RU2013121795A - Фармацевтические композиции, содержащие ингибитор dgat1 - Google Patents
Фармацевтические композиции, содержащие ингибитор dgat1 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013121795A RU2013121795A RU2013121795/15A RU2013121795A RU2013121795A RU 2013121795 A RU2013121795 A RU 2013121795A RU 2013121795/15 A RU2013121795/15 A RU 2013121795/15A RU 2013121795 A RU2013121795 A RU 2013121795A RU 2013121795 A RU2013121795 A RU 2013121795A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- cellulose
- peg
- salt
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 22
- 229940127193 DGAT1 inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 9
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 8
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract 5
- 239000002706 dry binder Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract 5
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract 5
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims abstract 4
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 3
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 230000001050 lubricating effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920001661 Chitosan Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims abstract 2
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229920001030 Polyethylene Glycol 4000 Polymers 0.000 claims abstract 2
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical group [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000013504 Triton X-100 Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920004890 Triton X-100 Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- -1 for example Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims abstract 2
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC[14C](O)=O TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N 0.000 claims abstract 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 3
- 229960004977 anhydrous lactose Drugs 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 102100036869 Diacylglycerol O-acyltransferase 1 Human genes 0.000 claims 2
- 101000927974 Homo sapiens Diacylglycerol O-acyltransferase 1 Proteins 0.000 claims 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 1
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims 1
- 238000005056 compaction Methods 0.000 claims 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 claims 1
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 claims 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2813—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, содержащаяа) терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли,b) одно или несколько, например 1, 2 или 3, поверхностно-активных веществ со свойствами смазывающего вещества;c) одно или несколько, например, 1, 2 или 3 сухих связующих со свойствами разрыхлителя;d) один или несколько, например 1, 2 или 3, наполнителей, ие) один или несколько, например 1, 2 или 3, разрыхлителей.2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая одно или несколько, например 1, 2 или 3, смазывающих веществ.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где поверхностно-активное вещество выбрано из лаурилсульфата натрия, стеариновой кислоты, пальмитиновой кислоты, миристиновой кислоты, полоксамеров и полиэтиленгликолей, таких как PEG 4000-8000, поверхностно-активных веществ серии Tween, поверхностно-активных веществ серии Brij (т.е., Brij 80), Triton X-100 и комбинаций таких веществ.4. Фармацевтическая композиция по п.1, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1 до 5% в расчете на массу композиции.5. Фармацевтическая композиция по п.1 где сухое связующее выбрано из полиэтиленгликолей (PEG), например, PEG 4000; предварительно желатинизированного крахмала; крахмала; хитозана; гуаровой камеди, микрокристаллической целлюлозы; метилцеллюлозы; кальциевой соли карбоксиметилцеллюлозы; натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, альгиновой кислоты и/или ее натриевой соли; гидроксипропилметилцеллюлозы или гидроксипропилцеллюлозы, обе предпочтительно от средней до высокой вязкости, например, степени вязкости 3 или 6 сПз, например, низко-замещенной гидроксипропилцеллюлозы (L-HP
Claims (16)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая
а) терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли,
b) одно или несколько, например 1, 2 или 3, поверхностно-активных веществ со свойствами смазывающего вещества;
c) одно или несколько, например, 1, 2 или 3 сухих связующих со свойствами разрыхлителя;
d) один или несколько, например 1, 2 или 3, наполнителей, и
е) один или несколько, например 1, 2 или 3, разрыхлителей.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая одно или несколько, например 1, 2 или 3, смазывающих веществ.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где поверхностно-активное вещество выбрано из лаурилсульфата натрия, стеариновой кислоты, пальмитиновой кислоты, миристиновой кислоты, полоксамеров и полиэтиленгликолей, таких как PEG 4000-8000, поверхностно-активных веществ серии Tween, поверхностно-активных веществ серии Brij (т.е., Brij 80), Triton X-100 и комбинаций таких веществ.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1 до 5% в расчете на массу композиции.
