RU2434019C2 - Ацилированные glp-1 соединения - Google Patents
Ацилированные glp-1 соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2434019C2 RU2434019C2 RU2007134156/04A RU2007134156A RU2434019C2 RU 2434019 C2 RU2434019 C2 RU 2434019C2 RU 2007134156/04 A RU2007134156/04 A RU 2007134156/04A RU 2007134156 A RU2007134156 A RU 2007134156A RU 2434019 C2 RU2434019 C2 RU 2434019C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ethoxy
- glp
- arg
- aib
- acetyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 6
- 101100337060 Caenorhabditis elegans glp-1 gene Proteins 0.000 title 1
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N Glucagon-like peptide 1 Chemical class C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 claims abstract 37
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 3
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 56
- -1 imidazopropionyl Chemical compound 0.000 claims 40
- GCYXWQUSHADNBF-AAEALURTSA-N preproglucagon 78-108 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 GCYXWQUSHADNBF-AAEALURTSA-N 0.000 claims 33
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 25
- 101800004266 Glucagon-like peptide 1(7-37) Proteins 0.000 claims 23
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N L-lysine Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 15
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
- 125000000738 acetamido group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)N([H])[*] 0.000 claims 11
- 125000003412 L-alanyl group Chemical group [H]N([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C(=O)[*])[H] 0.000 claims 10
- 125000000539 amino acid group Chemical group 0.000 claims 6
- MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N (2S)-2-Amino-3-hydroxypropansäure Chemical compound OC[C@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 5
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 4
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 102100025101 GATA-type zinc finger protein 1 Human genes 0.000 claims 3
- 101710198884 GATA-type zinc finger protein 1 Proteins 0.000 claims 3
- HNDVDQJCIGZPNO-YFKPBYRVSA-N L-histidine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 3
- AGPKZVBTJJNPAG-WHFBIAKZSA-N L-isoleucine Chemical compound CC[C@H](C)[C@H](N)C(O)=O AGPKZVBTJJNPAG-WHFBIAKZSA-N 0.000 claims 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 3
- ZCKYOWGFRHAZIQ-UHFFFAOYSA-N dihydrourocanic acid Chemical compound OC(=O)CCC1=CNC=N1 ZCKYOWGFRHAZIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- OQQDUMSNEFAJOO-MRVPVSSYSA-N (2r)-2-amino-2-(1h-imidazol-5-ylmethyl)-3-oxobutanoic acid Chemical compound CC(=O)[C@@](N)(C(O)=O)CC1=CN=CN1 OQQDUMSNEFAJOO-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims 2
- HSFOBLRKJTWQRO-ZCFIWIBFSA-N (2r)-2-amino-2-hydroxy-3-(1h-imidazol-5-yl)propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@@](O)(N)CC1=CN=CN1 HSFOBLRKJTWQRO-ZCFIWIBFSA-N 0.000 claims 2
- CNMAQBJBWQQZFZ-LURJTMIESA-N (2s)-2-(pyridin-2-ylamino)propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](C)NC1=CC=CC=N1 CNMAQBJBWQQZFZ-LURJTMIESA-N 0.000 claims 2
- WTKYBFQVZPCGAO-LURJTMIESA-N (2s)-2-(pyridin-3-ylamino)propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](C)NC1=CC=CN=C1 WTKYBFQVZPCGAO-LURJTMIESA-N 0.000 claims 2
- SAAQPSNNIOGFSQ-LURJTMIESA-N (2s)-2-(pyridin-4-ylamino)propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](C)NC1=CC=NC=C1 SAAQPSNNIOGFSQ-LURJTMIESA-N 0.000 claims 2
- KQMBIBBJWXGSEI-ROLXFIACSA-N (2s)-2-amino-3-hydroxy-3-(1h-imidazol-5-yl)propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)C(O)C1=CNC=N1 KQMBIBBJWXGSEI-ROLXFIACSA-N 0.000 claims 2
- AJFGLTPLWPTALJ-SSDOTTSWSA-N (2s)-2-azaniumyl-2-(fluoromethyl)-3-(1h-imidazol-5-yl)propanoate Chemical compound FC[C@@](N)(C(O)=O)CC1=CN=CN1 AJFGLTPLWPTALJ-SSDOTTSWSA-N 0.000 claims 2
- UYEGXSNFZXWSDV-BYPYZUCNSA-N (2s)-3-(2-amino-1h-imidazol-5-yl)-2-azaniumylpropanoate Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CNC(N)=N1 UYEGXSNFZXWSDV-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 2
- WOXWUZCRWJWTRT-UHFFFAOYSA-N 1-amino-1-cyclohexanecarboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1(N)CCCCC1 WOXWUZCRWJWTRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IINRZEIPFQHEAP-UHFFFAOYSA-N 1-aminocycloheptane-1-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1(N)CCCCCC1 IINRZEIPFQHEAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- NILQLFBWTXNUOE-UHFFFAOYSA-N 1-aminocyclopentanecarboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1(N)CCCC1 NILQLFBWTXNUOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- PAJPWUMXBYXFCZ-UHFFFAOYSA-N 1-aminocyclopropanecarboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1(N)CC1 PAJPWUMXBYXFCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- PJSQECUPWDUIBT-UHFFFAOYSA-N 1-azaniumylcyclooctane-1-carboxylate Chemical compound OC(=O)C1(N)CCCCCCC1 PJSQECUPWDUIBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- HNDVDQJCIGZPNO-RXMQYKEDSA-N D-histidine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-RXMQYKEDSA-N 0.000 claims 2
- 229930195721 D-histidine Natural products 0.000 claims 2
- HRRYYCWYCMJNGA-ZETCQYMHSA-N alpha-methyl-L-histidine Chemical compound OC(=O)[C@](N)(C)CC1=CN=CN1 HRRYYCWYCMJNGA-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims 2
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 2
- 229960002885 histidine Drugs 0.000 claims 2
- 125000003588 lysine group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(N([H])[H])C(*)=O 0.000 claims 2
- WLNMZODBWIWRGN-SSDOTTSWSA-N (2R)-2-amino-2-formyl-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoic acid Chemical compound C(=O)[C@](N)(CC1=CNC=N1)C(=O)O WLNMZODBWIWRGN-SSDOTTSWSA-N 0.000 claims 1
- MSECZMWQBBVGEN-LURJTMIESA-N (2s)-2-azaniumyl-4-(1h-imidazol-5-yl)butanoate Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC1=CN=CN1 MSECZMWQBBVGEN-LURJTMIESA-N 0.000 claims 1
- FVTVMQPGKVHSEY-UHFFFAOYSA-N 1-AMINOCYCLOBUTANE CARBOXYLIC ACID Chemical compound OC(=O)C1(N)CCC1 FVTVMQPGKVHSEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FUOOLUPWFVMBKG-UHFFFAOYSA-N 2-Aminoisobutyric acid Chemical compound CC(C)(N)C(O)=O FUOOLUPWFVMBKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N D-alpha-Ala Natural products CC([NH3+])C([O-])=O QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N Histidine Chemical compound OC(=O)C(N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QNAYBMKLOCPYGJ-UWTATZPHSA-N L-Alanine Natural products C[C@@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-UWTATZPHSA-N 0.000 claims 1
- 125000002066 L-histidyl group Chemical group [H]N1C([H])=NC(C([H])([H])[C@](C(=O)[*])([H])N([H])[H])=C1[H] 0.000 claims 1
- AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N L-threonine Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N 0.000 claims 1
- CYZKJBZEIFWZSR-LURJTMIESA-N N(alpha)-methyl-L-histidine Chemical compound CN[C@H](C(O)=O)CC1=CNC=N1 CYZKJBZEIFWZSR-LURJTMIESA-N 0.000 claims 1
- 229960003767 alanine Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 1
- 230000002068 genetic effect Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 claims 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
- 0 Cc1ccc(**)cc1 Chemical compound Cc1ccc(**)cc1 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/26—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/46—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
- C07K14/47—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Zoology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым соединения GLP-1 пролонгированного действия и их терапевтическому применению. 5 н. и 21 з.п. ф-лы.
Description
Claims (26)
1. Аналог GLP-1, имеющий по меньшей мере один непротеогенный аминокислотный остаток в положениях 7 и/или 8 относительно последовательности GLP-1 (7-37), который ацилирован фрагментом B-U' по лизиновому остатку в положении 26, где
(i) аналог GLP-1 представляет собой соединение формулы I (SEQ ID No.2):
где Хаа7 представляет собой L-гистидин, имидазопропионил, α-гидрокси-гистидин, D-гистидин, дезамино-гистидин, 2-амино-гистидин, β-гидрокси-гистидин, гомогистидин,
Nα-ацетил-гистидин, Nα-формил-гистидин, α-фторметил-гистидин, α-метил-гистидин, 3-пиридилаланин, 2-пиридилаланин или 4-пиридилаланин;
Xaa8 представляет собой Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Thr, Ser, Lys, Aib, (1-аминоциклопропил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклобутил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклопентил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогептил)-карбоновую кислоту или (1-аминоциклооктил)-карбоновую кислоту;
Xaa16 представляет собой Val или Leu;
Xaa18 представляет собой Ser, Lys или Arg;
Xaa19 представляет собой Туг или Gin;
Хаа20 представляет собой Leu или Met;
Хаа22 представляет собой Gly, Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln, Glu, Lys или Arg;
Хаа25 представляет собой Ala или Val;
Хаа27 представляет собой Glu или Leu;
Хаа30 представляет собой Ala, Glu или Arg;
Хаа33 представляет собой Val или Lys;
Хаа34 представляет собой Lys, Glu, Asn или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Aib;
Хаа36 представляет собой Arg, Gly или Lys или отсутствует;
Хаа37 представляет собой Gly, Ala, Glu, Pro, Lys или отсутствует.
