[go: up one dir, main page]

RU2008130455A - Применение замещенных производных 2-имидазола или имидазолинов - Google Patents

Применение замещенных производных 2-имидазола или имидазолинов Download PDF

Info

Publication number
RU2008130455A
RU2008130455A RU2008130455/04A RU2008130455A RU2008130455A RU 2008130455 A RU2008130455 A RU 2008130455A RU 2008130455/04 A RU2008130455/04 A RU 2008130455/04A RU 2008130455 A RU2008130455 A RU 2008130455A RU 2008130455 A RU2008130455 A RU 2008130455A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
imidazole
dihydro
ylmethyl
formula
compounds
Prior art date
Application number
RU2008130455/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гуидо ГАЛЛЕЙ (DE)
Гуидо Галлей
ЦБИНДЕН Катрин ГРЕБКЕ (CH)
ЦБИНДЕН Катрин ГРЕБКЕ
Мариус ХЕНЕР (CH)
Мариус ХЕНЕР
Сабина КОЛЬЦЕВСКИ (DE)
Сабина Кольцевски
Роджер НОРКРОСС (CH)
Роджер НОРКРОСС
Генри ШТАЛЬДЕР (CH)
Генри ШТАЛЬДЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38226290&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008130455(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008130455A publication Critical patent/RU2008130455A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/06—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/22—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Применение соединения формулы I ! ! где ! R представляет собой водород, тритий, гидрокси, амино, низший алкил, циклоалкил, низший алкокси, галоген, циано, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкокси, замещенный галогеном, фенил, O-фенил, -S-фенил, возможно замещенный галогеном, либо представляет собой бензил, бензилокси, NНС(O)-низший алкил или пиридин-2,3 или 4-ил; ! R1 представляет собой водород, гидрокси или низший алкил; ! R2 представляет собой водород или низший алкил; ! арил представляет собой ароматическую группу, выбранную из фенила, нафталин-1-ила или нафталин-2-ила; ! гетарил представляет собой ароматическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой атом О, N или S, выбранную из группы, состоящей из пиридин-3-ила, пиразолила, бензофуран-3-ила, бензофуран-4-ила, бензофуран-5-ила, бензофуран-6-ила, бензофуран-7-ила, тиофен-2-ила, тиофен-3-ила, бензо[b]тиофен-3-ила или индол-3-ила; ! n равно 1, 2, 3, 4 или 5; когда n равно 2, 3, 4 или 5, R может быть таким же или нет; ! пунктирная линия может представлять или не представлять собой связь; ! и его фармацевтически активных солей, рацемических смесей, энантиомеров, оптических изомеров и таутомерных форм соединения формулы I для изготовления лекарств для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, связанных со стрессом, психотических расстройств, таких как шизофрения, неврологических заболеваний, таких как болезнь Паркинсона, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, гипертензии, химической зависимости и метаболических расстройств, таких как нарушения питания, ди

Claims (25)