5. Фармацевтическая композиция по п.1 где сухое связующее выбрано из полиэтиленгликолей (PEG), например, PEG 4000; предварительно желатинизированного крахмала; крахмала; хитозана; гуаровой камеди, микрокристаллической целлюлозы; метилцеллюлозы; кальциевой соли карбоксиметилцеллюлозы; натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, альгиновой кислоты и/или ее натриевой соли; гидроксипропилметилцеллюлозы или гидроксипропилцеллюлозы, обе предпочтительно от средней до высокой вязкости, например, степени вязкости 3 или 6 сПз, например, низко-замещенной гидроксипропилцеллюлозы (L-HPC LH-21); и комбинаций таких веществ.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где сухое связующее присутствует в количестве от 5 до 15% в расчете на массу композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, безводный дикальцийфосфат и безводную лактозу или смесь таких веществ.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, где наполнитель представляет собой смесь безводной лактозы и микрокристаллической целлюлозы, где соотношение микрокристаллической целлюлозы и безводной лактозы составляет от 1:5 до 1:1.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, где разрыхлитель представляет собой натрий кроскармеллозу, поперечно сшитый поливинилпирролидон, натрий крахмалгликолят.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, где разрыхлитель присутствует в количестве 2-10% в расчете на массу таблетки.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, где разрыхлитель присутствует в количестве 2, 6 или 9% в расчете на массу таблетки.
12. Фармацевтическая композиция по п.1, где соль соединения формулы (I) представляет собой натриевую соль.
13. Фармацевтическая композиция по п.1 в форме таблетки.
14. Способ лечения или профилактики состояния или расстройства, связанного с активностью DGAT1, включающий введение животному, в том числе человеку, который является пациентом, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов.
15. Фармацевтическая композиция по п.1 для применения в лечении или профилактике состояния или расстройства, связанного с активностью DGAT1.
16. Способ получения фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, включающий стадии:
(a) соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли с, по меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым эксципиентом с получением смеси;
(b) уплотнения прокаткой, затем перемалывания указанной смеси;
(c) смазки полученной смеси, и
(d) прессования полученной смеси в твердую пероральную лекарственную форму.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US39310310P | 2010-10-14 | 2010-10-14 | |
| US61/393,103 | 2010-10-14 | ||
| PCT/US2011/056275 WO2012051488A1 (en) | 2010-10-14 | 2011-10-14 | Pharmaceutical compositions containing a dgat1 inhibitor |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013121795A true RU2013121795A (ru) | 2014-11-20 |
| RU2595866C2 RU2595866C2 (ru) | 2016-08-27 |
Family
ID=44908106
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013121795/15A RU2595866C2 (ru) | 2010-10-14 | 2011-10-14 | Фармацевтические композиции, содержащие ингибитор dgat1 |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (5) | US20130190354A1 (ru) |
| EP (1) | EP2627319B1 (ru) |
| JP (1) | JP6060081B2 (ru) |
| KR (1) | KR20130100311A (ru) |
| CN (1) | CN103179957B (ru) |
| AR (1) | AR083417A1 (ru) |
| AU (1) | AU2011316003B2 (ru) |
| BR (1) | BR112013008757A2 (ru) |
| CA (1) | CA2813781C (ru) |
| CL (1) | CL2013001001A1 (ru) |
| CO (1) | CO6710915A2 (ru) |
| DK (1) | DK2627319T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP13012755A (ru) |
| ES (1) | ES2712064T3 (ru) |
| GT (1) | GT201300096A (ru) |
| HU (1) | HUE043524T2 (ru) |
| IL (1) | IL225434A0 (ru) |
| MA (1) | MA34599B1 (ru) |
| MX (1) | MX2013004162A (ru) |
| NZ (1) | NZ608558A (ru) |
| PE (1) | PE20140375A1 (ru) |
| PH (1) | PH12013500695A1 (ru) |
| PL (1) | PL2627319T3 (ru) |
| PT (1) | PT2627319T (ru) |
| RU (1) | RU2595866C2 (ru) |
| SG (1) | SG189078A1 (ru) |
| SI (1) | SI2627319T1 (ru) |
| TR (1) | TR201902435T4 (ru) |
| WO (1) | WO2012051488A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201302108B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR083417A1 (es) | 2010-10-14 | 2013-02-21 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas que contienen un dgat1 inhibidor |