(ii) B-U' содержит по меньшей мере две кислотные группы, причем одна кислотная группа присоединена на конце;
(iii) U' выбран из
, , ,
, ,
, ,
,
,
, ,
где m представляет собой 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6,
n представляет собой 1, 2 или 3,
s представляет собой 0, 1, 2 или 3,
t представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4,
р представляет собой 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22 или 23; и
(iv) В представляет собой кислотную группу, выбранную из
и
где I представляет собой 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20.
(i) аналог GLP-1 представляет собой соединение формулы I (SEQ ID No.2):
где Хаа7 представляет собой L-гистидин, имидазопропионил, α-гидрокси-гистидин, D-гистидин, дезамино-гистидин, 2-амино-гистидин, β-гидрокси-гистидин, гомогистидин,
Nα-ацетил-гистидин, Nα-формил-гистидин, α-фторметил-гистидин, α-метил-гистидин, 3-пиридилаланин, 2-пиридилаланин или 4-пиридилаланин;
Xaa8 представляет собой Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Thr, Ser, Lys, Aib, (1-аминоциклопропил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклобутил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклопентил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогептил)-карбоновую кислоту или (1-аминоциклооктил)-карбоновую кислоту;
Xaa16 представляет собой Val или Leu;
Xaa18 представляет собой Ser, Lys или Arg;
Xaa19 представляет собой Туг или Gin;
Хаа20 представляет собой Leu или Met;
Хаа22 представляет собой Gly, Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln, Glu, Lys или Arg;
Хаа25 представляет собой Ala или Val;
Хаа27 представляет собой Glu или Leu;
Хаа30 представляет собой Ala, Glu или Arg;
Хаа33 представляет собой Val или Lys;
Хаа34 представляет собой Lys, Glu, Asn или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Aib;
Хаа36 представляет собой Arg, Gly или Lys или отсутствует;
Хаа37 представляет собой Gly, Ala, Glu, Pro, Lys или отсутствует.
(ii) B-U' содержит по меньшей мере две кислотные группы, причем одна кислотная группа присоединена на конце;
(iii) U' выбран из
, , ,
, ,
, ,
,
,
, ,
где m представляет собой 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6,
n представляет собой 1, 2 или 3,
s представляет собой 0, 1, 2 или 3,
t представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4,
р представляет собой 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22 или 23; и
(iv) В представляет собой кислотную группу, выбранную из
и
где I представляет собой 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20.
2. Аналог GLP-1 по п.1, где
m представляет собой 2, 3, 4 или 5,
n представляет собой 1 или 2,
s представляет собой 0, 1 или 2,
t представляет собой 0, 1, 2 или 3,
р представляет собой 1, 2, 3, 4, 7, 11 или 23.
m представляет собой 2, 3, 4 или 5,
n представляет собой 1 или 2,
s представляет собой 0, 1 или 2,
t представляет собой 0, 1, 2 или 3,
р представляет собой 1, 2, 3, 4, 7, 11 или 23.
4. Аналог GLP-1 по п.3, где
I представляет собой 14, 15, 16, 17 или 18,
р представляет собой 1, 2, 3, 4 или 11,
s представляет собой 0, 1 или 2,
t представляет собой 0 или 1.
I представляет собой 14, 15, 16, 17 или 18,
р представляет собой 1, 2, 3, 4 или 11,
s представляет собой 0, 1 или 2,
t представляет собой 0 или 1.
5. Аналог GLP-1 по п.1, где s представляет собой 1.
6. Аналог GLP-1 по п.1, где I представляет собой 16.
7. Аналог GLP-1 по п.1, где р представляет собой 3 или 4.
8. Аналог GLP-1 по п.1, где n представляет собой 1.
9. Аналог GLP-1 по п.2, где
Хаа7 представляет собой His или дезамино-гистидин;
Хаа8 представляет собой Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys или Aib;
Xaa16 представляет собой Val;
Xaa18 представляет собой Ser;
Xaa19 представляет собой Туг;
Хаа20 представляет собой Leu;
Хаа22 представляет собой Gly, Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln или Glu;
Хаа25 представляет собой Ala;
Xaa27 представляет собой Glu;
Хаа30 представляет собой Ala или Glu;
Хаа33 представляет собой Val;
Хаа34 представляет собой Lys или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Alb;
Хаа36 представляет собой Arg или Lys
Хаа37 представляет собой Gly, амид, или отсутствует.
Хаа7 представляет собой His или дезамино-гистидин;
Хаа8 представляет собой Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys или Aib;
Xaa16 представляет собой Val;
Xaa18 представляет собой Ser;
Xaa19 представляет собой Туг;
Хаа20 представляет собой Leu;
Хаа22 представляет собой Gly, Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln или Glu;
Хаа25 представляет собой Ala;
Xaa27 представляет собой Glu;
Хаа30 представляет собой Ala или Glu;
Хаа33 представляет собой Val;
Хаа34 представляет собой Lys или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Alb;
Хаа36 представляет собой Arg или Lys
Хаа37 представляет собой Gly, амид, или отсутствует.
10. Аналог GLP-1 по п.9, где
Хаа7 представляет собой His;
Xaa8 представляет собой Aib;
Xaa16 представляет собой Val;
Xaa18 представляет собой Ser;
Xaa19 представляет собой Tyr;
Хаа20 представляет собой Leu;
Хаа22 представляет собой Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln;
Xaa25 представляет собой Ala;
Хаа27 представляет собой Glu;
Хаа30 представляет собой Ala;
Хаа33 представляет собой Val;
Хаа34 представляет собой Lys или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Aib;
Хаа36 представляет собой Arg;
Хаа37 представляет собой Gly.
Хаа7 представляет собой His;
Xaa8 представляет собой Aib;
Xaa16 представляет собой Val;
Xaa18 представляет собой Ser;
Xaa19 представляет собой Tyr;
Хаа20 представляет собой Leu;
Хаа22 представляет собой Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln;
Xaa25 представляет собой Ala;
Хаа27 представляет собой Glu;
Хаа30 представляет собой Ala;
Хаа33 представляет собой Val;
Хаа34 представляет собой Lys или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Aib;
Хаа36 представляет собой Arg;
Хаа37 представляет собой Gly.
11. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 содержит модификацию N-концевого L-гистидина в положении 7 последовательности GLP-1 (7-37).
12. Аналог GLP-1 по п.11, где указанный аналог GLP-1 содержит имидазопропионил7, α-гидрокси-гистидин7 или N-метил-гистидин7, D-гистидин7, дезамино-гистидин7, 2-амино-гистидин7, β-гидрокси-гистидин7, гомогистидин7, Nα-ацетил-гистидин7, α-фторметил-гистидин7, α-метил-гистидин7, 3-пиридилаланин7, 2-пиридилаланин7 или 4-пиридилаланин7.
13. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 включает замещение L-аланина в положении 8 последовательности GLP-1 (7-37) на другой аминокислотный остаток.
14. Аналог GLP-1 по п.13, где указанный аналог GLP-1 содержит Aib8, Gly8, Val8, Ile8, Leu8, Ser8, Thr8, (1-аминоциклопропил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклобутил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклопентил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогептил)-карбоновую кислоту или (1-аминоциклооктил)-карбоновую кислоту.
15. Аналог GLP-1 по п.14, где указанный аналог GLP-1 содержит Aib8.
16. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 содержит не более пятнадцати аминокислотных остатков, которые изменены, добавлены или удалены по сравнению с GLP-1 (7-37) (SEQ ID No.l).
17. Аналог GLP-1 по п.16, где не более десяти аминокислотных остатков, которые изменены, добавлены или удалены по сравнению с GLP-1 (7-37) (SEQ ID No.l).
18. Аналог GLP-1 по п.17, где указанный аналог GLP-1 содержит не более шести аминокислотных остатков, которые изменены, добавлены или удалены по сравнению с GLP-1 (7-37) (SEQ ID No.1).
19. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 содержит не более 3 аминокислотных остатков, которые не кодируются генетическим кодом.
20. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 содержит только один лизиновый остаток.
21. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, который представляет собой
Aib8, Arg34-GLP-1(7-37),
[3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
Aib8, Arg34, Pro37-GLP-1(7-37),
Aid8,22,27,30,35, Arg34, Pro37-GLP-1(7-37)-амид,
все замещенные B-U' в положении 26.
