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CN101374820A - 具有除草作用的哌嗪化合物 - Google Patents

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CN101374820A CNA2006800529358A CN200680052935A CN101374820A CN 101374820 A CN101374820 A CN 101374820A CN A2006800529358 A CNA2006800529358 A CN A2006800529358A CN 200680052935 A CN200680052935 A CN 200680052935A CN 101374820 A CN101374820 A CN 101374820A
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Abstract

本发明涉及式(I)的哌嗪化合物或式(I)的哌嗪化合物的可农用盐作为除草剂的用途,其中式(I)中的变量如权利要求和说明书所定义。

Description

具有除草作用的哌嗪化合物
本发明涉及式I的哌嗪化合物或式I的哌嗪化合物的可农用盐作为除草剂的用途:
Figure A200680052935D00121
其中在式I中各变量如下所定义:
R1和R2相互独立地为:
氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、苯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷基或苯基杂环基-C1-C6烷基;或COR21,其中
R21为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6链炔氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C3-C6链烯基氨基、C3-C6链炔基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C2-C6链炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基、N-(C2-C6链炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基、苯基、苯基氨基、苯氧基、萘基或杂环基;或
NR22R23,其中
R22和R23相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基或C1-C6烷基羰基;或
OR24,其中
R24为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、苯基或苯基-C1-C6烷基;或
SO2R25,其中R25为C1-C6烷基或苯基;
其中R1和R2的取代基的上述脂族、环状或芳族结构部分可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-C1-C4烷基氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;
并且其中R1可以额外为氢;
R3为基团R26、OR27、SR28、NR29R30或N(OR31)R32,其中
R26、R27、R28、R29和R32相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C3-C6卤代链炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6链炔基羰基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)烷基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6链烯基氧基羰基、C3-C6链炔基氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6链炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、[二(C1-C6)烷基氨基]羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6链炔基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)-氨基-羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、N-(C3-C6链炔基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、二(C1-C6烷基)-氨基硫代羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基,其中上述取代基的脂族或碳环结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;或苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基羰基、杂环基氨基羰基、杂环基磺酰氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(杂环基)氨基羰基或杂环基-C1-C6烷基羰基,其中取代基的苯基或杂环基结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;或
S(O)nR33,其中
n为1或2;和
R33为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基,以及其中苯基取代基可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;和
R30和R31相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基,其中取代基的脂族或碳环结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基,苯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基或杂环基-C1-C6烷基,其中取代基的苯基或杂环基结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;
R4、R5、R6相互独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,
其中上述取代基R4、R5或R6的脂族结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;
R3和R4还可一起为酮基;
R7、R8相互独立地为氢、羟基、C1-C6烷基,该C1-C6烷基可部分或全部被卤代和/或带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;
A1、A2相互独立地为芳基或杂芳基,但吲哚基除外,其中Ra在A1的连接点的邻位与A1的碳原子或氮原子连接且其中Ra具有如下含义之一:
Ra为卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烯基、C4-C10链二烯基、C2-C6链炔基、[三(C1-C6)烷基甲硅烷基]-(C2-C6)链炔基、C3-C6环炔基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、芳基、苯基-(C1-C6)烷基、苯基-(C2-C6)链烯基、苯基磺酰基-(C1-C6)烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)烷基或苯基-[C1-C6烷氧羰基]-(C1-C6)烷基、Z1P(O)(OR9)2、Z2B(OR10)2,其中
R9和R10各自为氢或C1-C6烷基且Z2B(OR10)2中的基团R10可一起形成C2-C4亚烷基链;或
Z3COR11,其中
R11为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯基氧基、C3-C6链炔基氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、[二(C1-C6)烷基]氨基、C1-C6烷氧基氨基、[二(C1-C6)烷氧基]氨基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6烷基氨基磺酰氨基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰氨基、C3-C6链烯基氨基、C3-C6链炔基氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C2-C6链炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基、N-(C2-C6链炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基、苯基、苯氧基、苯基氨基、萘基或杂环基;或
Z4NR12R13,其中
R12和R13相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、[二(C1-C6)烷基氨基]羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧羰基-(C1-C6)烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰基、苯基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基、苯基磺酰氨基羰基或杂环基羰基;或
Z5CH=N-O-R14,其中R14为氢或C1-C6烷基;或
Z6OR15,其中
R15为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基-(C1-C6)烷基、[二(C1-C6)烷氧羰基]-(C1-C6)烷基、苯基或苯基-(C1-C6)烷基;或
Z7SO2R16,其中R16为C1-C6烷基或苯基;和其中
Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7相互独立地为键、-CH2-、-CH2-CH2-、-O-CH(R17)-、-S-CH(R18)-、-S(O)-CH(R19)-或-SO2CH(R20)-,和其中R17、R18、R19和R20相互独立地为氢或C1-C6烷基;和
其中上述取代基Ra的脂族、环状或芳族结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;和
Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自相互独立地为氢或具有对Ra给出的含义之一,和
其中与A1的相邻环原子连接的两个基团Ra、Rb或Rc或与A2的相邻环原子连接的两个基团Rd、Re或Rf也可为直链C3-C6亚烷基,其可部分或全部被卤代且其可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基,其中C3-C6亚烷基中的一个CH2基团可被羰基、硫代羰基或磺酰基替换,以及其中C3-C6亚烷基中的一个或两个非相邻CH2基团在每种情况下可被氧、硫或基团NR34替换,其中R34具有对R12所给的含义之一。
由植物病原体疮痂链霉菌(S.scabies)所产生的Thaxtomin A和B(KingR.R.等,J.Agric.Food Chem.(1992)40,834-837)是具有中心哌嗪-2,5-二酮环的天然产物,该环在3位带有4-硝基吲哚-3-基甲基且在2位带有任选OH取代的苄基。由于它们的植物损害作用,也研究了这些化合物作为除草剂的可能应用(King R.R.等,J.Agric.Food Chem.(2001)49,2298-2301)。
EP-A 181152和EP-A 243122描述了结构类似的哌嗪化合物及其作为血小板活化因子(platelet activating factor)的拮抗剂的用途。
US 2003/0171379 A1描述了mactanamide,即式A的杀真菌二酮基哌嗪在药物中作为消炎化合物的用途:
Figure A200680052935D00171
其中R为H或甲基。
WO 99/48889、WO 01/53290和WO 2005/011699描述了在3-或6-位具有经由亚甲基或次甲基连接的4-咪唑基且在其它3-或6-位具有苄基的2,5-二酮基哌嗪化合物。这些化合物为抗肿瘤化合物。
化合物1,4-二乙酰基-3,6-二(2-氯苯基)哌嗪-2,5-二酮是已知的(L.X.Wang,Y.Z.Shi,Z.M.Du,H.W.Hu,Chinese Chem.Lett.(1993)4,687-688)。
本发明的目的是提供具有除草作用的化合物。具体而言,意欲提供尤其甚至在低施用率下具有高除草活性且其与作物植株的相容性足够用于商业应用的化合物。
这一和其它目的由开头所定义的式I化合物及其可农用盐实现。
因此,本发明涉及通式I的哌嗪化合物或式I的哌嗪化合物的可农用盐作为除草剂的用途,即防治有害植物的用途。
本发明还涉及包含除草有效量的至少一种式I的哌嗪化合物或I的可农用盐和常用于配制作物保护试剂的助剂的组合物。
此外,本发明还涉及一种防治不希望的植物生长的方法,包括使除草有效量的至少一种式I的哌嗪化合物或I的可农用盐作用于植物、其种子和/或其生长地。
式I的哌嗪化合物是新的且也形成本发明主题的一部分,
-但其中A1和A2为苯基,R1为甲基,R2为氢或甲基,R3、R4、R5、R6、R7、R8为氢,取代基Ra和Rb各自为位于苯环A1的两个邻位的羟基,且Rc、Rd、Re和Rf为氢的式I化合物除外,
-此外,其中A1为苯基和A2为4-咪唑基或A1为4-咪唑基和A2为苯基的式I化合物除外,和
-此外,其中A1为苯基,Ra为氯,Rb和Rc为氢,基团A2(RdReRf)为邻氯苯基,R1和R2为甲基羰基和R3-R8各自为氢的式I化合物除外。
此外,本发明还涉及制备式I化合物的方法和中间体。
本发明的其它实施方案由权利要求书、说明书和实施例显而易见。应理解的是本发明主题的上述以及下面要说明的特征不仅可以在各种特定情形下给出的组合应用,而且还可以其它不偏离本发明范围的组合应用。
取决于取代方式,式I化合物可以包含一个或多个手性中心,此时它们以对映体或非对映体混合物存在。本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合物二者。
式I化合物还可以以其可农用盐形式存在,该盐的性质通常并不重要。合适的盐通常是对化合物I的除草作用没有不利影响的那些阳离子的盐或其阳离子和阴离子分别对化合物I的除草作用没有不利影响的那些酸的酸加成盐。
合适的阳离子尤其是碱金属的离子,优选锂、钠和钾离子,碱土金属的离子,优选钙和镁离子,以及过渡金属离子,优选锰、铜、锌和铁离子以及铵离子,其中需要的话1-4个氢原子可以被C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替换,优选铵、二甲基铵、二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、2-(2-羟基乙-1-氧基)乙-1-基铵、二(2-羟基乙-1-基)铵、三甲基苄基铵,还有鏻离子,锍离子,优选三(C1-C4烷基)锍,以及氧化锍离子,优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根,以及C1-C4链烷酸的阴离子,优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。
对本发明化合物的取代基所提到的有机结构部分是具体基团成员的单独列举的集合性术语。所有烃链,如烷基、卤代烷基以及在氰基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、N-烷基氨基磺酰基、N,N-二烷基氨基磺酰基、二烷基氨基、N-烷基磺酰基氨基、N-卤代烷基磺酰基氨基、N-烷基-N-烷基磺酰基氨基、N-烷基-N-卤代烷基磺酰基氨基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧羰基、卤代烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、二烷基氨基硫羰基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基、烷硫基烷基、二烷基氨基烷基、二烷基肼基烷基、烷基亚氨基氧烷基、烷基羰基烷基、烷氧亚氨基烷基、N-(烷基氨基)亚氨基烷基、N-(二烷基氨基)亚氨基烷基、烷氧羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、苯基链烯基羰基、杂环基链烯基羰基、N-烷氧基-N-烷基氨基羰基、N-烷基-N-苯基氨基羰基、N-烷基-N-杂环基氨基羰基、苯基烷基、杂环基烷基、苯基羰基烷基、杂环基羰基烷基、二烷基氨基烷氧羰基、烷氧基烷氧羰基、链烯基羰基、链烯氧基羰基、链烯基氨基羰基、N-链烯基-N-烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷氧基氨基羰基、链炔基羰基、炔氧羰基、链炔基氨基羰基、N-链炔基-N-烷基氨基羰基、N-链炔基-N-烷氧基氨基羰基、链烯基、链炔基、卤代链烯基、卤代链炔基和烷氧基烷氧基结构部分中的烷基结构部分可以是直链或支化的。前缀Cn-Cm-表示烃结构部分的相应碳数。除非另有指明,卤代取代基优选带有1-5个相同或不同的卤原子,尤其是氟原子或氯原子。
术语卤素在每种情况下表示氟、氯、溴或碘。
其它含义的实例是:
烷基以及例如在烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基和烷基磺酰基、烷基羰基、烷基氨基、烷基甲硅烷基、苯基烷基、苯基磺酰基烷基、杂环基烷基中的烷基结构部分:具有1个或多个碳原子,例如1-2、1-4或1-6个碳原子的饱和直链或支化烃基,例如C1-C6烷基,如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基。在本发明的一个实施方案中,烷基表示小烷基如C1-C4烷基。在本发明的另一实施方案中,烷基表示较大烷基如C5-C6烷基。
卤代烷基:其氢原子部分或完全被卤原子如氟、氯、溴和/或碘取代的上述烷基,例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯丙基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基和九氟丁基。
环烷基以及例如在环烷氧基或环烷基羰基中的环烷基结构部分:具有3个或更多个碳原子,例如3-6个碳环成员的单环饱和烃基,如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
链烯基以及例如例如在苯基-C2-C6链烯基或链烯基氨基中的链烯基结构部分:具有2个或更多个碳原子,例如2-4个、2-6个或3-6个碳原子和在任意位置的双键的单不饱和直链或支化烃基,例如C2-C6链烯基,如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
在本发明的一个实施方案中,使用诸如C2-C6链烯基的链烯基。在本发明的另一实施方案中,使用诸如C3-C6链烯基的链烯基。
环烯基以及环烯基结构部分:具有3个或更多个碳原子,例如3-6个,优选5-6个碳环成员的单环单不饱和烃基,如环戊烯-1-基、环戊烯-3-基、环己烯-1-基、环己烯-3-基、环己烯-4-基。
链炔基以及例如三-C1-C6烷基甲硅烷基-C2-C6链炔基或链炔基氨基中的链炔基结构部分:具有2个或更多个碳原子,例如2-4个、2-6个或3-6个碳原子和在任意位置但不相互相邻的一根或两根叁键的直链或支化烃基,例如C2-C6链炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。
环炔基以及环炔基结构部分:具有3个或更多个碳原子,例如3-6个,优选5-6个碳环成员和一根叁键的单环烃基,如环己炔-1-基、环己炔-3-基、环己炔-4-基。
C4-C10链二烯基:具有4个或更多个碳原子和在任意位置但不相互相邻的两根双键,例如4-10个碳原子和在任意位置但不相互相邻的两根双键的双重不饱和直链或支化烃基,例如1,3-丁二烯基、1-甲基-1,3-丁二烯基、2-甲基-1,3-丁二烯基、戊-1,3-二烯-1-基、己-1,4-二烯-1-基、己-1,4-二烯-3-基、己-1,4-二烯-6-基、己-1,5-二烯-1-基、己-1,5-二烯-3-基、己-1,5-二烯-4-基、庚-1,4-二烯-1-基、庚-1,4-二烯-3-基、庚-1,4-二烯-6-基、庚-1,4-二烯-7-基、庚-1,5-二烯-1-基、庚-1,5-二烯-3-基、庚-1,5-二烯-4-基、庚-1,5-二烯-7-基、庚-1,6-二烯-1-基、庚-1,6-二烯-3-基、庚-1,6-二烯-4-基、庚-1,6-二烯-5-基、庚-1,6-二烯-2-基、辛-1,4-二烯-1-基、辛-1,4-二烯-2-基、辛-1,4-二烯-3-基、辛-1,4-二烯-6-基、辛-1,4-二烯-7-基、辛-1,5-二烯-1-基、辛-1,5-二烯-3-基、辛-1,5-二烯-4-基、辛-1,5-二烯-7-基、辛-1,6-二烯-1-基、辛-1,6-二烯-3-基、辛-1,6-二烯-4-基、辛-1,6-二烯-5-基、辛-1,6-二烯-2-基、癸-1,4-二烯基、癸-1,5-二烯基、癸-1,6-二烯基、癸-1,7-二烯基、癸-1,8-二烯基、癸-2,5-二烯基、癸-2,6-二烯基、癸-2,7-二烯基、癸-2,8-二烯基。
烷氧基或例如在苯基烷氧基、烷氧基氨基、烷氧羰基中的烷氧基结构部分:经由氧原子连接的如上所定义的烷基:例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。
在本发明的一个实施方案中,使用诸如C1-C4烷氧基的小烷氧基。在本发明的另一实施方案中,使用诸如C5-C6烷氧基的较大烷氧基。
链烯氧基:经由氧原子连接的上述链烯基,例如C3-C6链烯氧基,如1-丙烯氧基、2-丙烯氧基、1-甲基乙烯氧基、1-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、1-甲基-1-丙烯氧基、2-甲基-1-丙烯氧基、1-甲基-2-丙烯氧基、2-甲基-2-丙烯氧基、1-戊烯氧基、2-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、1-甲基-1-丁烯氧基、2-甲基-1-丁烯氧基、3-甲基-1-丁烯氧基、1-甲基-2-丁烯氧基、2-甲基-2-丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、1-甲基-3-丁烯氧基、2-甲基-3-丁烯氧基、3-甲基-3-丁烯氧基、1,1-二甲基-2-丙烯氧基、1,2-二甲基-1-丙烯氧基、1,2-二甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-1-丙烯氧基、1-乙基-2-丙烯氧基、1-己烯氧基、2-己烯氧基、3-己烯氧基、4-己烯氧基、5-己烯氧基、1-甲基-1-戊烯氧基、2-甲基-1-戊烯氧基、3-甲基-1-戊烯氧基、4-甲基-1-戊烯氧基、1-甲基-2-戊烯氧基、2-甲基-2-戊烯氧基、3-甲基-2-戊烯氧基、4-甲基-2-戊烯氧基、1-甲基-3-戊烯氧基、2-甲基-3-戊烯氧基、3-甲基-3-戊烯氧基、4-甲基-3-戊烯氧基、1-甲基-4-戊烯氧基、2-甲基-4-戊烯氧基、3-甲基-4-戊烯氧基、4-甲基-4-戊烯氧基、1,1-二甲基-2-丁烯氧基、1,1-二甲基-3-丁烯氧基、1,2-二甲基-1-丁烯氧基、1,2-二甲基-2-丁烯氧基、1,2-二甲基-3-丁烯氧基、1,3-二甲基-1-丁烯氧基、1,3-二甲基-2-丁烯氧基、1,3-二甲基-3-丁烯氧基、2,2-二甲基-3-丁烯氧基、2,3-二甲基-1-丁烯氧基、2,3-二甲基-2-丁烯氧基、2,3-二甲基-3-丁烯氧基、3,3-二甲基-1-丁烯氧基、3,3-二甲基-2-丁烯氧基、1-乙基-1-丁烯氧基、1-乙基-2-丁烯氧基、1-乙基-3-丁烯氧基、2-乙基-1-丁烯氧基、2-乙基-2-丁烯氧基、2-乙基-3-丁烯氧基、1,1,2-三甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯氧基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯氧基。在本发明的一个实施方案中,使用诸如C3-C4链烯氧基的小链烯氧基。在本发明的另一实施方案中,使用诸如C5-C6链烯氧基的较大链烯氧基。
链炔氧基:经由氧原子连接的上述链炔基,例如C3-C6链炔氧基,如2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、2-戊炔氧基、3-戊炔氧基、4-戊炔氧基、1-甲基-2-丁炔氧基、1-甲基-3-丁炔氧基、2-甲基-3-丁炔氧基、1-乙基-2-丙炔氧基、2-己炔氧基、3-己炔氧基、4-己炔氧基、5-己炔氧基、1-甲基-2-戊炔氧基、1-甲基-3-戊炔氧基。在本发明的一个实施方案中,使用诸如C3-C4链炔氧基的小链炔氧基。在本发明的另一实施方案中,使用诸如C5-C6链炔氧基的较大链炔氧基。
烷硫基:经由硫原子连接的如上所定义的烷基。
烷基亚磺酰基:经由SO基团连接的如上所定义的烷基。
烷基磺酰基:经由S(O)2基团连接的如上所定义的烷基。
烷基羰基:经由(C=O)基团连接的如上所定义的烷基,例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2-甲基丙基羰基或1,1-二甲基乙基羰基、戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、2,2-二甲基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、1,1-二甲基丙基羰基、1,2-二甲基丙基羰基、1-甲基戊基羰基、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、1,1-二甲基丁基羰基、1,2-二甲基丁基羰基、1,3-二甲基丁基羰基、2,2-二甲基丁基羰基、2,3-二甲基丁基羰基、3,3-二甲基丁基羰基、1-乙基丁基羰基、2-乙基丁基羰基、1,1,2-三甲基丙基羰基、1,2,2-三甲基丙基羰基、1-乙基-1-甲基丙基羰基或1-乙基-2-甲基丙基羰基。
链烯基羰基:经由(C=O)基团连接的如上所定义的链烯基,例如1-乙烯基羰基。
链炔基羰基:经由(C=O)基团连接的如上所定义的链炔基,例如1-丙炔基羰基。
杂环基:具有3个或更多个,例如3-10个环原子的单环或双环饱和、部分不饱和或芳族杂环,例如含有1-4个选自氧、硫和氮的相同或不同杂原子且可以经由碳或氮连接的单环3-、4-、5-、6-或7员杂环,例如
经由碳连接的3或4员饱和或不饱和环,如2-环氧乙烷基、2-氧杂环丁烷基、3-氧杂环丁烷基、2-吖丙啶基、3-硫杂环丁烷基(thiethanyl)、1-氮杂环丁烷基、2-氮杂环丁烷基。
经由碳连接的5员饱和环,如四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、四氢吡咯-2-基、四氢吡咯-3-基、四氢吡唑-3-基、四氢吡唑-4-基、四氢异噁唑-3-基、四氢异噁唑-4-基、四氢异噁唑-5-基、1,2-氧硫杂环戊-3-基、1,2-氧硫杂环戊-4-基、1,2-氧硫杂环戊-5-基、四氢异噻唑-3-基、四氢异噻唑-4-基、四氢异噻唑-5-基、1,2-二硫戊环-3-基、1,2-二硫戊环-4-基、四氢咪唑-2-基、四氢咪唑-4-基、四氢噁唑-2-基、四氢噁唑-4-基、四氢噁唑-5-基、四氢噻唑-2-基、四氢噻唑-4-基、四氢噻唑-5-基、1,3-二氧戊环-2-基、1,3-二氧戊环-4-基、1,3-氧硫杂环戊-2-基、1,3-氧硫杂环戊-4-基、1,3-氧硫杂环戊-5-基、1,3-二硫戊环-2-基、1,3-二硫戊环-4-基、1,3,2-二氧硫杂环戊-4-基。
经由碳连接的6员饱和环,如四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、1,3-二噁烷-2-基、1,3-二噁烷-4-基、1,3-二噁烷-5-基、1,4-二噁烷-2-基、1,3-二噻烷-2-基、1,3-二噻烷-4-基、1,3-二噻烷-5-基、1,4-二噻烷-2-基、1,3-氧硫杂环己烷-2-基、1,3-氧硫杂环己烷-4-基、1,3-氧硫杂环己烷-5-基、1,3-氧硫杂环己烷-6-基、1,4-氧硫杂环己烷-2-基、1,4-氧硫杂环己烷-3-基、1,2-二噻烷-3-基、1,2-二噻烷-4-基、六氢嘧啶-2-基、六氢嘧啶-4-基、六氢嘧啶-5-基、六氢吡嗪-2-基、六氢哒嗪-3-基、六氢哒嗪-4-基、四氢-1,3-噁嗪-2-基、四氢-1,3-噁嗪-4-基、四氢-1,3-噁嗪-5-基、四氢-1,3-噁嗪-6-基、四氢-1,3-噻嗪-2-基、四氢-1,3-噻嗪-4-基、四氢-1,3-噻嗪-5-基、四氢-1,3-噻嗪-6-基、四氢-1,4-噻嗪-2-基、四氢-1,4-噻嗪-3-基、四氢-1,4-噁嗪-2-基、四氢-1,4-噁嗪-3-基、四氢-1,2-噁嗪-3-基、四氢-1,2-噁嗪-4-基、四氢-1,2-噁嗪-5-基、四氢-1,2-噁嗪-6-基。
经由氮连接的5员饱和环,如四氢吡咯-1-基、四氢吡唑-1-基、四氢异噁唑-2-基、四氢异噻唑-2-基、四氢咪唑-1-基、四氢噁唑-3-基、四氢噻唑-3-基。
经由氮连接的6员饱和环,如哌啶-1-基、六氢嘧啶-1-基、六氢吡嗪-1-基、六氢哒嗪-1-基、四氢-1,3-噁嗪-3-基、四氢-1,3-噻嗪-3-基、四氢-1,4-噻嗪-4-基、四氢-1,4-噁嗪-4-基、四氢-1,2-噁嗪-2-基。
经由碳连接的5员部分不饱和环,如2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,5-二氢呋喃-2-基、2,5-二氢呋喃-3-基、4,5-二氢呋喃-2-基、4,5-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,5-二氢噻吩-2-基、2,5-二氢噻吩-3-基、4,5-二氢噻吩-2-基、4,5-二氢噻吩-3-基、2,3-二氢-1H-吡咯-2-基、2,3-二氢-1H-吡咯-3-基、2,5-二氢-1H-吡咯-2-基、2,5-二氢-1H-吡咯-3-基、4,5-二氢-1H-吡咯-2-基、4,5-二氢-1H-吡咯-3-基、3,4-二氢-2H-吡咯-2-基、3,4-二氢-2H-吡咯-3-基、3,4-二氢-5H-吡咯-2-基、3,4-二氢-5H-吡咯-3-基、4,5-二氢-1H-吡唑-3-基、4,5-二氢-1H-吡唑-4-基、4,5-二氢-1H-吡唑-5-基、2,5-二氢-1H-吡唑-3-基、2,5-二氢-1H-吡唑-4-基、2,5-二氢-1H-吡唑-5-基、4,5-二氢异噁唑-3-基、4,5-二氢异噁唑-4-基、4,5-二氢异噁唑-5-基、2,5-二氢异噁唑-3-基、2,5-二氢异噁唑-4-基、2,5-二氢异噁唑-5-基、2,3-二氢异噁唑-3-基、2,3-二氢异噁唑-4-基、2,3-二氢异噁唑-5-基、4,5-二氢异噻唑-3-基、4,5-二氢异噻唑-4-基、4,5-二氢异噻唑-5-基、2,5-二氢异噻唑-3-基、2,5-二氢异噻唑-4-基、2,5-二氢异噻唑-5-基、2,3-二氢异噻唑-3-基、2,3-二氢异噻唑-4-基、2,3-二氢异噻唑-5-基、Δ3-1,2-二硫杂环戊二烯-3-基、Δ3-1,2-二硫杂环戊二烯-4-基、Δ3-1,2-二硫杂环戊二烯-5-基、4,5-二氢-1H-咪唑-2-基、4,5-二氢-1H-咪唑-4-基、4,5-二氢-1H-咪唑-5-基、2,5-二氢-1H-咪唑-2-基、2,5-二氢-1H-咪唑-4-基、2,5-二氢-1H-咪唑-5-基、2,3-二氢-1H-咪唑-2-基、2,3-二氢-1H-咪唑-4-基、4,5-二氢噁唑-2-基、4,5-二氢噁唑-4-基、4,5-二氢噁唑-5-基、2,5-二氢噁唑-2-基、2,5-二氢噁唑-4-基、2,5-二氢噁唑-5-基、2,3-二氢噁唑-2-基、2,3-二氢噁唑-4-基、2,3-二氢噁唑-5-基、4,5-二氢噻唑-2-基、4,5-二氢噻唑-4-基、4,5-二氢噻唑-5-基、2,5-二氢噻唑-2-基、2,5-二氢噻唑-4-基、2,5-二氢噻唑-5-基、2,3-二氢噻唑-2-基、2,3-二氢噻唑-4-基、2,3-二氢噻唑-5-基、1,3-二氧杂环戊烯-2-基、1,3-二氧杂环戊烯-4-基、1,3-二硫杂环戊二烯-2-基、1,3-二硫杂环戊二烯-4-基、1,3-氧硫杂环戊烯-2-基、1,3-氧硫杂环戊烯-4-基、1,3-氧硫杂环戊烯-5-基、1,2,3-Δ2-噁二唑啉-4-基、1,2,3-Δ2-噁二唑啉-5-基、1,2,4-Δ4-噁二唑啉-3-基、1,2,4-Δ4-噁二唑啉-5-基、1,2,4-Δ2-噁二唑啉-3-基、1,2,4-Δ2-噁二唑啉-5-基、1,2,4-Δ3-噁二唑啉-3-基、1,2,4-Δ3-噁二唑啉-5-基、1,3,4-Δ2-噁二唑啉-2-基、1,3,4-Δ2-噁二唑啉-5-基、1,3,4-Δ3-噁二唑啉-2-基、1,3,4-噁二唑啉-2-基、1,2,4-Δ4-噻二唑啉-3-基、1,2,4-Δ4-噻二唑啉-5-基、1,2,4-Δ3-噻二唑啉-3-基、1,2,4-Δ3-噻二唑啉-5-基、1,2,4-Δ2-噻二唑啉-3-基、1,2,4-Δ2-噻二唑啉-5-基、1,3,4-Δ2-噻二唑啉-2-基、1,3,4-Δ2-噻二唑啉-5-基、1,3,4-Δ3-噻二唑啉-2-基、1,3,4-噻二唑啉-2-基、1,2,3-Δ2-三唑啉-4-基、1,2,3-Δ2-三唑啉-5-基、1,2,4-Δ2-三唑啉-3-基、1,2,4-Δ2-三唑啉-5-基、1,2,4-Δ3-三唑啉-3-基、1,2,4-Δ3-三唑啉-5-基、1,2,4-Δ1-三唑啉-2-基、1,2,4-三唑啉-3-基、3H-1,2,4-二噻唑-5-基、2H-1,3,4-二噻唑-5-基、2H-1,3,4-噁噻唑-5-基。
经由碳连接的6员部分不饱和环如2H-3,4-二氢吡喃-6-基、2H-3,4-二氢吡喃-5-基、2H-3,4-二氢吡喃-4-基、2H-3,4-二氢吡喃-3-基、2H-3,4-二氢吡喃-2-基、2H-3,4-二氢噻喃-6-基、2H-3,4-二氢噻喃-5-基、2H-3,4-二氢噻喃-4-基、2H-3,4-二氢噻喃-3-基、2H-3,4-二氢噻喃-2-基、1,2,3,4-四氢吡啶-6-基、1,2,3,4-四氢吡啶-5-基、1,2,3,4-四氢吡啶-4-基、1,2,3,4-四氢吡啶-3-基、1,2,3,4-四氢吡啶-2-基、2H-5,6-二氢吡喃-2-基、2H-5,6-二氢吡喃-3-基、2H-5,6-二氢吡喃-4-基、2H-5,6-二氢吡喃-5-基、2H-5,6-二氢吡喃-6-基、2H-5,6-二氢噻喃-2-基、2H-5,6-二氢噻喃-3-基、2H-5,6-二氢噻喃-4-基、2H-5,6-二氢噻喃-5-基、2H-5,6-二氢噻喃-6-基、1,2,5,6-四氢吡啶-2-基、1,2,5,6-四氢吡啶-3-基、1,2,5,6-四氢吡啶-4-基、1,2,5,6-四氢吡啶-5-基、1,2,5,6-四氢吡啶-6-基、2,3,4,5-四氢吡啶-2-基、2,3,4,5-四氢吡啶-3-基、2,3,4,5-四氢吡啶-4-基、2,3,4,5-四氢吡啶-5-基、2,3,4,5-四氢吡啶-6-基、4H-吡喃-2-基、4H-吡喃-3-基-,4H-吡喃-4-基、4H-噻喃-2-基、4H-噻喃-3-基、4H-噻喃-4-基、1,4-二氢吡啶-2-基、1,4-二氢吡啶-3-基、1,4-二氢吡啶-4-基、2H-吡喃-2-基、2H-吡喃-3-基、2H-吡喃-4-基、2H-吡喃-5-基、2H-吡喃-6-基、2H-噻喃-2-基、2H-噻喃-3-基、2H-噻喃-4-基、2H-噻喃-5-基、2H-噻喃-6-基、1,2-二氢吡啶-2-基、1,2-二氢吡啶-3-基、1,2-二氢吡啶-4-基、1,2-二氢吡啶-5-基、1,2-二氢吡啶-6-基、3,4-二氢吡啶-2-基、3,4-二氢吡啶-3-基、3,4-二氢吡啶-4-基、3,4-二氢吡啶-5-基、3,4-二氢吡啶-6-基、2,5-二氢吡啶-2-基、2,5-二氢吡啶-3-基、2,5-二氢吡啶-4-基、2,5-二氢吡啶-5-基、2,5-二氢吡啶-6-基、2,3-二氢吡啶-2-基、2,3-二氢吡啶-3-基、2,3-二氢吡啶-4-基、2,3-二氢吡啶-5-基、2,3-二氢吡啶-6-基、2H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-3-基、2H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-4-基、2H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-5-基、2H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-6-基、2H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-3-基、2H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-4-基、2H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-5-基、2H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-6-基、4H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-3-基、4H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-4-基、4H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-5-基、4H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-6-基、4H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-3-基、4H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-4-基、4H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-5-基、4H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-6-基、2H-3,6-二氢-1,2-噁嗪-3-基、2H-3,6-二氢-1,2-噁嗪-4-基、2H-3,6-二氢-1,2-噁嗪-5-基、2H-3,6-二氢-1,2-噁嗪-6-基、2H-3,6-二氢-1,2-噻嗪-3-基、2H-3,6-二氢-1,2-噻嗪-4-基、2H-3,6-二氢-1,2-噻嗪-5-基、2H-3,6-二氢-1,2-噻嗪-6-基、2H-3,4-二氢-1,2-噁嗪-3-基、2H-3,4-二氢-1,2-噁嗪-4-基、2H-3,4-二氢-1,2-噁嗪-5-基、2H-3,4-二氢-1,2-噁嗪-6-基、2H-3,4-二氢-1,2-噻嗪-3-基、2H-3,4-二氢-1,2-噻嗪-4-基、2H-3,4-二氢-1,2-噻嗪-5-基、2H-3,4-二氢-1,2-噻嗪-6-基、2,3,4,5-四氢哒嗪-3-基、2,3,4,5-四氢哒嗪-4-基、2,3,4,5-四氢哒嗪-5-基、2,3,4,5-四氢哒嗪-6-基、3,4,5,6-四氢哒嗪-3-基、3,4,5,6-四氢哒嗪-4-基、1,2,5,6-四氢哒嗪-3-基、1,2,5,6-四氢哒嗪-4-基、1,2,5,6-四氢哒嗪-5-基、1,2,5,6-四氢哒嗪-6-基、1,2,3,6-四氢哒嗪-3-基、1,2,3,6-四氢哒嗪-4-基、4H-5,6-二氢-1,3-噁嗪-2-基、4H-5,6-二氢-1,3-噁嗪-4-基、4H-5,6-二氢-1,3-噁嗪-5-基、4H-5,6-二氢-1,3-噁嗪-6-基、4H-5,6-二氢-1,3-噻嗪-2-基、4H-5,6-二氢-1,3-噻嗪-4-基、4H-5,6-二氢-1,3-噻嗪-5-基、4H-5,6-二氢-1,3-噻嗪-6-基、3,4,5-6-四氢嘧啶-2-基、3,4,5,6-四氢嘧啶-4-基、3,4,5,6-四氢嘧啶-5-基、3,4,5,6-四氢嘧啶-6-基、1,2,3,4-四氢吡嗪-2-基、1,2,3,4-四氢吡嗪-5-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-2-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-4-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-6-基、2,3-二氢-1,4-噻嗪-2-基、2,3-二氢-1,4-噻嗪-3-基、2,3-二氢-1,4-噻嗪-5-基、2,3-二氢-1,4-噻嗪-6-基、2H-1,2-噁嗪-3-基、2H-1,2-噁嗪-4-基、2H-1,2-噁嗪-5-基、2H-1,2-噁嗪-6-基、2H-1,2-噻嗪-3-基、2H-1,2-噻嗪-4-基、2H-1,2-噻嗪-5-基、2H-1,2-噻嗪-6-基、4H-1,2-噁嗪-3-基、4H-1,2-噁嗪-4-基、4H-1,2-噁嗪-5-基、4H-1,2-噁嗪-6-基、4H-1,2-噻嗪-3-基、4H-1,2-噻嗪-4-基、4H-1,2-噻嗪-5-基、4H-1,2-噻嗪-6-基、6H-1,2-噁嗪-3-基、6H-1,2-噁嗪-4-基、6H-1,2-噁嗪-5-基、6H-1,2-噁嗪-6-基、6H-1,2-噻嗪-3-基、6H-1,2-噻嗪-4-基、6H-1,2-噻嗪-5-基、6H-1,2-噻嗪-6-基、2H-1,3-噁嗪-2-基、2H-1,3-噁嗪-4-基、2H-1,3-噁嗪-5-基、2H-1,3-噁嗪-6-基、2H-1,3-噻嗪-2-基、2H-1,3-噻嗪-4-基、2H-1,3-噻嗪-5-基、2H-1,3-噻嗪-6-基、4H-1,3-噁嗪-2-基、4H-1,3-噁嗪-4-基、4H-1,3-噁嗪-5-基、4H-1,3-噁嗪-6-基、4H-1,3-噻嗪-2-基、4H-1,3-噻嗪-4-基、4H-1,3-噻嗪-5-基、4H-1,3-噻嗪-6-基、6H-1,3-噁嗪-2-基、6H-1,3-噁嗪-4-基、6H-1,3-噁嗪-5-基、6H-1,3-噁嗪-6-基、6H-1,3-噻嗪-2-基、6H-1,3-噁嗪-4-基、6H-1,3-噁嗪-5-基、6H-1,3-噻嗪-6-基、2H-1,4-噁嗪-2-基、2H-1,4-噁嗪-3-基、2H-1,4-噁嗪-5-基、2H-1,4-噁嗪-6-基、2H-1,4-噻嗪-2-基、2H-1,4-噻嗪-3-基、2H-1,4-噻嗪-5-基、2H-1,4-噻嗪-6-基、4H-1,4-噁嗪-2-基、4H-1,4-噁嗪-3-基、4H-1,4-噻嗪-2-基、4H-1,4-噻嗪-3-基、1,4-二氢哒嗪-3-基、1,4-二氢哒嗪-4-基、1,4-二氢哒嗪-5-基、1,4-二氢哒嗪-6-基、1,4-二氢吡嗪-2-基、1,2-二氢吡嗪-2-基、1,2-二氢吡嗪-3-基、1,2-二氢吡嗪-5-基、1,2-二氢吡嗪-6-基、1,4-二氢嘧啶-2-基、1,4-二氢嘧啶-4-基、1,4-二氢嘧啶-5-基、1,4-二氢嘧啶-6-基、3,4-二氢嘧啶-2-基、3,4-二氢嘧啶-4-基、3,4-二氢嘧啶-5-基或3,4-二氢嘧啶-6-基。
经由氮连接的5员部分不饱和环,如2,3-二氢-1H-吡咯-1-基、2,5-二氢-1H-吡咯-1-基、4,5-二氢-1H-吡唑-1-基、2,5-二氢-1H-吡唑-1-基、2,3-二氢-1H-吡唑-1-基、2,5-二氢异噁唑-2-基、2,3-二氢异噁唑-2-基、2,5-二氢异噻唑-2-基、2,3-二氢异噁唑-2-基、4,5-二氢-1H-咪唑-1-基、2,5-二氢-1H-咪唑-1-基、2,3-二氢-1H-咪唑-1-基、2,3-二氢噁唑-3-基、2,3-二氢噻唑-3-基、1,2,4-Δ4-噁二唑啉-2-基、1,2,4-Δ2-噁二唑啉-4-基、1,2,4-Δ3-噁二唑啉-2-基、1,3,4-Δ2-噁二唑啉-4-基、1,2,4-Δ5-噻二唑啉-2-基、1,2,4-Δ3-噻二唑啉-2-基、1,2,4-Δ2-噻二唑啉-4-基、1,3,4-Δ2-噻二唑啉-4-基、1,2,3-Δ2-三唑啉-1-基、1,2,4-Δ2-三唑啉-1-基、1,2,4-Δ2-三唑啉-4-基、1,2,4-Δ3-三唑啉-1-基、1,2,4-Δ1-三唑啉-4-基。
经由氮连接的6员部分不饱和环,如1,2,3,4-四氢吡啶-1-基、1,2,5,6-四氢吡啶-1-基、1,4-二氢吡啶-1-基、1,2-二氢吡啶-1-基、2H-5,6-二氢-1,2-噁嗪-2-基、2H-5,6-二氢-1,2-噻嗪-2-基、2H-3,6-二氢-1,2-噁嗪-2-基、2H-3,6-二氢-1,2-噻嗪-2-基、2H-3,4-二氢-1,2-噁嗪-2-基、2H-3,4-二氢-1,2-噻嗪-2-基、2,3,4,5-四氢哒嗪-2-基、1,2,5,6-四氢哒嗪-1-基、1,2,5,6-四氢哒嗪-2-基、1,2,3,6-四氢哒嗪-1-基、3,4,5,6-四氢嘧啶-3-基、1,2,3,4-四氢吡嗪-1-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-1-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-3-基、2,3-二氢-1,4-噻嗪-4-基、2H-1,2-噁嗪-2-基、2H-1,2-噻嗪-2-基、4H-1,4-噁嗪-4-基、4H-1,4-噻嗪-4-基、1,4-二氢哒嗪-1-基、1,4-二氢吡嗪-1-基、1,2-二氢吡嗪-1-基、1,4-二氢嘧啶-1-基或3,4-二氢嘧啶-3-基。
经由碳连接的通常具有1、2、3或4个氮原子或一个选自氧和硫的杂原子以及合适的话1、2或3个氮原子作为环成员的5员杂芳族环,如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,4-三唑-3-基、四唑-5-基。
经由碳连接且通常具有1、2、3或4个氮原子作为环成员的6员杂芳族环,如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,4,5-四嗪-3-基。
经由氮连接且通常具有1、2、3或4个氮原子作为环成员的5员杂芳族环,如吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,4-三唑-1-基、四唑-1-基。
或包含上述5或6员杂环之一和另一稠合的饱和、不饱和或芳族碳环如苯、环己烷、环己烯或环己二烯环或另一稠合的5或6员杂环的双环杂环,其中所述另一稠合的5或6员杂环同样可以是饱和、不饱和或芳族的。
所述杂环中的硫原子可以被氧化成S=O或S(=O)2
因此,杂芳基是具有1、2、3或4个选自氧、硫和氮的相同或不同杂原子作为环成员的5或6员杂芳族基团,其可以经由碳或氮连接且可以与另一稠合苯环或5-6员杂芳族基团一起形成双环体系。杂芳基的实例是上述经由碳连接的5和6员杂芳族环,经由氮连接的上述5员杂芳族环以及双环杂芳族基团,如喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并吡唑基、苯并三唑基、中氮茚基、1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基、1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶基、吡唑并[3,4-b]吡啶基、1,2,4-三唑并[1,5-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[3,4-a]嘧啶基等。
芳基:具有6-14个环成员的单环或多环芳族碳环,例如单环或双环或单环至三环芳族碳环,如苯基、萘基或蒽基。
芳基烷基:经由亚烷基连接,尤其是经由亚甲基、1,1-亚乙基或1,2-亚乙基连接的芳基,例如苄基、1-苯基乙基和2-苯基乙基。
杂环基烷基和杂芳基烷基:经由亚烷基连接,尤其是经由亚甲基、1,1-亚乙基或1,2-亚乙基连接的杂环基或杂芳基。
在特殊实施方案中,式I化合物的各变量具有下述含义,这些含义本身和相互结合地为式I化合物的特殊实施方案:
R1为氢、氨基、氰基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、苯基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基或COR21,其中R21如上所定义且尤其为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基、苯基氨基或杂环基;其中取代基的上述脂族、环状或芳族结构部分可以部分或完全被卤代。特别优选R1为氢或C1-C6烷基,尤其是甲基。
R2为氨基、氰基、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、苯基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基或COR21,其中R21如上所定义且尤其为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基、苯基氨基或杂环基;其中取代基的上述脂族、环状或芳族结构部分可以部分或完全被卤代。特别优选R2为C1-C6烷基,尤其是甲基。
R3为基团R26或基团OR27,其中R26和R27如上所定义且尤其相互独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、苯基-C1-C6烷基或苯基羰基,其中取代基的上述脂族或芳族结构部分可部分或全部被卤代或为SO2R31,其中R31为C1-C6烷基或苯基且其中R31中的苯基取代基可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个C1-C6烷基。特别优选R3具有如下含义:氢、C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷氧基或C1-C6烷基磺酰基。
R4、R5和/或R6为氢。
R3和R4也可一起为酮基。此时,R5和/或R6优选为氢。
R7和R8相互独立地优选为氢或甲基,尤其是氢。
A1、A2相互独立地为选自如下的芳基或杂芳基:苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基或四嗪基,尤其是选自如下的芳基或杂芳基:苯基、呋喃基、噻吩基、三唑基、四唑基或吡啶基。特别优选A1具有苯基或吡啶基,尤其是苯基的含义。特别优选A2具有苯基或噻吩基,尤其是苯基的含义。
根据本发明,A1具有1-3个不同于氢的取代基Ra、Rb、Rc,其中Ra在A1的连接点的邻位与A1的氮原子或碳原子连接,其中Ra优选具有如下含义之一:
-卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、[三(C1-C6)烷基甲硅烷基]-(C2-C6)链炔基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、芳基、杂环基,尤其是5-或6-元杂环基,其中芳基和杂环基未被取代或可具有1或2个选自如下的基团:C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、CN、苯基和卤素,
-Z1P(O)(OR9)2,其中Z1为键或-CH2-且基团R9各自为氢或C1-C6烷基;
-Z3COR11,其中Z3为键且R11具有上述含义且尤其为氢、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯基氧基、C3-C6链炔基氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、[二(C1-C6)烷基]氨基、C1-C6烷氧基氨基、N-C1-C6烷氧基-N-C1-C6烷基氨基、[二(C1-C6)烷氧基]氨基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6烷基氨基磺酰氨基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰氨基、苯基、苯氧基、苯基氨基、萘基或杂环基,特别是经由碳连接的5或6元杂芳基;
-Z4NR12R13,其中Z4为键或-CH2-且R12和R13具有上述含义且尤其相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6烷基羰基、[二(C1-C6)烷基氨基]羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰基、C3-C6环烷基羰基、苯基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基、苯基磺酰氨基羰基或杂环基羰基,特别是经由碳连接的5或6元杂芳基羰基;
-Z5CH=N-O-R14,其中Z5为键且R14为氢或C1-C6烷基;或
-Z6OR15,其中Z6为键或-CH2-且R15具有上述含义且尤其为C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基-(C1-C6)烷基、二(C1-C6烷氧羰基)-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基或苯基-(C1-C6)烷基,R15也可为氢或C1-C6烷基;或
-Z7SO2R16,其中Z7为键或CH2且R16为C1-C6烷基或苯基;
其中取代基Ra的上述脂族、环状或芳族结构部分可部分或全部被卤代。
Rb、Rc、Rd、Re和Rf优选为氢且相互独立地具有对Ra提及的优选含义之一。
如果Ra与氮原子连接,则Ra优选不同于卤素、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、Z1P(O)(OR9)2,其中Z1为键。在本发明的优选实施方案中,Ra与碳原子连接。
Ra尤其具有下列含义之一:
-卤素、氰基、硝基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、芳基、杂环基,其中最后提及的两个基团未被取代或可带有1或2个选自如下的基团:C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、CN、苯基和卤素,
-C2-C6链烯基、C2-C6链炔基,
-Z1P(O)(OR9)2,其中Z1为键或-CH2-和基团R9各自为氢或C1-C6烷基;或
-Z3COR11,其中Z3为键和R11为氢、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯基氧基、C3-C6链炔基氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、[二(C1-C6)烷基]氨基、C1-C6烷氧基氨基、N-C1-C6烷氧基-N-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6烷基氨基磺酰氨基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰氨基、苯基、苯氧基、苯基氨基、萘基或杂环基,特别是经由碳连接的5或6元杂芳基;或
-Z4NR12R13,其中Z4为键或-CH2-且R12和R13相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6烷基羰基、[二(C1-C6)烷基氨基]羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基羰基、苯基磺酰基或杂环基羰基,特别是经由碳连接的5或6元杂芳基羰基;或
-Z5CH=N-O-R14,其中Z5为键且R14为氢或C1-C6烷基;或
-Z6OR15,其中Z6为键或-CH2-且R15为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基-(C1-C6)烷基、苯基或苯基-(C1-C6)烷基;或
-Z7SO2R16,其中Z7为键或CH2且R16为C1-C6烷基或苯基;以及其中取代基Ra的上述脂族、环状或芳族结构部分可部分或全部被卤代。
非常特别优选,Ra为选自如下的基团:卤素、氰基、硝基、C2-C4链烯基和C2-C4链炔基、NH-C(O)-C1-C6烷基、NH-S(O)2-C1-C6烷基和5元杂芳基,例如噁唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基,其中上述杂芳基可具有1或2个选自如下的基团:C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基和卤素,且该杂芳基尤其与A1的一个邻位连接。
Rb、Rc、Rd、Re和Rf尤其为氢或相互独立地具有对Ra提及的特别优选的含义之一或为:C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、可部分或全部被卤代的C3-C6环烷基、可部分或全部被卤代的C2-C6链烯基、[三(C1-C6)烷基甲硅烷基]-(C2-C6)链炔基或基团Z6OR15,其中Z6为键且R15为氢、C1-C6烷基或卤代烷基。
基团Rb、Rc、Rd、Re和Rf尤其相互独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4链炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基,其中与A1或A2的相邻碳原子连接的两个基团Rb、Rc、Rd、Re或Rf也可为基团O-CH2-O。
R6尤其为不同于氢的基团。R6优选为在A1的邻位连接的基团,即如果Ra同样连接在邻位,则Rb在第二个邻位。
如果Rb、Rc中的一个或两个为不同于氢的取代基,则它们尤其选自作为优选所述的取代基,特别是选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4链炔基和C1-C4卤代烷氧基,或Rb和Rc一起为基团O-CH2-O。
A2尤其是未取代的,或取代基Rd、Re和Rf中的一个或两个为不同于氢的取代基。如果取代基Rd、Re和Rf中的1或2个为不同于氢的取代基,则它们尤其选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基。
在本发明上下文中取代基可采用的含义完全独立于在本发明上下文中另一取代基可采用的含义。
本发明尤其提供了如下通式I的哌嗪化合物,其中A1和A2为苯基、R1为甲基且R2为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、芳基或C1-C6烷氧基,尤其是氢或甲基,取代基Ra和Rb各自相互独立地为氢、羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基或C1-C6烷氧基,它们位于苯环A1的两个邻位,R3、R4、R5、R6、R7、R8为氢和Rc、Rd、Re和Rf同样为氢。其中,优选其中Ra为C2-C6链烯基或C2-C6链炔基的化合物。
本发明进一步提供了不同于上述特定主题化合物的式I的哌嗪化合物,即如下式I化合物之外的通式I的化合物:其中R1为甲基且R2为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、芳基或C1-C6烷氧基,尤其是氢或甲基,取代基Ra和Rb各自相互独立地为氢、羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基或C1-C6烷氧基,它们位于苯环A1的两个邻位,R3、R4、R5、R6、R7、R8为氢且Rc、Rd、Re和Rf同样为氢。
本发明还优选提供了在所指出的(1)和(2)位均具有S-构型的式I(S,S)的那些化合物:
Figure A200680052935D00351
优选其中R3、R4、R5、R6、R7和R8为氢且R2为CH3的式I.1的化合物,特别优选在所指出的(1)和(2)位均具有S-构型的化合物(S,S)-I.1。优选化合物I.1的实例为其中A1、Ra、Rb和Rc具有表1所给含义的化合物:
下列化合物I.2-I.252本身为本发明的优选实施方案。
表1
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1 苯基 2-NO2 H H
I.1.2 苯基 2-NO2 3-Cl H
I.1.3 苯基 2-NO2 4-Cl H
I.1.4 苯基 2-NO2 5-Cl H
I.1.5 苯基 2-NO2 6-Cl H
I.1.6 苯基 2-NO2 3-F H
I.1.7 苯基 2-NO2 4-F H
I.1.8 苯基 2-NO2 5-F H
I.1.9 苯基 2-NO2 6-F H
I.1.10 苯基 2-NO2 3-CH3 H
I.1.11 苯基 2-NO2 4-CH3 H
I.1.12 苯基 2-NO2 5-CH3 H
I.1.13 苯基 2-NO2 6-CH3 H
I.1.14 苯基 2-NO2 5-乙烯基 H
I.1.15 苯基 2-NO2 6-乙烯基 H
I.1.16 苯基 2-NO2 5-CF3 3-Cl
I.1.17 苯基 2-NO2 5-CF3 4-Cl
I.1.18 苯基 2-NO2 4-CF3 5-Cl
I.1.19 苯基 2-NO2 5-CF3 6-Cl
I.1.20 苯基 2-NO2 5-CF3 3-F
I.1.21 苯基 2-NO2 5-CF3 4-F
I.1.22 苯基 2-NO2 4-CF3 5-F
I.1.23 苯基 2-NO2 5-CF3 6-F
I.1.24 苯基 2-NO2 5-CF3 3-CH3
I.1.25 苯基 2-NO2 5-CF3 4-CH3
I.1.26 苯基 2-NO2 4-CF3 5-CH3
I.1.27 苯基 2-NO2 5-CF3 6-CH3
I.1.28 苯基 2-NO2 4-CF3 5-乙烯基
I.1.29 苯基 2-NO2 4-CF3 6-乙烯基
I.1.30 苯基 2-NO2 3-Cl 4-F
I.1.31 苯基 2-NO2 3-Cl 5-F
I.1.32 苯基 2-NO2 3-Cl 6-F
I.1.33 苯基 2-NO2 3-Cl 4-Cl
I.1.34 苯基 2-NO2 3-Cl 5-Cl
I.1.35 苯基 2-NO2 3-Cl 6-Cl
I.1.36 苯基 2-NO2 3-Cl 4-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.37 苯基 2-NO2 3-Cl 5-CH3
I.1.38 苯基 2-NO2 3-Cl 6-CH3
I.1.39 苯基 2-NO2 3-Cl 5-乙烯基
I.1.40 苯基 2-NO2 3-Cl 6-乙烯基
I.1.41 苯基 2-NO2 3-F 4-F
I.1.42 苯基 2-NO2 3-F 5-F
I.1.43 苯基 2-NO2 3-F 6-F
I.1.44 苯基 2-NO2 3-F 4-Cl
I.1.45 苯基 2-NO2 3-F 5-Cl
I.1.46 苯基 2-NO2 3-F 6-Cl
I.1.47 苯基 2-NO2 3-F 4-CH3
I.1.48 苯基 2-NO2 3-F 5-CH3
I.1.49 苯基 2-NO2 3-F 6-CH3
I.1.50 苯基 2-NO2 3-F 5-乙烯基
I.1.51 苯基 2-NO2 3-F 6-乙烯基
I.1.52 苯基 2-NO2 3-CH3 4-F
I.1.53 苯基 2-NO2 3-CH3 5-F
I.1.54 苯基 2-NO2 3-CH3 6-F
I.1.55 苯基 2-NO2 3-CH3 4-Cl
I.1.56 苯基 2-NO2 3-CH3 5-Cl
I.1.57 苯基 2-NO2 3-CH3 6-Cl
I.1.58 苯基 2-NO2 3-CH3 4-CH3
I.1.59 苯基 2-NO2 3-CH3 5-CH3
I.1.60 苯基 2-NO2 3-CH3 6-CH3
I.1.61 苯基 2-NO2 3-CH3 5-乙烯基
I.1.62 苯基 2-NO2 3-CH3 6-乙烯基
I.1.63 苯基 2-NO2 4-Cl 5-F
I.1.64 苯基 2-NO2 4-Cl 6-F
I.1.65 苯基 2-NO2 4-Cl 5-Cl
I.1.66 苯基 2-NO2 4-Cl 6-Cl
I.1.67 苯基 2-NO2 4-Cl 5-CH3
I.1.68 苯基 2-NO2 4-Cl 6-CH3
I.1.69 苯基 2-NO2 4-Cl 5-乙烯基
I.1.70 苯基 2-NO2 4-Cl 6-乙烯基
I.1.71 苯基 2-NO2 4-F 5-F
I.1.72 苯基 2-NO2 4-F 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.73 苯基 2-NO2 4-F 5-Cl
I.1.74 苯基 2-NO2 4-F 6-Cl
I.1.75 苯基 2-NO2 4-F 5-CH3
I.1.76 苯基 2-NO2 4-F 6-CH3
I.1.77 苯基 2-NO2 4-F 5-乙烯基
I.1.78 苯基 2-NO2 4-F 6-乙烯基
I.1.79 苯基 2-NO2 4-CH3 5-F
I.1.80 苯基 2-NO2 4-CH3 6-F
I.1.81 苯基 2-NO2 4-CH3 5-Cl
I.1.82 苯基 2-NO2 4-CH3 6-CI
I.1.83 苯基 2-NO2 4-CH3 5-CH3
I.1.84 苯基 2-NO2 4-CH3 6-CH3
I.1.85 苯基 2-NO2 4-CH3 5-乙烯基
I.1.86 苯基 2-NO2 4-CH3 6-乙烯基
I.1.87 苯基 2-NO2 5-Cl 6-Cl
I.1.88 苯基 2-NO2 5-Cl 6-F
I.1.89 苯基 2-NO2 5-Cl 6-CH3
I.1.90 苯基 2-NO2 5-Cl 6-乙烯基
I.1.91 苯基 2-NO2 5-F 6-Cl
I.1.92 苯基 2-NO2 5-F 6-F
I.1.93 苯基 2-NO2 5-F 6-CH3
I.1.94 苯基 2-NO2 5-F 6-乙烯基
I.1.95 苯基 2-NO2 5-CH3 6-Cl
I.1.96 苯基 2-NO2 5-CH3 6-F
I.1.97 苯基 2-NO2 5-CH3 6-CH3
I.1.98 苯基 2-NO2 5-CH3 6-乙烯基
I.1.99 苯基 2-NO2 5-乙烯基 6-Cl
I.1.100 苯基 2-NO2 5-乙烯基 6-F
I.1.101 苯基 2-NO2 5-乙烯基 6-CH3
I.1.102 苯基 2-NO2 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.103 苯基 2-CN H H
I.1.104 苯基 2-CN 3-Cl H
I.1.105 苯基 2-CN 4-Cl H
I.1.106 苯基 2-CN 5-Cl H
I.1.107 苯基 2-CN 6-Cl H
I.1.108 苯基 2-CN 3-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.109 苯基 2-CN 4-F H
I.1.110 苯基 2-CN 5-F H
I.1.111 苯基 2-CN 6-F H
I.1.112 苯基 2-CN 3-CH3 H
I.1.113 苯基 2-CN 4-CH3 H
I.1.114 苯基 2-CN 5-CH3 H
I.1.115 苯基 2-CN 6-CH3 H
I.1.116 苯基 2-CN 5-乙烯基 H
I.1.117 苯基 2-CN 6-乙烯基 H
I.1.118 苯基 2-CN 5-CF3 3-Cl
I.1.119 苯基 2-CN 5-CF3 4-Cl
I.1.120 苯基 2-CN 4-CF3 5-Cl
I.1.121 苯基 2-CN 5-CF3 6-Cl
I.1.122 苯基 2-CN 5-CF3 3-F
I.1.123 苯基 2-CN 5-CF3 4-F
I.1.124 苯基 2-CN 4-CF3 5-F
I.1.125 苯基 2-CN 5-CF3 6-F
I.1.126 苯基 2-CN 5-CF3 3-CH3
I.1.127 苯基 2-CN 5-CF3 4-CH3
I.1.128 苯基 2-CN 4-CF3 5-CH3
I.1.129 苯基 2-CN 5-CF3 6-CH3
I.1.130 苯基 2-CN 4-CF3 5-乙烯基
I.1.131 苯基 2-CN 4-CF3 6-乙烯基
I.1.132 苯基 2-CN 3-Cl 4-F
I.1.133 苯基 2-CN 3-Cl 5-F
I.1.134 苯基 2-CN 3-Cl 6-F
I.1.135 苯基 2-CN 3-Cl 4-Cl
I.1.136 苯基 2-CN 3-Cl 5-Cl
I.1.137 苯基 2-CN 3-Cl 6-Cl
I.1.138 苯基 2-CN 3-Cl 4-CH3
I.1.139 苯基 2-CN 3-Cl 5-CH3
I.1.140 苯基 2-CN 3-Cl 6-CH3
I.1.141 苯基 2-CN 3-Cl 5-乙烯基
I.1.142 苯基 2-CN 3-Cl 6-乙烯基
I.1.143 苯基 2-CN 3-F 4-F
I.1.144 苯基 2-CN 3-F 5-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.145 苯基 2-CN 3-F 6-F
I.1.146 苯基 2-CN 3-F 4-Cl
I.1.147 苯基 2-CN 3-F 5-Cl
I.1.148 苯基 2-CN 3-F 6-Cl
I.1.149 苯基 2-CN 3-F 4-CH3
I.1.150 苯基 2-CN 3-F 5-CH3
I.1.151 苯基 2-CN 3-F 6-CH3
I.1.152 苯基 2-CN 3-F 5-乙烯基
I.1.153 苯基 2-CN 3-F 6-乙烯基
I.1.154 苯基 2-CN 3-CH3 4-F
I.1.155 苯基 2-CN 3-CH3 5-F
I.1.156 苯基 2-CN 3-CH3 6-F
I.1.157 苯基 2-CN 3-CH3 4-Cl
I.1.158 苯基 2-CN 3-CH3 5-Cl
I.1.159 苯基 2-CN 3-CH3 6-Cl
I.1.160 苯基 2-CN 3-CH3 4-CH3
I.1.161 苯基 2-CN 3-CH3 5-CH3
I.1.162 苯基 2-CN 3-CH3 6-CH3
I.1.163 苯基 2-CN 3-CH3 5-乙烯基
I.1.164 苯基 2-CN 3-CH3 6-乙烯基
I.1.165 苯基 2-CN 4-Cl 5-F
I.1.166 苯基 2-CN 4-Cl 6-F
I.1.167 苯基 2-CN 4-Cl 5-Cl
I.1.168 苯基 2-CN 4-Cl 6-Cl
I.1.169 苯基 2-CN 4-Cl 5-CH3
I.1.170 苯基 2-CN 4-Cl 6-CH3
I.1.171 苯基 2-CN 4-Cl 5-乙烯基
I.1.172 苯基 2-CN 4-Cl 6-乙烯基
I.1.173 苯基 2-CN 4-F 5-F
I.1.174 苯基 2-CN 4-F 6-F
I.1.175 苯基 2-CN 4-F 5-Cl
I.1.176 苯基 2-CN 4-F 6-Cl
I.1.177 苯基 2-CN 4-F 5-CH3
I.1.178 苯基 2-CN 4-F 6-CH3
I.1.179 苯基 2-CN 4-F 5-乙烯基
I.1.180 苯基 2-CN 4-F 6-乙烯基
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.181 苯基 2-CN 4-CH3 5-F
I.1.182 苯基 2-CN 4-CH3 6-F
I.1.183 苯基 2-CN 4-CH3 5-Cl
I.1.184 苯基 2-CN 4-CH3 6-Cl
I.1.185 苯基 2-CN 4-CH3 5-CH3
I.1.186 苯基 2-CN 4-CH3 6-CH3
I.1.187 苯基 2-CN 4-CH3 5-乙烯基
I.1.188 苯基 2-CN 4-CH3 6-乙烯基
I.1.189 苯基 2-CN 5-Cl 6-Cl
I.1.190 苯基 2-CN 5-Cl 6-F
I.1.191 苯基 2-CN 5-Cl 6-CH3
I.1.192 苯基 2-CN 5-Cl 6-乙烯基
I.1.193 苯基 2-CN 5-F 6-Cl
I.1.194 苯基 2-CN 5-F 6-F
I.1.195 苯基 2-CN 5-F 6-CH3
I.1.196 苯基 2-CN 5-F 6-乙烯基
I.1.197 苯基 2-CN 5-CH3 6-Cl
I.1.198 苯基 2-CN 5-CH3 6-F
I.1.199 苯基 2-CN 5-CH3 6-CH3
I.1.200 苯基 2-CN 5-CH3 6-乙烯基
I.1.201 苯基 2-CN 5-乙烯基 6-Cl
I.1.202 苯基 2-CN 5-乙烯基 6-F
I.1.203 苯基 2-CN 5-乙烯基 6-CH3
I.1.204 苯基 2-CN 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.205 苯基 2-乙炔基 H H
I.1.206 苯基 2-乙炔基 3-Cl H
I.1.207 苯基 2-乙炔基 4-Cl H
I.1.208 苯基 2-乙炔基 5-Cl H
I.1.209 苯基 2-乙炔基 6-Cl H
I.1.210 苯基 2-乙炔基 3-F H
I.1.211 苯基 2-乙炔基 4-F H
I.1.212 苯基 2-乙炔基 5-F H
I.1.213 苯基 2-乙炔基 6-F H
I.1.214 苯基 2-乙炔基 3-CH3 H
I.1.215 苯基 2-乙炔基 4-CH3 H
I.1.216 苯基 2-乙炔基 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.217 苯基 2-乙炔基 6-CH3 H
I.1.218 苯基 2-乙炔基 5-乙烯基 H
I.1.219 苯基 2-乙炔基 6-乙烯基 H
I.1.220 苯基 2-乙炔基 5-CF3 3-Cl
I.1.221 苯基 2-乙炔基 5-CF3 4-Cl
I.1.222 苯基 2-乙炔基 4-CF3 5-Cl
I.1.223 苯基 2-乙炔基 5-CF3 6-Cl
I.1.224 苯基 2-乙炔基 5-CF3 3-F
I.1.225 苯基 2-乙炔基 5-CF3 4-F
I.1.226 苯基 2-乙炔基 4-CF3 5-F
I.1.227 苯基 2-乙炔基 5-CF3 6-F
I.1.228 苯基 2-乙炔基 5-CF3 3-CH3
I.1.229 苯基 2-乙炔基 5-CF3 4-CH3
I.1.230 苯基 2-乙炔基 4-CF3 5-CH3
I.1.231 苯基 2-乙炔基 5-CF3 6-CH3
I.1.232 苯基 2-乙炔基 4-CF3 5-乙烯基
I.1.233 苯基 2-乙炔基 4-CF3 6-乙烯基
I.1.234 苯基 2-乙炔基 3-Cl 4-F
I.1.235 苯基 2-乙炔基 3-Cl 5-F
I.1.236 苯基 2-乙炔基 3-Cl 6-F
I.1.237 苯基 2-乙炔基 3-Cl 4-Cl
I.1.238 苯基 2-乙炔基 3-Cl 5-Cl
I.1.239 苯基 2-乙炔基 3-Cl 6-Cl
I.1.240 苯基 2-乙炔基 3-Cl 4-CH3
I.1.241 苯基 2-乙炔基 3-Cl 5-CH3
I.1.242 苯基 2-乙炔基 3-Cl 6-CH3
I.1.243 苯基 2-乙炔基 3-Cl 5-乙烯基
I.1.244 苯基 2-乙炔基 3-Cl 6-乙烯基
I.1.245 苯基 2-乙炔基 3-F 4-F
I.1.246 苯基 2-乙炔基 3-F 5-F
I.1.247 苯基 2-乙炔基 3-F 6-F
I.1.248 苯基 2-乙炔基 3-F 4-Cl
I.1.249 苯基 2-乙炔基 3-F 5-Cl
I.1.250 苯基 2-乙炔基 3-F 6-Cl
I.1.251 苯基 2-乙炔基 3-F 4-CH3
I.1.252 苯基 2-乙炔基 3-F 5-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.253 苯基 2-乙炔基 3-F 6-CH3
I.1.254 苯基 2-乙炔基 3-F 5-乙烯基
I.1.255 苯基 2-乙炔基 3-F 6-乙烯基
I.1.256 苯基 2-乙炔基 3-CH3 4-F
I.1.257 苯基 2-乙炔基 3-CH3 5-F
I.1.258 苯基 2-乙炔基 3-CH3 6-F
I.1.259 苯基 2-乙炔基 3-CH3 4-Cl
I.1.260 苯基 2-乙炔基 3-CH3 5-Cl
