[go: up one dir, main page]

RU95113086A - Производные 5-членного гетероарилоксазолиндинона в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их соли и s-оксиды, а также фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью на их основе - Google Patents

Производные 5-членного гетероарилоксазолиндинона в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их соли и s-оксиды, а также фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью на их основе

Info

Publication number
RU95113086A
RU95113086A RU95113086/04A RU95113086A RU95113086A RU 95113086 A RU95113086 A RU 95113086A RU 95113086/04 A RU95113086/04 A RU 95113086/04A RU 95113086 A RU95113086 A RU 95113086A RU 95113086 A RU95113086 A RU 95113086A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
carbon atoms
unbranched
different
substituted
Prior art date
Application number
RU95113086/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ридль Бернд
De]
Хэбих Дитер
Штолле Андреас
Вильд Ханно
Эндерманн Райнер
Дитер Бремм Клаус
Кролл Хейн-Петер
Лабишински Харальд
Шаллер Клаус
Верлинг Ханс-Отто
Original Assignee
Байер АГ (DE)
Байер Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер АГ (DE), Байер Аг filed Critical Байер АГ (DE)
Publication of RU95113086A publication Critical patent/RU95113086A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/48—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Abstract

1. Производные 5-членного гетероарилоксазолидинона общей формулы (I)в которойRозначает азидо-группу, гидроксил или группу формулы -OR, -O-SORили -NRR,где R- неразветвленный или разветвленный ацил с 1 - 8 атомами углерода или защитная группа для гидроксила,R- неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 4 атомами углерода или фенил, незамещенный или замещенный неразветвленным или разветвленным алкилом с 1 - 4 атомами углерода,Rи Rодинаковы или различны и означают циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, водород, фенил или неразветвленный, или разветвленный алкил с 1 - 8 атомами углерода, или защитную группу для аминогруппы,илиRили Rозначает группу формулы -CO-R, в которой Rозначает циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 8 атомами углерода, фенил или водород,A - непосредственно связанный через атом углерода 5-членный ароматический гетероцикл с 1 - 3 гетероатомами из группы, включающей серу, азот и кислород, который дополнительно может содержать анеллированное бензольное или нафтильное кольцо, причем циклы незамещены или однократно до трехкратно замещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, галоген, циано-группу, меркапто-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 6 атомами углерода в алкоксильной части, алкилтио-группу с 1 - 6 атомами углерода и ацил с 1 - 6 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 6 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 5 атомами углерода �

Claims (4)

1. Производные 5-членного гетероарилоксазолидинона общей формулы (I)
Figure 00000001

в которой
R1 означает азидо-группу, гидроксил или группу формулы -OR2, -O-SO2R3 или -NR4R5,
где R2 - неразветвленный или разветвленный ацил с 1 - 8 атомами углерода или защитная группа для гидроксила,
R3 - неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 4 атомами углерода или фенил, незамещенный или замещенный неразветвленным или разветвленным алкилом с 1 - 4 атомами углерода,
R4 и R5 одинаковы или различны и означают циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, водород, фенил или неразветвленный, или разветвленный алкил с 1 - 8 атомами углерода, или защитную группу для аминогруппы,
или
R4 или R5 означает группу формулы -CO-R6, в которой R6 означает циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 8 атомами углерода, фенил или водород,
A - непосредственно связанный через атом углерода 5-членный ароматический гетероцикл с 1 - 3 гетероатомами из группы, включающей серу, азот и кислород, который дополнительно может содержать анеллированное бензольное или нафтильное кольцо, причем циклы незамещены или однократно до трехкратно замещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, галоген, циано-группу, меркапто-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 6 атомами углерода в алкоксильной части, алкилтио-группу с 1 - 6 атомами углерода и ацил с 1 - 6 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 6 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 5 атомами углерода или группой формулы -NR7R8,
в которой
R7 и R8 одинаковы или различны и означают водород, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 4 атомами углерода или фенил, или вместе с атомом азота образуют пяти- или шестичленный насыщенный гетероцикл, который может иметь дальнейший гетероатом из группы, включающий азот, серу и кислород, причем данный гетероцикл может быть замещен, также на дальнейшем атоме азота, неразветвленным или разветвленным алкилом или ацилом с 1 - 3 атомами углерода,
и/или циклы могут быть замещены группой формулы NR7′R8′,
в которой
R7′и R8′ одинаковы или различны и имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или циклы могут быть замещены алкенилфенилом с 2 - 8 атомами углерода в алкенильной части, фенилом или пяти- или шестичленным ненасыщенным или насыщенным гетероциклом с 1 - 3 гетероатомами из группы, включающей серу, азот и кислород, при этом указанные заместители могут быть замещены группой формулы -CO-NR9R10, -NR11R12, -NR13-S(O)2-R14, R15R16N-SO2- или R17-S(O)a-, в которых
a означает число 0, 1 или 2,
R9, R10, R13, R15 и R16 одинаковы или различны и означают водород, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 6 атомами углерода или фенил,
R11 и R12 одинаковы или различны и имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они имеют то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или их отличное от них,
R14 и R17 одинаковы или различны и имеют указанное выше для R3 значение, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R3, или отличное от него,
и/или моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, галоген, циано-группу, меркапто-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, фенил, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 6 атомами углерода в алкоксильной части, алкилтио-группу с 1 - 6 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 6 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 5 атомами углерода или группой формулы -NR18R19,
в которой
R18 и R19 имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или циклы могут быть замещены остатком формулы
Figure 00000002

