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A6 B6 〇j.3o25 五、發明説明（1 ) 發明：> 赀畏 1)發明之範圍： 本發明係關於一種美白組成物其可抑制上皮及其類似物中 黑色素的産生，而更特別地是此美白組成物可適用於外部應 用且以沐浴的方式使用。 2 )相關技g之敘述： 關於皮虜的潔白和透明度己成為日本在光亮美容方面 傳统上的基本需求，。近幾·年來，一些經開發的優良物質 已被引進至常用的化粧品製劑，其可直接地影铤到黑色 素的生合成機構。例如，一些化合物具有抑制氧化酶， 酪.胺酸酶活性的作用，而氣化酶，酪胺酸酶的活性是可 促進經由多巴色自酪胺酸的黒色素合成，這些化合物可 略提有麴酸，L-抗壊血酸及其衍生物，多種硫化合物， 以及類似物。另外，如一種化合物具有抑制酪胺酶酶合 成的作用，例如熊果甙。 這些化合物的一些常有的缺點乃在於它們本身的作用 是溫和的，通常需要經過連績使用至約1個月才能真正 感覺到它們的效果，以及自它們的物理性質觀點看來， 它們是極易溶解於水中，易遭受氣化分解及變色，另外在 提供穩定的製劑方面也遭遇到一些困難。 發明之摘述 因此本發明之目的為欲提供一些適宜外用及沐浴用的 製劑，其可預防皮虜中黑色素的形成以及使皮霜變白。 本紙張尺度適m中國國家捸年 (CNS) 1Μ悦格（210 X 297公坫） ------ίι_Ί-ι_---------1 -----裝---「---訂------線-, {請先Η讀背面之注意事項再填寫本頁). 烴濟部中央標準曷β工洧费合作杜印Κ 82.1. 20,000 經濟部中央標準局貝工消费合作社印装 Α7 Β7 五、發明説明（工） 另一目的則是以麴酸，L -抗壞血酸或其類似物來展現 更增進且加速發展美白的效果。 本發明已注意到鐵普利昂具有一些作用，例如其可保 護且修補黏膜，繁殖且活化細胞，並能加速磷脂的合成 ，更能混合上極高穩定性的較佳種類基於物理性質的觀 點，因此已在製造使用培養細胞的實驗条統中進行鐵普 利昂的廣泛研究。其結果己發現到鐵普利昂已被廣為用 來當作治療胃潰瘍或胃炎、的藥，到現今令人驚訝地是其 具有強烈抑制酪胺酸酶合成的作用。 本發明者已著手進行有關鐵普利昂的更廣泛研究β結 果為已發現到鐵普利昂可逐漸顯示仍然強烈的美白作用 ,其乃經由與習用已知具有美白作用的物質，如麴酸或 L -抗壞血酸，之協合作用而獲得的結果。 本發明已率先完成以這些發現為基礎的工作。 本發明之一方面，即所提供的美白組成物含有·，如活性成 份鐵普利昂。 本發明提供一種美白組成物其含有 (1)鐵普利昂和（2)—種或數種物質是選自於麴酸，L -抗 壞血酸和熊果甙，及其衍生物並且具有美白的作用。 本發明之美白組成物是指一種適合於外用，沐浴用， 或類似形式的美白製劑》 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（210X297公釐） 83. 3.10,000 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂- A6 B6 五、發明説明（3 ) 本發明的其它目的及優點將可自本發明的較佳具體實 施例中擭知，其也將依序被詳細描述之。 發明夕註沭好酧佯具體宮掄例 可實際應用在本發明中的鐵普利昂為一種以如下結構 式所示之化合物：

