I.196.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.197化合物，尤其較佳的是化合物I.197.1－I.197.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.197.1－I.197.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－甲氧基吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.198化合物，尤其較佳的是化合物I.198.1－I.198.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.198.1－I.198.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－甲氧基吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.199化合物，尤其較佳的是化合物I.199.1－I.199.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.199.1－I.199.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.200化合物，尤其較佳的是化合物I.200.1－I.200.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.200.1－I.200.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.201化合物，尤其較佳的是化合物I.201.1－I.201.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.201.1－I.201.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.202化合物，尤其較佳的是化合物I.202.1－I.202.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.202.1－I.202.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係6－氟吡啶－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.203化合物，尤其較佳的是化合物I.203.1－I.203.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.203.1－I.203.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.204化合物，尤其較佳的是化合物I.204.1－I.204.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.204.1－I.204.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.205化合物，尤其較佳的是化合物I.205.1－I.205.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.205.1－I.205.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.206化合物，尤其較佳的是化合物I.206.1－I.206.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.206.1－I.206.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲氧基吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.207化合物，尤其較佳的是化合物I.207.1－I.207.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.207.1－I.207.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲氧基吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.208化合物，尤其較佳的是化合物I.208.1－I.208.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.208.1－I.208.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－三氟甲基吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.209化合物，尤其較佳的是化合物I.209.1－I.209.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.209.1－I.209.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－三氟甲基吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.210化合物，尤其較佳的是化合物I.210.1－I.210.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.210.1－I.210.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.211化合物，尤其較佳的是化合物I.211.1－I.211.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.211.1－I.211.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯吡啶－4－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.212化合物，尤其較佳的是化合物I.212.1－I.212.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.212.1－I.212.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.213化合物，尤其較佳的是化合物I.213.1－I.213.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.213.1－I.213.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.214化合物，尤其較佳的是化合物I.214.1－I.214.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.214.1－I.214.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.215化合物，尤其較佳的是化合物I.215.1－I.215.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.215.1－I.215.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.216化合物，尤其較佳的是化合物I.216.1－I.216.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.216.1－I.216.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－三氟甲基噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.217化合物，尤其較佳的是化合物I.217.1－I.217.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.217.1－I.217.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.218化合物，尤其較佳的是化合物I.218.1－I.218.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.218.1－I.218.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－三氟甲基噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.219化合物，尤其較佳的是化合物I.219.1－I.219.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.219.1－I.219.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－甲氧基噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.220化合物，尤其較佳的是化合物I.220.1－I.220.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.220.1－I.220.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.221化合物，尤其較佳的是化合物I.221.1－I.221.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.221.1－I.221.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－甲氧基噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.222化合物，尤其較佳的是化合物I.222.1－I.222.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.222.1－I.222.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.223化合物，尤其較佳的是化合物I.223.1－I.223.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.223.1－I.223.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.224化合物，尤其較佳的是化合物I.224.1－I.224.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.224.1－I.224.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟噻吩－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.225化合物，尤其較佳的是化合物I.225.1－I.225.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.225.1－I.225.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.226化合物，尤其較佳的是化合物I.226.1－I.226.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.226.1－I.226.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.227化合物，尤其較佳的是化合物I.227.1－I.227.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.227.1－I.227.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.228化合物，尤其較佳的是化合物I.228.1－I.228.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.228.1－I.228.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.229化合物，尤其較佳的是化合物I.229.1－I.229.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.229.1－I.229.