в которой n означает число 0, 1 или 2,
в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их соли и S-оксиды.
2. Производные 5-членного оксазолидинона общей формулы (I) по п. 1, в которых
R1 означает азидо-группу, гидроксил или группу формулы -OR2, -OSO2R3 или -NR4R5,
где
R2 - неразветвленный или разветвленный ацил с 1 - 6 атомами углерода или бензил,
R3 - неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 3 атомами углерода, фенил или толуолил,
R4 и R5 одинаковы или различны и означают циклопропил, циклопентил, циклогексил, водород, фенил, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 6 атомами углерода, трет.бутоксикарбонил или бензилоксикарбонил,
или
R4 или R5 означает группу формулы -CO-R6, в которой R6 означает циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 6 атомами углерода, фенил или водород,
A - непосредственно связанный через атом углерода пирролил, имидазолил, фурил, тиенил, тиазолил, оксазолил, изотиазолил, изоксазолил или фуразанил, или также непосредственно через атом углерода пятичленного кольца связанный индолил, бензо[b]тиенил, нафто[2,3-b]тиенил, бензо[b]тиазолил, бензо[b]фуранил или бензо[b]имидазолил, причем указанные циклы незамещены или однократно до трехкратно замещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, фтор, хлор, бром, йод, циано-группу, меркапто-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 4 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 4 атомами углерода в алкоксильной части, алкилтио-группу с 1 - 4 атомами углерода и ацил с 1 - 4 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 4 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 4 атомами углерода или группой формулы -NR7R8,
в которой
R7 и R8 одинаковы или различны и означают водород, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 3 атомами углерода или фенил, или вместе с атомом азота образуют морфолиновое, пирролидиниловое, пиперазиниловое или пиперидиловое кольцо, незамещенные или замещенные метилом, этилом или ацетилом, в том числе и через свободный атом азота,
и/или циклы могут быть замещены группой формулы NR7′R8′,
в которой
R7′и R8′ одинаковы или различны и имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или циклы могут быть замещены алкенилфенилом с 2 - 4 атомами углерода в алкенильной части, фенилом, пиридилом или тиенилом, которые незамещены или замещены группой формулы -CO-NR9R10, -NR11R12, -NR13-SO2-R14, R15R16N-SO2- или R17-S(O)a-,
в которых
a означает число 0, 1 или 2,
R9, R10, R13, R15 и R16 одинаковы или различны и означают водород, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 4 атомами углерода или фенил,
R11 и R12 одинаковы или различны и имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они имеют то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
R14 и R17 одинаковы или различны и имеют указанные выше для R3 значения, при этом они имеют то же самое значение, что радикал R3, или отличное от него,
и/или моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, фтор, хлор, бром, йод, циано-группу, меркапто-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, фенил, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 4 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 4 атомами углерода в алкоксильной части, алкилтио-группу с 1 - 4 атомами углерода и ацил с 1 - 4 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 4 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 4 атомами углерода или группой формулы -NR18R19,
в которой
R18 и R19 имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или циклы могут быть замещены остатком формулы
Figure 00000003