1. Применение соединения формулы I
Figure 00000001
где
R представляет собой водород, тритий, гидрокси, амино, низший алкил, циклоалкил, низший алкокси, галоген, циано, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкокси, замещенный галогеном, фенил, O-фенил, -S-фенил, возможно замещенный галогеном, либо представляет собой бензил, бензилокси, NНС(O)-низший алкил или пиридин-2,3 или 4-ил;
R1 представляет собой водород, гидрокси или низший алкил;
R2 представляет собой водород или низший алкил;
арил представляет собой ароматическую группу, выбранную из фенила, нафталин-1-ила или нафталин-2-ила;
гетарил представляет собой ароматическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой атом О, N или S, выбранную из группы, состоящей из пиридин-3-ила, пиразолила, бензофуран-3-ила, бензофуран-4-ила, бензофуран-5-ила, бензофуран-6-ила, бензофуран-7-ила, тиофен-2-ила, тиофен-3-ила, бензо[b]тиофен-3-ила или индол-3-ила;
n равно 1, 2, 3, 4 или 5; когда n равно 2, 3, 4 или 5, R может быть таким же или нет;
пунктирная линия может представлять или не представлять собой связь;
и его фармацевтически активных солей, рацемических смесей, энантиомеров, оптических изомеров и таутомерных форм соединения формулы I для изготовления лекарств для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, связанных со стрессом, психотических расстройств, таких как шизофрения, неврологических заболеваний, таких как болезнь Паркинсона, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, гипертензии, химической зависимости и метаболических расстройств, таких как нарушения питания, диабет, осложнения диабета, ожирение, дислипидемия, нарушения потребления и ассимиляции энергии, расстройств и дисфункций гомеостаза температуры тела, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых расстройств.
2. Применение по п.1 соединений формулы I, где арил представляет собой фенил и R является иным, чем водород.
3. Применение по п.2 соединений формулы I, где эти соединения представляют собой
2-(2,6-диэтилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-этил-6-метоксибензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-метокси-6-метилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-этил-6-метилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-этил-6-изопропилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,3-дихлорбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
рац-2-[1-(2,3-диметилфенил)-этил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(3-бром-2,6-диэтилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(4-метокси-2,5-диметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-бром-4,5-диметоксибензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-этилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-хлор-6-метоксибензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-циклопропилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-бром-6-метилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(3-бром-5-метокси-2-метилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-хлор-3-трифторметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтилбензил)-1Н-имидазол
2-(2,3,5,6-тетраметилбензил)-1Н-имидазол
2-пентаметилфенилметил-1Н-имидазол
2-(4-метокси-2,6-диметилбензил)-1Н-имидазол
2-(3-бром-2,6-диэтилбензил)-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтил-3-тритиобензил)-1Н-имидазол
2-(4-трет-бутил-2,6-диметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол, Ксилометазолин
2-пентаметилфенилметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,3,5,6-тетраметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
6-трет-бутил-3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-2,4-диметилфенол, Оксиметазолин
2-(2,4,6-триметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол, Тримизолин
2-(2,6-диметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,6-дихлорбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(3,4-дихлорбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(2,3-диметоксибензил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(4-метокси-2,6-диметилбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(2-бромбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2,6-дихлор-4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-фениламин, Немазолин
2-(2,4,6-триметилбензил)-1H-имидазол
рац-2-[1-(4-бензилфенил)-этил]-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(2-хлор-6-йодбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(3-хлор-2,6-диэтилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(3-хлор-2-этил-6-фторбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтил-3-фторбензил)-1H-имидазол
2-(2,6-диэтил-3-метоксибензил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(2,6-диэтил-4-метоксибензил)-1Н-имидазол
2-(4-этокси-2,6-диэтилбензил)-1H-имидазол
2-(3-этокси-2,6-диэтилбензил)-1H-имидазол
2-(3-бензилокси-2,6-диэтилбензил)-1H-имидазол
2-(2,6-диэтил-4-феноксибензил)-1Н-имидазол или
2-(2,6-диэтил-3-фенокси-бензил)-1H-имидазол.
4. Применение по п.1 соединений формулы I, где арил представляет собой нафтил, и другие заместители являются такими, как определено в п.1.
5. Применение по п.4 соединений формулы I, где эти соединения представляют собой
2-(4-бромнафталин-1-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
4-тритио-2-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазол, Привин
2-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(2-метоксинафталин-1-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(2-метилнафталин-1-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
1-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-илметил)-нафталин-2-ол или
2-(1-бромнафталин-2-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазол.