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.230化合物，尤其較佳的是化合物I.230.1－I.230.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.230.1－I.230.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.231化合物，尤其較佳的是化合物I.231.1－I.231.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.231.1－I.231.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.232化合物，尤其較佳的是化合物I.232.1－I.232.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.232.1－I.232.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－甲氧基噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.233化合物，尤其較佳的是化合物I.233.1－I.233.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.233.1－I.233.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－甲氧基噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.234化合物，尤其較佳的是化合物I.234.1－I.234.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.234.1－I.234.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－甲氧基噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.235化合物，尤其較佳的是化合物I.235.1－I.235.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.235.1－I.235.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－三氟甲基噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.236化合物，尤其較佳的是化合物I.236.1－I.236.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.236.1－I.236.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－三氟甲基噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.237化合物，尤其較佳的是化合物I.237.1－I.237.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.237.1－I.237.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－三氟甲基噻吩－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.238化合物，尤其較佳的是化合物I.238.1－I.238.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.238.1－I.238.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係呋喃－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.239化合物，尤其較佳的是化合物I.239.1－I.239.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.239.1－I.239.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氯呋喃－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.240化合物，尤其較佳的是化合物I.240.1－I.240.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.240.1－I.240.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯呋喃－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.241化合物，尤其較佳的是化合物I.241.1－I.241.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.241.1－I.241.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯呋喃－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.242化合物，尤其較佳的是化合物I.242.1－I.242.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.242.1－I.242.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係3－氟呋喃－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.243化合物，尤其較佳的是化合物I.243.1－I.243.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.243.1－I.243.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟呋喃－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.244化合物，尤其較佳的是化合物I.244.1－I.244.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.244.1－I.244.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟呋喃－2－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.245化合物，尤其較佳的是化合物I.245.1－I.245.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.245.1－I.245.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係呋喃－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.246化合物，尤其較佳的是化合物I.246.1－I.246.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.246.1－I.246.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氯呋喃－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.247化合物，尤其較佳的是化合物I.247.1－I.247.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.247.1－I.247.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氯呋喃－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.248化合物，尤其較佳的是化合物I.248.1－I.248.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.248.1－I.248.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氯呋喃－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.249化合物，尤其較佳的是化合物I.249.1－I.249.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.249.1－I.249.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係2－氟呋喃－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.250化合物，尤其較佳的是化合物I.250.1－I.250.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.250.1－I.250.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係4－氟呋喃－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.251化合物，尤其較佳的是化合物I.251.1－I.251.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.251.1－I.251.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟呋喃－3－基且R1 係CH3 。
同樣較佳的是式I.252化合物，尤其較佳的是化合物I.252.1－I.252.2922，具體而言化合物(S ,S )－I.252.1－I.252.2922，其與對應化合物I.1.1－I.1.2922或(S,S)－I.1.1－I.1.2922的不同之處在於基團A2 Rd Re Rf 係5－氟呋喃－3－基且R1 係CH3 。
該等式I哌化合物可藉由用於合成有機化合物之標準方法通過多種路徑製備，例如藉由下文更詳細闡述之方法：
方法A
舉例而言，式I化合物可用類似於自文獻所知方法藉由環化對應的式II二肽前體製備，例如類似於T.Kawasaki等人，Org.Lett.2(19)(2000),3027－3029,Igor L.Rodionov等人，Tetrahedron 58(42)(2002),8515－8523或A.L.Johnson等人，Tetrahedron 60(2004),961－965所述方法。在下文中，將式II之二肽環化成本發明化合物亦稱作方法A並示於以下示意圖中。
在式II中，變量A1 、A2 、R1 －R8 、Ra 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 係如式I所定義。基團ORx 係一經由氧連接之適宜離去基團。在這裏，Rx 係(例如)C1 －C6 －烷基(尤其甲基或乙基)或苯基－C1 －C6 －烷基(例如苄基)。通式II之二肽係新穎的且亦構成本發明標的物質之一部分。
舉例而言，環化可藉由使式II之二肽在酸或鹼存在下反應(酸或鹼環化)或藉由加熱反應混合物(熱環化)實施。
將該等鹼或酸以等莫耳量或過量加至二肽II中。在本發明方法一特定實施例中，該等鹼或酸係以二肽計過量使用。
二肽II於鹼存在下之反應通常在介於0℃至該反應混合物沸點間、較佳自10℃至50℃、尤佳自15℃至35℃之溫度下實施。通常該反應在溶劑中、較佳在惰性有機溶劑中實施。
適宜有機溶劑包括脂肪族烴(例如戊烷、己烷、環己烷及C5 －C8 －烷烴之混合物)、芳族烴(例如，甲苯、鄰－、間－及對－二甲苯)、鹵化烴(例如，二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿及氯苯)、醚(例如，二乙醚、二異丙醚、第三－丁基甲基醚、二烷、苯甲醚及四氫呋喃)、腈(例如，乙腈及丙腈)、酮(例如，丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮及第三－丁基甲基酮)、醇(例如，甲醇、乙醇、正－丙醇、異丙醇、正－丁醇及第三－丁醇)、水以及二甲基亞碸、二甲基甲醯胺及二甲基乙醯胺以及嗎啉及N－甲基嗎啉。亦可使用所述溶劑之混合物。
在本發明一較佳實施例中，該反應係在混合比為(例如)1：10至10：1(體積份數)之四氫呋喃－水混合物中實施。