I.1.261 苯基 2-乙炔基 3-CH3 6-Cl
I.1.262 苯基 2-乙炔基 3-CH3 4-CH3
I.1.263 苯基 2-乙炔基 3-CH3 5-CH3
I.1.264 苯基 2-乙炔基 3-CH3 6-CH3
I.1.265 苯基 2-乙炔基 3-CH3 5-乙烯基
I.1.266 苯基 2-乙炔基 3-CH3 6-乙烯基
I.1.267 苯基 2-乙炔基 4-Cl 5-F
I.1.268 苯基 2-乙炔基 4-Cl 6-F
I.1.269 苯基 2-乙炔基 4-Cl 5-Cl
I.1.270 苯基 2-乙炔基 4-Cl 6-Cl
I.1.271 苯基 2-乙炔基 4-Cl 5-CH3
I.1.272 苯基 2-乙炔基 4-Cl 6-CH3
I.1.273 苯基 2-乙炔基 4-Cl 5-乙烯基
I.1.274 苯基 2-乙炔基 4-Cl 6-乙烯基
I.1.275 苯基 2-乙炔基 4-F 5-F
I.1.276 苯基 2-乙炔基 4-F 6-F
I.1.277 苯基 2-乙炔基 4-F 5-Cl
I.1.278 苯基 2-乙炔基 4-F 6-Cl
I.1.279 苯基 2-乙炔基 4-F 5-CH3
I.1.280 苯基 2-乙炔基 4-F 6-CH3
I.1.281 苯基 2-乙炔基 4-F 5-乙烯基
I.1.282 苯基 2-乙炔基 4-F 6-乙烯基
I.1.283 苯基 2-乙炔基 4-CH3 5-F
I.1.284 苯基 2-乙炔基 4-CH3 6-F
I.1.285 苯基 2-乙炔基 4-CH3 5-Cl
I.1.286 苯基 2-乙炔基 4-CH3 6-Cl
I.1.287 苯基 2-乙炔基 4-CH3 5-CH3
I.1.288 苯基 2-乙炔基 4-CH3 6-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.289 苯基 2-乙炔基 4-CH3 5-乙烯基
I.1.290 苯基 2-乙炔基 4-CH3 6-乙烯基
I.1.291 苯基 2-乙炔基 5-Cl 6-Cl
I.1.292 苯基 2-乙炔基 5-Cl 6-F
I.1.293 苯基 2-乙炔基 5-Cl 6-CH3
I.1.294 苯基 2-乙炔基 5-Cl 6-乙烯基
I.1.295 苯基 2-乙炔基 5-F 6-Cl
I.1.296 苯基 2-乙炔基 5-F 6-F
I.1.297 苯基 2-乙炔基 5-F 6-CH3
I.1.298 苯基 2-乙炔基 5-F 6-乙烯基
I.1.299 苯基 2-乙炔基 5-CH3 6-Cl
I.1.300 苯基 2-乙炔基 5-CH3 6-F
I.1.301 苯基 2-乙炔基 5-CH3 6-CH3
I.1.302 苯基 2-乙炔基 5-CH3 6-乙烯基
I.1.303 苯基 2-乙炔基 5-乙烯基 6-Cl
I.1.304 苯基 2-乙炔基 5-乙烯基 6-F
I.1.305 苯基 2-乙炔基 5-乙烯基 6-CH3
I.1.306 苯基 2-乙炔基 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.307 苯基 2-COOCH3 H H
I.1.308 苯基 2-COOCH3 3-Cl H
I.1.309 苯基 2-COOCH3 4-Cl H
I.1.310 苯基 2-COOCH3 5-Cl H
I.1.311 苯基 2-COOCH3 6-Cl H
I.1.312 苯基 2-COOCH3 3-F H
I.1.313 苯基 2-COOCH3 4-F H
I.1.314 苯基 2-COOCH3 5-F H
I.1.315 苯基 2-COOCH3 6-F H
I.1.316 苯基 2-COOCH3 3-CH3 H
I.1.317 苯基 2-COOCH3 4-CH3 H
I.1.318 苯基 2-COOCH3 5-CH3 H
I.1.319 苯基 2-COOCH3 6-CH3 H
I.1.320 苯基 2-COOCH3 5-乙烯基 H
I.1.321 苯基 2-COOCH3 6-乙烯基 H
I.1.322 苯基 2-COOCH3 5-CF3 3-Cl
I.1.323 苯基 2-COOCH3 5-CF3 4-Cl
I.1.324 苯基 2-COOCH3 4-CF3 5-Cl
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.325 苯基 2-COOCH3 5-CF3 6-Cl
I.1.326 苯基 2-COOCH3 5-CF3 3-F
I.1.327 苯基 2-COOCH3 5-CF3 4-F
I.1.328 苯基 2-COOCH3 4-CF3 5-F
I.1.329 苯基 2-COOCH3 5-CF3 6-F
I.1.330 苯基 2-COOCH3 5-CF3 3-CH3
I.1.331 苯基 2-COOCH3 5-CF3 4-CH3
I.1.332 苯基 2-COOCH3 4-CF3 5-CH3
I.1.333 苯基 2-COOCH3 5-CF3 6-CH3
I.1.334 苯基 2-COOCH3 4-CF3 5-乙烯基
I.1.335 苯基 2-COOCH3 4-CF3 6-乙烯基
I.1.336 苯基 2-COOCH3 3-Cl 4-F
I.1.337 苯基 2-COOCH3 3-Cl 5-F
I.1.338 苯基 2-COOCH3 3-Cl 6-F
I.1.339 苯基 2-COOCH3 3-Cl 4-Cl
I.1.340 苯基 2-COOCH3 3-Cl 5-Cl
I.1.341 苯基 2-COOCH3 3-Cl 6-Cl
I.1.342 苯基 2-COOCH3 3-Cl 4-CH3
I.1.343 苯基 2-COOCH3 3-Cl 5-CH3
I.1.344 苯基 2-COOCH3 3-Cl 6-CH3
I.1.345 苯基 2-COOCH3 3-Cl 5-乙烯基
I.1.346 苯基 2-COOCH3 3-Cl 6-乙烯基
I.1.347 苯基 2-COOCH3 3-F 4-F
I.1.348 苯基 2-COOCH3 3-F 5-F
I.1.349 苯基 2-COOCH3 3-F 6-F
I.1.350 苯基 2-COOCH3 3-F 4-Cl
I.1.351 苯基 2-COOCH3 3-F 5-Cl
I.1.352 苯基 2-COOCH3 3-F 6-Cl
I.1.353 苯基 2-COOCH3 3-F 4-CH3
I.1.354 苯基 2-COOCH3 3-F 5-CH3
I.1.355 苯基 2-COOCH3 3-F 6-CH3
I.1.356 苯基 2-COOCH3 3-F 5-乙烯基
I.1.357 苯基 2-COOCH3 3-F 6-乙烯基
I.1.358 苯基 2-COOCH3 3-CH3 4-F
I.1.359 苯基 2-COOCH3 3-CH3 5-F
I.1.360 苯基 2-COOCH3 3-CH3 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.361 苯基 2-COOCH3 3-CH3 4-Cl
I.1.362 苯基 2-COOCH3 3-CH3 5-Cl
I.1.363 苯基 2-COOCH3 3-CH3 6-Cl
I.1.364 苯基 2-COOCH3 3-CH3 4-CH3
I.1.365 苯基 2-COOCH3 3-CH3 5-CH3
I.1.366 苯基 2-COOCH3 3-CH3 6-CH3
I.1.367 苯基 2-COOCH3 3-CH3 5-乙烯基
I.1.368 苯基 2-COOCH3 3-CH3 6-乙烯基
I.1.369 苯基 2-COOCH3 4-Cl 5-F
I.1.370 苯基 2-COOCH3 4-Cl 6-F
I.1.371 苯基 2-COOCH3 4-Cl 5-Cl
I.1.372 苯基 2-COOCH3 4-Cl 6-Cl
I.1.373 苯基 2-COOCH3 4-Cl 5-CH3
I.1.374 苯基 2-COOCH3 4-Cl 6-CH3
I.1.375 苯基 2-COOCH3 4-Cl 5-乙烯基
I.1.376 苯基 2-COOCH3 4-Cl 6-乙烯基
I.1.377 苯基 2-COOCH3 4-F 5-F
I.1.378 苯基 2-COOCH3 4-F 6-F
I.1.379 苯基 2-COOCH3 4-F 5-Cl
I.1.380 苯基 2-COOCH3 4-F 6-Cl
I.1.381 苯基 2-COOCH3 4-F 5-CH3
I.1.382 苯基 2-COOCH3 4-F 6-CH3
I.1.383 苯基 2-COOCH3 4-F 5-乙烯基
I.1.384 苯基 2-COOCH3 4-F 6-乙烯基
I.1.385 苯基 2-COOCH3 4-CH3 5-F
I.1.386 苯基 2-COOCH3 4-CH3 6-F
I.1.387 苯基 2-COOCH3 4-CH3 5-Cl
I.1.388 苯基 2-COOCH3 4-CH3 6-Cl
I.1.389 苯基 2-COOCH3 4-CH3 5-CH3
I.1.390 苯基 2-COOCH3 4-CH3 6-CH3
I.1.391 苯基 2-COOCH3 4-CH3 5-乙烯基
I.1.392 苯基 2-COOCH3 4-CH3 6-乙烯基
I.1.393 苯基 2-COOCH3 5-Cl 6-Cl
I.1.394 苯基 2-COOCH3 5-Cl 6-F
I.1.395 苯基 2-COOCH3 5-Cl 6-CH3
I.1.396 苯基 2-COOCH3 5-Cl 6-乙烯基
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.397 苯基 2-COOCH3 5-F 6-Cl
I.1.398 苯基 2-COOCH3 5-F 6-F
I.1.399 苯基 2-COOCH3 5-F 6-CH3
I.1.400 苯基 2-COOCH3 5-F 6-乙烯基
I.1.401 苯基 2-COOCH3 5-CH3 6-Cl
I.1.402 苯基 2-COOCH3 5-CH3 6-F
I.1.403 苯基 2-COOCH3 5-CH3 6-CH3
I.1.404 苯基 2-COOCH3 5-CH3 6-乙烯基
I.1.405 苯基 2-COOCH3 5-乙烯基 6-Cl
I.1.406 苯基 2-COOCH3 5-乙烯基 6-F
I.1.407 苯基 2-COOCH3 5-乙烯基 6-CH3
I.1.408 苯基 2-COOCH3 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.409 苯基 2-COOH H H
I.1.410 苯基 2-COOH 3-Cl H
I.1.411 苯基 2-COOH 4-Cl H
I.1.412 苯基 2-COOH 5-Cl H
I.1.413 苯基 2-COOH 6-Cl H
I.1.414 苯基 2-COOH 3-F H
I.1.415 苯基 2-COOH 4-F H
I.1.416 苯基 2-COOH 5-F H
I.1.417 苯基 2-COOH 6-F H
I.1.418 苯基 2-COOH 3-CH3 H
I.1.419 苯基 2-COOH 4-CH3 H
I.1.420 苯基 2-COOH 5-CH3 H
I.1.421 苯基 2-COOH 6-CH3 H
I.1.422 苯基 2-COOH 5-乙烯基 H
I.1.423 苯基 2-COOH 6-乙烯基 H
I.1.424 苯基 2-COOH 5-CF3 3-Cl
I.1.425 苯基 2-COOH 5-CF3 4-Cl
I.1.426 苯基 2-COOH 4-CF3 5-Cl
I.1.427 苯基 2-COOH 5-CF3 6-Cl
I.1.428 苯基 2-COOH 5-CF3 3-F
I.1.429 苯基 2-COOH 5-CF3 4-F
I.1.430 苯基 2-COOH 4-CF3 5-F
I.1.431 苯基 2-COOH 5-CF3 6-F
I.1.432 苯基 2-COOH 5-CF3 3-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.433 苯基 2-COOH 5-CF3 4-CH3
I.1.434 苯基 2-COOH 4-CF3 5-CH3
I.1.435 苯基 2-COOH 5-CF3 6-CH3
I.1.436 苯基 2-COOH 4-CF3 5-乙烯基
I.1.437 苯基 2-COOH 4-CF3 6-乙烯基
I.1.438 苯基 2-COOH 3-Cl 4-F
I.1.439 苯基 2-COOH 3-Cl 5-F
I.1.440 苯基 2-COOH 3-Cl 6-F
I.1.441 苯基 2-COOH 3-Cl 4-Cl
I.1.442 苯基 2-COOH 3-Cl 5-Cl
I.1.443 苯基 2-COOH 3-Cl 6-Cl
I.1.444 苯基 2-COOH 3-Cl 4-CH3
I.1.445 苯基 2-COOH 3-Cl 5-CH3
I.1.446 苯基 2-COOH 3-Cl 6-CH3
I.1.447 苯基 2-COOH 3-Cl 5-乙烯基
I.1.448 苯基 2-COOH 3-Cl 6-乙烯基
I.1.449 苯基 2-COOH 3-F 4-F
I.1.450 苯基 2-COOH 3-F 5-F
I.1.451 苯基 2-COOH 3-F 6-F
I.1.452 苯基 2-COOH 3-F 4-Cl
I.1.453 苯基 2-COOH 3-F 5-Cl
I.1.454 苯基 2-COOH 3-F 6-Cl
I.1.455 苯基 2-COOH 3-F 4-CH3
I.1.456 苯基 2-COOH 3-F 5-CH3
I.1.457 苯基 2-COOH 3-F 6-CH3
I.1.458 苯基 2-COOH 3-F 5-乙烯基
I.1.459 苯基 2-COOH 3-F 6-乙烯基
I.1.460 苯基 2-COOH 3-CH3 4-F
I.1.461 苯基 2-COOH 3-CH3 5-F
I.1.462 苯基 2-COOH 3-CH3 6-F
I.1.463 苯基 2-COOH 3-CH3 4-Cl
I.1.464 苯基 2-COOH 3-CH3 5-Cl
I.1.465 苯基 2-COOH 3-CH3 6-Cl
I.1.466 苯基 2-COOH 3-CH3 4-CH3
I.1.467 苯基 2-COOH 3-CH3 5-CH3
I.1.468 苯基 2-COOH 3-CH3 6-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.469 苯基 2-COOH 3-CH3 5-乙烯基
I.1.470 苯基 2-COOH 3-CH3 6-乙烯基
I.1.471 苯基 2-COOH 4-Cl 5-F
I.1.472 苯基 2-COOH 4-Cl 6-F
I.1.473 苯基 2-COOH 4-Cl 5-Cl
I.1.474 苯基 2-COOH 4-Cl 6-Cl
I.1.475 苯基 2-COOH 4-Cl 5-CH3
I.1.476 苯基 2-COOH 4-Cl 6-CH3
I.1.477 苯基 2-COOH 4-Cl 5-乙烯基
I.1.478 苯基 2-COOH 4-Cl 6-乙烯基
I.1.479 苯基 2-COOH 4-F 5-F
I.1.480 苯基 2-COOH 4-F 6-F
I.1.481 苯基 2-COOH 4-F 5-Cl
I.1.482 苯基 2-COOH 4-F 6-Cl
I.1.483 苯基 2-COOH 4-F 5-CH3
I.1.484 苯基 2-COOH 4-F 6-CH3
I.1.485 苯基 2-COOH 4-F 5-乙烯基
I.1.486 苯基 2-COOH 4-F 6-乙烯基
I.1.487 苯基 2-COOH 4-CH3 5-F
I.1.488 苯基 2-COOH 4-CH3 6-F
I.1.489 苯基 2-COOH 4-CH3 5-Cl
I.1.490 苯基 2-COOH 4-CH3 6-Cl
I.1.491 苯基 2-COOH 4-CH3 5-CH3
I.1.492 苯基 2-COOH 4-CH3 6-CH3
I.1.493 苯基 2-COOH 4-CH3 5-乙烯基
I.1.494 苯基 2-COOH 4-CH3 6-乙烯基
I.1.495 苯基 2-COOH 5-Cl 6-Cl
I.1.496 苯基 2-COOH 5-Cl 6-F
I.1.497 苯基 2-COOH 5-Cl 6-CH3
I.1.498 苯基 2-COOH 5-Cl 6-乙烯基
I.1.499 苯基 2-COOH 5-F 6-Cl
I.1.500 苯基 2-COOH 5-F 6-F
I.1.501 苯基 2-COOH 5-F 6-CH3
I.1.502 苯基 2-COOH 5-F 6-乙烯基
I.1.503 苯基 2-COOH 5-CH3 6-Cl
I.1.504 苯基 2-COOH 5-CH3 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.505 苯基 2-COOH 5-CH3 6-CH3
I.1.506 苯基 2-COOH 5-CH3 6-乙烯基
I.1.507 苯基 2-COOH 5-乙烯基 6-Cl
I.1.508 苯基 2-COOH 5-乙烯基 6-F
I.1.509 苯基 2-COOH 5-乙烯基 6-CH3
I.1.510 苯基 2-COOH 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.511 苯基 2-CON(CH3)2 H H
I.1.512 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl H
I.1.513 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl H
I.1.514 苯基 2-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.515 苯基 2-CON(CH3)2 6-Cl H
I.1.516 苯基 2-CON(CH3)2 3-F H
I.1.517 苯基 2-CON(CH3)2 4-F H
I.1.518 苯基 2-CON(CH3)2 5-F H
I.1.519 苯基 2-CON(CH3)2 6-F H
I.1.520 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 H
I.1.521 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 H
I.1.522 苯基 2-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.523 苯基 2-CON(CH3)2 6-CH3 H
I.1.524 苯基 2-CON(CH3)2 5-乙烯基 H
I.1.525 苯基 2-CON(CH3)2 6-乙烯基 H
I.1.526 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 3-Cl
I.1.527 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 4-Cl
I.1.528 苯基 2-CON(CH3)2 4-CF3 5-Cl
I.1.529 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 6-Cl
I.1.530 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 3-F
I.1.531 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 4-F
I.1.532 苯基 2-CON(CH3)2 4-CF3 5-F
I.1.533 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 6-F
I.1.534 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 3-CH3
I.1.535 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 4-CH3
I.1.536 苯基 2-CON(CH3)2 4-CF3 5-CH3
I.1.537 苯基 2-CON(CH3)2 5-CF3 6-CH3
I.1.538 苯基 2-CON(CH3)2 4-CF3 5-乙烯基
I.1.539 苯基 2-CON(CH3)2 4-CF3 6-乙烯基
I.1.540 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 4-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.541 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 5-F
I.1.542 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 6-F
I.1.543 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 4-Cl
I.1.544 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 5-Cl
I.1.545 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 6-Cl
I.1.546 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 4-CH3
I.1.547 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 5-CH3
I.1.548 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 6-CH3
I.1.549 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 5-乙烯基
I.1.550 苯基 2-CON(CH3)2 3-Cl 6-乙烯基
I.1.551 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 4-F
I.1.552 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 5-F
I.1.553 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 6-F
I.1.554 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 4-Cl
I.1.555 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 5-Cl
I.1.556 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 6-Cl
I.1.557 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 4-CH3
I.1.558 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 5-CH3
I.1.559 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 6-CH3
I.1.560 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 5-乙烯基
I.1.561 苯基 2-CON(CH3)2 3-F 6-乙烯基
I.1.562 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 4-F
I.1.563 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 5-F
I.1.564 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 6-F
I.1.565 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 4-Cl
I.1.566 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 5-Cl
I.1.567 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 6-Cl
I.1.568 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 4-CH3
I.1.569 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 5-CH3
I.1.570 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 6-CH3
I.1.571 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 5-乙烯基
I.1.572 苯基 2-CON(CH3)2 3-CH3 6-乙烯基
I.1.573 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl 5-F
I.1.574 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl 6-F
I.1.575 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl 5-Cl
I.1.576 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl 6-Cl
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.577 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl 5-CH3
I.1.578 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl 6-CH3
I.1.579 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl 5-乙烯基
I.1.580 苯基 2-CON(CH3)2 4-Cl 6-乙烯基
I.1.581 苯基 2-CON(CH3)2 4-F 5-F
I.1.582 苯基 2-CON(CH3)2 4-F 6-F
I.1.583 苯基 2-CON(CH3)2 4-F 5-Cl
I.1.584 苯基 2-CON(CH3)2 4-F 6-Cl
I.1.585 苯基 2-CON(CH3)2 4-F 5-CH3
I.1.586 苯基 2-CON(CH3)2 4-F 6-CH3
I.1.587 苯基 2-CON(CH3)2 4-F 5-乙烯基
I.1.588 苯基 2-CON(CH3)2 4-F 6-乙烯基
I.1.589 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 5-F
I.1.590 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 6-F
I.1.591 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 5-Cl
I.1.592 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 6-Cl
I.1.593 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 5-CH3
I.1.594 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 6-CH3
I.1.595 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 5-乙烯基
I.1.596 苯基 2-CON(CH3)2 4-CH3 6-乙烯基
I.1.597 苯基 2-CON(CH3)2 5-Cl 6-Cl
I.1.598 苯基 2-CON(CH3)2 5-Cl 6-F
I.1.599 苯基 2-CON(CH3)2 5-Cl 6-CH3
I.1.600 苯基 2-CON(CH3)2 5-Cl 6-乙烯基
I.1.601 苯基 2-CON(CH3)2 5-F 6-Cl
I.1.602 苯基 2-CON(CH3)2 5-F 6-F
I.1.603 苯基 2-CON(CH3)2 5-F 6-CH3
I.1.604 苯基 2-CON(CH3)2 5-F 6-乙烯基
I.1.605 苯基 2-CON(CH3)2 5-CH3 6-Cl
I.1.606 苯基 2-CON(CH3)2 5-CH3 6-F
I.1.607 苯基 2-CON(CH3)2 5-CH3 6-CH3
I.1.608 苯基 2-CON(CH3)2 5-CH3 6-乙烯基
I.1.609 苯基 2-CON(CH3)2 5-乙烯基 6-Cl
I.1.610 苯基 2-CON(CH3)2 5-乙烯基 6-F
I.1.611 苯基 2-CON(CH3)2 5-乙烯基 6-CH3
I.1.612 苯基 2-CON(CH3)2 5-乙烯基 6-乙烯基
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.613 苯基 2-I H H
I.1.614 苯基 2-I 3-Cl H
I.1.615 苯基 2-I 4-Cl H
I.1.616 苯基 2-I 5-Cl H
I.1.617 苯基 2-I 6-Cl H
I.1.618 苯基 2-I 3-F H
I.1.619 苯基 2-I 4-F H
I.1.620 苯基 2-I 5-F H
I.1.621 苯基 2-I 6-F H
I.1.622 苯基 2-I 3-CH3 H
I.1.623 苯基 2-I 4-CH3 H
I.1.624 苯基 2-I 5-CH3 H
I.1.625 苯基 2-I 6-CH3 H
I.1.626 苯基 2-I 5-乙烯基 H
I.1.627 苯基 2-I 6-乙烯基 H
I.1.628 苯基 2-I 5-CF3 3-Cl
I.1.629 苯基 2-I 5-CF3 4-Cl
I.1.630 苯基 2-I 4-CF3 5-Cl
I.1.631 苯基 2-I 5-CF3 6-Cl
I.1.632 苯基 2-I 5-CF3 3-F
I.1.633 苯基 2-I 5-CF3 4-F
I.1.634 苯基 2-I 4-CF3 5-F
I.1.635 苯基 2-I 5-CF3 6-F
I.1.636 苯基 2-I 5-CF3 3-CH3
I.1.637 苯基 2-I 5-CF3 4-CH3
I.1.638 苯基 2-I 4-CF3 5-CH3
I.1.639 苯基 2-I 5-CF3 6-CH3
I.1.640 苯基 2-I 4-CF3 5-乙烯基
I.1.641 苯基 2-I 4-CF3 6-乙烯基
I.1.642 苯基 2-I 3-Cl 4-F
I.1.643 苯基 2-I 3-Cl 5-F
I.1.644 苯基 2-I 3-Cl 6-F
I.1.645 苯基 2-I 3-Cl 4-Cl
I.1.646 苯基 2-I 3-Cl 5-Cl
I.1.647 苯基 2-I 3-Cl 6-Cl
I.1.648 苯基 2-I 3-Cl 4-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.649 苯基 2-I 3-Cl 5-CH3
I.1.650 苯基 2-I 3-Cl 6-CH3
I.1.651 苯基 2-I 3-Cl 5-乙烯基
I.1.652 苯基 2-I 3-Cl 6-乙烯基
I.1.653 苯基 2-I 3-F 4-F
I.1.654 苯基 2-I 3-F 5-F
I.1.655 苯基 2-I 3-F 6-F
I.1.656 苯基 2-I 3-F 4-Cl
I.1.657 苯基 2-I 3-F 5-Cl
I.1.658 苯基 2-I 3-F 6-Cl
I.1.659 苯基 2-I 3-F 4-CH3
I.1.660 苯基 2-I 3-F 5-CH3
I.1.661 苯基 2-I 3-F 6-CH3
I.1.662 苯基 2-I 3-F 5-乙烯基
I.1.663 苯基 2-I 3-F 6-乙烯基
I.1.664 苯基 2-I 3-CH3 4-F
I.1.665 苯基 2-I 3-CH3 5-F
I.1.666 苯基 2-I 3-CH3 6-F
I.1.667 苯基 2-I 3-CH3 4-Cl
I.1.668 苯基 2-I 3-CH3 5-Cl
I.1.669 苯基 2-I 3-CH3 6-Cl
I.1.670 苯基 2-I 3-CH3 4-CH3
I.1.671 苯基 2-I 3-CH3 5-CH3
I.1.672 苯基 2-I 3-CH3 6-CH3
I.1.673 苯基 2-I 3-CH3 5-乙烯基
I.1.674 苯基 2-I 3-CH3 6-乙烯基
I.1.675 苯基 2-I 4-Cl 5-F
I.1.676 苯基 2-I 4-Cl 6-F
I.1.677 苯基 2-I 4-Cl 5-Cl
I.1.678 苯基 2-I 4-Cl 6-Cl
I.1.679 苯基 2-I 4-Cl 5-CH3
I.1.680 苯基 2-I 4-Cl 6-CH3
I.1.681 苯基 2-I 4-Cl 5-乙烯基
I.1.682 苯基 2-I 4-Cl 6-乙烯基
I.1.683 苯基 2-I 4-F 5-F
I.1.684 苯基 2-I 4-F 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.685 苯基 2-I 4-F 5-Cl
I.1.686 苯基 2-I 4-F 6-Cl
I.1.687 苯基 2-I 4-F 5-CH3
I.1.688 苯基 2-I 4-F 6-CH3
I.1.689 苯基 2-I 4-F 5-乙烯基
I.1.690 苯基 2-I 4-F 6-乙烯基
I.1.691 苯基 2-I 4-CH3 5-F
I.1.692 苯基 2-I 4-CH3 6-F
I.1.693 苯基 2-I 4-CH3 5-CI
I.1.694 苯基 2-I 4-CH3 6-Cl
I.1.695 苯基 2-I 4-CH3 5-CH3
I.1.696 苯基 2-I 4-CH3 6-CH3
I.1.697 苯基 2-I 4-CH3 5-乙烯基
I.1.698 苯基 2-I 4-CH3 6-乙烯基
I.1.699 苯基 2-I 5-Cl 6-Cl
I.1.700 苯基 2-I 5-Cl 6-F
I.1.701 苯基 2-I 5-Cl 6-CH3
I.1.702 苯基 2-I 5-Cl 6-乙烯基
I.1.703 苯基 2-I 5-F 6-Cl
I.1.704 苯基 2-I 5-F 6-F
I.1.705 苯基 2-I 5-F 6-CH3
I.1.706 苯基 2-I 5-F 6-乙烯基
I.1.707 苯基 2-I 5-CH3 6-Cl
I.1.708 苯基 2-I 5-CH3 6-F
I.1.709 苯基 2-I 5-CH3 6-CH3
I.1.710 苯基 2-I 5-CH3 6-乙烯基
I.1.711 苯基 2-I 5-乙烯基 6-Cl
I.1.712 苯基 2-I 5-乙烯基 6-F
I.1.713 苯基 2-I 5-乙烯基 6-CH3
I.1.714 苯基 2-I 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.715 苯基 2-Br H H
I.1.716 苯基 2-Br 3-Cl H
I.1.717 苯基 2-Br 4-Cl H
I.1.718 苯基 2-Br 5-Cl H
I.1.719 苯基 2-Br 6-Cl H
I.1.720 苯基 2-Br 3-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.721 苯基 2-Br 4-F H
I.1.722 苯基 2-Br 5-F H
I.1.723 苯基 2-Br 6-F H
I.1.724 苯基 2-Br 3-CH3 H
I.1.725 苯基 2-Br 4-CH3 H
I.1.726 苯基 2-Br 5-CH3 H
I.1.727 苯基 2-Br 6-CH3 H
I.1.728 苯基 2-Br 5-乙烯基 H
I.1.729 苯基 2-Br 6-乙烯基 H
I.1.730 苯基 2-Br 5-CF3 3-Cl
I.1.731 苯基 2-Br 5-CF3 4-Cl
I.1.732 苯基 2-Br 4-CF3 5-Cl
I.1.733 苯基 2-Br 5-CF3 6-Cl
I.1.734 苯基 2-Br 5-CF3 3-F
I.1.735 苯基 2-Br 5-CF3 4-F
I.1.736 苯基 2-Br 4-CF3 5-F
I.1.737 苯基 2-Br 5-CF3 6-F
I.1.738 苯基 2-Br 5-CF3 3-CH3
I.1.739 苯基 2-Br 5-CF3 4-CH3
I.1.740 苯基 2-Br 4-CF3 5-CH3
I.1.741 苯基 2-Br 5-CF3 6-CH3
I.1.742 苯基 2-Br 4-CF3 5-乙烯基
I.1.743 苯基 2-Br 4-CF3 6-乙烯基
I.1.744 苯基 2-Br 3-Cl 4-F
I.1.745 苯基 2-Br 3-Cl 5-F
I.1.746 苯基 2-Br 3-Cl 6-F
I.1.747 苯基 2-Br 3-Cl 4-Cl
I.1.748 苯基 2-Br 3-Cl 5-Cl
I.1.749 苯基 2-Br 3-Cl 6-Cl
I.1.750 苯基 2-Br 3-Cl 4-CH3
I.1.751 苯基 2-Br 3-Cl 5-CH3
I.1.752 苯基 2-Br 3-Cl 6-CH3
I.1.753 苯基 2-Br 3-Cl 5-乙烯基
I.1.754 苯基 2-Br 3-Cl 6-乙烯基
I.1.755 苯基 2-Br 3-F 4-F
I.1.756 苯基 2-Br 3-F 5-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.757 苯基 2-Br 3-F 6-F
I.1.758 苯基 2-Br 3-F 4-Cl
I.1.759 苯基 2-Br 3-F 5-Cl
I.1.760 苯基 2-Br 3-F 6-Cl
I.1.761 苯基 2-Br 3-F 4-CH3
I.1.762 苯基 2-Br 3-F 5-CH3
I.1.763 苯基 2-Br 3-F 6-CH3
I.1.764 苯基 2-Br 3-F 5-乙烯基
I.1.765 苯基 2-Br 3-F 6-乙烯基
I.1.766 苯基 2-Br 3-CH3 4-F
I.1.767 苯基 2-Br 3-CH3 5-F
I.1.768 苯基 2-Br 3-CH3 6-F
I.1.769 苯基 2-Br 3-CH3 4-Cl
I.1.770 苯基 2-Br 3-CH3 5-Cl
I.1.771 苯基 2-Br 3-CH3 6-Cl
I.1.772 苯基 2-Br 3-CH3 4-CH3
I.1.773 苯基 2-Br 3-CH3 5-CH3
I.1.774 苯基 2-Br 3-CH3 6-CH3
I.1.775 苯基 2-Br 3-CH3 5-乙烯基
I.1.776 苯基 2-Br 3-CH3 6-乙烯基
I.1.777 苯基 2-Br 4-Cl 5-F
I.1.778 苯基 2-Br 4-Cl 6-F
I.1.779 苯基 2-Br 4-Cl 5-Cl
I.1.780 苯基 2-Br 4-Cl 6-Cl
I.1.781 苯基 2-Br 4-Cl 5-CH3
I.1.782 苯基 2-Br 4-Cl 6-CH3
I.1.783 苯基 2-Br 4-Cl 5-乙烯基
I.1.784 苯基 2-Br 4-Cl 6-乙烯基
I.1.785 苯基 2-Br 4-F 5-F
I.1.786 苯基 2-Br 4-F 6-F
I.1.787 苯基 2-Br 4-F 5-Cl
I.1.788 苯基 2-Br 4-F 6-Cl
I.1.789 苯基 2-Br 4-F 5-CH3
I.1.790 苯基 2-Br 4-F 6-CH3
I.1.791 苯基 2-Br 4-F 5-乙烯基
I.1.792 苯基 2-Br 4-F 6-乙烯基
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.793 苯基 2-Br 4-CH3 5-F
I.1.794 苯基 2-Br 4-CH3 6-F
I.1.795 苯基 2-Br 4-CH3 5-Cl
I.1.796 苯基 2-Br 4-CH3 6-Cl
I.1.797 苯基 2-Br 4-CH3 5-CH3
I.1.798 苯基 2-Br 4-CH3 6-CH3
I.1.799 苯基 2-Br 4-CH3 5-乙烯基
I.1.800 苯基 2-Br 4-CH3 6-乙烯基
I.1.801 苯基 2-Br 5-Cl 6-Cl
I.1.802 苯基 2-Br 5-Cl 6-F
I.1.803 苯基 2-Br 5-Cl 6-CH3
I.1.804 苯基 2-Br 5-Cl 6-乙烯基
I.1.805 苯基 2-Br 5-F 6-Cl
I.1.806 苯基 2-Br 5-F 6-F
I.1.807 苯基 2-Br 5-F 6-CH3
I.1.808 苯基 2-Br 5-F 6-乙烯基
I.1.809 苯基 2-Br 5-CH3 6-Cl
I.1.810 苯基 2-Br 5-CH3 6-F
I.1.811 苯基 2-Br 5-CH3 6-CH3
I.1.812 苯基 2-Br 5-CH3 6-乙烯基
I.1.813 苯基 2-Br 5-乙烯基 6-Cl
I.1.814 苯基 2-Br 5-乙烯基 6-F
I.1.815 苯基 2-Br 5-乙烯基 6-CH3
I.1.816 苯基 2-Br 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.817 苯基 2-Cl H H
I.1.818 苯基 2-Cl 3-Cl H
I.1.819 苯基 2-Cl 4-Cl H
I.1.820 苯基 2-Cl 5-Cl H
I.1.821 苯基 2-Cl 6-Cl H
I.1.822 苯基 2-Cl 3-F H
I.1.823 苯基 2-Cl 4-F H
I.1.824 苯基 2-Cl 5-F H
I.1.825 苯基 2-Cl 6-F H
I.1.826 苯基 2-Cl 3-CH3 H
I.1.827 苯基 2-Cl 4-CH3 H
I.1.828 苯基 2-Cl 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.829 苯基 2-Cl 6-CH3 H
I.1.830 苯基 2-Cl 5-乙烯基 H
I.1.831 苯基 2-Cl 6-乙烯基 H
I.1.832 苯基 2-Cl 5-CF3 3-Cl
I.1.833 苯基 2-Cl 5-CF3 4-Cl
I.1.834 苯基 2-Cl 4-CF3 5-Cl
I.1.835 苯基 2-Cl 5-CF3 6-Cl
I.1.836 苯基 2-Cl 5-CF3 3-F
I.1.837 苯基 2-Cl 5-CF3 4-F
I.1.838 苯基 2-Cl 4-CF3 5-F
I.1.839 苯基 2-Cl 5-CF3 6-F
I.1.840 苯基 2-Cl 5-CF3 3-CH3
I.1.841 苯基 2-Cl 5-CF3 4-CH3
I.1.842 苯基 2-Cl 4-CF3 5-CH3
I.1.843 苯基 2-Cl 5-CF3 6-CH3
I.1.844 苯基 2-Cl 4-CF3 5-乙烯基
I.1.845 苯基 2-Cl 4-CF3 6-乙烯基
I.1.846 苯基 2-Cl 3-Cl 4-F
I.1.847 苯基 2-Cl 3-Cl 5-F
I.1.848 苯基 2-Cl 3-Cl 6-F
I.1.849 苯基 2-Cl 3-Cl 4-Cl
I.1.850 苯基 2-Cl 3-Cl 5-Cl
I.1.851 苯基 2-Cl 3-Cl 6-Cl
I.1.852 苯基 2-Cl 3-Cl 4-CH3
I.1.853 苯基 2-Cl 3-Cl 5-CH3
I.1.854 苯基 2-Cl 3-Cl 6-CH3
I.1.855 苯基 2-Cl 3-Cl 5-乙烯基
I.1.856 苯基 2-Cl 3-Cl 6-乙烯基
I.1.857 苯基 2-Cl 3-F 4-F
I.1.858 苯基 2-Cl 3-F 5-F
I.1.859 苯基 2-Cl 3-F 6-F
I.1.860 苯基 2-Cl 3-F 4-Cl
I.1.861 苯基 2-Cl 3-F 5-Cl
I.1.862 苯基 2-Cl 3-F 6-Cl
I.1.863 苯基 2-Cl 3-F 4-CH3
I.1.864 苯基 2-Cl 3-F 5-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.865 苯基 2-Cl 3-F 6-CH3
I.1.866 苯基 2-Cl 3-F 5-乙烯基
I.1.867 苯基 2-Cl 3-F 6-乙烯基
I.1.868 苯基 2-Cl 3-CH3 4-F
I.1.869 苯基 2-Cl 3-CH3 5-F
I.1.870 苯基 2-Cl 3-CH3 6-F
I.1.871 苯基 2-Cl 3-CH3 4-Cl
I.1.872 苯基 2-Cl 3-CH3 5-Cl
I.1.873 苯基 2-Cl 3-CH3 6-Cl
I.1.874 苯基 2-Cl 3-CH3 4-CH3
I.1.875 苯基 2-Cl 3-CH3 5-CH3
I.1.876 苯基 2-Cl 3-CH3 6-CH3
I.1.877 苯基 2-Cl 3-CH3 5-乙烯基
I.1.878 苯基 2-Cl 3-CH3 6-乙烯基
I.1.879 苯基 2-Cl 4-Cl 5-F
I.1.880 苯基 2-Cl 4-Cl 6-F
I.1.881 苯基 2-Cl 4-Cl 5-Cl
I.1.882 苯基 2-Cl 4-Cl 6-Cl
I.1.883 苯基 2-Cl 4-Cl 5-CH3
I.1.884 苯基 2-Cl 4-Cl 6-CH3
I.1.885 苯基 2-Cl 4-Cl 5-乙烯基
I.1.886 苯基 2-Cl 4-Cl 6-乙烯基
I.1.887 苯基 2-Cl 4-F 5-F
I.1.888 苯基 2-Cl 4-F 6-F
I.1.889 苯基 2-Cl 4-F 5-Cl
I.1.890 苯基 2-Cl 4-F 6-Cl
I.1.891 苯基 2-Cl 4-F 5-CH3
I.1.892 苯基 2-Cl 4-F 6-CH3
I.1.893 苯基 2-Cl 4-F 5-乙烯基
I.1.894 苯基 2-Cl 4-F 6-乙烯基
I.1.895 苯基 2-Cl 4-CH3 5-F
I.1.896 苯基 2-Cl 4-CH3 6-F
I.1.897 苯基 2-Cl 4-CH3 5-Cl
I.1.898 苯基 2-Cl 4-CH3 6-Cl
I.1.899 苯基 2-Cl 4-CH3 5-CH3
I.1.900 苯基 2-Cl 4-CH3 6-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.901 苯基 2-Cl 4-CH3 5-乙烯基
I.1.902 苯基 2-Cl 4-CH3 6-乙烯基
I.1.903 苯基 2-Cl 5-Cl 6-Cl
I.1.904 苯基 2-Cl 5-Cl 6-F
I.1.905 苯基 2-Cl 5-Cl 6-CH3
I.1.906 苯基 2-Cl 5-Cl 6-乙烯基
I.1.907 苯基 2-Cl 5-F 6-Cl
I.1.908 苯基 2-Cl 5-F 6-F
I.1.909 苯基 2-Cl 5-F 6-CH3
I.1.910 苯基 2-Cl 5-F 6-乙烯基
I.1.911 苯基 2-Cl 5-CH3 6-Cl
I.1.912 苯基 2-Cl 5-CH3 6-F
I.1.913 苯基 2-Cl 5-CH3 6-CH3
I.1.914 苯基 2-Cl 5-CH3 6-乙烯基
I.1.915 苯基 2-Cl 5-乙烯基 6-Cl
I.1.916 苯基 2-Cl 5-乙烯基 6-F
I.1.917 苯基 2-Cl 5-乙烯基 6-CH3
I.1.918 苯基 2-Cl 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.919 苯基 2-COOCH2CH3 H H
I.1.920 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl H
I.1.921 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl H
I.1.922 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.923 苯基 2-COOCH2CH3 6-Cl H
I.1.924 苯基 2-COOCH2CH3 3-F H
I.1.925 苯基 2-COOCH2CH3 4-F H
I.1.926 苯基 2-COOCH2CH3 5-F H
I.1.927 苯基 2-COOCH2CH3 6-F H
I.1.928 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 H
I.1.929 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 H
I.1.930 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.931 苯基 2-COOCH2CH3 6-CH3 H
I.1.932 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 H
I.1.933 苯基 2-COOCH2CH3 6-乙烯基 H
I.1.934 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 3-Cl
I.1.935 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 4-Cl
I.1.936 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 5-Cl
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.937 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 6-Cl
I.1.938 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 3-F
I.1.939 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 4-F
I.1.940 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 5-F
I.1.941 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 6-F
I.1.942 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 3-CH3
I.1.943 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 4-CH3
I.1.944 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 5-CH3
I.1.945 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 6-CH3
I.1.946 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 5-乙烯基
I.1.947 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 6-乙烯基
I.1.948 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 4-F
I.1.949 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 5-F
I.1.950 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 6-F
I.1.951 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 4-Cl
I.1.952 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 5-Cl
I.1.953 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 6-Cl
I.1.954 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 4-CH3
I.1.955 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 5-CH3
I.1.956 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 6-CH3
I.1.957 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 5-乙烯基
I.1.958 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 6-乙烯基
I.1.959 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 4-F
I.1.960 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 5-F
I.1.961 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 6-F
I.1.962 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 4-Cl
I.1.963 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 5-Cl
I.1.964 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 6-Cl
I.1.965 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 4-CH3
I.1.966 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 5-CH3
I.1.967 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 6-CH3
I.1.968 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 5-乙烯基
I.1.969 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 6-乙烯基
I.1.970 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 4-F
I.1.971 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 5-F
I.1.972 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.973 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 4-Cl
I.1.974 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 5-Cl
I.1.975 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 6-Cl
I.1.976 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 4-CH3
I.1.977 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 5-CH3
I.1.978 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 6-CH3
I.1.979 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 5-乙烯基
I.1.980 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 6-乙烯基
I.1.981 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-F
I.1.982 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-F
I.1.983 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-Cl
I.1.984 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-Cl
I.1.985 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-CH3
I.1.986 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-CH3
I.1.987 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-乙烯基
I.1.988 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-乙烯基
I.1.989 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 5-F
I.1.990 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 6-F
I.1.991 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 5-Cl
I.1.992 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 6-Cl
I.1.993 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 5-CH3
I.1.994 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 6-CH3
I.1.995 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 5-乙烯基
I.1.996 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 6-乙烯基
I.1.997 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 5-F
I.1.998 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 6-F
I.1.999 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 5-Cl
I.1.1000 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 6-Cl
I.1.1001 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 5-CH3
I.1.1002 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 6-CH3
I.1.1003 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 5-乙烯基
I.1.1004 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 6-乙烯基
I.1.1005 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-Cl
I.1.1006 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-F
I.1.1007 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-CH3
I.1.1008 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-乙烯基
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1009 苯基 2-COOCH2CH3 5-F 6-Cl
I.1.1010 苯基 2-COOCH2CH3 5-F 6-F
I.1.1011 苯基 2-COOCH2CH3 5-F 6-CH3
I.1.1012 苯基 2-COOCH2CH3 5-F 6-乙烯基
I.1.1013 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 6-Cl
I.1.1014 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 6-F
I.1.1015 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 6-CH3
I.1.1016 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 6-乙烯基
I.1.1017 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 6-Cl
I.1.1018 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 6-F
I.1.1019 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 6-CH3
I.1.1020 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.1021 苯基 2-COOCH2CH3 H H
I.1.1022 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl H
I.1.1023 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl H
I.1.1024 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.1025 苯基 2-COOCH2CH3 6-Cl H
I.1.1026 苯基 2-COOCH2CH3 3-F H
I.1.1027 苯基 2-COOCH2CH3 4-F H
I.1.1028 苯基 2-COOCH2CH3 5-F H
I.1.1029 苯基 2-COOCH2CH3 6-F H
I.1.1030 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 H
I.1.1031 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 H
I.1.1032 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.1033 苯基 2-COOCH2CH3 6-CH3 H
I.1.1034 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 H
I.1.1035 苯基 2-COOCH2CH3 6-乙烯基 H
I.1.1036 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 3-Cl
I.1.1037 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 4-Cl
I.1.1038 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 5-Cl
I.1.1039 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 6-Cl
I.1.1040 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 3-F
I.1.1041 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 4-F
I.1.1042 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 5-F
I.1.1043 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 6-F
I.1.1044 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 3-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1045. 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 4-CH3
I.1.1046 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 5-CH3
I.1.1047 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 6-CH3
I.1.1048 苯基 2-COOCH2CH3 5-CF3 5-乙烯基
I.1.1049 苯基 2-COOCH2CH3 4-CF3 6-乙烯基
I.1.1050 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 4-F
I.1.1051 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 5-F
I.1.1052 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 6-F
I.1.1053 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 4-Cl
I.1.1054 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 5-Cl
I.1.1055 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 6-Cl
I.1.1056 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 4-CH3
I.1.1057 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 5-CH3
I.1.1058 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 6-CH3
I.1.1059 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 5-乙烯基
I.1.1060 苯基 2-COOCH2CH3 3-Cl 6-乙烯基
I.1.1061 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 4-F
I.1.1062 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 5-F
I.1.1063 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 6-F
I.1.1064 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 4-Cl
I.1.1065 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 5-Cl
I.1.1066 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 6-Cl
I.1.1067 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 4-CH3
I.1.1068 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 5-CH3
I.1.1069 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 6-CH3
I.1.1070 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 5-乙烯基
I.1.1071 苯基 2-COOCH2CH3 3-F 6-乙烯基
I.1.1072 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 4-F
I.1.1073 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 5-F
I.1.1074 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 6-F
I.1.1075 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 4-Cl
I.1.1076 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 5-Cl
I.1.1077 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 6-Cl
I.1.1078 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 4-CH3
I.1.1079 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 5-CH3
I.1.1080 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 6-CH3
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1081 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 5-乙烯基
I.1.1082 苯基 2-COOCH2CH3 3-CH3 6-乙烯基
I.1.1083 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-F
I.1.1084 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-F
I.1.1085 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-Cl
I.1.1086 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-Cl
I.1.1087 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-CH3
I.1.1088 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-CH3
I.1.1089 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-乙烯基
I.1.1090 苯基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-乙烯基
I.1.1091 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 5-F
I.1.1092 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 6-F
I.1.1093 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 5-Cl
I.1.1094 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 6-Cl
I.1.1095 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 5-CH3
I.1.1096 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 6-CH3
I.1.1097 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 5-乙烯基
I.1.1098 苯基 2-COOCH2CH3 4-F 6-乙烯基
I.1.1099 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 5-F
I.1.1100 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 6-F
I.1.1101 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 5-Cl
I.1.1102 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 6-Cl
I.1.1103 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 5-CH3
I.1.1104 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 6-CH3
I.1.1105 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 5-乙烯基
I.1.1106 苯基 2-COOCH2CH3 4-CH3 6-乙烯基
I.1.1107 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-Cl
I.1.1108 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-F
I.1.1109 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-CH3
I.1.1110 苯基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-乙烯基
I.1.1111 苯基 2-COOCH2CH3 5-F 6-Cl
I.1.1112 苯基 2-COOCH2CH3 5-F 6-F
I.1.1113 苯基 2-COOCH2CH3 5-F 6-CH3
I.1.1114 苯基 2-COOCH2CH3 5-F 6-乙烯基
I.1.1115 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 6-Cl
I.1.1116 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1117 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 6-CH3
I.1.1118 苯基 2-COOCH2CH3 5-CH3 6-乙烯基