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟邾中央樣毕局R工消费合作社印髮 而其化學名稱為香葉草基香葉草基丙酮。 根據本發明的美白組成物中，鐵普利昂的使用量不可能是 絶對特定的因為它會依著製劑的形式而改變。然而其通 常是0.1-20 wt%,較佳地是0·5-10 wU,更佳地是l.O-iO wt!K 以美白組成物的總重 量為基 準 。 根據本發明之組成物其特擞為該鐵普利昂是與一種或 數種選自於麴酸，L -抗壞血酸，熊果甙和其化學衍生物 之物質混合而成的，所有的這些後者物質，乃以麴酸或 L -抗壞血酸為特別佳的化合物。 在根據本發明之組成物中，該鐵普利昂的使用量並非 絶對特定的，因為它會依照製劑的形式而變化。然而， 其通常是0.1-20wt5K,較佳地是0.5-lGwt3：,更佳地是U -lOwtX以組成物之總重量為基準。 在本發明的组成物.麴酸，L -抗壊血酸，熊果甙及/ 本纸张尺度適用中國國家標毕（CNS)甲 < 规格（210 X .297公货） 82.1. 20,000 313525 A6 B6

烴濟部中央標準局R工消费合作社印V 五、發明説明（4 ) 或其化學衍生物 0 . 5- 1 0 wtX 更佳 基準。 對於根據本 特定的限制。它 軟莆，洗劑，乳 之沐浴用的製劑 成習用的形式。 似藥物，藥物及 於外用或沐浴用 操作的生産方法 用於本發明之 油、礦物油、酯 界面活性質、磷 土礦物質及經純 鉗合劑、防腐劑 物、如需要也可 用或皮磨美容作 消毒劑、消炎劑 劑、溶角蛋白劑 根據本發明之 可作為藥劑。 根據本發明之 的 使 用 量 通 常 是 0 . 1 - 地 是 1 .0 -1 0 w tx 以 發 明之 美 白 組 :成丨 們 可 被 配 製 成 所 需 的 白 洗 劑 t 眘 藥 $ 等 等 形 式 tfe 没 有 待 別 的 限 作 為 這 ，製 劑 的 基 質 類 似 物 質 中 習 用 的 各 之 美 白 製 劑 的 配 方 可 〇 基 質 例 子 9 己 知 的 物 油 X 蠟 較 高 级 醇 脂 、 醇 類 X 多 元 醇 化 的 水 0 此 外 t PH 調 及 防 番 劑 箸 色 物 質 被 4aflc 過 當 地 加 入 〇 另 外 用 的 活 性 成 份 、 血 液 細 胞 活 化 劑 維 他 及 其 頚 似 物 也 可 被 加 外 用美白組成物可 被 用 作 含 鐵 普 利 昂 且 具 美 白 -20WU ,較佳地是 組成物的總重量為 物的形式並沒有 形式，包括乳眘， 。對於根據本發明 定。它們可被配製 可以是在化粧品， 種物質β這類適合 依照化粧品之一般 質有如動物和疏菜 脂肪酸、矽氣油、 水溶性聚合物，黏 節劑、抗氣化劑、 、香基、及其類似 ，其它具有美白作 循環、強化試劑、 命、胺基酸，潤滑 入。 為化粧品，以及也 作用的外用裂劑 ---------、----------1 -----裝-------tr------線~ - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張只Jlii用中國Η家標準（CNS) 4规格（210 X 297公货） 82.1. 20,000 313525 A6 B6 經濟部中央標準局ΚΪ工消费合作社印« 五、發明説明（5 ) 可依照任何習用的方法而加以調配。例如，為了調配一 種乳胥製劑時，則鯊烷，肉豆蔻酸異丙酯，鯨油醛硬脂 醇，聚氣化乙烯（20)花揪丹單硬脂酸酯及其類似物可被 與鐵普利昂一起混合，间時將它們加熱至約8G"C而至生 成油相。另一方面，將甘油及/或其類似物溶解於純化 的永中，再將所得之溶液加熱至約8 (TC而生成水溶液相 。將所生成之水溶液相於攪拌下加至油相中《該所獲得 之混合物可藉由高速乳化、機而被乳化之，然後再冷郤至 室溫，如此可使預備生成含鐵普利昂的乳音製劑存於其 中〇 根據本發明之適用於沐浴用的美白製劑為指將製劑溶 解於沐浴用之浴缸中的熱水。而該製劑可被提供成小型 肥皂片，顆粒狀，粉末狀，液體或其類似形式。它也可 以以任意習用的方法加以調配。然而基本上需加入一種 界面活性劑因為鐵普利昂是不可溶於水的。 適合於外用或沐浴用之美白製劑的影礬效果乃被認為 是該製劑會抑制色素細胞中的酪胺酸酶生合成之緣故。 如接下實驗例子所描述的，經由外用根據本發明之化合 物可顯示其將會降低黑色素的量而不會展現任何細胞毒 性。 更明確地詋，鐵普利昂並不具有任何作用可抑制酶上 的酶活性，如酩胺酸酶，其乃衍自於輦甚至於嬝度為0.01-〇 · 1 %。另一方面，關於抑制衍自於老鼠之B 1 6黑色素瘤 (請先閲讀背面之注意事項再場寫本頁) --裝. 訂. 4 本紙張尺度迺用中國國家樣竿 (CNS)甲4规格（210 X 297公蜚） 82.1. 20.000 >-\ ψβ Α6 Β6