Aib8, Arg34-GLP-1(7-37),
[3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
Aib8, Arg34, Pro37-GLP-1(7-37),
Aid8,22,27,30,35, Arg34, Pro37-GLP-1(7-37)-амид,
все замещенные B-U' в положении 26.
22. Аналог GLP-1, который представляет собой Arg34-GLP-1(7-37),
[Gly8, Arg34-GLP-1(7-37),
оба замещенные B-U' в положении 26.
[Gly8, Arg34-GLP-1(7-37),
оба замещенные B-U' в положении 26.
23. Соединение по любому из пп.1-11, которое выбрано из
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(19-карбоксинанодеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-(карбоксиметил-амино)ацетиламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил]-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-3(S)-сульфопропиониламино[этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34,Pro37]GLP-1-(7-37)амид,
Aid8, Lys26(N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(пентадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}),Arg34)GLP-1 Н(7-37)-ОН,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино]этокси)этокси]-ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-α7-формил, N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)-ацетил][Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε2626-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Gly22,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(15-(N-((S)1,3-дикарбоксипропил)карбамоил)пентадеканоиламино)-(S)-4-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил)[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино](4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-ε26-{(S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинанодеканоиламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]-GLP 1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-[Aib8,22,27,30,35, Arg34, Pro37, Lys26]GLP-1 (7-37)амид,
N-ε26-[2-(2-[2-[4-(21-карбоксиунэйкозаноиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37).
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(19-карбоксинанодеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-(карбоксиметил-амино)ацетиламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил]-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-3(S)-сульфопропиониламино[этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34,Pro37]GLP-1-(7-37)амид,
Aid8, Lys26(N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(пентадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}),Arg34)GLP-1 Н(7-37)-ОН,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино]этокси)этокси]-ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-α7-формил, N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)-ацетил][Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε2626-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Gly22,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(15-(N-((S)1,3-дикарбоксипропил)карбамоил)пентадеканоиламино)-(S)-4-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил)[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино](4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-ε26-{(S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинанодеканоиламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]-GLP 1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-[Aib8,22,27,30,35, Arg34, Pro37, Lys26]GLP-1 (7-37)амид,
N-ε26-[2-(2-[2-[4-(21-карбоксиунэйкозаноиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37).
24. Соединение, выбранное из
N-ε26-17-(карбоксигептадеканоил)-[Aib8,Arg34] GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-(19-карбоксинанодеканоил)-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-(4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(15-карбоксипентадеканоил)амино]метил}бензоил)[Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(19-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-(карбоксиметил-амино)ацетиламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил] [Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-3(S)-сульфопропиониламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34,Pro37]GLP-1-(7-37)-амид,
Aib8,Lys26(N-ε26-{2-(2-(2-[2-(2-(4-(пентадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси] ацетил)этокси)этокси)ацетил)}), Arg34)GLP-1H(7-37)-OH,
N-α7-формил, N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε2626-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8, Gly22, Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(15-(N-((S)-1,3-дикарбоксипропил)карбамоил)пентадеканоиламино)-(S)-4-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино](4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-ε26-{(S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинанодеканоиламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино}[Aib8,Arg34] GLP-1 (7-37),
N-ε26-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-[Aib8,22,27,30,35, Arg34, Pro37, Lys26] GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(4-(21-карбоксиунэйкозаноиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Gly8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37).
N-ε26-17-(карбоксигептадеканоил)-[Aib8,Arg34] GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-(19-карбоксинанодеканоил)-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-(4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(15-карбоксипентадеканоил)амино]метил}бензоил)[Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(19-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-(карбоксиметил-амино)ацетиламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил] [Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-3(S)-сульфопропиониламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34,Pro37]GLP-1-(7-37)-амид,
Aib8,Lys26(N-ε26-{2-(2-(2-[2-(2-(4-(пентадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси] ацетил)этокси)этокси)ацетил)}), Arg34)GLP-1H(7-37)-OH,
N-α7-формил, N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε2626-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8, Gly22, Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(15-(N-((S)-1,3-дикарбоксипропил)карбамоил)пентадеканоиламино)-(S)-4-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино](4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-ε26-{(S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинанодеканоиламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино}[Aib8,Arg34] GLP-1 (7-37),
N-ε26-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-[Aib8,22,27,30,35, Arg34, Pro37, Lys26] GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(4-(21-карбоксиунэйкозаноиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Gly8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37).
25. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью GLP-1, содержащая соединение по любому из пп.1-24 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый эксципиент.
26. Применение соединения по любому из пп.1-24 для получения лекарственного средства, обладающего активностью GLP-1.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP05102171.5 | 2005-03-18 | ||
EP05102171 | 2005-03-18 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007134156A RU2007134156A (ru) | 2009-04-27 |
RU2434019C2 true RU2434019C2 (ru) | 2011-11-20 |
RU2434019C3 RU2434019C3 (ru) | 2020-07-20 |
Family
ID=36821525
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007134156A RU2434019C3 (ru) | 2005-03-18 | 2006-03-20 | Ацилированные glp-1 соединения |
Country Status (23)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8129343B2 (ru) |