I.1.1119 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 6-Cl
I.1.1120 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 6-F
I.1.1121 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 6-CH3
I.1.1122 苯基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 6-乙烯基
I.1.1123 吡啶-2-基 3-NO2 4-Cl 5-F
I.1.1124 吡啶-2-基 3-NO2 4-Cl H
I.1.1125 吡啶-2-基 3-NO2 5-Cl H
I.1.1126 吡啶-2-基 3-NO2 6-Cl H
I.1.1127 吡啶-2-基 3-NO2 4-F H
I.1.1128 吡啶-2-基 3-NO2 5-F H
I.1.1129 吡啶-2-基 3-NO2 6-F H
I.1.1130 吡啶-2-基 3-NO2 4-Br H
I.1.1131 吡啶-2-基 3-NO2 5-Br H
I.1.1132 吡啶-2-基 3-NO2 6-Br H
I.1.1133 吡啶-2-基 3-NO2 4-CH3 H
I.1.1134 吡啶-2-基 3-NO2 5-CH3 H
I.1.1135 吡啶-2-基 3-NO2 6-CH3 H
I.1.1136 吡啶-2-基 3-NO2 4-CF3 H
I.1.1137 吡啶-2-基 3-NO2 5-CF3 H
I.1.1138 吡啶-2-基 3-NO2 6-CF3 H
I.1.1139 吡啶-2-基 3-NO2 4-乙烯基 H
I.1.1140 吡啶-2-基 3-NO2 5-乙烯基 H
I.1.1141 吡啶-2-基 3-NO2 6-乙烯基 H
I.1.1142 吡啶-2-基 3-NO2 4-Cl 6-F
I.1.1143 吡啶-2-基 3-NO2 5-Cl 6-F
I.1.1144 吡啶-2-基 3-CN 4-Cl 5-F
I.1.1145 吡啶-2-基 3-CN 4-Cl H
I.1.1146 吡啶-2-基 3-CN 5-Cl H
I.1.1147 吡啶-2-基 3-CN 6-Cl H
I.1.1148 吡啶-2-基 3-CN 4-F H
I.1.1149 吡啶-2-基 3-CN 5-F H
I.1.1150 吡啶-2-基 3-CN 6-F H
I.1.1151 吡啶-2-基 3-CN 4-Br H
I.1.1152 吡啶-2-基 3-CN 5-Br H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1153 吡啶-2-基 3-CN 6-Br H
I.1.1154 吡啶-2-基 3-CN 4-CH3 H
I.1.1155 吡啶-2-基 3-CN 5-CH3 H
I.1.1156 吡啶-2-基 3-CN 6-CH3 H
I.1.1157 吡啶-2-基 3-CN 4-CF3 H
I.1.1158 吡啶-2-基 3-CN 5-CF3 H
I.1.1159 吡啶-2-基 3-CN 6-CF3 H
I.1.1160 吡啶-2-基 3-CN 4-乙烯基 H
I.1.1161 吡啶-2-基 3-CN 5-乙烯基 H
I.1.1162 吡啶-2-基 3-CN 6-乙烯基 H
I.1.1163 吡啶-2-基 3-CN 4-Cl 6-F
I.1.1164 吡啶-2-基 3-CN 5-Cl 6-F
I.1.1165 吡啶-2-基 3-Br 4-Cl 5-F
I.1.1166 吡啶-2-基 3-Br 4-Cl H
I.1.1167 吡啶-2-基 3-Br 5-Cl H
I.1.1168 吡啶-2-基 3-Br 6-Cl H
I.1.1169 吡啶-2-基 3-Br 4-F H
I.1.1170 吡啶-2-基 3-Br 5-F H
I.1.1171 吡啶-2-基 3-Br 6-F H
I.1.1172 吡啶-2-基 3-Br 4-Br H
I.1.1173 吡啶-2-基 3-Br 5-Br H
I.1.1174 吡啶-2-基 3-Br 6-Br H
I.1.1175 吡啶-2-基 3-Br 4-CH3 H
I.1.1176 吡啶-2-基 3-Br 5-CH3 H
I.1.1177 吡啶-2-基 3-Br 6-CH3 H
I.1.1178 吡啶-2-基 3-Br 4-CF3 H
I.1.1179 吡啶-2-基 3-Br 5-CF3 H
I.1.1180 吡啶-2-基 3-Br 6-CF3 H
I.1.1181 吡啶-2-基 3-Br 4-乙烯基 H
I.1.1182 吡啶-2-基 3-Br 5-乙烯基 H
I.1.1183 吡啶-2-基 3-Br 6-乙烯基 H
I.1.1184 吡啶-2-基 3-Br 4-Cl 6-F
I.1.1185 吡啶-2-基 3-Br 5-Cl 6-F
I.1.1186 吡啶-2-基 3-Cl 4-Cl 5-F
I.1.1187 吡啶-2-基 3-Cl 4-Cl H
I.1.1188 吡啶-2-基 3-Cl 5-Cl H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1189 吡啶-2-基 3-Cl 6-Cl H
I.1.1190 吡啶-2-基 3-Cl 4-F H
I.1.1191 吡啶-2-基 3-Cl 5-F H
I.1.1192 吡啶-2-基 3-Cl 6-F H
I.1.1193 吡啶-2-基 3-Cl 4-Br H
I.1.1194 吡啶-2-基 3-Cl 5-Br H
I.1.1195 吡啶-2-基 3-Cl 6-Br H
I.1.1196 吡啶-2-基 3-Cl 4-CH3 H
I.1.1197 吡啶-2-基 3-Cl 5-CH3 H
I.1.1198 吡啶-2-基 3-Cl 6-CH3 H
I.1.1199 吡啶-2-基 3-Cl 4-CF3 H
I.1.1200 吡啶-2-基 3-Cl 5-CF3 H
I.1.1201 吡啶-2-基 3-Cl 6-CF3 H
I.1.1202 吡啶-2-基 3-Cl 4-乙烯基 H
I.1.1203 吡啶-2-基 3-Cl 5-乙烯基 H
I.1.1204 吡啶-2-基 3-Cl 6-乙烯基 H
I.1.1205 吡啶-2-基 3-Cl 4-Cl 6-F
I.1.1206 吡啶-2-基 3-Cl 5-Cl 6-F
I.1.1207 吡啶-2-基 3-乙炔基 4-Cl 5-F
I.1.1208 吡啶-2-基 3-乙炔基 4-Cl H
I.1.1209 吡啶-2-基 3-乙炔基 5-Cl H
I.1.1210 吡啶-2-基 3-乙炔基 6-Cl H
I.1.1211 吡啶-2-基 3-乙炔基 4-F H
I.1.1212 吡啶-2-基 3-乙炔基 5-F H
I.1.1213 吡啶-2-基 3-乙炔基 6-F H
I.1.1214 吡啶-2-基 3-乙炔基 4-Br H
I.1.1215 吡啶-2-基 3-乙炔基 5-Br H
I.1.1216 吡啶-2-基 3-乙炔基 6-Br H
I.1.1217 吡啶-2-基 3-乙炔基 4-CH3 H
I.1.1218 吡啶-2-基 3-乙炔基 5-CH3 H
I.1.1219 吡啶-2-基 3-乙炔基 6-CH3 H
I.1.1220 吡啶-2-基 3-乙炔基 4-CF3 H
I.1.1221 吡啶-2-基 3-乙炔基 5-CF3 H
I.1.1222 吡啶-2-基 3-乙炔基 6-CF3 H
I.1.1223 吡啶-2-基 3-乙炔基 4-乙烯基 H
I.1.1224 吡啶-02-0基 3-0乙炔基 5-乙烯基 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1225 吡啶-2-基 3-乙炔基 6-乙烯基 H
I.1.1226 吡啶-2-基 3-乙炔基 4-Cl 6-F
I.1.1227 吡啶-2-基 3-乙炔基 5-Cl 6-F
I.1.1228 吡啶-2-基 3-I 4-Cl 5-F
I.1.1229 吡啶-2-基 3-I 4-Cl H
I.1.1230 吡啶-2-基 3-I 5-Cl H
I.1.1231 吡啶-2-基 3-I 6-Cl H
I.1.1232 吡啶-2-基 3-I 4-F H
I.1.1233 吡啶-2-基 3-I 5-F H
I.1.1234 吡啶-2-基 3-I 6-F H
I.1.1235 吡啶-2-基 3-I 4-Br H
I.1.1236 吡啶-2-基 3-I 5-Br H
I.1.1237 吡啶-2-基 3-I 6-Br H
I.1.1238 吡啶-2-基 3-I 4-CH3 H
I.1.1239 吡啶-2-基 3-I 5-CH3 H
I.1.1240 吡啶-2-基 3-I 6-CH3 H
I.1.1241 吡啶-2-基 3-I 4-CF3 H
I.1.1242 吡啶-2-基 3-I 5-CF3 H
I.1.1243 吡啶-2-基 3-I 6-CF3 H
I.1.1244 吡啶-2-基 3-I 4-乙烯基 H
I.1.1245 吡啶-2-基 3-I 5-乙烯基 H
I.1.1246 吡啶-2-基 3-I 6-乙烯基 H
I.1.1247 吡啶-2-基 3-I 4-Cl 6-F
I.1.1248 吡啶-2-基 3-I 5-Cl 6-F
I.1.1249 吡啶-2-基 3-COOH 4-Cl 5-F
I.1.1250 吡啶-2-基 3-COOH 4-Cl H
I.1.1251 吡啶-2-基 3-COOH 5-Cl H
I.1.1252 吡啶-2-基 3-COOH 6-Cl H
I.1.1253 吡啶-2-基 3-COOH 4-F H
I.1.1254 吡啶-2-基 3-COOH 5-F H
I.1.1255 吡啶-2-基 3-COOH 6-F H
I.1.1256 吡啶-2-基 3-COOH 4-Br H
I.1.1257 吡啶-2-基 3-COOH 5-Br H
I.1.1258 吡啶-2-基 3-COOH 6-Br H
I.1.1259 吡啶-2-基 3-COOH 4-CH3 H
I.1.1260 吡啶-2-基 3-COOH 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1261 吡啶-2-基 3-COOH 6-CH3 H
I.1.1262 吡啶-2-基 3-COOH 4-CF3 H
I.1.1263 吡啶-2-基 3-COOH 5-CF3 H
I.1.1264 吡啶-2-基 3-COOH 6-CF3 H
I.1.1265 吡啶-2-基 3-COOH 4-乙烯基 H
I.1.1266 吡啶-2-基 3-COOH 5-乙烯基 H
I.1.1267 吡啶-2-基 3-COOH 6-乙烯基 H
I.1.1268 吡啶-2-基 3-COOH 4-Cl 6-F
I.1.1269 吡啶-2-基 3-COOH 5-Cl 6-F
I.1.1270 吡啶-2-基 3-COOCH3 4-Cl 5-F
I.1.1271 吡啶-2-基 3-COOCH3 4-Cl H
I.1.1272 吡啶-2-基 3-COOCH3 5-Cl H
I.1.1273 吡啶-2-基 3-COOCH3 6-Cl H
I.1.1274 吡啶-2-基 3-COOCH3 4-F H
I.1.1275 吡啶-2-基 3-COOCH3 5-F H
I.1.1276 吡啶-2-基 3-COOCH3 6-F H
I.1.1277 吡啶-2-基 3-COOCH3 4-Br H
I.1.1278 吡啶-2-基 3-COOCH3 5-Br H
I.1.1279 吡啶-2-基 3-COOCH3 6-Br H
I.1.1280 吡啶-2-基 3-COOCH3 4-CH3 H
I.1.1281 吡啶-2-基 3-COOCH3 5-CH3 H
I.1.1282 吡啶-2-基 3-COOCH3 6-CH3 H
I.1.1283 吡啶-2-基 3-COOCH3 4-CF3 H
I.1.1284 吡啶-2-基 3-COOCH3 5-CF3 H
I.1.1285 吡啶-2-基 3-COOCH3 6-CF3 H
I.1.1286 吡啶-2-基 3-COOCH3 4-乙烯基 H
I.1.1287 吡啶-2-基 3-COOCH3 5-乙烯基 H
I.1.1288 吡啶-2-基 3-COOCH3 6-乙烯基 H
I.1.1289 吡啶-2-基 3-COOCH3 4-Cl 6-F
I.1.1290 吡啶-2-基 3-COOCH3 5-Cl 6-F
I.1.1291 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 4-Cl 5-F
I.1.1292 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 4-Cl H
I.1.1293 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.1294 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 6-Cl H
I.1.1295 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 4-F H
I.1.1296 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 5-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1297 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 6-F H
I.1.1298 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 4-Br H
I.1.1299 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 5-Br H
I.1.1300 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 6-Br H
I.1.1301 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 4-CH3 H
I.1.1302 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.1303 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 6-CH3 H
I.1.1304 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 4-CF3 H
I.1.1305 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.1306 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 6-CF3 H
I.1.1307 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 4-乙烯基 H
I.1.1308 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 5-乙烯基 H
I.1.1309 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 6-乙烯基 H
I.1.1310 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 4-Cl 6-F
I.1.1311 吡啶-2-基 3-COOCH2CH3 5-Cl 6-F
I.1.1312 吡啶-2-基 3-CONHCH3 4-Cl 5-F
I.1.1313 吡啶-2-基 3-CONHCH3 4-Cl H
I.1.1314 吡啶-2-基 3-CONHCH3 5-Cl H
I.1.1315 吡啶-2-基 3-CONHCH3 6-Cl H
I.1.1316 吡啶-2-基 3-CONHCH3 4-F H
I.1.1317 吡啶-2-基 3-CONHCH3 5-F H
I.1.1318 吡啶-2-基 3-CONHCH3 6-F H
I.1.1319 吡啶-2-基 3-CONHCH3 4-Br H
I.1.1320 吡啶-2-基 3-CONHCH3 5-Br H
I.1.1321 吡啶-2-基 3-CONHCH3 6-Br H
I.1.1322 吡啶-2-基 3-CONHCH3 4-CH3 H
I.1.1323 吡啶-2-基 3-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.1324 吡啶-2-基 3-CONHCH3 6-CH3 H
I.1.1325 吡啶-2-基 3-CONHCH3 4-CF3 H
I.1.1326 吡啶-2-基 3-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.1327 吡啶-2-基 3-CONHCH3 6-CF3 H
I.1.1328 吡啶-2-基 3-CONHCH3 4-乙烯基 H
I.1.1329 吡啶-2-基 3-CONHCH3 5-乙烯基 H
I.1.1330 吡啶-2-基 3-CONHCH3 6-乙烯基 H
I.1.1331 吡啶-2-基 3-CONHCH3 4-Cl 6-F
I.1.1332 吡啶-2-基 3-CONHCH3 5-Cl 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1333 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 4-Cl 5-F
I.1.1334 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 4-Cl H
I.1.1335 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.1336 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 6-Cl H
I.1.1337 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 4-F H
I.1.1338 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 5-F H
I.1.1339 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 6-F H
I.1.1340 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 4-Br H
I.1.1341 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 5-Br H
I.1.1342 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 6-Br H
I.1.1343 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 4-CH3 H
I.1.1344 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.1345 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 6-CH3 H
I.1.1346 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 4-CF3 H
I.1.1347 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.1348 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 6-CF3 H
I.1.1349 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 4-乙烯基 H
I.1.1350 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 5-乙烯基 H
I.1.1351 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 6-乙烯基 H
I.1.1352 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 4-Cl 6-F
I.1.1353 吡啶-2-基 3-CON(CH3)2 5-Cl 6-F
I.1.1354 吡啶-3-基 2-NO2 4-Cl 5-F
I.1.1355 吡啶-3-基 2-NO2 4-Cl H
I.1.1356 吡啶-3-基 2-NO2 5-Cl H
I.1.1357 吡啶-3-基 2-NO2 6-Cl H
I.1.1358 吡啶-3-基 2-NO2 4-F H
I.1.1359 吡啶-3-基 2-NO2 5-F H
I.1.1360 吡啶-3-基 2-NO2 6-F H
I.1.1361 吡啶-3-基 2-NO2 4-Br H
I.1.1362 吡啶-3-基 2-NO2 5-Br H
I.1.1363 吡啶-3-基 2-NO2 6-Br H
I.1.1364 吡啶-3-基 2-NO2 4-CH3 H
I.1.1365 吡啶-3-基 2-NO2 5-CH3 H
I.1.1366 吡啶-3-基 2-NO2 6-CH3 H
I.1.1367 吡啶-3-基 2-NO2 4-CF3 H
I.1.1368 吡啶-3-基 2-NO2 5-CF3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1369 吡啶-3-基 2-NO2 6-CF3 H
I.1.1370 吡啶-3-基 2-NO2 4-乙烯基 H
I.1.1371 吡啶-3-基 2-NO2 5-乙烯基 H
I.1.1372 吡啶-3-基 2-NO2 6-乙烯基 H
I.1.1373 吡啶-3-基 2-NO2 4-Cl 6-F
I.1.1374 吡啶-3-基 2-NO2 5-Cl 6-F
I.1.1375 吡啶-3-基 2-CN 4-Cl 5-F
I.1.1376 吡啶-3-基 2-CN 4-Cl H
I.1.1377 吡啶-3-基 2-CN 5-Cl H
I.1.1378 吡啶-3-基 2-CN 6-Cl H
I.1.1379 吡啶-3-基 2-CN 4-F H
I.1.1380 吡啶-3-基 2-CN 5-F H
I.1.1381 吡啶-3-基 2-CN 6-F H
I.1.1382 吡啶-3-基 2-CN 4-Br H
I.1.1383 吡啶-3-基 2-CN 5-Br H
I.1.1384 吡啶-3-基 2-CN 6-Br H
I.1.1385 吡啶-3-基 2-CN 4-CH3 H
I.1.1386 吡啶-3-基 2-CN 5-CH3 H
I.1.1387 吡啶-3-基 2-CN 6-CH3 H
I.1.1388 吡啶-3-基 2-CN 4-CF3 H
I.1.1389 吡啶-3-基 2-CN 5-CF3 H
I.1.1390 吡啶-3-基 2-CN 6-CF3 H
I.1.1391 吡啶-3-基 2-CN 4-乙烯基 H
I.1.1392 吡啶-3-基 2-CN 5-乙烯基 H
I.1.1393 吡啶-3-基 2-CN 6-乙烯基 H
I.1.1394 吡啶-3-基 2-CN 4-Cl 6-F
I.1.1395 吡啶-3-基 2-CN 5-Cl 6-F
I.1.1396 吡啶-3-基 2-Br 4-Cl 5-F
I.1.1397 吡啶-3-基 2-Br 4-Cl H
I.1.1398 吡啶-3-基 2-Br 5-Cl H
I.1.1399 吡啶-3-基 2-Br 6-Cl H
I.1.1400 吡啶-3-基 2-Br 4-F H
I.1.1401 吡啶-3-基 2-Br 5-F H
I.1.1402 吡啶-3-基 2-Br 6-F H
I.1.1403 吡啶-3-基 2-Br 4-Br H
I.1.1404 吡啶-3-基 2-Br 5-Br H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1405 吡啶-3-基 2-Br 6-Br H
I.1.1406 吡啶-3-基 2-Br 4-CH3 H
I.1.1407 吡啶-3-基 2-Br 5-CH3 H
I.1.1408 吡啶-3-基 2-Br 6-CH3 H
I.1.1409 吡啶-3-基 2-Br 4-CF3 H
I.1.1410 吡啶-3-基 2-Br 5-CF3 H
I.1.1411 吡啶-3-基 2-Br 6-CF3 H
I.1.1412 吡啶-3-基 2-Br 4-乙烯基 H
I.1.1413 吡啶-3-基 2-Br 5-乙烯基 H
I.1.1414 吡啶-3-基 2-Br 6-乙烯基 H
I.1.1415 吡啶-3-基 2-Br 4-Cl 6-F
I.1.1416 吡啶-3-基 2-Br 5-Cl 6-F
I.1.1417 吡啶-3-基 2-Cl 4-Cl 5-F
I.1.1418 吡啶-3-基 2-Cl 4-Cl H
I.1.1419 吡啶-3-基 2-Cl 5-Cl H
I.1.1420 吡啶-3-基 2-Cl 6-Cl H
I.1.1421 吡啶-3-基 2-Cl 4-F H
I.1.1422 吡啶-3-基 2-Cl 5-F H
I.1.1423 吡啶-3-基 2-Cl 6-F H
I.1.1424 吡啶-3-基 2-Cl 4-Br H
I.1.1425 吡啶-3-基 2-Cl 5-Br H
I.1.1426 吡啶-3-基 2-Cl 6-Br H
I.1.1427 吡啶-3-基 2-Cl 4-CH3 H
I.1.1428 吡啶-3-基 2-Cl 5-CH3 H
I.1.1429 吡啶-3-基 2-Cl 6-CH3 H
I.1.1430 吡啶-3-基 2-Cl 4-CF3 H
I.1.1431 吡啶-3-基 2-Cl 5-CF3 H
I.1.1432 吡啶-3-基 2-Cl 6-CF3 H
I.1.1433 吡啶-3-基 2-Cl 4-乙烯基 H
I.1.1434 吡啶-3-基 2-Cl 5-乙烯基 H
I.1.1435 吡啶-3-基 2-Cl 6-乙烯基 H
I.1.1436 吡啶-3-基 2-Cl 4-Cl 6-F
I.1.1437 吡啶-3-基 2-Cl 5-Cl 6-F
I.1.1438 吡啶-3-基 2-乙炔基 4-Cl 5-F
I.1.1439 吡啶-3-基 2-乙炔基 4-Cl H
I.1.1440 吡啶-3-基 2-乙炔基 5-Cl H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1441 吡啶-3-基 2-乙炔基 6-Cl H
I.1.1442 吡啶-3-基 2-乙炔基 4-F H
I.1.1443 吡啶-3-基 2-乙炔基 5-F H
I.1.1444 吡啶-3-基 2-乙炔基 6-F H
I.1.1445 吡啶-3-基 2-乙炔基 4-Br H
I.1.1446 吡啶-3-基 2-乙炔基 5-Br H
I.1.1447 吡啶-3-基 2-乙炔基 6-Br H
I.1.1448 吡啶-3-基 2-乙炔基 4-CH3 H
I.1.1449 吡啶-3-基 2-乙炔基 5-CH3 H
I.1.1450 吡啶-3-基 2-乙炔基 6-CH3 H
I.1.1451 吡啶-3-基 2-乙炔基 4-CF3 H
I.1.1452 吡啶-3-基 2-乙炔基 5-CF3 H
I.1.1453 吡啶-3-基 2-乙炔基 6-CF3 H
I.1.1454 吡啶-3-基 2-乙炔基 4-乙烯基 H
I.1.1455 吡啶-3-基 2-乙炔基 5-乙烯基 H
I.1.1456 吡啶-3-基 2-乙炔基 6-乙烯基 H
I.1.1457 吡啶-3-基 2-乙炔基 4-Cl 6-F
I.1.1458 吡啶-3-基 2-乙炔基 5-Cl 6-F
I.1.1459 吡啶-3-基 2-I 4-Cl 5-F
I.1.1460 吡啶-3-基 2-I 4-Cl H
I.1.1461 吡啶-3-基 2-I 5-Cl H
I.1.1462 吡啶-3-基 2-I 6-Cl H
I.1.1463 吡啶-3-基 2-I 4-F H
I.1.1464 吡啶-3-基 2-I 5-F H
I.1.1465 吡啶-3-基 2-I 6-F H
I.1.1466 吡啶-3-基 2-I 4-Br H
I.1.1467 吡啶-3-基 2-I 5-Br H
I.1.1468 吡啶-3-基 2-I 6-Br H
I.1.1469 吡啶-3-基 2-I 4-CH3 H
I.1.1470 吡啶-3-基 2-I 5-CH3 H
I.1.1471 吡啶-3-基 2-I 6-CH3 H
I.1.1472 吡啶-3-基 2-I 4-CF3 H
I.1.1473 吡啶-3-基 2-I 5-CF3 H
I.1.1474 吡啶-3-基 2-I 6-CF3 H
I.1.1475 吡啶-3-基 2-I 4-乙烯基 H
I.1.1476 吡啶-3-基 2-I 5-乙烯基 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1477 吡啶-3-基 2-I 6-乙烯基 H
I.1.1478 吡啶-3-基 2-I 4-Cl 6-F
I.1.1479 吡啶-3-基 2-I 5-Cl 6-F
I.1.1480 吡啶-3-基 2-COOH 4-Cl 5-F
I.1.1481 吡啶-3-基 2-COOH 4-Cl H
I.1.1482 吡啶-3-基 2-COOH 5-Cl H
I.1.1483 吡啶-3-基 2-COOH 6-Cl H
I.1.1484 吡啶-3-基 2-COOH 4-F H
I.1.1485 吡啶-3-基 2-COOH 5-F H
I.1.1486 吡啶-3-基 2-COOH 6-F H
I.1.1487 吡啶-3-基 2-COOH 4-Br H
I.1.1488 吡啶-3-基 2-COOH 5-Br H
I.1.1489 吡啶-3-基 2-COOH 6-Br H
I.1.1490 吡啶-3-基 2-COOH 4-CH3 H
I.1.1491 吡啶-3-基 2-COOH 5-CH3 H
I.1.1492 吡啶-3-基 2-COOH 6-CH3 H
I.1.1493 吡啶-3-基 2-COOH 4-CF3 H
I.1.1494 吡啶-3-基 2-COOH 5-CF3 H
I.1.1495 吡啶-3-基 2-COOH 6-CF3 H
I.1.1496 吡啶-3-基 2-COOH 4-乙烯基 H
I.1.1497 吡啶-3-基 2-COOH 5-乙烯基 H
I.1.1498 吡啶-3-基 2-COOH 6-乙烯基 H
I.1.1499 吡啶-3-基 2-COOH 4-Cl 6-F
I.1.1500 吡啶-3-基 2-COOH 5-Cl 6-F
I.1.1501 吡啶-3-基 2-COOCH3 4-Cl 5-F
I.1.1502 吡啶-3-基 2-COOCH3 4-Cl H
I.1.1503 吡啶-3-基 2-COOCH3 5-Cl H
I.1.1504 吡啶-3-基 2-COOCH3 6-Cl H
I.1.1505 吡啶-3-基 2-COOCH3 4-F H
I.1.1506 吡啶-3-基 2-COOCH3 5-F H
I.1.1507 吡啶-3-基 2-COOCH3 6-F H
I.1.1508 吡啶-3-基 2-COOCH3 4-Br H
I.1.1509 吡啶-3-基 2-COOCH3 5-Br H
I.1.1510 吡啶-3-基 2-COOCH3 6-Br H
I.1.1511 吡啶-3-基 2-COOCH3 4-CH3 H
I.1.1512 吡啶-3-基 2-COOCH3 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1513 吡啶-3-基 2-COOCH3 6-CH3 H
I.1.1514 吡啶-3-基 2-COOCH3 4-CF3 H
I.1.1515 吡啶-3-基 2-COOCH3 5-CF3 H
I.1.1516 吡啶-3-基 2-COOCH3 6-CF3 H
I.1.1517 吡啶-3-基 2-COOCH3 4-乙烯基 H
I.1.1518 吡啶-3-基 2-COOCH3 5-乙烯基 H
I.1.1519 吡啶-3-基 2-COOCH3 6-乙烯基 H
I.1.1520 吡啶-3-基 2-COOCH3 4-Cl 6-F
I.1.1521 吡啶-3-基 2-COOCH3 5-Cl 6-F
I.1.1522 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-F
I.1.1523 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 4-Cl H
I.1.1524 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.1525 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 6-Cl H
I.1.1526 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 4-F H
I.1.1527 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 5-F H
I.1.1528 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 6-F H
I.1.1529 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 4-Br H
I.1.1530 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 5-Br H
I.1.1531 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 6-Br H
I.1.1532 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 4-CH3 H
I.1.1533 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.1534 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 6-CH3 H
I.1.1535 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 4-CF3 H
I.1.1536 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.1537 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 6-CF3 H
I.1.1538 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 4-乙烯基 H
I.1.1539 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 5-乙烯基 H
I.1.1540 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 6-乙烯基 H
I.1.1541 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 4-Cl 6-F
I.1.1542 吡啶-3-基 2-COOCH2CH3 5-Cl 6-F
I.1.1543 吡啶-3-基 2-CONHCH3 4-Cl 5-F
I.1.1544 吡啶-3-基 2-CONHCH3 4-Cl H
I.1.1545 吡啶-3-基 2-CONHCH3 5-Cl H
I.1.1546 吡啶-3-基 2-CONHCH3 6-Cl H
I.1.1547 吡啶-3-基 2-CONHCH3 4-F H
I.1.1548 吡啶-3-基 2-CONHCH3 5-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1549 吡啶-3-基 2-CONHCH3 6-F H
I.1.1550 吡啶-3-基 2-CONHCH3 4-Br H
I.1.1551 吡啶-3-基 2-CONHCH3 5-Br H
I.1.1552 吡啶-3-基 2-CONHCH3 6-Br H
I.1.1553 吡啶-3-基 2-CONHCH3 4-CH3 H
I.1.1554 吡啶-3-基 2-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.1555 吡啶-3-基 2-CONHCH3 6-CH3 H
I.1.1556 吡啶-3-基 2-CONHCH3 4-CF3 H
I.1.1557 吡啶-3-基 2-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.1558 吡啶-3-基 2-CONHCH3 6-CF3 H
I.1.1559 吡啶-3-基 2-CONHCH3 4-乙烯基 H
I.1.1560 吡啶-3-基 2-CONHCH3 5-乙烯基 H
I.1.1561 吡啶-3-基 2-CONHCH3 6-乙烯基 H
I.1.1562 吡啶-3-基 2-CONHCH3 4-Cl 6-F
I.1.1563 吡啶-3-基 2-CONHCH3 5-Cl 6-F
I.1.1564 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 4-Cl 5-F
I.1.1565 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 4-Cl H
I.1.1566 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.1567 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 6-Cl H
I.1.1568 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 4-F H
I.1.1569 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 5-F H
I.1.1570 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 6-F H
I.1.1571 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 4-Br H
I.1.1572 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 5-Br H
I.1.1573 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 6-Br H
I.1.1574 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 4-CH3 H
I.1.1575 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.1576 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 6-CH3 H
I.1.1577 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 4-CF3 H
I.1.1578 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.1579 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 6-CF3 H
I.1.1580 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 4-乙烯基 H
I.1.1581 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 5-乙烯基 H
I.1.1582 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 6-乙烯基 H
I.1.1583 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 4-Cl 6-F
I.1.1584 吡啶-3-基 2-CON(CH3)2 5-Cl 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1585 吡啶-3-基 4-NO2 2-Cl 5-F
I.1.1586 吡啶-3-基 4-NO2 2-Cl H
I.1.1587 吡啶-3-基 4-NO2 5-Cl H
I.1.1588 吡啶-3-基 4-NO2 6-Cl H
I.1.1589 吡啶-3-基 4-NO2 2-F H
I.1.1590 吡啶-3-基 4-NO2 5-F H
I.1.1591 吡啶-3-基 4-NO2 6-F H
I.1.1592 吡啶-3-基 4-NO2 2-Br H
I.1.1593 吡啶-3-基 4-NO2 5-Br H
I.1.1594 吡啶-3-基 4-NO2 6-Br H
I.1.1595 吡啶-3-基 4-NO2 2-CH3 H
I.1.1596 吡啶-3-基 4-NO2 5-CH3 H
I.1.1597 吡啶-3-基 4-NO2 6-CH3 H
I.1.1598 吡啶-3-基 4-NO2 2-CF3 H
I.1.1599 吡啶-3-基 4-NO2 5-CF3 H
I.1.1600 吡啶-3-基 4-NO2 6-CF3 H
I.1.1601 吡啶-3-基 4-NO2 2-乙烯基 H
I.1.1602 吡啶-3-基 4-NO2 5-乙烯基 H
I.1.1603 吡啶-3-基 4-NO2 6-乙烯基 H
I.1.1604 吡啶-3-基 4-NO2 2-Cl 6-F
I.1.1605 吡啶-3-基 4-NO2 5-Cl 6-F
I.1.1606 吡啶-3-基 4-CN 2-Cl 5-F
I.1.1607 吡啶-3-基 4-CN 2-Cl H
I.1.1608 吡啶-3-基 4-CN 5-Cl H
I.1.1609 吡啶-3-基 4-CN 6-Cl H
I.1.1610 吡啶-3-基 4-CN 2-F H
I.1.1611 吡啶-3-基 4-CN 5-F H
I.1.1612 吡啶-3-基 4-CN 6-F H
I.1.1613 吡啶-3-基 4-CN 2-Br H
I.1.1614 吡啶-3-基 4-CN 5-Br H
I.1.1615 吡啶-3-基 4-CN 6-Br H
I.1.1616 吡啶-3-基 4-CN 2-CH3 H
I.1.1617 吡啶-3-基 4-CN 5-CH3 H
I.1.1618 吡啶-3-基 4-CN 6-CH3 H
I.1.1619 吡啶-3-基 4-CN 2-CF3 H
I.1.1620 吡啶-3-基 4-CN 5-CF3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1621 吡啶-3-基 4-CN 6-CF3 H
I.1.1622 吡啶-3-基 4-CN 2-乙烯基 H
I.1.1623 吡啶-3-基 4-CN 5-乙烯基 H
I.1.1624 吡啶-3-基 4-CN 6-乙烯基 H
I.1.1625 吡啶-3-基 4-CN 2-Cl 6-F
I.1.1626 吡啶-3-基 4-CN 5-Cl 6-F
I.1.1627 吡啶-3-基 4-Br 2-Cl 5-F
I.1.1628 吡啶-3-基 4-Br 2-Cl H
I.1.1629 吡啶-3-基 4-Br 5-Cl H
I.1.1630 吡啶-3-基 4-Br 6-Cl H
I.1.1631 吡啶-3-基 4-Br 2-F H
I.1.1632 吡啶-3-基 4-Br 5-F H
I.1.1633 吡啶-3-基 4-Br 6-F H
I.1.1634 吡啶-3-基 4-Br 2-Br H
I.1.1635 吡啶-3-基 4-Br 5-Br H
I.1.1636 吡啶-3-基 4-Br 6-Br H
I.1.1637 吡啶-3-基 4-Br 2-CH3 H
I.1.1638 吡啶-3-基 4-Br 5-CH3 H
I.1.1639 吡啶-3-基 4-Br 6-CH3 H
I.1.1640 吡啶-3-基 4-Br 2-CF3 H
I.1.1641 吡啶-3-基 4-Br 5-CF3 H
I.1.1642 吡啶-3-基 4-Br 6-CF3 H
I.1.1643 吡啶-3-基 4-Br 2-乙烯基 H
I.1.1644 吡啶-3-基 4-Br 5-乙烯基 H
I.1.1645 吡啶-3-基 4-Br 6-乙烯基 H
I.1.1646 吡啶-3-基 4-Br 2-Cl 6-F
I.1.1647 吡啶-3-基 4-Br 5-Cl 6-F
I.1.1648 吡啶-3-基 4-Cl 2-Cl 5-F
I.1.1649 吡啶-3-基 4-Cl 2-Cl H
I.1.1650 吡啶-3-基 4-Cl 5-Cl H
I.1.1651 吡啶-3-基 4-Cl 6-Cl H
I.1.1652 吡啶-3-基 4-Cl 2-F H
I.1.1653 吡啶-3-基 4-Cl 5-F H
I.1.1654 吡啶-3-基 4-Cl 6-F H
I.1.1655 吡啶-3-基 4-Cl 2-Br H
I.1.1656 吡啶-3-基 4-Cl 5-Br H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1657 吡啶-3-基 4-Cl 6-Br H
I.1.1658 吡啶-3-基 4-Cl 2-CH3 H
I.1.1659 吡啶-3-基 4-Cl 5-CH3 H
I.1.1660 吡啶-3-基 4-Cl 6-CH3 H
I.1.1661 吡啶-3-基 4-Cl 2-CF3 H
I.1.1662 吡啶-3-基 4-Cl 5-CF3 H
I.1.1663 吡啶-3-基 4-Cl 6-CF3 H
I.1.1664 吡啶-3-基 4-Cl 2-乙烯基 H
I.1.1665 吡啶-3-基 4-Cl 5-乙烯基 H
I.1.1666 吡啶-3-基 4-Cl 6-乙烯基 H
I.1.1667 吡啶-3-基 4-Cl 2-Cl 6-F
I.1.1668 吡啶-3-基 4-Cl 5-Cl 6-F
I.1.1669 吡啶-3-基 4-乙炔基 2-Cl 5-F
I.1.1670 吡啶-3-基 4-乙炔基 2-Cl H
I.1.1671 吡啶-3-基 4-乙炔基 5-Cl H
I.1.1672 吡啶-3-基 4-乙炔基 6-Cl H
I.1.1673 吡啶-3-基 4-乙炔基 2-F H
I.1.1674 吡啶-3-基 4-乙炔基 5-F H
I.1.1675 吡啶-3-基 4-乙炔基 6-F H
I.1.1676 吡啶-3-基 4-乙炔基 2-Br H
I.1.1677 吡啶-3-基 4-乙炔基 5-Br H
I.1.1678 吡啶-3-基 4-乙炔基 6-Br H
I.1.1679 吡啶-3-基 4-乙炔基 2-CH3 H
I.1.1680 吡啶-3-基 4-乙炔基 5-CH3 H
I.1.1681 吡啶-3-基 4-乙炔基 6-CH3 H
I.1.1682 吡啶-3-基 4-乙炔基 2-CF3 H
I.1.1683 吡啶-3-基 4-乙炔基 5-CF3 H
I.1.1684 吡啶-3-基 4-乙炔基 6-CF3 H
I.1.1685 吡啶-3-基 4-乙炔基 2-乙烯基 H
I.1.1686 吡啶-3-基 4-乙炔基 5-乙烯基 H
I.1.1687 吡啶-3-基 4-乙炔基 6-乙烯基 H
I.1.1688 吡啶-3-基 4-乙炔基 2-Cl 6-F
I.1.1689 吡啶-3-基 4-乙炔基 5-Cl 6-F
I.1.1690 吡啶-3-基 4-I 2-Cl 5-F
I.1.1691 吡啶-3-基 4-I 2-Cl H
I.1.1692 吡啶-3-基 4-I 5-Cl H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1693 吡啶-3-基 4-I 6-Cl H
I.1.1694 吡啶-3-基 4-I 2-F H
I.1.1695 吡啶-3-基 4-I 5-F H
I.1.1696 吡啶-3-基 4-I 6-F H
I.1.1697 吡啶-3-基 4-I 2-Br H
I.1.1698 吡啶-3-基 4-I 5-Br H
I.1.1699 吡啶-3-基 4-I 6-Br H
I.1.1700 吡啶-3-基 4-I 2-CH3 H
I.1.1701 吡啶-3-基 4-I 5-CH3 H
I.1.1702 吡啶-3-基 4-I 6-CH3 H
I.1.1703 吡啶-3-基 4-I 2-CF3 H
I.1.1704 吡啶-3-基 4-I 5-CF3 H
I.1.1705 吡啶-3-基 4-I 6-CF3 H
I.1.1706 吡啶-3-基 4-I 2-乙烯基 H
I.1.1707 吡啶-3-基 4-I 5-乙烯基 H
I.1.1708 吡啶-3-基 4-I 6-乙烯基 H
I.1.1709 吡啶-3-基 4-I 2-Cl 6-F
I.1.1710 吡啶-3-基 4-I 5-Cl 6-F
I.1.1711 吡啶-3-基 4-COOH 2-Cl 5-F
I.1.1712 吡啶-3-基 4-COOH 2-Cl H
I.1.1713 吡啶-3-基 4-COOH 5-Cl H
I.1.1714 吡啶-3-基 4-COOH 6-Cl H
I.1.1715 吡啶-3-基 4-COOH 2-F H
I.1.1716 吡啶-3-基 4-COOH 5-F H
I.1.1717 吡啶-3-基 4-COOH 6-F H
I.1.1718 吡啶-3-基 4-COOH 2-Br H
I.1.1719 吡啶-3-基 4-COOH 5-Br H
I.1.1720 吡啶-3-基 4-COOH 6-Br H
I.1.1721 吡啶-3-基 4-COOH 2-CH3 H
I.1.1722 吡啶-3-基 4-COOH 5-CH3 H
I.1.1723 吡啶-3-基 4-COOH 6-CH3 H
I.1.1724 吡啶-3-基 4-COOH 2-CF3 H
I.1.1725 吡啶-3-基 4-COOH 5-CF3 H
I.1.1726 吡啶-3-基 4-COOH 6-CF3 H
I.1.1727 吡啶-3-基 4-COOH 2-乙烯基 H
I.1.1728 吡啶-3-基 4-COOH 5-乙烯基 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1729 吡啶-3-基 4-COOH 6-乙烯基 H
I.1.1730 吡啶-3-基 4-COOH 2-Cl 6-F
I.1.1731 吡啶-3-基 4-COOH 5-Cl 6-F
I.1.1732 吡啶-3-基 4-COOCH3 2-Cl 5-F
I.1.1733 吡啶-3-基 4-COOCH3 2-Cl H
I.1.1734 吡啶-3-基 4-COOCH3 5-Cl H
I.1.1735 吡啶-3-基 4-COOCH3 6-Cl H
I.1.1736 吡啶-3-基 4-COOCH3 2-F H
I.1.1737 吡啶-3-基 4-COOCH3 5-F H
I.1.1738 吡啶-3-基 4-COOCH3 6-F H
I.1.1739 吡啶-3-基 4-COOCH3 2-Br H
I.1.1740 吡啶-3-基 4-COOCH3 5-Br H
I.1.1741 吡啶-3-基 4-COOCH3 6-Br H
I.1.1742 吡啶-3-基 4-COOCH3 2-CH3 H
I.1.1743 吡啶-3-基 4-COOCH3 5-CH3 H
I.1.1744 吡啶-3-基 4-COOCH3 6-CH3 H
I.1.1745 吡啶-3-基 4-COOCH3 2-CF3 H
I.1.1746 吡啶-3-基 4-COOCH3 5-CF3 H
I.1.1747 吡啶-3-基 4-COOCH3 6-CF3 H
I.1.1748 吡啶-3-基 4-COOCH3 2-乙烯基 H
I.1.1749 吡啶-3-基 4-COOCH3 5-乙烯基 H
I.1.1750 吡啶-3-基 4-COOCH3 6-乙烯基 H
I.1.1751 吡啶-3-基 4-COOCH3 2-Cl 6-F
I.1.1752 吡啶-3-基 4-COOCH3 5-Cl 6-F
I.1.1753 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 2-Cl 5-F
I.1.1754 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 2-Cl H
I.1.1755 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.1756 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 6-Cl H
I.1.1757 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 2-F H
I.1.1758 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 5-F H
I.1.1759 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 6-F H
I.1.1760 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 2-Br H
I.1.1761 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 5-Br H
I.1.1762 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 6-Br H
I.1.1763 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 2-CH3 H
I.1.1764 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1765 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 6-CH3 H
I.1.1766 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 2-CF3 H
I.1.1767 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.1768 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 6-CF3 H
I.1.1769 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 2-乙烯基 H
I.1.1770 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 5-乙烯基 H
I.1.1771 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 6-乙烯基 H
I.1.1772 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 2-Cl 6-F
I.1.1773 吡啶-3-基 4-COOCH2CH3 5-Cl 6-F
I.1.1774 吡啶-3-基 4-CONHCH3 2-Cl 5-F
I.1.1775 吡啶-3-基 4-CONHCH3 2-Cl H
I.1.1776 吡啶-3-基 4-CONHCH3 5-Cl H
I.1.1777 吡啶-3-基 4-CONHCH3 6-Cl H
I.1.1778 吡啶-3-基 4-CONHCH3 2-F H
I.1.1779 吡啶-3-基 4-CONHCH3 5-F H
I.1.1780 吡啶-3-基 4-CONHCH3 6-F H
I.1.1781 吡啶-3-基 4-CONHCH3 2-Br H
I.1.1782 吡啶-3-基 4-CONHCH3 5-Br H
I.1.1783 吡啶-3-基 4-CONHCH3 6-Br H
I.1.1784 吡啶-3-基 4-CONHCH3 2-CH3 H
I.1.1785 吡啶-3-基 4-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.1786 吡啶-3-基 4-CONHCH3 6-CH3 H
I.1.1787 吡啶-3-基 4-CONHCH3 2-CF3 H
I.1.1788 吡啶-3-基 4-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.1789 吡啶-3-基 4-CONHCH3 6-CF3 H
I.1.1790 吡啶-3-基 4-CONHCH3 2-乙烯基 H
I.1.1791 吡啶-3-基 4-CONHCH3 5-乙烯基 H
I.1.1792 吡啶-3-基 4-CONHCH3 6-乙烯基 H
I.1.1793 吡啶-3-基 4-CONHCH3 2-Cl 6-F
I.1.1794 吡啶-3-基 4-CONHCH3 5-Cl 6-F
I.1.1795 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 2-Cl 5-F
I.1.1796 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 2-Cl H
I.1.1797 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.1798 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 6-Cl H
I.1.1799 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 2-F H
I.1.1800 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 5-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1801 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 6-F H
I.1.1802 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 2-Br H
I.1.1803 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 5-Br H
I.1.1804 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 6-Br H
I.1.1805 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 2-CH3 H
I.1.1806 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.1807 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 6-CH3 H
I.1.1808 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 2-CF3 H
I.1.1809 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.1810 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 6-CF3 H
I.1.1811 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 2-乙烯基 H
I.1.1812 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 5-乙烯基 H
I.1.1813 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 6-乙烯基 H
I.1.1814 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 2-Cl 6-F
I.1.1815 吡啶-3-基 4-CON(CH3)2 5-Cl 6-F
I.1.1816 吡啶-4-基 3-NO2 2-Cl 5-F
I.1.1817 吡啶-4-基 3-NO2 2-Cl H
I.1.1818 吡啶-4-基 3-NO2 5-Cl H
I.1.1819 吡啶-4-基 3-NO2 6-Cl H
I.1.1820 吡啶-4-基 3-NO2 2-F H
I.1.1821 吡啶-4-基 3-NO2 5-F H
I.1.1822 吡啶-4-基 3-NO2 6-F H
I.1.1823 吡啶-4-基 3-NO2 2-Br H
I.1.1824 吡啶-4-基 3-NO2 5-Br H
I.1.1825 吡啶-4-基 3-NO2 6-Br H
I.1.1826 吡啶-4-基 3-NO2 2-CH3 H
I.1.1827 吡啶-4-基 3-NO2 5-CH3 H
I.1.1828 吡啶-4-基 3-NO2 6-CH3 H
I.1.1829 吡啶-4-基 3-NO2 2-CF3 H
I.1.1830 吡啶-4-基 3-NO2 5-CF3 H
I.1.1831 吡啶-4-基 3-NO2 6-CF3 H
I.1.1832 吡啶-4-基 3-NO2 2-乙烯基 H
I.1.1833 吡啶-4-基 3-NO2 5-乙烯基 H
I.1.1834 吡啶-4-基 3-NO2 6-乙烯基 H
I.1.1835 吡啶-4-基 3-NO2 2-Cl 6-F
I.1.1836 吡啶-4-基 3-NO2 5-Cl 6-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1837 吡啶-4-基 3-CN 2-Cl 5-F
I.1.1838 吡啶-4-基 3-CN 2-Cl H
I.1.1839 吡啶-4-基 3-CN 5-Cl H
I.1.1840 吡啶-4-基 3-CN 6-Cl H
I.1.1841 吡啶-4-基 3-CN 2-F H
I.1.1842 吡啶-4-基 3-CN 5-F H
I.1.1843 吡啶-4-基 3-CN 6-F H
I.1.1844 吡啶-4-基 3-CN 2-Br H
I.1.1845 吡啶-4-基 3-CN 5-Br H
I.1.1846 吡啶-4-基 3-CN 6-Br H
I.1.1847 吡啶-4-基 3-CN 2-CH3 H
I.1.1848 吡啶-4-基 3-CN 5-CH3 H
I.1.1849 吡啶-4-基 3-CN 6-CH3 H
I.1.1850 吡啶-4-基 3-CN 2-CF3 H
I.1.1851 吡啶-4-基 3-CN 5-CF3 H
I.1.1852 吡啶-4-基 3-CN 6-CF3 H
I.1.1853 吡啶-4-基 3-CN 2-乙烯基 H
I.1.1854 吡啶-4-基 3-CN 5-乙烯基 H
I.1.1855 吡啶-4-基 3-CN 6-乙烯基 H
I.1.1856 吡啶-4-基 3-CN 2-Cl 6-F
I.1.1857 吡啶-4-基 3-CN 5-Cl 6-F
I.1.1858 吡啶-4-基 3-Br 2-Cl 5-F
I.1.1859 吡啶-4-基 3-Br 2-Cl H
I.1.1860 吡啶-4-基 3-Br 5-Cl H
I.1.1861 吡啶-4-基 3-Br 6-Cl H
I.1.1862 吡啶-4-基 3-Br 2-F H
I.1.1863 吡啶-4-基 3-Br 5-F H
I.1.1864 吡啶-4-基 3-Br 6-F H
I.1.1865 吡啶-4-基 3-Br 2-Br H
I.1.1866 吡啶-4-基 3-Br 5-Br H
I.1.1867 吡啶-4-基 3-Br 6-Br H
I.1.1868 吡啶-4-基 3-Br 2-CH3 H
I.1.1869 吡啶-4-基 3-Br 5-CH3 H
I.1.1870 吡啶-4-基 3-Br 6-CH3 H
I.1.1871 吡啶-4-基 3-Br 2-CF3 H
I.1.1872 吡啶-4-基 3-Br 5-CF3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1873 吡啶-4-基 3-Br 6-CF3 H
I.1.1874 吡啶-4-基 3-Br 2-乙烯基 H
I.1.1875 吡啶-4-基 3-Br 5-乙烯基 H
I.1.1876 吡啶-4-基 3-Br 6-乙烯基 H
I.1.1877 吡啶-4-基 3-Br 2-Cl 6-F
I.1.1878 吡啶-4-基 3-Br 5-Cl 6-F
I.1.1879 吡啶-4-基 3-Cl 2-Cl 5-F
I.1.1880 吡啶-4-基 3-Cl 2-Cl H
I.1.1881 吡啶-4-基 3-Cl 5-Cl H
I.1.1882 吡啶-4-基 3-Cl 6-Cl H
I.1.1883 吡啶-4-基 3-Cl 2-F H
I.1.1884 吡啶-4-基 3-Cl 5-F H
I.1.1885 吡啶-4-基 3-Cl 6-F H
I.1.1886 吡啶-4-基 3-Cl 2-Br H
I.1.1887 吡啶-4-基 3-Cl 5-Br H
I.1.1888 吡啶-4-基 3-Cl 6-Br H
I.1.1889 吡啶-4-基 3-Cl 2-CH3 H
I.1.1890 吡啶-4-基 3-Cl 5-CH3 H
I.1.1891 吡啶-4-基 3-Cl 6-CH3 H
I.1.1892 吡啶-4-基 3-Cl 2-CF3 H
I.1.1893 吡啶-4-基 3-Cl 5-CF3 H
I.1.1894 吡啶-4-基 3-Cl 6-CF3 H
I.1.1895 吡啶-4-基 3-Cl 2-乙烯基 H
I.1.1896 吡啶-4-基 3-Cl 5-乙烯基 H
I.1.1897 吡啶-4-基 3-Cl 6-乙烯基 H
I.1.1898 吡啶-4-基 3-Cl 2-Cl 6-F
I.1.1899 吡啶-4-基 3-Cl 5-Cl 6-F
I.1.1900 吡啶-4-基 3-乙炔基 2-Cl 5-F
I.1.1901 吡啶-4-基 3-乙炔基 2-Cl H
I.1.1902 吡啶-4-基 3-乙炔基 5-Cl H
I.1.1903 吡啶-4-基 3-乙炔基 6-Cl H
I.1.1904 吡啶-4-基 3-乙炔基 2-F H
I.1.1905 吡啶-4-基 3-乙炔基 5-F H
I.1.1906 吡啶-4-基 3-乙炔基 6-F H
I.1.1907 吡啶-4-基 3-乙炔基 2-Br H
I.1.1908 吡啶-4-基 3-乙炔基 5-Br H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1909 吡啶-4-基 3-乙炔基 6-Br H
I.1.1910 吡啶-4-基 3-乙炔基 2-CH3 H
I.1.1911 吡啶-4-基 3-乙炔基 5-CH3 H
I.1.1912 吡啶-4-基 3-乙炔基 6-CH3 H
I.1.1913 吡啶-4-基 3-乙炔基 2-CF3 H
I.1.1914 吡啶-4-基 3-乙炔基 5-CF3 H
I.1.1915 吡啶-4-基 3-乙炔基 6-CF3 H
I.1.1916 吡啶-4-基 3-乙炔基 2-乙烯基 H
I.1.1917 吡啶-4-基 3-乙炔基 5-乙烯基 H
I.1.1918 吡啶-4-基 3-乙炔基 6-乙烯基 H
I.1.1919 吡啶-4-基 3-乙炔基 2-Cl 6-F
I.1.1920 吡啶-4-基 3-乙炔基 5-Cl 6-F
I.1.1921 吡啶-4-基 3-I 2-Cl 5-F
I.1.1922 吡啶-4-基 3-I 2-Cl H
I.1.1923 吡啶-4-基 3-I 5-Cl H
I.1.1924 吡啶-4-基 3-I 6-Cl H
I.1.1925 吡啶-4-基 3-I 2-F H
I.1.1926 吡啶-4-基 3-I 5-F H
I.1.1927 吡啶-4-基 3-I 6-F H
I.1.1928 吡啶-4-基 3-I 2-Br H
I.1.1929 吡啶-4-基 3-I 5-Br H
I.1.1930 吡啶-4-基 3-I 6-Br H
I.1.1931 吡啶-4-基 3-I 2-CH3 H
I.1.1932 吡啶-4-基 3-I 5-CH3 H
I.1.1933 吡啶-4-基 3-I 6-CH3 H
I.1.1934 吡啶-4-基 3-I 2-CF3 H
I.1.1935 吡啶-4-基 3-I 5-CF3 H
I.1.1936 吡啶-4-基 3-I 6-CF3 H
I.1.1937 吡啶-4-基 3-I 2-乙烯基 H
I.1.1938 吡啶-4-基 3-I 5-乙烯基 H
I.1.1939 吡啶-4-基 3-I 6-乙烯基 H
I.1.1940 吡啶-4-基 3-I 2-Cl 6-F
I.1.1941 吡啶-4-基 3-I 5-Cl 6-F
I.1.1942 吡啶-4-基 3-COOH 2-Cl 5-F
I.1.1943 吡啶-4-基 3-COOH 2-Cl H
I.1.1944 吡啶-4-基 3-COOH 5-Cl H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1945 吡啶-4-基 3-COOH 6-Cl H
I.1.1946 吡啶-4-基 3-COOH 2-F H
I.1.1947 吡啶-4-基 3-COOH 5-F H
I.1.1948 吡啶-4-基 3-COOH 6-F H
I.1.1949 吡啶-4-基 3-COOH 2-Br H
I.1.1950 吡啶-4-基 3-COOH 5-Br H
I.1.1951 吡啶-4-基 3-COOH 6-Br H
I.1.1952 吡啶-4-基 3-COOH 2-CH3 H
I.1.1953 吡啶-4-基 3-COOH 5-CH3 H
I.1.1954 吡啶-4-基 3-COOH 6-CH3 H
I.1.1955 吡啶-4-基 3-COOH 2-CF3 H
I.1.1956 吡啶-4-基 3-COOH 5-CF3 H
I.1.1957 吡啶-4-基 3-COOH 6-CF3 H
I.1.1958 吡啶-4-基 3-COOH 2-乙烯基 H
I.1.1959 吡啶-4-基 3-COOH 5-乙烯基 H
I.1.1960 吡啶-4-基 3-COOH 6-乙烯基 H
I.1.1961 吡啶-4-基 3-COOH 2-Cl 6-F
I.1.1962 吡啶-4-基 3-COOH 5-Cl 6-F
I.1.1963 吡啶-4-基 3-COOCH3 2-Cl 5-F
I.1.1964 吡啶-4-基 3-COOCH3 2-Cl H
I.1.1965 吡啶-4-基 3-COOCH3 5-Cl H
I.1.1966 吡啶-4-基 3-COOCH3 6-Cl H
I.1.1967 吡啶-4-基 3-COOCH3 2-F H
I.1.1968 吡啶-4-基 3-COOCH3 5-F H
I.1.1969 吡啶-4-基 3-COOCH3 6-F H
I.1.1970 吡啶-4-基 3-COOCH3 2-Br H
I.1.1971 吡啶-4-基 3-COOCH3 5-Br H
I.1.1972 吡啶-4-基 3-COOCH3 6-Br H
I.1.1973 吡啶-4-基 3-COOCH3 2-CH3 H
I.1.1974 吡啶-4-基 3-COOCH3 5-CH3 H
I.1.1975 吡啶-4-基 3-COOCH3 6-CH3 H
I.1.1976 吡啶-4-基 3-COOCH3 2-CF3 H
I.1.1977 吡啶-4-基 3-COOCH3 5-CF3 H
I.1.1978 吡啶-4-基 3-COOCH3 6-CF3 H
I.1.1979 吡啶-4-基 3-COOCH3 2-乙烯基 H
I.1.1980 吡啶-4-基 3-COOCH3 5-乙烯基 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.1981 吡啶-4-基 3-COOCH3 6-乙烯基 H
I.1.1982 吡啶-4-基 3-COOCH3 2-Cl 6-F
I.1.1983 吡啶-4-基 3-COOCH3 5-Cl 6-F
I.1.1984 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 2-Cl 5-F
I.1.1985 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 2-Cl H
I.1.1986 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.1987 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 6-Cl H
I.1.1988 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 2-F H
I.1.1989 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 5-F H
I.1.1990 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 6-F H
I.1.1991 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 2-Br H
I.1.1992 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 5-Br H
I.1.1993 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 6-Br H
I.1.1994 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 2-CH3 H
I.1.1995 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.1996 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 6-CH3 H
I.1.1997 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 2-CF3 H
I.1.1998 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.1999 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 6-CF3 H
I.1.2000 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 2-乙烯基 H
I.1.2001 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 5-乙烯基 H
I.1.2002 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 6-乙烯基 H
I.1.2003 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 2-Cl 6-F
I.1.2004 吡啶-4-基 3-COOCH2CH3 5-Cl 6-F
I.1.2005 吡啶-4-基 3-CONHCH3 2-Cl 5-F
I.1.2006 吡啶-4-基 3-CONHCH3 2-Cl H
I.1.2007 吡啶-4-基 3-CONHCH3 5-Cl H
I.1.2008 吡啶-4-基 3-CONHCH3 6-Cl H
I.1.2009 吡啶-4-基 3-CONHCH3 2-F H
I.1.2010 吡啶-4-基 3-CONHCH3 5-F H
I.1.2011 吡啶-4-基 3-CONHCH3 6-F H
I.1.2012 吡啶-4-基 3-CONHCH3 2-Br H
I.1.2013 吡啶-4-基 3-CONHCH3 5-Br H
I.1.2014 吡啶-4-基 3-CONHCH3 6-Br H
I.1.2015 吡啶-4-基 3-CONHCH3 2-CH3 H
I.1.2016 吡啶-4-基 3-CONHCH3 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2017 吡啶-4-基 3-CONHCH3 6-CH3 H
I.1.2018 吡啶-4-基 3-CONHCH3 2-CF3 H
I.1.2019 吡啶-4-基 3-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.2020 吡啶-4-基 3-CONHCH3 6-CF3 H
