RU2006105719A - Комбинация из антихолинергического средства и стероида и ее применение для лечения заболеваний дыхательных путей путем ингаляции - Google Patents
Комбинация из антихолинергического средства и стероида и ее применение для лечения заболеваний дыхательных путей путем ингаляции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006105719A RU2006105719A RU2006105719/15A RU2006105719A RU2006105719A RU 2006105719 A RU2006105719 A RU 2006105719A RU 2006105719/15 A RU2006105719/15 A RU 2006105719/15A RU 2006105719 A RU2006105719 A RU 2006105719A RU 2006105719 A RU2006105719 A RU 2006105719A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- inhalation
- propellant
- dosage form
- Prior art date
Links
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 title claims 3
- 229940121948 Muscarinic receptor antagonist Drugs 0.000 title 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 title 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title 1
- 230000000241 respiratory effect Effects 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 23
- -1 2-furanylcarbonyl Chemical group 0.000 claims 7
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 5
- 229940041682 inhalant solution Drugs 0.000 claims 5
- 239000003380 propellant Substances 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- ATUOYWHBWRKTHZ-UHFFFAOYSA-N Propane Chemical compound CCC ATUOYWHBWRKTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 claims 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 4
- VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N Budesonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(CCC)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N 0.000 claims 3
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960004436 budesonide Drugs 0.000 claims 3
- 229960002714 fluticasone Drugs 0.000 claims 3
- MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N fluticasone Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@@](C(=O)SCF)(O)[C@@]2(C)C[C@@H]1O MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N 0.000 claims 3
- 229960001664 mometasone Drugs 0.000 claims 3
- QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N mometasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CCl)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims 2
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims 2
- NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N beclomethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N 0.000 claims 2
- 229940092705 beclomethasone Drugs 0.000 claims 2
- 239000008139 complexing agent Substances 0.000 claims 2
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 claims 2
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 claims 2
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 2
- 229960000676 flunisolide Drugs 0.000 claims 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 2
- NNPPMTNAJDCUHE-UHFFFAOYSA-N isobutane Chemical compound CC(C)C NNPPMTNAJDCUHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IJDNQMDRQITEOD-UHFFFAOYSA-N n-butane Chemical compound CCCC IJDNQMDRQITEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 claims 2
- MIXMJCQRHVAJIO-TZHJZOAOSA-N qk4dys664x Chemical compound O.C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O.C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O MIXMJCQRHVAJIO-TZHJZOAOSA-N 0.000 claims 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960005294 triamcinolone Drugs 0.000 claims 2
- GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N triamcinolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@](C)([C@@]([C@H](O)C4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ZMPRRFPMMJQXPP-UHFFFAOYSA-N 2-sulfobenzoic acid Chemical class OC(=O)C1=CC=CC=C1S(O)(=O)=O ZMPRRFPMMJQXPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- QGBIFMJAQARMNQ-QISPFCDLSA-N C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)CC[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3O[C@@H](CCC)O[C@@]3(SC)[C@@]2(C)C[C@@H]1O Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)CC[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3O[C@@H](CCC)O[C@@]3(SC)[C@@]2(C)C[C@@H]1O QGBIFMJAQARMNQ-QISPFCDLSA-N 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- PMPVIKIVABFJJI-UHFFFAOYSA-N Cyclobutane Chemical compound C1CCC1 PMPVIKIVABFJJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LVZWSLJZHVFIQJ-UHFFFAOYSA-N Cyclopropane Chemical compound C1CC1 LVZWSLJZHVFIQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims 1
- OVBJJZOQPCKUOR-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt dihydrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C[NH+](CC([O-])=O)CC[NH+](CC([O-])=O)CC([O-])=O OVBJJZOQPCKUOR-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N Ethane Chemical compound CC OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FQISKWAFAHGMGT-SGJOWKDISA-M Methylprednisolone sodium succinate Chemical compound [Na+].C([C@@]12C)=CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@@H]2[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@](O)(C(=O)COC(=O)CCC([O-])=O)CC[C@H]21 FQISKWAFAHGMGT-SGJOWKDISA-M 0.000 claims 1