6. Применение по п.1 соединений формулы I, где гетарил представляет собой бензофуранил.
7. Применение по п.6, соединений формулы I где эти соединения представляют собой
2-(7-метилбензофуран-6-илметил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(6-метилбензофуран-7-илметил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-бензофуран-7-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-бензофуран-3-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-бензофуран-5-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-бензофуран-4-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(4-метоксибензофуран-5-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазол или
2-бензофуран-6-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола гидрохлорид.
8. Применение по п.4 соединений формулы I, где гетарил представляет собой тиофенил.
9. Применение по п.8 соединений формулы I, где эти соединения представляют собой
2-(2,4,5-триметилтиофен-3-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(2,4,5-триметилтиофен-3-илметил)-1H-имидазол
2-тиофен-2-илметил-1H-имидазол
2-тиофен-2-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазол или
2-тиофен-3-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазол.
10. Применение по п.4 соединений формулы I, где гетарил представляет собой бензо[b]тиофенил.
11. Применение по п.10 соединений формулы I, где это соединение представляет собой
2-бензо[b]тиофен-3-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазол.
12. Применение по п.1 соединений формулы I, где гетарил представляет собой индолил-3-ил.
13. Применение по п.12 соединений формулы I, где это соединение представляет собой
3-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-илметил)-1H-индол.
14. Соединения формулы I
Figure 00000001
где
R представляет собой водород, тритий, гидрокси, амино, низший алкил, циклоалкил, низший алкокси, галоген, циано, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкокси, замещенный галогеном, фенил, O-фенил, -S-фенил, возможно замещенный галогеном, либо представляет собой бензил, бензилокси, NНС(O)-низший алкил или пиридин-2,3 или 4-ил;
R1 представляет собой водород, гидрокси или низший алкил;
R2 представляет собой водород или низший алкил;
арил представляет собой ароматическую группу, выбранную из фенила, нафталин-1-ила или нафталин-2-ила;
гетарил представляет собой ароматическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой атом О, N или S, выбранную из группы, состоящей из пиридин-3-ила, пиразолила, бензофуран-3-ила, бензофуран-4-ила, бензофуран-5-ила, бензофуран-6-ила, бензофуран-7-ила, тиофен-2-ила, тиофен-3-ила, бензо[b]тиофен-3-ила или индол-3-ила;
n равно 1, 2, 3, 4 или 5; когда n равно 2, 3, 4 или 5, R может быть одним и тем же или нет;
пунктирная линия может представлять или не представлять собой связь;
и их фармацевтически активные соли, за исключением приведенных ниже соединений
2-(4-трет-бутил-2,6-диметил-бензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола, Ксилометазолина,
2-пентаметилфенилметил-4,5-дигидро-1Н-имидазола,
2-(2,3,5,6-тетраметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола,
6-трет-бутил-3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-2,4-диметилфенола, Оксиметазолина,
2-(2,4,6-триметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола, Тримизолина,
2-(2,6-диметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола,
2-(2,6-дихлорбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола,
2-(3,4-дихлорбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола,
2-(2,3-диметоксибензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола,
2-(4-метокси-2,6-диметилбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазола,
2-(2-бромбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола,
2,6-дихлор-4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-фениламина, Немазолина,
2-(2-метилбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазола,
2-(2,5-диметилбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазола,
2-(2-трифторметилбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазола,
2-(3-трифторметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазола,
2-бензил-4,5-дигидро-1H-имидазола, Прискола, Толазолина
рац-2-(1-фенилэтил)-4,5-дигидро-1H-имидазола
рац-2-(1-фенилпропил)-4,5-дигидро-1H-имидазола
рац-2-[1-(2-хлорфенил)-этил]-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-(2,5-диметоксибензил)-4,5-дигидро-1H-имидазола
4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-фениламина
2-(2-хлорбензил)-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-(2,4,6-триметилбензил)-1H-имидазола
2-(2,6-диметилбензил)-1H-имидазола
2-бензил-1H-имидазола
2-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола, Привина
2-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-бензофуран-5-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-бензо[b]тиофен-3-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-тиофен-2-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-тиофен-3-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола
3-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-илметил)-1H-индола
2-(1-фенилпропил)-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-(2-метоксибензил)-1H-имидазола
2-(2-метоксинафталин-1-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-(4-метоксинафталин-1-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазола
рац-2-(1-нафталин-1-ил-этил)-4,5-дигидро-1H-имидазола
2-дифенил-2-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола
4-метил-2-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-1H-имидазола и
2-(2-метилнафталин-1-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазола.
15. Соединения формулы I по п.14, где арил представляет собой фенил и R является иным, чем водород.