в которой n означает число 0, 1 или 2,
в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их соли и S-оксиды.
3. Производные 5-членного гетероарилоксазолидинона общей формулы (I) по п. 1,
в которой
R1 означает азидо-группу, гидроксил или группу формулы -OR2, -OSO2R3 или -NR4R5,
где
R2 - неразветвленный или разветвленный ацил с 1 - 6 атомами углерода,
R3 - метил, этил, фенил или толуолил,
R4 и R5 одинаковы или различны и означают циклопропил, циклопентил, циклогексил, водород, фенил, или неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 5 атомами углерода,
или
R4 или R5 означает группу формулы -CO-R6, в которой R6 означает циклопропил, циклопентил, циклогексил, неразветвленный или разветвленный алкил 1 - 4 атомами углерода, фенил или водород,
A - непосредственно связанный через атом углерода пирролил, имидазолил, фурил, тиенил, тиазолил, оксазолил, изотиазолил, изоксозолил или фуразанил, или также непосредственно через атом углерода пятичленного кольца связанный индолил, бензо[b]тиенил, бензо[b]тиазолил, бензо[b]фуранил или бензо[b]имидазолил, причем указанные циклы незамещены или однократно или двукратно замещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, фтор, хлор, бром, йод, циано-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 4 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 4 атомами углерода в алкоксильной части и ацил с 1 - 4 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 4 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 4 атомами углерода или группой формулы -NR7R8,
в которой
R7 и R8 одинаковы или различны и означают водород или метил, или вместе с атомом азота образуют морфолиниловое, пирролидиниловое, пиперазиниловое или пиперидиловое кольцо, незамещенные или замещенные метилом, этилом или ацетилом, в том числе и через свободный атом азота,
и/или циклы могут быть замещены группой формулы -NR7′R8′,
в которой
R7′и R8′ одинаковы или различны и имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или циклы могут быть замещены 2-фенилвинилом, фенилом, пиридилом или тиенилом, которые незамещены или замещены группой формулы -CO-NR9R10 или -NR11R12,
в которых
R9 и R10 одинаковы или различны и означают водород или метил,
R11 и R12 одинаковы или различны и имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они имеют то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, фтор, хлор, бром, йод, циано-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, фенил, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 4 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 4 атомами углерода в алкоксильной части и ацил с 1 - 4 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 4 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 4 атомами углерода или группой формулы -NR18R19,
в которой
R18 и R19 имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или циклы могут быть замещены остатком формулы
Figure 00000004

в которой n означает число 0, 1 или 2, в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их соли и S-оксиды.
4. Фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью, содержащая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и одно активное вещество, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит по меньшей мере одно производное 5-членного гетероарилоксазолидинона общей формулы (I)
Figure 00000005

