RU2211224C2

RU2211224C2 - Синтетические полисахариды, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Info

Publication number: RU2211224C2
Application number: RU2000119753/04A
Authority: RU
Inventors: Йоханнес БАСТЕН (NL); Йоханнес БАСТЕН; Корнели ДРЕФ-ТРОМП (NL); Корнелия ДРЕФ-ТРОМП; Пьер-Александер ДРИГЭЗ (FR); Пьер-Александер ДРИГЭЗ; Филипп ДЮШОССУА (FR); Филипп Дюшоссуа; Жан-Марк ЭРБЕР (FR); Жан-Марк Эрбер; Морис ПТИТУ (FR); Морис ПТИТУ; БУККЕЛ Констант ВАН (NL); БУККЕЛ Констант ВАН
Original assignee: Санофи-Синтелябо; Акзо Нобел Н.В.
Priority date: 1998-01-19
Filing date: 1999-01-13
Publication date: 2003-08-27
Also published as: PT1049721E; ES2168000T3; EP1049721B1; EP1049721A1; CO4970795A1; UY25356A1; CA2317465A1; FR2773804B1; ZA99355B; FR2773804A1; IL137241A0; NO329903B1; BRPI9907025B8; GT199900003A; WO1999036443A1; CN1165550C; KR100513196B1; EE200000429A1; DE69900718T2; MA26597A1

Abstract

Изобретение относится к синтетическим полисахаридам в кислотной форме или их фармацевтически приемлемым солям, анионная форма которых соответствует одной из общих формул (I)-(V), а также фармацевтическим композициям на их основе, обладающим антитромботической активностью. Полисахариды по изобретению используют для приготовления лекарств, которые полезны при патологиях, связанных с дисфункцией коагуляции, при лечении или предупреждении расстройств сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем, а также тромбоэмболических расстройств. Активные структуры см. в формуле изобретения. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)в

Claims

1. Синтетический полисахарид в кислотной форме или его фармацевтически приемлемые соли, анионная форма которого соответствует одной из формул (I)-(V), приведенных ниже (см. графическую часть).

2. Полисахарид по п. 1 в форме натриевой или калиевой соли.

3. Полисахарид по любому из пп. 1 и 2 формулы: метил-O-(2,3,4,6-тетра-O-сульфо-α-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-сульфо-α-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-сульфо-β-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3-ди-O-метил-6-O-сульфо-α-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-метил-β-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-[O-(2,3,6-три-O-метил-α-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-метил-β-D-глюкопиранозил)-(1-->4)] ₃-O-(2,3-ди-O-метил-6-O-сульфо-α-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3-ди-O-метил-β-D-глюкопиранозилуроновая кислота)-(1-->4)-O-(2,3,6-три-O-сульфо-α-D-глюкопиранозил)-(1-->4)-O-(2,3-ди-O-метил-α-L-идопиранозилуроновая кислота)-(1-->4)-3-O-метил-2,6-ди-O-сульфо-α-D-глюкопиранозида натриевая соль.

4. Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботической активностью, содержащая в качестве активного начала полисахарид по любому из пп. 1-3 в форме соли с фармацевтически приемлемым основанием или в кислотной форме, в сочетании или в виде смеси с инертным, нетоксичным, фармацевтически приемлемым эксципиентом.

5. Фармацевтическая композиция по п. 4 в форме единиц дозирования, в которых активное начало смешано с по меньшей мере одним фармацевтическим эксципиентом.

6. Композиция по п. 5, где каждая единица дозирования содержит от 0,1 до 100 мг активного начала.

7. Композиция по п. 6, где каждая единица дозирования содержит от 0,5 до 50 мг активного начала.

8. Полисахарид по пп. 1-3 для приготовления лекарства, которое полезно при патологиях, связанных с дисфункцией коагуляции.

9. Полисахарид по пп. 1-3 для приготовления лекарства, которое полезно при лечении и предупреждении расстройств сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем, тромбоэмболических расстройств, связанных с артериосклерозом и с диабетами, или тромбоэмболических расстройств, связанных с ретромбозом после тромболиза, с инфарктом, с деменцией ишемического происхождения, с периферическими артериальными заболеваниями, с гемодиализом, или с аурикулярными фибрилляциями, или, альтернативно, при использовании сосудистых протезов аортокоронарного шунтирования.

10. Полисахарид по п. 9, отличающийся тем, что приготовленные лекарства используют при предупреждении или лечении тромбоэмболических заболеваний.

11. Полисахарид по п. 10, отличающийся тем, что приготовленные лекарства используют при предупреждении или лечении нестабильной стенокардии, ударов, рестеноза после ангиопластики, эндартерэктомии или инсталляции эндоваскулярных протезов.