16. Соединения формулы I по п.15, которые представляют собой
2-(2,6-диэтилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-этил-6-метоксибензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-метокси-6-метилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-этил-6-метилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-этил-6-изопропилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,3-дихлорбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
рац-2-[1-(2,3-диметилфенил)-этил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(3-бром-2,6-диэтилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(4-метокси-2,5-диметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-бром-4,5-диметоксибензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-этилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-хлор-6-метоксибензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-циклопропилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-бром-6-метилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(3-бром-5-метокси-2-метилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-хлор-3-трифторметилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтилбензил)-1Н-имидазол
2-(2,3,5,6-тетраметилбензил)-1Н-имидазол
2-пентаметилфенилметил-1Н-имидазол
2-(4-метокси-2,6-диметилбензил)-1Н-имидазол
2-(3-бром-2,6-диэтилбензил)-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтил-3-тритиобензил)-1Н-имидазол
рац-2-[1-(4-бензилфенил)-этил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2-хлор-6-йодбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(3-хлор-2,6-диэтилбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(3-хлор-2-этил-6-фторбензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтил-3-фторбензил)-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтил-3-метоксибензил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтил-4-метоксибензил)-1Н-имидазол
2-(4-этокси-2,6-диэтилбензил)-1Н-имидазол
2-(3-этокси-2,6-диэтилбензил)-1Н-имидазол
2-(3-бензилокси-2,6-диэтилбензил)-1Н-имидазол
2-(2,6-диэтил-4-феноксибензил)-1H-имидазол или
2-(2,6-диэтил-3-феноксибензил)-1Н-имидазол.
17. Соединения формулы I по п.14, где арил представляет собой нафтил, и другие определения являются такими, как описано в п.1.
18. Соединения формулы I по п.17, которые представляют собой
2-(4-бромнафталин-1-илметил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
4-тритио-2-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
1-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-илметил)-нафталин-2-ол или
2-(1-бромнафталин-2-илметил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол.
19. Соединения формулы I по п.14, где гетарил представляет собой бензофуранил.
20. Соединения формулы I по п.19, которые представляют собой
2-(7-метилбензофуран-6-илметил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(6-метилбензофуран-7-илметил)-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-бензофуран-7-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-бензофуран-3-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-бензофуран-4-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол
2-(4-метоксибензофуран-5-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазол или
2-бензофуран-6-илметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол.
21. Соединения формулы I по п.14, где гетарил представляет собой тиофенил.
22. Соединения формулы I по п.21, которые представляют собой
2-(2,4,5-триметилтиофен-3-илметил)-4,5-дигидро-1H-имидазол
2-(2,4,5-триметилтиофен-3-илметил)-1H-имидазол
2-тиофен-2-илметил-1H-имидазол
23. Способы получения соединений формулы I по п.14-22, при которых
а) подвергают взаимодействию соединение формулы
Figure 00000002
с этилендиамином формулы
Figure 00000003
с получением соединения формулы
Figure 00000004
где R, R2, арил, гетарил и n являются такими, как определено в п.1, либо
б) подвергают взаимодействию соединение формулы
Figure 00000005
с этилендиамином формулы
Figure 00000003
с получением соединения формулы
Figure 00000006
где заместители являются такими, как определено в п.1, либо
в) подвергают взаимодействию раствор соединения формулы
Figure 00000006
с ДМСО и оксалилхлоридом в дихлорметане или с перманганатом калия, адсорбированным на силикагеле, в ацетонитриле, либо с Pd/C в толуоле с получением соединения формулы
Figure 00000007
где заместители являются такими, как определено в п.1, либо
г) восстанавливают соединение формулы
Figure 00000008
с получением соединения формулы
Figure 00000007
где R1 представляет собой водород или низший алкил, а другие заместители являются такими, как определено в п.1, и
если желательно, превращают полученные соединения в фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.
24. Лекарство, содержащее одно или более чем одно соединение, как заявлено в п.1-22, для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, связанных со стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, гипертензии, химической зависимости и метаболических расстройств, нарушения питания, диабета, осложнения диабета, ожирения, дислипидемии, нарушения потребления и ассимиляции энергии, расстройств и дисфункций гомеостаза температуры тела, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых расстройств.
25. Лекарство по п.24, содержащее одно или более чем одно соединение, как заявлено в п.1-22, для лечения депрессии, психоза, болезни Паркинсона, тревоги и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
RU2008130455/04A 2006-01-27 2007-01-17 Применение замещенных производных 2-имидазола или имидазолинов RU2008130455A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06100955 2006-01-27
EP06100955.1 2006-01-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008130455A true RU2008130455A (ru) 2010-03-10