適宜鹼通常係無機化合物，例如鹼金屬及鹼土金屬氫氧化物(例如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀及氫氧化鈣)、氨水溶液、鹼金屬或鹼土金屬氧化物(例如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣、及氧化鎂)、鹼金屬及鹼土金屬氫化物(例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀及氫化鈣)、胺基鹼金屬(例如胺化鋰例如二異丙基胺化鋰、胺化鈉及胺化鉀)、鹼金屬及鹼土金屬碳酸鹽(例如碳酸鋰、碳酸鉀、碳酸銫及碳酸鈣)以及鹼金屬碳酸氫鹽(例如碳酸氫鈉)、有機金屬化合物尤其鹼金屬烷基(例如甲基鋰、丁基鋰及苯基鋰)烷基鹵化鎂(例如甲基氯化鎂)以及鹼金屬及鹼土金屬醇鹽(例如甲醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、第三丁醇鉀、第三戊醇鉀及二甲氧基鎂，以及有機鹼(例如第三胺例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺、2－羥基吡啶及N－甲基六氫吡啶、吡啶、經取代吡啶(例如可力丁(collidine)、二甲基吡啶及4－二甲基胺基吡啶)以及二環胺。當然，亦可使用不同鹼之混合物。
在本發明方法之一實施例中，II之反應係於鹼存在下、較佳於第三丁醇鉀、2－羥基吡啶或氨水溶液等鹼或該等鹼之混合物之存在下實施。首選僅使用該等鹼之一種。在一尤佳實施例中，該反應係在氨水溶液中實施，該氨水溶液可具有(例如)10%至50%之濃度(w/v)。
於酸存在下之反應II通常在介於10℃至反應混合物沸點間之溫度下、較佳自50℃至沸點、尤佳在沸點下於回流下實施。通常，該反應係在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。
具體而言，適宜溶劑係所有彼等亦可用於鹼環化之溶劑，尤其醇。在一較佳實施例中，該反應係在正丁醇中實施。
原則上，用於環化II之適宜酸係Brnstedt及路易士酸二者。具體而言，可使用無機酸(例如氫鹵酸(例如氫氟酸、氫氯酸、氫溴酸)、無機含氧酸(例如硫酸及高氯酸)以及無機路易士酸(例如三氟化硼、氯化鐵(III)、氯化錫(IV)、氯化鈦(IV)及氯化鋅(II)以及有機酸(例如羧酸及羥基羧酸(例如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、檸檬酸及三氟乙酸)以及有機磺酸(例如甲苯磺酸、苯磺酸、樟腦磺酸及諸如此類)。當然亦可使用不同酸之混合物。
在本發明方法之一實施例中，該反應係於有機酸存在下實施，例如於羧酸(例如甲酸、乙酸或三氟乙酸或該等酸之混合物)存在下實施。首選僅使用該等酸之一。在一較佳實施例中，該反應係於乙酸存在下實施。
該酸環化之一尤佳實施例係在回流條件下於正丁醇、N－甲基嗎啉及乙酸存在下實施。
在本發明另一實施例中，該反應係進藉由加熱該反應混合物(熱環化)來實施。在這裏，該反應通常在介於10℃至反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳自50℃該反應混合物沸點，尤佳在反應混合物沸點下於回流下實施。通常，該反應係在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。
原則上，適宜溶劑係彼等可用於鹼環化之溶劑。首選極性非質子溶劑，例如二甲基亞碸或二甲基甲醯胺或其混合物。在一較佳實施例中，該反應係在二甲基亞碸中實施。
舉例而言，根據一本發明方法A獲得之反應混合物可以常用方式處理。此處理可(例如)藉由與水混合、分離相及(若合適)對粗產物層析純化來進行。某些中間體及終產物係以黏性油狀物之形式獲得，該等黏性油狀物通常可在減壓下及在適度提高的溫度下純化或使之不含揮發性組份。若該等中間物及終產物係作為固體獲得，則亦可藉由重結晶或蒸煮實施純化。
方法B
根據本發明另一方法(方法B)，式I化合物(其中R1 ≠氫)亦可藉由使該式I哌化合物(其中R1 係氫)與其中含有不為氫之基團R1 之烷基化試劑或醯化試劑反應來製備。此等反應可以類似於自文獻已知方法實施，例如根據I.O.Donkor等人，Bioorg.Med.Chem.Lett.11(19)(2001),2647－2649,B.B.Snider等人，Tetrahedron 57(16)(2001),3301－3307,I.Yasuhiro等人，J.A m.Chem.Soc.124(47)(2002),14017－14019,或M.Falorni等人，Europ.J.Org.Chem.(8)(2000),1669－1675所述方法實施。
根據方法B，該式I哌化合物(其中R1 ＝氫)與一適宜烷基化試劑(下文化合物X1 －R1 )或醯化試劑(下文化合物X2 －R1 )反應生成式I哌化合物(其中R1 ≠氫)。
在烷基化試劑X1 －R1 中，X1 可係鹵素或O－SO2 －Rm ，其中Rm 具有C1 －C4 －烷基或芳基之含義，且該等基團可視情況經鹵素、C1 －C4 －烷基或鹵代－C1 －C4 －烷基取代。在該等醯化試劑X2 －R1 中，X2 可係鹵素，尤其C1。在這裏，R1 ≠氫並係如上文定義且具體而言係C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －環烷基、C3 －C6 －烯基、C3 －C6 －環烯基、C3 －C6 －炔基、C3 －C6 －環炔基、苯基－(C1 －C6 )－烷基、雜環基、雜環基－(C1 －C6 )－烷基；苯基－[C1 －C6 －烷氧羰基]－(C1 －C6 )－烷基或苯基雜環基－(C1 －C6 )－烷基；或COR21 或SO2 R25 ，其中R1 之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 －C4 －烷基、C1 －C4 －鹵代烷基、C3 －C6 －環烷基、C1 －C4 －烷氧基、C1 －C4 －烷硫基、[二－(C1 －C4 )－烷基]－胺基、C1 －C4 －烷基羰基、羥基羰基、C1 －C4 －烷氧羰基、胺基羰基、C1 －C4 －烷基胺基羰基、[二－(C1 －C4 )－烷基]胺基羰基或C1 －C4 －烷基羰氧基。
該反應通常在介於－78℃至反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳自－50℃至65℃、尤佳自－30℃至65℃下實施。通常，該反應係在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。
適宜溶劑係方法A中所引用之化合物，尤其甲苯、二氯甲烷、四氫呋喃或二甲基甲醯胺或其混合物。
在本發明一較佳實施例中，該反應係在四氫呋喃中實施。
在一較佳實施例中，化合物I(其中R1 ＝H)與烷基化或醯化試劑於鹼存在下反應。適宜鹼係方法A中所引用之化合物。通常，該等鹼以等莫耳量使用。彼等亦可過量或甚至作為溶劑使用。在一本發明方法之較佳實施例中，以等莫耳量或實質等莫耳量加入該等鹼。在另一較佳實施例中，所用鹼係氫化鈉。
通常以類似於方法A中所述程序實施處理。
方法C
類似於方法B中所述程序，可使化合物I(其中R2 係氫)與烷基化試劑R2 －X1 或醯化試劑R2 －X2 反應，生成式I化合物(其中R2 係氫)(方法C)。本發明方法C之反應條件對應於方法B之彼等條件。
方法D
根據下文示意圖闡明之方法，可(例如)藉由以類似於J.Tsuji,Top.Organomet.Chem.(14)(2005),332 pp.,或J.Tsuji,Organic Synthesis with Palladium Compounds(1980),207 pp and Organikum,21.edition,2001,Wiley及其中所引用之文獻中所述方法轉化取代基Ra 製備式I化合物。
出於此目的，一式Ia哌化合物(其具有一適宜離去基團L而非取代基Ra )藉由與含有基團Ra 之偶合試劑(化合物Ra －X3 )反應轉化成另一式I哌衍生物。
該反應通常於一觸媒存在下、較佳於一過渡金屬觸媒存在下實施。通常，該反應係於一鹼存在下實施。
此反應順序於下文中使用取代基Ra 之實例闡明，且當然可以類似方式用於轉化取代基Rb 及Rc 。
適宜離去基團L係(例如)鹵素(尤其氯、溴或碘)或S(O)n Rk ，其中n＝0、1、2且Rk 係C1 －C6 －烷基、鹵代－(C1 －C6 )－烷基或視情況經鹵化或經C1 －C4 －烷基取代之芳基。
具體而言，適宜偶合試劑X3 －Ra 係彼等其中若Ra 係C1 －C6 －烷基、C2 －C6 －烯基、芳基或雜芳基則X3 係指下列基團之一的化合物：－Zn－R1 ，其中R1 係鹵素、C1 －C6 －烷基、C2 －C6 －烯基、芳基或雜芳基；－B(ORm )2 ，其中Rm 係H或C1 －C6 －烷基，其中兩個烷基取代基可共同形成一C2 －C4 －伸烷基鏈；或－SnRn 3 ，其中Rn 係C1 －C6 －烷基或芳基。
若Ra 係C2 －C6 －炔基，則X3 亦可係氫。
化合物I(其中Ra 係CN)可藉由使化合物Ia(其中L係溴或碘)與氰化銅以類似於已知方法(參見例如Organikum，第21版，2001,Wiley,第404頁及其中所引用之文獻)反應來製備。
在這裏，根據一較佳實施例，式I化合物中L或Ra 係於A1 連接點之鄰位處連接至一A1 碳原子。
此反應通常在介於－78℃至該反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳自－30℃至65℃，尤佳在自30℃至65℃之溫度下，通常，該反應係在惰性有機溶劑中於一鹼存在下實施。
適宜溶劑係方法A所引用之化合物。在一本發明方法之實施例中，使用四氫呋喃及催化量之水；在另一實施例中，僅使用四氫呋喃。
適宜鹼係方法A中所引用之化合物。
該等鹼通常以等莫耳量使用。彼等亦可過量或甚至作為溶劑使用。
在一本發明方法之較佳實施例中，該鹼係以等莫耳量加入。在另一較佳實施例中，所用鹼係三乙胺或碳酸銫，尤佳係碳酸銫。
原則上，用於本發明方法之適宜觸媒係過渡金屬Ni、Fe、Pd或Cu之化合物。可使用有機或無機化合物。可提及之實例係Pd(PPh3 )2 Cl2 、Pd(OAc)2 、PdCl2 或Na2 PdCl4 。在這裏，Ph為苯基。
可單個或作為混合物使用不同觸媒。在本發明一較佳實施例中，使用Pd(PPh3 )2 Cl2 。
可以類似於方法A所述之程序實施處理。
方法E
式I哌化合物(其中基團Ra 、Rb 或Rc 之一係COOH)可另外自式I哌化合物(其中Ra 、Rb 或Rc 係COORz ，其中Rz 係烷基例如CH3 )藉由酯基水解製備。該水解係可藉由(例如使(H3 C)3 SnOH根據(例如)K.C.Nicolaou等人，Angew.Chem.Int.Ed.Engl.(44)(2005),1378反應實施。(若合適)在轉化成醯氯後，然後將以此方式獲得之羧酸藉由有機合成標準方法藉由與胺HNRu Rv 或醇HORw 反應生成相應酯或醯胺，Organikum,Autorenkollektiv,Leipzig 1993,第19版，第424－429頁。此反應順序在下文闡明，其中使用取代基Ra 之實例，當然，其亦可採用此順序以類似於用於轉化取代基Rb 及Rc 之方式實施。
步驟1：
步驟2：
步驟3：
在此示意圖中，變量A1 、A2 、R1 －R8 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 具有上文給出之含義。Ru 及Rv 彼此獨立為氫、C1 －C6 －烷基、C2 －C6 －烯基、C2 －C6 －炔基、C1 －C6 －烷氧基、C1 －C6 －烷基磺醯基、C1 －C6 －烷基胺基磺醯基、[二－(C1 －C6 )－烷基胺基]磺醯基或視情況經取代之苯基。Rw 係C1 －C6 －烷基、C3 －C6 －烯基或C3 －C6 －炔基。
在第一步驟中，哌化合物I{Ra ＝COORz }中之酯基被水解。該水解可(例如)藉由與(H3 C)3 SnOH反應生成游離酸I{Ra ＝COOH}來實施。至游離酸之轉化通常使用過量(H3 C)3 SnOH實施。通常，該反應係在惰性有機溶劑中實施。具體而言，適宜溶劑包括二氯乙烷。通常，該反應係在較高溫度下(例如在約80℃下)實施。
在第二步驟中，酸I{Ra ＝COOH}被轉化成其式III之醯氯。至醯氯之轉化通常在10℃至50℃之溫度下實施，較佳在室溫例如25℃下實施。通常，該反應係在一惰性有機溶劑中實施。具體而言，適宜溶劑包括二氯甲烷。在一較佳實施例中，該反應係在二氯甲烷及催化量之二甲基甲醯胺中實施。許多試劑適用於氯化，例如草醯氯或亞硫醯氯。首選使用實質等莫耳量氯化試劑，尤其草醯氯。
在隨後反應中與胺NHRu Rv 之反應通常藉由添加過量所述胺來實施。該反應可在介於0℃至40℃間之溫度、較佳在室溫例如25℃下實施。
在隨後反應中與醇HORw 之反應通常藉由添加過量的所述醇及三乙胺二者來實施。
該反應可在介於0℃至40℃間之溫度、較佳在室溫下例如25℃下實施。
可以類似於方法A中所述之程序實施處理。
方法F