- 229910002651 NO3 Inorganic materials 0.000 claims 1
- NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N Nitrate Chemical compound [O-][N+]([O-])=O NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical class OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 1
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N Propionic acid Chemical class CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- CDKNUFNIFGPFSF-AYVLZSQQSA-N [(8s,9s,10r,11s,13s,14s,17r)-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-17-(2-propanoylsulfanylacetyl)-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] butanoate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)CSC(=O)CC)(OC(=O)CCC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O CDKNUFNIFGPFSF-AYVLZSQQSA-N 0.000 claims 1
- 150000001242 acetic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001273 butane Substances 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002016 disaccharides Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 claims 1
- 150000008282 halocarbons Chemical class 0.000 claims 1
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims 1
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims 1
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N hydrogen iodide Chemical compound I XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 239000001282 iso-butane Substances 0.000 claims 1
- TWBYWOBDOCUKOW-UHFFFAOYSA-N isonicotinic acid Chemical class OC(=O)C1=CC=NC=C1 TWBYWOBDOCUKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical class C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004584 methylprednisolone Drugs 0.000 claims 1
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 claims 1
- OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N n-pentane Natural products CCCCC OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000414 obstructive effect Effects 0.000 claims 1
- 150000002482 oligosaccharides Polymers 0.000 claims 1
- 150000002942 palmitic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 125000005547 pivalate group Chemical group 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims 1
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 claims 1
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 claims 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 1
- 239000001294 propane Substances 0.000 claims 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 1
- IXTCZMJQGGONPY-XJAYAHQCSA-N rofleponide Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)CC[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3O[C@@H](CCC)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O IXTCZMJQGGONPY-XJAYAHQCSA-N 0.000 claims 1
- 229950004432 rofleponide Drugs 0.000 claims 1
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 claims 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 claims 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 claims 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/008—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy comprising drug dissolved or suspended in liquid propellant for inhalation via a pressurized metered dose inhaler [MDI]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (23)
1. Фармацевтические композиции, отличающиеся тем, что они содержат одну или несколько солей формулы 1
в которой Х- представляет собой однозарядный анион, предпочтительно анион, выбранный из группы, включающей фторид, хлорид, бромид, иодид, сульфат, фосфат, метансульфонат, нитрат, малеат, ацетат, цитрат, фумарат, тартрат, оксалат, сукцинат, бензоат и n-толуолсульфонат, необязательно в виде ее(их) рацематов, энантиомеров и гидратов, в комбинации с одним или несколькими стероидами (2), необязательно в виде его(их) энантиомеров, смесей энантиомеров или в виде его(их) рацематов, необязательно в виде сольватов или гидратов, а также необязательно совместно с физиологически безвредным вспомогательным веществом.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что действующие вещества 1 и 2 присутствуют либо совместно в одной единственной лекарственной форме, либо в двух отдельных лекарственных формах.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соединения формулы 1, представлены в виде энантиомеров формулы 1-en
4. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-3, отличающаяся тем, что стероиды 2 выбраны из группы, включающей метилпреднизолон, преднизон, бутиксокорт пропионат, RPR-106541, флунисолид, беклометазон, триамцинолон, будесонид, флутиказон, мометазон, циклесонид, рофлепонид, ST-126, дексаметазон, (S)-фторметиловый эфир 6α,9α-дифтор-17α-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17β-карботиокислоты и (S)-(2-оксотетрагидрофуран-3S-иловый) эфир 6α,9α-дифтор-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксо-17α-пропионилоксиандроста-1,4-диен-17β-карботиокислоты.