Family

ID=38226290

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008130455/04A RU2008130455A (ru) 2006-01-27 2007-01-17 Применение замещенных производных 2-имидазола или имидазолинов

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7875645B2 (ru)
EP (1) EP1981497A2 (ru)
JP (1) JP2009524617A (ru)
KR (1) KR20080080410A (ru)
CN (1) CN101374516A (ru)
AR (1) AR059183A1 (ru)
AU (1) AU2007209381A1 (ru)
BR (1) BRPI0707315A2 (ru)
CA (1) CA2637312A1 (ru)
IL (1) IL192884A0 (ru)
NO (1) NO20083369L (ru)
RU (1) RU2008130455A (ru)
TW (1) TW200738233A (ru)
WO (1) WO2007085557A2 (ru)
ZA (1) ZA200806456B (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7592362B2 (en) * 2006-01-19 2009-09-22 Pfizer Limited Substituted imidazoles
WO2008092785A1 (en) 2007-02-02 2008-08-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel 2-aminooxazolines as taar1 ligands for cns disorders
US8242153B2 (en) * 2008-07-24 2012-08-14 Hoffmann-La Roche Inc. 4,5-dihydro-oxazol-2YL derivatives
ES2458872T3 (es) * 2009-04-30 2014-05-07 Novartis Ag Derivados de imidazol y su uso como moduladores de quinasas dependientes de ciclina
UY32858A (es) 2009-08-31 2011-03-31 Abbott Healthcare Products Bv Derivados de (tio)morfolina como moduladores de sip
US8354441B2 (en) * 2009-11-11 2013-01-15 Hoffmann-La Roche Inc. Oxazoline derivatives
TW201643169A (zh) 2010-07-09 2016-12-16 艾伯維股份有限公司 作為s1p調節劑的螺-哌啶衍生物
CN103224468A (zh) * 2013-05-10 2013-07-31 范强 四氢唑林的合成方法
DK3455212T3 (da) 2016-05-12 2022-03-28 Heptares Therapeutics Ltd Hæmmere af protease-aktiveret receptor-2
WO2017210616A1 (en) * 2016-06-02 2017-12-07 Purdue Pharma L.P. Trace amine associated receptor 1 agonists and partial agonists for pain treatment
CN113543852A (zh) 2019-03-06 2021-10-22 第一三共株式会社 吡咯并吡唑衍生物
CN110041261B (zh) * 2019-05-24 2022-06-24 广东先强药业有限公司 一种盐酸萘甲唑啉的制备方法
EP3989935A4 (en) * 2019-07-30 2023-07-26 Cellix Bio Private Limited COMPOSITION AND METHODS FOR THE TREATMENT OF ANAL AND RECTAL DISORDERS
WO2021087299A1 (en) 2019-10-31 2021-05-06 E-Scape Bio, Inc. Solid forms of an s1p-receptor modulator
CN110922361B (zh) * 2019-11-21 2021-01-08 武汉大安制药有限公司 一种依托咪酯氧化杂质及其制备方法
EP4204404A4 (en) * 2020-08-27 2024-12-25 Curasen Therapeutics, Inc. Alpha1a-adrenergic receptor agonists and methods of use
CN113754524B (zh) * 2021-09-26 2023-08-22 济源市恒顺新材料有限公司 一种间氟苯甲醛生产制造方法
MX2024011674A (es) * 2022-03-24 2024-09-27 Curasen Therapeutics Inc Agonistas del receptor a1a-adrenérgico y métodos de uso.
CN115784996A (zh) * 2023-02-13 2023-03-14 南京海鲸药业股份有限公司 一种盐酸羟甲唑啉的合成方法及其应用