式I化合物可根據下文所顯示之合成藉由使通式IV哌化合物與化合物V偶合製備。IV與V之偶合可以類似於自文獻所知之方法(例如根據G.Porzi等人，Tetrahedron Asymmetry 9(19),(1998),3411－3420,或C.I.Harding等人，Tetrahedron 60(35),(2004),7679－7692,或C.J.Chang等人，J.Chem.Soc.Perk.T.1(24),(1994),3587－3593)實施。
在該示意圖中，A1 、A2 、R1 －R8 、Ra 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 係如上文定義。L係一適宜離去基團，例如鹵素或OSO2 Rm ，其中Rm 係C1 －C4 －烷基、芳基或經C1 －C4 －烷基單取代或三取代之芳基。
通常，該反應係在介於－78℃至該反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳在介於－78℃至40℃之間，尤佳在介於－78℃至30℃之間之溫度下實施。
通常，該反應係在一惰性有機溶劑中於一鹼存在下實施。適宜溶劑係方法A所引用之化合物。在一本發明方法之較佳實施例中，使用四氫呋喃。
適宜鹼係方法A中所引用之化合物。在另一較佳實施例中，所用鹼尤佳係實質等莫耳量(尤其以等莫耳量)之二異丙基醯胺鋰。
某些式V化合物市面有售或可藉由轉化相應市售前體(如文獻中所述)製備。
可以類似於方法A中所述之程序實施處理。
製備式I化合物所需之某些前體及中間體市面有售、自文獻可知或可藉由自文獻所知之方法製備。
式II二肽化合物可(例如)自通式VI之N－保護二肽一類似於自文獻所知方法(例如根據Glenn L.Stahl等人，J.Org.Chem.43(11),(1978),2285－6或A.K.Ghosh等人，Org.Lett.3(4),(2001),635－638)製備。
在式II及VI中，變量A1 、A2 、R1 －R8 、Ra 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 係如式I所定義者，SG係一氮保護基團，例如Boc(＝第三丁氧羰基)且ORx 係一經由一氧原子連接之離去基團。當然，在每一情形下式I化合物之較佳含義皆可相應地用於式II或IV化合物。就離去基團ORx 而言，上文對於式II二肽之描述適用。
因此，舉例而言，式VI之二肽(其中SG係Boc且ORx 係一適宜離去基團，其中Rx 係(例如)C1 －C6 －烷基，尤其甲基，乙基或苄基)可於一酸存在下轉化成式II化合物。
該反應通常在介於－30℃至該反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳自0℃至50℃，尤佳自20℃至35℃。
該反應可在一溶劑尤其在一惰性有機溶劑中實施。原則上，適宜溶劑係鹼環化中所引用之化合物，尤其四氫呋喃或二氯甲烷或其混合物。在一較佳實施例中，該反應係在二氯甲烷中實施。
所用酸係方法A中所引用之酸。
在一本發明方法之實施例中，該反應係於有機酸存在下實施，例如在強有機酸例如甲酸、乙酸或三氟乙酸或其混合物存在下。在一較佳實施例中，該反應係於三氟乙酸存在下實施。
可以類似於方法A所述之程序實施處理。
式VI之受保護二肽可以類似於自文獻所知之方法(例如根據Wilford L.Mendelson等人，Int.J.Peptide & Protein Research 35(3),(1990),249－57)製備。一典型路徑係用式VII之胺基酸酯對Boc－保護之胺基酸VIII實施醯胺化，如以下示意圖所示：
在此示意圖中，變量係如上文所述。其亦可使用其他胺基保護基團替代Boc。
通常，VII與VIII之反應係在介於－30℃至該反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳自0℃至50℃，尤佳自20℃至35℃。該反應可在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。適宜溶劑係方法A中提及的與鹼環化相關之溶劑。
通常，該反應需要存在一活化試劑。適宜活化試劑係縮合試劑，例如，載有聚苯乙烯或非聚苯乙烯之二環己基碳化二亞胺(DCC)、二異丙基碳化二亞胺、1－乙基－3－(二甲基胺基丙基)碳化二亞胺(EDAC)、羰基二咪唑、氯代烴酯(例如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸異丙基酯，氯甲酸丁基酯、氯甲酸第二丁基酯或氯甲酸烯丙基酯)、新戊醯氯、聚磷酸、丙磺酸酐、雙(2－氧代－3－噁唑烷基)－磷醯氯(BOPCl)或磺醯氯(例如甲烷磺醯氯、甲苯磺醯氯或苯磺醯氯)。根據一實施例，一較佳活化試劑係EDAC或DCC。
VII與VIII之反應較佳於一鹼存在下實施。適宜鹼係方法A中所引用之化合物。在一實施例中，所用鹼係三乙胺或N－乙基二異丙基胺或其混合物，尤佳係N－乙基二異丙基胺。
可以類似於方法A中所述之程序實施處理。
就其本身而言，式VII化合物可藉由對相應受保護胺基酸化合物IX以類似於自文獻所知之方法(例如根據Glenn L.Stahl等人，J.Org.Chem.43(11),(1978),2285－6或A.K.Ghosh等人，Org.Lett.3(4),(2001),635－638)進行去保護來製備。自一Boc－保護胺基酸化合物IX製備VII示於以下示意圖中。其亦可使用其他胺基保護基團而非Boc基團。
式IX化合物向化合物VII之轉化通常於一酸存在下在介於－30℃至該反應混合物沸點間、較佳自0℃至50℃、尤佳自20℃至35℃之溫度下實施。該反應可在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。
原則上，適宜溶劑係鹼環化中所提及之化合物，尤其四氫呋喃或二氯甲烷或其混合物。在一較佳實施例中，該反應係在二氯甲烷中實施。
所用酸及酸性觸媒係方法A中所引用之化合物。
在一本發明方法之實施例中，該反應係於有機酸存在下實施，例如於強有機酸(例如甲酸、乙酸或三氟乙酸或其混合物)存在下。在一較佳實施例中，該反應係於三氟乙酸存在下實施。
可以類似於方法A所述之程序實施處理。
式IX化合物可根據以下示意圖所示之反應製備。化合物V與受保護胺基酸化合物X之反應可以類似於自文獻所知之方法(例如根據I.Ojima等人，J.Am.Chem.Soc.,109(21),(1987),6537－6538或J.M.Mclntosh等人，Tetrahedron 48(30),(1992),6219－6224)製備。
在此示意圖中，變量係如上文定義。L係一離去基團，例如方法F所提及之離去基團。其可使用另一胺基保護基團替代Boc。
V與X之反應通常係於鹼存在下實施。適宜鹼係方法A所引用之化合物。在另一較佳實施例中，所用鹼尤佳係實質等莫耳量(尤其等莫耳量)之二異丙基醯胺鋰。
通常，該反應係在介於－78℃至該反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳在介於－78℃至該沸點、尤佳介於－78℃至30℃之間的溫度下實施。
該反應可在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。原則上，適宜溶劑係鹼環化所提及之溶劑，尤其二氯甲烷或四氫呋喃或其混合物。在一較佳實施例中，該反應係在四氫呋喃中實施。
可以類似於方法A所述之程序實施處理。
某些式V化合物市面有售或可如文獻所述藉由轉化相應市售前體製備。
某些式VIII或X胺基酸衍生物酸衍生物或下文所述之衍生物XV同樣係市面有售或可如文獻所述藉由轉化相應之市售前體製備。
可藉由使式I哌化合物V(其中R1 係氫)與一含有不為氫之基團R1 之烷基化試劑或醯化試劑反應製備式IV化合物(其中R1 ≠氫)。可以一類似方式藉由使式I哌化合物V(其中R2 係氫)與含有不為氫之基團R2 之烷基化試劑或醯化試劑反應製備化合物IV(其中R2 ≠氫)。此等反應以類似於自文獻所知之方法(例如藉由I.O.Donkor等人，Bioorg.Med.Chem.Lett.11(19)(2001),2647－2649,B.B.Snider等人，Tetrahedron 57(16)(2001),3301－3307,I.Yasuhiro等人，J.Am.Chem.Soc.124(47)(2002),14017－14019,或M.Falorni等人，Europ.J.Org.Chem.(8)(2000),1669－1675所述方法)實施。
就烷基化試劑或醯化試劑而言，可以相同方式使用方法B及C中所描述者。就該等反應之反應條件而言，同樣可使用方法B及C中所描述者。
亦可以類似於其他自文獻所知之方法(例如根據T.Kawasaki等人，Org.Lett.2(19)(2000),3027－3029,3027－3029,Igor L.Rodionov等人，Tetrahedron 58(42)(2002),8515－8523 oder A.L.Johnson等人，Tetrahedron 60(2004),961－965)藉由分子內環化通式XIII之化合物製備式IV化合物。
在這裏，ORx 係一適宜離去基團，Rx 係(例如)C1 －C6 －烷基，尤其甲基，乙基或苄基。
在式XIII中，變量Rx 、A2 、R1 、R2 、R5 、R6 、R7 、R8 、Rd 、Re 及Rf 係如式II所定義。基團ORx 係一經由氧連接之適宜離去基團。在這裏，Rx 係(例如)C1 －C6 －烷基，尤其甲基或乙基或苯基－C1 －C6 －烷基，例如苄基。
式XIII化合物之環化可於一鹼存在下實施。在此情況下，該反應通常在介於0℃至該反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳自10℃至50℃，尤佳自15℃至35℃。該反應可在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。
原則上，適宜溶劑係熱環化中所引用之化合物，尤其具有自1：10至10：1混合比之四氫呋喃－水混合物。
適宜鹼係方法A之鹼環化所提及之鹼，尤其第三丁醇鉀、2－羥基吡啶或氨水溶液或該等鹼之混合物。較佳僅使用該等鹼中之一。在一尤佳實施例中，該反應係於氨水溶液存在下實施，例如該氨水溶液可係自10%至50%之濃度(w/v)。
就其本身而言，式XIII化合物可藉由以下示意圖所闡明之合成以類似於自文獻所知之方法(例如根據Wilford L.Mendelson等人，Int.J.Peptide & Protein Research 35(3),(1990),249－257,Glenn L.Stahl等人，J.Org.Chem.43(11),(1978),2285－2286或A.K.Ghosh等人，Org.Lett.3(4),(2001),635－638)來製備。
在該示意圖中，變量Rx 、A2 、R1 、R2 、R5 、R6 、R7 、R8 、Rd 、Re 及Rf 係如式II或XIII所定義。在第一步驟中，合成包括使胺基酸化合物XV與Boc－保護之胺基酸VIII於一活化試劑存在下偶合。
式XV化合物與式VIII化合物之反應通常係在介於－30℃至該反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳自0℃至50℃，尤佳自20℃至35℃。該反應可在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。至於其他詳情，參考藉由用化合物VII實施胺基酸化合物VIII之醯胺化對化合物VI之製備。
通常，該反應需要存在一活化試劑。適宜活化試劑係縮合試劑，例如由聚苯乙烯－或非聚苯乙烯負載之二環己基碳化二亞胺(DCC)、二異丙基碳化二亞胺、1－乙基－3－(二甲基胺基丙基)碳化二亞胺(EDAC)羰基二咪唑、氯甲酸酯(例如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸異丙基酯、氯甲酸異丁基酯、氯甲酸第二丁基酯或氯甲酸烯丙基酯)、新戊醯氯、聚磷酸、丙磺酸酐、雙(2－氧代－3－噁唑烷基)－磷醯氯(BOPCl)或磺醯氯(例如甲烷磺醯氯、甲苯磺醯氯或苯磺醯氯)。根據一實施例，一較佳活化試劑係EDAC或DCC。
XV與VIII之反應較佳係於一鹼存在下實施。適宜鹼係方法A所引用之化合物。在一實施例中，所用鹼係三乙胺或N－乙基二異丙基胺或其混合物，尤佳係N－乙基二異丙基胺。
可以類似於方法A所述之程序實施處理。
通常藉由用一酸處理對化合物XIV去保護以生成XIII。該反應通常在介於－30℃至該反應混合物沸點間之溫度下實施，較佳在介於0℃至50℃、尤佳20℃至35℃之間的溫度下實施。該反應可在一溶劑中、較佳在一惰性有機溶劑中實施。
原則上，適宜溶劑係方法A中所提及之與鹼環化相關之溶劑，尤其四氫呋喃或二氯甲烷或其混合物。在一較佳實施例中，該反應係在二氯甲烷中實施。
所用酸係方法A所提及之酸。關於其他詳情，亦可參考能生成化合物II之對VI之去保護。所提及反應條件亦適於對化合物XIV去保護。在一本發明方法之實施例中，該反應係於有機酸，尤其於強有機酸存在下實施(例如於甲酸，乙酸或三氟乙酸或其混合物存在下)。在一較佳實施例中，該反應係於三氟乙酸存在下實施。
可以類似於方法A所述之程序實施處理。
製備實例： 實例1