經濟部中央橾年局β工消费合作杜印！K 五、發明説明（6 ) 細胞上黑色素生成的效果，可被辨斑為樣品濃度 IX 1〇-4 % · 2X 1〇-4 %及3X 1〇-4 %相對於對照物時 ，其黑色素生成可分別被抑制至85%， 8 Q %及7 0 %。在此 實驗中，B16黑色素瘤细胞中的蛋白質含量並不會改變 ,但粒線體的含量卻趨於增加，而在這些樣品濃度中並 沒有辨識到任何細胞毒性。關於在每痼培養糸统中其B16 黑色素瘤细胞中與戡普利昂添加之酪胺酸酶含置可經由 SDS-PAGE(十二基碕酸納聚丙烯^*|膠霄泳)測得。结果發現酪胺酸15每含量乃舆所添 加之鐵普利昂濃度之增加成比例而減少。而當其中黑色素量已 被所添加之鐵普利昂抑制的B 16黑色素瘤細胞再次地被 置界不含鐵普利昂的糸統中加以培養後，該細胞中的黑 色素量則輕易地增加。因此，也已確定此抑制作用是為 可逆的抑制作用。 顔於此作用之機構經詳细瞭解為，酪胺酸酶酵素群之 生合成的抑制作用是經由根據本發明之裂劑中所使用的 鐵普利昂來完成的而且可抑制黑色素的生成〃因為這種 抑制作用在目前是不顯而易見的β然而根據本發明之鐵 普利昂可被認為是扮演一種在活性酵素和自由基産物上的 類似於清道夫的角色，而後二者其可作為色素細胞中酷 胺酸酶的誘導物。 根據本發明之美白組成物乃被認為可發展其效果是因 為鐵普利昂與其它具有美白作用的物質•如麴酸或L —抗 壊血酸，之間的協合作用。其原因是，該_酸或L_抗跋 {»先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -丨裝- 訂· 本紙张又度通用中國Η家樣竿（CNS> Τ 4规格（210 X 297公货） 82.1. 20,000 經濟部中夫揉年局**工消费合作社印« A6 __B6_ 五、發明説明（7 ) 血酸的作用在於抑制酩胺酸酶的活性，而鐵普利昂的作 用則在於抑制酩胺酸酶的合成。更明確地説，由於鐵普 利昂會抑制酪胺酸酶的合成，則細胞中的酪胺酸酶含置 將會下降，此外所産生之酪胺酸酶的活性則可被麴酸或 L -抗廣血酸抑制β因此推斷這兩種化合物都可強烈抑制 黑色素的合成。 至於混合使用鐵普利昂與美白物質的程度為已知，其 乃為根據本發明之美白組、成物的目的之一，關於增加己 知物質之效果極限乃以實驗説明之。即當衍自於老鼠的 Β 16黑色素瘤細胞在添加 0.01-0.03%量之麴酸的 媒.質中經5天的培養後，與對照培養細胞相比較則黑色 素的含量被降低至98-80 %,同時在培養糸統中更添加 上1 X 1 0 一 4 % - 3 X 1 0 _4 % ( 1 - 3 p p m )的鐵普利昂後其黒 色素瘤細胞中的黒色素量則降低至6 5 - 6 3 %。當使用熊 果甙作為逹到與混合使用麹酸之相同的效果時，則基本 上所添加的熊果甙濃度為1¥10—3%-3><10’-3%(10-3 0 p p B ) 〇 因此已確定將根據本發明之鐵普利昂與已知的物質混 合使用會有極優良的效果ο此乃因為根據本發明之鐵普 利昂是對抗酩胺酸酶合成的一種抑制劑，其具有自物理 性質及作用機構觀點看來的一種獨待性質。 如上所述，根據本發明之美白組成物其具有 強烈抑制上皮中黑色素生成的作用〇因此，由不正常色 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公货） 82.1. 