5. Фармацевтические композиции по одному из пп.1-3, отличающиеся тем, что соединения 2 представлены в виде солей или производных, включая натриевые соли, сульфобензоаты, фосфаты, изоникотинаты, ацетаты, пропионаты, дигидрофосфаты, пальмитаты, пивалаты или фуроаты.
6. Фармацевтические композиции по одному из пп.1-3, отличающиеся тем, что соединения 2 выбраны из группы, включающей флунисолид, беклометазон, триамцинолон, будесонид, флутиказон, мометазон, циклесонид, рофлепонид, ST-126, дексаметазон, (S)-фторметиловый эфир 6α,9α-дифтор-17α-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17β-карботиокислоты и (S)-(2-оксотетрагидрофуран-3S-иловый) эфир 6α,9α-дифтор-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксо-17α-пропионилоксиандроста-1,4-диен-17β-карботиокислоты.
7. Фармацевтические композиции по одному из пп.1-3, отличающиеся тем, что соединения 2 выбраны из группы, включающей будесонид, флутиказон, мометазон, циклесонид и (S)-фторметиловый эфир 6α,9α-дифтор-17α-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17β-карботиокислоты.
8. Фармацевтические композиции по одному из пп.1-3, отличающиеся тем, что массовое соотношение между действующим веществом 1 и действующим веществом 2 составляет от 1:250 до 250:1, предпочтительно от 1:150 до 150:1.
9. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-3, отличающаяся тем, что она представлена в виде пригодной для ингаляции лекарственной формы.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что лекарственная форма выбрана из группы, включающей ингаляционные порошки, дозированные аэрозоли с пропеллентом и ингаляционные растворы без пропеллента.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что она представляет собой ингаляционный порошок, содержащий действующие вещества 1 и 2 в смеси с приемлемыми физиологически безвредными вспомогательными веществами, выбранными из группы, включающей моносахариды, дисахариды, олиго- и полисахариды, многоатомные спирты, соли и смеси таких вспомогательных веществ между собой.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что максимальный средний размер частиц вспомогательного вещества в ингаляционном порошке достигает 250 мкм, предпочтительно составляет от 10 до 150 мкм.
13. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что она представляет собой ингаляционный порошок, который содержит в качестве его компонентов только действующие вещества 1 и 2.
14. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что она представляет собой содержащую пропеллент лекарственную форму для аэрозольной ингаляции, содержащую действующие вещества 1, и 2 в растворенном или диспергированном виде.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, отличающаяся тем, что лекарственная форма для аэрозольной ингаляции содержит в качестве пропеллента углеводороды, такие как н-пропан, н-бутан или изобутан, или галогенированные углеводороды, такие как хлорированные и/или фторированные производные метана, этана, пропана, бутана, циклопропана или циклобутана.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что пропеллентом является TG11, TG12, TG134a, TG227 или их смесь, предпочтительно TG134a, TG227 или их смесь.
17. Фармацевтическая композиция по одному из пп.14-16, отличающаяся тем, что содержание действующего вещества 1 и/или 2 в лекарственной форме для аэрозольной ингаляции может составлять вплоть до 5 мас.%.
18. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что она представляет собой ингаляционный раствор без пропеллента, содержащий в качестве растворителя воду, этанол или смесь воды с этанолом.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, отличающаяся тем, что ингаляционный раствор необязательно содержит другие сорастворители и/или вспомогательные вещества.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, отличающаяся тем, что ингаляционный раствор содержит в качестве сорастворителей компоненты, содержащие гидроксильные группы или иные полярные группы, например, спирты, прежде всего изопропиловый спирт, гликоли, прежде всего пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, простые эфиры гликолей, глицерин, полиоксиэтиленовые спирты и эфиры полиоксиэтилена и жирных кислот.
21. Фармацевтическая композиция по п.19 или 20, отличающаяся тем, что ингаляционный раствор содержит в качестве вспомогательных веществ поверхностно-активные вещества, стабилизаторы, комплексообразователи, антиокислители и/или консерванты, вкусовые вещества, фармакологически приемлемые соли и/или витамины.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, отличающаяся тем, что ингаляционный раствор содержит в качестве комплексообразователей эдитиновую кислоту или ее соль, предпочтительно эдетат натрия.
