JPS61289016A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は新規な細胞賦活作用を有する皮膚外用剤おもに
化粧料に関するものである。

従来、化粧料には種々の目的で生理活性成分や細胞賦活
剤などが配合されて来た。これらのものはいずれも皮膚
細胞内の一部の代謝系に作用して、その系の代謝を特異
的に高めるかあるいは抑制しようとするものであり、そ
れなりの効果を有するものでおった。ところが一方、生
体あるいは細胞は恒常性の維持という基本機能を有して
おり、ある物質が細胞に作用した場合は、その物質に対
応する代謝系が活発に反応し始めるが、生合成系であれ
分解系であれ、あまり片寄った反応にならないようにフ
ィードバック機構が働き、全体として細胞内の系は平衡
を保てるような仕組になっている。

さて、このように恒常性の維持という観点から考えると
、従来のような特定の薬効成分を化粧料中に含有せしめ
、これにより細胞賦活作用を得るという方法よりも、細
胞が本来有している恒常性維持機能を十分に発揮し得る
様な最適環境条件を作り出すことが真の細胞賦活ではな
いかと考えられるのである９、、、このような考えのち
とに本発明者らはヒト線維芽細胞を用いた実験により細
胞賦活作用について鋭意研究し、同時に表皮及び真皮細
胞における栄養補充と、それが肌に及ぼす影響とを調べ
た結果、アミノ酸類、ビタミン類、糖類などを含んだあ
る種の組成物に上記作用があることを見出し、これを化
粧料に配合することにより、肌荒れ改善効果やシワ防止
効果を有する肌にとって好ましい化粧料が得られたので
ある。本発明はかかる知見に基づくものである。

すなわち本発明は、皮膚外用剤中に必須成分として、 （ａ）アミノ酸類として、必須アミノ酸又はグルタミン
又はこれらの塩類より選択される３種以上、 （ｂ）ビタミン類として、少なくとも１種以上のビタミ
ンＢ群を含む２種以上、 （ｃ）糖類として、グルコース又はグルコース及びその
他の糖類、 の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分を含有することを特徴
とする皮膚外用剤に関するもので必る。

本発明を以下に、詳細に説明する。

本発明に適用される上記の（ａ＞成分で必るアミノ酸類
としては、必須アミノ酸又はグルタミン及びこれらの塩
類が挙げられ、さらに詳しくは必須アミノ酸として、人
間にとっての必須アミノ酸である８種すなわちロイシン
、インロイシン、スレオニン、フェニルアラニン、リジ
ン、メチオニン、トリプトファン、バリン及びグルタミ
ン、ざらにこれらの塩類が挙げられ、これらのうち３種
以上、好ましくは５種以上が用いられる。これらのアミ
ノ酸は皮膚の細胞内では合成できないものであり、°本
発明の狙いとする細胞賦活効果を得る為には栄養補充の
観点より、少なくとも３種以上の配合が必要である。

次に、本発明に適用される（ｂ）成分でおるビタミン類
としては、おもに水溶性ビタミン類のうち多くのものが
使用可能であり、このようなものとしては例えば、まず
ビタミンＢ群としてビタミンＢ１（チアミン）、Ｂ２（
リボフラビン）、Ｂ６（ピリドキシン）、Ｂ１２（コバ
ラミン）、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、フラビンア
デニンジヌクレオチド、パントテン酸、パントテン酸カ
ルシウム、パントテニールアルコールテニールエチルエ
ーテル、補酵素Ａ１リボフラビン酪酸エステル、シカプ
リル酸ピリドキシン、葉酸、ビオチン等が挙げられ、こ
れらの塩や複合体などももちろん使用可能である。他の
ビタミン類としてはｉ−イノシトール、Ｌ−アスコルビ
ン酸及びそのエステル、アスコルビン酸リン酸エステル
マグネシウム塩、等が挙げられ、これらのうち少なくと
も１種以上のビタミンＢ群を含む２種以上が用いられる
。もちろん本発明により提供される化粧料には上記水溶
性ビタミン類の他にビタミンＥ等の油溶性ビタミン類を
添加することができることは言うまでまないことである
。

次に本発明に適用される（ｃ）成分で必る糖類としては
、グルコースが挙げられ、これは皮膚表皮及び真皮細胞
の栄養源として必要なものであり、グルコース以外にも
他の糖類、例えば、マンノース、フルクトースなどや有
機酸類、例えば、コハク酸、クエン酸、α−ケトグルタ
ル酸等を配合することも好適である。但し、グルコース
が含まれていない場合は細胞内代謝系の解糖系−ＴＣＡ
回路として知られるグリコーゲンの好気的代謝系が十分
に作動しない為、本発明のねらいとする細胞賦活効果が
十分に得られないのである。