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR6551E (fr) 1905-07-27 1906-12-17 Carlo Chiesa Séchoir à tambour rotatif, démontable et transportable, et fonctionnant à ciel ouvert, pour cocons, céréales, etc.
US2161938A (en) * 1934-07-31 1939-06-13 Soc Of Chemical Ind Imidazolines
US2457047A (en) * 1946-02-13 1948-12-21 Monsanto Chemicals 2-(2'-thenyl)-4, 5-dihydroimidazoles and process for making the same
US2778836A (en) * 1954-04-02 1957-01-22 Union Chimique Belge Sa Substituted 2-methyl-delta2 imidazolines
US2744909A (en) * 1955-06-27 1956-05-08 Bristol Lab Inc 2-(ortho-phenylbenzyl) imidazoline and acid addition salts
US2744910A (en) * 1955-06-27 1956-05-08 Bristol Lab Inc 2-(ortho-benzylbenzyl)-imidazoline and acid addition salts
US2919274A (en) * 1957-09-17 1959-12-29 Sahyun Melville Amidines
DE1121054B (de) * 1960-11-23 1962-01-04 Merck Ag E Verfahren zur Herstellung eines neuen Imidazolinderivates und dessen Saeureadditionssalzen
ES323985A1 (es) * 1966-02-26 1966-12-16 Blade Pique Juan Procedimiento para la obtenciën de derivados del imidazol
DE1617618B2 (de) * 1966-06-18 1976-05-20 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Schleimhautabschwellende mittel zur lokalen applikation
US3377247A (en) * 1967-04-28 1968-04-09 Dow Chemical Co Antidepressant method
US3586695A (en) * 1968-01-26 1971-06-22 Dow Chemical Co Substituted imidazolinyl indoles
US3660423A (en) * 1970-02-13 1972-05-02 Dow Chemical Co 2-(substituted benzyl)methyl-2-imidazolines
GB1333471A (en) * 1971-01-27 1973-10-10 Labaz Imidazoline derivatives and process for preparing the same
GB1538097A (en) * 1976-01-26 1979-01-10 Lafon Labor Substituted phenyl-amidines
US4540705A (en) * 1983-03-14 1985-09-10 Sterling Drug Inc. Antidepressant imidazolines and related compounds
US4665095A (en) * 1985-12-11 1987-05-12 Abbott Laboratories Use of 2-[(3,5-dihalo-4-aminobenzyl)]imidazolines to stimulate alpha-1 adrenergic receptors and to treat nasal congestion
CS261294B1 (cs) * 1987-07-17 1989-01-12 Miroslav Protiva 2-(2-(Fenylthio)benzyl)-2-imidazolin a jeho oxalát
US5969137A (en) * 1996-09-19 1999-10-19 Virginia Commonwealth University Benzylamidine derivatives with serotonin receptor binding activity
CA2232467A1 (en) * 1997-03-20 1998-09-20 Richard A. Glennon Imidazoles with serotonin receptor binding activity
JP2001526286A (ja) * 1997-12-19 2001-12-18 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 低血糖性イミダゾリン化合物
ES2150378B1 (es) * 1998-08-07 2001-07-01 Esteve Labor Dr Empleo de derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinoles en la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de los trastornos mediados por un exceso de substancia p.
CA2246027A1 (en) * 1998-08-27 2000-02-27 Virginia Commonwealth University Benzylamidine derivatives with serotonin receptor binding activity
US6455734B1 (en) 2000-08-09 2002-09-24 Magnesium Diagnostics, Inc. Antagonists of the magnesium binding defect as therapeutic agents and methods for treatment of abnormal physiological states
AR024077A1 (es) * 1999-05-25 2002-09-04 Smithkline Beecham Corp Compuestos antibacterianos
JP2001302643A (ja) * 2000-04-21 2001-10-31 Suntory Ltd 環状アミジン化合物
EP1319070A2 (en) * 2000-09-12 2003-06-18 Oregon Health & Science University Mammalian receptor genes and uses
BRPI0707258A2 (pt) 2005-01-27 2011-04-26 Hoffmann La Roche uso de 2-imidazóis para o tratamento de distúrbios de cns
ATE458732T1 (de) 2006-01-27 2010-03-15 Hoffmann La Roche Verwendung von 4-imidazol-derivaten für zns- erkrankungen