20,000 --------^——---------< -----裝-------玎------線j . (猜先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) fee-525 A6 B6 ΤνΧΓ5~〇™ 五、發明説明（8 ) 素形成的斑點部分顔色可快速地被減輕，更可有效預防 由曬斑所導致的黑色素形成，而經由於靨斑後使用這些 物質時可更快速地使由鱺斑所導致的黑色素形成褪色。 本發明將於此後以接下之實例及使用的試驗來更明確 地敘說。然而應知本發明並非僅限定這些實例而已。 實例 1 :含1 % 的乳苷 表1 原料 1) 鐵普利 S(Teprenoive 2) 鯊烷 3) 肉豆蔻酸異丙酯 4 )山¥醇 5 ) C e t 〇硬脂醇 6 )甘油單硬脂酸酯 比例（wtS；) 10 (請先閲讀背面之注意事項再場寫本頁) •I裝. 訂. 7) d- 生育酚 POE (20)花楸丹單硬脂酸酯 9 )漢生膠（X a n t h a n g u m ) 10) 1 , 3-丁二醇 1 1)甘油 12)蒱萄糖醇 0 5 .線 經濟部中央樣毕局KX工消費合作杜印髮 酯 酸 甲 苯水 基的 羥化 對純 > 法 製 < 本紙張尺度適用中國a家標申·（CNS>甲4规格（210 X 297公» ) 至 加 添 82.1. 20,000 經濟部中央標準局R工消費合作社印髮 A6 _B6 五、發明説明（9 ) 將原料1 - 8項分別稱重後並經加熱至8 0 - 9 (TC而形成溶 液，因而可生成一種油相。再將原料9和10互相混合， 並將原料1卜14加至其中<> 所獲得之混合物乃被加熱至 8fl-9(TC並經攪拌成一種溶液，因而可獲得一種水溶液 相。將該油相加至水溶液相中於均混合器下經搜拌而將 它們乳化。將所獲得之乳液於攪拌下冷卻至室溫，因而 可獲得含1 % 鐵普利昂的乳眘。 實例2:含3%鐵普利昂的蕖資 . 表 2 … 原料 比例（w t χ) 1) 鐵普利昂— 3.0 2) PLASTI BASE 50W 97.0 <製法> 將原料1稱重後，並將原料2在攪拌或揉混下逐漸地 加至其中。所産生之混合物經完全地揉混至獲得含3% 鐵普利昂的藥苷就如一種緊密混合物。 實例 3: 含0.5%鐵普利昂的洗劑 表 3 原料 調配量 1) 鐵普利昂（TepreHone) 0.5 克 2) 純化的黃豆卵磷脂 0.7克 3 )乙醇 1 0 . 0毫升 4)d-or-生育酚 0.02克 -11- 本紙張尺度通用中國B家揉年（CNS〉甲4規格（210 X 297公» ) 82.1. 20,000 I n n X n n n. n (t n Ί— n n n 1 n n I K ^ I n· I n n n n n n—6JI i I I I I n I (請先《讀背面之注意事項再塡寫本頁) 五、發明説明（10) A6 B6 5) 丙二醇 3 . 0克 6) 漢生膠 (Xanthan gun) 〇 . 1克 7) 對羥基 苯甲酸酯 〇 . 1克 8 )純化的水 加至1 0 0 . 0毫升 <製法> 將原料6和7與原料5混合一起，並將40毫升的純水 加至此混合物中，將所獲得之混合物加熱至85Ό並攪拌 成溶液。因而産生之溶液可被冷卻>至室溫。將原料，1-4 相互混合，随後將所産生、之混合物加熱至60°C而成一種 溶液。該所生成的溶液可被添加上40毫升的純水且於攪 拌下而製成乳液。該先前製備的水溶液可與此乳液混合 ，而所生成之混合物可被添加上純水直至100毫升，因 而可獲得含0.5%鐵普利昂的洗劑；》 烴濟部中央標準局R工消費合作社印5«. 實例 4 : 沐浴製劑 表 4 原料 調配量 1 )硫酸納 6 9 . 2克 2 )磺酸氫鈉 2 4 . 0克 3 )氣化納 4 . 0克 4) 鐵普利昂（Teprdnone) 1·0 克 5) 聚氣化乙烯硬化的蓖麻油 0.8克 6) 香基 1 · 0克 <製法> -------,---II--------, ——裝———---.