3－苄基－6－(2－乙炔基苄基)－1,4－二甲基六氫吡嗪－2,5－二酮
1.1)2－(第三丁氧基羰基甲基胺基)－3－(2－碘苯基)丙酸乙酯
在－78℃下，將二異丙基醯胺鋰溶液(2 M存於THF/正庚烷，17毫升，34毫莫耳)緩慢逐滴加至存於四氫呋喃(無水，50毫升)之(第三丁氧基羰基甲基胺基)乙酸乙酯(7.4克，34毫莫耳)中。將該混合物在此溫度下攪拌2小時。然後緩慢逐滴加入1－溴甲基－2－碘苯(10.0克，46毫莫耳)，並將該混合物在－78℃下攪拌1小時。將該反應溶液緩慢(12小時)升溫至室溫且隨後於一旋轉蒸發器上濃縮。使殘留物吸收於乙酸乙酯中、洗滌、乾燥並濃縮之。然後將以此方式獲得之殘留物藉由管柱層析法(SiO2 ，己烷/乙酸乙酯)純化。藉此產生6.4克(43%)目標化合物。
M＋Na(m/z)：456。
1.2)3－(2－碘苯基)－2－甲基胺基丙酸乙酯
將三氟乙酸(25毫升)加至存於CH2 Cl2 (35毫升)之2－(第三丁氧基羰基甲基胺基)－3－(2－碘苯基)丙酸乙酯(6.4克，15毫莫耳)中。將該混合物在室溫下攪拌2小時。將該反應溶液於一旋轉蒸發器上濃縮，使殘留物吸收於乙酸乙酯、洗滌(飽和NaHCO3 )、乾燥並濃縮之。以此方式獲得之殘留物(3.9克，79%)進一步作為粗產物反應。
M＋1(m/z)：334。
1.3)2－{[2－(第三丁氧基羰基甲基胺基)－3－苯基丙醯基]甲基胺基}3－(2－碘苯基)丙酸乙酯
將3－(2－碘苯基)－2－甲基胺基丙酸乙酯(3.94克，12毫莫耳)、2－(第三丁氧基羰基甲基胺基)－3－苯基丙酸(3.7克，13毫莫耳)、N－乙基二異丙基胺(7.8克，61毫莫耳)及EDAC(4.6克，24毫莫耳)在THF(無水，50毫升)中攪拌16小時。於一旋轉蒸發器上濃縮該反應溶液。使殘留物吸收於乙酸乙酯中、洗滌、乾燥並濃縮之。藉由管柱層析法(SiO2 、己烷/乙酸乙酯)純化，藉此產生4.0克(56%)目標化合物。
M＋Na(m/z)：617。
1.4)3－(2－碘苯基)－2－[甲基－(2－甲基胺基－3－苯基丙醯基)胺基]丙酸乙酯
將三氟乙酸(10毫升)加至存於CH2 Cl2 (10毫升)之2－{[2－(第三丁氧基羰基甲基胺基)－3－苯基丙醯基]甲基胺基}－3－(2－碘苯基)丙酸乙酯(2.5克，4.2毫莫耳)中。將該混合物在室溫下攪拌2小時且隨後於一旋轉蒸發器上濃縮。該殘留物藉由管柱層析法(SiO2 ，庚烷/乙酸乙酯)來純化。
M＋1(m/z)：495。
1.5)3－苄基－6－(2－碘苄基)－1,4－二甲基六氫吡嗪－2,5－二酮
使3－(2－碘苯基)－2－[甲基－(2－甲基胺基－3－苯基丙醯基)胺基]丙酸乙酯(2.1克，4.2毫莫耳)吸收於THF(30毫升)，並加入NH4 OH(25%(w/v)存於H2 O中，20毫升)。將該混合物在室溫下攪拌12小時且隨後於一旋轉蒸發器上濃縮之。將以此方式獲得之殘留物藉由管柱層析法(SiO2 ，己烷/乙酸乙酯)加以純化。藉此產生0.4克(21%)非極性異構體及0.6克(31%)極性異構體。
M＋1(m/z)：449。
1.6)3－苄基－1,4－二甲基－6－(2－三甲基矽烷基乙炔基苄基)六氫吡嗪－2,5－二酮
在氬氣下，將3－苄基－6－(2－碘苄基)－1,4－二甲基六氫吡嗪－2,5－二酮(極性異構體，自1.5，100毫克，0.22毫莫耳)連同二異丙基醯胺(0.5毫升)、三甲基矽烷基乙炔(40毫克，0.4毫莫耳)、Pd(PPh3 )4 (60毫克，0.05毫莫耳)及CuI(10毫克，0.05毫莫耳)在DMF(無水，5毫升)中於80℃下攪拌12小時。冷卻並添加H2 O後，用甲基第三丁基醚萃取該混合物並乾燥並濃縮有機相。藉由管柱層析法純化得到21毫克(23%)無色油狀目標化合物。
M＋1(m/z)：419。
1.7)3－苄基－6－(2－乙炔基苄基)－1,4－二甲基六氫吡嗪－2,5－二酮 在0℃下，將四丁基氟化銨(1 mM存於THF中，0.5毫升，0.5毫莫耳)逐滴加至存於THF(無水，5毫升)中之3－苄基－1,4－二甲基－6－(2－三甲基矽烷基乙炔基苄基)六氫吡嗪－2,5－二酮(140毫克，0.22毫莫耳)中。將該混合物在此溫度下攪拌1小時。添加NH4 Cl溶液(飽和水溶液)後，用乙酸乙酯萃取該混合物並乾燥並濃縮有機相。藉由管柱層析法純化，得到50毫克(65%)黃色油狀目標化合物。
M＋1(m/z)：346。
1 H－NMR(CDCl3 )：δ＝2.41(d,2H),2.72(s,3H),2.87(s,3H),3.00(dm,1H),3.12(dm,1H),3.31(s,1H),4.16(m,2H),6.94(dm,1H),7.14－7.31(brm,5H),7.35(m,2H),7.45(m,1H)。
其他式I化合物以類似方式準備，其中下表II之結構單元用作下表A.1至A.4中之圖例。
其他列於下表A.5中的式I化合物係以類似方式製備。
該等產物由HPLC/MS(高效液相層析法結合質譜法)、由NMR或由其熔點表徵。
HPLC管柱：RP－18管柱(Chromolith Speed ROD來自Merck KgaA，德國)
洗脫液：乙腈＋0.1%三氟乙酸(TFA)/水＋0.1% TFA，梯度自5：95至95：5，經5分鐘，在40℃下。
MS：四極電噴霧電離，80 V(正極模式)
呈異構體混合物形式及呈純異構體形式二者之化合物I及其農業上可用之鹽皆適宜作為除草劑。其可呈其原本形式或呈經適當調配之組合物形式。包含化合物I或Ia之除草組合物能極為有效地控制非農作物區域之植被，特別是在高施用率下。其用作抵禦農作物(例如小麥、大米、玉米、大豆及棉花)中的闊葉雜草及禾草，而不會對農作物植株造成任何顯著破壞。此效果主要在低施用率下觀察到。
視所述施用方法而定，化合物I或Ia、或包含彼等之組合物可另外用於其他眾多農作物植株以除去不期望之植株。
以下係適宜農作物之實例：洋蔥(Allium cepa)、鳳梨(Ananas comosus)、落花生(Arachis hypogaea)、蘆筍(Asparagus officinalis)、燕麥(Avena sativa)、高山甜菜(Beta vulgaris spec.altissima)、蕪菁甜菜(Beta vulgaris spec.orapa)、歐洲油菜(原變種)(Brassica napus var napus)、蔓菁甘藍(Brassica napus var.napobrassica)、野生變種蕪菁(Brassica rapa var.silvestris)、捲心菜(Brassica oleracea)、黑芥菜(Brassica nigra)、茶(Camellia sinensis)、紅花(Carthamus tinctorius)、美國山核桃(Carya illinoinensus)、檸檬(Citrus limon)、臍橙(Citrus sinensis)、阿拉比卡咖啡(Coffea arabica)(中粒咖啡(Coffea canephora)、大粒咖啡(Coffea liberica))、黃瓜(Cucumis sativus)、狗牙根(Cynodon dactylon)、胡蘿蔔(Daucus carota)、油棕(Elaeis guineensis)、野草莓(Fragaria vesca)、大豆(Glycine max)、陸地棉(Gossypium hirsutum)(樹棉(Gossypium arboreum)、草棉(Gossypium herbaceum)、海島棉(Gossypium vitifolium))、向日葵(Helianthus annuus)、橡膠樹(Hevea brasiliensis)、古青稞(Hordeum vulgare)、啤酒花(Humulus lupulus)、甘薯(Ipomoea batatas)、胡桃(Juglans regia)、小扁豆(Lens culinaris)、亞麻(Linum usitatissimum)、番茄(Lycopersicon lycopersicum)、蘋果屬(Malus spec.)、木薯(Manihot esculenta)、紫花苜蓿(Medicago sativa)、芭蕉屬(Musa spec.)、煙草(Nicotiana tabacum)(黃花煙(N.rustica))、油橄欖(Olea europaea)、旱稻(Oryza sativa)、棉豆(Phaseolus lunatus)、菜豆(Phaseolus vulgaris)、歐洲雲杉(Picea abies)、松屬(Pinus spec.)、阿月渾子(Pistacia vera)、豌豆(Pisum sativum)、甜櫻桃(Prunus avium)、桃(Prunus persica)、西洋梨(Pyrus communis)、杏(Prunus armeniaca)、歐洲酸櫻桃(Prunus cerasus)、扁桃(Prunus dulcis)及歐洲李(Prunus domestica)、木蠟樹(Ribes sylvestre)、蓖麻(Ricinus communis)、甘蔗(Saccharum officinarum)、黑麥(Secale cereale)、白芥(Sinapis alba)、馬鈴薯(Solanum tuberosum)、高粱(原變種)(Sorghum bicolor)(高粱(s.vulgare))、可可(Theobroma cacao)、紅三葉(Trifolium pratense)、小黑麥(Triticale)、小麥(Triticum aestivum)、硬粒小麥(Triticum durum)、蠶豆(Vicia faba)、葡萄(Vitis vinifera)及玉蜀黍(Zea mays)。
另外，亦可將式I化合物用於因育種(包括遺傳工程方法)而能耐受除草劑作用之農作物中。
另外，亦可將式I化合物用於因育種(包括遺傳工程方法)而能耐受昆蟲或真菌襲擊之農作物中。
而且，式I化合物亦適用於使部分植株乾燥及/或脫葉，適宜農作物植株係棉花、馬鈴薯、油菜、向日葵、大豆或蠶豆，尤其棉花。就此而言，本發明係關於包含用於對植株乾燥及/或脫葉之式I化合物之組合物、製備此等組合物之方法及用於對植株乾燥及/或脫葉之方法。
式I化合物作為乾燥劑係適宜的，尤其用於乾燥農作物植株(例如馬鈴薯、油菜、向日葵基大豆以及穀類)之地上部分。此使得可完全以機械方式收割該等重要農作物植株。
就柑橘類水果、橄欖或其他各類及各種熱帶水果、核果及堅果而言，亦具有經濟利益的是可藉由適時墜落或減少樹上之掛果來減少作物之負擔。相同機理(即促進植株之果實或葉片與枝條部分間形成組織脫離)對有用植物(尤其棉花)進行良好可控脫葉亦具有重要價值。
而且，縮短各棉花植株之成熟期會在收割後獲得更高品質之纖維材料。
化合物I或包含彼等之除草劑組合物可以(例如)即用噴水溶液、粉末、懸浮液及高濃度水性、油性或其他懸浮液或分散液、乳液、油分散液、糊劑、粉劑、用於撒播之材料或微粒形式藉助噴射、霧化、噴粉、傳播或澆水或處理種子或與種子混合來使用。使用形式完全端視預期目的而定；在任何情況下，彼等皆應確保本發明之活性成份盡可能佳地分佈。
該等除草劑組合物包含除草有效量之至少一種式I化合物或I的農業上可用之鹽及常用於調配農藥之輔助劑。
常用於調配農藥的輔助劑之實例係惰性輔助劑、固體載劑、表面活性劑(例如分散劑、保護膠體、乳化劑、潤濕劑及增黏劑)、有機及無機增稠劑、殺菌劑、防凍劑、消泡劑、視情況著色劑以及用於種子處理調配物之黏著劑。
增稠劑(即可修飾調配物之流動行為(即靜止時高黏度及攪拌態為低黏度)之化合物，)之實例係多糖，例如Xanthan膠(來自Kelco之Kelzan)，Rhodopol23(Rhone Poulenc)或Veegum(來自R.T.Vanderbilt)及有機及無機片狀矽酸鹽類例如Attaclay(來自Engelhardt)。
消泡劑之實例係矽乳液(例如來自Rhodia之SilikonSRE、Wacker或Rhodorsil)、長鏈醇、脂肪酸、脂肪酸鹽、有機氟化合物及其混合物。
可使用殺菌劑以穩定水性除草劑調配物。殺菌劑之實例係以Diclorophene及苄基醇半甲縮醛(來自ICI之Proxel或來自Thor Chemie之ActicideRS及來自Rohm & Haas之KathonMK)及異噻唑啉酮衍生物(例如烷基異噻唑啉酮及苯并異噻唑啉酮(Acticide MBS der Fa.Thor Chemie)為主之殺菌劑。
防凍劑之實例係乙二醇、丙二醇、尿素或甘油。
著色劑之實例係較難溶於水之顏料以及溶於水之染料。可提及的染料實例係名為下列之染料：理調配物之合適著色劑或染料係羅丹明B(Rhodamin B)、C.I.顏料紅112及C.I.溶劑紅1及顏料藍15：4、顏料藍15：3、顏料藍15：2、顏料藍15：1、顏料藍80、顏料黃1、顏料黃13、顏料紅112、顏料紅48：2、顏料紅48：1、顏料紅57：1、顏料紅53：1、顏料橙43、顏料橙34、顏料橙5、顏料綠36、顏料綠7、顏料白6、顏料棕25、鹼性紫10、鹼性紫49、酸性紅51、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍9、酸性黃23、鹼性紅10、鹼性紅108。
黏著劑之實例係聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇及泰洛星(tylose)。