い上の簡便性から（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び必要に応
じてその他の成分を添加せしめた混合物（以下細胞賦活
組成物と略す）をあらかじめ調製しておき、これを化粧
料に添加せしめることが有利である。上記の細胞賦活組
成物の化粧料への配合量は化粧料の性質に応じて任意に
選択されるが、通常は化粧料全重量に対し凡そ０．　０
５〜１５重量％好ましくは０．１〜５重量％程度である
。又、各々の成分の化粧料への配合量は該化粧料全重量
中に、（ａ）成分では、必須アミノ酸又はグルタミン又
はこれらの塩類より選択される３種以上の総和が凡そｏ
、　ｏｉ〜１０．０重量％であり、各々の必須アミノ酸
又はその塩類の配合量は凡そｏ、ｏｏｉ〜５．０重量％
である。又、（ｂ）成分では、ビタミン類の総和が凡そ
ｏ、　ｏｏｉ〜２．０重量％であり、ビタミンＢ群の総
和が凡そ０．０００５〜１．Ｏ重量％である。

又、各々のビタミン類の配合量は凡そ０．０００１〜１
．０重量％である。次に、（ｃ）成分では、グルコース
が凡そ０．０１〜１０．０重１％であり、その他の糖類
や有ｖｓ酸順については、その配合量は特に制限される
ものではない。

尚、前記の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）各成分の配合比は特
に制限的ではないが、本発明者らが意図ケる細胞賦活効
果を最も好適に発現せしめるには。

前記（ａ）／　（ｂ）成分の総和重量比がゴ／１〜１０
０／１の範囲であり、且つ、前記（ａ）＋（ｂ）／（ｃ
）成分の総和重量比が１／１０〜１０／１の範囲である
ことが望ましい。

次に、本発明により提供される皮膚外用剤としては、ク
リーム、乳液、化粧水、パック、リップクリーム、リッ
プカラー、ファンデーション、養毛料、軟青など多くの
ものが挙げられ、配合の方法は前述の細胞賦活組成物を
調製するかあるいは（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の各成分を
それぞれそのまま又は水、アルコール、多価アルコール
等に溶解して、従来の薬効成分等を配合するのと同様の
方法により皮膚外用剤に配合することができる。

又、本発明に係わる化粧料には前述の（ａ）、（ｂ）、
（ｃ）の３成分の他通常化粧料に用いられる添加剤たと
えば、油脂類、界面活性剤、酸化防止剤、香料、色素、
アルコール類、多価アルコール類ル腐剤、サンスクリー
ン剤、水、保湿剤等を配合す°ることかできる。

Ｃ以下余白） 次に、本発明に適用される細胞賦活組成物の逸方例を以
下に示す。配合量は重量部である。

イソロイシン　　　　　　　１００ トリプトフ１ン　　　　　　　　５０ トレオニン　　　　　　　　１００ バリン　　　　　　　　　１００ フェニルアラニン　　　　　　５０ メチオニン　　　　　　　　　５０ リジン　　　　　　　　　　１５０ ロイシン　　　　　　　　　１００ グルタミン　　　　　　　　６００ と一イノシトール　　　　　　　７ ビタミンＢ６　　　　　　　　　４ パントテン酸　　　　　　　　　４ ニコチンアミド　　　　　　　　４ グルコース　　　　　　１．０００ 処方例−２ バリン　　　　　　　　　１００ リジン　　　　　　　　　　１００ グルタミン　　　　　　　　１００ 乙−イノシトール　　　　　　　２ ニコチンアミド　　　　　　　　１ セリン　　　　　　　　　　１００ トリプトフアン　　　　　　１５０ メチオニン　　　　　　　　２００ リボフラビン　　　　　　　　１０ ニコチンアミド　　　　　　　　５ パントテン酸カルシウム　　　５０ グルコース　　　　　　　１０００ （以下余白） 次に前記の細胞賦活組成物について、その細胞賦活効果
を調べる為、ヒト線維芽細胞を用いて実験を行ない結果
を示す。

通常、真皮あるいは筋肉などから得られた細胞は組織培
養皿で低密度で培養を開始すると、皿に一杯になるまで
分裂、増殖をすることが知られている。この時、細胞が
分裂する過程に於て、細胞内のデオキシリボ核！　（Ｄ
ＮＡ）の複製が起こり、チミジンがＤＮＡ内に取り込ま
れる。これを利用して、トリチウム（３日）によりラベ
ルされたチミジン（以下チミジン１と略す）を細胞培養
系に投与し、このチミジン１の取り込み量を測定して、
細胞の増殖すなわち細胞賦活の指標とした。チミジン１
の取り込み量が多いほど細胞賦活効果が大きいことを表
わしており、試験結果は下表−１に示す。試験方法は下
記の通りである。