I.1.2021 吡啶-4-基 3-CONHCH3 2-乙烯基 H
I.1.2022 吡啶-4-基 3-CONHCH3 5-乙烯基 H
I.1.2023 吡啶-4-基 3-CONHCH3 6-乙烯基 H
I.1.2024 吡啶-4-基 3-CONHCH3 2-Cl 6-F
I.1.2025 吡啶-4-基 3-CONHCH3 5-Cl 6-F
I.1.2026 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 2-Cl 5-F
I.1.2027 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 2-Cl H
I.1.2028 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.2029 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 6-Cl H
I.1.2030 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 2-F H
I.1.2031 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 5-F H
I.1.2032 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 6-F H
I.1.2033 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 2-Br H
I.1.2034 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 5-Br H
I.1.2035 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 6-Br H
I.1.2036 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 2-CH3 H
I.1.2037 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.2038 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 6-CH3 H
I.1.2039 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 2-CF3 H
I.1.2040 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.2041 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 6-CF3 H
I.1.2042 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 2-乙烯基 H
I.1.2043 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 5-乙烯基 H
I.1.2044 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 6-乙烯基 H
I.1.2045 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 2-Cl 6-F
I.1.2046 吡啶-4-基 3-CON(CH3)2 5-Cl 6-F
I.1.2047 呋喃-2-基 3-NO2 4-Cl 5-F
I.1.2048 呋喃-2-基 3-NO2 4-Cl H
I.1.2049 呋喃-2-基 3-NO2 5-Cl H
I.1.2050 呋喃-2-基 3-NO2 4-F H
I.1.2051 呋喃-2-基 3-NO2 5-F H
I.1.2052 呋喃-2-基 3-NO2 4-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2053 呋喃-2-基 3-NO2 5-CH3 H
I.1.2054 呋喃-2-基 3-NO2 4-CN H
I.1.2055 呋喃-2-基 3-NO2 5-CN H
I.1.2056 呋喃-2-基 3-NO2 4-CF3 H
I.1.2057 呋喃-2-基 3-NO2 5-CF3 H
I.1.2058 呋喃-2-基 3-CN 4-Cl 5-F
I.1.2059 呋喃-2-基 3-CN 4-Cl H
I.1.2060 呋喃-2-基 3-CN 5-Cl H
I.1.2061 呋喃-2-基 3-CN 4-F H
I.1.2062 呋喃-2-基 3-CN 5-F H
I.1.2063 呋喃-2-基 3-CN 4-CH3 H
I.1.2064 呋喃-2-基 3-CN 5-CH3 H
I.1.2065 呋喃-2-基 3-CN 4-CN H
I.1.2066 呋喃-2-基 3-CN 5-CN H
I.1.2067 呋喃-2-基 3-CN 4-CF3 H
I.1.2068 呋喃-2-基 3-CN 5-CF3 H
I.1.2069 呋喃-2-基 3-COOH 4-Cl 5-F
I.1.2070 呋喃-2-基 3-COOH 4-Cl H
I.1.2071 呋喃-2-基 3-COOH 5-Cl H
I.1.2072 呋喃-2-基 3-COOH 4-F H
I.1.2073 呋喃-2-基 3-COOH 5-F H
I.1.2074 呋喃-2-基 3-COOH 4-CH3 H
I.1.2075 呋喃-2-基 3-COOH 5-CH3 H
I.1.2076 呋喃-2-基 3-COOH 4-CN H
I.1.2077 呋喃-2-基 3-COOH 5-CN H
I.1.2078 呋喃-2-基 3-COOH 4-CF3 H
I.1.2079 呋喃-2-基 3-COOH 5-CF3 H
I.1.2080 呋喃-2-基 3-COOCH3 4-Cl 5-F
I.1.2081 呋喃-2-基 3-COOCH3 4-Cl H
I.1.2082 呋喃-2-基 3-COOCH3 5-Cl H
I.1.2083 呋喃-2-基 3-COOCH3 4-F H
I.1.2084 呋喃-2-基 3-COOCH3 5-F H
I.1.2085 呋喃-2-基 3-COOCH3 4-CH3 H
I.1.2086 呋喃-2-基 3-COOCH3 5-CH3 H
I.1.2087 呋喃-2-基 3-COOCH3 4-CN H
I.1.2088 呋喃-2-基 3-COOCH3 5-CN H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2089 呋喃-2-基 3-COOCH3 4-CF3 H
I.1.2090 呋喃-2-基 3-COOCH3 5-CF3 H
I.1.2091 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 4-Cl 5-F
I.1.2092 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 4-Cl H
I.1.2093 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.2094 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 4-F H
I.1.2095 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 5-F H
I.1.2096 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 4-CH3 H
I.1.2097 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.2098 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 4-CN H
I.1.2099 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 5-CN H
I.1.2100 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 4-CF3 H
I.1.2101 呋喃-2-基 3-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.2102 呋喃-2-基 3-乙炔基 4-Cl 5-F
I.1.2103 呋喃-2-基 3-乙炔基 4-Cl H
I.1.2104 呋喃-2-基 3-乙炔基 5-Cl H
I.1.2105 呋喃-2-基 3-乙炔基 4-F H
I.1.2106 呋喃-2-基 3-乙炔基 5-F H
I.1.2107 呋喃-2-基 3-乙炔基 4-CH3 H
I.1.2108 呋喃-2-基 3-乙炔基 5-CH3 H
I.1.2109 呋喃-2-基 3-乙炔基 4-CN H
I.1.2110 呋喃-2-基 3-乙炔基 5-CN H
I.1.2111 呋喃-2-基 3-乙炔基 4-CF3 H
I.1.2112 呋喃-2-基 3-乙炔基 5-CF3 H
I.1.2113 呋喃-2-基 3-I 4-Cl 5-F
I.1.2114 呋喃-2-基 3-I 4-Cl H
I.1.2115 呋喃-2-基 3-I 5-Cl H
I.1.2116 呋喃-2-基 3-I 4-F H
I.1.2117 呋喃-2-基 3-I 5-F H
I.1.2118 呋喃-2-基 3-I 4-CH3 H
I.1.2119 呋喃-2-基 3-I 5-CH3 H
I.1.2120 呋喃-2-基 3-I 4-CN H
I.1.2121 呋喃-2-基 3-I 5-CN H
I.1.2122 呋喃-2-基 3-I 4-CF3 H
I.1.2123 呋喃-2-基 3-I 5-CF3 H
I.1.2124 呋喃-2-基 3-Cl 4-Cl 5-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2125 呋喃-2-基 3-Cl 4-Cl H
I.1.2126 呋喃-2-基 3-Cl 5-Cl H
I.1.2127 呋喃-2-基 3-Cl 4-F H
I.1.2128 呋喃-2-基 3-Cl 5-F H
I.1.2129 呋喃-2-基 3-Cl 4-CH3 H
I.1.2130 呋喃-2-基 3-Cl 5-CH3 H
I.1.2131 呋喃-2-基 3-Cl 4-CN H
I.1.2132 呋喃-2-基 3-Cl 5-CN H
I.1.2133 呋喃-2-基 3-Cl 4-CF3 H
I.1.2134 呋喃-2-基 3-Cl 5-CF3 H
I.1.2135 呋喃-2-基 3-Br 4-Cl 5-F
I.1.2136 呋喃-2-基 3-Br 4-Cl H
I.1.2137 呋喃-2-基 3-Br 5-Cl H
I.1.2138 呋喃-2-基 3-Br 4-F H
I.1.2139 呋喃-2-基 3-Br 5-F H
I.1.2140 呋喃-2-基 3-Br 4-CH3 H
I.1.2141 呋喃-2-基 3-Br 5-CH3 H
I.1.2142 呋喃-2-基 3-Br 4-CN H
I.1.2143 呋喃-2-基 3-Br 5-CN H
I.1.2144 呋喃-2-基 3-Br 4-CF3 H
I.1.2145 呋喃-2-基 3-Br 5-CF3 H
I.1.2146 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 4-Cl 5-F
I.1.2147 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 4-Cl H
I.1.2148 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.2149 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 4-F H
I.1.2150 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 5-F H
I.1.2151 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 4-CH3 H
I.1.2152 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.2153 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 4-CN H
I.1.2154 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 5-CN H
I.1.2155 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 4-CF3 H
I.1.2156 呋喃-2-基 3-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.2157 呋喃-2-基 3-CONHCH3 4-Cl 5-F
I.1.2158 呋喃-2-基 3-CONHCH3 4-Cl H
I.1.2159 呋喃-2-基 3-CONHCH3 5-Cl H
I.1.2160 呋喃-2-基 3-CONHCH3 4-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2161 呋喃-2-基 3-CONHCH3 5-F H
I.1.2162 呋喃-2-基 3-CONHCH3 4-CH3 H
I.1.2163 呋喃-2-基 3-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.2164 呋喃-2-基 3-CONHCH3 4-CN H
I.1.2165 呋喃-2-基 3-CONHCH3 5-CN H
I.1.2166 呋喃-2-基 3-CONHCH3 4-CF3 H
I.1.2167 呋喃-2-基 3-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.2168 呋喃-3-基 2-NO2 4-Cl 5-F
I.1.2169 呋喃-3-基 2-NO2 4-Cl H
I.1.2170 呋喃-3-基 2-NO2 5-Cl H
I.1.2171 呋喃-3-基 2-NO2 4-F H
I.1.2172 呋喃-3-基 2-NO2 5-F H
I.1.2173 呋喃-3-基 2-NO2 4-CH3 H
I.1.2174 呋喃-3-基 2-NO2 5-CH3 H
I.1.2175 呋喃-3-基 2-NO2 4-CN H
I.1.2176 呋喃-3-基 2-NO2 5-CN H
I.1.2177 呋喃-3-基 2-NO2 4-CF3 H
I.1.2178 呋喃-3-基 2-NO2 5-CF3 H
I.1.2179 呋喃-3-基 2-CN 4-Cl 5-F
I.1.2180 呋喃-3-基 2-CN 4-Cl H
I.1.2181 呋喃-3-基 2-CN 5-Cl H
I.1.2182 呋喃-3-基 2-CN 4-F H
I.1.2183 呋喃-3-基 2-CN 5-F H
I.1.2184 呋喃-3-基 2-CN 4-CH3 H
I.1.2185 呋喃-3-基 2-CN 5-CH3 H
I.1.2186 呋喃-3-基 2-CN 4-CN H
I.1.2187 呋喃-3-基 2-CN 5-CN H
I.1.2188 呋喃-3-基 2-CN 4-CF3 H
I.1.2189 呋喃-3-基 2-CN 5-CF3 H
I.1.2190 呋喃-3-基 2-COOH 4-Cl 5-F
I.1.2191 呋喃-3-基 2-COOH 4-Cl H
I.1.2192 呋喃-3-基 2-COOH 5-Cl H
I.1.2193 呋喃-3-基 2-COOH 4-F H
I.1.2194 呋喃-3-基 2-COOH 5-F H
I.1.2195 呋喃-3-基 2-COOH 4-CH3 H
I.1.2196 呋喃-3-基 2-COOH 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2197 呋喃-3-基 2-COOH 4-CN H
I.1.2198 呋喃-3-基 2-COOH 5-CN H
I.1.2199 呋喃-3-基 2-COOH 4-CF3 H
I.1.2200 呋喃-3-基 2-COOH 5-CF3 H
I.1.2201 呋喃-3-基 2-COOCH3 4-Cl 5-F
I.1.2202 呋喃-3-基 2-COOCH3 4-Cl H
I.1.2203 呋喃-3-基 2-COOCH3 5-Cl H
I.1.2204 呋喃-3-基 2-COOCH3 4-F H
I.1.2205 呋喃-3-基 2-COOCH3 5-F H
I.1.2206 呋喃-3-基 2-COOCH3 4-CH3 H
I.1.2207 呋喃-3-基 2-COOCH3 5-CH3 H
I.1.2208 呋喃-3-基 2-COOCH3 4-CN H
I.1.2209 呋喃-3-基 2-COOCH3 5-CN H
I.1.2210 呋喃-3-基 2-COOCH3 4-CF3 H
I.1.2211 呋喃-3-基 2-COOCH3 5-CF3 H
I.1.2212 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-F
I.1.2213 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 4-Cl H
I.1.2214 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.2215 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 4-F H
I.1.2216 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 5-F H
I.1.2217 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 4-CH3 H
I.1.2218 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.2219 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 4-CN H
I.1.2220 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 5-CN H
I.1.2221 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 4-CF3 H
I.1.2222 呋喃-3-基 2-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.2223 呋喃-3-基 2-乙炔基 4-Cl 5-F
I.1.2224 呋喃-3-基 2-乙炔基 4-Cl H
I.1.2225 呋喃-3-基 2-乙炔基 5-Cl H
I.1.2226 呋喃-3-基 2-乙炔基 4-F H
I.1.2227 呋喃-3-基 2-乙炔基 5-F H
I.1.2228 呋喃-3-基 2-乙炔基 4-CH3 H
I.1.2229 呋喃-3-基 2-乙炔基 5-CH3 H
I.1.2230 呋喃-3-基 2-乙炔基 4-CN H
I.1.2231 呋喃-3-基 2-乙炔基 5-CN H
I.1.2232 呋喃-3-基 2-乙炔基 4-CF3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2233 呋喃-3-基 2-乙炔基 5-CF3 H
I.1.2234 呋喃-3-基 2-I 4-Cl 5-F
I.1.2235 呋喃-3-基 2-I 4-Cl H
I.1.2236 呋喃-3-基 2-I 5-Cl H
I.1.2237 呋喃-3-基 2-I 4-F H
I.1.2238 呋喃-3-基 2-I 5-F H
I.1.2239 呋喃-3-基 2-I 4-CH3 H
I.1.2240 呋喃-3-基 2-I 5-CH3 H
I.1.2241 呋喃-3-基 2-I 4-CN H
I.1.2242 呋喃-3-基 2-I 5-CN H
I.1.2243 呋喃-3-基 2-I 4-CF3 H
I.1.2244 呋喃-3-基 2-I 5-CF3 H
I.1.2245 呋喃-3-基 2-Cl 4-Cl 5-F
I.1.2246 呋喃-3-基 2-Cl 4-Cl H
I.1.2247 呋喃-3-基 2-Cl 5-Cl H
I.1.2248 呋喃-3-基 2-Cl 4-F H
I.1.2249 呋喃-3-基 2-Cl 5-F H
I.1.2250 呋喃-3-基 2-Cl 4-CH3 H
I.1.2251 呋喃-3-基 2-Cl 5-CH3 H
I.1.2252 呋喃-3-基 2-Cl 4-CN H
I.1.2253 呋喃-3-基 2-Cl 5-CN H
I.1.2254 呋喃-3-基 2-Cl 4-CF3 H
I.1.2255 呋喃-3-基 2-Cl 5-CF3 H
I.1.2256 呋喃-3-基 2-Br 4-Cl 5-F
I.1.2257 呋喃-3-基 2-Br 4-Cl H
I.1.2258 呋喃-3-基 2-Br 5-Cl H
I.1.2259 呋喃-3-基 2-Br 4-F H
I.1.2260 呋喃-3-基 2-Br 5-F H
I.1.2261 呋喃-3-基 2-Br 4-CH3 H
I.1.2262 呋喃-3-基 2-Br 5-CH3 H
I.1.2263 呋喃-3-基 2-Br 4-CN H
I.1.2264 呋喃-3-基 2-Br 5-CN H
I.1.2265 呋喃-3-基 2-Br 4-CF3 H
I.1.2266 呋喃-3-基 2-Br 5-CF3 H
I.1.2267 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 4-Cl 5-F
I.1.2268 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 4-Cl H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2269 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.2270 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 4-F H
I.1.2271 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 5-F H
I.1.2272 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 4-CH3 H
I.1.2273 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.2274 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 4-CN H
I.1.2275 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 5-CN H
I.1.2276 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 4-CF3 H
I.1.2277 呋喃-3-基 2-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.2278 呋喃-3-基 2-CONHCH3 4-Cl 5-F
I.1.2279 呋喃-3-基 2-CONHCH3 4-Cl H
I.1.2280 呋喃-3-基 2-CONHCH3 5-Cl H
I.1.2281 呋喃-3-基 2-CONHCH3 4-F H
I.1.2282 呋喃-3-基 2-CONHCH3 5-F H
I.1.2283 呋喃-3-基 2-CONHCH3 4-CH3 H
I.1.2284 呋喃-3-基 2-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.2285 呋喃-3-基 2-CONHCH3 4-CN H
I.1.2286 呋喃-3-基 2-CONHCH3 5-CN H
I.1.2287 呋喃-3-基 2-CONHCH3 4-CF3 H
I.1.2288 呋喃-3-基 2-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.2289 呋喃-3-基 4-NO2 5-Cl 2-F
I.1.2290 呋喃-3-基 4-NO2 5-Cl H
I.1.2291 呋喃-3-基 4-NO2 2-Cl H
I.1.2292 呋喃-3-基 4-NO2 5-F H
I.1.2293 呋喃-3-基 4-NO2 2-F H
I.1.2294 呋喃-3-基 4-NO2 5-CH3 H
I.1.2295 呋喃-3-基 4-NO2 2-CH3 H
I.1.2296 呋喃-3-基 4-NO2 5-CN H
I.1.2297 呋喃-3-基 4-NO2 2-CN H
I.1.2298 呋喃-3-基 4-NO2 5-CF3 H
I.1.2299 呋喃-3-基 4-NO2 2-CF3 H
I.1.2300 呋喃-3-基 4-CN 5-Cl 2-F
I.1.2301 呋喃-3-基 4-CN 5-Cl H
I.1.2302 呋喃-3-基 4-CN 2-Cl H
I.1.2303 呋喃-3-基 4-CN 5-F H
I.1.2304 呋喃-3-基 4-CN 2-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2305 呋喃-3-基 4-CN 5-CH3 H
I.1.2306 呋喃-3-基 4-CN 2-CH3 H
I.1.2307 呋喃-3-基 4-CN 5-CN H
I.1.2308 呋喃-3-基 4-CN 2-CN H
I.1.2309 呋喃-3-基 4-CN 5-CF3 H
I.1.2310 呋喃-3-基 4-CN 2-CF3 H
I.1.2311 呋喃-3-基 4-COOH 5-Cl 2-F
I.1.2312 呋喃-3-基 4-COOH 5-Cl H
I.1.2313 呋喃-3-基 4-COOH 2-Cl H
I.1.2314 呋喃-3-基 4-COOH 5-F H
I.1.2315 呋喃-3-基 4-COOH 2-F H
I.1.2316 呋喃-3-基 4-COOH 5-CH3 H
I.1.2317 呋喃-3-基 4-COOH 2-CH3 H
I.1.2318 呋喃-3-基 4-COOH 5-CN H
I.1.2319 呋喃-3-基 4-COOH 2-CN H
I.1.2320 呋喃-3-基 4-COOH 5-CF3 H
I.1.2321 呋喃-3-基 4-COOH 2-CF3 H
I.1.2322 呋喃-3-基 4-COOCH3 5-Cl 2-F
I.1.2323 呋喃-3-基 4-COOCH3 5-Cl H
I.1.2324 呋喃-3-基 4-COOCH3 2-Cl H
I.1.2325 呋喃-3-基 4-COOCH3 5-F H
I.1.2326 呋喃-3-基 4-COOCH3 2-F H
I.1.2327 呋喃-3-基 4-COOCH3 5-CH3 H
I.1.2328 呋喃-3-基 4-COOCH3 2-CH3 H
I.1.2329 呋喃-3-基 4-COOCH3 5-CN H
I.1.2330 呋喃-3-基 4-COOCH3 2-CN H
I.1.2331 呋喃-3-基 4-COOCH3 5-CF3 H
I.1.2332 呋喃-3-基 4-COOCH3 2-CF3 H
I.1.2333 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 5-Cl 2-F
I.1.2334 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.2335 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 2-Cl H
I.1.2336 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 5-F H
I.1.2337 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 2-F H
I.1.2338 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.2339 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 2-CH3 H
I.1.2340 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 5-CN H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2341 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 2-CN H
I.1.2342 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.2343 呋喃-3-基 4-COOCH2CH3 2-CF3 H
I.1.2344 呋喃-3-基 4-乙炔基 5-Cl 2-F
I.1.2345 呋喃-3-基 4-乙炔基 5-Cl H
I.1.2346 呋喃-3-基 4-乙炔基 2-Cl H
I.1.2347 呋喃-3-基 4-乙炔基 5-F H
I.1.2348 呋喃-3-基 4-乙炔基 2-F H
I.1.2349 呋喃-3-基 4-乙炔基 5-CH3 H
I.1.2350 呋喃-3-基 4-乙炔基 2-CH3 H
I.1.2351 呋喃-3-基 4-乙炔基 5-CN H
I.1.2352 呋喃-3-基 4-乙炔基 2-CN H
I.1.2353 呋喃-3-基 4-乙炔基 5-CF3 H
I.1.2354 呋喃-3-基 4-乙炔基 2-CF3 H
I.1.2355 呋喃-3-基 4-I 5-Cl 2-F
I.1.2356 呋喃-3-基 4-I 5-Cl H
I.1.2357 呋喃-3-基 4-I 2-Cl H
I.1.2358 呋喃-3-基 4-I 5-F H
I.1.2359 呋喃-3-基 4-I 2-F H
I.1.2360 呋喃-3-基 4-I 5-CH3 H
I.1.2361 呋喃-3-基 4-I 2-CH3 H
I.1.2362 呋喃-3-基 4-I 5-CN H
I.1.2363 呋喃-3-基 4-I 2-CN H
I.1.2364 呋喃-3-基 4-I 5-CF3 H
I.1.2365 呋喃-3-基 4-I 2-CF3 H
I.1.2366 呋喃-3-基 4-Cl 5-Cl 2-F
I.1.2367 呋喃-3-基 4-Cl 5-Cl H
I.1.2368 呋喃-3-基 4-Cl 2-Cl H
I.1.2369 呋喃-3-基 4-Cl 5-F H
I.1.2370 呋喃-3-基 4-Cl 2-F H
I.1.2371 呋喃-3-基 4-Cl 5-CH3 H
I.1.2372 呋喃-3-基 4-Cl 2-CH3 H
I.1.2373 呋喃-3-基 4-Cl 5-CN H
I.1.2374 呋喃-3-基 4-Cl 2-CN H
I.1.2375 呋喃-3-基 4-Cl 5-CF3 H
I.1.2376 呋喃-3-基 4-Cl 2-CF3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2377 呋喃-3-基 4-Br 5-Cl 2-F
I.1.2378 呋喃-3-基 4-Br 5-Cl H
I.1.2379 呋喃-3-基 4-Br 2-Cl H
I.1.2380 呋喃-3-基 4-Br 5-F H
I.1.2381 呋喃-3-基 4-Br 2-F H
I.1.2382 呋喃-3-基 4-Br 5-CH3 H
I.1.2383 呋喃-3-基 4-Br 2-CH3 H
I.1.2384 呋喃-3-基 4-Br 5-CN H
I.1.2385 呋喃-3-基 4-Br 2-CN H
I.1.2386 呋喃-3-基 4-Br 5-CF3 H
I.1.2387 呋喃-3-基 4-Br 2-CF3 H
I.1.2388 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 5-Cl 2-F
I.1.2389 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.2390 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 2-Cl H
I.1.2391 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 5-F H
I.1.2392 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 2-F H
I.1.2393 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.2394 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 2-CH3 H
I.1.2395 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 5-CN H
I.1.2396 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 2-CN H
I.1.2397 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.2398 呋喃-3-基 4-CON(CH3)2 2-CF3 H
I.1.2399 呋喃-3-基 4-CONHCH3 5-Cl 2-F
I.1.2400 呋喃-3-基 4-CONHCH3 5-Cl H
I.1.2401 呋喃-3-基 4-CONHCH3 2-Cl H
I.1.2402 呋喃-3-基 4-CONHCH3 5-F H
I.1.2403 呋喃-3-基 4-CONHCH3 2-F H
I.1.2404 呋喃-3-基 4-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.2405 呋喃-3-基 4-CONHCH3 2-CH3 H
I.1.2406 呋喃-3-基 4-CONHCH3 5-CN H
I.1.2407 呋喃-3-基 4-CONHCH3 2-CN H
I.1.2408 呋喃-3-基 4-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.2409 呋喃-3-基 4-CONHCH3 2-CF3 H
I.1.2410 噻吩-2-基 3-NO2 4-Cl 5-F
I.1.2411 噻吩-2-基 3-NO2 4-Cl H
I.1.2412 噻吩-2-基 3-NO2 5-Cl H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2413 噻吩-2-基 3-NO2 4-F H
I.1.2414 噻吩-2-基 3-NO2 5-F H
I.1.2415 噻吩-2-基 3-NO2 4-CH3 H
I.1.2416 噻吩-2-基 3-NO2 5-CH3 H
I.1.2417 噻吩-2-基 3-NO2 4-CN H
I.1.2418 噻吩-2-基 3-NO2 5-CN H
I.1.2419 噻吩-2-基 3-NO2 4-CF3 H
I.1.2420 噻吩-2-基 3-NO2 5-CF3 H
I.1.2421 噻吩-2-基 3-CN 4-Cl 5-F
I.1.2422 噻吩-2-基 3-CN 4-Cl H
I.1.2423 噻吩-2-基 3-CN 5-Cl H
I.1.2424 噻吩-2-基 3-CN 4-F H
I.1.2425 噻吩-2-基 3-CN 5-F H
I.1.2426 噻吩-2-基 3-CN 4-CH3 H
I.1.2427 噻吩-2-基 3-CN 5-CH3 H
I.1.2428 噻吩-2-基 3-CN 4-CN H
I.1.2429 噻吩-2-基 3-CN 5-CN H
I.1.2430 噻吩-2-基 3-CN 4-CF3 H
I.1.2431 噻吩-2-基 3-CN 5-CF3 H
I.1.2432 噻吩-2-基 3-COOH 4-Cl 5-F
I.1.2433 噻吩-2-基 3-COOH 4-Cl H
I.1.2434 噻吩-2-基 3-COOH 5-Cl H
I.1.2435 噻吩-2-基 3-COOH 4-F H
I.1.2436 噻吩-2-基 3-COOH 5-F H
I.1.2437 噻吩-2-基 3-COOH 4-CH3 H
I.1.2438 噻吩-2-基 3-COOH 5-CH3 H
I.1.2439 噻吩-2-基 3-COOH 4-CN H
I.1.2440 噻吩-2-基 3-COOH 5-CN H
I.1.2441 噻吩-2-基 3-COOH 4-CF3 H
I.1.2442 噻吩-2-基 3-COOH 5-CF3 H
I.1.2443 噻吩-2-基 3-COOCH3 4-Cl 5-F
I.1.2444 噻吩-2-基 3-COOCH3 4-Cl H
I.1.2445 噻吩-2-基 3-COOCH3 5-Cl H
I.1.2446 噻吩-2-基 3-COOCH3 4-F H
I.1.2447 噻吩-2-基 3-COOCH3 5-F H
I.1.2448 噻吩-2-基 3-COOCH3 4-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2449 噻吩-2-基 3-COOCH3 5-CH3 H
I.1.2450 噻吩-2-基 3-COOCH3 4-CN H
I.1.2451 噻吩-2-基 3-COOCH3 5-CN H
I.1.2452 噻吩-2-基 3-COOCH3 4-CF3 H
I.1.2453 噻吩-2-基 3-COOCH3 5-CF3 H
I.1.2454 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 4-Cl 5-F
I.1.2455 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 4-Cl H
I.1.2456 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.2457 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 4-F H
I.1.2458 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 5-F H
I.1.2459 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 4-CH3 H
I.1.2460 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.2461 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 4-CN H
I.1.2462 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 5-CN H
I.1.2463 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 4-CF3 H
I.1.2464 噻吩-2-基 3-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.2465 噻吩-2-基 3-乙炔基 4-Cl 5-F
I.1.2466 噻吩-2-基 3-乙炔基 4-Cl H
I.1.2467 噻吩-2-基 3-乙炔基 5-Cl H
I.1.2468 噻吩-2-基 3-乙炔基 4-F H
I.1.2469 噻吩-2-基 3-乙炔基 5-F H
I.1.2470 噻吩-2-基 3-乙炔基 4-CH3 H
I.1.2471 噻吩-2-基 3-乙炔基 5-CH3 H
I.1.2472 噻吩-2-基 3-乙炔基 4-CN H
I.1.2473 噻吩-2-基 3-乙炔基 5-CN H
I.1.2474 噻吩-2-基 3-乙炔基 4-CF3 H
I.1.2475 噻吩-2-基 3-乙炔基 5-CF3 H
I.1.2476 噻吩-2-基 3-I 4-Cl 5-F
I.1.2477 噻吩-2-基 3-I 4-Cl H
I.1.2478 噻吩-2-基 3-I 5-Cl H
I.1.2479 噻吩-2-基 3-I 4-F H
I.1.2480 噻吩-2-基 3-I 5-F H
I.1.2481 噻吩-2-基 3-I 4-CH3 H
I.1.2482 噻吩-2-基 3-I 5-CH3 H
I.1.2483 噻吩-2-基 3-I 4-CN H
I.1.2484 噻吩-2-基 3-I 5-CN H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2485 噻吩-2-基 3-I 4-CF3 H
I.1.2486 噻吩-2-基 3-I 5-CF3 H
I.1.2487 噻吩-2-基 3-Cl 4-Cl 5-F
I.1.2488 噻吩-2-基 3-Cl 4-Cl H
I.1.2489 噻吩-2-基 3-Cl 5-Cl H
I.1.2490 噻吩-2-基 3-Cl 4-F H
I.1.2491 噻吩-2-基 3-Cl 5-F H
I.1.2492 噻吩-2-基 3-Cl 4-CH3 H
I.1.2493 噻吩-2-基 3-Cl 5-CH3 H
I.1.2494 噻吩-2-基 3-Cl 4-CN H
I.1.2495 噻吩-2-基 3-Cl 5-CN H
I.1.2496 噻吩-2-基 3-Cl 4-CF3 H
I.1.2497 噻吩-2-基 3-Cl 5-CF3 H
I.1.2498 噻吩-2-基 3-Br 4-Cl 5-F
I.1.2499 噻吩-2-基 3-Br 4-Cl H
I.1.2500 噻吩-2-基 3-Br 5-Cl H
I.1.2501 噻吩-2-基 3-Br 4-F H
I.1.2502 噻吩-2-基 3-Br 5-F H
I.1.2503 噻吩-2-基 3-Br 4-CH3 H
I.1.2504 噻吩-2-基 3-Br 5-CH3 H
I.1.2505 噻吩-2-基 3-Br 4-CN H
I.1.2506 噻吩-2-基 3-Br 5-CN H
I.1.2507 噻吩-2-基 3-Br 4-CF3 H
I.1.2508 噻吩-2-基 3-Br 5-CF3 H
I.1.2509 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 4-Cl 5-F
I.1.2510 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 4-Cl H
I.1.2511 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.2512 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 4-F H
I.1.2513 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 5-F H
I.1.2514 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 4-CH3 H
I.1.2515 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.2516 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 4-CN H
I.1.2517 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 5-CN H
I.1.2518 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 4-CF3 H
I.1.2519 噻吩-2-基 3-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.2520 噻吩-2-基 3-CONHCH3 4-Cl 5-F
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2521 噻吩-2-基 3-CONHCH3 4-Cl H
I.1.2522 噻吩-2-基 3-CONHCH3 5-Cl H
I.1.2523 噻吩-2-基 3-CONHCH3 4-F H
I.1.2524 噻吩-2-基 3-CONHCH3 5-F H
I.1.2525 噻吩-2-基 3-CONHCH3 4-CH3 H
I.1.2526 噻吩-2-基 3-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.2527 噻吩-2-基 3-CONHCH3 4-CN H
I.1.2528 噻吩-2-基 3-CONHCH3 5-CN H
I.1.2529 噻吩-2-基 3-CONHCH3 4-CF3 H
I.1.2530 噻吩-2-基 3-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.2531 噻吩-3-基 2-NO2 4-Cl 5-F
I.1.2532 噻吩-3-基 2-NO2 4-Cl H
I.1.2533 噻吩-3-基 2-NO2 5-Cl H
I.1.2534 噻吩-3-基 2-NO2 4-F H
I.1.2535 噻吩-3-基 2-NO2 5-F H
I.1.2536 噻吩-3-基 2-NO2 4-CH3 H
I.1.2537 噻吩-3-基 2-NO2 5-CH3 H
I.1.2538 噻吩-3-基 2-NO2 4-CN H
I.1.2539 噻吩-3-基 2-NO2 5-CN H
I.1.2540 噻吩-3-基 2-NO2 4-CF3 H
I.1.2541 噻吩-3-基 2-NO2 5-CF3 H
I.1.2542 噻吩-3-基 2-CN 4-Cl 5-F
I.1.2543 噻吩-3-基 2-CN 4-Cl H
I.1.2544 噻吩-3-基 2-CN 5-Cl H
I.1.2545 噻吩-3-基 2-CN 4-F H
I.1.2546 噻吩-3-基 2-CN 5-F H
I.1.2547 噻吩-3-基 2-CN 4-CH3 H
I.1.2548 噻吩-3-基 2-CN 5-CH3 H
I.1.2549 噻吩-3-基 2-CN 4-CN H
I.1.2550 噻吩-3-基 2-CN 5-CN H
I.1.2551 噻吩-3-基 2-CN 4-CF3 H
I.1.2552 噻吩-3-基 2-CN 5-CF3 H
I.1.2553 噻吩-3-基 2-COOH 4-Cl 5-F
I.1.2554 噻吩-3-基 2-COOH 4-Cl H
I.1.2555 噻吩-3-基 2-COOH 5-Cl H
I.1.2556 噻吩-3-基 2-COOH 4-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2557 噻吩-3-基 2-COOH 5-F H
I.1.2558 噻吩-3-基 2-COOH 4-CH3 H
I.1.2559 噻吩-3-基 2-COOH 5-CH3 H
I.1.2560 噻吩-3-基 2-COOH 4-CN H
I.1.2561 噻吩-3-基 2-COOH 5-CN H
I.1.2562 噻吩-3-基 2-COOH 4-CF3 H
I.1.2563 噻吩-3-基 2-COOH 5-CF3 H
I.1.2564 噻吩-3-基 2-COOCH3 4-Cl 5-F
I.1.2565 噻吩-3-基 2-COOCH3 4-Cl H
I.1.2566 噻吩-3-基 2-COOCH3 5-Cl H
I.1.2567 噻吩-3-基 2-COOCH3 4-F H
I.1.2568 噻吩-3-基 2-COOCH3 5-F H
I.1.2569 噻吩-3-基 2-COOCH3 4-CH3 H
I.1.2570 噻吩-3-基 2-COOCH3 5-CH3 H
I.1.2571 噻吩-3-基 2-COOCH3 4-CN H
I.1.2572 噻吩-3-基 2-COOCH3 5-CN H
I.1.2573 噻吩-3-基 2-COOCH3 4-CF3 H
I.1.2574 噻吩-3-基 2-COOCH3 5-CF3 H
I.1.2575 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 4-Cl 5-F
I.1.2576 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 4-Cl H
I.1.2577 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.2578 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 4-F H
I.1.2579 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 5-F H
I.1.2580 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 4-CH3 H
I.1.2581 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.2582 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 4-CN H
I.1.2583 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 5-CN H
I.1.2584 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 4-CF3 H
I.1.2585 噻吩-3-基 2-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.2586 噻吩-3-基 2-乙炔基 4-Cl 5-F
I.1.2587 噻吩-3-基 2-乙炔基 4-Cl H
I.1.2588 噻吩-3-基 2-乙炔基 5-Cl H
I.1.2589 噻吩-3-基 2-乙炔基 4-F H
I.1.2590 噻吩-3-基 2-乙炔基 5-F H
I.1.2591 噻吩-3-基 2-乙炔基 4-CH3 H
I.1.2592 噻吩-3-基 2-乙炔基 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2593 噻吩-3-基 2-乙炔基 4-CN H
I.1.2594 噻吩-3-基 2-乙炔基 5-CN H
I.1.2595 噻吩-3-基 2-乙炔基 4-CF3 H
I.1.2596 噻吩-3-基 2-乙炔基 5-CF3 H
I.1.2597 噻吩-3-基 2-I 4-Cl 5-F
I.1.2598 噻吩-3-基 2-I 4-Cl H
I.1.2599 噻吩-3-基 2-I 5-Cl H
I.1.2600 噻吩-3-基 2-I 4-F H
I.1.2601 噻吩-3-基 2-I 5-F H
I.1.2602 噻吩-3-基 2-I 4-CH3 H
I.1.2603 噻吩-3-基 2-I 5-CH3 H
I.1.2604 噻吩-3-基 2-I 4-CN H
I.1.2605 噻吩-3-基 2-I 5-CN H
I.1.2606 噻吩-3-基 2-I 4-CF3 H
I.1.2607 噻吩-3-基 2-I 5-CF3 H
I.1.2608 噻吩-3-基 2-Cl 4-Cl 5-F
I.1.2609 噻吩-3-基 2-Cl 4-Cl H
I.1.2610 噻吩-3-基 2-Cl 5-Cl H
I.1.2611 噻吩-3-基 2-Cl 4-F H
I.1.2612 噻吩-3-基 2-Cl 5-F H
I.1.2613 噻吩-3-基 2-Cl 4-CH3 H
I.1.2614 噻吩-3-基 2-Cl 5-CH3 H
I.1.2615 噻吩-3-基 2-Cl 4-CN H
I.1.2616 噻吩-3-基 2-Cl 5-CN H
I.1.2617 噻吩-3-基 2-Cl 4-CF3 H
I.1.2618 噻吩-3-基 2-Cl 5-CF3 H
I.1.2619 噻吩-3-基 2-Br 4-Cl 5-F
I.1.2620 噻吩-3-基 2-Br 4-Cl H
I.1.2621 噻吩-3-基 2-Br 5-Cl H
I.1.2622 噻吩-3-基 2-Br 4-F H
I.1.2623 噻吩-3-基 2-Br 5-F H
I.1.2624 噻吩-3-基 2-Br 4-CH3 H
I.1.2625 噻吩-3-基 2-Br 5-CH3 H
I.1.2626 噻吩-3-基 2-Br 4-CN H
I.1.2627 噻吩-3-基 2-Br 5-CN H
I.1.2628 噻吩-3-基 2-Br 4-CF3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2629 噻吩-3-基 2-Br 5-CF3 H
I.1.2630 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 4-Cl 5-F
I.1.2631 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 4-Cl H
I.1.2632 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.2633 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 4-F H
I.1.2634 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 5-F H
I.1.2635 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 4-CH3 H
I.1.2636 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.2637 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 4-CN H
I.1.2638 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 5-CN H
I.1.2639 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 4-CF3 H
I.1.2640 噻吩-3-基 2-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.2641 噻吩-3-基 2-CONHCH3 4-Cl 5-F
I.1.2642 噻吩-3-基 2-CONHCH3 4-Cl H
I.1.2643 噻吩-3-基 2-CONHCH3 5-Cl H
I.1.2644 噻吩-3-基 2-CONHCH3 4-F H
I.1.2645 噻吩-3-基 2-CONHCH3 5-F H
I.1.2646 噻吩-3-基 2-CONHCH3 4-CH3 H
I.1.2647 噻吩-3-基 2-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.2648 噻吩-3-基 2-CONHCH3 4-CN H
I.1.2649 噻吩-3-基 2-CONHCH3 5-CN H
I.1.2650 噻吩-3-基 2-CONHCH3 4-CF3 H
I.1.2651 噻吩-3-基 2-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.2652 噻吩-3-基 4-NO2 5-Cl 2-F
I.1.2653 噻吩-3-基 4-NO2 5-Cl H
I.1.2654 噻吩-3-基 4-NO2 2-Cl H
I.1.2655 噻吩-3-基 4-NO2 5-F H
I.1.2656 噻吩-3-基 4-NO2 2-F H
I.1.2657 噻吩-3-基 4-NO2 5-CH3 H
I.1.2658 噻吩-3-基 4-NO2 2-CH3 H
I.1.2659 噻吩-3-基 4-NO2 5-CN H
I.1.2660 噻吩-3-基 4-NO2 2-CN H
I.1.2661 噻吩-3-基 4-NO2 5-CF3 H
I.1.2662 噻吩-3-基 4-NO2 2-CF3 H
I.1.2663 噻吩-3-基 4-CN 5-Cl 2-F
I.1.2664 噻吩-3-基 4-CN 5-Cl H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2665 噻吩-3-基 4-CN 2-Cl H
I.1.2666 噻吩-3-基 4-CN 5-F H
I.1.2667 噻吩-3-基 4-CN 2-F H
I.1.2668 噻吩-3-基 4-CN 5-CH3 H
I.1.2669 噻吩-3-基 4-CN 2-CH3 H
I.1.2670 噻吩-3-基 4-CN 5-CN H
I.1.2671 噻吩-3-基 4-CN 2-CN H
I.1.2672 噻吩-3-基 4-CN 5-CF3 H
I.1.2673 噻吩-3-基 4-CN 2-CF3 H
I.1.2674 噻吩-3-基 4-COOH 5-Cl 2-F
I.1.2675 噻吩-3-基 4-COOH 5-Cl H
I.1.2676 噻吩-3-基 4-COOH 2-Cl H
I.1.2677 噻吩-3-基 4-COOH 5-F H
I.1.2678 噻吩-3-基 4-COOH 2-F H
I.1.2679 噻吩-3-基 4-COOH 5-CH3 H
I.1.2680 噻吩-3-基 4-COOH 2-CH3 H
I.1.2681 噻吩-3-基 4-COOH 5-CN H
I.1.2682 噻吩-3-基 4-COOH 2-CN H
I.1.2683 噻吩-3-基 4-COOH 5-CF3 H
I.1.2684 噻吩-3-基 4-COOH 2-CF3 H
I.1.2685 噻吩-3-基 4-COOCH3 5-Cl 2-F
I.1.2686 噻吩-3-基 4-COOCH3 5-Cl H
I.1.2687 噻吩-3-基 4-COOCH3 2-Cl H
I.1.2688 噻吩-3-基 4-COOCH3 5-F H
I.1.2689 噻吩-3-基 4-COOCH3 2-F H
I.1.2690 噻吩-3-基 4-COOCH3 5-CH3 H
I.1.2691 噻吩-3-基 4-COOCH3 2-CH3 H
I.1.2692 噻吩-3-基 4-COOCH3 5-CN H
I.1.2693 噻吩-3-基 4-COOCH3 2-CN H
I.1.2694 噻吩-3-基 4-COOCH3 5-CF3 H
I.1.2695 噻吩-3-基 4-COOCH3 2-CF3 H
I.1.2696 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 5-Cl 2-F
I.1.2697 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 5-Cl H
I.1.2698 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 2-Cl H
I.1.2699 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 5-F H
I.1.2700 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 2-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2701 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 5-CH3 H
I.1.2702 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 2-CH3 H
I.1.2703 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 5-CN H
I.1.2704 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 2-CN H
I.1.2705 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 5-CF3 H
I.1.2706 噻吩-3-基 4-COOCH2CH3 2-CF3 H
I.1.2707 噻吩-3-基 4-乙炔基 5-Cl 2-F
I.1.2708 噻吩-3-基 4-乙炔基 5-Cl H
I.1.2709 噻吩-3-基 4-乙炔基 2-Cl H
I.1.2710 噻吩-3-基 4-乙炔基 5-F H
I.1.2711 噻吩-3-基 4-乙炔基 2-F H
I.1.2712 噻吩-3-基 4-乙炔基 5-CH3 H
I.1.2713 噻吩-3-基 4-乙炔基 2-CH3 H
I.1.2714 噻吩-3-基 4-乙炔基 5-CN H
I.1.2715 噻吩-3-基 4-乙炔基 2-CN H
I.1.2716 噻吩-3-基 4-乙炔基 5-CF3 H
I.1.2717 噻吩-3-基 4-乙炔基 2-CF3 H
I.1.2718 噻吩-3-基 4-I 5-Cl 2-F
I.1.2719 噻吩-3-基 4-I 5-Cl H
I.1.2720 噻吩-3-基 4-I 2-Cl H
I.1.2721 噻吩-3-基 4-I 5-F H
I.1.2722 噻吩-3-基 4-I 2-F H
I.1.2723 噻吩-3-基 4-I 5-CH3 H
I.1.2724 噻吩-3-基 4-I 2-CH3 H
I.1.2725 噻吩-3-基 4-I 5-CN H
I.1.2726 噻吩-3-基 4-I 2-CN H
I.1.2727 噻吩-3-基 4-I 5-CF3 H
I.1.2728 噻吩-3-基 4-I 2-CF3 H
I.1.2729 噻吩-3-基 4-Cl 5-Cl 2-F
I.1.2730 噻吩-3-基 4-Cl 5-Cl H
I.1.2731 噻吩-3-基 4-Cl 2-Cl H
I.1.2732 噻吩-3-基 4-Cl 5-F H
I.1.2733 噻吩-3-基 4-Cl 2-F H
I.1.2734 噻吩-3-基 4-Cl 5-CH3 H
I.1.2735 噻吩-3-基 4-Cl 2-CH3 H
I.1.2736 噻吩-3-基 4-Cl 5-CN H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2737 噻吩-3-基 4-Cl 2-CN H
I.1.2738 噻吩-3-基 4-Cl 5-CF3 H
I.1.2739 噻吩-3-基 4-Cl 2-CF3 H
I.1.2740 噻吩-3-基 4-Br 5-Cl 2-F
I.1.2741 噻吩-3-基 4-Br 5-Cl H
I.1.2742 噻吩-3-基 4-Br 2-Cl H
I.1.2743 噻吩-3-基 4-Br 5-F H
I.1.2744 噻吩-3-基 4-Br 2-F H
I.1.2745 噻吩-3-基 4-Br 5-CH3 H
I.1.2746 噻吩-3-基 4-Br 2-CH3 H
I.1.2747 噻吩-3-基 4-Br 5-CN H
I.1.2748 噻吩-3-基 4-Br 2-CN H
I.1.2749 噻吩-3-基 4-Br 5-CF3 H
I.1.2750 噻吩-3-基 4-Br 2-CF3 H
I.1.2751 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 5-Cl 2-F
I.1.2752 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 5-Cl H
I.1.2753 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 2-Cl H
I.1.2754 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 5-F H
I.1.2755 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 2-F H
I.1.2756 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 5-CH3 H
I.1.2757 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 2-CH3 H
I.1.2758 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 5-CN H
I.1.2759 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 2-CN H
I.1.2760 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 5-CF3 H
I.1.2761 噻吩-3-基 4-CON(CH3)2 2-CF3 H
I.1.2762 噻吩-3-基 4-CONHCH3 5-Cl 2-F
I.1.2763 噻吩-3-基 4-CONHCH3 5-Cl H
I.1.2764 噻吩-3-基 4-CONHCH3 2-Cl H
I.1.2765 噻吩-3-基 4-CONHCH3 5-F H
I.1.2766 噻吩-3-基 4-CONHCH3 2-F H
I.1.2767 噻吩-3-基 4-CONHCH3 5-CH3 H
I.1.2768 噻吩-3-基 4-CONHCH3 2-CH3 H
I.1.2769 噻吩-3-基 4-CONHCH3 5-CN H
I.1.2770 噻吩-3-基 4-CONHCH3 2-CN H
I.1.2771 噻吩-3-基 4-CONHCH3 5-CF3 H
I.1.2772 噻吩-3-基 4-CONHCH3 2-CF3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2773 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 H H
I.1.2774 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 3-Cl H
I.1.2775 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 4-Cl H
I.1.2776 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 5-Cl H
I.1.2777 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 6-Cl H
I.1.2778 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 3-F H
I.1.2779 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 4-F H
I.1.2780 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 5-F H
I.1.2781 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 6-F H
I.1.2782 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 3-CH3 H
I.1.2783 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 4-CH3 H
I.1.2784 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 5-CH3 H
I.1.2785 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 6-CH3 H
I.1.2786 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 5-乙烯基 H
I.1.2787 苯基 3-甲基异噁唑-5-基 6-乙烯基 H
I.1.2788 苯基 2-呋喃基 H H
I.1.2789 苯基 2-呋喃基 3-Cl H
I.1.2790 苯基 2-呋喃基 4-Cl H
I.1.2791 苯基 2-呋喃基 5-Cl H
I.1.2792 苯基 2-呋喃基 6-Cl H
I.1.2793 苯基 2-呋喃基 3-F H
I.1.2794 苯基 2-呋喃基 4-F H
I.1.2795 苯基 2-呋喃基 5-F H
I.1.2796 苯基 2-呋喃基 6-F H
I.1.2797 苯基 2-呋喃基 3-CH3 H
I.1.2798 苯基 2-呋喃基 4-CH3 H
I.1.2799 苯基 2-呋喃基 5-CH3 H
I.1.2800 苯基 2-呋喃基 6-CH3 H
I.1.2801 苯基 2-呋喃基 5-乙烯基 H
I.1.2802 苯基 2-呋喃基 6-乙烯基 H
I.1.2803 苯基 2-噻吩基 H H
I.1.2804 苯基 2-噻吩基 3-Cl H
I.1.2805 苯基 2-噻吩基 4-Cl H
I.1.2806 苯基 2-噻吩基 5-Cl H
I.1.2807 苯基 2-噻吩基 6-Cl H
I.1.2808 苯基 2-噻吩基 3-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2809 苯基 2-噻吩基 4-F H
I.1.2810 苯基 2-噻吩基 5-F H
I.1.2811 苯基 2-噻吩基 6-F H
I.1.2812 苯基 2-噻吩基 3-CH3 H
I.1.2813 苯基 2-噻吩基 4-CH3 H
I.1.2814 苯基 2-噻吩基 5-CH3 H
I.1.2815 苯基 2-噻吩基 6-CH3 H
I.1.2816 苯基 2-噻吩基 5-乙烯基 H
I.1.2817 苯基 2-噻吩基 6-乙烯基 H
I.1.2818 苯基 2-噁唑基 H H
I.1.2819 苯基 2-噁唑基 3-Cl H
I.1.2820 苯基 2-噁唑基 4-Cl H
I.1.2821 苯基 2-噁唑基 5-Cl H
I.1.2822 苯基 2-噁唑基 6-Cl H
I.1.2823 苯基 2-噁唑基 3-F H
I.1.2824 苯基 2-噁唑基 4-F H
I.1.2825 苯基 2-噁唑基 5-F H
I.1.2826 苯基 2-噁唑基 6-F H
I.1.2827 苯基 2-噁唑基 3-CH3 H
I.1.2828 苯基 2-噁唑基 4-CH3 H
I.1.2829 苯基 2-噁唑基 5-CH3 H
I.1.2830 苯基 2-噁唑基 6-CH3 H
I.1.2831 苯基 2-噁唑基 5-乙烯基 H
I.1.2832 苯基 2-噁唑基 6-乙烯基 H
I.1.2833 苯基 4-甲基噁唑-2-基 H H
I.1.2834 苯基 4-甲基噁唑-2-基 3-Cl H
I.1.2835 苯基 4-甲基噁唑-2-基 4-Cl H
I.1.2836 苯基 4-甲基噁唑-2-基 5-Cl H
I.1.2837 苯基 4-甲基噁唑-2-基 6-Cl H
I.1.2838 苯基 4-甲基噁唑-2-基 3-F H
I.1.2839 苯基 4-甲基噁唑-2-基 4-F H
I.1.2840 苯基 4-甲基噁唑-2-基 5-F H
I.1.2841 苯基 4-甲基噁唑-2-基 6-F H
I.1.2842 苯基 4-甲基噁唑-2-基 3-CH3 H
I.1.2843 苯基 4-甲基噁唑-2-基 4-CH3 H
I.1.2844 苯基 4-甲基噁唑-2-基 5-CH3 H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2845 苯基 4-甲基噁唑-2-基 6-CH3 H
I.1.2846 苯基 4-甲基噁唑-2-基 5-乙烯基 H
I.1.2847 苯基 4-甲基噁唑-2-基 6-乙烯基 H
I.1.2848 苯基 2-噻唑基 H H
I.1.2849 苯基 2-噻唑基 3-Cl H
I.1.2850 苯基 2-噻唑基 4-Cl H
I.1.2851 苯基 2-噻唑基 5-Cl H
I.1.2852 苯基 2-噻唑基 6-Cl H
I.1.2853 苯基 2-噻唑基 3-F H
I.1.2854 苯基 2-噻唑基 4-F H
I.1.2855 苯基 2-噻唑基 5-F H
I.1.2856 苯基 2-噻唑基 6-F H
I.1.2857 苯基 2-噻唑基 3-CH3 H
I.1.2858 苯基 2-噻唑基 4-CH3 H
I.1.2859 苯基 2-噻唑基 5-CH3 H
I.1.2860 苯基 2-噻唑基 6-CH3 H
I.1.2861 苯基 2-噻唑基 5-乙烯基 H
I.1.2862 苯基 2-噻唑基 6-乙烯基 H
I.1.2863 苯基 2-吡啶基 H H
I.1.2864 苯基 2-吡啶基 3-Cl H
I.1.2865 苯基 2-吡啶基 4-Cl H
I.1.2866 苯基 2-吡啶基 5-Cl H
I.1.2867 苯基 2-吡啶基 6-Cl H
I.1.2868 苯基 2-吡啶基 3-F H
I.1.2869 苯基 2-吡啶基 4-F H
I.1.2870 苯基 2-吡啶基 5-F H
I.1.2871 苯基 2-吡啶基 6-F H
I.1.2872 苯基 2-吡啶基 3-CH3 H
I.1.2873 苯基 2-吡啶基 4-CH3 H
I.1.2874 苯基 2-吡啶基 5-CH3 H
I.1.2875 苯基 2-吡啶基 6-CH3 H
I.1.2876 苯基 2-吡啶基 5-乙烯基 H
I.1.2877 苯基 2-吡啶基 6-乙烯基 H
I.1.2878 苯基 3-吡啶基 H H
I.1.2879 苯基 3-吡啶基 3-Cl H
I.1.2880 苯基 3-吡啶基 4-Cl H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2881 苯基 3-吡啶基 5-Cl H
I.1.2882 苯基 3-吡啶基 6-Cl H
I.1.2883 苯基 3-吡啶基 3-F H
I.1.2884 苯基 3-吡啶基 4-F H
I.1.2885 苯基 3-吡啶基 5-F H
I.1.2886 苯基 3-吡啶基 6-F H
I.1.2887 苯基 3-吡啶基 3-CH3 H
I.1.2888 苯基 3-吡啶基 4-CH3 H
I.1.2889 苯基 3-吡啶基 5-CH3 H
I.1.2890 苯基 3-吡啶基 6-CH3 H
I.1.2891 苯基 3-吡啶基 5-乙烯基 H
I.1.2892 苯基 3-吡啶基 6-乙烯基 H
I.1.2893 苯基 2-嘧啶基 H H
I.1.2894 苯基 2-嘧啶基 3-Cl H
I.1.2895 苯基 2-嘧啶基 4-Cl H
I.1.2896 苯基 2-嘧啶基 5-Cl H
I.1.2897 苯基 2-嘧啶基 6-Cl H
I.1.2898 苯基 2-嘧啶基 3-F H
I.1.2899 苯基 2-嘧啶基 4-F H
I.1.2900 苯基 2-嘧啶基 5-F H
I.1.2901 苯基 2-嘧啶基 6-F H
I.1.2902 苯基 2-嘧啶基 3-CH3 H
I.1.2903 苯基 2-嘧啶基 4-CH3 H
I.1.2904 苯基 2-嘧啶基 5-CH3 H
I.1.2905 苯基 2-嘧啶基 6-CH3 H
I.1.2906 苯基 2-嘧啶基 5-乙烯基 H
I.1.2907 苯基 2-嘧啶基 6-乙烯基 H
I.1.2908 苯基 2-吡嗪基 H H
I.1.2909 苯基 2-吡嗪基 3-Cl H
I.1.2910 苯基 2-吡嗪基 4-Cl H
I.1.2911 苯基 2-吡嗪基 5-Cl H
I.1.2912 苯基 2-吡嗪基 6-Cl H
I.1.2913 苯基 2-吡嗪基 3-F H
I.1.2914 苯基 2-吡嗪基 4-F H
I.1.2915 苯基 2-吡嗪基 5-F H
I.1.2916 苯基 2-吡嗪基 6-F H
 