в которой R1 означает азидо-группу, гидроксил или группу формулы -OR2, -O-SO2R3 или NR4R5,
где
R2 - неразветвленный или разветвленный ацил с 1 - 8 атомами углерода или защитная группа для гидроксила,
R3 - неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 4 атомами углерода или фенил, незамещенный или замещенный неразветвленным или разветвленным алкилом с 1 - 4 атомами углерода,
R4 и R5 одинаковы или различны и означают циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, водород, фенил или неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 8 атомами углерода, или защитную группу для аминогруппы,
или
R4 или R5 означает группу формулы -CO-R6, в которой R6 означает циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 8 атомами углерода, фенил или водород,
A - непосредственно связанный через атом углерода 5-членный ароматический гетероцикл с 1 - 3 гетероатомами из группы, включающей серу, азот и кислород, который дополнительно может содержать анеллированное бензольное или нафтильное кольцо, причем циклы незамещены или однократно до трехкратно замещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, галоген, циано-группу, меркапто-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 6 атомами углерода в алкоксильной части, алкилтио-группу с 1 - 6 атомами углерода и ацил с 1 - 6 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 6 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 5 атомами углерода или группой формулы -NR7R8,
в которой
R7 и R8 одинаковы или различны и означают водород, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 4 атомами углерода или фенил, или вместе с атомом азота образуют пяти- или шестичленный насыщенный гетероцикл, который может иметь дальнейший гетероатом из группы, включающей азот, серу и кислород, причем данный гетероцикл может быть замещен, также на дальнейшем атоме азота, неразветвленным или разветвленным алкилом или ацилом с 1 - 3 атомами углерода,
и/или циклы могут быть замещены группой формулы -NR7′R8′,
в которой
R7′и R8′ одинаковы или различны и имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или циклы могут быть замещены алкенифенилом с 2 - 8 атомами углерода в алкенильной части, фенилом или пяти- или шестичленным ненасыщенным или насыщенным гетероциклом с 1 - 3 гетероатомами из группы, включающей серу, азот и кислород, при этом указанные заместители могут быть замещены группой формулы -CO-NR9R10, -NR11R12, -NR13-S(O)2-R14, R15R16N-SO2- или R17-S(O)a-, в которых
a означает число 0, 1 или 2,
R9, R10, R13, R15 и R16 одинаковы или различны и означают водород, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 6 атомами углерода или фенил,
R11 и R12 одинаковы или различны и имеют указанные выше для R7 и R8 значения, при этом они имеют то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
R14 и R17 одинаковы или различны и имеют указанное выше для R3 значение, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикал R3, или отличное от него,
и/или моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей карбокси-группу, галоген, циано-группу, меркапто-группу, формил, трифторметил, нитро-группу, фенил, неразветвленные и разветвленные алкокси-группу с 1 - 6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1 - 6 атомами углерода в алкоксильной части, алкилтио-группу с 1 - 6 атомами углерода и ацил с 1 - 6 атомами углерода, или неразветвленным и разветвленным алкилом с 1 - 6 атомами углерода, незамещенным или замещенным гидроксилом, неразветвленными или разветвленными алкокси-группой или ацилом с 1 - 5 атомами углерода или группой формулы -NR18R19,
в которой
R18 и R19 имеют указанные выше R7 и R8 значения, при этом они могут иметь то же самое значение, что радикалы R7 и R8, или отличное от них,
и/или циклы могут быть замещены остатком формулы
Figure 00000006

в которой n означает число 0, 1 или 2, в виде смеси изомеров или отдельного изомера, его соль и S-оксид в эффективном количестве.
RU95113086/04A 1994-07-20 1995-07-19 Производные 5-членного гетероарилоксазолиндинона в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их соли и s-оксиды, а также фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью на их основе RU95113086A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DEP4425613.2 1994-07-20
DE4425613A DE4425613A1 (de) 1994-07-20 1994-07-20 5-gliedrige Heteroaryl-oxazolidinone

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU95113086A true RU95113086A (ru) 1997-06-27

Family

ID=6523633

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95113086/04A RU95113086A (ru) 1994-07-20 1995-07-19 Производные 5-членного гетероарилоксазолиндинона в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их соли и s-оксиды, а также фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью на их основе

Country Status (28)

Country Link
US (1) US5698574A (ru)
EP (1) EP0693491A1 (ru)
JP (1) JPH0853443A (ru)
KR (1) KR960004343A (ru)
CN (1) CN1121919A (ru)
AU (1) AU695661B2 (ru)
BG (1) BG99791A (ru)
CA (1) CA2154026A1 (ru)
CO (1) CO4410193A1 (ru)
CZ (1) CZ187395A3 (ru)
DE (1) DE4425613A1 (ru)
EE (1) EE9500044A (ru)
FI (1) FI953476L (ru)
HR (1) HRP950391A2 (ru)
HU (1) HUT74003A (ru)
IL (1) IL114622A (ru)
MA (1) MA23621A1 (ru)
NO (1) NO304488B1 (ru)
NZ (1) NZ272596A (ru)
PE (1) PE35896A1 (ru)
PL (1) PL309685A1 (ru)
RO (1) RO115161B1 (ru)
RU (1) RU95113086A (ru)
SK (1) SK91695A3 (ru)
SV (1) SV1995000042A (ru)
TN (1) TNSN95083A1 (ru)
YU (1) YU49195A (ru)
ZA (1) ZA956015B (ru)

