RU2005131872A - Производные бензотиазола (варианты), фармацевтическая композиция для детекции отложений амилоида и способ их детекции у млекопитающего - Google Patents

Claims (10)

1. Производные бензотиазола общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или пролекарственная форма,

в которой R¹ представляет собой водород, -ОН, -NO₂, -CN, -COOR, -OCH₂OR, C₁-C₆алкил, С₂-С₆алкенил, C₂-C₆алкинил, С₁-С₆алкокси или галоген, где по меньшей мере один из атомов R¹ может представлять собой радиоактивно меченый атом;

R представляет собой C₁-C₆алкил, где по меньшей мере один из атомов углерода может представлять собой радиоактивно меченый атом;

R² представляет собой водород, нерадиоактивный галоген или радиоактивный галоген;

R³ представляет собой водород, C₁-C₆алкил, C₂-C₆алкенил или C₂-C₆алкинил и

R⁴ представляет собой водород, C₁-C₆алкил, C₂-C₆алкенил или С₂-С₆алкинил, где алкил, алкенил или алкинил содержит радиоактивный углерод или замещен радиоактивным галогеном, когда R² представляет собой водород или нерадиоактивный галоген,

при условии, что, когда R¹ представляет собой водород или -ОН, R² представляет собой водород и R⁴ представляет собой -¹¹CH₃, то R³ представляет собой C₂-C₆алкил, C₂-C₆алкенил или C₂-C₆алкинил и при дальнейшем условии, что, когда R¹ представляет собой водород, R² представляет собой водород и R⁴ представляет собой -CH₂CH₂CH₂ ¹⁸F, то R³ представляет собой C₂-C₆алкил, C₂-C₆алкенил или C₂-C₆алкинил.

2. Производные по п.1, отличающиеся тем, что

R¹ представляет собой водород, -ОН,-CN, C₁-C₆алкил, C₂-C₆алкенил, C₂-C₆алкинил, C₁-C₆алкокси или галоген;

R² представляет собой водород; и

R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, C₂-C₆алкенил или C₂-C₆алкинил, где алкил, алкенил или алкинил содержат радиоактивный углерод.

3. Производные по п.1, отличающиеся тем, что

R² представляет собой нерадиоактивный галоген или радиоактивный галоген; и

R⁴ представляет собой водород, C₁-C₆алкил, C₂-C₆алкенил или C₂-C₆алкинил, где алкил, алкенил или алкинил содержат радиоактивный углерод, когда R² представляет собой нерадиоактивный галоген.

4. Производные по п.1, отличающиеся тем, что R² представляет собой радиоактивный фтор.

5. Производные по п.4, отличающиеся тем, что R¹ представляет собой -ОН или C₁-C₆алкокси;

R² представляет собой ¹⁸F; и

R³ и R⁴ независимо друг от друга представляют собой водород или C₁-C₆алкил.

6. Производное по п.5, отличающееся тем, что имеет следующую формулу:

7. Производное бензотиазола, связывающее амилоид, имеющее формулу, выбранную из группы

8. Производное по п.7, отличающееся тем, что по меньшей мере один из атомов заменен на атом, выбранный из группы ³Н, ¹³¹I, ¹²⁵I, ¹²³I, ⁷⁶Br, ⁷⁵Br, ¹⁸F, ¹¹C, ¹³C, или ¹⁴С.

9. Фармацевтическая композиция для детекции отложений амилоида, содержащая производное бензотиазола, отличающаяся тем, что в качестве последнего она содержит эффективное количество соединения по пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Способ детекции отложений амилоида у млекопитающего путем введения производного бензотиазола, способного к специфическому связыванию с амилоидными отложениями, с последующей детекцией его связанного количества, отличающийся тем, что в качестве производного бензотиазола вводят соединение по пп.1-8 в определяемом количестве.