玎------線 (#先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 本紙張尺度適明中國Η家樣竿（CNS> Τ 4规格（210 X 297公货） 82.1. 20,000 A6 B6 五、發明説明（11) 上述之化合物可被緊密地相互混合而獾得含鐵普利昂 的沐浴製劑。 比較實例 1 : 比較實例1乃以如同實例1昀方法而依照接下之配方 所完成的： 表 5 原料 比例（w 13；) 1) 鯊烷 、 10 · 0 2) 肉豆蔻酸異丙酯 、 3 )山¥醇 4 ) C e t 〇硬脂醇 ！ 5 )甘油單硬脂酸酯 (猜先閲讀背面之注意項再場寫本頁) .丄 丨裝. 6) d- 生育酚 0 5 7 ) Ρ Ο E ( 2 0 )花楸丹單硬脂酸酯 8)漢生膠（Xanthan gum) 訂. 烴濟部中央標準扃ΚΚ工消費合作社印« 酯 酸 醇甲鈉 二 醇苯二水 丁糖基氫的 3-油萄羥酸化 1,甘葡對磷純 λ/ )/ )/ )/ )/ \J 9 0 1 2 3 4 ο 2 0 0 2 3 5 0 量oc lx 適至 加 •線. 1 Λ 驗法 試驗 用試 使< 例 實 較 比 和 1Α 例 實 於 將 下 接 以 劑 製 値 兩 之 得 獲 所 中 82.1. 20,000 本紙張尺度a用中8國家標年·（CNS> Τ 4规格（210 X 297公货） A6 B6 五、發明説明（丨二） 之方法加以試驗。即，選擇19位22-49歲的婦女作為參 試者。將適量的製劑塗抹至毎位參試者的臉上及前臂的 4部分，之後於每天早晚沖洗臉部兩次，每一種試劑持 缠試用3星期而經结共6星期後再加以評估其作為白飾 劑的效果，其兩種試劑之評估皆依照接下之標準評定且 以色差計進行測試。附帶地，此項試驗是以盲試進行， 其中參試者皆未被通知樣品配方。_ <標準> 、 + :斑點和雀斑變得不顯眼； 土：斑點和雀斑變得極少顯眼的； 一：沒有改變。 <試驗結果> 對相關的毎位參試者，其在前臂部份的皮慮亮度於使 用每一種製劑的前後可藉由色差計測量之，並可觀察到 臉上的斑點和雀斑效果。其結果乃如下表6所示。 (請先閲讀背面之注意事項再堉寫本頁) -裝. 訂. .線· 經濟部中*«準局R工消费合作杜印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4说格（210 X 297公釐） 82. 9. 6,000 A6 B6 五、發明説明（/3) 表 6 樣品 美白效果 皮虜YI的亮度（色差的平均值） + 土 一 塗抹前 塗抹後 實例 1 11 7 1 58.3 47.7 比較 • 實例1 Θ 2 17 62.5 60.5 由這些結果可見，根據本發明之化粧品製劑具有優良 的美白效果且可改善由縉斑，老化及/或類似情形所導 致之皮虜，斑點和雀斑的變黑及變深色。 實例5 :含1 % L-抗壞血酸之鐵普利昂乳膏 (請先閲讀背面之注意事項再堉寫本頁) -裝. 訂· 經濟部中*«竿局R工消费合作社印製 表7 <配方> ' 原料 比例（wtX) 1) 鐵普利昂（Teprenone) 1.0 2) L-抗壊血酸 1.0 3) 鯊烷 10.0 4) 肉豆寇酸異丙酯 7.0 5) 山餹醇 1.0 6) Ceto硬脂醇 5.5 7) 甘油單硬脂酸酯 2.0 -15.- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4現格（210 X 297公*) 82. 9. 6,000 .線· A6 ___B6_ 五、發明説明（14) 8) d-cr-生育粉 0.05 9) Ρ0Ε (20)花楸丹單硬脂酸酯 2.0 10)漢生睽（Xanthan gum) 0.1 1 1) 1 , 3-丁二醇 2.0 1 2 )甘油 3.0 13) 葡萄糖醇 5.0 14) 對羥基苯甲酸酯 0.2 15) 磷酸氫二鈉 適置 16) 純化的水 、 添加至100.0 <製法> 將原料1和3-9稱重後並加熱至80-90 °C而成一種溶液 ，因而可提供一種油相。