23. Применение фармацевтической композиции по одному из пп.1-22 для получения медикамента, предназначенного для лечения воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей, прежде всего астмы или хронического обструктивного заболевания легких.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP03017162.3 | 2003-07-29 | ||
| EP03017162 | 2003-07-29 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006105719A true RU2006105719A (ru) | 2007-12-10 |
| RU2361586C2 RU2361586C2 (ru) | 2009-07-20 |
Family
ID=34130038
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006105719/15A RU2361586C2 (ru) | 2003-07-29 | 2004-07-17 | Комбинация из антихолинергического средства и стероида и ее применение для лечения заболеваний дыхательных путей путем ингаляции |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1651236A1 (ru) |
| JP (1) | JP2007500150A (ru) |
| KR (1) | KR20060052912A (ru) |
| CN (1) | CN1829520A (ru) |
| AU (1) | AU2004262901B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0413054A (ru) |
| CA (1) | CA2534128C (ru) |
| IL (1) | IL173370A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA06001046A (ru) |
| NZ (1) | NZ545443A (ru) |
| RU (1) | RU2361586C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005014005A1 (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2165768B1 (es) | 1999-07-14 | 2003-04-01 | Almirall Prodesfarma Sa | Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen. |
| ES2298049B1 (es) | 2006-07-21 | 2009-10-20 | Laboratorios Almirall S.A. | Procedimiento para fabricar bromuro de 3(r)-(2-hidroxi-2,2-ditien-2-ilacetoxi)-1-(3-fenoxipropil)-1-azoniabiciclo (2.2.2) octano. |
| EP2100598A1 (en) | 2008-03-13 | 2009-09-16 | Laboratorios Almirall, S.A. | Inhalation composition containing aclidinium for treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease |
| EP2100599A1 (en) * | 2008-03-13 | 2009-09-16 | Laboratorios Almirall, S.A. | Inhalation composition containing aclidinium for treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease |
| US8815258B2 (en) | 2009-05-29 | 2014-08-26 | Pearl Therapeutics, Inc. | Compositions, methods and systems for respiratory delivery of two or more active agents |
| PL2435025T3 (pl) | 2009-05-29 | 2017-08-31 | Pearl Therapeutics, Inc. | Dostarczanie substancji czynnych do dróg oddechowych |
| EP2510928A1 (en) | 2011-04-15 | 2012-10-17 | Almirall, S.A. | Aclidinium for use in improving the quality of sleep in respiratory patients |
| EP2968152B2 (en) | 2013-03-15 | 2022-06-22 | Pearl Therapeutics, Inc. | Methods and systems for conditioning of particulate crystalline materials |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2165768B1 (es) * | 1999-07-14 | 2003-04-01 | Almirall Prodesfarma Sa | Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen. |
| US20020183292A1 (en) * | 2000-10-31 | 2002-12-05 | Michel Pairet | Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and corticosteroids |
| ES2257152B1 (es) * | 2004-05-31 | 2007-07-01 | Laboratorios Almirall S.A. | Combinaciones que comprenden agentes antimuscarinicos y agonistas beta-adrenergicos. |
-
2004
- 2004-07-17 CN CNA2004800220913A patent/CN1829520A/zh active Pending
- 2004-07-17 MX MXPA06001046A patent/MXPA06001046A/es unknown
- 2004-07-17 WO PCT/EP2004/008029 patent/WO2005014005A1/en active Application Filing
- 2004-07-17 KR KR1020067001862A patent/KR20060052912A/ko not_active Ceased
- 2004-07-17 CA CA2534128A patent/CA2534128C/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-07-17 EP EP04763322A patent/EP1651236A1/en not_active Withdrawn