適宜惰性輔助劑係諸如下列：中至高沸點之礦物油部分(例如煤油及柴油以及煤焦油及植物油或動物油)脂肪族、環狀及芳族烴(例如石蠟、四氫萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍生物)、醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇及環己醇)、酮(例如環己酮)、強極性溶劑(例如胺例如N－甲基吡咯啶酮)及水。
固體載劑係，舉例而言，礦物土，例如矽土、矽凝膠、矽酸鹽、滑石粉、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、膠塊土、黃土、黏土、白雲石、矽藻土、硫酸鈣及硫酸鎂、氧化鎂，經粉碎之合成材料、肥料，例如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素，以及植物來源產品，例如穀類粗粉、樹皮粉、木粉及堅果殼粉、纖維素粉或其它固體載劑。
適宜表面活性劑(佐劑、潤濕劑、增黏劑、分散劑及乳化劑)係芳族磺酸(例如木質磺酸(例如來自Borregaard之Borrespers牌)、苯酚基磺酸及萘磺酸(Morwet牌，Akzo Nobel)及二丁基萘磺酸(來自BASF AG之Nekal牌))之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽，及脂肪酸、烷基－及烷基芳基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、月桂基醚硫酸鹽及脂肪醇硫酸鹽及硫酸化已－、庚－及十八烷醇鹽以及脂肪醇二醇醚、磺化萘及其衍生物與甲醛之縮合物、萘或萘磺酸與苯酚及甲醛之縮合物、聚乙二醇辛基酚醚、經乙氧基化異辛基－、辛基－或壬基酚、烷基苯基或三丁基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、異十三烷基醇、脂肪醇/環氧乙烷縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧伸乙基烷基醚或聚氧伸丙基烷基醚、聚乙二醇月桂醇醚乙酸酯、山梨醇酯、木質素亞硫酸鹽廢液及蛋白質、變性蛋白質、多糖(例如甲基纖維素)、鋶水改性澱粉、聚乙烯醇(Mowiol牌，來自Clariant)、聚羧酸酯(Sokolan牌，來自BASF AG)、聚烷氧基化物、聚乙烯基胺(BASF AG，Lupamin牌)、聚伸乙基亞胺(BASF AG，Lupasol牌)、聚乙烯基吡咯啶酮及其共聚物。
粉末、撒播用物質及粉劑可藉由將活性成份與一固體載劑共同混合或磨碎製備。
藉由使活性成份與固體載劑摻合在一起可製備顆粒，例如經塗佈之顆粒、經浸漬之顆粒及勻質顆粒。
可自乳劑濃縮物、懸浮液、糊劑、可潤濕粉末或可分散於水中之顆粒藉由添加水來製備水性使用形式。為製備乳劑、糊劑或油分散液，可藉助潤濕劑、增黏劑、分散劑或乳化劑使以原樣或溶於油或溶劑之式I或Ia化合物於水中勻質化。另外，亦可製備由活性物質、潤濕劑、增黏劑、分散劑或乳化劑及(若合適)溶劑或油組成之濃縮物，且該等濃縮物適於用水稀釋。
即可用製備物中式I化合物之濃度可在較大範圍內變化。通常，該等調配物包含0.001重量%至98重量%、較佳0.01重量%至95重量%之至少一種活性成份。所用活性成份之純度介於90%至100%之間，較佳介於95%至100%之間(根據NMR譜)。
本發明化合物I可(例如)如下調配：
1.用水稀釋之產品：
A)水溶性濃縮物將10重量份數之活性化合物溶於90重量份數之水或水溶性溶劑中。作為一替代方案，可添加潤濕劑或其他輔助劑。用水稀釋時，活性成份溶解。依照此方法，獲得一具有10重量%活性化合物含量之調配物。
B)可分散濃縮物將20重量份數之活性化合物溶於70重量份數之環己酮中，添加10重量份數之分散劑(例如聚乙烯基吡咯啶酮)。經水稀釋後形成一分散液。活性化合物含量係20重量%。
C)可乳化濃縮物使15重量份數之活性化合物溶於75重量份數之有機溶劑(例如烷基芳族化合物)中，添加十二烷基苯磺酸鈣及乙氧基化蓖麻油(各自添加5重量份數)。經水稀釋後形成一乳劑。此調配物具有15重量%之活性化合物含量。
D)乳液使25重量份數之活性化合物溶於35重量份數之二甲苯中，添加十二烷基苯磺酸鈣及乙氧基化蓖麻‘油(各自添加5重量份數)。藉由一乳化機(Ultraturrax)將此混合物納入30重量份數之水中並製成一勻質乳劑。經水稀釋後形成一乳劑。此調配物具有一25重量%之活性化合物含量。
E)懸浮液在一攪拌球磨機中，將20重量份數之活性化合物粉碎，同時添加10重量份數之分散劑及潤濕劑以及70重量份數之水或有機溶劑，以形成一微細活性化合物懸浮液。經水稀釋後形成一該活性化合物之穩定懸浮液。調配物中活性化合物含量係20重量%。
F)可分散於水之顆粒及水溶性顆粒。將50重量份數之活性化合物精細研磨，同時添加50重量份數之分散劑及潤濕劑，並藉由技術設備(例如擠出機、噴霧塔、流化床)製成可分散於水之顆粒或水溶性顆粒。經水稀釋後形成一活性化合物之穩定分散液或溶液。此調配物具有一50重量%之活性化合物含量。
G)可水分散性粉末及水溶性粉末(WP、SP)在一轉子－定子磨機中研磨75重量份數之活性化合物，同時添加25重量份數之分散劑、潤濕劑及矽膠。經水稀釋後形成一活性化合物之穩定分散液或溶液。調配物之活性化合物含量係75重量%。
H)凝膠在一經攪拌之球磨機中，將20重量份數活性化合物粉碎同時添加10重量份數的分散劑、1重量份數的膠凝劑潤濕劑及70重量份數的水或有機溶劑以獲得一較佳之活性化合物懸浮液。用水稀釋可獲得一活性化合物之穩定懸浮液，藉此獲得一具有20重量%活性化合物之調配物。
2.無需稀釋即可施用之產品
I)可撒施用粉末將5重量份數之活性化合物精細研磨並與95重量份數之微細高嶺土充分混合。藉此形成一具有5重量%之活性化合物含量的粉狀產物。
J)顆粒(GR、FG、GG、MG)。精細研磨0.5重量份數之活性化合物並連同99.5重量份數之載劑。現行方法係擠出、噴霧乾燥或流化床。藉此形成一具有0.5重量%之活性化合物含量的無需稀釋即可施用之顆粒。
K)ULV溶液(UL)使10重量份數之活性化合物溶於90重量份數之有機溶劑(例如二甲苯)中。藉此形成一具有10重量%之活性化合物含量的無需稀釋即可施用之產品。
下文中給出精確調配物：I將20重量份數之式I化合物溶於由80重量份數之烷基化苯、10重量份數加合物(8至10莫耳環氧乙烷加至1莫耳油酸N－單乙醇醯胺)、5重量份數之十二烷基苯磺酸鈣及5重量份數加合物(40莫耳環氧乙烷加至1莫耳蓖麻油)組成之混合物中。將該溶液倒入100000重量份數水中並使之在水中充分分散，形成一含有0.02重量%活性化合物之水性分散液。
II將20重量份數之式I化合物溶於由40重量份數環己酮、30重量份數異丁醇、20重量份數加合物(7莫耳環氧乙烷加1莫耳異辛基酚)及10重量份數加合物(40莫耳環氧乙烷加至1莫耳蓖麻油)組成之混合物中。將該溶液倒入100000重量份數水中並使之在水中充分分散，形成一包含0.02重量%活性化合物之水性分散液。
III將20重量份數式I化合物溶於由25重量份數環己酮、65重量份數的沸點為210℃至280℃之礦物油部分及10重量份數之加合物(40莫耳環氧乙烷加至1莫耳蓖麻油)組成之混合物中。將該溶液倒入100000重量份數水中並使之在水中充分分散，形成一包含0.02重量%活性化合物之水性分散液。
IV將20重量份數式I化合物與3重量份數二異丁基萘磺酸鈉、17重量份數的來自亞硫酸鹽廢液之木質素磺酸鈉鹽及60重量份數之粉狀矽膠充分混合並在一錘碎機中研磨該混合物。使該混合物充分分散於20000重量份數之水中，形成一包含0.1重量%活性化合物之噴霧混合物。
V將3重量份數式I化合物與97重量份數微細高嶺土混合。藉此獲得包含3重量%活性化合物之粉劑。
VI將20重量份數之式I化合物與2重量份數十二烷基苯磺酸鈣、8重量份數脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份數苯酚/尿素/甲醛縮合物之鈉鹽及68重量份數石蠟礦物油充分混合在一起。藉此形成一穩定油性分散液。
VII將1重量份數式I化合物溶於由70重量份數環己酮、20重量份數經乙氧基化異辛基苯酚及10重量份數經乙氧基化蓖麻油組成之混合物中。藉此形成一穩定乳液濃縮物。
VIII將1重量份數式I化合物溶於80重量份數環己酮及20重量份數之WettolEM 31(＝以經乙氧基化蓖麻油為主之非離子型乳化劑)。藉此形成一穩定乳液濃縮物。
該等化合物I或含有彼等之除草劑組合物可在出芽前或出芽後或與農作物種子一起施用。亦可藉由施用用除草劑組合物或活性化合物預處理過的農作物植株種子來施用除草劑組合物或活性化合物。若某些農作物植株對活性成份之耐受性較不佳，則可使用其中藉助噴灑設備噴灑除草劑組合物之施用技術，以使得其盡可能不與敏感農作物植株葉片接觸，同時活性成份可到達生長於其下的不期望植株葉片或裸露的土壤表面(第八真葉期，最後耕作程序)。
根據另一實施例，施用式I化合物及除草劑組合物可分別藉由種子處理實施。
種子處理實質包含所有業內已知技術(拌種、種衣、藥粉拌種、浸種、種膜衣、多層種衣、鑲衣、種子浸入、及包衣)基於本發明式I化合物及含有彼等之組合物。在這裏，除草劑組合物可稀釋施用或不加稀釋施用。
術語"種子"涵蓋所有種類的種子，其中包括(例如)穀粒、真正的種子、果實、球莖/塊莖、切塊及類似形式。這裏，術語"種子"較佳指穀粒及真正的種子。
上述有用植物種子以及藉由轉基因或傳統育種方法產生之植物種子皆可用作種子。
活性化合物之施用率係0.001至3.0、較佳0.01至1.0公斤/公頃活性物質(a.s)，端視控制目標、季節、目標植株及生長階段而定。對於種子處理而言，通常以0.001至10公斤/100公斤種子之量施用化合物I。
為擴大作用範圍並達成協同效應，式I化合物可與其他除草劑或生長調節活性成份組群之大量代表物混合且隨後一起施用。CF3 混合物之適宜組份係(例如)1,2,4－噻二唑、1,3,4－噻二唑、醯胺、胺基磷酸及其衍生物、胺基三唑、醯替苯胺、(雜)芳氧基鏈烷酸及其衍生物、苯甲酸及其衍生物、苯并噻二嗪酮、2－芳醯基－1,3－環己烷二酮、2－雜芳醯基－1,3－環己烷二酮、雜芳基芳基酮、苄基異噁唑啉啶酮、間CF3 －苯基衍生物、胺基甲酸酯、喹啉甲酸及其衍生物、氯乙醯苯胺、環己烯酮肟醚衍生物、二嗪、二氯丙酸及其衍生物、二氫苯并呋喃、二氫呋喃－3－酮、二硝基苯胺、二硝基苯酚、二苯基醚、聯吡啶、鹵代羧酸及其衍生物、尿素、3－苯基尿嘧啶、咪唑、咪唑啉酮、N－苯基－3,4,5,6－四氫鄰苯二甲醯亞胺、噁二唑、環氧乙烷、苯酚、丙酸芳氧基－及雜芳氧基苯氧基酯、苯基乙酸及其衍生物、2－苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、嗒嗪、吡啶甲酸及其衍生物、嘧啶基醚、磺醯胺、磺醯基尿素、三嗪、三嗪酮、三唑啉酮、三唑甲醯胺、尿嘧啶苯基吡唑啉及異噁唑啉及其衍生物。
此外較佳的是可單獨或與其他除草劑結合或以與其他農藥之混合物形式(例如連同用於抑制害蟲或植物病原真菌或細菌之試劑)施用化合物I。亦令人感興趣的是其與用於治療營養缺乏症及痕量元素缺乏症的礦物鹽溶液之混溶性。亦可加入其他添加劑，例如無植物毒性油及油濃縮物。
B部分 應用實例
式I化合物之除草活性藉由以下溫室試驗來驗證：所用培養容器係含有壚坶土(其中約3.0%為腐殖質)作為基質之塑料花盆。將測試植物種子各品種分開播種。
就出芽前處理而言，在播種後藉助細密分佈噴嘴直接施用已懸浮或乳化於水中之活性成份。向該等容器緩緩澆水以促進發芽及生長且隨後覆蓋透明塑料護罩直至該等植物生根。除非受到活性成份削弱，否則此覆蓋會使測試植株統一發芽。
就出芽後處理而言，首先使該等測試植株生長至高度為3公分至15公分(端視該植株生存環境而定)，且隨後僅用懸浮或乳化於水之活性成份處理。出於此目的，測試植株可直接播種並在相同容器中生長或彼等首先作為秧苗分開生長並在處理前幾天移植到測試容器中。
該等植株保持在10℃至25℃或20℃至35℃下(端視植株品種而定)。測試週期延續2至4周。在此期間，照管該等植株並評估其對個別處理之反應。
使用0至100之分值實施評估。100係指植株未出芽或至少完全破壞地上部分，而0係指無破壞或正常生長過程。至少70之分值對應於優良除草活性，且至少85之分值對應於極佳除草活性。
溫室試驗中所用植株屬於以下品種：
當藉由出芽後方法施用時，該等化合物A.1.10、A.1.11、A.2.81、A.2.97、A.2.135、A.2.136、A2.222、A.2.223、A.2.224、A.2.226及A.2.267展示極佳除草活性。
當出芽後處理且施用率為1公斤/公頃時，化合物A.1.10、A.1.11、A.2.135、A.2.222、A.2.223及A.2.224展示針對CHEAL之極佳除草作用。
當出芽後處理且施用率為1公斤/公頃時，化合物A.1.10、A.1.11、A.2.135、A.2.222、A.2.223、A.2.224、A.2.226及A.267展示針對AMARE之極佳除草作用。
當出芽後處理且施用率為1公斤/公頃時，化合物A.1.10、A.1.11、A.2.97、A.2.136、A.2.222、A.2.223及A.2.226展示針對SETVI之極佳除草作用。