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007085557A2 (en) 2007-08-02
IL192884A0 (en) 2009-08-03
NO20083369L (no) 2008-10-24
US20070197621A1 (en) 2007-08-23
KR20080080410A (ko) 2008-09-03
AR059183A1 (es) 2008-03-12
JP2009524617A (ja) 2009-07-02
AU2007209381A1 (en) 2007-08-02
EP1981497A2 (en) 2008-10-22
CA2637312A1 (en) 2007-08-02
ZA200806456B (en) 2009-11-25
US7875645B2 (en) 2011-01-25
TW200738233A (en) 2007-10-16
WO2007085557A3 (en) 2007-09-20
BRPI0707315A2 (pt) 2011-05-03
CN101374516A (zh) 2009-02-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008130455A (ru) Применение замещенных производных 2-имидазола или имидазолинов
EP0310745B1 (en) Substituted imidazole derivatives and their preparation and use
ES2198033T3 (es) Compuestos de imidazolina hipoglucemicos.
KR101150561B1 (ko) 미량 아민 결합 수용체(ｔａａｒ)에 대한 양호한 친화도를 갖는 2-이미다졸린
UA98951C2 (ru) 2-аминооксазолины и лекарственное средство, которое их содержит
JP5167265B2 (ja) 微量アミン関連受容体に親和性を有するアミノメチル−２−イミダゾール
RU2440344C2 (ru) Применение 2-имидазолов для лечения расстройств цнс
JP2009524616A (ja) Ｃｎｓ疾患のための４−イミダゾール誘導体の使用
WO2009062318A1 (en) 3,5-substituted indole compounds having nos and norepinephrine reuptake inhibitory activity
ECSP11010782A (es) Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilo
TW200838854A (en) Substituted carbinol derivatives
BR112013024312A2 (pt) derivados de amina heterocíclica
BR112013031324A2 (pt) derivados de pirazol
Shipilovskikh et al. Synthesis and Antinociceptive Activity of N-Substituted 4-Aryl-4-oxo-2-[(3-thiophen-2-yl) amino] but-2-enamides
El-Sharkawy et al. Synthesis of some novel pyrimidine, thiophene, coumarin, pyridine and pyrrole derivatives and their biological evaluation as analgesic, antipyretic and anti-inflammatory agents
MX354815B (es) Derivados heterociclicos como receptores asociados con las aminas traza (taars).
KR101189348B1 (ko) 미량 아민 결합 수용체(ｔａａｒ)에 대한 리간드로서의 신규한 2-이미다졸
JP2010531836A (ja) ４−イミダゾリン及びそれらの抗うつ剤としての使用
KR20080090546A (ko) Ｃｎｓ 장애 치료용 2-이미다졸의 용도
JP2008535891A (ja) ベンゾイミダゾール誘導体及びｇａｂａａ受容体複合体修飾のためのそれらの使用

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110602