EP (2) | EP1863839B1 (ru) |
JP (3) | JP5209463B2 (ru) |
KR (1) | KR101205272B1 (ru) |
CN (3) | CN104402989A (ru) |
AT (1) | ATE476446T1 (ru) |
AU (1) | AU2006224536B9 (ru) |
BR (2) | BR122019002626A2 (ru) |
CA (1) | CA2601784C (ru) |
DE (1) | DE602006015928D1 (ru) |
DK (2) | DK1863839T3 (ru) |
ES (2) | ES2350051T3 (ru) |
HU (2) | HUE028194T2 (ru) |
IL (1) | IL184051A (ru) |
MX (1) | MX2007011220A (ru) |
NL (1) | NL300936I2 (ru) |
NO (2) | NO337946B1 (ru) |
PL (2) | PL2322546T3 (ru) |
PT (2) | PT2322546E (ru) |
RU (1) | RU2434019C3 (ru) |
TW (2) | TWI362392B (ru) |
WO (1) | WO2006097537A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200707261B (ru) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2559320C2 (ru) * | 2010-03-26 | 2015-08-10 | Ново Нордиск А/С | Новые аналоги глюкагона |
RU2602601C2 (ru) * | 2011-04-12 | 2016-11-20 | Ново Нордиск А/С | Дважды ацилированные производные glp-1 |
RU2683039C2 (ru) * | 2013-04-18 | 2019-03-26 | Ново Нордиск А/С | Стабильные совместные агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1/глюкагона пролонгированного действия для медицинского применения |
US10570184B2 (en) | 2014-06-04 | 2020-02-25 | Novo Nordisk A/S | GLP-1/glucagon receptor co-agonists for medical use |
RU2735762C2 (ru) * | 2015-04-16 | 2020-11-06 | Зилэнд Фарма А/С | Ацилированный аналог глюкагона, его применение и способы получения |
Families Citing this family (214)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7658938B2 (en) | 1999-02-22 | 2010-02-09 | Merrion Reasearch III Limited | Solid oral dosage form containing an enhancer |
US8981061B2 (en) | 2001-03-20 | 2015-03-17 | Novo Nordisk A/S | Receptor TREM (triggering receptor expressed on myeloid cells) and uses thereof |
TW200526254A (en) * | 2003-09-19 | 2005-08-16 | Novo Nordisk As | Novel GLP-1 derivatives |
US9895444B2 (en) | 2004-08-25 | 2018-02-20 | Aegis Therapeutics, Llc | Compositions for drug administration |
US8268791B2 (en) * | 2004-08-25 | 2012-09-18 | Aegis Therapeutics, Llc. | Alkylglycoside compositions for drug administration |
US20060046962A1 (en) | 2004-08-25 | 2006-03-02 | Aegis Therapeutics Llc | Absorption enhancers for drug administration |
US20140162965A1 (en) | 2004-08-25 | 2014-06-12 | Aegis Therapeutics, Inc. | Compositions for oral drug administration |
US7893017B2 (en) | 2004-10-07 | 2011-02-22 | Novo Nordisk A/S | Protracted GLP-1 compounds |
JP5107713B2 (ja) | 2004-10-07 | 2012-12-26 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 遅延性のエキセンディン−4化合物 |
GB0426146D0 (en) | 2004-11-29 | 2004-12-29 | Bioxell Spa | Therapeutic peptides and method |
US8603972B2 (en) * | 2005-03-18 | 2013-12-10 | Novo Nordisk A/S | Extended GLP-1 compounds |
TWI362392B (en) * | 2005-03-18 | 2012-04-21 | Novo Nordisk As | Acylated glp-1 compounds |
CN100374462C (zh) * | 2005-11-21 | 2008-03-12 | 大连帝恩生物工程有限公司 | 截短胰高血糖素样肽1(sGLP-1)、制法及其应用 |
EP2007397B1 (en) | 2006-04-07 | 2013-07-24 | Merrion Research III Limited | Solid oral dosage form containing an enhancer |
US7998927B2 (en) * | 2006-06-23 | 2011-08-16 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US8226949B2 (en) | 2006-06-23 | 2012-07-24 | Aegis Therapeutics Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US20090326193A1 (en) * | 2006-06-23 | 2009-12-31 | Aegis Therapeutics Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US8084022B2 (en) * | 2006-06-23 | 2011-12-27 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US7425542B2 (en) * | 2006-06-23 | 2008-09-16 | Aegis Therapeutics, Inc. | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US8173594B2 (en) * | 2006-06-23 | 2012-05-08 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
EP2190460B1 (en) * | 2007-09-05 | 2014-12-17 | Novo Nordisk A/S | Peptides derivatized with a-b-c-d- and their therapeutical use |
CN101868476B (zh) | 2007-09-05 | 2015-02-25 | 诺沃-诺迪斯克有限公司 | 胰高血糖素样肽-1衍生物及其制药用途 |
ES2550363T3 (es) | 2007-09-05 | 2015-11-06 | Novo Nordisk A/S | Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico |
MX2010005245A (es) | 2007-11-16 | 2010-06-01 | Novo Nordisk As | Composiciones farmaceuticas que comprenden peptidos glp-1 o exendin-4 y un peptido de insulina basal. |
US20100317057A1 (en) | 2007-12-28 | 2010-12-16 | Novo Nordisk A/S | Semi-recombinant preparation of glp-1 analogues |
PT2910570T (pt) | 2008-03-18 | 2017-01-24 | Novo Nordisk As | Análogos de insulina acilados, estabilizados contra proteases |
AU2009228093B2 (en) | 2008-03-28 | 2014-08-07 | Neurelis, Inc. | Administration of benzodiazepine compositions |
BRPI0912384A2 (pt) | 2008-05-07 | 2015-10-13 | Merrion Res Iii Ltd | composição, e, método para preparar uma composição |
EP2323694A1 (en) | 2008-08-06 | 2011-05-25 | Novo Nordisk Health Care AG | Conjugated proteins with prolonged in vivo efficacy |
US8637647B2 (en) | 2008-09-12 | 2014-01-28 | Novo Nordisk A/S | Method of acylating a peptide or protein |
US8440631B2 (en) | 2008-12-22 | 2013-05-14 | Aegis Therapeutics, Llc | Compositions for drug administration |
AU2010207725B2 (en) | 2009-01-22 | 2015-06-11 | Novo Nordisk Health Care Ag | Stable growth hormone compounds |
RU2525393C2 (ru) | 2009-01-23 | 2014-08-10 | Ново Нордиск А/С | Производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение |
WO2010142665A1 (en) * | 2009-06-11 | 2010-12-16 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 and fgf21 combinations for treatment of diabetes type 2 |
EA022816B1 (ru) | 2009-07-13 | 2016-03-31 | Зилэнд Фарма А/С | Ацилированные аналоги глюкагона |
CN102612376A (zh) | 2009-08-06 | 2012-07-25 | 诺沃-诺迪斯克保健股份有限公司 | 具有延长的体内功效的生长激素 |
ES2625735T3 (es) * | 2009-12-16 | 2017-07-20 | Novo Nordisk A/S | Análogos y derivados de GLP-1 |
SI2525834T1 (sl) | 2010-01-22 | 2019-10-30 | Novo Nordisk Healthcare Ag | Rastni hormoni s podaljšano in vivo učinkovitostjo |
MX338357B (es) | 2010-01-22 | 2016-04-13 | Novo Nordisk Healthcare Ag | Compuestos estables de la hormona de crecimiento. |
US20130012432A1 (en) | 2010-02-26 | 2013-01-10 | Novo Nordisk A/S | Peptides for Treatment of Obesity |
WO2011120033A1 (en) | 2010-03-26 | 2011-09-29 | Merrion Research Iii Limited | Pharmaceutical compositions of selective factor xa inhibitors for oral administration |
RU2531590C2 (ru) * | 2010-04-27 | 2014-10-20 | Бета Фармасьютикалс,Ко,Лтд. | Аналоги глюкагоноподобного пептида-1 и их применение |
CN102186881B (zh) * | 2010-04-27 | 2015-04-08 | 贝达药业股份有限公司 | 胰高血糖素样肽-1衍生物及其应用 |
US9487570B2 (en) * | 2010-05-17 | 2016-11-08 | Betta Pharmaceuticals Co., Ltd | Glucagon like peptide analogs, composition, and method of use |
WO2012016419A1 (zh) * | 2010-08-06 | 2012-02-09 | 浙江贝达药业有限公司 | Glp-1衍生物及其应用 |
US9708383B2 (en) | 2010-11-09 | 2017-07-18 | Novo Nordisk A/S | Double-acylated GLP-1 derivatives |
EP3326620B1 (en) * | 2010-12-16 | 2020-03-04 | Novo Nordisk A/S | Solid compositions comprising a glp-1 agonist and a salt of n-(8-(2- hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid |
CN103476419A (zh) | 2011-01-07 | 2013-12-25 | 梅里翁第三研究有限公司 | 口服投药的含铁药物组合物 |
WO2012098188A1 (en) | 2011-01-19 | 2012-07-26 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 particles and compositions |
JP2014502984A (ja) | 2011-01-19 | 2014-02-06 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | Glp−1組成物 |
BR112013024076A2 (pt) * | 2011-03-28 | 2016-12-06 | Novo Nordisk As | análogos de glucagon |
KR101496136B1 (ko) * | 2011-03-30 | 2015-02-26 | 베타 파머수티컬 컴퍼니 리미티드 | 글루카곤 유사 펩타이드-1 유사체 및 이의 용도 |