當出芽後處理且施用率為1公斤/公頃時，化合物A.2.97、A.2.136及A.2.226展示針對LOLMU之極佳除草作用。
當出芽後處理且施用率為3公斤/公頃時，化合物A.2.81展示針對ECHCG之極佳除草作用。當出芽後處理且施用率為1公斤/公頃時，化合物A.2.226及A.2.267展示針對ECHCG之極佳除草作用。
當出芽後處理且施用率為3公斤/公頃時，化合物A.2.81展示針對ALOMY及AVEFA之極佳除草作用。
當出芽後處理且施用率為3公斤/公頃時，化合物A.2.64、A.2.65、A.2.133、A.2.135、A.2.251、A.2.255、A.2.265、A.2.267、A.2.273、A.2.274及A.2.275展示針對SETFA之極佳除草作用。當出芽後處理且施用率為1公斤/公頃時，化合物A.2.224展示針對SETFA之極佳除草作用。
當出芽前處理且施用率為3公斤/公頃時，化合物A.2.64、A.2.105、A.2.133、A.2.135、A.2.265、A.2.267、A.2.273、A.2.274及A.2.275展示針對ECHCG之極佳除草作用。
當出芽前處理且施用率為3公斤/公頃時，化合物A.1.13、A.5.16、A.2.135、A.2.265、A.2.267、A.2.271、A.2.273及A.2.276展示針對SETIT之極佳除草作用。
當出芽前處理且施用率為1公斤/公頃化合物A.2.97、A.2.136、A.2.224及A.2.267展示針對APESV之極佳除草作用。
當出芽前處理且施用率為of 3公斤/公頃時，化合物A.2.81展示針對SETFA之極佳除草作用。
當出芽前處理且施用率為0.5公斤/公頃時，化合物A.5.17展示針對APESV之極佳除草作用及針對AMARE之極佳除草作用。

Claims (19)

  1. 一種式I哌化合物， 或式I哌化合物之農業上可用之鹽作為除草劑之用途，其中式I中之變量係如下定義：R1 及R2 彼此獨立為：氰基、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C3 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烯基、C3 -C6 -炔基、C3 -C6 -環炔基、苯基、苯基-(C1 -C6 )-烷基、雜環基、雜環基-(C1 -C6 )-烷基；苯基-[C1 -C6 -烷氧羰基]-(C1 -C6 )-烷基或苯基雜環基-(C1 -C6 )-烷基；或COR21 ，其中R21 係氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烯基、C2 -C6 -炔基、C3 -C6 -環炔基、羥基、C1 -C6 -烷氧基、C3 -C6 -烯氧基、C3 -C6 -炔氧基、胺基、C1 -C6 -烷基胺基、[二-(C1 -C6 )-烷基]胺基、C3 -C6 -烯基胺基、C3 -C6 -炔基胺基、C1 -C6 -烷基磺醯基胺基、N-(C2 -C6 -烯基)-N-(C1 -C6 -烷基)胺基、N-(C2 -C6 -炔基)-N-(C1 -C6 -烷基)胺基、N-(C1 -C6 -烷氧基)-N-(C1 -C6 -烷基)胺基、N-(C2 -C6 -烯基)-N-(C1 -C6 -烷氧基)胺基、N-(C2 -C6 -炔基)-N-(C1 -C6 -烷氧基)胺基、苯基、苯基胺基、苯氧基、萘基或 雜環基；或NR22 R23 ，其中R22 及R23 彼此獨立為氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C3 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烯基、C3 -C6 -炔基、C3 -C6 -環炔基或C1 -C6 -烷基羰基；或OR24 ，其中R24 係C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C3 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烯基、C3 -C6 -炔基、C3 -C6 -環炔基、苯基或苯基-(C1 -C6 )-烷基；或SO2 R25 ，其中R25 係(C1 -C6 )-烷基或苯基；其中該等取代基R1 及R2 之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C4 -烷氧基、C1 -C4 -烷硫基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基、C1 -C4 -烷基羰基、羥基羰基、C1 -C4 -烷氧羰基、胺基羰基、C1 -C4 -烷基胺基羰基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基羰基或C1 -C4 -烷基羰氧基；且其中R1 可另外為氫；R3 係一基團R26 、OR27 、SR28 、NR29 R30 或N(OR31 )R32 ，其中R26 、R27 、R28 、R29 及R32 彼此獨立為氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C3 -C6 -烯基、C3 -C6 -炔基、C3 -C6 -鹵代炔基、甲醯基、C1 -C6 -烷基羰基、C3 -C6 -環 烷基羰基、C2 -C6 -烯基羰基、C2 -C6 -炔基羰基、C1 -C6 -烷氧基-(C1 -C6 )-烷基、C1 -C6 -烷氧羰基、C2 -C6 -烯氧羰基、C3 -C6 -炔氧羰基、C1 -C6 -烷基胺基羰基、C3 -C6 -烯基胺基羰基、C3 -C6 -炔基胺基羰基、C1 -C6 -烷基磺醯基胺基羰基、C1 -C6 -烷基胺基羰基、[二-(C1 -C6 )-烷基胺基]羰基、N-(C3 -C6 -烯基)-N-(C1 -C6 -烷基)-胺基羰基、N-(C3 -C6 -炔基)-N-(C1 -C6 -烷基)-胺基羰基、N-(C1 -C6 -烷氧基)-N-(C1 -C6 -烷基)-胺基-羰基、N-(C3 -C6 -烯基)-N-(C1 -C6 -烷氧基)-胺基羰基、N-(C3 -C6 -炔基)-N-(C1 -C6 -烷氧基)-胺基羰基、二-(C1 -C6 -烷基)-胺基硫代羰基、C1 -C6 -烷基羰基-C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基亞胺基-C1 -C6 -烷基、N-(C1 -C6 -烷基胺基)亞胺基-C1 -C6 -烷基、N-(二-C1 -C6 -烷基胺基)亞胺基-C1 -C6 -烷基或[三-(C1 -C4 )-烷基]矽烷基，其中該等取代基之上述脂肪族或碳環部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C4 -烷氧基、C1 -C4 -烷硫基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基、C1 -C4 -烷基羰基、羥基羰基、C1 -C4 -烷氧羰基、胺基羰基、C1 -C4 -烷基胺基羰基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基羰基或C1 -C4 -烷基羰氧基；或苯基、苯基-C1 -C6 -烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1 -C6 -烷基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、苯基磺醯基胺基羰基、N-(C1 -C6 -烷基)-N-(苯基)胺基羰基、苯 基-C1 -C6 -烷基羰基、雜環基、雜環基-C1 -C6 -烷基、雜環基羰基、雜環基羰基-C1 -C6 -烷基、雜環基氧羰基、雜環基胺基羰基、雜環基磺醯基胺基羰基、N-(C1 -C6 -烷基)-N-(雜環基)胺基羰基、或雜環基-C1 -C6 -烷基羰基，其中該等取代基之苯基或雜環基部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：硝基、氰基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C1 -C4 -烷氧基或C1 -C4 -鹵代烷氧基；或S(O)n R33 ，其中n係1或2；且R33 係C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵代烷基或苯基，且其中該苯基取代基可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：硝基、氰基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C1 -C4 -烷氧基或C1 -C4 -鹵代烷氧基；且R30 及R31 彼此獨立為氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C2 -C6 -烯基或C2 -C6 -炔基，其中該等取代基之脂肪族或碳環部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C4 -烷氧基、C1 -C4 -烷硫基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基、C1 -C4 -烷基羰基、羥基羰基、C1 -C4 -烷氧羰基、胺基羰基、C1 -C4 -烷基胺基羰基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基羰基或C1 -C4 -烷基羰氧基、 苯基、苯基-C1 -C6 -烷基、雜環基或雜環基-C1 -C6 -烷基，其中該等取代基之苯基或雜環基部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：硝基、氰基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C1 -C4 -烷氧基或C1 -C4 -鹵代烷氧基；R4 、R5 、R6 彼此獨立為氫、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基，其中該等取代基R4 、R5 或R6 之上述脂肪族部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C4 -烷氧基、C1 -C4 -烷硫基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基、C1 -C4 -烷基羰基、羥基羰基、C1 -C4 -烷氧羰基、胺基羰基、C1 -C4 -烷基胺基羰基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基羰基或C1 -C4 -烷基羰氧基；R3 及R4 亦可共同係一酮基基團；R7 、R8 彼此獨立為氫、羥基、C1 -C6 -烷基，其可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C4 -烷氧基、C1 -C4 -烷硫基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基、C1 -C4 -烷基羰基、羥基羰基、C1 -C4 -烷氧羰基、胺基羰基、C1 -C4 -烷基胺基羰基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基羰基或C1 -C4 -烷基羰氧基；A1 為苯基或吡啶基；及A2 為苯基，其中Ra 係於A1 連接點之鄰位處連接至A1 的一碳原子或一氮原子且其中Ra 具有下文所給含義之一： Ra 係鹵素、氰基、硝基、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烯基、C4 -C10 -二烯基、C2 -C6 -炔基、[三-(C1 -C6 )-烷基矽烷基]-(C2 -C6 )-炔基、C3 -C6 -環炔基、C1 -C6 -烷硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基、苯基-(C1 -C6 )-烷基、苯基-(C2 -C6 )-烯基、苯基磺醯基-(C1 -C6 )-烷基、雜環基、雜環基-(C1 -C6 )-烷基或苯基-[C1 -C6 -烷氧羰基]-(C1 -C6 )-烷基、Z1 P(O)(OR9 )2 、Z2 B(OR10 )2 ，其中R9 及R10 各自為氫或C1 -C6 -烷基且Z2 B(OR10 )2 中之該等基團R10 可共同形成一C2 -C4 -伸烷基鏈；或Z3 COR11 ，其中R11 係氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烯基、C2 -C6 -炔基、C3 -C6 -環炔基、羥基、C1 -C6 -烷氧基、C3 -C6 -烯氧基、C3 -C6 -炔氧基、胺基、C1 -C6 -烷基胺基、[二-(C1 -C6 )-烷基]胺基、C1 -C6 -烷氧基胺基、[二-(C1 -C6 )-烷氧基]胺基、C1 -C6 -烷基磺醯基胺基、C1 -C6 -烷基胺基磺醯基胺基、[二-(C1 -C6 )-烷基胺基]磺醯基胺基、C3 -C6 -烯基胺基、C3 -C6 -炔基胺基、N-(C2 -C6 -烯基)-N-(C1 -C6 -烷基)胺基、N-(C2 -C6 -炔基)-N-(C1 -C6 -烷基)胺基、N-(C1 -C6 -烷氧基)-N-(C1 -C6 -烷基)胺基、N-(C2 -C6 -烯基)-N-(C1 -C6 -烷氧基)胺基、N-(C2 -C6 -炔基)-N-(C1 -C6 - 烷氧基)胺基、苯基、苯氧基、苯基胺基、萘基或雜環基；或Z4 NR12 R13 ，其中R12 及R13 彼此獨立為氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C3 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烯基、C3 -C6 -炔基、C3 -C6 -環炔基、C1 -C6 -烷基羰基、C3 -C6 -環烷基羰基、[二-(C1 -C6 )-烷基胺基]羰基、C1 -C6 -烷氧羰基、C1 -C6 -烷氧羰基-(C1 -C6 )-烷基、C1 -C6 -烷基磺醯基、C1 -C6 -烷基胺基磺醯基、[二-(C1 -C6 )-烷基胺基]磺醯基、苯基羰基、苯基胺基羰基、苯基磺醯基、苯基磺醯基胺基羰基或雜環基羰基；或Z5 CH=N-O-R14 ，其中R14 係氫或C1 -C6 -烷基；或Z6 OR15 ，其中R15 係氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C3 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烯基、C3 -C6 -炔基、C3 -C6 -環炔基、C1 -C6 -烷基羰基、C1 -C6 -烷氧羰基-(C1 -C6 )-烷基、[二-(C1 -C6 )-烷氧羰基]-(C1 -C6 )-烷基、苯基或苯基-(C1 -C6 )-烷基；或Z7 SO2 R16 ，其中R16 係C1 -C6 -烷基或苯基；且其中Z1 、Z2 、Z3 、Z4 、Z5 、Z6 、Z7 彼此獨立為一鍵結、-CH2 -、-CH2 -CH2 -、-O-CH(R17 )-、-S-CH(R18 )-、-S(O)-CH(R19 )-或-SO2 CH(R20 )-，且其中R17 、R18 、R19 及R20 彼此獨立為氫或C1 -C6 -烷基；且 其中該取代基Ra 之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C4 -烷氧基、C1 -C4 -烷硫基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基、C1 -C4 -烷基羰基、羥基羰基、C1 -C4 -烷氧羰基、胺基羰基、C1 -C4 -烷基胺基羰基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基羰基或C1 -C4 -烷基羰氧基；且Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 各自彼此獨立為氫或具有針對Ra 所給出的含義之一；且其中Ra 、Rb 或Rc 中連接至A1 之相鄰環原子的兩個基團或Rd 、Re 或Rf 中連接至A2 之相鄰環原子的兩個基團亦可係直鏈C3 -C6 -伸烷基，其可經部分或全部鹵化且可帶有1至3個下列基團：氰基、羥基、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵代烷基、C3 -C6 -環烷基、C1 -C4 -烷氧基、C1 -C4 -烷硫基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基、C1 -C4 -烷基羰基、羥基羰基、C1 -C4 -烷氧羰基、胺基羰基、C1 -C4 -烷基胺基羰基、[二-(C1 -C4 )-烷基]胺基羰基或C1 -C4 -烷基羰氧基，其中C3 -C6 -伸烷基中的一個CH2 基團可由一羰基、硫羰基或磺醯基替代且其中C3 -C6 -伸烷基之一或兩個不相鄰的CH2 基團在各情形下皆可由氧、硫或NR34 基團替代，其中R34 具有針對R12 所給含義之一，及其中雜環基指具有三個或更多環原子之單或二環飽和、部分不飽和或芳族雜環，其含有1至4個相同或不 同的選自由氧、硫及氮組成之群之雜原子。
  2. 如請求項1之式I哌化合物之用途，其中：Ra 選自由下列組成之群：鹵素、氰基、硝基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -炔基、Z1 P(O)(OR9 )2 、Z3 COR11 、Z4 NR12 R13 、Z5 CH=N-O-R14 、Z6 OR15 、Z7 SO2 R16 、C1 -C6 -烷硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基及雜環基，其中Z1 係一鍵結或CH2 且R9 及R10 各自為氫或C1 -C6 -烷基；Z3 係一鍵結且R11 係氫、C1 -C6 -烷基、羥基、C1 -C6 -烷氧基、C3 -C6 -烯氧基、C3 -C6 -炔氧基、胺基、C1 -C6 -烷基胺基、[二-(C1 -C6 )-烷基]胺基、C1 -C6 -烷氧基胺基、N-C1 -C6 -烷氧基-N-C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -烷基磺醯基胺基、C1 -C6 -烷基胺基磺醯基胺基、[二-(C1 -C6 )-烷基胺基]磺醯基胺基、苯基、苯氧基、苯基胺基、萘基或雜環基；或Z4 係一鍵結或CH2 且R12 及R13 彼此獨立為氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C3 -C6 -烯基、C3 -C6 -炔基、C1 -C6 -烷基羰基、[二-(C1 -C6 )-烷基胺基]羰基、C1 -C6 -烷氧羰基、C1 -C6 -烷基磺醯基、苯基羰基、苯基磺醯基、或雜環基羰基；或Z5 係一鍵結或CH2 且R14 係氫或C1 -C6 -烷基；或Z6 係一鍵結或CH2 且R15 係氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、C3 -C6 -烯基、C3 -C6 -炔基、C1 -C6 -烷基羰 基、C1 -C6 -烷氧羰基-(C1 -C6 )-烷基、苯基或苯基-(C1 -C6 )-烷基；或Z7 係一鍵結且R16 係C1 -C6 -烷基或苯基；且其中Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 彼此獨立為氫、具有針對Ra 所提及含義之一且另外可係：C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -環烷基、[三-(C1 -C6 )-烷基矽烷基]-(C2 -C6 )-炔基；其中該等取代基Ra 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 之上述脂肪族、環狀或芳族部分可經部分或全部鹵化，及其中雜環基指具有三個或更多環原子之單或二環飽和、部分不飽和或芳族雜環，其含有1至4個相同或不同的選自由氧、硫及氮組成之群之雜原子。
  3. 如請求項1或2之式I哌化合物之用途，其中R1 係氫或C1 -C6 -烷基；且R2 係C1-6 烷基；其中R1 及R2 中之C1 -C6 -烷基可經部分或全部鹵化。
  4. 如請求項1或2之式I哌化合物之用途，其中R3 係R26 或OR27 ，其中R26 及R27 彼此獨立為氫、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷基羰基、苯基-C1 -C6 -烷基或苯基羰基，其中該等取代基之上述脂肪族或芳族部分可經部分或全部鹵化；或係一基團SO2 R31 ，其中R31 係C1 -C6 -烷基或苯基，其中該苯基取代基可經 部分或全部鹵化及/或可帶有1至3個C1 -C6 -烷基基團。
  5. 如請求項1或2之式I哌化合物之用途，其中R4 、R5 、R6 、R7 及R8 係氫。
  6. 如請求項1或2之式I哌化合物之用途，其中該哌環之兩個手性中心具有(S,S)-構型。
  7. 一種組合物，其含有除草有效量之至少一種如請求項1至6中任一項之式I哌化合物或I的農業上可用之鹽及常用於調配農藥之輔助劑。
  8. 一種用於製備如請求項7之組合物之方法，該方法包括使至少一除草有效量的如請求項1至6中任一項之式I哌化合物或I的農業上可用之鹽與常用於調配農藥之輔助劑混合。
  9. 一種用於控制不期望的植被之方法，該方法包括使至少一除草有效量的如請求項1至6中任一項之式I哌化合物或I的農業上可用之鹽作用於植株、其種子及/或其生存環境。
  10. 一種如請求項1至6中任一項之通式I之哌化合物，下列式I化合物除外：其中A1 及A2 係苯基、R1 係甲基、R2 係氫或甲基，R3 、R4 、R5 、R6 、R7 、R8 係氫，取代基Ra 及Rb 各自為位於該苯基環A1 之兩個鄰位之羥基基團且Rc 、Rd 、Re 及Rf 係氫，此外下列式I化合物亦除外：其中A1 係苯基，Ra 係氯，Rb 及Rc 係氫，基團A2 (Rd Re Rf )係鄰氯苯基，R1 及R2 係甲基 羰基且R3 至R8 各自為氫。
  11. 一種用於製備如請求項10之式I哌化合物的方法，其包括使式II之二肽於酸或鹼存在下或在高溫下反應 其中變量A1 、A2 、R1 -R8 、Ra 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 係如式I定義且其中ORx 係一經由一氧原子連接之離去基團，及Rx 為C1 -C6 -烷基或苯基-C1 -C6 -烷基。
  12. 一種用於製備如請求項10之其中R1 ≠氫的式I哌化合物之方法，其包括使一其中R1 係氫之式I哌化合物與一所含基團R1 不為氫之烷基化試劑或醯化試劑反應。
  13. 一種用於製備如請求項10之其中R2 ≠氫的式I哌化合物之方法，其包括使一其中R2 係氫之式I哌化合物與一所含基團R2 不為氫之烷基化試劑或醯化試劑反應。
  14. 一種用於製備如請求項10之式I哌化合物之方法，其包括使一式Ia哌化合物於一觸媒及一鹼及一含有Ra 之偶合試劑存在下反應， 其中L係鹵素或S(O)n Rk ，其中n=0、1、2且Rk 係C1 -C6 -烷 基、鹵代-(C1 -C6 )-烷基或視情況經鹵化或經C1 -C4 -烷基-取代之芳基，且其中其他變量A1 、A2 、R1 -R8 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 係如式I所定義。
  15. 一種用於製備如請求項10之其中Ra 係COOH的式I哌化合物之方法，其包括使一其中Ra 係COOCH3 之式I哌化合物與Me3 SnOH反應。
  16. 一種用於製備如請求項10之其中Ra 係一基團CONRu Rv 或COORw 之式I哌化合物之方法，其中Ru 及Rv 彼此獨立為氫、C1 -C6 -烷基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -炔基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基磺醯基、C1 -C6 -烷基胺基磺醯基、[二-(C1 -C6 )-烷基胺基]磺醯基或苯基且Rw 係C1 -C6 -烷基、C2 -C6 -烯基或C2 -C6 -炔基，該方法包括用一氯化試劑將一其中Ra 係COOH之式I哌化合物轉化成式III之醯氯， 其中變量A1 、A2 、R1 -R8 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 係如式I所定義，且隨後使III與胺HNRu Rv 或醇HORw 反應。
  17. 一種用於製備如請求項10之式I哌化合物之方法，其包括使式IV之哌化合物於一鹼存在下與一式V化合物反應， 其中A2 、R1 、R2 、R5 、R6 、R7 、R8 、Rd 、Re 及Rf 係如式I所定義， 其中A1 、R3 、R4 、Ra 、Rb 及Rc 係如式I所定義且其中L係一離去基團。
  18. 一種式II之二肽， 其中變量A1 、A2 、R1 -R8 、Ra 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 係如式I所定義且其中ORx 係一經由一氧原子連接之離去基團，其中Rx 為C1 -C6 -烷基或苯基-C1 -C6 -烷基。
  19. 一種式VI之二肽， 其中變量A1 、A2 、R1 -R8 、Ra 、Rb 、Rc 、Rd 、Re 及Rf 係如式I所定義且SG係一保護基團且其中ORx 係一經由一氧原子連接之離去基團，其中Rx 為C1 -C6 -烷基或苯基-C1 -C6 -烷基及SG為氮保護基團。
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