將原料10和11相互混合後並將 原料12-14與16加至其中。所産生之混合物乃被加熱至 80-9QeC並攪拌成溶液，因而可提供一種水溶液相。將 原料2和15添加至所獲得之水溶液相中。隨後該油相可 被添加至水溶液相中且經由均_混合器於攪拌下將它們乳 化。所産生之乳液接箸在攪拌下被冷卻至室溫，因而獲 得含1%鐵普利昂和1% L -抗壞血酸的乳眘。 實例6 :含1 %麴酸的鐵普利昂乳眘 (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 丨裝. 訂. •線--_ 經濟部中央標準局R工消費合作社印製 82.1. 20,000 本紙張又度迺用中困國家標年·（CNS> T 4规格（210 X 297公货> 313525 A6 B6 經濟部中央樣準局R工消費合作社印« 五、發明説明（15 ) 表 8 <配方> 原料 1) 鐵普利昂（Teprenone) 2) 麴酸 3) 鯊烷 4 )肉豆蔻酸異丙酯 5 )山¥醇 6 ) C e t 〇硬脂醇 … 7 )甘油單硬脂酸酯 8 ) d - α -生育酚 9 ) Ρ 0 Ε ( 2 0 )花揪丹單硬脂酸酯 2.0 10) 漢生膠（Xanthangum) 0.1 11) 1,3-丁二醇 2.0 1 2 )甘油 3.0 13) 葡萄糖醇 5.0 14) 對羥基苯甲酸酯 0 . 2_ 15) 純化的水 添加至100.0 <製法> 將原料1和3-9稱重後並加熱至80-9G°C而生成一種溶 液，因而可提供一種油相。將原料10和11乃相互混合， 並將原料12-15加至其中。所産生之混合物可被加熱至 80-9G-C並攪拌成一種溶液，因而可提供一種水溶液柑。 -17- 比例（wU) 10 0 5 (精先閲讀背面之注意項再塡寫本頁) 丨裝. 訂： -線_ 本紙張尺度通Λ1中國國家標準（CNS>甲4规格（210 X 297公蜚） 82.1. 2〇,〇〇〇 〇___Β6_ 五、發明説明（16) 將原料2添加至所獲得之水溶液中β該油相可於抿拌下 被加至水溶液相中且經由均混合器將它們乳化之。所産 生之乳液於攪拌下被冷卻至室溫，因而獲得含1%鐵普 利昂和1 %麴酸的乳裔。 實例 7 :含1 % L -抗壞血酸之鐵普利昂沐浴製劑 表 9 <配方> 原料 比例（w U ) 1 )硫酸鈉 、 69.2 2 )磺酸氫鈉 24.0 3) 氣化鈉 3.0 4) Teprenone(鐵普利昂） 1.0 5) L-抗壞血酸 1 · 0 6) 聚氧化乙烯硬化的蓖麻油 0.8 7) 香基 1.0 <製法> 上述之组成物可經緊密地混合而成適合於$浴用的含 L-抗壞血酸鐵普利昂製劑。 實例 8 :含1% d-d -生育酚之鐵普利昂乳音 (猜先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁)

I i裝. 訂. .線· 經濟部中央標準局β工消费合作社印« 本紙張人度適用中國國家榇準（CNS>甲4規格（210 X 297公釐> 82·】· 20,000 A6 B6 比例（wtχ) ίο P no c 〇±c〇4o 五、發明説明（17) 表 10 <配方> 原料 1)鐵普利昂（Teprenone) 2 ) d - d -生育酚 3)鯊烷 4 )肉豆寇酸異丙酯 5 )山荔醇 6 ) C e t 〇硬脂醇 … 7 )甘油單硬脂酸酯 8) Ρ0Ε (20)花楸丹單硬脂酸酯 2.0 9) 漢生 _ (Xanthan gum) 0.1 10) 1 , 3-丁二醇 2.0 11) 甘油 3.0 12) 葡萄糖醇 5.0 13) 對羥基苯甲酸酯 0.2 1 4 )純化的水 加至1 0众.0 <製法> 將原料1-8稱重後並加熱至8G -90 °C而成一種溶液，因 而可提供一種油相》將原料9和10相互混合後並將原料 11-14加至其中β所獲得之混合物可被加熱至80-90 eC並 攪拌成溶液，因而可提供一種水溶液相。