化合物序号 A1 Ra Rb或H Rc或H
I.1.2917 苯基 2-吡嗪基 3-CH3 H
I.1.2918 苯基 2-吡嗪基 4-CH3 H
I.1.2919 苯基 2-吡嗪基 5-CH3 H
I.1.2920 苯基 2-吡嗪基 6-CH3 H
I.1.2921 苯基 2-吡嗪基 5-乙烯基 H
I.1.2922 苯基 2-吡嗪基 6-乙烯基 H
同样优选式I.2化合物,特别优选化合物I.2.1-I.2.2922,尤其是化合物(S,S)-I.2.1-I.2.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯苯基。
同样优选式I.3化合物,特别优选化合物I.3.1-I.3.2922,尤其是化合物(S,S)-I.3.1-I.3.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯苯基。
同样优选式I.4化合物,特别优选化合物I.4.1-I.4.2922,尤其是化合物(S,S)-I.4.1-I.4.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯苯基。
同样优选式I.5化合物,特别优选化合物I.5.1-I.5.2922,尤其是化合物(S,S)-I.5.1-I.5.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-三氟甲基苯基。
同样优选式I.6化合物,特别优选化合物I.6.1-I.6.2922,尤其是化合物(S,S)-I.6.1-I.6.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-三氟甲基苯基。
同样优选式I.7化合物,特别优选化合物I.7.1-I.7.2922,尤其是化合物(S,S)-I.7.1-I.7.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基苯基。
同样优选式I.8化合物,特别优选化合物I.8.1-I.8.2922,尤其是化合物(S,S)-I.8.1-I.8.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲氧基苯基。
同样优选式I.9化合物,特别优选化合物I.9.1-I.9.2922,尤其是化合物(S,S)-I.9.1-I.9.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲氧基苯基。
同样优选式I.10化合物,特别优选化合物I.10.1-I.10.2922,尤其是化合物(S,S)-I.10.1-I.10.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基苯基。
同样优选式I.11化合物,特别优选化合物I.11.1-I.11.2922,尤其是化合物(S,S)-I.11.1-I.11.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟苯基。
同样优选式I.12化合物,特别优选化合物I.12.1-I.12.2922,尤其是化合物(S,S)-I.12.1-I.12.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟苯基。
同样优选式I.13化合物,特别优选化合物I.13.1-I.13.2922,尤其是化合物(S,S)-I.13.1-I.13.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于A2为4-氟苯基。
同样优选式I.14化合物,特别优选化合物I.14.1-I.14.2922,尤其是化合物(S,S)-I.14.1-I.14.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲基苯基。
同样优选式I.15化合物,特别优选化合物I.15.1-I.15.2922,尤其是化合物(S,S)-I.15.1-I.15.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲基苯基。
同样优选式I.16化合物,特别优选化合物I.16.1-I.16.2922,尤其是化合物(S,S)-I.16.1-I.16.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲基苯基。
同样优选式I.17化合物,特别优选化合物I.17.1-I.17.2922,尤其是化合物(S,S)-I.17.1-I.17.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-3-甲基苯基。
同样优选式I.18化合物,特别优选化合物I.18.1-I.18.2922,尤其是化合物(S,S)-I.18.1-I.18.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-4-甲基苯基。
同样优选式I.19化合物,特别优选化合物I.19.1-I.19.2922,尤其是化合物(S,S)-I.19.1-I.19.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-5-甲基苯基。
同样优选式I.20化合物,特别优选化合物I.20.1-I.20.2922,尤其是化合物(S,S)-I.20.1-I.20.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-6-甲基苯基。
同样优选式I.21化合物,特别优选化合物I.21.1-I.21.2922,尤其是化合物(S,S)-I.21.1-I.21.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,3-二氯苯基。
同样优选式I.22化合物,特别优选化合物I.22.1-I.22.2922,尤其是化合物(S,S)-I.22.1-I.22.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,4-二氯苯基。
同样优选式I.23化合物,特别优选化合物I.23.1-I.23.2922,尤其是化合物(S,S)-I.23.1-I.23.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,5-二氯苯基。
同样优选式I.24化合物,特别优选化合物I.24.1-I.24.2922,尤其是化合物(S,S)-I.24.1-I.24.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,6-二氯苯基。
同样优选式I.25化合物,特别优选化合物I.25.1-I.25.2922,尤其是化合物(S,S)-I.25.1-I.25.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-3-氟苯基。
同样优选式I.26化合物,特别优选化合物I.26.1-I.26.2922,尤其是化合物(S,S)-I.26.1-I.26.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-4-氟苯基。
同样优选式I.27化合物,特别优选化合物I.27.1-I.27.2922,尤其是化合物(S,S)-I.27.1-I.27.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-5-氟苯基。
同样优选式I.28化合物,特别优选化合物I.28.1-I.28.2922,尤其是化合物(S,S)-I.28.1-I.28.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-6-氟苯基。
同样优选式I.29化合物,特别优选化合物I.29.1-I.29.2922,尤其是化合物(S,S)-I.29.1-I.29.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,3-二氟苯基。
同样优选式I.30化合物,特别优选化合物I.30.1-I.30.2922,尤其是化合物(S,S)-I.30.1-I.30.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,4-二氟苯基。
同样优选式I.31化合物,特别优选化合物I.31.1-I.31.2922,尤其是化合物(S,S)-I.31.1-I.31.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,5-二氟苯基。
同样优选式I.32化合物,特别优选化合物I.32.1-I.32.2922,尤其是化合物(S,S)-I.32.1-I.32.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,6-二氟苯基。
同样优选式I.33化合物,特别优选化合物I.33.1-I.33.2922,尤其是化合物(S,S)-I.33.1-I.33.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟-3-氯苯基。
同样优选式I.34化合物,特别优选化合物I.34.1-I.34.2922,尤其是化合物(S,S)-I.34.1-I.34.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟-4-氯苯基。
同样优选式I.35化合物,特别优选化合物I.35.1-I.35.2922,尤其是化合物(S,S)-I.35.1-I.35.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟-5-氯苯基。
同样优选式I.36化合物,特别优选化合物I.36.1-I.36.2922,尤其是化合物(S,S)-I.36.1-I.36.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3,4-二氟苯基。
同样优选式I.37化合物,特别优选化合物I.37.1-I.37.2922,尤其是化合物(S,S)-I.37.1-I.37.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3,5-二氟苯基。
同样优选式I.38化合物,特别优选化合物I.38.1-I.38.2922,尤其是化合物(S,S)-I.38.1-I.38.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3,4-二氯苯基。
同样优选式I.39化合物,特别优选化合物I.39.1-I.39.2922,尤其是化合物(S,S)-I.39.1-I.39.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3,5-二氯苯基。
同样优选式I.40化合物,特别优选化合物I.40.1-I.40.2922,尤其是化合物(S,S)-I.40.1-I.40.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟-4-氯苯基。
同样优选式I.41化合物,特别优选化合物I.41.1-I.41.2922,尤其是化合物(S,S)-I.41.1-I.41.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟-3-氯苯基。
同样优选式I.42化合物,特别优选化合物I.42.1-I.42.2922,尤其是化合物(S,S)-I.42.1-I.42.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟-5-氯苯基。
同样优选式I.43化合物,特别优选化合物I.43.1-I.43.2922,尤其是化合物(S,S)-I.43.1-I.43.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为吡啶-2-基。
同样优选式I.44化合物,特别优选化合物I.44.1-I.44.2922,尤其是化合物(S,S)-I.44.1-I.44.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯吡啶-2-基。
同样优选式I.45化合物,特别优选化合物I.45.1-I.45.2922,尤其是化合物(S,S)-I.45.1-I.45.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯吡啶-2-基。
同样优选式I.46化合物,特别优选化合物I.46.1-I.46.2922,尤其是化合物(S,S)-I.46.1-I.46.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯吡啶-2-基。
同样优选式I.47化合物,特别优选化合物I.47.1-I.47.2922,尤其是化合物(S,S)-I.47.1-I.47.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-氯吡啶-2-基。
同样优选式I.48化合物,特别优选化合物I.48.1-I.48.2922,尤其是化合物(S,S)-I.48.1-I.48.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-三氟甲基吡啶-2-基。
同样优选式I.49化合物,特别优选化合物I.49.1-I.49.2922,尤其是化合物(S,S)-I.49.1-I.49.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基吡啶-2-基。
同样优选式I.50化合物,特别优选化合物I.50.1-I.50.2922,尤其是化合物(S,S)-I.50.1-I.50.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-三氟甲基吡啶-2-基。
同样优选式I.51化合物,特别优选化合物I.51.1-I.51.2922,尤其是化合物(S,S)-I.51.1-I.51.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-三氟甲基吡啶-2-基。
同样优选式I.52化合物,特别优选化合物I.52.1-I.52.2922,尤其是化合物(S,S)-I.52.1-I.52.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲氧基吡啶-2-基。
同样优选式I.53化合物,特别优选化合物I.53.1-I.53.2922,尤其是化合物(S,S)-I.53.1-I.53.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基吡啶-2-基。
同样优选式I.54化合物,特别优选化合物I.54.1-I.54.2922,尤其是化合物(S,S)-I.54.1-I.54.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-甲氧基吡啶-2-基。
同样优选式I.55化合物,特别优选化合物I.55.1-I.55.2922,尤其是化合物(S,S)-I.55.1-I.55.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-甲氧基吡啶-2-基。
同样优选式I.56化合物,特别优选化合物I.56.1-I.56.2922,尤其是化合物(S,S)-I.56.1-I.56.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟吡啶-2-基。
同样优选式I.57化合物,特别优选化合物I.57.1-I.57.2922,尤其是化合物(S,S)-I.57.1-I.57.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟吡啶-2-基。
同样优选式I.58化合物,特别优选化合物I.58.1-I.58.2922,尤其是化合物(S,S)-I.58.1-I.58.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟吡啶-2-基。
同样优选式I.59化合物,特别优选化合物I.59.1-I.59.2922,尤其是化合物(S,S)-I.59.1-I.59.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-氟吡啶-2-基。
同样优选式I.60化合物,特别优选化合物I.60.1-I.60.2922,尤其是化合物(S,S)-I.60.1-I.60.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为吡啶-3-基。
同样优选式I.61化合物,特别优选化合物I.61.1-I.61.2922,尤其是化合物(S,S)-I.61.1-I.61.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯吡啶-3-基。
同样优选式I.62化合物,特别优选化合物I.62.1-I.62.2922,尤其是化合物(S,S)-I.62.1-I.62.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯吡啶-3-基。
同样优选式I.63化合物,特别优选化合物I.63.1-I.63.2922,尤其是化合物(S,S)-I.63.1-I.63.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯吡啶-3-基。
同样优选式I.64化合物,特别优选化合物I.64.1-I.64.2922,尤其是化合物(S,S)-I.64.1-I.64.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-氯吡啶-3-基。
同样优选式I.65化合物,特别优选化合物I.65.1-I.65.2922,尤其是化合物(S,S)-I.65.1-I.65.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-三氟甲基吡啶-3-基。
同样优选式I.66化合物,特别优选化合物I.66.1-I.66.2922,尤其是化合物(S,S)-I.66.1-I.66.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基吡啶-3-基。
同样优选式I.67化合物,特别优选化合物I.67.1-I.67.2922,尤其是化合物(S,S)-I.67.1-I.67.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-三氟甲基吡啶-3-基。
同样优选式I.68化合物,特别优选化合物I.68.1-I.68.2922,尤其是化合物(S,S)-I.68.1-I.68.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-三氟甲基吡啶-3-基。
同样优选式I.69化合物,特别优选化合物I.69.1-I.69.2922,尤其是化合物(S,S)-I.69.1-I.69.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲氧基吡啶-3-基。
同样优选式I.70化合物,特别优选化合物I.70.1-I.70.2922,尤其是化合物(S,S)-I.70.1-I.70.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基吡啶-3-基。
同样优选式I.71化合物,特别优选化合物I.71.1-I.71.2922,尤其是化合物(S,S)-I.71.1-I.71.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-甲氧基吡啶-3-基。
同样优选式I.72化合物,特别优选化合物I.72.1-I.72.2922,尤其是化合物(S,S)-I.72.1-I.72.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-甲氧基吡啶-3-基。
同样优选式I.73化合物,特别优选化合物I.73.1-I.73.2922,尤其是化合物(S,S)-I.73.1-I.73.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟吡啶-3-基。
同样优选式I.74化合物,特别优选化合物I.74.1-I.74.2922,尤其是化合物(S,S)-I.74.1-I.74.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟吡啶-3-基。
同样优选式I.75化合物,特别优选化合物I.75.1-I.75.2922,尤其是化合物(S,S)-I.75.1-I.75.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟吡啶-3-基。
同样优选式I.76化合物,特别优选化合物I.76.1-I.76.2922,尤其是化合物(S,S)-I.76.1-I.76.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-氟吡啶-3-基。
同样优选式I.77化合物,特别优选化合物I.77.1-I.77.2922,尤其是化合物(S,S)-I.77.1-I.77.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为吡啶-4-基。
同样优选式I.78化合物,特别优选化合物I.78.1-I.78.2922,尤其是化合物(S,S)-I.78.1-I.78.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟吡啶-4-基。
同样优选式I.79化合物,特别优选化合物I.79.1-I.79.2922,尤其是化合物(S,S)-I.79.1-I.79.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟吡啶-4-基。
同样优选式I.80化合物,特别优选化合物I.80.1-I.80.2922,尤其是化合物(S,S)-I.80.1-I.80.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲氧基吡啶-4-基。
同样优选式I.81化合物,特别优选化合物I.81.1-I.81.2922,尤其是化合物(S,S)-I.81.1-I.81.2922,它们与对应化合物I.1.I-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲氧基吡啶-4-基。
同样优选式I.82化合物,特别优选化合物I.82.1-I.82.2922,尤其是化合物(S,S)-I.82.1-I.82.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-三氟甲基吡啶-4-基。
同样优选式I.83化合物,特别优选化合物I.83.1-I.83.2922,尤其是化合物(S,S)-I.83.1-I.83.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-三氟甲基吡啶-4-基。
同样优选式I.84化合物,特别优选化合物I.84.1-I.84.2922,尤其是化合物(S,S)-I.84.1-I.84.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯吡啶-4-基。
同样优选式I.85化合物,特别优选化合物I.85.1-I.85.2922,尤其是化合物(S,S)-I.85.1-I.85.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯吡啶-4-基。
同样优选式I.86化合物,特别优选化合物I.86.1-I.86.2922,尤其是化合物(S,S)-I.86.1-I.86.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为噻吩-2-基。
同样优选式I.87化合物,特别优选化合物I.87.1-I.87.2922,尤其是化合物(S,S)-I.87.1-I.87.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯噻吩-2-基。
同样优选式I.88化合物,特别优选化合物I.88.1-I.88.2922,尤其是化合物(S,S)-I.88.1-I.88.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯噻吩-2-基。
同样优选式I.89化合物,特别优选化合物I.89.1-I.89.2922,尤其是化合物(S,S)-I.89.1-I.89.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯噻吩-2-基。
同样优选式I.90化合物,特别优选化合物I.90.1-I.90.2922,尤其是化合物(S,S)-I.90.1-I.90.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-三氟甲基噻吩-2-基。
同样优选式I.91化合物,特别优选化合物I.91.1-I.91.2922,尤其是化合物(S,S)-I.91.1-I.91.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基噻吩-2-基。
同样优选式I.92化合物,特别优选化合物I.92.1-I.92.2922,尤其是化合物(S,S)-I.92.1-I.92.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-三氟甲基噻吩-2-基。
同样优选式I.93化合物,特别优选化合物I.93.1-I.93.2922,尤其是化合物(S,S)-I.93.1-I.93.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲氧基噻吩-2-基。
同样优选式I.94化合物,特别优选化合物I.94.1-I.94.2922,尤其是化合物(S,S)-I.94.1-I.94.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基噻吩-2-基。
同样优选式I.95化合物,特别优选化合物I.95.1-I.95.2922,尤其是化合物(S,S)-I.95.1-I.95.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-甲氧基噻吩-2-基。
同样优选式I.96化合物,特别优选化合物I.96.1-I.96.2922,尤其是化合物(S,S)-I.96.1-I.96.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟噻吩-2-基。
同样优选式I.97化合物,特别优选化合物I.97.1-I.97.2922,尤其是化合物(S,S)-I.97.1-I.97.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟噻吩-2-基。
同样优选式I.98化合物,特别优选化合物I.98.1-I.98.2922,尤其是化合物(S,S)-I.98.1-I.98.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟噻吩-2-基。
同样优选式I.99化合物,特别优选化合物I.99.1-I.99.2922,尤其是化合物(S,S)-I.99.1-I.99.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为噻吩-3-基。
同样优选式I.100化合物,特别优选化合物I.100.1-I.100.2922,尤其是化合物(S,S)-I.100.1-I.100.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯噻吩-3-基。
同样优选式I.101化合物,特别优选化合物I.101.1-I.101.2922,尤其是化合物(S,S)-I.101.1-I.101.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯噻吩-3-基。
同样优选式I.102化合物,特别优选化合物I.102.1-I.102.2922,尤其是化合物(S,S)-I.102.1-I.102.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯噻吩-3-基。
同样优选式I.103化合物,特别优选化合物I.103.1-I.103.2922,尤其是化合物(S,S)-I.103.1-I.103.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟噻吩-3-基。
同样优选式I.104化合物,特别优选化合物I.104.1-I.104.2922,尤其是化合物(S,S)-I.104.1-I.104.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟噻吩-3-基。
同样优选式I.105化合物,特别优选化合物I.105.1-I.105.2922,尤其是化合物(S,S)-I.105.1-I.105.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟噻吩-3-基。
同样优选式I.106化合物,特别优选化合物I.106.1-I.106.2922,尤其是化合物(S,S)-I.106.1-I.106.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲氧基噻吩-3-基。
同样优选式I.107化合物,特别优选化合物I.107.1-I.107.2922,尤其是化合物(S,S)-I.107.1-I.107.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基噻吩-3-基。
同样优选式I.108化合物,特别优选化合物I.108.1-I.108.2922,尤其是化合物(S,S)-I.108.1-I.108.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-甲氧基噻吩-3-基。
同样优选式I.109化合物,特别优选化合物I.109.1-I.109.2922,尤其是化合物(S,S)-I.109.1-I.109.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-三氟甲基噻吩-3-基。
同样优选式I.110化合物,特别优选化合物I.110.1-I.110.2922,尤其是化合物(S,S)-I.110.1-I.110.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基噻吩-3-基。
同样优选式I.111化合物,特别优选化合物I.111.1-I.111.2922,尤其是化合物(S,S)-I.111.1-I.111.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-三氟甲基噻吩-3-基。
同样优选式I.112化合物,特别优选化合物I.112.1-I.112.2922,尤其是化合物(S,S)-I.112.1-I.112.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为呋喃-2-基。
同样优选式I.113化合物,特别优选化合物I.113.1-I.113.2922,尤其是化合物(S,S)-I.113.1-I.113.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯呋喃-2-基。
同样优选式I.114化合物,特别优选化合物I.114.1-I.114.2922,尤其是化合物(S,S)-I.114.1-I.114.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯呋喃-2-基。
同样优选式I.115化合物,特别优选化合物I.115.1-I.115.2922,尤其是化合物(S,S)-I.115.1-I.115.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯呋喃-2-基。
同样优选式I.116化合物,特别优选化合物I.116.1-I.116.2922,尤其是化合物(S,S)-I.116.1-I.116.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟呋喃-2-基。
同样优选式I.117化合物,特别优选化合物I.117.1-I.117.2922,尤其是化合物(S,,S)-I.117.1-I.117.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟呋喃-2-基。
同样优选式I.118化合物,特别优选化合物I.118.1-I.118.2922,尤其是化合物(S,S)-I.118.1-I.118.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟呋喃-2-基。
同样优选式I.119化合物,特别优选化合物I.119.1-I.119.2922,尤其是化合物(S,S)-I.119.1-I.119.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为呋喃-3-基。
同样优选式I.120化合物,特别优选化合物I.120.1-I.120.2922,尤其是化合物(S,S)-I.120.1-I.120.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯呋喃-3-基。
同样优选式I.121化合物,特别优选化合物I.121.1-I.121.2922,尤其是化合物(S,S)-I.121.1-I.121.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯呋喃-3-基。
同样优选式I.122化合物,特别优选化合物I.122.1-I.122.2922,尤其是化合物(S,S)-I.122.1-I.122.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯呋喃-3-基。
同样优选式I.123化合物,特别优选化合物I.123.1-I.123.2922,尤其是化合物(S,S)-I.123.1-I.123.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟呋喃-3-基。
同样优选式I.124化合物,特别优选化合物I.124.1-I.124.2922,尤其是化合物(S,S)-I.124.1-I.124.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟呋喃-3-基。
同样优选式I.125化合物,特别优选化合物I.125.1-I.125.2922,尤其是化合物(S,S)-I.125.1-I.125.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟呋喃-3-基。
同样优选式I.126化合物,特别优选化合物I.126.1-I.126.2922,尤其是化合物(S,S)-I.126.1-I.126.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟呋喃-3-基。
同样优选式I.127化合物,特别优选化合物I.127.1-I.127.2922,尤其是化合物(S,S)-I.127.1-I.127.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于R1为CH3
同样优选式I.128化合物,特别优选化合物I.128.1-I.128.2922,尤其是化合物(S,S)-I.128.1-I.128.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.129化合物,特别优选化合物I.129.1-I.129.2922,尤其是化合物(S,S)-I.129.1-I.129.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.130化合物,特别优选化合物I.130.1-I.130.2922,尤其是化合物(S,S)-I.130.1-I.130.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.131化合物,特别优选化合物I.131.1-I.131.2922,尤其是化合物(S,S)-I.131.1-I.131.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-三氟甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.132化合物,特别优选化合物I.132.1-I.132.2922,尤其是化合物(S,S)-I.132.1-I.132.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-三氟甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.133化合物,特别优选化合物I.133.1-I.133.2922,尤其是化合物(S,S)-I.133.1-I.133.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.134化合物,特别优选化合物I.134.1-I.134.2922,尤其是化合物(S,S)-I.134.1-I.134.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲氧基苯基且R1为CH3
同样优选式I.135化合物,特别优选化合物I.135.1-I.135.2922,尤其是化合物(S,S)-I.135.1-I.135.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲氧基苯基且R1为CH3
同样优选式I.136化合物,特别优选化合物I.136.1-I.136.2922,尤其是化合物(S,S)-I.136.1-I.136.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基苯基且R1为CH3
同样优选式I.137化合物,特别优选化合物I.137.1-I.137.2922,尤其是化合物(S,S)-I.137.1-I.137.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.138化合物,特别优选化合物I.138.1-I.138.2922,尤其是化合物(S,S)-I.138.1-I.138.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.139化合物,特别优选化合物I.139.1-I.139.2922,尤其是化合物(S,S)-I.139.1-I.139.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.140化合物,特别优选化合物I.140.1-I.140.2922,尤其是化合物(S,S)-I.140.1-I.140.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.141化合物,特别优选化合物I.141.1-I.141.2922,尤其是化合物(S,S)-I.141.1-I.141.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.142化合物,特别优选化合物I.142.1-I.142.2922,尤其是化合物(S,S)-I.142.1-I.142.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.143化合物,特别优选化合物I.143.1-I.143.2922,尤其是化合物(S,S)-I.143.1-I.143.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-3-甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.144化合物,特别优选化合物I.144.1-I.144.2922,尤其是化合物(S,S)-I.144.1-I.144.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-4-甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.145化合物,特别优选化合物I.145.1-I.145.2922,尤其是化合物(S,S)-I.145.1-I.145.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-5-甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.146化合物,特别优选化合物I.146.1-I.146.2922,尤其是化合物(S,S)-I.146.1-I.146.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-6-甲基苯基且R1为CH3
同样优选式I.147化合物,特别优选化合物I.147.1-I.147.2922,尤其是化合物(S,S)-I.147.1-I.147.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,3-二氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.148化合物,特别优选化合物I.148.1-I.148.2922,尤其是化合物(S,S)-I.148.1-I.148.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,4-二氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.149化合物,特别优选化合物I.149.1-I.149.2922,尤其是化合物(S,S)-I.149.1-I.149.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,5-二氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.150化合物,特别优选化合物I.150.1-I.150.2922,尤其是化合物(S,S)-I.150.1-I.150.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,6-二氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.151化合物,特别优选化合物I.151.1-I.151.2922,尤其是化合物(S,S)-I.151.1-I.151.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-3-氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.152化合物,特别优选化合物I.152.1-I.152.2922,尤其是化合物(S,S)-I.152.1-I.152.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-4-氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.153化合物,特别优选化合物I.153.1-I.153.2922,尤其是化合物(S,S)-I.153.1-I.153.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-5-氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.154化合物,特别优选化合物I.154.1-I.154.2922,尤其是化合物(S,S)-I.154.1-I.154.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯-6-氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.155化合物,特别优选化合物I.155.1-I.155.2922,尤其是化合物(S,S)-I.155.1-I.155.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,3-二氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.156化合物,特别优选化合物I.156.1-I.156.2922,尤其是化合物(S,S)-I.156.1-I.156.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,4-二氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.157化合物,特别优选化合物I.157.1-I.157.2922,尤其是化合物(S,S)-I.157.1-I.157.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,5-二氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.158化合物,特别优选化合物I.158.1-I.158.2922,尤其是化合物(S,S)-I.158.1-I.158.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2,6-二氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.159化合物,特别优选化合物I.159.1-I.159.2922,尤其是化合物(S,S)-I.159.1-I.159.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟-3-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.160化合物,特别优选化合物I.160.1-I.160.2922,尤其是化合物(S,S)-I.160.1-I.160.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟-4-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.161化合物,特别优选化合物I.161.1-I.161.2922,尤其是化合物(S,S)-I.161.1-I.161.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟-5-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.162化合物,特别优选化合物I.162.1-I.162.2922,尤其是化合物(S,S)-I.162.1-I.162.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3,4-二氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.163化合物,特别优选化合物I.163.1-I.163.2922,尤其是化合物(S,S)-I.163.1-I.163.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3,5-二氟苯基且R1为CH3
同样优选式I.164化合物,特别优选化合物I.164.1-I.164.2922,尤其是化合物(S,S)-I.164.1-I.164.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3,4-二氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.165化合物,特别优选化合物I.165.1-I.165.2922,尤其是化合物(S,S)-I.165.1-I.165.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3,5-二氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.166化合物,特别优选化合物I.166.1-I.166.2922,尤其是化合物(S,S)-I.166.1-I.166.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟,4-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.167化合物,特别优选化合物I.167.1-I.167.2922,尤其是化合物(S,S)-I.167.1-I.167.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟,3-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.168化合物,特别优选化合物I.168.1-I.168.2922,尤其是化合物(S,S)-I.168.1-I.168.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟,5-氯苯基且R1为CH3
同样优选式I.169化合物,特别优选化合物I.169.1-I.169.2922,尤其是化合物(S,S)-I.169.1-I.169.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.170化合物,特别优选化合物I.170.1-I.170.2922,尤其是化合物(S,S)-I.170.1-I.170.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.171化合物,特别优选化合物I.171.1-I.171.2922,尤其是化合物(S,S)-I.171.1-I.171.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.172化合物,特别优选化合物I.172.1-I.172.2922,尤其是化合物(S,S)-I.172.1-I.172.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.173化合物,特别优选化合物I.173.1-I.173.2922,尤其是化合物(S,S)-I.173.1-I.173.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-氯吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.174化合物,特别优选化合物I.174.1-I.174.2922,尤其是化合物(S,S)-I.174.1-I.174.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-三氟甲基吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.175化合物,特别优选化合物I.175.1-I.175.2922,尤其是化合物(S,S)-I.175.1-I.175.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.176化合物,特别优选化合物I.176.1-I.176.2922,尤其是化合物(S,S)-I.176.1-I.176.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-三氟甲基吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.177化合物,特别优选化合物I.177.1-I.177.2922,尤其是化合物(S,S)-I.177.1-I.177.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-三氟甲基吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.178化合物,特别优选化合物I.178.1-I.178.2922,尤其是化合物(S,S)-I.178.1-I.178.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲氧基吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.179化合物,特别优选化合物I.179.1-I.179.2922,尤其是化合物(S,S)-I.179.1-I.179.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.180化合物,特别优选化合物I.180.1-I.180.2922,尤其是化合物(S,S)-I.180.1-I.180.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-甲氧基吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.181化合物,特别优选化合物I.181.1-I.181.2922,尤其是化合物(S,S)-I.181.1-I.181.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-甲氧基吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.182化合物,特别优选化合物I.182.1-I.182.2922,尤其是化合物(S,S)-I.182.1-I.182.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.183化合物,特别优选化合物I.183.1-I.183.2922,尤其是化合物(S,S)-I.183.1-I.183.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.184化合物,特别优选化合物I.184.1-I.184.2922,尤其是化合物(S,S)-I.184.1-I.184.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.185化合物,特别优选化合物I.185.1-I.185.2922,尤其是化合物(S,S)-I.185.1-I.185.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-氟吡啶-2-基且R1为CH3
同样优选式I.186化合物,特别优选化合物I.186.1-I.186.2922,尤其是化合物(S,S)-I.186.1-I.186.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.187化合物,特别优选化合物I.187.1-I.187.2922,尤其是化合物(S,S)-I.187.1-I.187.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.188化合物,特别优选化合物I.188.1-I.188.2922,尤其是化合物(S,S)-I.188.1-I.188.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.189化合物,特别优选化合物I.189.1-I.189.2922,尤其是化合物(S,S)-I.189.1-I.189.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.190化合物,特别优选化合物I.190.1-I.190.2922,尤其是化合物(S,S)-I.190.1-I.190.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-氯吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.191化合物,特别优选化合物I.191.1-I.191.2922,尤其是化合物(S,S)-I.191.1-I.191.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-三氟甲基吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.192化合物,特别优选化合物I.192.1-I.192.2922,尤其是化合物(S,S)-I.192.1-I.192.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.193化合物,特别优选化合物I.193.1-I.193.2922,尤其是化合物(S,S)-I.193.1-I.193.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-三氟甲基吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.194化合物,特别优选化合物I.194.1-I.194.2922,尤其是化合物(S,S)-I.194.1-I.194.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-三氟甲基吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.195化合物,特别优选化合物I.195.1-I.195.2922,尤其是化合物(S,S)-I.195.1-I.195.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲氧基吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.196化合物,特别优选化合物I.196.1-I.196.2922,尤其是化合物(S,S)-I.196.1-I.196.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.197化合物,特别优选化合物I.197.1-I.197.2922,尤其是化合物(S,S)-I.197.1-I.197.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-甲氧基吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.198化合物,特别优选化合物I.198.1-I.198.2922,尤其是化合物(S,S)-I.198.1-I.198.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-甲氧基吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.199化合物,特别优选化合物I.199.1-I.199.2922,尤其是化合物(S,S)-I.199.1-I.199.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.200化合物,特别优选化合物I.200.1-I.200.2922,尤其是化合物(S,S)-I.200.1-I.200.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.201化合物,特别优选化合物I.201.1-I.201.2922,尤其是化合物(S,S)-I.201.1-I.201.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.202化合物,特别优选化合物I.202.1-I.202.2922,尤其是化合物(S,S)-I.202.1-I.202.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为6-氟吡啶-3-基且R1为CH3
同样优选式I.203化合物,特别优选化合物I.203.1-I.203.2922,尤其是化合物(S,S)-I.203.1-I.203.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.204化合物,特别优选化合物I.204.1-I.204.2922,尤其是化合物(S,S)-I.204.1-I.204.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.205化合物,特别优选化合物I.205.1-I.205.2922,尤其是化合物(S,S)-I.205.1-I.205.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.206化合物,特别优选化合物I.206.1-I.206.2922,尤其是化合物(S,S)-I.206.1-I.206.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲氧基吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.207化合物,特别优选化合物I.207.1-I.207.2922,尤其是化合物(S,S)-I.207.1-I.207.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲氧基吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.208化合物,特别优选化合物I.208.1-I.208.2922,尤其是化合物(S,S)-I.208.1-I.208.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-三氟甲基吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.209化合物,特别优选化合物I.209.1-I.209.2922,尤其是化合物(S,S)-I.209.1-I.209.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-三氟甲基吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.210化合物,特别优选化合物I.210.1-I.210.2922,尤其是化合物(S,S)-I.210.1-I.210.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.211化合物,特别优选化合物I.211.1-I.211.2922,尤其是化合物(S,S)-I.211.1-I.211.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯吡啶-4-基且R1为CH3
同样优选式I.212化合物,特别优选化合物I.212.1-I.212.2922,尤其是化合物(S,S)-I.212.1-I.212.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.213化合物,特别优选化合物I.213.1-I.213.2922,尤其是化合物(S,S)-I.213.1-I.213.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.214化合物,特别优选化合物I.214.1-I.214.2922,尤其是化合物(S,S)-I.214.1-I.214.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.215化合物,特别优选化合物I.215.1-I.215.2922,尤其是化合物(S,S)-I.215.1-I.215.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.216化合物,特别优选化合物I.216.1-I.216.2922,尤其是化合物(S,S)-I.216.1-I.216.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-三氟甲基噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.217化合物,特别优选化合物I.217.1-I.217.2922,尤其是化合物(S,S)-I.217.1-I.217.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.218化合物,特别优选化合物I.218.1-I.218.2922,尤其是化合物(S,S)-I.218.1-I.218.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-三氟甲基噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.219化合物,特别优选化合物I.219.1-I.219.2922,尤其是化合物(S,S)-I.219.1-I.219.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-甲氧基噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.220化合物,特别优选化合物I.220.1-I.220.2922,尤其是化合物(S,S)-I.220.1-I.220.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.221化合物,特别优选化合物I.221.1-I.221.2922,尤其是化合物(S,S)-I.221.1-I.221.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-甲氧基噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.222化合物,特别优选化合物I.222.1-I.222.2922,尤其是化合物(S,S)-I.222.1-I.222.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.223化合物,特别优选化合物I.223.1-I.223.2922,尤其是化合物(S,S)-I.223.1-I.223.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.224化合物,特别优选化合物I.224.1-I.224.2922,尤其是化合物(S,S)-I.224.1-I.224.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟噻吩-2-基且R1为CH3
同样优选式I.225化合物,特别优选化合物I.225.1-I.225.2922,尤其是化合物(S,S)-I.225.1-I.225.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.226化合物,特别优选化合物I.226.1-I.226.2922,尤其是化合物(S,S)-I.226.1-I.226.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.227化合物,特别优选化合物I.227.1-I.227.2922,尤其是化合物(S,S)-I.227.1-I.227.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.228化合物,特别优选化合物I.228.1-I.228.2922,尤其是化合物(S,S)-I.228.1-I.228.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.229化合物,特别优选化合物I.229.1-I.229.2922,尤其是化合物(S,S)-I.229.1-I.229.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.230化合物,特别优选化合物I.230.1-I.230.2922,尤其是化合物(S,S)-I.230.1-I.230.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.231化合物,特别优选化合物I.231.1-I.231.2922,尤其是化合物(S,S)-I.231.1-I.231.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.232化合物,特别优选化合物I.232.1-I.232.2922,尤其是化合物(S,S)-I.232.1-I.232.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-甲氧基噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.233化合物,特别优选化合物I.233.1-I.233.2922,尤其是化合物(S,S)-I.233.1-I.233.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-甲氧基噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.234化合物,特别优选化合物I.234.1-I.234.2922,尤其是化合物(S,S)-I.234.1-I.234.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-甲氧基噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.235化合物,特别优选化合物I.235.1-I.235.2922,尤其是化合物(S,S)-I.235.1-I.235.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-三氟甲基噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.236化合物,特别优选化合物I.236.1-I.236.2922,尤其是化合物(S,S)-I.236.1-I.236.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-三氟甲基噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.237化合物,特别优选化合物I.237.1-I.237.2922,尤其是化合物(S,S)-I.237.1-I.237.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-三氟甲基噻吩-3-基且R1为CH3
同样优选式I.238化合物,特别优选化合物I.238.1-I.238.2922,尤其是化合物(S,S)-I.238.1-I.238.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为呋喃-2-基且R1为CH3
同样优选式I.239化合物,特别优选化合物I.239.1-I.239.2922,尤其是化合物(S,S)-I.239.1-I.239.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氯呋喃-2-基且R1为CH3
同样优选式I.240化合物,特别优选化合物I.240.1-I.240.2922,尤其是化合物(S,S)-I.240.1-I.240.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯呋喃-2-基且R1为CH3
同样优选式I.241化合物,特别优选化合物I.241.1-I.241.2922,尤其是化合物(S,S)-I.241.1-I.241.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯呋喃-2-基且R1为CH3
同样优选式I.242化合物,特别优选化合物I.242.1-I.242.2922,尤其是化合物(S,S)-I.242.1-I.242.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为3-氟呋喃-2-基且R1为CH3
同样优选式I.243化合物,特别优选化合物I.243.1-I.243.2922,尤其是化合物(S,S)-I.243.1-I.243.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟呋喃-2-基且R1为CH3
同样优选式I.244化合物,特别优选化合物I.244.1-I.244.2922,尤其是化合物(S,S)-I.244.1-I.244.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟呋喃-2-基且R1为CH3
同样优选式I.245化合物,特别优选化合物I.245.1-I.245.2922,尤其是化合物(S,S)-I.245.1-I.245.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为呋喃-3-基且R1为CH3
同样优选式I.246化合物,特别优选化合物I.246.1-I.246.2922,尤其是化合物(S,S)-I.246.1-I.246.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氯呋喃-3-基且R1为CH3
同样优选式I.247化合物,特别优选化合物I.247.1-I.247.2922,尤其是化合物(S,S)-I.247.1-I.247.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氯呋喃-3-基且R1为CH3
同样优选式I.248化合物,特别优选化合物I.248.1-I.248.2922,尤其是化合物(S,S)-I.248.1-I.248.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氯呋喃-3-基且R1为CH3
同样优选式I.249化合物,特别优选化合物I.249.1-I.249.2922,尤其是化合物(S,S)-I.249.1-I.249.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为2-氟呋喃-3-基且R1为CH3
同样优选式I.250化合物,特别优选化合物I.250.1-I.250.2922,尤其是化合物(S,S)-I.250.1-I.250.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为4-氟呋喃-3-基且R1为CH3
同样优选式I.251化合物,特别优选化合物I.251.1-I.251.2922,尤其是化合物(S,S)-I.251.1-I.251.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟呋喃-3-基且R1为CH3
同样优选式I.252化合物,特别优选化合物I.252.1-I.252.2922,尤其是化合物(S,S)-I.252.1-I.252.2922,它们与对应化合物I.1.1-I.1.2922或(S,S)-I.1.1-I.1.2922的不同在于基团A2RdReRf为5-氟呋喃-3-基且R1为CH3
式I的哌嗪化合物可以通过用于由各种途径合成有机化合物的标准方法制备,例如通过下面更详细说明的方法制备:
方法A
式I化合物例如可以类似于由文献已知的方法通过使式II的对应二肽前体环化而制备,例如类似于如下文献所述的方法而制备:T.Kawasaki等人,Org.Lett.2(19)(2000),3027-3029,Igor L.Rodionov等人,Tetrahedron 58(42)(2002),8515-8523或A.L.Johnson等人,Tetrahedron60(2004),961-965。在下文中,式II的二肽的环化为本发明化合物也称为方法A且以下述方案描述:
Figure A200680052935D01461
在式II中,变量A1、A2、R1-R8、Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf如对式I所定义。基团ORx为经由氧连接的合适的离去基团。此处,Rx例如为C1-C6烷基,尤其是甲基或乙基或苯基-C1-C6烷基,例如苄基。通式II的二肽是新的且也形成本发明主题的一部分。
环化可例如通过使式II的二肽在酸或碱存在下(酸环化或碱环化)或通过加热反应混合物(热环化)反应而进行。
碱或酸以等摩尔量或过量加入二肽II中。在本发明方法的特定实施方案中,碱或酸基于二肽以过量使用。
在碱存在下的二肽II的反应通常在0℃至反应混合物的沸点,优选10-50℃,特别优选15-35℃的温度下进行。该反应通常在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。
合适的惰性有机溶剂包括脂族烃类,如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物,芳族烃类,如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯,卤代烃类,如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿和氯苯,醚类,如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃,腈类,如乙腈和丙腈,酮类,如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇类,如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇,水以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺,还有吗啉和N-甲基吗啉。还可以使用所述溶剂的混合物。
在本发明的优选实施方案中,该反应在使用例如1:10-10:1的混合比(体积份数)的四氢呋喃-水混合物中进行。
合适的碱通常是无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物,如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙,氨水溶液,碱金属或碱土金属氧化物,如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物,如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙,碱金属氨化物,如氨化锂,例如二异丙基氨基锂,氨化钠和氨化钾,碱金属和碱土金属碳酸盐,如碳酸锂、碳酸钾、碳酸铯和碳酸钙,还有碱金属碳酸氢盐,如碳酸氢钠,有机金属化合物,尤其是碱金属烷基化物,如甲基锂、丁基锂和苯基锂,烷基卤化镁,如甲基氯化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐,如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁,此外还有有机碱,例如叔胺类,如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、2-羟基吡啶和N-甲基哌啶,吡啶,取代吡啶,如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,还有双环胺类。当然还可以使用不同碱的混合物。
在本发明方法的一个实施方案中,II的反应在碱,优选叔丁醇钾、2-羟基吡啶或氨水溶液作为碱或这些碱的混合物存在下进行。优选仅使用这些碱中的一种。在特别优选的实施方案中,该反应在氨水溶液中进行,该溶液的浓度例如可以为10-50%(w/v)。
II在酸存在下的反应通常在10℃至反应混合物的沸点,优选50℃至该沸点的温度下,特别优选在该沸点下在回流下进行。该反应通常在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。
合适的溶剂原则上是也可以用于碱性环化的所有那些溶剂,尤其是醇类。在优选实施方案中,该反应在正丁醇中进行。
对II的环化合适的酸原则上是布朗斯台德酸和路易斯酸。尤其可以使用无机酸,例如氢卤酸,如氢氟酸、盐酸、氢溴酸,无机含氧酸,如硫酸和高氯酸,此外还有无机路易斯酸,如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)和氯化锌(II),以及有机酸,例如羧酸和羟基羧酸,如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、柠檬酸和三氟乙酸,还有有机磺酸,如甲苯磺酸、苯磺酸、樟脑磺酸等。当然还可以使用不同酸的混合物。
在本发明方法的一个实施方案中,该反应在有机酸,例如羧酸,如甲酸、乙酸或三氟乙酸或这些酸的混合物存在下进行。优选仅使用这些酸中的一种。在优选实施方案中,该反应在乙酸中进行。
酸性环化的特别优选实施方案在正丁醇、N-甲基吗啉和乙酸存在下在回流条件下进行。
在本发明的另一实施方案中,该反应仅通过加热反应混合物而进行(热环化)。此时该反应通常在10℃至反应混合物的沸点,优选50℃至反应混合物的沸点的温度下,特别优选在该反应混合物的沸点下在回流下进行。该反应通常在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。
合适的溶剂原则上是可以用于碱性环化的那些溶剂。优选极性非质子溶剂,例如二甲亚砜或二甲基甲酰胺或其混合物。在优选实施方案中,该反应在二甲亚砜中进行。
在本发明方法A中得到的反应混合物例如可以常规方式后处理。这例如可以通过与水混合、分离各相并且合适的化层析提纯粗产物而进行。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到,通常可以在减压和温和升高的温度下将它们提纯或从中除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到,则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
方法B
根据本发明的另一方法(方法B),其中R1≠氢的式I的化合物也可通过使其中R1为氢的式I的哌嗪化合物与含有不同于氢的基团R1的烷基化剂或酰化剂反应而制备。该反应可类似于由文献已知的方法进行,例如根据由I.O.Donkor等人,Bioorg.Med.Chem.Lett.11(19)(2001),2647-2649,B.B.Snider等人,Tetrahedron 57(16)(2001),3301-3307,I.Yasuhiro等人,J.Am.Chem.Soc.124(47)(2002),14017-14019或M.Falorni等人,Europ.J.Org.Chem.(8)(2000),1669-1675所述的方法进行。
Figure A200680052935D01491
根据方法B,使其中R1=氢的式I哌嗪化合物与合适的烷基化剂(在下文中的化合物X1-R1)或酰化剂(下文中的化合物X2-R1)反应,这得到其中R1≠氢的式I的哌嗪化合物。
在烷基化剂X1-R1中,X1可为卤素或O-SO2-Rm,其中Rm具有C1-C4烷基或芳基的含义,其任选被卤素、C1-C4烷基或卤代-C1-C4烷基取代。在酰化剂X2-R1中,X2可为卤素,尤其是Cl。此处,R1≠氢且如上所定义,尤其为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、苯基-(C1-C6)烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)烷基;苯基-[C1-C6烷氧羰基]-(C1-C6)烷基或苯基杂环基-(C1-C6)烷基;或COR21或SO2R25,其中R1的上述脂族、环状或芳族结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]-氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基。
反应通常在-78℃至反应混合物沸点,优选-50℃至65℃,特别优选-30℃至65℃的温度下进行。通常而言,反应在溶剂中进行,优选在惰性有机溶剂中进行。
合适的溶剂为在方法A中提到的化合物,尤其是甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃或二甲基甲酰胺或其混合物。
在本发明的优选实施方案中,反应在四氢呋喃中进行。
在优选实施方案中,使其中R1=H的化合物I与烷基化剂或酰化剂在碱存在下进行。合适的碱为在方法A中提到的化合物。通常而言,碱以等摩尔量使用。它们也可以过量使用或甚至作为溶剂使用。在本发明方法的优选实施方案中,碱以等摩尔量或以基本等摩尔量加入。在另一优选实施方案中,所用碱为氢化钠。
后处理通常类似于在方法A中所述的程序进行。
方法C
类似于方法B中所述的程序,可使其中R2为氢的化合物I与烷基化剂R2-X1或酰化剂R2-X2反应,得到其中R2为氢的式I的化合物(方法C)。根据本发明,方法C的反应条件对应于方法B的那些。
方法D
根据下述方案所述的方法,可通过例如类似于J.Tsuji,Top.Organomet.Chem.(14)(2005),第332页及随后各页或J.Tsuji,OrganicSynthesis with Palladium compound.(1980),第207页及随后各页和Organikum,第21版,2001,Wiley和其中所引用的文献所述的方法通过转化取代基Ra而制备式I的化合物:
Figure A200680052935D01501
为此,使式Ia的哌嗪化合物(具有合适的离去基团L代替取代基Ra)通过与含有基团Ra的偶联剂(化合物Ra-X3)反应而转化为式I的另一哌嗪衍生物。
反应通常在催化剂存在下,优选在过渡金属催化剂存在下进行。通常而言,反应在碱存在下进行。
在下文中,该反应顺序使用取代基Ra的实例进行说明,并且当然可以类似的方式转化取代基Rb和Rc
合适的离去基团L例如为卤素,尤其是氯、溴或碘或S(O)nRk,其中n=0、1、2和Rk为C1-C6烷基、卤代-(C1-C6)烷基或任选卤代或C1-C4烷基取代的芳基。
合适的偶联剂X3-Ra尤其为如下那些化合物,在该化合物中如果Ra为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、芳基或杂芳基,则X3表示如下基团之一:
-Zn-R1,其中R1为卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、芳基或杂芳基;
-B(ORm)2,其中Rm为H或C1-C6烷基,其中两个烷基取代基可一起形成C2-C4亚烷基链;或
-SnRn 3,其中Rn为C1-C6烷基或芳基。
如果Ra为C2-C6链炔基,X3也可为氢。
为制备其中Ra为CN的化合物I,也可使其中L为溴或碘的化合物Ia与氰化铜类似于已知的方法(例如参见Organikum,第21版,2001,Wiley,第404页和其中引用的文献)反应。
此处,根据优选实施方案,在式I化合物中的L或Ra在A1的连接点的邻位与A1的碳原子连接。
该反应通常在-78℃至反应混合物沸点,优选-30℃至65℃,特别优选30-65℃的温度下进行。通常而言,反应在惰性溶剂中在碱存在下进行。
合适的溶剂为在方法A中提到的化合物。在本发明方法的一个实施方案中,使用具有催化量的水的四氢呋喃;在另一实施方案中,仅使用四氢呋喃。
合适的碱为在方法A中提到的化合物。
碱通常以等摩尔量使用。它们也可过量使用或甚至用作溶剂。
在本发明方法的优选实施方案中,碱以等摩尔量加入。在另一优选实施方案中,所用碱为三乙胺或碳酸铯,特别优选碳酸铯。
适合本发明方法的催化剂原则上为过渡金属Ni、Fe、Pd或Cu的化合物。也可使用有机或无机化合物。例如可提及Pd(PPh3)2Cl2、Pd(OAc)2、PdCl2或Na2PdCl4。此处Ph为苯基。
不同催化剂可单独使用或者以混合物使用。在本发明的一个优选实施方案中,使用Pd(PPh3)2Cl2
后处理可类似于方法A所述的程序进行。
方法E
其中基团Ra、Rb或Rc中的一个为COOH的式I的哌嗪化合物还可由其中Ra、Rb或Rc为COORz的式I的哌嗪化合物通过水解酯基而制备,其中Rz为烷基,例如CH3。水解例如可通过与(H3C)3SnOH,例如根据K.C.Nicolaou等人,Angew.Chem.Int.Ed.Engl.(44)(2005),1378反应而进行。然而,以此方式得到的羧酸可通过有机合成的标准方法,合适的话在转化为酰氯之后通过与胺HNRuRv或醇HORw反应成对应的酯或酰胺,Organikum,Autorenkollektiv,Leipzig 1993,第19版,第424-429页。该反应顺序在下文中使用取代基Ra的实例进行说明,当然该顺序也可以类似的方式适用于转化取代基Rb和Rc
步骤1:
Figure A200680052935D01521
步骤2:
Figure A200680052935D01522
步骤3:
Figure A200680052935D01531
在该方案中,变量A1、A2、R1-R8、Rb、Rc、Rd、Re和Rf具有上述含义。Ru和Rv相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰基或任选被取代的苯基。Rw为C1-C6烷基、C3-C6链烯基或C3-C6链炔基。
在第一步中,将哌嗪化合物I中的酯基{Ra=COORz}水解。水解例如可通过与(H3C)3SnOH反应而进行,这产生游离酸I{Ra=COOH}。转化为游离酸通常使用过量(H3C)3SnOH进行。通常而言,反应在惰性有机溶剂中进行。合适的溶剂尤其包括二氯甲烷。通常而言,反应在升高温度,例如在约80℃下进行。
在第二步中,将酸I{Ra=COOH}转化为式III的酰氯。转化为酰氯通常在10-50℃的温度,优选在室温下进行,例如在25℃下进行。通常而言,该反应在惰性有机溶剂中进行。最合适的溶剂尤其包括二氯甲烷。在优选实施方案中,该反应在二氯甲烷和催化量的二甲基甲酰胺中进行。大量试剂适于该氯化,例如草酰氯或亚硫酰氯。优选使用基本等摩尔量的氯化试剂,尤其是草酰氯。
在随后的反应中与胺NHRuRv的反应通常通过加入过量的所述胺而进行。该反应可以在0-40℃的温度下,优选在室温下,例如在25℃下进行。
在随后的反应中与醇HORw的反应通常通过加入过量的所述醇和三乙胺而进行。
该反应可以在0-40℃的温度下,优选在室温下,例如在25℃下进行。
后处理可以类似于对方法A所述的程序进行。
方法F
式I化合物可通过下面所示的合成用化合物V偶联通式IV的哌嗪化合物而制备。用V偶联IV可类似于由如下文献已知的方法而进行:如G.Porzi,等人,Tetrahedron Asymmetry 9(19),(1998),3411-3420或C.I.Harding等人,Tetrahedron 60(35),(2004),7679-7692或C.J.Chang等人,J.Chem.Soc.Perk.T.1(24),(1994),3587-3593。
在该方案中,A1、A2、R1-R8、Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf如上所定义。L为合适的离去基团,如卤素或OSO2Rm,其中Rm为C1-C4烷基、芳基或被C1-C4烷基单取代至三取代的芳基。
通常而言,反应在-78℃至反应混合物的沸点,优选-78℃至40℃,特别优选-78℃至30℃的温度下进行。
通常而言,反应在惰性有机溶剂中在碱存在下进行。合适的溶剂为在方法A中提及的化合物。在本发明方法的优选实施方案中,使用四氢呋喃。
合适的碱为在方法A中提及的化合物。在另一优选实施方案中。所用碱为二异丙基氨基锂,特别优选以基本等摩尔量,尤其是以等摩尔量使用。
一些式V的化合物可市购或可通过描述于文献中的转化相应的市售前体而制备。
后处理可类似于对方法A所述的程序进行。
制备式I化合物所需的某些前体和中间体可以市购、由文献已知或者可以通过由文献已知的方法制备。
式的II二肽化合物例如可以类似于由文献已知的方法由通式VI的N-保护的二肽制备,例如根据Glenn L.Stahl等,J.Org.Chem.43(11),(1978),2285-6或A.K.Ghosh等,Org.Lett.3(4),(2001),635-638。
Figure A200680052935D01551
在式II和VI中,变量A1、A2、R1-R8、Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf如对式I所定义、SG为氮保护基团,例如Boc(=叔丁氧羰基),以及ORx为经由氧原子连接的离去基团。当然,在每种情况下式I化合物的优选含义相应地应用于式II或IV化合物。对于离去基团ORx,上面对式II的二肽所述的那些适用。
因此,例如可以在酸存在下将其中SG为Boc且ORx为合适的离去基团的式VI的二肽转化成式II化合物,其中Rx例如为C1-C6烷基,尤其是甲基、乙基或苄基。
该反应通常在-30℃至反应混合物的沸点,优选0-50℃,特别优选20-35℃的温度下进行。
该反应可以在溶剂,尤其是惰性有机溶剂中进行。合适的溶剂原则上是对碱性环化所述的化合物,尤其是四氢呋喃或二氯甲烷或其混合物。在优选实施方案中,该反应在二氯甲烷中进行。
所用酸是对方法A所述的酸。
在本发明方法的一个实施方案中,该反应在有机酸,例如强有机酸如甲酸、乙酸或三氟乙酸或其混合物存在下进行。在优选实施方案中,该反应在三氟乙酸存在下进行。
后处理可以类似于对方法A所述的程序进行。
式VI的被保护二肽可以类似于由文献已知的方法制备,例如根据Wilford L.Mendelson等,Int.J.Peptide & Protein Research 35(3),(1990),249-257制备。典型的途径是用式VII的氨基酸酯将Boc-保护的氨基酸VIII酰胺化,这如下列方案所示:
Figure A200680052935D01561
在该方案中,各变量如上所定义。代替Boc,还可以使用其它氨基保护基团。
VII与VIII的反应通常在-30℃至反应混合物的沸点,优选0-50℃,特别优选20-35℃的温度下进行。该反应可以在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。合适的溶剂是在方法A中就碱性环化所提到的溶剂。
该反应通常要求存在活化剂。合适的活化剂是缩合剂,例如聚苯乙烯负载的或非聚苯乙烯负载的二环己基碳二亚胺(DCC)、二异丙基碳二亚胺、1-乙基-3-(二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDAC)、羰基二咪唑,氯代羧酸酯,如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙基酯、氯甲酸异丁基酯、氯甲酸仲丁基酯或氯甲酸烯丙基酯,新戊酰氯,聚磷酸,丙烷膦酸酐,二(2-氧代-3-噁唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯,如甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。根据一个实施方案,优选的活化剂是EDAC或DCC。
VII与VIII的反应优选在碱存在下进行。合适的碱是在方法A中所述的化合物。在一个实施方案中,所用碱为三乙胺或N-乙基二异丙基胺或其混合物,特别优选N-乙基二异丙基胺。
后处理可以类似于对方法A所述的程序进行。
式VII化合物本身可以通过类似于由文献已知的方法将对应的被保护氨基酸化合物IX去保护而制备,例如根据Glenn L.Stahl等,J.Org.Chem.43(11),(1978),2285-6或A.K.Ghosh等,Org.Lett.3(4),(2001),635-638。由Boc-保护的氨基酸化合物IX制备VII如下列方案所示。除Boc基团外,也可使用其它氨基保护基团。
Figure A200680052935D01571
式IX化合物向化合物VII的转化通常在酸存在下在-30℃至反应混合物的沸点,优选0-50℃,特别优选20-35℃的温度下进行。该反应可以在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。
合适的溶剂原则上是在碱性环化下所述的化合物,尤其是四氢呋喃或二氯甲烷或其混合物。在优选实施方案中,该反应在二氯甲烷中进行。
所用酸和酸性催化剂是对方法A所述的化合物。
在本发明方法的一个实施方案中,该反应在有机酸,例如强有机酸,如甲酸、乙酸或三氟乙酸或其混合物存在下进行。在优选实施方案中,该反应在三氟乙酸存在下进行。
后处理可以类似于对方法A所述的程序进行。
式化合物IX可以根据下列方案所示反应制备。化合物V与被保护氨基酸化合物X的反应可以类似于由文献已知的方法进行,例如根据I.Ojima等,J.Am.Chem.Soc.,109(21),(1987),6537-6538或J.M.McIntosh等,Tetrahedron 48(30),(1992),6219-6224。
Figure A200680052935D01572
在该方案中,各变量如上所定义。L为离去基团,例如对方法F提及的离去基团之一。代替Boc,还可以使用其它氨基保护基团。
V与X的反应通常在碱存在下进行。合适的碱是对方法A所述的化合物。在另一优选实施方案中,所用碱是二异丙基氨基锂,特别优选以基本等摩尔量,尤其是等摩尔量使用。
该反应通常在-78℃至反应混合物的沸点,优选-78℃至沸点,特别优选-78℃至30℃的温度下进行。
该反应可以在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。合适的溶剂原则上是在碱性环化下提到的溶剂,尤其是二氯甲烷或四氢呋喃或其混合物。在优选实施方案中,该反应在四氢呋喃中进行。
后处理类似于对方法A所述的程序进行。
某些式V化合物可以市购或者可以由文献中所述的对应市售前体的转化而制备。
一些式VIII或X的氨基酸衍生物或下述衍生物XV同样可市购或可以由文献中所述的对应市售前体的转化而制备。
其中R1≠氢的式IV化合物还可以通过使其中R1为氢的式IV的哌嗪化合物与含有不为氢的基团R1的烷基化剂或酰化剂反应而制备。以类似的方式,其中R2≠氢的式IV化合物还可以通过使其中R2为氢的式IV的哌嗪化合物与含有不为氢的基团R2的烷基化剂或酰化剂反应而制备。该类反应可以类似于由文献已知的方法进行,例如根据I.O.Donkor等,Bioorg.Med.Chem.Lett.11(19)(2001),2647-2649,B.B.Snider等,Tetrahedron57(16)(2001),3301-3307,I.Yasuhiro等,J.Am.Chem.Soc.124(47)(2002),14017-14019或M.Falorni等,Europ.J.Org.Chem.(8)(2000),1669-1675中所述的方法。
对于烷基化剂或酰化剂,对方法B和C所述内容类似地适用。对于这些反应的反应条件,对方法B和C所述内容类似地适用。
式IV化合物也可通过由文献已知的其它方法使通式XIII的化合物的分子内环化而制备,如根据T.Kawasaki等人,Org.Lett.2(19)(2000),3027-3029,3027-3029,Igor L.Rodionov等人,Tetrahedron 58(42)(2002),8515-8523或A.L.Johnson等人,Tetrahedron 60(2004),961-965的方法制备。
Figure A200680052935D01591
此处,ORx为合适的离去基团且Rx例如为C1-C6烷基,尤其是甲基、乙基或苄基。
Figure A200680052935D01592
在式XIII中,变量Rx、A2、R1、R2、R5、R6、R7、R8、Rd、Re和Rf如对式I所定义。基团ORx为经由氧连接的合适的离去基团。此处Rx例如为C1-C6烷基,尤其是甲基或乙基或苯基-C1-C6烷基,例如苄基,
式XIII化合物的环化可在碱存在下进行。此时,反应通常在0℃至反应混合物的沸点,优选10-50℃,特别优选15-35℃的温度下进行。反应可在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。
合适的溶剂原则上是在热环化下提到的化合物,尤其是混合比为1:10-10:1的四氢呋喃-水混合物。
合适的碱是对方法A的碱性环化所提到的碱,尤其是叔丁醇钾、2-羟基吡啶或氨的水溶液或这些碱的混合物。优选仅使用这些碱中的一种。在特别优选的实施方案中,该反应在氨水溶液存在下进行,该溶液的浓度例如可以为10-50%(w/v)。
式XIII化合物本身可以通过下列方案中所示的合成类似于由文献已知的方法制备,例如根据Wilford L.Mendelson等,Int.J.Peptide &Protein Research 35(3),(1990),249-257,Glenn L.Stahl等,J.Org.Chem.43(11),(1978),2285-2286或A.K.Ghosh等,Org.Lett.3(4),(2001),635-638。
在该方案中,变量Rx、A2、R1、R2、R5、R6、R7、R8、Rd、Re和Rf如对式II或XIII所定义。在第一步中,合成包括氨基酸化合物XV与Boc保护的氨基酸VIII在活化剂存在下的偶联。
式XV化合物与式VIII化合物的反应通常在-30℃至反应混合物的沸点,优选0-50℃,特别优选20-35℃的温度下进行。该反应可以在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。对于进一步的细节参考通过氨基酸化合物VIII与化合物VII的酰胺化制备化合物VI。
该反应通常要求存在活化剂。合适的活化剂是缩合剂,如聚苯乙烯负载的或非聚苯乙烯负载的二环己基碳二亚胺(DCC)、二异丙基碳二亚胺、1-乙基-3-(二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDAC)、羰基二咪唑,氯代羧酸酯,如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丙基酯、氯甲酸异丁基酯、氯甲酸仲丁基酯或氯甲酸烯丙基酯,新戊酰氯,聚磷酸,丙烷膦酸酐,二(2-氧代-3-噁唑烷基)-磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯,如甲烷磺酰氯,甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。根据一个实施方案,优选的活化剂是EDAC或DCC。
XV与VIII的反应优选在碱存在下进行。
合适的碱是在方法A下所述的化合物。在一个实施方案中,所用碱为三乙胺或N-乙基二异丙基胺或其混合物,特别优选N-乙基二异丙基胺。
后处理可以类似于对方法A所述的程序进行。
由化合物XIV得到化合物XIII的去保护通常通过用酸处理而进行。该反应通常在-30℃至反应混合物的沸点,优选0-50℃,特别优选20-35℃的温度下进行。该反应可以在溶剂,优选惰性有机溶剂中进行。
合适的溶剂原则上是在方法A下就碱性环化所提到的溶剂,尤其是四氢呋喃或二氯甲烷或其混合物。在优选实施方案中,该反应在二氯甲烷中进行。
所用酸是对方法A所提到的酸。有关进一步的细节还参考由VI得到化合物II的去保护。其中所提到的反应条件也适于对化合物XIV去保护。在本发明方法的一个实施方案中,该反应在有机酸,尤其是强有机酸存在下进行,例如在甲酸、乙酸或三氟乙酸或其混合物存在下进行。在优选实施方案中,该反应在三氟乙酸存在下进行。
后处理可以类似于对方法A所述的程序进行。
制备实施例:
实施例1
3-苄基-6-(2-乙炔基苄基)-1,4-二甲基哌嗪-2,5-二酮
Figure A200680052935D01611
1.1)2-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-3-(2-碘苯基)丙酸乙酯
Figure A200680052935D01612
在-78℃下将二异丙基氨基锂溶液(2M四氢呋喃/正庚烷溶液,17ml,34mmol)缓慢滴加到在THF(无水,50ml)中的(叔丁氧羰基甲基氨基)乙酸乙酯(7.4g,34mmol)中。将该混合物在该温度下搅拌2小时。然后缓慢滴加1-溴甲基-2-碘苯(10.0g,46mmol),将该混合物在-78℃下搅拌1小时。将该反应溶液缓慢(12小时)温热到室温,然后在旋转蒸发器上浓缩。将残余物溶于乙酸乙酯中、洗涤、干燥并浓缩。然后通过柱层析法(SiO2,己烷/乙酸乙酯)提纯以此方式得到的残余物。得到6.4g(43%)目标化合物。
M+Na(m/z):456。
1.2)3-(2-碘苯基)-2-甲基氨基丙酸乙酯
Figure A200680052935D01621
将三氟乙酸(25ml)加入在CH2Cl2(35ml)中的2-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-3-(2-碘苯基)丙酸乙酯(6.4g,15mmol)中。并将该混合物在室温下搅拌2小时。将反应溶液在旋转蒸发器上浓缩,将残留物溶解在乙酸乙酯中、洗涤(饱和的NaHCO3)、干燥并浓缩。将以此方式得到的残留物(3.9g,79%)以粗产物进一步反应。
M+1(m/z):334。
1.3)2-{[2-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-3-苯基丙酰基]甲基氨基}3-(2-碘苯 基)丙酸乙酯
将3-(2-碘苯基)-2-甲基氨基丙酸乙酯(3.94g,12mmol)、2-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-3-苯基丙酸(3.7g,13mmol)、N-乙基二异丙基胺(7.8g,61mmol)和EDAC(4.6g,24mmol)在THF(无水,50ml)中搅拌16小时。将反应溶液在旋转蒸发器上浓缩。将残留物溶于乙酸乙酯中、洗涤、干燥并浓缩。通过柱层析(SiO2,己烷/乙酸乙酯)提纯得到4.0g(56%)目标化合物。
M+Na(m/z):617。
1.4)3-(2-碘苯基)-2-[甲基-(2-甲基氨基-3-苯基丙酰基)氨基]丙酸乙酯
将三氟乙酸(10ml)加入在CH2Cl2(10ml)中的2-{[2-(叔丁氧基羰基甲基氨基)-3-苯基丙酰基]甲基氨基}-3-(2-碘苯基)丙酸乙酯(2.5g,4.2mmol)中。将混合物在室温下搅拌2小时,然后在旋转蒸发器上浓缩。通过柱层析(SiO2,己烷/乙酸乙酯)提纯残留物。
M+1(m/z):495。
1.5)3-苄基-6-(2-碘苄基)-1,4-二甲基哌嗪-2,5-二酮
Figure A200680052935D01631
将3-(2-碘苯基)-2-[甲基-(2-甲基氨基-3-苯基丙酰基)氨基]丙酸乙酯(2.1g,4.2mmol)溶于THF(30ml)中,并加入NH4OH(25%(w/v),在H2O中,20ml)。将混合物在室温下搅拌12小时,然后在旋转蒸发器上浓缩。以此方式得到的残留物通过柱层析(SiO2,己烷/乙酸乙酯)提纯。这产生0.4g(21%)非极性异构体和0.6g(31%)极性异构体。
M+1(m/z):449。
1.6)3-苄基-1,4-二甲基-6-(2-三甲基硅烷基乙炔基苄基)哌嗪-2,5-二酮
Figure A200680052935D01632
在氩气下,将3-苄基-6-(2-碘苄基)-1,4-二甲基哌嗪-2,5-二酮(来自1.5的极性异构体,100mg,0.22mmol)与二异丙基酰胺(0.5ml)、三甲基甲硅烷基乙炔(40mg,0.4mmol)、Pd(PPh3)4(60mg,0.05mmol)和CuI(10mg,0.05mmol)在DMF(无水,5ml)中在80℃下一起搅拌12小时。在冷却并加入H2O之后,用甲基叔丁基醚萃取混合物,将有机相干燥并浓缩。通过柱层析提纯以无色油得到21mg(23%)目标化合物。
M+1(m/z):419。
1.7)3-苄基-6-(2-乙炔基苄基)-1,4-二甲基哌嗪-2,5-二酮
在0℃下,将四丁基氟化铵(1mM,在THF中,0.5ml,0.5mmol)滴加入在THF(无水,5ml)中的3-苄基-1,4-二甲基-6-(2-三甲基硅烷基乙炔基苄基)哌嗪-2,5-二酮(140mg,0.22mmol)。将混合物在该温度下搅拌1小时。在加入NH4Cl(饱和,水性)溶液之后,用乙酸乙酯萃取混合物,将有机相干燥并浓缩。通过柱层析提纯以黄色油得到50mg(65%)目标化合物。
M+1(m/z):346。
1H-NMR(CDCl3):δ=2.41(d,2H),2.72(s,3H),2.87(s,3H),3.00(dm,1H),3.12(dm,1H),3.31(s,1H),4.16(m,2H),6.94(dm,1H),7.14-7.31(brm,5H),7.35(m,2H),7.45(m,1H)。
式I的其它化合物以类似的方式制备,其中下述表II的结构单元用作下表A.1-A.4的图例。
表II
Figure A200680052935D01641
Figure A200680052935D01651
Figure A200680052935D01661
表A.1
 