Families Citing this family (69)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4425609A1 (de) * 1994-07-20 1996-01-25 Bayer Ag Benzofuranyl- und Benzothienyloxazolidinone
NZ302844A (en) * 1995-02-03 1999-06-29 Upjohn Co Antimicrobial hetero-aromatic ring substituted phenyloxazolidinones
US6124334A (en) * 1995-02-03 2000-09-26 Pharmacia & Upjohn Company Hetero-aromatic ring substituted phenyloxazolidinone antimicrobials
MX9801578A (es) * 1995-09-01 1998-08-30 Upjohn Co Feniloxazolidinonas que tienen un enlace c-c para anillos heterociclicos de 4-8 miembros.
DE19601264A1 (de) * 1996-01-16 1997-07-17 Bayer Ag Pyrido-annellierte Thienyl- und Furanyl-Oxazolidinone
GB9601666D0 (en) * 1996-01-27 1996-03-27 Zeneca Ltd Chemical compounds
DE19604223A1 (de) * 1996-02-06 1997-08-07 Bayer Ag Neue substituierte Oxazolidinone
HRP970049A2 (en) 1996-02-06 1998-04-30 Bayer Ag New heteroaryl oxazolidinones
GB9702213D0 (en) 1996-02-24 1997-03-26 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9609919D0 (en) 1996-05-11 1996-07-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
ES2186916T3 (es) * 1996-08-21 2003-05-16 Upjohn Co Derivados de isoxazolina como agentes antimicrobianos.
GB9717804D0 (en) 1997-08-22 1997-10-29 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9717807D0 (en) * 1997-08-22 1997-10-29 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9725244D0 (en) 1997-11-29 1998-01-28 Zeneca Ltd Chemical compounds
JP2002501059A (ja) 1998-01-23 2002-01-15 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー オキサゾリジノンの組合せライブラリー、組成物および調製方法
US7002020B1 (en) 1998-01-23 2006-02-21 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinone combinatorial libraries, compositions and methods of preparation
US6562844B2 (en) 1998-01-23 2003-05-13 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinone combinatorial libraries, compositions and methods of preparation
US6262044B1 (en) * 1998-03-12 2001-07-17 Novo Nordisk A/S Modulators of protein tyrosine phosphatases (PTPASES)
BR9911779A (pt) * 1998-05-12 2001-02-06 American Home Prod Benzotiofenos, benzofuranos e indóis úteis no tratamento de resistência à insulina e hiperglicemia
US6232322B1 (en) 1998-05-12 2001-05-15 American Home Products Corporation Biphenyl oxo-acetic acids useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
US6699896B1 (en) 1998-05-12 2004-03-02 Wyeth Oxazole-aryl-carboxylic acids useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
US6221902B1 (en) 1998-05-12 2001-04-24 American Home Products Corporation Biphenyl sulfonyl aryl carboxylic acids useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
US6451827B2 (en) 1998-05-12 2002-09-17 Wyeth 2,3,5-substituted biphenyls useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
US6110962A (en) * 1998-05-12 2000-08-29 American Home Products Corporation 11-aryl-benzo[B]naphtho[2,3-D]furans and 11-aryl-benzo[B]naphtho[2,3-D]thiophenes useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
US6121271A (en) * 1998-05-12 2000-09-19 American Home Products Corporation Naphtho[2,3-B]heteroar-4-yl derivatives
US6251936B1 (en) 1998-05-12 2001-06-26 American Home Products Corporation Benzothiophenes, benzofurans, and indoles useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
US6110963A (en) * 1998-05-12 2000-08-29 American Home Products Corporation Aryl-oxo-acetic acids useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
JP2002516305A (ja) 1998-05-12 2002-06-04 アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション インスリン抵抗性および高血糖症の治療に有用な２，３，５−置換ビフェニル
PL345162A1 (en) * 1998-06-05 2001-12-03 Astrazeneca Ab Oxazolidinone derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
MY122454A (en) 1998-06-05 2006-04-29 Upjohn Co Use of oxazolidinones for the preparation of a medicament for transdermal delivery
AU740781B2 (en) 1998-07-14 2001-11-15 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinones to treat eye infections
US6420349B1 (en) 1998-08-24 2002-07-16 Bristol-Myers Squibb Company Isoxazolinone antibacterial agents
AR020660A1 (es) * 1998-09-30 2002-05-22 Alcon Lab Inc Composiciones antibioticas para el tratamiento de ojos, oidos y nariz
AU4224699A (en) 1999-01-27 2000-08-18 Pharmacia & Upjohn Company Assays for modulators of elongation factor p activity