該油相可被加 至水溶液相中且經由均混合器於Μ拌下'將它們乳化之。 -19- 本紙張尺度迷用中國B家標竿（CNS)甲4规格（210 X 297公货〉 -------V---,-----------_---裝------訂；------線 {請先閲讀背面之注意事項再f本頁) 經濟部中央橒準局兵工消費合作社印髮 82.1. 20,000 A6 B6 五、發明説明（18) 所産生之乳液可在撗拌下被冷卻至室溫，因而獲得含1% 鐵普利昂和1 % d - -生育酚的乳裔。 比較實例2 - 5 : 比較實例2-5乃以如同實例5-6的方法且依照示於下表 1 1中它們相關的配方來實行。 表 11 <配方> 原料 L-抗環血酸 麴酸 鐵普利昂（Teprenone) 鯊烷 肉豆蔻酸異丙酯 山¥醇 Ceto硬脂醇 甘油單硬脂酸酯 d - α -生育酣 花楸丹單硬脂酸酯 漢生膠（Xanthan gum) 比較 凜例2 比較 實例 比較 實例 比較 實例5 <請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) —裝. 10 10 10 10.0 訂. 線. 0 5 0 5 0 5 0 5 經濟部中央樣準居β工消費合作社印髮 1，3-丁 甘油 葡萄糖醇 醇 本紙張尺度適用中國國家標竿（CNS> r 4規格（210 X 297公釐> 82.1. 20,000 A6 五、發明説明（19) 即 It 酯 酸 Λ 6 之 甲鈉 25-驗 苯二水驗 例試 基氫的試法實法 羥酸化用方於方 對磷純使驗將之 V試 下 至 加 量 1 適至 加 至 加 至 加 例 實 較 比 和 接 以 劑 M 値 6 之 得 獲 所 中 者 試 參 為 0 被 女 婦 的 歲 部用 艏試 6 經 的劑 臂製 前種 及一 上毎 臉 J 的次 者兩 試部 參臉 位洗 每沖 至午 抹早 塗天 劑毎 製於 的後 量之 適 ， 將位 為以 作加 們來 它計 估差 評色 以及 加準 再標 後之 期下 用接 ‘ 照 期時 星同 18其 共 ， 總果 經效 而的 期劑 星飾 3 白 估. 評 > 準 標 土 的 •’眼 眼顯 顯少 不極 成得 變變 斑斑 雀雀 和和 點點 斑斑 變 改 有 没 5 至 例用 實應 > 照地 果依開 結種分 驗六被 試該乃 < 音 例 實 較 比 和 者 試 參 乳所 的中 備其 製驗 所.試 方光 配無 之以 -5而 試前 參在 的及 關以 相 ， 於期 對星 。個 方 3 配經 品次 樣兩 的劑 知製 通的 被別 未値 有用 留使 乃乃 者天 試每 參其 有者 (請先閲讀背面之注意事項再場寫本頁) --裝· 訂. 線· 烴濟部中央標準局R工消費合作社印« 量乃 測果 計結 差些 色一 以 〇 被果 乃效 後的 前斑 的雀 劑及 製點 用斑 使上 於部 度臉 亮察。 It觀中 皮，12 的外表 位此下 部 。於 臂之示 本紙張尺度適用中國國家樣年（CNS>甲4规格（210 X 297公» ) 82.1. 20,000 A6 B6 五、發明説明（20) 表12 樣品 美白效果 皮麻ΥΙ的亮度（色差的平均值） + 士 一 塗抹前 塗抹後 改善程度（％ ) 實例5 13 6 0 59.8 (7.1 21.2 實例6 16 2 1 -69.2 43.0 27.4 比較 實例 1 0 2 17 62.5 60.5 3 . 2 比較 實·例3 5 6 8 61.3 55.4 9.6 比較 實例4 8 5 6 60.9 49.8 18.2 比較 實例5 11 7 1 58 . 3 47.7 .18.2 (請先閲讀背面之注意事項再場寫本頁) --裝- 訂. 線_