KR102093463B1 (ko) * | 2011-04-12 | 2020-03-26 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 이중 아실화된 glp-1 유도체 |
US9353172B2 (en) | 2011-07-18 | 2016-05-31 | Arts Biologics A/S | Long acting biologically active luteinizing hormone (LH) compound |
EP2753642B8 (en) | 2011-09-06 | 2017-12-13 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives |
CA2849673A1 (en) | 2011-09-23 | 2013-03-28 | Novo Nordisk A/S | Novel glucagon analogues |
AU2012360998B2 (en) | 2011-12-29 | 2017-11-23 | Novo Nordisk A/S | Dipeptide comprising a non-proteogenic amino acid |
US9550830B2 (en) | 2012-02-15 | 2017-01-24 | Novo Nordisk A/S | Antibodies that bind and block triggering receptor expressed on myeloid cells-1 (TREM-1) |
EP2814842B1 (en) | 2012-02-15 | 2018-08-22 | Novo Nordisk A/S | Antibodies that bind peptidoglycan recognition protein 1 |
NO2814844T3 (ru) | 2012-02-15 | 2017-12-30 | ||
TR201903918T4 (tr) | 2012-03-22 | 2019-04-22 | Novo Nordisk As | Bir dağıtım ajanı içeren bileşimler ve bunların hazırlanması. |
HUE064694T2 (hu) | 2012-03-22 | 2024-04-28 | Novo Nordisk As | Továbbítószert tartalmazó készítmények és elõállításuk |
SMT201800491T1 (it) | 2012-03-22 | 2018-11-09 | Novo Nordisk As | Composizioni di peptidi glp-1 e relativa preparazione |
KR102266299B1 (ko) * | 2012-03-22 | 2021-06-18 | 노보 노르디스크 에이/에스 | Glp-1 펩티드의 조성물 및 그것의 제조 |
EA028665B1 (ru) | 2012-05-03 | 2017-12-29 | Зилэнд Фарма А/С | Соединения - двойные агонисты gip-glp-1 и способы |
CN104411322B (zh) * | 2012-05-08 | 2017-05-24 | 诺和诺德股份有限公司 | 双酰化glp‑1衍生物 |
WO2013167454A1 (en) | 2012-05-08 | 2013-11-14 | Novo Nordisk A/S | Double-acylated glp-1 derivatives |
EP2851429B1 (en) | 2012-05-18 | 2019-07-24 | Adda Biotech Inc. | Protein and protein conjugate for diabetes treatment, and applications thereof |
ES2871328T3 (es) * | 2012-06-20 | 2021-10-28 | Novo Nordisk As | Formulación de comprimido que comprende un péptido y un agente de suministro |
SI2866825T1 (sl) | 2012-07-01 | 2020-07-31 | Novo Nordisk A/S | Uporaba dolgo delujočih peptidov GLP-1 |
JP6534927B2 (ja) | 2012-07-23 | 2019-06-26 | ジーランド ファーマ アクティーゼルスカブ | グルカゴン類似体 |
TWI608013B (zh) | 2012-09-17 | 2017-12-11 | 西蘭製藥公司 | 升糖素類似物 |
CN104717972A (zh) * | 2012-10-17 | 2015-06-17 | 诺和诺德A/S(股份有限公司) | 用于口服肽递送的脂肪酸酰化氨基酸 |
WO2014166836A1 (en) | 2013-04-05 | 2014-10-16 | Novo Nordisk A/S | Growth hormone compound formulation |
ES2688462T3 (es) | 2013-05-02 | 2018-11-02 | Novo Nordisk A/S | Dosificación oral de compuestos de GLP-1 |
ES2646538T3 (es) * | 2013-06-20 | 2017-12-14 | Novo Nordisk A/S | Derivados de GLP-1 y sus usos |
US9498534B2 (en) | 2013-07-04 | 2016-11-22 | Novo Nordisk A/S | Derivatives of GLP-1 like peptides, and uses thereof |
US10266577B2 (en) | 2013-08-15 | 2019-04-23 | Novo Nordisk A/S | GLP-1 derivatives, and uses thereof |
GB201315335D0 (en) | 2013-08-29 | 2013-10-09 | Of Singapore | Amino diacids containing peptide modifiers |
CN105792851B (zh) | 2013-09-13 | 2023-10-10 | 斯克利普斯研究所 | 修饰的治疗剂及其组合物 |
EA034322B1 (ru) | 2013-10-17 | 2020-01-28 | Зилэнд Фарма А/С | Ацилированные аналоги глюкагона |
US9988429B2 (en) | 2013-10-17 | 2018-06-05 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
BR112016009889B1 (pt) | 2013-11-06 | 2023-11-28 | Zealand Pharma A/S | Análogo do gip, composição farmacêutica compreendendo um análogo do gip, ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, e seu uso |
US10131702B2 (en) | 2013-11-06 | 2018-11-20 | Zealand Pharma A/S | Glucagon-GLP-1-GIP triple agonist compounds |
US10626156B2 (en) | 2013-12-06 | 2020-04-21 | Jie Han | Bioreversable promoieties for nitrogen-containing and hydroxyl-containing drugs |
EP3082797A4 (en) * | 2013-12-18 | 2017-12-13 | The California Institute for Biomedical Research | Modified therapeutic agents, stapled peptide lipid conjugates, and compositions thereof |
AU2015220909A1 (en) | 2014-02-18 | 2016-07-14 | Novo Nordisk A/S | Stable glucagon analogues and use for treatment of hypoglycaemia |
US10689429B2 (en) | 2014-04-07 | 2020-06-23 | Novo Nordisk A/S | Double-acylated GLP-1 compounds |
JP6672175B2 (ja) | 2014-05-07 | 2020-03-25 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | Glp−1及び抗il−21を使用した1型糖尿病の治療 |
TN2017000008A1 (en) | 2014-07-17 | 2018-07-04 | Novo Nordisk As | Site directed mutagenesis of trem-1 antibodies for decreasing viscosity. |
EP3530671A3 (en) | 2014-09-05 | 2019-11-13 | University of Copenhagen | Gip peptide analogues |
GR20140100479A (el) * | 2014-09-23 | 2016-05-05 | Novetide, Ltd., | Συνθεση λιραγλουτιδης |
EP3006045B3 (en) | 2014-10-07 | 2021-03-17 | Cyprumed GmbH | Pharmaceutical formulations for the oral delivery of peptide or protein drugs |
RU2716985C2 (ru) | 2014-10-29 | 2020-03-17 | Зилэнд Фарма А/С | Соединения-агонисты gip и способы |
CN106999602B (zh) * | 2014-11-27 | 2022-02-01 | 诺和诺德股份有限公司 | Glp-1衍生物及其用途 |
CN107108714B (zh) | 2014-12-17 | 2022-02-08 | 诺和诺德股份有限公司 | Glp-1衍生物及其用途 |
AU2015371056B2 (en) | 2014-12-23 | 2020-06-25 | Novo Nordisk A/S | FGF21 derivatives and uses thereof |
ES2975708T3 (es) * | 2015-01-29 | 2024-07-12 | Novo Nordisk As | Comprimidos que comprenden agonista del GLP-1 y recubrimiento entérico |
US20180263915A1 (en) * | 2015-01-29 | 2018-09-20 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical Composition for Oral GLP-1 Administration Comprising a Tablet Core and Immediate Release Coating |
BR112017026853A2 (pt) * | 2015-06-16 | 2018-08-14 | Sun Pharma Advanced Research Company Limited | composição de ação prolongada |
US20190000928A1 (en) | 2015-06-17 | 2019-01-03 | The California Institute For Biomedical Research | Modified therapeutic agents and compositions thereof |
CN106554403B (zh) * | 2015-09-25 | 2021-08-31 | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 | 艾塞那肽修饰物及其用途 |
CN106554409B (zh) * | 2015-09-30 | 2020-04-07 | 天津药物研究院有限公司 | 一种长效胰高血糖素样肽-1类似物及其应用 |
CN106554408A (zh) * | 2015-09-30 | 2017-04-05 | 天津药物研究院有限公司 | 长效胰高血糖素样肽-1类似物二聚体及其应用 |
WO2017060500A1 (en) | 2015-10-07 | 2017-04-13 | Cyprumed Gmbh | Pharmaceutical formulations for the oral delivery of peptide drugs |
CN106928343A (zh) * | 2015-12-30 | 2017-07-07 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 索玛鲁肽的制备方法 |
ES2835033T3 (es) | 2016-03-03 | 2021-06-21 | Novo Nordisk As | Derivados de GLP-1 y sus usos |
CN107266557B (zh) * | 2016-04-06 | 2020-04-07 | 天津药物研究院有限公司 | 一种聚乙二醇修饰的胰高血糖素样肽-1类似物 |
JP7221694B2 (ja) * | 2016-04-28 | 2023-02-14 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 心血管状態におけるセマグルチド |
WO2018065634A1 (en) | 2016-10-07 | 2018-04-12 | Cyprumed Gmbh | Pharmaceutical compositions for the nasal delivery of peptide or protein drugs |
WO2018078112A1 (en) | 2016-10-27 | 2018-05-03 | Aarhus Universitet | Glp-1 agonist (eg liraglutide) for use in the treatment of multiple sclerosis |
CN109922835B (zh) | 2016-11-07 | 2023-08-04 | 诺和诺德股份有限公司 | Peg化合物的dchbs活性酯及其用途 |
HUE060149T2 (hu) | 2016-12-16 | 2023-02-28 | Novo Nordisk As | Inzulint tartalmazó gyógyászati készítmények |
CN107033234B (zh) * | 2017-01-03 | 2018-06-26 | 北京凯因科技股份有限公司 | 酰化的glp-1衍生物 |
US20200188479A1 (en) | 2017-03-08 | 2020-06-18 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Apparatus and methods for administration of a nauseogenic compound from a drug delivery device |
JP2020521784A (ja) | 2017-05-31 | 2020-07-27 | ユニバーシティ オブ コペンハーゲン | 長時間作用性gipペプチド類似体 |
AR112015A1 (es) | 2017-06-09 | 2019-09-11 | Novo Nordisk As | Composiciones sólidas para administración oral |
CN109248323B (zh) * | 2017-07-14 | 2023-09-08 | 杭州先为达生物科技有限公司 | 酰化的glp-1衍生物 |