US6310081B1 (en) 1999-05-10 2001-10-30 American Home Products Corporation Biphenyl sulfonyl aryl carboxylic acids useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia
GB9928568D0 (en) 1999-12-03 2000-02-02 Zeneca Ltd Chemical compounds
MY127336A (en) 2000-03-22 2006-11-30 Upjohn Co Container for linezolid iv solution
US6514529B2 (en) 2000-03-22 2003-02-04 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinone tablet formulation
GB0009803D0 (en) * 2000-04-25 2000-06-07 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6465456B2 (en) 2000-06-29 2002-10-15 Bristol-Myers Squibb Company Isoxazolinone antibacterial agents
US6544991B2 (en) 2000-06-30 2003-04-08 Pharmacia & Upjohn Company Compositions and methods for treating bacterial infections
PE20020300A1 (es) * 2000-08-22 2002-05-10 Pharmacia Corp Composicion de solucion de un farmaco antibiotico a base de oxazolidinona con mejoramiento de la carga de farmaco
WO2002018354A1 (en) * 2000-08-31 2002-03-07 Abbott Laboratories Oxazolidinones and their use as antibacterial agents
PE20020578A1 (es) 2000-10-10 2002-08-14 Upjohn Co Una composicion de antibiotico topico para el tratamiento de infecciones oculares
ES2256331T3 (es) 2000-12-21 2006-07-16 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC Derivados de quinolina antimicrobianos y uso de los mismos para tratar infecciones bacterianas.
GB0118407D0 (en) * 2001-07-27 2001-09-19 Cipla Ltd Oxazolidinone derivatives as antibacterial agents
JP2003192773A (ja) * 2001-12-26 2003-07-09 Mitsui Chemicals Inc 生体吸収性ポリヒドロキシカルボン酸及びその製造法
TW200302095A (en) * 2002-01-25 2003-08-01 Upjohn Co Oxazolidinone cotherapy
AU2003218059A1 (en) * 2002-02-22 2003-09-09 Pharmacia Corporation Ophthalmic antibiotic drug formulations containing a cyclodextrin compound and cetyl pyridinium chloride
AR038536A1 (es) * 2002-02-25 2005-01-19 Upjohn Co N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados
US7141588B2 (en) * 2002-02-25 2006-11-28 Pfizer, Inc. N-aryl-2-oxazolidinone-5-carboxamides and their derivatives
CA2476545A1 (en) * 2002-03-29 2003-10-16 Pharmacia & Upjohn Company Parenteral, intravenous, and oral administration of oxazolidinones for treating diabetic foot infections
ATE321760T1 (de) * 2002-08-12 2006-04-15 Pharmacia & Upjohn Co Llc N-aryl-2-oxazolidinone und deren derivate
WO2004045616A1 (en) * 2002-11-21 2004-06-03 Pharmacia & Upjohn Company Llc N-(4-(piperazin-1-yl)-phenyl-2-oxazolidinone-5-carboxamide derivates and related compounds as antibacterial agents
US20060116400A1 (en) * 2002-11-28 2006-06-01 Astrazeneca Ab Oxazolidinone and/or isoxazoline derivatives as antibacterial agents
GB0229526D0 (en) * 2002-12-19 2003-01-22 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US20040170686A1 (en) * 2003-01-31 2004-09-02 Fredrickson Jennifer K. Suspension vehicle for coated drug particles
MXPA05007937A (es) * 2003-02-07 2005-09-30 Warner Lambert Co Agentes antibacterianos.
WO2004069832A2 (en) * 2003-02-07 2004-08-19 Warner-Lambert Company Llc Antibacterial agents
US20040191326A1 (en) * 2003-03-31 2004-09-30 Reo Joseph P. Taste-masking vehicle for coated oxazolidinone particles
US20040204463A1 (en) * 2003-04-01 2004-10-14 Harris Christina Renee N-aryl-2-oxazolidinone-5-carboxamides and their derivatives
CA2536480A1 (en) * 2003-08-25 2005-03-03 Warner-Lambert Company Llc Novel antimicrobial aryloxazolidinone compounds
US7304050B2 (en) * 2003-09-16 2007-12-04 Pfizer Inc. Antibacterial agents
AU2006231919A1 (en) 2005-04-06 2006-10-12 Pharmacia & Upjohn Company Llc 7-fluoro-1,3-dihydro-indol-2-one oxazolidinones as antibacterial agents
WO2008021338A2 (en) * 2006-08-15 2008-02-21 Wyeth Tricyclic oxazolidone derivatives useful as pr modulators
TW200815428A (en) * 2006-08-15 2008-04-01 Wyeth Corp Oxazolidone derivatives as PR modulators
WO2008021337A1 (en) * 2006-08-15 2008-02-21 Wyeth Oxazinan-2-one derivatives useful as pr modulators
CL2008000662A1 (es) * 2007-03-09 2008-04-25 Wyeth Corp Forma cristalina de 4-(2-(4,4-dimetil-2-oxooxazolidin-3-il) tiazo-4-il) benzonitrilo; metodo para la preparacion de dicho compuesto; composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto; kit farmaceutico que comprende a dicho compuesto; y su uso
WO2013182070A1 (zh) * 2012-06-08 2013-12-12 四川贝力克生物技术有限责任公司 一种用于预防或治疗分支杆菌疾病的药物