| WO2013055910A1 (en) | 2011-10-12 | 2013-04-18 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto |
| EP2841432A1 (en) * | 2012-04-27 | 2015-03-04 | Novartis AG | Tetrahydropyran dgat1 inhibitors |
| WO2013169648A1 (en) * | 2012-05-07 | 2013-11-14 | Novartis Ag | Pharmaceutical combinations comprising a dgat1 inhibtor and a triglyceride lowering drug |
| WO2014074668A1 (en) | 2012-11-08 | 2014-05-15 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto |
| RU2022102472A (ru) | 2015-03-13 | 2022-03-15 | Эсперион Терапеутикс, Инк. | Фиксированные комбинации и составы, содержащие etc-1002 и эзетимиб, и способы лечения или уменьшения риска развития сердечно-сосудистого заболевания |
| MA41793A (fr) | 2015-03-16 | 2018-01-23 | Esperion Therapeutics Inc | Associations de doses fixes comprenant du etc1002 et une ou plusieurs statines permettant de traiter ou de réduire un risque cardiovasculaire |
| EP3391881A4 (en) | 2015-11-19 | 2020-03-11 | Sinew Pharma Inc. | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING AND TREATING HEPATIC STEATOSIS |
| EP3424505A4 (en) | 2016-03-04 | 2019-10-16 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | PREPARATION AND COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF MALIGNANT TUMORS |
| US11883404B2 (en) | 2016-03-04 | 2024-01-30 | Taiho Pharmaceuticals Co., Ltd. | Preparation and composition for treatment of malignant tumors |
| US20180338922A1 (en) * | 2017-05-26 | 2018-11-29 | Esperion Therapeutics, Inc. | Fixed dose formulations |
| US10632092B2 (en) | 2017-08-30 | 2020-04-28 | First Fruits Business Ministry, Llc | Composition for and method to increase serum adiponectin and reduce body fat |
| IL277332B2 (en) | 2018-03-16 | 2025-01-01 | Anji Pharmaceuticals Inc | Preparations and methods for treating severe constipation |
| AU2019239404B2 (en) * | 2018-03-19 | 2021-12-23 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition including sodium alkyl sulfate |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PT861073E (pt) * | 1995-11-14 | 2004-10-29 | Abbott Gmbh & Co Kg | Preparacoes de hormona da tiroide estabilizadas e metodos para prepara-las |
| GB9613470D0 (en) * | 1996-06-27 | 1996-08-28 | Ciba Geigy Ag | Small solid oral dosage form |
| DE19816070A1 (de) * | 1998-04-09 | 1999-10-14 | Aventis Res & Tech Gmbh & Co | Retardtablette hergestellt aus linearen wasserunlöslichen Polysacchariden |
| IL161996A0 (en) * | 2001-12-21 | 2005-11-20 | Pfizer Prod Inc | Directly compressible formulations of azithromycin |
| BRPI0610850A2 (pt) * | 2005-04-19 | 2008-12-02 | Bayer Pharmaceuticals Corp | derivados de Ácido aril alquila, composiÇço farmacÊutica, medicamento, bem como uso dos referidos derivados |
| KR101219042B1 (ko) * | 2005-12-06 | 2013-01-07 | 삼성디스플레이 주식회사 | 반투과형 액정 표시 장치 |
| US8414921B2 (en) | 2005-12-16 | 2013-04-09 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with metformin |
| MX2008011459A (es) | 2006-03-06 | 2008-09-24 | Wyeth Corp | Formulaciones y procesos para tabletas. |
| US20070224258A1 (en) * | 2006-03-22 | 2007-09-27 | Bunick Frank J | Dosage forms having a randomized coating |
| CN101415683B (zh) * | 2006-03-31 | 2013-07-17 | 诺瓦提斯公司 | 新化合物 |
| CA2670736A1 (en) | 2006-11-29 | 2008-06-05 | Abbott Laboratories | Inhibitors of diacylglycerol o-acyltransferase type 1 enzyme |
| US20080145425A1 (en) * | 2006-12-15 | 2008-06-19 | Pliva Research & Development Limited | Pharmaceutical composition of zolpidem |
| KR20100017508A (ko) | 2007-04-30 | 2010-02-16 | 아보트 러보러터리즈 | 디아실글리세롤 ｏ-아실트랜스퍼라제 타입 1 효소의 억제제 |
| US8283331B2 (en) * | 2007-10-09 | 2012-10-09 | Children's Medical Center Corporation | Methods to regulate miRNA processing by targeting Lin-28 |
| WO2010114801A1 (en) * | 2009-03-31 | 2010-10-07 | Ligand Pharmaceuticals Inc. | Oral formulations of diphenylsulfonamide endothelin and angiotensin ii receptor agonists to treat elevated blood pressure and diabetic nephropathy |
| CN102834099B (zh) * | 2010-03-30 | 2015-05-27 | 诺华有限公司 | Dgat1抑制剂的用途 |
| AR083417A1 (es) | 2010-10-14 | 2013-02-21 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas que contienen un dgat1 inhibidor |
-
2011
- 2011-10-13 AR ARP110103797A patent/AR083417A1/es unknown
- 2011-10-14 EP EP11779278.8A patent/EP2627319B1/en active Active
- 2011-10-14 HU HUE11779278A patent/HUE043524T2/hu unknown
- 2011-10-14 BR BR112013008757-9A patent/BR112013008757A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-10-14 WO PCT/US2011/056275 patent/WO2012051488A1/en active Application Filing