AU2018303625A1 (en) * | 2017-07-19 | 2020-02-06 | Novo Nordisk A/S | Bifunctional compounds |
ES2976496T3 (es) | 2017-08-24 | 2024-08-02 | Novo Nordisk As | Composiciones de GLP-1 y usos de las mismas |
WO2019048660A1 (en) | 2017-09-10 | 2019-03-14 | Novo Nordisk A/S | MIC-1 AND GLP-1 FOR USE IN THE TREATMENT OF OBESITY |
CN111164128A (zh) | 2017-09-29 | 2020-05-15 | 韩美药品株式会社 | 包含作为接头的非肽基聚合物偶联的脂肪酸衍生物化合物的蛋白复合物及其制备方法 |
BR112020006246A2 (pt) | 2017-10-12 | 2021-03-30 | Novo Nordisk A/S | Método para controle do peso de um sujeito em necessidade |
CN107881187A (zh) * | 2017-11-20 | 2018-04-06 | 珠海联邦制药股份有限公司 | 将大肠杆菌表达的融合蛋白转化为利拉鲁肽的制备方法及应用 |
WO2019120639A1 (en) | 2017-12-21 | 2019-06-27 | Bachem Holding Ag | Solid phase synthesis of acylated peptides |
MA53076B1 (fr) | 2018-02-02 | 2023-11-30 | Novo Nordisk As | Compositions solides comportant un agoniste glp-1, du sel d'acide n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylate et un lubrifiant |
CN110294800B (zh) * | 2018-03-22 | 2022-03-04 | 齐鲁制药有限公司 | 一种索玛鲁肽的制备方法 |
SG11202009625WA (en) | 2018-04-02 | 2020-10-29 | Bristol Myers Squibb Co | Anti-trem-1 antibodies and uses thereof |
RS63523B1 (sr) * | 2018-04-05 | 2022-09-30 | Sun Pharmaceutical Ind Ltd | Novi glp-1 analozi |
WO2019193204A1 (en) | 2018-04-06 | 2019-10-10 | Cyprumed Gmbh | Pharmaceutical compositions for the transmucosal delivery of therapeutic peptides and proteins |
CN115814064A (zh) * | 2018-04-19 | 2023-03-21 | 杭州先为达生物科技有限公司 | Glp-1衍生物及其治疗用途 |
WO2019200594A1 (zh) * | 2018-04-19 | 2019-10-24 | 杭州先为达生物科技有限公司 | 酰化的glp-1衍生物 |
MA52483A (fr) | 2018-05-04 | 2021-03-10 | Novo Nordisk As | Dérivés de gip et leurs utilisations |
TWI829687B (zh) | 2018-05-07 | 2024-01-21 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 包含glp-1促效劑與n-(8-(2-羥基苯甲醯基)胺基)辛酸之鹽的固體組成物 |
US20210379159A1 (en) | 2018-10-26 | 2021-12-09 | Novo Nordisk A/S | Stable semaglutide compositions and uses thereof |
CN109180801B (zh) * | 2018-11-01 | 2021-08-13 | 汉肽生物医药集团有限公司 | 一种合成索玛鲁肽的方法 |
KR20210102911A (ko) | 2018-12-03 | 2021-08-20 | 안타그 테라퓨틱스 에이피에스 | 변형된 gip 펩티드 유사체 |
EP3897570A1 (en) | 2018-12-19 | 2021-10-27 | KRKA, d.d., Novo mesto | Pharmaceutical composition comprising glp-1 analogue |
EA202091615A1 (ru) | 2018-12-21 | 2021-03-05 | Аегис Терапьютикс, Ллс | Интраназальные составы на основе эпинефрина и способы лечения заболевания |
US11617965B2 (en) | 2018-12-21 | 2023-04-04 | Novo Nordisk A/S | Process of spray drying of GLP-1 peptide |
WO2020152304A1 (en) | 2019-01-24 | 2020-07-30 | Novo Nordisk A/S | Roller compactor and method of dry granulation using a roller compactor |
JP2022520792A (ja) | 2019-02-12 | 2022-04-01 | アンブルックス,インコーポレイテッド | 抗体-tlrアゴニストコンジュゲートを含有する組成物、その方法、及び使用 |
JP7495420B2 (ja) | 2019-02-20 | 2024-06-04 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | アミノアシル-tRNA合成酵素およびこの使用 |
CN113631251A (zh) | 2019-03-15 | 2021-11-09 | 诺和诺德股份有限公司 | Glp-1肽的喷雾干燥工艺 |
WO2020190757A1 (en) | 2019-03-15 | 2020-09-24 | Novetide Ltd. | Improved processes for the preparation of semaglutide |
CN111748019A (zh) * | 2019-03-29 | 2020-10-09 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种多肽衍生化合物的合成方法 |
CN113677702A (zh) | 2019-04-01 | 2021-11-19 | 诺和诺德股份有限公司 | 针对利拉鲁肽的抗体及其用途 |
CA3136163A1 (en) | 2019-04-11 | 2020-10-15 | Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd. | Multi-receptor agonist and medical use thereof |
CN111909256A (zh) * | 2019-05-10 | 2020-11-10 | 宁波鲲鹏生物科技有限公司 | 多肽衍生物及其制备方法 |
BR112021023012A2 (pt) * | 2019-05-21 | 2022-01-04 | Medimmune Ltd | Coformulações injetáveis à base de ciclodextrina de inibidores de sglt2 e peptídeos de incretina |
EP4025192A1 (en) | 2019-09-02 | 2022-07-13 | Novo Nordisk A/S | Process for producing a tablet comprising glp-1 peptides |
CN110590934B (zh) * | 2019-09-25 | 2020-12-08 | 北京乐普医药科技有限公司 | 一种glp-1化合物 |
EP4054620B1 (en) | 2019-11-06 | 2024-05-29 | Novo Nordisk A/S | Semaglutide in the treatment of alzheimer's dementia |
EP4054536A1 (en) | 2019-11-07 | 2022-09-14 | Novo Nordisk A/S | Solid compositions comprising a glp-1 agonist, an sglt2 inhibitor and a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid |
EP3819308A1 (en) | 2019-11-07 | 2021-05-12 | Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. | Process for the manufacture of derivatized amino acids |
WO2021105393A1 (en) | 2019-11-29 | 2021-06-03 | Novo Nordisk A/S | Processes for obtaining stable glp-1 compositions |
WO2021123228A1 (en) | 2019-12-18 | 2021-06-24 | Krka, D.D., Novo Mesto | Pharmaceutical composition comprising glp-1 analogue |
CN119060161A (zh) | 2019-12-30 | 2024-12-03 | 甘李药业股份有限公司 | 长效glp-1化合物 |
EP4085077A4 (en) | 2019-12-31 | 2024-01-17 | Beijing QL Biopharmaceutical Co., Ltd. | FUSION PROTEINS FROM GLP-1 AND GDF15 AND CONJUGATES THEREOF |
CN113728013B (zh) | 2020-01-11 | 2022-06-14 | 北京质肽生物医药科技有限公司 | Glp-1和fgf21的融合蛋白的缀合物 |
DK4097099T3 (da) | 2020-02-07 | 2024-07-15 | Gasherbrum Bio Inc | Heterocyckliske GLP1-agonister |
EP4104820A4 (en) | 2020-02-14 | 2024-04-17 | G2GBIO, Inc. | PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SUSTAINED-RELEASE MICROSPHERES COMPRISING A GLP -1 ANALOG OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF |
CN111253475B (zh) * | 2020-02-18 | 2021-03-09 | 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 | Glp-1激动多肽化合物及其盐与合成方法及用途 |
US20230082544A1 (en) | 2020-02-18 | 2023-03-16 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical formulations |
WO2021205388A2 (en) | 2020-04-10 | 2021-10-14 | Fresenius Kabi Oncology Limited | An improved process for the preparation of semaglutide side chain |
US11478533B2 (en) | 2020-04-27 | 2022-10-25 | Novo Nordisk A/S | Semaglutide for use in medicine |
CN115461044A (zh) | 2020-04-29 | 2022-12-09 | 诺和诺德股份有限公司 | 包含glp-1激动剂和组氨酸的固体组合物 |
AR122579A1 (es) * | 2020-06-12 | 2022-09-21 | Lilly Co Eli | Proceso para preparar un agonista dual glp-1 / glucagón |
IL299707A (en) | 2020-07-22 | 2023-03-01 | Novo Nordisk As | Co-agonists for GLP-1 and GIP receptors |
JP2023537501A (ja) | 2020-08-06 | 2023-09-01 | ガシャーブラム・バイオ・インコーポレイテッド | ヘテロ環glp-1アゴニスト |
WO2022040596A1 (en) | 2020-08-20 | 2022-02-24 | Ambrx, Inc. | Antibody-tlr agonist conjugates, methods and uses thereof |
CN116419750A (zh) | 2020-09-07 | 2023-07-11 | 西普鲁梅有限公司 | 改进的glp-1受体激动剂的药物制剂 |
CN114729060B (zh) * | 2020-09-30 | 2022-11-25 | 北京质肽生物医药科技有限公司 | 多肽缀合物和使用方法 |
AU2021374823B2 (en) | 2020-11-06 | 2024-09-12 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 prodrugs and uses hereof |
TW202440619A (zh) | 2020-12-18 | 2024-10-16 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | Glp-1及澱粉素受體之共促效劑 |
JP2024511107A (ja) | 2021-03-25 | 2024-03-12 | ブライトジーン バイオ-メディカル テクノロジー カンパニー リミテッド | Gipとglp-1の二重受容体作動薬、医薬組成物および使用 |
AU2022249223A1 (en) | 2021-04-03 | 2023-10-12 | Ambrx, Inc. | Anti-her2 antibody-drug conjugates and uses thereof |
TW202304500A (zh) | 2021-04-21 | 2023-02-01 | 瑞士商諾華公司 | 升糖素樣肽化合物 |
CN117881415A (zh) | 2021-06-10 | 2024-04-12 | 安泰博医药 | 肥胖症和肥胖症相关障碍的治疗 |
BR112023025201A2 (pt) | 2021-06-23 | 2024-02-27 | Peptron Inc | Composição de formulação de liberação sustentada compreendendo semaglutida, método para a produção de uma composição de formulação de liberação sustentada e uso da dita composição para tratar diabetes, obesidade, esteato-hepatite não alcoólica ou doença cerebral degenerativa |
EP4360645A1 (en) * | 2021-06-25 | 2024-05-01 | Gan & Lee Pharmaceuticals Co., Ltd. | Pharmaceutical composition containing glp-1 compound |
CN117580583A (zh) | 2021-06-25 | 2024-02-20 | 甘李药业股份有限公司 | Pcsk9抑制剂和glp-1受体激动剂的药物组合 |