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL103945C (ru) * 1958-09-30
DE2304589A1 (de) * 1973-01-31 1974-08-01 Bayer Ag 3-alkyloxazolinone-(2)
JPS5735589A (en) * 1980-08-11 1982-02-26 Nippon Soda Co Ltd 5-thienyloxazoline derivative, its preparation and selective herbicide
JPS59216885A (ja) * 1983-05-20 1984-12-06 Kissei Pharmaceut Co Ltd チオフエン誘導体及びその製造方法
US4705799A (en) * 1983-06-07 1987-11-10 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyl oxooxazolidinyl benzenes useful as antibacterial agents
JPS6183170A (ja) * 1984-09-28 1986-04-26 Nippon Chemiphar Co Ltd 新規な１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体およびその製造法
DE3723797A1 (de) * 1987-07-18 1989-01-26 Merck Patent Gmbh Oxazolidinone
US4921869A (en) * 1987-10-09 1990-05-01 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyl oxooxazolidinyl cycloalkylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US5036092A (en) * 1987-10-09 1991-07-30 Du Pont Merck Pharmaceutical Aminomethyl oxooxazolidinyl azacycloalkylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US4965268A (en) * 1987-10-09 1990-10-23 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyl oxooxazolidinyl cycloalkylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US4801600A (en) * 1987-10-09 1989-01-31 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyl oxooxazolidinyl cycloalkylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
CA1320730C (en) * 1987-10-16 1993-07-27 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Aminomethyl oxooxazolidinyl aroylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US5254577A (en) * 1988-07-29 1993-10-19 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US4948801A (en) * 1988-07-29 1990-08-14 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
EP0359418B1 (en) * 1988-09-15 1994-10-12 The Upjohn Company 5'-Indolinyl-5beta-amidomethyloxazolidin-2-ones, 3-(fused-ring substituted)phenyl-5beta-amidomethyloxazolidin-2-ones and 3-(nitrogen substituted)phenyl-5beta-amidomethyloxazolidin-2-ones
DE3902439A1 (de) * 1989-01-27 1990-08-02 Basf Ag Pflanzenschuetzende mittel auf basis von 1-aryl- bzw. 1-hetarylimidazolcarbonsaeureestern
KR100257418B1 (ko) * 1991-11-01 2000-05-15 로렌스 티. 마이젠헬더 치환된 아릴-및 헤테로아릴-페닐옥사졸리디논