- 2011-10-14 DK DK11779278.8T patent/DK2627319T3/en active
- 2011-10-14 NZ NZ608558A patent/NZ608558A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-10-14 CN CN201180049179.4A patent/CN103179957B/zh active Active
- 2011-10-14 KR KR1020137009333A patent/KR20130100311A/ko not_active Withdrawn
- 2011-10-14 JP JP2013534025A patent/JP6060081B2/ja active Active
- 2011-10-14 PL PL11779278T patent/PL2627319T3/pl unknown
- 2011-10-14 AU AU2011316003A patent/AU2011316003B2/en not_active Ceased
- 2011-10-14 US US13/825,919 patent/US20130190354A1/en not_active Abandoned
- 2011-10-14 MX MX2013004162A patent/MX2013004162A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-10-14 ES ES11779278T patent/ES2712064T3/es active Active
- 2011-10-14 PT PT11779278T patent/PT2627319T/pt unknown
- 2011-10-14 RU RU2013121795/15A patent/RU2595866C2/ru active
- 2011-10-14 TR TR2019/02435T patent/TR201902435T4/tr unknown
- 2011-10-14 SG SG2013021944A patent/SG189078A1/en unknown
- 2011-10-14 MA MA35806A patent/MA34599B1/fr unknown
- 2011-10-14 CA CA2813781A patent/CA2813781C/en active Active
- 2011-10-14 SI SI201131677T patent/SI2627319T1/sl unknown
- 2011-10-14 PE PE2013000837A patent/PE20140375A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-10-14 PH PH1/2013/500695A patent/PH12013500695A1/en unknown
-
2013
- 2013-03-20 ZA ZA2013/02108A patent/ZA201302108B/en unknown
- 2013-03-21 IL IL225434A patent/IL225434A0/en unknown
- 2013-04-11 CO CO13094273A patent/CO6710915A2/es not_active Application Discontinuation
- 2013-04-11 GT GT201300096A patent/GT201300096A/es unknown
- 2013-04-12 EC ECSP13012755 patent/ECSP13012755A/es unknown
- 2013-04-12 CL CL2013001001A patent/CL2013001001A1/es unknown
-
2015
- 2015-07-22 US US14/805,919 patent/US20150320687A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-09-12 US US15/262,056 patent/US20160374947A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-05-01 US US15/968,104 patent/US10646446B2/en active Active
-
2020
- 2020-03-31 US US16/835,921 patent/US11304907B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013121795A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие ингибитор dgat1 | |
| RU2008119410A (ru) | Диспергируемые таблетки, включающие деферасирокс | |
| RU2004134323A (ru) | Таблетка с высоким содержанием лекарственного препарата | |
| EA201270221A1 (ru) | Лечение болезни крона с применением лаквинимода | |
| FI3504187T3 (fi) | Pridopidiinin käyttö toiminnallisen heikkenemisen hoitoa varten | |
| NZ605469A (en) | Nalbuphine-based formulations and uses thereof | |
| RU2013121788A (ru) | Ингибиторы репликации вич | |
| RS53591B1 (en) | Pharmaceutical compositions for the treatment of inner ear disorders | |
| RU2014111069A (ru) | Лекарственные формы ингибитора гистондиацетилазы в комбинации с бендамутином и их применение | |
| MX2020010300A (es) | Sales monoacidas de 6-aminoisoquinolinas y usos de las mismas. | |
| EP2493312A4 (en) | SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH AN INTEGRASE INHIBITOR | |
| MX2021015543A (es) | Derivado de pirimidina que inhibe el crecimiento de celulas cancerosas y uso medicinal del mismo. | |
| RU2016117186A (ru) | Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин | |
| RU2020120156A (ru) | Лечение приливов и потери костной ткани, вызванных андрогенной депривационной терапией с применением цис-кломифена | |
| MX2013003523A (es) | Composicion farmaceutica de dosis baja. | |
| MA34130B1 (fr) | Formulations pharmaceutiques solides de ramipril et de bésylate d'amlodipine et leur préparation | |
| RU2013126056A (ru) | Композиция для лечения нарушений иннерваций (варианты) | |
| RU2008115582A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения болезни паркинсона | |
| RU2020115172A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное | |
| JP2018012697A (ja) | 口腔内崩壊時間が短縮された、塩を含有する錠剤 | |
| JP2015523388A5 (ru) | ||
| EA032932B1 (ru) | Лекарственная форма, содержащая натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1h-1,2,3-триазол-1-ил)-1н-пиразол-5-олат, и способ ее получения | |
| RU2014125701A (ru) | Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения гипертриглицеридемии или вызванных гипертриглицеридемией заболеваний | |
| PE20221446A1 (es) | Nuevas formulaciones de comprimido de fosfomicina | |
| JP2017509683A5 (ru) |