WO2023285334A1 (en) | 2021-07-12 | 2023-01-19 | Novo Nordisk A/S | Novel fatty acid modified urocortin 2 derivatives and the uses thereof |
CN117979958A (zh) | 2021-07-15 | 2024-05-03 | 诺和诺德股份有限公司 | 包含n-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸盐的片剂 |
CN116410297A (zh) * | 2021-07-19 | 2023-07-11 | 内蒙古博睿精创科技有限公司 | 长效glp-1多肽类似物及其制备方法和应用 |
WO2023012263A1 (en) | 2021-08-04 | 2023-02-09 | Novo Nordisk A/S | Solid oral peptide formulations |
US20240374587A1 (en) | 2021-09-08 | 2024-11-14 | Shionogi & Co., Ltd. | Medicine for prevention and treatment of diseases linked to anti-obesity activity |
JP2024544920A (ja) | 2021-11-10 | 2024-12-05 | アイ2オー セラピューティクス,インク. | イオン液体組成物 |
WO2023110833A1 (en) | 2021-12-13 | 2023-06-22 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical formulations comprising a cyclodextrin |
AU2022413318A1 (en) | 2021-12-13 | 2024-05-16 | Ascendis Pharma Growth Disorders A/S | Effective doses of cnp conjugates |
CN119137124A (zh) | 2022-03-09 | 2024-12-13 | 加舒布鲁姆生物公司 | 杂环glp-1激动剂 |
CN119212993A (zh) | 2022-03-21 | 2024-12-27 | 加舒布鲁姆生物公司 | 作为glp-1激动剂用于糖尿病治疗的5,8-二氢-1,7-萘啶衍生物 |
WO2023187067A1 (en) | 2022-03-30 | 2023-10-05 | Novo Nordisk A/S | Formulation method |
WO2023198140A1 (en) | 2022-04-14 | 2023-10-19 | Gasherbrum Bio, Inc. | Heterocyclic glp-1 agonists |
EP4522220A1 (en) | 2022-05-10 | 2025-03-19 | Novo Nordisk A/S | Prodrugs of glp-1 polypeptide and uses thereof |
WO2023227505A1 (en) | 2022-05-23 | 2023-11-30 | Ascendis Pharma Growth Disorders A/S | Liquid pharmaceutical formulations of cnp compounds |
IL318154A (en) | 2022-07-05 | 2025-03-01 | G2Gbio Inc | A composition containing a microsphere for sustained release of semaglutide pharmaceutical salt and methods for making the same |
TW202421654A (zh) | 2022-09-28 | 2024-06-01 | 丹麥商西蘭製藥公司 | 治療肥胖之方法 |
WO2024079043A1 (en) | 2022-10-10 | 2024-04-18 | Bachem Holding Ag | Method of manufacturing a peptide with a lysine derivative |
WO2024104922A1 (en) | 2022-11-14 | 2024-05-23 | Ascendis Pharma Growth Disorders A/S | Method of improving skeletal muscle function |
TW202421645A (zh) | 2022-11-25 | 2024-06-01 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 如glp—1之肽治療劑的口服投與 |
CN116159027A (zh) * | 2022-12-29 | 2023-05-26 | 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 | 一种司美格鲁肽冻干药物组合物及其制备方法 |
WO2024141760A1 (en) | 2022-12-30 | 2024-07-04 | Algipharma As | Compositions and methods to increase the systemic bioavailability of a polypeptide therapeutic agent undergoing oral administration |
WO2024165571A2 (en) | 2023-02-06 | 2024-08-15 | E-Therapeutics Plc | Inhibitors of expression and/or function |
WO2024179606A1 (zh) * | 2023-03-02 | 2024-09-06 | 甘李药业股份有限公司 | 一种glp-1化合物的医药用途 |
TW202440150A (zh) | 2023-03-06 | 2024-10-16 | 丹麥商阿仙帝斯製藥公司 | 具白蛋白結合部分之藥物化合物 |
WO2024184352A1 (en) | 2023-03-06 | 2024-09-12 | Ascendis Pharma A/S | Drug compounds comprising albumin-binding moieties |
WO2024184354A1 (en) | 2023-03-06 | 2024-09-12 | Ascendis Pharma A/S | Multi-albumin binding compounds |
WO2024194300A1 (en) | 2023-03-20 | 2024-09-26 | Ascendis Pharma Growth Disorders A/S | Method of treatment of a thoracolumbar deformity in a human subject with achondroplasia |
WO2024199734A2 (en) | 2023-03-30 | 2024-10-03 | Novo Nordisk A/S | Fusion compounds and uses thereof |
WO2024234320A1 (zh) * | 2023-05-17 | 2024-11-21 | 南京知和医药科技有限公司 | 一种长效胰高血糖素样肽-1衍生物及其制备方法和用途 |
WO2024252366A1 (en) | 2023-06-09 | 2024-12-12 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Glp-1/gip dual, glp-1/gcg dual and glp-1/gip/gcg triple receptor agonists |
JP2024180368A (ja) | 2023-06-15 | 2024-12-26 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | シクロデキストリンを含む医薬製剤 |
WO2025069009A1 (en) | 2023-09-29 | 2025-04-03 | Graviton Bioscience Bv | Rock2 inhibitors in the treatment of obesity |
Family Cites Families (44)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0464022B1 (en) | 1989-03-20 | 2000-05-31 | The General Hospital Corporation | Insulinotropic hormone |
US5545618A (en) | 1990-01-24 | 1996-08-13 | Buckley; Douglas I. | GLP-1 analogs useful for diabetes treatment |
ES2113879T3 (es) | 1990-01-24 | 1998-05-16 | Douglas I Buckley | Analogos de glp-1 utiles para el tratamiento de diabetes. |
US5336782A (en) | 1991-04-24 | 1994-08-09 | Kuraray Co., Ltd. | Long chain carboxylic acid imide ester |
US5869602A (en) | 1995-03-17 | 1999-02-09 | Novo Nordisk A/S | Peptide derivatives |
US6458924B2 (en) | 1996-08-30 | 2002-10-01 | Novo Nordisk A/S | Derivatives of GLP-1 analogs |
WO1998008872A1 (en) | 1996-08-30 | 1998-03-05 | Novo Nordisk A/S | Glp-2 derivatives |
US6268343B1 (en) * | 1996-08-30 | 2001-07-31 | Novo Nordisk A/S | Derivatives of GLP-1 analogs |
DE122009000079I2 (de) * | 1996-08-30 | 2011-06-16 | Novo Nordisk As Novo Alle | Glp-1 derivate |
JP2002508162A (ja) | 1998-02-27 | 2002-03-19 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | N末端を短縮したglp−1誘導体 |
JP2002504527A (ja) | 1998-02-27 | 2002-02-12 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 部分的に組織化したミセル様凝集物を形成する25%を越えるヘリックス成分を有するglp−2誘導体 |
EP1056775B1 (en) | 1998-02-27 | 2010-04-28 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives of glp-1 and exendin with protracted profile of action |
WO1999043707A1 (en) | 1998-02-27 | 1999-09-02 | Novo Nordisk A/S | N-terminally modified glp-1 derivatives |
EP1061946B1 (en) | 1998-02-27 | 2004-04-28 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives with helix-content exceeding 25 %, forming partially structured micellar-like aggregates |
WO2000034331A2 (en) | 1998-12-07 | 2000-06-15 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques Sas | Analogues of glp-1 |
CN1191273C (zh) | 1999-05-17 | 2005-03-02 | 康久化学公司 | 长效促胰岛肽 |
US6528486B1 (en) * | 1999-07-12 | 2003-03-04 | Zealand Pharma A/S | Peptide agonists of GLP-1 activity |
EP1076066A1 (en) | 1999-07-12 | 2001-02-14 | Zealand Pharmaceuticals A/S | Peptides for lowering blood glucose levels |
US20040001827A1 (en) | 2002-06-28 | 2004-01-01 | Dennis Mark S. | Serum albumin binding peptides for tumor targeting |
AU2353701A (en) | 2000-01-11 | 2001-07-24 | Novo Nordisk A/S | Transepithelial delivery of glp-1 derivatives |
ES2311560T3 (es) | 2000-12-07 | 2009-02-16 | Eli Lilly And Company | Proteinas de fusion glp-1. |
FR2819810B1 (fr) | 2001-01-23 | 2004-05-28 | Pf Medicament | Peptides non glycosyles derives de la proteine g du vrs et leur utilisation dans un vaccin |
US6858580B2 (en) | 2001-06-04 | 2005-02-22 | Nobex Corporation | Mixtures of drug-oligomer conjugates comprising polyalkylene glycol, uses thereof, and methods of making same |
ES2298378T3 (es) | 2001-06-28 | 2008-05-16 | Novo Nordisk A/S | Formulacion estable de glp-1 modificado. |
US7186797B2 (en) | 2001-08-10 | 2007-03-06 | Epix Pharmaceuticals, Inc. | Polypeptide conjugates with extended circulating half-lives |
AR036711A1 (es) | 2001-10-05 | 2004-09-29 | Bayer Corp | Peptidos que actuan como agonistas del receptor del glp-1 y como antagonistas del receptor del glucagon y sus metodos de uso farmacologico |
BR0306706A (pt) | 2002-01-08 | 2007-03-27 | Lilly Co Eli | peptìdeo glp-1 estendido, métodos de estimulação do receptor de glp-1 em um indivìduo necessitando de normalização de glicose sanguìnea, de tratamento de um indivìduo profilaticamente para diabetes independente de insulina, de redução ou de manutenção do peso corporal, de tratamento da obesidade, e de tratamento de doenças, em um indivìduo necessitando do mesmo, uso de um composto de glp-1, processo de preparação de uma formulação farmacêutica, e, formulação farmacêutica |