序号 Ra Rb Rc R1 R2 R3 RTHPLC/MS或熔点 非对映体
A.1.1 NO2 CF3 H CH3 CH3 H 3.187minm/z=435.9[M+H]+ 非对映体2
A.1.2 NO2 CF3 H CH3 CH3 H 3.079minm/z=435.9[M+H]+ 非对映体1
A.1.3 F F H CH3 CH3 H 2.702minm/z=359.1[M+H]+ 非对映体1
A.1.4 Cl F H CH3 CH3 H 2.962minm/z=375.3[M+H]+ 非对映体1
A.1.5 F F F CH3 CH3 H 2.737minm/z=377.2[M+H]+ 非对映体1
A.1.6 F F H CH3 CH3 H 2.808minm/z=359.1[M+H]+ 非对映体2
A.1.7 Cl F H CH3 CH3 H 3.042minm/z=375.4[M+H]+ 非对映体2
A.1.8 F F F CH3 CH3 H 2.950minm/z=377.1[M+H]+ 非对映体2
A.1.9 NO2 F H CH3 CH3 H 2.808minm/z=386.0[M+H]+ 非对映体2
A.1.10 NO2 Cl H CH3 CH3 H 3.068minm/z=402.0[M+H]+ 非对映体2
A.1.11 NO2 F H CH3 CH3 H 2.716minm/z=386.0[M+H]+ 非对映体1
A.1.12 NO2 Cl H CH3 CH3 H 2.938minm/z=402.0[M+H]+ 非对映体1
A.1.13 NO2 79) H CH3 CH3 H 2.324min m/z=455[M+]
Figure A200680052935D01681
Figure A200680052935D01711
Figure A200680052935D01721
Figure A200680052935D01731
Figure A200680052935D01741
Figure A200680052935D01751
Figure A200680052935D01761
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Figure A200680052935D01781
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Figure A200680052935D01911
Figure A200680052935D01921
表A.3
 