く試　　料〉 本発明品として処方例−１及び処方例−２の細胞賦活組
成物を、対照量としてグルコースを用いた。

く検　体〉 各試料２ｇを各々生理食塩水１１に溶解せしめたもの及
びブランクとして生理食塩水を検体とした。

〈前培養培地〉 イーグル最小必須培地（Ｅ　ａｇｌｅ　　Ｍ　Ｅ　Ｍ　
）に子牛血清を５％（Ｖ／Ｖ）添加せしめたものを用い
た。

く試験方法〉 上記の前培養培地を６０＃φのファルコン社製組織培皿
に各々５ｄずつ採り、ひと皿当り１Ｘ１０４個の線維芽
細胞を播き、温度３７℃で、炭酸ガス濃度が５％に設定
された炭酸ガス細胞培養機内で２日間前培養する。次に
、各培養皿を生理食塩水で洗浄して前培養培地を除去し
た後、ひと皿当り検体５ｉ及び５マイクロキユリー（μ
ｃｉ）のチミジン１を加え、再び同じ条件で６時間培養
した後、各培養皿を生理食塩水で洗浄して検体及びチミ
ジン＊を除去した後、皿に付着している細胞を採取し細
胞内に取り込まれているチミジン＊量を液体シンチレー
ションカウンターを用いて測定する。

測定は各皿単位に行ない、１検体当り２皿の平均値をそ
の検体のチミジン１取込量とした。チミジン取込率は下
式により算出した。尚、ブランクは生理食塩水を用いた
場合のチミジン１取込量である。

チミジン取込率（％） （以下余白） 表−１ 以上の如く、本発明に係わる細胞賦活組成物はブランク
である生理食塩水や比較量であるグルコースと比べて、
チミジンのとりこみ率が格段に大きく、すなわち細胞賦
活効果が良好であり、皮膚上において表皮及び真皮細胞
の代謝環境の維持と栄養補充を満たすものである。、又
、前記の細胞賦活組成物を養毛料などの剤型として頭皮
に用いた場合は毛根細胞の賦活化により発毛促進効果が
観察されるのである。

次に、本発明に適用される化粧料について３０日間連用
による臨床テスト後官能評価を行ない結果を表−２に示
した。このとき本発明品として後期実施例−２の栄養ク
リームを用い、対照品としては実施例−２の栄養クリー
ムより細胞賦活組成物を除いたものを用いた。

試験方法は下記の通りである。

臨床テスト： 乾性肌又は荒れ肌性の女性２０名をパネラ−とし、左手
の甲全面に対照品を、右手の甲全面に本発明品をそれぞ
れ１日２回通常の使用状態と同様に塗布し、これを３０
日間続けた後、官能評価項目として肌のはり、つや、な
めらかさ、みずみずしさの４項目について下記のような
基準において評価し、２０名の平均値を評価点とした。

（以下余白） 非　　割　　少　　言と　　少　　割　　非常　　合　
　し　　えも　　し　　合　　常に　　　　　なら　　
　　　に いと も 数値は官能評価点 以上の如く、本発明に適用される化粧料は皮膚に連用す
ることにより、肌のはり、つや、なめらかさ、みずみず
しさなどに好ましい効果を発揮するものであり、優れた
肌荒れ改善効果を有するものである。尚、この肌荒れ改
善効果は乾性肌の女性について、特に顕著であった。

「実施例」 次に、本発明の実施例を示す。以下、配合量は重量部で
ある。

実施例−１エモリエントクリーム 置方例−１の細胞賦活組成物　　　　０．２Ｃ香　　料
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適量上記
処方物Ａを混合加熱して７０℃とする。これに上記処方
物Ｂを同様に混合加熱して、７０”Ｃとしたものを加え
、ホモミキ°サーで均一に乳化し、上記Ｃを加えて冷却
し、製品とする。

Ｂ　精製水　　　　　　　　　　　　　３０．０上記処
方物Ａを混合加熱して８０℃とする。これに上記Ｂであ
る精製水を８０℃に加熱したものを加え、ホモミキサー
で均一に乳化し、約４０℃まで冷却した後、約４０’Ｃ
に加温された上記Ｃを加えてざらにホモミキサーで攪拌
し、これを冷却して製品とする。

実施例−３乳　液 香　　　　　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　
適量上記処方物Ｂを混合加熱して７０℃とする。これに
上記処方物Ａを同様に混合加熱して、７０’Ｃとしたも
のを加え、ホモミキサーで均一に乳化し、冷却して製品
とする。

実施例−４化粧水 香　　　　　　料　　　　　　　　　　　　　　　適量
上記処方物Ａ及びＢを加温溶解し、ＢにＡを加え可溶化
して製品とする。

上記処方物Ａ及びＢを加温溶解し、ＢにＡを加え可溶化
して製品とする。

実施例−６養毛料 ■竺　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　０．２上記処方物Ａ及びＢを加温溶解し、ＢにＡを加
え可溶化して製品とする。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）皮膚外用剤中に必須成分として、 （ａ）アミノ酸類として、必須アミノ酸又はグルタミン
   又はこれらの塩類より選択される３種以上、 （ｂ）ビタミン類として、少なくとも１種以上のビタミ
   ンＢ群を含む２種以上、 （ｃ）糖類として、グルコース又はグルコース及びその
   他の糖類、 の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）３成分を含有す ることを特徴とする皮膚外用剤。 ２）上記（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の３成分を総量で０．
   ０５〜１５重量％含有してなる特許請求の範囲第１項記
   載の皮膚外用剤。 ３）皮膚外用剤が化粧料である特許請求の範囲第１項記
   載の皮膚外用剤。