Also Published As

Publication number Publication date
NO304488B1 (no) 1998-12-28
PE35896A1 (es) 1996-10-14
CZ187395A3 (en) 1996-02-14
IL114622A (en) 1999-07-14
CN1121919A (zh) 1996-05-08
JPH0853443A (ja) 1996-02-27
AU695661B2 (en) 1998-08-20
US5698574A (en) 1997-12-16
MA23621A1 (fr) 1996-04-01
KR960004343A (ko) 1996-02-23
NO952866L (no) 1996-01-22
EP0693491A1 (de) 1996-01-24
HRP950391A2 (en) 1997-06-30
RO115161B1 (ro) 1999-11-30
YU49195A (sh) 1998-12-23
FI953476A0 (fi) 1995-07-18
NO952866D0 (no) 1995-07-19
HU9502167D0 (en) 1995-09-28
IL114622A0 (en) 1995-11-27
ZA956015B (en) 1996-02-22
TNSN95083A1 (fr) 1996-02-06
CA2154026A1 (en) 1996-01-21
BG99791A (en) 1996-04-30
CO4410193A1 (es) 1997-01-09
PL309685A1 (en) 1996-01-22
FI953476L (fi) 1996-01-21
SV1995000042A (es) 1996-03-28
HUT74003A (en) 1996-10-28
DE4425613A1 (de) 1996-01-25
EE9500044A (et) 1996-02-15
AU2498895A (en) 1996-02-01
SK91695A3 (en) 1996-02-07
NZ272596A (en) 1997-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU95113086A (ru) Производные 5-членного гетероарилоксазолиндинона в виде смеси изомеров или отдельных изомеров, их соли и s-оксиды, а также фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью на их основе
RU2353616C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
RU2348617C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
HUP0105414A2 (hu) Pirrolo-izokinolin-, azepino- és diazepino-indol-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
RU95112848A (ru) Гетеробициклические производные сульфонамида и сульфонового эфира, способы получения, антиопухолевое средство, фармакологическая композиция, способ лечения
FI863564A (fi) Foerfarande foer framstaellning av heterocykliskt substituerade indoler.
RU2010126105A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства
MX9206847A (es) Derivados de indolpirrolcarbazol, proceso para su preparacion y medicamento que los contiene
DE60315062D1 (de) Triazolverbindungen zur behandlung von dysmenorrhoe
EA200000400A1 (ru) Галогензамещенные тетрациклические производные тетрагидрофурана
PE20040768A1 (es) Derivados de arilen-(2-amino-fenil)-carboxamida como inhibidores de la histona desacetilasa (hdac)
DK1216245T3 (da) Farmaceutisk aktive sulfonylhydrazidderivater
DE69632854D1 (de) Wirkstoff zum schutz für organ oder gewebe
ATE525366T1 (de) Benzoxazolderivate und pharmazeutische zubereitungen die diese enthalten
BG103426A (en) Derivatives of substituted 4-biphenyl-4-hydroxy-oil acids as inhibitors of matrix metalloproteases
AR006719A1 (es) Derivados de bencilamina y formulacion farmaceutica que comprende a uno de dichos derivados.
RU2220953C2 (ru) Ненасыщенные производные гидроксимовой кислоты в качестве ингибиторов nadnad+ - adp-рибозилтрансферазы
DE68917772D1 (de) 2-Alkyl-3-benzoylbenzofurane und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen.
RU2005100761A (ru) Амидзамещенные производные ксантина, обладающие модуляторной активностью в отношении биосинтеза глюкозы из неуглеводных субстратов
IL66835A0 (en) Triazoloquinazolone derivatives and their salts,their preparation,their use as medicaments and the compositions containing them
AR036092A1 (es) Un derivado de benzoxazepina, su uso y una composicion farmaceutica que lo comprende
NO144927C (no) Analogifremgangsmaate ved fremstilling av terapeutisk aktive kinuclidinderivater
AR040123A1 (es) Compuestos tiofeno, antihelminticos e insecticidas
NO158459C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive fenyl-cyklobutanderivater.