- 2004-07-17 RU RU2006105719/15A patent/RU2361586C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-07-17 BR BRPI0413054-5A patent/BRPI0413054A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-07-17 AU AU2004262901A patent/AU2004262901B2/en not_active Revoked
- 2004-07-17 NZ NZ545443A patent/NZ545443A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-07-17 JP JP2006521460A patent/JP2007500150A/ja active Pending
-
2006
- 2006-01-26 IL IL173370A patent/IL173370A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2534128C (en) | 2012-10-23 |
| CN1829520A (zh) | 2006-09-06 |
| IL173370A0 (en) | 2006-06-11 |
| AU2004262901A1 (en) | 2005-02-17 |
| KR20060052912A (ko) | 2006-05-19 |
| EP1651236A1 (en) | 2006-05-03 |
| NZ545443A (en) | 2010-04-30 |
| WO2005014005A1 (en) | 2005-02-17 |
| CA2534128A1 (en) | 2005-02-17 |
| BRPI0413054A (pt) | 2006-10-17 |
| JP2007500150A (ja) | 2007-01-11 |
| RU2361586C2 (ru) | 2009-07-20 |
| AU2004262901B2 (en) | 2010-05-13 |
| MXPA06001046A (es) | 2006-04-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4921639B2 (ja) | フルオロアルカン、ブデソニド及びホルモテロールを含有する医薬用エアゾール製剤 | |
| JP5192473B2 (ja) | ポリグリコリシスされたグリセリドを含有するエアゾール薬処方物 | |
| JP2020114826A (ja) | 医薬組成物 | |
| JPH04327527A (ja) | 医薬エアロゾール配合物 | |
| CA2481468A1 (en) | Medicaments containing betamimetic drugs and a novel anticholinesterase drug | |
| CA2427282A1 (en) | Mixtures or organic compounds for the treatment of airway diseases | |
| CA2455167A1 (en) | New pharmaceutical compositions based on anticholinergics, corticosteroids and betamimetics | |
| JP2016503390A (ja) | 医薬組成物 | |
| CA2481268A1 (en) | Medicaments comprising steroids and a novel anticholinergic | |
| JP2007533683A5 (ru) | ||
| AU2015261103A1 (en) | Combinations of tiotropium bromide, formoterol and budesonide for the treatment of COPD | |
| RU2006105719A (ru) | Комбинация из антихолинергического средства и стероида и ее применение для лечения заболеваний дыхательных путей путем ингаляции | |
| JP2007500676A5 (ru) | ||
| RU2356537C2 (ru) | Фармацевтический состав дозированных аэрозолей, содержащий противоастматические лекарственные средства в виде суспензий, растворов, эмульсий, растворов и эмульсий | |
| US9682038B2 (en) | Pharmaceutical compositions comprising multi-component crystalline particles suitable for use in inhalation therapy | |
| CA2534120A1 (en) | Medicaments for inhalation comprising anticholinergics and a betamimetic | |
| RU2582218C2 (ru) | Способ получения дозирующего распыляющего ингалятора для лечения респираторного заболевания | |
| TWI296934B (en) | Inhalable formulation of a solution containing a tiotropium salt | |
| CA2909124C (en) | A pharmaceutical composition containing budesonide and formoterol | |
| CA2898678A1 (en) | Multi-component crystalline particles for inhalation therapy | |
| CA2568834A1 (en) | Medicaments for inhalation comprising steroids and an anticholinergic | |
| JP2009500310A5 (ru) | ||
| WO2004105759A2 (de) | Neue langwirksame arzneimittelkombinationen ein anticholinergikum und einen beta-2-adrenorezeptorantantonisten enthaltend zur behandlung von atemwegserkrankungen | |
| CA2533792A1 (en) | Medicaments for inhalation comprising steroids and fluorene carboxylic acid esters | |
| CA2441964A1 (en) | New pharmaceutical compositions based on anticholinergics and endothelin antagonists |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MZ4A | Patent is void |
Effective date: 20120622 |