經濟部中央標準局β工消費合作社印W YI塗抹後 改善程度=100- - X 100 YI塗抹前 自表1 2可見，根據本發明之化粧品製劑其已於實例5 -22- , 本紙張尺度遴用中困Η家標申 (CNS) ψ 4规格（210 X 297公»〉 82.1. 20.000 A6 B6 ρ^·οο^5- 五、發明説明（21) -6中獲得，具有優良的美白效果並能有效的預防且改善 皮虜，斑點，和雀斑的變黑及變深，其乃經由鼷斑老化 及/或類似情形所導致的。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 丨裝· 訂· .線· 烴濟部中央樣準局R工消費合作社印Κ 82.1. 20,000 本紙張尺度逯用中國a家樣準（CNS>甲4规格（210 X 297公» ) 313525 A6 B6 五、發明説明（3·2 ) 實例 8:含1 %熊果武鐵普利昂乳苷 原料 1) 鐵普利昂（Teprenone) 2) 熊果武 3) 鯊烷 4) 肉豆寇酸異丙酯 5) 山餹醇 、 •6)Ceto硬脂醇 ' 7 )甘油單硬脂酸酯 8)d-a-生育齡 9 ) P 0 E ( 2 0 )花揪丹單硬脂酸酯 10) 漢生膠（Xanthan gum) 11) 1 , 3-丁二醇 比例（w t X ) 10 7 05 (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) --裝- 訂. 2 3.0 5 . 0. 0.2 添加至1 00 12)甘油 12) 葡萄糖醇 13) 對羥基苯甲酸酯 14) 純化的水 <製法> 將原料1及3-9項分別稱重後並經加熱至80-90'1〇而形 成溶液，因而可生成一種油相。再將原料10和11互相混 合，並將原料12-15加至其中。所獲得之混合物乃被加 熱至80-90 υ並經攪拌成一種溶液，因而可獲得一種水 溶液相，於此水相加原料2。将該油相加至水溶液相中 -24 - 本紙張尺度適用中國a家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） •線. 饞濟部中夹樣準房典工消费合作杜印製 82. 9. 6,000 A6 B6 五、發明説明（巧） 於均混合器下經攪拌而將它們乳化。將所獲得之乳液於 攪拌下冷卻至室溫，因而可獲得含1%鐵普利昂及1 % 熊果甙的乳《。 (請先閲$面之注意事項再塡r本頁) i裝. 訂· 姪濟部中央標毕局R工消费合作杜印製 -2 5 一 82. 9. 6,000 本紙張尺度適用中R因家標準（CNS)〒4规格（210 X 297公* )

Claims (1)

1. a: 35之5丨修正 補充 Α8 Β8 C8 D8 、申請專利範圍 第82101930號「含有鐵普利昂（teprenone)之美白組成物」 專利案 (85年8月5日修正） 巧申請專利範圍： 1. 一種美白組成物，含有： ⑴0.1〜20重量％鐵普利昂（Teprenone)其為一種以如下 結構式所示之化合物： CH

   ch3 ^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 \ fn .¾-ί (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 而其化學名稱為香葉草基香葉草基丙酮，及 00.1〜20重量S：—種或數種選自於麴酸，&L-抗壞血酸 和熊果甙， 及其衍生物的物質。 2. 根據申請專利範圍第1項的美白組成物，其為適合外用 的製劑。 3. 根據申請專利範圍第1項的美白組成物，其為適合沐浴 用的製劑。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210 X 297公釐）