序号 Ra Rb Rc R1 R2 R3 RTHPLC/MS或熔点 非对映体
A.3.1 NO2 CH3O- CH3O- CH3 CH3 H 2.668min m/z=428.0[M+H]+ 非对映体2
A.3.2 NO2 CH3O- CH3O- CH3 CH3 H 2.571min m/z=428.0[M+H]+ 非对映体1
Figure A200680052935D01922
表A.4
 
序号 Ra Rb Rc R1 R2 R3 RTHPLC/MS或熔点 非对映体
A.4.1 Cl CH3 H3CS- CH3 CH3 H 3.354minm/z=417.0[M+H]+ 非对映体1
A.4.2 Cl CH3 H3CS- CH3 CH3 H 3.397minm/z=417.0[M+H]+ 非对映体2
A.4.3 Cl 54) H CH3 CH3 H 3.513minm/z=399.2[M+H]+ 非对映体1
A.4.4 Cl CF3 H CH3 CH3 H 3.281minm/z=425.4[M+H]+
A.4.5 Cl CH3 H3CS- CH3 CH3 H 3.389minm/z=417.2[M+H]+ 非对映体1
A.4.6 F Cl H CH3 CH3 H 2.927minm/z=375.4[M+H]+ 非对映体1
A.4.7 F F H CH3 CH3 H 2.739minm/z=359.4[M+H]+ 非对映体1
A.4.8 F CF3 H CH3 CH3 H 3.096minm/z=409.2[M+H]+ 非对映体1
 