CA2513044A1 (en) | 2002-03-01 | 2004-08-05 | Dyax Corp. | Kdr and vegf/kdr binding peptides and their use in diagnosis and therapy |
BR0308904A (pt) | 2002-04-10 | 2005-05-03 | Lilly Co Eli | Método de tratamento de gastroparesia, e, uso de um composto de glp-1 |
ES2336563T3 (es) | 2003-02-19 | 2010-04-14 | Ipsen Pharma | Analogos de glp-1. |
CN1832959A (zh) | 2003-03-19 | 2006-09-13 | 伊莱利利公司 | 聚乙二醇连接的glp-1化合物 |
AU2004235872A1 (en) * | 2003-05-09 | 2004-11-18 | Novo Nordisk A/S | Peptides for use in treating obesity |
WO2005014049A2 (en) * | 2003-08-08 | 2005-02-17 | Novo Nordisk A/S | Synthesis and application of new structural well defined branched polymers as conjugating agents for peptides |
RU2401276C2 (ru) | 2003-09-19 | 2010-10-10 | Ново Нордиск А/С | Производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1) |
TW200526254A (en) * | 2003-09-19 | 2005-08-16 | Novo Nordisk As | Novel GLP-1 derivatives |
WO2005028516A2 (en) | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Novo Nordisk A/S | Albumin-binding derivatives of therapeutic peptides |
WO2005058958A2 (en) | 2003-12-18 | 2005-06-30 | Novo Nordisk A/S | Novel glp-1 analogues linked to albumin-like agents |
WO2005058954A1 (en) | 2003-12-18 | 2005-06-30 | Novo Nordisk A/S | Novel glp-1 compounds |
KR20070029247A (ko) | 2004-07-08 | 2007-03-13 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 폴리펩티드 연장 태그 |
US7893017B2 (en) | 2004-10-07 | 2011-02-22 | Novo Nordisk A/S | Protracted GLP-1 compounds |
KR101340354B1 (ko) | 2004-11-12 | 2013-12-11 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 안정한 펩티드 제제 |
TWI362392B (en) | 2005-03-18 | 2012-04-21 | Novo Nordisk As | Acylated glp-1 compounds |
JP2008533104A (ja) | 2005-03-18 | 2008-08-21 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | Glp−1受容体の二量体ペプチドアゴニスト |
US8603972B2 (en) | 2005-03-18 | 2013-12-10 | Novo Nordisk A/S | Extended GLP-1 compounds |
-
2006
- 2006-03-17 TW TW095109086A patent/TWI362392B/zh active
- 2006-03-17 TW TW098124221A patent/TWI372629B/zh active
- 2006-03-20 RU RU2007134156A patent/RU2434019C3/ru active Protection Beyond IP Right Term
- 2006-03-20 HU HUE10169546A patent/HUE028194T2/en unknown
- 2006-03-20 DE DE602006015928T patent/DE602006015928D1/de active Active
- 2006-03-20 PL PL10169546T patent/PL2322546T3/pl unknown
- 2006-03-20 CN CN201410513914.8A patent/CN104402989A/zh not_active Withdrawn
- 2006-03-20 ES ES06725149T patent/ES2350051T3/es active Active
- 2006-03-20 PT PT101695468T patent/PT2322546E/pt unknown
- 2006-03-20 PT PT06725149T patent/PT1863839E/pt unknown
- 2006-03-20 CN CN200680006674.6A patent/CN101133082B/zh active Active
- 2006-03-20 JP JP2008501334A patent/JP5209463B2/ja active Active
- 2006-03-20 WO PCT/EP2006/060855 patent/WO2006097537A2/en active Application Filing
- 2006-03-20 MX MX2007011220A patent/MX2007011220A/es active IP Right Grant
- 2006-03-20 AT AT06725149T patent/ATE476446T1/de active
- 2006-03-20 US US11/908,834 patent/US8129343B2/en active Active
- 2006-03-20 DK DK06725149.6T patent/DK1863839T3/da active
- 2006-03-20 AU AU2006224536A patent/AU2006224536B9/en active Active
- 2006-03-20 CN CN201310534370.9A patent/CN104017062A/zh not_active Withdrawn
- 2006-03-20 CA CA2601784A patent/CA2601784C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-03-20 BR BR122019002626A patent/BR122019002626A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-03-20 PL PL06725149T patent/PL1863839T3/pl unknown
- 2006-03-20 BR BRPI0607762A patent/BRPI0607762B8/pt active IP Right Grant
- 2006-03-20 DK DK10169546.8T patent/DK2322546T3/en active
- 2006-03-20 ES ES10169546.8T patent/ES2557313T3/es active Active
- 2006-03-20 EP EP06725149A patent/EP1863839B1/en active Active
- 2006-03-20 KR KR1020077017241A patent/KR101205272B1/ko active Active
- 2006-03-20 EP EP10169546.8A patent/EP2322546B1/en active Active
-
2007
- 2007-06-19 IL IL184051A patent/IL184051A/en active Protection Beyond IP Right Term
- 2007-08-28 ZA ZA200707261A patent/ZA200707261B/en unknown
- 2007-10-18 NO NO20075342A patent/NO337946B1/no active Protection Beyond IP Right Term
-
2010
- 2010-01-19 JP JP2010009025A patent/JP4585037B2/ja active Active
-
2012
- 2012-03-05 US US13/412,283 patent/US8536122B2/en active Active
- 2012-11-02 JP JP2012242654A patent/JP2013063984A/ja not_active Withdrawn
-
2018
- 2018-04-24 NL NL300936C patent/NL300936I2/nl unknown
- 2018-04-24 HU HUS1800019C patent/HUS1800019I1/hu unknown
- 2018-07-05 NO NO2018023C patent/NO2018023I1/no unknown
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Lotte В. Knudsen et al "Potent Derivatives of Glucagon-like Peptide-1 with Pharmacokinetic Properties Suitable for Once Daily Administration" J. Med. Chem. 2000, 43, 1664-1669. DEACON С F ET AL: "DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV RESISTANT ANALOGUES OF GLUCAGON-LIKE PEPTIDE-1 WHICH HAVE EXTENDED METABOLIC STABILITY AND IMPROVED BIOLOGICAL ACTIVITY" DIABETOLOGIA, 1998, v.41, p.271-278. KNUDSEN LOTTE BJERRE: "Glucagon-like peptide-1: The basis of a new class of treatment for type 2 diabetes" JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2004, v.47, №17, p.4128-4134. * |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2559320C2 (ru) * | 2010-03-26 | 2015-08-10 | Ново Нордиск А/С | Новые аналоги глюкагона |
RU2602601C2 (ru) * | 2011-04-12 | 2016-11-20 | Ново Нордиск А/С | Дважды ацилированные производные glp-1 |
RU2683039C2 (ru) * | 2013-04-18 | 2019-03-26 | Ново Нордиск А/С | Стабильные совместные агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1/глюкагона пролонгированного действия для медицинского применения |
US10570184B2 (en) | 2014-06-04 | 2020-02-25 | Novo Nordisk A/S | GLP-1/glucagon receptor co-agonists for medical use |
RU2735762C2 (ru) * | 2015-04-16 | 2020-11-06 | Зилэнд Фарма А/С | Ацилированный аналог глюкагона, его применение и способы получения |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2434019C2 (ru) | Ацилированные glp-1 соединения | |
JP2008533105A5 (ru) | ||
US9012398B2 (en) | Acylated exendin-4 compounds | |
RU2370276C2 (ru) | Fc-ЭРИТРОПОЭТИН СЛИТЫЙ БЕЛОК С УЛУЧШЕННОЙ ФАРМАКОКИНЕТИКОЙ | |
RU2353625C2 (ru) | Миметики человеческого глюканоподобного пептида-1 и их применение в лечении диабета и родственных состояний | |
JP7250814B2 (ja) | 新規glp-1類似体 | |
EP1863537A2 (en) | Dimeric peptide agonists of the glp-1 receptor | |
ES2484796T3 (es) | Compuestos de GLP-1 extendidos | |
JP5622998B2 (ja) | ラセミ化されたアミノ酸を含むポリペプチドの分離 | |
JP2016526012A5 (ru) | ||
US20070093417A1 (en) | Novel GLP-1 analogues linked to albumin-like agents | |
JP2004131473A5 (ru) | ||
JP2010538049A5 (ru) | ||
WO2006097535A2 (en) | Peptide agonists of the glucagon family with secretin like activity | |
CN101842386A (zh) | 截短的glp-1衍生物和它们的治疗用途 | |
JP2005530732A5 (ru) | ||
ES2330335T3 (es) | Purificacion de peptidos tipo glucagon. | |
RU2401276C2 (ru) | Производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1) | |
CN109248323B (zh) | 酰化的glp-1衍生物 | |
WO1997010261A1 (fr) | Derives peptidiques | |
EA049274B1 (ru) | Новые аналоги glp-1 | |
RU2020136560A (ru) | Ацилированное производное GLP-1 | |
RU95118110A (ru) | Инсулинотропные пептидные аналоги типа глюкагона, способы их получения, фармацевтическая композиция |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
ND4A | Extension of patent duration |
Effective date: 20200720 |