序号 Ra Rb Rc R1 R2 R3 RTHPLC/MS或熔点 非对映体
A.4.9 Cl Cl H3CO- CH3 CH3 H 3.088minm/z=421.4[M+H]+ 非对映体1
A.4.10 F F F CH3 CH3 H 2.872minm/z=377.2[M+H]+ 非对映体1
A.4.11 Cl 54) H CH3 CH3 H 3.557minm/z=399.2[M+H]+ 非对映体2
A.4.12 Cl CH3 H3CS- CH3 CH3 H 3.428minm/z=417.1[M+H]+ 非对映体2
A.4.13 F Cl H CH3 CH3 H 3.052minm/z=375.3[M+H]+ 非对映体2
A.4.14 F F H CH3 CH3 H 2.965minm/z=359.4[M+H]+ 非对映体2
A.4.15 F CF3 H CH3 CH3 H 3.209minm/z=409.2[M+H]+ 非对映体2
A.4.16 Cl Cl H3CO- CH3 CH3 H 3.102minm/z=421.1[M+H]+ 非对映体2
A.4.17 F F F CH3 CH3 H 2.999minm/z=377.1[M+H]+ 非对映体2
A.4.18 Cl Cl H3CO- CH3 CH3 H 3.138minm/z=421.3[M+H]+
A.4.19 NO2 13) H CH3 CH3 H 2.764minm/z=426.0[M+H]+ 非对映体2
A.4.20 NO2 13) H CH3 CH3 H 2.754minm/z=426.0[M+H]+ 非对映体1
列于下表A.5的其它式I化合物以类似方式制备。
表A.5
 
序号 名称 RT HPLC/MS或熔点 非对映体
A.5.1 1-甲基-6-(2-硝基苄基)-3-噻吩-2-基甲基哌嗪-2,5-二酮 2.474minm/z=360.3[M+H]+ 非对映体1
A.5.2 1,4-二甲基-3-(2-硝基苄基)-6-噻吩-2-基甲基哌嗪-2,5-二酮 2.564minm/z=373.9[M+H]+ 非对映体1
A.5.3 1-甲基-6-(2-硝基苄基)-3-噻吩-2-基甲基哌嗪-2,5-二酮 2.374minm/z=360.3[M+H]+ 非对映体2
 
序号 名称 RT HPLC/MS或熔点 非对映体
A.5.4 1,4-二甲基-3-(2-硝基苄基)-6-噻吩-2-基甲基哌嗪-2,5-二酮 2.418minm/z=373.9[M+H]+ 非对映体2
A.5.5 1,4-二甲基-3,6-二-(2-硝基苄基)-哌嗪-2,5-二酮 2.666minm/z=412.9[M+H]+
A.5.6 3-苄基-1,4-二甲基-6-(2-硝基苄基)-哌嗪-2,5-二酮 2.868min m/z=382.13.192minm/z=382.1[M+H]+
A.5.7 1-甲基-6-(2-硝基苄基)-3-四唑-2-基甲基哌嗪-2,5-二酮 1.753minm/z=346.1[M+H]+ 非对映体1
A.5.8 1-甲基-6-(2-硝基苄基)-3-四唑-2-基甲基哌嗪-2,5-二酮 1.829minm/z=346.1[M+H]+ 非对映体2
A.5.9 1-甲基-6-(2-硝基苄基)-3-[1,2,4]三唑-1-基甲基哌嗪-2,5-二酮 1.669minm/z=345.1[M+H]+ 非对映体1
A.5.10 N-{2-[2-(5-苄基-1,4-二甲基-3,6-二氧代-哌嗪-2-基)-乙酰基]-3-硝基苯基}-甲酰胺 2.504minm/z=461.1[M+Na]+
A.5.11 1-甲基-6-(2-硝基苄基)-3-[1,2,4]三唑-1-基甲基哌嗪-2,5-二酮 1.671minm/z=345.1[M+H]+ 非对映体2
A.5.12 3-苄基-1,3-二甲基-6-(2-硝基苄基)-哌嗪-2,5-二酮 2.652minm/z=368.0[M+H]+ 非对映体1
A.5.13 3-苄基-1,3-二甲基-6-(2-硝基苄基)-哌嗪-2,5-二酮 2.696minm/z=368.0[M+H]+ 非对映体2
A.5.14 1-甲基-6-(2-硝基苄基)-3-吡啶-3-基甲基哌嗪-2,5-二酮 1.555minm/z=355.0[M+H]+ 非对映体1
A.5.15 1-甲基-6-(2-硝基苄基)-3-吡啶-3-基甲基哌嗪-2,5-二酮 1.580minm/z=355.0[M+H]+ 非对映体2
A.5.16 (5-苄基-1,4-二甲基-3,6-二氧代哌嗪-2-基)-(2-溴吡啶-3-基)甲烷磺酸甲酯 2.530minm/z=498[M+H]+
A.5.17 [1,4-二甲基-3,6-二氧代-5-(噻吩-2-基甲基)哌嗪-2-基]-(2-硝基苯基)甲烷磺酸甲酯 2.575minm/z=468.1[M+H]+
产物通过HPLC/MS(与质谱法联用的高效液相色谱法)、NMR或其熔点表征。
HPLC柱:RP-18柱(德国Merck KgaA的Chromolith Speed ROD)
洗脱液:乙腈+0.1%三氟乙酸(TFA)/水+0.1% TFA,在40℃下在5分钟内梯度为5:95-95:5。
MS:Quadrupol电喷雾离子化,80V(正模式)
化合物I及其可农用盐适合以异构体混合物形式和纯异构体形式用作除草剂。它们适合直接使用或适合以适当配制的组合物使用。包含化合物I或Ia的除草组合物非常有效地防治非作物区域的植物生长,在高施用率下尤其如此。它们在诸如小麦、稻、玉米、大豆和棉花的作物中作用于阔叶杂草和禾本科杂草而不对作物植株引起任何显著的损害。该效果主要在低施用率下观察到。
取决于所述施用方法,化合物I或Ia,或者包含它们的组合物可以额外用于许多其它作物植株以消除不希望的植物。合适的作物实例如下:
洋葱(Allium cepa)、凤梨(Ananas comosus)、落花生(Arachishypogaea)、石刁柏(Asparagus officinalis)、燕麦(Avena sativa)、甜菜(Betavulgaris spec.altissima)、甜菜(Beta vulgaris spec.rapa)、欧洲油菜(Brassicanapus var.napus)、芜青甘蓝(Brassica napus var.napobrassica)、芜青(Brassica rapa var.silvestris)、羽衣甘蓝(Brassica oleracea)、黑芥(Brassicanigra)、大叶茶(Camellia sinensis)、红花(Carthamus tinctorius)、美国山核桃(Carya illinoinensis)、柠檬(Citrus limon)、甜橙(Citrus sinensis)、小果咖啡(Coffea arabica)(中果咖啡(Coffea canephora)、大果咖啡(Coffealiberica))、黄瓜(Cucumis sativus)、狗牙根(Cynodon dactylon)、胡萝卜(Daucus carota)、油棕(Elaeis guineensis)、欧洲草莓(Fragaria vesca)、大豆(Glycine max)、陆地棉(Gossypium hirsutum)(树棉(Gossypiumarboreum)、草棉(Gossypium herbaceum)、Gossypium vitifolium)、向日葵(Helianthus annuus)、橡胶(Hevea brasiliensis)、大麦(Hordeum vulgare)、啤酒花(Humulus lupulus)、甘薯(Ipomoea batatas)、核桃(Juglans regia)、兵豆(Lens culinaris)、亚麻(Linum usitatissimum)、番茄(Lycopersiconlycopersicum)、苹果属(Malus spec.)、木薯(Manihot esculenta)、紫苜蓿(Medicago sativa)、芭蕉属(Musa spec.)、烟草(Nicotiana tabacum)(黄花烟草(N.rustica))、油橄榄(Olea europaea)、稻(Oryza sativa)、金甲豆(Phaseolus lunatus)、菜豆(Phaseolus vulgaris)、黑挪威云杉(Picea abies)、松属(Pinus spec.)、开心果(Pistacia vera)、豌豆(Pisum sativum)、欧洲甜樱桃(Prunus avium)、桃(Prunus persica)、西洋梨(Pyrus communis)、杏(Prunus armeniaca)、欧洲酸樱桃(Prunus cerasus)、扁桃(Prunus dulcis)和欧洲李(Prunus domestica)、Ribes sylvestre、蓖麻(Ricinus communis)、甘蔗(Saccharum officinarum)、黑麦(Secale cereale)、白芥(Sinapis alba)、马铃薯(Solanum tuberosum)、两色蜀黍(Sorghum bicolor)(蜀黍(S.vulgare))、可可树(Theobroma cacao)、红车轴草(Trifolium pratense)、小黑麦(Triticale)、普通小麦(Triticum aestivum)、硬粒小麦(Triticum durum)、蚕豆(Vicia faba)、葡萄(Vitis vinifera)和玉蜀黍(zea mays)。
此外,式I化合物还可以用于因包括基因工程方法在内的育种而耐受除草剂作用的作物。
此外,化合物I还可以用于因包括基因工程在内的育种而耐受昆虫或真菌侵袭的作物。
此外,已经发现式I化合物还适于植物部分的脱叶和/或干燥,对此合适的是作物植株如棉花、土豆、油籽油菜、向日葵、大豆或蚕豆,尤其是棉花。就此而言,已经发现用于植物干燥和/或脱叶的组合物、制备这些组合物的方法以及使用式I化合物干燥和/或脱叶植物的方法。
作为干燥剂,式I化合物特别适于干燥作物植株如土豆、油籽油菜、向日葵和大豆以及禾谷类的地面上部分。这使得这些重要作物植株的完全机械化收获成为可能。
还具有经济益处的是促进柑橘类水果、橄榄和其它品种的害水果(pernicious fruit)、核果和坚果的收获,这通过在一定时间期限内集中裂开或降低对树的粘附而成为可能。相同的机理,即促进水果部分或叶部分与植物的枝部分之间发生脱离对于有用植物,尤其是棉花的受控脱叶也是必不可少的。
此外,各棉花植株成熟的时间间隔缩短导致收获后的纤维质量提高。
化合物I或包含它们的除草组合物例如可以以即喷水溶液,粉末,悬浮液以及高度浓缩的水性、油性或其它悬浮液或分散体,乳液,油分散体,糊,粉剂,撒播用材料或颗粒的形式通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌或处理种子或与种子混合而使用。使用形式取决于意欲的目的;在任何情况下都应确保本发明活性成分最佳可能地分布。
除草组合物包含除草有效量的至少一种式I化合物或I的可农用盐和常用于配制作物保护试剂的助剂。
常用于配制作物保护试剂的助剂实例是惰性助剂,固体载体,表面活性剂(如分散剂、保护性胶体、乳化剂、润湿剂和增粘剂),有机和无机增稠剂,杀菌剂,防冻剂,消泡剂,任选还有着色剂以及用于种子配制剂的粘合剂。
增稠剂(即赋予配制剂以改性的流动性能,即静止状态下的高粘度和运动状态下的低粘度的化合物)的实例是多糖,如黄原胶(来自Kelco的),
Figure A200680052935D01972
23(Rhone Poulenc)或
Figure A200680052935D01973
(来自R.T.Vanderbilt),以及有机和无机片状矿物,如
Figure A200680052935D01974
(来自Engelhardt)。消泡剂实例是聚硅氧烷乳液(如
Figure A200680052935D01975
SRE,Wacker或
Figure A200680052935D01976
来自Rhodia),长链醇,脂肪酸,脂肪酸盐,有机氟化合物及其混合物。
可以加入杀菌剂以稳定含水除草配制剂。杀菌剂实例是基于二氯芬和苄醇半缩甲醛的杀菌剂(ICI的或Thor Chemie的
Figure A200680052935D01978
 RS以及Rohm & Haas的 MK),还有异噻唑啉酮衍生物,如烷基异噻唑啉酮类和苯并异噻唑啉酮类(Thor Chemie的Acticide MBS)。
防冻剂实例是乙二醇、丙二醇、脲或甘油。
着色剂的实例是微水溶性颜料和水溶性染料。可以提到的实例是以如下名称已知的染料:若丹明B,C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1,以及颜料蓝15:4,颜料蓝15:3,颜料蓝15:2,颜料蓝15:1,颜料蓝80,颜料黄1,颜料黄13,颜料红112,颜料红48:2,颜料红48:1,颜料红57:1,颜料红53:1,颜料橙43,颜料橙34,颜料橙5,颜料绿36,颜料绿7,颜料白6,颜料棕25,碱性紫10,碱性紫49,酸性红51,酸性红52,酸性红14,酸性蓝9,酸性黄23,碱性红10,碱性红108。
粘合剂的实例是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
合适的惰性助剂例如为下列物质:中沸点到高沸点的矿物油馏分如煤油和柴油,此外还有煤焦油和植物或动物来源的油,脂族、环状和芳族烃如石蜡,四氢化萘,烷基化萘及其衍生物,烷基化苯及其衍生物,醇类如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和环己醇,酮类如环己酮,强极性溶剂,例如胺类如N-甲基吡咯烷酮,和水。
固体载体为矿土如硅石、硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁和氧化镁,磨碎的合成材料,肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵和脲类以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉或其它固体载体。
合适的表面活性剂(助剂、润湿剂、增粘剂、分散剂和乳化剂)是芳族磺酸如木素磺酸(例如Borrespers类型,Borregaard)、苯酚磺酸、萘磺酸(Morwet类型,Akzo Nobel)和二丁基萘磺酸(Nekal类型,BASF AG)以及脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,烷基-和烷基芳基磺酸盐,烷基硫酸盐,月桂基醚硫酸盐和脂肪醇硫酸盐,以及硫酸化十六-、十七-和十八烷醇的盐,还有脂肪醇乙二醇醚的盐,磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物,聚氧乙烯辛基酚醚,乙氧基化异辛基-、辛基-或壬基酚,烷基苯基或三丁基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,异十三烷醇,脂肪醇/氧化乙烯缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚,月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯,山梨糖醇酯,木素亚硫酸盐废液和蛋白质,变性蛋白质,多糖(如甲基纤维素),疏水改性的淀粉,聚乙烯醇(Mowiol类型,Clariant),聚羧酸盐类(BASF AG,Sokalan类型),聚烷氧基化物,聚乙烯胺(BASF AG,Lupamine类型),聚乙烯亚胺(BASFAG,Lupasol类型),聚乙烯基吡咯烷酮及其共聚物。
粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性成分与固体载体混合或研磨来制备。
颗粒如包衣颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性成分与固体载体粘附而制备。
含水使用形式可以通过添加水由乳油、悬浮液、糊、可湿性粉末或水分散性颗粒制备。为了制备乳液、糊或油分散体,可以借助湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将式I或Ia化合物直接或溶于油或溶剂之后在水中均化。或者还可以制备包含活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及需要的话,溶剂或油的浓缩物,该类浓缩物适于用水稀释。
式I化合物在即用制剂中的浓度可以在宽范围内变化。配制剂通常包含0.001-98重量%,优选0.01-95重量%至少一种活性成分。活性成分以90-100%,优选95-100%(根据NMR光谱)的纯度使用。
本发明化合物I例如可以按如下配制:
1.用水稀释的产品
A 水溶性浓缩物
将10重量份活性物质溶于90重量份水或水溶性溶剂中。或者,加入湿润剂或其它助剂。活性物质经水稀释溶解。这得到活性物质含量为10重量%的配制剂。
B 分散性浓缩物
将20重量份活性物质溶于70重量份环己酮中并加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到分散体。活性物质含量为20重量%。
C 乳油
将15重量份活性物质溶于75重量份有机溶剂(如烷基芳烃)中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。用水稀释得到乳液。该配制剂的活性物质含量为15重量%。
D 乳液
将25重量份活性物质溶于35重量份有机溶剂(如烷基芳烃)中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。该配制剂的活性物质含量为25重量%。
E 悬浮液
在搅拌的球磨机中,将20重量份活性物质粉碎并加入10重量份分散剂和湿润剂以及70重量份水或有机溶剂,得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。该配制剂中活性物质含量为20重量%。
F 水分散性颗粒和水溶性颗粒
将50重量份活性物质细碎研磨并加入50重量份分散剂和湿润剂,借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。该配制剂的活性物质含量为50重量%。
G 水分散性粉末和水溶性粉末
将75重量份活性物质在转子-定子磨机中研磨并加入25重量份分散剂、湿润剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。该配制剂的活性物质含量为75重量%。
H 凝胶配制剂
在球磨机中研磨20重量份活性物质、10重量份分散剂、1重量份胶凝剂和70重量份水或有机溶剂,得到细悬浮液。用水稀释得到活性物质含量为20重量%的稳定悬浮液。
2.不经稀释而施用的产品
I 粉剂
将5重量份活性物质细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到活性物质含量为5重量%的可撒粉(tracking)粉末。
J 颗粒(GR,FG,GG,MG)
将0.5重量份活性物质细碎研磨并结合95.5重量份载体。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到不经稀释而施用的活性物质含量为0.5重量%的颗粒。
K ULV溶液(UL)
将10重量份活性物质溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到不经稀释而施用的活性物质含量为10重量%的产品。
下面给出具体配制剂:
I将20重量份式I化合物溶于由80重量份烷基化苯、10重量份的8-10mol氧化乙烯与1mol油酸N-单乙醇酰胺的加合物、5重量份十二烷基苯磺酸钙和5重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100000重量份水中并在其中精细分散,得到包含0.02重量%活性化合物的水分散体。
II将20重量份式I化合物溶于由40重量份环己酮、30重量份异丁醇、20重量份的7mol氧化乙烯与1mol异辛基苯酚的加合物和10重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100000重量份水中并在其中精细分散,得到包含0.02重量%活性化合物的水分散体。
III将20重量份式I化合物溶于由25重量份环己酮、65重量份沸点为210-280℃的矿物油馏分和10重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100000重量份水中并在其中精细分散,得到包含0.02重量%活性化合物的水分散体。
IV将20重量份式I化合物与3重量份二异丁基萘磺酸钠、17重量份来自亚硫酸盐废液的木素磺酸钠盐和60重量份粉状硅胶彻底混合并将混合物在锤磨机中研磨。将该混合物精细分散于20000重量份水中,得到包含0.1重量%活性化合物的喷雾混合物。
V将3重量份式I化合物与97重量份细碎高岭土混合。得到包含3重量%活性化合物的粉剂。
VI将20重量份式I化合物与2重量份十二烷基苯磺酸钙、8重量份脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份苯酚/脲/甲醛缩合物的钠盐和68重量份链烷烃矿物油均匀混合。得到稳定的油性分散体。
VII将1重量份式I化合物溶于由70重量份环己酮、20重量份乙氧基化异辛基苯酚和10重量份乙氧基化蓖麻油组成的混合物中。得到稳定的乳油。
VIII将1重量份式I化合物溶于由80重量份环己酮和20重量份EM 31(基于乙氧基化蓖麻油的非离子乳化剂)组成的混合物中。得到稳定的乳油。
化合物I或包含它们的除草组合物可以出苗前或出苗后施用,或者与作物植物的种子一起施用。还可以通过施用被除草组合物或活性化合物预处理的作物植物的种子而施用除草组合物或活性化合物。若活性成分不能被某些作物植株良好地耐受,则可以使用其中借助喷雾设备喷雾除草组合物以使它们尽可能不接触敏感作物植株的叶子,而活性成分到达生长在下面的不希望的植物的叶子或裸露的土壤表面的施用技术(后引导,最后耕作程序)。
在另一实施方案中,可以通过处理种子而施用式I化合物或其除草组合物。
种子的处理基本包括所有本领域熟练技术人员熟知的基于本发明式I化合物或由其制备的组合物的程序(拌种、种子包衣、种子撒粉、种子浸泡、种子包膜、种子多层包衣、种子包壳、种子浸滴和种子造粒)。这里可以加以稀释或不加稀释地施用除草组合物。
术语种子包括所有类型的种子,如玉米、种子、果实、块茎、秧苗和类似形式。这里优选术语种子描述的是玉米和种子。
所用种子可以是上述有用植物的种子,但还可以是转基因植物或通过常规育种方法得到的植物的种子。
活性化合物的施用率为0.001-3.0kg/ha,优选0.01-1.0kg/ha活性物质(a.s.),取决于防治目标、季节、目标植物和生长阶段。为了处理种子,化合物I通常以0.001-10kg/100kg种子的量使用。
为了拓宽作用谱并实现协同增效效果,可以将式I化合物与大量其它除草或生长调节活性成分的代表混合,然后同时施用。用于混合物的合适组分例如为1,2,4-噻二唑类,1,3,4-噻二唑类,酰胺类,氨基磷酸及其衍生物,氨基三唑类,酰替苯胺类,(杂)芳氧基链烷酸及其衍生物,苯甲酸及其衍生物,苯并噻二嗪酮类,2-芳酰基-1,3-环己烷二酮类,2-杂芳酰基-1,3-环己烷二酮类,杂芳基芳基酮类,苄基异噁唑烷酮类,间-CF3-苯基衍生物,氨基甲酸酯类,喹啉羧酸及其衍生物,氯代乙酰苯胺类,环己酮肟醚衍生物,二嗪类,二氯丙酸及其衍生物,二氢苯并呋喃,二氢呋喃-3-酮类,二硝基苯胺类,二硝基苯酚类,二苯基醚类,联吡啶类,卤代羧酸及其衍生物,脲类,3-苯基尿嘧啶类,咪唑类,咪唑啉酮类,N-苯基-3,4,5,6-四氢邻苯二甲酰亚胺类,噁二唑类,环氧乙烷类,酚类,芳氧基-和杂芳氧基苯氧基丙酸酯,苯基乙酸及其衍生物,苯基丙酸及其衍生物,吡唑类,苯基吡唑类,哒嗪类,吡啶羧酸及其衍生物,嘧啶基醚类,磺酰胺类,磺酰脲类,三嗪类,三嗪酮类,三唑啉酮类,三唑羧酰胺,尿嘧啶类,苯基吡唑啉类和异噁唑啉类及其衍生物。
此外,可能有利的是单独或与其它除草剂组合施用化合物I,或者以与其它作物保护试剂的混合物形式施用化合物I,例如与用于防治害虫或植物病原性真菌或细菌的试剂一起施用化合物I。还令人感兴趣的是与无机盐溶液的溶混性,所述盐溶液用于治疗营养和痕量元素缺乏。还可以加入其它添加剂如非植物毒性油和油浓缩物。
部分B
用途实施例
式I化合物的除草活性由如下温室试验证实:
所用培养容器为含有含约3.0%腐殖土的壤质砂作为底物的塑料花盆。对每一品种单独播种测试植物的种子。
对于出苗前处理,直接在播种之后借助细分布喷嘴施用悬浮或乳化于水中的活性成分。温和灌溉容器以促进发芽和生长,然后用透明塑料罩覆盖,直到植物生根。该覆盖导致测试植物均匀发芽,除非被活性成分损坏。
对于出苗后处理,首先使测试植物生长到3-15cm的高度,这取决于植物习性,并且仅在此时用悬浮或乳化于水中的活性成分处理。为此,将测试植物直接播种并在相同容器中生长,或者首先使它们作为秧苗单独生长并在处理之前几天移植到测试容器中。
取决于品种,将植物保持在10-25℃或20-35℃。测试期为2-4周。在此期间照料植物并评价它们对各处理的响应。
使用0-100的评分进行评价。100表示没有植物出苗,或者至少地面上部分完全受损,而0表示没有损害,或者生长过程正常。对良好的除草活性给予至少70的分值,而对非常良好的除草活性给予至少85的分值。
用于温室试验中的植物属于下列种属:
 
学名 通用名
绿穗苋(Amaranthus retroflexus)(AMARE) 反枝苋
藜(Chenopodium album)(CHEAL)
 
学名 通用名
狗尾草(Setaria viridis(SETVI)) 狗尾草
大狗尾草(Setaria faberi(SETFA)) 大狗尾草
稗(Echinochloa crus galli(ECHCG))
大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)(ALOMY) 鼠尾看麦娘
野燕麦(Avena fatua(AVEFA)) 野燕麦
黑麦草(Lulium perenne(LOLMU)) 多花黑麦草
阿披拉草(Apera spica-venti(APESV)) 风剪股颖
化合物A.1.10、A.1.11、A.2.81、A.2.97、A.2.135、A.2.136、A2.222、A2.223、A.2.224、A.2.226和A.2.267在通过出苗后方法施用时显示出非常良好的除草活性。
在1kg/ha的施用率下,化合物A.1.10、A.1.11、A.2.135、A.2.222、A.2.223和A.2.224对CHEAL具有非常良好的出苗后除草活性。
在1kg/ha的施用率下,化合物A.1.10、A.1.11、A.2.135、A.2.222、A.2.223、A.2.224、A.2.226和A.2.267对AMARE具有非常良好的出苗后除草活性。
在1kg/ha的施用率下,化合物A.1.10、A.1.11、A.2.97、A.2.136、A.2.222、A.2.223和A.2.226对SETVI具有非常良好的出苗后除草活性。
在1kg/ha的施用率下,化合物A.2.97、A.2.136和A.2.224对LOLMU具有非常良好的出苗后除草活性。
在3kg/ha的施用率下,化合物A.2.81对ECHCG具有非常良好的出苗后除草活性。在1kg/ha的施用率下,化合物A.2.226和A.2.267对ECHCG具有非常良好的出苗后除草活性。
在3kg/ha的施用率下,化合物A.2.105对ALOMY和AVEFA具有非常良好的出苗后除草活性。
在3kg/ha的施用率下,化合物A.2.64、A.2.65、A.2.133、A.2.135、A.2.251、A.2.255、A.2.265、A.2.267、A.2.273、A.2.274和A.2.275对SETFA具有良好至非常良好的出苗后除草活性。在1kg/ha的施用率下,化合物A.2.224对SETFA具有良好至非常良好的出苗后除草活性。
在3kg/ha的施用率下,化合物A.2.64、A.2.105、A.2.133、A.2.135、A.2.265、A.2.267、A.2.273、A.2.274和A.2.275对ECHCG具有良好至非常良好的出苗前除草活性。
在3kg/ha的施用率下,化合物A.1.13、A.5.16、A.2.135、A.2.265、A.2.267、A.2.271、A.2.273和A.2.276对SETIT具有良好至非常良好的出苗前除草活性。
在1kg/ha的施用率下,化合物A.2.97、A.2.136、A.2.224和A.2.267对APESV具有非常良好的出苗前除草活性。
在3kg/ha的施用率下,化合物A.2.81对SETFA具有非常良好的出苗前除草活性。
在0.5kg/ha的施用率下,化合物A.5.17对APESV和AMARE分别具有良好和非常良好的出苗前除草活性。

Claims (23)

1.式I的哌嗪化合物或式I的哌嗪化合物的可农用盐作为除草剂的用途:
Figure A200680052935C00021
其中在式I中各变量如下所定义:
R1和R2相互独立地为:
氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、苯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷基或苯基杂环基-C1-C6烷基;或COR21,其中
R21为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6链炔氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C3-C6链烯基氨基、C3-C6链炔基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C2-C6链炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基、N-(C2-C6链炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基、苯基、苯基氨基、苯氧基、萘基或杂环基;或
NR22R23,其中
R22和R23相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基或C1-C6烷基羰基;或
OR24,其中
R24为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、苯基或苯基-C1-C6烷基;或
SO2R25,其中R25为C1-C6烷基或苯基;
其中R1和R2的取代基的上述脂族、环状或芳族结构部分可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-C1-C4烷基氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;
并且其中R1可以额外为氢;
R3为基团R26、OR27、SR28、NR29R30或N(OR31)R32,其中
R26、R27、R28、R29和R32相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C3-C6卤代链炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6链炔基羰基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)烷基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6链烯基氧基羰基、C3-C6链炔基氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6链炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、[二(C1-C6)烷基氨基]羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6链炔基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)-氨基-羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、N-(C3-C6链炔基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、二(C1-C6烷基)-氨基硫代羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基,其中上述取代基的脂族或碳环结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;或苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环基氧基羰基、杂环基氨基羰基、杂环基磺酰氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(杂环基)氨基羰基或杂环基-C1-C6烷基羰基,其中取代基的苯基或杂环基结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;或
S(O)nR33,其中
n为1或2;和
R33为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基,以及其中苯基取代基可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;和R30和R31相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基,其中取代基的脂族或碳环结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基,
苯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基或杂环基-C1-C6烷基,其中取代基的苯基或杂环基结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;
R4、R5、R6相互独立地为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基,其中上述取代基R4、R5或R6的脂族结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;
R3和R4还可一起为酮基;
R7、R8相互独立地为氢、羟基、C1-C6烷基,该C1-C6烷基可部分或全部被卤代和/或带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;
A1、A2相互独立地为芳基或杂芳基,但吲哚基除外,其中Ra在A1的连接点的邻位与A1的碳原子或氮原子连接且其中Ra具有如下含义之一:
Ra为卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烯基、C4-C10链二烯基、C2-C6链炔基、[三(C1-C6)烷基甲硅烷基]-(C2-C6)链炔基、C3-C6环炔基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、芳基、苯基-(C1-C6)烷基、苯基-(C2-C6)链烯基、苯基磺酰基-(C1-C6)烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)烷基或苯基-[C1-C6烷氧羰基]-(C1-C6)烷基、Z1P(O)(OR9)2、Z2B(OR10)2,其中
R9和R10各自为氢或C1-C6烷基且Z2B(OR10)2中的基团R10可一起形成C2-C4亚烷基链;或
Z3COR11,其中
R11为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烯基、C2-C6链炔基、C3-C6环炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯基氧基、C3-C6链炔基氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、[二(C1-C6)烷基]氨基、C1-C6烷氧基氨基、[二(C1-C6)烷氧基]氨基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6烷基氨基磺酰氨基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰氨基、C3-C6链烯基氨基、C3-C6链炔基氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C2-C6链炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基、N-(C2-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基、N-(C2-C6链炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基、苯基、苯氧基、苯基氨基、萘基或杂环基;或
Z4NR12R13,其中
R12和R13相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、[二(C1-C6)烷基氨基]羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧羰基-(C1-C6)烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰基、苯基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基、苯基磺酰氨基羰基或杂环基羰基;或
Z5CH=N-O-R14,其中R14为氢或C1-C6烷基;或
Z6OR15,其中
R15为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6链炔基、C3-C6环炔基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基-(C1-C6)烷基、[二(C1-C6)烷氧羰基]-(C1-C6)烷基、苯基或苯基-(C1-C6)烷基;
Z7SO2R16,其中R16为C1-C6烷基或苯基;和其中
Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7相互独立地为键、-CH2-、-CH2-CH2-、-O-CH(R17)-、-S-CH(R18)-、-S(O)-CH(R19)-或-SO2CH(R20)-,和其中
R17、R18、R19和R20相互独立地为氢或C1-C6烷基;和其中上述取代基Ra的脂族、环状或芳族结构部分可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基;和
Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自相互独立地为氢或具有对Ra给出的含义之一,和
其中与A1的相邻环原子连接的两个基团Ra、Rb或Rc或与A2的相邻环原子连接的两个基团Rd、Re或Rf也可为直链C3-C6亚烷基,其可部分或全部被卤代且其可带有1-3个如下基团:氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、[二(C1-C4)烷基]氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、[二(C1-C4)烷基]氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基,其中C3-C6亚烷基中的一个CH2基团可被羰基、硫代羰基或磺酰基替换,以及其中C3-C6亚烷基中的一个或两个非相邻CH2基团在每种情况下可被氧、硫或基团NR34替换,其中R34具有对R12所给的含义之一。
2.根据权利要求1的式I的哌嗪化合物的用途,其中A1和A2相互独立地选自苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基和四嗪基。
3.根据前述权利要求中任一项的式I的哌嗪化合物的用途,其中A1和A2相互独立地选自苯基、呋喃基、噻吩基、三唑基、四唑基和吡啶基。
4.根据前述权利要求中任一项的式I的哌嗪化合物的用途,其中A1为苯基或吡啶基。
5.根据权利要求1-4中任一项的式I的哌嗪化合物的用途,其中A2为苯基或噻吩基。
6.根据前述权利要求中任一项的式I的哌嗪化合物的用途,其中Ra选自卤素、氰基、硝基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、Z1P(O)(OR9)2、Z3COR11、Z4NR12R13、Z5CH=N-O-R14、Z6OR15、Z7SO2R16、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、芳基和杂环基,其中,
Z1为键或CH2且R9和R10各自为氢或C1-C6烷基;
Z3为键且R11为氢、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯基氧基、C3-C6链炔基氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、[二(C1-C6)烷基]氨基、C1-C6烷氧基氨基、N-C1-C6烷氧基-N-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6烷基氨基磺酰氨基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰氨基、苯基、苯氧基、苯基氨基、萘基或杂环基;或
Z4为键或CH2且R12和R13相互独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6烷基羰基、[二(C1-C6)烷基氨基]羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基羰基、苯基磺酰基或杂环基羰基;或
Z5为键或CH2且R14为氢或C1-C6烷基;或
Z6为键或CH2且R15为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基-(C1-C6)烷基、苯基或苯基-(C1-C6)烷基;或
Z7为键且R16为C1-C6烷基或苯基;
以及其中Rb、Rc、Rd、Re和Rf相互独立地为氢,具有对Ra提及的含义之一且可额外为:C1-C6烷基、C3-C6环烷基、[三(C1-C6)烷基甲硅烷基]-(C2-C6)链炔基;
其中取代基Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf的上述脂族、环状或芳族结构部分可部分或全部被卤代。
7.根据前述权利要求中任一项的式I的哌嗪化合物的用途,其中
R1为氢或C1-C6烷基;和
R2为C1-C6烷基;
其中R1和R2中的C1-C6烷基可部分或全部被卤代。
8.根据前述权利要求中任一项的式I的哌嗪化合物的用途,其中R3为R26或OR27,其中
R26和R27相互独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、苯基-C1-C6烷基或苯基羰基,其中取代基的上述脂族或芳族结构部分可部分或全部被卤代;或为基团SO2R31,其中
R31为C1-C6烷基或苯基,其中苯基取代基可部分或全部被卤代和/或可带有1-3个C1-C6烷基。
9.根据前述权利要求中任一项的式I的哌嗪化合物的用途,其中R4、R5、R6、R7和R8为氢。
10.根据前述权利要求中任一项的式I的哌嗪化合物的用途,其中哌嗪环中的两个手性中心具有(S,S)构型。
11.一种包含除草有效量的至少一种根据权利要求1-10中任一项的式I的哌嗪化合物或I的可农用盐和常用于配制作物保护试剂的助剂的组合物。
12.一种制备根据权利要求11的组合物的方法,其包括将除草有效量的至少一种根据权利要求1-10中任一项的式I的哌嗪化合物或I的可农用盐和常用于配制作物保护试剂的助剂混合。
13.一种防治不希望的植物生长的方法,其包括使除草有效量的至少一种根据权利要求1-10中任一项的式I的哌嗪化合物或I的可农用盐作用于植物、其种子和/或其生长地。
14.根据前述权利要求中任一项的通式I的哌嗪化合物,
-但其中A1和A2为苯基,R1为甲基,R2为氢或甲基,R3、R4、R5、R6、R7、R8为氢,取代基Ra和Rb各自为位于苯环A1的两个邻位的羟基,且Rc、Rd、Re和Rf为氢的式I化合物除外,
-此外,其中A1为苯基和A2为4-咪唑基或A1为4-咪唑基和A2为苯基的式I化合物除外,
-此外,其中A1为苯基,Ra为氯,Rb和Rc为氢,基团A2(RdReRf)为邻氯苯基,R1和R2为甲基羰基和R3-R8各自为氢的式I化合物除外。
15.一种制备根据权利要求14的式I的哌嗪化合物的方法,其包括使式II的二肽在酸或碱存在下或在升高温度下反应:
Figure A200680052935C00091
其中变量A1、A2、R1-R8、Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf如对式I所定义且其中ORx为经由氧原子连接的离去基团。
16.一种制备根据权利要求14的式I的哌嗪化合物的方法,其中R1≠氢,该方法包括使其中R1为氢的式I的哌嗪化合物与含有不同于氢的基团R1的烷基化剂或酰化剂反应。
17.一种制备根据权利要求14的式I的哌嗪化合物的方法,其中R2≠氢,该方法包括使其中R2为氢的式I的哌嗪化合物与含有不同于氢的基团R2的烷基化剂或酰化剂反应。
18.一种制备根据权利要求14的式I的哌嗪化合物的方法,其包括使式Ia的哌嗪化合物在催化剂和碱存在下与含有Ra的偶联剂反应:
Figure A200680052935C00092
其中L为卤素或S(O)nRk,其中n=0、1、2且Rk为C1-C6烷基、卤代-(C1-C6)烷基或任选卤代或C1-C4烷基取代的芳基且其中其它变量A1、A2、R1-R8、Rb、Rc、Rd、Re和Rf如对式I所定义。
19.一种制备根据权利要求14的式I的哌嗪化合物的方法,其中Ra为COOH,其包括使其中Ra为COOCH3的式I的哌嗪化合物与Me3SnOH反应。
20.一种制备根据权利要求14的式I的哌嗪化合物的方法,其中Ra为基团CONRuRv或COORw,其中Ru和Rv相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、[二(C1-C6)烷基氨基]磺酰基或苯基且Rw为C1-C6烷基、C2-C6链烯基或C2-C6链炔基,
该方法包括用氯化试剂将其中Ra为COOH的式I的哌嗪化合物转化为式III的酰氯:
其中变量A1、A2、R1-R8、Rb、Rc、Rd、Re和Rf如对式I所定义,然后使III与胺HNRuRv或醇HORw反应。
21.一种制备根据权利要求14的式I的哌嗪化合物的方法,其包括使式IV的哌嗪化合物:
Figure A200680052935C00102
其中A2、R1、R2、R5、R6、R7、R8、Rd、Re和Rf如上所定义,在碱存在下与式V化合物反应:
Figure A200680052935C00103
其中A1、R3、R4、Ra、Rb和Rc如上所定义且其中L为离去基团。
22.式II的二肽:
Figure A200680052935C00111
其中变量A1、A2、R1-R8、Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf如对式I所定义且其中ORx为经由氧原子连接的离去基团。
23.式VI的二肽:
Figure A200680052935C00112
其中变量A1、A2、R1-R8、Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf如对式I所定义且SG为保护基团且其中ORx为经由氧原子连接的离去基团。
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